Contre-indications relatives à l'administration de nitroglycérine. "Nitroglycérine" de quoi ? Effets secondaires de la nitroglycérine. Pendant la grossesse et l'allaitement

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Composition et forme de libération

en blisters de 10 ou 20 pièces ; en carton de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 paquets ou en récipients en polymère de 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 pièces ; 1 récipient dans un emballage en carton.

Description de la forme galénique

Les comprimés sont de couleur blanche ou presque blanche avec une surface plane, sécable et chanfreinée.

effet pharmacologique

effet pharmacologique- périphérique vasodilatateur.

Pharmacodynamie

Vasodilatateur périphérique avec un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. L'effet de la nitroglycérine est principalement associé à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la précharge (dilatation des veines périphériques et diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite) et de la postcharge (réduction de la résistance vasculaire périphérique). Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Provoque une dilatation des vaisseaux méningés, ce qui explique les maux de tête lors de son utilisation.

Lors de l'utilisation de formes sublinguales, une crise d'angine est généralement arrêtée au bout de 1,5 minute, l'effet hémodynamique et anti-angineux dure de 30 à 60 minutes.

Pharmacocinétique

Rapidement et complètement absorbé par la surface des muqueuses. Lorsqu'il est administré par voie sublinguale, il pénètre immédiatement dans la circulation sanguine systémique. Lorsqu'elle est prise par voie sublinguale à la dose de 0,5 mg, la biodisponibilité est de 100 %, la Cmax dans le plasma sanguin est déterminée après 5 minutes. A un très grand volume de distribution. La liaison aux protéines du plasma sanguin est de 60 %.

Indications du médicament nitroglycérine

Soulagement des crises d'angine.

Contre-indications

sensibilité accrue aux nitrates;

hypertension crânienne;

tamponnade cardiaque;

sténose mitrale isolée ;

péricardite constrictive (conditions accompagnées d'une diminution de la pression de remplissage du ventricule gauche) ;

hypovolémie incontrôlée ;

insuffisance cardiaque avec pression artérielle pulmonaire normale ou faible ;

AVC hémorragique;

hémorragie sous-arachnoïdienne;

traumatisme crânien récent ;

œdème pulmonaire toxique;

sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique ;

glaucome à angle fermé avec pression intraoculaire élevée ;

anémie sévère;

hyperthyroïdie;

âge de moins de 18 ans (la sécurité d'utilisation n'a pas été établie);

accident vasculaire cérébral;

hypotension artérielle (TAS<90 мм рт.ст. );

utilisation simultanée de sildénafil (Viagra) ;

grossesse;

période d'allaitement.

Soigneusement(en comparant les risques et les avantages) :

insuffisance rénale sévère;

insuffisance hépatique (risque de développer une méthémoglobinémie).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse et l'allaitement, la prise du médicament n'est possible que pour des raisons de santé.

Effets secondaires

Du système cardiovasculaire :étourdissements, maux de tête « nitriques », tachycardie, rougeurs cutanées, fièvre, diminution de la tension artérielle ; rarement (surtout en cas de surdosage) - collapsus orthostatique, cyanose.

Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Du côté du système nerveux central : rarement (surtout en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation, vision floue, maux de tête (surtout au début du traitement, diminue avec un traitement à long terme), vertiges et sensation de faiblesse. Des réactions allergiques sont possibles.

Interaction

L'utilisation simultanée de vasodilatateurs, d'antihypertenseurs, d'inhibiteurs de l'ECA, de bêtabloquants, d'ICC, de procaïnamide, d'antidépresseurs tricycliques, d'inhibiteurs de la MAO, d'inhibiteurs de la phosphodiestérase ainsi que de l'éthanol renforce l'effet hypotenseur.

La prescription de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa teneur dans le sang et une augmentation de la pression artérielle (en raison d'une biodisponibilité accrue de la dihydroergotamine).

L'administration simultanée de nitroglycérine et d'héparine réduit l'efficacité de cette dernière (après l'arrêt du médicament, une diminution significative de la coagulation sanguine est possible, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose d'héparine).

Conseils d'utilisation et doses

Sublingual.

Le comprimé est conservé sous la langue jusqu'à absorption complète, sans avaler, immédiatement après l'apparition de la douleur - 0,5 à 1 mg par dose. Chez de nombreux patients souffrant d'angor stable, l'effet se produit avec une dose plus faible (1/2-1/3 comprimé), donc si la douleur disparaît rapidement, il est recommandé de recracher le reste du comprimé qui n'a pas eu le temps. dissoudre. En règle générale, l'effet anti-angineux apparaît dans un délai de 0,5 à 2 minutes ; 75 % des patients constatent une amélioration dans les 3 premières minutes et 15 % supplémentaires dans les 4 à 5 minutes. S'il n'y a pas d'effet anti-angineux, vous devez prendre 1 comprimé supplémentaire pendant les 5 premières minutes. nitroglycérine. En l'absence d'effet thérapeutique après la prise de 2-3 comprimés. vous devez appeler un médecin immédiatement. La durée d'action après administration sublinguale est d'environ 45 minutes. Pour les crises fréquentes d'angine de poitrine, il est d'usage de prescrire des médicaments à base de nitroglycérine à action prolongée. La tolérance aux formes sublinguales de nitroglycérine se développe rarement. Cependant, si elle survient chez certains patients, la dose du médicament doit être progressivement augmentée, pour la porter à 2-3 comprimés.

Surdosage

Symptômes: diminution de la pression artérielle (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - collapsus, cyanose, méthémoglobinémie, dyspnée et tachypnée.

Traitement: Si des symptômes de surdosage apparaissent, allongez immédiatement le patient, surélevez ses jambes et appelez d'urgence un médecin.

instructions spéciales

Lors de la prise de nitroglycérine, il peut y avoir une diminution significative de la tension artérielle et l'apparition de vertiges lors d'un passage soudain à la position verticale à partir d'une position « couchée » ou « assise », en buvant de l'alcool, en faisant de l'exercice physique et par temps chaud. La nitroglycérine, comme tous les nitrates organiques, développe une dépendance avec une utilisation fréquente et nécessite d'augmenter la dose.

Lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines nécessitant une attention accrue, il convient de garder à l'esprit que la prise de nitroglycérine peut entraîner une diminution de la vitesse des réactions motrices et mentales.

La gravité des maux de tête lors de la prise de nitroglycérine peut être réduite en réduisant sa dose et/ou en administrant simultanément du validol.

Conditions de stockage du médicament Nitroglycérine

Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation du médicament nitroglycérine

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Instructions pour un usage médical

LP-001162 du 22/12/2016
Nitroglycérine - mode d'emploi médical - RU n° LS-002352 du 28/01/2015

La nitroglycérine est un médicament du groupe des nitrates organiques, principalement un dilatateur veineux. Les nitrates sont capables de libérer de leur molécule de l'oxyde nitrique, qui est un facteur relaxant endothélial naturel - un médiateur de l'activation directe de la guanylate cyclase. Une augmentation de la concentration de GMPc entraîne un relâchement des fibres musculaires lisses, principalement des veinules et des veines. Il a un effet antiangineux et antispasmodique, détend les cellules musculaires lisses des parois des vaisseaux sanguins, des bronches, du tube digestif, des voies biliaires et des uretères. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il provoque une diminution de la précharge du cœur en raison de l'expansion des veines périphériques. Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans la circulation pulmonaire et la régression des symptômes d'œdème pulmonaire, réduit la postcharge, la demande en oxygène du myocarde (en réduisant la précharge, la postcharge et la tension des parois ventriculaires dues à une diminution du volume cardiaque). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans les zones à circulation sanguine réduite. Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Provoque une dilatation des vaisseaux méningés, ce qui explique l'apparition d'un mal de tête spécifique « nitrate ». En cas d'utilisation prolongée ou fréquente de nitrates à action prolongée, une tolérance peut se développer. Après une interruption du traitement, la sensibilité aux nitrates est restaurée. Afin de prévenir le développement d'une tolérance, il est recommandé de maintenir un intervalle quotidien de prise de nitrates (8 à 12 heures), de préférence la nuit. Pour la plupart des patients, cette thérapie est plus efficace qu’un traitement continu. Lors de l'utilisation de formes sublinguales, une crise d'angine est stoppée au bout de 1,5 minute, l'effet hémodynamique et anti-angineux dure jusqu'à 30 minutes. Les comprimés Retard peuvent empêcher le développement de crises d'angine.
La nitroglycérine est rapidement et complètement absorbée par la surface des muqueuses et par la peau. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la biodisponibilité n'est pas supérieure à 10 % par rapport à la nitroglycérine administrée par voie sublinguale (effet de premier passage à travers le foie). Avec l'administration sublinguale, buccale et intraveineuse, le métabolisme de premier passage est exclu et la substance active pénètre directement dans la circulation systémique. Lorsqu'elle est prise par voie sublinguale à la dose de 0,5 mg, la biodisponibilité est proche de 100 %, la concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 5 minutes. Jusqu'à 60 % de la nitroglycérine se lie aux protéines du plasma sanguin. Il est rapidement métabolisé avec la participation de la nitrate réductase, avec formation de di- et mononitrates (seul l'isosorbide-5-mononitrate est actif), le métabolite final est le glycérol. Excrété dans l'urine sous forme de métabolites. La clairance totale est de 25 à 30 l/min, la demi-vie est de 4 à 5 minutes. En cas d'administration intraveineuse, la demi-vie est de 1 à 3 minutes, la clairance totale est de 30 à 78 l/min. La substance active est rapidement métabolisée dans le foie par la glutathion réductase, qui agit sur les nitrates organiques. De plus, la nitroglycérine est métabolisée dans les érythrocytes à l'aide de réactions enzymatiques qui se produisent avec la participation de radicaux sulfhydryle, ainsi que par interaction avec une hémoglobine réduite.

