Agents antibactériens
Nom
poudre pour la préparation de solution injectable et usage topique 500 000 unités, 1 000 000 d'unités
Groupe pharmacothérapeutique
pénicilline, antibiotique biosynthétique
Nom commercial
Sel de sodium de benzylpénicilline
Dénomination commune internationale
benzylpénicilline
Forme posologique
poudre pour la préparation de solution injectable et usage topique.
Composé
Substance active : Benzylpénicilline sodique (sel de benzylpénicilline sodique) - 500 000 unités et 1 000 000 d'unités.
Code ATX
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Antibiotique bactéricide du groupe des pénicillines biosynthétiques (« naturelles »). Supprime la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Actif contre les agents pathogènes à Gram positif : Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (y compris Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp. ; micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ainsi que contre Treponema spp., classe Spirochaetes. Non actif contre la plupart des bactéries Gram-négatives (y compris Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., virus, protozoaires. Les Staphylococcus spp., qui produisent de la pénicillinase, sont résistantes au médicament.
Pharmacocinétique
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin lorsqu'il est administré par voie intramusculaire est de 20 à 30 minutes. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et de la prostate, lors d'une inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie est de 30 à 60 minutes, en cas d'insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus.
Indications pour l'utilisation
Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles à la pénicilline : pneumonie communautaire, empyème pleural, bronchite ; sepsis, endocardite septique (aiguë et subaiguë), péritonite ; méningite; ostéomyélite; infections du système génito-urinaire (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, cervicite), des voies biliaires (cholangite, cholécystite) ; infection des plaies, infections de la peau et des tissus mous : érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées ; diphtérie; scarlatine; anthrax; actinomycose; infections des organes ORL, maladies oculaires (conjonctivite aiguë, ulcère cornéen, etc.) ; gonorrhée, syphilis.
Contre-indications
Hypersensibilité, y compris à d'autres pénicillines, céphalosporines.
Utilisation pendant la grossesse
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Conseils d'utilisation et doses
La benzylpénicilline et le sel de sodium sont administrés par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée et locale.
Par voie intraveineuse et intramusculaire :pour les maladies modérées (infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des voies urinaires et biliaires, infections des tissus mous, etc.) - 4 à 6 millions d'unités/jour pour 4 administrations. Pour les infections graves (septicémie, endocardite septique, méningite, etc.) - 10 à 20 millions d'unités/jour ; avec gangrène gazeuse - jusqu'à 40 à 60 millions d'unités/jour.
La dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an est de 50 à 100 000 unités/kg, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg ; si nécessaire - 200-300 mille unités/kg, pour les indications « vitales » - augmenter à 500 mille unités/kg. Fréquence d'administration : par voie intramusculaire - 4 à 6 fois par jour, par voie intraveineuse - 1 à 2 fois par jour en association avec des injections intramusculaires.
Par voie sous-cutanée pour infiltrer des infiltrats à une concentration de 100 à 200 000 unités dans 1 ml de solution de procaïne à 0,25-0,5%.
Dans la cavité (abdominale, pleurale, etc.) une solution de benzylpénicilline et de sel de sodium est administrée aux adultes à une concentration de 10 à 20 000 unités pour 1 ml, pour les enfants - de 2 à 5 000 unités pour 1 ml. De l'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % est utilisée comme solvant. La durée du traitement est de 5 à 7 jours, suivie du passage à l'administration intramusculaire.
Pour les maladies oculairesDes gouttes ophtalmiques contenant 20 à 100 000 unités dans 1 ml de solution stérile de chlorure de sodium à 0,9% ou d'eau distillée sont prescrites. Administrer 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour. La solution est utilisée fraîchement préparée
Pour les gouttes auriculaires ou nasalesdes solutions contenant 10 à 100 000 unités dans 1 ml de solution stérile de chlorure de sodium à 0,9% ou d'eau distillée sont utilisées. Administrer 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour.
La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, est de 7 à 10 jours.
Méthode de préparation des solutions
Les solutions sont utilisées immédiatement après leur préparation, en évitant l'ajout d'autres médicaments.
