Vedľajšie účinky flukonazolu. Vedľajšie účinky flukonazolu. Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Zanechať komentár 6,950

86386-73-4

Charakteristika látky Flukonazol

Protiplesňové činidlo zo skupiny triazolových derivátov.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, bez zápachu, s charakteristickou chuťou, ťažko rozpustný vo vode a izopropylalkohole, ťažko rozpustný v etanole a chloroforme, rozpustný v acetóne a ľahko rozpustný v metanole (nálevový roztok je izoosmotický). Molekulová hmotnosť 306,3.

Farmakológia

farmakologický účinok- antimykotikum.

Farmakodynamika

Kapsuly, infúzny roztok

Flukonazol, triazolové antifungálne liečivo, je silný selektívny inhibítor syntézy sterolov v bunkách húb.

Flukonazol preukázal aktivitu za podmienok in vitro a pri klinických infekciách proti väčšine z nasledujúcich mikroorganizmov: Candida albicans, Candida glabrata(veľa kmeňov je stredne citlivých), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Ukázalo sa, že flukonazol je za podmienok aktívny in vitro proti nasledujúcim mikroorganizmom: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; avšak klinický význam tohto nie je známy.

Pri orálnom a intravenóznom podaní flukonazol vykazuje aktivitu v rôznych modeloch plesňových infekcií u zvierat. Aktivita flukonazolu bola preukázaná pri oportúnnych mykózach, vr. spôsobené Candida spp.(vrátane generalizovanej kandidózy u zvierat so zníženou imunitou), Cryptococcus neoformans(vrátane intrakraniálnych infekcií), Microsporum spp. A Trychophyton spp..

Aktivita flukonazolu bola tiež stanovená na modeloch endemických mykóz, vrátane infekcií spôsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(vrátane intrakraniálnych infekcií) a Histoplasma capsulatum u zvierat s normálnou a potlačenou imunitou.

Flukonazol má vysokú špecifickosť pre hubové enzýmy závislé od systému cytochrómu P450. Liečba flukonazolom v dávke 50 mg/deň počas až 28 dní neovplyvňuje plazmatické koncentrácie testosterónu u mužov ani plazmatické koncentrácie steroidov u žien vo fertilnom veku. Flukonazol v dávke 200-400 mg/deň nemá klinicky významný vplyv na koncentrácie endogénnych steroidov a ich odpoveď na stimuláciu ACTH u zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia.

Mechanizmy vývoja rezistencie na flukonazol. Rezistencia na flukonazol sa môže vyvinúť v nasledujúcich prípadoch: kvalitatívna alebo kvantitatívna zmena v enzýme, ktorý je cieľom flukonazolu (lanosteryl-14-α-demetyláza), znížený prístup k cieľu flukonazolu alebo kombinácia týchto mechanizmov.

Bodové mutácie v géne ERG11, kódujúceho cieľový enzým, vedú k modifikácii cieľa a zníženiu afinity k azolom. Zvýšenie expresie génu ERG11 vedie k produkcii vysokých koncentrácií cieľového enzýmu, čo vytvára potrebu zvýšiť koncentráciu flukonazolu v intracelulárnej tekutine na potlačenie všetkých molekúl enzýmu v bunke.

Druhým významným mechanizmom rezistencie je aktívne odstraňovanie flukonazolu z intracelulárneho priestoru prostredníctvom aktivácie dvoch typov transportérov podieľajúcich sa na aktívnom odstraňovaní (efluxe) liečiv z bunky huby. Tieto transportéry zahŕňajú hlavného posla kódovaného génmi multidrogovej rezistencie (MDR) a superrodina transportéra ATP-viažuca kazetu kódovaná génmi rezistencie voči hubám Candida na azolové antimykotiká (CDR).

Nadmerná expresia génov MDR vedie k rezistencii na flukonazol, súčasne k nadmernej expresii génov CDR môže viesť k rezistencii na rôzne azoly.

Odolnosť voči Candida glabrata zvyčajne sprostredkované nadmernou expresiou génu CDR, čo vedie k rezistencii voči mnohým azolom. Pre tie kmene, u ktorých je minimálna inhibičná koncentrácia stanovená ako stredná (16-32 μg/ml), sa odporúča použiť maximálnu dávku flukonazolu.

Candida krusei sa má považovať za rezistentný na flukonazol. Mechanizmus rezistencie je spojený so zníženou citlivosťou cieľového enzýmu na inhibičné účinky flukonazolu.

Farmakokinetika

Kapsuly, infúzny roztok

Farmakokinetika flukonazolu je podobná pri intravenóznom a perorálnom podaní. Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva, jeho plazmatická koncentrácia (a celková biologická dostupnosť) presahuje 90 % hodnôt po intravenóznom podaní. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu flukonazolu. Koncentrácia v krvnej plazme je úmerná dávke a T max v krvnej plazme je 0,5 až 1,5 hodiny po užití flukonazolu nalačno a T 1/2 je asi 30 hodín 4-5 deň po začatí liečby (pri viacnásobných dávkach lieku jedenkrát denne). Pri perorálnom podaní je Tmax 4 hodiny.

Použitie nárazovej dávky (1. deň), 2-krát vyššej ako je obvyklá denná dávka, umožňuje dosiahnuť 90 % C ss do 2. dňa terapie. V d sa približuje k celkovému obsahu vody v tele. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (11 – 12 %).

Flukonazol dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Koncentrácia liečiva v slinách a spúte je podobná jeho koncentrácii v krvnej plazme. U pacientov s mykotickou meningitídou sú koncentrácie flukonazolu v cerebrospinálnej tekutine približne 80 % jeho plazmatických koncentrácií.

V stratum corneum, epidermis, dermis a potnej tekutine sa dosahujú vysoké koncentrácie, ktoré prevyšujú koncentrácie v sére. Flukonazol sa hromadí v stratum corneum. Pri užívaní v dávke 50 mg 1-krát denne je koncentrácia flukonazolu v stratum corneum po 12 dňoch 73 mcg / g a 7 dní po ukončení liečby - iba 5,8 mcg / g. Pri použití v dávke 150 mg raz týždenne je koncentrácia flukonazolu v stratum corneum na 7. deň 23,4 mcg / g a 7 dní po užití druhej dávky - 7,1 mcg / g.

Koncentrácia flukonazolu v nechtovej platničke po 4 mesiacoch užívania v dávke 150 mg raz týždenne je 4,05 mcg/g u zdravých a 1,8 mcg/g v postihnutých nechtových platničkách 6 mesiacov po ukončení terapie je flukonazol stále detekovateľný v nechtových platniach.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami, približne 80 % podanej dávky sa nachádza v nezmenenej forme v moči. Klírens flukonazolu je úmerný klírensu kreatinínu. Nezistili sa žiadne cirkulujúce metabolity.

Dlhodobý T1/2 z krvnej plazmy vám umožňuje užívať flukonazol raz na vaginálnu kandidózu a raz denne alebo raz týždenne na iné indikácie.

Farmakokinetika u vybraných skupín pacientov

Kapsuly infúzny roztok

deti. Nižšie sú uvedené získané hodnoty T 1/2 (hodiny) a AUC (µg h/ml) v závislosti od veku a dávky flukonazolu.

9 mesiacov - 13 rokov: raz perorálne 2 mg/kg - 25 hodín a 94,7 mcg·h/ml.

9 mesiacov - 13 rokov: raz perorálne 8 mg/kg - 19,5 hodiny a 362,5 mcg·h/ml.

Priemerný vek 7 rokov: opakovane perorálne 3 mg/kg - 15,5 hodiny a 41,6 mcg·h/ml.

11 dní - 11 mesiacov: raz intravenózne 3 mg/kg - 23 hodín a 110,1 mcg·h/ml.

5-15 rokov: opakovane intravenózne 2 mg/kg - 17,4* h a 67,4* mcg·h/ml.

5-15 rokov: opakovane intravenózne 4 mg/kg - 15,2* h a 139,1* mcg·h/ml.

5-15 rokov: opakovane intravenózne 8 mg/kg - 17,6* h a 196,7* mcg·h/ml.

*Ukazovateľ zaznamenaný v posledný deň.

U predčasne narodených detí (okolo 28. týždňa vývoja) sa flukonazol podával IV v dávke 6 mg/kg každý 3. deň v maximálne 5 dávkach, kým dojčatá zostali na JIS. Priemerný T1/2 bol 74 hodín (rozsah 44 – 185 hodín) v 1. deň, klesol na 7. deň v priemere na 53 hodín (rozsah 30 – 131 hodín) a na 13. deň v priemere až 47 hodín (v rámci 27-68 hodín).

Hodnota AUC bola 271 µg.h/ml (rozsah 173-385 µg.h/ml) v deň 1, potom sa zvýšila na 490 µg.h/ml (rozsah 292-734 µg.h/ml) v deň 7 a klesol na priemernú hodnotu 360 mcg·h/ml (rozsah 167-566 mcg·h/ml) do 13. dňa.

