Notez les signes d'efficacité thérapeutique des glycosides cardiaques. Que sont les glycosides cardiaques ? Noms des médicaments, indications d'utilisation. Structure chimique des glycosides cardiaques

Utilisation de glycosides cardiaques

Les glycosides cardiaques sont actuellement rarement utilisés dans l'insuffisance cardiaque aiguë, plus souvent dans l'insuffisance cardiaque chronique. Ils sont indiqués chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive chronique des classes fonctionnelles 11-IV avec une fraction d'éjection inférieure à 30-35 % causée par un dysfonctionnement systolique ventriculaire gauche associé à une fibrillation auriculaire. Les glycosides cardiaques sont également prescrits pour le soulagement et le traitement de la fibrillation et du flutter auriculaires et de la tachycardie paroxystique supraventriculaire.

En cas d'insuffisance cardiaque aiguë, de la strophanthine, de la corglycone ou de la digoxine sont perfusées dans une veine. Leur effet dure plusieurs heures, ce qui rend difficile l'arrêt de l'effet en cas d'intoxication. De plus, les patients présentant une décompensation myocardique aiguë prennent toujours des diurétiques provoquant une hypokaliémie.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, la digoxine, le Celanide ou la digitoxine sont prescrites par voie orale.

Plus de la moitié des patients présentant une insuffisance cardiaque modérée en rythme sinusal ne nécessitent pas de traitement par glycosides cardiaques et leur traitement peut se limiter à l'administration de diurétiques et de médicaments. affectant le système rénine-angiotensine.

Parfois, les glycosides cardiaques sont pris à titre prophylactique pour des maladies provoquant une décompensation myocardique (pneumonie, empoisonnement). Il n'est pas recommandé d'utiliser des glycosides cardiaques à des fins prophylactiques chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche asymptomatique ou peu symptomatique et un rythme sinusal.

Pour la fibrillation et le flutter auriculaires et la tachycardie paroxystique supraventriculaire, des médicaments ayant un effet dromotrope négatif prononcé sont choisis - digitoxine, digoxine ou célanide. Ces glycosides digitaliques réduisent considérablement le nombre d'impulsions provenant des oreillettes vers les ventricules via le nœud auriculo-ventriculaire, réduisent également l'automaticité et augmentent le potentiel de repos maximum dans les oreillettes et le nœud auriculo-ventriculaire.

La sensibilité des patients insuffisants cardiaques à l'action des glycosides cardiaques dépend de nombreux facteurs. Sont de première importance :

Hypokaliémie ou hyperkaliémie ;

Hypomagnésémie, hypercalcémie ;

Déséquilibre acido-basique ;

Ischémie myocardique ;

Myocardite, cardiomégalie ;

Maladies thyroïdiennes ;

Insuffisance rénale ;

Insuffisance hépatique (pour la digitoxine) ;

Maladies respiratoires;

Traitement médicamenteux concomitant ;

Classe fonctionnelle de l'insuffisance cardiaque.

Voies d'administration des glycosides cardiaques

Lors de la prescription de glycosides cardiaques par voie orale, il est nécessaire de prendre en compte l'effet irritant et l'inactivation par la microflore intestinale et les aliments (administration recommandée 1,5 heure après les repas). Chez les patients présentant une stagnation du sang dans le système la veine porte L'absorption des glycosides cardiaques dans l'intestin ralentit cependant considérablement à mesure que l'élimination stagnation la biodisponibilité augmente, ce qui nécessitera un ajustement de la dose.

La voie rectale d'administration des glycosides cardiaques n'est actuellement pratiquement pas utilisée en raison de l'apparition lente de l'effet et de la forte influence irritante.

Lors de la perfusion de glycosides cardiaques dans une veine, il faut être conscient de la création rapide de concentrations élevées dans le sang. Cela augmente le risque de surdosage et d'intoxication. Pour assurer une distribution uniforme dans l'organisme, les glycosides cardiaques sont injectés lentement dans une veine, pendant 3 à 5 minutes, dans 10 à 20 ml d'une solution de glucose à 5 %.

Les glycosides cardiaques ne sont pas injectés dans les muscles en raison du risque de nécrose.

Critères d'efficacité du traitement par glycosides cardiaques

Réduction des symptômes cliniques de l'insuffisance cardiaque (essoufflement, cyanose, taille du foie et œdème périphérique) ;

Diminution de la fréquence cardiaque à 60-70 au repos ;

Tolérance accrue à l'activité physique (augmentation de la fréquence cardiaque jusqu'à 120 par minute lors d'une activité physique modérée) ;

Modifications de l'ECG (extension de l'intervalle à la normale) R-R, allongement modéré de l’intervalle P-0. réduction du complexe SRO, aplatissement de l'onde G. réduction du segment S-T) ;

Amélioration de l'hémodynamique intracardiaque et systémique ;

La concentration thérapeutique de glycosides cardiaques dans le sang, déterminée par la méthode radio-immune (pour la digoxine, la concentration thérapeutique est de 1 à 2 ng/ml, la concentration toxique est de 2 à 2,5 ng/ml).

Principes de prescription des glycosides cardiaques

Il existe des doses thérapeutiques et d'entretien complètes de glycosides cardiaques. La dose thérapeutique complète procure des effets hémodynamiques et cliniques optimaux selon les critères énumérés. La dose d'entretien est la partie de la dose thérapeutique complète qui est éliminée dans les 24 heures. Il permet de maintenir la concentration de médicaments dans le sang à un niveau constant, malgré l'accumulation. Calculé selon la formule (EC - coefficient d'élimination en %) :

Si l'insuffisance cardiaque est le résultat d'une altération de l'activité cardiaque due à une cardite rhumatismale, à une décompensation d'anomalies congénitales ou acquises, alors après l'élimination de l'affection aiguë, les glycosides cardiaques sont pris soit en continu ( malformations congénitales), ou pendant une longue période. Pour l'étiologie non cardiaque de l'insuffisance cardiaque (pneumonie, toxicose, choc), un traitement de courte durée est effectué sur plusieurs jours.

Utilise actuellement saturation lente glycosides cardiaques. Celui-ci est le plus pratique et méthode sûre thérapie. Les patients reçoivent des glycosides cardiaques par voie orale à une dose fixe approximativement égale à la dose d'entretien. La teneur en glycosides cardiaques dans le sang augmente lentement et après 5 à 8 jours, la dose thérapeutique complète est dans le corps et l'élimination quotidienne est reconstituée avec une dose d'entretien (état d'équilibre). Amélioration état clinique une diminution des symptômes de l'insuffisance cardiaque survient dès les premiers jours de traitement.

La saturation à un rythme lent est d'autant plus justifiée que la dépendance en dose de l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques n'est pas linéaire. Les 2/3 de l'effet cardiotonique d'une dose complète se développent lorsqu'une demi-dose est prescrite. Après avoir atteint une certaine concentration de glycosides cardiaques dans le sang augmentation supplémentaire la dose n'augmente que légèrement l'effet thérapeutique, mais le risque d'intoxication augmente.

La saturation rapide et modérément rapide en glycosides cardiaques est rarement utilisée.

Saturation rapide- administration de glycosides cardiaques au patient à dose thérapeutique complète tout au long de la journée. La dose thérapeutique complète est divisée en 4 à 5 parties égales. La partie suivante de la dose est prise 1 heure après avoir évalué l'effet thérapeutique de l'administration précédente. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint ou que les premiers symptômes d'intoxication apparaissent, la saturation est terminée et à partir du 2ème jour, le patient est transféré en traitement d'entretien.

Une saturation rapide n'est nécessaire qu'en cas de décompensation myocardique aiguë. réalisée dans un hôpital spécialisé en cardiologie. Chez 40 à 50 % des patients présentant une saturation rapide, il n'est pas possible d'éviter une intoxication.

