Médicaments antisécrétoires (inhibiteurs de la pompe à protons, bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2). Interactions médicamenteuses des inhibiteurs de la pompe à protons. Agents antisécrétoires des récepteurs Mi pour le traitement de l'estomac

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TRAVAIL DE COURS SUR LE SUJET :

"L'importance des médicaments antisécrétoires dans le traitement de la gastrite chronique et ulcère gastroduodénal»

Effectué

étudiant:

Borisovova L.A.

Chef Kulchenkova A.A.

Moscou 2016

INTRODUCTION

1.1 Étiologie et pathogenèse

1.2 Classement gastrite chronique et ulcères gastroduodénaux

1.3 Diagnostic et traitement

2.1 Essence et classification chimique médicaments antisécrétoires

2.2 Mécanisme d'action des médicaments antisécrétoires

Partie pratique de l'étude

CONCLUSION

BIBLIOGRAPHIE

APPLICATIONS

gastrite médicament chronique antisécrétoire

INTRODUCTION

La gastrite chronique et l'ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum constituent dans de nombreux pays l'une des maladies les plus graves. problèmes actuels gastro-entérologie. Cela est dû à la forte prévalence de la maladie chez les jeunes et les personnes d'âge moyen, au taux élevé de rechutes et de complications au cours de cette période. traitement inapproprié. Les résultats de recherches récentes et d'observations de patients après l'introduction de types de thérapie fondamentalement nouveaux ont complètement changé les idées existantes non seulement sur les causes et les mécanismes d'apparition de ces maladies, mais également sur les possibilités de leur traitement thérapeutique.

Selon les données modernes, les maladies de l'estomac et duodénum représentent 58 à 65 % dans la structure de la pathologie gastro-entérologique. La gastrite chronique et l'ulcère gastroduodénal ne sont pas maladie rare et surviennent chez 3,4 % des résidents urbains et 1,9 % des résidents ruraux. Au cours des 10 dernières années, l'incidence de la gastrite chronique a augmenté de 27 %, celle de l'ulcère gastroduodénal de 2,5 fois, et le nombre de formes fréquemment récurrentes et compliquées a augmenté. Cela peut être associé à des approches incorrectes et dépassées du diagnostic et du traitement de la pathologie gastroduodénale. L'établissement du rôle de l'infection à Helicobacter pylori dans le développement de ce groupe de maladies a considérablement modifié les approches thérapeutiques et préventives. Un diagnostic tardif et un traitement inadéquat de ces maladies contribuent à une baisse significative des indicateurs de santé des enfants, puis des adultes.

Le but du travail est basé sur idées modernes sur l'étiologie et la pathogenèse, pour étudier les mécanismes corrects de diagnostic de la gastrite chronique, des ulcères gastriques et duodénaux, mener une thérapie par étapes et prévenir ces maladies à l'aide de médicaments antisécrétoires.

L'objet de l'étude concerne les médicaments antisécrétoires utilisés pour traiter la gastrite chronique et les ulcères gastroduodénaux.

Le sujet de l'étude est l'utilisation de médicaments antisécrétoires dans le traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal.

Cette étude explorera et proposera que l'utilisation de médicaments antisécrétoires devrait occuper une place majeure dans le traitement de la gastrite chronique et des ulcères gastroduodénaux.

Pour atteindre l'objectif du travail, un certain nombre de tâches ont été définies :

3) décrire le mécanisme d'action des médicaments antisécrétoires ;

Partie théorique de l'étude

CHAPITRE 1. ASPECTS MÉDICAUX DE LA GASTRITE CHRONIQUE ET DE L'ulcère gastroduodénal

En gastro-entérologie moderne, il n'y a pas de problème plus controversé que le traitement des patients souffrant d'ulcères gastroduodénaux et de gastrite chronique. Malgré le grand nombre de publications, il n'existe aujourd'hui pas non plus d'approche uniforme de l'étiologie, de la pathogenèse, de la méthode de traitement et de la prévention.

1.1 Étiologie et pathogenèse

La gastrite chronique est une maladie à évolution chronique récurrente, qui repose sur des lésions inflammatoires et dystrophiques de la muqueuse gastrique, qui s'accompagnent d'une violation de ses fonctions sécrétoires, motrices et endocriniennes.

Sa prévalence : parmi toutes les maladies - 35 % des cas ; parmi les maladies de l'estomac - 85%. La gastrite chronique touche 40 à 50 % de la population adulte mondiale. La prévalence de la maladie dépend du lieu et des conditions de vie des personnes et est clairement liée aux taux d'infection. Helicobacter pylori.

Ulcère peptique - maladie chronique estomac ou duodénum avec une évolution récurrente, sujette à la progression, qui repose sur la formation d'un ulcère de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum lors d'une exacerbation, suivi de cicatrices.

Célèbre ligne entière facteurs exogènes et endogènes, y compris génétiques, conduisant à l'apparition et au développement d'ulcères de la zone gastroduodénale. Pour certains facteurs, le lien avec l’ulcère gastroduodénal est prouvé, pour d’autres, il reste controversé.

À une certaine époque, on croyait que l'influence des aliments chauds, épicés et rugueux entraînait une augmentation fonction sécrétoire estomac. Les études n’ont pas montré une prévalence écrasante des ulcères gastroduodénaux dans les pays où les aliments chauds et épicés sont courants. Le facteur nutritionnel ne doit pas être complètement ignoré. Après tout, tout patient ayant souffert d'un ulcère gastroduodénal peut dire en toute confiance quels aliments il ne peut pas tolérer en raison du développement d'un inconfort.

Il n’existe actuellement aucune donnée convaincante en faveur des effets de l’abus d’alcool, de tabac et de café. Il a été prouvé que

fumer provoque une ischémie et a un effet cytotoxique direct sur la muqueuse gastrique. Le tabagisme et la consommation fréquente de café contribuent aux rechutes, alors arrêtez mauvaises habitudes compte prérequis traitement de l'ulcère gastroduodénal

Actuellement, les émotions mentales négatives doivent être considérées comme l'une des émotions non spécifiques. facteurs nocifs, provoquant une exacerbation non seulement de l'ulcère gastroduodénal, mais également de nombreuses autres maladies. Il convient de rappeler que la sécrétion gastrique dépend directement de état fonctionnel système nerveux, et par conséquent les sédatifs sont largement utilisés dans le traitement des ulcères gastroduodénaux.

Il a été prouvé que groupes séparés les médicaments provoquent des effets aigus lésions érosives et ulcéreuses muqueuse gastrique en réduisant la gastrocytoprotection (diminution de la quantité de prostaglandines dans les cellules de la muqueuse, augmentant la diffusion inverse des ions hydrogène) et contribuer à l'exacerbation d'un ulcère gastroduodénal existant.

À médicaments qui endommagent la muqueuse gastrique comprennent :

AINS (aspirine, indométacine, etc.),

Corticostéroïdes,

Agents antibactériens,

Digoxine, théophylline, réserpine,

Suppléments de fer et de potassium.

Aux facteurs exogènes s'ajoutent des facteurs endogènes favorables au développement de la maladie. On pense que leur importance dans le développement de l’ulcère gastroduodénal est beaucoup plus importante.

Facteurs endogènes :

Prédisposition génétique;

Hyperproduction d'acide chlorhydrique et pepsine;

Troubles de la motilité gastroduodénale ;

Âge et sexe.

Chez les patients atteints d'ulcères duodénaux, la charge héréditaire atteint 30 à 40 %.

Les traits suivants sont génétiquement distingués :

Augmentation du nombre de cellules pariétales

Libération excessive de gastrine en réponse à une stimulation alimentaire,

Augmentation du pepsinogène dans le sérum sanguin,

Troubles de la motricité gastroduodénale,

Carence en inhibiteurs de pepsine dans la membrane muqueuse.

Les ulcères duodénaux surviennent 1,5 fois plus souvent et se développent plus sévèrement chez les personnes :

Avec groupe sanguin 0 (1), Rh +,

La présence de certains antigènes HLA dans le sang (U-5, B-15, B-35).

DANS à un jeune âge La localisation duodénale des ulcères est absolument plus fréquente et chez les personnes âgées les groupes d'âge les différences de morbidité sont réduites en raison d'une augmentation de la proportion ulcères d'estomac.

U personnes en bonne santé Il existe une relation inverse entre la sécrétion d'acide chlorhydrique et la fonction d'évacuation motrice de l'estomac :

Plus la sécrétion d'acide chlorhydrique est élevée, plus sa activité physique, et vice versa.

Aujourd'hui, dans la littérature mondiale, l'hyperproduction d'acide chlorhydrique et l'infection à Helicobacter pylori sont considérées comme des exemples. Plus de 95 % des patients souffrant d'ulcères duodénaux et 90 % des patients souffrant d'ulcères gastriques sont infectés par Helicobacter pylori.

1.2 Classification de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal

Classification de la gastrite chronique adoptée en 1990 lors du IXe Congrès international des gastro-entérologues. pratique clinique Il existe trois types de gastrite chronique les plus courants :

1. Superficiel

AVEC défaite prédominante l'antre de l'estomac, qui est le plus souvent associé à Helicobacter pylori (gastrite de type B), dans lequel persiste longtemps une sécrétion normale, voire accrue, d'acide chlorhydrique.

La gastrite chronique de type B se manifeste par des symptômes caractéristiques de l'ulcère gastroduodénal :

Faim et douleur nocturne dans l'épigastre,

Nausée,

Éructations aigre

Brûlures d'estomac.

Caractérisé par une tendance à la constipation.

Tous les symptômes sont causés par une augmentation de l'acidité en réponse à des lésions de l'antre de l'estomac. La maladie peut être asymptomatique.

2. Auto-immune

Gastrite fundique (gastrite de type A), à la formation de laquelle participent des mécanismes auto-immuns. Elle se caractérise par la détection d'anticorps dirigés contre les cellules pariétales et facteur interne, et haut niveau gastrine dans le sérum sanguin.

La gastrite chronique de type A est initialement asymptomatique jusqu'à ce qu'une anémie mégaloblastique par déficit en vitamine B12 se développe.

Parfois, la clinique se caractérise par des symptômes de dyspepsie gastrique :

- (douleur sourde et lourdeur au niveau de l'épigastre après avoir mangé, éructations, nausées, mauvais goût dans la bouche)

Panneaux dyspepsie intestinale(flatulences, diarrhée).

