À quel groupe d'antibiotiques la moxifloxacine appartient-elle ? Groupe pharmacologique de la substance Moxifloxacine. Mode d'emploi Moxifloxacine, posologie

laissez un commentaire 6,950

Composé

250 ml de solution pour perfusion contiennent :

Substance active:

Moxifloxacine (sous forme de chlorhydrate de moxifloxacine monohydraté) 400 mg

Excipients :

Chlorure de sodium 2000 mg

Solution d'hydroxyde de sodium 1 M ou

solution d'acide chlorhydrique 1 M à pH 4,0-4,6

Eau pour préparations injectables jusqu'à 250 ml

Description

Solution transparente jaune verdâtre. Disponible stérile et apyrogène.

effet pharmacologique

La moxifloxacine est un médicament antibactérien bactéricide à large spectre de la série des fluoroquinolones. La moxifloxacine présente une activité in vitro contre un large éventail d'organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, de bactéries anaérobies, acido-résistantes et atypiques, par exemple Chlamidia spp., Mycoplasma spp. et Legionella spp. L'effet bactéricide du médicament est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, ce qui entraîne une perturbation de la biosynthèse de l'ADN des cellules microbiennes et, par conséquent, la mort des cellules microbiennes. Les concentrations minimales bactéricides d'un médicament sont généralement comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.

La moxifloxacine a un effet bactéricide sur les bactéries résistantes aux antibiotiques p-lactamines et aux macrolides.

Les mécanismes conduisant au développement d'une résistance aux pénicillines, aux céphalosporines, aux aminosides, aux macrolides et aux tétracyclines n'interfèrent pas avec l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. Il n'y a pas de résistance croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxifloxacine. Aucune résistance à médiation plasmidique n’a encore été observée. L'incidence globale de la résistance est très faible (10' - 10"). La résistance à la moxifloxacine se développe lentement à travers de multiples mutations. L'exposition répétée de micro-organismes à la moxifloxacine à des concentrations inférieures à la concentration minimale inhibitrice (CMI) ne s'accompagne que d'une légère augmentation de la CMI. Des cas de résistance croisée aux quinolones ont été rapportés. Cependant, certains micro-organismes Gram positifs et anaérobies résistants à d'autres quinolones restent sensibles à la moxifloxacine.

Le spectre d'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend les micro-organismes suivants :

1. Gram positif - Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline et aux macrolides et les souches présentant une résistance multiple aux antibiotiques)* ; Streptococcus pyogenes (groupe A)*, Streptococcus milleri ; Streptocoque mitis ; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline)* ; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches sensibles à la méthicilline) ; Staphylococcus haemolyticus; Staphylocoque hominis ; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine uniquement)*.

2. Gram négatif - Haemophillus influenzae (y compris les souches productrices et non productrices de (3-lactamases)*, Haemophillus parainfluenzae* ; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et non productrices de (3-lactamases)* ; Escherichia coli * Enterobacter cloacae* ; Bordetella pertussis ; Enterobacter agglomerans ;

3. Anaérobies - Bacteroides distasonis ; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobactérie spp.; Peptostreptococcus spp.* ; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaérobius ; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prévotella spp.; Propionibactérie spp. ; Clostridium perfringens* ; Clostridium ramosum.

4. Atypique – Chlamydia pneumoniae* ; Mycoplasma pneumoniae* ;

Legionella pneumophila*; Coxiella Bumetti.

* - la sensibilité à la moxifloxacine est confirmée par des données cliniques.

La moxifloxacine est moins active contre Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Pharmacocinétique

Après plusieurs perfusions intraveineuses d'une solution de 400 mg de moxifloxacine pendant 1 heure, les concentrations plasmatiques maximales et minimales à l'état d'équilibre (400 mg une fois par jour) varient respectivement de 4,1 à 5,9 mg/L et de 0,43 à 0,84 mg/l. À l'état d'équilibre, l'exposition à la solution de moxifloxacine pendant l'intervalle posologique est environ 30 % plus élevée qu'après la première dose. Des concentrations moyennes à l'état d'équilibre de 4,4 mg/L sont atteintes à la fin de la perfusion.

La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les tissus et les organes et se lie aux protéines sanguines (principalement l'albumine) à hauteur d'environ 45 %. Le volume de distribution est d'environ 2 l/kg.

La moxifloxacine subit une biotransformation de phase 2 et est excrétée de l'organisme par les reins, ainsi que par les selles, sous forme inchangée et sous forme de composés sulfo inactifs et de glucuronides. La moxifloxacine n'est pas biotransformée par le système microsomal du cytochrome P450. La demi-vie du médicament est d'environ 12 heures. La clairance totale moyenne après administration d'une dose de 400 mg varie de 179 à 246 ml/min. Environ 22 % d'une dose unique (400 mg) est excrétée sous forme inchangée dans l'urine, environ 26 % dans les selles.

Indications pour l'utilisation

La moxifloxacine est indiquée pour le traitement des infections bactériennes suivantes causées par des souches sensibles aux médicaments :

Pneumonies d'origine communautaire, y compris celles causées par des souches multirésistantes* ;

Infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris le pied diabétique infecté ;

Infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes telles que les abcès.

* Streptococcus pneumoniae multirésistant (MDRSP) comprend des isolats connus sous le nom de PRSP (S. pneumoniae résistant à la pénicilline) et des souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques des groupes suivants : pénicillines (CMI = 2 μg/ml), céphalosporines de deuxième génération ( par exemple céfuroxime), microlides, tétracyclines et co-trimoxazole.

Contre-indications

Hypersensibilité à la moxifloxacine, aux autres quinolones et à tout autre composant du médicament ;

Âge jusqu'à 18 ans ;

Épilepsie;

Diarrhée sévère ;

Grossesse et allaitement;

Patients atteints de maladies tendineuses (y compris des antécédents) associées à un traitement par quinolones.

Dans les études précliniques et cliniques, des modifications électrophysiologiques cardiaques sous forme d'allongement de l'intervalle QT ont été observées après l'utilisation de la moxifloxacine. Pour des raisons de sécurité, la moxifloxacine est également contre-indiquée chez les patients présentant :

Allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT ;

Déséquilibre électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie non corrigée ;

Bradycardie cliniquement significative ;

Insuffisance cardiaque cliniquement significative avec diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche ;

Antécédents d'arythmie symptomatique ;

La moxifloxacine ne doit pas être utilisée en concomitance avec d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT.

Insuffisance hépatique (cirrhose hépatique et dysfonctionnement hépatique sévère) et chez les patients présentant des taux de transaminases dépassant plus de 5 fois la limite supérieure de la normale.

