Lekárske termíny sú často nezrozumiteľné pre bežnú populáciu, ktorá nepozná úzke pojmy. Pre nešpecialistu môže byť ťažké pochopiť, čo lekár predpisuje, keďže názov lieku alebo skupiny liekov pacientovi nič nehovorí. Čo sa skrýva za slovom „makrolidy“, aké lieky sú zahrnuté v tejto skupine a na čo sú potrebné - to všetko je v článku.
Čo sú makrolidy
Makrolidy sú skupina antibiotík. Sú to drogy najnovšej generácie.
Chemická štruktúra makrolidov:
- Hlavným reťazcom je makrocyklický 14- alebo 16-členný laktónový kruh. Členmi kruhu sú laktóny - cyklické estery hydroxykyselín obsahujúce vo svojom kruhu určitú skupinu prvkov (-C(O)O-).
- K základni štruktúry je pripojených niekoľko (možno jeden) sacharidových zvyškov.
Klasifikácia
Makrolidy sú rozdelené podľa pôvodu do 3 skupín:
- prirodzené(odvodené od rôzne druhy baktérie Streptomycetes - živé mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde a vrstvách morskej vody);
- Polo syntetický(deriváty z prírodných makrolidov);
- azalidy(15-členné makrolidy získané zavedením atómu dusíka medzi 9. a 10. atóm uhlíka).
Zoznam liekov
Zoznam liekov zahrnutých do skupiny makrolidov je široký. Nižšie je uvedený popis existujúce drogy z tejto skupiny.
azitromycín
Prvý zástupca lieku zo skupiny azalidov. Účinná látka: azitromycín. Forma uvoľňovania: tablety, kapsuly, prášok na suspenziu.
Indikácie na použitie: mnohé ochorenia spojené s ORL orgánmi (bronchitída, tonzilitída, faryngitída, sinusitída a iné), infekcie kože a mäkkých tkanív (beshikha, infekčná dermatitída), cervicitída alebo uretritída prebiehajúce bez komplikácií, počiatočné štádiá borelióza, šarlach, choroby gastrointestinálny trakt A dvanástnik spôsobené baktériami Helicobacter pylori.
Kontraindikácie: pre všetky formy uvoľňovania: intolerancia na azitromycín alebo iné zložky, ako aj závažné ochorenia pečene a obličiek. Tablety a kapsuly by nemali užívať deti s hmotnosťou do 45 kilogramov, suspenziu by nemali užívať deti s hmotnosťou do 5 kilogramov.
Vedľajšie účinky: zhoršenie zraku a sluchu, hnačka, nevoľnosť, vracanie. Menej často sa objavujú problémy so srdcovým rytmom, alergické reakcie a narušenie centrálneho nervového systému. nervový systém.
Analógy: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaclide 1000 a ďalšie.
josamycín
Názov antibiotika je zároveň názvom jeho účinnej látky. V podstate ide o prášok pozostávajúci iba z aktívna zložka. Indikácie na použitie: zubné infekcie, ochorenia orgánov ORL (vrátane bolesti hrdla spôsobenej atypickým patogénom), ochorenia dýchacieho traktu, erysipel a šarlach (ak nemožno použiť penicilín), očný zápal, antrax, syfilis, prostatitída, uretritída, furunkulóza, kvapavka.
Kontraindikácie:ťažké poškodenie pečene, alergia na liek.
Vedľajšie účinky: poruchy tráviaceho traktu, povlak na jazyku, žltačka, všeobecná slabosť, alergie, opuchy nôh, kandidóza a iné.
Analógy: Vilprafen a Vilprafen Solutab.
Klaritromycín
makrolid veľký rozsah akcie. Forma uvoľnenia: kapsuly, tablety. Účinná látka: klaritromycín. Indikácie: mykobakteriálne infekcie, ochorenia (infekčné) orgánov ORL a horných a dolných dýchacích ciest, infekčné ochorenia kože.
Kontraindikácie: I trimester tehotenstva a dojčenia, alergia na liek, súčasné použitie s Terfenadínom, Pimozidom a Cisapridom.
Vedľajšie účinky: poruchy centrálneho nervového systému (závraty, panika, tras rúk), poruchy gastrointestinálneho traktu, alergické prejavy, poruchy fungovania zmyslových orgánov (zhoršenie zraku alebo sluchu), vznik rezistencie mikroorganizmov na účinnú látku.
Analógy: Arvicin, Clarexide, Klacid a iné.
Midecamycin
Patrí medzi prírodné makrolidy. Účinná látka: midecamycín. Forma uvoľnenia: tablety, prášok. Zodpovedajúce farmakologický liek sa nazýva Macropen.
Indikované pri infekčných ochoreniach, kedy nie je možné užívať penicilín, pri liečbe čierneho kašľa, legionárskej choroby, zápalu stredného ucha, enteritídy, šarlachu, záškrtu, trachómu, zápalu pľúc.
Kontraindikácie: alergia na liek, závažné ochorenia obličiek a pečene.
Vedľajšie účinky:ťažkosti v bruchu, alergie, anorexia, zvýšená hladina bilirubínu a pečeňových enzýmov.
oleandomycín
Dostupné vo forme prášku na prípravu suspenzií. Na jeho základe sa vyrábajú kapsuly a tablety. Indikácie na použitie: pľúcny absces, zápal pľúc, zápal pohrudnice, otitis, tonzilitída, čierny kašeľ, trachóm, záškrt, endokarditída, meningitída, sepsa, enterokolitída, osteomyelitída, kvapavka, furunkulóza.
Kontraindikácie: alergie, tehotenstvo, zlyhanie pečene, tiež sa neodporúča pacientom s anamnézou žltačky.
Vedľajšie účinky: hnačka, vracanie, svrbenie, nevoľnosť, zlyhanie pečene, alergie.
Prípravky vyrobené na báze oleandomycínu: oletetrin, oleandomycín fosfát.
Roxitromycín
Polosyntetický makrolid. Dostupné vo forme tabliet. Účinná látka: roxitromycín. Indikácie: bakteriálne lézie orgánov ORL, infekčné choroby horné a dolné dýchacie cesty, koža, genitourinárny systém(okrem kvapavky, uretritídy, cervicitídy, endometritídy), kostrový systém.
Kontraindikácie: súčasné použitie s dihydroergotamínom a ergotamínom, tehotenstvo a dojčenie, vek do 12 rokov, alergia na liek.
Vedľajšie účinky: zmeny chuti, gastrointestinálne poruchy, pankreatitída, vaginálna alebo orálna kandidóza, hepatitída (cholestatická alebo akútna hepatocelulárna).
