DIBAZOL SOLUTION 0,5% -100 ML POUR INJECTION
Travailler avec une ordonnance : vérifier l'exactitude de l'ordonnance (formulaire 107-U, avec cachet de l'établissement de santé, sceau personnel et signature du médecin. Durée de validité de l'ordonnance
indiqué : 2 mois) ;
vérifier la correspondance des doses avec l’âge du patient (liste B). Les doses ne sont pas dépassées, vérifier les instructions sur le mode d'utilisation : pour l'administration intraveineuse. 5 ml 3 fois par jour en cas d'exacerbation de l'hypertension.
Contrôle écrit :
contrôle écrit du passeport
date numéro d'ordonnance
Extrait de : Aquae pro injectionibus q.s.
Solutionis Acidi hydrochlorici 0,1 mol/l - I ml
Aquae pro iniectionibus ad 100 ml
Vtotal = 100 ml
Préparé : Analyse n° (en fractions : avant et après stérilisation)
Vérifié : Signature du pharmacien-analyste :
Mode de stérilisation : 120 °C - 8 minutes
vérifier les inscriptions dans le « Carnet d'enregistrement des résultats du contrôle des différentes étapes de fabrication des solutions pour injections et perfusions ».
Contrôle organoleptique
Liquide incolore, transparent, inodore et sans inclusions mécaniques visibles. L'absence d'inclusions mécaniques est vérifiée avant et après stérilisation.
Contrôle physique
Au moins 5 flacons de la série de stérilisation donnée doivent être vérifiés.
Avant stérilisation V total = 100 ml écart supplémentaire = ±3%
La qualité de la fermeture est vérifiée.
Contrôle chimique
Elle est réalisée avant et après la stérilisation.
Avant la stérilisation, vérifier le pH et compléter le contrôle chimique de la solution de dibazole et de stabilisant 0,1 mol/l HC1.
Après stérilisation, un contrôle pH et un contrôle chimique complet du dibazole sont effectués (pour le contrôle après stérilisation, 1 flacon de solution est prélevé dans chaque lot).
m = 0,5g supplémentaire désactivé ±8%
Présentation des résultats d'analyse :
Remplir le « Carnet d'enregistrement des résultats du contrôle organoleptique, physique et chimique des préparations en pharmacie, des formes galéniques réalisées selon des recettes individuelles (exigences des établissements médicaux), des concentrés, des produits semi-finis, des triturations, de l'alcool éthylique et des emballages » ;
Inscrivez le numéro d'analyse en fraction et la signature du pharmacien-analyste sur le PPC et au dos de l'ordonnance.
Inscription aux vacances
Étiquette principale : « Pour injection ». Étiquettes d'avertissement : « Stérile », « Tenir hors de portée des enfants ». L'étiquette indique le nom et l'emplacement de la pharmacie, le numéro d'ordonnance, la composition du médicament en russe, le mode d'administration, le nom et les initiales du patient, la date, le prix, la date de péremption.
LEÇON 2
DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE. CONTRÔLE INTRAPHARMACIE DES COLLYRES SOLUTION DE CHLORHYDRATE DE PILOCARPINE 1% - 10 ML
Tâches
Correction et amélioration des connaissances sur le thème « Dérivés de l'imidazole »
Maîtriser le contrôle intrapharmacie des collyres contenant une substance toxique.
Maîtriser le contrôle chimique du chlorhydrate de pilocarpine.
Durée du cours
2 heures académiques (90 minutes)
Questions d'auto-apprentissage.
Contrôle en pharmacie des collyres contenant une substance toxique prescrits selon une prescription individuelle.
Contrôle chimique du chlorhydrate de pilocarpine. La substance isotonique (chlorure de sodium) affecte-t-elle l'analyse du chlorhydrate de pilocarpine ?
Calculs. Enregistrement des résultats de contrôle.
Soutien matériel
a) réactifs et solvants : acide sulfurique dilué; acide nitrique; acide acétique; solution de peroxyde d'hydrogène; solution de bichromate de potassium ; solution de nitrate d'argent; alcool; chloroforme.
b) solutions titrées et indicateurs
Solution d'hydroxyde de sodium à 05 mol/l ;
Solution de nitrate d'argent à 0,1 mol/l ;
la phénolphtaléine;
bleu de bromophénol.
c) Vaisselle, couverts, matériel : installations de titrage; microburette; compte-gouttes; des tubes à essai;
Pipette doseuse I ml ;
Flacon de titrage.
Instructions générales
Par arrêté M3 de la Fédération de Russie n° 214 du 16 juillet 1997, les collyres et pommades contenant des substances narcotiques et toxiques sont soumis à un contrôle chimique complet. Nécessairement. Les autres médicaments ophtalmiques font l'objet d'un contrôle chimique sélectif, mais une attention particulière leur est portée lors du prélèvement.
Les gouttes oculaires doivent être isotoniques avec le liquide lacrymal, mais dans certains cas, l'utilisation de solutions hyper ou hypotoniques est autorisée. Le calcul des concentrations isotoniques est effectué à partir des équivalents isotoniques des substances médicamenteuses dans le chlorure de sodium (voir tableau).
De nombreux collyres se stabilisent. À ces fins, des solutions tampons, des antioxydants, des complexes et d'autres substances sont utilisés, en fonction des propriétés des composants des collyres et des lotions.