Conseils d'utilisation et doses

La moxifloxacine est prescrite par voie intraveineuse (administrée lentement pendant au moins 60 minutes) à la dose de 400 mg une fois par jour. La solution de moxifloxacine peut être administrée directement ou via un cathéter en forme de T avec des solutions pour perfusion compatibles : eau pour injection ; solution de chlorure de sodium 9 mg/ml ; solutions de dextrose 50 mg/ml, 100 mg/ml et 400 mg/ml ; Solution de Ringer, solution de Ringer lactée.

Un mélange de solution de moxifloxacine avec les solutions pour perfusion ci-dessus reste stable pendant 24 heures à température ambiante. Si la solution de moxifloxacine est prescrite avec d'autres médicaments, chaque médicament doit être pris séparément. Étant donné que la solution ne peut pas être congelée ou réfrigérée, elle ne doit pas être conservée au réfrigérateur. Une fois refroidi, un précipité peut se former et se dissoudre à température ambiante.

Infections compliquées de la peau et des tissus mous : la durée totale du traitement par thérapie par étapes (intraveineuse suivie d'une thérapie orale) est de 7 à 21 jours.

Infections intra-abdominales compliquées : la durée totale du traitement par thérapie par étapes (thérapie intraveineuse suivie d'une thérapie orale) est de 5 à 14 jours.

Les patients présentant une insuffisance hépatique ne nécessitent pas de modification du schéma posologique.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min/1,73 m), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et sous dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée, aucune modification du schéma posologique n'est nécessaire.

Des modifications du schéma posologique chez les patients de différents groupes ethniques ne sont pas non plus nécessaires.

Effet secondaire

Détermination de la fréquence des effets indésirables : souvent (> 1 %,<10 %), иногда (>0.1 %, <1 %), редко (>0.01 %, <0.1 %), очень редко (<0.01 %).

Des événements indésirables classés comme « fréquents » ont été observés chez moins de 3 % des patients, à l'exception des nausées et des diarrhées.

Du système cardiovasculaire : allongement de l'intervalle QT (souvent chez les patients présentant une hypokaliémie concomitante, parfois chez d'autres patients) ; parfois - tachycardie et vasodilatation (rougeur du visage) ; rarement - hypotension artérielle, hypertension artérielle, évanouissements, tachyarythmies ventriculaires ; très rarement - arythmies non spécifiques (y compris extrasystole), tachycardie ventriculaire polymorphe (arythmie ventriculaire de type pirouette) ou arrêt cardiaque, principalement chez les personnes présentant des affections prédisposant aux arythmies, telles qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie myocardique aiguë.

Du système respiratoire : parfois - essoufflement, y compris les états asthmatiques.

Du système digestif : souvent - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, augmentation transitoire des taux de transaminases ; parfois - anorexie, constipation, dyspepsie, flatulences, gastro-entérite (sauf gastro-entérite érosive), augmentation des taux d'amylase, de bilirubine, dysfonctionnement hépatique (y compris augmentation des taux de LDH), augmentation de l'activité de la GGT et de la phosphatase alcaline ; rarement - dysphagie, stomatite, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles), jaunisse, hépatite (principalement cholestatique) ; très rarement - hépatite fulminante, pouvant conduire à une insuffisance hépatique potentiellement mortelle.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : souvent - vertiges, maux de tête ; parfois - confusion, conscience, désorientation, vertiges, somnolence, tremblements, paresthésies, dysesthésies, troubles du sommeil, anxiété, augmentation de l'activité psychomotrice, agitation ; rarement - hypoesthésie, rêves pathologiques, perte de coordination (y compris troubles de la marche dus à des étourdissements, entraînant dans de très rares cas des blessures dues à une chute, en particulier chez les patients âgés), convulsions avec diverses manifestations cliniques (y compris les crises de grand mal), troubles de l'attention , troubles de la parole, amnésie, labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, un comportement avec tendance à l'automutilation est possible), hallucinations ; très rarement - hyperesthésie, dépersonnalisation, réactions psychotiques (potentiellement se manifestant par un comportement avec tendance à l'automutilation).

Du côté des sens : parfois - troubles du goût, troubles visuels (flou, diminution de l'acuité visuelle, diplopie, notamment en association avec des vertiges et une confusion) ; rarement - acouphènes, altération de l'odorat, y compris anosmie ; très rarement - perte de sensibilité gustative.

Du système hématopoïétique : parfois - anémie, leucopénie (y compris neutropénie), thrombocytopénie, thrombocytose, allongement du temps de prothrombine et diminution de l'INR ; rarement - modifications de la concentration de thromboplastine ; très rarement - une augmentation de la concentration de prothrombine et une diminution de l'INR, une modification de la concentration de prothrombine et de l'INR.

Du système musculo-squelettique : parfois - arthralgie, myalgie ; rarement

Tendinite, augmentation du tonus musculaire et crampes ; très rarement - ruptures de tendons, arthrite, troubles de la marche dus à des lésions du système musculo-squelettique.

Du système reproducteur : souvent - surinfection candidose, vaginite. Du système urinaire : parfois - déshydratation (causée par une diarrhée ou une diminution de l'apport hydrique) ; rarement - insuffisance rénale, insuffisance rénale résultant d'une déshydratation, pouvant entraîner des lésions rénales (en particulier chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale concomitante).

Réactions dermatologiques : très rarement - réactions cutanées bulleuses, telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique (pouvant mettre la vie en danger).

Réactions allergiques : parfois - urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, éosinophilie ; rarement - réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, œdème de Quincke, y compris œdème laryngé (pouvant mettre la vie en danger) ; très rarement - choc anaphylactique (y compris mettant la vie en danger).

Métabolisme : hyperlipidémie, hyperglycémie, hyperuricémie.

Du corps dans son ensemble : parfois - malaise général (y compris symptômes de mauvaise santé, douleurs non spécifiques et transpiration) ; rarement - gonflement.

Surdosage

En cas de surdosage, il convient de se concentrer sur le tableau clinique et d'effectuer un traitement d'entretien symptomatique avec surveillance ECG. En cas de surdosage oral en moxifloxacine, il est conseillé d'utiliser du charbon actif. Après administration intraveineuse, le charbon actif réduit légèrement (environ 20 %) l'exposition systémique à la moxifloxacine.

