Do ktorej skupiny antibiotík patrí moxifloxacín? Farmakologická skupina látky moxifloxacín. Návod na použitie Moxifloxacín, dávkovanie

Zanechať komentár 6,950

Zlúčenina

250 ml infúzneho roztoku obsahuje:

Účinná látka:

Moxifloxacín (ako monohydrát moxifloxacíniumchloridu) 400 mg

Pomocné látky:

Chlorid sodný 2000 mg

Roztok hydroxidu sodného 1 M resp

roztok kyseliny chlorovodíkovej 1 M do pH 4,0-4,6

Voda na injekciu do 250 ml

Popis

Zelenožltý transparentný roztok. Dostupné sterilné a bez pyrogénov.

farmakologický účinok

Moxifloxacín je širokospektrálne baktericídne antibakteriálne liečivo zo série fluorochinolónov. Moxifloxacín vykazuje in vitro aktivitu proti širokému spektru gram-pozitívnych a gram-negatívnych organizmov, anaeróbnym, acidorezistentným a atypickým baktériám, napríklad Chlamidia spp., Mycoplasma spp. a Legionella spp. Baktericídny účinok lieku je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu biosyntézy DNA mikrobiálnych buniek a v dôsledku toho k smrti mikrobiálnych buniek. Minimálne baktericídne koncentrácie liečiva sú vo všeobecnosti porovnateľné s jeho minimálnymi inhibičnými koncentráciami.

Moxifloxacín má baktericídny účinok na baktérie rezistentné na p-laktámové antibiotiká a makrolidy.

Mechanizmy vedúce k rozvoju rezistencie voči penicilínom, cefalosporínom, aminoglykozidom, makrolidom a tetracyklínom neinterferujú s antibakteriálnou aktivitou moxifloxacínu. Medzi týmito skupinami antibakteriálnych liečiv a moxifloxacínom neexistuje skrížená rezistencia. Rezistencia sprostredkovaná plazmidom sa zatiaľ nepozorovala. Celkový výskyt rezistencie je veľmi nízky (10' - 10"). Rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly prostredníctvom mnohopočetných mutácií. Opakovaná expozícia mikroorganizmov moxifloxacínu v koncentráciách pod minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) je sprevádzaná len miernym zvýšením MIC Boli hlásené prípady skríženej rezistencie na chinolóny. Niektoré grampozitívne a anaeróbne mikroorganizmy rezistentné na iné chinolóny však zostávajú citlivé na moxifloxacín.

Spektrum antibakteriálnej aktivity moxifloxacínu zahŕňa nasledujúce mikroorganizmy:

1. Gram-pozitívny - Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy a kmeňov s mnohonásobnou rezistenciou na antibiotiká)*; Streptococcus pyogenes (skupina A)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (kmene citlivé len na vankomycín a gentamicín)*.

2. Gramnegatívne - Haemophillus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich (3-laktamázy)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich (3-laktamázy)*; Escherichia coli * Enterobacter cloacae*; Enterobacter sakazaki;

3. Anaeróby - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

4. Atypické - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.

* - citlivosť na moxifloxacín je potvrdená klinickými údajmi.

Moxifloxacín je menej účinný proti Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetika

Po viacnásobných intravenóznych infúziách 400 mg roztoku moxifloxacínu počas 1 hodiny sa maximálne a najnižšie plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave (400 mg raz denne) pohybujú od 4,1 do 5,9 mg/la od 0,43 do 0,84 mg/l. V rovnovážnom stave je expozícia roztoku moxifloxacínu v rámci dávkovacieho intervalu približne o 30 % väčšia ako po prvej dávke. Na konci infúzie sa dosiahnu priemerné koncentrácie v rovnovážnom stave 4,4 mg/l.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov a viaže sa na krvné bielkoviny (hlavne albumín) približne zo 45 %. Distribučný objem je približne 2 l/kg.

Moxifloxacín prechádza biotransformáciou fázy 2 a vylučuje sa z tela obličkami, ako aj stolicou, a to ako nezmenené, tak aj vo forme inaktívnych sulfozlúčenín a glukuronidov. Moxifloxacín nie je biotransformovaný mikrozomálnym systémom cytochrómu P450. Polčas rozpadu lieku je približne 12 hodín. Priemerný celkový klírens po podaní 400 mg dávky sa pohybuje od 179 do 246 ml/min. Asi 22 % jednorazovej dávky (400 mg) sa vylúči v nezmenenej forme močom, asi 26 % stolicou.

Indikácie na použitie

Moxifloxacín je indikovaný na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií spôsobených citlivými kmeňmi:

pneumónia získaná v komunite vrátane tých, ktoré sú spôsobené multirezistentnými kmeňmi*;

Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív, vrátane infikovanej diabetickej nohy;

Komplikované intraabdominálne infekcie vrátane polymikrobiálnych infekcií, ako sú abscesy.

* Multirezistentný Streptococcus pneumoniae (MDRSP) zahŕňa izoláty známe ako PRSP (penicilín-rezistentný S. pneumoniae) a kmene rezistentné voči dvom alebo viacerým antibiotikám z nasledujúcich skupín: penicilíny (MIC = 2 μg/ml), cefalosporíny druhej generácie ( napr. cefuroxím), mikrolidy, tetracyklíny a kotrimoxazol.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny a na ktorúkoľvek inú zložku lieku;

Vek do 18 rokov;

epilepsia;

Ťažká hnačka;

Tehotenstvo a laktácia;

Pacienti s ochoreniami šliach (vrátane anamnézy) spojenými s liečbou chinolónmi.

V predklinických aj klinických štúdiách boli po použití moxifloxacínu pozorované srdcové elektrofyziologické zmeny vo forme predĺženia QT intervalu. Z bezpečnostných dôvodov je moxifloxacín tiež kontraindikovaný u pacientov s:

Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;

Nerovnováha elektrolytov, najmä s nekorigovanou hypokaliémiou;

Klinicky významná bradykardia;

Klinicky významné srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory;

Anamnéza symptomatickej arytmie;

Moxifloxacín sa nemá užívať súčasne s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

Dysfunkcia pečene (cirhóza pečene a ťažká dysfunkcia pečene) a u pacientov s hladinami transamináz presahujúcimi viac ako 5-násobok hornej hranice normy.

Návod na použitie a dávkovanie

Moxifloxacín sa predpisuje intravenózne (podáva sa pomaly počas najmenej 60 minút) v dávke 400 mg raz denne. Roztok moxifloxacínu sa môže podávať priamo alebo cez katéter v tvare T s kompatibilnými infúznymi roztokmi: voda na injekciu; roztok chloridu sodného 9 mg/ml; roztoky dextrózy 50 mg/ml, 100 mg/ml a 400 mg/ml; Ringerov roztok, laktátový Ringerov roztok.