Les gouttes oculaires sont stérilisées et testées pour l'absence d'inclusions mécaniques avant et après stérilisation.
Rp: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml
D.S. 2 gouttes 3 fois par jour dans les deux yeux
(la pilocarpine contient un cycle imidazole et un cycle lactone furane)
Faire des gouttes pour les yeux en dissolvant des substances médicinales et auxiliaires. À titre d’exemple, considérons la fabrication de gouttes oculaires à base de chlorhydrate de pilocarpine.
Exemple 20.
Rp. Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml D.
S. 2 gouttes dans l'oeil droit 2 fois par jour.
examen pharmaceutique d'une ordonnance. L'annexe aux Instructions pour le contrôle qualité des médicaments fabriqués en pharmacie contient la composition d'une solution à 1% de chlorhydrate de pilocarpine, les exigences de qualité, le régime de stérilisation, les conditions et périodes de conservation.
Composition du médicament :
Chlorhydrate de pilocarpine.................................................. 0 , 1
Chlorure de sodium................................................ ...................... 0,068
Eau purifiée................................................ ................ Jusqu'à 10 ml
Les composants du copybook sont compatibles. L'ordonnance contient une substance de la liste A. Les doses ne sont pas vérifiées, car les gouttes oculaires sont une forme galénique à usage externe. Le débit de délivrance de la substance n'est pas réglementé.
Propriétés des excipients médicinaux et sur ordonnance.
Pilocarpinum chloridum. Dans un article privé du Fonds d'État « Pilocarpini hydrochloridum », il est indiqué que cette substance est des cristaux incolores ou une poudre cristalline blanche, inodore, hygroscopique, très facilement soluble dans l'eau.
Chlorure de sodium (Natrium chloridum). Cristaux cubiques blancs ou poudre cristalline blanche, inodore, goût salé, soluble dans 3 parts d'eau. En pharmacie, il peut se présenter sous la forme d'une solution concentrée à 10 %.
Eau purifiée (Aqua purificata). Conformément à l'arrêté du ministère de la Santé de Russie « Sur le contrôle de la qualité des médicaments fabriqués en pharmacie », l'eau purifiée destinée à la fabrication de solutions stériles, en plus des tests mentionnés précédemment, doit être vérifiée lors de la surveillance quotidienne pour l'absence de substances réductrices, de sels d'ammonium et de dioxyde de carbone.
Pour la production de collyres, en plus de l'eau pour préparations injectables, l'utilisation d'eau purifiée fraîchement obtenue est autorisée.
Activités préparatoires. Toutes les solutions ophtalmiques sont préparées dans des conditions aseptiques, c'est-à-dire dans une unité aseptique. Les barres contenant des substances médicamenteuses destinées à la fabrication de formes galéniques stériles doivent porter la mention d'avertissement « Pour les formes galéniques stériles ».
Pour assurer le processus technologique, il faut préparer : des flacons stériles dans des flacons en verre neutre d'un volume de 5, 10, 20 ml ou plus, des flacons de marque AB-1 d'une contenance de 150, 250 ml, des entonnoirs en verre stériles, du verre filtres, un distributeur DZh-10, une seringue « Record », une buse filtrante pour microfiltration à faible volume (stérilisation par filtration) FA-25, des pipettes pharmaceutiques, un dispositif UK-2, des bouchons et joints en aluminium, des bouchons en caoutchouc, un dispositif de sertissage des bouchons POK-1, matériel auxiliaire stérile (coton médical, filtres en papier plié, serviettes en gaze), un ensemble de membranes nucléaires (NMM), un ensemble de solutions concentrées et de substances auxiliaires, de l'eau purifiée ou fraîchement obtenue ou stérile pour injection, un stérilisateur à vapeur .
Calculs. Dans ce cas, la recette contient du chlorure de sodium pour amener la solution à une concentration isotonique avec le liquide lacrymal, mais à des fins pédagogiques, des calculs appropriés doivent être effectués.
Au verso du PPC, noter l'équivalent isotonique du chlorhydrate de pilocarpine dans le chlorure de sodium (0,22), qui se trouve dans le tableau correspondant de la Pharmacopée d'État. La prescription contient 0,1 g de chlorhydrate de pilocarpine. Cette quantité équivaudra à 0,022 g de chlorure de sodium. Par conséquent, pour obtenir une solution de concentration isotonique, il est nécessaire d'ajouter du chlorure de sodium à raison de 0,068 (-0,07), soit 0,09 - 0,1 ■ 0,22 = 0,068 ou 0,09 - 0,022 = 0,068 (0,07). Le chlorure de sodium peut être ajouté sous forme de solution à 10 % (0,7 ml, -14 gouttes).
Technologie pharmaceutique. Afin de satisfaire à l'exigence de stérilité dans des conditions aseptiques, 0,1 g de chlorhydrate de pilocarpine, obtenu selon la prescription délivrée, est dissous dans un support stérile dans 5 ml d'eau purifiée. Ajouter 0,07 g de chlorure de sodium (il est possible d'utiliser une solution concentrée à 10 % de chlorure de sodium). Un exemple d'utilisation de solutions concentrées sera discuté ci-dessous.
Les solutions ophtalmiques sont filtrées à travers un filtre en papier plié stérile avec un tampon de coton stérile. Le filtre est pré-lavé avec de l'eau purifiée stérile.