Vd bola 1183 ml/kg (rozsah 1070 – 1470 ml/kg) na 1. deň, potom sa zvýšila na priemerne 1184 ml/kg (rozsah 510 – 2130 ml/kg) na 7. deň a až na 1328 ml /kg (rozsah 1040-1680 ml/kg) na 13. deň.

Kapsuly, infúzny roztok

Starší vek. Pri jednorazovej dávke flukonazolu 50 mg perorálne u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších (niektorí z nich súčasne užívali diuretiká) bol Tmax v krvnej plazme 1,3 hodiny po podaní a Cmax 1,54 mcg/ml, priemerné hodnoty AUC je ( 76,4±20,3) mcg h/ml a priemerný polčas je 46,2 hodín. Hodnoty týchto farmakologických parametrov sú vyššie ako u mladých pacientov, čo je pravdepodobne spôsobené zníženou funkciou obličiek, typickou pre starších pacientov. Súčasné použitie diuretík nespôsobilo významnú zmenu AUC a Cmax v krvnej plazme. Cl kreatinínu (74 ml/min), percento flukonazolu vylúčeného v nezmenenej forme obličkami (0-24 hodín, 22 %) a renálny klírens flukonazolu (0,124 ml/min/kg) sú nižšie u starších pacientov v porovnaní s mladými pacientmi .

Použitie látky Flukonazol

Kapsuly

Liečba chorôb u dospelých: kryptokoková meningitída; kokcidioidomykóza; invazívna kandidóza; kandidóza slizníc, vrát. orofaryngeálna kandidóza, ezofageálna kandidóza, kandidúria a chronická mukokutánna kandidóza; chronická atrofická kandidóza ústnej dutiny (spojená s nosením zubných protéz), keď ústna hygiena alebo lokálna liečba nestačí; vaginálna kandidóza, akútna alebo rekurentná, keď lokálna liečba nie je použiteľná; kandidálna balanitída, keď lokálna liečba nie je použiteľná; dermatomykózy, vrátane tinea pedis, dermatophytosis trunca, tinea inguinalis, lichen versicolor a kožná kandidóza, ak je indikovaná systémová liečba; dermatofytóza nechtov (onychomykóza), keď je liečba inými liekmi neprijateľná.

Prevencia chorôb u dospelých: relaps kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom relapsu; recidíva orofaryngeálnej kandidózy a ezofageálnej kandidózy u pacientov infikovaných HIV s vysokým rizikom recidívy; zníženie frekvencie relapsov vaginálnej kandidózy (4 alebo viac epizód za rok); kandidové infekcie u pacientov s predĺženou neutropéniou (ako sú pacienti s hematologickými malignitami podstupujúci chemoterapiu alebo pacienti podstupujúci transplantáciu krvotvorných kmeňových buniek).

Liečba chorôb u detí: mukózna kandidóza (orofaryngeálna kandidóza a ezofageálna kandidóza); invazívna kandidóza; kryptokokovej meningitídy a prevencie kandidových infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom. Flukonazol sa môže použiť ako udržiavacia liečba na prevenciu recidívy kryptokokovej meningitídy u detí s vysokým rizikom recidívy.

Infúzny roztok

Kryptokokóza, vrátane kryptokokovej meningitídy a infekcií iných lokalizácií (napríklad pľúc, kože), vrátane. u pacientov s normálnou imunitnou odpoveďou a pacientov s AIDS, príjemcov orgánových transplantátov a pacientov s inými formami imunodeficiencie udržiavacia liečba na prevenciu relapsov kryptokokózy u pacientov s AIDS; generalizovanej kandidózy vrátane kandidémie, diseminovanej kandidózy a iných foriem invazívnych kandidóz, ako sú infekcie pobrušnice, endokardu, očí, dýchacích a močových ciest, vr. u pacientov s malígnymi nádormi, ktorí sú na jednotkách intenzívnej starostlivosti a dostávajú cytotoxické a imunosupresívne lieky, ako aj u pacientov s inými faktormi predisponujúcimi k rozvoju kandidózy; kandidóza slizníc vrátane slizníc ústnej dutiny a hltana, pažeráka, neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, kandidúria, mukokutánna a chronická atrofická kandidóza ústnej dutiny (spojená s nosením zubnej protézy), vrátane. u pacientov s normálnou a potlačenou imunitnou funkciou, prevencia relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS; prevencia plesňových infekcií u pacientov s malígnymi nádormi predisponovanými k takýmto infekciám v dôsledku cytotoxickej chemoterapie alebo radiačnej terapie; mykózy kože, vrátane mykóz nôh, tela, oblasti slabín, pityriasis versicolor, onychomykózy a kožných kandidóz; hlboké endemické mykózy u pacientov s normálnou imunitou, kokcidioidomykóza.

Kontraindikácie

Kapsuly, infúzny roztok

Precitlivenosť na flukonazol, azolové zlúčeniny so štruktúrou podobnou flukonazolu; užívanie terfenadínu počas opakovaného užívania flukonazolu v dávke 400 mg/deň alebo viac (pozri „Interakcia“); súčasné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval a sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4, ako je cisaprid, astemizol, erytromycín, pimozid a chinidín (pozri „Interakcia“).

Obmedzenia používania

Kapsuly, infúzny roztok

Dysfunkcia pečene; renálna dysfunkcia; výskyt kožnej vyrážky počas používania flukonazolu u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a invazívnymi/systémovými hubovými infekciami; súčasné užívanie terfenadínu a flukonazolu v dávke nižšej ako 400 mg/deň; potenciálne proarytmické stavy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi (organické srdcové ochorenie, nerovnováha elektrolytov a súbežná liečba, ktorá prispieva k rozvoju takýchto porúch).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kapsuly, infúzny roztok

Neuskutočnili sa adekvátne a kontrolované štúdie na štúdium použitia flukonazolu u tehotných žien.

Bolo popísaných niekoľko prípadov mnohopočetných vrodených malformácií u novorodencov, ktorých matky dostávali liečbu vysokými dávkami flukonazolu (400 – 800 mg/deň) počas väčšiny alebo celého prvého trimestra. Boli zaznamenané nasledovné vývojové poruchy: brachycefália, narušený vývoj tvárovej časti lebky, narušená tvorba lebečnej klenby, rázštep podnebia, zakrivenie stehenných kostí, rednutie a predĺženie rebier, artrogrypóza a vrodené srdcové chyby. V súčasnosti neexistuje dôkaz o súvislosti medzi uvedenými vrodenými anomáliami a užívaním nízkych dávok flukonazolu (150 mg jedenkrát na liečbu vulvovaginálnej kandidózy) v prvom trimestri gravidity. Je potrebné vyhnúť sa používaniu flukonazolu počas gravidity, s výnimkou prípadov závažných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko pre plod.

Ženy vo fertilnom veku by mali používať antikoncepciu.

Flukonazol sa nachádza v materskom mlieku v koncentráciách blízkych plazmatickým koncentráciám, preto sa jeho použitie u žien počas dojčenia neodporúča.

Vedľajšie účinky látky Flukonazol

Kapsuly, infúzny roztok

Flukonazol je zvyčajne veľmi dobre tolerovaný.

V klinických a postmarketingových* štúdiách skúmajúcich použitie flukonazolu boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie.

Z krvi a lymfatického systému*: leukopénia, vrátane neutropénie a agranulocytózy, trombocytopénie, anémie.

Z imunitného systému*: anafylaxia (vrátane angioedému, opuchu tváre, žihľavky, svrbenia).

Zo strany metabolizmu a výživy*: zvýšená koncentrácia cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme, hypokaliémia.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat*, kŕče*, zmena chuti*, parestézia, nespavosť, ospalosť, triaška.

Z gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, dyspepsia*, vracanie*, sucho v ústach, zápcha.

Z pečene a žlčových ciest: hepatotoxicita, v niektorých prípadoch s fatálnym koncom, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvnej plazme, sérová aktivita ALT, AST, alkalická fosfatáza, porucha funkcie pečene*, hepatitída*, hepatocelulárna nekróza*, žltačka*, cholestáza, hepatocelulárne poškodenie.

Pre kožu a podkožné tkanivá: kožná vyrážka, alopécia*, exfoliatívne kožné lézie* vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza.

Zo strany srdca*: predĺženie QT intervalu na EKG, komorová tachykardia typu „pirueta“ (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Zo strany pohybového aparátu a spojivového tkaniva: myalgia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: slabosť, asténia, zvýšená únava, horúčka, zvýšené potenie, vertigo.

U niektorých pacientov, najmä u pacientov so závažnými ochoreniami, ako je AIDS alebo rakovina, sa počas liečby flukonazolom a príbuznými liekmi pozorovali zmeny krvného obrazu, funkcie obličiek a pečene (pozri „Opatrenia“), ale klinický význam týchto zmien a ich vzťah k liečbe nie je nainštalovaný.