Pour l'administration intramusculaire, ajoutez 1 à 3 ml d'eau pour préparations injectables, une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de procaïne (novocaïne) à 0,5 % au contenu du flacon. La solution obtenue est injectée profondément dans le muscle.
Lorsque la benzylpénicilline a est diluée dans une solution de procaïne, un trouble de la solution peut être observé en raison de la formation de cristaux de benzylpénicilline procaïne, ce qui ne constitue pas un obstacle à l'administration intramusculaire et sous-cutanée du médicament.
Pour l'administration par jet intraveineux, une dose unique (1 à 2 millions d'unités) est dissoute dans 5 à 10 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % et administrée lentement en 3 à 5 minutes.
Pour l'administration intraveineuse goutte à goutte, 2 à 5 millions d'unités sont diluées avec 100 à 200 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de dextrose à 5 à 10 % et administrées à raison de 60 à 80 gouttes/min. Lorsqu'elle est administrée goutte à goutte aux enfants, une solution de dextrose à 5 à 10 % (30 à 100 ml selon la dose et l'âge) est utilisée comme solvant.
Pour l'administration sous-cutanée, le contenu du flacon est dilué dans une solution de procaïne à 0,25-0,5 % : 500 000 unités dans 2,5-5 ml, 1 million d'unités dans 5-10 ml, respectivement.
Pour l'administration intracavitaire, le contenu du flacon est dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans de l'eau pour préparations injectables : adultes - 500 000 unités dans 25 à 50 ml, 1 million d'unités dans 50 à 100 ml, respectivement, enfants - 500 000 unités dans 100-250 ml, 1 million d'unités dans 200-500 ml, respectivement.
Les collyres doivent être préparés ex tempore : le contenu du flacon est dilué dans une solution à 0,9 % de chlorure de sodium ou d'eau distillée : 500 000 unités dans 5-25 ml, 1 million d'unités dans 10-50 ml, respectivement.
Formulaire de décharge
Médicaments injectables
Formulaire de décharge
Poudre pour la préparation de solution injectable et usage local 50 000 unités, 1 000 000 d'unités.
500 000 unités et 1 000 000 d'unités de substance active en flacons d'une capacité de 10 ml ou 20 ml, hermétiquement fermés par des bouchons en caoutchouc, des capsules serties en aluminium ou des capsules combinées en aluminium avec des capsules en plastique.
1, 5, 10 flacons accompagnés du mode d'emploi sont placés dans un emballage en carton.
50 flacons sont placés dans une boîte en carton avec un nombre égal de notice d'utilisation pour la livraison aux hôpitaux.
Conditions de stockage
Dans un endroit sec à une température de 15 à 25°C. Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Forme posologique :poudre pour solution injectable et usage topique
Composé:Substance active:
Benzylpénicilline sodique (sel de benzylpénicilline sodique) - 500 000 unités et 1 000 000 d'unités. Description:Poudre blanche.
Groupe pharmacothérapeutique :Antibiotique - pénicilline biosynthétique ATX :S.01.A.A.14 Benzylpénicilline
Pharmacodynamie :Antibiotique bactéricide du groupe des pénicillines biosynthétiques (« naturelles »). Supprime la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Actif contre les agents pathogènes à Gram positif : Staphylococcus spp. (ne formant pas de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (y compris Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp. ; micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ainsi que Treponema spp., classe Spirochaetes. Non actif contre la plupart des bactéries Gram-négatives (y compris Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., virus, protozoaires. Les Staphylococcus spp., qui produisent de la pénicillinase, sont résistantes au médicament.
Pharmacocinétique :Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin lorsqu'il est administré par voie intramusculaire est de 20 à 30 minutes. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalorachidien, des tissus oculaires et prostatiques, lors d'une inflammation des membranes méningées, il pénètre à travers ; barrière hémato-encéphalique. Il est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie est de 30 à 60 minutes, en cas d'insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus.
Les indications:Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles à la pénicilline : pneumonie communautaire, empyème pleural, bronchite ; sepsis, endocardite septique (aiguë et subaiguë), péritonite ; méningite; ostéomyélite; infections du système génito-urinaire (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, cervicite), des voies biliaires (cholangite, cholécystite) ; infection des plaies, infections de la peau et des tissus mous : érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées ; diphtérie; scarlatine; anthrax; actinomycose; infections des organes ORL, maladies oculaires (conjonctivite aiguë, ulcère cornéen, etc.) ; gonorrhée, syphilis.