Zmes roztoku moxifloxacínu s vyššie uvedenými infúznymi roztokmi zostáva stabilná 24 hodín pri izbovej teplote. Ak sa roztok moxifloxacínu predpisuje spolu s inými liekmi, každý liek sa má užívať samostatne. Pretože roztok nemožno zmraziť alebo chladiť, nemal by sa uchovávať v chladničke. Po ochladení sa môže vytvoriť zrazenina, ktorá sa rozpustí pri izbovej teplote.

Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív: celkové trvanie liečby postupnou liečbou (intravenózne, po ktorej nasleduje perorálna liečba) je 7-21 dní.

Komplikované intraabdominálne infekcie: celkové trvanie liečby postupnou terapiou (intravenózne, po ktorej nasleduje perorálna liečba) je 5-14 dní.

Pacienti s poruchou funkcie pečene nevyžadujú zmenu dávkovacieho režimu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane klírensu kreatinínu menej ako 30 ml/min/1,73 m), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

Nevyžadujú sa ani zmeny v dávkovacom režime u pacientov rôznych etnických skupín.

Vedľajší účinok

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: často (>1 %,<10 %), иногда (>0.1 %, <1 %), редко (>0.01 %, <0.1 %), очень редко (<0.01 %).

Nežiaduce udalosti klasifikované ako „časté“ boli pozorované u menej ako 3 % pacientov, s výnimkou nevoľnosti a hnačky.

Z kardiovaskulárneho systému: predĺženie QT intervalu (často u pacientov so súčasnou hypokaliémiou, niekedy u iných pacientov); niekedy - tachykardia a vazodilatácia (sčervenanie tváre); zriedkavo - arteriálna hypotenzia, arteriálna hypertenzia, mdloby, ventrikulárne tachyarytmie; veľmi zriedkavo - nešpecifické arytmie (vrátane extrasystoly), polymorfná ventrikulárna tachykardia (komorová arytmia piruetového typu) alebo zástava srdca, hlavne u osôb s predispozíciou k arytmiám, ako je klinicky významná bradykardia, akútna ischémia myokardu.

Z dýchacieho systému: niekedy - dýchavičnosť, vrátane astmatických stavov.

Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, prechodné zvýšenie hladín transamináz; niekedy - anorexia, zápcha, dyspepsia, plynatosť, gastroenteritída (okrem erozívnej gastroenteritídy), zvýšené hladiny amylázy, bilirubínu, dysfunkcia pečene (vrátane zvýšených hladín LDH), zvýšená aktivita GGT a alkalickej fosfatázy; zriedkavo - dysfágia, stomatitída, pseudomembranózna kolitída (vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená so život ohrozujúcimi komplikáciami), žltačka, hepatitída (hlavne cholestatická); veľmi zriedkavo - fulminantná hepatitída, potenciálne vedúca k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: často - závrat, bolesť hlavy; niekedy - zmätenosť, vedomie, dezorientácia, vertigo, ospalosť, tremor, parestézia, dysestézia, poruchy spánku, úzkosť, zvýšená psychomotorická aktivita, agitovanosť; zriedkavo - hypoestézia, patologické sny, strata koordinácie (vrátane porúch chôdze v dôsledku závratov, vo veľmi zriedkavých prípadoch vedúcich k zraneniu v dôsledku pádu, najmä u starších pacientov), záchvaty s rôznymi klinickými prejavmi (vrátane záchvatov typu grand mal), poruchy pozornosti , poruchy reči, amnézia, emočná labilita, depresia (vo veľmi zriedkavých prípadoch je možné správanie so sklonom k sebapoškodzovaniu), halucinácie; veľmi zriedkavo - hyperestézia, depersonalizácia, psychotické reakcie (potenciálne prejavujúce sa v správaní so sklonom k sebapoškodzovaniu).

Zo zmyslov: niekedy - poruchy chuti, poruchy videnia (rozmazanosť, znížená zraková ostrosť, diplopia, najmä v kombinácii so závratmi a zmätenosťou); zriedkavo - tinitus, zhoršený čuch vrátane anosmie; veľmi zriedkavo - strata citlivosti na chuť.

Z hematopoetického systému: niekedy - anémia, leukopénia (vrátane neutropénie), trombocytopénia, trombocytóza, predĺženie protrombínového času a zníženie INR; zriedkavo - zmeny koncentrácie tromboplastínu; veľmi zriedkavo - zvýšenie koncentrácie protrombínu a zníženie INR, zmena koncentrácie protrombínu a INR.

Z muskuloskeletálneho systému: niekedy - artralgia, myalgia; zriedka

Tendinitída, zvýšený svalový tonus a kŕče; veľmi zriedkavo - ruptúry šľachy, artritída, poruchy chôdze v dôsledku poškodenia pohybového aparátu.

Z reprodukčného systému: často - kandidálna superinfekcia, vaginitída. Z močového systému: niekedy - dehydratácia (spôsobená hnačkou alebo zníženým príjmom tekutín); zriedkavo - porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek v dôsledku dehydratácie, čo môže viesť k poškodeniu obličiek (najmä u starších pacientov so súbežnou poruchou funkcie obličiek).

Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo - bulózne kožné reakcie, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (potenciálne život ohrozujúca).

Alergické reakcie: niekedy - žihľavka, svrbenie, vyrážka, eozinofília; zriedkavo - anafylaktické/anafylaktoidné reakcie, angioedém vrátane laryngeálneho edému (potenciálne život ohrozujúce); veľmi zriedkavo - anafylaktický šok (vrátane život ohrozujúceho).

Metabolizmus: hyperlipidémia, hyperglykémia, hyperurikémia.

