Sulfonamides

Les médicaments de ce groupe sont prescrits en cas d'intolérance aux antibiotiques ou de résistance de la microflore à ceux-ci. En termes d'activité, ils sont nettement inférieurs aux antibiotiques et, ces dernières années, leur importance pour la clinique a diminué. Les sulfamides ont une structure proche de l'acide para-amnobenzoïque. Le mécanisme d'action des médicaments est associé à leur antagonisme compétitif avec l'acide paraaminobenzonique, utilisé par les micro-organismes pour la synthèse de l'acide dihydrofolique. La violation de la synthèse de ces derniers conduit au blocage de la formation de bases puriques et pyrinmidiniques et à la suppression de la prolifération des micro-organismes (effet bactériostatique).

Les sulfamides sont actifs contre les coques à Gram positif et négatif, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, les protozoaires (plasmodium et toxoplasma du paludisme), la chlamydia ; agents responsables du charbon, de la diphtérie, de la peste, ainsi que de Klebsiella, Actinnomnceta et de certains autres micro-organismes.

En fonction de l'absorption par le tractus gastro-intestinal et de la durée d'élimination de l'organisme, on distingue les groupes de sulfamides suivants :

A. Sulfonamides à bonne absorption :

action à court terme (T1/2 - 8 heures) ; norsulfazole, sulfadimézine, urosulfan, étazol, sulfacyl de sodium ;

durée d'action moyenne (T1/2 - 8-20 heures) : sulfazine et autres médicaments (ces médicaments ne sont pas largement utilisés) ;

action prolongée (T1/2 - 24-48 heures) : sulfapridaznn,

sulfadiméthoxine (sulfométhoxazole), sulfamonométhoxine et autres médicaments ;

action extra-longue (T1/2 - 65 heures) ; sulfalène

B. Sulfonamides, mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et lentement libérés par l'organisme : sulgin, phtalazole, ftaznn, salazopyridazine et autres médicaments. ^^ ^

La durée d'action des sulfamides dépend de la formation de liaisons labiles avec l'albumine. À partir du sang, les sulfamides pénètrent assez bien dans divers tissus et fluides corporels. La sulfapyrndase a la plus grande capacité de pénétration. La sulfadiméthoxine s'accumule en quantités importantes dans la bile. Tous les sulfamides pénètrent bien dans le placenta. Les sulfamides sont métabolisés (acétylés) dans le foie. Dans le même temps, leur activité diminue et leur toxicité augmente ; chez certains d'entre eux, la solubilité en milieu neutre et surtout acide diminue fortement, ce qui peut contribuer à leur précipitation dans les voies urinaires (cristallurie). Le degré et le taux d'acétyllation des différents sulfamides ne sont pas les mêmes. Les médicaments légèrement acétylés sont excrétés par l'organisme sous une forme active, ce qui détermine leur plus grande activité antimicrobienne dans les voies urinaires (étazol, urosulfan). Les sulfanilamides peuvent être synthétisés dans l’organisme par la formation de glucuronides inactifs. Cette voie d'inactivation est particulièrement caractéristique de la sulfadiméthoxine. Les glucuronides de sulfonamide sont très solubles dans l'eau et ne précipitent pas dans les reins. Les sulfamides et leurs métabolites sont excrétés par les reins.

La sensibilité des microbes aux sulfamides diminue fortement dans les environnements où se trouve une concentration élevée d'acide para-aminobenzoïque, par exemple dans un foyer purulent. L'activité des médicaments à action prolongée diminue en présence de bases d'acide folique, de méthionine, de purine et de pneumidine. Le mécanisme d’action compétitif de ces médicaments nécessite la création d’une concentration élevée de sulfamides dans le sang du patient pour le traitement efficace des infections. Pour ce faire, la première dose de charge doit être prescrite, 2 à 3 fois supérieure à la dose thérapeutique moyenne, et des doses d'entretien doivent être prescrites à certains intervalles (en fonction de la demi-vie du médicament).

Les effets secondaires du traitement par les sulfamides sont communs à l'ensemble du groupe : effets sur le sang et le système nerveux central ; dysbiose. La prise de médicaments peut provoquer une méthémoglobnémie et une hyperglobinémie, notamment chez les nouveau-nés. Il n'est donc pas recommandé de prescrire ces médicaments, notamment ceux à action prolongée, aux femmes enceintes peu avant l'accouchement ou aux nouveau-nés.

Le biseptol (sulfatène, co-trnoxazole) est une combinaison de sulfamide - sulfaméthoxazole et du médicament triméthoprime. Le trnméthoprime inhibe l'activité d'une enzyme importante pour la synthèse des acides folviques - la dagndrofolagreductase. Ce médicament combiné a un effet bactéricide. Chez les patients, il peut provoquer des troubles hématopoïétiques (leucopénie, agranulocytose),

Composés salases de sulfamides

Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) est une combinaison azotée de sulfétyryadine (sulfadine) et d'acide salicylique. Une activité élevée de ce médicament est notée contre les diplocoques, les streptocoques, les gonocoques et Escherichia coli. Le rôle déterminant dans le mécanisme d'action est joué par la capacité du médicament à s'accumuler dans le tissu conjonctif (y compris les intestins) et à se décomposer progressivement en acide salicylique 5 cendres (qui est excrété dans les selles) et en eulfyalides, qui ont un effet anti-inflammatoire. -effet inflammatoire et antibactérien dans les intestins. Le médicament est utilisé pour le traitement de la colite ulcéreuse non spécifique. La salzopyrndase et la salshodiméthoxine ont un mécanisme d'action et des indications similaires.

Dérivés de 4- et 8-hydroxyquinoléine

Les médicaments de ce groupe sont des dérivés halogénés et nitrés de l'oxquinolnie. Ils agissent principalement sur la flore à Gram négatif et ont également un effet anti-rotozoaire (amibe dysentérique, Giardia, trichomonas, balantidia). Sur la base de leurs propriétés pharmacocinétiques, les dérivés d’hydroxyquinol sont divisés en deux groupes : mal absorbé (entéroseptol, mexaform, mekeaza "intestopaya) et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (nntrosolnn),

L'entéroseptol est actif contre Escherichia coli, les bactéries putréfactives, les agents pathogènes de la dysenterie amibienne et bacillaire. Il n'est pratiquement pas absorbé par le tractus gastro-intestinal, c'est pourquoi sa concentration élevée est créée dans la lumière intestinale, qui est également utilisée en pratique chirurgicale pour la stérilisation de l'intestin avant les opérations sur cet organe. L'entéroseptol est machotoxique, mais lors de sa prise, des phénomènes dyspeptiques se produisent. sont possibles, plus souvent dès le 2 1er ou le 3ème jour d'utilisation Enteroseptol contient de l'iode, donc des symptômes de l'iode sont possibles : écoulement nasal, toux, douleurs articulaires, éruptions cutanées, anti-inflammatoire ! en cas d'hyperthyroïdie, Enteroseptol est inclus dans le complexe de prépphaggs complexes ; dermozolon, mexaform, mexate

En raison d'effets secondaires (troubles dysneptiques, névrite, myélopathie, lésions du nerf optique), les dérivés de l'oxygène ont commencé à être utilisés moins fréquemment.

Nntrosolnn (5-NOK). un médicament considéré comme le moins toxique par rapport aux autres oxoquinoléines. Il possède un large spectre d'action contre les Gram positifs (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) et les Gram négatifs (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa), ainsi que des champignons (C. albicans). La nthroxoline est bien absorbée. Le médicament pénètre bien dans le tissu prostatique. La quasi-totalité du médicament est excrétée sous forme inchangée par les reins, ce qui, compte tenu du spectre d'action (l'ashroxoline agit sur tous les agents pathogènes d'infection du tractus urogénital), lui permet d'être utilisé exclusivement comme uroseptique.

Quinolones

Les quinolones sont un grand groupe d'acides aminés, unis par un seul mécanisme d'action : l'inhibition de l'enzyme de la cellule bactérienne. - Gyrases à ADN. Premier Syntchem 3

Un médicament de la classe des quinolones était l'acide nalidixique (négram), utilisé depuis 1962. Ce médicament, en raison de sa pharmacocinétique (excrétée par les reins sous forme active) et de son spectre d'action antimicrobienne, est indiqué pour le traitement des infections des voies urinaires et certaines infections intestinales (entérocolite bactérienne, dysenterie)

Préparations antibactériennes du groupe des fluoroquinols

Les médicaments appartenant à ce groupe ont été obtenus en introduisant un atome de fluor en 6ème position de la molécule de quinolone. En fonction du nombre d'atomes de fluor, des composés monofluorés (profloxacine, ofloxacine, péfloxacine, norfloxacine), dnfluorés (loméfloxacine) et trifluorés (fléroxacine). se distinguent.

Les premiers médicaments du groupe des fluoroquinolones ont été proposés pour la pratique clinique en 1978-1980. Le développement intensif du groupe des fluoroquinlonones est dû à un large spectre d'action, une activité antimicrobienne élevée, une action bactéricide, des propriétés pharmacologiques optimales et une bonne tolérabilité en cas d'utilisation à long terme.

Les fluoroquinlonones sont des médicaments dotés d'un large spectre antimicrobien, couvrant les micro-organismes aérobies et anaérobies Gram-négatifs et Gram-positifs.

Les fluoroquinolones ont une activité élevée contre la plupart des bactéries à Gram négatif (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Les micro-organismes sensibles comprennent Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (y compris les souches résistantes à l'éticilline), certaines souches de Clostridiuni (C. perfringens). Parmi les souches de Psedomonas, dont P. aerugmosa, ainsi que Streptococcus spp. (y compris S. pneumonias), il existe des souches sensibles et modérément sensibles

En règle générale, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis et les streptocoques anaérobies sont modérément sensibles.

Les champignons, les virus, les tréponèmes et la plupart des protozoaires sont résistants aux fluoroquinolones.

L'activité des fluoroquinolones contre les microbes gran-positifs est moins prononcée que contre les microbes gram-négatifs. Les streptocoques sont moins sensibles aux fluoroquinolones que les staphylocoques.

Parmi les fluoroquinlonones, la ciprofloxacine présente l'activité in vitro la plus élevée contre les micro-organismes Gram-négatifs, et la ciprofloxacine et l'ofloxacine présentent la plus forte activité contre les micro-organismes Gram-positifs.

Le mécanisme d'action des fluoroquinolones est associé à l'effet sur l'ADN gyrase. Cette enzyme est impliquée dans les processus de réplication, de recombinaison génétique et de réparation de l'ADN. L'ADN gnase provoque un superspinning négatif, convertissant l'ADN en une structure circulaire fermée de manière covalente, et conduit également à une liaison réversible des tours d'ADN. La liaison des fluoroquinolones au gène de l'ADN entraîne la mort des bactéries.

