Antihistaminiques de nouvelle génération : haute efficacité et prix abordable. Les meilleurs antihistaminiques

UN La réponse allergique est un processus très complexe qui implique une dégranulation mastocytes, l'activation des lymphocytes T, des cellules épithéliales et endothéliales, l'accumulation d'éosinophiles et, dans une moindre mesure, de basophiles dans les tissus, ainsi que la synthèse et la libération de chimiokines. La formation et la sécrétion de médiateurs par les mastocytes, les éosinophiles et les basophiles contribuent directement et/ou indirectement à l'apparition des symptômes allergiques.

Les réactions allergiques aiguës reposent sur une hypersensibilité immédiate. Elle est médiée par des molécules qui sont libérées par les mastocytes lorsque l'allergène interagit avec les IgE à la surface cellulaire : histamine, tryptase et médiateurs lipidiques membranaires - leucotriènes, prostaglandines et facteur d'activation plaquettaire. Les médiateurs des mastocytes jouent un rôle clé dans le développement de l'anaphylaxie, de la rhinoconjonctivite et de l'urticaire. Le rôle de l’histamine dans le développement de l’asthme et de l’eczéma semble minime, comme en témoigne l’inefficacité des antihistaminiques dans ces pathologies. Selon l'organe cible, des réactions d'hypersensibilité retardée peuvent être provoquées par des mastocytes ou des lymphocytes T activés.

Parallèlement à l'étude de la pathogenèse des allergies, de nouvelles approches pour son traitement ont été développées. L'histamine est impliquée dans le mécanisme de presque tous les principaux symptômes des allergies, en stimulant les récepteurs H1. C’est pourquoi les premiers médicaments antiallergiques furent antihistaminiques (AGP). Initialement, ces médicaments n'avaient pas une sélectivité suffisante pour les récepteurs de l'histamine H 1. Certains des premiers représentants de ce groupe ont été utilisés non pas dans les maladies allergiques, mais dans d'autres maladies en raison de la présence d'une activité sédative. Les effets centraux de ces médicaments ont été le principal facteur limitant leur utilisation dans les maladies allergiques.

La création d’antihistaminiques non sédatifs est devenue possible lorsque trois sous-types de récepteurs de l’histamine ont été découverts en 1966. Le terme « sédation » fait référence à divers effets dépressifs sur le système central. système nerveux, y compris la détérioration de la mémoire, des fonctions cognitives et psychomotrices et du traitement de l'information. L'effet de la sédation provoquée par les antihistaminiques sur l'exécution sécuritaire de diverses tâches dans Vie courante n'a pas seulement un intérêt scientifique, mais constitue également un critère important lors du choix d'un médicament pour les patients ambulatoires allergiques.

En fonction du degré d’activité sédative, il existe trois groupes ou « générations » d’antihistaminiques :

• H 1 - Antagonistes de 1ère génération avec un effet sédatif notable ;
• Antagonistes H1 de 2ème génération, qui ne produisent pas d'effet sédatif à la dose thérapeutique recommandée, mais lorsque la dose est augmentée, ils présentent effet sédatif;
• H 1 - Antagonistes de 3ème génération, non provoquant des symptômes sédation et lorsque la dose thérapeutique est dépassée.

Propriétés et classification de l'AGP

Les antagonistes des récepteurs H1 sont des bases azotées contenant une chaîne latérale aliphatique (comme dans la molécule d'histamine) d'éthylamine substituée, essentielle à la manifestation de l'activité antihistaminique. La chaîne latérale est attachée à un ou deux cycles cycliques ou hétérocycliques, qui peuvent être pyridine, pipéridine, pyrrolidine, pipérazine, phénothiazine, imidazole. L’ajout d’une chaîne latérale s’effectue via un atome d’azote, de carbone ou d’oxygène « de connexion ».

Les antagonistes H 1 ont les propriétés suivantes associé à la structure chimique :

Propriétés lipophiles associées à la présence de divers cycles aromatiques ou hétérocycliques et de substituants alkyles dans la molécule ;

Propriétés de base du groupe nitro ;

La particularité de l'atome « ​​de liaison » (selon la nature de cet atome, les antihistaminiques classiques sont généralement divisés en 6 groupes principaux : éthanolamines, phénothiazines, éthylènediamines, alkylamines, pipérazines, pipéridines).

Certains antihistaminiques de 1ère et 2ème générations sont fondamentalement différents dans leur structure chimique des antagonistes H1 de 1ère génération décrits ci-dessus. Ainsi, dans notre pays, dans le laboratoire de M.D. Mashkovsky, un un nouveau groupe- dérivés de la quinuclidine : quifénadine (Fenkarol) et séquifénadine (Bicarfen). Le fenkarol a un faible caractère lipophile, pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et possède donc moins de propriétés sédatives. Il ne provoque pas d'effets adrénolytiques et anticholinergiques. En plus de bloquer les récepteurs H1, le fenkarol réduit la teneur en histamine dans les tissus grâce à l'activation de la diamine oxydase, qui inactive l'histamine. Le bicarfène, en plus de bloquer les récepteurs H1, bloque également les récepteurs de la sérotonine de type 1 ; cette propriété est associée à un effet antiprurigineux plus prononcé du bicarfène.

Il est nécessaire d'identifier un groupe d'antagonistes H 1 ayant un effet stabilisant membranaire. Ces antihistaminiques H1 comprennent le kétotifène, l'oxatomide et l'azélastine. Dans la recherche in vitro leur capacité à inhiber la sécrétion de médiateurs par les cellules cibles effectrices (mastocytes), la chimiotaxie des neutrophiles et des éosinophiles et d'autres effets qui ont été utilisés pour justifier les indications de leur utilisation (il s'agit principalement du kétotifène) dans traitement complexe l'asthme bronchique atopique, la dermatite atopique.