Interaction avec d'autres médicaments

Avec l'utilisation simultanée de moxifloxacine et de GCS, le risque de développer une tendovaginite ou une rupture de tendon augmente. Il n'y a eu aucune interaction entre la moxifloxacine et le probénécide, la warfarine ou les contraceptifs oraux. Aucune interaction cliniquement significative n'a été établie entre la moxifloxacine et le glibenclamide. La moxifloxacine modifie légèrement les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine. Lorsqu'elle est utilisée en concomitance, la moxifloxacine n'affecte pas la pharmacocinétique de la théophylline. Avec l'utilisation parentérale de morphine et de moxifloxacine, il n'y a pas de diminution de la biodisponibilité de cette dernière. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse avec une administration orale simultanée de charbon actif, la biodisponibilité systémique du médicament est légèrement réduite (d'environ 20 %) en raison de l'adsorption de la moxifloxacine dans la lumière du tractus gastro-intestinal au cours du processus de réticulation éthérique. La solution pour perfusion de moxifloxacine ne doit pas être administrée simultanément avec d'autres solutions incompatibles, notamment : une solution de chlorure de sodium à 100 mg/ml et 200 mg/ml, une solution de bicarbonate de sodium à 40 mg/ml et 84 mg/ml.

Des mesures de précaution

Dans certains cas, après la première utilisation de moxifloxacine, une hypersensibilité et des réactions allergiques peuvent se développer. Très rarement, les réactions anaphylactiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique potentiellement mortel, même après la première utilisation du médicament. Dans ces cas, le traitement par la moxifloxacine doit être arrêté et les mesures thérapeutiques nécessaires (y compris anti-choc) doivent être prises.

Un allongement de l'intervalle QT peut survenir chez certains patients lors de l'utilisation de moxifloxacine.

Étant donné que les femmes ont tendance à allonger l’intervalle QT par rapport aux hommes, elles peuvent être plus sensibles aux médicaments qui prolongent l’intervalle QT. Les patients âgés sont également plus sensibles aux médicaments qui affectent l'intervalle QT.

Le degré d'allongement de l'intervalle QT peut augmenter avec l'augmentation des concentrations du médicament, c'est pourquoi la dose et le débit de perfusion recommandés (400 mg sur 60 minutes) ne doivent pas être dépassés. Cependant, chez les patients atteints de pneumonie, il n'y avait aucune corrélation entre les concentrations plasmatiques de moxifloxacine et l'allongement de l'intervalle QT. L'allongement de l'intervalle QT est associé à un risque accru d'arythmies ventriculaires, notamment de tachycardie ventriculaire polymorphe. Aucun des 9 000 patients traités par la moxifloxacine n’a présenté d’événements cardiovasculaires ou de décès associés à un allongement de l’intervalle QT. Cependant, chez les patients présentant des affections prédisposant aux arythmies, le risque de développer des arythmies ventriculaires peut augmenter lors de l'utilisation de la moxifloxacine.

À cet égard, l'utilisation de la moxifloxacine doit être évitée chez les patients présentant un allongement de l'intervalle QT, une hypokaliémie non corrigée, ainsi que chez ceux recevant des médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidine, procaïnamide) ou de classe III (amiodarone, sotalol), car l'expérience avec l'utilisation de la moxifloxacine chez ces patients est biologique.

La moxifloxacine doit être utilisée avec prudence car

Un effet additif de la moxifloxacine ne peut être exclu dans les conditions suivantes :

Chez les patients recevant un traitement concomitant par des médicaments prolongeant l'intervalle QT (cisapride, érythromycine,

antipsychotiques, antidépresseurs tricycliques);

Chez les patients présentant des affections prédisposant aux arythmies, telles qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie myocardique aiguë ;

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, puisque la présence d'un allongement de l'intervalle QT ne peut être exclue chez eux ;

Chez les femmes ou les patients âgés qui peuvent être plus sensibles aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Des cas d'hépatite fulminante, pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement mortelle, voire la mort, ont été rapportés. Si des signes d'insuffisance hépatique apparaissent, les patients doivent immédiatement consulter un médecin avant de poursuivre le traitement.

Des réactions cutanées bulleuses telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique (pouvant mettre la vie en danger) ont été rapportées. Si des réactions apparaissent sur la peau et/ou les muqueuses, vous devez également consulter immédiatement votre médecin avant de poursuivre le traitement. L'utilisation de quinolones est associée à un risque possible de développer des convulsions. La moxifloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de maladies du système nerveux central et d'affections suspectées d'impliquer le système nerveux central, prédisposant à la survenue de convulsions ou abaissant le seuil épileptique.

L'utilisation de médicaments antibactériens à large spectre, dont la moxifloxacine, est associée à un risque de développer une colite pseudomembraneuse associée aux antibiotiques. Ce diagnostic doit être évoqué chez les patients présentant une diarrhée sévère pendant le traitement par la moxifloxacine. Dans ce cas, un traitement approprié doit être prescrit immédiatement. Les médicaments qui inhibent la motilité intestinale sont contre-indiqués chez les patients souffrant de diarrhée sévère.

La moxifloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie grave, car le médicament peut exacerber les symptômes de cette maladie.

Au cours d'un traitement par les fluoroquinolones, y compris la moxifloxacine, des tendinites et des ruptures de tendons peuvent survenir, en particulier chez les personnes âgées et les patients recevant des glucocorticostéroïdes. Dès les premiers symptômes de douleur ou d’inflammation au site de la blessure, le médicament doit être arrêté et le membre affecté doit être soulagé.

Pour les patients présentant une maladie inflammatoire pelvienne compliquée (par exemple, associée à des abcès tubo-ovariens ou pelviens) pour lesquels un traitement intraveineux est indiqué, l'utilisation de comprimés de moxifloxacine 400 mg n'est pas recommandée.

Lors de l'utilisation de quinolones, des réactions de photosensibilité sont observées. Cependant, au cours des études précliniques et cliniques, ainsi que lors de l'utilisation pratique de la moxifloxacine, aucune réaction de photosensibilité n'a été observée. Cependant, les patients recevant de la moxifloxacine doivent éviter la lumière directe du soleil et les rayons ultraviolets.

Durée de conservation : 2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est délivré selon la prescription d'un médecin.