Contre-indications :Hypersensibilité, y compris à d'autres pénicillines, céphalosporines.
Soigneusement:Grossesse, maladies allergiques (asthme bronchique, rhume des foins), insuffisance rénale.
Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Conseil d'utilisation et posologie :Le sel de sodium de benzylpénicilline est administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée et locale.
Par voie intraveineuse et intramusculaire :
pour les maladies modérées (infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des voies urinaires et biliaires, infection des tissus mous, etc.) - 4 à 6 millions d'unités/jour pour 4 administrations. Pour les infections graves (septicémie, endocardite septique, méningite, etc.) - 10 à 20 millions d'unités/jour ; avec gangrène gazeuse - jusqu'à 40 à 60 millions d'unités/jour.La dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an est de 50 à 100 000 unités/kg, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg ; si nécessaire - 200 à 300 000 unités/kg, pour les indications "vitales" - augmenter à 500 000 unités/kg. Fréquence d'administration : par voie intramusculaire - 4 à 6 fois par jour, par voie intraveineuse - 1 à 2 fois par jour en association avec des injections intramusculaires.
Par voie sous-cutanée pour infiltrer des infiltrats à une concentration de 100 à 200 000 unités dans 1 ml de solution de procaïne à 0,25-0,5%.
Dans la cavité (abdominale, pleurale, etc.) une solution de sel de sodium de benzylpénicilline est administrée aux adultes à une concentration de 10 à 20 000 unités pour 1 ml, pour les enfants - de 2 à 5 000 unités pour 1 ml. Le solvant utilisé pour l’injection est une solution de chlorure de sodium à 0,9 %. La durée du traitement est de 5 à 7 jours, suivie du passage à l'administration intramusculaire.
Pour les maladies oculaires nommer gouttes pour les yeux , contenant 20 à 100 000 unités dans 1 ml de solution stérile de chlorure de sodium à 0,9 % ou d'eau distillée. Injecter 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour. La solution est utilisée fraîchement préparée.
Pour l'oreille gouttes ou gouttes dans le nez des solutions contenant 10 à 100 000 unités dans 1 ml de solution stérile de chlorure de sodium à 0,9% ou d'eau distillée sont utilisées. Administrer 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour.
La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, est de 7 à 10 jours.
Les solutions sont utilisées immédiatement après leur préparation, en évitant l'ajout d'autres médicaments.
Pour administration intramusculaire ajouter 1 à 3 ml d'eau pour préparations injectables, une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de procaïne (novocaïne) à 0,5 % au contenu du flacon. La solution obtenue est injectée profondément dans le muscle.
Lors de la dilution de la benzylpénicilline dans une solution de procaïne, un trouble de la solution peut être observé en raison de la formation de cristaux de procaïne, ce qui ne constitue pas un obstacle à l'administration intramusculaire et sous-cutanée du médicament.
Pour l'administration par jet intraveineux une dose unique (1 à 2 millions d'unités) est dissoute dans 5 à 10 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 % et administrée lentement en 3 à 5 minutes.
Pour administration intraveineuse goutte à goutte 2 à 5 millions d'unités sont diluées dans 100 à 200 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou d'une solution de dextrose à 5 à 10 % et administrées à raison de 60 à 80 gouttes/min. Lorsqu'elle est administrée goutte à goutte aux enfants, une solution de dextrose à 5 à 10 % (30 à 100 ml selon la dose et l'âge) est utilisée comme solvant.
Pour administration sous-cutanée le contenu du flacon est dilué dans une solution de procaïne à 0,25-0,5 % : 500 000 unités dans 2,5-5 ml, 1 million d'unités dans 5-10 ml, respectivement.
Pour administration intracavitaire le contenu du flacon est dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou de l'eau pour préparations injectables : adultes - 500 000 unités dans 25 à 50 ml, 1 million d'unités dans 50 à 100 ml, respectivement ; pour les enfants - 500 000 unités dans 100-250 ml, 1 million d'unités dans 200-500 ml, respectivement.
