Tramadol retarde les instructions d'utilisation. Tramadol retard, comprimés pelliculés à libération prolongée. Gouttes pour administration orale : mode d'emploi

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Syndrome douloureux modéré et sévère d'origines diverses (notamment tumeurs malignes, infarctus aigu du myocarde, névralgie, traumatisme). Réaliser des actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.

Forme de libération du médicament Tramadol retard

comprimés pelliculés à libération prolongée 100 mg ; blister 10, carton 3 ;

Composé
1 comprimé à libération prolongée contient 100 mg de chlorhydrate de tramadol ; 10 pièces dans un paquet de bandes, 3 paquets dans une boîte.

Pharmacodynamique du médicament Tramadol retard

Analgésique opioïde, dérivé du cyclohexanol. Agoniste non sélectif des récepteurs mu, delta et kappa du système nerveux central. Il s'agit d'un racémate d'isomères (+) et (-) (50 % chacun), qui participent de diverses manières à l'effet analgésique. L'isomère (+) est un agoniste pur des récepteurs opioïdes, a un faible tropisme et n'a pas de sélectivité prononcée pour divers sous-types de récepteurs. L'isomère (-), inhibant l'absorption neuronale de la noradrénaline, active les influences noradrénergiques descendantes. De ce fait, la transmission des impulsions douloureuses à la substance gélatineuse de la moelle épinière est perturbée.
Provoque un effet sédatif. Aux doses thérapeutiques, il ne déprime pratiquement pas la respiration. A un effet antitussif.

Pharmacocinétique du médicament Tramadol retard

Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90 %). La Cmax plasmatique est atteinte 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité après une dose unique est de 68 % et augmente avec une utilisation répétée.
Liaison aux protéines plasmatiques - 20%. Le tramadol est largement distribué dans les tissus. Vd après administration orale et intraveineuse est respectivement de 306 l et 203 l. Pénètre la barrière placentaire à une concentration égale à la concentration de la substance active dans le plasma. 0,1 % est excrété dans le lait maternel.
Métabolisé par déméthylation et conjugaison en 11 métabolites, dont un seul est actif.
Excrété par les reins - 90 % et par les intestins - 10 %.

Utilisation de Tramadol retard pendant la grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation à long terme du tramadol doit être évitée en raison du risque de dépendance chez le fœtus et du syndrome de sevrage pendant la période néonatale.
S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement (allaitement), il faut tenir compte du fait que le tramadol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Contre-indications à l’utilisation de Tramadol retard

Intoxication aiguë à l'alcool et aux médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, enfants de moins de 1 an, hypersensibilité au tramadol.

Effets secondaires du médicament Tramadol retard

Du côté du système nerveux central : vertiges, faiblesse, somnolence, confusion ; dans certains cas - crises de convulsions d'origine cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec prescription simultanée de neuroleptiques).
Du côté du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus.
Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements.
Métabolisme : augmentation de la transpiration.
Du système musculo-squelettique : myosis.

Mode d'administration et posologie du médicament Tramadol retard

Par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire, avec une petite quantité de liquide, généralement 100 à 200 mg 2 fois par jour (matin et soir) à 12 heures d'intervalle. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Interactions du médicament Tramadol retard avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol peut augmenter l'effet dépresseur sur le système nerveux central.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, il existe un risque de développer un syndrome sérotoninergique.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique, le risque de développer des convulsions augmente.
Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, l'effet anticoagulant de la warfarine et de la phenprocoumone est renforcé.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la carbamazépine, la concentration de tramadol dans le plasma sanguin et son effet analgésique diminuent.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la paroxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique et des convulsions ont été décrits.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la sertraline et la fluoxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits.
Avec une utilisation simultanée, il existe une possibilité de réduire l'effet analgésique des analgésiques opioïdes. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.
La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Instructions particulières lors de la prise de Tramadol retard

Utiliser avec prudence en cas de convulsions centrales, de toxicomanie, de confusion, chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, ainsi que chez les patients présentant une hypersensibilité à d'autres agonistes des récepteurs opioïdes.
Le tramadol ne doit pas être utilisé plus longtemps que ce qui est thérapeutiquement justifié. En cas de traitement à long terme, la possibilité de développer une pharmacodépendance ne peut être exclue.
Son utilisation n’est pas recommandée dans le traitement du syndrome de sevrage médicamenteux.
L'association avec des inhibiteurs de la MAO doit être évitée.
Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.
Le tramadol sous forme posologique à libération prolongée ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 14 ans.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines
Pendant la période d'utilisation du tramadol, il n'est pas recommandé de se livrer à des activités nécessitant une attention accrue et une rapidité élevée de réactions psychomotrices.

Conditions de conservation du médicament Tramadol retard

À une température ne dépassant pas 25 °C.

Durée de conservation du Tramadol retard

Le médicament Tramadol retard appartient à la classification ATX :

N Système nerveux

N02 Analgésiques

N02A Opioïdes

N02AX Autres opioïdes

Forme posologique :

Comprimés pelliculés à action prolongée.