Z tela ako celku: niekedy - všeobecná nevoľnosť (vrátane príznakov zlého zdravia, nešpecifickej bolesti a potenia); zriedkavo - opuch.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa treba zamerať na klinický obraz a vykonať symptomatickú udržiavaciu liečbu s monitorovaním EKG. V prípade perorálneho predávkovania moxifloxacínom je vhodné použiť aktívne uhlie. Po intravenóznom podaní aktívne uhlie mierne (približne 20 %) znižuje systémovú expozíciu moxifloxacínu.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití moxifloxacínu a GCS sa zvyšuje riziko vzniku tendovaginitídy alebo ruptúry šľachy. Nezistila sa žiadna interakcia moxifloxacínu s probenecidom, warfarínom alebo perorálnymi kontraceptívami. Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia medzi moxifloxacínom a glibenklamidom. Moxifloxacín mierne mení farmakokinetické parametre digoxínu. Ak sa moxifloxacín používa súbežne, neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu. Pri parenterálnom použití morfínu a moxifloxacínu nedochádza k zníženiu ich biologickej dostupnosti. Pri intravenóznom podaní so súčasným perorálnym podaním aktívneho uhlia je systémová biologická dostupnosť liečiva mierne znížená (približne o 20 %) v dôsledku adsorpcie moxifloxacínu v lúmene gastrointestinálneho traktu počas procesu éterhepatickej retikulácie. Infúzny roztok moxifloxacínu sa nemôže podávať súčasne s inými nekompatibilnými roztokmi, ktoré zahŕňajú: roztok chloridu sodného 100 mg/ml a 200 mg/ml, roztok hydrogénuhličitanu sodného 40 mg/ml a 84 mg/ml.

Preventívne opatrenia

V niektorých prípadoch sa po prvom použití moxifloxacínu môže vyvinúť precitlivenosť a alergické reakcie. Veľmi zriedkavo môžu anafylaktické reakcie prejsť do život ohrozujúceho anafylaktického šoku už po prvom užití lieku. V týchto prípadoch sa má moxifloxacín vysadiť a majú sa prijať potrebné terapeutické opatrenia (vrátane protišokovej liečby).

Pri používaní moxifloxacínu môže u niektorých pacientov dôjsť k predĺženiu QT intervalu.

Vzhľadom na to, že ženy majú tendenciu predlžovať QT interval v porovnaní s mužmi, môžu byť citlivejšie na lieky, ktoré predlžujú QT interval. Starší pacienti sú tiež citlivejší na lieky, ktoré ovplyvňujú QT interval.

Stupeň predĺženia QT intervalu sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa koncentráciou liečiva, preto sa nemá prekročiť odporúčaná dávka a rýchlosť infúzie (400 mg počas 60 minút). U pacientov s pneumóniou však neexistovala žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami moxifloxacínu a predĺžením QT intervalu. Predĺženie QT intervalu je spojené so zvýšeným rizikom ventrikulárnych arytmií, vrátane polymorfnej komorovej tachykardie. U žiadneho z 9 000 pacientov liečených moxifloxacínom sa nevyskytli kardiovaskulárne príhody alebo úmrtia spojené s predĺžením QT intervalu. U pacientov so stavmi predisponujúcimi k arytmiám sa však pri použití moxifloxacínu môže zvýšiť riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

V tejto súvislosti sa treba vyhnúť použitiu moxifloxacínu u pacientov s predĺžením QT intervalu, s nekorigovanou hypokaliémiou, ako aj u tých, ktorí dostávajú antiarytmiká triedy IA (chinidín, prokaínamid) alebo antiarytmiká triedy III (amiodarón, sotalol), pretože použitie moxifloxacínu u týchto pacientov je organické.

Moxifloxacín sa má používať opatrne, pretože

Aditívny účinok moxifloxacínu nemožno vylúčiť za nasledujúcich stavov:

U pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu liekmi, ktoré predlžujú QT interval (cisaprid, erytromycín,

antipsychotiká, tricyklické antidepresíva);

U pacientov so stavmi predisponujúcimi k arytmiám, ako je klinicky významná bradykardia, akútna ischémia myokardu;

U pacientov s cirhózou pečene, keďže u nich nemožno vylúčiť predĺženie QT intervalu;

U žien alebo starších pacientov, ktorí môžu byť citlivejší na lieky predlžujúce QT interval. Boli hlásené prípady fulminantnej hepatitídy, ktorá potenciálne viedla k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene vrátane smrti. Ak sa objavia príznaky zlyhania pečene, pacienti sa majú pred pokračovaním v liečbe okamžite poradiť s lekárom.

Boli hlásené bulózne kožné reakcie ako Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (potenciálne život ohrozujúca). Ak sa vyskytnú reakcie na koži a/alebo slizniciach, mali by ste sa pred pokračovaním v liečbe okamžite poradiť so svojím lekárom. Užívanie chinolónových liekov je spojené s možným rizikom vzniku záchvatu. Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami centrálneho nervového systému a so stavmi s podozrením na postihnutie centrálneho nervového systému, ktoré sú náchylné na výskyt záchvatov alebo znižujú prah záchvatov.

Použitie širokospektrálnych antibakteriálnych liekov, vrátane moxifloxacínu, je spojené s rizikom vzniku pseudomembranóznej kolitídy spojenej s antibiotikami. Túto diagnózu je potrebné zvážiť u pacientov, u ktorých sa počas liečby moxifloxacínom vyskytne ťažká hnačka. V tomto prípade by sa mala okamžite predpísať vhodná liečba. Lieky, ktoré inhibujú intestinálnu motilitu, sú kontraindikované u pacientov so závažnou hnačkou.

Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasténiou gravis, pretože liek môže zhoršiť príznaky tohto ochorenia.

Počas liečby fluorochinolónmi, vrátane moxifloxacínu, sa môže vyvinúť zápal šliach a ruptúra šľachy, najmä u starších pacientov a pacientov užívajúcich glukokortikosteroidy. Pri prvých príznakoch bolesti alebo zápalu v mieste poranenia treba liek vysadiť a postihnutú končatinu uvoľniť.

U pacientov s komplikovaným zápalovým ochorením panvy (napr. spojeným s tuboovariálnymi alebo panvovými abscesmi), u ktorých je indikovaná intravenózna liečba, sa užívanie moxifloxacínu 400 mg tablety neodporúča.

Pri použití chinolónov sa pozorujú fotosenzitívne reakcie. Počas predklinických a klinických štúdií, ako aj pri používaní moxifloxacínu v praxi sa však nepozorovali žiadne fotosenzitívne reakcie. Pacienti užívajúci moxifloxacín by sa však mali vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu a ultrafialovému žiareniu.

Čas použiteľnosti: 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva podľa lekárskeho predpisu.