Pharmacocinétique : Les fgorquinolones sont rapidement absorbées par le tractus gastro-intestinal, atteignant des concentrations maximales dans le sang après 1 à 3 heures. Manger ralentit légèrement l’absorption des médicaments sans affecter la quantité d’absorption. Les fluoroquinlonones se caractérisent par une biodisponibilité élevée lorsqu'elles sont prises par voie orale, qui pour la plupart des médicaments atteint 80 à 100 % (à l'exception de la norfloxacine, dont la biodisponibilité après administration orale est de 35 à 45 %). La durée de circulation des fluoroquinolones dans le corps humain (pour la plupart des médicaments, l'indicateur T1/2 est de 5 à 10 heures) permet de les prescrire 2 fois par jour. Les fluoroquinolones sont faiblement liées aux protéines sériques (dans la plupart des cas, moins de 30 %). Les médicaments ont un grand volume de distribution (90 litres ou plus), ce qui indique leur bonne pénétration dans divers tissus, où se créent des concentrations, dans de nombreux cas proches ou dépassant les faibles concentrations. Les fluoroquinolones pénètrent bien dans les muqueuses du tractus gastro-intestinal, des voies génito-urinaires et respiratoires, des poumons, des reins, du liquide synovial, où les concentrations sont supérieures à 150 % par rapport aux taux sériques ; le taux de pénétration de la fluoroquinolone dans les crachats, la peau, les muscles, l'utérus, le liquide inflammatoire et la salive est de 50 à 150 %, et dans le liquide céphalo-rachidien, la graisse et les tissus oculaires - inférieur à 50 %. La bonne diffusion des fluoroquinlonones dans les tissus est due à une densité lipidique élevée et à une faible liaison protéique,

Les fluoroquinolones sont métabolisées dans l'organisme, la péfloxacine étant la plus susceptible à la biotransformation (50 à 85 %), et l'ofloxacine et la loméfloxanine étant la moins sensible (moins de 10 %) ; D'autres médicaments occupent une position intermédiaire en termes de degré de métabolisme. Le nombre de métabolites formés varie de 1 à 6. Un certain nombre de métabolites (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) ont une certaine activité antibactérienne.

L'élimination des fluoroquinolones dans l'organisme s'effectue par voie rénale et extrarénale (pas de transformation dans le foie, excrétion dans la bile, excrétion dans les selles, etc.). Lorsque les fluoroquinolones (ofloxacine et loméfloxacine) sont excrétées par les reins, des concentrations sont créées dans l'urine, suffisantes pour supprimer pendant une longue période la microflore sensible au NNM,

Une application clinique. Les fluoroquinlonones sont largement utilisées chez les patients atteints d'infections des voies urinaires. L'efficacité dans les infections graves et compliquées est de 70 à 100 %. De bons résultats ont été obtenus chez les patients atteints de prostatite bactérienne et bactérienne à Chlamydia (55 à 100 %).

Les fluoroquinolones sont efficaces contre les infections sexuellement transmissibles, principalement la gonorrhée. Pour la gonorrhée aiguë simple de localisation différente (y compris le pharynx et le rectum), l'efficacité des fluoroquinlonones est de 97. 100% même avec une utilisation unique. Un effet moins prononcé des fluoroquinlonones est observé dans les infections urogénitales causées par la chlamydia (l'élimination de l'agent pathogène est de 45 à 100 %) et les mucoplasmes (33 à 100 %). Pour la syphilis, les médicaments de ce groupe ne sont pas utilisés,

De bons résultats avec l'utilisation de fluoroquinolones sont observés dans les infections intestinales (salmonellose, dysenterie, diverses formes de diarrhée bactérienne).

En cas de maladies respiratoires, les fluoroquinolones sont importantes dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite, bronchectasie) causées par la microflore Gram-négative, dont P. awuginosa.

L’utilisation des fluoroquinolones comme médicaments de première intention contre les infections des voies respiratoires supérieures est inappropriée.

Les fluoroquinolones sont des médicaments efficaces pour le traitement des formes graves de processus inflammatoires purulents de la peau, des tissus mous, de l'arthrite purulente, de l'ostéomyélite chronique causée par des bactéries aérobies à Gram négatif (y compris P, aemgi-poaa) et S. al-esh.

Compte tenu de la bonne pénétration des fluoroquinlonones dans les tissus gynécologiques (utérus, vagin, trompes de Fallope, ovaires), elles sont utilisées avec succès dans le traitement des maladies inflammatoires aiguës des organes pelviens,

Les fluoroquinlonones (par voie parentérale ou orale) sont efficaces dans les processus septiques accompagnés de bactériémies causées par le Gramtricagel et les micro-organismes aérobies à Gram positif

Les fluoroquinlonones (ciprofloxacine, ofloxacine, néfgoxacine) sont utilisées avec succès dans le traitement de la méningite bactérienne secondaire.

Effets indésirables. Les effets indésirables lors de l'utilisation de fluoroquinlonones proviennent principalement du tractus gastro-intestinal (jusqu'à 10 %) (nausées, vomissements, anorexie, inconfort gastrique) et du système nerveux central (0,5,6 %) (maux de tête, étourdissements, frustration du sommeil ou de l'humeur, agitation, tremblements, dépression), Les réactions allergiques provoquées par les fluorochloramines surviennent chez pas plus de 2% des patients, Des réactions cutanées sont notées chez 2% > de plus, une photosensibilité est observée chez les jeunes animaux. on ne sait pas s'ils affectent le tissu osseux chez les enfants. Cependant, l’utilisation de ces médicaments est déconseillée chez les enfants de moins de 12 ans et les femmes enceintes.

La ciprofloxacine (shshrobay, tsnfloksnnal) en est un depuis les médicaments les plus actifs et les plus largement utilisés de ce groupe. Il pénètre bien dans divers organes et tissus, cellules. Jusqu'à 100 % du médicament est absorbé dans les crachats, 90 à 80 % dans le liquide pleural et jusqu'à 200 à 1 000 % du médicament dans le tissu pulmonaire. Le médicament est utilisé pour les infections des voies respiratoires, des voies urinaires, l'ostéomyélite, les infections abdominales, les lésions de la peau et des appendices.

La péfloxacine (peflacine, abakgal) est une fluoroquinolone qui présente une activité élevée contre les entérobactéries et les coques à Gram négatif. Les staphylocoques et streptocoques à Gram positif sont moins sensibles à la péfloxacine que les bactéries à Gram positif. La péfloxacine présente une activité élevée contre les bactéries intracellulaires (hampnides, légionelles, mycoplasmes). Il est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, à des concentrations élevées, il est déterminé dans les organes et les tissus, y compris les os, s'accumule bien dans la peau, les muscles, les fascias, le liquide pernonéal, dans les organes abdominaux, la prostate et pénètre dans la BHE.

La péfloxacine est activement métabolisée dans le foie avec l'apparition de composés actifs : N-déméthylpéfloxacine (norfloxacine), N-oxydepéfloxacine, oxodemetshefloxa-cine et autres. Le médicament est éliminé par les reins et est partiellement excrété dans la bile.

L'ofloxacine (floxnn, tarivid) appartient aux hnnolones monofluorées. Son activité antimicrobienne est proche de celle de la ciprofloxacine, mais son activité contre Staphylococcus aureus est plus élevée. Dans le même temps, l'ofloxacine présente de meilleurs paramètres pharmacologiques, une meilleure biodisponibilité, une demi-vie plus longue et des concentrations plus élevées dans le sérum et les tissus. Utilisé principalement pour les infections de la région urogénitale, ainsi que pour les infections respiratoires, 200 à 400 mg 2 à 3 fois par jour.

La loméfloxadine (moxaquine) est une difluoroquinnolone. Il est rapidement et facilement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité dépasse 98%. Il s'accumule très bien dans les tissus de la prostate. Utiliser 1 comprimé à 400 mg par jour pour les infections des voies respiratoires et urinaires, la prévention des infections urogénitales en période postopératoire, les lésions de la peau et des tissus mous, du tractus gastro-intestinal

Nitrofuranes

Les nitrofuranes sont actifs contre la flore à Gram positif et à Gram négatif : E. coli, les bacilles de la dysenterie, les agents pathogènes paratyphoïdes, les salmonelles, Vibrio cholerae, Giardia, les trichomonas, les staphylocoques, les gros virus et la gangrène gazeuse y sont sensibles. Les médicaments de ce groupe sont efficaces contre la résistance des micro-organismes à d’autres agents antimicrobiens. Les intrafuranes ont une activité antihypertensive et provoquent rarement des infections bactériennes et des candidoses. Les médicaments ont un effet bactéricide en inhibant la formation d'acides nucléiques. Ils sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal, pénètrent rapidement et sont répartis uniformément dans les liquides et les tissus. Leur principale transformation dans l'organisme est la restauration du groupe nucléo. Les nitrofuranes et leurs métabolites sont excrétés par les reins, en partie avec la bile et dans la lumière intestinale.

Les effets secondaires comprennent des phénomènes dyspeptiques et des réactions allergiques, du méthémoglobinisme, une diminution de l'agrégation plaquettaire et, en relation avec cela, des saignements, une perturbation du cycle ovarien-menstruel, une embryotoxicité, une insuffisance rénale en cas d'utilisation à long terme, une névrite et des infiltrats interstitiels pulmonaires ; . Pour prévenir les effets secondaires, il est recommandé de boire beaucoup de liquides, de prescrire des médicaments anti-tungstamine et des vitamines B. Un grand nombre d'effets secondaires limitent l'utilisation de médicaments de ce groupe.

La furazolidone agit contre Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, bacilles paratyphoïdes, Proteus. Il est utilisé pour les infections gastro-intestinales. FurazolidoneSy»tchem6

augmente la sensibilité aux boissons alcoolisées, c'est-à-dire qu'il a un effet semblable à celui du teturam. Prescrit par voie orale après les repas, 0,1 à 0,15 g 4 fois par jour. Il n'est pas recommandé de le prendre pendant plus de 10 jours.

La furadonine (nitrofuranton) a un spectre d'action antimicrobien similaire à celui de la furazolndone, mais est plus active contre les papilles intestinales, les staphylocoques et Proteus. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la furadonna est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. 50 % de la furadonine est excrétée dans l'urine sous forme inchangée et 50 % sous forme inactive ; métabolites. Des concentrations élevées du médicament dans l'urine persistent jusqu'à 12 heures. Furadonn est éliminé en grande quantité avec la bile. Le médicament pénètre dans le placenta. Le médicament est utilisé pour les infections du système urinaire.

Le Furogn (solafur) est le médicament le plus utilisé de ce groupe. Pour une utilisation orale, une dose unique est de 0,1 à 0,2 g, elle est prise 3 fois par jour pendant 7 à 10 jours. L'utilisation principale est comme agent urinaire. Utilisé localement pour le rinçage (en chirurgie) et les douches vaginales (en pratique obstétricale et diarrhéique).

