Diclofénac – ami ou ennemi ? Le risque d'effets secondaires lors de la prise de diclofénac dépasse l'effet thérapeutique. Médicament analgésique diclofénac : mode d'emploi

Image de pharm-market.ru

Deux experts en la matière pharmacologie clinique du Royaume-Uni et du Canada ont appelé au retrait universel de la vente et au retrait des listes nationales de produits essentiels médicaments Analgésique courant, le diclofénac est un analgésique du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Comme indiqué dans leurs travaux publiés dans la revue Médecine PLOS, Patricia McGettigan de la British School of Medicine and Dentistry de Barts and The London et David Henry de l'Université de Toronto, en 2006, que le diclofénac, comme le médicament Vioxx interdit en 2004, augmentait d'environ 40 pour cent le risque de crise cardiaque. et autre maladies cardiovasculaires avec une utilisation à long terme.

Cependant, l'analyse des auteurs a montré que le diclofénac, malgré la présence d'un analogue moins dangereux, le naproxène, continue d'être le médicament anti-inflammatoire non stéroïdien le plus couramment prescrit dans 15 pays à travers le monde et reste également inclus dans les listes nationales. médicaments besoins essentiels dans 74 autres pays à travers le monde. De plus, le diclofénac est utilisé avec la même fréquence dans les pays les plus développés et les plus pauvres de la planète.

Parallèlement, le naproxène est inscrit sur les listes nationales médicaments vitaux seulement 27 pays et, contrairement au diclofénac, l'un des trois médicaments les plus populaires, occupe seulement 10 pour cent du marché. L'analyse a montré que les taux de vente et de prescription du diclofénac (au moins au Royaume-Uni et au Canada) sont en moyenne trois fois supérieurs à ceux du naproxène.

Les résultats de l'étude montrent que les informations sur les risques associés au diclofénac n'ont pas atteint les cliniciens en exercice, concluent McGettigen et Henry. "Compte tenu de l'existence de plus alternatives sûres, le diclofénac devrait être retiré des listes nationales de médicaments essentiels. De plus, il y a motifs suffisants de retirer le diclofénac des marchés mondiaux", ont indiqué les auteurs de l'étude.

Dans le même temps, comme l'a noté un représentant de l'Agence britannique de réglementation des médicaments et des produits de santé (MHRA) dans une interview avec le Daily Telegraph, pour la plupart des patients, l'effet analgésique du diclofénac l'emporte sur le risque d'effets secondaires. La MHRA recommande que le médicament soit utilisé en cures courtes et aux doses les plus faibles possibles, a-t-il déclaré.

En Russie, le diclofénac est vendu sans ordonnance sous appellations commerciales Voltaren, Diklak, Ortofen et autres.

Commentaires (33)

13.02.2013 18:33

Chirurgien 61

Il est grand temps. C'est dommage qu'en Russie personnes intelligentes personne n'entend.

13.02.2013 19:11

Ivan

Comment interdire cela ? Dans les nouvelles normes, le ministère de la Santé prescrit du diclofénac presque partout :))

13.02.2013 19:35

CHONDROZNIK

Agence de réglementation des médicaments et des produits de santé (MHRA), pour la plupart des patients, l'effet analgésique du diclofénac l'emporte sur le risque d'effets secondaires, la MHRA recommande d'utiliser ce médicament en cures courtes et aux doses les plus faibles possibles. Ce qui n'est pas clair ici, c'est que ce ne sont pas des profanes qui le recommandent, notamment sous forme de gel Diclak 5% pendant 5 jours !

13.02.2013 21:12

Juste un médecin

Les craintes cardiaques lors de l'utilisation d'AINS, tels que le diclofénac, ainsi que le rofécoxib, un inhibiteur hautement sélectif de la cyclooxygénase-2, sont inutiles, car ces médicaments peuvent supprimer la composante inflammatoire des lésions vasculaires athéroscléreuses, ce qui est très important. Peut-être que les patients devraient être examinés pour le système hémostatique et rechercher la cause de la thrombose non pas dans ces médicaments, mais dans les maladies inflammatoires chroniques pour lesquelles ces médicaments sont prescrits et dans lesquelles l'équilibre hémostatique fragile est perturbé en raison de dommages. paroi vasculaire et dysfonctionnement endothélial causé par une inflammation chronique.

13.02.2013 22:18

Vladimir_

Je n’ai pas tout compris au fragile équilibre hémostatique. Pourriez-vous s'il vous plaît expliquer?

13.02.2013 23:49

Juste un médecin

La coagulation sanguine est initiée par des lésions de la paroi vasculaire et un dysfonctionnement endothélial provoqués par des toxines bactériennes, infection virale, les cytokines, complexes immuns, radicaux libres etc. L'équilibre hémostatique est perturbé, le phénotype des cellules endothéliales passe d'un état thromborésistant à un état procoagulant, inflammatoire et vasoconstricteur.

13.02.2013 23:57

2juste un médecin

Le naproxène n'a-t-il pas été utilisé dans ce groupe (maladies inflammatoires chroniques) ?

14.02.2013 00:22

Juste un médecin

Et pourquoi à hr. Dans les maladies inflammatoires, ne pas utiliser de naproxène, s'il y a un effet et une bonne tolérance et s'il n'y a pas de contre-indications du tractus gastro-intestinal. Les plus puissants sont le diclofénac et l’indométacine. Il doit y avoir un choix.