Gouttes pour les yeux doit être préparé ex tempore : le contenu du flacon est dilué dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou d'eau distillée : 500 000 unités dans 5-25 ml, 1 million d'unités dans 10-50 ml, respectivement.
Gouttes auriculaires et gouttes nasales : le contenu du flacon est dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou de l'eau distillée : 500 000 unités dans 5 à 50 ml, 1 million d'unités dans 10 à 100 ml, respectivement.
Effets secondaires:Réactions allergiques : hyperthermie, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, arthralgie, éosinophilie, œdème de Quincke, néphrite interstitielle, bronchospasme, choc anaphylactique. Au début du traitement (en particulier lors du traitement de la syphilis congénitale) - fièvre, frissons, transpiration accrue, exacerbation de la maladie, réaction de Jarisch-Herxheimer.
Du système cardiovasculaire :
violation de la fonction de pompage du myocarde, arythmies, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque chronique (car une hypernatrémie peut survenir lors de l'administration de fortes doses).Réactions locales : douleur et dureté au site d’injection intramusculaire.
En cas d'utilisation à long terme : dysbactériose, développement d'une surinfection.
Si l’un des effets secondaires indiqués dans les instructions s’aggrave ou si vous remarquez d’autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez-en votre médecin.
Surdosage :Se manifeste par un effet toxique sur le système nerveux central (convulsions, maux de tête, myalgie, arthralgie).
Le traitement est symptomatique.
Interaction:Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, les aminosides) ont un effet synergique ; bactériostatique (y compris macrolides, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste. Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduit l'indice de prothrombine) ; réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme l'acide para-aminobenzoïque.
Les diurétiques, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de benzylpénicilline.
L'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruption cutanée).
Instructions spéciales:Les solutions du médicament sont préparées immédiatement avant l'administration. Si aucun effet n'est observé 2 à 3 jours (maximum 5 jours) après le début de l'utilisation du médicament, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à un traitement combiné. En raison de la possibilité de développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines B et, si nécessaire, des médicaments antifongiques lors d'un traitement prolongé par la benzylpénicilline. Il faut tenir compte du fait que l'utilisation de doses insuffisantes du médicament ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules. Épouser et fourrure.:Lors de l'administration du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, de machines et lors de l'exécution d'autres types d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.
Sel de sodium de benzylpénicilline (benzylpénicilline)
Composition et forme de libération du médicament
Poudre pour solution injectable de couleur blanche, avec une faible odeur caractéristique.
1 million d'unités - bouteilles (1) - packs carton.
1 million d'unités - bouteilles (10) - cartons.
1 million d'unités - flacons (50) - cartons (pour hôpitaux).
effet pharmacologique
Antibiotique du groupe des pénicillines biosynthétiques. Il a un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.
Actif contre les bactéries à Gram positif : Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; bactéries à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bâtonnets anaérobies sporulés; ainsi que Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Les souches de Staphylococcus spp. qui produisent de la pénicillinase sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline. Se détruit en milieu acide.
Le sel de potassium de benzylpénicilline est utilisé uniquement par voie intramusculaire et sous-cutanée, aux mêmes doses que le sel de sodium de benzylpénicilline.
Le sel de benzylpénicilline novocaïne est utilisé uniquement par voie intramusculaire. Dose thérapeutique moyenne pour adultes : unique - 300 000 unités, quotidienne - 600 000 unités. Enfants de moins de 1 an - 50 000 à 100 000 unités/kg/jour, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg/jour. Fréquence d'administration 3 à 4 fois/jour.
La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, peut varier de 7 à 10 jours à 2 mois ou plus.
Effets secondaires
Du système digestif : diarrhée, nausées, vomissements.
Effets dus à l'action chimiothérapeutique : candidose vaginale, candidose buccale.
Du côté du système nerveux central : Lors de l'utilisation de benzylpénicilline à fortes doses, notamment en cas d'administration endolumbaire, des réactions neurotoxiques peuvent se développer : nausées, vomissements, augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes de méningisme, convulsions, coma.
Réactions allergiques : fièvre, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, douleurs articulaires, éosinophilie, angio-œdème. Des cas de choc anaphylactique d’issue fatale ont été décrits.
