1 flacon de poudre pour la préparation d'une solution injectable contient 0,6 g (1 million UI) ou 3 g (5 millions UI) de benzylpénicilline sous forme de sel de sodium, dans un emballage de 1 et 50 pcs.
effet pharmacologique
effet pharmacologique- bactéricide, antibactérien.Indications du médicament Benzylpénicilline
Infections généralisées sévères (méningite, septicémie, infection gonococcique disséminée), endocardite streptococcique, syphilis congénitale, abcès, infections des voies respiratoires (pneumonie), infections cutanées (érysipèle), lymphadénite et lymphangite, ostéomyélite, charbon, tétanos, gangrène gazeuse.
Contre-indications
Antécédents d'hypersensibilité aux pénicillines.
Effets secondaires
Réactions allergiques (des réactions d'hypersensibilité aiguë surviennent 1 à 30 minutes après la prise du médicament), lésions du système nerveux central (convulsions) lors de l'injection rapide de doses élevées.
Interaction
Le probénécide, en réduisant l'excrétion rénale, augmente les taux sanguins.
Conseils d'utilisation et doses
La posologie varie en fonction du type et de la gravité de l'infection ; Doses approximatives recommandées : adultes - 1,8 à 3,6 g (3 à 6 millions d'UI) par jour en 4 (6) doses divisées. Pour les infections graves (méningite, septicémie) - jusqu'à 200 (300) mg/kg (0,33 à 0,5 million d'UI/kg) par jour en 4 à 6 doses divisées. Dans ces cas, le traitement commence par une injection intraveineuse lente ou une perfusion rapide (20 à 40 ppm, en utilisant 5 % de glucose comme diluant). Enfants : 30 à 90 mg/kg (50 000 à 150 000 UI/kg) par jour en 4 à 6 prises fractionnées. Cela correspond à environ 240 mg 4 fois par jour pour les enfants de 5 mois à 2 ans ; 300 à 600 mg 4 fois par jour pour les enfants de 2 à 6 ans et 450 à 900 mg 4 fois par jour pour les enfants de 7 à 12 ans. Pour les infections graves (méningite, septicémie) – jusqu'à 300 mg/kg (0,5 million UI/kg) par jour en 4 à 6 doses. Dans ces cas, le traitement commence par une injection intraveineuse lente ou une perfusion rapide (20 à 40 minutes, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant). La benzylpénicilline peut également être utilisée par voie intramusculaire. La dilution de la benzylpénicilline pour perfusion doit être effectuée immédiatement avant utilisation, car l'activité de l'antibiotique diminue rapidement dans les solutions pour perfusion. La durée du traitement dépend des indications et du tableau clinique. Les doses recommandées pour certaines maladies sont : méningite et/ou septicémie causées par des méningocoques : 180 à 240 mg/kg (0,3 à 0,4 million d'UI/kg) par jour en 4 à 6 doses, en injections i.v. lentes ou en perfusions pendant au moins 5 doses. jours; méningite et/ou septicémie provoquée par des pneumocoques - 240 à 300 mg/kg (0,4 à 0,5 million d'UI/kg) par jour en 4 à 6 doses divisées, en injection IV lente ou en perfusion sur au moins 10 jours ; infections causées par Clostridia - 9 à 12 g (15 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg/kg (0,3 million d'UI/kg) par jour pendant 1 semaine en complément d'un traitement antitoxine ; endocardite streptococcique - 6 à 12 g (10 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg/kg (0,3 million d'UI) - pour les enfants pendant 2 à 4 semaines ; syphilis congénitale - 30 mg/kg (50 000 UI/kg) par jour IM ou IV en 2 doses pendant 2 semaines.
Conditions de stockage du médicament Benzylpénicilline
Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30 °C.Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Benzylpénicilline
4 années. 4 années; solution préparée pour injection 24 heures (au réfrigérateur 72 heures), pour perfusion - 12 heures (au réfrigérateur - 24 heures).Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Instructions pour un usage médical
Synonymes de groupes nosologiques
| Rubrique CIM-10 | Synonymes de maladies selon la CIM-10 |
|---|---|
| A35 Autres formes de tétanos | Hydrophobie (hydrophobie) |
| Plaies à Clostridies | |
| Spasmes musculaires dus au tétanos | |
| Tétanos | |
| Tétanos local | |
| Tétanos | |
| A41.9 Septicémie, sans précision | Septicémie bactérienne |
| Infections bactériennes graves | |
| Infections généralisées | |
| Infections systémiques généralisées | |
| Infections généralisées | |
| Septicémie des plaies | |
| Complications septiques-toxiques | |
| Septicopyémie | |
| Septicémie | |
| Septicémie/bactériémie | |
| Maladies septiques | |
| Conditions septiques | |
| Choc septique | |
| État septique | |
| Choc toxique-infectieux | |
| Choc septique | |
| Choc endotoxinique | |
| A46 Érysipèle | Érésipèle |
| A53.9 Syphilis, sans précision | Syphilis |
| Syphilis tertiaire | |
| A54 Infection gonococcique | Infections gonococciques |
| Infection gonococcique disséminée | |
| Infection gonorrhéique disséminée | |
| B99 Autres maladies infectieuses | Infections (opportunistes) |
| Infections dues à un déficit immunitaire | |
| Infections opportunistes | |
| I33 Endocardite aiguë et subaiguë | Endocardite postopératoire |
| Endocardite précoce | |
| Endocardite | |
| Endocardite aiguë et subaiguë | |
| I88 Lymphadénite non spécifique | Lymphadénite |
| Lymphadénite d'étiologie non spécifique | |
| Lymphadénite superficielle | |
| J06 Infections aiguës des voies respiratoires supérieures de localisation multiple et non précisée | Infections bactériennes des voies respiratoires supérieures |
| Infections respiratoires bactériennes | |
| Douleur due au rhume | |
| Douleur dans les maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures | |
| Maladie respiratoire virale | |
| Infections virales des voies respiratoires | |
| Maladie inflammatoire des voies respiratoires supérieures | |
| Maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures | |
| Maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures avec crachats difficiles à séparer | |
| Maladies inflammatoires des voies respiratoires | |
| Infections secondaires par la grippe | |
| Infections secondaires dues au rhume | |
| Conditions grippales | |
| Difficulté à sécréter des crachats dans les maladies respiratoires aiguës et chroniques | |
| Infections des voies respiratoires supérieures | |
| Infections des voies respiratoires supérieures | |
| Infections des voies respiratoires | |
| Infections respiratoires et pulmonaires | |
| Infections ORL | |
| Maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures | |
| Maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures et des organes ORL | |
| Maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures chez l'adulte et l'enfant | |
| Maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures | |
| Inflammation infectieuse des voies respiratoires | |
| Infection des voies respiratoires | |
| Qatar des voies respiratoires supérieures | |
| Inflammation catarrhale des voies respiratoires supérieures | |
| Maladie catarrhale des voies respiratoires supérieures | |
| Phénomènes catarrhales des voies respiratoires supérieures | |
| Toux dans les maladies des voies respiratoires supérieures | |
| Toux avec un rhume | |
| Conditions fébriles avec la grippe | |
| ARVI | |
| infections respiratoires aiguës | |
| Infection respiratoire aiguë avec symptômes de rhinite | |
| Infection respiratoire aiguë | |
| Maladie infectieuse-inflammatoire aiguë des voies respiratoires supérieures | |
| Rhume aigu | |
| Maladie respiratoire aiguë | |
| Maladie respiratoire aiguë de nature grippale | |
| Mal de gorge ou de nez | |
| Froid | |
| Rhume | |
| Rhume | |
| Infection respiratoire | |
| Infections virales respiratoires | |
| Maladies respiratoires | |
| Infections respiratoires | |
| Infections récurrentes des voies respiratoires | |
| Rhumes saisonniers | |
| Rhumes saisonniers | |
| Rhumes fréquents et maladies virales | |
| J85 Abcès du poumon et du médiastin | Abcès pulmonaire |
| Abcès pulmonaire | |
| Destruction bactérienne des poumons | |
| L02 Abcès cutané, furoncle et anthrax | Abcès |
| Abcès cutané | |
| Anthrax | |
| Anthrax cutané | |
| Furoncle | |
| Faire bouillir la peau | |
| Furoncle du conduit auditif externe | |
| Furoncle de l'oreillette | |
| Furonculose | |
| Furoncles | |
| Furonculose chronique récurrente | |
| M60.0 Myosite infectieuse | Abcès musculaire |
| Infections des tissus mous | |
| Myosite infectieuse | |
| Pyomyosite | |
| Processus infectieux spécifiques dans les tissus mous | |
| M65.0 Abcès de la gaine tendineuse | Infections des tissus mous |
| M65.1 Autres ténosynovites infectieuses | Infections des tissus mous |
| Ténosynovite infectieuse | |
| M71.0 Abcès de la bourse | Infections des tissus mous |
| M71.1 Autres bursites infectieuses | Bursite bactérienne |
| Bursite infectieuse | |
| Infections des tissus mous | |
| N74.2 Maladies inflammatoires des organes pelviens féminins provoquées par la syphilis (A51.4+, A52.7+) | Syphilis |
| N74.3 Maladies inflammatoires gonococciques des organes pelviens féminins (A54.2+) | Maladies gonorrhéiques |
| Blennorragie | |
| Urétrite gonococcique | |
| R09.1 Pleurésie | Calcification de la plèvre |
| Pleurésie aiguë | |
| R78.8.0* Bactériémie | Bactériémie |
| Bactériémie persistante |
Le médicament a un effet bactéricide (capable de tuer) contre de nombreux types de bactéries pathogènes ou conditionnellement pathogènes (agents responsables de maladies infectieuses), c'est-à-dire qu'il s'agit d'un antibiotique de choix avec un large spectre d'activité.