Interakcia

Kapsuly, infúzny roztok

Jednorazové alebo opakované použitie flukonazolu v dávke 50 mg neovplyvňuje metabolizmus fenazónu, ak sa používa súčasne.

Súbežné užívanie flukonazolu s nasledujúcimi liekmi je kontraindikované

Cisaprid: pri súčasnom užívaní flukonazolu a cisapridu sú možné nežiaduce reakcie zo srdca, vr. ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“. Použitie flukonazolu v dávke 200 mg 1-krát denne a cisapridu v dávke 20 mg 4-krát denne vedie k výraznému zvýšeniu plazmatických koncentrácií cisapridu a predĺženiu QT intervalu na EKG. Súčasné použitie cisapridu a flukonazolu je kontraindikované.

Terfenadín: pri súčasnom použití azolových antimykotík a terfenadínu sa môžu vyskytnúť závažné arytmie v dôsledku predĺženia QT intervalu na EKG. Pri použití flukonazolu v dávke 200 mg/deň nebolo preukázané predĺženie QT intervalu na EKG, avšak použitie flukonazolu v dávkach 400 mg/deň a vyšších spôsobuje výrazné zvýšenie koncentrácie terfenadínu v krvnej plazmy. Súbežné užívanie flukonazolu v dávkach 400 mg/deň alebo vyšších s terfenadínom je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“). Liečba flukonazolom v dávkach nižších ako 400 mg/deň súbežne s terfenadínom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom.

Astemizol: Súčasné užívanie flukonazolu s astemizolom alebo inými liekmi, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje systémom cytochrómu P450, môže byť sprevádzané zvýšením sérových koncentrácií týchto liekov. Zvýšené plazmatické koncentrácie astemizolu môžu viesť k predĺženiu QT intervalu na EKG a v niektorých prípadoch k rozvoju torsade de pointes (TdP). Súčasné použitie astemizolu a flukonazolu je kontraindikované.

Pimozid: in vitro alebo in vivo Súčasné užívanie flukonazolu a pimozidu môže viesť k inhibícii metabolizmu pimozidu. Na druhej strane zvýšenie plazmatických koncentrácií pimozidu môže viesť k predĺženiu QT intervalu na EKG a v niektorých prípadoch k rozvoju komorovej tachykardie typu „piruette“. Súčasné použitie pimozidu a flukonazolu je kontraindikované.

Chinidín: napriek tomu, že neboli vykonané žiadne relevantné štúdie in vitro alebo in vivo Súčasné užívanie flukonazolu a chinidínu môže tiež viesť k inhibícii metabolizmu chinidínu. Použitie chinidínu je spojené s predĺžením QT intervalu na EKG a v niektorých prípadoch s rozvojom torsade de pointes (TdP). Súčasné použitie chinidínu a flukonazolu je kontraindikované.

Erytromycín: Súčasné užívanie flukonazolu a erytromycínu potenciálne vedie k zvýšenému riziku kardiotoxicity (predĺženie QT intervalu na EKG, torsade de pointes) a v dôsledku toho k náhlej srdcovej smrti. Súčasné použitie flukonazolu a erytromycínu je kontraindikované.

Pri súbežnom užívaní nasledujúcich liekov s flukonazolom je potrebná opatrnosť a možná úprava dávkovania

Súbežne užívané lieky, ktoré ovplyvňujú flukonazol. Hydrochlorotiazid: opakované použitie hydrochlorotiazidu súčasne s flukonazolom vedie k zvýšeniu koncentrácie flukonazolu v krvnej plazme o 40 %. Účinok tohto rozsahu si nevyžaduje zmenu v dávkovacom režime flukonazolu u pacientov, ktorí súbežne užívajú diuretiká, ale lekár to musí vziať do úvahy.

rifampicín: súčasné použitie flukonazolu a rifampicínu vedie k zníženiu hodnoty AUC a polčasu flukonazolu o 25 a 20 %. U pacientov, ktorí súbežne užívajú rifampicín, je potrebné zvážiť vhodnosť zvýšenia dávky flukonazolu.

Súbežne užívané lieky, ktoré sú ovplyvnené flukonazolom. Flukonazol je silný inhibítor izoenzýmov CYP2C9 A CYP2C19 a stredne silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Okrem toho, okrem účinkov uvedených nižšie, existuje riziko zvýšených plazmatických koncentrácií iných liečiv metabolizovaných izoenzýmami CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, ak sa používa súbežne s flukonazolom. V tejto súvislosti je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní uvedených liekov a ak sú takéto kombinácie nevyhnutné, pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Treba vziať do úvahy, že inhibičný účinok flukonazolu pretrváva 4-5 dní po jeho vysadení z dôvodu dlhého polčasu.

Alfentanil: dochádza k zníženiu klírensu a Vd a zvýšeniu T1/2 alfentanilu. Môže to byť spôsobené inhibíciou izoenzýmu CYP3A4 flukonazolom. Môže byť potrebná úprava dávkovania alfentanilu.

Amitriptylín, nortriptylín: zvýšenie účinku. Plazmatické koncentrácie 5-nortriptylínu a/alebo S-amitriptylínu možno merať na začiatku kombinovanej liečby s flukonazolom a jeden týždeň po jej začatí. Ak je to potrebné, dávka amitriptylínu/nortriptylínu sa má upraviť.

Amfotericín B: v štúdiách na myšiach (vrátane myší s imunosupresiou) boli zaznamenané nasledujúce výsledky - malý aditívny antifungálny účinok pri systémovej infekcii spôsobenej Candida albicans, nedostatok interakcie s intrakraniálnou infekciou spôsobenou Cryptococcus neoformans a antagonizmus pri systémových infekciách spôsobených Aspergillus fumigatus. Klinický význam týchto výsledkov nie je jasný.

Antikoagulanciá: podobne ako iné antimykotiká (deriváty azolu), flukonazol pri súčasnom užívaní s warfarínom zvyšuje PT (o 12 %), a preto sa môže vyvinúť krvácanie (hematómy, krvácanie z nosa a tráviaceho traktu, hematúria, meléna). U pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá sa má PT nepretržite monitorovať počas liečby a 8 týždňov po súčasnom použití. Mala by sa tiež posúdiť vhodnosť úpravy dávky warfarínu.

Azitromycín: pri súčasnom perorálnom použití flukonazolu v jednej dávke 800 mg s azitromycínom v jednej dávke 1 200 mg sa medzi oboma liekmi nezistila žiadna výrazná farmakokinetická interakcia.

Benzodiazepíny (krátkodobo pôsobiace): po perorálnom podaní midazolamu flukonazol výrazne zvyšuje koncentráciu midazolamu v krvnej plazme a psychotropné účinky a tento účinok je výraznejší po perorálnom podaní flukonazolu ako pri intravenóznom podaní. Ak je potrebná súbežná liečba benzodiazepínmi, pacienti užívajúci flukonazol majú byť monitorovaní, aby sa posúdila vhodnosť primeraného zníženia dávky benzodiazepínov.

Pri súčasnom použití jednej dávky triazolamu flukonazol zvyšuje AUC triazolamu približne o 50 %, Cmax o 25 – 32 % a T1/2 o 25 – 50 % v dôsledku inhibície metabolizmu triazolamu. Môže byť potrebná úprava dávky triazolamu.

karbamazepín: flukonazol inhibuje metabolizmus karbamazepínu a zvyšuje sérovú koncentráciu karbamazepínu o 30 %. Musí sa vziať do úvahy riziko toxicity karbamazepínu. Má sa posúdiť potreba úpravy dávky karbamazepínu na základe plazmatickej koncentrácie/účinku.

Nevirapín: Súbežné podávanie flukonazolu a nevirapínu zvýšilo expozíciu nevirapínu približne o 100 % v porovnaní s kontrolnými údajmi pre samotný nevirapín. Vzhľadom na riziko zvýšeného uvoľňovania nevirapínu pri súbežnom užívaní liekov sú potrebné určité opatrenia a starostlivé sledovanie pacientov.

BKK: Niektoré CCB (nifedipín, isradipín, amlodipín, verapamil a felodipín) sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4. Flukonazol zvyšuje systémovú expozíciu CCB. Odporúča sa sledovanie vývoja vedľajších účinkov.

Cyklosporín: u pacientov s transplantovanou obličkou vedie použitie flukonazolu v dávke 200 mg/deň k pomalému zvýšeniu koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme. Pri opakovanom použití flukonazolu v dávke 100 mg/deň sa však u príjemcov kostnej drene nepozorovala žiadna zmena koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití flukonazolu a cyklosporínu sa odporúča monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvnej plazme.

Cyklofosfamid: pri súčasnom použití cyklofosfamidu a flukonazolu sa pozoruje zvýšenie sérových koncentrácií bilirubínu a kreatinínu. Táto kombinácia je prijateľná vzhľadom na riziko zvýšenia koncentrácií bilirubínu a kreatinínu v krvnej plazme.