Dérivé de thiosémicarbazone

Faringosept (Ambazon) est un médicament bactériostatique, qui est un 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Actif contre le streptocoque hémolytique, le pneumocoque, le streptocoque viridans. Les indications d'utilisation du médicament sont limitées aux maladies du nasopharynx. traitement et prévention des cataractes, des gingivites, des stomatites causées par des agents pathogènes sensibles à ce médicament, ainsi que le traitement des complications après des opérations du nasopharynx. Sublinshaglio s'utilise à raison de 3 à 5 comprimés par jour 15 à 30 minutes après les repas.

Dérivés de quinoxaline

Hnnoxndnn est un dérivé du quinoxal, un agent antibactérien synthétique. Actif contre le bacille de Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli et les bacilles de la dysenterie, les salmonelles, les staphylocoques, le clostridium (en particulier les agents responsables de la gangrène gazeuse). La quinoxidine est indiquée pour les formes sévères de processus inflammatoires de la cavité abdominale.

En termes de pharmacodynamique et de pharmacodynamique, la dioxidine est similaire à la quinoxine, mais une toxicité moindre et la possibilité d'administration intracavitaire et intraveineuse de quinoxine ont considérablement augmenté l'efficacité du traitement de la septicémie, notamment causée par le staphylocoque et le papillome bleu.

A. Action systémique : (éthazole, sulfadimézine, sulfapyridazine, sulfamonométhoxine, sulfalène) ;

B. Médicaments combinés : groseptol (sulfamérazine + triméthoprime), co-trimoxazole (sulfaméthoxazole + triméthoprime), sulfatone (sulfamonométhoxine + triméthoprime).

B. Action locale : phtalazol, sulgin, ftazin, sulfacyl de sodium.

D. Médicaments pour le traitement de la colite ulcéreuse : sulfasalazine, salazopyridazine.

1. Dérivés du nitrofurane:

- action systémique : furagine, furazolidone, nitrofurantoïne (furadonine), furazoline.

- action locale : nifuroxazide (ercéfuril).

— pour usage externe : furatsiline.

1. Dérivés de quinolones: acide nalidixique (névigramone), acide oxolinique (gramurine), acide pipémidique (palin).
2. 4 . Dérivés de la 8-hydroxyquinoléine: nitroxoline, intestopan.
3. Dérivés de fluoroquinolone: ciprofloxacine, ofloxacine (tarivid), péfloxacine, nofloxacine, loméfloxacine.
4. Dérivés du nitroimidazole : métronidazole, tinidazole

Décrire les médicaments de chaque groupe : mécanisme d'action, spectre d'activité antimicrobienne, caractéristiques pharmacocinétiques (absorption, distribution, métabolisme, élimination), indications d'utilisation, effets secondaires, contre-indications.

Travail indépendant

Créer des tableaux sur l'efficacité pharmaco-clinique et la sécurité des médicaments : sulfadimézine, sulfapyridazine, sulfasalazine, co-trimoxazole, furagin, furazolidone, acide nalidixique, palin, nitroxoline, tarivid, ciprofloxacine, métronidazole.

Efficacité clinique et pharmacologique des médicaments

Groupe	Spectre d'activité antimicrobienne	Indications pour applications	Drogues
Sulfonamides systémiques Actions	Actif concernant coques à Gram positif et à Gram négatif, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agents responsables de la gangrène gazeuse, du charbon, de la diphtérie, de la pneumonie catarrhale, de la peste, ainsi que de la chlamydia, des actinomycètes, agents responsables de la toxoplasmose.		Sulfadimézine
	Actif concernant micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, ainsi que chlamydia, actinomycètes.	Pneumonie, bronchite, otite moyenne purulente, infections des voies génito-urinaires et biliaires, dysenterie, entérocolite, méningite purulente (méningocoque et pneumocoque), infections chirurgicales purulentes ; formes de paludisme pharmacorésistantes (en association avec des médicaments antipaludiques, dont la chloridine) ; lèpre; maladies oculaires infectieuses (conjonctivite, blépharite, kératite, trachome, etc.) ; furonculose, brûlures, escarres, eczéma, abcès. Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des oreilles, de la gorge, du nez, des voies génito-urinaires et du tractus gastro-intestinal causées par la microflore spécifiée.	Sulfapyridazine
combiné	Actif contre les micro-organismes suivants : Streptocoques (les streptocoques hémolytiques sont plus sensibles à la pénicilline), staphylocoques, pneumocoques, méningocoques, gonocoques, E. coli (y compris les souches entérotoxinogènes), salmonelles (y compris S. typhi et paratyphi), Vibrio cholerae, bacille charbonneux, Haemophilus influenzae (y compris l'ampicilline- souches résistantes), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (y compris l'agent causal de la tularémie), Brucella, Mycobacteria, lèpre, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, certaines espèces de Pseudomonas (sauf Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri et sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini ; gros virus - agents pathogènes, trachome, psittacose, ornithose, lymphogranulomatose inguinale ; protozoaires : plasmodies du paludisme, toxoplasmes, champignons pathogènes, actinomycètes, coccidies, histoplasmes, leishmanies. Résistant au médicament : corynébactéries, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochètes, leptospira, virus.	Infections bactériennes causées par une microflore sensible : infections des voies génito-urinaires - urétrite, cystite, pyélite, pyélonéphrite, prostatite, gonorrhée (masculine et féminine). Infections des voies respiratoires : bronchite (aiguë et chronique), bronchectasie, pneumonie lobaire, bronchopneumonie, pneumonie à Pneumocystis, otite moyenne, sinusite. Infections du tractus gastro-intestinal : fièvre typhoïde, fièvre paratyphoïde, portage de salmonelles, choléra et dysenterie. Infections de la peau et des tissus mous : pyodermite, abcès et infections des plaies. Ostéomyélite (aiguë et chronique), brucellose (aiguë), septicémie, septicémie intra-abdominale, méningite, infections ostéoarticulaires, infections des tissus mous et du squelette chez l'enfant.	Cotrimoxazole
-pour le traitement de la colite ulcéreuse non spécifique :	-a des effets antimicrobiens et anti-inflammatoires. Il est capable de s'accumuler sélectivement dans le tissu conjonctif de la paroi intestinale avec libération d'acide 5-aminosalicylique, qui a une activité anti-inflammatoire, et de sulfapyridine, qui a une activité bactériostatique antimicrobienne, un antagoniste compétitif de l'acide para-aminobenzoïque.		Sulfasalazine
action locale	Actif contre les coques à Gram positif et négatif, Escherichia coli, ainsi que les chlamydia, les actinomycètes, etc.		Sulfacyl sodium
Nitrofuranes action systémique	Il a une activité antibactérienne contre les microbes Gram-positifs et Gram-négatifs. Le médicament reste actif contre les souches pathogènes de staphylocoques et autres micro-organismes résistants aux antibiotiques et autres agents chimiothérapeutiques.	Furagin soluble est utilisé chez l'adulte pour le traitement des formes graves de maladies infectieuses et inflammatoires causées par des staphylocoques pathogènes, des streptocoques et d'autres agents pathogènes sensibles au médicament. La furazidine en gélules est également utilisée pour prévenir les infections lors d'opérations urologiques, de cytoscopie, de cathétérisme, etc. Maladies infectieuses et inflammatoires : plaies purulentes, brûlures, cystites aiguës et chroniques, urétrite, pyélonéphrite ; infections des organes génitaux féminins; conjonctivite.	Furagine
	Efficace contre les microbes Gram-positifs et Gram-négatifs, Trichomonas, Giardia. Les agents pathogènes les plus sensibles à la furazolidone sont la dysenterie, la fièvre abdominale et paratyphoïde. A peu d'effet sur les agents pathogènes des infections purulentes et des infections anaérobies. La résistance microbienne se développe lentement.		Furazolidone
action locale	Efficace contre les micro-organismes à Gram positif (staphylocoques, streptocoques) et à Gram négatif (salmonelle, shigelle, protée).	Diarrhée d'origines diverses (bactérienne, colite chronique, altération des enzymes intestinales).	Nifuroxazide (ercéfuril)
pour usage extérieur	Actif contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., etc. .).	Extérieurement: plaies purulentes, escarres, brûlures de stade II-III, blépharite, conjonctivite, furoncle du conduit auditif externe ; ostéomyélite, empyème des sinus paranasaux, plèvre (lavage des cavités) ; otite moyenne externe aiguë, stomatite, gingivite ; dommages cutanés mineurs (y compris abrasions, égratignures, fissures, coupures). À l'intérieur: dysenterie d'origine bactérienne.	Furaciline
Dérivés de quinolones	Efficace contre les micro-organismes à Gram négatif : Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, bacille de Friedlander. Il agit bactéricide ou bactériostatique selon la sensibilité du micro-organisme et sa concentration. Les souches de micro-organismes résistants aux antibiotiques et aux sulfamides sont sensibles au médicament. Le médicament n'est pas actif contre les micro-organismes à Gram positif et les anaérobies.
	Il a un effet bactéricide sur la plupart des micro-organismes à Gram négatif (Pseudomonas aeruginosa et Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Actif contre certains micro-organismes à Gram positif, notamment Staphylococcus aureus.
Dérivés de la 8-hydroxyquinoléine	Le médicament a un effet sur les microbes à Gram positif (staphylocoques, streptocoques, corynebactéries, etc.) et à Gram négatif (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, pathogènes de la gonorrhée), est efficace contre certains types de champignons ( candida, dermatophytes, moisissures, certains pathogènes de mycoses profondes).		Nitroxoline
Fluoroquinolones	Actif contre les micro-organismes producteurs de bêta-lactamases. Les éléments suivants sont sensibles au médicament : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indole-positif et indole-négatif), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campilobacter. jejuni, Aeromonas as, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamydia, légionelles. Les éléments suivants ont une sensibilité différente au médicament : entérocoques, Streptococcus pyogenes, pneumoniae et viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis et pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, ainsi que Mycobacterium fortuim. Dans la plupart des cas, insensibles : Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bactéries anaérobies (par exemple, Bacteroides spp., peptocoques, peptostreptocoques, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). N'affecte pas Treponema pallidum.		Tarif
	Les micro-organismes pathogènes suivants sont très sensibles à la ciprofloxacine : E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indole-positif et indole-négatif), Providencia, Morganella, Yersinia ; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella ; Staphylocoque, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Les micro-organismes suivants sont modérément sensibles à la ciprofloxacine : Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, groupe de streptocoques Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis et Mycobacterium fortuitum. Les micro-organismes suivants sont considérés comme généralement sensibles à la ciprofloxacine : Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. À quelques exceptions près, les micro-organismes anaérobies sont modérément sensibles (par exemple, Peptococcus, Peptostreptococcus) ou résistants (par exemple, Bacteroides) à la ciprofloxacine. La ciprofloxacine n'est pas efficace contre Treponema pallidum.		Ciprofloxacine
Dérivés du nitroimidazole	Un médicament bactéricide antimicrobien à haute activité contre les bactéries anaérobies obligatoires (sporulées et non sporulées), agents responsables de certaines infections à protozoaires - Trichomonas, Giardia, amibe dysentérique. Non actif contre les bactéries aérobies. Lorsqu'il est associé à l'amoxicilline, il est actif contre Helicobacter pylori (l'amoxicilline supprime le développement d'une résistance au métronidazole).	Maladies causées par les protozoaires (amibiase, trichomonase, giardiase, balantiase), la vaginite à trichomonas, l'urétrite à trichomonas, la dysenterie amibienne) et les bactéries anaérobies (Bac.fragilis et autres bactérioïdes, fusobactéries, eubactéries, clostridies, coques anaérobies), incl. après des interventions chirurgicales sur les organes abdominaux, en pratique gynécologique : infections intra-abdominales, appendicite, cholécystite, péritonite, abcès du foie, infections postopératoires des plaies, sepsis post-partum, abcès pelviens, péritonite ; infections des voies respiratoires - pneumonie nécrosante, abcès du poumon ; autres infections - septicémie, gangrène gazeuse, ostéomyélite, tétanos, méningite, abcès cérébral ; prévention des infections anaérobies postopératoires. Alcoolisme. En tant qu'agent radiosensibilisant - radiothérapie pour les patients atteints de tumeurs (cancer, sarcome) dans les cas où la résistance tumorale est due à l'hypoxie des cellules tumorales. Pour le gel : couperose, acné vulgaire, vaginose bactérienne (usage intravaginal), plaies non cicatrisantes de longue durée, ulcères trophiques.	Métronidazole