Saturation moyennement rapide effectué dans les 3 jours. Le premier jour, le patient prend 50 % de la dose thérapeutique complète moyenne, le 2ème jour - environ 40 %, le 3ème jour - la dose restante pour obtenir le meilleur effet, à partir du 4ème jour, il passe à un régime d'entretien .

En raison des particularités de la pharmacocinétique après perfusion intraveineuse strophanthine, digoxine ou célanide, la digitoxine est prescrite en double dose pendant 2 jours. puis passez à ses doses d’entretien habituelles. Au contraire, après un traitement prolongé par la digitoxine, il est nécessaire de faire une pause de deux jours avant de passer aux doses d'entretien de digoxine.

CONTRE-INDICATIONS À LA PRESCRIPTION DES GLYCOSIDES CARDIAQUES

Contre-indications absolues :

" Intoxication aux glycosides cardiaques ou suspicion de celle-ci ;

Bloc auriculo-ventriculaire 11-111 degrés ;

Réactions allergiques (rares).

Contre-indications relatives :

Maladie du sinus;

Bradycardie sinusale sévère (pouls inférieur à 50 par minute) ;

Fibrillation auriculaire avec un rythme rare (fibrillation auriculaire) ;

Bloc auriculo-ventriculaire 1er degré ;

Syndrome de Wolff-Parkinson-White (les impulsions dues à une conduction auriculo-ventriculaire réduite se propagent par un chemin supplémentaire, créant un risque de tachycardie paroxystique) ;

Arythmies ventriculaires ;

Cardiopathie hypertensive sévère ;

Maladie coronarienne (surtout après un infarctus du myocarde transmural) ;

Coeur pulmonaire chronique ;

Hypokaliémie ;

Hypercalcémie ;

Insuffisance rénale ;

Maladies pulmonaires graves (insuffisance respiratoire de grade 11-111).

Les glycosides cardiaques ne sont pas utiles en cas de dysfonctionnement diastolique ventriculaire gauche ou d'affections avec un débit cardiaque supérieur à 45 %. Pour cette raison, ils ne sont pas prescrits aux patients présentant une cardiomyopathie hypertrophique, une sténose mitrale et aortique, une myocardite constrictive et exsudative, à moins que ces maladies ne soient accompagnées d'une fibrillation auriculaire.

En cas de sténose aortique, la voie d'éjection est fermée par un septum interventriculaire asymétriquement hypertrophié, ce qui altère l'éjection du sang du ventricule gauche vers l'aorte. Dans cette situation, les glycosides cardiaques, accélérant la formation d'obstruction, contribuent à une diminution du débit cardiaque.

Avec la sténose mitrale, les glycosides cardiaques, augmentant la force des contractions du ventricule gauche, aggravent les conditions de son remplissage diastolique en sang à travers l'ouverture auriculo-ventriculaire gauche sténosée. Chez les patients, la pression dans le système artériel pulmonaire augmente considérablement et il existe un risque d'œdème pulmonaire.

EMPOISONNEMENT PAR LES GLYCOSIDES CARDIAQUES

Une intoxication aux glycosides cardiaques de gravité variable est observée chez 5 à 15 % des patients avec une saturation rapide, sa fréquence augmente jusqu'à 40 à 50 % ; Les glycosides cardiaques ont une action thérapeutique limitée.

Les symptômes d'intoxication sont classiquement divisés en cardiaques et extracardiaques.

Symptômes cardiaques

Des troubles cardiaques sont observés dans 51 à 90 % des cas d'intoxication aux glycosides cardiaques.

P.V. Burzynski a été le premier à décrire 2 étapes d'empoisonnement : transitoire et toxique.

En phase de transition La pression artérielle pulsée augmente, une bradycardie se produit et la conduction auriculo-ventriculaire ralentit. Ces troubles hémodynamiques sont provoqués par une augmentation réflexe du tonus nerf vague.

En phase toxique Des symptômes de retour d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance coronarienne et d'arythmie apparaissent :

Extrasystole ventriculaire de type bi- et trijumeau ;

Extrasystole ventriculaire polytopique (polymorphe);

Tachycardie non paroxystique du nœud auriculo-ventriculaire ;

Tachycardie auriculaire paroxystique associée à un bloc auriculo-ventriculaire ;

Arrêt du nœud sinusal avec un rythme d'échappement du nœud auriculo-ventriculaire ;

Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième degré.

À une dose toxique, les glycosides cardiaques, bloquant la Na/KATPase de 60 % ou plus, provoquent une hypokaligistie – une carence en ions potassium dans les cardiomyocytes. Associée à la rétention des ions sodium, l'hypocalygistie réduit la polarisation sarcolemme et le potentiel de repos négatif. Cela perturbe la dépolarisation et affaiblit les contractions myofibrillaires. L'hypocalygistie affecte négativement la synthèse des macroergs, du glycogène et des protéines dans les cellules du myocarde et contribue au développement de l'acidose intracellulaire et de l'alcalose extracellulaire. Dans le sang, le niveau d’ions potassium augmente en raison du blocage de la Na/K-ATPase dans les muscles squelettiques.

Au niveau des myofibrilles, la teneur en ions calcium augmente considérablement (le métabolisme sodium/calcium augmente, l'élimination des Sa 2+ en raison du blocage de l'ATPase calcium-dépendante).

Membrane N / A/ La K-ATPase cardiaque a une sensibilité inégale aux glycosides cardiaques. Ils bloquent 2,5 fois plus fort N / A/ K-ATPase du système de conduction que l'enzyme correspondante du myocarde contractile. Pour cette raison, les troubles du rythme cardiaque jouent un rôle majeur dans le tableau de l'intoxication. Un apport excessif d'ions calcium dans les cellules du système conducteur, ainsi que la libération de noradrénaline par les terminaisons sympathiques, s'accompagnent de l'apparition de foyers d'automaticité supplémentaires capables de dépolarisation spontanée.

Les ions calcium empêchent le développement de la diastole (une hypodiastole se produit); en endommageant les lysosomes, ils libèrent des enzymes responsables de la nécrose du myocarde.

Une systole affaiblie et une diastole altérée aggravent l'expulsion du sang des cavités ventriculaires, ce qui perturbe le flux sanguin sous l'endocarde et aggrave l'ischémie myocardique.

Les glycosides cardiaques à doses toxiques augmentent le tonus des veines et des artères. Une augmentation de la précharge et de la postcharge sur le cœur accélère la progression de la décompensation.

Symptômes extracardiaques

Les symptômes extracardiaques d'intoxication aux glycosides cardiaques sont dyspeptiques (chez 75 à 90 % des patients), neurologiques (30 à 90 %), mixtes (37 %) et rares (thrombocytopénie, vascularite allergique, gynécomastie, bronchospasme).

Troubles dyspeptiques :

Anorexie (diminution de l'appétit) résultant de l'accumulation de noradrénaline dans le centre alimentaire de l'hypothalamus ;

Nausées et vomissements provoqués par l'action d'un excès de dopamine sur la zone gâchette du centre du vomissement ;

Crampes abdominales et diarrhée dues à une augmentation du tonus du nerf vague ;

Nécrose intestinale due à un spasme des vaisseaux mésentériques.

Manifestations neurologiques intoxication due au blocus N / A/À-ATPases des neurones du système nerveux central et périphérique. Dans ce cas, la libération et la circulation des neurotransmetteurs sont perturbées. Les victimes apparaissent

Fatigue, maux de tête, faiblesse musculaire ;

Peur, délire, hallucinations, convulsions ;

Micro- ou macropsie, xanthopsie (les objets apparaissent en jaune ou en vert), perte du champ visuel.