14.02.2013 01:26

Andreï

Pendant ce temps, à cause du diclofénac, les vautours disparaissent en masse en Inde. Ils mangent des vaches mortes aspergées de diclofénac et meurent d'une insuffisance rénale aiguë dans les 24 heures. Pour ceux que cela intéresse, les détails peuvent être trouvés sur Google.

14.02.2013 02:21

2juste un médecin

Le naproxène était utilisé pour traiter les maladies chroniques notoires. relecture maladies. Dans le même temps, il n’y a pas d’augmentation des maladies cardiovasculaires.
Le diclofénac donne une augmentation dans les mêmes conditions. Mais les maladies sont en cause.
Donc?

14.02.2013 07:05

Chi

Encore un mensonge éhonté de la part des « scientifiques » « britanniques ». Il faut remplir davantage médicament bon marché par souci de promotion analogues coûteux. Un peu de triche avec les statistiques, quelques articles dans des magazines, des gros titres tape-à-l'oeil dans l'actualité, voilà, c'est fait !
La même histoire que l'interdiction du métamizole (analgine), qui provoque prétendument une agranulocytose à droite et à gauche. L'Analgin est interdit, aussitôt un paracétamol angélique apparaît sur scène, tout en blanc et sur un cheval blanc.
Écume! Menteurs!
Le diclofénac est utilisé dans le monde entier depuis des décennies sur des millions de patients. Si le diclofénac était aussi cardiotoxique qu'on le dit ici, cela aurait été remarqué il y a longtemps sans les malins britanniques mentionnés.
Ce ne sont pas des scientifiques ! Ce sont des agents rémunérés ! Ne les écoutez pas !

14.02.2013 07:08

Chi

sur des millions de patients

14.02.2013 17:27

Olga

Je prends Ortofen 1t 3 fois par jour depuis décembre 1998. jusqu'en novembre 2003 avec des cures de 3 à 6 jours, environ 4 fois par an, 2 à 3 fois par jour (en raison d'une douleur accrue). Puis une allergie à ce produit est apparue et maintenant je prends du Nise jusqu'à 400 mg/j selon mes besoins (si je n'arrive pas à dormir à cause de la douleur). Jusqu'à présent, il n'y a même pas d'IHD (pah-pah-pah à travers épaule gauche et frapper à la tête).

14.02.2013 18:06

Pharmacien

Le naproxène est un médicament avec gros montant effets secondaires. Les ulcères d'estomac provoqués par le médicament se développent très rapidement lors de sa prise. Ce n'est pas pour rien qu'il est associé à l'oméprazole pendant le traitement.

14.02.2013 21:59

Juste un médecin

Chi, je suis entièrement d'accord avec toi. C’est bénéfique pour certains. En plus d’attaquer l’analgine, ils ont également chanté une chanson selon laquelle l’acide acétylsalicylique devait être remplacé par de l’ibuprofène.

17.02.2013 17:09

À qui profite-t-il ?

Les amis, avez-vous remarqué que les médicaments russes (URSS) coûtent quelques centimes et guérissent, mais les médicaments étrangers sont très chers et il existe une liste d'entre eux avec des effets secondaires aussi longue qu'un livre. le même carvalol par rapport à son effet avec des analogues étrangers. conclure

19.02.2013 22:50

vieillesse aux jambes arquées

Je connaissais une grand-mère qui prenait 4 comprimés d'analgine par jour pendant 20 ans. Elle est décédée immédiatement après avoir atteint l'âge de 100 ans. J'associe la mort à l'analgine, mais pourquoi offrir des patins à cet âge ?

04.06.2013 12:25

Youri

Le diclofénac agit et rapidement. Je n’en prends que lorsque je ne supporte plus les maux de dos. Parfois j’ai mal au dos. Les autres n'aident pas.

27.10.2013 18:46

Galine

Quelqu'un sait ? Je prends du diclofénac 100 depuis une semaine maintenant, mes maux de dos ne diminuent pas ((en plus j'ai aussi des injections de melgamma

01.01.2014 14:23

Marcheur

Moi aussi, j'étais penché à cause de douleurs dans le bas du dos et j'avais une forte douleur dans la jambe. J'ai boitillé jusqu'à l'hôpital, le thérapeute m'a prescrit des injections de Voltaren et d'autres injections de vitamines (je ne me souviens plus du nom). , également des comprimés de Sirdalud (un relaxant musculaire) et de la poudre de Nimesil (un analgésique) Pendant que j'injectais, je buvais, la douleur a disparu ; un jour après avoir terminé le cours, le bas du dos était encore plus tordu ((. J'ai traversé). un diagnostic IRM à mes frais - ils ont trouvé un tas de hernies sur la colonne vertébrale (((. À propos, ils ont également prescrit du malgammu - mais sans grand effet. J'ai trouvé un bon chiropracteur (chiropracteur), maintenant je subis un cours de massage, ajustement vertébral, acupuncture. Après plusieurs séances, l'état s'est considérablement amélioré ! Conclusion - obtenez d'abord un diagnostic, et si le problème est grave, vous devriez alors chercher un bon chiropracteur, car les injections et les pilules n'engourdissent que temporairement le corps. douleur sans l'éliminer elle-même. Et la question pour le ministère de la Santé est de savoir quand les diagnostics IRM gratuits seront-ils disponibles dans les cliniques publiques ?