Indications d'utilisation du médicament Nitroglycérine

IHD - angine de poitrine, y compris dans la période post-infarctus ; pour administration intraveineuse - période aiguë d'infarctus du myocarde (y compris compliquée d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë), angine instable et post-infarctus, œdème pulmonaire, hypotension artérielle contrôlée pendant l'intervention chirurgicale pour réduire les saignements dans le champ opératoire, occlusion de l'artère centrale de la rétine.

Utilisation du médicament nitroglycérine

À l'intérieur, par voie sublinguale, par voie intraveineuse. Élimination de l'angine de poitrine. Par voie sublinguale (le comprimé ou la capsule contenant la solution est conservé sous la langue jusqu'à absorption complète, sans avaler), immédiatement après l'apparition de la douleur - 0,5 à 1 mg par dose. Si nécessaire, pour obtenir un effet plus rapide, la capsule doit être mordue immédiatement ; la capsule peut être répétée après 30 à 40 minutes. En règle générale, l'effet anti-angineux apparaît en 0,5 à 2 minutes, dans certains cas en 4 à 5 minutes. S'il n'y a aucun effet anti-angineux dans les 5 premières minutes, 0,5 mg supplémentaires de nitroglycérine doivent être prescrits. En l'absence d'effet thérapeutique après 2-3 doses, le risque de développer un infarctus du myocarde doit être pris en compte.
Lors de l'utilisation d'une solution de nitroglycérine à 1% pour soulager une crise, 2 à 3 gouttes de la solution sont appliquées sur un petit morceau de sucre et conservées dans la bouche sans avaler jusqu'à absorption complète. La durée d'action après administration sublinguale est d'environ 45 minutes.
En cas de crises fréquentes d'angine, il est conseillé de prescrire des formes prolongées de nitrates. Si une crise d'angine de poitrine se développe au cours d'un traitement par des formes prolongées de nitrates, la nitroglycérine doit être prise par voie sublinguale pour soulager une crise aiguë. La tolérance aux formes sublinguales de nitroglycérine se développe rarement, cependant, lorsqu'elle se développe chez certains patients, la dose doit être progressivement augmentée, pour l'amener à 2-3 comprimés.
La nitroglycérine à action prolongée, destinée à la prévention de l'angine de poitrine, se prend par voie orale avec de l'eau avant les repas. Dans les cas bénins - 0,0029-0,0058 g 2 à 3 fois par jour. Dans les cas plus graves - 0,0052-0,01 g 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 0,0348 g. En raison du fait que la biodisponibilité de la nitroglycérine des comprimés retardateurs est faible, il est recommandé, si bien toléré, de prendre 1 à 3 comprimés à la fois régulièrement 3 à 4 fois par jour ou périodiquement - 30 à 40 minutes avant l'activité physique prévue. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée progressivement (mais pas plus de 2 comprimés par dose) et après l'apparition de l'effet thérapeutique, elle peut être réduite.
Aérosol à usage sublingual : pour soulager une crise d'angine - 0,4-0,8 mg, en appuyant sur la valve doseuse, de préférence en position assise, en retenant sa respiration à intervalles de 30 s ; Après cela, vous devez fermer la bouche pendant quelques secondes. Si nécessaire, répéter l'administration, mais pas plus de 1,2 mg sur 15 minutes. Pour prévenir une crise - 0,4 mg 5 à 10 minutes avant l'exercice. En cas d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë, développement d'un œdème pulmonaire - 1,6 mg ou plus sur une courte période de temps.
Le traitement par la nitroglycérine pour administration intraveineuse doit être effectué en réglant individuellement le débit d'administration de la solution. Administré via un distributeur automatique ou via un système IV conventionnel. Lors de l'utilisation d'un système de tubes en polychlorure de vinyle, la substance active est absorbée et les pertes sur les parois des tubes peuvent atteindre 60 % (il est conseillé d'utiliser des tubes en polyéthylène et en verre). La solution étant rapidement détruite à la lumière, les flacons et le système de transfusion doivent être protégés par un matériau résistant à la lumière. Généralement, une solution pour perfusion d'une concentration de 100 mcg/ml est utilisée : la solution concentrée est diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de dextrose à 5 % et administrée par voie intraveineuse à un débit initial de 5 mcg/min. Le débit d'administration peut être augmenté toutes les 3 à 5 minutes de 5 mcg/min (en fonction de l'effet, de la fréquence cardiaque, de la pression veineuse centrale et de la pression artérielle systolique, qui peut être réduite de 10 à 25 % par rapport à l'original, mais ne doit pas être inférieure à 90 mm Hg Art.). Si l'effet thérapeutique n'est pas obtenu à un débit d'injection de 20 mcg/min, le débit d'injection peut être augmenté de 10 à 20 mcg/min. Si une réponse apparaît (en particulier une diminution de la pression artérielle), une nouvelle augmentation du débit de perfusion n'est pas effectuée ou est effectuée à des intervalles plus longs. Pour obtenir un bon effet, le débit d'administration d'une solution de nitroglycérine à 0,01 % ne dépasse généralement pas 100 mcg/min (1 ml/min). S'il n'y a aucun effet dû à l'utilisation de nitroglycérine à des doses plus faibles et à un niveau de pression artérielle acceptable, le débit d'administration de la solution à 0,01 % peut atteindre 300 à 400 mcg/min (3 à 4 ml/min). Une augmentation supplémentaire du débit de perfusion n’est pas recommandée. La durée d'utilisation est déterminée par les indications cliniques et peut être de 2 à 3 jours.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Nitroglycérine

Hypersensibilité à la nitroglycérine ; pour administration intraveineuse (contre-indications relatives) - traumatisme crânien, augmentation de la pression intracrânienne, tamponnade cardiaque, péricardite constrictive, hypovolémie (doit être corrigée avant d'utiliser la nitroglycérine).

Effets secondaires du médicament nitroglycérine

étourdissements, maux de tête « nitriques », tachycardie, rougeurs cutanées, sensation de chaleur, diminution de la tension artérielle ; rarement (principalement en cas de surdosage) - collapsus orthostatique, cyanose ; sensation de bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs abdominales ; rarement (principalement en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation ; rarement - réactions allergiques (démangeaisons cutanées, éruption cutanée); réactions locales lors d'une utilisation transdermique : hyperémie et démangeaisons cutanées, sensation de brûlure, dermatite allergique de contact ; vision floue, faiblesse générale, hypothermie, méthémoglobinémie.