Les antagonistes H1 de 2e génération, qui se distinguent par leur forte capacité sélective à bloquer les récepteurs H1 périphériques et un certain nombre d'autres propriétés, appartiennent à différents groupes chimiques (Tableau 2).

Les antagonistes H1 classiques sont des bloqueurs compétitifs des récepteurs H1, leur liaison au récepteur est donc réversible. Pour atteindre l'objectif principal effet pharmacologique il est nécessaire d'utiliser des doses relativement élevées de ces médicaments, tandis que les effets secondaires indésirables des antihistaminiques H 1 classiques apparaissent plus facilement et plus souvent. De plus, la plupart de ces médicaments ont un effet à court terme, ce qui signifie qu'ils doivent être pris 3 à 4 fois par jour. Antihistaminiques La 2e génération se lie aux récepteurs H1 de manière non compétitive. De tels composés peuvent difficilement être déplacés du récepteur et le complexe ligand-récepteur qui en résulte se dissocie relativement lentement, ce qui explique l'action plus longue de ces médicaments.

Les principaux effets secondaires des antihypertenseurs de 1ère génération :

Blocage des récepteurs d'autres médiateurs (par exemple, les récepteurs M-cholinergiques, qui se manifestent par une sécheresse des muqueuses de la bouche, du nez, de la gorge, des bronches ; rarement - des troubles de la miction et une vision floue) ;

Effet anesthésique local ;

Effet de type quinidine sur le muscle cardiaque ;

Effet analgésique et effet stimulant par rapport aux analgésiques ;

Effet antiémétique ;

Effet sur le système nerveux central (sédation, perte de coordination, vertiges, léthargie, diminution de la capacité de concentration) ;

Augmentation de l'appétit;

Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhée, perte d'appétit, inconfort dans l'épigastre);

Tachyphylaxie (diminution action thérapeutique avec une utilisation à long terme).

Malgré les effets secondaires ci-dessus, les médicaments de ce groupe trouvent toujours leur utilité dans pratique clinique. Cela est dû, d'une part, à la vaste expérience accumulée dans leur utilisation, et d'autre part, à la disponibilité Effets secondaires, ce qui dans une certaine situation clinique peut être souhaitable, troisièmement, avec un coût relativement faible par rapport aux médicaments de dernière génération.

Avantages de l'AGP de 2ème génération :

• très haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 ;
• début d'action rapide;
• durée suffisante de l'effet principal (jusqu'à 24 heures) ;
• absence de blocage d'autres types de récepteurs;
• ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques ;
• aucune dépendance de l'absorption à l'égard de la prise alimentaire ;
• absence de tachyphylaxie.

Principaux effets secondaires des antihypertenseurs de 2e génération

Aux doses thérapeutiques, ces médicaments ont un bon profil d’innocuité. Cependant, lorsque le métabolisme de ces médicaments par les enzymes hépatiques (CYP3A4 du système du cytochrome P450) est ralenti, des formes initiales non métabolisées s'accumulent, ce qui entraîne une violation rythme cardiaque(tachycardie ventriculaire « fusiforme », l'ECG montre un allongement de l'intervalle QT). Cette complication peut survenir chez les patients présentant une insuffisance hépatique, avec l'utilisation simultanée de macrolides, de dérivés antifongiques de l'imidazole, d'autres médicaments et composants alimentaires qui inhibent l'activité oxygénase du CYP3A4 du système du cytochrome P450. Cet effet secondaire est typique de la terfénadine, de l'astémizole et de la loratadine. En raison de leurs effets cardiotoxiques dans un certain nombre de pays, dont la Russie, l'astémizole et la terfénadine ont été retirés de la vente.

L'effet sur le système nerveux central des médicaments de ce groupe est extrêmement faible. La sédation est rare et ne survient que chez les personnes présentant une sensibilité individuelle élevée au médicament.

Antihistaminiques de 3ème génération

La plupart des antagonistes H1 ont un effet antihistaminique dû à l'accumulation de métabolites actifs dans le sang. À cet égard, les médicaments avec niveau faible métabolisme : acrivastine, cétirizine, fexofénadine, descarboéthoxyloratadine, norastémizole. Le métabolite de l'acrivastine est un analogue de l'acide propionique formé par la réduction de l'acide acrylique dans la chaîne latérale de la molécule d'acrivastine. La cétirizine est un métabolite pharmacologiquement actif de l'hydroxyzine, un bloqueur de l'histamine H1 de 1ère génération.

Aujourd'hui, les antihistaminiques de 3e génération comprennent la fexofénadine, le norastémizole et la descarboéthoxyloratadine. La fexofénadine est un mélange racémique de deux isomères pharmacologiquement actifs du métabolite actif de la terfénadine, un bloqueur H1 de 2e génération. Le norastémizole est un métabolite naturel de l'astémizole ; La descarboéthoxyloratadine est un métabolite de la loratadine. Contrairement aux autres antihypertenseurs de 3ème génération, la descarboéthoxyloratadine est métabolisée en outre par le CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP2D6, de sorte que ses taux plasmatiques peuvent être légèrement augmentés lorsque des inhibiteurs de P450 (par exemple, l'érythromycine) sont administrés de manière concomitante. La fexofénadine (Telfast) n'est pas métabolisée par le système du cytochrome P450, ce qui lui confère un bon profil d'innocuité et est compatible avec les médicaments antibactériens, antifongiques et autres.

L'effet antihistaminique de la fexofénadine (Telfast) commence à apparaître 30 minutes après l'administration. per os, la concentration dans le sang atteint un maximum au cours des premières heures, la durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures.