La gastrite de type A est souvent associée à d’autres maladies auto-immunes :

la thyroïdite de Hashimoto,

La maladie d'Addison

3. Chimique

Gastrite de reflux (gastrite de type C), caractérisée par des lésions focales du fond de l'estomac dues à l'effet cytotoxique sur la membrane muqueuse du contenu du duodénum pendant reflux duodénogastrique. Se développe souvent dans le moignon de l'estomac opéré avec reflux de l'intestin grêle. La gastrite, provoquée par des lésions de la muqueuse gastrique d'origine médicamenteuse, est proche de ce type.

La gastrite chronique de type C se manifeste par les symptômes suivants :

Douleur et sensation de lourdeur dans l'épigastre pendant le sommeil ou immédiatement après avoir mangé,

Nausée,

A souvent une évolution asymptomatique.

Les autres gastrites infectieuses (non associées à Helicobacter pylori) sont causées par :

Virus

Microbes

À changements morphologiques Pour la gastrite chronique, les symptômes comprennent :

Inflammation,

Atrophie,

Troubles du renouvellement cellulaire, notamment métaplasie et dysplasie.

La classification de l'ulcère gastroduodénal (ICD-10) a été adoptée par l'OMS en 1992. D'après cela, ils distinguent types suivants ulcère gastroduodénal :

K.25 Ulcère gastrique, y compris les érosions (aiguës) de l'estomac

K.26 Ulcère duodénal, y compris érosions (aigu)

K.28 Ulcère gastrojéjunal.

À ce jour large application En pratique, il existe une classification des ulcères gastriques proposée par H. Johnson (1965), selon laquelle on distingue trois types d'ulcères gastriques :

Type I - ulcères de la petite courbure de l'estomac.

Type II - ulcères d'estomac avec présence ulcères duodénaux.

Type III - ulcères prépyloriques (dans la zone jusqu'à 3 cm au-dessus du pylore).

Les ulcères de type II et III appartiennent dans la plupart des cas à l'hypersécrétion et, selon les caractéristiques cliniques, sont proches du duodénal.

En 1990, A. Johnson, sur la base de cette classification, l'a légèrement élargie et a proposé de distinguer davantage deux autres types d'ulcères :

Type IV - ulcères superficiels aigus.

Type V - ulcères gastriques se développant à la suite du syndrome de Zollinger-Ellison (en association avec ou sans ulcère duodénal).

Un seul généralement accepté classification clinique L’ulcère gastroduodénal n’existe pas. Fondamentalement, il est désormais d'usage de distinguer deux formes cliniques- les ulcères du duodénum et les ulcères de l'estomac, qui ont grande importance lors de l'établissement des indications chirurgicales et du choix d'une méthode traitement thérapeutique. Ainsi, l'ulcère gastroduodénal est classé :

Par localisation

Ulcère de l'estomac:

2. Ulcère duodénal :

3. Combinaison d'ulcères gastriques et duodénaux.

Selon la forme clinique :

1. Ulcère aigu.

2. Ulcère chronique.

Par phase du processus

1. Exacerbation.

2. Rémission incomplète.

3. Remise.

Selon l'évolution clinique :

1. Ulcère peptique à évolution latente.

2. Maladie légère (rarement récurrente).

3. Modéré(1 à 2 rechutes par an).

4. Maladie grave (3 rechutes par an ou plus) ou récurrente continuellement, développement de complications.

D'après le tableau morphologique :

1. Petit ulcère (moins de 0,5 cm de diamètre).

2. Ulcère de taille moyenne (0,5 à 1,0 cm).

3. Grand ulcère (1,0 à 3,0 cm).

4. Ulcère géant (plus de 3,0 cm).

Selon la présence de complications :

1. Compliqué par un saignement.

2. Difficile avec perforation : ouvert (en libre cavité abdominale), couvert.

3. Un ulcère pénétrant ou calleux.

4. Ulcère, compliqué de déformations cicatricielles de l'estomac et du duodénum.

5. Ulcère malin.

À leur tour, les complications de l’ulcère gastroduodénal peuvent être divisées dans les groupes suivants :

1) ulcéreux-destructeur - pénétration, perforation, saignement

2) inflammatoire - périduodénite ;

3) cicatrices ulcéreuses - sténose, déformation ;

4) complications associées à la malignité de l'ulcère.

Par étiologie :

1. Ulcère HP-positif ;

2. Ulcère HP négatif ;

3. Médicaments ;

4. Stressant ;

5. Quand maladies endocriniennes(syndrome de Zollinger-Elison, hyperparathyroïdie) ;

6. Pour les maladies des organes internes.

1.3 Diagnostic et traitement

Méthodes diagnostic instrumental La gastrite et les ulcères sont des diagnostics fonctionnels :

Détermination de la sécrétion gastrique par sondage fractionné ou pH-métrie intragastrique ;

Examen endoscopique ;

Etude morphologique ;

Examen radiologique des organes tube digestif;

Diagnostic de l'infection à H. pylori ( examen bactériologique- culture d'un échantillon de biopsie de la muqueuse pour milieu de diagnostic différentiel) ;

Morphologique : histologique - coloration des bactéries dans une préparation histologique de la muqueuse selon :

Cytologique - coloration des bactéries dans les frottis d'empreinte de la muqueuse gastrique selon Giemsa,

Détermination des déchets de la bactérie Helicobacter :

Uréase - détermination de l'activité de l'uréase dans une biopsie de la muqueuse gastrique dans un milieu liquide ou gélatineux contenant un substrat, un tampon et un indicateur ; -

Respiratoire - détermination des isotopes 14C ou 13C dans l'air expiré, libérés à la suite de la dégradation de l'urée marquée dans l'estomac du patient sous l'action de l'uréase de la bactérie H. pylori ;

Immunosorbant enzymatique - détermination des anticorps contre H. pylori ;

PCR - détermination de H. pylori par polymérase réaction en chaîne dans les selles.

Le traitement de la gastrite et des ulcères comprend un régime, un régime alimentaire et une pharmacothérapie. L'adhésion au régime doit se manifester par la normalisation du mode de vie : élimination du stress et, si nécessaire, utilisation de sédatifs.

Le régime doit respecter les principes suivants :

Le but du régime est l'épargne mécanique, chimique et thermique de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, la normalisation de la sécrétion et de la motilité gastrique.

Régime - complet valeur énergétique et la composition chimique. Régime : 5 à 6 fois par jour. Tous les aliments doivent être cuits à la vapeur, bouillis et frottés à travers des mécanismes ou un tamis à cheveux.

Principes de base nutrition thérapeutique pour la gastrite et les ulcères gastroduodénaux :

1. Création de la plus grande paix de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum.

2. Exclusion des produits à fort effet jus.

3. Tous les aliments sont donnés en purée.

4. Inadmissibilité d'introduire de grandes quantités de nourriture en même temps.

5. Repas fréquents et petits.

6. Éviter les aliments trop froids et trop chauds (pas

inférieure à 15 °C et ne dépassant pas 65 °C).

7. Limites sel de table jusqu'à 10-12 g par jour.

8. Haute valeur nutritionnelle de l'alimentation (protéines, graisses, glucides des sels minéraux, vitamines A, B, C). Composition chimique régime : 100 g de protéines, 100-110 g de matières grasses, dont huile végétale, 400-450 g de glucides. La teneur en calories du régime est de 3 000 à 3 200 kcal.

Le produit le plus précieux pour cette catégorie de patients est le lait, mais certains patients ne le tolèrent pas bien. Dans ces cas, il doit être bu à petites doses, toujours tiède, et peut être dilué avec du thé ou du café faible.

Exemple de tableau de régime n°1

Dans le cadre du régime n°1, vous pouvez préparer une grande variété de soupes savoureuses et saines. Les soupes à base de bouillon de légumes additionnées de vermicelles, de riz et de divers légumes sont les bienvenues. Vous pouvez assaisonner ces soupes avec de la crème ou ajouter un œuf au bouillon.

Au lieu de l'habituel pain au beurre Vous pouvez utiliser du pain séché ou des craquelins, qui peuvent être ajoutés directement à la soupe.

Quant aux plats de viande, le poulet maigre ou le lapin sont recommandés dans le cadre d'une alimentation saine - le plus types de régimes viande. Veau ou dinde rôtie. Plusieurs jours par semaine, vous pouvez cuire à la vapeur du poisson maigre ou réaliser des galettes de poisson avec une sauce crémeuse.

Une variété de produits laitiers (lait et crème, crème sure fraîche et kéfir, fromage cottage non acide et yaourt) aident à maintenir la santé du tube digestif. Si vous en avez marre des produits laitiers, vous pouvez toujours vous offrir des cheesecakes qui ne perdent pas propriétés bénéfiques produit laitier. Du lait peut être ajouté aux plats aux œufs pour créer une omelette tendre et savoureuse. Il est également préférable de faire cuire du porridge avec du lait - ils seront à la fois sains et satisfaisants.

Restrictions

Pour éviter de surcharger votre estomac, vous devez éviter pain de seigle et pâte feuilletée viande grasse et diverses horreurs qui quittent activement le régime alimentaire des personnes soucieuses de leur santé : aliments en conserve, fromages salés, sauces piquantes et marinades. Le chou blanc, les champignons, l'oseille, les épinards, les oignons, les concombres, les boissons gazeuses et le café noir sont également contre-indiqués.

Exemple de menu du jour

1er petit-déjeuner : œuf à la coque, bouillie de riz au lait, thé au lait 2ème petit-déjeuner : pomme au four avec sucre Déjeuner : soupe de légumes, boulettes de viande cuites à la vapeur avec. purée de pomme de terre, mousse de fruits. Collation de l'après-midi : décoction d'églantier, crackers Dîner : poisson rouge cuit dans une sauce au lait, ragoût de légumes, thé au lait Le soir : du lait et une pomme ou une banane.

La pharmacothérapie dépend du type de gastrite et d'ulcère. Par exemple, il est conseillé de traiter la gastrite chronique de type B en éradiquant H. pylori.

Le schéma thérapeutique d'éradication est présenté dans le tableau. 1.