Instructions particulières pour l'utilisation du médicament Nitroglycérine

A utiliser avec prudence, compte tenu du risque possible, en cas de traumatisme crânien récent, d'infarctus aigu du myocarde (risque de diminution de la tension artérielle et de tachycardie pouvant augmenter l'ischémie), de glaucome (risque d'augmentation de la pression intraoculaire), d'anémie sévère, d'hyperthyroïdie, d'hyperthyroïdie hypotension avec pression artérielle systolique basse (peut aggraver l'état, provoquant une bradycardie paradoxale et des crises d'angine), cardiomyopathie hypertrophique (augmentation possible de la fréquence des crises d'angine), insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique (risque de développer une méthémoglobinémie), pendant la grossesse et l'allaitement, en enfants.
En cas d'infarctus aigu du myocarde ou d'insuffisance cardiaque aiguë, il ne doit être utilisé que sous réserve d'une observation clinique attentive et d'un contrôle des paramètres hémodynamiques. Pour éviter une augmentation des crises d'angine, un retrait brutal doit être évité.
Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.
Lors de la prise de nitroglycérine, il peut y avoir une diminution significative de la tension artérielle et l'apparition de vertiges lors du passage soudain à une position verticale à partir d'une position couchée ou assise ; lorsque vous buvez de l'éthanol, faites de l'exercice et par temps chaud. Il est également possible que l'angine de poitrine augmente avec une forte diminution de la pression artérielle, une ischémie pouvant aller jusqu'à l'infarctus du myocarde et la mort subite. Avec une utilisation fréquente et sans intervalles, une tolérance aux nitrates peut se développer, nécessitant une augmentation de la dose. La gravité des maux de tête lors de la prise de nitroglycérine peut être réduite en réduisant la dose de nitroglycérine et/ou en prenant simultanément du validol.

Interactions médicamenteuses Nitroglycérine

L'utilisation concomitante de vasodilatateurs, d'antihypertenseurs, d'inhibiteurs de l'ECA, de bêtabloquants, d'antagonistes du calcium, de procaïnamide, d'antidépresseurs tricycliques, d'inhibiteurs de la MAO, d'inhibiteurs de la phosphodiestérase et d'éthanol renforce l'effet hypotenseur de la nitroglycérine. La prescription de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa teneur dans le sang et une augmentation de la pression artérielle (augmentation de la biodisponibilité de la dihydroergotamine). La nitroglycérine doit être associée à l'héparine avec prudence.

Surdosage de nitroglycérine, symptômes et traitement

Se manifeste par une diminution de la pression artérielle (inférieure à 90 mm Hg), des réactions orthostatiques, une tachycardie réflexe, des maux de tête, des étourdissements, une somnolence, une sensation de chaleur, des nausées, des vomissements, avec un surdosage important (plus de 20 mg/kg) - collapsus, cyanose. , méthémoglobinémie, dyspnée et tachypnée. Si des symptômes de surdosage apparaissent, arrêtez l'administration et retirez le patch. La tête du lit doit être abaissée et les jambes du patient doivent être relevées. En règle générale, la pression artérielle se normalise dans les 15 à 20 minutes suivant l'arrêt de l'administration de nitroglycérine, puis l'administration peut être poursuivie après avoir rétabli le débit de perfusion. Pour corriger la tension artérielle, il est possible d'utiliser de la phényléphrine, de l'épinéphrine et d'autres vasoconstricteurs. Pour la méthémoglobinémie, selon la gravité, l'acide ascorbique 1 g est prescrit par voie orale ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse ; Bleu de méthylène IV 0,1-0,15 ml/kg solution à 1% (jusqu'à 50 ml), oxygénothérapie, hémodialyse, échange transfusion sanguine.

Liste des pharmacies où vous pouvez acheter de la nitroglycérine :

• Saint-Pétersbourg

Formule brute

C3H5N3O9

Groupe pharmacologique de la substance nitroglycérine

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

55-63-0

Caractéristiques de la substance nitroglycérine

Liquide huileux incolore. Peu soluble dans l'eau, bien soluble dans l'alcool, l'éther et le chloroforme.

Pharmacologie

effet pharmacologique- antiangineux, vasodilatateur, dilatant coronaire.

Augmente la teneur en oxyde nitrique radicalaire libre (NO), qui active la guanylate cyclase et augmente la teneur en GMPc (contrôle la déphosphorylation des chaînes légères de myosine) dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Il dilate principalement les vaisseaux veineux, provoque un dépôt de sang dans le système veineux et réduit le retour veineux du sang vers le cœur (précharge) et le remplissage télédiastolique du ventricule gauche. La vasodilatation artérielle systémique (dilatation principalement des grosses artères) s'accompagne d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique et de la pression artérielle, c'est-à-dire post-chargement. La réduction de la pré-charge et de la post-charge sur le cœur entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde ; réduit la pression veineuse centrale élevée et la pression capillaire pulmonaire ; augmente légèrement la fréquence cardiaque (tachycardie réflexe en réponse à une diminution de la pression artérielle systémique et du volume systolique, plus prononcée en position verticale du corps), affaiblit la résistance de l'artère coronaire et améliore le flux sanguin cardiaque (sauf en cas de diminution excessive du sang systémique pression artérielle ou une augmentation significative de la fréquence cardiaque, lorsqu'une détérioration du flux sanguin coronaire est possible).

Élargit les grandes sections épicardiques des artères coronaires, contribue à augmenter le gradient de pression au site de sténose athéroscléreuse du vaisseau coronaire, assure la perfusion même en cas de sténose subtotale, comprend les collatérales, incl. en réduisant la résistance au flux sanguin qui les traverse. Redistribue le flux sanguin coronaire en faveur des zones ischémiques, en particulier les sections sous-endocardiques. En cas d'hypokinésie ischémique de zones individuelles du myocarde, il aide à restaurer la contractilité locale. Élimine la raideur pathologique du myocarde et prévient le développement d'arythmies mortelles lors d'un infarctus du myocarde. Atténue le remodelage post-infarctus du ventricule gauche. Inhibe efficacement l'agrégation plaquettaire et leur adhésion à l'endothélium vasculaire. Augmente le seuil d'ischémie myocardique.

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et d'angine de poitrine, il augmente le débit cardiaque, la tolérance à l'exercice et réduit la gravité et la fréquence des crises. Réduit considérablement le volume de la régurgitation mitrale. Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Normalise le métabolisme électrolytique et les processus énergétiques - le rapport des formes oxydées et réduites de coenzymes nicotinamide, l'activité des déshydrogénases dépendantes du NAD. Favorise la libération de catécholamines dans le cerveau et le cœur, a un effet sympathomimétique indirect sur le myocarde et modifie la conformation du complexe troponine-tropomyosine. Favorise la conversion de l'hémoglobine en méthémoglobine et peut altérer le transport de l'oxygène. Provoque une dilatation des vaisseaux méningés, souvent accompagnée de maux de tête. Détend les muscles lisses des bronches, des voies biliaires, de l'œsophage, de l'estomac, des intestins et des voies génito-urinaires.

Il est rapidement et complètement absorbé à la surface des muqueuses et à travers la peau. Après administration orale, il est en grande partie détruit dans le foie (effet de « premier passage »), puis biotransformé pour former du NO dans les cellules musculaires lisses. Dans les conditions d'utilisation sublinguale, sous-buccale et IV, la dégradation hépatique « primaire » est exclue (elle entre immédiatement dans la circulation systémique). Les principaux métabolites sont les di- et mononitrates, le métabolite final est le glycérol. Avec l'administration sublinguale, la Cmax des principaux métabolites (0,2-0,3 ng/ml) est atteinte en 120-150 s, la T1/2 de la nitroglycérine est de 1-4,4 minutes, les métabolites - 7 minutes. Volume de distribution 3 l/kg, clairance - 0,3-1,0 l/kg/min. Lorsqu'il est administré sous forme d'aérosol dans la cavité buccale, la Cmax des métabolites (14,6 ng/ml) est atteinte en 5,3 minutes, la biodisponibilité relative est de 76 %, la T1/2 est de 20 minutes. Lorsqu'il est pris par voie orale, 6,4 mg de Cmax de métabolites (0,1 à 0,2 ng/ml) sont obtenus en 20 à 60 minutes. Biodisponibilité relative 10-15%. T1/2 des métabolites est de 4 heures. Avec une administration intraveineuse, T1/2 est de 1 à 3 minutes, la clairance totale est de 30 à 78 l/min, en cas d'insuffisance cardiaque, ces indicateurs sont réduits à 12 s−1,9 min et 3 . 6-13,8 l/min, respectivement. Dans le plasma, il se lie aux protéines (60 %). Les métabolites sont excrétés principalement par les reins, certains sont excrétés par les poumons avec l'air expiré.