Caractéristiques de sécurité de l'usage de drogues

				Contre-indications d'utilisation
Sulfadimézine
Sulfapyridazine			Leucopénie. Choc anaphylactique. Œdème de Quincke. Formation de sulfo- et de méthémoglobine. Agranulocytose. Amygdalite nécrosante. Insuffisance rénale aiguë (avec prise répétée de fortes doses supérieures à 10 g, dans le contexte d'une faible diurèse et d'une cristallurie urinaire acide).
Cotrimoxazole (biseptol)
Sulfasalazine
Sulfacyl sodium
Furagine
Furazolidone
Nifuroxazide (ercéfuril)
Furaciline
Acide nalidixique (néviramone)
Acide pipémidique (palin)
Nitroxoline
Tarif (ofloxacine)	Nausée. troubles du goût et de l'odorat.
Ciprofloxacine	Nausée. troubles du goût et de l'odorat.
Métronidazole	Nausée. goût "métallique" en bouche

Pouvoir choisir groupe et médicament spécifique, sa forme posologique, sa dose, sa voie d'administration, son schéma posologique pour le traitement des maladies infectieuses et écrire dans les ordonnances : co-trimoxazole, sulfadimezine, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxoline, sulfasalazine, tarivid, ciprofloxacine, sulfacyl de sodium.

№	Recette	Indications d'utilisation du médicament
1	Rp.:Tab. « Co-trimoxazoli » N.20 D.S. 2 comprimés 2 fois par jour. Pour la bronchite bactérienne aiguë	Infections bactériennes causées par une microflore sensible : infections des voies génito-urinaires - urétrite, cystite, pyélite, pyélonéphrite, prostatite, gonorrhée (masculine et féminine). Infections des voies respiratoires : bronchite (aiguë et chronique), bronchectasie, pneumonie lobaire, bronchopneumonie, pneumonie à Pneumocystis, otite moyenne, sinusite. Infections du tractus gastro-intestinal : fièvre typhoïde, fièvre paratyphoïde, portage de salmonelles, choléra et dysenterie. Infections de la peau et des tissus mous : pyodermite, abcès et infections des plaies. Ostéomyélite (aiguë et chronique), brucellose (aiguë), septicémie, septicémie intra-abdominale, méningite, infections ostéoarticulaires, infections des tissus mous et du squelette chez l'enfant.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 comprimés 6 fois par jour. Pour le traitement de la pneumonie.	Maladies infectieuses et inflammatoires causées par une microflore sensible : pneumonie, infections à méningocoques, gonorrhée, septicémie, dysenterie, toxoplasmose, etc.
3	Rp.:Tab. Furazolidones 0,05 N.20 D.S. 2 comprimés 4 fois par jour. Pour la dysenterie.	Dysenterie, paratyphoïde, giardiase, infections toxiques alimentaires ; colpite à Trichomonas, urétrite; plaies et brûlures infectées
4	Rp. : Palini 0,2 D.t.d. N.20 en majuscules. S. 2 gélules 2 fois par jour.	Pyélonéphrite, urétrite, cystite, prostatite.
5	Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 en majuscules. S. Par voie orale, 2 gélules 4 fois par jour en dans les 7 jours. Pour le traitement de la cystite.	Pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite ; infections gastro-intestinales, cholécystite, etc. - causées par des micro-organismes sensibles au médicament. Prévention des infections lors d'opérations sur les reins, les uretères et la vessie.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100 S. Après les repas, 2 comprimés 4 fois par jour. Le cours dure 2 semaines. Pour la pyélonéphrite chronique.	Infections aiguës et chroniques du tractus urogénital : pyélonéphrite, cystite, urétrite, épididymite, adénome infecté ou carcinome de la prostate, prévention des infections lors de diverses interventions (cathétérisme, cytoscopie ; prévention des infections postopératoires lors d'opérations sur les reins et les voies génito-urinaires) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazine 0,5 N.100 D.S. 2 comprimés 5 fois par jour, pendant 2 semaines suivies d'une étape progressive réduire la dose de 0,5 g tous les 5 à 7 jours ; Le cours dure 3 mois.	Colite ulcéreuse non spécifique ; maladies du système bronchopulmonaire et des articulations.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0.2 N.20 D.S. 1 comprimé 2 fois par jour. DANS dans les 7 jours. Pour les infections aiguës voies urinaires.	Maladies causées par des micro-organismes sensibles à l'ofloxacine : infections des voies respiratoires, des oreilles, de la gorge, du nez, de la peau, des tissus mous, des os, des articulations, maladies infectieuses et inflammatoires de la cavité abdominale (à l'exception de l'entérite bactérienne), des reins, des voies urinaires. , organes pelviens, organes génitaux, gonorrhée.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20 D.S. 1 comprimé 2 fois par jour. Cours Pour les infections des voies urinaires.	Infections des voies respiratoires. L'utilisation de la ciprofloxacine est indiquée pour les agents pathogènes dits difficiles (par exemple Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infections de l'oreille moyenne et des sinus paranasaux, surtout si elles sont causées par des agents pathogènes à Gram négatif, notamment Pseudomonas ou Staphylococcus. Infections des yeux, des reins et (ou) des voies urinaires, des organes génitaux, y compris inflammation des appendices, gonorrhée, prostatite ; infections de la cavité abdominale (par exemple, infections bactériennes du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, péritonite), de la peau et des tissus mous, des os et des articulations (par exemple, ostéomyélite), septicémie. Traitement et prévention des infections menaçantes chez les patients dont les fonctions protectrices de l'organisme sont affaiblies, par exemple lors d'un traitement par des médicaments immunosuppresseurs ou chez les patients atteints de neutropénie. Décontamination intestinale sélective chez les patients recevant un traitement par médicaments immunosuppresseurs.
10	Rp.:Sol. Sulfacyli-natrii 20% -10,0 ml. D.S. Collyre, 2 gouttes 4 fois par jour jour. Pour la conjonctivite.	Conjonctivite, blépharite, ainsi que certaines autres maladies oculaires, prévention de la blénorrhée chez les nouveau-nés.

Travail en classe

1. Terminer les tâches de test

1. Les sulfamides systémiques ayant des effets à long terme comprennent :

A. Étazol B. Sulfadiméthoxine C. Phtalazol D. Urosulfan D. Sulfacyl sodium

1. Le mécanisme d'action des dérivés de l'hydroxyquinoléine est le suivant :

A. Formation de composés complexes avec des ions métalliques B. Blocus de la déshydrofolate réductase C. Compétition avec l'acide para-aminobenzoïque D. Violation de la synthèse des protéines de la paroi microbienne E. Liaison de l'acide para-aminobenzoïque

1. Les sulfamides bloquent la synthèse de l'acide folique dans la cellule bactérienne car ils :

A. Rivaliser avec l'acide para-aminobenzoïque B. Potentialiser l'effet de l'acide para-aminobenzoïque C. Lier l'acide para-aminobenzoïque D. Perturber la synthèse des protéines de la paroi microbienne E. Augmenter la pression osmotique à l'intérieur de la cellule microbienne

1. Les sulfamides pour le traitement de la colite ulcéreuse comprennent :

A. Étazol B. Co-trimoxazole C. Phtalazole D. SalazopyridazineD. Sulfacyl sodium

1. L'activité antitrichomonasale et antigiardiase a :

A. Furazolidone B. Étazol C. Ofloxacine G. Ampicilline D. Kétoconazole

1. Préciser les points d'action des sulfamides et du triméthoprime

Para-aminobenzoïque

Dihydroptéridine

Dihydropthéorate synthétase

Acide dihydroptéroique

Déhydrofolate réductase

Synthèse des purines

La synthèse

Topoisomérases Réplication de l'ADN cellulaire

des murs

Synthèse de Nucléotides Synthèse de Protéines

Paroi cellulaire

Membrane cytoplasmique

1. Résoudre des problèmes

Tâche n°1

L'activité de la dihydrofolate réductase inhibe :

Tâche n°2

L'activité de la dihydroptéroate synthétase inhibe :

1. Sulfadimézine 2. Triméthoprime 3. Sulfaméthoxazole 4. Norsulfazole

Tâche n°3

L'activité de l'ADN gyrase dans les noyaux bactériens inhibe :

1. Dioxidine 2. Ciprofloxacine 3. Loméfloxacine 4. Métronidazole 5. Entéfuril.

Tâche n°4

Les sulfamides bloquent la synthèse de l'acide folique dans la paroi bactérienne car :

1. Ils entrent en compétition avec l’acide para-aminobenzoïque, précurseur de l’acide folique.
2. Ils potentialisent l'action de l'acide para-aminobenzoïque, qui est un antagoniste naturel de l'acide folique.
3. Ils se lient à l'acide para-aminobenzoïque et forment un complexe inactif

Problème n°5

Faire un choix rationnel d'un agent antimicrobien de synthèse :

A. Pneumonie lobaire ambulatoire : 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacine. 3. Ercéfuril

B. Pneumonie lobaire nosocomiale : 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacine. 3. Ercéfuril

Proposer la technologie d'utilisation des produits sélectionnés.