De nombreuses espèces sont sensibles à la benzylpénicilline staphylocoques et streptocoques, agents responsables de la diphtérie, de la gonorrhée, du charbon, de l'infection méningococcique, de la syphilis, de l'actinomycose, agents responsables de la gangrène gazeuse et quelques autres infections bactériennes.
Le médicament n'affecte pas les bactéries qui produisent l'enzyme pénicillinase, qui détruit la pénicilline.
L'effet antibactérien de la benzylpénicilline est obtenu grâce à son effet inhibiteur sur la formation de la membrane externe de la cellule bactérienne. Ainsi, la destruction des bactéries en division (reproduction) se produit.
En raison d'une mauvaise absorption dans l'intestin, le médicament est utilisé pour administration parentérale uniquement(en contournant le tube digestif), c'est-à-dire pour les injections intramusculaires ou intraveineuses, la benzylpénicilline est moins souvent injectée dans le canal rachidien (endolombaire), sur une plaie ou un organe lors d'une intervention chirurgicale ou d'une endoscopie.
Intéressant! La découverte des antibiotiques pénicillines a constitué un progrès significatif dans le traitement des maladies infectieuses, qui a élevé le niveau de la médecine à une nouvelle étape. Avant l'avènement des médicaments antibactériens, il existait un taux de mortalité très élevé dû à diverses infections et des pandémies survenaient souvent (incidence massive de maladies infectieuses parmi la population d'une ville, d'un pays ou de plusieurs États). Jusqu'à présent, la détermination du niveau de vie de la population inclut les taux de mortalité dus aux pathologies infectieuses.
La pénicilline a été le tout premier antibiotique, qui est ensuite devenu la base de la découverte de nouveaux types d'agents antimicrobiens et a permis de sauver un grand nombre de personnes pendant de nombreuses années.
L’efficacité de la moisissure était connue dès le 11ème siècle après JC, à l’époque d’Avicenne. Mais en 1929, le microbiologiste anglais Alexander Fleming publie les résultats d'une étude sur une substance isolée de moisissures qui était active contre diverses bactéries. Cette substance a été nommée pénicilline d’après le genre de moisissures dont elle a été isolée (champignons du genre Penicillium).
Formes de libération de benzylpénicilline, noms commerciaux
La benzylpénicilline est produite sous forme de poudre sèche - un composé de sels de benzylpénicilline (sodium, potassium, sels de novocaïne, benzathine). La poudre sèche est destinée à la préparation d'une solution pour injections intramusculaires et intraveineuses.Le choix du type de benzylpénicilline est déterminé par l'évolution de la maladie infectieuse. Ainsi, les sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline fournissent la concentration maximale de l'antibiotique dans le sang en une demi-heure, et les sels de novocaïne et de benzathine de la benzylpénicilline sont absorbés lentement et durent longtemps. En conséquence, les sels de sodium et de potassium sont utilisés pour les processus inflammatoires aigus nécessitant une action immédiate des antibiotiques. La benzylpénicilline benzathine et le sel de novocaïne sont utilisés dans le traitement des maladies chroniques « lentes » qui nécessitent l'utilisation à long terme d'antibiotiques, et dans la prévention des rechutes de certaines infections.
| Nom commercial | Dosage de poudre sèche pour la préparation de solution injectable, en 1 flacon | Fabricants | Champ d'application |
| 1 million d'unités, 5 millions d'unités | "Sintez", Russie, "Biosynthèse", Russie, "Kraspharma", Russie, "Sandoz", Autriche, "Avant", Ukraine, Bayer, Allemagne "Kievmedpreparat", Ukraine | Traitement des infections du système respiratoire, du nez, des oreilles, de la gorge, du système génito-urinaire, des infections purulentes des yeux, de la peau et des os, du système nerveux et d'autres organes, ainsi que de la septicémie, de la scarlatine, de la diphtérie, du charbon, de la syphilis et d'autres maladies causées par des bactéries sensibles à la benzylpénicilline. |
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| Novotsine (Le sel de sodium) | |||
| Pénicilline procaïneg3 méga (Procaïne benzylpénicilline) | |||
| PénicillinegLe sel de sodium | |||
| Sel de sodium de benzylpénicilline | 500 mille unités | Kraspharma, Russie | |
| Sel de potassium de benzylpénicilline | |||
| Sel de benzylpénicilline et de novocaïne | |||
| Novotsine (Le sel de sodium) | |||
| Pénicilline procaïneg3 méga (Procaïne benzylpénicilline) | |||
| PénicillinegLe sel de sodium | |||
| Benzathine benzylpénicilline : Extensilline Retarpen "Moldamine" | 2,4 millions d'unités | Sandöz, Autriche IC "Antibiotics S.A.", Roumanie. | Le médicament est recommandé dans le traitement de la syphilis, des maladies inflammatoires associées au streptocoque, dans le traitement préventif des maladies rhumatismales et des complications postopératoires. |
| Bicilline-1 (benzathine benzylpénicilline) | 300 mille unités 600 mille unités 1,2 million d'unités | "Sintez", Russie, "TM", République de Biélorussie, "Arterium", Ukraine, "Kievmedpreparat", Ukraine. | Il est utilisé pour les maladies infectieuses causées par des agents pathogènes sensibles à la benzylpénicilline : syphilis, diphtérie, érysipèle, infections chroniques à staphylocoques et streptocoques, etc. Le plus souvent utilisé pour le traitement et la prévention des maladies rhumatismales. Le sel de benzathine est important à utiliser pour un traitement à long terme. |
| Bicilline-3 (mélanges de sels de benzylpénicilline, de benzathine, de sodium et de novocaïne, 200 000 unités chacun) | 600 000 unités | Traitement de la syphilis, des exacerbations de rhumatismes, de l'érysipèle, des infections chroniques des voies respiratoires supérieures causées par le streptocoque. Le médicament est destiné à une utilisation à long terme. | |
| Bicilline-5 (un mélange de benzylpénicilline benzathine à une dose de 1,2 million d'unités et de sel de novocaïne de benzylpénicilline 300 000 unités) | 1,5 million d'unités | Prévention des rhumatismes, traitement de la syphilis, infection streptococcique chronique. La bicilline-5 est recommandée si une antibiothérapie à long terme est nécessaire. |
Le mécanisme d'action thérapeutique de la benzylpénicilline
La benzylpénicilline après administration parentérale (sous forme d'injections) se propage rapidement dans tous les organes et tissus. Concentration maximale dans le sang, les composés sodiques et potassiques de la benzylpénicilline sont atteints après 20 à 30 minutes, et la benzylpénicilline benzathine et ses mélanges - après 12 à 24 heures.La demi-vie des sels de benzylpénicilline sodique et potassique du corps est de 40 à 60 minutes, et celle de la benzylpénicilline benzathine et de ses mélanges est en moyenne de 2 semaines. La benzylpénicilline est excrétée principalement par les reins ; de petites quantités sont également excrétées dans d'autres fluides biologiques (salive, sueur, larmes, bile, lait maternel).
Benzylpénicilline ne pénètre pas uniquement dans les tissus prostatiques et les méninges non enflammées , mais en présence de méningite, la benzylpénicilline pénètre bien dans la barrière hémato-encéphalique, elle peut donc également être utilisée dans le traitement des infections bactériennes du système nerveux.