Aux doses thérapeutiques, les médicaments de 3ème génération provoquent extrêmement rarement une sédation, elle n'est pas si prononcée qu'elle provoque l'arrêt du médicament ; Apparemment, seuls les patients présentant une sensibilité individuelle inhabituellement élevée ressentent cet effet secondaire. Essais cliniques La fexofénadine (Telfast) a montré que, contrairement aux autres AGP de 3e génération, la fexofénadine n'a pas d'effet sédatif : même deux ou trois fois la dose thérapeutique moyenne du médicament ne provoquent pas d'effet sédatif.

L'effet cardiotoxique n'est pas associé à l'activité antihistaminique et est donc spécifique à certains médicaments, et non à l'ensemble de la classe des bloqueurs de l'histamine H1 de 2e génération. Lors d'essais spéciaux menés sur des volontaires, aucun effet cardiotrope n'a été obtenu avec l'acrivastine, la cétirizine, l'ébastine, la fexofénadine, le norastémizole et la descarboéthoxyloratadine.

Un avantage évident des antagonistes H1 de 2e et 3e générations est l'absence de phénomène de tachyphylaxie, qui permet d'effectuer des traitements de longue durée.

Le développement d’antagonistes H1 de 3e génération vise à obtenir les propriétés souhaitables suivantes dans les médicaments de ce groupe :

• pas d'effet sédatif
• pas de cardiotoxicité
• absorption rapide médicaments oraux et distribution aux organes cibles
• une biodisponibilité élevée et une longue période demi-vie, offrant la possibilité de prendre une fois par jour et de maintenir effet clinique dans 24 heures
• absence de tachyphylaxie
• pas besoin de modifier la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale
• manque d'interaction cliniquement significative avec les autres médicaments
• activité anti-inflammatoire
• capacité à modifier l’activation des cellules épithéliales.

Ainsi, il existe actuellement ligne entière antihistaminiques, dont la plupart répondent aux exigences énumérées ci-dessus, mais dans dans la plus grande mesure Ils correspondent à la fexofénadine (Telfast), un médicament antagoniste H1 de 3ème génération qui améliore significativement la qualité de vie des patients allergiques.

Lorsque le corps humain entre en contact avec des substances que le système immunitaire reconnaît comme allergènes, il commence à produire un produit chimique appelé histamine, médiateur des réactions allergiques.

Le principe d'action des antihistaminiques repose sur le blocage des récepteurs de l'histamine. Ils sont situés dans le nez et voies respiratoires, mais on les retrouve également dans le cerveau.

C’est pourquoi les antihistaminiques peuvent affecter les performances et vous donner envie de dormir.

Les antihistaminiques sont couramment utilisés pour soulager les symptômes associés au rhume des foins (rhinite allergique saisonnière). Ils peuvent inclure : une inflammation du nez et des yeux (rhinite et conjonctivite), des éternuements, des démangeaisons des yeux, de la peau, du nez et de la gorge, un écoulement nasal (rhinorrhée).

Des médicaments contre les allergies sont également prescrits pour réduire la gravité des éruptions cutanées et des démangeaisons associées à l'urticaire et aux démangeaisons généralisées, ainsi que pour le traitement d'urgence des réactions allergiques graves. Les antihistaminiques de première génération sont également utilisés dans les soins aux patients en phase terminale en raison de leurs effets sédatifs.

Selon classement moderne Il existe 3 générations d'antihistaminiques.

La première génération comprend les médicaments contenant les substances médicinales suivantes :

• Diphenhydramine (noms de marque Diphenhydramine, Benadryl).
• Chloropyramine (nom de marque Suprastin).
• Clémastine (noms de marque - Clemastin-Eskom).
• Hifénadine (nom de marque : Fenkarol).
• Cyproheptadine (nom de marque Peritol).
• Prométhazine (noms de marque : Diprazine et Pipolfen).

Les antihistaminiques de première génération comptent parmi les médicaments les plus utilisés au monde et procurent également un soulagement efficace des symptômes des allergies et du rhume chez des millions de patients. Ils ont fait leurs preuves, commencent à agir après 15 à 30 minutes, mais peuvent provoquer une léthargie et une léthargie.

Les médicaments antiallergiques de deuxième génération comprennent :

Aux doses thérapeutiques, ils n'ont pas d'effet sédatif ; en d'autres termes, après les avoir pris, ils ne provoquent pas de somnolence. Cependant, ils peuvent avoir un effet cardiotoxique, c'est-à-dire affecter négativement le fonctionnement du cœur, notamment en association avec des antidépresseurs, des macrolides, des antifongiques. médicaments oraux et du jus de pamplemousse.

La liste des antihistaminiques de troisième génération comprend :

• Fexofénadine (noms de marque : Allegra, Telfast, Fexadine).
• Desloratadine (nom de marque : Erius).
• Cétirizine (nom de marque -).

Ces médicaments appartiennent aux métabolites pharmacologiquement actifs (composés plus actifs) des médicaments de 2e génération. Ils ne provoquent pas non plus de sédation et n’affectent pas le système cardiovasculaire.

Tous les types de médicaments contre les allergies sont souvent mélangés à d’autres médicaments, tels que des analgésiques ou des décongestionnants, et peuvent également être utilisés en association avec des onguents allergiques hormonaux et non hormonaux.

Les antihistaminiques de première génération ou sédatifs peuvent provoquer une somnolence importante. Cependant, en raison de cet effet sur l'organisme, ces médicaments peuvent être utiles si le patient a démangeaisons allergiques le sommeil est perturbé.

Les médicaments non sédatifs de deuxième et troisième génération ne provoquent généralement pas de somnolence. Cependant, ceux qui prennent ces médicaments pendant l'exercice tâches qualifiées- par exemple, conduire - il faut garder à l'esprit que la sédation reste possible, notamment en association comprimés antihistaminiques avec de l'alcool.