Traitement de l'intoxication aux glycosides cardiaques

Tout d'abord, il est nécessaire d'arrêter le médicament glycoside cardiaque et les autres médicaments qui augmentent le taux de glycosides cardiaques dans le sang et la sensibilité à ceux-ci (quinidine, amiodarone) ; prescrire des antagonistes physiques - 50 à 100 g de charbon actif ou 4 à 8 g de cholestyramine (y compris lors de l'administration de glycosides cardiaques dans une veine, car ils sont exposés à la circulation entérohépatique); déterminer la concentration d'électrolytes dans le sang ; effectuer un suivi ECG.

La plus grande difficulté consiste à arrêter les arythmies provoquées par des glycosides cardiaques à des doses toxiques. Le traitement antiarythmique comprend les mesures suivantes :

Élimination de l'hypocaligistie et réduction de la liaison des glycosides cardiaques à la Na/K-ATPase (lorsque le niveau d'ions potassium dans le sang est inférieur à 4 mEq/L, les préparations de potassium sont perfusées dans une veine avec ses conducteurs à travers des membranes - panangin ou un mélange polarisant*);

Élimination de l'hypercalcémie (des agents complexants - citrate de sodium, sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique - sont injectés dans la veine).

Prescription de médicaments antiarythmiques qui ne provoquent pas de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire ni d'affaiblissement de la contractilité du cœur (dans une veine - lidocaïne, diphénine) ;

Réduire l'effet arythmogène de la noradrénaline (dans une veine - le bloqueur adrénergique anapriline);

Réduire la bradycardie et le bloc auriculo-ventriculaire (sous la peau - atropine M-anticholinergiques, métacine) ;

Inactivation chimique des glycosides cardiaques dans le sang (dans les muscles - donneur de groupes sulfhydryle de l'unithiol. dans la veine - fragments Fab d'anticorps spécifiques contre la digoxine et la digitoxine) ;

Thérapie par électropulsions si le traitement médicamenteux est inefficace.

MÉDICAMENTS CARDIOTONIQUES NON STÉROÏDES

Les médicaments de ce groupe sont divisés en plusieurs classes :

1. Inhibiteurs de la phosphodiestérase :

Dérivés de bipyridine - amrinone, milrinone ;

Dérivés d'imidazole - enoxymon, pyroximon, phénoxymon ;

Dérivés du benzimidazole - pimobendan.

2. Amines sympathomimétiques - prénaltérol, xamotérol.

3. Médicaments avec un mécanisme d'action cardiotonique différent - vesnarinone. Forskoline.

Au début, l'utilisation de médicaments cardiotoniques non stéroïdiens semblait non seulement justifiée sur le plan pathogénétique, mais aussi prometteuse. Les premiers médicaments - l'amrinone, la milrinone et le prénaltérol ont montré une efficacité clinique et hémodynamique élevée lorsqu'ils sont pris par voie orale en cures courtes. Cependant, tout à coup, c’est devenu clair. qu'avec le traitement, la mortalité a augmenté en moyenne de 78 %. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase ont augmenté la mortalité de 1,39 fois, les amines sympathomimétiques de 2,1 fois. Les raisons des effets indésirables des médicaments sont une augmentation de la dépense énergétique des cardiomyocytes, insuffisante pour le travail effectué, hypotension artérielle et le développement d'arythmies ventriculaires malignes.

Actuellement, les médicaments cardiotoniques non stéroïdiens ne sont prescrits que pour l'insuffisance cardiaque chronique des classes fonctionnelles HI-IV, lorsqu'il n'y a aucun effet d'une thérapie combinée persistante utilisant des glycosides cardiaques, des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou des bloqueurs des récepteurs AT 1.

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase sont utilisés depuis les années 1980, même si la capacité de la caféine et de la théophylline à bloquer cette enzyme est connue depuis plus de 35 ans. 7 isoenzymes de la phosphodiestérase ont été découvertes ; la phosphodiestérase III, qui catalyse l'hydrolyse de l'AMPc dépendante du GMPc, est sensible à l'action des inhibiteurs. Lorsque la phosphodiestérase est bloquée, l'AMPc, un activateur des canaux calciques du sarcolemme et du réticulum sarcoplasmique, s'accumule et l'apport d'ions calcium aux myofibrilles augmente.

Dérivés de bipyridineAMRINONE (INOCOR) et MILRINON(KOROTROP) augmente les contractions cardiaques sans modifier leur fréquence, dilate les vaisseaux sanguins avec une diminution de la pré- et post-charge, stimule la lipolyse, inhibe l'agrégation plaquettaire et la production de cytokines. La milrinone est 10 fois plus active que l'amrinone.

Les médicaments sont pris par voie orale et injectés dans une veine. La demi-vie de l'amrinone est de 2 à 3 heures, celle de la milrinone de 30 à 60 minutes et en cas d'insuffisance cardiaque, elle est doublée. Après administration dans une veine, l'effet hémodynamique de l'amrinone se produit dans les 5 à 10 minutes et dure 1 heure lorsqu'il est pris par voie orale, l'effet de l'amrinone se développe après 2 heures et dure 4 à 6 heures ;

Chez 10 % des patients, l'amrinone provoque une thrombocytopénie sévère. L'amrinone et la milrinone sont contre-indiquées en cas d'hypotension artérielle importante, de choc, d'infarctus du myocarde et l'utilisation à long terme des médicaments n'est pas souhaitable.

Dérivé du benzimidazole PIMOBENDAN non seulement bloque la phosphodiestérase III, mais augmente également la sensibilité de l'actomyosine aux ions calcium.

Agonistes sélectifs des récepteurs 1-adrénergiques PRÉNALTEROL et XAMO-TEROL augmenter débit cardiaque, mais ont un effet minime sur la fréquence cardiaque et la tension artérielle. augmenter les besoins du cœur en oxygène et avoir un faible effet diurétique. Le Xamotérol, dans le contexte d'un tonus sympathique élevé, peut présenter les propriétés d'un bêta-bloquant.

VESNARINON favorise l'ouverture des canaux sodiques et calciques voltage-dépendants, prolonge les potentiels d'action dans les cellules du myocarde, inhibe la phosphodiestérase III du cœur et des reins 10 fois plus fortement que l'enzyme de l'aorte et des plaquettes. Renforce les contractions cardiaques, réduit la tachycardie, a un effet vasodilatateur antiarythmique et faible, supprime la production de cytokines pro-inflammatoires dans les lymphocytes.

Contrairement à d'autres médicaments cardiotoniques non stéroïdiens, après 12 semaines d'administration, la vesnarinone a réduit de 50 % le taux de mortalité des patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe fonctionnelle III.

Installations. Il y a plus de 200 ans, on a découvert qu'ils affectaient sélectivement le cœur, améliorant son activité et normalisant la circulation sanguine, ce qui assure un effet anti-œdémateux.

Les glycosides cardiaques constituent le groupe principal médicaments, utilisé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique, dans laquelle l'affaiblissement de la contractilité du myocarde entraîne une décompensation de l'activité cardiaque. Le cœur commence à dépenser plus d'énergie et d'oxygène pour effectuer le travail nécessaire (diminution de l'efficacité), l'équilibre ionique, les protéines et métabolisme lipidique, les ressources du cœur sont épuisées. Le volume systolique diminue avec les troubles circulatoires ultérieurs, ce qui entraîne une augmentation de la pression veineuse, une stagnation veineuse se développe, une hypoxie augmente, ce qui contribue à une augmentation de la fréquence cardiaque (tachycardie), un ralentissement du flux sanguin capillaire, un œdème se produit, une diminution de la diurèse, une cyanose et un essoufflement. le souffle apparaît.

Les effets pharmacodynamiques des glycosides cardiaques sont dus à leurs effets sur les systèmes cardiovasculaire, nerveux, rénal et autres organes.