Expositions de benzylpénicilline effet bactéricide , c'est-à-dire qu'il favorise la mort des bactéries qui y sont sensibles. La benzylpénicilline inhibe transpeptidase (bloque la production d'une enzyme) impliquée dans la synthèse de la paroi cellulaire de l'enveloppe externe des bactéries.
La paroi cellulaire des bactéries est constituée de peptidoglycanes (acides aminés liés) et est adjacente à la membrane cytoplasmique de la cellule bactérienne.
Fonctions de la membrane cellulaire bactérienne :
- forme l'intégrité structurelle du micro-organisme;
- protège la bactérie des effets des cellules immunitaires de l’organisme et de divers facteurs ;
- fournit de la nutrition à la cellule et en élimine les déchets.
- définit la division en micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs : la transpeptidase se retrouve nécessairement chez les bactéries à Gram positif, et seulement chez certaines bactéries à Gram négatif la construction d'une paroi cellulaire d'origine mixte avec la participation de la transpeptidase.
- est un catalyseur (stimulateur) de la réaction de liaison des acides aminés peptidoglycanes les uns aux autres.
L'inhibition de la transpeptidase est pertinente avec la croissance des micro-organismes et leur reproduction , la benzylpénicilline n’a aucun effet sur les bactéries « dormantes ».
Certaines bactéries sécrètent naturellement ou en train de développer une résistance (résistance) aux médicaments antibactériens sécrètent une enzyme pénicillinase , qui se lie aux médicaments à base de pénicilline et bloque leur action. Dans ce cas, la benzylpénicilline ne fonctionnera pas. Pour ce faire, vous pouvez utiliser des antibiotiques pénicillines, protégés Acide clavulanique (par exemple, augmentine, amoxiclav).
Bactéries contre lesquelles la benzylpénicilline est active
1. Bactéries à Gram positif :- Streptocoque spp. – streptocoques : pneumocoques (Streptococcus pneumoniae), streptocoque pyogène (Streptococcus pyogenes).
- Staphylococcus spp. – les staphylocoques qui ne contiennent pas de pénicillinase.
- Corynebacterium diphtheriae - agent causal de la diphtérie.
- Bacille anthracis - l'agent causal du charbon.
Clostridium spp - agents responsables de la gangrène gazeuse.
3. Bactéries à Gram négatif :
- Neisseria méningitidis – méningocoque ;
- Neisseria gonorrhoeae - l'agent causal de la gonorrhée.
5. Spirochaétacées – les spirochètes, agents responsables de la syphilis, de la fièvre récurrente, du pian, de la maladie de Lyme, etc.
Pour quelles pathologies est-il prescrit ?
La benzylpénicilline est prescrite pour thérapie étiologique(traitement visant à tuer l'agent causal de la maladie) avec un médicament ou en association avec d'autres groupes de médicaments antibactériens. Au cours des dernières décennies, en raison de l'utilisation fréquente de médicaments à base de pénicilline, la benzylpénicilline est souvent détectée. résistance des micro-organismes, c'est-à-dire que l'antibiotique cesse d'agir sur les bactéries. Pour cette raison, ces dernières années, la préférence a été donnée à d'autres médicaments plus modernes. Pendant ce temps, les bactéries ont perdu leurs propriétés de résistance aux pénicillines. Ainsi, de nombreux pathogènes sont redevenus sensibles à la benzylpénicilline, et il est possible de l’utiliser dans le traitement de nombreuses pathologies infectieuses. Mais pour un traitement réussi, il est recommandé de sélectionner les antibiotiques sur la base des données d'un test de sensibilité des agents pathogènes aux antibiotiques (c'est-à-dire antibiogrammes).La benzylpénicilline (à savoir la benzathine) est utilisée le plus souvent et le plus efficacement dans le traitement de la syphilis et d'autres pathologies causées par les spirochètes. La benzylpénicilline benzathine et ses mélanges (bicilline-3, -5) sont également des classiques dans le traitement et la prévention des maladies rhumatismales.
| Pathologie | Mécanisme d'action | Dosage |
Infections ORL :
| La benzylpénicilline agit sur les agents pathogènes les plus courants de ces maladies :
| Sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline :
La dose quotidienne pour les maladies de gravité modérée est de 50 000 – 100 000 unités pour 1 kg de poids corporel par jour pour 4 à 6 injections et, dans les cas graves, jusqu'à 200 000 à 300 000 unités/kg/jour. pour 6 réceptions. L'administration intraveineuse ou intramusculaire du médicament, ainsi que leur alternance, sont possibles. Pour l'administration intrapleurale du médicament, 500 000 unités sont diluées dans 10 ml et 1 ml est administré. Pour prévenir la scarlatine chez les enfants ayant été en contact avec des personnes malades, |
Infections respiratoires
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Maladies bactériennes de l'appareil génito-urinaire :
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Maladies oculaires bactériennes :
| Pour les maladies oculaires purulentes, la benzylpénicilline peut être administrée sous-conjonctival (injection dans la conjonctive) ou intravitréen (introduction du médicament à l'aide d'un équipement spécial dans la cavité vitréenne du globe oculaire). Cette procédure est réalisée uniquement en milieu hospitalier par des ophtalmologistes spécialement formés. | |
| État septique(une infection bactérienne courante par des bactéries pénétrant dans le sang - bactériémie). Endocardite septique– des lésions cardiaques lors d’un sepsis, c’est la complication la plus dangereuse du sepsis, entraînant souvent la mort. | Le médicament est administré avec précaution, en augmentant progressivement la dose, afin d'éviter un choc infectieux-toxique (ITS). La dose quotidienne de benzylpénicilline (sel de sodium ou de potassium) pour le sepsis et l'endocardite septique est de 18 000 000 à 24 000 000 d'unités en 6 gouttes intraveineuses lentes jusqu'à ce que l'état général s'améliore, puis passer aux injections intramusculaires. Lors du traitement des enfants, pour des raisons de santé, il est possible d'utiliser une dose du médicament allant jusqu'à 500 000 unités/kg/jour en 4 à 6 administrations (goutte-à-goutte intraveineux, lentement). La durée du traitement est de 2 semaines à 2 mois. |
|
| Maladies sexuellement transmissibles : blennorragie | La benzylpénicilline agit sur les gonocoques et Treponema pallidum (l'agent causal de la syphilis), inhibe la transpeptidase, perturbant la synthèse de la membrane externe des micro-organismes (lyse des bactéries) | Lorsque vous êtes infecté pour la première fois par la gonorrhée mener un cours de choc benzylpénicilline (sels de sodium ou de potassium): la première administration du médicament est de 600 000 unités, puis de 400 000 unités toutes les 3-4 heures (sans pauses), au total, une moyenne de 3 millions d'unités est administrée pour l'ensemble du traitement. Parfois, ils utilisent l'introduction de 600 000 unités de benzylpénicilline avec 3 ml de solution saline. solution et 5 ml de sang du patient, le mélange est administré par voie intramusculaire avant le coucher, puis après 6 à 8 heures, le régime de choc du médicament est poursuivi. En cas de cas répétés de gonorrhée ou d'évolution chronique benzylpénicilline (sels de sodium ou de potassium) 400 000 unités toutes les 3-4 heures, au total jusqu'à 6 millions d'unités doivent être administrées par cure. Préparations de benzylpénicilline benzathine pour la gonorrhée aiguë : 600 000 unités une fois par jour, 6 injections intramusculaires ou 1,2 million d'unités une fois tous les deux jours, 3 injections. Pour les formes répétées et chroniques de gonorrhée : 600 000 unités chacune, 10 injections par voie intramusculaire 1 fois par jour. |
| syphilis . | Utilisé dans le traitement de la syphilis benzylpénicilline benzathine. À nouveau processus de syphilis– 1 à 2 injections intramusculaires de 2,4 millions d'unités sont administrées avec un intervalle de 7 jours. Pour la syphilis tardive - 2 400 000 unités une fois par semaine, 3 à 5 injections. Pour la syphilis congénitale chez les enfants: benzylpénicilline benzathine 1 200 000 unités par voie intramusculaire (dose divisée en 2 fesses) une fois. |
|
Maladies inflammatoires de la peau et de la graisse sous-cutanée :
| L'effet du médicament sur les agents pathogènes les plus courants des maladies de la peau et des tissus mous :