18.02.2014 10:37

Alexeï

J'ai une hernie de la colonne vertébrale, je prends du déclofénac régulièrement depuis 6 ans. Un mode de vie actif et un travail ne permettent pas de se tenir debout. Un beau soir, après avoir pris du diclofénac, j'ai eu une angine de poitrine, et pendant les deux premières semaines, elle m'a frappé presque tous les jours ; pendant les deux premières semaines, je me suis senti mal. Puis j'ai passé 2 mois à l'hôpital, ils ont fait une caranographie, les vaisseaux étaient propres, pas une seule plaque. Je suis sorti, j'avais mal au dos, j'ai pris du déclofénac, 40 minutes plus tard j'ai eu une crise et j'étais de retour à l'hôpital. Je n'ai pas pris de diclofénac pendant un mois, je me suis assis sur Nise, des pommades, du mosage, pas une seule crise d'angine de poitrine, l'augmentation de la pression était sévère, mais j'ai résisté et je n'ai pas atteint l'angine de poitrine. Alors qu'est-ce que tu en penses?

10.04.2014 13:36

Irina

Marcheur. S'il vous plaît, dites-moi l'adresse du chiropracteur. Écrivez-moi à. [email protégé] VRAIMENT besoin du bas du dos et région thoracique spectacle. merci d'avance.

20.12.2014 04:35

Stas

Cela m'aide personnellement. Pour que ça n'arrive pas Effets secondaires, il est nécessaire de respecter la dose et la durée d'utilisation. Tous les AINS augmentent définitivement la tension artérielle, vous devez donc prendre des médicaments pour diminuer la tension artérielle ! Mais en général, il s’agit d’une béquille temporaire, tout comme les chiropracteurs. Ils ne guérissent rien complètement.
La seule chose qui donne un effet durable, c'est un travail sur soi : l'alimentation, exercices spéciaux. Par exemple, en utilisant la méthode Bubnovsky. Mais les gens sont paresseux : c'est plus facile pour eux de s'injecter ou de prendre une pilule et de rendre la maladie chronique :)

Le « Diclofénac » est classé comme médicament non stéroïdien qui élimine sensations douloureuses et les inflammations. Ces médicaments sont prescrits aux personnes souffrant d’arthrite et d’autres types de douleur. Cependant, l'utilisation à long terme du médicament peut entraîner la formation d'ulcères à l'estomac. Comment protéger votre corps contre effets nuisibles médecine?

Comment le diclofénac affecte-t-il le corps ?

Le diclofénac est considéré comme un anti-inflammatoire non stéroïdien courant. Dans le même temps, l'utilisation à long terme de analgésiques a un effet négatif sur l'estomac et les intestins des patients - effet secondaire se manifeste sous forme d'érosions et lésions ulcéreuses membrane muqueuse.

Comment protéger votre estomac des douleurs après avoir pris du Diclofénac ?

Vous pouvez protéger la membrane muqueuse de l’estomac comme suit :

1. Pour prévenir les douleurs à l'estomac, il est interdit aux patients de boire boissons alcoolisées, sinon le risque d'ulcères augmente.
2. Les patients doivent prendre les comprimés pendant les repas avec de l'eau (plus d'un verre).
3. Vous devriez consulter votre médecin concernant l'utilisation du Diclofénac avec d'autres médicaments. La combinaison de médicaments peut augmenter le risque d’effets secondaires.
4. Il est important de s’en tenir au régime. Votre médecin vous aidera à déterminer quand prendre le médicament si vous ressentez une douleur intense.
5. Les patients doivent éviter les surdoses.

Utilisation de Famotidine pour protéger l'estomac

Les résultats de la recherche ont montré que parmi les médicaments, la famotidine est un gastroprotecteur fiable. L'utilisation combinée de Diclofénac et de Famotidine peut réduire les manifestations de la dyspepsie, réduire la fréquence de formation de lésions dans tube digestif.

Forme de libération, composition et conditionnement des médicaments

À des fins médicinales, le Diclofénac est utilisé sous la forme Le sel de sodium. Le produit contient du talc, de l'amidon et d'autres composants auxiliaires. Sur marché pharmaceutique présenté formes différentes libérer médicament(comprimés, solution injectable, collyres, suppositoires, gels et pommades). La famotidine est disponible sous forme de comprimés de 20 et 40 milligrammes. Un paquet contient 10 comprimés. La substance principale est la famotidine, les substances auxiliaires sont le talc, l'amidon, etc.

Effets pharmacologiques

Le diclofénac a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. À son tour, la famotidine affecte récepteurs d'histamine, réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique, qui peut être provoquée par certains irritants.

Pharmacocinétique des médicaments

Environ 50 pour cent de l’ingrédient actif est métabolisé lors du passage initial dans le foie. S'il est administré par voie rectale, le processus d'absorption est plus lent. Environ 60 pour cent de la dose est excrétée par les reins, environ 1 pour cent est éliminé du corps sous forme inchangée dans l'urine et la partie restante est excrétée dans les sécrétions biliaires. À son tour, environ 35 pour cent de la famotidine est également métabolisée dans le foie.

Concernant l'élimination (élimination d'une substance de l'organisme moyens naturels), puis elle est réalisée par les reins : environ 40 pour cent du médicament est excrété dans l'urine.