Analógy: Rulid, Elrox, Esparoxi.
Spiramycín
Liečivo založené na Spiramycíne sa nazýva Spiramycin-Vero. Dostupné vo forme tabliet a špeciálnej tekutiny (lyofilizátu) na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu. Indikácie: toxoplazmóza, reumatizmus, bronchitída, uretritída, kožné infekcie, prevencia meningitídy, reumatizmu, zápalu stredného ucha, sinusitídy, angíny, pohlavne prenosných chorôb, prenášanie baktérií čierneho kašľa a záškrtu.
Kontraindikácie: obdobie laktácie, zlyhanie pečene, detstvo, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, alergické prejavy, cholestatická hepatitída, trombocytopénia, prechodná parestézia, akútna hemolýza, ulcerózna ezofagitída.
Analógy: Rovamycín, Spiramycín adipinát, Spiramisar.
Erytromycín
Prvý izolovaný makrolid majúci prírodného pôvodu. Forma uvoľnenia: tablety, roztok, masť (vrátane očnej masti). Účinná látka: erytromycín. Indikácie na použitie: používa sa ako rezervné antibiotikum pri alergiách na penicilín. Predpísané na liečbu infekčných ochorení spôsobených baktériami (trachóm, erythrasma, pneumónia u detí, cholecystitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, juvenilné akné).
Kontraindikácie: strata sluchu, tehotenstvo, užívanie terdenacínu a astemizolu, alergia na liek. Alkohol je prísne kontraindikovaný.
Vedľajšie účinky: bolesť brucha, soor ( ústna dutina), pankreatitída, fibrilácia predsiení, dysbakterióza, vracanie.
Analógy: Altrocin-S, erytromycínová masť.
Indikácie
Lieky zo skupiny makrolidov sú predpísané pre:
- infekčné choroby horných a dolných dýchacích ciest;
- sexuálne prenosné infekcie;
- akné;
- toxoplazmóza;
- compylobacter gastroenteritída;
- prevencia a liečba mykobakteriózy u pacientov s AIDS;
- prevencia reumatizmu, čierneho kašľa, endokarditídy;
- ako rezervné antibiotiká, keď nie je možné použiť penicilín.
Mechanizmus akcie
Makrolidy ničia štruktúru mikróbov, prenikajú do ribozómov a zastavujú na nich syntézu bielkovín. Zdá sa teda antimikrobiálny účinok drogy.
Niekedy látky z tejto skupiny vykazujú bakteriostatický účinok, avšak kvôli ich veľké číslo Má baktericídny účinok proti takým organizmom, ako sú pôvodcovia čierneho kašľa a záškrtu, pneumokoky.
Okrem antibakteriálneho účinku majú makrolidy mierne protizápalové a imunomodulačné účinky.
Spôsoby aplikácie
Spiramycín, josamycín a klaritromycín sa užívajú bez ohľadu na čas jedla. Ostatné lieky sa užívajú buď 2 hodiny po jedle alebo hodinu pred. Dávkovanie a frekvencia podávania závisí od špecifické ochorenie a príkazy lekára. Mali by ste tomu venovať osobitnú pozornosť, ak sú makrolidy predpísané deťom alebo počas tehotenstva. Dĺžku trvania kurzu určuje aj ošetrujúci lekár.
Keď užívate erytromycín perorálne, zapite ho plným pohárom vody. Pri príprave roztokov na perorálne podanie je dôležité dodržiavať proporcie a odporúčania uvedené v anotácii lieku.
Masti sa aplikujú zvonka, tenká vrstva nad postihnutou oblasťou. Injekčné roztoky makrolidov sa pripravujú a podávajú len zdravotníckych pracovníkov. Keďže väčšina liekov sú lieky na predpis, ich užívanie by sa nemalo brať na ľahkú váhu.
Kontraindikácie
Absolútne všetky lieky zo skupiny makrolidov majú 2 kontraindikácie:
- individuálna intolerancia na zložky lieku;
- ťažká dysfunkcia pečene.
Vedľajšie účinky
Makrolidy sa považujú za bezpečnú skupinu na použitie lieky.
o dlhodobá liečba makrolidy sú možné:
- dysfunkcia pečene;
- alergické reakcie;
- časté pohyby čriev;
- porušenie chuťové vlastnosti, zvracať;
- pirueta komorová tachykardia srdcová arytmia, syndróm dlhého QT intervalu;
- neuropsychiatrické poruchy.
Makrolidy - antibakteriálne látky Nová generácia. Štruktúra tohto typu antibiotika je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu. Táto skutočnosť dala názov celej skupine drog. V závislosti od počtu atómov uhlíka obsiahnutých v kruhu sú všetky makrolidy: 14-, 15- a 15-členné.
Antibiotiká - makrolidy sú aktívne proti grampozitívnym kokom, ako aj intracelulárnym patogénom: mykoplazmy, chlamýdie, kampylobakter, legionella. Táto skupina liekov patrí k najmenej toxickým antibiotikám a zoznam liekov v nej zahrnutých je pomerne rozsiahly.
Dnes budeme hovoriť o makrolidových antibiotikách, názvoch, aplikáciách, indikáciách na použitie, uvažujeme - to všetko sa dozviete, zistíme a prediskutujeme:
Názvy makrolidových antibiotík
Skupina týchto liekov zahŕňa veľa liekov - antibiotík novej generácie. Najznámejší z nich:
Prírodné makrolidy: oleandomycín fosfát, erytromycín, erycyklín spiramycín, ako aj midecamycín, leukomycín a josamycín.
Polosyntetické makrolidy: Roxitromycín, Klaritromycín, Diritromycín. Do tejto skupiny patria aj: Fluritromycín, Azitromycín a Rokitamycín.
Často predpisované lieky sú: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. V lekárni vám s najväčšou pravdepodobnosťou odporučia tieto názvy: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean a Eriderm.
Treba povedať, že názvy antibiotických liekov sa často líšia od názvov samotných makrolidov. Napríklad, účinná látka známy liek"Azitrox" je makrolid azitromycín. Liek „Zinerit“ obsahuje makrolidové antibiotikum Erytromycín.
S čím pomáhajú makrolidové antibiotiká? Indikácie na použitie
Táto skupina Lieky majú široké spektrum účinku. Najčastejšie sa predpisujú na liečbu nasledujúcich chorôb:
Infekčné ochorenia dýchacieho systému: záškrt, čierny kašeľ, akútna sinusitída. Predpísané sú na liečbu atypickej pneumónie, používajú sa na exacerbácie chronická bronchitída.
Infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože: folikulitída, furunkulóza, paronychia.
Sexuálne infekcie: chlamýdie, syfilis.