Le mécanisme d'action cardiotonique est associé à l'influence des glycosides cardiaques sur processus métaboliques dans le myocarde. Ils interagissent avec les groupes sulfhydryle du transport Na + , K + -ATPase de la membrane des cardiomyocytes, réduisant ainsi l'activité de l'enzyme. L'équilibre ionique dans le myocarde change : la teneur intracellulaire en ions potassium diminue et la concentration en ions sodium dans les myofibrilles augmente. Cela contribue à augmenter la teneur en ions calcium libres dans le myocarde en les libérant du réticulum sarcoplasmique et en augmentant l'échange d'ions sodium avec les ions calcium extracellulaires. Une augmentation de la teneur en ions calcium libres dans les myofibrilles favorise la formation de protéine contractile (actomyosine), nécessaire à rythme cardiaque. Les glycosides cardiaques normalisent les processus métaboliques et le métabolisme énergétique dans le muscle cardiaque, augmentent le couplage de la phosphorylation oxydative. En conséquence, la systole augmente considérablement.

L'augmentation de la systole entraîne une augmentation du volume systolique, plus de sang est éjecté de la cavité cardiaque vers l'aorte, la pression artérielle augmente, les presso- et barorécepteurs sont irrités, le centre du nerf vague est excité par réflexe et le rythme de l'activité cardiaque ralentit . Propriété importante les glycosides cardiaques sont leur capacité à allonger la diastole - elle s'allonge, ce qui crée des conditions de repos et de nutrition du myocarde, ainsi que la restauration des coûts énergétiques.

Les glycosides cardiaques sont capables d'inhiber la conduction des impulsions à travers le système de conduction du cœur, ce qui prolonge l'intervalle entre les contractions des oreillettes et des ventricules. En éliminant la tachycardie réflexe résultant d'une circulation sanguine insuffisante (réflexe de Weinbridge), les glycosides cardiaques contribuent également à la prolongation de la diastole. DANS fortes doses les glycosides augmentent l'automaticité du cœur et peuvent provoquer la formation de foyers d'excitation hétérotopiques et d'arythmies. Les glycosides cardiaques normalisent les paramètres hémodynamiques caractérisant l'insuffisance cardiaque, tandis que la congestion est éliminée : la tachycardie, l'essoufflement disparaissent, la cyanose diminue et l'œdème est soulagé. la diurèse augmente.

Certains glycosides cardiaques ont un effet sédatif sur le système nerveux central (glycosides d'adonis, muguet). L'effet diurétique des glycosides cardiaques est principalement dû à l'amélioration de la fonction cardiaque, mais leur effet stimulant direct sur la fonction rénale est également important.

Les principales indications d'utilisation des glycosides cardiaques sont l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique, la fibrillation et le flutter auriculaires et la tachycardie paroxystique. Contre-indication absolue est une intoxication aux glycosides.

Avec une administration à long terme de glycosides, un surdosage est possible (compte tenu de la lente élimination et de la capacité à s'accumuler). accompagné les symptômes suivants. Du gastro-intestinal tractus intestinal- douleurs épigastriques, nausées, vomissements : symptômes cardiaques - bradycardie, tachyarythmie, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire ; chagrin; V cas sévères- dysfonctionnement analyseur visuel(violation vision des couleurs- xanthopsie, macropsie, micropsie). La diurèse diminue, les fonctions du système nerveux sont perturbées (excitation, hallucinations...). Le traitement de l'intoxication commence par le retrait du glycoside. Des préparations à base de potassium sont prescrites (chlorure de potassium, panangin, orotate de potassium), car les glycosides réduisent la teneur en ions potassium dans le muscle cardiaque. En tant qu'antagonistes des glycosides cardiaques par leur effet sur le transport de l'ATPase dans thérapie complexe L'Unithiol et la diphénine sont utilisés. Étant donné que les glycosides cardiaques augmentent la quantité d'ions calcium dans le myocarde, des médicaments qui lient ces ions peuvent être prescrits : acide éthylène diamine tétraacétique disodique ou citrates. Pour éliminer les arythmies émergentes, la lidocaïne, la diphénine, le propranolol et d'autres médicaments antiarythmiques sont utilisés.

DANS pratique médicale sont utilisés divers médicamentsà partir de plantes contenant des glycosides cardiaques : galéniques, néogaléniques, mais le plus largement - des glycosides chimiquement purs, pour lesquels une standardisation biologique n'est pas nécessaire. Les glycosides cardiaques obtenus à partir de différentes plantes diffèrent les uns des autres par leur pharmacodynamique et leur pharmacocinétique (absorption, capacité à se lier au plasma sanguin et aux protéines myocardiques, taux de neutralisation et d'excrétion du corps).

L'un des principaux glycosides de la digitale (purpurea) est digitoxine. Son action commence après 2-3 heures, l'effet maximum est atteint après 8-12 heures et dure jusqu'à 2-3 semaines. À réutilisation La digitoxine est capable de s'accumuler (cumul). Glycoside isolé de la digitale laineuse digoxine, qui agit plus rapidement et moins longtemps (jusqu'à 2 à 4 jours), s'accumule dans l'organisme dans une moindre mesure que la digitoxine. Action encore plus rapide et plus courte célanidés (isolanide, également obtenu à partir de digitale laineuse. Parce que les préparations digitaliques agissent relativement lentement. mais à long terme, il est conseillé de les utiliser pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, ainsi que pour les arythmies cardiaques. Celanide, compte tenu de sa pharmacocinétique, peut être prescrit par voie intraveineuse en cas d'insuffisance cardiaque aiguë.

Préparations d'adonis printaniers ( adonizide) se dissolvent dans les lipides et dans l'eau, ne sont pas complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal, ont moins d'activité, agissent plus rapidement (après 2 à 4 heures) et plus rapidement - (1 à 2 jours), car ils se lient dans une moindre mesure aux protéines sanguines . Compte tenu de leur effet calmant prononcé, les préparations d'adonis sont prescrites pour les névroses, excitabilité accrue (Le médicament de Bekhterev).

Les préparations de Strophanthus sont très solubles dans l'eau, mal absorbées par le tractus gastro-intestinal, leur prise par voie orale donne donc un effet faible et peu fiable. Ils se lient faiblement aux protéines du plasma sanguin et la concentration de glycosides libres dans le sang est très élevée. À administration parentérale Ils agissent rapidement et puissamment et ne s'attardent pas dans le corps. Glycoside de Strophanthus strophanthine généralement administré par voie intraveineuse (éventuellement sous-cutanée et injection intramusculaire). L'effet est observé après 5 à 10 minutes, la durée de l'effet peut aller jusqu'à 2 jours. La strophanthine est utilisée dans le traitement de l'insuffisance cardiaque aiguë due à des malformations cardiaques décompensées, un infarctus du myocarde, des infections, des intoxications, etc.

Les préparations de muguet sont proches des préparations de strophanthus en pharmacodynamie et pharmacocinétique. Korglykon contient la somme des glycosides du muguet, est utilisé par voie intraveineuse en cas d'insuffisance cardiaque aiguë (sous forme de strophanthine). Médicament galénique - teinture de muguet lorsqu'il est pris par voie orale, a un léger effet stimulant sur le cœur et un effet sédatif sur le système nerveux central, peut augmenter l'activité et la toxicité

Indications d'utilisation de la digoxine, de la digitoxine, de la strophanthine.

Les glycosides cardiaques sont principalement utilisés en cas d'insuffisance cardiaque aiguë et chronique. En cas d'insuffisance cardiaque aiguë, des glycosides cardiaques à courte période de latence (strophanthine et digoxine IV) sont administrés. De plus, des glycosides (préparations digitaliques) sont parfois prescrits pour les formes tachyarythmiques. fibrillation auriculaire oreillettes. L'efficacité des glycosides dans ces arythmies est associée à une augmentation du tonus du nerf vague et à une inhibition de la conduction de l'excitation à travers le système de conduction du cœur, et la propagation de la fibrillation auriculaire aux ventricules est empêchée.