Après avoir filtré la solution, le volume restant du solvant est passé à travers le même filtre. Des filtres en verre avec une taille de pores de 10 à 16 microns peuvent être utilisés. Lors de la filtration à travers du verre et d'autres matériaux filtrants finement poreux (par exemple, des membranes nucléaires), il est nécessaire de créer une surpression ou un vide.
S'il y a des inclusions mécaniques dans la solution, la filtration est répétée.
Après avoir préparé le collyre, remplissez la face avant du PPK :
Date de_____ . PPK 20. "A".
Une solution contenant jusqu'à 100 ml est stérilisée pendant 8 minutes à 120 + 2 °C. L'absence d'inclusions mécaniques est à nouveau vérifiée ; si elles sont absentes, la solution est préparée pour la libération. Dans les pharmacies, il est souvent préparé non pas sur ordonnance individuelle, mais sous la forme d'une préparation en pharmacie et est délivré sur présentation d'une ordonnance.
Solutions concentrées. Certaines substances médicamenteuses contenues dans les collyres sont contenues à de faibles concentrations (0,01 ; 0,02 ; 0,1 %, etc.). En combinaison avec le faible volume de solution prescrit dans l'ordonnance, cela entraîne des difficultés pour les peser et les dissoudre (notamment les médicaments moyennement, légèrement et très peu solubles).
Dans de tels cas, il est conseillé d'utiliser des solutions concentrées de substances médicinales stériles ou préparées de manière aseptique (monocomposant et combinées).
La nomenclature des solutions ophtalmiques concentrées dont l'utilisation est approuvée a été approuvée par le ministère russe de la Santé et est présentée dans les Directives pour la production de solutions stériles en pharmacie. Cette liste comprend des prescriptions contenant des substances médicinales compatibles qui peuvent résister aux méthodes de stérilisation thermique, disposent de méthodes analytiques de contrôle chimique et de dates de péremption établies (tableau 13.3).
Nous analyserons la technologie de production d'une solution ophtalmique concentrée à l'aide de l'exemple suivant :
Exemple 21.
Solution d'acide nicotinique 0,1% avec riboflavine 0,02% - 50 ml
Dans un article privé Le Fonds d'État précise que le « Riboflavine » (vitamine B2) est une poudre cristalline jaune-orange avec une faible odeur spécifique, un goût amer, instable à la lumière, très légèrement soluble dans l'eau (1 : 5000).
L'Acidum nicotinicum est une poudre cristalline blanche, inodore, au goût légèrement acide, peu soluble dans l'eau, soluble dans l'eau chaude.
Solutions concentrées de substances médicinales utilisées dans la fabrication de solutions ophtalmiques
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Note: Les flacons ouverts de concentrés ophtalmiques stériles doivent être utilisés dans les 24 heures. Les solutions concentrées stériles sont utilisées pour la préparation de solutions ophtalmiques non soumises à la stérilisation. La durée de conservation des collyres issus de concentrés stériles selon des recettes non standard est de 2 jours. Les solutions concentrées préparées dans des conditions aseptiques et non soumises à la stérilisation doivent être utilisées dans les 24 heures. Des solutions concentrées préparées dans des conditions aseptiques (non stériles) (pour éviter des stérilisations répétées pouvant conduire à la décomposition de substances médicinales) sont utilisées pour la fabrication de collyres selon les prescriptions standards avec un régime de stérilisation établi.
* Volume stérilisable - jusqu'à 100 ml.
Poids de riboflavine (par volume de 50 ml) 0,01 g.
0,02 - 100 ml x - 50 ml
Poids d'acide nicotinique (par volume de 50 ml) 0,05 g.
Les calculs sont inscrits dans le livre des travaux de laboratoire et de conditionnement.
Technologie de fabrication. Dans des conditions aseptiques, 0,01 g de riboflavine est dissous par chauffage. Après dissolution complète de la riboflavine, 0,05 g d'acide nicotinique est dissous dans 50 ml de solution chaude de riboflavine. La solution est filtrée à travers un filtre en papier plié, en verre ou autre, lavée avec une solution à 0,02 % de riboflavine. Vérifier l'absence d'inclusions mécaniques.
Les solutions concentrées sont soumises à un contrôle qualitatif et quantitatif. Les résultats des contrôles sont consignés dans le journal de bord d'enregistrement des résultats des contrôles organoleptiques, physiques et chimiques.
Le flacon contenant la solution est fermé avec un bouchon en caoutchouc et une capsule métallique à enrouler et stérilisé pendant 30 minutes à 100 °C.
Fabriquer des gouttes pour les yeux à l'aide de solutions concentrées. Préparer des solutions concentrées en pharmacie permet d'accélérer la production de collyres.
Utilisation de solutions concentrées à base d'eau purifiée.
Exemple 22.
Rp.: Solutionis Riboflavini 0,01% - 10 ml Acidi ascorbinici 0,05
Divers. Oui. Signa. 2 gouttes 3 fois par jour dans les deux yeux.
Toutes les étapes de l'activité professionnelle correspondent aux étapes décrites précédemment. Examinons les calculs plus en détail. Calculez la masse de chlorure de sodium pour l'isotonification de la solution à l'aide de la formule :
MNaci =0,009-10-0,05-0,18 = 0,09-0,009 = 0,081.