Fentanyl: Bolo hlásené jedno úmrtie pravdepodobne súvisiace so súbežným užívaním fentanylu a flukonazolu. Predpokladá sa, že poruchy súvisia s intoxikáciou fentanylom. Ukázalo sa, že flukonazol významne predlžuje čas klírensu fentanylu. Treba mať na pamäti, že zvýšenie koncentrácie fentanylu v krvnej plazme môže viesť k útlmu respiračných funkcií.

Halofantrín: Flukonazol môže zvýšiť plazmatické koncentrácie halofantrínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití s flukonazolom, ako aj pri iných liekoch azolovej série, je možný rozvoj arytmie - ventrikulárna tachykardia typu "pirueta". Preto sa kombinované použitie neodporúča.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy: pri súčasnom použití flukonazolu s inhibítormi HMG-CoA reduktázy metabolizovanými izoenzýmom CYP3A4 (ako je atorvastatín a simvastatín) alebo izoenzýmom CYP2D6(ako je fluvastatín), zvyšuje sa riziko vzniku myopatie a rabdomyolýzy. Ak je potrebná súčasná liečba týmito liekmi, pacienti majú byť sledovaní, aby sa identifikovali príznaky myopatie a rabdomyolýzy. Je potrebné monitorovať koncentráciu CPK v krvnej plazme. Ak sa diagnostikuje významné zvýšenie koncentrácie CPK v krvnej plazme alebo existuje podozrenie na rozvoj myopatie alebo rabdomyolýzy, liečba inhibítormi HMG-CoA reduktázy sa má prerušiť.

Losartan: flukonazol inhibuje metabolizmus losartanu na jeho aktívny metabolit (E-3174), ktorý je zodpovedný za väčšinu účinkov spojených s antagonizmom receptora angiotenzínu II. Je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku.

Metadón: Flukonazol môže zvýšiť plazmatické koncentrácie metadónu. Môže byť potrebná úprava dávky metadónu.

NSAID: Cmax a AUC flurbiprofénu v krvnej plazme sa zvýšili o 23 a 81 %, v uvedenom poradí. Podobne: C max a AUC farmakologicky aktívneho izoméru (S-(+)-ibuprofénu) sa zvýšili o 15 a 82 %, keď sa flukonazol podával súbežne s racemickým ibuprofénom (400 mg).

Pri súčasnom použití flukonazolu v dávke 200 mg/deň a celekoxibu v dávke 200 mg sa Cmax celekoxibu v krvnej plazme zvýši o 68 % a AUC o 134 %. V tejto kombinácii je možné znížiť dávku celekoxibu na polovicu.

Hoci neexistujú žiadne cielené štúdie, flukonazol môže zvýšiť systémovú expozíciu iných NSAID metabolizovaných izoenzýmom CYP2C9(napr. naproxén, lornoxikam, meloxikam, diklofenak). Môže byť potrebná úprava dávky NSAID.

Keď sa NSAID a flukonazol používajú súbežne, pacienti majú byť starostlivo medicínsky sledovaní, aby sa identifikovali a monitorovali nežiaduce udalosti a toxicity súvisiace s NSAID.

Perorálne kontraceptíva: pri súčasnom užívaní kombinovanej perorálnej antikoncepcie s flukonazolom v dávke 50 mg sa nepreukázal významný vplyv na koncentráciu hormónov v krvnej plazme, zatiaľ čo pri dennom užívaní 200 mg flukonazolu sa AUC etinylestradiolu a levonorgestrel v krvnej plazme sa zvýši o 40 a 24 % a pri použití 300 mg flukonazolu raz týždenne sa AUC etinylestradiolu a noretindrónu v plazme zvýši o 24 a 13 %. Preto je nepravdepodobné, že by opakované použitie flukonazolu v uvedených dávkach ovplyvnilo účinnosť kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

fenytoín: Súčasné užívanie flukonazolu a fenytoínu môže byť sprevádzané klinicky významným zvýšením koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme. Ak je potrebné použiť oba lieky súčasne, je potrebné monitorovať koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme a podľa toho upraviť jeho dávku, aby sa zabezpečila terapeutická koncentrácia v krvnom sére.

Prednizón: Existuje správa o vývoji akútnej adrenálnej insuficiencie u pacienta po transplantácii pečene, pričom flukonazol bol prerušený po trojmesačnej liečbe. Ukončenie liečby flukonazolom pravdepodobne spôsobilo zvýšenie aktivity izoenzýmu CYP3A4, čo viedlo k zrýchleniu metabolizmu prednizónu. Pacienti, ktorí dostávajú kombinovanú liečbu prednizónom a flukonazolom, majú byť pri vysadení flukonazolu pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa posúdil stav kôry nadobličiek.

rifabutín: Súčasné užívanie flukonazolu a rifabutínu môže viesť k zvýšeniu sérových koncentrácií rifabutínu až o 80 %. Boli opísané prípady uveitídy pri súčasnom použití flukonazolu a rifabutínu. Pacientov, ktorí súbežne dostávajú rifabutín a flukonazol, je potrebné starostlivo sledovať.

saquinavir: AUC sachinaviru v krvnej plazme sa zvyšuje približne o 50 %, C max o 55 %, klírens sachinaviru klesá približne o 50 % v dôsledku inhibície metabolizmu v pečeni izoenzýmom CYP3A4 a inhibíciou P-gp. Môže byť potrebná úprava dávky sachinaviru.

Sirolimus: zvýšenie koncentrácie sirolimu v krvnej plazme, pravdepodobne v dôsledku inhibície metabolizmu sirolimu izoenzýmom CYP3A4 a P-gp. Táto kombinácia sa môže použiť s vhodnou úpravou dávky sirolimu v závislosti od účinku/koncentrácie.

Deriváty sulfonylmočoviny: flukonazol vedie k predĺženiu polčasu derivátov sulfonylmočoviny (chlórpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid) na perorálne podanie. Pacientom s diabetes mellitus možno predpísať súčasné užívanie flukonazolu a derivátov sulfonylmočoviny na perorálne podávanie, ale treba vziať do úvahy možnosť hypoglykémie, okrem toho je potrebné pravidelné sledovanie hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby úprava dávky derivátov sulfonylmočoviny .

Takrolimus: Súčasné užívanie flukonazolu a takrolimu (perorálne) vedie k 5-násobnému zvýšeniu jeho sérových koncentrácií v dôsledku inhibície metabolizmu takrolimu v čreve prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4. Pri intravenóznom podaní takrolimu neboli pozorované žiadne významné zmeny vo farmakokinetike lieku. Boli opísané prípady nefrotoxicity. Pacientov, ktorí súbežne užívajú perorálny takrolimus a flukonazol, je potrebné starostlivo sledovať. Dávka takrolimu sa má upraviť v závislosti od stupňa zvýšenia jeho plazmatickej koncentrácie.

teofylín: pri súčasnom použití s flukonazolom v dávke 200 mg počas 14 dní sa priemerná rýchlosť plazmatického klírensu teofylínu zníži o 18 %. Pri predpisovaní flukonazolu pacientom užívajúcim vysoké dávky teofylínu alebo pacientom so zvýšeným rizikom toxicity teofylínu sledujte symptómy predávkovania teofylínom a podľa potreby upravte liečbu.

tofacitinib: expozícia tofacitinibu sa zvyšuje, ak sa používa súbežne s liekmi, ktoré sú stredne silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 a silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2C19(napr. flukonazol). Môže byť potrebná úprava dávky tofacitinibu.

Vinca alkaloidy: Hoci chýbajú cielené štúdie, predpokladá sa, že flukonazol môže zvyšovať plazmatické koncentrácie vinka alkaloidov (napr. vinkristínu a vinblastínu) atď. viesť k neurotoxicite, ktorá môže byť spôsobená inhibíciou izoenzýmu CYP3A4.

Vitamín A: Je hlásený jeden prípad vývoja nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému vo forme pseudotumoru cerebri pri súčasnom užívaní kyseliny all-trans-retinovej a flukonazolu, ktoré vymizli po vysadení flukonazolu. Použitie tejto kombinácie je možné, ale treba pamätať na možnosť nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému.

zidovudín: pri súčasnom použití s flukonazolom sa pozoruje zvýšenie C max zidovudínu v krvnej plazme o 84 % a AUC o 74 %. Tento účinok je pravdepodobne spôsobený spomalením metabolizmu druhého na jeho hlavný metabolit. Pred a po liečbe flukonazolom v dávke 200 mg/deň počas 15 dní u pacientov s AIDS a komplexom spojeným s AIDS sa zistilo významné zvýšenie plazmatickej AUC zidovudínu (20 %).

U pacientov užívajúcich túto kombináciu je potrebné sledovať vedľajšie účinky zidovudínu.