Interactions médicamenteuses
Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline, entraînant une augmentation de la concentration de cette dernière dans le sang et une augmentation de la demi-vie.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antibiotiques ayant un effet bactériostatique (tétracycline), l'effet bactéricide de la benzylpénicilline est réduit.
instructions spéciales
Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une prédisposition aux réactions allergiques (en particulier les allergies médicamenteuses) et une hypersensibilité aux céphalosporines (en raison de la possibilité de développer une allergie croisée).
Si aucun effet n'est observé 3 à 5 jours après le début de l'utilisation, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à une thérapie combinée.
En raison de la possibilité de développer une surinfection fongique, il est conseillé de prescrire des médicaments antifongiques lors du traitement par la benzylpénicilline.
Il faut tenir compte du fait que l'utilisation de benzylpénicilline à des doses sous-thérapeutiques ou l'arrêt précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.
Grossesse et allaitement
L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être tranchée.
En cas d'insuffisance rénale
Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Formule structurelle
nom russe
Nom latin de la substance : Benzylpénicilline
Benzylpénicillinum ( genre. benzylpénicilline)Nom chimique
Acide 3,3-diméthyl-7-oxo-6-[(phénylacétyl)amino]-4-thia-1-azabicycloheptane-2-carboxylique (et sous forme de sel de sodium, de potassium ou de procaïne)
Formule brute
C16H18N2O4SGroupe pharmacologique de la substance Benzylpénicilline
Classification nosologique (ICD-10)
Code CAS
61-33-6Caractéristiques de la substance Benzylpénicilline
Antibiotique naturel du groupe des pénicillines. Résistant aux acides, détruit par la bêta-lactamase (pénicillinase).
Dans la pratique médicale, les sels de benzylpénicilline sodique, de potassium et de novocaïne sont utilisés.
Le sel de sodium de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Légèrement hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, endolumbarale, intratrachéale.
Le sel de potassium de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Très soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et le méthanol. Facilement détruit par les acides, les alcalis et les agents oxydants. Injecté par voie intramusculaire, sous-cutanée.
Le sel de benzylpénicilline novocaïne est une poudre blanche, inodore et finement cristalline au goût amer. Hygroscopique. Légèrement soluble dans l'eau, l'éthanol et le méthanol. Légèrement soluble dans le chloroforme. Forme une fine suspension avec de l'eau. Résistant à la lumière. Facilement détruit par les acides et les alcalis. Administrer par voie intramusculaire uniquement.
Pharmacologie
effet pharmacologique- antibactérien, bactéricide.Il perturbe la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire et provoque la lyse des micro-organismes.
Actif contre les bactéries à Gram positif (souches Staphylocoque spp. ne forme pas de pénicillinase, Streptocoque spp., y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilles anaérobies sporulés, bacilles charbonneux, Actinomyces spp., ainsi que contre les coques à Gram négatif ( Neisseria méningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Non efficace contre la plupart des bactéries Gram-négatives, des rickettsies, des virus, des protozoaires et des champignons.
Avec l'administration intramusculaire de sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline, la Cmax dans le sang est atteinte en 30 à 60 minutes ; après 3 à 4 heures, des traces de l'antibiotique sont détectées dans le sang. Le sel de benzylpénicilline novocaïne est lentement absorbé et a un effet prolongé ; après une seule injection sous forme de suspension, la concentration thérapeutique de pénicilline dans le sang reste jusqu'à 12 heures. La liaison aux protéines sanguines est de 60 %. Pénètre bien dans les organes, tissus et fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien et de la prostate. Lors d’une inflammation des méninges, elle passe par la BHE. Lorsqu'il est instillé dans le sac conjonctival à des concentrations thérapeutiques, il se retrouve dans le stroma de la cornée (il ne pénètre pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure lorsqu'il est appliqué localement). Les concentrations thérapeutiques dans la cornée et l'humeur de la chambre antérieure sont créées lors de l'administration sous-conjonctivale (alors que la concentration dans le corps vitré n'atteint pas un niveau thérapeutique). Avec l'administration intravitréenne, T1/2 est d'environ 3 heures. Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (environ 10 %) et par sécrétion tubulaire (90 %) sous forme inchangée. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'excrétion ralentit en cas d'insuffisance rénale, T1/2 augmente jusqu'à 4 à 10 heures.