Les pharmacies vendent des antihistaminiques génériques. Ils contiennent le même principe actif que médicament original, mais le nom est différent du nom de marque du développeur du médicament. Par exemple, les génériques de Zyrtec sont Zodac et Cetrin. Et l’ingrédient actif de ces trois médicaments est la cétirizine. Dans le même temps, les génériques ne sont pas nécessairement moins chers que le médicament portant le nom d’origine.

Les médicaments traditionnels contre les allergies peuvent être combinés avec succès avec des médicaments homéopathiques. Avec le rhume des foins, le système immunitaire réagit aux allergènes présents dans l’air. Comme pour d’autres réactions allergiques, ceci est le résultat d’une erreur système immunitaire, qui identifie une substance inoffensive comme nocive et réagit en libérant l'hormone histamine.

L'homéopathie cherche à stimuler une réponse d'auto-guérison du système immunitaire humain. Pour ce faire, les allergènes sont introduits dans l'organisme sous une forme très diluée afin que l'organisme s'y habitue et cesse de réagir comme s'ils étaient des ennemis.

Les médicaments homéopathiques sont plus sûrs que les médicaments antiallergiques conventionnels car ils sont fabriqués à partir de substances naturelles.

Le plus utile médicaments homéopathiques Pour rhume des foins sont:

• Album Arsenic(Album Arsenicum, Acide arsénique). Le meilleur remède du rhume des foins, accompagné d'un nez qui coule avec un mince écoulement aqueux. Également utilisé par les homéopathes pour traiter le rhume des foins chez les personnes asthmatiques.
• Allium cépa(Fléau d'Allium, Oignon). Utilisé pour rhume des foins du printemps avec écoulement nasal abondant et éternuements.
• Sabadilla(Sabadilla, hellébore mexicain). Aide à soulager les symptômes tels que les éternuements spasmodiques, les démangeaisons sèches, les chatouillements du nez et l'écoulement nasal, aggravés par l'odeur des fleurs.
• Chloratum de sodium(Chloratum de Natium, chlorure de sodium). Aide en cas d'allergies au soleil.
• Kali Bichrome(Kali Bichromicum, Kali dichromium). Aide contre le rhume des foins avec des symptômes tels que la congestion nasale et une sensation d'accumulation de mucus à la base du nez.
• Arum Triphyllum(Arum triphyllum, navet indien). Utile en cas d'obstruction nasale avec narines douloureuses, désir constant grattez-vous le nez jusqu'à ce qu'il commence à saigner (ce qui est courant chez les enfants).

Le meilleur médicament contre les allergies : comment choisir, comparaison des anciens et des nouveaux médicaments contre les allergies

Le traitement des allergies a fait peu de progrès au cours des dernières décennies, alors que des centaines de millions des 7,5 milliards d'habitants de la planète souffrent de larmoiements, d'éruptions cutanées et... cas sévères, le risque d'étouffement dû à l'exposition à une variété d'allergènes, allant de l'herbe à poux et du pollen des plantes à fleurs à la poussière et à la nourriture.

Ce n’est pas seulement qu’il est difficile d’éliminer les allergies. Médicaments modernes, comme Benadryl, Claritin, Erius et autres contrôlent parfaitement symptômes allergiques chez la plupart des patients. Ils sont bon marché, sûrs et faciles à utiliser. Par conséquent, les sociétés pharmaceutiques ne sont pas incitées à innover et à produire de nouveaux médicaments contre les allergies.

Mais tous les patients ne réagissent pas de la même manière aux antihistaminiques. On ne peut donc pas le qualifier d’universel meilleur médicament des allergies. Un allergologue peut recommander ou prescrire un antihistaminique spécifique en fonction de la cause de l'allergie et si le patient a besoin ou non d'une sédation. sédatif. Par exemple:

• Les antihistaminiques de 2ème et 3ème génération sont recommandés pour la plupart des situations allergiques car ils provoquent moins de somnolence.
• La cétirizine, la fexofénadine, la loratadine sont plus souvent recommandées pour le traitement de l'urticaire.
• Les médicaments pris une fois par jour tels que la desloratadine et la fexofénadine peuvent être plus utiles pour réduire les symptômes de congestion nasale.
• Un antihistaminique sédatif peut être particulièrement utile pour les enfants qui ont du mal à dormir en raison de symptômes allergiques.

Les médicaments contre les allergies les plus connus et les plus populaires comprennent le Zyrtec, le Claritin et le Suprastin. Suprastin est un médicament relativement ancien, il est utilisé depuis plus de 30 ans. Zyrtec et Claritin sont des médicaments contre les allergies plus récents, vieux respectivement d'un peu plus de 25 et 20 ans.

Regardons-les en comparaison :

Si un médicament recommandé par un médecin, qu'il s'agisse de la première génération ou des générations suivantes, fonctionne bien et ne provoque pas effets indésirables, tu devrais t'y tenir. Il arrive souvent qu'un produit peu coûteux et existant depuis longtemps marché pharmaceutique le produit aide mieux que les nouveaux médicaments - tout dépend de la réaction individuelle du corps.

Avant de commencer à prendre régulièrement un antihistaminique, vous devez vous assurer que vous souffrez réellement d'une allergie et non d'un autre problème médical tel que l'asthme, un polype nasal ou des brûlures d'estomac graves (reflux gastro-œsophagien). Le diagnostic « d’allergie » ne peut être posé que par un médecin.

Et des maladies : l'urticaire, rhinite allergique, dermatite atopique et autres.

Particularités

Informations importantes pour les patients

• Les personnes allergiques doivent non seulement conserver leurs antihistaminiques à la maison, mais également les emporter avec elles. Plus tôt vous prendrez le médicament, moins l’allergie sera grave.
• Les personnes dont les activités nécessitent de la concentration, attention accrue Et adoption rapide décisions, les médicaments de première génération ne peuvent pas être utilisés. Si vous avez dû les utiliser, il est contre-indiqué de conduire pendant 12 heures après la prise des comprimés.
• La plupart des antihistaminiques de première génération provoquent une sécheresse buccale et augmentent impact négatif l'alcool sur le corps.