Les glycosides cardiaques sont le plus souvent administrés par voie orale (digitoxine, digoxine) et par voie intraveineuse (strophanthine, digoxine), parfois par voie intramusculaire et rectale.

Les contre-indications à l'utilisation de glycosides cardiaques sont le bloc auriculo-ventriculaire incomplet, la bradycardie sévère et la myocardite infectieuse aiguë. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la strophanthine commence à agir sur le cœur en 5 à 10 minutes. Lorsque la digoxine est administrée par voie orale, l'effet se développe dans les 30 minutes et lorsque la digitoxine est prise, après environ 2 heures.

La fonction rénale est normalisée grâce à l'effet bénéfique des glycosides cardiaques sur la circulation sanguine. La diurèse augmente. À fortes doses, les glycosides cardiaques augmentent l’automaticité cardiaque.

Amrinone, milrinone

1. L'action est vraisemblablement associée à l'inhibition de la phosphodiestérase, entraînant une augmentation de la teneur en ions calcium libres et en AMPc dans les cellules du myocarde.

2. Augmenter l'activité contractile du myocarde.

3. Provoquer une vasodilatation.

1. Les besoins du cœur en oxygène n'augmentent pas ; le rythme du diabète et la pression artérielle aux doses thérapeutiques ne sont pas affectés.

2. Utilisé pour l'insuffisance cardiaque qui ne se prête pas à un traitement conventionnel avec des glycosides cardiaques.

3. Effets secondaires : thrombocytopénie, vomissements, jaunisse, hypotension.

8. Administré par voie intraveineuse et orale. (Lorsqu'elle est administrée par voie entérale, la milrinone agit pendant 4 à 7 heures)

8. Milrinone et dobutamine : mécanismes d'action cardiotonique, application, effets secondaires.

MÉDICAMENTS ANTIARRYTHMIQUES

2. Quinidine : mécanisme et localisation d'action, application, effets secondaires.

3. Novocaïnamide : mécanisme et localisation d'action, application, effets secondaires.

4. Lidocaïne et diphénine : mécanisme d'action antiarythmique, application.

5. Caractéristiques comparatives médicaments antiarythmiques de classe IA, IB et IC.

6. Amiodarone : mécanisme et localisation de l'action antiarythmique, application, effets secondaires.

7. Vérapamil : mécanisme et localisation de l'action antiarythmique, application, effets secondaires.

8. Vérapamil et amiodarone : mécanismes d'action antiarythmique, différences d'utilisation pour les arythmies.

9. Quels médicaments antiarythmiques sont utilisés : a) uniquement pour les arythmies supraventriculaires ; b) uniquement pour les arythmies ventriculaires ; c) pour les arythmies de toute localisation.

10. Médicaments pour le traitement des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (principes d'action, médicaments).

1. Classification des médicaments antiarythmiques (groupes et noms de médicaments).

2. 3. Quinidine et novocaïnamide : mécanisme et localisation d'action, application, effets secondaires.

4. Lidocaïne et diphénine. Mécanisme d'action antiarythmique, application.

La lidocaïne a un effet inhibiteur sur l'automatisme (diminution de la dépolarisation diastolique - phase 4) dans les fibres de Purkinje et les muscles ventriculaires, mais pas dans le nœud sino-auriculaire. L'influence notée se manifeste par la suppression des foyers d'excitation ectopiques. La lidocaïne n'affecte pas le taux de dépolarisation rapide ou le réduit légèrement (fibres de Purkinje). La période réfractaire effective diminue. Il n’a pratiquement aucun effet sur la conductivité et la contractilité du myocarde. N'affecte pas non plus l'hémodynamique. C'est pourquoi la lidocaïne est principalement utilisée pour les arythmies ventriculaires (extrasystoles, tachycardies qui surviennent lors d'un infarctus du myocarde, lors d'une chirurgie à cœur ouvert, en période postopératoire). Utilisé par voie intraveineuse, l'effet est de courte durée.

Le mécanisme d'action de la diphénine est similaire à celui de la lidocaïne. Il est utilisé pour les arythmies ventriculaires, ainsi que pour les tachyarythmies causées par une surdose de glycosides cardiaques.

La diphénine est utilisée par voie orale et intraveineuse. Dure plusieurs heures.

Diurétiques

L'influence des glycosides cardiaques sur la force, la fréquence des contractions, la conduction auriculo-ventriculaire et l'automatisme du cœur.

1. Les glycosides cardiaques ont un effet cardiotonique, ce qui augmente la force des contractions cardiaques.

2. Ils diminuent la fréquence cardiaque, ce qui est dû en grande partie au réflexe cardio-cardiaque (vague).

3. Les glycosides cardiaques réduisent la conductivité auriculo-ventriculaire, car ont un effet inhibiteur direct sur le système de conduction du cœur et tonifient le nerf vague, réduisant ainsi la vitesse d'excitation.

4. Les glycosides cardiaques augmentent l'automatisme du cœur, ce qui peut entraîner des arythmies (extrasystoles).

3. Effets des glycosides cardiaques dans l'insuffisance cardiaque congestive.

Les glycosides cardiaques aident à normaliser tous les paramètres hémodynamiques perturbés à la suite d'une insuffisance cardiaque congestive !

1. Le volume minute est augmenté en augmentant la force des contractions cardiaques ; il est important que le travail du cœur augmente sans augmenter sa consommation d'oxygène dans le contexte de ®

2. coupes rythme cardiaque(effet chronotrope négatif) et prolongation de la diastole.

3. La fréquence cardiaque est réduite en augmentant l'effet inhibiteur du canal vague sur le nœud sinusal

4. La pression veineuse est réduite (normalisée) en augmentant la contractilité et en normalisant l'hémodynamique

5. Diurèse - augmente en raison de l'augmentation du flux sanguin rénal et d'un effet direct sur les reins, élimine l'excès de liquide du corps et élimine l'enflure.

6. L'apport sanguin et l'oxygénation des tissus s'améliorent, les fonctions sont restaurées les organes internes(foie, tractus gastro-intestinal, etc.).

4. Caractéristiques comparatives de la strophanthine, de la digoxine et de la digitoxine. Importance pratique différences dans la pharmacocinétique de ces médicaments.

Les glycosides cardiaques sont à base de plantes ou origine chimique, qui ont un effet positif sur le fonctionnement du cœur et augmentent la contractilité du myocarde. Les plantes contenant des glycosides comprennent la digitale, le muguet, le laurier-rose, l'adonis et d'autres. Une augmentation de la fréquence et de la force des contractions cardiaques se produit sans augmentation de la demande en oxygène.

Une caractéristique des médicaments est leur action visant à rétrécir les veines et les artères. Souvent, cette action peut provoquer une augmentation de la pression artérielle, ce qui est important à prendre en compte lors de leur prescription. Cet effet peut être évité en administrant les médicaments lentement.

Principe de fonctionnement

Lorsqu'une substance interagit avec l'eau, des glycones et des aglycones sont libérées. Le mécanisme d'action est basé sur le travail des aglycones. Les glycones n'ont aucun effet sur le fonctionnement du cœur, mais elles contribuent à la dissolution des glycosides et à leur combinaison avec les protéines plasmatiques. Par conséquent, les glycones assurent la pénétration des glycosides dans les cellules et ont un effet direct sur le mécanisme d'action du médicament.

Après administration orale, le médicament pénètre dans le tractus gastro-intestinal puis dans le système circulatoire. Ensuite, les éléments du médicament se déposent dans les tissus du myocarde. L'effet du médicament est dû à la force de la liaison des glycosides avec les protéines plasmatiques. La force de la connexion détermine :

• accumulation de substances actives dans le sang;
• durée d'action du médicament ;
• surmonter la barrière hémato-encéphalique.

Plus le lien entre la substance active et les protéines est fort, plus longue durée l'action du médicament et l'effet cumulatif sont plus prononcés.