Lors de l'utilisation de formes sublinguales et buccales, une crise d'angine est stoppée après 1,5 minute et les effets hémodynamiques et anti-ischémiques persistent jusqu'à 30 minutes et 5 heures, respectivement. Après avoir pris de petites doses (2,5 mg), l'effet hémodynamique dure jusqu'à 0,5 heure, de fortes doses (Forte) - jusqu'à 5 à 6 heures (à ces doses, l'effet hémodynamique apparaît après 2 à 5 minutes et l'effet anti-angineux après 20-45 minutes) . L'application de la pommade assure le développement de l'effet anti-angineux en 15 à 60 minutes et sa durée est de 3 à 4 heures. L'effet des formes transdermiques se produit dans un délai de 0,5 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 10 heures.

Application de la substance nitroglycérine

IHD : angine de poitrine (traitement, prévention), angine vasospastique (Prinzmetal), angine instable, spasme des artères coronaires lors d'une coronarographie, syndrome coronarien aigu, infarctus aigu du myocarde, insuffisance ventriculaire gauche aiguë (asthme cardiaque, œdème pulmonaire interstitiel et alvéolaire) , insuffisance cardiaque chronique, hypotension artérielle contrôlée lors d'interventions chirurgicales, prévention des réactions hypertensives lors de l'intubation endotrachéale, incisions cutanées, sternotomie, occlusion de l'artère centrale de la rétine, dyskinésie œsophagienne, cholécystopathie fonctionnelle, pancréatite aiguë, colique biliaire, dyskinésie intestinale spastique.

Contre-indications

Hypersensibilité, hypotension sévère, collapsus, infarctus du myocarde avec pression télédiastolique basse dans le ventricule gauche et/ou hypotension sévère (PAS inférieure à 90 mmHg) ou collapsus, infarctus du ventricule droit, bradycardie inférieure à 50 battements/min, hypertension pulmonaire primitive, cérébrale hémorragie, traumatisme crânien, augmentation de la pression intracrânienne, ischémie cérébrale, tamponnade cardiaque, œdème pulmonaire toxique, sténose aortique sévère, affections accompagnées d'une diminution de la pression télédiastolique dans le ventricule gauche (sténose mitrale isolée, péricardite constrictive), glaucome à angle fermé , grossesse, allaitement.

Restrictions d'utilisation

Anémie, cardiomyopathie hypertrophique (sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique), vieillesse, dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, hyperthyroïdie.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.

Effets secondaires de la substance nitroglycérine

Du système nerveux et des organes sensoriels : maux de tête, vertiges, sensation de plénitude dans la tête, faiblesse, agitation, réactions psychotiques, vision floue, exacerbation du glaucome.

Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : rougeur du visage, palpitations, hypotension, incl. orthostatique, collapsus, méthémoglobinémie.

Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, nausées, vomissements, diarrhée,

De la peau : cyanose, hyperémie cutanée.

Réactions allergiques : démangeaisons et brûlures, dermatite de contact allergique (lors de l'utilisation de formes transdermiques).

Autres: hypothermie, sensation de chaleur, effets paradoxaux - crise d'angine de poitrine, ischémie pouvant aller jusqu'au développement d'un infarctus du myocarde et d'une mort subite ; développement de la tolérance.

Interaction

Les salicylates augmentent le taux de nitroglycérine dans le plasma, les barbituriques accélèrent le métabolisme. La nitroglycérine réduit l'effet vasopresseur des agonistes adrénergiques et l'effet anticoagulant de l'héparine (en cas d'administration intraveineuse). Les antihypertenseurs, les antiadrénergiques, les vasodilatateurs, le citrate de sildénafil, les antagonistes du calcium, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, l'éthanol, la quinidine et la procaïnamide renforcent les effets vasodilatateurs hypotenseurs et systémiques. La méthionine, la N-acétylcystéine, les inhibiteurs de l'ECA et les salicylates augmentent l'activité anti-angineuse. Unithiol restaure une sensibilité réduite à la nitroglycérine. La dihydroergotamine, les m-anticholinergiques, les alpha-adrénomimétiques, l'histamine, la pituitrine, les corticostéroïdes, les stimulants du système nerveux central et des ganglions autonomes, les venins d'abeille et de serpent, une insolation excessive réduisent les effets vasodilatateurs et antiangineux.

Surdosage

Symptômes: maux de tête, étourdissements, sensation de forte pression dans la tête, fatigue ou faiblesse inhabituelle, évanouissement, sensation de chaleur ou de frissons, transpiration accrue, palpitations, nausées et vomissements, cyanose des lèvres, des ongles ou des paumes, essoufflement, hypotension, faible pouls rapide, augmentation de la température corporelle , augmentation de la pression intracrânienne (symptômes cérébraux pouvant aller jusqu'au développement de convulsions et de coma), méthémoglobinémie.

Traitement: transfert du patient en position horizontale (les jambes sont relevées au-dessus du niveau de la tête pour augmenter le retour veineux vers le cœur), lavage gastrique (si un peu de temps s'est écoulé depuis l'ingestion), expanseurs plasmatiques, administration intraveineuse d'agonistes des récepteurs alpha-adrénergiques (phényléphrine). L'administration d'épinéphrine comme agent cardiotonique doit être évitée en raison de la possibilité d'accentuer une réaction de type choc. Pour éliminer la méthémoglobinémie, utilisez de l'oxygène sous pression ou une solution à 1 % de chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) à la dose de 1 à 2 mg/kg, IV. Il est recommandé de surveiller la concentration de méthémoglobine dans le sang.

Voies d'administration

IV, sublinguale, transdermique, orale, sous-bucale.

Précautions pour la substance Nitroglycérine

En période aiguë d'infarctus du myocarde et en cas de développement d'une insuffisance cardiaque aiguë, il est prescrit sous surveillance hémodynamique stricte. Utiliser avec prudence en cas de sténose aortique et mitrale, chez les patients présentant une hypovolémie et une pression artérielle basse (moins de 90 mm Hg). Dans la cardiomyopathie hypertrophique, elle peut entraîner une augmentation de la fréquence et/ou une aggravation des crises d'angine. Avec une utilisation incontrôlée à long terme de nitroglycérine, en prescrivant des doses élevées aux patients souffrant d'insuffisance hépatique et aux enfants, le risque de méthémoglobinémie, se manifestant par une cyanose et l'apparition d'une teinte brune dans le sang, augmente. En cas de développement d'une méthémoglobinémie, le médicament doit être immédiatement arrêté et un antidote - le chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) - administré. Si une utilisation ultérieure des nitrates est nécessaire, il est obligatoire de surveiller le taux de méthémoglobine dans le sang ou de remplacer les nitrates par des sydnonimines.

Pour réduire le risque d'effets secondaires, il faut faire preuve de prudence lorsqu'ils sont pris simultanément avec des médicaments ayant des propriétés hypotensives et vasodilatatrices prononcées ; Il n'est pas recommandé de prendre le médicament en buvant de l'alcool, dans des pièces à température ambiante élevée (bain, sauna, douche chaude), ainsi que de prendre plusieurs comprimés simultanément ou séquentiellement sur une courte période dès la première dose.

Vous ne devez pas mâcher de comprimés et de gélules pour arrêter une crise d'angine de poitrine, car Une quantité excessive de médicament provenant des microcapsules détruites peut pénétrer dans la circulation systémique par la muqueuse buccale. En cas de maux de tête et d'autres sensations désagréables au niveau de la tête, une amélioration est obtenue en prescrivant des gouttes de validol ou de menthol par voie sublinguale. Souvent, seules les premières doses sont mal tolérées, puis les effets secondaires s'atténuent.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'héparine, il est nécessaire d'augmenter la dose d'héparine et de surveiller strictement le temps de thromboplastine partiellement activée. Utiliser avec prudence chez les patients âgés. Il n'est pas recommandé de prescrire des formes buccales aux patients souffrant de stomatite aphteuse, de gingivite, de maladies parodontales et du système racinaire et de prothèses supérieures amovibles.

Une utilisation incontrôlée peut conduire au développement d'une tolérance, qui se traduit par une diminution de la durée et de la gravité de l'effet en cas d'utilisation régulière ou par la nécessité d'augmenter la dose pour obtenir le même effet. Avec l'utilisation régulière de formes prolongées de nitroglycérine, en particulier de patchs et de pommades, le médicament est présent presque tout le temps dans le sang, de sorte que le risque de développer une tolérance augmente considérablement. Pour prévenir l'apparition de résistances, une administration intermittente tout au long de la journée ou la co-administration d'antagonistes calciques, d'inhibiteurs de l'ECA ou de diurétiques est nécessaire. Il est recommandé d'éliminer les formes transdermiques de nitroglycérine du corps la nuit, laissant ainsi une période sans action du médicament. Dans ce cas, il faut se méfier du développement d'un syndrome de sevrage associé à un arrêt brutal de l'entrée de nitroglycérine dans l'organisme et se manifestant par le développement brutal de crises d'angine.