Moxifloxacín- širokospektrálne baktericídne antibakteriálne liečivo, 8¾metoxyfluorochinolón.
Baktericídny účinok lieku je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu procesov replikácie, opravy a transkripcie biosyntézy DNA mikrobiálnych buniek a v dôsledku toho k smrti mikrobiálnych buniek. Minimálne baktericídne koncentrácie moxifloxacínu sú vo všeobecnosti porovnateľné s jeho minimálnymi inhibičnými koncentráciami.
Mechanizmy vedúce k vzniku rezistencie voči penicilínom, cefalosporínom, aminoglykozidom, makrolidom a tetracyklínom neovplyvňujú antibakteriálnu aktivitu moxifloxacínu. Medzi týmito skupinami antibakteriálnych liečiv a moxifloxacínom neexistuje skrížená rezistencia. Doposiaľ neboli pozorované žiadne prípady rezistencie na plazmidy.
Celkový výskyt rezistencie je veľmi nízky (10-7-10-10). Rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly prostredníctvom viacerých mutácií. Opakovaná expozícia mikroorganizmov moxifloxacínu v koncentráciách pod minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) je sprevádzaná len miernym zvýšením MIC.
Boli hlásené prípady skríženej rezistencie na chinolóny. Niektoré grampozitívne a anaeróbne mikroorganizmy rezistentné na iné chinolóny však zostávajú citlivé na moxifloxacín.
Zistilo sa, že pridanie metoxyskupiny v polohe C8 k štruktúre molekuly moxifloxacínu zvyšuje aktivitu moxifloxacínu a znižuje tvorbu rezistentných mutantných kmeňov grampozitívnych baktérií. Pridanie bicykloamínovej skupiny v polohe C7 bráni rozvoju aktívneho efluxu, mechanizmu rezistencie na fluorochinolóny. Moxifloxacín je účinný in vitro proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, anaeróbom, acidorezistentným baktériám a atypickým baktériám, ako sú Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ako aj baktériám odolným voči β¾ -laktámové a makrolidové antibiotiká.
Účinok na ľudskú črevnú mikroflóru V dvoch štúdiách vykonaných na ľudských dobrovoľníkoch boli po perorálnom podaní moxifloxacínu zaznamenané nasledujúce zmeny črevnej mikroflóry: znížené koncentrácie Escherichia
coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ako aj anaeróby Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Tieto zmeny boli reverzibilné do dvoch týždňov. Neboli zistené žiadne toxíny Clostridium difficile. Testovanie citlivosti in vitro Spektrum antibakteriálnej aktivity moxifloxacínu zahŕňa nasledujúce mikroorganizmy.

Indikácie na použitie:
Droga Moxifloxacín používa sa na liečbu infekčných a zápalových ochorení u dospelých spôsobených mikroorganizmami citlivými na moxifloxacín: akútna sinusitída; komunitná pneumónia, vrátane komunitnej pneumónie, ktorej pôvodcami sú kmene mikroorganizmov s mnohonásobnou rezistenciou na antibiotiká*; exacerbácia chronickej bronchitídy; nekomplikované infekcie kože a podkožných štruktúr; komplikované infekcie kože a podkožných štruktúr (vrátane infikovanej diabetickej nohy); komplikované intraabdominálne infekcie, vrátane polymikrobiálnych infekcií, vrátane intraperitoneálnych abscesov; nekomplikované zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane salpingitídy a endometritídy).
* Streptococcus pneumoniae s rezistenciou na viaceré antibiotiká zahŕňa kmene rezistentné na penicilín a kmene rezistentné na dve alebo viac antibiotík z takých skupín, ako sú penicilíny (s minimálnou inhibičnou koncentráciou ≥ 2 mg/ml), cefalosporíny druhej generácie (cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny a trimetoprim /sulfametoxazol. Je potrebné vziať do úvahy súčasné oficiálne smernice o používaní antibakteriálnych látok.

Spôsob aplikácie:
Odporúčaný dávkovací režim Moxifloxacín:
400 mg (jedna tableta) 1-krát denne pri infekciách uvedených vyššie.
Neprekračujte odporúčanú dávku.
Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, s veľkým množstvom vody, bez ohľadu na jedlo.
Dĺžka liečby je určená lokalizáciou a závažnosťou infekcie, ako aj klinickým účinkom.
Pri exacerbácii chronickej bronchitídy: 5-10 dní.
Pri pneumónii získanej v komunite: 7-14 dní.
Pri akútnej sinusitíde: 7 dní.
Pri nekomplikovaných infekciách kože a podkožných štruktúr: 7 dní.
Pri komplikovaných infekciách kože a podkožných štruktúr: 7-21 dní.
Pri komplikovaných intraabdominálnych infekciách: 5-14 dní.
Pri nekomplikovaných zápalových ochoreniach panvových orgánov: 14 dní.
Odporúčaná dĺžka liečby sa nemá prekročiť.
Dĺžka liečby moxifloxacínom môže byť až 21 dní.
Starší pacienti
U starších pacientov nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.
Účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu u detí a dospievajúcich nebola stanovená.
Pacienti s poruchou funkcie pečene (trieda A a B podľa Child-Pughovej klasifikácie) nevyžadujú zmenu dávkovacieho režimu.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane závažného zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu ≤ 30 ml/min/1,73 m2), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

Vedľajšie účinky:
Z tráviaceho systému: bolesti brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, plynatosť, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, poruchy chuti.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, nespavosť, nervozita, úzkosť, asténia, bolesť hlavy, tremor, parestézia, bolesť nôh, kŕče, zmätenosť, depresia.
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, periférny edém, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť na hrudníku.
Laboratórne ukazovatele: znížená hladina protrombínu, zvýšená aktivita amylázy.
Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytóza, trombocytopénia, anémia.
Z muskuloskeletálneho systému: bolesti chrbta, artralgia, myalgia.
Z reprodukčného systému: vaginálna kandidóza, vaginitída.
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Kontraindikácie:
Kontraindikácie pri užívaní lieku Moxifloxacín sú: precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny alebo akúkoľvek inú zložku lieku; tehotenstvo a dojčenie; vek do 18 rokov; anamnéza patológie šliach, ktorá sa vyvinula v dôsledku liečby chinolónovými antibiotikami; predĺženie QT intervalu na kardiograme (vrodené alebo získané); nerovnováha elektrolytov, najmä nekorigovaná hypokaliémia; akútna ischémia myokardu, klinicky významná bradykardia; klinicky významné srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory; anamnéza porúch srdcového rytmu sprevádzaná klinickými príznakmi; súčasné užívanie s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“); kvôli obmedzenému množstvu klinických údajov je použitie moxifloxacínu kontraindikované u pacientov s poškodenou funkciou pečene (trieda C podľa Childa-Pugha) a u pacientov so zvýšenými koncentráciami transamináz nad päťnásobok hornej hranice normy; cirhóza pečene; neznášanlivosť laktózy; nedostatok laktázy; glukózo-galaktózová malabsorpcia.
Opatrnosť je potrebná s opatrnosťou: pri ochoreniach centrálneho nervového systému (vrátane tých, u ktorých je podozrenie na postihnutie centrálneho nervového systému), predispozíciou k výskytu záchvatov a znížením prahu záchvatovej aktivity; u žien a starších pacientov (pozri časť „Osobitné pokyny“); s myasténiou gravis; pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré znižujú hladinu draslíka; s nedostatkom glukózo-fosfátdehydrogenázy; u pacientov so psychózou a pacientov s duševným ochorením v anamnéze (pozri časť „Vedľajšie účinky“).