Composé:

1 comprimé contient :

CŒUR:

Substance active:

Chlorhydrate de tramadol 0,1 g

Excipients :

Hypromellose 4 000 kpc, hypromellose 100 000 kpc, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, povidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium,

COQUILLE:

Hypromellose 6 kps, talc, macrogol 6000, dioxyde de titane.

Description: Comprimés ovales, biconvexes, pelliculés blancs. A la cassure, les comprimés présentent une surface blanche et inégale. Groupe pharmacothérapeutique :Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte. ATX :

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamie :

Le médicament appartient à la liste n°1 des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie.

Un analgésique synthétique opioïde qui a un effet central et un effet sur la moelle épinière (favorise l'ouverture des canaux K et Ca 2+, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe la conduction des impulsions douloureuses), renforce l'effet des médicaments sédatifs(JIC). Active les récepteurs opioïdes (mu-, delta-, kappa-) sur les membranes pré- et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal. Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central (SNC). Il s'agit d'un mélange racémique de deux énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), chacun présentant une affinité de récepteur différente des autres. est un agoniste sélectif des récepteurs µ-opioïdes et inhibe également sélectivement l'absorption neuronale inverse de la sérotonine. inhibe l'absorption neuronale inverse de la noradrénaline. Mono-O-desméthyltramadol(M1 -métabolite) stimule également sélectivement les récepteurs μ-opioïdes.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.

Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pas de manière significative l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire et ralentit légèrement la motilité intestinale sans provoquer de constipation. Il a des effets antitussifs et sédatifs. Déprime le centre respiratoire, stimule la zone de déclenchement du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.

Avec une utilisation prolongée, une tolérance peut se développer. L'effet analgésique se développe 15 à 30 minutes après l'administration orale et dure jusqu'à 6 heures.

Pharmacocinétique :

Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité moyenne après administration orale est d'environ 65 à 68 %. La prise alimentaire simultanée n'a pas d'effet significatif sur la durée et l'intégralité de l'absorption. La concentration thérapeutique est observée environ 2 heures après la prise du médicament, atteint un maximum après 4 heures et dure jusqu'à 12 heures.

Volume de distribution - 306 litres. Communication avec les protéines plasmatiques - 20 %. pénètre les barrières placentaire et hémato-encéphalique.

Environ 85 % du tramadol est métabolisé dans le foie. par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec de l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés, dont le mono-O-desméthyltramadol(M1) a une activité pharmacologique. L'isoenzyme participe au métabolisme du médicament CAP 2 D 6.

90 % du tramadol et ses métabolites sont excrétés par les reins (25 à 35 % sous forme inchangée), 10 %

- intestins. La demi-vie (T 1/2) du tramadol et de ses métabolites est de 6

7 heures.

En cas d'insuffisance rénale, T1/2 est prolongé ; lorsque CC est inférieur à 30 ml/min ou 0,5 ml/s, il est recommandé de réduire la dose et d'augmenter les intervalles de temps entre les prises du médicament.

Métabolisme du tramadol et M1 réduit chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère (en cas de cirrhose hépatique, le tramadol est de 13,3 ± 4,9 heures et T1/2 M1 de 18,5 ± 9,4 heures, dans les cas graves de -19,5 heures et 43,2 heures, respectivement), grâce à quoi la concentration du médicament dans le plasma sanguin augmente et T1/2 augmente, de sorte que ces patients nécessitent une réduction de la dose et une augmentation des intervalles de temps entre les doses du médicament. Chez les patients de plus de 75 ans, la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin augmente légèrement et la demi-vie du tramadol est prolongée (7,4 heures). Dans ce cas, il est nécessaire de réduire la dose du médicament.

La libération lente de la substance active du comprimé entraîne son entrée lente et constante dans le plasma sanguin et son action prolongée. Cela permet de prendre le médicament deux fois par jour. Environ 7 % du médicament est éliminé par hémodialyse.

Les indications: Douleurs modérées et sévères d'étiologies diverses (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux, lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques). Contre-indications :

Hypersensibilité au tramadol, à d'autres composants du médicament et à d'autres opioïdes.

Conditions accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central (SNC) (intoxication aiguë par l'alcool, les hypnotiques et les sédatifs, les analgésiques narcotiques, les antidépresseurs, les anxiolytiques, les antipsychotiques, les psychotropes).

Insuffisance hépatique ou rénale sévère.

Utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et pendant deux semaines après leur arrêt.

Âge des enfants jusqu'à 14 ans.

Intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase de Lapp ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Insuffisance rénale et hépatique, traumatisme crânien (TCC), hypertension intracrânienne, syndrome convulsif, toxicomanie, incl. aux opioïdes, dépendance à l'alcool, troubles de la conscience d'origines diverses.