Avec l'administration intraveineuse, une tachyphylaxie peut se développer, ce qui nécessite une augmentation de la posologie. Le degré de tolérance peut être jugé par la dynamique de la pression dans l'oreillette droite. L'approche de l'indicateur de tolérance à 25 % nécessite l'arrêt de l'administration de la solution. Le développement d'une tolérance lors de l'administration intraveineuse peut être simulé par une diminution de la teneur en nitroglycérine dans la solution due à une violation de la technique d'administration, à la destruction de la nitroglycérine sous exposition directe aux rayons lumineux ou à son absorption sur les parois d'un système de perfusion en plastique ( 20-80% en cas d'utilisation de systèmes en polychlorure de vinyle, polystyrène-butadiène, propionate de cellulose, latex ou polyuréthane). Il est recommandé d'utiliser des systèmes en verre chimiquement pur, en polyéthylène, en nylon, en téflon et en silicone. Il n'est pas recommandé d'utiliser des conduites hydrauliques trop longues. Lors de l'administration de nitroglycérine par voie intraveineuse, il faut tenir compte du fait qu'après l'arrêt de la perfusion et lors du transfert du patient vers des comprimés de nitrates (même à action prolongée), un syndrome de sevrage ou un dosage insuffisant peut survenir, ainsi qu'une augmentation de la fréquence des complications dans le une période aiguë d'infarctus du myocarde est possible - fréquence accrue des crises d'angine, augmentation des phénomènes d'insuffisance circulatoire, récidive de l'infarctus du myocarde, formation d'anévrisme cardiaque aigu, fréquence accrue des ruptures du myocarde.

Interactions avec d'autres principes actifs

Appellations commerciales

Nom	La valeur de l'indice Vyshkowski ®
	0.0168
	0.015

De plus, la nitroglycérine a un effet bénéfique sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, les voies par lesquelles circule la bile, ainsi que sur d'autres organes.

L'utilisation régulière de nitroglycérine contribue à réduire considérablement le retour du sang veineux vers le cœur, le préservant ainsi des lésions ischémiques. Vous pouvez trouver la nitroglycérine en pharmacie sous diverses formes : comprimés, solutions, patchs, gélules.

Dans quels cas la nitroglycérine est-elle utilisée ?

La nitroglycérine a les indications d'utilisation suivantes : apparition de spasmes des vaisseaux sanguins dans le cerveau et le cœur. Dans ce cas, le médicament a un effet rapide et soulage les spasmes en dilatant les artères et les vaisseaux sanguins.

Dans quels autres cas la nitroglycérine est-elle utilisée ? À quoi sert ce médicament ? Il s’agit d’un médicament essentiel pour les personnes souffrant de maladies cardiaques, ainsi que pour celles sujettes à des augmentations soudaines de la tension artérielle.

Contre-indications d'utilisation

Malgré l'efficacité évidente du médicament dans un certain nombre de maladies, comme tout médicament, la nitroglycérine présente certaines contre-indications qui doivent être prises en compte :

• augmenté;
• intolérance individuelle aux nitrates;
• troubles des contractions cardiaques dus à des accumulations de liquide et à la pression qui en résulte sur les cavités cardiaques ;
• insuffisance cardiaque;
• blessures à la tête;
• stade sévère d'anémie;
• troubles circulatoires dans le cerveau;
• œdème pulmonaire causé par des substances toxiques ;
• perturbation des fonctions cérébrales causée par une hémorragie;
• maladies de la rétine accompagnées d'une pression intraoculaire élevée.

De plus, il est interdit aux femmes enceintes et allaitantes et aux enfants de prendre de la nitroglycérine.

Pour les maladies associées à une insuffisance rénale ou hépatique, l'utilisation de nitroglycérine doit être strictement contrôlée par le médecin traitant. En règle générale, le médicament nitroglycérine n'est prescrit que dans les cas où son bénéfice est évident et où le préjudice causé au patient est nettement inférieur au bénéfice reçu.

Comment puis-je le prendre ?

Aujourd'hui, la nitroglycérine est disponible sous diverses formes. Il est possible d'utiliser la nitroglycérine sous forme de comprimés (par voie orale ou sous la langue pour résorption), utilisés en usage externe, et également administrés par voie intraveineuse. Tout dépend de la prescription du médecin et de la forme du médicament.

Les formes suivantes de nitroglycérine peuvent être trouvées en pharmacie :

1. Comprimés ou gélules. Cette forme de médicament est généralement utilisée par voie sublinguale, c'est-à-dire placée sous la langue et non arrosée d'eau. Il n'est pas recommandé d'utiliser plus de trois comprimés à la fois. Fondamentalement, l'effet et le soulagement notable peuvent être remarqués après la prise d'un ou deux comprimés ou gélules. Si l'effet du médicament ne se produit pas, vous devez consulter d'urgence un médecin, il est encore préférable d'appeler une ambulance. Le plus souvent, la nitroglycérine est ainsi prise pour l'angine de poitrine.
2. Comprimés ou gélules à prendre avec de l'eau. La nitroglycérine orale est principalement prise pour prévenir une crise d'angine. Le médicament est lavé avec beaucoup d'eau, un ou deux comprimés sont utilisés à la fois, dans les cas particulièrement graves - trois ou quatre. Le nombre de médicaments pris par jour doit être contrôlé par un médecin. Vous ne pouvez pas consommer plus de 34,8 mg de nitroglycérine par jour.
3. Pour l'administration intraveineuse, une solution spéciale de nitroglycérine est utilisée, comprenant une solution de glucose ou d'isotope. Les injections sont réalisées par un médecin, ce formulaire n'est pas utilisé pour l'auto-administration.
4. Correctif. Les patchs à la nitroglycérine sont utilisés tout au long de la journée. Ils sont davantage utilisés pour la prévention des maladies, soulagent et améliorent l'état du patient.

Il s'agit d'un médicament véritablement efficace qui affecte la circulation sanguine dans le corps, mais l'auto-traitement peut entraîner une exacerbation d'autres maladies.

Nitroglycérine : mécanisme d'action

Une fois dans le sang, le médicament affecte rapidement les vaisseaux sanguins en les dilatant. Cela est dû au fait que la nitroglycérine, dont nous envisageons le mécanisme d'action, libère la substance oxyde nitrique des muscles lisses des tissus vasculaires. Grâce à ce processus, l'espace entre les parois des vaisseaux s'agrandit, ils se dilatent et le sang commence à circuler plus rapidement. La même chose est observée avec les voies biliaires.

Effets secondaires de la nitroglycérine

Comme tout autre médicament, celui que nous envisageons a ses effets secondaires. Dans ce cas, on observe l'un ou l'autre effet secondaire de la nitroglycérine, qui peut se manifester à la fois au niveau du système nerveux central et sous la forme d'éruptions cutanées externes et d'autres signes.

Les effets secondaires les plus courants de la nitroglycérine sont :

• vertiges;
• exacerbation de maladies de la rétine associée à une augmentation de la pression intraoculaire ;
• faiblesse, fatigue et fatigue constantes;
• maux de tête fréquents;
• déficience visuelle;
• insuffisance cardiovasculaire;
• rougeur du visage causée par un flux sanguin excessif ;
• transpiration abondante;
• une diminution brutale et sévère de la pression artérielle ;
• cardiopalme;
• nausées, vomissements, troubles des selles ;
• éruptions cutanées, démangeaisons, brûlures, urticaire.

Nitroglycérine pour l'hypertension artérielle

Est-il possible de prendre de la nitroglycérine pour l'hypertension artérielle ? Les personnes atteintes de ce problème subissent périodiquement des crises de crise hypertensive. Il s'agit d'une augmentation brutale et sévère de la pression artérielle, qui s'accompagne de fortes douleurs lancinantes dans la tête, de nausées et de vomissements, d'une transpiration abondante, d'une vision floue et d'un engourdissement des muscles du visage. Lors d'une crise de crise hypertensive, des soins médicaux urgents sont nécessaires, car une telle condition est très dangereuse et peut conduire au développement d'un accident vasculaire cérébral.