HG type A - Traitement spécial n'a pas. Avec insuffisance pancréatique exocrine concomitante (stéatorrhée) - enzymes pancréatiques. En présence d'anémie mégaloblastique - administration intramusculaire de B12 1000 mcg pendant 6 jours, puis une fois par semaine pendant un mois, puis poursuivre tout au long de la vie une fois tous les 2 mois

HCG de type C - la normalisation de la motilité du tube digestif et la liaison des acides biliaires (Motilium) (6-10 g par jour) en association avec des antiacides (Maalox) sont efficaces.

MOTILIUM (Belgique) :

Forme posologique

Comprimés, suspension

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments antiémétiques

Indications d'utilisation Motilium :

* symptômes dyspeptiques

* nausée et vomissements

* nausées et vomissements de nature infectieuse, organique ou fonctionnelle

* reflux gastro-oesophagien

Contre-indications :

* perforation gastro-intestinale ou obstruction d'étiologie mécanique

* hypersensibilité à la dompéridone ou à d'autres composants de Motilium ;

* pris dans le contexte du kétoconazole sous forme orale.

Mode d'application et posologie Motilium

Les enfants et les adultes prennent 10 mg 15 à 30 minutes avant les repas 3 fois par jour. Si nécessaire, vous pouvez prendre le médicament avant de vous coucher. La dose maximale est de 80 mg/jour. Pour les enfants de plus de 12 ans et les adultes, la posologie peut être doublée si nécessaire.

La suspension Motilium est utilisée à raison de 2,5 ml/10 kg de poids corporel de l'enfant (soit une dose de 250 mcg pour 1 kg de poids corporel). La posologie peut être doublée si nécessaire uniquement pour les enfants de plus de 1 an. La dose maximale est de 2,4 mg pour 1 kg de poids corporel par jour, mais ne dépasse pas 80 mg/jour.

MAALOX (France).

Forme posologique

suspension

Groupe pharmacothérapeutique

Astringents, revêtements et antiacides à base d'aluminium

Propriétés pharmacologiques :

Antiacide,

Enveloppant, -

adsorbant

Indications d'utilisation de Maalox :

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum en phase aiguë

gastrite aiguë ou chronique),

Oesophagite par reflux,

Hernie diaphragmatique,

Duodénite,.

Contre-indications :

Hypersensibilité,

Dysfonctionnement rénal sévère,

La maladie d'Alzheimer,

Précautions d'emploi :

Une utilisation à long terme (plus de 20 jours) nécessite un contrôle médical.

Effets secondaires:

Nausée,

Douleur dans la région épigastrique,

Schémas thérapeutiques modernes pour l'ulcère gastroduodénal :

Une semaine trithérapie utiliser des inhibiteurs pompe à protonsà dose standard 2 fois par jour, l'un des médicaments (oméprazole 20 mg, pantoprazole 40 mg, rabéprazole 30 mg, ésoméprazole 20 mg) en association avec la clarithromycine (500 mg 2 fois par jour) ou l'amoxicilline (1000 mg 2 fois par jour) ) et tinidazole (500 mg 2 fois par jour).

2. Trithérapie d'une semaine à base de préparations de bismuth : dénol (120 mg 4 fois par jour) + clarithromycine (500 mg 2 fois par jour) + tinidazole (500 mg 2 fois par jour).

3. Quadruple thérapie d'une semaine, qui permet l'éradication des souches de H. pylori résistantes à l'action de substances antibactériennes connues : dose standard d'inhibiteur de la pompe à protons + dénol (120 mg 4 fois par jour) + clarithromycine (500 mg 2 fois par jour) + tinidazole ( 500 mg 2 fois par jour) ou métronidazole (250 mg 4 fois par jour)

OMEPROZOL (Russie)

Classement ATX :

Médicaments affectant tube digestif et le métabolisme

Forme posologique

Groupe pharmacothérapeutique

Pour le traitement des ulcères gastriques et duodénaux - bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2

Indications d'utilisation de l'oméprazole :

Ulcère peptique

Reflux-œsophagite

Syndrome de Zollinger-Ellison.

Contre-indications :

Grossesse, allaitement.

Conseil d'utilisation et posologie Oméprazole

En cas d'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal et de l'œsophagite par reflux, le médicament est prescrit à la dose de 0,02 g une fois le matin (avant le petit-déjeuner). Les gélules doivent être avalées entières avec une petite quantité de liquide.

Effets secondaires:

Rarement - vertiges,

DANS dans certains cas- dépression

RABEPROZOL (Russie)

Forme de libération du médicament

comprimés enrobés, solubles dans l'intestin 10 mg ; blister 10 carton 1 ;

Indications pour l'utilisation:

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum en phase aiguë ;

ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum associé à Helicobacter pylori (en association avec des antibiotiques) ;

Reflux gastro-oesophagien.

Contre-indications d'utilisation :

Grossesse, période d'allaitement ( allaitement maternel),

Sensibilité accrue au rabéprazole sodique ou aux benzimidazoles substitués

Effets secondaires:

Rarement - bouche sèche,

Conseil d'utilisation et posologie :

Pris oralement. Une seule dose- 10-20 mg. La fréquence et la durée d'utilisation dépendent des indications et du schéma thérapeutique.

EZOMEPROZOL (Russie).

Composition, forme de libération du médicament "Esoméprazole"

Le médicament est disponible sous forme de comprimés dosés à 20 et 40 mg. composant actifésoméprazole, ainsi que sous forme de poudre destinée à la préparation d'une solution injectable (flacon de 40 mg). Les comprimés sont enrobés et se dissolvent dans les intestins.

Les indications:

Reflux gastro-œsophagien

Oesophagite érosive par reflux (traitement),

Prévention des rechutes chez les patients atteints d'œsophagite traitée, traitement symptomatique RGO.

Dans le cadre d'une thérapie combinée : éradication d'Helicobacter pylori, ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, prévention des rechutes d'ulcères gastroduodénaux chez les patients présentant un ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori

Contre-indications :

Période de lactation

Hypersensibilité à l'ésomépromazole.

Dosage:

Pris oralement. La dose est de 20 à 40 mg 1 fois/jour. La durée du traitement dépend des indications, du schéma thérapeutique et de l'efficacité.

En cas d'insuffisance hépatique sévère dose maximale- 20 mg/jour.

Effets secondaires:

Fréquent : maux de tête,

Rarement : dermatite,

Vertiges,

Bouche sèche.

CLARITHROMYCINE (Russie)

Forme posologique

gélules 250 mg

Groupe pharmacothérapeutique

Antibiotiques - macrolides et azalides

Indications d'utilisation Clarithromycine

Infections du haut voies respiratoires et ORL,

Exacerbation de bronchite chronique,

Pneumonie bactérienne et atypique), peau et tissus mous,

Ulcère peptique du duodénum et de l'estomac provoqué par Helicobacter pylori (thérapie combinée).

Contre-indications

Hypersensibilité,

Maladies hépatiques graves,

Porphyrie,

La grossesse et l'allaitement.

Effets secondaires

Nausée,

Ictère cholestatique,

Urticaire,

syndrome de Stevens-Johnson, etc.)

Réactions anaphylactoïdes.

TINIDAZOL (Russie)

Classement ATX :

Composé médicament Tinidazole

La substance active est le tinidazole.

Forme posologique

comprimés pelliculés 500 mg

Groupe pharmacothérapeutique

Indications d'utilisation du Tinidazole

Trichomonase aiguë et chronique,

Amibiase et giardiase,

Leishmaniose cutanée,

Infections anaérobies et mixtes diverses localisations(abcès des poumons, du cerveau, endocardite infectieuse).

Contre-indications

Sensibilité accrue

Maladies du sang

Maladies du système nerveux central en phase active,

Grossesse (premier trimestre), allaitement,

Âge des enfants jusqu'à 12 ans

Effets secondaires

Troubles dyspeptiques

Vertiges

Réactions allergiques.

DE NOL (France)

8 pièces sous blister ; Il y a 7 ou 14 ampoules dans une boîte.

Caractéristique

Préparation au bismuth.

effet pharmacologique

Action pharmacologique - gastroprotectrice, antiulcéreuse, antibactérienne.

Les indications

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum en phase aiguë (y compris ceux associés à Helicobacter pylori) ;

Gastrite chronique et gastroduodénite en phase aiguë (y compris celles associées à Helicobacter pylori) ;

Le syndrome du côlon irritable, qui survient principalement avec des symptômes de diarrhée ;

Dyspepsie fonctionnelle non associée à des maladies gastro-intestinales organiques.

Contre-indications

Insuffisance rénale décompensée ;

Grossesse;

Période de lactation ;

Enfants de moins de 4 ans ;

Hypersensibilité au médicament.

MÉTRONIDAZOLE (Russie)

Classement ATX :

Composition du médicament Métronidazole Nycomed

La substance active est le métronidazole.

Forme posologique

comprimés 250 mg, comprimés 500 mg, suppositoires 1 g, solution pour perfusion 5 mg/ml

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement de la trichomonase, de l'amibiase et d'autres infections à protozoaires

Indications d'utilisation Métronidazole Nycomed

Amibiase,

Infections anaérobies des os et des articulations, de la peau et des tissus mous,

Organes génitaux féminins

Voies respiratoires inférieures

Colite pseudomembraneuse,

Éradication d'Helicobacter pylori,

Dosage

Pour l'éradication d'Helicobacter pylory - 500 mg 3 fois par jour. pendant 7 jours (dans le cadre d'une thérapie combinée, par exemple en association avec l'amoxicilline 2,25 g/jour).

Contre-indications

Sensibilité accrue

Grossesse, allaitement,

Âge des enfants (hors cas d'amibiase).

Effets secondaires

Mal de tête

Neutropénie (leucopénie),

Nausée,

Éruptions érythémateuses

Démangeaisons cutanées

Coloration foncée de l'urine

CHAPITRE 2. ÉTUDE DE L'UTILISATION DE MÉDICAMENTS ANTI-SÉCRÉTOIRES DANS LE TRAITEMENT DE LA GASTRITE CHRONIQUE ET DE L'ULCÈRE Peptique

Avec le développement de l’industrie pharmaceutique pour le traitement de :

Maladies érosives-destructrices de la zone gastroduodénale,

Reflux gastro-œsophagien (RGO)

Avec le développement de l'œsophagite par reflux,

Pathologies associées à l'infection HP,

chez l'adulte, il est suggéré large éventail médicaments du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons comme traitement initial et « étalon-or »

2.1 Essence et classification chimique des médicaments antisécrétoires

Les agents antisécrétoires inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine. La synthèse de l'acide chlorhydrique est contrôlée par trois types de récepteurs :

H-2-histamine,

Gastrinov

Ainsi, il existe 4 groupes de médicaments antisécrétoires :

M-anticholinergiques,

Les inhibiteurs de la pompe à protons

Bloqueurs des récepteurs de la gastrine.