| Les infections bactériennes de la peau et des tissus mous sont traitées avec de la benzylpénicilline à une dose quotidienne de 10 à 12 millions d'unités pour les adultes et jusqu'à 300 000 unités/kg pour les enfants en 6 perfusions intramusculaires ou intraveineuses. La durée du traitement est de 10 jours à 1 mois. Également utilisé injections sous-cutanées zones touchées avec des antibiotiques. Pour ce faire, utilisez le sel de novocaïne de benzylpénicilline, 1 à 2 millions d'unités sont diluées dans 10 ml d'eau pour préparations injectables, 1 ml de solution de novocaïne à 0,25% est ajouté à 1 ml de solution. Pour la gangrène gazeuse utilisez des sels de sodium ou de potassium de benzylpénicilline à une dose élevée de 10 millions d'unités 4 à 6 fois par jour pendant au moins 2 semaines. Ensuite, à des fins de prévention, 2,4 millions d'unités de benzylpénicilline benzathine sont administrées une fois. Pour l'érysipèle les sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline sont prescrits à forte dose - 1 à 2 millions d'unités 6 fois par jour, la durée du traitement est de 7 à 10 jours. Pour prévenir les exacerbations de l'érysipèle utiliser des injections de 2 400 000 unités de benzylpénicilline benzathine une fois par mois pendant plusieurs années, ou de façon saisonnière au printemps-automne pendant 3 mois. Pour prévenir les infections des plaies et les complications postopératoires utilisez également de la benzylpénicilline benzathine 2,4 millions d'unités pour les adultes et 1,2 million d'unités pour les enfants une fois, si nécessaire, répétez l'injection au plus tôt après 1 semaine. |
Maladies osseuses purulentes :
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Infections méningées :
| Effet antibactérien contre les méningocoques, les staphylocoques, les streptocoques. Le mécanisme d'action est le même. | Pour les maladies purulentes du système nerveux central, la benzylpénicilline est prescrite à une dose quotidienne de 10 à 12 millions d'unités pour les adultes et jusqu'à 300 à 500 000 unités/kg pour les enfants pour 6 administrations. La durée du traitement est de 14 jours à 1 mois. Pour la méningite, le sel de sodium de la benzylpénicilline est également injecté dans le canal rachidien ( par voie endo-lombaire) à une dose de 5 à 10 000 unités dans 5 à 10 ml d'eau pour préparations injectables pour adultes et de 2 500 à 5 000 unités pour les enfants de plus de 1 an dans 2,5 à 5 ml d'eau pour préparations injectables. La procédure est répétée une fois par jour pendant plusieurs jours, puis transférée au schéma d'injection standard. Dans les cas graves, après 2 semaines de traitement, une injection de bicilline-5 peut être administrée. |
| anthrax | Effet bactéricide contre l'agent causal du charbon - Bacillus anthracis. | La dose quotidienne de benzylpénicilline pour le traitement du charbon est de 18 à 20 millions d'unités pour les adultes et de 200 à 300 000 unités/kg pour les enfants, le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte lentement et par voie intramusculaire toutes les 3 heures. La durée du traitement est en moyenne de 10 jours. |
Maladies causées par les spirochètes :
| Le mécanisme d'action de la benzylpénicilline sur les spirochètes est similaire. | En cas de fièvre récurrente, dose quotidienne Sel de sodium de benzylpénicilline – 3 millions d’unités pour 6 injections intramusculaires. Pour le pian il est recommandé aux adultes 1,2 ou 2,4 millions d'unités, aux enfants 0,6 à 1,2 million d'unités de benzathine benzylpénicilline 1 à 2 injections par voie intramusculaire. Pour la maladie de Lyme Des doses maximales de benzylpénicilline (sels de sodium ou de potassium) sont recommandées en présence de complications : pour les adultes de 18 à 20 millions d'unités, pour les enfants de 200 à 300 000 unités/kg par jour, le médicament est administré toutes les 3 à 4 heures. La durée du traitement est de 2 semaines. |
| Traitement et prévention des maladies rhumatismales | Toutes les maladies rhumatismales (rhumatismes, polyarthrite rhumatoïde, vascularite, lupus érythémateux disséminé et bien d'autres) se caractérisent par des lésions chroniques du tissu conjonctif. Dans la pathogenèse du développement des rhumatismes, le rôle principal est joué par la circulation d'un grand nombre de complexes immuns (antigène streptocoque b-hémolytique + anticorps). Par conséquent, le traitement étiotropique des rhumatismes s'adresse aux bactéries streptococciques : moins il y a d'agents pathogènes, moins il y a de complexes immuns. Compte tenu de la prévalence du processus et de son évolution chronique, une dose élevée d'un médicament à effet long (prolongé) est importante dans le traitement des rhumatismes, il est donc conseillé d'utiliser la benzylpénicilline benzathine (bicilline-1, -3, -5 et analogues). | Pendant la période d'exacerbation des rhumatismes, les sels de sodium ou de novocaïne de benzylpénicilline sont utilisés à raison de 600 000 unités une fois par jour, pour les enfants de 50 à 100 000 unités/kg une fois par jour. La durée de ce programme est de 10 jours. Ensuite, ils commencent prévention des rhumatismes avec la bicilline :
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Comment utiliser le médicament
Sels de sodium et de potassium de la benzylpénicilline
Modes d'administration :- par voie intramusculaire ;
- perfusions intraveineuses en jet ou en goutte-à-goutte ;
- par voie sous-cutanée ;
- intrapleural;
- par voie endo-lombaire (dans le canal rachidien) ;
- sous-conjonctival et intravitréen (dans la conjonctive et dans la cavité vitréenne de l'œil) ;
- dans le conduit auditif ;
- dans les voies nasales ;
- intra-organique (lors d'interventions chirurgicales).
Toutes les solutions doivent être préparées immédiatement avant l'administration dans des conditions stériles.
- eau stérile pour préparations injectables (pour toutes les méthodes d'administration de médicaments) ;
- solution physiologique chlorure de sodium 0,9% (pour toute méthode d'administration parentérale);
- novocaïne 2,5 % et 5 % (uniquement pour les injections intramusculaires) ;
- solution de glucose à 5 % (uniquement pour les perfusions intraveineuses).
Benzylpénicilline benzathine et ses mélanges
Le médicament est destiné à une administration intramusculaire uniquement et il est injecté profondément dans le quadrant supérieur externe du muscle fessier. Il est interdit d'administrer le médicament si du sang pénètre dans la seringue lors de l'injection.La bicilline-3, la bicilline-5 et la dilution du médicament avec de la novocaïne ne sont pas autorisées en cas de test positif à la novocaïne ou en présence de faits de réactions allergiques et anaphylactiques à celle-ci.
La bicilline-3 n'est pas utilisée en pratique pédiatrique.
La benzathine benzylpénicilline peut être utilisée pendant longtemps, pendant des années, par exemple pour les rhumatismes.
Solvants pour préparer la solution injectable :
- eau stérile pour injection;
- solution de chlorure de sodium à 0,9 % ;
- solution de novocaïne à 2,5 % ou 5 %.
La benzylpénicilline ne peut pas être perfusée simultanément avec des solutions salines hypertoniques, du bicarbonate de sodium (soude), du néohémodez, du rhéosorbilact et d'autres solutions pour perfusion.
Instructions spéciales pour la prise de benzylpénicilline
- Interdit administration du médicament simultanément avec d’autres médicaments dans la même seringue.
- Avant d'administrer le médicament, il est nécessaire de test d'allergie à un antibiotique(s'il n'existe aucune donnée sur l'utilisation antérieure et la tolérabilité du médicament), en particulier chez les personnes souffrant d'asthme bronchique et d'autres types d'allergies. Il est également nécessaire d'utiliser le médicament avec prudence chez les personnes ayant eu une réaction allergique aux antibiotiques céphalosporines (ceftriaxone, ceftazidime, céfazoline, etc.).
- Lors de l'utilisation du sel de novocaïne du médicament ou de sa dilution avec de la novocaïne, il est nécessaire de test d'allergie et test de novocaïne. Le sel de novocaïne de la benzylpénicilline est administré uniquement par voie intramusculaire !
- S'il n'y a pas d'effet thérapeutique Pendant le traitement avec ce médicament, après 3 jours, il est nécessaire de reconsidérer le traitement étiotrope et de sélectionner un médicament parmi un autre groupe d'antibiotiques.
- Arrêt précoce du médicament ou en recevoir de faibles doses non seulement ne donnera pas de résultat thérapeutique positif, mais peut également provoquer le développement d'une résistance (résistance) de l'agent pathogène à l'antibiotique.
- En cas de réception antibiogrammes avec résistance des agents pathogènes à la benzylpénicilline, il est urgent de le remplacer par un médicament auquel la sensibilité est préservée.