La nitroglycérine est une sorte de premier secours en cas de crise hypertensive. Il dilate rapidement les vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une baisse de la pression artérielle. Ce médicament sera particulièrement utile pour les personnes qui, en plus des maux de tête, ressentent également des douleurs cardiaques lors d'une crise. Le seul inconvénient du médicament est qu'une fois l'attaque soulagée, le patient peut ressentir des maux de tête, qui sont un effet secondaire du médicament.

Nitroglycérine : par quoi remplacer ?

De manière générale, la nitroglycérine (vous savez déjà à quoi elle sert) est un médicament que toute personne souffrant d’une maladie cardiaque, d’une maladie vasculaire ou d’une hypertension artérielle devrait avoir dans son armoire à pharmacie. Cela est particulièrement vrai pour les patients souffrant d'angine de poitrine. Cependant, ce remède se termine parfois au moment le plus inopportun. Dans de tels cas, vous pouvez utiliser des analogues du médicament dont la composition et le mécanisme d'action sur le corps sont similaires.

Comment remplacer la nitroglycérine ? Des moyens similaires sont :

• « Nitrocore » ;
• « Nitrosorbide » ;
• "Nitrogranulong";
• « Dikor Long » ;
• "Isodinite."

Tous ces médicaments sont similaires à la nitroglycérine dans leur action pharmacologique et leur coût ne diffère pratiquement pas.

"Nitrocore"

"Nitrocor" est un médicament contenant les mêmes principes actifs que la nitroglycérine. C'est pourquoi il agit également rapidement, aidant à soulager une crise d'angine. "Nitrocor" peut également être utilisé comme agent prophylactique.

La principale méthode d'application est sous la langue. En plus des composants principaux, le médicament contient du sucre, du dextrose et de l'amidon. Il n'est pas recommandé d'utiliser constamment le médicament, car il crée une dépendance. Vous pouvez faire de courtes pauses, grâce auxquelles le corps percevra à nouveau correctement le remède.

"Nitrosorbide"

La nitroglycérine et le nitrosorbide sont des médicaments de la même classe de médicaments, mais il existe de légères différences entre eux. Si la nitroglycérine agit à la vitesse de l'éclair, dilatant les vaisseaux sanguins et soulageant le patient d'une crise, le « nitrosorbide » est alors lentement absorbé dans le sang, n'affectant les vaisseaux sanguins qu'après 2 à 2,5 heures. Mais ce médicament reste plus longtemps dans l’organisme.

Le "Nitrosorbide" convient aux situations où il n'y a pas de poussées soudaines de pression et où aucune aide d'urgence n'est requise. Ce médicament est généralement prescrit à titre prophylactique.

"Nitrogranulong"

Ce médicament a un mécanisme d’action identique sur les vaisseaux sanguins, puisqu’il contient de la nitroglycérine. Le médicament est disponible sous de nombreuses formes : comprimés, gélules, pommades, aérosols, gouttes et patchs. Pour un effet plus rapide, il est préférable d'utiliser des gouttes et des aérosols, car ils sont très rapidement absorbés dans le sang.

L'action de la substance active commence dans les deux minutes.

"Dikor Long"

"Dikor Long" est un nitrate organique conçu pour un effet thérapeutique plus durable. Le médicament est principalement utilisé après une crise cardiaque pendant la période de rééducation.

Ce remède ne convient pas pour éliminer les crises, car l'effet se produit au bout d'environ 30 minutes.

"Isodinite"

Ce médicament a une composition similaire à celle de la nitroglycérine et a un effet similaire sur le corps. La rapidité d'action du médicament dépend de la forme choisie.

Malgré le fait que la nitroglycérine ait de nombreux analogues, c'est ce médicament qui a l'effet le plus efficace.

Nous avons examiné un médicament tel que la nitroglycérine. Ce qu'il fait, quelles sont ses indications et contre-indications, par quoi le remplacer - vous le savez aussi. Cependant, il ne faut pas oublier que l’automédication ne peut qu’aggraver la situation. Assurez-vous de consulter votre médecin avant utilisation. Être en bonne santé!

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La nitroglycérine a un effet très rapide, elle est donc indispensable en cas de crises soudaines d'angine. Il dilate les vaisseaux sanguins, notamment coronaires, et élimine la douleur. Sous sa forme pure, cette substance n’est pas utilisée pour le traitement car elle est explosive.

La nitroglycérine a été découverte il y a 170 ans, mais à cette époque elle n’était pas utilisée à des fins thérapeutiques. Il y a eu une proposition visant à l'utiliser comme remède homéopathique contre les migraines dues à des crises de maux de tête à court terme après la prise du médicament, mais cette idée n'a pas gagné en popularité.

Il est intéressant de noter qu'Alfred Nobel lui-même s'est intéressé à cette nouvelle substance et a même breveté sa propre méthode de fabrication d'explosifs à partir de celle-ci, après avoir découvert la possibilité de la manipuler correctement. En conséquence, la production industrielle de nitroglycérine comme explosif a commencé, mais Nobel lui-même a nié son effet anti-angine, bien qu'il ait souffert de crises de douleurs cardiaques.

Ce n'est que près de 30 ans plus tard, grâce aux efforts du médecin praticien W. Merrell, que la nitroglycérine a commencé à être utilisée comme médicament. Merrell a non seulement retracé les caractéristiques de son action et les a résumées dans son article, mais a également déterminé le dosage optimal en dissolvant une solution alcoolique du médicament dans de l'eau ordinaire. Un an plus tard, une forme solide de nitroglycérine est apparue: le médicament était mélangé à du chocolat, ce qui lui donnait une excellente digestibilité.

Depuis le début du siècle dernier, la nitroglycérine en tant que médicament a commencé à être produite à l'échelle industrielle, grâce à laquelle les patients souffrant d'angine de poitrine ont reçu un excellent remède peu coûteux contre les crises de douleurs cardiaques.

La nitroglycérine est considérée comme un nitrate organique, il serait donc insensé de nier la possibilité de ses effets négatifs, voire toxiques, à fortes doses. L'effet de l'intoxication et de la dépendance était clairement prononcé parmi les travailleurs de la production pharmaceutique. Cela a incité les scientifiques à approfondir leurs recherches, car ils devaient déterminer exactement comment la substance agit dans le corps, quels sont ses effets secondaires et comment l'utiliser correctement.

À la fin du XXe siècle, le mécanisme d'action de la nitroglycérine a été révélé - les scientifiques ont découvert que le médicament doit son effet vasodilatateur à l'oxyde nitrique. Les chercheurs ont reçu le prix Nobel pour avoir établi le mécanisme d'action de la nitroglycérine.

Depuis plus de 150 ans depuis sa découverte, la nitroglycérine n'a pas perdu de sa pertinence. Au contraire, il continue d’être l’un des principaux moyens de soulager les épisodes d’angine de poitrine en raison de son action rapide et de sa grande efficacité prouvée.

Propriétés pharmacologiques de la nitroglycérine

Les patients souffrant de diverses pathologies cardiaques savent que la nitroglycérine aide à soulager rapidement et efficacement les douleurs cardiaques, à soulager une crise d'angine et à améliorer l'état après une crise cardiaque, c'est pourquoi elle est généralement utilisée. est prescrit pour l'angine de poitrine, quel que soit son type.

La nitroglycérine doit sa capacité à dilater les vaisseaux sanguins à l'azote qu'elle contient qui, une fois libéré et combiné avec l'oxygène, est converti en NO - oxyde nitrique, un composé qui favorise normalement la relaxation des parois vasculaires grâce à l'activation de la guanylate cyclase.

Une augmentation de la teneur en guanylate cyclase provoque le relâchement des fibres musculaires des parois vasculaires, leur élimination, ainsi que le relâchement des muscles des bronches, du système digestif, des uretères et des voies biliaires.

La dilatation des vaisseaux veineux périphériques associée à l'utilisation intraveineuse de nitroglycérine réduit la charge sanguine sur le cœur. La réduction du flux sanguin dans la veine cave provoque une diminution de la pression dans le côté droit du cœur et de la circulation pulmonaire. L'œdème pulmonaire est donc considéré comme l'une des indications d'utilisation de la nitroglycérine.

Dans des conditions de charge réduite sur le cœur, de diminution de son remplissage en sang et de pression dans les cavités, le besoin du muscle cardiaque en oxygène diminue, obtenant ainsi un effet analgésique dans l'angine de poitrine.