Bakteriálne infekcie úst: periostitis, paradentóza.
Okrem toho sú lieky tejto skupiny predpísané na liečbu toxoplazmózy, gastroenteritídy, kryptosporidiózy, ako aj na liečbu ťažkého akné. Predpísané pre iné infekčné choroby. Možno ich odporučiť aj na prevenciu infekcií v zubnej praxi, reumatológii, ako aj v chirurgická liečba na hrubom čreve.
Ako a ako dlho užívať makrolidové antibiotiká? Aplikácia, dávkovanie
Skupina makrolidových antibiotík je prezentovaná v rôznych dávkových formách: tablety, granule, suspenzie. Lekárne budú ponúkať aj: čapíky, prášok vo fľaštičkách a liek vo forme sirupu.
Bez ohľadu na liekovú formu, lieky určené na interný príjem, majú predpísané piť po hodine, pričom musia dodržiavať rovnaký časový interval. Zvyčajne sa užívajú 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Len malý počet týchto antibiotík nie je závislý od jedla. Pred začatím liečby si preto pozorne prečítajte príbalový leták.
Navyše akýkoľvek liek z tejto skupiny možno použiť len podľa lekárske indikácie podľa predpisu lekára. Po stanovení diagnózy lekár predpíše liek, ktorý pomôže konkrétne s vašou chorobou, a presne také dávkovanie, ktoré potrebujete. Dávkovací režim zohľadňuje vek, telesnú hmotnosť pacienta, prítomnosť chronické choroby a tak ďalej.
Pre koho sú makrolidové antibiotiká nebezpečné? Kontraindikácie, vedľajšie účinky
Rovnako ako väčšina závažných liekov, makrolidy majú celý riadok kontraindikácie na použitie. Majú tiež vedľajšie účinky. Treba však poznamenať, že ich počet je výrazne nižší ako počet antibiotík iných skupín. Makrolidy sú v porovnaní s inými antibiotikami menej toxické, a preto bezpečnejšie.
Sú však kontraindikované pre tehotné ženy, dojčiace matky a deti do 6 mesiacov. Nemôžu sa použiť, ak je telo individuálne citlivé na zložky lieku. Tieto lieky by sa mali predpisovať opatrne ľuďom so závažnými poruchami funkcie pečene a obličiek.
Ak sú predpísané nesprávne alebo nekontrolovane, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty. Sluch môže byť narušený, často sa vyskytuje nevoľnosť a vracanie, pociťuje sa nepohodlie v bruchu a objavuje sa hnačka. Pozorujú sa alergické prejavy: vyrážka, žihľavka.
Pamätajte, že samopredpisovanie, užívanie antibiotík bez lekárskeho predpisu môže vážne zhoršiť stav pacienta. Byť zdravý!
Skupina liečiv, ktorých štruktúra je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu so 14 alebo 16 členmi, sa nazýva makrolidové antibiotiká. Patria medzi prirodzene sa vyskytujúce polyketidy. Ich použitie pomáha zastaviť rast a vývoj škodlivé baktérie.
Do skupiny makrolidov patria azalidy (15-členné látky) a ketolidy (14-členné liečivá), nominálne sem patrí imunosupresívum takrolimus (23-členné). Antimikrobiálny účinok liekov je spojený s porušením syntézy proteínov na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Terapeutické dávky liekov majú bakteriostatický účinok, vo vysokých koncentráciách sú baktericídne proti patogénom čierneho kašľa, záškrtu a pneumokokov.
Makrolidy sú účinné proti grampozitívnym kokom a majú imunomodulačnú a protizápalovú aktivitu.
Pri ich užívaní nedochádza k hematotoxicite, nefrotoxicite, rozvoju chondro- a artropatie, ani k fotosenzitivite. Užívanie liekov nevedie k anafylaktické reakcie, ťažké alergie, hnačka.
Makrolidy sa vyznačujú vysokou koncentráciou v tkanivách (vyššou ako v krvnej plazme), absenciou krížové alergie s beta-laktámami. Pôsobia na streptokoky, mykoplazmy, stafylokoky, chlamýdie, legionely, kapmylobaktérie. Enterobacteriaceae, pseudomonas a acinetobaktérie sú voči týmto pôvodcom rezistentné. Indikácie pre použitie antibiotík sú:
- tonzilofaryngitída, akútna sinusitída;
- exacerbácia chronickej bronchitídy, atypická pneumónia získaná v komunite;
- čierny kašeľ;
- chlamýdie, syfilis;
- paradentóza, periostitis.
Makrolidy sa používajú opatrne pri závažných ochoreniach pečene. Kontraindikácie ich použitia sú neznášanlivosť zložiek kompozície, tehotenstvo a laktácia. Možné vedľajšie účinky sú uvedené v pokynoch:
- hepatitída, žltačka;
- horúčka, všeobecná nevoľnosť;
- zhoršenie sluchu;
- tromboflebitída, flebitída;
- alergie, vyrážka, žihľavka.
Klasifikácia
Antibiotiká radu makrolidov delíme podľa spôsobu výroby na prírodné a syntetické, podľa chemickej štruktúry na 14-, 15- a 16-členné, podľa generácií na prvú, druhú a tretiu, podľa dĺžky trvania. účinku do rýchleho a dlhodobého. Hlavná klasifikácia:
| 14-členná | 15-členné (azalidy) | 16-členná |
|
| Prirodzené | Erytromycín, oleandomycín (prvá generácia) | Midecamycín, spiramycín, leukomycín, josamycín (tretia generácia) |
|
| Proliečivá | Propionyl, etylsukcinát, stearát, fosfát, askorbát, erytromycín sukcinát, troleandomycín, hydrochlorid, oleandomycín fosfát | Myokamycín (midecamycín acetát) |
|
| Polo syntetický | Roxitromycín, klaritromycín, fluritromycín, ketolid telitromycín | Azitromycín (druhá generácia) | Rokimitacín |
Makrolidové antibiotiká
Antimikrobiálne látky makrolidové skupiny predstavujú tablety, kapsuly, perorálne suspenzie a parenterálne roztoky. Orálne formy sa používajú na mierny prietok choroby, intravenózne a intramuskulárne - v závažných prípadoch alebo keď nie je možné užívať pilulky.