2.2 Mécanisme d'action des médicaments antisécrétoires

Les anti-H2 sont utilisés dans le traitement de la gastrite chronique et des ulcères gastroduodénaux depuis le milieu des années 70 et sont actuellement l'un des médicaments anti-ulcéreux les plus courants.

Le principal effet antisécrétoire des anti-H2 résulte du blocage des récepteurs histaminiques H2 dans la muqueuse gastrique. De ce fait, la production d'acide chlorhydrique est supprimée et un effet antiulcéreux est obtenu. Les médicaments de nouvelle génération diffèrent du premier médicament du groupe cimétidine par le degré de suppression de la sécrétion nocturne et quotidienne totale d'acide chlorhydrique, ainsi que par la durée de l'effet antisécrétoire. (voir tableau n°2 en annexe)

Les médicaments varient en fonction de leurs valeurs de biodisponibilité :

La cimétidine a une valeur de -60 à 80 %,

Ranitidine - 50-60%,

Famotidine - 30-50%,

Nizatidine - 70%,

Roxatidine - 90-100%.

Les médicaments sont éliminés par les reins, 50 à 90 % de la dose étant prise inchangée. La durée de la demi-vie est différente pour les médicaments du groupe : cimétidine, ranitidine et nizatidine pendant 2 heures, famotidine - 3,5 heures, roxatidine - 6 heures.

CIMETIDINE (Russie)

Forme posologique

comprimés 200 mg

Groupe pharmacothérapeutique

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 et agents apparentés

Indications pour l'utilisation:

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum,

Hyperacidité suc gastrique(œsophagite par reflux, gastrite, duodénite),

syndrome de Zollinger-Ellison,

Pancréatite,

Saignement gastro-intestinal.

Contre-indications

Insuffisance hépatique et/ou rénale,

Grossesse, allaitement

Enfants et adolescence(jusqu'à 14 ans).

Effets secondaires

Détérioration fonction excrétrice foie,

Absorption réduite de la vitamine B12,

Neutro- et thrombocytopénie,

Réactions allergiques (éruptions cutanées).

Dans le traitement de la gastrite chronique, les médicaments du groupe 4 sont le plus souvent utilisés.

RANITIDINE (Inde)

Formulaire de décharge

10 comprimés chacun en bandes d'aluminium. 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 bandelettes dans un emballage en carton (150-300 mg)

Bloqueur des récepteurs H-2 de 2e génération,

Par rapport à la cématidine, elle a une activité antisécrétoire 5 fois supérieure,

Cela dure plus longtemps - jusqu'à 12 heures.

Pratiquement aucun effet secondaire :

Rarement : maux de tête,

Nausée,

Les comprimés de 150 mg sont pris 1 fois le matin après les repas et 1 à 2 comprimés le soir avant le coucher. D'autres schémas posologiques sont possibles - 1 comprimé 2 fois par jour ou 2 comprimés 1 fois le soir. Le traitement doit être poursuivi pendant plusieurs mois ou années, la dose d'entretien est de 1 comprimé le soir.

Contre-indications :

Grossesse;

Lactation;

Enfants de moins de 12 ans ;

Hypersensibilité à la ranitidine ou à d'autres composants du médicament.

FAMOTIDINE (Serbie)

Comprimés de 20 mg et 40 mg, ampoules de 20 mg.

Bloqueur des récepteurs H2 de 3ème génération,

L'effet antisécrétoire est 30 fois supérieur à celui de la ranitidine.

Pour les ulcères gastroduodénaux compliqués, 20 mg sont prescrits le matin et 20 à 40 mg le soir avant le coucher. Il est possible de prendre seulement 40 mg au coucher pendant 4 à 6 semaines, traitement d'entretien - 20 mg une fois le soir pendant 6 semaines.

Effets secondaires

Bouche sèche

Mal de tête

Réactions allergiques

Transpiration

Contre-indications :

Grossesse;

Période de lactation ;

Enfants de moins de 3 ans pesant moins de 20 kg (pour cette forme posologique) ;

Hypersensibilité à la famotidine et à d'autres bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2.

NIZITIDIN (Russie)

Formulaire de décharge. Gélules de 0,15 et 0,3 g en boîtes de 30 pièces ; solution à diluer pour perfusion en flacons de 4, 6 et 12 ml (1 ml contient 0,025 g de nizatidine).

Bloqueur de 4ème génération.

Prescrire des comprimés à 150 mg 2 fois par jour ou 2 comprimés le soir pendant une longue période.

Les ulcères gastroduodénaux guérissent en 4 à 6 semaines chez 90 % des patients.

Effet secondaire.

Nausées possibles

Rarement - lésions du tissu hépatique ;

Somnolence,

transpiration,

Contre-indications. Hypersensibilité au médicament.

ROXATIDINE (Inde)

Formulaire de décharge:

Précautions pour la substance Roxatidine

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence tumeurs malignes dans le tractus gastro-intestinal.

Bloqueur H2 de 5ème génération.

Les comprimés de 150 mg sont prescrits 1 fois par jour ou 2 comprimés 1 fois le soir.

Contre-indications :

Hypersensibilité,

Insuffisance hépatique et rénale,

Grossesse, allaitement (doit être interrompu pendant le traitement),

Enfance.

Effets secondaires:

Mal de tête

Déficience visuelle

Gynécomastie,

Impuissance, baisse passagère de la libido,

Éruption cutanée, démangeaisons.

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont attribués le rôle principal dans le traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal.

(Fig. n°1, voir annexe)

Haut efficacité thérapeutique Les inhibiteurs de la pompe à protons s'expliquent par leur activité antisécrétoire prononcée, 2 à 10 fois supérieure à celle des anti-H2. La prise d'une dose thérapeutique moyenne une fois par jour (quelle que soit l'heure de la journée) supprime le niveau de sécrétion d'acide gastrique pendant la journée de 80 à 98 %, et pour les anti-H2, le même chiffre est de 55 à 70 %.

L'ingestion d'IPP contribue à leur entrée dans le milieu acide du suc gastrique, ce qui entraîne parfois une transformation prématurée en sulfénamides, qui ont mauvais niveau absorption dans les intestins. Par conséquent, ils sont utilisés dans des capsules résistantes au suc gastrique.

La demi-vie de l'oméprazole est de 60 minutes, celle du pantoprazole est de 80 à 90 minutes et celle du lansoprazole est de 90 à 120 minutes. Les maladies du foie et des reins n'affectent pas de manière significative ces indicateurs.

Oméprazole, Pantoprazole (voir ci-dessus dans le diagnostic et le traitement).

LANSOPROSOL (Russie)

Formulaire de décharge

Lansoprazole 30 mg gélules N30

effet pharmacologique

Agent anti-ulcéreux.

Prendre 30 mg par voie orale une fois par jour (matin ou soir). Pour le traitement anti-Helicobacter, augmentez la dose à 60 mg par jour.

Effets secondaires:

Réaction allergique

Mal de tête

Photosensibilité

Contre-indications :

Hypersensibilité,

Tumeurs malignes du tractus gastro-intestinal,

Grossesse (surtout le premier trimestre)

Les M-anticholinergiques sont les médicaments les plus anciens. Le premier d'entre eux à utiliser des préparations de belladone et d'atropine pour le traitement des ulcères gastroduodénaux. Pendant longtemps l'atropine était considérée comme le principal médicament contre la gastrite chronique et les ulcères gastroduodénaux. Cependant, la pharmacodynamique des médicaments se manifeste par un effet non sélectif sur de nombreux récepteurs M-cholinergiques de l'organisme, ce qui conduit au développement de nombreux problèmes graves. Effets secondaires. Parmi le groupe de médicaments M-anticholinergiques, le plus efficace est le médicament sélectif M1-anticholinergique pirenzépine, qui bloque les récepteurs M1-cholinergiques au niveau des ganglions intra-muros et est inhibiteur. l'influence du nerf vague sur la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine, sans exercer d'effet inhibiteur sur les récepteurs M-cholinergiques glandes salivaires, le cœur et d'autres organes.

La pirenzépine est la seule incluse dans le groupe A02B (code ATC A02BX03), mais en termes d'efficacité clinique, elle est inférieure aux inhibiteurs de la pompe à protons et aux anti-H2. Par conséquent, son utilisation dans thérapie moderne limité.

PIRENZÉPINE (Allemagne)

Formulaires de décharge et composition :

Comprimés de pirenzépine 0,025 et 0,05 g - 50 pcs par paquet.

Poudre de pirenzépine 0,01 g dans une ampoule - dans un emballage il y a 5 ampoules avec un solvant.

Groupe pharmacologique

Agent M-anticholinergique.

(après 2-3 jours), passez à l'administration orale.

Application de la substance :

Ulcère gastroduodénal chronique de l'estomac et du duodénum - œsophagite par reflux hyperacide ;

Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, incl. causée par des médicaments antirhumatismaux et anti-inflammatoires;

Ulcères de stress du tractus gastro-intestinal ;

syndrome de Zollinger-Ellison ;

Saignements dus à des érosions et des ulcérations sections supérieures Tube digestif.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Restrictions d'utilisation

Glaucome, hyperplasie prostate, tachycardie.

Effets secondaires de la substance Pirenzépine

Bouche sèche

Parésie d'hébergement,

Réactions allergiques.

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur, par voie intramusculaire, par voie intraveineuse. Par voie orale - 50 mg matin et soir 30 minutes avant les repas, avec une petite quantité d'eau. La durée du traitement dure au moins 4 semaines (4 à 8 semaines) sans interruption.

À formes graves pour les ulcères gastriques et duodénaux, 10 mg sont administrés par voie intramusculaire et intraveineuse toutes les 8 à 12 heures.