La concentration des substances médicinales prescrites dans l'ordonnance est telle qu'elle n'affecte pratiquement pas la valeur de la pression osmotique, c'est pourquoi la solution doit être préparée à l'aide d'une solution isotonique (0,9 %) de chlorure de sodium.
La méthode de calcul des volumes de solutions concentrées et d'eau purifiée est similaire aux calculs effectués dans la fabrication de mélanges à l'aide d'un système de burette.
Volumes de solutions concentrées et d'eau purifiée :
Riboflavine............................................ (0,001 5000) 5 ml
Acide ascorbique................ (0,05 -20) 1,0 ml
Chlorure de sodium........................ (0,081 -10) 0,8 ml
Eau purifiée.................... (10 - 5 - 1 - 0,8) 3,2 ml
Après la production, remplissez de mémoire le recto du PPK :
Date ____ . PPK 22.
Aquae purificatae............................ 3,2 ml
Solution de Riboflavine 0,02%...... 5 ml
Solution d'acide ascorbinique 5%.. 1 ml
Solutionis Natrii chloridi 10%..... 0,8 ml
V= 10 mlSignatures :
Le régime de stérilisation des collyres fabriqués selon cette recette n'est pas spécifié dans les documents réglementaires, c'est pourquoi des solutions concentrées stériles sont utilisées, qui sont mesurées dans des conditions aseptiques avec des pipettes pharmaceutiques dans un flacon stérile pour la distribution.
L'utilisation de solutions concentrées réalisées avec une solution à 0,02% de riboflavine.
Exemple 23.
Rp.: Solution de riboflavine 0,02% - 10 ml Acides ascorbiniques 0,03 Acides boriques 0,2
Divers. D.S. 2 gouttes 4 fois par jour dans les deux yeux.
L'ordonnance est disponible en annexe des Instructions pour le contrôle qualité des médicaments fabriqués en pharmacie. Mode de stérilisation : 120 °C, 8 min. Pendant la production, des solutions aseptiques concentrées doivent être utilisées.
Calculs. L'équivalent isotonique de l'acide borique en chlorure de sodium est de 0,53 ; 0,53-0,2 = 0,106 (1,06 %), soit la solution est légèrement hypertonique, donc le chlorure de sodium n'est pas ajouté dans ce cas. Compte tenu des limites des concentrations isotoniques (0,9+ 0,2)%, la solution peut être considérée comme isotonique. Lors de l'utilisation de solutions concentrées à base d'eau purifiée, on obtiendra un volume de collyre et une concentration de substances médicinales qui ne correspondent pas à la prescription, ce qui est inacceptable.
Solution de riboflavine 0,02% - 10 ml (= 0,002 5000)
Solution d'acide ascorbique 5% - 0,6 ml (= 0,03 ■ 20)
Solution d'acide borique 4% - 5 ml (= 0,2 - 25)
Volume calculé 15,6 ml - bien plus
précisé dans l'ordonnance.
remplissez le recto du PPK de mémoire :
Date _____ . PPK 23.
Solution de riboflavine 0,02%............................................ .. ....... 3,5 ml
Solution d'acide ascorbinique 2% avec riboflavine 0,02% .... 1,5 ml Solution d'acide ascorbique 4% avec riboflavine 0,02%....... ................... ..................................................................... ...................... 5ml
Les solutions concentrées sont dosées dans un flacon pour la distribution, scellées, vérifiées pour l'absence d'inclusions mécaniques, préparées pour la stérilisation, stérilisées et préparées pour la distribution.
Les lotions oculaires, les solutions d'irrigation de la muqueuse oculaire, les solutions de lavage et de conservation des lentilles de contact et autres solutions ophtalmiques sont préparées de la même manière que les collyres, dans le respect des exigences de stérilité, de stabilité, d'absence de particules en suspension visibles à à l'œil nu, isotonicité et, si nécessaire, action prolongée . Le plus souvent, des solutions sont utilisées pour les lotions et les rinçages : acide borique, bicarbonate de sodium, furatsiline, lactate d'éthacridine ; dans les cas extrêmes (par exemple, en cas de lésions oculaires causées par des substances toxiques sous forme de gouttelettes liquides), une solution à 2 % de gramicidine peut être utilisée. prescrit.
Conditionnement, bouchage. La bouteille est scellée avec un bouchon en caoutchouc et roulée avec un capuchon en aluminium. Si nécessaire (conformément à la ND), ils sont préparés pour la stérilisation en attachant une étiquette spéciale ou en l'attachant avec du parchemin humide indiquant le nom, la concentration de la solution, le nom de famille et la date de fabrication.
Stérilisation. Les solutions sont délivrées en pharmacie préparées de manière aseptique ou stérilisées selon la méthode précisée dans les documents réglementaires. Après stérilisation, les solutions sont à nouveau vérifiées pour les inclusions mécaniques.
Inscription à la sortie de la pharmacie. Le flacon contenant la solution est scellé (si la substance de la liste A est présente dans la recette) sans retirer le papier sulfurisé utilisé pour sceller le flacon pour la stérilisation. Si la solution n'a pas été stérilisée, le couvercle de la bouteille (bouchon en aluminium) est noué avec du parchemin humide et le fil est fixé sur le dessus avec un sceau de cire.