Prvá generácia
Makrolidy prvej generácie sú v monoterapii obmedzené, pretože rýchlo vzniká mikrobiálna rezistencia voči nim. Lieky sú odolné voči kyselinám, užívajú sa perorálne a kombinujú sa so širokospektrálnymi tetracyklínmi. Lieky rýchlo dosiahnu maximálnu koncentráciu v krvi, trvajú až 6 hodín, dobre prenikajú do tkanív, vylučujú sa stolicou a žlčou. Zástupcovia skupiny:
| Názov lieku | oleandomycín |
|
| Formulár na uvoľnenie | Tablety, masť, prášok na roztok | Tabletky |
| Indikácie na použitie | Laryngitída, tracheitída, trofické vredy, cholecystitída, chlamýdie, syfilis, kvapavka, šarlach | Tonzilitída, brucelóza, flegmóna, osteomyelitída, sepsa |
| Kontraindikácie | Strata sluchu, vek do 14 rokov, laktácia | Žltačka, zlyhanie pečene |
| Spôsob aplikácie | Perorálne 250-500 mg každé 4-6 hodín 1,5 hodiny pred alebo 3 hodiny po jedle | Perorálne po jedle, 250-500 mg každých 5 hodín počas 5-7 dní |
| Vedľajšie účinky | nevoľnosť, kožná vyrážka, kandidóza, ototoxicita, tachykardia | Svrbivá pokožka, žihľavka |
| Náklady, ruble | 90 za 20 tabliet 250 mg | 80 za 10 ks. 250 mg |
Po druhé
Makrolidy druhej generácie sú aktívnejšie proti enterobaktériám, chrípkovým baktériám, pseudomonádam a anaeróbom. Sú odolné proti kyslej hydrolýze, lepšie sa vstrebávajú v žalúdku a majú dlhodobý účinok. Ich predĺžený polčas umožňuje použitie liekov 1-2 krát denne. Zástupcovia skupiny:
| Názov lieku | azitromycín | Macropen | ||
| Formulár na uvoľnenie | Kapsuly, tablety, prášok | Tablety, kapsuly, dispergovateľné tablety, prášok | Tablety, granule | Tabletky |
| Indikácie na použitie | Faryngitída, zápal stredného ucha, zápal pľúc, zápal stredného ucha, erysipel, uretritída, lymská borelióza, dermatóza, impetigo | Tonzilitída, bronchitída, erytém, cervicitída | Enteritída, záškrt, čierny kašeľ | Cervikovaginitída, sinusitída, zápal pľúc |
| Kontraindikácie | Laktácia, zlyhanie obličiek, pečene | Porucha funkcie pečene | Renálna dysfunkcia | Súbežné užívanie ergotamínu |
| Spôsob aplikácie | 500 mg denne v priebehu 3 dní perorálne 1,5 hodiny pred alebo 2 hodiny po jedle | 500 mg jedenkrát denne počas 3 dní | 400 mg trikrát denne počas 1-2 týždňov | 150 mg každých 12 hodín |
| Vedľajšie účinky | Hnačka, dyspepsia, zápcha, palpitácie, závraty, fotosenzitivita, zápal obličiek | Bolesť v hrudník, bolesť hlavy | Stomatitída, vracanie, žltačka, žihľavka, hnačka | Bronchospazmus, kožná hyperémia, nauzea, hepatitída, pankreatitída, superinfekcia |
| Náklady, ruble | 1420 za 6 kapsúl 250 mg | 445 za 3 ks. 500 mg | 270 za 8 ks. 400 mg | 980 za 10 ks. 150 mg |
Po tretie
Najnovšia generácia makrolidov je dobre znášaná, odolnosť voči nim vzniká veľmi pomaly a lepšie sa vstrebávajú. Inhibíciou syntézy proteínov mikrobiálnych buniek vedú k bakteriostáze. Lieky dobre prenikajú do tkanív, najmä kostí, vylučujú sa obličkami, žlčou a pôsobia až 12 hodín. Zástupcovia skupiny:
| Názov lieku | Linkomycín | klindamycín |
| Formulár na uvoľnenie | Masť, ampulky, kapsuly | Kapsuly, vaginálny krém, roztok na parenterálne podanie |
| Indikácie na použitie | Sepsa, osteomyelitída, pľúcny absces, zápal pohrudnice, zápal stredného ucha, purulentná artritída, pyodermia, furunkulóza | Faryngitída, pneumónia, chlamýdie, absces, zločinec, peritonitída |
| Kontraindikácie | Tehotenstvo, laktácia, vek do 3 rokov | Myasthenia gravis, ulcerózna kolitída, dojčenie, vek do 8 rokov |
| Spôsob aplikácie | Intramuskulárne 500 mg dvakrát denne; ústne 1 ks. 2-3 krát denne | Intramuskulárne 150-450 mg každých 6 hodín, perorálne v rovnakej dávke každých 4-6 hodín |
| Vedľajšie účinky | Závraty, hypotenzia, glositída, enterokolitída | Ezofagitída, leukopénia, horúčka, znížený krvný tlak, flebitída, dermatitída, vaginitída, kandidóza |
| Náklady, ruble | 45 na 20 kapsúl 250 mg | 175 na 16 kapsúl 150 mg |
Makrolidy pre deti
Antibiotiká zo skupiny makrolidov sa používajú u detí na počiatočnú liečbu atypických respiračných infekcií (bronchitída, pneumónia spôsobená mykoplazmami, chlamýdie) s intoleranciou na beta-laktámové lieky. U detí mladších ako päť rokov sa lieky používajú na liečbu bronchitídy, angíny a faryngitídy. Deťom sa môžu podávať perorálne alebo parenterálne formy liekov na otitis, tonzilofaryngitídu, záškrt a čierny kašeľ. Populárne skupinové produkty na použitie v pediatrii:
- klaritromycín;
- roximitrocín;
- azitromycín;
- spiramycín;
- josamycín.
Video
- Toto je skupina antibiotík. Chemická štruktúra makrolidov je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu. Podľa počtu atómov uhlíka sa makrolidy delia na 14-členné (prírodné - erytromycín, semisyntetické - klaritromycín, roxitromycín), 15-členné (polosyntetické - azitromycín), 16-členné (prírodné - josamycín, spiramycín, semi-syntetický - midecamycín acetát). Za hlavnú sa považuje aktivita makrolidov proti grampozitívnym kokom a intracelulárnym patogénom (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma). klinický význam makrolidy. Makrolidy sú zaradené do zoznamu antibiotík s najmenšou toxicitou.
Mechanizmus akcie
Majú antimikrobiálny účinok tým, že narúšajú syntézu proteínov na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Makrolidy často vykazujú bakteriostatický účinok, ale prispievajú k tomu ich vysoké koncentrácie baktericídny účinok proti pneumokokom, GABHS, záškrtu a patogénom čierneho kašľa. Manifestácia PAE makrolidov je charakteristická pre grampozitívne koky. Makrolidy majú okrem antibakteriálneho účinku imunomodulačnú a miernu protizápalovú aktivitu.