Vorikonazol (inhibítor izoenzýmov CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4): Súčasné užívanie vorikonazolu (400 mg 2-krát denne v prvý deň, potom 200 mg 2-krát denne počas 2,5 dňa) a flukonazolu (400 mg v prvý deň, potom 200 mg/deň počas 4 dní) vedie k zvýšeniu v Cmax a AUC vorikonazolu v krvnej plazme o 57 a 79 %, v uvedenom poradí. Tento účinok pretrváva pri znížení dávky a/alebo znížení frekvencie podávania niektorého z liečiv. Súbežné užívanie vorikonazolu a flukonazolu sa neodporúča.

Interakčné štúdie flukonazolu (na perorálne podanie) pri súčasnom užívaní s jedlom, cimetidínom, antacidami a po ožiarení celého tela pri príprave na transplantáciu kostnej drene ukázali, že tieto faktory nemajú klinicky významný vplyv na absorpciu flukonazolu.

Uvedené interakcie boli zistené pri opakovanom použití flukonazolu, interakcie s liekmi v dôsledku jednorazovej dávky flukonazolu nie sú známe.

Väčšina antifungálnych liekov je široko propagovaná v televízii a rádiu. Nie každý však vie, že existujú lacnejšie analógy týchto liekov. Účinnou zložkou väčšiny liekov proti plesniam a drozdom je najmä flukonazol. Recenzie hovoria, že je skutočne účinný. Liečivo "Fluconazol" sa vyrába vo forme roztoku na intravenózne podanie a vo forme kapsúl a filmom obalených tabliet. Infúzny roztok obsahuje 2 mg liečiva v 1 ampulke. Tablety a kapsuly sa dodávajú v 50, 100 a 150 mg. Nižšie si povieme konkrétne o kapsulách a tabletách.

Popis a účinok lieku

Liečivo "Flukonazol" je antifungálny liek s intenzívnym účinkom. Zabraňuje rozvoju buniek húb tým, že bráni ich rozvoju. Výhodou tabliet Fluconazolu oproti iným liekom je, že tento liek neinhibuje prospešné enzýmy v ľudskom tele a neinhibuje androgénnu aktivitu. Účinok lieku sa vzťahuje na mnohé druhy húb, medzi ktoré patria Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Trichophyton spp a Candida spp.

Indikácie na použitie

Liek je široko používaný pri kryptokokových infekciách bez ohľadu na to, aký imunitný systém má pacient. Používa sa tiež na prevenciu kryptokokózy u pacientov s infekciou HIV alebo AIDS. Liečivo je účinné v boji proti všetkým chorobám spôsobeným hubami rodu Candidia. Patrí sem generalizovaná kandidóza (vrátane lézií brušnej dutiny, čriev, dýchacích ciest), kandidóza slizníc, napríklad ústnej dutiny, hltana alebo pažeráka, tiež plesňové infekcie kože, genitálna a vaginálna kandidóza (na prevenciu, liečba, zníženie počtu recidív a pod.). Liečivo "Fluconazol" sa aktívne používa v boji proti plesňovým infekciám u ľudí trpiacich malígnymi nádormi (na prevenciu), ako aj na rôzne mykózy, dokonca aj hlboké.

Liečivo "Fluconazol": pokyny, recenzie, spôsob aplikácie a dávkovanie

Dávkovanie a frekvencia užívania lieku závisí od účelu jeho použitia a choroby. Pri kryptokokových infekciách (vrátane meningitídy) je dávkovanie pomerne veľké. V prvý deň liečby a potom v závislosti od závažnosti ochorenia. Liek sa užíva raz denne. Priebeh liečby je určený individuálne pre meningitídu, trvá v priemere deň; Prevencia kryptokokovej infekcie u pacientov s AIDS zahŕňa užívanie 200 mg lieku raz denne počas veľmi dlhého časového obdobia. Liek "Flukonazol" na drozd sa používa raz denne, bez ohľadu na pohlavie pacienta, v dávke 150 mg. Pri často sa opakujúcich aftoch je možné použiť liek dvakrát alebo trikrát. Vykonáva sa aj preventívna kúra - 1 kapsula (150 mg) raz mesačne. Veľkou výhodou lieku Fluconazol je jednoduchosť podávania. Recenzie pacientov to potvrdzujú. Osobitná pozornosť by sa mala venovať dávkovaniu lieku u detí. Vypočíta sa vynásobením požadovaného množstva lieku telesnou hmotnosťou dieťaťa. Denná dávka by však nemala presiahnuť 400 mg. Pri kryptokokových infekciách u detí sa teda dávka vypočíta podľa vzorca 6 mg na 1 kg. Trvanie kurzu: týždne. Pri kandidóze slizníc, kože, pažeráka atď. sa liek predpisuje v množstve 3 mg na 1 kg. Niekedy sa dávka zvýši na 6 mg.

Kontraindikácie

Úplnou kontraindikáciou používania tabliet Fluconazole je obdobie laktácie a individuálna intolerancia lieku. Počas tehotenstva sa má používať opatrne. Pozitívny efekt pre matku musí prevážiť možné riziko pre plod. Flukonazol sa predpisuje iba v extrémnych prípadoch. Tiež ľudia trpiaci zlyhaním pečene, ochorením obličiek a pravidelnou konzumáciou alkoholu by mali k užívaniu lieku pristupovať opatrne.

Vlastnosti liečby

Liečba flukonazolom musí pokračovať až do vymiznutia všetkých príznakov. Neliečená choroba vedie k častým recidívam. Liek sa môže predpisovať až do získania výsledkov kultivácie, ale potom by sa liečba mala upraviť (ak je to potrebné). Pri užívaní lieku je potrebné sledovať krvné testy, funkciu obličiek a pečene. Ak sú funkcie týchto orgánov narušené, liečba sa má prerušiť. Liečivo "Flukonazol" (recenzie odborníkov často obsahujú informácie o tom) má hepatotoxický účinok. Najčastejšie je to však reverzibilné: keď sa liečba zastaví, všetko sa obnoví. Ale keď sa objaví klinický obraz, liek sa preruší. Je potrebné poznamenať, že liek ovplyvňuje schopnosť riadiť a vykonávať rýchle akcie, ktoré si vyžadujú dobrú reakciu. Preto sa počas obdobia liečby neodporúča viesť vozidlo alebo vykonávať činnosti, ktoré predstavujú riziko a vyžadujú si veľkú koncentráciu.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako iné lieky, liek Fluconazol má tiež množstvo vedľajších účinkov. Recenzie pacientov a lekárov obsahujú informácie, že pri užívaní lieku sa niekedy objavia bolesti brucha, nadúvanie a menej často hnačka alebo vracanie. Z nervového systému - závrat, bolesť, zvýšená únava. Niekedy - kŕče. V tomto prípade sa liečba zastaví. Z kože - vyrážka, žihľavka, alopécia. Niektoré vedľajšie účinky lieku sa vyskytujú, keď sa používa spolu s inými liekmi, takže liečba by sa nemala predpisovať nezávisle. Liek by sa mal užívať len pod dohľadom lekára, najmä ak je osoba ohrozená kontraindikáciami alebo pravidelne užíva nejaké lieky.

Genitálna (vaginálna) kandidóza: príznaky, liečba

Každá žena sa aspoň raz stretla s touto chorobou, ktorá sa nazýva aj drozd. Muži majú menšiu pravdepodobnosť, že budú trpieť týmto typom kandidózy. Príznaky vaginálnej kandidózy sú svrbenie, pálenie a nepohodlie v perineálnej oblasti. Najčastejšie je soor sprevádzaný tvarohovým výtokom alebo usadeninami na sliznici. V niektorých prípadoch však môže byť výtok nepatologický alebo úplne priehľadný, ale spravidla je hojný, dráždi sliznicu, spôsobuje svrbenie a začervenanie a má nepríjemný zápach. Príčinou afty môže byť základný nedostatok hygieny, príliš dlhé nosenie nepohodlnej alebo umelej spodnej bielizne, v ktorej pokožka nedýcha, ako aj nesprávna výživa, užívanie antibiotík alebo prudké zníženie imunity (v dôsledku stresu, choroby) . Flukonazol sa široko používa na drozd. Spätná väzba od pacientov o tom je najpozitívnejšia: pomáha o nič horšie ako iné prostriedky, účinok sa prejavuje už druhý deň, ľahko sa používa (iba raz) atď. Okrem použitia antifungálnej látky je potrebné na udržanie špeciálnej stravy: nekonzumujte kyslé a mliečne výrobky, veľmi pikantné alebo pikantné. Na umývanie sa odporúča používať aj odvary z harmančeka a nechtíka, ktoré pôsobia upokojujúco a protizápalovo. V prípade recidivujúcej kandidózy je potrebné zvýšiť frekvenciu užívania lieku Fluconazole (pred použitím sa poraďte so svojím lekárom).

flukonazol

Použitie flukonazolu

Antifungálny liek. Účinne potláča životne dôležitú aktivitu mnohých druhov húb vrátane malígnych novotvarov. Vydáva sa podľa predpisu.