N'oubliez pas que l'automédication met la vie en danger, demandez conseil concernant l'utilisation de tout médicament. médicaments consultez un docteur.

La troisième génération comprend les médicaments dont les métabolites actifs appartiennent au groupe de médicaments précédent.

Le faible niveau de conversion et l'absence d'interaction avec les isoenzymes du système cytochrome 450 permettent leur utilisation par des personnes présentant une pathologie de la zone hépatobiliaire.

Dans ce cas, il n'est pas nécessaire de recourir à des modifications significatives de la posologie du médicament et de le prescrire avec des dérivés métaboliques d'autres groupes.

Les médicaments modernes constituent une nouvelle étape dans la médecine

La nouvelle classe de médicaments comprend une liste d'antihistaminiques de troisième génération. Ils sont exempts des effets secondaires inhérents à leurs prédécesseurs. Ils n'affectent pas le niveau de performance et sont commodément dosés. Un avantage important est l'absence de cardiotoxicité dans la plupart de ces médicaments : il n'y a pas de prolongation de la période de repolarisation sur l'électrocardiogramme, pas d'augmentation de la fréquence cardiaque.

Le mécanisme d'action s'effectue par la libération de métabolites actifs dans le sang, qui ont une biodisponibilité élevée et sont rapidement absorbés, ce qui réduit manifestations allergiques peu de temps après utilisation. Ils ne dépendent pas de la prise alimentaire et sont excrétés sous forme inchangée.

Le principal moteur de la création d'une nouvelle génération de médicaments contre les allergies est la nécessité de développer des médicaments qui ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, ce qui minimise la suppression du système nerveux central. Par conséquent, la prise d’histamine ne s’accompagne pas de sédation, ne crée pas de dépendance et ne nécessite pas l’annulation d’activités nécessitant concentration et attention.

À qui sont-ils destinés, quand ne le sont-ils pas ?

Médicaments antiallergiques génération moderne utilisé pour:

• urticaire;
• rhume des foins;
• allergies alimentaires;
• allergie aux insectes;
• dermatose prurigineuse;
• eczéma atonique;
• l'asthme bronchique;
• rhinite vasomotrice;
• dermatite de contact;
• la dermatite atopique;
• angio-œdème;
• choc anaphylactique (parentéral);
• conjonctivite saisonnière et chronique;
• rhinite allergique saisonnière et cyclique;
• réaction allergique suite à la prise d'antibiotiques;
• allergies cutanées chroniques et aiguës (urticaire, dermatite).

Contre-indications générales :

• grossesse;
• période de lactation;
• insuffisance rénale sévère ;
• insuffisance hépatique sévère;
• intolérance aux composants du médicament.

Contre-indications à la prise de formes liquides (sirops) : intolérance, altération de l'absorption et de la liaison des glucides, enfance lors de la prise de formes solides de desloratadine.

Les effets secondaires possibles:

• éruption cutanée;
• fatigue;
• démangeaisons cutanées;
• rougeur;
• Troubles du SNC ;
• mal de gorge;
• troubles du rythme cardiaque, diminution globale la résistance périphérique, augmentation du débit cardiaque ;
• V analyse biochimique sang : augmentation de la créatiphosphokinase, de la lactate déshydrogénase, de l'aspartate aminotransférase, de la bilirubine.

Les enfants de 2 à 4 ans peuvent ressentir de la somnolence et des symptômes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée, douleur et ballonnements). Les enfants de plus de 12 ans souffrent de maux de tête, d'une somnolence sévère et d'apathie. Mais la plupart des médicaments contre les allergies de la troisième nouvelle génération sont sans somnolence.

Formes posologiques pour une réforme saine

Les traitements contre les allergies les plus récents existent en différentes formes ah : il existe des vaccins contre les allergies, des pilules, etc., une liste avec les prix de certains est donnée dans le tableau.

Médicaments pour les symptômes cutanés

Les allergies cutanées s'accompagnent d'éruptions cutanées, de démangeaisons, de brûlures, entraînant des troubles du sommeil et une limitation des activités normales. Le traitement vise à éliminer l'allergène du corps et à éviter tout contact répété avec celui-ci. Pour le combattre, ils ont recours à des moyens réduisant les manifestations de démangeaisons. Antihistaminiques de troisième génération pour les symptômes cutanés :

1. Cétirizineà une dose de 20 à 40 mg. Ce dosage est associé au développement d'un effet sédatif prononcé, ils sont donc utilisés formes modernes: Zyrtec (480 roubles – prix pour une boîte de 10 comprimés), 5 mg par voie orale une fois par jour. À cours sévère La quantité de produit utilisée augmente progressivement de 2 fois la quantité initiale.
2. Loratadine(Claridol 90 roubles – prix pour 7 comprimés) 10 mg une fois par jour.
3. Fexofénadine(Allegra 480 roubles – prix pour 10 comprimés) 120 mg 1 fois par jour.

La présence d'un trouble grave du sommeil oblige à refuser la prescription de certains médicaments. Les formes locales de troisième classe n'ont pas été étudiées dans de grandes études, leur utilisation ne garantit donc pas le développement meilleur effet comparé à médicaments systémiques. La prescription de ce groupe de médicaments est justifiée lorsqu'elle est associée à des allergies respiratoires.

Options pour les enfants

Nous présentons une liste d'antihistaminiques bons médicaments pour les enfants.

Remèdes contre les allergies saisonnières

Le traitement de la réaction saisonnière consiste à soulager les symptômes de la maladie, comme la rhinorrhée ( écoulement abondant du nez), Conjonctivite allergique, larmoiement, brûlures et démangeaisons.