Grossesse et allaitement:La sécurité de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'a pas été étudiée. Des doses élevées de tramadol peuvent être dangereuses pour le fœtus et le nouveau-né. Son utilisation est donc déconseillée pendant la grossesse. , prescrit avant ou pendant l'accouchement, n'altère pas la contractilité utérine. Les nouveau-nés peuvent ressentir une respiration lente, ce qui n’est pas cliniquement significatif. est excrété en très petites quantités (environ 0,1 % de la dose administrée par voie intraveineuse) dans le lait maternel. Il ne doit donc pas être utilisé pendant l’allaitement. Conseil d'utilisation et posologie :

A l’intérieur, avec une quantité suffisante de liquide, quelle que soit l’heure du repas. Le schéma posologique du médicament est choisi individuellement, en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. La durée du traitement est déterminée individuellement ; la durée du traitement doit être justifiée. Il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 14 ans de prendre 1 à 2 comprimés de 100 mg deux fois par jour (matin et soir). Le médicament doit être pris à intervalles de douze heures, sauf indication contraire du médecin traitant. La dose quotidienne maximale est de 400 mg (4 comprimés).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique, il est recommandé de réduire la dose ou d'allonger l'intervalle de temps entre les prises du médicament. Chez les patients présentant une clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml/min ou 0,5 ml/s, il est recommandé de doubler l'intervalle de temps entre les administrations au début du traitement.

Chez les patients âgés (65 à 75 ans), les recommandations sont les mêmes que pour l'insuffisance rénale et hépatique. Pour les patients de plus de 75 ans, il est recommandé de réduire la dose quotidienne à 300 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux central (SNC) et périphérique : très souvent (>1/10)

- vertiges; souvent (de > 1/100 à< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 à< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 à< 1/1000)

- stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires), hallucinations, euphorie, labilité émotionnelle, troubles du sommeil, fonctions cognitives, dépression, amnésie, troubles de la coordination motrice, convulsions d'origine centrale (avec prescription simultanée de antipsychotiques), paresthésies, troubles de la concentration, troubles de la marche, asthénie, faiblesse, fatigue accrue, léthargie, confusion.

Du système digestif : très souvent (>1/10) - nausées ; souvent (de > 1/100 à< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 à< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 à< 1/1000) - затруднение при глотании.

Du système cardiovasculaire : rare (de >1/10000 à< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Réactions allergiques : peu fréquent (de > 1/1000 à< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 à< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Du système musculo-squelettique : rare (de >1/10000 à< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Du système génito-urinaire : peu fréquent (de > 1/1000 à< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 à< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Du côté des sens : très rare (de >1/10000 à< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Du système respiratoire : très rare (de >1/10000 à< 1/1000) - одышка. Autres: souvent (de > 1/100 à< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 à< 1/1000) - снижение веса.

En cas d'utilisation prolongée, une dépendance aux drogues peut se développer ; En cas de sevrage brutal, le développement d'un syndrome de sevrage ne peut être exclu.

Surdosage :

Symptômes: troubles de la conscience (y compris coma), myosis, vomissements, collapsus, convulsions, diminution de la tension artérielle, tachycardie, constriction ou dilatation de la pupille, dépression du centre respiratoire, apnée.

Traitement: assurer la perméabilité des voies respiratoires, maintenir la respiration et l'activité du système cardiovasculaire ; les effets de type opiacé peuvent être arrêtés à l'aide d'antagonistes de la morphine (), les convulsions - avec des médicaments du groupe des benzodiazépines (). L'hémodialyse ou l'hémofiltration sont inefficaces.

Interaction:

Tramadol retard ne doit pas être utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO et dans les 2 semaines suivant leur arrêt.

Renforce l'effet des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (alcool, somnifères et sédatifs, analgésiques narcotiques, antidépresseurs, anxiolytiques, neuroleptiques, psychotropes).

Les inducteurs de l'oxydation microsomale (y compris les barbituriques) augmentent le métabolisme du tramadol, entraînant une diminution de la sévérité de l'effet analgésique et de la durée d'action. Dans ce cas, un ajustement posologique de Tramadol retard est nécessaire. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée. Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique. active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Des cas isolés de syndrome sérotoninergique (agitation, fièvre, sueurs, ataxie, hyperréflexie, myoclonies ou diarrhée) ont été décrits lors de la prise de tramadol et de médicaments sérotoninergiques (par exemple antidépresseurs). L'utilisation concomitante d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, d'antidépresseurs tricycliques, d'antipsychotiques, d'inhibiteurs de la MAO, de furazolidone et de procarbazine peut augmenter le risque de convulsions.

nom international et chimique : le tramadol; le chlorhydrate de (±)-trans-2-[(diméthylamino)méthyl]-1-(3-méthoxyphényl)cyclohexanol;

propriétés physiques et chimiques de base : comprimés pelliculés ovales biconvexes blancs;

composé: 1 comprimé contient 100 mg de chlorhydrate de tramadol ;

Excipients : lactose monohydraté, cellulose microcristalline, hypromellose 4 000, hypromellose 100 000, hypromellose 6, povidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium, talc, macrogol, dioxyde de titane.