1. Résoudre les problèmes sur sélection d’agents antimicrobiens synthétiques, en tenant compte de l’état des organes et systèmes du patient, des effets secondaires et toxiques des médicaments

Problème n°6

Les affirmations suivantes concernant les sulfamides sont vraies :

1. La sulfadiméthoxine a une longue demi-vie 2. La salazosulfopyridine est couramment utilisée pour les infections des voies urinaires 3. Le sulgin est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal 4. Le sulfacyl-Na convient à une utilisation topique dans les yeux 5. Si une réaction allergique survient pendant le traitement, la dose doit être réduite au fil du temps 2-3 jours

Problème n°7

Sulfonamides :

1. Généralement plus soluble dans l'urine alcaline 2. Atteignent des concentrations plus élevées dans le sang que dans l'urine 3. Sont plus actifs après métabolisme et acétylation dans l'urine 4. Sont plus actifs dans l'urine alcaline 5. Peut précipiter dans l'urine pour former des cristaux

Problème n°8

Les sulfamides peuvent provoquer des lésions rénales, qui peuvent résulter de la précipitation de cristaux dans les tubules collecteurs du rein. Les facteurs prédisposant à la formation d'un précipité cristallin sont :

1. Concentration élevée du médicament dans l'urine 2. Faible solubilité du médicament dans l'urine 3. Le pH urinaire est d'environ 5,0 4. Administration simultanée de plusieurs sulfamides

Problème n°9

L'agent causal le plus courant des infections des voies urinaires est Proteus, qui est très sensible à la nitrofurantoïne.

1. Vrai 2. Faux

Problème n°10

Les agents responsables les plus courants des infections intestinales sont Escherichia coli, Salmonella, le choléra, Enterobacter, le bacille de la dysenterie : 1. Vrai 2. Faux

Problème n°11

Les agents pathogènes des infections intestinales sont très sensibles à :

1. Ciprofloxacine 2. Nitroxaline 3. Entéfuril.

Problème n°12

Les sulfamides sont métabolisés par :

1. Acétylation 2. Conjugaison avec l'acide glucuronique 3. Conjugaison avec les sulfates

Problème n°13

Ralentir et accélérer l'acétylation des sulfamides :

1. Génétiquement déterminé 2. Dépend de la température corporelle. 3. Cela dépend de la dose du médicament. 4. Cela dépend de l’âge du patient

Problème n°14

Dans les sulfamides urinaires alcalins :

1. Moins soluble 2. Plus soluble 3. Insoluble 4. La stabilité des sulfamides ne dépend pas du pH urinaire

Problème n°15

Pour le traitement des infections des voies urinaires, la dose de sulfamides doit être :

1. Double la dose requise pour traiter une infection systémique 2. Égale à la dose requise pour traiter une infection systémique 3. Inférieure à la dose requise pour traiter une infection systémique 4. Les sulfamides ne sont pas efficaces pour le traitement d'une infection des voies urinaires

Problème n°16

Le risque de développer une cristallurie pendant un traitement par sulfamide peut être réduit par :

1. Prescriptions de sulfamides plus solubles 2. Alcalinisation de l'urine 3. Traitement dans le contexte d'une charge hydrique accrue (diurèse jusqu'à 2 litres par jour) 4. Aucune de ces réponses.

1. Justifier une association pharmacologique rationnelle en tenant compte des interactions médicamenteuses pharmacologiques et pharmaceutiques

Problème n°17

Association de sulfamides avec le triméthoprime :

1. Efficace car les réactions enzymatiques sensibles sont inhibées

synthèse de l'acide folique 2. Sûr, car les humains ne subissent pas de réactions inhibitrices

1. Peut provoquer une anémie d'origine médicamenteuse, qui peut être traitée avec succès avec de l'acide folique sans inhiber l'effet antibactérien 4. Bactéricide, bien que ses composants aient un effet bactériostatique 5. Conduit facilement à une résistance aux médicaments

Problème n°18

Dans le cotrimoxazole, le sulfaméthoxazole est préféré aux autres sulfamides car :

1. C'est le moins toxique 2. Il agit de la même manière que le triméthoprime 3. Il est le moins susceptible de développer une résistance 4. Sa demi-vie est similaire à celle du triméthoprime

Problème n°19

En cas d’infection aiguë des voies urinaires, avec réaction acide des urines, lorsque l’agent pathogène n’est pas identifié, le traitement peut débuter par :

1. Chloramphénicol 2. Tétracycline 3. Co-trimoxazole 4. Furazolidone

Problème n°20

En cas d'infection aiguë des voies urinaires, avec réaction alcaline des urines et absence d'identification de l'agent pathogène, le traitement peut débuter par :

1. Cotrimoxazole 2. Nitrofuranes 3. Sulfonamide 4. Entéfuril

Problème n°21

Préciser les médicaments de choix en cas d'infection des voies urinaires causée par Pseudomonas aeruginosa :

1. Nitrofuranes 2. Acide nalidixique 3. Ciprofloxacine 4. Ofloxacine

Problème n°22

Quels médicaments sont indiqués pour le traitement des infections à Chlamydia des voies génito-urinaires :

1. Nitroxoline 2. Palin 3. Ofloxacine

Problème n°23

Avec l'utilisation à long terme de quels uroantiseptiques est-il possible de développer une polynévrite ?

1. Biseptol 2. Furagine 3. Nitroxoline

Problème n°24

Préciser un uroantiseptique qui ne provoque pas de dysbiose intestinale :

1. Sulfadimézine 2. Palin 3. Furagin

), dérivés de quinolone et de fluoroquinolone (voir Quinolones/fluoroquinolones), divers dérivés 2 du 5-nitrofurane, imidazole, etc. (voir Autres agents antibactériens de synthèse). Ces derniers se caractérisent par une activité antibactérienne élevée, dont le mécanisme n'a pas encore été entièrement étudié. L'effet est en partie dû au blocage de la polymérisation, et donc à la suppression de la synthèse. ADN dans les cellules bactériennes sensibles. Ces médicaments sont utilisés principalement pour les infections des voies urinaires, Tube digestif et etc.

Les composés antibactériens synthétiques comprennent les dérivés de l'imidazole qui ont une activité antibactérienne, antiprotozoaire et antifongique (clotrimazole, kétoconazole, miconazole, etc.). Le principal médicament antiprotozoaire de ce groupe est le métronidazole, largement utilisé pour traiter la trichomonase, ainsi que l'amibiase et d'autres maladies à protozoaires ; Ce groupe comprend également le tinidazole, l'aminitrozole (dérivé du nitrothiazole) et certaines autres substances. Le métronidazole a également une activité élevée contre les bactéries anaérobies. Récemment, l'activité du métronidazole contre Helicobacter pylori- un agent pathogène infectieux qui joue un certain rôle dans la pathogenèse des ulcères gastriques et duodénaux. En association avec des médicaments antiulcéreux spécifiques (ranitidine, oméprazole, etc.), le métronidazole a commencé à être utilisé pour traiter cette maladie.

La plupart des médicaments antituberculeux spécifiques, à l'exclusion des antibiotiques (aminosides, ansamycines), sont inclus dans ce groupe. L’agent causal de la tuberculose appartient aux mycobactéries (acido-résistantes), a été découvert par R. Koch, c’est pourquoi on l’appelle souvent « bacille de Koch ». Les médicaments antituberculeux chimiothérapeutiques spécifiques (à cytotoxicité sélective) sont divisés en 2 groupes : a) médicaments de première intention (antibactérien principal) ; b) médicaments de deuxième intention (réserve). Les médicaments de première intention comprennent l'hydrazide de l'acide isonicotinique (isoniazide) et ses dérivés (hydrazones), les antibiotiques (streptomycine, rifampicine), PASK et ses dérivés. Les médicaments de la rangée II comprennent l'éthionamide, le prothionamide, l'éthambutol, la cyclosérine, le pyrazinamide, la thioacétazone, les aminosides - la kanamycine et la florimycine.

La plupart des médicaments antituberculeux suppriment la reproduction (bactériostase) et réduisent la virulence des mycobactéries. L'isoniazide à des concentrations élevées a un effet bactéricide. Pour obtenir un effet thérapeutique durable et prévenir d'éventuelles rechutes, des médicaments antituberculeux sont utilisés depuis longtemps. Le choix des médicaments et la durée de leur utilisation dépendent de la forme de la tuberculose et de son évolution, du traitement antérieur, de la sensibilité de Mycobacterium tuberculosis au médicament, de sa tolérabilité, etc.

Plan.

Conférence

Polymyxines.

Lévomycétines.

Source : actinomycètes.

Spectre d'action : large - souches résistantes à la pénicilline, à la streptomycine, aux sulfamides.

MARYLAND. – perturbe la synthèse des protéines.

Indications : fièvre typhoïde, fièvre paratyphoïde, salmonellose, tularémie, méningite. Utilisé localement pour les infections oculaires et cutanées.

P.D. : troubles dyspeptiques, éruption cutanée, suppression de l'hématopoïèse, dysbactériose.

Lévomycétine(Laevomycetinum) Sp.B onglet. 0,25 et 0,5

Prendre 1 comprimé 30 minutes avant les repas 4 fois par jour.

Stéarate de lévomycétine(Laevomycetini stearas) Sp. Onglet B. 0,25

Pas amer !

Succinate de lévomycétine(Laevomycetini succinas) Sp. Bouteille B 0,5 et 1,0

Solvant – eau pour injection, par voie intramusculaire ou intraveineuse 2 à 3 fois par jour.

Liniment de syntomycine (Syntomycinum) 5% et 10% à 25,0

Le médicament chloramphénicol est utilisé par voie topique pour le traitement des plaies purulentes, des maladies inflammatoires de la peau, des fissures et des brûlures.

Source : bactéries du sol.

Spectre d'action : gamma-m/o (bacilles intestinaux et Pseudomonas aeruginosa, typhoïde et paratyphoïde).

MARYLAND. – perturbe la perméabilité de la membrane cellulaire.

Indications : colite, entérocolite, dysenterie, préparation des patients aux opérations du tractus gastro-intestinal.

P.D. : réactions allergiques.

P.P. : altération de la fonction hépatique et rénale.

Sulfate de polymyxine M(Polymyxini M sulfas) Sp. Onglet B. 500 000 unités

Utilisez 1 comprimé. 4 à 6 fois par jour pendant une cure de 5 à 10 jours.

Principes d'utilisation des antibiotiques :

Les antibiotiques sont divisés en 2 groupes :

Antibiotiques primaires ou de votre choix (les plus efficaces pour une infection donnée)

Réserve (utilisée en cas de résistance aux antibiotiques de choix ou en cas de développement d'effets secondaires graves)

Effets secondaires des antibiotiques :

Ú associé à l’effet direct de l’antibiotique sur l’organisme

Ú réactions allergiques

Ú dysbactériose

Prévention : soyez prudent lorsque vous travaillez, évitez tout contact avec la peau, arrêtez l'administration en cas d'allergie, prescrivez des antihistaminiques et des sels de calcium, utilisez de la nystatine ou d'autres agents antifongiques pour prévenir les candidoses.

Sujet : « Agents antimicrobiens synthétiques ».

Objectifs de la leçon:

1. Étudier la classification des agents antimicrobiens synthétiques.
2. Principaux groupes de médicaments, indications d'utilisation, effets secondaires et contre-indications pour chaque groupe.
3. À l'aide de la littérature de référence, rédigez-la dans des prescriptions et donnez des recommandations d'utilisation.