Tehotenstvo:
Bezpečnosť používania Moxifloxacín počas tehotenstva nebolo stanovené, preto je jeho použitie kontraindikované.
Boli opísané prípady reverzibilného poškodenia kĺbov u detí, ktoré dostávali niektoré chinolóny, ale tento účinok nebol zaznamenaný u plodu (keď ich matka užívala počas tehotenstva).
V štúdiách na zvieratách bola preukázaná reprodukčná toxicita. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Podobne ako iné chinolóny, aj moxifloxacín spôsobuje poškodenie chrupavky veľkých kĺbov u predčasne narodených zvierat. Predklinické štúdie ukázali, že malé množstvá moxifloxacínu sa vylučujú do materského mlieka. Nie sú k dispozícii údaje o použití moxifloxacínu u žien počas dojčenia, preto je jeho použitie počas dojčenia tiež kontraindikované.

Interakcia s inými liekmi:
Pri spoločnom použití Moxifloxacín s atenololom, ranitidínom, doplnkami obsahujúcimi vápnik, teofylínom, perorálnymi kontraceptívami, glibenklamidom, itrakonazolom, digoxínom, morfínom, probenecidom (nepotvrdila sa žiadna klinicky významná interakcia s moxifloxacínom), nie je potrebná úprava dávky.
Antacidá, multivitamíny a iné lieky obsahujúce soli horčíka, hliníka, železa a zinku. Užívanie moxifloxacínu súbežne s antacidami, multivitamínmi a minerálmi môže viesť k
k zhoršenej absorpcii moxifloxacínu v dôsledku tvorby chelátových komplexov s multivalentnými katiónmi obsiahnutými v týchto liekoch. V dôsledku toho môže byť plazmatická koncentrácia moxifloxacínu výrazne nižšia, ako sa požaduje. Preto sa antacidá, antiretrovírusové lieky (napr. didanozín) a iné lieky obsahujúce horčík alebo hliník, sukralfát a iné lieky obsahujúce železo alebo zinok majú užívať najmenej 4 hodiny pred alebo 4 hodiny po perorálnom podaní moxifloxacínu.
warfarín. Pri kombinácii s warfarínom sa protrombínový čas a iné parametre zrážania krvi nemenia.
Zmena hodnoty INR. U pacientov užívajúcich antikoagulanciá v kombinácii s antibiotikami, vrátane moxifloxacínu, sa vyskytli prípady zvýšenej antikoagulačnej aktivity antikoagulačných liekov. Rizikovými faktormi sú prítomnosť infekčného ochorenia (a sprievodný zápalový proces), vek a celkový stav pacienta.
Napriek tomu, že interakcia medzi moxifloxacínom a warfarínom nie je zistená, u pacientov, ktorí sú súbežne liečení týmito liekmi, je potrebné sledovať INR a v prípade potreby upraviť dávku nepriamych antikoagulancií.
digoxín. Moxifloxacín a digoxín nemajú významný vplyv na vzájomné farmakokinetické parametre.
Pri opakovanom použití moxifloxacínu sa Cmax digoxínu zvýšilo približne o 30 %, zatiaľ čo plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a minimálna koncentrácia digoxínu sa nezmenili. Aktívne uhlie. Pri súčasnom použití aktívneho uhlia a moxifloxacínu perorálne v dávke 400 mg sa systémová biologická dostupnosť lieku zníži o viac ako 80% v dôsledku inhibície jeho absorpcie. V prípade predávkovania bráni použitie aktívneho uhlia v počiatočnom štádiu absorpcie ďalšiemu zvýšeniu systémovej expozície.
Lieky, ktoré predlžujú QT interval. Kombinované použitie moxifloxacínu s nasledujúcimi liekmi, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu, je kontraindikované: antiarytmiká triedy IA (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid atď.); antiarytmiká triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid atď.); neuroleptiká (fenotiazín, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid atď.); tricyklické antidepresíva; antimikrobiálne látky (sparfloxacín, erytromycín (intravenózne), pentamidín, antimalariká, najmä halofantrín); antihistaminiká (terfenadín, astemizol, mizolastín); iné (cisaprid, vinkamín (intravenózne), bepridil, difemanil).

Predávkovanie:
Údaje o predávkovaní sú obmedzené Moxifloxacín.
Pri použití moxifloxacínu v dávke do 1200 mg raz a 600 mg počas 10 dní alebo dlhšie sa nepozorovali žiadne vedľajšie účinky. V prípade predávkovania sa treba zamerať na klinický obraz a vykonať symptomatickú udržiavaciu liečbu s monitorovaním EKG.
Použitie aktívneho uhlia ihneď po perorálnom podaní lieku môže pomôcť zabrániť nadmernej systémovej expozícii moxifloxacínu v prípadoch predávkovania.

Podmienky skladovania:
Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Uvoľňovací formulár:
Moxifloxacín - filmom obalené tablety, 400 mg.
5 alebo 7 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.
10 tabliet v nádobe z polyetylénu s vysokou hustotou. 1 alebo 2 blistrové balenia po 5 tabliet, 1 blistrové balenie po 7 tabliet alebo jeden téglik spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.

zlúčenina:
1 filmom obalená tableta Moxifloxacín obsahuje účinnú látku: moxifloxacín hydrochlorid 436 400 mg (v prepočte na moxifloxacín - 400 000 mg).
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 187 500 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 21 000 mg, povidón K¾30 - 14 000 mg, mastenec - 14 000 mg, mikrokryštalická celulóza - 13 100 mg, koloidná celulóza 7,000 mg oxid kremičitý - magnézium
stearát - 7 000 mg.
Filmový obal: [hypromelóza - 10,500 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 4,074 mg, mastenec - 4,044 mg, oxid titaničitý - 2,283 mg, žltý oxid železitý (oxid železa) - 0,099 mg] alebo [suchá filmová poťahová zmes obsahujúca hypromelózu ( 50% ), hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) (19,4 %), mastenec (19,26 %), oxid titaničitý (10,87 %), žltý oxid železitý (oxid železa) (0,47 %)] - 21 000 mg.

| Moxifloxacín

Analógy (generiká, synonymá)

VIGAMOX, AVELOX

Recept

Rp.: Moxifloxacini 0,04
DtdN 10 v tab.
S: 1 tableta perorálne 1 krát denne.

farmakologický účinok

baktericídne antibakteriálne liečivo zo série fluorochinolónov so širokým spektrom účinku.