Les indications

L'inflammation des organes pelviens est une indication pour l'utilisation de ce médicament.

Les comprimés et suppositoires médicinaux sont prescrits dans les cas suivants :

1. Douleur quand formations malignes, migraines, névralgies, syndromes postopératoires, radiculite (si vous avez mal au dos), etc.
2. Inflammation pelvienne.
3. Maladies système musculo-squelettique, conçu pour assurer le mouvement humain, et un certain nombre d'autres maladies.
4. Infections des organes ORL, accompagnées de syndromes douloureux, notamment d'amygdalite.

La solution destinée à l'injection est prescrite pour le traitement de la douleur à court terme d'origines différentes intensité moyenne. Les injections doivent être administrées en stricte conformité avec les recommandations. En externe, la pommade et le gel sont utilisés pour les affections/conditions suivantes :

• douleur musculaire;
• blessures aux tissus;
• rhumatismes (douleurs articulaires);
• arthrite, arthrose, etc.

La famotidine est prescrite pour diverses maladies, parmi lesquels:

• ulcères gastriques et duodénaux;
• gastroduodénite, qui s'accompagne de l'apparition d'érosions, etc.

De plus, le médicament est prescrit pour prévenir les rechutes associées à l'utilisation prolongée d'AINS.

Le médicament ne doit pas être pris par les enfants de moins de 3 ans, ni par les femmes enceintes ou allaitantes.

Il est interdit de prendre du Diclofénac :

• les enfants de moins de six ans ;
• pendant la grossesse, l'allaitement ;
• avec rectite;
• pour les maladies de l'estomac et des intestins (ulcères, etc.) ;
• les asthmatiques, les personnes souffrant de rhinite et d'éruptions cutanées (urticaire) ;
• si vous avez une réaction allergique à l'aspirine.

La famotidine ne doit pas être prise par les enfants de moins de 3 ans, les femmes enceintes ou allaitantes, intolérance individuelle Composants. Prescrire le médicament avec prudence aux personnes souffrant d'insuffisance rénale et hépatique.

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Noms commerciaux du médicament Diclofénac :

Almiral. Arthrex. Bétaren. Bioran. Voltaren. Votrex. Diklak. Diklo-F. Diclobène. Dicloberl. Diclovit. Diclogène. Diclojesik. Diclomax. Diclomélane. Diclonate P. Dicloran. Diclorium. Diclofène. Clofénac. Xénide. Naklof. Naklofène. Néodol. Olfen. Ortofen. Orthofer. Orthoflexe. Rapten rapide. Revmavec. Revodina retard. Rumafen SR. Sanfinak. Forgenak. Ecofénac. Étifénac.

Ingrédient actif du Diclofénac :

Diclofénac.

Formes posologiques du médicament Diclofénac :

Comprimés entérosolubles, 25 mg ; retarder les capsules 100 mg; pommade à usage externe 1% en tubes de 30 g ; solution pour injection intramusculaire 25 mg/ml en ampoules de 3 ml ; collyre 0,1% en flacons compte-gouttes de 5 ml.

L'effet thérapeutique du médicament Diclofénac :

Anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique (dans une moindre mesure).

Indications d'utilisation du médicament Diclofénac :

Comprimés, gélules, pommade. Maladies inflammatoires et dégénératives de l'appareil locomoteur : rhumatoïde, psoriasique, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrose, arthrite goutteuse, bursite, tendovaginite. Syndrome douloureux : maux de tête (y compris migraine) et mal aux dents, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie, arthralgie, radiculite, avec maladies oncologiques, syndrome douloureux post-traumatique et postopératoire, accompagné d'inflammation. Algodismeiorrhée ; processus inflammatoires dans le bassin, y compris les annexites. Maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL avec prononcé syndrome douloureux(composé de thérapie complexe) : pharyngite, amygdalite, otite. Gouttes pour les yeux. Inhibition du myosis lors d'une chirurgie de la cataracte ; processus inflammatoire après intervention chirurgicale, prévention et traitement de l'œdème cystoïde tache maculaire rétine après ablation chirurgicale cataractes; processus inflammatoires de nature non infectieuse : conjonctivite, kératoconjonctivite, érosion cornéenne, inflammation post-traumatique de la conjonctive et de la cornée ; photophobie après kératotomie.

Contre-indications du diclofénac :

Comprimés, gélules. Association complète ou incomplète d'asthme bronchique, d'iolipose nasale et des sinus paranasaux récurrents et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans le passé), lésions érosives et ulcéreuses Tractus gastro-intestinal et duodénum, ​​actifs saignement gastro-intestinal, maladies inflammatoires de l'intestin, insuffisance hépatique et cardiaque sévère ; période après pontage aorto-coronarien; lourd insuffisance rénale, maladie rénale évolutive, maladie hépatique active, hyperkaliémie confirmée, grossesse (trimestre III), période de lactation, enfance(jusqu'à 14 ans - pour les comprimés entérosolubles 50 mg et les suppositoires rectaux 50 mg, jusqu'à 18 ans - pour les comprimés à libération prolongée et les suppositoires 100 mg), hypersensibilité au médicament (y compris à d'autres AINS). Gouttes pour les yeux. Sensibilité accrue au médicament (y compris d’autres AINS). Soigneusement: l'asthme bronchique causée par la prise d'acide acétylsalicylique, kératite herpétique épithéliale (y compris dans le passé) ; maladies, provoquant des perturbations la coagulation du sang; grossesse, période d'allaitement, enfants et âge âgé. Pommade. Hypersensibilité au médicament (y compris à d'autres AINS), jeunes enfants (jusqu'à 6 ans), violation de l'intégrité peau sur le site d'application prévu.