1. Médicaments sulfatés.
2. Dérivés du nitrofurane.
3. Quinolones et fluoroquinolones.

Médicaments sulfatés sont des dérivés de l'acide sulfanilique qui ont un effet antimicrobien. Plus de 6 000 médicaments sulfamides sont connus, environ 40 sont utilisés dans la pratique.

Avantages des sulfamides :

Ú efficace pour les infections légères à modérées

Ú pratique et facile à utiliser

Ú stable lors d'un stockage à long terme

Un certain nombre de médicaments ont un effet prolongé.

Spectre d'action des sulfamides.

1. Strepto- et staphylocoques.
2. Pneumocoques, gonocoques, méningocoques.
3. Escherichia, Shigella.
4. Vibrio choléra.
5. Bacille charbonneux
6. Gros virus.
7. Protozoaires.

M.D. : à doses thérapeutiques, ils ont un effet bactériostatique. Ce sont des antagonistes compétitifs du PABA (c'est un facteur de croissance de m/o, la synthèse de l'acide folique et des nucléotides est perturbée), stimulent les défenses de l'organisme.

Classification des sulfamides :

1. Médicaments à courte durée d'action pour le traitement des infections bactériennes et protozoaires (selon le spectre)

a) T50% à courte durée d'action inférieure à 10 heures (norsulfazole, streptocide,

Sulfadimézine et autres.

b) T 50 % à action prolongée pendant plus de 24 heures (sulfadiméthoxine,

sulfamonométhoxine)

c) action extra-longue T 50% 120 heures (sulfalène)

2. Les médicaments qui sont lentement et mal absorbés dans l'intestin et qui y créent une concentration élevée sont utilisés pour traiter la colite, l'entérocolite (phtalazole, sulgine).

3. Préparations locales (streptocide, sulfacyl sodium)

Les sulfamides sont inefficaces : lorsqu'ils sont co-prescrits avec des médicaments ayant une structure similaire au PABA (novocaïne), en présence d'écoulements purulents.

Utilisation de sulfamides :

Ú infections bactériennes de localisations diverses (infection respiratoire, urinaire, biliaire, intestinale)

Ú - paludisme, toxoplasmose, leishmaniose,

Ú - trachome

Ú - en association avec des antibiotiques pour les infections chroniques.

Les sulfamides sont utilisés par voie orale et topique. Les médicaments à courte durée d'action sont prescrits aux enfants de moins de 5 ans, aux personnes âgées et aux personnes souffrant d'insuffisance hépatique et rénale. Préparations de dépôt – pour les enfants de plus de 2 ans et les adultes.

Prendre par voie orale 30 à 40 minutes avant les repas, boire un verre d'eau et, en cas d'utilisation à long terme, assurer une diurèse abondante - Borjomi ou boisson alcaline. La durée du traitement est de 5 à 14 jours.

P.D. : maux de tête, vertiges, nausées, vomissements, réactions allergiques, inhibition de l'hématopoïèse, cristallurie.

Streptocide(Streptocidum) Sp. Onglet B. 0,3 et 0,5 pommade, liniment

Sulfadimézine(Sulfadimézinum) Sp. Onglet B. 0,5

Urosulfan(Urosulfanum) Sp. Onglet B. 0,5

Phtalazole(Phthalazolum) Sp. Onglet B. 0,5

Norsulfazole(Norsulfazolum) Sp. Onglet B. 0,5

Prescrire 1,0 4 à 6 fois par jour

Sulfacyl sodium(Sulfacilum-natrium) Sp. Bouteille B 20% -5 ml de gouttes pour les yeux

Sulfadimthoxinum Sp. Onglet B. 0,5

Le premier jour, prenez 4 comprimés, les jours suivants, 1 comprimé 2 fois par jour.

Sulfalène(Sulfalénum) Sp. Onglet B. 0,2

Le premier jour, prenez 5 comprimés, les jours suivants - 1 comprimé par jour.

Biseptol-480(Biseptolum) Sp. Onglet B.

Préparation combinée d'un agent sulfamide et de la substance antibactérienne triméthoprime. Agit bactéricide. Il possède un large spectre d’action et est efficace contre les infections des voies respiratoires et urinaires.

P.D. : troubles dyspeptiques, réactions allergiques, néphropathie, leucopénie. Utiliser avec prudence chez les jeunes enfants.

Prescrire 2 comprimés 2 fois par jour après les repas.

Au groupe les nitrofuranes comprennent la furatsiline, la furazolidone, la furadonine,

Livre : Notes de cours Pharmacologie

12.2.3. Agents antimicrobiens synthétiques de diverses structures chimiques.

Ce groupe comprend divers composés chimiques synthétisés plus tard que les médicaments sulfamides, qui en diffèrent ainsi que les antibiotiques par leur structure, leur mécanisme et leur spectre d'action antibactérienne. Tous ont une activité antibactérienne élevée et un effet préférentiel sur les agents pathogènes des infections intestinales et des maladies des voies urinaires, y compris les infections difficiles à traiter avec d'autres agents antimicrobiens. Les médicaments présentés dans cette section sont représentés par les groupes chimiques suivants :

1. Dérivés de quinolone Et générations, dérivés de la 8-hydroxyquinoline (nitroxoline, chlorquinaldone, quiniophone, intetrix).

2. Dérivés de quinolone de deuxième génération, dérivés de naphthyridine (acide nalidixique, acide oxolinique, acide pipémidique).

3. Dérivés de quinolones de troisième génération, fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, péfloxacine, loméfloxacine, sparfloxacine).

4. Dérivés de quinoxaline (quinoxidine, dioxidine).

5. Dérivés de nitrofurane (furaciline, furazolidone, furazolin, furadonine, furagin, furagin soluble).

6. Dérivés de l'imidazole (métronidazole).

12.2.3.1. DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE (8-OHYQUINOLINE ET 4-QUINOLONE).

Les médicaments de ce groupe sont représentés par des composés halo- (nitroxoline, mexaza et mexaform, quiniophone) et nitropiques. Ils suppriment l'activité vitale des micro-organismes en formant des composés complexes avec des ions métalliques, ce qui réduit leurs processus enzymatiques et leur activité fonctionnelle. L'acide pipémide, par exemple, inhibe sélectivement la synthèse de l'ADN bactérien et possède un large spectre d'action antimicrobienne, qui s'étend aux bactéries à Gram négatif, agents responsables des maladies à protozoaires (amibe dysentérique, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Les médicaments de ce groupe sont efficaces contre les bactéries résistantes aux antibiotiques en raison de l’absence de résistance croisée.

Les propriétés pharmacocinétiques des médicaments sont déterminées par différents degrés d'absorption dans le tube digestif : l'entéroseptol et l'intestopan sont mal absorbés, ce qui contribue à la création de leur concentration élevée dans les intestins et est utilisé pour les maladies infectieuses des intestins. Les acides nitroxoline, pipémide et oxoliine sont bien absorbés et excrétés par les reins sous forme inchangée, ce qui procure un effet antibactérien dans les voies urinaires.

La chlorquinaldone a une activité antibactérienne, antimycose et antiprotozoaire. La plus grande activité est manifestée par les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives.

Prescrit pour les maladies infectieuses intestinales (dysenterie, salmonellose, infections toxiques d'origine alimentaire, infections à staphylocoques, proteus, entérobactéries), ainsi que pour la dysbactériose.

Intetrix a une structure chimique proche de la nitroxoline et de la chlorquinaldone et contient un tensioactif. Il a des effets antimicrobiens, antiamibiens et antimycosiques.

Prescrit en cas de diarrhée aiguë d'origine infectieuse, de dysbiose, d'amibiase.

Le quiniophone n’est pas largement utilisé. Prescrit pour la dysenterie amibienne.

Lors de la prescription de médicaments de ce groupe par voie orale, il convient de garder à l'esprit qu'en cas d'utilisation prolongée, ainsi que chez les personnes présentant une sensibilité accrue à ceux-ci, des effets secondaires peuvent survenir : névrite périphérique, myélopathie, lésions du nerf optique, insuffisance hépatique. fonction, fonction rénale, réactions allergiques. Par conséquent, malgré leur activité antibactérienne importante, leur traitement est très limité. Pour les maladies infectieuses des intestins, le chlorhinaldol et l'intestopan sont utilisés, et la nitroxoline est utilisée pour les voies urinaires.

La nitroxoline (5-NOK, uritrol - 5-nitro-8-oxyquinoline) agit sur tous les agents pathogènes des maladies infectieuses des organes génito-urinaires et est considérée comme l'un des agents uroseptiques les plus efficaces. Outre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, son spectre d'action comprend les champignons. Il est également efficace contre les agents pathogènes résistants aux antibiotiques. Pénètre bien dans les tissus, notamment les reins et la prostate. Malgré une absorption rapide et une excrétion inchangée, il est considéré comme le moins toxique par rapport aux autres dérivés de la 8-hydroxyquinoléine.

Effets secondaires : dyspepsie (à prévenir, utiliser pendant les repas), éruption cutanée allergique. Lorsqu'elle est traitée avec de la nitroxoline, l'urine prend une couleur jaune safran.

Contre-indications : sensibilité accrue aux dérivés de la 8-hydroxyquinoléine.

L'acide pipémide appartient également aux dérivés de la quinoléine. Selon sa structure chimique, il peut être considéré comme une molécule modifiée de l'acide nalidixique, un dérivé de la naphthyridine, apparenté à l'oxyquinoléine. Il possède une activité antibactérienne élevée contre les infections des voies urinaires, en particulier celles causées par Proteus, en plus des champignons, des amibes et de Mycobacterium tuberculosis. Il n’y a pas de résistance croisée d’agents pathogènes entre l’acide pipémide et les antibiotiques. Il présente une synergie avec la rifampicine et la gentamicine.

Effet secondaire : en cas d'action résorbante, il peut supprimer la réactivité immunobiologique.

L'acide oxolinique (gramurine, urigramme) est un dérivé de la 4-quinolone. Il possède un large spectre d'action, particulièrement efficace contre les microbes à Gram négatif, y compris ceux résistants à d'autres agents chimiothérapeutiques.

Le mécanisme d'action consiste à inhiber l'activité des enzymes cellulaires. Il est utilisé pour le traitement et la prévention des maladies infectieuses principalement aiguës des voies urinaires.

Effets secondaires : dyspepsie, maux de tête, anxiété, tachycardie, troubles du sommeil. En cas d'insuffisance rénale, un cumul est possible.

Contre-indications : épilepsie, grossesse, allaitement, enfants de moins de 2 ans. L'acide oxolinique ne doit pas être prescrit simultanément avec des antiépileptiques, des anticoagulants ou des antidiabétiques oraux : il interfère avec leur inactivation au niveau du foie.

12.2.3.2. DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE.

Certains dérivés de la naphthyridine se sont révélés être apparentés aux dérivés de la 8-hydroxyquinoléine.