Moxifloxacín vykazuje in vitro aktivitu proti širokému spektru gram-pozitívnych a gram-negatívnych organizmov, anaeróbnym, acidorezistentným a atypickým baktériám, napríklad Chlamidia spp., Mycoplasma spp. a Legionella spp. Baktericídny účinok lieku je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu biosyntézy DNA mikrobiálnych buniek a v dôsledku toho k smrti mikrobiálnych buniek.

Minimálne baktericídne koncentrácie liečiva sú vo všeobecnosti porovnateľné s jeho minimálnymi inhibičnými koncentráciami.
Moxifloxacín má baktericídny účinok na baktérie rezistentné na p-laktámové antibiotiká a makrolidy.

Spektrum antibakteriálnej aktivity moxifloxacínu zahŕňa nasledujúce mikroorganizmy:
1. Gram-pozitívny - Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy a kmeňov s mnohonásobnou rezistenciou na antibiotiká)*; Streptococcus pyogenes (skupina A)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (kmene citlivé len na vankomycín a gentamicín)*.
2. Gramnegatívne - Haemophillus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich (3-laktamázy)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich (3-laktamázy)*; Escherichia coli * Enterobacter cloacae*; Enterobacter sakazaki;
3. Anaeróby - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.
4. Atypické - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;
Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.
* - citlivosť na moxifloxacín je potvrdená klinickými údajmi.
Moxifloxacín je menej účinný proti Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetika

Po jednorazovej infúzii moxifloxacínu v dávke 400 mg počas 1 hodiny sa maximálna koncentrácia liečiva (Cmax) dosiahne na konci infúzie a je približne 4,1 mg/l, čo zodpovedá zvýšeniu približne o 26 % v porovnaní s hodnota tohto ukazovateľa pri užívaní lieku znamená vnútri. Expozícia lieku, stanovená pomocou AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času), je o niečo vyššia, ako keď sa liek užíva perorálne. Absolútna biologická dostupnosť je približne 91 %.
Po viacnásobných intravenóznych infúziách 400 mg roztoku moxifloxacínu počas 1 hodiny sa maximálne a najnižšie plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave (400 mg raz denne) pohybujú od 4,1 do 5,9 mg/la od 0,43 do 0,84 mg/l.
V rovnovážnom stave je expozícia roztoku moxifloxacínu v rámci dávkovacieho intervalu približne o 30 % väčšia ako po prvej dávke. Na konci infúzie sa dosiahnu priemerné koncentrácie v rovnovážnom stave 4,4 mg/l.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov a viaže sa na krvné bielkoviny (hlavne albumín) približne zo 45 %. Distribučný objem je približne 2 l/kg.

Spôsob aplikácie

Dĺžka liečby je určená závažnosťou indikácie alebo klinickým účinkom. Na liečbu infekcií horných a dolných dýchacích ciest existujú nasledujúce všeobecné odporúčania: v počiatočných štádiách liečby možno použiť infúzny roztok moxifloxacínu a potom na pokračovanie liečby, ak je to klinicky indikované, možno liek predpísať v tabletách.
Pneumónia získaná v komunite: odporúčané celkové trvanie liečby pre postupnú liečbu (intravenózna, po ktorej nasleduje perorálna liečba) je 7-14 dní.
Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív: celkové trvanie liečby postupnou liečbou (intravenózne, po ktorej nasleduje perorálna liečba) je 7-21 dní.
Komplikované intraabdominálne infekcie: celkové trvanie liečby postupnou terapiou (intravenózne, po ktorej nasleduje perorálna liečba) je 5-14 dní.
Odporúčaná dĺžka liečby sa nemá prekročiť.

Roztok moxifloxacínu bol skúmaný v klinických štúdiách po dobu až 21 dní (pre komplikované infekcie kože a podkožných štruktúr). Starší pacienti nemusia meniť dávkovací režim. Účinnosť a bezpečnosť roztoku moxifloxacínu u detí a dospievajúcich nebola stanovená.
Pacienti s poruchou funkcie pečene nevyžadujú zmenu dávkovacieho režimu.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane klírensu kreatinínu menej ako 30 ml/min/1,73 m), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.
Nevyžadujú sa ani zmeny v dávkovacom režime u pacientov rôznych etnických skupín.

Indikácie

Moxifloxacín je indikovaný na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií spôsobených citlivými kmeňmi:
- pneumónia získaná v komunite vrátane pneumónie spôsobenej multirezistentnými kmeňmi*;
- komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív vrátane infikovanej „diabetickej nohy“;
- komplikované intraabdominálne infekcie vrátane polymikrobiálnych infekcií, ako sú abscesy.
* Multirezistentný Streptococcus pneumoniae (MDRSP) zahŕňa izoláty známe ako PRSP (penicilín-rezistentný S. pneumoniae) a kmene rezistentné voči dvom alebo viacerým antibiotikám z nasledujúcich skupín: penicilíny (MIC = 2 μg/ml), cefalosporíny druhej generácie ( napr. cefuroxím), mikrolidy, tetracyklíny a kotrimoxazol.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny a na ktorúkoľvek inú zložku lieku;
- vek do 18 rokov;
- epilepsia;
- ťažká hnačka;
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- pacienti s ochoreniami šliach (vrátane anamnézy) spojenými s liečbou chinolónmi.
V predklinických aj klinických štúdiách boli po použití moxifloxacínu pozorované srdcové elektrofyziologické zmeny vo forme predĺženia QT intervalu. Z bezpečnostných dôvodov je moxifloxacín tiež kontraindikovaný u pacientov s:
- vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;
- nerovnováha elektrolytov, najmä s nekorigovanou hypokaliémiou;
- klinicky významná bradykardia;
- klinicky významné srdcové zlyhanie s poklesom ejekčnej frakcie ľavej komory;
- anamnéza symptomatickej arytmie;
Moxifloxacín sa nemá užívať súčasne s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval.
- poškodená funkcia pečene (cirhóza pečene a závažné poškodenie jej funkcie) a u pacientov s hladinami transamináz presahujúcimi viac ako 5-násobok hornej hranice normy.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: bolesti brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, plynatosť, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, poruchy chuti.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, nespavosť, nervozita, úzkosť, asténia, bolesť hlavy, tremor, parestézia, bolesť nôh, kŕče, zmätenosť, depresia.
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, periférny edém, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť na hrudníku.
Laboratórne ukazovatele: znížená hladina protrombínu, zvýšená aktivita amylázy.
Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytóza, trombocytopénia, anémia.
Z muskuloskeletálneho systému: bolesti chrbta, artralgia, myalgia.
Z reprodukčného systému: vaginálna kandidóza, vaginitída.
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Formulár na uvoľnenie