Moxifloxacine- médicament antibactérien bactéricide à large spectre, la 8¾méthoxyfluoroquinolone.
L'effet bactéricide du médicament est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, ce qui entraîne une perturbation des processus de réplication, de réparation et de transcription de la biosynthèse de l'ADN des cellules microbiennes et, par conséquent, la mort des cellules microbiennes. Les concentrations bactéricides minimales de moxifloxacine sont généralement comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.
Les mécanismes conduisant au développement d'une résistance aux pénicillines, aux céphalosporines, aux aminosides, aux macrolides et aux tétracyclines n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. Il n'y a pas de résistance croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxifloxacine. Jusqu’à présent, aucun cas de résistance plasmidique n’a été observé non plus.
L'incidence globale de la résistance est très faible (10-7-10-10). La résistance à la moxifloxacine se développe lentement grâce à de multiples mutations. L'exposition répétée de micro-organismes à la moxifloxacine à des concentrations inférieures à la concentration minimale inhibitrice (CMI) ne s'accompagne que d'une légère augmentation de la CMI.
Des cas de résistance croisée aux quinolones ont été rapportés. Cependant, certains micro-organismes Gram positifs et anaérobies résistants à d'autres quinolones restent sensibles à la moxifloxacine.
Il a été établi que l'ajout d'un groupe méthoxy en position C8 à la structure de la molécule de moxifloxacine augmente l'activité de la moxifloxacine et réduit la formation de souches mutantes résistantes de bactéries à Gram positif. L'ajout d'un groupe bicycloamine en position C7 empêche le développement d'un efflux actif, mécanisme de résistance aux fluoroquinolones. La moxifloxacine est active in vitro contre un large éventail de micro-organismes Gram-négatifs et Gram-positifs, anaérobies, bactéries acido-résistantes et bactéries atypiques, telles que Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ainsi que les bactéries résistantes aux β¾. -antibiotiques lactames et macrolides.
Effet sur la microflore intestinale humaine Dans deux études menées chez des volontaires humains, les changements suivants dans la microflore intestinale ont été observés après l'administration orale de moxifloxacine : diminution des concentrations d'Escherichia
coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ainsi que les anaérobies Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ces changements étaient réversibles en deux semaines. Aucune toxine de Clostridium difficile n'a été détectée. Tests de sensibilité in vitro Le spectre de l'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend les micro-organismes suivants.

Indications pour l'utilisation:
Une drogue Moxifloxacine utilisé dans le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires de l'adulte causées par des micro-organismes sensibles à la moxifloxacine : sinusite aiguë ; pneumonie communautaire, y compris la pneumonie communautaire dont les agents responsables sont des souches de micro-organismes présentant une résistance multiple aux antibiotiques* ; exacerbation de bronchite chronique; infections simples de la peau et des structures sous-cutanées ; infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées (y compris le pied diabétique infecté) ; infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes, y compris les abcès intrapéritonéaux ; maladies inflammatoires simples des organes pelviens (y compris salpingite et endométrite).
* Streptococcus pneumoniae présentant une résistance multiple aux antibiotiques comprend les souches résistantes à la pénicilline et les souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques appartenant à des groupes tels que les pénicillines (avec une concentration minimale inhibitrice ≥ 2 mg/ml), les céphalosporines de deuxième génération (céfuroxime), les macrolides, les tétracyclines et le triméthoprime. /sulfaméthoxazole. Les directives officielles actuelles concernant l'utilisation d'agents antibactériens doivent être prises en compte.

Mode d'application :
Schéma posologique recommandé Moxifloxacine:
400 mg (un comprimé) 1 fois par jour pour les infections énumérées ci-dessus.
Ne pas dépasser la dose recommandée.
Les comprimés doivent être avalés entiers, sans croquer, avec beaucoup d'eau, quels que soient les repas.
La durée du traitement est déterminée par la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique.
En cas d'exacerbation de bronchite chronique : 5 à 10 jours.
Pour la pneumonie communautaire : 7 à 14 jours.
Pour une sinusite aiguë : 7 jours.
Pour les infections simples de la peau et des structures sous-cutanées : 7 jours.
Pour les infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées : 7-21 jours.
Pour les infections intra-abdominales compliquées : 5 à 14 jours.
Pour les maladies inflammatoires simples des organes pelviens : 14 jours.
La durée recommandée du traitement ne doit pas être dépassée.
La durée du traitement par Moxifloxacine peut aller jusqu'à 21 jours.
Patients âgés
Aucune modification du schéma posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
L'efficacité et la sécurité de la moxifloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Les patients présentant une insuffisance hépatique (classes A et B selon la classification de Child-Pugh) ne nécessitent pas de modification du schéma posologique.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris une insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min/1,73 m2), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée, aucune modification du schéma posologique n'est nécessaire.

Effets secondaires:
Du système digestif : douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, flatulences, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, perversion du goût.
Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : vertiges, insomnie, nervosité, anxiété, asthénie, maux de tête, tremblements, paresthésies, douleurs dans les jambes, convulsions, confusion, dépression.
Du système cardiovasculaire : tachycardie, œdème périphérique, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs thoraciques.
Indicateurs de laboratoire : diminution des taux de prothrombine, augmentation de l'activité de l'amylase.
Du système hématopoïétique : leucopénie, éosinophilie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie.
Du système musculo-squelettique : maux de dos, arthralgie, myalgie.
Du système reproducteur : candidose vaginale, vaginite.
Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Contre-indications :
Contre-indications à l'utilisation du médicament Moxifloxacine sont : une hypersensibilité à la moxifloxacine, à d’autres quinolones ou à tout autre composant du médicament ; la grossesse et l'allaitement; âge de moins de 18 ans ; des antécédents de pathologie tendineuse développée à la suite d'un traitement aux antibiotiques quinolones ; allongement de l'intervalle QT sur le cardiogramme (congénital ou acquis) ; déséquilibre électrolytique, en particulier hypokaliémie non corrigée ; ischémie myocardique aiguë, bradycardie cliniquement significative ; insuffisance cardiaque cliniquement significative avec fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite ; des antécédents de troubles du rythme cardiaque accompagnés de symptômes cliniques ; utilisation simultanée avec d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT (voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments ») ; en raison du nombre limité de données cliniques, l'utilisation de la moxifloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C de Child-Pugh) et chez les patients présentant une augmentation des concentrations de transaminases supérieure à cinq fois la limite supérieure de la normale ; cirrhose du foie; Intolérance au lactose; déficit en lactase; malabsorption du glucose et du galactose.
La prudence doit être utilisée avec prudence : dans les maladies du système nerveux central (y compris celles suspectées d'implication du système nerveux central), prédisposant à la survenue de convulsions et réduisant le seuil d'activité épileptique ; chez les femmes et les patients âgés (voir rubrique « Instructions particulières ») ; avec myasthénie grave; lorsqu'il est pris simultanément avec des médicaments qui réduisent les niveaux de potassium ; avec déficit en glucose-phosphate déshydrogénase; chez les patients atteints de psychose et les patients ayant des antécédents de maladie mentale (voir rubrique « Effets indésirables »).