Formulaire de décharge

Comprimés à action prolongée.

Groupe pharmacothérapeutique

Analgésiques. Tramadol. Code ATC N02A X02.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique. Le tramadol retard est un analgésique puissant à action centrale. L'effet analgésique s'exerce de deux manières : il induit une faible stimulation du système central d'inhibition de la douleur en se liant aux récepteurs opioïdes, réduisant ainsi la sensation de douleur, et il agit également sur le système monoaminergique en augmentant l'inhibition de la transmission de la douleur. impulsions douloureuses dans la colonne vertébrale. Cet effet analgésique est le résultat de l'activité synergique des deux mécanismes d'action. Le tramadol ne provoque pas de dépression respiratoire ni d'altération de l'activité cardiovasculaire. L'action arrive rapidement et dure plusieurs heures. Le tramadol retard sous forme de comprimés à libération prolongée du principe actif est une forme pharmaceutique particulière qui fournit une concentration hypothérapeutique à long terme de tramadol dans le sang.

Pharmacocinétique. Après administration orale, Tramadol retard est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations thérapeutiques sont atteintes après environ 2 heures, atteignent un maximum après 4 heures et durent jusqu'à 12 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de 20 %. Le tramodol traverse la barrière placentaire et sa concentration dans le sang ombilical représente 80 % de la concentration dans le sang maternel.

90 % du tramadol et de ses métabolites sont excrétés par les reins et le reste est excrété dans les selles. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures et est la même pour le tramadol et ses métabolites.

Indications pour l'utilisation

Douleurs sévères et modérées d'origines diverses.

Conseils d'utilisation et doses

La dose est déterminée en fonction de la gravité de la douleur du patient.

1 à 2 comprimés de Tramadol retard deux fois par jour. L'intervalle entre les prises doit être de 12 heures ; en principe, prendre un comprimé le matin et un comprimé le soir, quel que soit le repas, avec une petite quantité de liquide. Il n'est pas recommandé d'utiliser une dose quotidienne de Tramadol supérieure à 400 mg, sauf en cas de soulagement de la douleur chez les patients cancéreux et chez les patients présentant des douleurs intenses après une intervention chirurgicale, pour lesquels la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 600 mg.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, il est recommandé de réduire la dose et d'augmenter l'intervalle entre les prises. Pour les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min. Il est recommandé de doubler l'intervalle entre les prises en début de traitement.

Effet secondaire

Les effets indésirables les plus courants sont des réactions du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central. Ils surviennent chez environ 5 à 30 % des patients prenant du tramadol à des doses thérapeutiques.

Les effets indésirables qui surviennent chez plus de 5 % des patients comprennent des étourdissements, des nausées, de la constipation, des maux de tête, de la somnolence, des vomissements, des démangeaisons, une stimulation du système nerveux central, de l'asthénie, de la transpiration, un essoufflement, une bouche sèche et de la diarrhée.

Autres effets indésirables survenant chez plus de 1 % des patients :

système nerveux central : anxiété, confusion, perte de coordination, euphorie, instabilité émotionnelle, troubles du sommeil ;

tractus gastro-intestinal : douleurs abdominales, perte d'appétit, flatulences ;

peau : éruptions cutanées ;

système génito-urinaire : rétention urinaire, mictions fréquentes, signes de ménopause ;

système cardiovasculaire : vasodilatation ;

organes des sens : déficience visuelle.

Effets indésirables survenant chez moins de 1 % des patients et pouvant être associés à l'utilisation du tramadol :

système nerveux central : convulsions, paresthésies, altération de la fonction cognitive, hallucinations, tremblements, amnésie, troubles de la concentration, troubles de la démarche ;

peau : urticaire ;

système génito-urinaire : dysurie, troubles menstruels ;

système cardiovasculaire : syncope, hypotension orthostatique, tachycardie, palpitations, hypertension, collapsus cardiovasculaire ;

autres effets indésirables : augmentation du tonus musculaire, difficulté à avaler, perte de poids.

Contre-indications

Hypersensibilité au tramadol ou à d'autres ingrédients du médicament. Les comprimés à libération prolongée ne doivent pas être prescrits aux enfants de moins de 14 ans. Intoxication aiguë aux inhibiteurs du système nerveux central (alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques). Traitement avec des inhibiteurs de la MAO.

Surdosage

Lors de l'utilisation du médicament à des doses nettement supérieures aux doses recommandées, des signes d'intoxication peuvent survenir : troubles de la conscience (y compris coma), convulsions généralisées, hypotension, tachycardie, constriction ou dilatation des pupilles, dépression respiratoire. En cas d'intoxication grave au tramadol, accompagnée d'une perte de conscience et d'une respiration superficielle, il est recommandé d'administrer de la naloxone et les convulsions doivent être éliminées par une administration intraveineuse supplémentaire de diazépam.