Choroby, na ktoré sa používa flukonazol

Generalizovaná kandidóza.
Kryptokokóza. Vrátane ako súčasti udržiavacej terapie pri liečbe AIDS.
Kandidóza slizníc.
Prevencia plesňových infekcií pri malígnych novotvaroch.
Genitálna kandidóza. Liečba a prevencia na zníženie rizika relapsu.
Hlboká endemická mykóza, parakokcidioidomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, sporotrichóza.
Plesňové infekcie kože.

Druhy flukonazolu

Vedľajšie účinky flukonazolu

Nervový systém. Kŕče, závraty, bolesti hlavy.
Zažívacie ústrojenstvo. Nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, dyspepsia, plynatosť, hnačka, poruchy trávenia.
Koža. Hyperémia, vyrážka, toxická epidermálna nekrolýza, alopécia, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Kardiovaskulárny systém. Paroxyzmálna ventrikulárna tachykardia, predĺženie QT intervalu.
Hematopoetický systém. Granulocytóza, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia.
Pečeň a žlčník. Zlyhanie pečene, toxické poškodenie pečene, hepatocelulárna nekróza, hepatitída, žltačka, zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, alanínaminotransferázy, bilirubínu.
Iné. Hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, zhoršenie chuti, hypokaliémia.

Kontraindikácie pre flukonazol

Vek do 5 rokov (pre injekcie - do 16 rokov).
Zvýšená citlivosť.
Tehotenstvo, laktácia.
Súčasné užívanie terfenadínu (s dávkou flukonazolu vyššou ako 400 mg/deň) a cisapridu.

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou:

Zhoršená absorpcia laktózy.
Súčasné užívanie terfenadínu (pri dávke flukonazolu vyššej ako 400 mg/deň je kombinácia s terfenadínom kontraindikovaná).
Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Zlyhanie obličiek.

Flukonazol počas tehotenstva

Počas tehotenstva je užívanie lieku prípustné iba vtedy, ak prínos z neho preváži potenciálne poškodenie plodu. Flukonazol prechádza do materského mlieka. Ak je liečba počas laktácie nevyhnutná, odporúča sa prerušiť dojčenie.

Adresáre

© 2013 Lekársky portál Zdorovye24.ru. Všetky materiály sú chránené autorským právom. Kopírovanie akéhokoľvek obsahu bez umiestnenia aktívneho hypertextového odkazu na zdroj je zakázané! Informácie majú poradný charakter, pred použitím odporúčame poradiť sa s lekárom.

Oplatí sa experimentovať s flukonazolom a alkoholom?

Alkohol a flukonazol sú dve látky, ktoré majú toxický účinok na pečeň. Áno, touto kombináciou môžu trpieť aj iné systémy a orgány. Alebo v extrémnych prípadoch liečba huby flukonazolom nebude mať výsledky, ak sa počas tohto obdobia konzumuje alkohol. Takže by ste nemali experimentovať so svojím vlastným zdravím. Aby ste to dokázali, prečítajte si tento článok.

Účinky flukonazolu na pečeň

Zmeny v laboratórnych údajoch (zvýšenie bilirubínu v krvi, nadmerná aktivita pečeňových enzýmov).
Koža a skléra získajú žltkastý odtieň.
Hepatitída.
Nekróza pečeňových buniek.
Všetky vedľajšie účinky môžu trvať buď krátky čas, alebo mať vážne následky, ktoré spôsobujú nezvratné zmeny v orgáne.

Dvojité poškodenie pečene

Poškodenie iných orgánov a tkanív

Úloha alkoholu pri liečbe plesní

Etylalkohol alebo alkohol pri perorálnom užívaní sa vyznačuje rýchlym vstrebávaním do krvi a výrazným vplyvom na bunkový metabolizmus. To narúša fungovanie všetkých účinných látok dôležitých v metabolických procesoch. A to zase vedie k vyrovnaniu účinku flukonazolu a zníženiu jeho účinku. Flukonazol je účinný liek v boji proti plesňovým infekciám. Ale zároveň má množstvo vedľajších účinkov, vrátane škodlivého účinku na mozgové a pečeňové bunky. Aby sa predišlo nezvratným následkom, počas liečby flukonazolom je zakázaná konzumácia alkoholu. Toto je uvedené v návode na použitie lieku a tieto riadky by ste nemali preskočiť a argumentovať tým, že flukonazol nie je „silný“ liek!

Povedz svojim priateľom! Zdieľajte tento článok so svojimi priateľmi vo svojej obľúbenej sociálnej sieti pomocou sociálnych tlačidiel. Ďakujem!

Prečítajte si spolu s týmto článkom:

Flukosanol, dokonca aj bez alkoholu, môže spôsobiť vážne poškodenie ľudského tela. Je naozaj nemožné použiť menej toxické lieky na liečbu plesňových ochorení? Alebo iné nie sú?

Elena ⇒ Ako diéta na hnačku u dieťaťa podporuje zotavenie
Ruslan ⇒ Prídavná akord v ľavej komore srdca je anomália, o ktorej by mal vedieť každý
Vika ⇒ Zvýšená tvorba plynu v črevách: liečba nepríjemného stavu
Marina ⇒ Čo sú polypy v žalúdku? Je to nebezpečné?
Tatyana ⇒ Akú tabletku užívať na bolesť žalúdka – dôvod použitia a možné kontraindikácie samoliečby

Účinok flukonazolu na pečeň

Účinok flukonazolu na pečeň Účinok flukonazolu a alkoholu na mozgové bunky Úloha alkoholu pri liečbe plesní

Flukonazol je účinný lekársky antifungálny liek, ktorý má široké spektrum účinku. Práca produktu priamo súvisí s deštrukciou biologicky aktívnych látok potrebných na stavbu membrán v bunkách húb. V dôsledku toho, ak nie je dostatok týchto látok, životná aktivita húb je narušená a ich bunky odumierajú.

Flukonazol, podobne ako iné aktívne lieky, môže spôsobiť veľa vedľajších účinkov. Ústredným bodom tohto zoznamu je škodlivý účinok na pečeňové bunky (hepatotoxicita).

Je pozoruhodné, že pečeň trpí toxickým účinkom v najväčšej miere, keď existuje nejaký druh poruchy vo fungovaní tohto orgánu. Zdravá pečeň nemá prakticky žiadne negatívne účinky.

Bohužiaľ, len málo pacientov si uvedomuje prítomnosť tohto alebo toho ochorenia pečene. Dôvodom je absencia symptómov, ktoré sú viditeľné iba v pokročilých prípadoch. Pri predpisovaní antifungálnej látky musí lekár prinútiť pacienta, aby skontroloval fungovanie pečene. V skutočnosti sa takýto postup nevykonáva často, preto nemožno vylúčiť hepatotoxický účinok flukonazolu.

Zhoršená funkcia pečene pri liečbe týmto liekom sa prejavuje v nasledujúcej forme:

Zmeny v laboratórnych údajoch (zvýšenie bilirubínu v krvi, nadmerná aktivita pečeňových enzýmov). Koža a skléra získajú žltkastý odtieň. Hepatitída. Nekróza pečeňových buniek. Všetky vedľajšie účinky môžu trvať buď krátky čas, alebo mať vážne následky, ktoré spôsobujú nezvratné zmeny v orgáne.

Na predpise lieku je uvedené, že počas užívania flukonazolu je zakázané užívať iné lieky alebo hepatotoxické látky. Alkohol samozrejme nie je výnimkou, pretože má priamo toxický účinok na pečeňové bunky (hepatocyty), ničí ich a nahrádza ich tukovými bunkami alebo bunkami spojivového tkaniva. Pri menších ochoreniach pečene nemusí mať liek žiadny účinok, ale jeho kombinácia s alkoholom spôsobí nenapraviteľné poškodenie orgánu.

Účinok flukonazolu a alkoholu na mozgové bunky

Flukonazol môže negatívne ovplyvniť aj neuróny (mozgové bunky). Tento vedľajší účinok je zriedkavý a prejavuje sa ako:

záchvaty; strata výkonu; únava; závraty; bolesť hlavy.

V prípade predávkovania sa vyskytujú halucinácie a bludy.

Alkohol ovplyvňuje mozgové bunky rovnakým spôsobom ako hepatocyty. A kombinácia príjmu alkoholu s liečbou flukonazolom niekoľkokrát zvýši neurotoxický účinok. Okrem toho je ťažké predpovedať indukovaný stav.

Antifungálny liek ovplyvňuje aj obehový systém. To všetko sa odráža v činnosti srdca, dokonca spôsobuje flutter komôr a fibriláciu predsiení.

Alkoholické nápoje, najmä silné, najprv jednoducho rozšíria krvné cievy a potom ich prudko zúžia.

Niet divu, že chronickí alkoholici majú zvýšený krvný tlak. To všetko veľmi zaťažuje srdce a vedie k rôznym poruchám jeho funkcií. Kombinácia alkoholu a flukonazolu môže spôsobiť ťažký záchvat arytmie.