L'effet vasodilatateur de la nitroglycérine lui permet de soulager les douleurs cardiaques, mais il est également associé à des effets secondaires. Par exemple, la dilatation (expansion) des vaisseaux cérébraux provoque des maux de tête, des étourdissements et même une perte de conscience après la prise du médicament.

Avec l'utilisation à long terme de formes prolongées de nitroglycérine, une résistance aux médicaments peut se développer et, par conséquent, une diminution de l'efficacité du médicament. Pour éviter cela, les experts recommandent de prendre des pauses de 8 à 12 heures entre la prise du médicament.

La rapidité d'action de la nitroglycérine dépend de la forme sous laquelle le patient l'utilise. Lors de la prise du médicament sous la langue, l'effet analgésique est perceptible en une minute et demie et dure jusqu'à 5 heures. L'effet de la pommade se produit un peu plus tard - après 15 minutes maximum - une heure à compter du moment de l'administration, l'effet dure 3 à 4 heures.

Il existe des patchs spéciaux contenant de la nitroglycérine qui sont fixés sur la peau et assurent un effet progressif du médicament sur une longue période. Au cours d'une journée, environ un cinquième de la nitroglycérine provenant d'un tel patch est absorbée dans le sang. La quantité de médicament obtenue à partir du patch dépend de sa zone.

On pense que la nitroglycérine pénètre le plus rapidement dans la circulation sanguine par les muqueuses et la peau, ainsi que par voie orale ; en termes de biodisponibilité, elle est nettement inférieure aux formes transdermiques et buccales du médicament, car la majeure partie passe par le foie et est détruit là-bas.

La voie sublinguale d'administration de la nitroglycérine est considérée comme attractive - sous la langue, lorsque la totalité de la dose du médicament est absorbée directement dans la circulation sanguine en une seule fois et qu'après seulement cinq minutes, sa quantité dans le sang devient maximale. Le métabolisme de la nitroglycérine se produit dans le foie, où elle se décompose en produits finaux excrétés par les reins.

Indications et contre-indications à l'utilisation de la nitroglycérine

La nitroglycérine est très largement utilisée. Presque tous les patients âgés souffrant de douleurs cardiaques périodiques emportent avec eux des comprimés ou un spray de ce médicament, qui peuvent être pris immédiatement dès qu'une crise est ressentie. L'effet se produit très rapidement, la douleur est soulagée et la fonction cardiaque s'améliore. La principale raison d’utiliser la nitroglycérine est la maladie coronarienne. Le médicament est utilisé pour :

• Paroxysmes d'angine de poitrine (douleur au cœur) et pour les prévenir ;
• Récupération dans la période post-infarctus.

L'administration intraveineuse de nitroglycérine est nécessaire dans les cas suivants :

1. Aigu;
2. Angine de poitrine résistante à d'autres types de traitement ;
3. Angor post-infarctus et instable ;
4. Insuffisance ventriculaire gauche aiguë avec œdème pulmonaire ;
5. Hypotension contrôlée, qui est établie lors d'interventions chirurgicales pour réduire le volume de perte de sang ;
6. Thrombose de l'artère centrale de la rétine.

En plus de la pathologie cardiaque, les indications d'utilisation de la nitroglycérine peuvent inclure une pancréatite aiguë, des crises de coliques biliaires, une dyskinésie de l'œsophage et des intestins et une altération de la motilité de la vésicule biliaire.

Il existe également des contre-indications à la prise de nitroglycérine. Parmi eux:

• Intolérance individuelle ;
• Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (sildénafil) ;
• Lourd;
• Intolérance au lactose et au galactose causée par des causes héréditaires ;
• Adhésif.

La nitroglycérine doit être prescrite avec prudence :

1. Patients présentant une pression accrue et intraoculaire ;
2. En cas de congestion, lorsque la pression dans le ventricule gauche est très faible ;
3. À ;
4. Hyperfonctionnement de la glande thyroïde ;
5. Pathologies du foie et des reins ;
6. Tendance à l'hypotension.

Il est préférable de s'abstenir de prendre de la nitroglycérine pour les femmes enceintes et allaitantes. Sa sécurité chez les enfants et les adolescents n'a pas été établie, c'est pourquoi la nitroglycérine n'est généralement pas utilisée avant l'âge de 18 ans.

Les contre-indications énumérées s'appliquent à toutes les formes posologiques de nitroglycérine. De plus, les médicaments à action prolongée sont contre-indiqués pour les personnes présentant une motilité intestinale et gastrique accrue et une absorption altérée, et l'administration intraveineuse de nitroglycérine est interdite en cas de choc sévère, d'hémotamponade du péricarde et de péricardite, d'œdème pulmonaire toxique.

Les instructions d'utilisation de la nitroglycérine contiennent une grande quantité d'informations concernant non seulement le mécanisme d'action, mais également les effets indésirables possibles, les complications au cours du traitement, les interactions médicamenteuses, dont le patient doit être conscient. Par conséquent, après avoir prescrit ce médicament, il est mieux vaut lire immédiatement les instructions et suivre les recommandations de votre médecin

Des effets indésirables liés à l'utilisation de la nitroglycérine surviennent au niveau des organes cardiovasculaires, nerveux et digestifs. Souvent, lorsqu'ils prennent de la nitroglycérine, les patients se plaignent de vertiges, de maux de tête et de tachycardie, associés à une vasodilatation rapide. Ces effets se développent le plus souvent et disparaissent généralement dans les 10 à 20 minutes suivant l'administration. Pour rétablir l'apport sanguin aux vaisseaux cérébraux et éliminer les maux de tête, il est préférable de prendre une position horizontale, en baissant la tête et en levant légèrement les jambes. Plus rarement, des nausées, une bouche sèche et une dyspepsie sont possibles.

En cas de surdosage du médicament, des symptômes du système nerveux apparaissent : le patient est agité, désorienté, peut être inhibé et, dans de rares cas, cela peut conduire à une psychose. Une intoxication grave à la nitroglycérine s'accompagne d'un collapsus, d'une peau bleuâtre, de problèmes respiratoires et de méthémoglobine apparaît dans le sang, provoquant une hypoxie.

La probabilité de tels effets dicte la nécessité de suivre strictement la posologie et le schéma thérapeutique prescrits pour la nitroglycérine. Très rares, mais toujours non exclus, réactions allergiques et manifestations négatives locales - démangeaisons, brûlures, rougeur de la peau, dermatite.

Si des effets indésirables apparaissent au cours des perfusions intraveineuses, celles-ci sont immédiatement arrêtées. Si des produits pour la peau sont utilisés, ils doivent être retirés (pommades, patchs). Compte tenu de l'expansion des vaisseaux cérébraux et d'un éventuel évanouissement, le patient est placé avec les jambes surélevées et la tête légèrement baissée. Une tension artérielle normale est généralement rétablie en 15 à 20 minutes.

Pour la méthémoglobinémie provoquée par un surdosage de nitroglycérine, l'acide ascorbique et l'oxygénothérapie sont indiqués en cas d'insuffisance rénale aiguë dans ce contexte, une hémodialyse est nécessaire. Dans de rares cas, les médecins sont contraints de recourir à des transfusions sanguines.

Formes posologiques et caractéristiques de la prise de nitroglycérine

La nitroglycérine peut être prescrite par voie intraveineuse ou sous forme de comprimés, de sprays ou de patchs. Une solution du médicament est utilisée pour l'administration intraveineuse. L'administration du médicament par la peau ou la membrane muqueuse des gencives est considérée comme très efficace. Pour ce faire, utilisez des gouttes, des comprimés, des sprays à prendre sous la langue.

La nitroglycérine doit être prise dès l'apparition de douleurs, voire à titre préventif si le patient doit faire de l'exercice ou réaliser des activités provoquant des douleurs cardiaques. Dans le premier cas, le nombre de comprimés peut atteindre jusqu'à trois ; dans le second, il suffit généralement d'en prendre un seul. Le début de l'effet est jugé par la réduction et la disparition de la douleur ; la surveillance de la tension artérielle et du pouls est obligatoire.

Le marché pharmacologique moderne offre un large choix de formes et de noms de médicaments contenant du nitrate. Analogues de nitroglycérine ordinaire en comprimés - nitrocardine, nitrocor, nitrates à action prolongée - acarien sustak, sustak forte, nitrogranulong. Un aérosol courant contenant de la nitroglycérine est la nitromentine, le spray s'appelle nitrospray, les plaques à usage buccal sont le trinitrolong, les patchs sont le Deponit 10 et le nitropercutene TTS.