Modes d'administration et posologie du médicament Diclofénac :

Comprimés, gélules. Par voie orale, sans mâcher, pendant ou après les repas. Adultes - 25 à 50 mg 2 à 3 fois par jour. Après avoir atteint l'optimum effet thérapeutique la dose est progressivement réduite et remplacée par un traitement d'entretien à la dose de 50 mg/jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg. Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents, des comprimés d'une durée d'action régulière de 25 mg sont utilisés ; La dose quotidienne pour les enfants à partir de 1 an est de 0,5 à 2 mg/kg, répartie en 2 à 3 administrations. Pour la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 3 mg/kg. Un médicament à action prolongée est prescrit à la dose de 100 mg une fois par jour (en cas de dysménorrhée et de crises de migraine - jusqu'à 200 mg/jour). Pommade : en externe, 2 à 4 g de pommade sont appliqués fine couche, en frottant légèrement la peau, sur la source de l'inflammation 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 8 g. La durée du traitement est de 7 à 14 jours. Après application, vous devez vous laver les mains. Collyre: la fréquence et la durée d'administration sont déterminées individuellement.,

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué. Pendant le traitement par le médicament, l'allaitement doit être arrêté.

Groupe pharmacologique du médicament Diclofénac :

AINS - Dérivés de l'acide acétique et composés apparentés

Interaction du médicament Diclofénac avec l'alcool :

Pendant le traitement, vous ne devez pas boire de boissons alcoolisées ni de médicaments contenant de l'alcool (le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal augmente).

Effets secondaires du médicament Diclofénac :

Comprimés, gélules : nausées, vomissements, anorexie, douleur et inconfort dans la région épigastrique, flatulences, constipation, diarrhée ; dans certains cas - lésions érosives et ulcéreuses, saignements et perforations du tractus gastro-intestinal ; vertiges, mal de tête, agitation, insomnie, irritabilité, sensation de fatigue ; réactions allergiques. Pommade : eczéma, photosensibilité, dermatite de contact, réactions allergiques. Gouttes oculaires : yeux brûlants, vision floue (immédiatement après instillation) ; opacification de la cornée (cataracte), iritis ; réactions allergiques : démangeaisons aux yeux, hyperémie, angio-œdème visage, fièvre, frissons, photosensibilité, démangeaison de la peau(principalement érythémateux, urticaire), érythème polymorphe exsudatif ; nausées Vomissements.

Instructions particulières d'utilisation :

Comprimés, gélules : lors d'un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, le bilan sanguin périphérique et l'analyse des selles. sang occulte. En raison de son effet négatif sur la fertilité, le médicament est déconseillé aux femmes souhaitant devenir enceintes. Chez les patients souffrant d'infertilité, il est recommandé d'arrêter le traitement. Pommade : Appliquer uniquement sur les zones intactes de la peau. Après application, aucun pansement occlusif ne doit être appliqué. Gouttes oculaires : Après le retrait lentilles de contact l'instillation est effectuée après 5 minutes. Conducteurs de véhicules et personnes potentiellement impliquées espèce dangereuse activités nécessitant attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, il faut faire preuve de prudence lors de la prise du médicament.

Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un médicament (AINS).

L'ingrédient actif est le diclofénac ou acide 2-[(2,6-dichlorophényl) amino] benzolacétique, un dérivé de l'acide phénylacétique.

Formule chimique C 14 H 11 Cl 2 NO 2.

Le diclofénac contenu dans les médicaments peut se présenter sous la forme d'un acide organique libre, de son sel de sodium ou de potassium.

Mécanisme d'action

L'action du Diclofénac, comme celle des autres AINS, s'exprime dans la suppression des réactions inflammatoires et dans l'élimination des manifestations de l'inflammation. Ceux-ci incluent la douleur, l’enflure, la rougeur de la peau, la fièvre et le dysfonctionnement de l’organe ou de la structure anatomique enflammé.

Il est à noter que les effets antipyrétiques, anti-inflammatoires et analgésiques (analgésiques) s'expriment différemment chez tous les représentants de la grande famille des AINS.

Par exemple, certains AINS sont excellents pour éliminer la douleur, mais n’ont pratiquement aucun effet sur sa cause : l’inflammation. D'autres réduisent rapidement haute température, mais ils soulagent mal la douleur.

Quant au Diclofénac, c'est un excellent médicament anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique (antipyrétique). Tous ces effets sont associés à sa capacité à inhiber la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines sont des substances biologiquement actives de structure lipidique (graisse).

Ils sont hétérogènes dans leur structure et effets physiologiques. Les prostaglandines se trouvent dans presque tous les organes et tissus. Leurs fonctions dans le corps sont diverses.

Ils régulent le ton vaisseaux sanguins et les muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal. Ils maintiennent également l'état de la membrane muqueuse de l'estomac et des intestins au bon niveau. Ce sont les prostaglandines qui appartiennent valeur leader dans la formation de manifestations de réactions inflammatoires.