Caractéristiques de l'application

Le tramadol peut être utilisé pour traiter les patients présentant une hypersensibilité aux opioïdes, mais avec prudence. L'utilisation du tramadol n'est pas recommandée chez les patients ayant des antécédents d'abus (alcoolisme, toxicomanie et toxicomanie).

Pendant le traitement et pendant un certain temps après le traitement, il est recommandé de surveiller étroitement les patients présentant des crises cérébrales.

Le tramadol retard n'est pas utilisé comme traitement de remplacement de la dépendance aux opioïdes.

En cas d'utilisation à long terme du tramadol, la possibilité de développer une pharmacodépendance ne peut être complètement exclue.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), afin d'augmenter la demi-vie, il est recommandé de doubler l'intervalle entre les prises au moins au début du traitement.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique due à une clairance hépatique réduite, une augmentation des concentrations sériques et une demi-vie d'élimination prolongée, il est recommandé de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre les doses.

Le tramadol peut être utilisé chez les patients présentant une pression intracrânienne élevée (par exemple, en cas de traumatisme crânien) ou une maladie pulmonaire grave, mais avec prudence.

Grossesse et allaitement

L'innocuité du médicament pendant la grossesse n'a pas été établie. Des doses élevées peuvent avoir des effets néfastes sur le fœtus et le nouveau-né. Dans certains cas d'urgence, l'utilisation du médicament n'est autorisée que sous étroite surveillance médicale et si les bénéfices attendus du traitement pour la mère justifient le risque éventuel pour le fœtus.

Lors de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, il faut tenir compte du fait qu'environ 0,1% du médicament passe dans le lait maternel. Avec une dose unique de Tramadoluretard, il n'est généralement pas nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Effet sur l'aptitude à conduire une voiture et d'autres moyens mécaniques

Ce médicament a un effet puissant sur l'activité psychophysique. Par conséquent, pendant le traitement, il est interdit aux patients de conduire ou d’utiliser des équipements mécaniques.

Interaction avec d'autres médicaments

L'utilisation du tramadol n'est pas recommandée avec les inhibiteurs de la MAO. Avec l'utilisation simultanée du tramadol avec des médicaments agissant sur le système nerveux central (anesthésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques) ou avec des boissons alcoolisées, des effets synergiques sont possibles, qui se manifestent par une augmentation de l'effet sédatif ou une amélioration effet analgésique. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la carbamazépine, le métabolisme du tramadol augmente, ce qui nécessite une augmentation de la dose de tramadol. L'administration concomitante de tramadol et d'inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine, d'antidépresseurs tricycliques et d'antipsychotiques peut augmenter le risque de convulsions.

Modalités d'épargne

Conserver à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation - 5 ans.

languette. prolonger. actions, couvrant pelliculé, 100 mg : 30 pcs. Rég. N° : P N° 011326/01

Groupe clinique et pharmacologique :

Analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte. Médicament à action prolongée

Forme de libération, composition et emballage

10 morceaux. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.

Description des composants actifs du médicament " Tramadol»

effet pharmacologique

Provoque un effet sédatif. Aux doses thérapeutiques, il ne déprime pratiquement pas la respiration. A un effet antitussif.

Les indications

Schéma posologique

Pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans, une dose unique prise par voie orale est de 50 mg, par voie rectale - 100 mg, par voie intraveineuse lente ou intramusculaire - 50-100 mg. Si l'efficacité de l'administration parentérale est insuffisante, après 20 à 30 minutes, une administration orale à la dose de 50 mg est possible.

Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

La durée du traitement est déterminée individuellement.

Dose maximale : adultes et enfants de plus de 14 ans, quelle que soit la voie d'administration - 400 mg/jour.

Effet secondaire

Du côté du système nerveux central : vertiges, faiblesse, somnolence, confusion ; dans certains cas - crises de convulsions d'origine cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec prescription simultanée de neuroleptiques).

Du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus.

Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements.

Du côté du métabolisme : transpiration accrue.

Du système musculo-squelettique : myosis

Contre-indications

Intoxication aiguë à l'alcool et aux médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, enfants de moins de 1 an, hypersensibilité au tramadol.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation à long terme du tramadol doit être évitée en raison du risque de dépendance chez le fœtus et du syndrome de sevrage pendant la période néonatale.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement (allaitement), il faut tenir compte du fait que le tramadol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Demande pour les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 an. Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

instructions spéciales

Le tramadol ne doit pas être utilisé plus longtemps que ce qui est thérapeutiquement justifié. En cas de traitement à long terme, la possibilité de développer une pharmacodépendance ne peut être exclue.

L'association avec des inhibiteurs de la MAO doit être évitée.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.

Le tramadol sous forme posologique à libération prolongée ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 14 ans.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol peut augmenter l'effet dépresseur sur le système nerveux central.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, il existe un risque de développer un syndrome sérotoninergique.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique, le risque de développer des convulsions augmente.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, l'effet anticoagulant de la warfarine et de la phenprocoumone est renforcé.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la carbamazépine, la concentration de tramadol dans le plasma sanguin et son effet analgésique diminuent.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la paroxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique et des convulsions ont été décrits.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la sertraline et la fluoxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits.