Action médecine a un effet significatif sur le fonctionnement du muscle cardiaque. Il y a une diminution de la période des contractions cardiaques et une augmentation de la durée du repos.

Grâce aux glycosides, le travail du cœur devient plus clair et plus prononcé, le tonus du nerf vague augmente et la fréquence cardiaque ralentit.

Les médicaments ont également un effet similaire sur la fonction conductrice. du système cardio-vasculaire.

L'effet du médicament sur les canaux ioniques dépend également de la concentration de la substance active dans le sang et les tissus du muscle cardiaque. L'effet d'un médicament sur le fonctionnement du système cardiovasculaire peut être caractérisé en plusieurs catégories :

• Effet ionotrope. Ce impact positif, ce qui est une conséquence d'une augmentation du contenu dans tissu musculaire ions calcium.
• Effet chronotrope négatif. L'effet négatif est associé à la stimulation du nerf vague.
• L’effet dromotrope négatif est le résultat d’une transmission plus lente influx nerveux.
• Effet positif batmotropique – effet indésirable, car cela peut entraîner une arythmie ventriculaire. Ce facteur est causé par une surdose du médicament.

Classification des glycosides cardiaques

Il n'existe toujours pas de classification unifiée de ces médicaments. Aujourd'hui, un médicament est classé selon deux indicateurs : la concentration de la substance active dans le médicament et la durée d'action du médicament.

Les patients sont traités avec des médicaments composés d'un composant actif ou plusieurs. Les médicaments à composant unique (digoxine, digitoxine, strophanthine) sont produits de manière synthétique. Multicomposant - médicaments à base de plantes constitués d'un mélange de substances actives.

Selon la classification, selon la durée d'action du médicament, les glycosides cardiaques peuvent être divisés en plusieurs catégories :

1. Médicaments à action prolongée. Après administration orale, ils peuvent avoir un effet sur le système cardiovasculaire pendant plusieurs jours. L'efficacité maximale est atteinte après 9 à 12 heures. Les médicaments de ce groupe provoquent souvent un surdosage car ils peuvent s'accumuler dans l'organisme. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, un effet positif est observé après 2 heures ou plus tôt. Les agents à action prolongée sont obtenus à partir de la digitaline par synthèse. Ils sont capables d'être rapidement absorbés dans l'estomac et de pénétrer dans les tissus du muscle cardiaque, améliorant ainsi sa fonction contractile.
2. Médicaments à durée d'action intermédiaire. Le processus de leur élimination du corps se déroule sur plusieurs jours. L'effet maximal après administration peut être attendu après 6 heures. Ce groupe comprend les substances synthétisées à partir de digitales et d'adonis rouillées et laineuses. Les capacités d’absorption modérées des plantes entraînent une action lente des médicaments. Lorsqu'il est administré dans une veine, l'effet se produit au bout d'un quart d'heure et dure jusqu'à trois jours.
3. Agents à court terme. Ils sont généralement administrés par voie intraveineuse. Ces médicaments n'ont pas de propriétés cumulatives et constituent des premiers secours. Fournir instable, mais effet rapide. Lorsqu'il est administré dans une veine, l'effet se produit après 5 minutes et dure jusqu'à deux jours.

Dans quels cas sont-ils prescrits ?

L'utilisation de médicaments contre l'insuffisance cardiaque est effectuée dans cas suivants:

• Troubles aigus système cardiovasculaire, survenant dans le contexte d'arythmie auriculaire.
• Insuffisance chronique du système cardiovasculaire.
• Fibrillation auriculaire constante associée à une fréquence cardiaque élevée. Dans ce cas, le traitement commence par l'administration de doses maximales. Ce rendez-vous est prescrit jusqu'à ce que la gravité de la carence diminue. Suivi de traitement préventif, qui se caractérise par la prise du médicament à des doses plus faibles. Si des signes apparaissent empoisonnement toxique médicaments, les médicaments sont arrêtés, puis un traitement avec des préparations de potassium et de magnésium est effectué.
• Insuffisance circulatoire.
• Tachycardie supraventriculaire.

L'utilisation de glycosides aide à réduire la fréquence cardiaque et améliore le travail du muscle cardiaque

L'effet des médicaments dans chaque cas particulier dépend de l'état du corps et du degré d'expression de l'insuffisance cardiaque. Après avoir pris des médicaments personne en bonne santé il y a une augmentation la résistance périphérique. L'action du médicament vise à normaliser les paramètres hémodynamiques, en éliminant la stagnation des fluides et le dysfonctionnement cardiaque (œdème, essoufflement, cyanose, tachycardie). Les glycosides cardiaques sont prescrits dans les cas graves. La stagnation de la circulation sanguine provoque un remplissage des veines et un gonflement. En raison d'un débit cardiaque insuffisant, cela peut se développer. Dans ce cas, l'objectif principal du traitement est d'augmenter l'hypodynamique.

La prise de glycosides permet de transformer le flutter auriculaire en fibrillation et de contrôler le rythme des contractions ventriculaires. Un traitement à long terme est indiqué dans les cas où il existe un risque de rechute. Si l'insuffisance cardiaque réapparaît, une augmentation du débit cardiaque est diagnostiquée. Le phénomène peut être causé diverses anémies, maladies infectieuses, dérivation système circulatoire. Ce sont des signes d'une faible réaction de l'organisme aux glycosides et de leur administration irrationnelle.

Contre-indications d'utilisation

L'usage de drogues est strictement interdit dans les cas suivants :

• réactions allergiques aux composants du médicament ;
• l'apparition d'une intoxication en conséquence utilisation à long terme les glycosides ;
• perturbation de la conduction des impulsions des oreillettes vers les ventricules;
• bradycardie sinusale.

Il y a aussi une liste contre-indications relatives, en présence duquel le médicament doit être pris avec prudence :

• faiblesse du rythme sinusal;
• faible fréquence de fibrillation auriculaire;
• haute sensibilité aux composants du médicament ;
• maladies graves le foie, les poumons et système urinaire;
• état de crise cardiaque;
• anémie;
• insuffisance aortique.

Puisqu'il est nécessaire de prescrire des médicaments un grand nombre de contre-indications, les glycosides cardiaques ne doivent être prescrits que par le médecin traitant

Presque toutes les contre-indications sont relatives ; le traitement est toujours prescrit individuellement. Il est toujours possible de choisir l’option de traitement appropriée. Pour les maladies du système urinaire et du foie, l'utilisation de certains types de médicaments est limitée. Avant de prescrire un médicament spécifique, sauf exception Effets secondaires, doit être pris en compte les facteurs suivants:

• le poids du patient ;
• état de la fonction rénale;
• détection de l'arythmie auriculaire.

La présence d'arythmie auriculaire indique la nécessité d'augmenter la posologie du médicament par rapport au traitement de l'insuffisance cardiaque. Si le patient est en surpoids, il est nécessaire de calculer avec précision la posologie (en fonction de l'âge, de la taille et du poids). Puisque les glycosides ne s’accumulent pas dans le tissu adipeux, le choix de la dose doit être basé sur masse musculaire corps.

Surdosage de glycosides

Ce groupe les médicaments appartiennent à la classe de toxicité accrue.

Une intoxication médicamenteuse peut survenir en cas d'usage unique dose plus élevée médicaments ou à la suite d’une utilisation à long terme

Symptômes de surdosage :

• fibrillation ventriculaire ou tachycardie ;
• nausée et vomissements;
• changements caractéristiques dans l'ECG;
• perturbation du cœur, jusqu'à son arrêt complet.

La présence de ces signes est un signal pour arrêter complètement de prendre des médicaments. En fait, l’intoxication est rare. Un empoisonnement peut survenir à la suite d'une prescription incorrecte ou d'une administration erronée d'une dose importante. L'automédication est particulièrement dangereuse. Les médicaments de ce groupe doivent être tenus hors de portée des enfants. L'utilisation constante de médicaments contre l'insuffisance cardiaque et leur élimination lente de l'organisme peuvent entraîner l'accumulation de substances actives dans les tissus et l'apparition de complications.