Zdieľajte tento článok so svojimi priateľmi vo svojej obľúbenej sociálnej sieti pomocou sociálnych tlačidiel. Ďakujem!

Flukonazol je pomerne závažné antimykotikum, ktoré má množstvo možných vedľajších účinkov, kontraindikácií a liekových interakcií. Platí pre lieky na predpis, t.j. môže predpisovať iba lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta a choroby.

Závažnosť vedľajších účinkov nezávisí od spôsobu podania lieku, ale od dávky na kg telesnej hmotnosti za deň.

Dobre sa vstrebáva z čreva (biologická dostupnosť viac ako 90 %), príjem potravy vstrebávanie neovplyvňuje. Maximálna koncentrácia v krvi sa objaví do hodiny po podaní. Preniká do všetkých tkanív, vrátane mozgu. Vylučuje sa obličkami (hlavne). Čiastočne ovplyvňuje hormonálne hladiny u mužov.

Vysoké dávky flukonazolu negatívne ovplyvňujú prírastok hmotnosti u králikov a zvyšujú frekvenciu potratov. To platí pre dávky podobné 20-násobku terapeutickej dávky pre ľudí. Pri podávaní adekvátnych množstiev flukonazolu na hmotnosť zvieraťa neboli zistené žiadne negatívne účinky na plod alebo matku. Existujúce negatívne účinky pri predpisovaní vysokých dávok sa pripisujú miernemu účinku lieku na hormonálne hladiny.

Pre tehotné ženy je flukonazol indikovaný len pri závažných infekciách, ktoré ohrozujú život matky a/alebo plodu. Zodpovednosť môže prevziať len ošetrujúci lekár s jasným porovnaním rizík a očakávaného účinku. Neexistujú žiadne priame štúdie o použití flukonazolu u tehotných a dojčiacich žien.

Existujú dôkazy o vývojových abnormalitách u detí, ktorých matky boli liečené dosť vysokými dávkami lieku (na ťažké plesňové ochorenia), aj keď priama súvislosť medzi týmito skutočnosťami nebola dokázaná. Riziko pre plod sa podľa noriem FDA hodnotí ako C, t.j. špekulatívny.

Počas terapie matky treba dojčenie prerušiť, pretože... flukonazol je v materskom mlieku obsiahnutý v rovnakých koncentráciách ako v krvi (ako už bolo spomenuté, dobre preniká do všetkých tekutín).

Vedľajšie účinky lieku

V USA bola vykonaná dosť seriózna štúdia na 448 pacientoch užívajúcich flukonazol v štandardnom terapeutickom dávkovaní, t.j. 150 mg jedenkrát na liečbu vaginálnej kandidózy (soor). Každý štvrtý človek mal pri užívaní lieku nasledujúce vedľajšie účinky:

13% bolesť hlavy; 7% nevoľnosť; 6% bolesť brucha; 3% hnačka; 1% dyspepsia; 1% závraty; 1% poruchy chuti.

Zvyšok pociťoval niektoré zle diferencované negatívne vnemy. V ojedinelých prípadoch spôsobuje flukonazol závažnú alergickú reakciu.

Vo väčšej štúdii (4048 pacientov) sa pozoroval výskyt komplikácií pri kombinácii flukonazolu s inými liekmi a chorobami. Najhoršia kombinácia flukonazolu a cytostatík bola u HIV pacientov. Hlavné vedľajšie účinky boli rovnaké ako v prvej skupine subjektov.

Niekedy flukonazol spôsobuje vážne pečeňové komplikácie vrátane smrti. Po vysadení lieku príznaky poškodenia pečene ustúpia. Z tohto dôvodu musí lekár počas dlhých cyklov liečby flukonazolom pravidelne predpisovať pečeňové testy (AST, ALT atď.).

V závažných prípadoch sa hepatotoxický účinok prejavuje vo forme hepatitídy, zhoršeného odtoku žlče (cholestáza) a akútneho zlyhania pečene. Všetky tieto smutné výsledky boli pozorované hlavne u pacientov s HIV, malígnymi novotvarmi a ťažkými formami tuberkulózy.

Môže to byť spôsobené súbežným používaním ťažkých špecifických antibiotík: izoniazid, rifampicín, fenytoín, pyrazínamid.

Vedľajší účinok sa od vedľajšieho účinku líši tým, že sa nepreukázala súvislosť medzi udalosťou a užitím konkrétneho lieku. Výrobné spoločnosti sú však povinné zaznamenať všetko, čo sa stane s pacientom (kontrolná skupina) počas liečby a zahrnúť to do pokynov:

kŕče; kožné vyrážky, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxické kožné lézie (epidermálna nekrolýza); Exfoliatívna dermatitída u pacientov s AIDS a malígnymi nádormi; Porušenie zloženia bunkových prvkov krvi: leukopénia (zníženie počtu leukocytov), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek);

Poruchy metabolizmu tukov: zvýšená hladina cholesterolu (hypercholesterolémia), triglyceridy;

Znížené hladiny draslíka.

Štúdie sa uskutočnili v USA a Európe a zahŕňali 577 detí vo veku od jedného dňa do 17 rokov vrátane. Dávka pre všetkých bola 15 mg/kg telesnej hmotnosti/deň počas dlhého obdobia. Celkovo boli vedľajšie účinky identifikované v 13% prípadov:

5,4 % zvracanie; 2,8 % bolesti brucha; 2,3 % nevoľnosť; 2,1 % hnačky.

U 2,3 % bola liečba prerušená pre závažné vedľajšie účinky.

Tento liek môže spôsobiť poškodenie v nasledujúcich podmienkach:

Predávkovanie a prvá pomoc

Hlavné príznaky: hnačka, nevoľnosť až zvracanie, môžu sa vyskytnúť kŕče.

Kožné vyrážky

Liečba: výplach žalúdka so súbežným podávaním diuretík. Vyžaduje sa hospitalizácia. Prijatý pacient je odoslaný na trojhodinovú hemodialýzu (umožňujúca zníženie koncentrácie liečiva takmer o 50 %), inak lekári konajú podľa okolností, podľa typu interakcie. Podobná situácia sa spravidla vyskytuje u starších pacientov s veľkým počtom súbežných receptov.

Existujú informácie o jednom pacientovi, ktorý po predávkovaní flukonazolom pociťoval príznaky paranoidných bludov a halucinácií. Vzhľadom na to, že išlo o 42-ročného HIV pacienta (drogovo závislého), takéto vedľajšie účinky nemožno považovať za typické pre predávkovanie.

Ak máte vy alebo vaši blízki dlhodobo predpísaný flukonazol, snažte sa eliminovať riziko liekových interakcií, pozorne počúvajte odporúčania svojho lekára a v tomto období nepite alkohol. Osobitná pozornosť by sa mala venovať starším príbuzným, ktorí súčasne užívajú veľa rôznych liekov, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov pri užívaní flukonazolu.

Všeobecný lekár na mestskej klinike. Pred ôsmimi rokmi som s vyznamenaním promoval na Tver State Medical University.

Antimykotikum Fluconazol je syntetické antimykotikum, ktoré patrí do skupiny triazolových derivátov. Účinok lieku je založený na inhibícii plesňových enzýmov cytochrómu P450.

V ľudskom tele flukonazol inhibuje enzým CYP2C9 cytochrómu P450, ktorý sa podieľa na metabolizme antikoagulancií – liekov, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

Flukonazol neinhibuje hlavnú skupinu enzýmov závislých od cytochrómu P450 u ľudí, čo ho robí bezpečnejším pre pečeň ako iné triedy antimykotík.

Antimykotikum Flukonazol sa používa na liečbu širokého spektra plesňových ochorení:

kandidóza - koža, pohlavné orgány, ústa, pľúca; microsporia; trichofytóza; blastomykóza.

Počas liečby antibiotikami, chemoterapiou a transplantáciou orgánov na prevenciu plesňových ochorení je predpísané antifungálne činidlo.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet, kapsúl a práškov na injekciu. Pri užívaní kapsúl sa maximálna koncentrácia v krvi vytvorí po 1,5 hodine. Čas, počas ktorého sa koncentrácia flukonazolu v krvnej plazme zníži dvakrát, je 30 hodín.

Antimykotikum ľahko preniká do všetkých telesných tekutín a udržiava sa v terapeutickej dávke počas celého dňa. Liečivo sa nachádza v slinách, materskom mlieku, cerebrospinálnom moku, spúte, pošvových sekrétoch, potnej tekutine.

„Dá sa alkoholizmus vyliečiť? Áno! Použite účinný domáci liek...“

Liečivo sa vylučuje z tela obličkami; dĺžka polčasu závisí od ich funkčného stavu. V prípade zlyhania obličiek sa eliminácia lieku spomaľuje.

Absolútnou kontraindikáciou antimykotika je alergia na liek, dojčenie a vek do 4 rokov. S opatrnosťou sa predpisuje starším ľuďom, osobám trpiacim zlyhaním obličiek, ochoreniami pečene a počas tehotenstva.