L'acide nalidixique (acide 1-éthyl-7-méthyl-4-OH-1,8-naphthyridine-C-carboxylique), qui est classé comme médicament de réserve en cas d'insensibilité pathogène à la plupart des antibiotiques et des sulfamides, a une activité chimiothérapeutique significative. Le spectre de son action antimicrobienne comprend les micro-organismes à Gram négatif ; Les coques à Gram positif et les aérobies pathogènes sont inactifs.

Selon la concentration, il peut présenter un effet bactériostatique ou bactéricide, basé sur la liaison d'ions fer divalents, ce qui limite sa participation aux processus enzymatiques des micro-organismes. Ainsi, l’acide nalidixique perturbe non seulement la fonction de l’ADN, mais inhibe également sa réparation.

Pharmacocinétique. L'acide nalidixique est rapidement absorbé (la concentration minimale dans le sang est atteinte après 2 heures), se lie activement aux protéines sanguines (70 à 90 %) et pénètre mal dans les tissus. La plus grande quantité se trouve dans les reins, par lesquels 80 % de la dose est excrétée principalement sous forme inchangée (10 % des métabolites). Dans l'urine alcaline, la teneur en acide nalidixique augmente. Une partie du médicament (20 % de la dose) est excrétée dans la bile.

Indications : traitement et prévention des maladies aiguës des voies urinaires causées par des micro-organismes qui y sont sensibles, entérocolite, cholécystite, inflammation de l'oreille moyenne et autres maladies causées par des agents pathogènes chimiorésistants.

Effets secondaires : nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, vertiges, réactions allergiques, photodermatoses - sensibilité cutanée accrue au soleil.

Contre-indications : insuffisance hépatique, dépression du centre respiratoire, insuffisance rénale, les trois premiers mois de grossesse, enfants de moins de 2 ans.

L'acide nalidixique ne doit pas être utilisé avec les dérivés du nitrofurane : son activité antibactérienne diminue.

12.2.3.3. DÉRIVÉS DE FLUOROQUINOLONE.

Sur la base de la structure de l'acide nalidixique, de nouveaux agents antibactériens très prometteurs de 2e et 3e générations ont été synthétisés - dérivés de la 4-quinolone, notamment les fluoroquinolones (ofloxacine - zanocine, ciprofloxacine, tsifran, norfloxacine). Ces médicaments sont 10 à 20 fois plus actifs contre certains agents pathogènes que l'acide nalidixique et ont un large spectre d'action bactéricide, qui est dû à l'inhibition de la sous-unité A de l'ADN hydrase bactérienne, qui assure le super-enroulement de l'ADN bactérien pour emballer un long chromosome. à l'intérieur de la membrane cellulaire, c'est-à-dire Réplication de l'ADN; ont une activité élevée contre la plupart des agents pathogènes connus de l'infection bactérienne à tous les stades de son développement. À cet égard, les dérivés du groupe des 4-quinolones sont principalement classés parmi les médicaments à large spectre.

Ceci est démontré par la pratique clinique, qui a acquis ces dernières années une certaine expérience dans l'utilisation de quinolones telles que la ciprofloxacine (tsiprobay), la péfloxacine, l'ofloxacine (tarivid, zanocin), etc., qui sont des dérivés des quinolones et sont de nouveaux antibiotiques modernes.

La résistance à ceux-ci se développe lentement en raison de mutations chromosomiques en un seul stade. Les médicaments de ces groupes peuvent être associés à d'autres agents antibactériens, à l'exception des dérivés des tétracyclines, de la rifampicine et du nitrofurane.

Pharmacocinétique. Les propriétés générales de ce groupe comprennent une bonne absorption dans le tube digestif, une biodisponibilité élevée, un volume de distribution important dans les tissus, un faible degré de liaison aux protéines sanguines, une longue période d'élimination pendant laquelle une partie importante du médicament est métabolisée et une excrétion préférentielle. par les reins sous forme inchangée.

Les fluoroquinolones se caractérisent par :

1. Spectre d’action ultra large.

2. Sensibilité de plus de 97 % des agents pathogènes.

3. Bonne perméabilité aux micro-organismes.

4. Absorption rapide et complète, entrée dans tous les organes et tissus.

5. Durée d'action importante, qui permet de prescrire le médicament 1 à 2 fois par jour.

Les fluoroquinolones sont utilisées pour diverses infections du système nerveux central, des voies respiratoires, du tube digestif, des reins et des voies urinaires, pour la gonorrhée, les pathologies ostéoarticulaires, les endocardites, les maladies infectieuses de la peau et des tissus mous, pour lutter contre les infections nosocomiales.

Effets secondaires : dyspepsie, dysfonctionnement du système nerveux central, photodermatoses - photosensibilité accrue de la peau, augmentation de la coagulation sanguine.

Contre-indications : ils ont un effet négatif sur le tissu cartilagineux, leur utilisation est donc déconseillée chez les enfants présentant une croissance incomplète de l'appareil ostéoarticulaire, les femmes enceintes ou les femmes allaitantes.

12.2.3.4. DÉRIVÉS DE QUINOXALINE.

Les dérivés de la quinoxaline ont un large spectre d'action antimicrobienne, efficaces contre Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, le bacille de Friedlander, Escherichia coli et la dysenterie coli, Salmonella, staphylocoques et streptocoques, agents responsables de la gangrène gazeuse. Efficace contre les formes chimiorésistantes d'agents pathogènes.

Utilisé pour les formes graves d'inflammation purulente et les conditions septiques, en particulier lorsque d'autres agents antimicrobiens sont inefficaces. Les caractéristiques pharmacocinétiques dépendent de la voie d'administration des médicaments.

Le traitement est effectué en milieu hospitalier sous la surveillance d'un médecin, car les médicaments de ce groupe se caractérisent par des effets secondaires : dyspepsie, maux de tête, vertiges, éruptions cutanées allergiques, convulsions.

La chose la plus dangereuse pour les médicaments de ce groupe est l'intolérance individuelle, et cela doit donc être clarifié avant de les prescrire. L'intolérance individuelle constitue une contre-indication absolue à leur utilisation.

Dioxidine (1,4-dioxyde 2,3-6is-(hydroxyméthyl) quinoxaline) - injectée dans les cavités, utilisée localement pour les plaies et par voie intraveineuse uniquement pour les adultes. Avant utilisation, un test de tolérance est réalisé en introduisant dans la cavité 10 ml d'une solution à 1%. S'il n'y a aucun effet secondaire dans les 3 à 6 heures, un traitement commence. Sa durée dépend de l'évolution de la maladie et de l'efficacité du traitement. Dans des conditions favorables, le médicament est administré pendant trois semaines ou plus.

Quinoxidine (2,3 - d et - (acétoxyméthyl l) quinoxaline-1,4-dioxyde) - prescrite uniquement aux adultes par voie orale pendant 7 à 14 jours.

Effet secondaire : en plus des phénomènes caractéristiques de tous les dérivés de quinoxaline, une candidose peut se développer, ce qui nécessite l'administration rapide de médicaments antimycotiques. L'introduction dans la pratique des dérivés de la quinoxaline a considérablement augmenté l'efficacité du traitement des patients atteints de sepsis, notamment provoqué par un staphylocoque ou un Pseudomonas aeruginosa.

12.2.3.5. DÉRIVÉS DE NITROFURANE.

Selon leur structure chimique, ce sont des composés avec un groupe nitro en 5ème position du noyau furane. Selon leur concentration dans l'environnement, ils provoquent un effet bactériostatique ou bactéricide et possèdent un large spectre antimicrobien. E. coli et la dysenterie coli, agents pathogènes de la fièvre paratyphoïde, salmonelles, Vibrio cholerae, gros virus, agents responsables de la gangrène gazeuse, Giardia, Trichomonas, y compris ceux résistants aux sulfamides et aux antibiotiques, y sont sensibles. La résistance aux dérivés du nitrofurane chez les bactéries se développe beaucoup plus lentement. Cela est dû au mécanisme d'action antibactérienne des nitrofuranes, atypique pour la plupart des médicaments chimiothérapeutiques : les médicaments de ce groupe perturbent de manière irréversible l'activité du principal donneur H+ dans la cellule (NADH), arrêtant ainsi le fonctionnement de la chaîne respiratoire. De plus, ils inhibent le cycle de l'acide citrique et un certain nombre de processus biochimiques dans la cellule microbienne, ce qui perturbe la structure de sa coquille.

Les dérivés du nitrofurane n'ont pas d'effet irritant local et sont généralement peu toxiques, ne réduisent pas l'immunité et augmentent même légèrement la résistance de l'organisme aux infections.

Effets secondaires : dyspepsie, réactions allergiques, saignements et irrégularités menstruelles (effet anti-agrégant) ; Une méthémoglobinémie, une névrite, un dysfonctionnement rénal et une embryotoxicité sont possibles. Ces médicaments n'ont pas d'effet tératogène. La dysbactériose et la candidose se développent rarement.

Les médicaments sont bien absorbés dans le tube digestif, rapidement absorbés et uniformément répartis dans les tissus, mais restent longtemps dans le plasma sanguin ; bien pénétrer à travers le placenta dans les tissus fœtaux et le liquide intrafœtal.

La transformation des dérivés du nitrofurane à hauteur de 8 % se produit dans le foie par réduction des groupes nitro, le reste est excrété sous forme inchangée par les reins, en partie par la bile et les selles.

Pour prévenir d'éventuels effets secondaires, il est recommandé de boire davantage de liquides alcalins, ce qui accélère l'élimination des médicaments par les reins. L'administration simultanée d'acide ascorbique, de salicylates, voire d'acides à effet antibactérien (par exemple l'acide nalidixique), retarde leur élimination et favorise leur accumulation dans l'organisme.

Contre-indications : sensibilité individuelle accrue (idiosyncrasie) et insuffisance rénale.

Les dérivés du nitrofurane diffèrent quelque peu par leurs effets préférentiels sur certains types de micro-organismes, leur pharmacocinétique, leurs indications et leurs caractéristiques d'utilisation.

Selon le mode d'application, la Furaciline est classée comme antiseptique (voir page 409) ; elle est prescrite aux patients présentant des plaies infectées et pour diverses maladies chirurgicales ;

La furazolidone (furoxone, trichofuron) a une plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif du groupe intestinal (agents pathogènes de la dysenterie, de la fièvre typhoïde, de la paratyphoïde) que contre les bactéries à Gram positif et se caractérise par une moindre toxicité. De plus, il possède une activité anti-trichomoniaque et protilambique. Dans les cas où le facteur Campylobacter joue un rôle important, le médicament est indiqué chez les patients souffrant d'ulcères gastriques et duodénaux. Son effet sur les agents infectieux, en particulier sur la gangrène gazeuse, est comparativement moindre. Le mécanisme d'action antibactérienne est caractérisé par l'inhibition de la MAO, de sorte que la furazolidone ne peut pas être associée à d'autres inhibiteurs de la MAO - par exemple, des antidépresseurs tricycliques (imizine), des agonistes adrénergiques indirects (éphédrine, phénamine), des médicaments anorexigènes (fépranon). Lors de son utilisation, vous devez suivre un régime en supprimant les produits contenant de la tyramine (fromage, café, crème). De plus, la furazolidone a un effet de type téturama, sensibilisant le corps à l'alcool, et elle peut être prescrite aux patients alcooliques.