Le flacon est muni de l'étiquette principale rose « Collyre », qui indique le numéro de pharmacie, la date de fabrication, le nom et les initiales du patient, le mode d'utilisation, le numéro de test > date de péremption, et d'une étiquette d'avertissement « Contact
soigneusement". Une ordonnance contenant des substances soumises à enregistrement quantitatif reste en pharmacie, sauf dans les cas où l'ordonnance porte une étiquette spéciale « Pour usage prolongé », par exemple une ordonnance contenant du chlorhydrate de pilocarpine (pour le traitement du glaucome).
Chlorhydrate de pilocarpine: mode d'emploi et avis
Nom latin : Chlorhydrate de pilocarpine
Code ATX : S01EB01
Substance active: pilocarpine
Fabricant : RUP Belmedpreparaty (République de Biélorussie)
Mise à jour de la description et de la photo : 26.11.2018
Le chlorhydrate de pilocarpine est un agent ophtalmique ayant des effets miotiques et antiglaucomateux ; m-cholinomimétique.
Forme et composition de la version
Le médicament se présente sous forme de collyre : une solution transparente incolore (1 ml dans un tube compte-gouttes, 10 tubes compte-gouttes dans une boîte en carton et mode d'emploi du chlorhydrate de pilocarpine).
1 ml de solution (1 tube compte-gouttes) contient :
- ingrédient actif : chlorhydrate de pilocarpine – 10 mg ;
- composants supplémentaires : acide borique, eau pour préparations injectables.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Le chlorhydrate de pilocarpine est un stimulant m-cholinergique, un dérivé du méthylimidazole doté de propriétés miotiques et antiglaucomateuses. La substance conduit au myosis - contraction du muscle circulaire, et au spasme d'accommodation - contraction du muscle ciliaire (ciliaire). Sous l'influence du médicament, l'angle de la chambre antérieure de l'œil augmente du fait de la rétraction de la partie basale de l'iris, la perméabilité de l'appareil trabéculaire augmente (la trabécule s'étire et assure l'ouverture des zones bloquées de Canal de Schlemm), l'écoulement de l'humeur aqueuse de la chambre antérieure de l'œil s'améliore, ce qui contribue à abaisser la pression intraoculaire.
Dans le contexte du glaucome primitif à angle ouvert, après instillation de la solution, la pression intraoculaire diminue de 25 à 26 %. Le début de l'action du médicament est observé après 30 à 40 minutes, l'effet maximum est atteint après 1,5 à 2 heures et dure 4 à 8 heures.
Pharmacocinétique
Le médicament pénètre bien dans la cornée, n'est pratiquement pas absorbé dans le sac conjonctival et ne démontre pas d'effet résorbant. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance dans le liquide intraoculaire est de 30 minutes. Le médicament est retenu dans les tissus de l'œil et sa demi-vie augmente donc et peut atteindre 1,5 à 2,5 heures. La substance est excrétée sous forme inchangée avec le liquide intraoculaire. Lorsqu'il est administré dans le sac conjonctival, il ne pénètre pas dans la circulation systémique.
Indications pour l'utilisation
- crise aiguë de glaucome à angle fermé ;
- glaucome chronique à angle ouvert;
- glaucome secondaire (atrophie du nerf optique, obstruction aiguë de l'artère rétinienne, thrombose veineuse centrale de la rétine, dégénérescence pigmentaire rétinienne) ;
- abcès cornéen;
- mydriase (dans le but de diagnostiquer les causes du développement).
Le chlorhydrate de pilocarpine est également indiqué s'il est nécessaire de contracter la pupille après l'instillation de mydriatiques.
Contre-indications
Absolu:
- crises iridocycliques, iridocyclites, iritis, uvéite antérieure et autres lésions oculaires contre lesquelles le myosis est indésirable ;
- conditions après opérations ophtalmologiques;
- antécédents de décollement de rétine ;
- glaucome à angle fermé;
- asthme bronchique lors d'une exacerbation;
- Grossesse et allaitement;
- les enfants et adolescents jusqu'à 18 ans ;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Parent (utilisez le collyre de chlorhydrate de pilocarpine avec une extrême prudence) :
- degré élevé de myopie chez les jeunes patients;
- dommages à la conjonctive et à la cornée;
- hypertension artérielle, maladie cardiaque;
- l'asthme bronchique;
- ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum;
- difficulté à uriner;
- La maladie de Parkinson.
Chlorhydrate de pilocarpine, mode d'emploi : méthode et posologie
Le chlorhydrate de pilocarpine est destiné à être administré goutte à goutte dans le sac conjonctival.
- glaucome primaire : instiller 1 à 2 gouttes dans chaque œil 2 à 4 fois par jour ; la durée du traitement et la dose quotidienne sont fixées individuellement par le médecin traitant, en tenant compte du niveau de pression intraoculaire ; si nécessaire, une utilisation combinée avec des β-bloquants est autorisée ;
- crise aiguë de glaucome à angle fermé : administrer 1 goutte pendant 1 heure toutes les 15 minutes, 2-3 heures - toutes les 30 minutes, 4-6 heures - toutes les 60 minutes, puis 3 à 6 fois par jour jusqu'à l'arrêt de la crise.
Avant la première utilisation du produit, retirez le capuchon de protection du tube compte-gouttes et coupez la membrane du col du corps sans endommager la partie filetée. Avant l'instillation, vous devez vous laver les mains. En jetant la tête en arrière, vous devez baisser votre paupière inférieure et lever les yeux. En tenant le tube compte-gouttes avec le cou vers le bas et en appuyant doucement sur son corps, vous devez injecter 1 goutte dans l'espace entre la paupière et le globe oculaire, puis, en fermant l'œil, l'éponger avec un coton-tige sec.