Utilisation de la substance Benzylpénicilline
Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles : pneumonie lobaire et focale, empyème pleural, bronchite ; endocardite septique (aiguë et subaiguë), infection des plaies, infections purulentes de la peau, des tissus mous et des muqueuses (dont érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées), pleurésie purulente, péritonite, sepsis, ostéomyélite, infections ORL (angine), méningite, diphtérie, gangrène gazeuse, scarlatine, gonorrhée, leptospirose, syphilis, charbon, actinomycose pulmonaire, infections des voies urinaires et biliaires, traitement des maladies inflammatoires purulentes en pratique obstétricale et gynécologique, maladies oculaires (y compris conjonctivite gonococcique aiguë, ulcère cornéen, gonoblennorrhée) .
Contre-indications
Hypersensibilité, incl. à d'autres pénicillines; épilepsie (pour l'administration endolumbaire), hyperkaliémie, arythmie (pour le sel de potassium).
Restrictions d'utilisation
Asthme bronchique, rhume des foins, insuffisance rénale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, cela est possible si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.
Effets secondaires de la substance Benzylpénicilline
Réactions allergiques : choc anaphylactique, urticaire, œdème de Quincke, fièvre/frissons, maux de tête, arthralgie, éosinophilie, néphrite interstitielle, bronchospasme, éruption cutanée.
Autres: pour le sel de sodium - contractilité myocardique altérée ; pour le sel de potassium - arythmie, arrêt cardiaque, hyperkaliémie.
Avec administration endolumbaire - réactions neurotoxiques : nausées, vomissements ; augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes méningés, convulsions, coma.
Interaction
Antibiotiques bactéricides (dont céphalosporines, vancomycine, rifampicine, aminosides) - action synergique, bactériostatique (dont macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagonisme. Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de sécrétion tubulaire, les AINS réduisent la sécrétion tubulaire et augmentent la concentration de benzylpénicilline. L'allopurinol augmente le risque de réactions allergiques (éruption cutanée).
Surdosage
Symptômes: convulsions, troubles de la conscience.
Traitement: sevrage médicamenteux, traitement symptomatique.
Voies d'administration
IM, IV, s/c, endolumbaire, dans la cavité, intratrachéale ; instillation dans le sac conjonctival, sous-conjonctival, intravitréen.
Précautions pour la substance Benzylpénicilline
IV, par voie endolumbaire et dans les cavités sont administrés uniquement en milieu hospitalier.
Les préparations de benzylpénicilline doivent être utilisées uniquement selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin. Il ne faut pas oublier que l'utilisation de doses insuffisantes de benzylpénicilline (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent au développement de souches résistantes de micro-organismes. En cas de résistance, le traitement avec un autre antibiotique doit être poursuivi.
Le sel de benzylpénicilline novocaïne est administré uniquement par voie intramusculaire. L'administration IV et endolumbaire n'est pas autorisée. De toutes les préparations de benzylpénicilline, seul le sel de sodium est administré par voie endolumbarale.
| Benzylpénicillinum-sodium
Analogues (génériques, synonymes)
Benzylpénicilline sodique
Recette
S. : Dissoudre dans une solution stérile isotonique de chlorure de sodium et injecter par voie sous-cutanée, intramusculaire 4 fois par jour
Rp. : Benzylpenicillini-natrii 500 000 unités
S. : Injectez 500 000 unités du médicament dans le muscle 4 fois par jour. Pré-diluez-le dans 2 ml de solution stérile isotonique de chlorure de sodium (enfant de 10 ans)
Rp. : Benzylpenicillini-natrii 250 000 unités
S. : Diluer le contenu du flacon dans 4 ml de solution stérile isotonique de chlorure de sodium et injecter 2 ml (125 000 unités) dans une veine 2 fois à 3 heures d'intervalle (enfant de 5 ans).
effet pharmacologique
La benzylpénicilline est active contre les micro-organismes à Gram positif (staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, agent causal de la diphtérie, anaérobie / capable d'exister en l'absence d'oxygène / bacilles sporulés, bacilles charbonneux), les coques à Gram négatif (gonocoques, méningocoques) , ainsi que contre les spirochètes, certains actinomycètes et autres micro-organismes. Le médicament est inefficace contre la plupart des bactéries Gram-négatives, des rickettsies, des virus, des protozoaires et des champignons.