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Účelom zdroja je poskytnúť zdravotníckym pracovníkom dodatočné informácie o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" nevyhnutne vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu použitia a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.

farmakologický účinok

Antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov, má baktericídny účinok. Vykazuje aktivitu proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, anaeróbnym, acidorezistentným a atypickým baktériám: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Účinné proti bakteriálnym kmeňom rezistentným na beta-laktámy a makrolidy. Aktívne proti väčšine kmeňov mikroorganizmov: grampozitívne - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov necitlivých na meticilín), Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy), Streptococcus pyogenes (skupina A); gramnegatívne - Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu aj kmeňov neprodukujúcich beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu a neprodukujúcich beta-laktamázu ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atypické - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Podľa štúdií in vitro, hoci sú mikroorganizmy uvedené nižšie citlivé na moxifloxacín, jeho bezpečnosť a účinnosť pri liečbe infekcií nebola stanovená. Gram-pozitívne mikroorganizmy: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hom phtheriae. Gramnegatívne mikroorganizmy: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia. Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas teller, Porphyromonas sppmagnac ., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Atypické mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Blokuje topoizomerázy II a IV, enzýmy, ktoré riadia topologické vlastnosti DNA a podieľajú sa na replikácii, oprave a transkripcii DNA. Účinok moxifloxacínu závisí od jeho koncentrácie v krvi a tkanivách. Minimálne baktericídne koncentrácie sú takmer rovnaké ako minimálne inhibičné koncentrácie.

Mechanizmy rezistencie, ktoré inaktivujú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, makrolidy a tetracyklíny, neovplyvňujú antibakteriálnu aktivitu moxifloxacínu. Medzi moxifloxacínom a týmito liekmi neexistuje skrížená rezistencia. Mechanizmus vývoja rezistencie sprostredkovaný plazmidom sa nepozoroval. Celkový výskyt rozvoja rezistencie je nízky. Štúdie in vitro ukázali, že rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly ako výsledok série sekvenčných mutácií. Pri opakovanej expozícii mikroorganizmov moxifloxacínu v subminimálnych inhibičných koncentráciách sa hodnoty MIC len mierne zvyšujú. Medzi liekmi zo skupiny fluorochinolónov sa pozoruje skrížená rezistencia. Avšak niektoré grampozitívne a anaeróbne mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné na iné fluorochinolóny, sú citlivé na moxifloxacín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa moxifloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Po jednorazovej dávke moxifloxacínu v dávke 400 mg sa Cmax v krvi dosiahne v priebehu 0,5-4 hodín a je 3,1 mg/l.

Po jednorazovej infúzii 400 mg počas 1 hodiny sa Cmax dosiahne na konci infúzie a je 4,1 mg/l, čo zodpovedá zvýšeniu približne o 26 % v porovnaní s hodnotou tohto ukazovateľa pri perorálnom podaní. Pri viacnásobných intravenóznych infúziách v dávke 400 mg počas 1 hodiny sa Cmax pohybuje od 4,1 mg/l do 5,9 mg/l. Priemerný Css rovný 4,4 mg/l sa dosiahne na konci infúzie.

Absolútna biologická dostupnosť je približne 91 %.

Farmakokinetika moxifloxacínu, keď sa užíva v jednotlivých dávkach od 50 mg do 1200 mg, ako aj v dávke 600 mg/deň počas 10 dní, je lineárna.

Rovnovážny stav sa dosiahne do 3 dní.

Väzba na krvné bielkoviny (hlavne albumín) je asi 45%.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do orgánov a tkanív. Vd je približne 2 l/kg.

Vysoké koncentrácie moxifloxacínu, prevyšujúce koncentrácie v plazme, sa vytvárajú v pľúcnom tkanive (vrátane alveolárnych makrofágov), v bronchiálnej sliznici, v nosových dutinách, v mäkkých tkanivách, koži a podkožných štruktúrach a ložiskách zápalu. V intersticiálnej tekutine a slinách sa liečivo stanovuje vo voľnej forme, neviazané na bielkoviny, v koncentrácii vyššej ako v plazme. Okrem toho sa vysoké koncentrácie účinnej látky stanovujú v brušných orgánoch a peritoneálnej tekutine, ako aj v tkanivách ženských pohlavných orgánov.

Biotransformuje sa na neaktívne sulfozlúčeniny a glukuronidy. Moxifloxacín nie je biotransformovaný pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami systému cytochrómu P450.

Po prechode 2. fázou biotransformácie sa moxifloxacín vylučuje z tela obličkami a cez črevá v nezmenenej forme aj vo forme inaktívnych sulfozlúčenín a glukuronidov.

Vylučuje sa močom a tiež stolicou v nezmenenej forme aj vo forme neaktívnych metabolitov. Pri jednorazovej dávke 400 mg sa asi 19 % vylúči v nezmenenej forme močom a asi 25 % stolicou. T1/2 je približne 12 hodín Priemerný celkový klírens po podaní dávky 400 mg sa pohybuje od 179 ml/min do 246 ml/min.

Indikácie

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest: akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia; infekcie kože a mäkkých tkanív.

Dávkovací režim

Perorálne, 400 mg 1-krát denne. Priebeh liečby exacerbácie chronickej bronchitídy je 5 dní, komunitná pneumónia je 10 dní, akútna sinusitída, infekcie kože a mäkkých tkanív je 7 dní.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, plynatosť, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, porucha chuti.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, nespavosť, nervozita, úzkosť, asténia, bolesť hlavy, tremor, parestézia, bolesť nôh, kŕče, zmätenosť, depresia.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, periférny edém, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť na hrudníku.

Z laboratórnych parametrov: znížená hladina protrombínu, zvýšená aktivita amylázy.

Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytóza, trombocytopénia, anémia.

Z pohybového aparátu: bolesť chrbta, artralgia, myalgia.

Z reprodukčného systému: vaginálna kandidóza, vaginitída.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Kontraindikácie na použitie

Deti a dospievajúci do 18 rokov, tehotenstvo, laktácia (obdobie dojčenia), precitlivenosť na moxifloxacín.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Moxifloxacín je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití antacidá, minerály, multivitamíny zhoršujú absorpciu (vzhľadom na tvorbu chelátových komplexov s polyvalentnými katiónmi) a znižujú koncentráciu moxifloxacínu v plazme (súčasné použitie je možné v intervale 4 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití moxifloxacínu) .