Kruh aktivít
Aktivita makrolidov sa prejavuje proti grampozitívnym kokom (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, s výnimkou MRSA). vzadu V poslednej dobe zvýšenie rezistencie sa však zistilo u 16-členných makrolidov v určité prípady Aktivita môže zostať proti pyogénnym streptokokom a pneumokokom, ktoré nie sú ovplyvnené 14- a 15-člennými liekmi.
Makrolidy sú účinné proti patogénom záškrtu a čierneho kašľa, ureaplazmy, mykoplazmy, chlamýdií, spirochét, listérií, kampylobakterov, legionel, moraxel, anaeróbov (okrem B. fragilis).
Azitromycín má lepší účinok na H. influenzae ako iné makrolidy a klaritromycín má lepší účinok na H. pylori a atypické mykobaktérie (napríklad M. avium atď.). Roxitromycín, azitromycín a spiramycín sú účinné proti niektorým prvokom (Cryptosporidium spp., T. gondii). Klaritromycín pôsobí proti H. influenzae a iným patogénom so zvýšenou aktivitou vďaka svojmu aktívnemu metabolitu - 14-hydroxyklaritromycínu.
V mikroorganizmoch čeľade Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. a Enterobacteriaceae bola odhalená prirodzená rezistencia na pôsobenie všetkých makrolidov.
Farmakokinetika
Druh lieku, jeho medikácia. Forma a konzumácia potravy ovplyvňuje vstrebávanie makrolidov v gastrointestinálnom trakte. V dôsledku prítomnosti potravy je biologická dostupnosť erytromycínu výrazne znížená a menej v prípade midecamycínu, azitromycínu a roxitromycínu. Prítomnosť potravy má malý vplyv na biologickú dostupnosť josamycínu, spiramycínu a klaritromycínu.
Koncentrácie makrolidov v krvnom sére sú rádovo nižšie ako koncentrácie v tkanivách a líšia sa medzi sebou rôzne drogy Preto sú makrolidové antibiotiká klasifikované ako tkanivové antibiotiká. Najnižšie koncentrácie sa pozorujú pri azitromycíne, najvyššie pri roxitromycíne.
K spojeniu makrolidov s bielkovinami krvnej plazmy dochádza v rôznej miere. Roxitromycín má najvyššiu väzbu na plazmatické bielkoviny - 90%, spiramycín - najmenej - menej ako 20%. Makrolidy sú dobre distribuované v tele, v rôznych orgánoch a tkanivách (vrátane prostaty) vznikajú vysoké koncentrácie, najmä pri zápale. Makrolidy sú schopné prenikať do buniek a vytvárať tam vysoké koncentrácie. Majú slabú vodivosť cez hemato-oftalmickú bariéru a BBB. Preniká do materského mlieka a prechádza placentou.
Metabolizmus makrolidov prebieha v pečeni, na ktorom sa podieľa mikrozomálny systém cytochrómu P-450. Metabolity sa vylučujú hlavne žlčou. Jeden z metabolitov klaritromycínu má antimikrobiálnu aktivitu. Metabolizmus sa vylučuje prevažne žlčou a 5 – 10 % obličkami. Polčas rozpadu makrolidov sa pohybuje od 1 (pre midecamycín) do 55 hodín (pre azitromycín). Zlyhanie obličiek väčšina makrolidov (okrem roxitromycínu a klaritromycínu) tento ukazovateľ neovplyvňuje. Cirhóza pečene môže spôsobiť významné predĺženie polčasu josamycínu a erytromycínu.
Nežiaduce reakcie
Makrolidy sú jedným z najviac bezpečné skupiny AMP. Vo všeobecnosti sa nežiaduce reakcie vyskytujú v v ojedinelých prípadoch.
Srdce: zriedkavo - predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme.
CNS: závrat, bolesť hlavy, strata sluchu (v zriedkavých prípadoch - pri intravenóznom podaní veľké dávky klaritromycín a erytromycín).
Pečeň: cholestatická hepatitída, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz - prejavuje sa nevoľnosťou, vracaním, bolesťami brucha, slabosťou, celkovou nevoľnosťou, horúčkou, žltačkou (zvyčajne v dôsledku užívania klaritromycínu a erytromycínu, v ojedinelých prípadoch - z josamycínu a spiramycín).
Gastrointestinálny trakt: hnačka, vracanie, nevoľnosť, diskomfort alebo bolesť brucha (najčastejšie sa prejavuje užívaním erytromycínu, ktorý má prokinetický účinok, v zriedkavých prípadoch josamycínom a spiramycínom).
Alergické reakcie: vo veľmi zriedkavých prípadoch žihľavka, vyrážka atď.
Miestne reakcie: flebitída a tromboflebitída pri vnútrožilovom podaní, spôsobené lokálnym dráždivým účinkom (antibiotiká zo skupiny makrolidov je zakázané podávať prúdom alebo v koncentrovanej forme - podávanie sa vykonáva pomalou infúziou).
Indikácie
Infekcie NPD: pneumónia získaná v komunite (vrátane atypických), exacerbácia chronickej bronchitídy.
Infekcie horných dýchacích ciest: akútna sinusitída, streptokoková tonzilofaryngitída, AOM u detí (užívanie azitromycínu).
Infekcie kože a mäkkých tkanív.
Diftéria (kombinácia erytromycínu a anti-difterického séra).
Infekcie úst: periostitis, parodontitída.
STI: syfilis (okrem neurosyfilisu), chlamýdie, lymfogranuloma venereum, chancroid.
Campylobacter gastroenteritída (užívanie erytromycínu).
Ťažký akné(užívanie azitromycínu, erytromycínu).
Toxoplazmóza (často užíva spiramycín).
Eradikácia H. pylori v prípade peptický vredžalúdka a dvanástnika (kombinácia klaritromycínu s antisekrečnými liekmi, metronidazolom a amoxicilínom).
Kryptosporidióza (užívanie spiramycínu, roxitromycínu).
Profylaxia a liečba mykobakteriózy spôsobenej M. avium u pacientov s AIDS (užívajúci klaritromycín, azitromycín).
Profylaktické použitie:
- prevencia čierneho kašľa u ľudí, ktorí sú v kontakte s pacientmi (predpisujú erytromycín);
- rehabilitácia meningokokových nosičov (predpis spiramycínu);
- celoročná prevencia reumatizmu pri alergických reakciách na penicilín (predpis erytromycínu);
- prevencia endokarditídy v zubnom lekárstve (predpis klaritromycínu, azitromycínu);
- dekontaminácia čriev pred operáciou hrubého čreva (kombinácia erytromycínu a kanamycínu).