Au cours de la recherche à long terme d'inhibiteurs des récepteurs de la gastrine et de la création d'un certain nombre de médicaments de ce type, de nombreuses difficultés ont été rencontrées et leur utilisation généralisée en thérapie médicale pratique n'a pas encore commencé. Un bloqueur non sélectif des récepteurs de la gastrine est le proglumide (code A02BX06). Effet clinique correspond à la première génération d'anti-H2, mais le médicament présente des avantages sous la forme Petit nombre Effets secondaires.

DANS Fédération Russe Les bloqueurs des récepteurs de la gastrine ne sont pas enregistrés.

2.3 Sécurité et légalité d'utilisation des principaux représentants des agents antisécrétoires

Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine se sont révélés très efficaces dans le traitement de la gastrite chronique et des ulcères gastroduodénaux. Il existe également un certain nombre Effets secondaires médicaments caractéristiques principalement de la cimétidine. Il est capable de provoquer un effet antiandrogène, qui s'observe à la suite utilisation à long terme(souvent à fortes doses). L'utilisation de cimétidine provoque également une augmentation du taux de prolactine dans le sang, l'apparition de galactorrhée et d'aménorrhée, une diminution du nombre de spermatozoïdes et la progression de la gynécomastie et de l'impuissance.

Les nouvelles modifications des anti-H2 (ranitidine, famotidine, nizatidine et roxatidine) n'ont pas d'effets similaires. Ils ne présentent aucun effet anti-androgène et ne sont pas capables de pénétrer dans le système hémato-encéphalique et ne provoquent donc pas de troubles neuropsychiatriques.

L'arrêt brutal des anti-H2, en particulier de la cimétidine, peut conduire au développement d'un « syndrome de rebond », qui s'accompagne de réactions hypersécrétoires secondaires.

Grâce à de nombreuses études, plus de haute efficacité IPP dans le traitement des exacerbations de l'ulcère gastroduodénal par rapport aux médicaments du groupe des anti-H2.

Les inhibiteurs de la pompe à protons ont des propriétés très haut profil sécurité, en particulier avec des cures thérapeutiques courtes (jusqu'à 3 mois).

Dans des cas isolés, des effets secondaires apparaissent sous la forme de réactions allergiques, une éruption cutanée ou un bronchospasme. Administration intraveineuse L'oméprazole a provoqué des cas isolés de déficience visuelle et auditive.

L'utilisation continue à long terme d'IPP à haute dose (40 mg d'oméprazole, 80 mg de pantoprazole, 60 mg de lansoprazole) provoque :

Hypergastrinémie,

Progression des phénomènes de gastrite atrophique,

Ainsi, lieu central Les médicaments antisécrétoires sont utilisés dans le traitement des patients présentant des pathologies acido-dépendantes. Aujourd'hui, les plus efficaces d'entre eux sont les médicaments du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons.

Partie pratique de l'étude.

CHAPITRE 3. ÉTUDIER LES CARACTÉRISTIQUES DE LA THÉRAPIE DE LA GASTRITE CHRONIQUE ET DE L'ULCÈRE Peptique À L'AIDE DE MÉDICAMENTS ANTI-SÉCRÉTOIRES

3.1 Organisation et méthodes de recherche

L’étude a inclus 64 patients atteints de gastrite chronique et d’ulcère gastroduodénal prouvés par endoscopie, qui ont été traités de janvier 2014 à septembre 2015. Les critères d'exclusion de l'étude comprenaient les ulcères gastroduodénaux actifs, les tumeurs du tube digestif supérieur, Néoplasmes malins d'autres organes, graves cardiaques, rénaux et insuffisance hépatique, maladie rénale, anémie (concentration d'hémoglobine<10 г / дл), беременность и лактация.

Les patients n’ayant pas subi d’endoscopie de contrôle ont été retirés de l’expérience au cours de l’étude. Après avoir obtenu leur consentement éclairé pour participer à l'étude, les patients se sont vu prescrire l'un des quatre IPP (oméprazole, lansoprazole, pantoprazole ou ésoméprozole dans un emballage scellé) pendant 8 semaines.

Tous les IPP étaient prescrits une fois par jour (le matin) : 20 mg d'oméprazole, 40 mg de pantoprazole, 30 mg de lansoprazole et 40 mg d'ésoméprazole. L'échantillon était composé de 34 hommes et 30 femmes âgés de 36 à 85 ans. L'âge moyen était de (53,2 ± 9,5) ans.

L'examen endoscopique a été réalisé par le même médecin à l'aide d'un endoscope à haute résolution pour examiner le tractus gastro-intestinal supérieur avant le traitement et 8 semaines après le début de l'IPP.

Il a été recommandé à tous les patients de tenir un journal dans lequel ils pouvaient noter 6 points sur une échelle d'intensité des symptômes (brûlures d'estomac et reflux acide) avant le traitement et pendant 7 jours de traitement. Les symptômes légers étaient considérés comme ceux qui n’affectaient pas l’activité des patients. Les symptômes modérés ont été définis comme ceux qui affectaient les activités quotidiennes mais n'altérant pas de manière significative les performances au travail du patient. Des symptômes graves interfèrent avec les activités quotidiennes normales des patients. Les patients ont noté l’intensité des symptômes chaque matin par rapport à la veille.

Les changements quotidiens dans les principaux symptômes ont été analysés séparément. Le but ultime de l’étude était de déterminer comment différents médicaments antisécrétoires améliorent les symptômes au cours de la première semaine de traitement.

L'analyse statistique des données intergroupes a été réalisée à l'aide du progiciel standard Microsoft Office Excel à l'aide du test F.

3.2 Description des résultats de la recherche

Les études n’ont révélé aucun effet secondaire grave lié à l’utilisation des IPP. Aucun des patients n’a pris d’antiacides supplémentaires pour soulager les symptômes alors qu’on leur prescrivait un IPP.

En figue. La figure 2 montre l'évolution quotidienne du score moyen des principaux symptômes de la gastrite et de l'ulcère gastroduodénal - chez tous les patients prenant des IPP.

Riz. 2. Modifications quotidiennes des symptômes de l'hépatite chronique et de l'ulcère gastroduodénal sous l'influence de médicaments antisécrétoires

Bien qu'aucune différence significative n'ait été observée entre les groupes dans l'intensité des symptômes douloureux avant la prescription d'un IPP, chez ceux qui prenaient de l'ésoméprazole, celle-ci diminuait déjà aux jours 1 et 2 de prise du médicament par rapport à ceux qui étaient traités par oméprazole, lansoprazole et pantoprazole. respectivement. La différence entre l'ésoméprazole et les autres IPP a disparu après le 5ème jour d'administration.

Bien que les symptômes se soient améliorés plus rapidement avec l'ésoméprazole qu'avec l'oméprazole, le pantoprazole et le lansoprazole, tous les médicaments étudiés ont été confirmés par endoscopie comme étant efficaces dans la semaine suivant le traitement.

Ainsi, à la suite de l'étude, il a été constaté que l'ésoméprazole à la dose de 40 mg/jour est plus efficace que l'oméprazole (20 mg/jour), le pantoprazole (40 mg/jour) et le lansoprazole (30 mg/jour). en termes de taux de soulagement des principaux symptômes de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal, bien qu'après plusieurs jours de traitement, cet effet et le pourcentage de guérison de l'érosion (à la 8ème semaine de traitement) ne diffèrent pas significativement quel que soit le type de traitement. IPP.

CONCLUSION

Sur la base des résultats du cours, l'objectif de ce travail fixé en introduction a été atteint :

Sur la base des idées modernes sur l'étiologie et la pathogenèse, étudier les mécanismes corrects pour diagnostiquer la gastrite chronique, les ulcères gastriques et duodénaux, mener une thérapie par étapes et prévenir ces maladies à l'aide de médicaments antisécrétoires.

Pour atteindre cet objectif, les tâches suivantes ont été mises en œuvre :

1) décrire l'étiologie, la pathogenèse et les principales méthodes de traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal ;

2) définir les médicaments antisécrétoires et procéder à leur classification chimique ;

3) décrire les caractéristiques de la pharmacodynamique des médicaments antisécrétoires ;

4) déterminer la légalité et la sécurité de l'utilisation des principaux représentants du groupe pharmacologique étudié dans le traitement de la pathologie gastroduodénale ;

5) mener une étude sur les caractéristiques du traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal à l'aide de médicaments antisécrétoires.

Après avoir analysé toutes les données que j'ai étudiées lors de la rédaction de mes travaux de cours, je peux tirer les conclusions suivantes :

La gastrite chronique est une maladie à évolution chronique récurrente, qui repose sur des lésions inflammatoires et dystrophiques de la muqueuse gastrique, accompagnées d'une violation de sa fonction sécrétoire et motrice. L'ulcère gastroduodénal est une maladie chronique de l'estomac ou du duodénum à évolution récurrente, sujette à la progression, qui repose sur la formation d'un défaut ulcéreux de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum au cours d'une période d'exacerbation, suivi de cicatrices.

Les agents antisécrétoires sont des médicaments qui inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine. La synthèse de l'acide chlorhydrique est contrôlée par trois types de récepteurs :

H-2-histamine,

Gastrinov

Récepteurs M-cholinergiques.

Selon les caractéristiques pharmacodynamiques, il existe 4 groupes de médicaments antisécrétoires :

Bloqueurs des récepteurs H-2-histaminiques,

M-anticholinergiques,

Les inhibiteurs de la pompe à protons

Bloqueurs des récepteurs de la gastrine.

Les médicaments les plus sûrs et les plus efficaces sur le plan clinique sont les inhibiteurs de la pompe à protons.

À la suite d'une étude empirique, il a été constaté que l'ésoméprazole à la dose de 40 mg/jour est plus efficace que l'oméprazole (20 mg/jour), le pantoprazole (40 mg/jour) et le lansoprazole (30 mg/jour) dans en termes de taux de soulagement des principaux symptômes de la gastrite chronique et de l'ulcère gastroduodénal, même si après plusieurs jours de traitement, cet effet et le pourcentage de guérison de l'érosion (à la 8ème semaine de traitement) ne différaient pas significativement quel que soit le type d'IPP.

BIBLIOGRAPHIE

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Samsonov A.A. Les inhibiteurs de la pompe à protons sont les médicaments de choix dans le traitement des maladies acido-dépendantes // Pharmateka.-- 2007.