Afin d'augmenter l'efficacité du chlorhydrate de pilocarpine, de réduire son absorption et de réduire le risque d'effets secondaires systémiques, sans ouvrir les yeux, il est recommandé de clamper le canal oculaire pendant 1 à 2 minutes, en appuyant avec un doigt dans la zone de le coin interne de l'œil. Ne touchez pas le bout du tube compte-gouttes avec vos paupières, vos cils ou toute autre surface. Après la procédure, vous devez bien fermer le tube et vous laver les mains.
Effets secondaires
- effets locaux : douleur oculaire de courte durée, rougeur, larmoiement accru, démangeaisons au niveau des yeux, myosis, hyperémie conjonctivale, spasme d'accommodation provoqué par un myosis persistant (la nuit), douleur dans les zones para-orbitaires et les tempes, diminution de l'acuité visuelle, photophobie, œdème et érosion cornéenne, kératite superficielle, spasme des muscles ciliaires, dermatite cutanée des paupières et conjonctivite allergique ; rarement – décollement de rétine ;
- effets systémiques (survenant extrêmement rarement) : vomissements, diarrhée, nausées, hypersalivation, vertiges, maux de tête, troubles vasculaires, hypotension artérielle, bradycardie, augmentation de la pression artérielle (TA), augmentation de la transpiration, rhinorrhée, bronchospasme, œdème pulmonaire.
Un traitement à long terme peut provoquer le développement de troubles tels qu'une conjonctivite folliculaire, une kératopathie, une dermatite de contact des paupières, des cataractes, des modifications du tissu conjonctival et une opacification réversible du cristallin.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage médicamenteux peuvent inclure : une transpiration accrue, une augmentation de la motilité intestinale, des nausées, une diminution de la tension artérielle, des troubles du rythme cardiaque (y compris la bradycardie), ainsi que d'autres manifestations de l'effet systémique de la pilocarpine.
instructions spéciales
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la pression intraoculaire.
Étant donné que l'utilisation de gouttes oculaires de chlorhydrate de pilocarpine peut entraîner dans de rares cas un décollement de la rétine, un examen du fond d'œil est nécessaire avant de commencer le traitement, surtout s'il existe des antécédents de modifications pathologiques de la rétine.
Chez les patients présentant une cataracte précoce, l'effet myotique peut provoquer une détérioration temporaire de la vision (sensation de myopie), qui ne nécessite pas l'arrêt du chlorhydrate de pilocarpine.
Au tout début du traitement chez les jeunes patients, le risque de spasme d'accommodation augmente, ce qui peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle.
L'iris intensément pigmenté est plus résistant à l'influence des miotiques ; par conséquent, pour obtenir l'effet souhaité, la concentration de la solution ou la fréquence de son administration est augmentée, ce qui augmente le risque de surdosage.
Il n'est pas conseillé d'augmenter le niveau de la substance active chlorhydrate de pilocarpine et d'augmenter la fréquence des instillations (6 fois ou plus), car cela n'augmente pas l'effet hypotenseur du médicament et peut provoquer des effets secondaires systémiques. Il est recommandé de remplacer la pilocarpine par d’autres médicaments non myotiques pendant 1 à 3 mois tout au long de l’année.
Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Le myosis peut entraîner des troubles de l'adaptation à l'obscurité. Après avoir administré des gouttes à des patients conduisant des véhicules ou effectuant d'autres types de travaux potentiellement dangereux dans l'obscurité ou dans un mauvais éclairage, des précautions doivent être prises.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études animales, la pilocarpine s'est avérée avoir un effet tératogène. Le chlorhydrate de pilocarpine est contre-indiqué pendant la grossesse. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation dans l'enfance
Il n'existe aucune donnée confirmant l'efficacité et l'innocuité du chlorhydrate de pilocarpine chez les enfants et les adolescents. L'utilisation de l'agent ophtalmique chez les patients de moins de 18 ans n'est pas recommandée.
Interactions médicamenteuses
- agents m-anticholinergiques (y compris l'atropine) : un antagonisme envers ces médicaments se manifeste ;
- adrénomimétiques : on marque un antagonisme d'action (sur le diamètre de la pupille);
- phényléphrine et timolol : le risque de diminution de la pression intraoculaire est aggravé (la production de liquide intraoculaire diminue) ;
- inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, bêtabloquants, sympathomimétiques : l'association avec ces médicaments est autorisée ;
- clozapine, chlorprothixène, dérivés de phénothiazine, antidépresseurs tricycliques : l'activité m-cholinomimétique du chlorhydrate de pilocarpine est affaiblie ;
- inhibiteurs de la cholinestérase : l'activité m-cholinomimétique augmente ;
- halothane : le risque de bradycardie et de diminution de la pression artérielle augmente lors d'une anesthésie générale avec l'utilisation de ce médicament.
Analogues
Les analogues du chlorhydrate de pilocarpine sont : Pilocarpine, Pilocarpine-Ferein, Pilocarpine-DIA, Pilocarpine-long, Pilocarpine avec méthylcellulose, Oftan Pilocarpine, Pilocarpine Bufus.
Conditions générales de stockage
A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température de 8 à 15 °C.