Les prostaglandines sont synthétisées partout. Les composés polyinsaturés agissent comme matières premières biologiques pour leur synthèse. acide gras, parmi lesquels - l'acide arachidonique. La synthèse des prostaglandines à partir d'acides organiques s'effectue sous l'action de l'enzyme cyclooxygénase (COX).

De plus, COX est représenté par deux types : COX-1 et COX-2. Comme beaucoup le croient, la COX-1 contrôle la synthèse des prostaglandines nécessaires aux besoins physiologiques, et la COX-2 contrôle les prostaglandines pour les réactions inflammatoires. Le diclofénac bloque les deux types de COX et inhibe ainsi la formation de prostaglandines et prévient le développement de l'inflammation.

Étant donné que la COX est responsable non seulement de la formation de prostaglandines, mais également de thromboxane, de leucotriènes et de nombreuses autres substances biologiquement actives, ces substances, ainsi que les prostaglandines, qui jouent un rôle dans l'inflammation, sont également inhibées par le diclofénac.

Du fait que le diclofénac inhibe la COX-1 et la COX-2, c'est-à-dire qu'il est essentiellement non sélectif, non sélectif, il empêche la synthèse des prostaglandines physiologiques nécessaires à notre corps. Ce fait est dû à la présence d'effets secondaires du Diclofénac sur le tractus gastro-intestinal, le foie et les reins.

En bloquant le thromboxane, qui est un facteur de coagulation sanguine, le diclofénac prévient la formation de thrombus. Dans le même temps, dans son activité anti-inflammatoire, le Diclofénac est beaucoup plus puissant que de nombreux AINS sélectifs modernes, notamment Movalis, Piroxicam et bien d'autres.

Apparemment, cela est dû au fait que les prostaglandines synthétisées par la COX-1, en plus de leurs fonctions physiologiques, jouent également un certain rôle dans la formation processus inflammatoires. Les AINS sélectifs n'ont pratiquement aucun effet sur les prostaglandines COX-1 et sont donc largement inférieurs en force aux précurseurs non sélectifs.

DANS Dernièrement Il a été constaté que l'effet anti-inflammatoire du diclofénac n'est pas uniquement associé à la COX et aux prostaglandines. Cet outil régule l'équilibre des cytokines, des substances qui affectent l'état des cellules.

De plus, le Diclofénac empêche la migration des leucocytes vers le site de l'inflammation. Il agit également sur des récepteurs opioïdes spécifiques dans les structures cérébrales. Cela signifie qu'il a non seulement un effet analgésique périphérique, mais également central.

Histoire de la création

L’ère des AINS a commencé dans la seconde moitié du XIXe siècle, lorsque l’acide acétylsalicylique, ou aspirine, était obtenu à partir de l’écorce de saule blanc. Depuis lors, tous les médicaments de ce groupe sont appelés médicaments de type aspirine.

L’usage de ces médicaments était limité par leurs effets secondaires, dont le risque dépassait parfois la valeur thérapeutique. La solution à ce problème a été adoptée par les scientifiques de la société suisse Geigy, qui, grâce à des réactions chimiques obtenu plus de 200 analogues de l'acide 0-aminoacétique.

Parmi ces analogues, celui qui répondait le plus précisément aux exigences nécessaires a été sélectionné. Il s'agissait de diclofénac sous forme de sel de sodium d'un acide organique.

Initialement, le Diclofénac était utilisé pour traiter les rhumatismes et maladies similaires. Plus tard, le champ d'application du médicament s'est élargi. Il a commencé à être activement utilisé en neurologie, thérapie, traumatologie et orthopédie, médecine du sport et même en gynécologie. De nombreuses formes posologiques du médicament sont apparues.

Il a commencé à être activement utilisé non seulement sous forme d'injections, mais également sous forme de comprimés, de suppositoires rectaux, de gels et de pommades. Dans une certaine mesure, cela était dû au fait qu'en 1983, il a été introduit dans pratique clinique sel de potassium médicament. L’essentiel est que le sel de potassium est mieux absorbé et a un effet plus rapide lorsqu’il est pris en interne.

Technologie de fabrication

Le diclofénac est obtenu à partir de l'acide phénylacétique. Cet acide peut être synthétisé de plusieurs manières, incl. et carbonylation de l'alcool benzylique.

Procédés de production de formes posologiques de Diclofénac à usage interne, externe et utilisation par injection peuvent différer considérablement les uns des autres.

Les indications

Le diclofénac est largement utilisé dans divers domaines de la médecine :

• Rhumatologie et arthrologie : rhumatisme, polyarthrite rhumatoïde, la goutte, la spondylarthrite ankylosante, d'autres maladies accompagnées de modifications inflammatoires (arthrite) et dégénératives (arthrose) des articulations.
• Neurologie: dorsalgie (mal de dos) avec ostéochondrose, sciatique, lumbodynie et lumbago, névrite d'étiologies diverses, migraine.
• Traumatologie : contusions, entorses et déchirures des ligaments, des muscles, douleurs musculaires (myalgie) dans les cas graves activité physique, ecchymoses, gonflement des tissus mous, autres blessures traumatiques système musculo-squelettique, accompagné de douleurs intenses.
• Chirurgie: douleurs postopératoires, biliaires, coliques néphrétiques.
• Gynécologie– algoménorrhée, dysménorrhée (cycle menstruel altéré et douloureux), inflammation des annexes utérines (annexite).
• Otolaryngologistes I – diverses maladies inflammatoires de l'oreille, du nez et de la gorge, incl. sinusite, pharyngite, otite, amygdalite, accompagnées température élevée et le syndrome douloureux.
• Ophtalmologie– sclérite, conjonctivite, affections consécutives à des lésions pénétrantes et non pénétrantes du globe oculaire.