APPLICATIONS

Tableau 1. Traitement d'éradication de H. pylori

Première ligne

1er composant

2ème composant

3ème composant

IPP : oméprazole (OMEZ)

20 mg 2 fois par jour

Clarithromycine (Lecoclar)

500 mg 2 fois par jour

Amoxicilline (Ospamox)

1000 mg 2 fois par jour ou métronidazole 500 mg 2 fois par jour

Deuxième ligne

1er composant

2ème composant

3ème composant

4ème composante

IPP : oméprazole (OMEZ)

20 mg 2 fois par jour

bismuth/sous-citrate 120 mg 4 fois par jour

Métronidazole 500 mg

3 fois par jour

Tétracycline 500 mg

4 fois par jour

Tableau 2. Pharmacodynamique comparative des anti-H2

Une drogue

Sécrétion nocturne, %

Sécrétion totale, %

Durée d'action, heure

Cimétidine

Ranitidine

Famotidine

Nizatidine

Roxatidine

Riz. 1. Pharmacodynamique des inhibiteurs de la pompe à protons

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H2 - bloqueurs des récepteurs de l'histamine :

1ère génération - cimétidine (histodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet) ;

2. génération - ranitidine (zantac, histac, ranisan, acidex, zoran, ranigast, ranital, rantac, ulcosan, ulcodin, yazitin, acyloc E) ;

3. génération - famotidine (antodine, ulfamide, blockacid, gaster, quamatel, Ulceran, famonite, famosan, pepcid, lecedil, topcid, gastrosidine); Roxatidine (Roxane); Nazitidine (Axide); miphentidine.

Les bloqueurs des récepteurs H2 font partie des médicaments antisécrétoires les plus couramment utilisés. Ils sont largement utilisés en pratique clinique. Ils ont non seulement un effet antisécrétoire, mais suppriment également la production basale et stimulée de pepsine, augmentent la production de mucus gastrique, la sécrétion de bicarbonates et améliorent la microcirculation dans le liquide de refroidissement et le duodénum. Lors de la prise de médicaments, il y a une augmentation de la formation de prostaglandines E2 dans le liquide de refroidissement, ce qui indique l'effet cytoprotecteur des médicaments.

Lorsqu'ils sont pris par voie orale, les anti-H2 ont une biodisponibilité relativement élevée, dont la valeur est d'environ 90 % pour la nizatidine ; pour les autres médicaments, elle est plus faible en raison du métabolisme de premier passage dans le foie, où les anti-H2 subissent une biotransformation partielle. En quantités importantes, notamment lorsqu'elles sont administrées par voie intraveineuse, médicaments antisécrétoires excrété par les reins sous forme inchangée, c'est-à-dire avoir un dégagement mixte.

Il a été révélé qu'une partie de la population est réfractaire au traitement par anti-H2 ; la cause de ce phénomène n'a pas encore été élucidée.

Un élément important du traitement par les anti-H2 est leur utilisation pour le traitement d’entretien et anti-rechute. Dans le premier cas, il est fondamental d'éviter un sevrage brutal et le développement d'un retour sécrétoire, qui contribue à la rechute. Cela est dû à la réponse adaptative du corps à la prise d’anti-H2 sous la forme d’un changement dans la densité des récepteurs ou dans leur affinité pour l’histamine. Il est important de modifier progressivement la posologie et la protection pharmacologique avec d'autres médicaments antisécrétoires. Le traitement anti-rechute repose sur l'administration à long terme (jusqu'à plusieurs années) d'anti-H2. Médicaments antisécrétoires généralement prescrit le soir à doses réduites, le taux de rechute est 2 à 3 fois inférieur à celui du placebo.

La ranitidine et la famotidine sont plus sélectives que la cimétidine. La famotidine est 40 fois plus puissante que la cimétidine et 8 fois plus puissante que la ranitidine ; elle a l'effet le plus long sur la sécrétion basale, la réduisant au niveau requis en 10 à 12 heures. La ranitidine dure 7 à 8 heures, la cimétidine 2 à 5 heures. Le nombre maximum d'effets secondaires provient de la cimétidine, qui entre dans les interactions médicamenteuses principalement en raison de l'inhibition du métabolisme hépatique.


Les concentrations sériques de certains médicaments augmentent lorsqu'ils sont pris en concomitance avec la cimétidine. Avec l'administration à long terme de cimétidine à fortes doses, des modifications hématologiques (agranulocytose, leucémie et thrombopénie) et endocriniennes (diminution de la libido et de la puissance, gynécomastie, galactorrhée), ainsi que des troubles du système nerveux central (désorientation, troubles mentaux), ont été observées.

En thérapie d'éradication, des médicaments de 2 à 3 générations sont utilisés.

Bloqueurs de la pompe à protons (bloqueurs de la synthèse de l'ATP) :

· oméprazole (losec, losec MAPS, omez, zerocid, omesol, omenate, omizak, oxyde, orthanol, omeprol, eroside) ;

Lansoprazole (Lanzap, Lanzoptol);

pantoprazole (pantoprazole);

· rabéprazole (pariet) ;

· ésoméprazole (Nexium).

Avec l’arrivée de l’oméprazole sur le marché pharmaceutique au début des années 1990, une alternative à la trithérapie contenant du bismuth est apparue. Le médicament original a été synthétisé pour la première fois par Astra (Suède) et vendu sous le nom commercial Losek. Jusqu'à présent, il s'agit du médicament le plus populaire de ce groupe, en raison de sa qualité, de sa sécurité et des recherches les plus approfondies. Au cours de son existence, le médicament a été utilisé chez plus de 200 000 patients dans le cadre d’études contrôlées. Presque toute l'expérience mondiale dans l'utilisation des inhibiteurs de la H+K+-ATPase dans les schémas thérapeutiques anti-helicobacter est associée à l'utilisation de Losek et, depuis 1996, de Losek MAPSA.

En raison de leurs propriétés, les inhibiteurs de la pompe à protons constituent le composant le plus important de la « référence » en matière de thérapie d’éradication de l’hélicobactériose.

L'utilisation de l'oméprazole entraîne une redistribution des bactéries dans la muqueuse gastrique, de sorte que dans l'antre, le degré de contamination par H. pylori diminue, souvent de manière significative, et dans le corps de l'estomac, il augmente. Le mécanisme de cette influence régulatrice est associé à une puissante inhibition de la sécrétion gastrique. La synthèse de l'ATP par H. pylori est réalisée grâce à la présence d'un gradient électrochimique d'ions hydrogène. L'uréase bactérienne, décomposant l'urée avec libération d'ions ammonium, conduit à une alcalinisation du microenvironnement de la bactérie, la protégeant de l'action de l'acide chlorhydrique du suc gastrique ; dans ces conditions, la synthèse d'ATP se poursuit. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons entraîne une augmentation des valeurs du pH jusqu'à un niveau incompatible avec la vie du micro-organisme. Les bactéries doivent se déplacer de l'antre de l'estomac vers des sections avec des valeurs de pH plus faibles, c'est-à-dire dans le corps et la région cardiaque. L'oméprazole favorise une modification du pH du fond d'œil, qui est proche des valeurs de pH de l'antre, et les formes coccoïdes de H. pylori reposant sur sa muqueuse réagissent immédiatement en se multipliant.

Étant donné que la plupart des médicaments antibactériens agissent sur la division des bactéries, l'oméprazole, en augmentant le nombre de formes végétatives de bactéries, les rend plus vulnérables aux médicaments antibactériens. De plus, l'activité de nombreux médicaments antibactériens augmente avec le passage des valeurs de pH d'un environnement acide à un environnement alcalin, et une diminution du volume des sécrétions augmente la concentration de médicaments antibactériens dans le suc gastrique.

Les inhibiteurs de la pompe à protons inhibent non seulement H. pylori dans l'antre, mais stimulent également les mécanismes de défense de l'hôte dirigés contre la bactérie. Les anticorps contre H. pylori, sécrétés à la surface du liquide de refroidissement, se dégradent rapidement sous l'influence des enzymes protéolytiques du suc gastrique. Un changement de pH vers le côté alcalin réduit considérablement l'activité protéolytique du contenu de l'estomac et allonge la demi-vie des anticorps et leur concentration. L'activité fonctionnelle des neutrophiles dépend également du pH et augmente lorsqu'il passe du côté alcalin.

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont les bloqueurs les plus puissants de la sécrétion gastrique. Ils inhibent jusqu'à 100 % la production de sécrétion gastrique d'acide chlorhydrique et, en raison de l'irréversibilité de l'interaction avec les enzymes (typiques de l'oméprazole), l'effet persiste pendant plusieurs jours. L'effet antisécrétoire des inhibiteurs de la H+K+-ATPase est nettement supérieur à celui des anti-H2 de toutes les générations. Le taux de guérison des ulcères duodénaux avec sa prescription de cours approche les 100 %.

Il convient de noter qu'il existe une divergence entre les caractéristiques temporelles de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique. L'activité antisécrétoire maximale du médicament est observée lorsque le médicament n'est plus présent dans le plasma. Les inhibiteurs de la pompe à protons se caractérisent par le phénomène de cumul fonctionnel, c'est-à-dire En raison de l’irréversibilité de l’inhibition de la pompe à protons, c’est l’effet qui s’accumule, et non le médicament.

Après l'arrêt du médicament, la restauration de la production d'acide chlorhydrique se produit 4 à 5 jours après la resynthèse enzymatique. Le lansoprazole a un effet réversible et peut être restauré notamment par le glutathion cellulaire. Il est important de noter l’absence de phénomène de « rebond » après l’arrêt du médicament. Étant donné qu'un environnement acide est nécessaire à la formation de la forme active des inhibiteurs de la pompe à protons, une efficacité optimale est obtenue en prenant le médicament 30 minutes avant les repas. L'oméprazole et les autres représentants de ce groupe de médicaments n'ont pas d'effet dose-dépendant : une dose de 20 mg n'est pas moins efficace que le double.

La sécurité des inhibiteurs de la pompe à protons dans les traitements de courte durée (jusqu'à 3 mois) est élevée.