Pri užívaní moxifloxacínu počas užívania iných fluorochinolónov sa môžu vyvinúť fototoxické reakcie.

Ranitidín znižuje absorpciu moxifloxacínu.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Moxifloxacín sa predpisuje s opatrnosťou pacientom so zlyhaním pečene.

Použitie u starších pacientov

Počas liečby fluorochinolónmi sa u starších pacientov môže vyvinúť zápal a ruptúra šľachy. Pri prvom náznaku bolesti alebo zápalu šliach by pacienti mali liečbu ukončiť a postihnutú končatinu zbaviť stresu.

špeciálne pokyny

Moxifloxacín sa predpisuje opatrne pri epileptickom syndróme (vrátane anamnézy), epilepsii, zlyhaní pečene a syndróme dlhého QT intervalu.

Počas liečby fluorochinolónmi sa môže vyvinúť zápal a ruptúra šľachy, najmä u starších pacientov a u pacientov súčasne užívajúcich kortikosteroidy. Pri prvom náznaku bolesti alebo zápalu šliach by pacienti mali liečbu ukončiť a postihnutú končatinu zbaviť stresu.

Moxifloxacín

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Filmom obalené tablety ružové, oválne, bikonvexné, so zárezom, v priečnom reze jadro svetložlté až žlté.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 198,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 21 mg, mikrokryštalická celulóza - 13,1 mg, - 14 mg, koloidný oxid kremičitý - 7 mg, stearan horečnatý - 7 mg, mastenec - 3 mg.

Zloženie obalu filmu: hypromelóza - 11,56 mg, oxid titaničitý - 1,78 mg, makrogol 6000 - 4,84 mg, polysorbát 80 - 1,78 mg, farbivo azorubín - 0,04 mg.

5 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
5 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
5 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
5 kusov. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
7 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
7 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
7 ks. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
7 ks. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
5 kusov. - plechovky (1) - kartónové obaly.
7 ks. - plechovky (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - plechovky (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Liečivo zo skupiny fluorochinolónov má baktericídny účinok. Vykazuje aktivitu proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, anaeróbnym, acidorezistentným a atypickým baktériám: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Účinné proti bakteriálnym kmeňom rezistentným na beta-laktámy a makrolidy. Aktívne proti väčšine kmeňov mikroorganizmov: grampozitívne - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov necitlivých na meticilín), Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy), Streptococcus pyogenes (skupina A); gramnegatívne - Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu aj kmeňov neprodukujúcich beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu a neprodukujúcich beta-laktamázu ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atypické - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Podľa štúdií in vitro, aj keď sú mikroorganizmy uvedené nižšie citlivé na moxifloxacín, jeho bezpečnosť a účinnosť pri liečbe infekcií nebola stanovená. Gram-pozitívne mikroorganizmy: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hom phtheriae. Gramnegatívne mikroorganizmy: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia. Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas teller, Porphyromonas sppmagnac ., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Atypické mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Mechanizmy vývoja rezistencie, ktoré inaktivujú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, makrolidy a neovplyvňujú antibakteriálnu aktivitu moxifloxacínu. Medzi moxifloxacínom a týmito liekmi neexistuje skrížená rezistencia. Mechanizmus vývoja rezistencie sprostredkovaný plazmidom sa nepozoroval. Celkový výskyt rozvoja rezistencie je nízky. Štúdie in vitro ukázali, že rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly ako výsledok série sekvenčných mutácií. Pri opakovanej expozícii mikroorganizmov moxifloxacínu v subminimálnych inhibičných koncentráciách sa hodnoty MIC zvyšujú len mierne. Medzi liekmi zo skupiny fluorochinolónov sa pozoruje skrížená rezistencia. Avšak niektoré grampozitívne a anaeróbne mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné na iné fluorochinolóny, sú citlivé na moxifloxacín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa moxifloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Po jednorazovej dávke moxifloxacínu v dávke 400 mg sa Cmax v krvi dosiahne v priebehu 0,5-4 hodín a je 3,1 mg/l.

Absolútna biologická dostupnosť je približne 91 %.

Farmakokinetika moxifloxacínu, keď sa užíva v jednotlivých dávkach od 50 mg do 1200 mg, ako aj v dávke 600 mg/deň počas 10 dní, je lineárna.

Rovnovážny stav sa dosiahne do 3 dní.

Väzba na krvné bielkoviny (hlavne na) je asi 45%.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do orgánov a tkanív. Vd je približne 2 l/kg.

Vysoké koncentrácie moxifloxacínu, prevyšujúce koncentrácie v, sa vytvárajú v pľúcnom tkanive (vrátane alveolárnych makrofágov), v sliznici priedušiek, v nosových dutinách, v mäkkých tkanivách, koži a podkožných štruktúrach a ložiskách zápalu. V intersticiálnej tekutine a slinách sa liečivo stanovuje vo voľnej forme, neviazané na bielkoviny, v koncentrácii vyššej ako v plazme. Okrem toho sa vysoké koncentrácie účinnej látky stanovujú v brušných orgánoch a peritoneálnej tekutine, ako aj v tkanivách ženských pohlavných orgánov.

Biotransformuje sa na neaktívne sulfozlúčeniny a glukuronidy. Moxifloxacín nie je biotransformovaný pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami systému cytochrómu P450.

Po prechode 2. fázou biotransformácie sa moxifloxacín vylučuje z tela obličkami a cez črevá v nezmenenej forme aj vo forme inaktívnych sulfozlúčenín a glukuronidov.

Indikácie

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest: akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia; infekcie kože a mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Deti a dospievajúci do 18 rokov, tehotenstvo, laktácia (obdobie dojčenia), precitlivenosť na moxifloxacín.

Dávkovanie

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, plynatosť, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, porucha chuti.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, periférny edém, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť na hrudníku.

Z laboratórnych parametrov: znížená hladina protrombínu, zvýšená aktivita amylázy.

Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytóza, trombocytopénia, anémia.

Z pohybového aparátu: bolesť chrbta, artralgia, myalgia.

Z reprodukčného systému: vaginálna kandidóza, vaginitída.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Liekové interakcie

Minerály a multivitamíny pri súčasnom užívaní zhoršujú vstrebávanie (vzhľadom k tvorbe chelátových komplexov s polyvalentnými katiónmi) a znižujú koncentráciu moxifloxacínu v plazme (súčasné podávanie je možné v intervale 4 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití moxifloxacínu).

Pri užívaní moxifloxacínu počas užívania iných fluorochinolónov sa môžu vyvinúť fototoxické reakcie.

Ranitidín znižuje absorpciu moxifloxacínu.