- Utilisation de benzylpénicilline pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que dans les cas où le risque d'effets secondaires du médicament sur la mère et l'enfant est moindre qu'en cas de refus d'utiliser un antibiotique ou pour des raisons de santé.
- Pour les personnes de plus de 60 ans et les personnes souffrant d'une maladie rénale, la dose de l'antibiotique est réduite, car si la filtration rénale est altérée, une concentration élevée de la substance active est observée dans le sang et les tissus.
- Le médicament n'affecte pas la vigilance et la réaction conduire une voiture ou effectuer un travail important qui nécessite une concentration accrue.
| Forme de benzylpénicilline | Adultes | Enfants | ||
| Dose quotidienne minimale | Dose quotidienne maximale | Dose quotidienne minimale | Dose quotidienne maximale | |
| Sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline | 1 million d'unités en 4 à 6 doses. | 60 millions d'unités en 6 à 8 doses. | 50 000 unités pour 1 kg de poids corporel en 4 à 6 doses. | 300 000 unités pour 1 kg de poids corporel, pour des raisons de santé, il est possible d'utiliser 500 000 unités/kg en 6 à 8 doses. |
| Benzylpénicilline benzathine | 300 000 unités 1 fois tous les 3-4 jours. | 2,4 millions une fois par semaine. | 600 mille une fois (pour les nouveau-nés). | 1,2 million d'unités une fois par semaine. |
| Bicilline-3 | 600 000 unités une fois par semaine. | 1,8 millions 2 fois par semaine. | Contre-indiqué | Contre-indiqué |
| Bicilline-5 | 1,2 million d'unités une fois toutes les 3 semaines. | 2,4 millions une fois par mois. | Enfants de moins de 8 ans - 600 000 unités une fois toutes les 3 semaines, de 8 à 12 ans - 1,2 million d'unités une fois par mois. | |
*Pour l'administration intramusculaire, par voie intraveineuse ou goutte à goutte, les dosages de benzylpénicilline ne diffèrent pas. Mais ils diffèrent selon le type de composé du médicament (sel de sodium, benzathine, etc.).
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation de la benzylpénicilline n'est pas recommandée avec des médicaments qui affectent l'excrétion rénale. probénécide (un médicament pour traiter la goutte) augmente le taux de benzylpénicilline dans le sang, et diurétiques (diurétiques - furosémide, Lasix et autres), au contraire, réduisent la concentration du médicament dans le sang.Il est également déconseillé d'utiliser la benzylpénicilline simultanément avec médicaments antibactériens qui ralentissent la croissance des bactéries et empêchent leur reproduction(avoir un mécanisme d'action bactériostatique), puisque la benzylpénicilline agit spécifiquement sur les agents pathogènes en croissance et en multiplication. Ces médicaments comprennent la tétracycline, la doxycycline et quelques autres.
Les effets secondaires possibles
| Effet secondaire | Pourquoi et quand cela se produit-il ? | Comment cela se manifeste-t-il ? | Comment sont-ils éliminés ? | |
| Réactions allergiques immédiates : Urticaire | Les réactions allergiques à l'administration de tous les médicaments antibactériens surviennent assez souvent ; heureusement, le choc anaphylactique est rare. En règle générale, des allergies graves surviennent après la réintroduction de médicaments dans l’organisme. Après le premier contact du système immunitaire avec l'allergène, il se produit une formation massive d'immunoglobulines E, responsables d'un type immédiat d'allergie d'hypersensibilité. Lors d’un contact répété avec un allergène, un grand nombre de composés immunitaires (immunoglobuline E + allergène) commencent à se former dans le corps humain, ce qui peut avoir un effet néfaste sur les propres tissus de l’organisme. Le résultat est une inflammation, accompagnée d'un gonflement sévère, de lésions de la peau et des muqueuses et, moins souvent, de lésions des organes internes. Qui a une réaction allergique aux médicaments ?
| L'apparition de cloques rouges sur la peau qui ressemblent à une réaction aux orties ; l'éruption cutanée apparaît d'abord dans la zone où le médicament a été administré, puis peut se propager dans tout le corps. Une fois l’allergie soulagée, l’éruption cutanée disparaît rapidement, laissant la peau inchangée. Lors de la prise de sang générale, on constate une augmentation significative du taux d'éosinophiles (plus de 6 %)  | En cas de réaction allergique à l'administration de benzylpénicilline, son administration doit être immédiatement arrêtée et interrompue. Une réaction est également possible avec d'autres représentants des antibiotiques pénicillines, ainsi qu'avec les céphalosporines (ceftriaxone, céfazoline, céfépime, etc.). En cas de réaction allergique de gravité modérée, des antihistaminiques (suprastine, diphenhydramine, tavegil et autres) sont administrés par voie parentérale ; Pour les réactions graves, de fortes doses de prednisolone ou d'autres glucocorticostéroïdes sont utilisées. Ensuite, un traitement par perfusion (administration goutte à goutte de solutions) avec des diurétiques (furosémide, etc.) est prescrit afin d'éliminer rapidement le médicament du corps. L'insuffisance respiratoire est une indication d'intubation (en cas d'œdème laryngé - trachéotomie) et/ou de raccordement à un ventilateur (ventilation pulmonaire artificielle). En cas de choc anaphylactique, en plus de la prednisolone, de l'adrénaline est administrée. Après avoir arrêté la période aiguë d'anaphylaxie, il est recommandé d'administrer 1 million d'unités de pénicillinase, qui agit comme antidote aux médicaments à base de pénicilline. Le patient et/ou ses proches doivent être informés de son intolérance à ce médicament, ce fait est noté dans le dossier médical du patient afin d'éviter des réactions similaires à l'avenir. |
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| œdème de Quincke(ou angio-œdème) | Lors de l'administration du médicament, un gonflement local aigu de certaines parties du visage, ainsi que des muqueuses de la langue, du larynx, de la trachée, des bronches et de l'œsophage, se produit. Le gonflement s'accompagne d'une sensation de brûlure et d'un inconfort dans ces zones. Les complications dangereuses comprennent un gonflement du larynx ou des poumons, pouvant entraîner l'étouffement du patient.  |
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| Choc anaphylactique | L’effet secondaire le plus grave pouvant survenir nécessite des médicaments de réanimation immédiats. Les principales manifestations du choc sont une forte diminution de la pression artérielle (moins de 60/40 mm Hg), des difficultés respiratoires, jusqu'à son arrêt, des arythmies et un arrêt cardiaque, une perte de conscience, un coma et un syndrome convulsif sont possibles. | |||
| Crise d'asthme bronchique | Un essoufflement, une respiration bruyante avec expiration prolongée, l'apparition possible d'une cyanose du visage et un état de panique du patient apparaissent brusquement. | |||
| Syndrome de réaction de type sérique : | La pathogenèse du développement de réactions sériques est une réaction d'hypersensibilité de type retardé. Elle repose sur la formation de complexes immunologiques antigène+anticorps (immunoglobulines de classes M et G) et une augmentation progressive de leur nombre. Ces complexes se déposent sur les parois des vaisseaux sanguins, des surfaces articulaires, des glomérules et d'autres organes, où se produit une autre réaction immunologique (réaction de fixation du complément) et des dommages aux tissus et aux organes, entraînant l'apparition de réactions de type sérique. | Des réactions de type sérique peuvent survenir après une semaine de traitement par la benzylpénicilline. Symptômes de réactions sériques :
| Il est nécessaire de remplacer la benzylpénicilline par un antibiotique d'un autre groupe. Une thérapie de désintoxication est également recommandée. | |
| Dommages au système cardiovasculaire : hyperkaliémie | Une hyperkaliémie peut se développer lors de l'utilisation du sel de potassium de benzylpénicilline. En présence d'une maladie cardiaque, d'une altération de l'excrétion rénale du médicament ou de l'administration de fortes doses du médicament, le taux de potassium dans le sang peut augmenter, ce qui entraîne une perturbation du myocarde. |
| Si des symptômes d'hyperkaliémie apparaissent, il est nécessaire de remplacer le sel de potassium par du sodium ou de la novocaïne. La correction thérapeutique du médicament est réalisée avec des préparations à base de calcium (chlorure de calcium). |
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| myocardite allergique | L’allergie (hypersensibilité retardée) contribue également au développement de cette pathologie. Les complexes immunitaires attaquent le myocarde, provoquant un processus inflammatoire et perturbant son fonctionnement. |
| Arrêt immédiat du médicament. Ensuite, des glucocorticostéroïdes (prednisolone), des antihistaminiques (tavegil, suprastin et autres), des suppléments de calcium, des vitamines P, C sont prescrits. Dans les cas graves, une hémodialyse ou une hémosorption est réalisée. |