Bloqueurs de la synthèse d'ATP, constituent sans aucun doute un élément important des schémas thérapeutiques multifactoriels anti-Helicobacter, puisqu'ils assurent un niveau optimal de réduction de la sécrétion (pH > 3,0) et une conservation à long terme effet obtenu(plus de 18 heures), répondant aux exigences formulées par D. Burget et al. pour des agents antiulcéreux idéaux.

DANS Dernièrement Des données sont apparues sur la capacité spécifique des inhibiteurs de la pompe à protons à supprimer H. pylori in vitro, ce qui a été confirmé essais cliniques. Les médicaments de ce groupe inhibent l'uréase bactérienne et l'une de ses ATPases, exerçant ainsi un effet bactériostatique.

Ainsi, les inhibiteurs de la pompe à protons, en plus d'un effet antisécrétoire prononcé, ont un effet anti-Helicobacter - bactériostatique direct et indirect.

DANS dernières années la classe des inhibiteurs de la pompe à protons a été élargie nouveau groupe médicaments qui sont un isomère de l'oméprazole - ésoméprazole. Le premier de ces isomères est Nexium, un médicament développé par AstraZeneca. Son efficacité est due à des différences fondamentales dans le métabolisme. Forme isomère S, entrant facilement dans réaction chimique, fournit concentrations élevées substance active dans le plasma et bloque l'activité d'un plus grand nombre de pompes à protons.

Avec le développement de l’industrie pharmaceutique pour le traitement de :

  • -les maladies érosives-destructrices de la zone gastroduodénale,
  • -reflux gastro-œsophagien (RGO)
  • - avec le développement d'une œsophagite par reflux,
  • -pathologie associée à une infection HP,

chez les adultes, une large gamme de médicaments inhibiteurs de la pompe à protons est proposée comme traitement initial et comme « étalon-or »

Essence et classification chimique des médicaments antisécrétoires

Les agents antisécrétoires inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine. La synthèse de l'acide chlorhydrique est contrôlée par trois types de récepteurs :

  • -H-2-histamine,
  • - la gastrine
  • - Récepteurs M-cholinergiques.

Ainsi, il existe 4 groupes de médicaments antisécrétoires :

  • - les bloqueurs des récepteurs H-2-histaminiques,
  • - les m-anticholinergiques,
  • - Les inhibiteurs de la pompe à protons
  • - les bloqueurs des récepteurs de la gastrine.

Mécanisme d'action des médicaments antisécrétoires

Les anti-H2 sont utilisés dans le traitement de la gastrite chronique et des ulcères gastroduodénaux depuis le milieu des années 70 et sont actuellement l'un des médicaments anti-ulcéreux les plus courants.

Le principal effet antisécrétoire des anti-H2 résulte du blocage des récepteurs histaminiques H2 dans la muqueuse gastrique. De ce fait, la production d'acide chlorhydrique est supprimée et un effet antiulcéreux est obtenu. Les médicaments de nouvelle génération diffèrent du premier médicament du groupe cimétidine par le degré de suppression de la sécrétion nocturne et quotidienne totale d'acide chlorhydrique, ainsi que par la durée de l'effet antisécrétoire. (voir tableau n°2 en annexe)

Les médicaments varient en fonction de leurs valeurs de biodisponibilité :

  • - la cimétidine a une valeur de -60-80%,
  • - ranitidine - 50-60%,
  • -famotidine - 30-50%,
  • -nizatidine - 70%,
  • -roxatidine - 90-100%.

Les médicaments sont éliminés par les reins, 50 à 90 % de la dose étant prise inchangée. La durée de la demi-vie est différente pour les médicaments du groupe : cimétidine, ranitidine et nizatidine pendant 2 heures, famotidine - 3,5 heures, roxatidine - 6 heures.

CIMETIDINE (Russie)

Forme posologique

comprimés 200 mg

Groupe pharmacothérapeutique

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 et agents apparentés

Indications pour l'utilisation:

  • - ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum,
  • - hyperacidité du suc gastrique (oesophagite par reflux, gastrite, duodénite),
  • - le syndrome de Zollinger-Ellison,
  • - pancréatite,
  • -hémorragie gastro-intestinale.

Contre-indications

  • - insuffisance hépatique et/ou rénale,
  • -grossesse, allaitement
  • -l'enfance et l'adolescence (jusqu'à 14 ans).

Effets secondaires

  • -détérioration de la fonction excrétrice du foie,
  • -absorption réduite de la vitamine B12,
  • -neutro- et thrombocytopénie,
  • - réactions allergiques (éruptions cutanées).

Dans le traitement de la gastrite chronique, les médicaments du groupe 4 sont le plus souvent utilisés.

RANITIDINE (Inde)

Formulaire de décharge

10 comprimés chacun en bandes d'aluminium. 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 bandelettes dans un emballage en carton (150-300 mg)

  • - Bloqueur des récepteurs H-2 de 2ème génération,
  • - Par rapport à la cématidine, elle a une activité antisécrétoire 5 fois supérieure,
  • -Effet longue durée - jusqu'à 12 heures.

Pratiquement aucun effet secondaire :

Rarement : maux de tête,

Nausée,

Les comprimés de 150 mg sont pris 1 fois le matin après les repas et 1 à 2 comprimés le soir avant le coucher. D'autres schémas posologiques sont possibles - 1 comprimé 2 fois par jour ou 2 comprimés 1 fois le soir. Le traitement doit être poursuivi pendant plusieurs mois ou années, la dose d'entretien est de 1 comprimé le soir.

Contre-indications :

  • -- grossesse;
  • --allaitement ;
  • -- enfance jusqu'à 12 ans ;
  • - hypersensibilité à la ranitidine ou à d'autres composants du médicament.

FAMOTIDINE (Serbie)

Comprimés de 20 mg et 40 mg, ampoules de 20 mg.

  • - Bloqueur des récepteurs H2 de 3ème génération,
  • -L'effet antisécrétoire est 30 fois supérieur à celui de la ranitidine.
  • - En cas d'ulcères gastroduodénaux compliqués, prescrire 20 mg le matin et 20 à 40 mg le soir avant le coucher. Il est possible de prendre seulement 40 mg au coucher pendant 4 à 6 semaines, traitement d'entretien - 20 mg une fois le soir pendant 6 semaines.

Effets secondaires

  • -bouche sèche
  • - mal de tête
  • -réactions allergiques
  • -transpiration

Contre-indications :

  • -- grossesse;
  • - la période de lactation ;
  • -- les enfants de moins de 3 ans pesant moins de 20 kg (pour cette forme posologique) ;
  • - sensibilité accrue à la famotidine et aux autres antagonistes des récepteurs de l'histamine H2.

NIZITIDIN (Russie)

Formulaire de décharge. Gélules de 0,15 et 0,3 g en boîtes de 30 pièces ; solution à diluer pour perfusion en flacons de 4, 6 et 12 ml (1 ml contient 0,025 g de nizatidine).

  • - Bloqueur de 4ème génération.
  • - Prescrire des comprimés à 150 mg 2 fois par jour ou 2 comprimés le soir pendant une durée prolongée.
  • -Les ulcères gastroduodénaux guérissent en 4 à 6 semaines chez 90 % des patients.

Effet secondaire.

  • -éventuelles nausées
  • -rarement - dommages aux tissus hépatiques ;
  • -somnolence,
  • -transpiration,

Contre-indications. Hypersensibilité au médicament.

ROXATIDINE (Inde)

Formulaire de décharge:

Précautions pour la substance Roxatidine

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence de tumeurs malignes dans le tractus gastro-intestinal.

  • -Bloqueur H2 5ème génération.
  • -Les comprimés de 150 mg sont prescrits 1 fois par jour ou 2 comprimés 1 fois le soir.

Contre-indications :

  • - hypersensibilité,
  • -une altération de la fonction hépatique et rénale,
  • -grossesse, allaitement (à interrompre pendant le traitement),
  • -enfance.

Effets secondaires:

  • -mal de tête
  • - déficience visuelle
  • -constipation
  • -gynécomastie,
  • - impuissance, diminution passagère de la libido,
  • - démangeaison de la peau, démangeaison.

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) jouent un rôle majeur dans le traitement de la gastrite chronique et des ulcères gastroduodénaux.

(Fig. n°1, voir annexe)

La haute efficacité thérapeutique des inhibiteurs de la pompe à protons s'explique par leur activité antisécrétoire prononcée, 2 à 10 fois supérieure à celle des anti-H2. La prise d'une dose thérapeutique moyenne une fois par jour (quelle que soit l'heure de la journée) supprime le niveau de sécrétion d'acide gastrique pendant la journée de 80 à 98 %, et pour les anti-H2, le même chiffre est de 55 à 70 %.

L'ingestion d'IPP leur permet de pénétrer dans le milieu acide du suc gastrique, ce qui provoque parfois une conversion prématurée en sulfénamides, mal absorbés au niveau de l'intestin. Par conséquent, ils sont utilisés dans des capsules résistantes au suc gastrique.

La demi-vie de l'oméprazole est de 60 minutes, celle du pantoprazole est de 80 à 90 minutes et celle du lansoprazole est de 90 à 120 minutes. Les maladies du foie et des reins n'affectent pas de manière significative ces indicateurs.

Oméprazole, Pantoprazole (voir ci-dessus dans le diagnostic et le traitement).

LANSOPROSOL (Russie)

Formulaire de décharge

Lansoprazole 30 mg gélules N30

effet pharmacologique

Agent anti-ulcéreux.

Prendre 30 mg par voie orale une fois par jour (matin ou soir). Pour le traitement anti-Helicobacter, augmentez la dose à 60 mg par jour.

Effets secondaires:

  • -réaction allergique
  • -mal de tête
  • -photosensibilité

Contre-indications :

  • -Hypersensibilité,
  • - tumeurs malignes du tractus gastro-intestinal,
  • - grossesse (surtout le premier trimestre)

Les M-anticholinergiques sont les médicaments les plus anciens. Le premier d'entre eux à utiliser des préparations de belladone et d'atropine pour le traitement des ulcères gastroduodénaux. Pendant longtemps, l’atropine a été considérée comme le principal médicament contre la gastrite chronique et les ulcères gastroduodénaux. Cependant, la pharmacodynamique des médicaments se manifeste par un effet non sélectif sur de nombreux récepteurs M-cholinergiques de l'organisme, ce qui entraîne le développement de nombreux effets secondaires graves. Parmi le groupe de médicaments M-anticholinergiques, le plus efficace est le médicament sélectif M1-anticholinergique pirenzépine, qui bloque les récepteurs M1-cholinergiques au niveau des ganglions intra-muros et est inhibiteur. l'influence du nerf vague sur la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsine, sans exercer d'effet inhibiteur sur les récepteurs M-cholinergiques des glandes salivaires, du cœur et d'autres organes.