La benzylpénicilline, lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, est rapidement absorbée dans le sang et se retrouve dans les fluides et tissus corporels ; pénètre dans le liquide céphalo-rachidien en petites quantités. La concentration maximale dans le sang est observée après administration intramusculaire après 30 à 60 minutes.
Lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée, le taux d'absorption est moins constant, la concentration maximale dans le sang est généralement observée après 60 minutes. 3 à 4 heures après une seule injection intramusculaire ou sous-cutanée, seules des traces de l'antibiotique sont retrouvées dans le sang. Pour maintenir la concentration à un niveau suffisamment élevé pour obtenir un effet thérapeutique, les injections doivent être effectuées toutes les 3 à 4 heures. Lorsqu'elles sont administrées par voie intraveineuse, la concentration de pénicilline dans le sang diminue rapidement. Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est mal absorbé et est détruit par le suc gastrique et la pénicillinase (enzyme) produites par la microflore intestinale. Il est excrété principalement par les reins.
La concentration et la durée de circulation de la benzylpénicilline dans le sang dépendent de la dose administrée. L'antibiotique pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Dans le liquide céphalo-rachidien, on le trouve normalement en petites quantités, mais avec l'inflammation des méninges, sa concentration augmente.
Il convient de rappeler que les souches de staphylocoques produisant l'enzyme pénicillinase, qui détruit la benzylpénicilline, sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline. La faible activité de la benzylpénicilline contre les bactéries coliformes, Pseudomonas aeruginosa et d'autres micro-organismes est également associée dans une certaine mesure à leur production de pénicillinase.
Mode d'application
Le sel de sodium de benzylpénicilline est administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, endolumbarale et intratrachéale.
Pour les maladies modérées (infections des voies respiratoires inférieures, des voies urinaires et biliaires, infection des tissus mous, etc.) - 4 à 6 millions d'unités/jour pour 4 administrations. Pour les infections graves (septicémie, endocardite septique, méningite, etc.) - 10 à 20 millions d'unités/jour ; avec gangrène gazeuse - jusqu'à 40 à 60 millions d'unités/jour.
La dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an est de 50 à 100 000 unités/kg, de plus de 1 an - 50 000 unités/kg ; si nécessaire - 200 à 300 000 unités/kg, pour les indications "vitales" - augmenter à 500 000 unités/kg. La fréquence d'administration est de 4 à 6 fois par jour, par voie intraveineuse - 1 à 2 fois par jour en association avec des injections intramusculaires.
Il est administré par voie endolumbarale pour les maladies purulentes du cerveau, de la moelle épinière et des méninges. En fonction de la maladie et de la gravité de son évolution : adultes - 5 à 10 000 unités, enfants - 2 à 5 000 unités une fois par jour pendant 2 à 3 jours par voie intraveineuse, puis prescrits par voie intramusculaire.
Pour l'administration par jet intraveineux, une dose unique (1 à 2 millions d'unités) est dissoute dans 5 à 10 ml d'eau stérile pour préparations injectables ou une solution de NaCl à 0,9 % et administrée lentement en 3 à 5 minutes. Pour l'administration intraveineuse goutte à goutte, 2 à 5 millions d'unités sont diluées avec 100 à 200 ml de solution de NaCl à 0,9 % ou de solution de dextrose à 5 à 10 % et administrées à raison de 60 à 80 gouttes/min. Lorsqu'elle est administrée goutte à goutte aux enfants, une solution de dextrose à 5 à 10 % (30 à 100 ml selon la dose et l'âge) est utilisée comme solvant.
Les solutions sont utilisées immédiatement après leur préparation, sans permettre d'y ajouter d'autres médicaments.
L'injection sous-cutanée est utilisée pour percer les infiltrats - 100 à 200 000 unités dans 1 ml de solution de procaïne à 0,25-0,5 %.