En plus des effets secondaires typiques de l'ensemble du groupe, la furazolidone peut provoquer une dyspepsie.

La furadonine (nitrofurantoïne, furadantine, néfurantoïne) est très efficace contre les infections des voies urinaires. Prescrit aux patients atteints de pyélite, pyélonéphrite, cystite, urétrite, lors d'opérations et de manipulations urologiques.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour la furazolidone. Le médicament ne doit pas être associé à l'acide na-lydixique : il le retient dans les tissus et réduit l'entrée dans les voies urinaires, ce qui diminue l'effet antibactérien dans cette zone.

Furagin - indiqué pour les maladies des voies urinaires. Il peut être utilisé localement dans la pratique chirurgicale, obstétricale-gynécologique et ophtalmologique.

La furagine soluble (solafur, furamag) a une activité antimicrobienne similaire à la furagine. Prescrit pour les formes graves de maladies infectieuses, en association avec d'autres médicaments antibactériens - pour la fièvre typhoïde et la fièvre paratyphoïde

12.2.3.6. DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE.

Le métronidazole est le plus souvent prescrit comme agent antiprotozoaire. Cependant, son spectre d'action inclut l'effet sur les agents pathogènes anaérobies possédant des nitroréductases. En tant qu'agent antibactérien, il est utilisé pour traiter les patients présentant une infection purulente de la plaie, une infection anaérobie du système respiratoire, des voies urinaires, de la cavité abdominale et pour prévenir l'infection de la plaie avant la chirurgie. A une activité élevée contre Helicobacter pylori.

Agents antimicrobiens synthétiques de diverses structures chimiques.

Nom. Formes de libération, doses thérapeutiques moyennes, méthodes d'application.

Comprimés de nitroxoline, 0,05 g, pelliculés.

Nitroxolinum Par voie orale 0,1 g 4 fois par jour pendant 2 à 3 semaines

Acide nalidixique Gélules et comprimés, 0,5 g chacun.

Acidum nalidixicum Par voie orale 0,5 à 1 g 4 fois par jour pendant 7 jours

Ciprofloxacine Comprimés de 0,25, 0,5 et 0,75 g En ampoules de 10 ml de solution à 1% (pour

Dilutions de Ciprofloxacine). Solution pour perfusion 0,2%, 50 et 100 ml

Les doses et les voies d'administration dépendent de la gravité de la maladie.

Prescrit 2 fois par jour pendant 5 à 15 jours

Comprimés de norfloxacine 0,4 g.

Norfloxacine 1 comprimé par voie orale. 2 fois par jour matin et soir pendant les repas

dans les 7 à 14 jours

Comprimés d'ofloxacine 0,2 g.

Ofloxacine 1-2 comprimés par voie orale. (ne pas mâcher) 2 fois par jour pendant 7 à 10 jours, mais pas plus de 4 semaines

Comprimés de furazolidone 0,005 g.

Furazolidonum Par voie orale 0,1 g 4 fois par jour pendant 1 (giardiase), 3 (trichomonase) et 10 (dysenterie) jours

Comprimés de furadonine 0,05 g ; comprimés, solubles dans les intestins, 0,1 g.

Furadoninum Par voie orale 0,1 à 0,15 g 3 à 4 fois par jour pendant 5 à 8 jours

Furagin Poudre, comprimés 0,05 g.

Furaginum Par voie orale après les repas, 0,1-0,15 - 0,2 g 2 à 3 fois par jour pendant 7 à 10 jours ; solution locale 1:13 000 - gouttes dans les yeux, pour laver les plaies, pour les brûlures, etc.

Comprimés de quinoxidine, 0,25 g, pelliculés.

Chinuxydinum Prescrit uniquement aux adultes et uniquement en milieu hospitalier sous contrôle médical : 0,25 g 3 fois par jour après les repas pendant 7 à 14 jours.

1.	Notes de cours Pharmacologie
2.	Histoire des études médicales et pharmacologie
3.	1.2. Facteurs causés par le médicament.
4.	1.3. Facteurs causés par le corps
5.	1.4. L'influence de l'environnement sur l'interaction entre le corps et le médicament.
6.	1.5. Pharmacocinétique.
7.	1.5.1. Principaux concepts de pharmacocinétique.
8.	1.5.2. Voies d'administration d'un médicament dans l'organisme.
9.	1.5.3. Libération d’une substance médicamenteuse à partir d’une forme posologique.
10.	1.5.4. Absorption d'un médicament dans l'organisme.
11.	1.5.5. Distribution du médicament dans les organes et les tissus.
12.	1.5.6. Biotransformation d'une substance médicamenteuse dans l'organisme.
13.	1.5.6.1. Microdoutes d'oxydation.
14.	1.5.6.2. Aucun microdoute d'oxydation.
15.	1.5.6.3. Réactions de conjugaison.
16.	1.5.7. Élimination du médicament du corps.
17.	1.6. Pharmacodynamique.
18.	1.6.1. Types d'action d'une substance médicinale.
19.	1.6.2. Effets secondaires des médicaments.
20.	1.6.3. Mécanismes moléculaires de la réaction pharmacologique primaire.
21.	1.6.4. Dépendance de l'effet pharmacologique sur la dose du médicament.
22.	1.7. Dépendance de l'effet pharmacologique sur la forme posologique.
23.	1.8. Action combinée de substances médicinales.
24.	1.9. Incompatibilité des substances médicinales.
25.	1.10. Types de pharmacothérapie et choix du médicament.
26.	1.11. Moyens affectant l'innervation afférente.
27.	1.11.1. Adsorbants.
28.	1.11.2. Agents enveloppants.
29.	1.11.3. Émollients.
30.	1.11.4. Astringents.
31.	1.11.5. Moyens pour l'anesthésie locale.
32.	1.12. Esters d'acide benzoïque et d'aminoalcools.
33.	1.12.1. Esters d'acide noix-aminobenzoïque.
34.	1.12.2. Amides substitués à l'acétanilide.
35.	1.12.3. Irritants.
36.	1.13. Médicaments qui affectent l'innervation efférente (principalement les systèmes médiateurs périphériques).
37.	1.2.1. Médicaments qui affectent la fonction des nerfs cholinergiques. 1.2.1. Médicaments qui affectent la fonction des nerfs cholinergiques. 1.2.1.1. Agents cholinomimétiques à action directe.
38.	1.2.1.2. Agents N-cholinomimétiques à action directe.
39.	Agents olinomimétiques à action indirecte.
40.	1.2.1.4. Anticholinergiques.
41.	1.2.1.4.2. Médicaments N-anticholinergiques, médicaments gangliobloquants.
42.	1.2.2. Médicaments affectant l'innervation adrénergique.
43.	1.2.2.1. Agents sympathomimétiques.
44.	1.2.2.1.1. Agents sympathomimétiques à action directe.
45.	1.2.2.1.2. Agents sympathomimétiques à action indirecte.
46.	1.2.2.2. Médicaments antiadrénergiques.
47.	1.2.2.2.1. Agents sympatholytiques.
48.	1.2.2.2.2. Agents bloquants adrénergiques.
49.	1.3. Médicaments affectant la fonction du système nerveux central.
50.	1.3.1. Médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central.
51.	1.3.1.2. Somnifères.
52.	1.3.1.2.1. Barbituriques et composés apparentés.
53.	1.3.1.2.2. Dérivés des benzodiazépines.
54.	1.3.1.2.3. Somnifères de la série aliphatique.
55.	1.3.1.2.4. Médicaments nootropiques.
56.	1.3.1.2.5. Somnifères de différents groupes chimiques.
57.	1.3.1.3. L'éthanol.
58.	1.3.1.4. Anticonvulsivants.
59.	1.3.1.5. Agents analgésiques.
60.	1.3.1.5.1. Analgésiques narcotiques.
61.	1.3.1.5.2. Analgésiques non narcotiques.
62.	1.3.1.6. Médicaments psychotropes.
63.	1.3.1.6.1. Médicaments neuroleptiques.
64.	1.3.1.6.2. Tranquillisants.
65.	1.3.1.6.3. Sédatifs.
66.	1.3.2. Médicaments qui stimulent la fonction du système nerveux central.
67.	1.3.2.1. Médicaments psychotropes à action stimulante.
68.	2.1. Stimulants respiratoires.
69.	2.2. Antitussifs.
70.	2.3. Expectorants.
71.	2.4. Médicaments utilisés en cas d'obstruction bronchique.
72.	2.4.1. Bronchodilatateurs
73.	2.4.2. Agents antiallergiques et désensibilisants.
74.	2.5. Médicaments utilisés pour l'œdème pulmonaire.
75.	3.1. Médicaments cardiotoniques
76.	3.1.1. Glycosides cardiaques.
77.	3.1.2. Médicaments cardiotoniques non glycosides (non stéroïdiens).
78.	3.2. Médicaments antihypertenseurs.
79.	3.2.1. Agents neurotropes.
80.	3.2.2. Vasodilatateurs périphériques.
81.	3.2.3. Antagonistes du calcium.
82.	3.2.4. Agents affectant le métabolisme eau-sel.
83.	3.2.5. Médicaments affectant le système rénine-anpotensine
84.	3.2.6. Médicaments antihypertenseurs combinés.
85.	3.3. Médicaments hypertenseurs.
86.	3.3.1 Médicaments qui stimulent le centre vasomoteur.
87.	3.3.2. Des moyens qui tonifient les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
88.	3.3.3. Agents à action vasoconstrictrice périphérique et cardiotonique.
89.	3.4. Médicaments hypolipidémiants.
90.	3.4.1. Angioprotecteurs à action indirecte.
91.	3.4.2 Angioprotecteurs à action directe.
92.	3.5 Médicaments antiarythmiques.
93.	3.5.1. Stabilisateurs de membrane.
94.	3.5.2. P-bloquants.
95.	3.5.3. Bloqueurs des canaux potassiques.
96.	3.5.4. Bloqueurs de canaux calciques.
97.	3.6. Médicaments utilisés pour traiter les patients atteints d’une maladie coronarienne (médicaments antiangineux).
98.	3.6.1. Agents qui réduisent la demande en oxygène du myocarde et améliorent son apport sanguin.
99.	3.6.2. Médicaments qui réduisent la demande en oxygène du myocarde.
100.	3.6.3. Agents qui augmentent le transport de l'oxygène vers le myocarde.
101.	3.6.4. Médicaments qui augmentent la résistance du myocarde à l'hypoxie.
102.	3.6.5. Médicaments prescrits aux patients présentant un infarctus du myocarde.
103.	3.7. Médicaments qui régulent la circulation sanguine dans le cerveau.
104.	4.1. Diurétiques.
105.