Pour absorber le médicament par les vaisseaux sanguins de la peau, un patch spécial imbibé de nitroglycérine est prescrit. Les comprimés peuvent être sublinguaux et agir assez rapidement, mais des formes prolongées sont également disponibles, conçues pour des effets à long terme.

La posologie, la forme posologique et le schéma thérapeutique sont déterminés par la pathologie pour le traitement de laquelle le cardiologue prescrit de la nitroglycérine - angine de poitrine, crise cardiaque, crise hypertensive, etc.

prendre de la nitroglycérine sous la langue

Lors d'une crise de douleur cardiaque, prenez un comprimé ou une capsule de nitroglycérine sous la langue jusqu'à ce qu'il se dissolve ; la dose moyenne pour une crise de douleur est de 0,5 à 1 milligramme. Si le premier comprimé ne fonctionne pas, il est recommandé de prendre le suivant au plus tôt une demi-heure plus tard. Si la douleur est passée mais que le comprimé ne s'est toujours pas dissous, il peut et même doit être retiré de la bouche.

Chez la plupart des patients, la douleur est soulagée dans les premières minutes suivant la prise de nitroglycérine, mais si après 5 minutes le cœur fait toujours mal, vous pouvez alors ajouter un demi-milligramme du médicament. Le nombre maximum de comprimés par attaque peut aller jusqu'à trois. S'ils ne fonctionnent pas, vous devez immédiatement appeler une ambulance, car la douleur peut indiquer un infarctus du myocarde.

Pour les épisodes d'angine de poitrine fréquemment récurrents, il est plus conseillé de prescrire des formes de nitroglycérine à action prolongée, mais si une crise aiguë se développe dans ce contexte, le patient doit également prendre de la nitroglycérine sous la langue.

Les nitrates à titre préventif sont prescrits sous forme de comprimés à action prolongée (prolongée). Ils sont pris par voie orale avec de l'eau avant les repas. La posologie de nitroglycérine est de 2,9 mg, jusqu'à deux comprimés par dose, la fréquence d'utilisation est de 3 à 4 fois par jour. En cas de pathologie grave, la posologie du médicament peut être augmentée jusqu'à 5,2 mg.

Les nitrates à action prolongée agissent plus lentement, la plupart d'entre eux sont inactivés dans le foie, leur efficacité est donc inférieure à celle des médicaments « sublinguaux ». En cas d'utilisation régulière, le nombre maximum de comprimés par dose ne doit pas dépasser deux.

Les films ou gouttes qui pénètrent dans la muqueuse buccale sont beaucoup plus efficaces. Des gouttes sont instillées sous la langue, le film est collé à la gencive. Ces médicaments sont indiqués aussi bien pour éliminer une crise douloureuse que pour prévenir l'angine de poitrine (pendant les périodes d'activité physique par exemple).

Les patchs transdermiques contenant de la nitroglycérine assurent une libération uniforme et à long terme du médicament dans la circulation sanguine à travers la peau. Ils sont indiqués chez les patients présentant une insuffisance circulatoire chronique après une crise cardiaque. Il est conseillé de commencer le traitement avec eux en milieu hospitalier et lorsque la dose maximale efficace est atteinte, le patient est renvoyé chez lui.

En plus des patchs, la pénétration du médicament à travers la peau est obtenue à l'aide d'une pommade appliquée sur une zone du corps dépourvue de poils et sans possibilité de frottement avec les vêtements.

spray de nitroglycérine

Les sprays et les aérosols sont des formes populaires et pratiques d’utilisation de la nitroglycérine. Ils sont utilisés pour les crises de douleur cardiaque, ainsi que pour les œdèmes pulmonaires naissants ou développés. En position assise, le patient doit effectuer 1 à 2 pressions sur le distributeur de flacons, tout en retenant sa respiration. Une fois que le médicament pénètre dans la cavité buccale, l'effet se produit en quelques minutes.

La dose maximale d'un spray ou d'un aérosol pour une crise douloureuse est de 3 pressions, pour un œdème pulmonaire - jusqu'à quatre. Pour prévenir une crise de douleur avant l'activité physique, le patient peut prendre une dose du médicament.

L'administration intraveineuse de nitroglycérine est indiquée pour l'infarctus du myocarde et d'autres formes graves de maladie coronarienne. Il est important de calculer soigneusement le taux d'administration du médicament, sinon les effets secondaires ne peuvent être évités. Si vous utilisez un distributeur spécial, il est possible d'utiliser même de la nitroglycérine non diluée, car l'appareil lui-même calculera à quels intervalles et en quelle quantité elle doit être administrée au patient. Lorsqu'il utilise un compte-gouttes ordinaire, le médecin calcule le nombre de gouttes par unité de temps.

Le traitement par perfusion intraveineuse peut être effectué pendant 2 à 3 jours, l'administration répétée de nitroglycérine n'est pas interdite si nécessaire. Pendant l'administration, le médecin doit surveiller la pression artérielle pour éviter une hypotension grave.

La nitroglycérine est souvent prise non seulement pour les crises d'angine, mais aussi pour l'hypertension artérielle. en combinaison avec d'autres. Ceci est particulièrement justifié pour les douleurs thoraciques et les douleurs de fond. La posologie du médicament est la même que pour l'angine de poitrine - jusqu'à trois comprimés avec un intervalle de 5 à 10 minutes. Si la douleur persiste et que la pression reste élevée, vous devez immédiatement appeler une ambulance.

Des mesures de précaution

Un patient à qui on prescrit de la nitroglycérine informe en détail son médecin traitant de tous les médicaments qu'il prend afin d'éviter les interactions indésirables. Utilisation concomitante de nitroglycérine et d'autres vasodilatateurs, certains groupes d'antidépresseurs, augmentent l'effet hypotenseur de la nitroglycérine.

La nitroglycérine et l'alcool sont également des choses incompatibles en raison du risque d'hypotension sévère, par conséquent, vous devez refuser catégoriquement de boire des boissons contenant de l'alcool, d'autant plus que les problèmes cardiaques, qui sont une indication de la prise de nitroglycérine, ne s'accordent pas eux-mêmes avec la consommation d'alcool.

Les pièces chaudes et les températures ambiantes élevées contribuent à la dilatation des vaisseaux sanguins périphériques, c'est pourquoi la prise de nitroglycérine dans de telles conditions peut s'accompagner d'hypotension.

Les comprimés de nitroglycérine n'ont pas besoin d'être mâchés, car la pénétration soudaine de la totalité de la dose dans la circulation sanguine peut provoquer de graves maux de tête. Pour éviter cet effet, vous pouvez prendre simultanément du validol et du menthol sous la langue.

Les patients présentant une pathologie cardiaque aiguë ont généralement besoin d'héparine. Dans ce cas, il convient de rappeler que la nitroglycérine réduit l'effet anticoagulant de l'héparine. Par conséquent, si le médecin est obligé de les prescrire simultanément, il surveillera strictement les indicateurs d'hémostase.

Les préparations de nitroglycérine sous forme de plaques buccales ne doivent pas être utilisées en cas de stomatite, de parodontite ou de présence de prothèses amovibles, car ces circonstances compliquent l'absorption de la substance active.

L'utilisation incontrôlée et à long terme de nitrates sans interruption crée les conditions préalables à la formation d'une résistance aux médicaments. Cela est particulièrement probable lors de l’utilisation d’un patch ou d’une pommade, lorsque le médicament est en réalité présent en permanence dans le sang. La résistance aux médicaments rend le traitement inefficace, nécessitant une augmentation de la dose du médicament pris. Pour éviter de tels aspects négatifs, les médecins recommandent de faire des pauses chaque jour, par exemple en retirant le patch la nuit.

Il convient de rappeler une fois de plus que la nitroglycérine sous quelque forme que ce soit doit être prescrite par un spécialiste ; vous ne pouvez la prendre vous-même que si un diagnostic précis et la cause de la douleur thoracique ont été établis et qu'un cardiologue ou un thérapeute a déjà prescrit une posologie et une posologie spécifiques. formulaire. Dans ce cas, chaque patient est averti en une seule fois de la quantité maximale de médicament, après quoi, s'il n'y a aucun effet, un médecin doit être immédiatement appelé.

Vidéo : la nitroglycérine dans le programme « Live Healthy »

Vidéo : pourquoi la nitroglycérine est dangereuse