Si respiration nasale est très difficile, il est conseillé de préparer les voies nasales avant d'effectuer un traitement antiallergique.

À cette fin, des médicaments sont utilisés pour allergies saisonnières sous forme de gouttes nasales avec effet vasoconstricteur(Xylométazoline, Oxymétazoline, Naphazoline), 2 gouttes dans les deux moitiés du nez avec un intervalle de 7 à 11 heures. La durée du traitement ne doit pas dépasser dix jours pour éviter événements indésirables: atrophie de la muqueuse nasale, gonflement et hypertrophie des cornets nasaux, dysfonctionnement du muscle cardiaque.

En cas d'écoulement nasal abondant, des inhibiteurs des récepteurs de l'acétylcholine (le neurotransmetteur) sont utilisés. système parasympathique), V formulaire local toutes les 7 heures, en donnant deux pulvérisations dans chaque narine (bromure d'ipratropium). Pour la rhinite gravité modérée Des cromones (préparations d'acide cromoglycique) de 0,025 g sont utilisées à intervalles de 4 à 6 heures sous forme de spray nasal.

Les dérivés de la lévocétirizine () sont efficaces. Le fumarate de rupatadine (Rupafine) 10 mg par jour est également prescrit.

Médicaments efficaces

Parmi la dernière classe d’antihistaminiques, il en existe des particulièrement efficaces. Parmi eux se trouve Erius. Le mécanisme d'action est dû au blocage des récepteurs de l'histamine dû à la libération de métabolites actifs de la loratadine après la pénétration du médicament dans le sang. Le médicament bloque la libération de médiateurs d'allergies (interleukines, histamine, sérotonine), ce qui explique l'effet antiprurigineux et antiexsudatif.

Erius pour les allergies ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique et ne provoque pas de cardiotoxicité. Le médicament est indiqué pour les personnes travaillant dans des domaines nécessitant une attention et une concentration accrues. L'action ne s'accompagne pas d'un effet sédatif, en raison du manque d'influence sur le fonctionnement des centres inhibiteurs du système nerveux.

Érius – remède universel, qui combine l'élimination des allergies, l'action antihistaminique (bloque les récepteurs de l'histamine), la prévention de l'inflammation (réduit la production de chimiokines, de sélectine, d'interleukines, la migration des éosinophiles, la chimiotaxie vers les foyers d'inflammation).

Les nouveaux médicaments antiallergiques commercialisés en 2016 et 2017 comprennent :

• Élisée ;
• Couloir ;
• Alestamine;
• Lévocétirizine.

Les comprimés contre les allergies nouvelle génération présentés en 2016 et 2017 ont une action prolongée et s'utilisent une fois dans la journée. Application de ceux-ci les derniers outils contre les allergies de 3ème génération chez la femme enceinte n'est pas réalisée, car il n'existe pas d'études pertinentes. La prescription est autorisée à partir de l'adolescence.

Les effets secondaires comprennent troubles cérébraux, dysfonctionnement cardiaque, augmentation des enzymes hépatiques, symptômes dyspeptiques. Le développement d'une myalgie et d'une photosensibilité accrue est possible (cependant, il n'existe aucune preuve clinique).

La liste spécifiée des antihistaminiques de 3ème génération comprend les dérivés de la lévocétirizine et de la desloratadine, caractérisés par une biodisponibilité élevée et un développement rapide de l'effet pharmacologique.

Avant de commencer le traitement, vous devriez consulter un médecin. Il vous dira quoi acheter pour les allergies, quels médicaments contre les symptômes sont les mieux adaptés à un patient particulier.

L'article fournit une liste les meilleurs médicaments 1ère, 2ème et 3ème génération, qui peuvent faciliter la vie des personnes sujettes aux allergies. Après avoir lu l’intégralité de l’article, vous saurez pourquoi certains antihistaminiques sont meilleurs que d’autres. Découvrez lesquels d’entre eux et pourquoi les femmes enceintes et allaitantes ne devraient pas les prendre. Vous pouvez regarder une vidéo intéressante sur les médicaments antiallergiques que vous devez emporter avec vous lorsque vous partez en vacances.

Antihistaminiques : lesquels sont les meilleurs ?

Médicaments qui suppriment l'histamine (une hormone qui déclenche réactions allergiques), avoir forme différente libérer. Ils peuvent être achetés en pharmacie sous forme de gélules, de comprimés, de spray nasal et même gouttes pour les yeux. Les antihistaminiques peuvent provoquer des effets secondaires graves sur le corps, c'est pourquoi certains ne sont vendus que sur ordonnance d'un médecin.

Note! Seul un médecin peut répondre à la question de savoir quels antihistaminiques sont les meilleurs, et alors seulement individuellement, après avoir pris connaissance des caractéristiques de votre corps et identifié l'allergène qui vous inquiète.

Actuellement, il existe trois générations de médicaments qui suppriment l’histamine. Ils diffèrent par leurs composants constitutifs, leur effet et la durée de leur impact sur l'organisme :

1. Première génération: doté de propriétés sédatives (supprime la conscience, calme, soulage l'irritabilité) et agit comme un somnifère.
2. Deuxième génération: a un puissant effet anti-allergique. Ces médicaments ne suppriment pas la conscience, mais peuvent altérer sérieusement rythme normal cœur, ce qui, si une personne ne fait pas attention à sa santé et à son inactivité médicamenteuse, entraîne la mort.
3. Troisième génération: métabolites actifs (produit du traitement bio-physico-chimique des médicaments de 2ème génération). L'efficacité de ces médicaments est plus de 3 fois supérieure à celle des antihistaminiques de 1ère et 2ème génération.

Pour choisir le meilleur médicament capable de bloquer l’activité de l’histamine sans perturber le fonctionnement des principaux systèmes du corps, vous devez comprendre les principaux composants de ces médicaments et l’efficacité de leurs effets. C’est ce sujet qui est abordé dans les sections suivantes de l’article.