Grossesse:
Sécurité d'utilisation Moxifloxacine pendant la grossesse n'a pas été établi, son utilisation est donc contre-indiquée.
Des cas de lésions articulaires réversibles ont été décrits chez des enfants recevant certaines quinolones, mais cet effet n'a pas été rapporté chez le fœtus (lorsque la mère l'utilise pendant la grossesse).
La toxicité pour la reproduction a été démontrée dans des études animales. Le risque potentiel pour les humains est inconnu.
Comme les autres quinolones, la moxifloxacine provoque des lésions du cartilage des grosses articulations chez les animaux prématurés. Des études précliniques ont montré que de petites quantités de moxifloxacine sont excrétées dans le lait maternel. Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de la moxifloxacine chez les femmes pendant l'allaitement, son utilisation pendant l'allaitement est donc également contre-indiquée.

Interactions avec d'autres médicaments :
Lorsqu'il est utilisé ensemble Moxifloxacine avec l'aténolol, la ranitidine, les suppléments contenant du calcium, la théophylline, les contraceptifs oraux, le glibenclamide, l'itraconazole, la digoxine, la morphine, le probénécide (aucune interaction cliniquement significative avec la moxifloxacine n'a été confirmée), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Antiacides, multivitamines et autres médicaments contenant des sels de magnésium, d'aluminium, de fer et de zinc. La prise concomitante de moxifloxacine et d'antiacides, de multivitamines et de minéraux peut entraîner
à une absorption altérée de la moxifloxacine, en raison de la formation de complexes chélatés avec les cations multivalents contenus dans ces médicaments. En conséquence, la concentration plasmatique de moxifloxacine peut être nettement inférieure à celle souhaitée. Par conséquent, les antiacides, les médicaments antirétroviraux (par exemple, la didanosine) et les autres médicaments contenant du magnésium ou de l'aluminium, le sucralfate et les autres médicaments contenant du fer ou du zinc doivent être pris au moins 4 heures avant ou 4 heures après l'administration orale de moxifloxacine.
Warfarine. Lorsqu'il est associé à la warfarine, le temps de Quick et les autres paramètres de la coagulation sanguine ne changent pas.
Modification de la valeur INR. Chez les patients recevant des anticoagulants en association avec des antibiotiques, y compris la moxifloxacine, des cas d'activité anticoagulante accrue des médicaments anticoagulants ont été observés. Les facteurs de risque sont la présence d'une maladie infectieuse (et d'un processus inflammatoire concomitant), l'âge et l'état général du patient.
Bien que l'interaction entre la moxifloxacine et la warfarine ne soit pas détectée, chez les patients recevant un traitement concomitant par ces médicaments, il est nécessaire de surveiller l'INR et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants indirects.
Digoxine. La moxifloxacine et la digoxine n'ont pas d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de chacun.
Avec l'utilisation répétée de moxifloxacine, la Cmax de la digoxine a augmenté d'environ 30 %, tandis que l'aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps (ASC) et la concentration minimale de digoxine n'ont pas changé. Charbon actif. Avec l'utilisation simultanée de charbon actif et de moxifloxacine par voie orale à une dose de 400 mg, la biodisponibilité systémique du médicament est réduite de plus de 80 % en raison de l'inhibition de son absorption. En cas de surdosage, l'utilisation de charbon actif à un stade précoce de l'absorption évite une nouvelle augmentation de l'exposition systémique.
Médicaments qui prolongent l'intervalle QT. L'utilisation combinée de la moxifloxacine avec les médicaments suivants qui affectent l'allongement de l'intervalle QT est contre-indiquée : médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, etc.) ; médicaments antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide, etc.) ; neuroleptiques (phénothiazine, pimozide, sertindole, halopéridol, sultopride, etc.) ; antidépresseurs tricycliques; antimicrobiens (sparfloxacine, érythromycine (par voie intraveineuse), pentamidine, antipaludiques, notamment halofantrine) ; antihistaminiques (terfénadine, astémizole, mizolastine) ; autres (cisapride, vincamine (intraveineuse), bépridil, difémanil).

Surdosage :
Il existe des données limitées sur le surdosage Moxifloxacine.
Aucun effet secondaire n'a été observé lors de l'utilisation de la moxifloxacine à une dose allant jusqu'à 1 200 mg une fois et 600 mg pendant 10 jours ou plus. En cas de surdosage, il convient de se concentrer sur le tableau clinique et d'effectuer un traitement d'entretien symptomatique avec surveillance ECG.
L'utilisation de charbon actif immédiatement après l'administration orale du médicament peut aider à prévenir une exposition systémique excessive à la moxifloxacine en cas de surdosage.

Conditions de stockage:
Dans un endroit à l'abri de la lumière et à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants.

Formulaire de décharge:
Moxifloxacine - comprimés pelliculés, 400 mg.
5 ou 7 comprimés sous plaquette thermoformée constituée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.
10 comprimés dans un pot en polyéthylène haute densité. 1 ou 2 plaquettes thermoformées de 5 comprimés, 1 plaquette thermoformée de 7 comprimés ou un pot accompagnés du mode d'emploi dans une boîte en carton.

Composé:
1 comprimé pelliculé Moxifloxacine contient la substance active : chlorhydrate de moxifloxacine 436 400 mg (en termes de moxifloxacine - 400 000 mg).
Excipients : lactose monohydraté - 187 500 mg, croscarmellose sodique - 21 000 mg, povidone K¾30 - 14 000 mg, talc - 14 000 mg, cellulose microcristalline - 13 100 mg, dioxyde de silice colloïdale - 7 000 mg, magnésium
stéarate – 7 000 mg.
Pelliculage : [hypromellose - 10,500 mg, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 4,074 mg, talc - 4,044 mg, dioxyde de titane - 2,283 mg, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) - 0,099 mg] ou [mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (50 % ), hyprolose (hydroxypropylcellulose) (19,4%), talc (19,26%), dioxyde de titane (10,87%), oxyde de fer jaune (oxyde de fer) (0,47%)] - 21 000 mg.

| Moxifloxacine

Analogues (génériques, synonymes)

VIGAMOX, AVELOX

Recette

Rp. : Moxifloxacini 0,04
DtdN 10 dans l'onglet.
S : 1 comprimé par voie orale 1 fois par jour.

effet pharmacologique

médicament antibactérien bactéricide de la série des fluoroquinolones à large spectre d'action.

La moxifloxacine présente une activité in vitro contre un large éventail d'organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, de bactéries anaérobies, acido-résistantes et atypiques, par exemple Chlamidia spp., Mycoplasma spp. et Legionella spp. L'effet bactéricide du médicament est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, ce qui entraîne une perturbation de la biosynthèse de l'ADN des cellules microbiennes et, par conséquent, la mort des cellules microbiennes.

Les concentrations minimales bactéricides d'un médicament sont généralement comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.
La moxifloxacine a un effet bactéricide sur les bactéries résistantes aux antibiotiques p-lactamines et aux macrolides.