Chez les enfants, l'arythmie survient le plus souvent en raison d'une intoxication. Chez les adultes et les personnes âgées - une violation activité mentale. En cas de surdosage important, la mort est possible. En arrière-plan effet secondaire la prise de glycosides doit être provoquée ambulance. En parallèle, un rendez-vous s'impose charbon actif et lavage gastrique, prise d'un laxatif.

Liste des médicaments utilisés pour éliminer les signes d'intoxication :

• Panangin, orotate de potassium, chlorure de potassium– pour assurer l'apport de potassium au myocarde, où une carence en élément s'est formée sous l'influence des glycosides.
• Les sels de cite et le trilon assurent la liaison des molécules de calcium.
• Lidocaïne, anapriline, propanalol - aident à se débarrasser de l'arythmie.
• La diphénine est utilisée pour éliminer les glycosides du corps.

Effets secondaires des médicaments

Les effets secondaires suivants peuvent survenir lors de la prise de glycosides :

• augmenter glande mammaire;
• maux de tête et vertiges, insomnie ;
• troubles du rythme cardiaque;
• manque d'appétit;
• hallucinations et trouble de la conscience;
• dommages aux vaisseaux sanguins des muqueuses, entraînant des saignements ;
• changer l'idée de la couleur des objets.

La prise de médicaments peut provoquer une obstruction de la circulation sanguine et des problèmes cardiaques. En conséquence, la fonction urinaire est altérée. Crashes dans système digestif peut entraîner de l’anorexie, de la diarrhée et des douleurs à l’estomac. Des effets tels qu’une éruption cutanée peuvent également survenir.

Caractéristiques des médicaments

Chaque type de médicament de ce groupe a son propre caractéristiques pharmacologiques. Ceci s'exprime en activité, en vitesse et en durée d'exposition. Les glycosides cardiaques les plus courants.

Digoxine

Le médicament est synthétisé à partir des feuilles de digitale laineuse.

Il se caractérise par des effets à long terme et ne provoque pas d’effets secondaires graves. Le délai de carence est généralement de 2 à 5 jours et a une faible capacité cumulative. Il est utilisé pour l'insuffisance cardiaque chronique et aiguë, ainsi que pour la prévention des maladies cardiaques chez les patients présentant des malformations cardiaques compensées. Le médicament se caractérise par une vitesse moyenne et Durée moyenne impact.

Les feuilles de digitale laineuse contiennent des glycosides cardiotoniques

Strophanthine

Le médicament agit rapidement et n’a aucun effet d’accumulation dans les tissus. L'élimination complète de la substance a lieu un jour après l'administration. L'effet maximum est observé un quart d'heure après l'injection dans une veine. La strophanthine est prescrite uniquement par voie intraveineuse, car elle n'est pratiquement pas absorbée par le tractus gastro-intestinal. Excrété par le système urinaire. Ce médicament à action rapide avec une courte période d'exposition. Il n’y a pas d’effet cumulatif. Le médicament ne modifie pas la fréquence des contractions du muscle cardiaque. Utilisé quand échec aigu cœur et dans les cas graves d’insuffisance cardiaque chronique.

Digitoxine

Utilisé moins fréquemment. Les principales caractéristiques du médicament sont un effet cumulatif élevé et une intoxication fréquente par la substance active. Il est assez difficile de calculer correctement la posologie d'un médicament. Après administration, le médicament est absorbé presque complètement et se lie complètement aux protéines plasmatiques. L'effet maximum apparaît 5 à 12 heures après l'application. Forme de libération : comprimés et suppositoires. Un effet cumulatif élevé détermine faible vitesseélimination de la substance active. La digitoxine est le médicament à action la plus longue et la plus lente. Utilisé quand maladies chroniques système cardiovasculaire, ainsi que la strophanthine.

De plus, une thérapie avec des glycosides cardiaques contenus dans les plantes est prescrite. Ce perfusions de pharmacie ou des médicaments préparés par vous-même.

En cas de suspicion d'une des maladies cardiaques du groupe de diagnostics, l'effet des médicaments de groupe pharmacologique les glycosides cardiaques fournissent une dynamique positive, et dans dès que possible. Le choix du médicament adapté est effectué par le médecin traitant, en fonction des caractéristiques de la pathologie et de l'âge du patient. La classification des glycosides cardiaques est connue, ce qui est important à prendre en compte lors de l'introduction d'un régime. soins intensifs.

Que sont les glycosides cardiaques

Les représentants de ce groupe pharmacologique sont recommandés pour les pathologies du système cardiovasculaire. Les glycosides cardiaques sont fournitures médicales d'origine synthétique ou végétale, qui ont influence bénéfique sur le myocarde en phase de rechute. Ils ont plusieurs formes de libération et sont destinés à administration intraveineuse, administration par voie orale. Dans le premier cas, l'effet thérapeutique est observé beaucoup plus rapidement.

S'ils apparaissent symptômes désagréables une congestion des poumons ou une altération de la contractilité du muscle cardiaque, sans apport supplémentaire stabiliser ces médicaments état général Le patient clinique est très problématique. Ils sont absorbés de manière productive dans la circulation sanguine systémique, ont un effet systémique dans le corps et soulagent crise de douleur, des symptômes alarmants.

Effets pharmacologiques

L'utilisation de médicaments de ce groupe doit être soumise cours complet. Effets pharmacologiques les glycosides cardiaques s'appliquent non seulement au myocarde, mais également à l'ensemble du système cardiovasculaire dans son ensemble. Les composants actifs des médicaments agissent fonctions suivantes dans l'organisme atteint, ils ne traitent pas tant mais prolongent la durée de la période de rémission :

• augmentation de la diurèse suivie d'une diminution pression artérielle;
• stimulation du flux sanguin vers les ventricules;
• augmenter la force des contractions cardiaques;
• augmentation de la diastole, diminution de la systole ;
• ralentir la fréquence cardiaque, ce qui est particulièrement important en cas d'arythmie.

Mécanisme d'action

La tâche principale des glycosides cardiaques est de stimuler la contraction du myocarde pendant coûts minimauxénergie. Effet thérapeutique observé dès le début du traitement et est assuré grâce à l'activité des substances actives. Les types de mécanismes d'action suivants dans le corps sont possibles après l'utilisation de représentants du groupe pharmacologique spécifié :

1. Antiarythmique. Il y a une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de la durée de la période de relaxation myocardique (diastole).
2. Cardiotonique. Fournit la restauration d’un flux sanguin normal et augmente la force du myocarde.
3. Anti-ischémique. Favorise l'expansion des vaisseaux coronaires, réduit les besoins du myocarde en oxygène et en nutriments.
4. Diurétique. Fournit une diminution de la pression artérielle et élimine l'excès de liquide du corps.
5. Vasculaire. Restaure la perméabilité parois vasculaires, normalise le tonus vasculaire et travail normal organes internes, systèmes.
6. Stabilisation. Inhibe l'activité des protéines et des enzymes responsables du métabolisme des ions entre les cardiomyocytes et le sang.
7. Blocage. Arrête la propagation des facteurs de stress, calme le système nerveux.

Indications pour l'utilisation

Si des problèmes surviennent dans le fonctionnement du système cardiovasculaire, le médecin prescrit des glycosides cardiaques pour soulager syndrome douloureux, long effet thérapeutique. L'utilisation de tels médicaments n'est autorisée que sur avis médical ; il est important de prendre en compte la concentration de substances actives entrant dans la circulation systémique. Une dynamique positive est observée dans ce qui suit tableaux cliniques:

• fibrillation cardiaque et auriculaire;
• bloc auriculo-ventriculaire ;
• insuffisance cardiaque;
• maladies du nerf vague;
• état chronique du stade de décompensation;
• symptômes de tachycardie;
• troubles circulatoires 3-4 degrés ;
• complications riche en sucre en sang;
• extrasystole ventriculaire.