Kontraindikácie
Nepoužívať, ak sa zistia alergické reakcie na makrolidy, počas tehotenstva (roxitromycín, midecamycín, klaritromycín), počas dojčenia (spiramycín, roxitromycín, midecamycín, klaritromycín, josamycín).
Varovania
Tehotenstvo. Bolo dokázané, že klaritromycín môže mať nežiaduce účinky na plod. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti midecamycínu a roxitromycínu počas gravidity, preto sa nemajú predpisovať počas gravidity. toto obdobie. Tehotné ženy môžu užívať spiramycín, josamycín a erytromycín, pretože neovplyvňujú plod. Azitromycín sa môže predpisovať výlučne na životne dôležité indikácie.
Laktácia. Väčšina makrolidov má schopnosť prechádzať do materského mlieka (žiadne údaje o azitromycíne). Len erytromycín neovplyvňuje dieťa cez materské mlieko. Použitie iných makrolidov u dojčiacich matiek sa neodporúča.
Pediatria. Informácie o bezpečnosti klaritromycínu u detí mladších ako 6 mesiacov. neprítomný. Polčas roxitromycínu u pacientov mladší vek možno predĺžiť až na 20 hodín.
Geriatria. Starší ľudia nie sú obmedzení v užívaní makrolidov, ale pri predpisovaní erytromycínu je to možné zmeny súvisiace s vekom funkcie pečene, zvýšené riziko poruchy sluchu.
Choroby srdca. Buďte opatrní pri predpisovaní makrolidov v prípade predĺženia QT intervalu na elektrokardiograme.
Porucha funkcie pečene. Vážne choroby pečeň si vyžaduje zvýšenú pozornosť pri predpisovaní makrolidov, pretože ak je funkcia pečene narušená, polčas sa môže predĺžiť a zvyšuje sa riziko hepatotoxicity liekov, najmä erytromycínu a josamycínu.
Renálna dysfunkcia. Zníženie klírensu kreatinínu o menej ako 30 ml/min môže spôsobiť predĺženie polčasu klaritromycínu na 20 hodín a jeho aktívneho metabolitu na 40 hodín. Zníženie klírensu kreatinínu na 10 ml/min môže spôsobiť predĺženie polčasu roxitromycínu na 15 hodín. Takéto prípady vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu týchto makrolidov.
Liekové interakcie
V srdci väčšiny liekové interakcie Antibiotiká zo skupiny makrolidov inhibujú cytochróm P-450 v pečeni. Distribúcia makrolidov podľa závažnosti ich inhibície prebieha v nasledujúcom poradí: midecamycín > roxitromycín > azitromycín > spiramycín = klaritromycín > erytromycín > josamycín. Pomocou makrolidov sa metabolizmus inhibuje a koncentrácia v krvi sa zvyšuje nepriame antikoagulanciá, cyklosporín, námeľové lieky, dizopyramid, kyselina valproová, karbamazepín, teofylín, čo so sebou nesie zvýšené riziko nežiaducich reakcií spôsobených touto skupinou antibiotík a môže byť potrebné upraviť ich dávkovací režim. Kombinácia makrolidov (výnimka: spiramycín) s cisapridom, astemizolom a terfenadínom sa neodporúča, pretože môže viesť k rozvoju závažných porúch tep srdca v dôsledku predĺženia QT intervalu.
Absorpcia makrolidov (najmä azitromycínu) v gastrointestinálnom trakte klesá s súčasné podávanie s antacidami.
V dôsledku zníženej inaktivácie digoxínu črevnú mikroflóru makrolidy môžu zvýšiť jeho perorálnu biologickú dostupnosť.
Pri súčasnom užívaní s rifampicínom sa metabolizmus makrolidov v pečeni zvyšuje a pozoruje sa aj zníženie ich koncentrácie v krvi.
Erytromycín, najmä keď sa podáva intravenózne, má schopnosť zvýšiť absorpciu alkoholu do gastrointestinálneho traktu, ako aj zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.
Informácie pre pacienta
Klaritromycín, josamycín a spiramycín sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo a ostatné makrolidy sa môžu užívať 2 hodiny po jedle alebo 1 hodinu pred jedlom.
Erytromycín (ak sa užíva perorálne) sa má užívať s plným pohárom vody.
Je potrebné dodržiavať návod na prípravu a podávanie tekutý lek. formy určené na perorálne podávanie.
Neužívajte lieky, ktorých platnosť uplynula.
Počas liečby erytromycínom je zakázané piť alkohol.
Odporúčané prísne dodržiavanie predpísaný režim počas liečby, najmä pri liečbe streptokokových infekcií. Nenechajte si ujsť dávku. Dávku užívajte v pravidelných intervaloch. Ak z akéhokoľvek dôvodu vynecháte dávku, užite ju čo najskôr, ale ak je už takmer čas ďalšie stretnutie, potom neužívajte vynechanú dávku. Zdvojnásobenie dávky je zakázané.
Konzultácia s lekárom je potrebná, ak v priebehu niekoľkých dní nedôjde k zlepšeniu alebo ak sa objavia nové príznaky.
S najväčšou pravdepodobnosťou každý z vás pozná antibiotiká a ich vlastnosti. Slovo "antibiotiká" je preložené z gréčtiny...Charakteristickým znakom Klacidu je jeho aktivita proti širokému spektru mikróbov, vrátane atypických patogénnych baktérií, ktoré spôsobujú infekčné a zápalové ochorenia dýchacích ciest. Okrem toho antibiotikum má vysoká účinnosť pri liečbe akútneho zápalu stredného ucha, akútna bronchitída, zápal pľúc, faryngitída alebo tonzilitída u detí.
Odrody, názvy, zloženie a formy uvoľnenia
V súčasnosti je antibiotikum Klacid dostupné v dvoch variantoch:- klacid;
- Klacid SR.
Klacid SR je dostupný v jednej liekovej forme – ide o tablety s predĺženým uvoľňovaním (dlhodobo pôsobiace) a Klacid je dostupný v troch liekových formách, ako sú:
- Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku;
- Prášok na prípravu suspenzie na perorálne podávanie;
- Tabletky.