Avec une utilisation simultanée, il existe une possibilité de réduire l'effet analgésique des analgésiques opioïdes. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.

La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Instructions pour un usage médical

médecine

TRAMADOL RETARD

Nom commercial

Tramadol retardé

Dénomination commune internationale

Tramadol

Forme posologique

Comprimés pelliculés à libération prolongée, 100 mg

Composé

Un comprimé contient

substance active- chlorhydrate de tramadol 0,1 g

Excipients: hypromellose 4 000 cps, hypromellose 100 000 cps, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, povidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium,

composition de la coque : hypromellose 6 cps, talc, macrogol 6000, dioxyde de titane (E 171)

Description

Les comprimés sont ovales, pelliculés, blancs, biconvexes. A la pause, les comprimés présentent une surface blanche inégale

Groupe pharmacothérapeutique

Analgésiques. Opioïdes. Les opioïdes sont différents. Tramadol

Code ATXN02AX02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé dans le
tube digestif. La biodisponibilité orale moyenne est d'environ 68 %. La prise alimentaire n’a pas d’effet significatif sur le taux et l’étendue de l’absorption. Une concentration sérique de 100 ng/L (concentration analgésique minimale efficace) est atteinte environ 0,7 heure après l'administration et persiste pendant 9 heures.

Les concentrations thérapeutiques après l'administration de comprimés à libération prolongée sont atteintes en 2 heures environ, culminent à 4 heures et persistent pendant 12 heures.

Distribution
Le volume de distribution après administration orale et intraveineuse est respectivement d'environ 306 et 203 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Le tramadol traverse la barrière placentaire et sa concentration dans le sang de cordon représente 80 % de la concentration dans le sang maternel.

Métabolisme
Environ 85 % du tramadol est métabolisé. Le tramadol est métabolisé par N- et O-déméthylation. À l’exception du métabolite O-déméthylé (M1), tous les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

Suppression

90 % du tramadol et de ses métabolites sont excrétés par les reins, le reste est excrété dans les selles. La demi-vie est de 5 à 6 heures et est la même pour le tramadol et ses métabolites.

En cas d'insuffisance rénale, le volume et le taux d'excrétion diminuent ; par conséquent, chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 0,5 ml/s, il est recommandé de réduire la posologie et d'augmenter les intervalles entre les administrations.

Le métabolisme du tramadol et de M1 est réduit chez les patients présentant une cirrhose hépatique sévère et la posologie doit donc être ajustée.

Chez les patients de plus de 75 ans, la concentration plasmatique maximale du tramadol augmente légèrement et la demi-vie est plus longue, un ajustement posologique est donc nécessaire.

Pharmacodynamie

L'effet analgésique du tramadol se manifeste de deux manières : il induit une faible stimulation du système central d'inhibition de la douleur en se liant aux récepteurs µ-opioïdes, réduisant ainsi la sensation de douleur, et il agit également sur le système monoaminergique en augmentant l'inhibition de la transmission. des impulsions douloureuses dans la colonne vertébrale. Cet effet analgésique est le résultat de l'activité synergique des deux mécanismes d'action. L'intensité de l'effet analgésique est comparable à celle de la péthidine et de la codéine et dix fois inférieure à celle de la morphine.

Le tramadol aux doses thérapeutiques n'a pratiquement aucun effet sur le système cardiovasculaire (il n'a pas d'effet dépresseur et n'augmente pas la pression dans l'artère pulmonaire), ne provoque pas de spasmes des muscles lisses, ni de libération d'histamine, par conséquent, des réactions anaphylactiques se produisent rarement. . Les effets sur la respiration sont minimes et ne peuvent survenir qu'à des doses plus élevées. Le développement de dépendances et d’addictions est également très rare.

Indications pour l'utilisation

Syndrome douloureux modéré et sévère d'étiologies diverses :

Pour les blessures

Pour les tumeurs malignes

Lors d’interventions diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses

Douleur postopératoire

Conseils d'utilisation et doses

La posologie doit être choisie individuellement et ajustée en fonction de la gravité du syndrome douloureux.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

1 à 2 comprimés à 100 mg de Tramadol retard deux fois par jour. L'intervalle entre les prises est de 12 heures, généralement le matin et le soir, quels que soient les repas et avec beaucoup de liquide.

Patients avec insuffisance rénale/pour les malades en hémodialyse et chez les patients atteints insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique, l'élimination du tramadol est ralentie. Chez ces patients, il est nécessaire de sélectionner individuellement l’intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Patients âgés

Chez les patients âgés de moins de 75 ans, sans manifestations cliniques d'insuffisance hépatique ou rénale, aucune adaptation posologique n'est nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination du médicament peut être ralentie. Dans de tels cas, il est nécessaire d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Enfants

L'utilisation de Tramadol retard, comprimés pelliculés à libération prolongée, n'est pas approuvée chez les enfants de moins de 12 ans.