Classification

Après avoir découvert ce qui appartient aux glycosides cardiaques, il est important de comprendre en détail quand et quel type de médicament ayant un effet cardiaque le patient doit prendre afin de pouvoir rapidement et sans complications potentielles restaurer l'activité cardiaque. Vous trouverez ci-dessous une classification conditionnelle basée sur le principe d'action que les médecins utilisent lors de la prescription de l'un ou l'autre régime de soins intensifs. Donc:

1. Inotrope effet positif augmente considérablement le niveau de calcium dans les structures musculaires.
2. L'effet barotrope positif est dangereux en cas de surdosage, car il développe une arythmie ventriculaire.
3. Effet négatif chronotrope, dans lequel l'activité pathogène du nerf vague ne fait qu'augmenter.
4. Dromotrope impact négatif avec ralentissement pathologique de la conduction des impulsions à travers la jonction auriculo-ventriculaire.

Noms des médicaments

À la probabilité bon rétablissementà maladies cardiovasculairesétait élevé dans les plus brefs délais, il est recommandé de choisir des glycosides cardiaques à action rapide pour le traitement. De tels médicaments améliorent immédiatement le bien-être général, mais leur effet thérapeutique ne suffit pas pendant longtemps ; Quant aux glycosides à action prolongée, ils sont lentement absorbés dans la circulation systémique, mais apportent en même temps des bienfaits durables et à long terme pour la santé.

Avant de commander et d'acheter des glycosides cardiaques dans une boutique en ligne, vous devez également consulter votre médecin et ajuster individuellement les doses quotidiennes. Il est important de lire les instructions et d'exclure impact négatif sur le tractus gastro-intestinal, la digestion systémique, système nerveux. tout changement dans le bien-être général doit être convenu individuellement avec le médecin traitant.

Action rapide

Korglykon est un glycoside cardiaque ayant un léger effet cardiotonique directement sur le site de la pathologie. Disponible uniquement sous forme de solution pour administration intraveineuse, il est activement utilisé par les patients pour le traitement productif des formes bénignes de dysfonctionnement cardiaque. Les cas de surdosage et d'effets secondaires sont extrêmement rares. une dynamique positive est observée 15 à 20 minutes après l'injection intraveineuse.

La strophanthine est un autre glycoside cardiaque nécessaire en tant que composant important des mesures de réanimation en cas d'insuffisance cardiaque aiguë et chronique avec décompensation. C'est trop injections intraveineuses qui a plus Effets secondaires que le médicament ci-dessus. Une dynamique positive est observée dans les premières minutes après l'injection.

Prolongé

La digoxine caractérise les glycosides cardiaques liposolubles qui, dans la pharmacologie moderne, contiennent plusieurs formes de libération pour un plus grand confort du patient. Ce sont des comprimés et des injections. Dans le premier cas nous parlons deÔ oralement médicaments pour le cœur pour assurer une amélioration lente mais constante de la maladie sous-jacente. Les injections sont administrées lentement par voie intraveineuse, pour un patient cardiaque" assistance d'urgence"dans des tableaux cliniques sévères.

La digitoxine est un glycoside cardiaque ayant un effet cumulatif qui a origine végétale. L’ingrédient actif est la digitale purpurea, qui a donné le nom du médicament. En latin, cela ressemble à « digitalis ». Le médicament doit être administré par voie intraveineuse au goutte à goutte. Les améliorations du bien-être général augmentent lentement, mais l'utilisation du médicament se caractérise par un effet à long terme.

Celanide est un glycoside cardiaque à libération unique - comprimés pour administration par voie orale. Le formulaire de décharge est très pratique, notamment pour les patients qui n'ont pas perdu leur capacité de travailler. Et ici effet thérapeutiqueà peine perceptible, augmentant progressivement. Le composant actif est le lanatoside C, les composants auxiliaires sont le magnésium, le potassium, le lactose et la fécule de pomme de terre.

Règles de traitement avec des glycosides

L’apparition de signes d’insuffisance cardiaque doit alerter rapidement le patient clinique. En cas de pathologies cardiaques étendues, le médecin adhère au dispositif traitement complexe glycosides cardiaques, mais il est fortement déconseillé de violer la posologie quotidienne. La concentration du médicament dans le sang doit être augmentée progressivement, puis modérément réduite et complètement éliminée. Ceci s’explique par « l’effet cumulatif » qui s’opère au niveau des membranes des cellules endommagées.

Peu importe les composants spécifiques dont il dispose composition chimique glycoside cardiaque - muguet, adonis ou substance synthétique, la présence dose maximale Le médicament sélectionné doit être laissé dans le schéma thérapeutique complexe pendant 3 à 5 jours maximum. Sinon, les effets secondaires et les symptômes de surdosage ne peuvent être exclus.

Quand les glycosides sont inefficaces

Pendant le courant processus pathologique les glycosides cardiaques ne sont pas toujours capables de normaliser l'état du patient, et dans certains tableaux cliniques, ce n'est pas du tout possible forte détérioration santé. Les représentants de ce groupe pharmacologique peuvent être amenés à la phase active si cela conditions pathologiques du système cardio-vasculaire. Le traitement est toujours inefficace :

• péricardite chronique;
• sténose mitrale;
• insuffisance valvulaire aortique;
• cardiomyopathie restrictive.

Contre-indications

Avant de connaître le prix final d’un médicament typique, il est important de lire attentivement les restrictions médicales d’utilisation. Tous les patients ne sont pas autorisés à faire cela traitement conservateur, les contre-indications suivantes existent :

• blocage du nœud auriculo-ventriculaire de 2 à 3 degrés ;
• intoxication aux glycosides;
• infarctus aigu du myocarde;
• hypokaliémie et hypercalcémie;
• sensibilité accrue du corps aux composants actifs;
• insuffisance rénale compliquée.

Causes d'intoxication aux glycosides cardiaques

Si vous augmentez systématiquement la dose prescrite d'un médicament, le surdosage est basé sur ce que l'on appelle « l'effet cumulatif », qui augmente la concentration du composant actif dans le sang. Le patient se sent faible et essaie de s'allonger davantage. D'autres manifestations de ce processus pathologique sont un rythme cardiaque lent, vertiges fréquents, nausées, arythmie. De telles anomalies peuvent être associées en toute sécurité à un surdosage et arrêter immédiatement de prendre le médicament.

Premiers secours en cas d'empoisonnement

Il est nécessaire de nettoyer le sang et le tractus gastro-intestinal des concentrations excessives de glycosides cardiaques. Dans le premier cas, prenez des sorbants (Enterosgel, Sorbex) par voie orale, dans le second cas, administrez des préparations de potassium (Panangin, chlorure de potassium) par voie intraveineuse. Pour normaliser le contexte général, organisez en plus traitement symptomatique arythmie, rythme cardiaque lent. Par exemple, pour éliminer efficacement le blocage et la bradycardie, il est indiqué d'utiliser le médicament Atropine.

Prix ​​des médicaments

Le coût des représentants de ce groupe pharmacologique est différent, mais vous ne devez pas partir de la fourchette de prix, mais vous concentrer davantage sur le résultat final du traitement. Ces médicaments peuvent être achetés librement dans une pharmacie ou commandés dans une pharmacie en ligne à l'aide de catalogues colorés. Les prix approximatifs des glycosides cardiaques sont présentés ci-dessous :

Vidéo : traitement de l'insuffisance cardiaque

Attention! Les informations présentées dans l'article sont uniquement à titre informatif. Les éléments contenus dans l'article n'encouragent pas l'auto-traitement. Seulement médecin qualifié peut poser un diagnostic et faire des recommandations de traitement en fonction de caractéristiques individuelles patient spécifique.