Ako účinná látka všetko dávkové formy Obe odrody obsahujú klaritromycín v rôznych dávkach. Tablety Klacid SR teda obsahujú 500 mg účinnej látky. Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku obsahuje 500 mg klaritromycínu na injekčnú liekovku. Tablety s pravidelným trvaním účinku Klacid sú dostupné v dvoch dávkach - 250 mg a 500 mg klaritromycínu. Prášok na prípravu suspenzie je dostupný aj v dvoch dávkach - 125 mg/5 ml a 250 mg/5 ml. To znamená, že hotová suspenzia môže mať koncentráciu účinnej látky 125 mg na 5 ml alebo 250 mg na 5 ml. V každodennom živote sa rôzne liekové formy, odrody a dávky Klacidu nazývajú krátkymi a stručnými názvami, ktoré odrážajú ich hlavné vlastnosti. Tablety sa teda často nazývajú Klacid 250 alebo Klacid 500, kde číslo vedľa názvu odráža dávkovanie lieku. Pri zohľadnení rovnakého princípu sa odpruženie nazýva Klacid 125 alebo Klacid 250 atď.
Tablety oboch dávok Klacid a Klacid SR s predĺženým uvoľňovaním majú rovnaké bikonvexné, oválny tvar a pokrytý škrupinou natretou v žltá. Tablety sú dostupné v baleniach po 7, 10, 14, 21 a 42 kusov.
Prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie sú malé granuly bielej alebo takmer bielej farby s ovocnou vôňou. Prášok je dostupný v 42,3 g fľašiach spolu s dávkovacou lyžičkou a injekčnou striekačkou. Keď sa prášok rozpustí vo vode, vytvorí sa nepriehľadná suspenzia, zafarbená na bielo a s ovocnou arómou.
Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku je dostupný v hermeticky uzavretých fľašiach a je to prášok biely s ľahkou arómou.
Terapeutický účinok Klacidy
Klacid je antibiotikum, a preto má škodlivý účinok na rôzne patogénne mikroorganizmy, ktoré spôsobujú infekčné a zápalové ochorenia. To znamená, že pri užívaní Klacidu umierajú mikróby, čo vedie k vyliečeniu infekčno-zápalového ochorenia. Klacid má široké spektrum účinku a škodlivé pre nasledujúce typy mikroorganizmy:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae a Pseudomonas;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainftuenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium komplex (MAC) - komplex zahŕňajúci: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
Škodlivé pre nasledujúce mikroorganizmy účinok Klacidu je preukázaný iba laboratórnymi testami, ale nie je potvrdený klinickou praxou:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- streptokoky (skupiny C, F, G);
- Treponema pallidum;
- Streptokoky skupiny Viridans.
Indikácie na použitie
Obe odrody a všetky liekové formy Klacidu majú rovnaké nasledujúce čítania na použitie: - Infekcie dolných častí dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia, bronchiolitída atď.);
- Infekcie horné časti dýchací systém (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, zápal stredného ucha atď.);
- Infekcie koža a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel, infekčná celulitída, furunkulóza, impetigo, infekcia rany atď.);
- Infekcie spôsobené mykobaktériami;
- Prevencia infekcie Mycobacterium avium complex (MAC) u ľudí infikovaných HIV;
- Eradikácia H. pylori na vyliečenie gastritídy a žalúdočných alebo dvanástnikových vredov;
- Liečba a zníženie frekvencie relapsov dvanástnikových vredov;
- Infekcie zubov a ústnej dutiny (zubný granulóm, stomatitída atď.);
- Infekcie spôsobené Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (uretritída, kolpitída atď.).
Liečivo je účinné proti mnohým mikroorganizmom - gramnegatívnym (meningokoky, gonokoky, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori atď.) a grampozitívnym (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, korynebaktérie záškrtu atď.). Je tiež predpísaný na boj proti intracelulárnym mikroorganizmom (chlamýdie, mykoplazmy, ureaplazmy atď.), Ako aj proti niektorým anaeróbne baktérie(peptokoky, peptostreptokoky, bakteroidy a klostrídie).
Vilprafen sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Do hodiny je dosiahnuté maximálna koncentrácia v krvi. Vilprafen má zároveň dlhodobý terapeutický účinok.
Liek prechádza placentárnou bariérou a môže sa vylučovať do materského mlieka.
Liečivo je neúčinné proti enterobaktériám, a preto prakticky neovplyvňuje črevnú mikroflóru.
80 % Vilprafenu sa vylučuje žlčou, 20 % močom.
Makrolidy sú nielen bezpečné, ale aj celkom účinné. Majú obrovský potenciál pre antimikrobiálnu aktivitu, ako aj vynikajúce farmakokinetické pôsobenie, čo značne uľahčuje tolerovanie ich účinkov v detstva. Úplne prvým makrolidovým antibiotikom bol erytromycín. Po ďalších 3 rokoch boli uvoľnené ďalšie dva lieky - spiramycín A oleandomycín. Dnes existujú najlepšie antibiotiká túto skupinu pre deti zastúpené azitromycín, roxitromycín, klaritromycín, spiramycín a niektoré ďalšie. Sú to údaje antibiotické lieky sú používané modernými pediatrami na boj proti infekciám u detí.
Zvýšiť imunitný systém dieťa a posilniť jeho telo, je veľmi dôležité zakúpiť špeciálne biologické aktívne prísady Spoločnosti Tianshi ako: Biokalcium pre deti, Biozinok, Antilipidový čaj a tak ďalej.
Erytromycín je antibiotikum, ktoré sa má užívať pri legionelóze ako prevencia akút reumatická horúčka(ak nie je možné použiť penicilín), dekontaminácia čreva pred kolorektálnou operáciou.
Klaritromycín sa používa na liečbu a prevenciu oportúnnych infekcií pri AIDS spôsobených niektorými atypickými mykobaktériami, vrátane eradikácie Helicobacter pylori pri gastrointestinálnych ochoreniach.
Spiramycín sa používa na liečbu toxoplazmózy, najmä u tehotných žien.
Josamycín je vhodný na liečbu rôznych ochorení dýchacích ciest, infekcií mäkkých tkanív a odontogénnych infekcií.
Použitie josamycínu počas tehotenstva a dojčenia je povolené podľa indikácií. WHO Europe odporúča josamycín ako liečbu správna terapia chlamýdiová infekcia u žien, ktoré čakajú dieťa.
Všetky makrolidy sa môžu užívať perorálne.
Výhody klaritromycínu, spiramycínu, roxitromycínu, midecamycínu a josamycínu oproti erytromycínu sú lepšia farmakokinetika, lepšia znášanlivosť a nižšia frekvencia užívania.
Kontraindikácie používania makrolidov zahŕňajú precitlivenosť, tehotenstvo (josamycín, roxitromycín, midecamycín, klaritromycín), dojčenie (josamycín, spiramycín, klaritromycín, midecamycín, roxitromycín).
Makrolidy prechádzajú cez placentu a sú absorbované do materského mlieka.
Vedľajšie účinky. Tieto lieky sú dobre tolerované a sú jednou z najneškodnejších skupín antimikrobiálnych liekov.