Effets secondaires

Très fréquent (>1/10)

vertiges
nausée

Souvent (>1/100 -<1/10)

mal de tête
brouillard cérébral
bouche sèche, vomissements, constipation
transpiration
fatigue extreme

Peu fréquent (>1/1000 -<1/100)

palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, cardiaque

insuffisance vasculaire

haut-le-cœur, irritation gastro-intestinale (par ex. sensation

lourdeur dans l'estomac, flatulences), diarrhée

démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire

Rarement (> 1/10 000 -< 1/1000)

hallucinations, confusion
troubles du sommeil, cauchemars
euphorie, parfois dysphorie
changements d'activité (généralement diminués, parfois augmentés)
changements dans la perception cognitive et sensorielle (p. ex., prise de décision, troubles de la perception)
la toxicomanie
changements d'appétit
paresthésies, tremblements
dépression respiratoire
convulsions d'origine cérébrale (observées dans presque tous les cas,

lorsque des antipsychotiques étaient prescrits en même temps)

contractions musculaires involontaires, manque de coordination des mouvements
évanouissement, bradycardie, hypertension artérielle
crises épileptiformes
diminution de l'acuité visuelle
dyspnée
faiblesse musculaire
troubles urinaires (difficultés à uriner, dysurie et rétention urinaire)
réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, angio-œdème), anaphylaxie

Très rarement (< 1/10 000)

activité accrue des enzymes hépatiques

Dans des cas isolés

difficulté à avaler des liquides

Une dépression respiratoire peut survenir si la dose recommandée est largement dépassée ou en cas d'utilisation concomitante d'autres médicaments affectant le système nerveux central.

(voir rubrique « Interactions médicamenteuses »).

Les crises épileptiformes surviennent principalement après l'utilisation de doses élevées de Tramadol ou avec l'utilisation simultanée de médicaments qui abaissent le seuil des crises (voir rubrique « Interactions médicamenteuses »).

Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, l'état peut s'aggraver. Cependant, aucune relation causale avec l’utilisation du tramadol n’a été établie.

Les symptômes de sevrage possibles sont similaires à ceux des opiacés. Ces symptômes comprennent : l'agitation, l'anxiété, la nervosité, les troubles du sommeil, l'hyperkinésie, les tremblements et les symptômes gastro-intestinaux. D'autres symptômes survenus très rarement pendant le sevrage du Tramadol comprennent : des crises de panique, une anxiété sévère, des hallucinations, des paresthésies, des acouphènes.

Contre-indications

hypersensibilité au tramadol et/ou aux ingrédients du médicament

et autres analgésiques opioïdes

intoxication aiguë aux dépresseurs du système nerveux central

(alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs,

tranquillisants, somnifères)

insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min)
insuffisance hépatique sévère
utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO (et dans les 14 jours

après leur annulation)

patients souffrant d'épilepsie, dont l'évolution ne peut être adéquatement

être contrôlé

syndrome de sevrage médicamenteux
enfance et adolescence jusqu'à 12 ans

Interactions médicamenteuses

Lorsque vous utilisez le tramadol simultanément avec médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, et avec de l'éthanol, il est possible que leurs actions se renforcent mutuellement.

Application carbamazépine, barbituriques et autres inducteurs d'enzymes microsomales peut conduire à un affaiblissement de l’effet analgésique du tramadol.

L'utilisation à long terme du tramadol stimule le développement d'une tolérance croisée à d'autres analgésiques opioïdes.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol, la durée de l'anesthésie augmente lorsqu'elle est associée à des barbituriques. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Lors de l'utilisation simultanée du tramadol et d'inhibiteurs MAO, furazolidone, procarbazine, antipsychotiques il existe un risque de développer des convulsions (seuil réduit de préparation aux crises

Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit la teneur en métabolite mono-O-desméthyltramadol en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.

Lorsqu'il est conjoint ou préliminaire utilisation de cimétidine (inhibiteur enzymatique) des interactions cliniquement significatives sont peu probables.
Combinaison Agonistes/antagonistes des récepteurs opioïdes(Par exemple, buprénophine, nalbuphine, pentazocine) et le tramadol n'est pas recommandé car l'effet analgésique de l'agoniste pur est réduit dans ces conditions.

Développement possible d'un syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation du tramadol en association avec d'autres substances sérotoninergiques, telles que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Les symptômes du syndrome sérotoninergique comprennent la confusion, la dysphorie, l'hyperthermie, la transpiration, l'ataxie, l'hyperréflexie, les myoclonies et la diarrhée. L'arrêt des médicaments sérotoninergiques entraîne un soulagement rapide des symptômes.

Avec utilisation simultanée de tramadol avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique (par exemple, le bupropion, la mirtazapine, le tétrahydrocannabinol), le risque de convulsions augmente.