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| Dommages aux reins | La benzylpénicilline peut provoquer néphrite interstitielle. La pathogenèse du développement de cette maladie est également une manifestation d'allergies (hypersensibilité de type retardé). Dans ce cas, des complexes immuns s'installent dans la lumière des tubules rénaux, détruisant leurs membranes, et les réactions immunologiques suivantes se produisent ici (réaction de fixation du complément impliquant des immunoglobulines de classe M et G). Les structures rénales endommagées sont remplacées par du tissu conjonctif, réduisant ainsi la fonctionnalité de l'organe. | Dans de rares cas, la benzylpénicilline peut inhiber les germes de moelle osseuse et les cellules souches (cellules précurseurs) des granulocytes (un type de globules blancs). Cela conduit au développement leucopénie et agranulocytose. |
| Cette condition est très grave et peut être mortelle. Lorsque les premières manifestations de cet effet secondaire sont détectées, il est nécessaire de remplacer de toute urgence le médicament, empêchant ainsi l'aggravation de l'état de la moelle osseuse. Dans certains cas, des médicaments sont utilisés pour stimuler la formation de leucocytes (pentoxyle, acide nucléique sodique, leucogène). urticaire) et dysbiose. |
Benzylpénicilline - médicaments (sel de sodium, sel de potassium, sel de novocaïne, benzathine benzylpénicilline, etc.), action, mode d'emploi (comment diluer, posologie, méthodes d'administration), analogues, avis, prix
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Benzylpénicilline est un antibiotique du groupe pénicillines, destiné à l'injection. Le médicament est utilisé pour traiter diverses infections causées par des bactéries sensibles à son action, comme par exemple la pneumonie, la bronchite et d'autres maladies infectieuses graves des organes ORL et des voies respiratoires, la méningite, la syphilis, l'endocardite, les infections purulentes, etc.Variétés, noms, composition, formes de libération et caractéristiques générales
La benzylpénicilline est l'une des plus anciennes antibiotiques groupe de la pénicilline et, malgré sa longue période d'utilisation, a un large spectre d'action, tuant un grand nombre de variétés de bactéries pathogènes. Par exemple, la benzylpénicilline est efficace contre les agents pathogènes du charbon, de la syphilis, des méningocoques, de la gangrène gazeuse, ainsi que contre de nombreux staphylocoques et streptocoques. La benzylpénicilline n’étant pratiquement pas absorbée dans le tube digestif, elle est administrée exclusivement par injection. Le plus souvent, les solutions médicamenteuses sont administrées par voie intramusculaire ou intraveineuse. Cependant, il est également possible d'administrer de la benzylpénicilline dans le canal rachidien (en cas de méningite), sous la peau ou directement dans la zone de la plaie.
La benzylpénicilline est un antibiotique qui contient le principe actif du même nom. Cependant, dans les médicaments, la benzylpénicilline n'est pas contenue sous sa forme pure, mais sous forme de sels. Les sels de benzylpénicilline sont stables et stockables, contrairement à la substance active pure qui se désintègre rapidement. Dans l'organisme, la benzylpénicilline est libérée des sels et a un effet néfaste sur les bactéries.
Selon la forme sous laquelle le sel de benzylpénicilline se trouve dans un médicament particulier, on distingue des variétés de benzylpénicilline. En principe, tous les types de benzylpénicilline sont identiques dans leur spectre d'action, mais diffèrent par la durée de l'effet et les méthodes d'administration. Par conséquent, pour diverses maladies, il est recommandé de sélectionner le type de médicament qui répond de manière optimale aux exigences du traitement.
Les types de benzylpénicilline suivants sont actuellement disponibles :
- Sel de sodium de benzylpénicilline (noms commerciaux des médicaments - « Sel de sodium de benzylpénicilline », « Novocin », Pénicilline G) ;
- Sel de potassium de benzylpénicilline (le nom commercial du médicament est « Sel de potassium de benzylpénicilline ») ;
- Sel de benzylpénicilline novocaïne (le nom commercial du médicament est « Sel de benzylpénicilline novocaïne ») ;
- Sel de procaïne de benzylpénicilline (le nom commercial du médicament est « Procaine Penicillin »);
- Benzathine benzylpénicilline (noms commerciaux des médicaments - "Retarpen", Extensillin, Bicillin-1, Benzathine benzylpénicilline, Moldamine);
- Bicilline-5 (un mélange de benzathine et de sel de procaïne de benzylpénicilline).
Toutes les variétés de benzylpénicilline sont disponibles sous une forme posologique unique - poudre pour la préparation de solution injectable. La poudre est placée dans des bouteilles en verre, fermées par des bouchons en caoutchouc, recouvertes d'une feuille d'aluminium dense sur le dessus. Les flacons dans lesquels est conditionnée la poudre antibiotique sont communément appelés « pénicilline ».
Benzylpénicilline - médicaments
Actuellement, les médicaments suivants sont disponibles sur le marché pharmaceutique des pays de la CEI, contenant des sels de benzylpénicilline comme composant actif : - Sel de potassium de benzylpénicilline ;
- Sel de sodium de benzylpénicilline ;
- Sel de benzylpénicilline novocaïne ;
- Benzathinebenzylpénicilline ;
- Bicilline-1 (benzathine benzylpénicilline);
- Bicilline-3 (un mélange de sels de benzathine, de sodium et de procaïne de benzylpénicilline) ;
- Bicillin-5 (un mélange de benzathine et de sel procaïne de benzylpénicilline) ;
- Moldamine (benzathine benzylpénicilline);
- Novocin (sel de sodium de benzylpénicilline);
- Pénicilline G (sel de sodium de benzylpénicilline);
- Pénicilline procaïne (sel de procaïne de benzylpénicilline);
- Retarpen (benzathine benzylpénicilline);
- Extensilline (benzathine benzylpénicilline).
Action
La benzylpénicilline a un effet néfaste sur un large éventail de bactéries qui sont des agents responsables de maladies infectieuses et inflammatoires de divers organes et systèmes. La benzylpénicilline perturbe le processus de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, entraînant leur mort. Cependant, l'effet sur la synthèse des composants de la paroi cellulaire conduit au fait que le médicament détruit uniquement les bactéries en cours de reproduction. Et par conséquent, pour détruire complètement tout le pool de microbes qui sont entrés dans le corps, les médicaments à base de pénicilline doivent être utilisés pendant au moins 5 jours afin que toutes les bactéries entrent dans la phase de reproduction. La benzylpénicilline pénètre dans tous les organes et tissus et peut donc être utilisée pour traiter des maladies infectieuses de diverses localisations si elles sont causées par des bactéries sensibles à son action.
Toutes les variétés de benzylpénicilline ont un effet néfaste sur les types de micro-organismes pathogènes suivants :
- Gonocoques (Neisseria gonorrheae);
- Méningocoques (Neisseria meningitidis) ;
- Staphylocoques qui ne produisent pas de pénicillinase ;
- Streptocoques des groupes A, B, C, G, L et M ;
- Entérocoques ;
- Alcaligènes faecalis;
- Actinomycètes ;
- Bacillus anthracis;
- Clostridies;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobactérie fusiforme ;
- Les leptospires ;
- Pasteurella multocida;
- Spirilllim moins ;
- Spirochaetaceae (agents responsables de la syphilis, du pian, de la borréliose de Lyme, etc.) ;
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Indications pour l'utilisation
Sels de sodium, de potassium, de novocaïne et de procaïne de la benzylpénicilline
Les sels de sodium, de potassium, de novocaïne et de procaïne de la benzylpénicilline sont indiqués pour une utilisation dans le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires suivantes de divers organes et systèmes :- Maladies infectieuses de l'appareil respiratoire (pneumonie, pleurésie, empyème pleural, bronchite, etc.) ;
- Maladies infectieuses des organes ORL (amygdalite, scarlatine, otite moyenne, sinusite, laryngite, sinusite, etc.) ;
- Infections du tractus génito-urinaire (gonorrhée, syphilis, cystite, urétrite, annexite, salpingite) ;
- Infections purulentes des yeux, des muqueuses, de la peau et des os (par exemple, blénorrhée, blépharite, dacryocystite, médiastinite, ostéomyélite, cellulite, érysipèle, infection de plaie, gangrène gazeuse, etc.) ;
- Méningite purulente ou abcès cérébral ;
- Sepsis ou septicémie ;
- Traitement des maladies causées par les spirochètes, telles que la syphilis, le pian, la pinta, le charbon, etc. ;
- Traitement de la fièvre causée par les morsures de rats ;
- Traitement des infections causées par Clostridia, Listeria et Pasteurella ;
- Prévention et traitement de la diphtérie ;
- Prévention et traitement des complications des infections streptococciques, telles que les rhumatismes, l'endocardite et la glomérulonéphrite.