Pour traiter les allergies, vous pouvez utiliser non seulement des comprimés, mais aussi.

Médicaments de première génération

La durée d'exposition aux antihistaminiques de ce groupe est de 4 à 6 heures, après quoi le patient doit prendre une nouvelle dose du médicament. La liste des principaux effets secondaires comprend la bouche sèche et la perte temporaire d’une vision floue. Considérons les types de drogues populaires, différentes formes de libération.

Le médicament contient ingrédient actif chloropyramine. Le produit est efficace pour les types courants d’allergies, notamment saisonnières et celles provoquées par des piqûres d’insectes. "Suprastin" est prescrit à partir de 1 mois de vie. Après administration, le médicament commence à agir après 15 à 25 minutes. L'effet maximum est atteint en une heure et dure jusqu'à 6 heures. Le produit aide à arrêter les nausées, est un antispasmodique modéré et a la capacité de soulager l'inflammation.

"Suprastin" est vendu sous forme de comprimés et sous forme de solution en ampoules. Il est recommandé de prendre les comprimés uniquement au cours des repas, ce qui évite les irritations de la muqueuse gastrique. Les injections sont prescrites pour les allergies prolongées qui ne peuvent être guéries avec des pilules.

Le coût approximatif du médicament est de 120 à 145 roubles. (disponible en vente libre).

Un autre nom pour le sédatif antihistamine- « Clémastine » (substance active - hydrofumarate de clémastine). Le médicament est destiné à soulager les allergies pouvant survenir en réponse au pollen, aux squames d'animaux, aux piqûres de moustiques, au contact cutané avec chimique. Tous ces facteurs provoquent des symptômes allergiques (éruption cutanée, éternuements, yeux rouges, congestion nasale). Après avoir pris Tavegil, les actions de l'histamine sont bloquées, ce qui entraîne la disparition des symptômes mentionnés.

Ce type d'antihistaminique est un médicament à action prolongée (à action prolongée). Depuis tube digestif le médicament pénètre dans le sang. Après 2 heures, sa concentration plasmatique maximale est observée. Après 5 à 6 heures, son activité antihistaminique se développe intensément, qui peut durer 12 à 24 heures.

"Tavegil" peut être acheté sous forme de comprimés, de sirop et de solution injectable. Le prix du médicament commence à 120 roubles et dépend de la forme de libération, ainsi que du nombre de comprimés ou d'ampoules contenus dans l'emballage. Le produit est délivré sans prescription médicale.

En règle générale, ce médicament est prescrit aux enfants et aux patients adultes dont le corps n'accepte pas les autres antihistaminiques en raison de leur dépendance. Par rapport à eux, Fenkarol a un effet sédatif moins prononcé (ne supprime pas la conscience), ce qui permet de l'absorber. temps de travail. Le médicament antiallergique prouve son efficacité dans le traitement des allergies au pollen, aux médicaments et aux aliments.

45 % du composant actif du médicament (hifénadine) pénètre dans le sang 30 minutes après l'administration. Après 1 heure, le contenu maximum est atteint substance active dans le plasma sanguin. La durée de son effet ne dure pas plus de 6 heures.

En pharmacie, le médicament est vendu sous forme de comprimés et de poudre, ainsi que sous forme de solution injectable. Vous pouvez acheter Fenkarol pour 260 à 400 roubles (le coût dépend de la forme de libération et de la quantité contenue dans l'emballage). Le médicament est vendu sans ordonnance.

Médicaments de deuxième génération

Par rapport aux médicaments décrits ci-dessus ce groupe les médicaments qui suppriment l'histamine sont beaucoup plus efficaces, ce qui se reflète dans les facteurs suivants :

• Premièrement, ils ne provoquent pas de somnolence, ne provoquent pas de problèmes de selles, de sécheresse des muqueuses et de difficultés à uriner.
• Deuxièmement, ils n'affectent pas l'activité mentale et physique.
• Troisièmement, ils ne créent pas de dépendance, ce qui permet de les utiliser à des fins traitement à long terme(tout au long de l'année).
• Quatrièmement, la durée de l'effet correcteur de la dose prise est de 24 heures, ce qui vous permet de prendre le médicament une fois par jour.

Important! La prise d'antiallergiques de 2ème génération doit être accompagnée d'un suivi médical, car Ce groupe de médicaments agit comme un bloqueur des canaux potassiques du cœur (responsables de l'excitabilité et du repos du muscle cardiaque). C’est pour cette raison que l’automédication est dangereuse.

Le produit contient l'ingrédient actif loratadine, capable de faire face aux intempéries (causées par le pollen, l'humidité) et toute l'année (causées par la poussière, les poils d'animaux, détergents) allergies. Le médicament est efficace contre les allergies aux piqûres de moustiques et fait face aux manifestations du syndrome pseudoallergique (la pathologie est similaire aux allergies, mais a d'autres causes). Il est également prescrit pour le traitement des dermatoses prurigineuses.

Le médicament peut être acheté sous forme de sirop et de comprimés. coût moyen V chaîne de pharmacies Produits Claridol 90 frotter. (sur le comptoir).

Le composant actif du médicament est la loratadine. Ce médicament antiallergique est prescrit aux patients pour se débarrasser des éruptions cutanées, des fausses allergies, des inflammations des muqueuses du nez et des yeux. Après 8 à 12 heures, après la prise des comprimés ou du sirop, la substance active entre dans la phase d'activité maximale. La durée de son effet correcteur sur l'organisme dure 24 heures.

"Lomilan" est produit sous forme de comprimés et sous forme de suspension homogène (homogène). Le coût moyen des comprimés Lomilan est de 120 roubles, la suspension est de 95 roubles. Sortie en vente libre.