Formulaires de décharge

• Comprimés à 25 et 50 mg, comprimés retardateurs à action prolongée (prolongée) - 100 mg ;
• Pommade 1% et 2%, gel 1% et 5% en tubes de 30 et 40 g ;
• Ampoules 3 ml, 25 mg chacune substance active dans 1 ml ;
• Gouttes pour les yeux–5 ml de solution à 0,1%.

Analogues

Tous ces médicaments sont sous nom générique substance active Produit par Akrikhin, Obolenskoye et d'autres sociétés pharmaceutiques nationales.

Les comprimés pesant 75 mg sont produits par la société allemande Salutas. Parmi les médicaments brevetés produits sous appellations commerciales, le plus célèbre est Voltaren - comprimés, ampoules, suppositoires rectaux, gel (Voltaren émulgel).

Tous ces produits sont la société transnationale Novartis, dont les succursales sont situées en Allemagne et en Suisse. De plus, le spray Voltaren est produit en Allemagne et un patch à usage externe est produit au Japon.

Autre, rien de moins marque célèbre– Diklak, gel, suppositoires et comprimés produits par Salutas en Allemagne. Le dicloberl sous forme de comprimés, de gélules à libération prolongée, de suppositoires et de solution injectable est également produit en Allemagne par Berlin-Chemie.

L'autrichien Merkle produit du gel Diclobène. Les pharmaciens indiens produisent le médicament sous les noms de Diklo-F, Dicloran, Diclogen sous forme de comprimés, de gel, de suppositoires rectaux et de collyres.

Les préparations indiennes en comprimés peuvent être produites sous des formes à libération prolongée de la substance active, procurant un effet prolongé.

Le Diclonate P (comprimés, gel et solution injectable) est produit par la société croate Pliva, et Naklofen, Naklofen Duo (comprimés, gélules, suppositoires rectaux, solution injectable) par la société slovène KRKA. Outre le Diclofénac, les Russes produisent du Diclovit (gel, suppositoires), Ortofen (comprimés, pommade et solution injectable) et Ortofer (pommade et solution injectable).

Dans la plupart des cas, les analogues étrangers diffèrent davantage haute qualité, et sont plus chers. Le diclofénac ne fait pas exception. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl se comparent favorablement à la majorité analogues nationaux, mais coûte aussi plus cher. Certes, la différence de prix est due non seulement à la qualité, mais aussi aux coûts d'importation et de publicité.

Posologies

Dose quotidienne pour l'administration orale chez l'adulte, 75 à 150 mg, dose unique - 25 à 50 mg. Ainsi, la fréquence de prise du médicament est de 2 à 3 fois par jour. Par la suite, en arrivant résultat désiré vous pouvez réduire la dose quotidienne à 50 mg. Les médicaments à action prolongée sont pris une seule fois.

Chez l'enfant de plus de 6 ans et chez l'adolescent, la dose est choisie à raison de 2 mg/kg de poids corporel. La dose quotidienne est divisée en 2 prises. Les médicaments à action prolongée ne sont pas prescrits aux enfants. Les comprimés ne sont pas mâchés, mais lavés avec de l'eau 30 minutes avant. avant les repas.

Les injections de diclofénac sont effectuées profondément dans le muscle. 75 mg (3 ml du médicament) sont administrés une fois par jour. Pour éviter les effets secondaires, les injections 2 jours de suite ne sont pas recommandées - une pause quotidienne est nécessaire.

En règle générale, la durée du traitement ne dépasse pas 5 injections - passez ensuite aux comprimés. Les injections intramusculaires de Diclofénac ne sont pas du tout indiquées chez les enfants.

Suppositoires de diclofénac comme agents anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques action générale administré par voie rectale à raison de 50 mg 2 à 3 fois par jour ou de 100 mg une fois. La dose quotidienne est de 100 à 150 mg. Posologie pour les enfants de plus de 14 ans – 50 mg 2 fois par jour.

La pommade et le gel en quantité de 2 à 4 g sont frottés sur la zone souhaitée de la peau avec des mouvements doux et doux 2 à 4 fois par jour. Des gouttes oculaires sont instillées dans le sac conjonctival, 1 goutte 3 à 5 fois par jour. .

Pharmacodynamie

Le diclofénac pris par voie orale est absorbé par l'intestin. Concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est créé 2 heures après la prise du médicament. Manger ralentit l'absorption du médicament, mais n'affecte pas la quantité de substance active absorbée.

La concentration maximale des formes prolongées survient plus tard - 4 heures après l'administration. Compte tenu de l'absorption plus lente du Diclofénac à libération prolongée, sa biodisponibilité est réduite et, par rapport aux formes posologiques conventionnelles, est de 82 %.

L'absorption rectale du Diclofénac en cas d'utilisation de suppositoires commence plus rapidement et la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1 heure après l'administration du médicament. Bien que les indicateurs de la vitesse linéaire d'absorption et de la quantité de substance absorbée à utilisation rectale inférieur à celui de la réception interne.