Le spectre d'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend les micro-organismes suivants :
1. Gram positif - Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline et aux macrolides et les souches présentant une résistance multiple aux antibiotiques)* ; Streptococcus pyogenes (groupe A)*, Streptococcus milleri ; Streptocoque mitis ; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline)* ; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches sensibles à la méthicilline) ; Staphylococcus haemolyticus; Staphylocoque hominis ; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine uniquement)*.
2. Gram négatif - Haemophillus influenzae (y compris les souches productrices et non productrices de (3-lactamases)*, Haemophillus parainfluenzae* ; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et non productrices de (3-lactamases)* ; Escherichia coli * Enterobacter cloacae* ; Bordetella pertussis ; Enterobacter agglomerans ;
3. Anaérobies - Bacteroides distasonis ; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobactérie spp.; Peptostreptococcus spp.* ; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaérobius ; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prévotella spp.; Propionibactérie spp. ; Clostridium perfringens* ; Clostridium ramosum.
4. Atypique – Chlamydia pneumoniae* ; Mycoplasma pneumoniae* ;
Legionella pneumophila*; Coxiella Bumetti.
* - la sensibilité à la moxifloxacine est confirmée par des données cliniques.
La moxifloxacine est moins active contre Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Pharmacocinétique

Après une perfusion unique de moxifloxacine à la dose de 400 mg pendant 1 heure, la concentration maximale du médicament (Cmax) est atteinte à la fin de la perfusion et est d'environ 4,1 mg/l, ce qui correspond à une augmentation d'environ 26 % par rapport à la valeur de cet indicateur lors de la prise du médicament signifie à l'intérieur. L'exposition au médicament, déterminée par l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps), est légèrement plus élevée que lorsque le médicament est pris par voie orale. La biodisponibilité absolue est d'environ 91 %.
Après plusieurs perfusions intraveineuses d'une solution de 400 mg de moxifloxacine pendant 1 heure, les concentrations plasmatiques maximales et minimales à l'état d'équilibre (400 mg une fois par jour) varient respectivement de 4,1 à 5,9 mg/L et de 0,43 à 0,84 mg/l.
À l'état d'équilibre, l'exposition à la solution de moxifloxacine pendant l'intervalle posologique est environ 30 % plus élevée qu'après la première dose. Des concentrations moyennes à l'état d'équilibre de 4,4 mg/L sont atteintes à la fin de la perfusion.

Mode d'application

La durée du traitement est déterminée par la gravité de l'indication ou de l'effet clinique. Il existe les recommandations générales suivantes pour le traitement des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures : dans les premiers stades du traitement, une solution de moxifloxacine pour perfusion peut être utilisée, puis pour la poursuite du traitement, si cela est cliniquement indiqué, le médicament peut être prescrit sous forme de comprimés.
Pneumonie communautaire : la durée totale recommandée du traitement par étapes (par voie intraveineuse suivie d'un traitement oral) est de 7 à 14 jours.
Infections compliquées de la peau et des tissus mous : la durée totale du traitement par thérapie par étapes (intraveineuse suivie d'une thérapie orale) est de 7 à 21 jours.
Infections intra-abdominales compliquées : la durée totale du traitement par thérapie par étapes (thérapie intraveineuse suivie d'une thérapie orale) est de 5 à 14 jours.
La durée recommandée du traitement ne doit pas être dépassée.

La solution de moxifloxacine a été étudiée dans le cadre d'essais cliniques allant jusqu'à 21 jours (pour les infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées). Les patients âgés n'ont pas besoin de modifier le schéma posologique. L'efficacité et la sécurité de la solution de moxifloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Les patients présentant une insuffisance hépatique ne nécessitent pas de modification du schéma posologique.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min/1,73 m), ainsi que chez les patients sous hémodialyse continue et sous dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée, aucune modification du schéma posologique n'est nécessaire.
Des modifications du schéma posologique chez les patients de différents groupes ethniques ne sont pas non plus nécessaires.

Les indications

La moxifloxacine est indiquée pour le traitement des infections bactériennes suivantes causées par des souches sensibles aux médicaments :
- les pneumonies communautaires, y compris celles provoquées par des souches multirésistantes* ;
- infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris le « pied diabétique » infecté ;
- les infections intra-abdominales compliquées, notamment les infections polymicrobiennes telles que les abcès.
* Streptococcus pneumoniae multirésistant (MDRSP) comprend des isolats connus sous le nom de PRSP (S. pneumoniae résistant à la pénicilline) et des souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques des groupes suivants : pénicillines (CMI = 2 μg/ml), céphalosporines de deuxième génération ( par exemple céfuroxime), microlides, tétracyclines et co-trimoxazole.

Contre-indications

Hypersensibilité à la moxifloxacine, aux autres quinolones et à tout autre composant du médicament ;
- âge jusqu'à 18 ans ;
- l'épilepsie ;
- diarrhée sévère ;
- période de grossesse et d'allaitement ;
- les patients présentant des maladies tendineuses (y compris des antécédents) associées à un traitement par quinolones.
Dans les études précliniques et cliniques, des modifications électrophysiologiques cardiaques sous forme d'allongement de l'intervalle QT ont été observées après l'utilisation de la moxifloxacine. Pour des raisons de sécurité, la moxifloxacine est également contre-indiquée chez les patients présentant :
- allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT ;
- déséquilibre électrolytique, notamment avec hypokaliémie non corrigée ;
- bradycardie cliniquement significative ;
- insuffisance cardiaque cliniquement significative avec diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche ;
- antécédents d'arythmie symptomatique ;
La moxifloxacine ne doit pas être utilisée en concomitance avec d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT.
- altération de la fonction hépatique (cirrhose du foie et altération sévère de sa fonction) et chez les patients présentant des taux de transaminases dépassant plus de 5 fois la limite supérieure de la normale.

Effets secondaires

Du système digestif : douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, flatulences, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, perversion du goût.
Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : vertiges, insomnie, nervosité, anxiété, asthénie, maux de tête, tremblements, paresthésies, douleurs dans les jambes, convulsions, confusion, dépression.
Du système cardiovasculaire : tachycardie, œdème périphérique, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs thoraciques.
Indicateurs de laboratoire : diminution des taux de prothrombine, augmentation de l'activité de l'amylase.
Du système hématopoïétique : leucopénie, éosinophilie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie.
Du système musculo-squelettique : maux de dos, arthralgie, myalgie.
Du système reproducteur : candidose vaginale, vaginite.
Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Formulaire de décharge

ATTENTION!