Le médicament est fabriqué à base de substance - la rupatadine. Le médicament est prescrit pour le traitement de l'écoulement nasal et de l'urticaire provoqués par des allergies. Son composant actif nettoie rapidement la peau des éruptions cutanées, soulage les démangeaisons et facilite la respiration. La rupatadine ne déprime pas le système nerveux central.

Particularité!« Rupafine » ne doit pas être lavé jus de pamplemousse, parce que le produit augmente l'activité de la rupatadine de 3,5 fois. Le corps humain ne sera pas en mesure de percevoir correctement ce facteur, ce qui peut entraîner des conséquences graves (apparition de gonflement, de nausées et de vomissements, perturbation du cœur).

"Rupafine" est produit uniquement sous forme de comprimés (autres formes posologiques n'existe pas), ils se prennent quelle que soit la prise alimentaire (1 comprimé 1 fois par jour). Le coût moyen des comprimés dans une chaîne de pharmacies est de 587 roubles. (disponible sans prescription médicale).

Médicaments de troisième génération

Ce groupe d'antihistaminiques n'a pas d'effet cardiotoxique (bloquant les canaux potassiques du cœur) ou sédatif (calmant), de sorte que les médicaments peuvent être prescrits aux conducteurs, ainsi qu'aux personnes dont le travail implique concentration accrue attention. La troisième génération de médicaments ne crée pas de dépendance, ce qui permet de traiter efficacement les allergies saisonnières et annuelles.

Le médicament est prescrit pour se débarrasser des allergies saisonnières et de l'urticaire chronique. Ingrédient actif Cet antihistaminique est le chlorhydrate de fexofénadine, qui, à son tour, fait partie des métabolites actifs (produits du traitement biophysique et chimique) de la terfénadine (antihistaminique de 2e génération).

Le médicament montre son efficacité dans l’heure suivant l’administration. Concentration maximale le médicament dans le plasma sanguin est observé après 6 heures. La durée d'exposition à la fexofénadine est de 24 heures.

Le composant actif de ce médicament antiallergique est la desloratadine. La substance bloque récepteurs d'histamine pendant 27 heures, le médicament ne doit donc être pris qu'une fois par jour (5 à 20 mg). Trexyl ne fournit pas impact négatif sur le système nerveux central humain. Ne supprime pas la conscience et n’incite pas au sommeil.

Un antihistaminique peut être acheté en pharmacie sans ordonnance pour environ 89 roubles.

L'ingrédient actif du médicament est la fexofénadine (le métabolite actif de la terfénadine - un bloqueur d'histamine de 2e génération). Le médicament est disponible sous forme de comprimés de 30, 120 et 180 mg. Les comprimés sont pris 1 à 2 fois par jour à la dose prescrite par le médecin. La fexofénadine pénètre rapidement dans le plasma sanguin et bloque la production d'histamine pendant 24 heures.

Le coût de l'antihistaminique "Telfast" dépend de la quantité de principe actif contenu dans un comprimé et peut varier de 128 à 835 roubles.

Si vous partez en vacances, regardez ce matériel vidéo. L'allergologue y nomme les médicaments que vous devez mettre dans votre valise. Il ne faut pas prendre les recommandations d'un spécialiste à la légère, surtout si vous partez dans un pays exotique où se trouvent de nombreuses nouvelles plantes et de délicieux fruits que vous n'avez jamais essayés.

Question Réponse

Quels médicaments antiallergiques les femmes enceintes peuvent-elles prendre ?

Il s'agit généralement de la lévocétirizine et de la fexofénadine. Pendant la grossesse et l'allaitement, vous ne devez prendre que les médicaments prescrits par votre médecin.

Quels dommages les antihistaminiques peuvent-ils causer à une femme enceinte et à son fœtus ?

Les médicaments antiallergiques de 1ère génération, notamment la Diphenhydramine et le Diazolin, sont particulièrement dangereux pour les femmes portant un enfant, qui peuvent compliquer le déroulement de la grossesse (vertiges, fatigue accrue, assèchement des muqueuses) et provoquer des malformations cardiaques chez le fœtus.

Quels médicaments antiallergiques sont prescrits aux nourrissons ?

Un enfant peut se voir prescrire Zyrtec dès la naissance (une consultation avec un allergologue et un pédiatre est nécessaire). Le médicament est libéré sous forme de gouttes. Le médicament est contre-indiqué pour les bébés prématurés et ceux dont les mères ont fumé pendant la grossesse.

Des antihistaminiques sont-ils prescrits contre la varicelle pour soulager les démangeaisons ?

DANS dans ce cas les médicaments les plus courants sont Suprastin, Diphenhydramine et Tavegil. Veuillez noter qu'ils n'utilisent pas de lotions et de crèmes contenant ces composants, mais des médicaments sous forme de comprimés.

Quels comprimés peut-on donner aux enfants allergiques aux piqûres de moustiques ?

Assurez-vous de consulter un pédiatre et un allergologue à ce sujet. Zirtec et Suprastin sont généralement prescrits. Si les allergies sont héréditaires, les médecins ne recommandent pas aux parents de donner à leurs enfants les mêmes médicaments antiallergiques qu'ils prennent eux-mêmes.

Ce qu'il faut retenir :

1. Il existe 3 générations de médicaments antihistaminiques.
2. Les meilleurs médicaments antiallergiques sont les médicaments de 3ème génération, avec utilisation correcte ils n'entraînent pas d'effets secondaires graves.
3. Les antihistaminiques sont disponibles sous forme de comprimés, de sirop, d'injections et de gouttes oculaires.
4. Pendant la grossesse et l'allaitement, les femmes ne doivent pas prendre de médicaments de 1ère et 2ème génération ; ingrédients actifs représentent un danger pour le bébé.
5. Il est préférable de donner aux enfants des médicaments anti-allergiques selon les recommandations d'un médecin.