Lorsqu'elle est administrée par injection, la concentration maximale est créée rapidement - 20 minutes après l'injection. 99,7 % du diclofénac ingéré se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine.

Du sang, le Diclofénac pénètre dans le liquide synovial. La concentration maximale est créée ici 2 à 4 heures plus tard, mais dure également beaucoup plus longtemps - jusqu'à 12 heures.

Presque tout le Diclofénac subit des transformations métaboliques avec la participation d'enzymes hépatiques. Grâce à des réactions complexes de méthoxylation et d’hydroxylation, il est transformé en composés phénoliques, qui subissent une conjugaison glucuronique. 1% du diclofénac est excrété sous forme inchangée par l'organisme dans l'urine, 60% - sous forme de divers métabolites, le reste - sous forme de métabolites avec la bile par les intestins.

La demi-vie du plasma sanguin est de 2 à 4 heures, de fluide synovial– 3-6 heures. Le médicament ne s'accumule pas dans l'organisme et son utilisation répétée n'affecte en rien les paramètres pharmacodynamiques.

Effets secondaires

Les effets secondaires du Diclofénac sont largement liés à son effet inhibiteur sur la COX-1, à son effet toxique sur le foie et à sa capacité à affecter le flux sanguin rénal :

• Tube digestif– douleurs douloureuses ou crampes dans la région épigastrique de l'abdomen, dyspepsie, nausées, vomissements. DANS Dans certains cas ulcération possible de l'estomac ou des intestins, vomissements de sang, saignements gastro-intestinaux.
• SNC et nerfs périphériques – maux de tête, vertiges, insomnie, sensation d’anxiété et de peur. Dans certains cas - syndrome convulsif, diminution de la sensibilité dans certaines zones du corps.
• Le système cardiovasculaire- augmenter pression artérielle, palpitations, aggravation d'une insuffisance cardiaque chronique existante
• Système respiratoire– le bronchospasme.
• Cuir – éruption cutanée allergique, urticaire. Rarement - eczéma, dermatite, bulles (ampoules) remplies de contenu séreux.
• Organes urinaires– œdème, mélange de sang et de protéines dans les urines (hématurie, protéinurie). Rarement – ​​nécrose de la substance rénale, insuffisance rénale aiguë.
• Sang– déficit de tous les éléments sanguins, anémie, leucopénie, thrombocytopénie. Menace de saignement spontané.
• Organes sensoriels– diminution de l’acuité visuelle et auditive. Diplopie (vision double). Modification des sensations gustatives.

Généralement, les données Effets secondaires surviennent lorsque les dosages ne sont pas respectés et lorsque utilisation à long terme Diclofénac.

Contre-indications

• Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​toute maladie du tractus gastro-intestinal, se manifestant par une inflammation, des défauts des muqueuses, des saignements gastriques et intestinaux ;
• Intolérance au Diclofénac et à d'autres AINS ;
• Triade aspirine - intolérance L'acide acétylsalicylique, polypose nasale, asthme bronchique ;
• Insuffisance cardiaque sévère ;
• Maladies hépatiques graves, insuffisance hépatique ;
• Maladie rénale grave, insuffisance rénale.

Les suppositoires au Diclofénac ne sont pas prescrits pour les maladies inflammatoires du rectum, les hémorroïdes, les fissures anus. Les gouttes oculaires ne sont pas recommandées pendant la période de prise en charge Véhicules, travaillant avec des machines et des mécanismes complexes et potentiellement dangereux.

Interaction avec d'autres médicaments

• Affaiblit l'effet des médicaments antihypertenseurs ;
• L'association avec des antibiotiques quinolones peut entraîner des convulsions ;
• Les glucocorticostéroïdes en association avec le diclofénac augmentent les effets secondaires du tractus gastro-intestinal ;
• En combinaison avec la Morphine, la respiration est encore plus déprimée ;
• Réduit l'effet des diurétiques;
• Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des comprimés hypoglycémiants, de fortes fluctuations du taux de sucre dans le sang sont possibles ;
• Renforce effet toxique médicaments cytostatiques;
• Lorsqu'ils sont pris simultanément avec d'autres AINS, les effets secondaires toxiques de ce groupe de médicaments peuvent augmenter.

Restrictions d'âge

L'utilisation du diclofénac est déconseillée aux personnes âgées. Injections pour les enfants de moins de 18 ans ce médicament interdit. Le comprimé Diclofénac est approuvé pour les enfants de plus de 6 ans.

Grossesse et allaitement

DANS I-II trimestre Pendant la grossesse, les comprimés de Diclofénac ne peuvent être pris que dans les cas où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque de complications. Au troisième trimestre en raison de influence négative sur la contractilité de l'utérus et la menace de fermeture prématurée du canal aortique chez le fœtus, la prise de comprimés est interdite.

Il est permis de prendre une dose unique de 50 mg de Diclofénac pendant allaitement maternel. Les injections de diclofénac à tout stade de la grossesse et pendant l'allaitement sont interdites.

Stockage

Les formes posologiques contenant du Diclofénac comme substance active sont conservées à une température ne dépassant pas 30 0 C. La durée de conservation des comprimés est de 5 ans, pour les suppositoires - de 3 ans, pour solution injectable- 2 ans. Le diclofénac est disponible sur prescription médicale.

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