Une prudence particulière doit être observée lors de l'utilisation du tramadol et coumarines ( Par exemple , warfarine) en raison du risque de diminution du temps de Quick avec développement de saignements et d'ecchymoses.

Autres inhibiteursCAP3 UN4 , Par exemple , kétoconazole et érythromycine, peut inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et de l'O-desméthyltramadol actif.

Un nombre limité d'études ont montré que l'utilisation pré- ou postopératoire de l'ondansétron, un antagoniste antiémétique 5-HT3, augmentait le besoin de tramadol pour soulager la douleur postopératoire.

instructions spéciales

Le tramadol doit être utilisé avec une extrême prudence

Pour les maladies des reins et du foie

Chez les patients présentant un traumatisme crânien

Avec augmentation de la pression intracrânienne

Chez les patients épileptiques

Chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes

Pour les douleurs abdominales d’origine inconnue (« abdomen aigu »)

Pour confusion d'origine inconnue

Pour les troubles du centre respiratoire ou de la fonction respiratoire

En état de choc

Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. En cas d'utilisation prolongée, une dépendance, une dépendance mentale et physique peut se développer. Chez les patients ayant tendance à abuser de drogues ou dépendants de drogues, le traitement par tramadol ne doit être effectué que pendant une courte période sous surveillance médicale stricte.

De plus, le tramadol peut augmenter le risque de convulsions chez les patients prenant d'autres médicaments, ce qui abaisse le seuil de crise. Le traitement par tramadol chez les patients épileptiques ou prédisposés aux convulsions ne doit être envisagé qu'en cas de circonstances impérieuses. Les patients présentant des convulsions cérébrales doivent être étroitement surveillés pendant et pendant un certain temps après le traitement. Le tramadol ne convient pas comme traitement de remplacement de la dépendance aux opioïdes et ne supprime pas les symptômes de sevrage à la morphine. En cas d'utilisation à long terme du tramadol, le développement d'une pharmacodépendance et d'une tolérance croisée à d'autres médicaments opioïdes ne peut être complètement exclu. Par conséquent, seul le médecin doit décider de poursuivre ou d’interrompre le traitement. Les patients doivent être avertis de respecter la dose et la durée du traitement prescrites par le médecin et de ne pas partager le médicament avec d'autres. Le traitement à long terme du syndrome douloureux chronique ne doit être effectué que selon des indications strictes. La consommation d’alcool doit être évitée lors de l’utilisation de toute forme posologique de tramadol.

Grossesse

Il n'existe pas de données cliniques suffisantes sur l'utilisation du médicament chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Le tramadol pénètre la barrière placentaire. Des doses très élevées de tramadol affectent le développement des organes internes, la croissance osseuse et les taux de mortalité néonatale. Aucun effet tératogène du médicament n'a été noté. Le tramadol n'affecte pas la contractilité utérine pendant le travail.

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

La prescription du médicament n'est possible que pour des raisons de santé ; l'utilisation du tramadol doit être limitée à une seule dose.

Lactation

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Pendant l'allaitement, la prescription de tramadol n'est possible que pour des raisons de santé ; son utilisation doit être limitée à une seule dose.

Après une seule utilisation de tramadol, il n’est généralement pas nécessaire d’interrompre l’allaitement. À cet égard, après une seule utilisation de tramadol, il est nécessaire d'exprimer la première portion de lait maternel et de ne pas utiliser le lait exprimé pour l'alimentation.

Lorsque le médicament est administré à la mère, les nouveau-nés risquent de subir des modifications de la fréquence respiratoire, qui ne sont généralement pas cliniquement significatives.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Pendant la période de traitement, il est interdit de conduire une voiture ou de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage en tramadol sont similaires à ceux qui peuvent survenir avec d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes).

Symptômes: constriction ou dilatation des pupilles, vomissements, collapsus, chute de tension artérielle, palpitations, dépression de conscience (jusqu'au coma), convulsions épileptiques, difficultés respiratoires, voire arrêt (apnée).

Traitement:

Mesures générales de base

Diagnostic (respiration, circulation sanguine, conscience), maintien/restauration des fonctions vitales de respiration et de circulation sanguine, lavage gastrique.

Mesures spéciales

Convulsions : protéger le patient des contusions associées, administration intraveineuse de diazépam ou d'autres benzodiazépines sous forme d'injections.

Hypotension : position horizontale du corps du patient, si nécessaire, perfusion intravasculaire de solutions électrolytiques, vasopresseurs.

Choc anaphylactique: contacter un médecin urgentiste ; Placez le patient en position horizontale, élevez la partie inférieure du corps et commencez la perfusion intensive de solutions électrolytiques.

Insuffisance cardiaque: réanimation cardio-pulmonaire immédiate, contacter un médecin urgentiste.

Arrêter de respirer : réanimation cardio-pulmonaire immédiate, consulter un médecin urgentiste, l'antidote de la dépression respiratoire est la naloxone.