Les informations présentes sur la page que vous consultez sont créées à titre informatif uniquement et ne favorisent en aucun cas l'automédication. La ressource vise à fournir aux travailleurs de la santé des informations supplémentaires sur certains médicaments, augmentant ainsi leur niveau de professionnalisme. L'utilisation du médicament "" nécessite obligatoirement la consultation d'un spécialiste, ainsi que ses recommandations sur le mode d'utilisation et la posologie du médicament que vous avez choisi.

effet pharmacologique

Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones, il a un effet bactéricide. Présente une activité contre un large éventail de micro-organismes à Gram positif et à Gram négatif, de bactéries anaérobies, acido-résistantes et atypiques : Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Efficace contre les souches bactériennes résistantes aux bêta-lactamines et aux macrolides. Actif contre la plupart des souches de micro-organismes : Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches insensibles à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline et aux macrolides), Streptococcus pyogenes (groupe A) ; Gram négatif - Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices et non productrices de bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et non productrices de bêta-lactamase ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae ; atypique - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Selon des études in vitro, bien que les micro-organismes énumérés ci-dessous soient sensibles à la moxifloxacine, son innocuité et son efficacité dans le traitement des infections n'ont pas été établies. Microorganismes à Gram positif : Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simul ans, diphtérie. Microorganismes à Gram négatif : Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Microorganismes anaérobies : Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, tella spp., spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Microorganismes atypiques : Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Bloque les topoisomérases II et IV, des enzymes qui contrôlent les propriétés topologiques de l'ADN et sont impliquées dans la réplication, la réparation et la transcription de l'ADN. L'effet de la moxifloxacine dépend de sa concentration dans le sang et les tissus. Les concentrations minimales bactéricides sont presque les mêmes que les concentrations minimales inhibitrices.

Les mécanismes de résistance qui inactivent les pénicillines, les céphalosporines, les aminosides, les macrolides et les tétracyclines n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. Il n’existe aucune résistance croisée entre la moxifloxacine et ces médicaments. Aucun mécanisme de développement de résistance médié par les plasmides n’a été observé. L’incidence globale du développement d’une résistance est faible. Des études in vitro ont montré que la résistance à la moxifloxacine se développe lentement à la suite d'une série de mutations séquentielles. Avec une exposition répétée de micro-organismes à la moxifloxacine à des concentrations inhibitrices subminimales, les valeurs de CMI n'augmentent que légèrement. Une résistance croisée est observée entre les médicaments du groupe des fluoroquinolones. Cependant, certains micro-organismes Gram positifs et anaérobies résistants à d’autres fluoroquinolones sont sensibles à la moxifloxacine.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la moxifloxacine est absorbée rapidement et presque complètement. Après une dose unique de moxifloxacine à la dose de 400 mg, la Cmax dans le sang est atteinte en 0,5 à 4 heures et est de 3,1 mg/l.

Après une perfusion unique de 400 mg sur 1 heure, la Cmax est atteinte en fin de perfusion et est de 4,1 mg/l, ce qui correspond à une augmentation d'environ 26 % par rapport à la valeur de cet indicateur lorsqu'il est pris par voie orale. En cas de perfusions intraveineuses multiples à la dose de 400 mg pendant 1 heure, la Cmax varie de 4,1 mg/l à 5,9 mg/l. Une C ss moyenne égale à 4,4 mg/l est atteinte à la fin de la perfusion.

La biodisponibilité absolue est d'environ 91 %.

La pharmacocinétique de la moxifloxacine lorsqu'elle est prise en doses uniques de 50 mg à 1 200 mg, ainsi qu'à la dose de 600 mg/jour pendant 10 jours, est linéaire.

L'état d'équilibre est atteint en 3 jours.

La liaison aux protéines sanguines (principalement l'albumine) est d'environ 45 %.

La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les organes et les tissus. Vd est d'environ 2 l/kg.

Des concentrations élevées de moxifloxacine, dépassant celles du plasma, sont créées dans le tissu pulmonaire (y compris les macrophages alvéolaires), dans la muqueuse bronchique, dans les sinus nasaux, dans les tissus mous, la peau et les structures sous-cutanées, ainsi que dans les foyers d'inflammation. Dans le liquide interstitiel et la salive, le médicament est dosé sous forme libre, non liée aux protéines, à une concentration supérieure à celle du plasma. De plus, des concentrations élevées de la substance active sont déterminées dans les organes abdominaux et le liquide péritonéal, ainsi que dans les tissus des organes génitaux féminins.

Se biotransforme en composés sulfo inactifs et en glucuronides. La moxifloxacine n'est pas biotransformée par les enzymes microsomales hépatiques du système cytochrome P450.

Après avoir traversé la 2ème phase de biotransformation, la moxifloxacine est excrétée de l'organisme par les reins et par les intestins, sous forme inchangée et sous forme de composés sulfonés et de glucuronides inactifs.

Il est excrété dans l'urine et également dans les selles, sous forme inchangée et sous forme de métabolites inactifs. Avec une dose unique de 400 mg, environ 19 % sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine et environ 25 % dans les selles. T1/2 est d'environ 12 heures. La clairance totale moyenne après administration à la dose de 400 mg varie de 179 ml/min à 246 ml/min.

Les indications

Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures : sinusite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire ; infections de la peau et des tissus mous.

Schéma posologique

Par voie orale, 400 mg 1 fois/jour. La durée du traitement pour l'exacerbation de la bronchite chronique est de 5 jours, la pneumonie communautaire est de 10 jours, la sinusite aiguë, les infections de la peau et des tissus mous sont de 7 jours.

Effet secondaire

Du système digestif : douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, flatulences, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, perversion du goût.

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique :étourdissements, insomnie, nervosité, anxiété, asthénie, maux de tête, tremblements, paresthésies, douleurs dans les jambes, convulsions, confusion, dépression.

Du système cardiovasculaire : tachycardie, œdème périphérique, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs thoraciques.

A partir des paramètres du laboratoire : diminution des taux de prothrombine, augmentation de l'activité de l'amylase.

Du système hématopoïétique : leucopénie, éosinophilie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie.

Du système musculo-squelettique : maux de dos, arthralgie, myalgie.

Du système reproducteur : candidose vaginale, vaginite.

Réactions allergiques :éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Contre-indications d'utilisation

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans, grossesse, allaitement (période d'allaitement), hypersensibilité à la moxifloxacine.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La moxifloxacine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Interactions médicamenteuses

En cas d'utilisation simultanée, les antiacides, les minéraux et les multivitamines altèrent l'absorption (en raison de la formation de complexes chélatés avec des cations polyvalents) et réduisent la concentration plasmatique de moxifloxacine (une utilisation simultanée est possible avec un intervalle de 4 heures avant ou 2 heures après la prise de moxifloxacine) .

Lors de la prise de moxifloxacine en même temps que d'autres fluoroquinolones, des réactions phototoxiques peuvent se développer.