Durée de conservation – 3 ans. Après ouverture du tube compte-gouttes, le médicament peut être utilisé pendant 7 jours s'il est conservé à une température de 8 à 15 °C.
INSTRUCTIONS
sur l'usage médical d'un médicament
Numéro d'enregistrement :
Nom commercial :
Pilocarpine
DCI ou nom du groupe :
Pilocarpine (Pilocarpinum)
Nom chimique: (3S-cis)-3-éthyldihydro-4-[(1-méthyl-1H-imidazol-5-yl)méthyl]-2(3H)-furanone (sous forme de chlorhydrate)
Forme posologique :
gouttes pour les yeux
Composition pour 1 ml :
Substance active:
Chlorhydrate de pilocarpine – 10 mg
Excipients :
acide borique – 12,5 mg
hydroxyde de sodium 1 M à pH 3,5-5,0
eau pour préparations injectables jusqu'à 1 ml
Description: Liquide transparent incolore
Groupe pharmacothérapeutique :
agent antiglaucomateux – m-cholinomimétique
Code ATX:
Propriétés pharmacologiques
M-cholinomimétique, a des effets miotiques et antiglaucomateux. Augmente la sécrétion des glandes digestives, bronchiques et sudoripares, le tonus des muscles lisses des bronches, des intestins, de la vésicule biliaire et de l'utérus.
Pharmacodynamie
Provoque la contraction du muscle ciliaire (spasme d'accommodation) et du muscle qui contracte la pupille (myosis). La contraction du muscle qui resserre la pupille (myosis) entraîne un déplacement de la partie basale de l'iris par rapport à l'angle de la chambre antérieure de l'œil, ce qui contribue à l'ouverture du canal de Schlemm et des espaces de fontaine dans le glaucome à angle fermé. La contraction du muscle ciliaire (spasme d'accommodation) entraîne l'ouverture du canal de Schlemm et des fissures trabéculaires dans le glaucome à angle ouvert. En raison de ces processus, l'écoulement de l'humeur aqueuse de la chambre antérieure de l'œil augmente avec une nouvelle diminution de la pression intraoculaire. L'effet hypotenseur de la pilocarpine commence dans les 10 à 30 minutes. La durée de l'effet hypotenseur avec une seule instillation de solution de pilocarpine varie individuellement et est en moyenne de 4 à 6 heures. La pression intraoculaire diminue de 4 à 8 mm Hg. (17-20% du niveau initial).
Dans le glaucome primitif à angle ouvert, l'instillation d'une solution à 1 % entraîne une diminution de la pression intraoculaire de 25 à 26 %. L'effet apparaît après 30 à 40 minutes, atteint son maximum après 1,5 à 2 heures et dure 4 à 14 heures.
Pharmacocinétique
La pilocarpine pénètre bien dans la cornée et est bien absorbée par la conjonctive. Il n'est pratiquement pas absorbé dans le sac conjonctival. En application topique, sa concentration dans l'humeur aqueuse de l'œil atteint un maximum (Tcmax) 30 minutes après la pose. Il est retenu dans les tissus oculaires, ce qui augmente sa demi-vie par rapport aux tissus oculaires (T1/2), qui est de 1,5 à 2,5 heures.
La pilocarpine n'est pas métabolisée dans les tissus oculaires et est excrétée sous forme inchangée dans le liquide intraoculaire. La pilocarpine est convertie en une forme inactive par hydrolyse dans le sérum sanguin et le foie. La demi-vie plasmatique est d'environ 30 minutes.
Indications pour l'utilisation
- crise aiguë de glaucome à angle fermé ;
- glaucome secondaire (vasculaire, post-traumatique (brûlures)) ;
- glaucome primitif à angle ouvert (en association avec des bêtabloquants ou d'autres médicaments réduisant la pression intraoculaire) ;
- la nécessité d'une constriction pupillaire après l'installation de mydriatiques.
Contre-indications
Iritis, iridocyclite et autres affections dans lesquelles la constriction de la pupille n'est pas recommandée (par exemple, après une chirurgie oculaire, à moins qu'il ne soit nécessaire de contracter la pupille immédiatement après la chirurgie pour éviter la formation de synéchies), hypersensibilité à la pilocarpine, enfants de moins de 18 ans. de l'âge, du décollement de rétine (y compris des antécédents), ainsi que des conditions prédisposant au décollement de rétine.
Soigneusement
Chez les jeunes patients présentant une forte myopie.
Si vous souffrez de l'une des maladies énumérées, assurez-vous de consulter votre médecin avant de prendre le médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il est possible d'utiliser la pilocarpine pour le traitement des femmes enceintes et allaitantes selon les prescriptions du médecin traitant, si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus et l'enfant.
Conseils d'utilisation et doses
Placez 1 à 2 gouttes dans le sac conjonctival. Le nombre d'installations peut varier en fonction des indications et de la sensibilité individuelle du patient.
Crise aiguë de glaucome fermé : pendant la première heure, une solution de pilocarpine est instillée toutes les 15 minutes, 2-3 heures - toutes les 30 minutes, 4 à 6 heures - toutes les 60 minutes, puis 3 à 6 fois par jour, jusqu'à l'arrêt de la crise .