Préparations contenant de la benzylpénicilline benzathine
Les préparations contenant de la benzylpénicilline benzathine sont indiquées pour être utilisées dans le traitement des maladies infectieuses suivantes de divers organes et systèmes :- Prévention à long terme des rechutes de rhumatismes ;
- Syphilis;
- Pian;
- Infections causées par les streptocoques du groupe B, telles que l'amygdalite, la scarlatine, les infections de plaies, l'érysipèle ;
- Prévention des infections postopératoires.
Mode d'emploi
Règles de choix du sel de benzylpénicilline
Les sels de novocaïne, de procaïne, de potassium et de sodium de la benzylpénicilline sont optimaux pour le traitement des infections aiguës, quel que soit leur emplacement. Par conséquent, en présence d'un processus infectieux-inflammatoire aigu, tout sel de benzylpénicilline spécifié doit être choisi. Cependant, il ne faut pas oublier que la novocaïne et la procaïne ont un puissant effet allergène. Les personnes sujettes aux réactions allergiques doivent donc éviter d'utiliser la novocaïne et les sels de procaïne de benzylpénicilline. La benzylpénicilline benzathine est optimale pour le traitement des infections chroniques et la prévention de diverses complications infectieuses. Par conséquent, les préparations contenant ce sel doivent être utilisées pour le traitement à long terme de diverses maladies chroniques.
Lors de l'utilisation de benzylpénicilline à fortes doses (supérieures à 20 000 000 d'unités par jour) pendant plus de cinq jours, il est nécessaire de surveiller la concentration d'électrolytes sanguins (potassium, calcium, sodium, chlore), la fonction hépatique (AST, ALT, phosphatase alcaline, bilirubine). , etc.) et prise de sang (formule sanguine complète avec formule leucocytaire).
Les personnes utilisant de la benzylpénicilline peuvent avoir un test d'urine faussement positif pour le sucre.
Chez les personnes souffrant de diabète, l'absorption de l'antibiotique dans le sang à partir des muscles est plus lente, de sorte que l'effet du médicament commence plus lentement.
Étant donné que l'utilisation de benzylpénicilline peut conduire au développement d'une infection fongique, il est recommandé de la prendre à titre prophylactique pendant un traitement antibiotique.
Benzylpénicilline: mode d'emploi et avis
Nom latin : Benzylpénicilline
Code ATX : J01CE01
Substance active: benzylpénicilline
Fabricant : JSC "Biosintez", JSC "Biokhimik", JSC "Kraspharma" (Russie), "Kievmedpreparat" (Ukraine), Mapichem (Suisse)
Mettre à jour la description et la photo : 13.08.2019
La benzylpénicilline est un médicament antibactérien du groupe des pénicillines.
Forme et composition de la version
La benzylpénicilline se présente sous forme de poudre pour la préparation d'une solution injectable (en flacons de 10 ml).
1 flacon contient du sel de sodium de benzylpénicilline, 500 000 UI et 1 million d'UI.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
La benzylpénicilline est un antibiotique appartenant au groupe des pénicillines biosynthétiques. Il est actif contre les micro-organismes à Gram positif (Streptococcus spp., y compris Streptococcus pneumoniae, souches de Staphylococcus spp. qui ne produisent pas de pénicillinase), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, bacilles charbonneux, bacilles anaérobies sporulés, Spirochaeta spp., Treponema spp., coques à Gram négatif (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Les souches de staphylocoques produisant la pénicillinase sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline, car cette enzyme favorise la destruction des molécules de benzylpénicilline.
Le médicament ne démontre pas d'activité pharmacologique contre la plupart des protozoaires, des bactéries à Gram négatif, des virus et des rickettsies (Rickettsia spp.).
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est administrée par voie parentérale, la benzylpénicilline est bien absorbée, n'a pas d'effet cumulatif et est rapidement excrétée du corps par les reins.
Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la teneur maximale de la substance dans le sang est enregistrée après 30 à 60 minutes et après 3 à 4 heures, seules des traces de benzylpénicilline sont détectées dans le sang.
La plage de concentrations et la durée de circulation de la benzylpénicilline dans le sang sont déterminées par la taille de la dose administrée. Le médicament pénètre bien dans les fluides et les tissus corporels : il est normalement présent dans le liquide céphalo-rachidien en quantités cliniquement insignifiantes. L'inflammation des membranes méningées entraîne une augmentation de la concentration de benzylpénicilline dans le liquide céphalo-rachidien.
Indications pour l'utilisation
- Infections généralisées sévères (méningite, septicémie, infection gonococcique disséminée) ;
- Infections des voies respiratoires (pneumonie) et de la peau (érysipèle) ;
- Syphilis congénitale ;
- Endocardite streptococcique ;
- Tétanos;
- Abcès ;
- Lymphadénite et lymphangite ;
- Anthrax;
- Ostéomyélite ;
- Gangrène gazeuse.
Contre-indications
Selon les instructions, la benzylpénicilline est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité aux pénicillines.
Le médicament est prescrit avec prudence aux femmes allaitantes et enceintes.
Mode d'emploi de la Benzylpénicilline : méthode et posologie
La posologie de la benzylpénicilline est déterminée par le type et la gravité de l'infection.
- Adultes : 1 800 à 3 600 mg (3 à 6 millions d’UI) par jour, répartis en 4 à 6 doses. Pour les infections graves (septicémie, méningite), la posologie est calculée en fonction du poids - jusqu'à 200 à 300 mg/kg (330 à 500 000 UI/kg) par jour. Dans ce cas, le traitement doit commencer par une injection intraveineuse lente ou par une perfusion rapide, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant ;
- Enfants : à raison de 30 à 90 mg/kg (50 à 150 000 UI/kg) par jour à diviser en 4 à 6 prises. En cas d'infections graves, la posologie peut être augmentée jusqu'à 300 mg/kg (500 000 UI/kg).
La benzylpénicilline peut également être utilisée par voie intramusculaire, en diluant le médicament immédiatement avant utilisation, car son activité dans les solutions pour perfusion diminue rapidement. La durée du traitement est déterminée par les indications et le tableau clinique.
- Septicémie et méningite causées par des méningocoques : pendant au moins 5 jours en injection ou perfusion intraveineuse lente de 180 à 240 mg/kg (300 à 400 000 UI/kg) par jour en 4 à 6 doses divisées ;
- Septicémie et méningite causées par des pneumocoques : pendant au moins 10 jours en injection ou perfusion intraveineuse lente de 240 à 300 mg/kg (400 à 500 000 UI/kg) par jour en 4 à 6 doses divisées ;
- Infections causées par Clostridia : pendant 7 jours en complément d'un traitement antitoxinique, 9 000 à 12 000 mg (15 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg/kg (300 000 UI/kg) pour les enfants ;
- Endocardite streptococcique : pendant 14 à 28 jours, 6 000 à 12 000 mg (10 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg/kg (300 000 UI/kg) pour les enfants ;
- Syphilis congénitale : en 2 prises pendant 14 jours, par voie intramusculaire ou intraveineuse, 30 mg/kg (50 000 UI/kg) par jour.
Effets secondaires
Lors de l'utilisation de benzylpénicilline, des réactions allergiques peuvent survenir, se manifestant par :
- Néphrite interstitielle, éruption cutanée sur les muqueuses, angio-œdème, urticaire, hyperthermie, éruption cutanée, arthralgie, éosinophilie, bronchospasme (fréquent) ;
- Choc anaphylactique (rare).
Au début d'un traitement (en particulier pour la syphilis congénitale), la benzylpénicilline peut provoquer de la fièvre, des frissons, une exacerbation de la maladie, une transpiration accrue et des réactions de Jarisch-Herxheimer.
Parmi les réactions locales, l'évolution la plus probable est la douleur et la dureté au site d'injection intramusculaire.
Avec l'utilisation à long terme de benzylpénicilline, une dysbactériose et le développement d'une surinfection peuvent survenir.
Surdosage
Un surdosage de benzylpénicilline peut être suspecté sur la base de symptômes tels que des convulsions et des troubles de la conscience. Dans ce cas, arrêtez immédiatement le médicament et prescrivez un traitement symptomatique.
instructions spéciales
Dans les cas où aucun effet n'est observé 2 à 3 jours (maximum 5 jours) après le début de l'utilisation de la benzylpénicilline, il est nécessaire de passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à une thérapie combinée.