La ranitidine réduit l'absorption de la moxifloxacine.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

La moxifloxacine est prescrite avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Utilisation chez les patients âgés

Une inflammation et une rupture des tendons peuvent se développer chez les patients âgés pendant un traitement aux fluoroquinolones. Dès les premiers signes de douleur ou d'inflammation des tendons, les patients doivent arrêter le traitement et soulager le membre affecté du stress.

instructions spéciales

La moxifloxacine est prescrite avec prudence en cas de syndrome épileptique (y compris des antécédents), d'épilepsie, d'insuffisance hépatique et de syndrome de l'intervalle QT long.

Au cours d'un traitement par fluoroquinolone, une inflammation et une rupture tendineuse peuvent se développer, en particulier chez les patients âgés et chez les patients recevant simultanément des corticostéroïdes. Dès les premiers signes de douleur ou d'inflammation des tendons, les patients doivent arrêter le traitement et soulager le membre affecté du stress.

Moxifloxacine

Composition et forme de libération du médicament

Comprimés pelliculés rose, ovale, biconvexe, avec une encoche, en coupe transversale le noyau est jaune clair à jaune.

Excipients : lactose monohydraté - 198,5 mg, croscarmellose sodique - 21 mg, cellulose microcristalline - 13,1 mg, - 14 mg, dioxyde de silice colloïdale - 7 mg, stéarate de magnésium - 7 mg, talc - 3 mg.

Composition de la coque du film : hypromellose - 11,56 mg, dioxyde de titane - 1,78 mg, macrogol 6000 - 4,84 mg, polysorbate 80 - 1,78 mg, colorant azorubine - 0,04 mg.

5 pièces. - emballages à cellules de contour (1) - packs en carton.
5 pièces. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.
5 pièces. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.
5 pièces. - emballages à cellules de contour (6) - packs en carton.
7 pièces. - emballages à cellules de contour (1) - packs en carton.
7 pièces. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.
7 pièces. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.
7 pièces. - emballages à cellules de contour (6) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (1) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (6) - packs en carton.
5 pièces. - canettes (1) - paquets en carton.
7 pièces. - canettes (1) - paquets en carton.
10 morceaux. - canettes (1) - paquets en carton.

effet pharmacologique

Un médicament du groupe des fluoroquinolones a un effet bactéricide. Présente une activité contre un large éventail de micro-organismes à Gram positif et à Gram négatif, de bactéries anaérobies, acido-résistantes et atypiques : Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Efficace contre les souches bactériennes résistantes aux bêta-lactamines et aux macrolides. Actif contre la plupart des souches de micro-organismes : Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches insensibles à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline et aux macrolides), Streptococcus pyogenes (groupe A) ; Gram négatif - Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices et non productrices de bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et non productrices de bêta-lactamase ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae ; atypique - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Selon des études in vitro, bien que les micro-organismes énumérés ci-dessous soient sensibles à la moxifloxacine, son innocuité et son efficacité dans le traitement des infections n'ont pas été établies. Microorganismes à Gram positif : Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simul ans, diphtérie. Microorganismes à Gram négatif : Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Microorganismes anaérobies : Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, tella spp., spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Microorganismes atypiques : Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Mécanismes de développement de résistance qui inactivent les pénicillines, les céphalosporines, les aminosides, les macrolides et n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. Il n’existe aucune résistance croisée entre la moxifloxacine et ces médicaments. Aucun mécanisme de développement de résistance médié par les plasmides n’a été observé. L’incidence globale du développement d’une résistance est faible. Des études in vitro ont montré que la résistance à la moxifloxacine se développe lentement à la suite d'une série de mutations séquentielles. Avec une exposition répétée de micro-organismes à la moxifloxacine à des concentrations inhibitrices subminimales, les valeurs de CMI n'augmentent que légèrement. Une résistance croisée est observée entre les médicaments du groupe des fluoroquinolones. Cependant, certains micro-organismes Gram positifs et anaérobies résistants à d'autres fluoroquinolones sont sensibles à la moxifloxacine.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue est d'environ 91 %.

La pharmacocinétique de la moxifloxacine lorsqu'elle est prise en doses uniques de 50 mg à 1 200 mg, ainsi qu'à la dose de 600 mg/jour pendant 10 jours, est linéaire.

L'état d'équilibre est atteint en 3 jours.

La liaison aux protéines sanguines (principalement) est d'environ 45 %.

La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les organes et les tissus. Vd est d'environ 2 l/kg.

Des concentrations élevées de moxifloxacine, supérieures à celles présentes, sont créées dans le tissu pulmonaire (y compris les macrophages alvéolaires), dans la muqueuse bronchique, dans les sinus nasaux, dans les tissus mous, la peau et les structures sous-cutanées, ainsi que dans les foyers d'inflammation. Dans le liquide interstitiel et la salive, le médicament est dosé sous forme libre, non liée aux protéines, à une concentration supérieure à celle du plasma. De plus, des concentrations élevées de la substance active sont déterminées dans les organes abdominaux et le liquide péritonéal, ainsi que dans les tissus des organes génitaux féminins.

Se biotransforme en composés sulfo inactifs et en glucuronides. La moxifloxacine n'est pas biotransformée par les enzymes microsomales hépatiques du système cytochrome P450.

Les indications

Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures : sinusite aiguë, exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire ; infections de la peau et des tissus mous.

Contre-indications

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans, grossesse, allaitement (période d'allaitement), hypersensibilité à la moxifloxacine.

Dosage

Effets secondaires

Du système digestif : douleurs abdominales, nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, flatulences, constipation, activité accrue des transaminases hépatiques, perversion du goût.

Du système cardiovasculaire : tachycardie, œdème périphérique, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs thoraciques.

A partir des paramètres du laboratoire : diminution des taux de prothrombine, augmentation de l'activité de l'amylase.

Du système hématopoïétique : leucopénie, éosinophilie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie.

Du système musculo-squelettique : maux de dos, arthralgie, myalgie.

Du système reproducteur : candidose vaginale, vaginite.

Réactions allergiques :éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, les minéraux et les multivitamines altèrent l'absorption (en raison de la formation de complexes chélatés avec des cations polyvalents) et réduisent la concentration plasmatique de moxifloxacine (l'administration simultanée est possible avec un intervalle de 4 heures avant ou 2 heures après la prise de moxifloxacine).

Lors de la prise de moxifloxacine en même temps que d'autres fluoroquinolones, des réactions phototoxiques peuvent se développer.

La ranitidine réduit l'absorption de la moxifloxacine.

instructions spéciales

La moxifloxacine est prescrite avec prudence en cas de syndrome épileptique (y compris des antécédents), d'épilepsie, d'insuffisance hépatique et de syndrome de l'intervalle QT long.