La pirenzépine est la seule incluse dans le groupe A02B (code ATC A02BX03), mais en termes d'efficacité clinique, elle est inférieure aux inhibiteurs de la pompe à protons et aux anti-H2. Son utilisation en thérapie moderne est donc limitée.

PIRENZÉPINE (Allemagne)

Formulaires de décharge et composition :

Comprimés de pirenzépine 0,025 et 0,05 g - 50 pcs par paquet.

Poudre de pirenzépine 0,01 g dans une ampoule - dans un emballage il y a 5 ampoules avec un solvant.

Groupe pharmacologique

Agent M-anticholinergique.

(après 2-3 jours), passez à l'administration orale.

Application de la substance :

  • - ulcères gastriques et duodénaux chroniques - œsophagite par reflux hyperacide ;
  • - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, incl. causée par des médicaments antirhumatismaux et anti-inflammatoires;
  • -ulcères de stress du tractus gastro-intestinal ;
  • - Syndrome de Zollinger-Ellison ;
  • - saignements dus à des érosions et des ulcérations du tractus gastro-intestinal supérieur.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Restrictions d'utilisation

Glaucome, hyperplasie prostatique, tachycardie.

Effets secondaires de la substance Pirenzépine

Bouche sèche

  • -parésie d'hébergement,
  • - diarrhée,
  • - des réactions allergiques.

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur, par voie intramusculaire, par voie intraveineuse. Par voie orale - 50 mg matin et soir 30 minutes avant les repas, avec une petite quantité d'eau. La durée du traitement dure au moins 4 semaines (4 à 8 semaines) sans interruption.

Pour les formes sévères d'ulcères gastriques et duodénaux, 10 mg sont administrés par voie intramusculaire et intraveineuse toutes les 8 à 12 heures.

Au cours de la recherche à long terme d'inhibiteurs des récepteurs de la gastrine et de la création d'un certain nombre de médicaments de ce type, de nombreuses difficultés ont été rencontrées et leur utilisation généralisée en thérapie médicale pratique n'a pas encore commencé. Un bloqueur non sélectif des récepteurs de la gastrine est le proglumide (code A02BX06). L'effet clinique correspond à la première génération d'anti-H2, mais le médicament présente l'avantage d'un petit nombre d'effets secondaires.

Les bloqueurs des récepteurs de la gastrine ne sont pas enregistrés dans la Fédération de Russie.

Au cours de la dernière décennie, le monde entier a fait de grands progrès dans le domaine du traitement maladies internes. De nouvelles méthodes de prévention et de traitement des ulcères gastriques ont notamment été identifiées.

Les méthodes de diagnostic des patients et d'administration d'un traitement avec des médicaments antisécrétoires sont en cours d'amélioration.

De nouvelles méthodes permettent de ne pas amener un patient avec un tel diagnostic à une intervention chirurgicale, mais de l'utiliser avec la participation d'une technologie endoscopique unique.

Cela vous permet de sélectionner méthodes conservatrices thérapie. Elle favorise la cicatrisation de la plaie, réduit les souffrances du patient et prévient les complications.

Thérapie anti-hélicobactérienne

Sur le chemin de la guérison de l'ulcère gastroduodénal, l'utilisation d'un principe infectieux joue tout d'abord un rôle, qui contribuera ensuite à la cicatrisation de l'ulcère, augmentant la durée de la rémission, réduisant les rechutes, puis conduisant à une guérison complète. En vingt ans, les scientifiques du monde entier ont obtenu des résultats incroyables dans ce domaine.

Participation des médicaments antisécrétoires au traitement des maladies internes

Grâce à des expériences, il a été prouvé que l'utilisation de ces médicaments dans l'action médicinale continue de désinfection augmente non seulement l'utilité du traitement en les combinant avec des antibiotiques, mais accélère en outre la guérison des ulcères et élimine la douleur.

Dans le même temps, la quantité de jus diminue et, par conséquent, la concentration d'antibiotiques dans un estomac plein augmente, l'état visqueux du suc gastrique augmente et l'efficacité des médicaments antibactériens augmente.

Parmi les classes présentées de médicaments antisécrétoires, on note les IPP, qui ont un effet anti-Helicobacter supplémentaire. Il existe une augmentation des interactions pharmacodynamiques avec les médicaments antibactériens.

Objectifs des médicaments antisécrétoires

  • La cicatrisation des ulcères d’estomac s’accélère.
  • Les ulcères douloureux disparaissent.
  • Les symptômes de la dyspepsie ulcéreuse sont atténués.
  • Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, ils améliorent l'efficacité de l'éradication de H. pylori lorsqu'ils sont pris en association avec des antibiotiques.
  • La quantité de suc gastrique diminue et, par conséquent, l'écoulement du contenu de l'estomac et l'interaction avec les médicaments antibactériens diminuent.

Nous pouvons affirmer avec certitude que les médicaments anti-ulcéreux antisécrétoires peuvent et doivent être utilisés pour réduire la sécrétion d'acide chlorhydrique par les éléments du tissu pariétal. tractus gastrique. Dans ce cas, la cellule est stimulée et l’activation de la sécrétion est bloquée.

Deux compositions principales de médicaments antisécrétoires sont introduites dans les hôpitaux :

  • Bloqueurs H2 des récepteurs de l'histamine
  • Les inhibiteurs de la pompe à protons

L'action de la première composition repose sur la prévention des récepteurs de l'histamine des cellules de la muqueuse gastrique. En conséquence, il y a une diminution de la libération et de la libre circulation de l'acide chlorhydrique dans l'estomac.

La deuxième composition du médicament agit en bloquant la pompe à protons des éléments pariétaux du tissu gastrique et retarde la libération d'acide chlorhydrique.

Ce groupe agit efficacement contre les ulcères intestinaux et les lésions de l'estomac.

Cela garantit une réduction de l’acidité et, par conséquent, du suc gastrique.

Le nouveau médicament PPI Pariet a, par rapport à d'autres médicaments, un effet propre prédominant et devient un médicament antisécrétoire principal très efficace et traite avec succès les médicaments internes, sans oublier l'association avec des antibiotiques.

L'ulcération aiguë (de stress) de la muqueuse gastro-intestinale est une complication courante et souvent grave chez les patients souffrant de blessures graves, de brûlures et d'oncologie.

Ils peuvent souvent s'accompagner de saignements, de perforations et de graves syndrome douloureux. La particularité de ces lésions est qu'elles apparaissent rapidement et guérissent dans la plupart des cas avec traitement réussi processus pathologique et normalisation conditions générales patient dans un court laps de temps.

Les ulcères de stress affectent principalement l’estomac et le duodénum, ​​mais ils surviennent dans toutes les parties du tube intestinal. De plus, les agents nocifs pour chaque segment du tractus gastro-intestinal sont différents. Les parties supérieures (estomac et duodénum) sont le plus souvent touchées.

Premièrement, presque tous les facteurs agressifs agissent ici : acide chlorhydrique, enzymes protéolytiques, contenu intestinal avec péristaltisme et reflux altérés, micro-organismes, enzymes lysosomales, ischémie des muqueuses.

Deuxièmement, ces facteurs d’agression sont nettement supérieurs à ceux qui agissent dans d’autres parties du tube digestif. Dans l’intestin grêle et le gros intestin, l’intensité des facteurs agressifs est réduite du fait que le chyme s’adapte de plus en plus à l’environnement corporel.

N'importe lequel intoxication endogène et un traumatisme grave entraînent un dysfonctionnement du cortex surrénalien, ce qui augmente la libération de glucocorticostéroïdes, qui à leur tour stimulent nerfs vagues, détend la muqueuse gastrique et réduit la synthèse des mucopolysaccharides. DANS dès que possible Après une blessure, une diminution significative du pH se produit, et le « pic » d'acidité correspond au moment le plus probable de formation de l'ulcère.

La liste des médicaments antisécrétoires utilisés aujourd'hui est vraiment longue. Mais dans des conditions assistance d'urgence il s'avère que ce n'est pas si grand.

Dans de telles conditions, il est nécessaire d’obtenir le plus rapidement possible une action antisécrétoire maximale et durable.

Un « portrait » idéal d’un tel médicament :
  • haute biodisponibilité (rapidement absorbée dans le sang);
  • augmentation du pH > 4 dans la première heure après l'administration du médicament ;
  • maintenir l'effet du médicament pendant au moins 3 à 4 jours de traitement, lorsqu'il est administré à dose constante ;
  • impact minimal sur le flux sanguin dans la zone gastroduodénale ;
  • effets secondaires minimes.

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) et l'ésoméprazole sont la référence dans le traitement des maladies liées à l'acide.

Les IPP affectent le processus de sécrétion de H+ (ion hydrogène) lui-même et suppriment la sécrétion basale et stimulée d’acide chlorhydrique. Effet antisécrétoire avec une dose unique oralement L'IPP atteint un maximum après 2-3 heures et diminue au bout de 3 jours.

Les IPP se caractérisent par un cumul fonctionnel, lorsque l’effet « s’accumule », et non le médicament. Dans ce cas, un retour aux valeurs de pH d'origine se produit 4 à 5 jours après la fin du traitement.

Une complication potentiellement mortelle des ulcères gastroduodénaux est saignement aigu. L'expérience de l'utilisation de formes parentérales d'IPP, en particulier (analogues -), a montré qu'elles sont plus efficaces que les anti-H2. Déjà 1 heure après l'administration en bolus d'oméprazole, la valeur du pH de l'estomac était > 6 et est restée à ce niveau tout au long de la journée.

L'ésoméprazole (analogue -) est supérieur à l'oméprazole. Il agit beaucoup plus efficacement et supprime plus rapidement la sécrétion d'acide chlorhydrique et son effet est plus long.

Ainsi, les inhibiteurs de la pompe à protons constituent un groupe prioritaire dans le traitement des maladies acido-dépendantes, y compris en gastro-entérologie d'urgence.