Táto skupina makrolidov je prírodné antibiotiká(oleandomycín, erytromycín, spiramycín atď.), ako aj semisyntetické lieky (azitromycín, roxitromycín, klaritromycín atď.).
Základom chemickej štruktúry týchto liekov je laktónový kruh, ktorý v rôznych antibiotikách pozostáva zo 14 až 16 atómov uhlíka. Na laktónové kruhy sú pripojené rôzne substituenty, ktoré výrazne ovplyvňujú vlastnosti jednotlivých zlúčenín.
Hlavnou črtou semisyntetických makrolidov sú ich kvalitatívne farmakokinetické vlastnosti so zvýšenou (širokospektrálnou) antibakteriálnou aktivitou. Dobre sa vstrebávajú a tvoria dlhotrvajúcu látku v krvi a tkanivách. vysoká koncentrácia, ktorý pomáha znížiť počet injekcií za deň na jeden alebo dva krát, skrátiť trvanie kurzu, frekvenciu a závažnosť vedľajšie účinky. Sú účinné proti infekciám dýchacích ciest, chorobám pohlavných orgánov a močové cesty, mäkkých tkanív, kože a iných chorôb, ktoré vznikli v dôsledku gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, atypických baktérií a rôznych anaeróbov.
penicilín. Charakteristickou vlastnosťou týchto antibiotík bolo, že rôzne grampozitívne mikroorganizmy, ktoré neboli citlivé na penicilín, tetracyklín atď., sa na ne stali citlivými. Nie nadarmo dostali makrolidy v klinickej oblasti miesto „rezervných“ antibiotík. Nástup nových generácií týchto liekov len posilnil pozíciu tohto farmakologická skupina antibakteriálne lieky. To však nenaznačovalo úplné odmietnutie použitia dobre známeho klinické nastavenia erytromycín. V skutočnosti je erytromycín stále vhodný na použitie proti veľká kvantita druhy mikroorganizmov.
Antimikrobiálna aktivita erytromycínu in vitro je však vysoká. Netreba ignorovať biologickú dostupnosť antibiotika, ktorá nie je taká veľká v porovnaní s novými makrolidmi/azalidmi, vysokú možnosť nežiaducich účinkov, ako aj tvorbu rezistentných mikroorganizmov.
Výber makrolidových antibiotík sa stáva obzvlášť dôležitým, berúc do úvahy patogén, charakteristiky klinické prejavy a priebeh choroby.
Nevyhnutnou vlastnosťou týchto liekov prvej generácie bola ich nedostatočná účinnosť proti gramnegatívnym baktériám vrátane plesní, Brucelly a Nocardia. Nové generácie týchto liekov sú účinnejšie v boji proti gramnegatívnym mikroorganizmom a neustále priťahujú pozornosť.
Makrolidy sú určité laktóny, v ktorých je počet atómov v kruhu osem alebo viac; môžu obsahovať rôzne substituenty, menovite funkčné skupiny, vrátane 1 alebo 2 C=C väzieb. Existujú s 2 alebo viacerými laktónovými skupinami. Spravidla ide o pevné látky, ktoré sa celkom dobre rozpúšťajú v organických roztokoch a rozpúšťadlách, ale sú slabo rozpustné vo vode. Ich chemické vlastnosti sú podobné nižším laktónom, ale nie sú také reaktívne.
Väčšina makrolidov sa získava z bakteriálnych kmeňov, najmä aktinomycét a streptomycét. Z týchto látok sú najznámejšie oleandomycín, erytromycín, tetranaktín a rosamycín.
Takéto makrolidy sa získavajú z kultivačných filtrátov extrakciou organickými rozpúšťadlami a čistia sa chromatografickými metódami. Existujú aj podobné látky, ktoré sa získavajú prostredníctvom baktérií, po ktorých sa biochemicky alebo chemicky premieňajú, napríklad triacetyleandomycín. Nesubstituované makrolidy sa zvyčajne syntetizujú chemicky. Môžu byť vyrobené pomocou laktonizácie w-halogénových kyselín alebo rôznych esterov hydroxykyselín.
Chemická syntéza týchto látok, podobná tej, ktorú produkujú baktérie, je veľmi náročná. Zahŕňa produkciu hydroxykyseliny, ktorá má niektoré substituenty, a jej priamu laktonizáciu. Tak sa syntetizoval tylozín a niektoré deriváty erytromycínu. Makrolidové antibiotiká zastavujú rast grampozitívnych alergií na penicilín, legionel a rickettsiových infekcií. o komunitná pneumónia makrolidy sa môžu stať antibiotikami prvej pomoci.
Linkomycín (nie makrolid) má bakteriostatické schopnosti, ktoré sú podobné pôsobeniu erytromycínu.
Tetracyklíny sa v súčasnosti používajú najmä pri liečbe pacientov s atypickým zápalom pľúc v dôsledku vývoja mikrobiálnej rezistencie voči nim. Tetracyklíny ovplyvňujú bakteriálne ribozómy a zastavujú syntézu bakteriálnych proteínov. Doxycyklín je správne transportovaný do pľúc (alveolárne makrofágy), bielych krviniek a preto je vhodný v boji proti vnútrobunkovým patogénom (napr. Legionella).
Hlavnou výzvou je prítomnosť toxicity tetracyklínov. Tetracyklíny teda často vyvolávajú výskyt gastrointestinálnych ochorení u pacientov, ovplyvňujú výskyt kandidózy a poškodenie pečene a obličiek, najmä u starších ľudí. U pacientov s ambulantnou pneumóniou nie je správne začať liečbu tetracyklínmi.
Pediatria. Informácie o škodlivosti alebo prínose klaritromycínu pre deti mladšie ako šesť mesiacov nie sú známe. Polčas roxitromycínu u detí sa môže zvýšiť na dvadsať hodín.
Geriatria. Neexistujú žiadne obmedzenia na používanie makrolidov pre starších ľudí, ale treba pamätať na skutočnosť, že sú možné zmeny funkcie pečene súvisiace s vekom, ako aj vysoké riziko zhoršenie sluchu pri použití erytromycínu.
Renálna dysfunkcia. Keď klírens kreatinínu klesne na menej ako 30 ml/min, polčas klaritromycínu sa môže zvýšiť na dvadsať hodín a jeho aktívneho metabolitu až na štyridsať hodín. Polčas roxitromycínu sa môže zvýšiť na pätnásť hodín, keď klírens kreatinínu klesne na 10 ml/min. V takýchto prípadoch môže byť potrebné zmeniť dávkovací režim takýchto makrolidov.