Endolumbaire. Le médicament est dilué dans de l'eau stérile pour préparations injectables ou dans une solution de NaCl à 0,9% à raison de 1 000 unités/ml. Avant l'injection (en fonction de la pression intracrânienne), 5 à 10 ml de LCR sont prélevés et ajoutés à la solution antibiotique dans des proportions égales.
Injecter lentement (1 ml/min), généralement une fois par jour pendant 2 à 3 jours, puis procéder aux injections intraveineuses ou intramusculaires.
En cas de processus suppuratifs dans les poumons, une solution du médicament est administrée par voie intratrachéale (après une anesthésie approfondie du pharynx, du larynx et de la trachée). Habituellement, 100 000 unités sont utilisées dans 10 ml de solution de NaCl à 0,9 %.
Pour les maladies oculaires (conjonctivite aiguë, ulcère cornéen, gonoblennorrhée, etc.), des collyres contenant 20 à 100 000 unités dans 1 ml de solution de NaCl à 0,9 % ou d'eau distillée sont parfois prescrits. Injecter 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour.
Pour les gouttes auriculaires ou nasales, des solutions contenant 10 à 100 000 unités/ml sont utilisées.
Le sel de potassium de benzylpénicilline est administré uniquement par voie intramusculaire et sous-cutanée, aux mêmes doses que le sel de sodium de benzylpénicilline.
Le sel de benzylpénicilline procaïne est administré uniquement par voie intramusculaire. Dose thérapeutique moyenne pour adultes : unique - 300 000 unités, quotidienne - 600 000 unités. La dose quotidienne la plus élevée pour les adultes est de 1,2 million d'unités. Les enfants de moins de 1 an se voient prescrire 50 à 100 000 unités/kg/jour, à partir de 1 an - 50 000 unités/kg/jour. La fréquence d'administration est de 1 à 2 fois par jour.
La durée du traitement par la benzylpénicilline, selon la forme et la gravité de la maladie, est de 7 à 10 jours.
Les indications
Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles à la pénicilline : pneumonie communautaire, empyème pleural, bronchite ; péritonite; ostéomyélite; infections du système génito-urinaire (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, cervicite), des voies biliaires (cholangite, cholécystite) ; infection des plaies, infections de la peau et des tissus mous : érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées ; diphtérie; scarlatine; anthrax; actinomycose; Infections ORL ; gonorrhée, syphilis.
Contre-indications
Hypersensibilité ; épilepsie (pour l'administration endolumbaire), hyperkaliémie, arythmies (pour le sel de potassium).
Effets secondaires
Du tractus gastro-intestinal : des stomatites et des glossites sont parfois observées. Nausées Vomissements. La diarrhée qui survient lorsque des antibiotiques sont prescrits doit faire suspecter une colite pseudomembraneuse (possibilité d'émergence de micro-organismes ou de champignons résistants) et le traitement ultérieur doit être spécifique au micro-organisme en cause. En cas de surinfection, des mesures appropriées doivent être prises.
Allergique : une attention particulière doit être portée aux effets secondaires, à savoir l'anaphylaxie, l'urticaire, la fièvre, les douleurs articulaires, l'œdème de Quincke, l'érythème polymorphe et la dermatite exfoliative.
Les infections causées par des bactéries productrices d'endotoxines telles que Salmonella, Leptospira ou Treponema (traitement de la syphilis) peuvent provoquer une réaction de Jarisch-Herxheimer due à une bactériolyse.
Hématologique : anémie hémolytique, leucopénie, thrombocytopénie ou éosinophilie.
Violation de la fonction de pompage du myocarde.
Rarement, en cas de néphropathie préexistante, une albuminurie et une hématurie peuvent survenir. L'oligurie ou anurie, observées dans certains cas lors de la prescription de benzylpénicilline, disparaissent généralement 48 heures après l'arrêt du traitement. La diurèse peut être rétablie en administrant une solution de mannitol à 10 %.
Formulaire de décharge
En bouteilles de 125 000 unités, 250 000 unités, 500 000 unités, 1 000 000 d'unités. Pommade (10 000 unités dans 1 g) 15 g par tube
ATTENTION!
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