Glaucome secondaire (vasculaire, post-traumatique (brûlures)) : 1 à 2 gouttes 2 à 4 fois par jour ;
Glaucome primitif ouvert : 1 à 2 gouttes 2 à 4 fois par jour en association avec des β-bloquants ou d'autres médicaments réduisant la pression intraoculaire ;
Pour contracter la pupille après installation des mydriatiques : 1 à 2 gouttes une fois.
Effet secondaire
Maux de tête (dans les zones temporales et périorbitaires), douleurs à court terme dans le contour des yeux ; myopie; diminution de la vision, en particulier au crépuscule, en raison du développement d'un myosis persistant et de spasmes d'accommodation ; larmoiement, rhinorrhée, kératite superficielle ; réactions allergiques.
Avec une utilisation à long terme, le développement d'une conjonctivite folliculaire, d'une dermatite de contact des paupières et d'une opacification réversible du cristallin est possible.
Les effets secondaires systémiques sont rares. La pilocarpine, en tant que mimétique m-cholinergique, peut provoquer un bronchospasme, un ralentissement de la fréquence cardiaque, une augmentation de la salivation et une rhinorrhée.
Si l’un des effets secondaires indiqués dans les instructions s’aggrave ou si vous remarquez d’autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez-en votre médecin.
Surdosage
En cas de surdosage, une augmentation de la salivation, de la transpiration, une bradycardie, le développement d'un bronchospasme et une diminution de la pression artérielle sont possibles.
Lorsqu'elle est prise par voie orale, une intoxication est possible, se manifestant par une augmentation significative des effets m-cholinomimétiques, incl. avec le développement d'une insuffisance cardiaque sévère et d'une bronchoconstriction.
Traitement : lavage gastrique ; surveillance de la fréquence cardiaque (FC), de la pression artérielle (TA), de la fonction respiratoire ; administration d'atropine (0,5 à 1,0 mg par voie sous-cutanée ou intraveineuse), d'épinéphrine (0,3 à 1,0 mg par voie sous-cutanée ou intraveineuse).
Interaction avec d'autres médicaments
Les antagonistes de la pilocarpine sont l'atropine et d'autres agents m-anticholinergiques.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des adrénomimétiques, un antagonisme d'action (sur le diamètre de la pupille) peut être observé.
Le timolol et la phényléphrine améliorent la diminution de la pression intraoculaire, réduisant ainsi la production de liquide intraoculaire.
Il est possible d'utiliser la pilocarpine en association avec des sympathomimétiques, des β-bloquants et des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.
L'activité M-cholinomimétique de la pilocarpine est réduite par les antidépresseurs tricycliques, les dérivés de la phénothiazine, le chlorprothixène, la clozapine ; renforcée par les inhibiteurs de la cholinestérase.
Il est possible de développer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle lors d'une anesthésie générale avec l'utilisation d'halothane (chez les patients utilisant un collyre à la pilocarpine).
instructions spéciales
Le traitement doit être effectué avec une surveillance régulière de la pression intraoculaire.
Pour réduire l'aspiration, il est recommandé de comprimer le canal oculaire pendant 1 à 2 minutes après l'installation, en appuyant avec votre doigt sur le coin interne de l'œil.
En raison du développement d'un myosis persistant, ainsi que de l'effet myope associé aux modifications de l'accommodation, une diminution de l'acuité visuelle est possible, c'est pourquoi l'utilisation du médicament n'est pas recommandée aux conducteurs de véhicules au crépuscule et la nuit ; être exercé lors de la participation à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une attention accrues des réactions psychomotrices.
L'utilisation de pilocarpine n'est pas recommandée lors du port de lentilles de contact souples.
Formulaire de décharge.
Collyre 1%.
1,5 ml, 2 ml ou 5 ml dans un tube compte-gouttes en polymère. 1, 2, 4, 5 ou 10 tubes compte-gouttes avec les instructions d'utilisation du médicament sont placés dans un emballage en carton.
Le texte de la notice d'utilisation du tube compte-gouttes est imprimé sur l'emballage.
5 ml ou 10 ml dans un flacon compte-gouttes en polymère. 1 ou 2 flacons compte-gouttes avec mode d'emploi du médicament sont placés dans un emballage en carton.
Le texte de la notice d'utilisation du flacon compte-gouttes est imprimé sur l'emballage.
5 ml dans des flacons en verre.
1 flacon muni d'un bouchon compte-gouttes stérile et d'un mode d'emploi du médicament est placé dans un emballage en carton.
5 flacons sous blister.
1 plaquette thermoformée contenant 5 bouchons compte-gouttes stériles et le mode d'emploi du médicament est placé dans un emballage.
Conditions de stockage
Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 15 °C pour le médicament en tube compte-gouttes et en flacons compte-gouttes, dans un endroit à l'abri de la lumière à une température ne dépassant pas 25 °C pour le médicament en flacons en verre. Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 ans pour le médicament en flacon ; 2 ans pour le médicament en tubes compte-gouttes et en flacons compte-gouttes.
Après ouverture du tube compte-gouttes, du flacon compte-gouttes et du flacon – 1 mois.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conditions de vacances
Dispensé sur ordonnance.
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché/organisme récepteur des plaintes
109052 Moscou, st. Novokhokhlovskaya, 25 ans.
Fabricant:
Entreprise unitaire d'État fédéral « Usine endocrinienne de Moscou »,
109052, Moscou, st. Novokhokhlovskaya, 25 ans, bâtiment 1, bâtiment 2