En raison du risque existant de développer des infections fongiques au cours d'un traitement médicamenteux, le médecin prescrit, si nécessaire, des médicaments antifongiques.
Pour éviter l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes, vous devez éviter d'utiliser des doses insuffisantes du médicament ou d'arrêter le traitement trop tôt.
Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En cas d'insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le médicament est utilisé avec prudence.
Interactions médicamenteuses
Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline, augmentant ainsi le niveau de cette dernière dans le plasma sanguin et augmentant la demi-vie.
Lorsqu'il est associé à des antibiotiques à effet bactériostatique (tétracycline, macrolides, lincosamides, chloramphénicol), l'effet bactéricide de la benzylpénicilline est réduit.
Le médicament améliore l'efficacité des anticoagulants indirects en réduisant l'indice de prothrombine et en inhibant la microflore intestinale et rend l'utilisation de l'éthinylestradiol moins efficace (risque d'hémorragie intermenstruelle), des médicaments dont le produit final du métabolisme est l'acide para-aminobenzoïque et des contraceptifs oraux. .
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les diurétiques, la phénylbutazone, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, l'allopurinol suppriment la sécrétion tubulaire, augmentant ainsi la concentration de benzylpénicilline lorsqu'ils sont utilisés ensemble.
L'association du médicament avec l'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruptions cutanées). La combinaison de benzylpénicilline et d'antibiotiques bactéricides (notamment les aminosides, les céphalosporines, la rifampicine, la vancomycine) a un effet synergique.
Analogues
Selon le mécanisme d'action, les analogues de la benzylpénicilline sont : Benzathinebenzylpénicilline, Benzicilline-1 (-3, -5), Bicilline-1 (-3, -5), Moldamine, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, Phénoxyméthylpénicilline.
Conditions générales de stockage
Durée de conservation – 4 ans à des températures allant jusqu'à 30 °C. La durée de conservation d'une solution injectable préparée à partir de poudre est de 24 heures (au réfrigérateur – 72 heures), d'une solution pour perfusion – 12 heures (au réfrigérateur – 24 heures).
Numéro d'enregistrement: P N003271/02-060810
Nom commercial du médicament: Benzylpénicilline
Dénomination commune internationale (DCI): benzylpénicilline
Forme posologique: poudre pour préparer une solution pour administration intramusculaire et sous-cutanée.
Composé:
Benzylpénicilline sodique en termes de substance active - 500 000 unités, 1 000 000 d'unités
Description: poudre blanche avec une faible odeur caractéristique.
Groupe pharmacothérapeutique: pénicilline, antibiotique biosynthétique
Code ATX J01CE01
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Antibiotique bactéricide du groupe des pénicillines biosynthétiques « naturelles ». Supprime la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Actif contre les agents pathogènes à Gram positif : Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp. ; les micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ainsi que les familles de la classe des Spirochaetes, dont Treponema spp. Non efficace contre la plupart des bactéries Gram-négatives, Rickettsia spp., protozoaires. Les souches de micro-organismes formant la pénicillinase sont résistantes à l'action du médicament.
Pharmacocinétique
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) avec une administration intramusculaire est de 20 à 30 minutes. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalorachidien, des tissus oculaires et prostatiques, lors d'une inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (BBB). Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie (T½) est de 30 à 60 minutes, en cas d'insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus.
Indications pour l'utilisation
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles :
- organes respiratoires: pneumonie communautaire, empyème pleural, bronchite ;
- Organes ORL ;
- système génito-urinaire : pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, cervicite ;
- voies biliaires: cholangite, cholécystite ;
- peau et tissus mous: érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées, infection de plaie ;
- maladies oculaires: gonoblénorrhée, ulcère cornéen ;
- sepsis, endocardite septique (aiguë et subaiguë),
- péritonite;
- gonorrhée, syphilis;
- méningite;
- ostéomyélite;
- diphtérie; scarlatine; actinomycose; anthrax.
Hypersensibilité, y compris à d'autres pénicillines, céphalosporines.
Soigneusement
Maladies allergiques (asthme bronchique, rhume des foins), insuffisance rénale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse est possible si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Conseils d'utilisation et doses
Par voie intramusculaire, sous-cutanée.
Par voie intramusculaire pour les infections modérées des voies respiratoires supérieures et inférieures, des voies urinaires et biliaires, les infections des tissus mous, etc.
- 2,5 à 5 millions d'unités pour 4 administrations par jour.
La dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an est de 50 000 à 100 000 unités/kg, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg ; si nécessaire - 200 000 à 300 000 unités/kg ; selon les indications « vitales » - une augmentation à 500 000 unités/kg. La fréquence d'administration est de 4 à 6 fois par jour.
Par voie sous-cutanée pour injection d'infiltrats à une concentration de 100 000 à 200 000 unités dans 1 ml de solution de procaïne à 0,25-0,5 %.
Pour les maladies oculaires: collyre à une concentration de 20 000 à 100 000 unités dans 1 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou d'eau distillée, 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour.
La durée du traitement avec le médicament, en fonction de la forme et de la gravité de la maladie, est de 7 à 10 jours.
Méthode de préparation des solutions
Une solution du médicament pour administration intramusculaire est préparée immédiatement avant l'administration en ajoutant 1 à 3 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de procaïne à 0,5 % au contenu du flacon.
Lorsque la benzylpénicilline est diluée dans une solution de procaïne, un trouble de la solution peut être observé en raison de la formation de cristaux de benzylpénicilline procaïne, ce qui ne constitue pas un obstacle à l'administration intramusculaire et sous-cutanée du médicament. Les solutions sont utilisées immédiatement après leur préparation, en évitant l'ajout d'autres médicaments.
Une solution à usage topique en ophtalmologie doit être préparée ex tempore : diluer le contenu du flacon dans une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou de l'eau distillée - 500 000 unités dans 5-25 ml, 1 000 000 unités dans 10-50 ml, respectivement.
Effet secondaire
Réactions allergiques: hyperthermie, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, arthralgie, éosinophilie, œdème de Quincke, néphrite interstitielle, bronchospasme ; rarement - choc anaphylactique. Au début du traitement (en particulier lors du traitement de la syphilis congénitale), rarement - fièvre, frissons, transpiration accrue, exacerbation de la maladie, réaction de Jarisch-Herxheimer.
Du système cardiovasculaire: diminution de la fraction d'éjection myocardique, arythmies, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque chronique (car une hypernatrémie peut survenir lors de l'administration de fortes doses).
Réactions locales: douleur et dureté au site d'injection intramusculaire
Autre: en cas d'utilisation prolongée, dysbactériose, développement d'une surinfection.
Surdosage
Symptômes: convulsions, troubles de la conscience.
Traitement: sevrage médicamenteux, traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Les antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, la vancomycine, les aminosides de rifampicine) ont un effet synergique ; bactériostatique (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les lincosamides, les tétracyclines) - antagoniste Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (en supprimant la microflore intestinale, il réduit l'indice de prothrombine) ; réduit l'efficacité des contraceptifs oraux des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme de l'acide para-aminobenzoïque - le risque de développer des saignements « percés ».
Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de sécrétion tubulaire, la phénylbutazone, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de benzylpénicilline.
L'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruption cutanée).
instructions spéciales
Si aucun effet n'est observé 2 à 3 jours (maximum 5 jours) après le début de l'utilisation du médicament, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à un traitement combiné. En raison de la possibilité de développement d'infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B lors d'un traitement prolongé par la benzylpénicilline et, si nécessaire, des médicaments antifongiques. Il faut tenir compte du fait que l'utilisation de doses insuffisantes du médicament ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.
Il n'existe aucune information sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et d'autres mécanismes. Toutefois, étant donné les éventuels effets secondaires cardiovasculaires, il convient d’être prudent lorsqu’on pratique ce type d’activité.
Formulaire de décharge
Poudre pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire et sous-cutanée de 500 000 unités, 1 000 000 d'unités en flacons de 10 ml.
1 flacon accompagné du mode d'emploi est placé dans un emballage.
10 flacons accompagnés d'un mode d'emploi sont placés dans une boîte en carton.
Pour un hôpital : 50 flacons et 5 modes d'emploi sont placés dans une boîte en carton.
Conditions de stockage
Liste B. Dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25°C.
Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
Conditions de délivrance en pharmacie
Sur ordonnance.
Le fabricant accepte les réclamations des acheteurs
JSC Kraspharma
Russie 660042 Krasnoïarsk, st. 60 laissez Oktyabrya, n°2.