Relatívnou kontraindikáciou je súčasné užívanie liekov s hepatotoxickým účinkom a alkoholu. V tomto prípade sa pri predpisovaní lieku posudzujú možné prínosy alebo škody, ktoré môže mať na ľudské zdravie.

Najvýraznejšie vedľajšie účinky sa pozorujú v zažívacom trakte. Užívanie antimykotika spôsobuje:

bolesť v žalúdku; nevoľnosť, vracanie; perverzia chuti, nedostatok chuti do jedla; žltačka, hepatonekróza.

Flukonazol spôsobuje dysfunkciu nervového systému. Dlhodobá liečba týmto antimykotikom môže spôsobiť závraty, únavu, kŕče, v prípade predávkovania aj halucinácie a zmeny správania.

K nebezpečným zmenám dochádza, keď telo nepriaznivo reaguje na flukonazol zo srdca. Zaznamenajú sa zmeny na kardiograme (predĺženie Q-T intervalu), fibrilácia predsiení. Menej často dochádza k poklesu draslíka v krvi, poškodeniu krvotvorného systému a obličiek.

Vo videu sú informácie o lieku Fluconazole:

Nebezpečenstvo kompatibility medzi flukonazolom a etylalkoholom spočíva v ich účinku na pečeň a srdce. Súčasné použitie lieku a etanolu môže spôsobiť závažné alergické reakcie - anafylaktický šok, angioedém.

Okrem toho, ak užívate alkohol spolu s flukonazolom, je možná dysfunkcia orgánov rovnováhy s rozvojom skutočného vertiga - ochorenia, pri ktorom závraty môžu trvať niekoľko hodín.

Alkohol, podobne ako antimykotiká, negatívne ovplyvňuje elektrokardiogram (EKG). Tieto toxické zlúčeniny, keď sa používajú spolu, spôsobujú zmeny na EKG, ktoré ohrozujú náhlu smrť.

Jedným z možných vedľajších účinkov užívania flukonazolu je predĺženie Q-T intervalu na EKG. Alkohol, najmä pri dlhodobom zneužívaní, spôsobuje podobnú zmenu EKG.

Kardiotoxický účinok flukonazolu a etanolu sa prejavuje závratmi a stratou vedomia. Nebezpečný je najmä asymptomatický priebeh tejto poruchy. Pri skrytej, asymptomatickej forme syndrómu dlhého QT intervalu sa zvyšuje riziko náhlej smrti.

Alkohol aj flukonazol majú toxický účinok na pečeň a spôsobujú zvýšenie bilirubínu v krvi, produktu rozpadu červených krviniek.

Porucha funkcie pečene je sprevádzaná:

zožltnutie kože, očných bielok; stmavnutie moču a výkalov; podráždenosť, slabosť; ospalosť, mdloby.

Podobne ako alkohol, aj flukonazol môže zvýšiť hladinu pečeňového enzýmu alkalickej fosfatázy, čo spôsobuje nevoľnosť, bolesť brucha a horúčku.

Použitie antimykotík a alkoholu ovplyvňuje pečeň podobným spôsobom:

aktivuje enzýmy alanínaminotransferázu, aspartátaminotransferázu; zvyšuje riziko zlyhania pečene.

Najpravdepodobnejším dôsledkom súčasnej interakcie flukonazolu a alkoholu je hepatonekróza pečene. Okrem toho samotný alkohol zmení účinok lieku na telo.

Najnebezpečnejšie zmeny srdcovej aktivity sú:

porušenie srdcového rytmu; ischémia srdca; infarkt

Najnebezpečnejšími následkami užívania drogy a veľkých dávok alkoholu sú cirhóza pečene, náhla smrť v dôsledku zástavy srdca.

Lekári poznamenávajú, že pri užívaní antimykotík by ste nemali piť ani malé dávky alkoholu. Látky nie sú navzájom kompatibilné. Je však možné piť alkohol 30 hodín po flukonazole, po uplynutí polčasu rozpadu lieku?

V tomto prípade si musíte uvedomiť, že polčas zodpovedá zníženiu terapeutickej koncentrácie na polovicu, a nie úplnému vylúčeniu lieku z tela.

V prípade zlyhania pečene, v starobe, toto antimykotikum zostáva v tele dlhú dobu, čo sa berie do úvahy pri predpisovaní dávkovania - v tomto prípade sa znižuje 2-krát.

Určité množstvo flukonazolu je prítomné v krvnej plazme aj po 30 hodinách. A pri sprievodných ochoreniach obličiek sa môže predĺžiť aj samotný polčas rozpadu.

Ako dlho teda môžete piť alkohol? Ak má pacient ochorenie obličiek, musia prejsť 3 alebo viac dní, aby sa telo úplne vylúčilo flukonazol. Stopové hladiny tohto antimykotika možno zistiť do 5 dní.

Po Fluconazole môžete piť alkohol najskôr o 3 dni neskôr. Toto obdobie je vhodné predĺžiť na 5 dní, aby pečeň a obličky úplne zbavili telo prítomnosti antimykotika.

Flukonazol - popis, indikácie a vedľajšie účinky

Flukonazol je triazolové antimykotikum určené na liečbu a prevenciu povrchových a systémových plesňových infekcií. Vo voľnej forme je to biely kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode a rozpustný v alkohole. Zvyčajne sa predáva pod obchodnými názvami Diflucan a Trican (Pfizer).

Mechanizmus účinku flukonazolu

Podobne ako antimykotiká triedy imidazol a triazol, flukonazol inhibuje enzým fungálnej cytochróm 14α-demetylázy P450. Aktivita demetylázy cicavcov je oveľa menej citlivá na flukonazol ako demetyláza huby. Táto inhibícia zabraňuje konverzii lanosterolu na ergosterol, dôležitej zložke fungálnej cytoplazmatickej membrány, a následnej akumulácii 14α-metyl sterolov. Flukonazol je primárne fungistatický, avšak v závislosti od dávky môže byť fungicídny proti niektorým mikroorganizmom, najmä Cryptococcus.

Je zaujímavé poznamenať, že keď bol flukonazol vo vývoji v spoločnosti Pfizer, na začiatku procesu bolo prijaté rozhodnutie vyhnúť sa akýmkoľvek chirálnym centrám v lieku. Preto následná syntéza a čistenie nenarazili na ťažkosti pri separácii enantiomérov a súvisiacich zmien v biologickom účinku. Mnohé príbuzné zlúčeniny sa ukázali ako extrémne silné teratogény a následne boli vyradené.

Video o flukonazole

Mikrobiológia

Flukonazol je účinný proti:

Blastomyces dermatitidis
Candida spp. (okrem C. krusei a C. glabrata)
Coccidioides immitis
Cryptococcus neoformans
Epidermophyton spp.
Histoplasma capsulatum
Microsporum spp.
Trichophyton spp.

Udržateľnosť

Rezistencia húb voči liekom v azolovej triede má tendenciu sa postupne rozvíjať počas dlhodobej liečby, čo vedie ku klinickému zlyhaniu u pacientov s oslabenou imunitou (napr. pacienti s pokročilým HIV, ktorí sa liečia na infekciu soorom alebo ezofageálnou Candidou).

U C. albicans vzniká rezistencia prostredníctvom mutácií v géne ERG11, ktorý kóduje 14α-demetylázu. Tieto mutácie bránia väzbe azolového liečiva, hoci umožňujú väzbu prirodzeného substrátu enzýmu, lanosterolu. Vývoj rezistencie na jeden azol teda poskytne rezistenciu na všetky lieky proti TBC v tejto triede. Ďalší mechanizmus rezistencie, ktorý používajú C. albicans aj C. glabrata, zvyšuje rýchlosť efluxu azolového liečiva z bunky prostredníctvom ATP-viažucej kazety a esenciálnych mediátorov superrodiny transportérov. Je známe, že iné génové mutácie podporujú rezistenciu.

Celé spektrum hubovej citlivosti a rezistencie na flukonazol nájdete v produktovom liste TOKU-E.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa flukonazol takmer úplne absorbuje do dvoch hodín. Neprítomnosť žalúdočnej kyseliny významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Koncentrácie namerané v moči, slzách a koži sú približne 10-krát vyššie ako plazmatické koncentrácie, zatiaľ čo koncentrácie v slinách, spúte a vaginálnych sekrétoch sa približne rovnajú plazmatickým koncentráciám po štandardnej dávke v rozmedzí od 100 mg do 400 mg denne. Polčas flukonazolu sa riadi kinetikou nultého rádu a iba 10 % eliminácie je spôsobených metabolizmom, pričom zvyšok sa vylučuje močom a potom. Pacienti s poruchou funkcie obličiek by si mali dávať pozor na predávkovanie.

Indikácie na použitie flukonazolu

Flukonazol je indikovaný na liečbu a prevenciu plesňových infekcií, keď iné antimykotiká zlyhali alebo nie sú tolerované (napr. v dôsledku nežiaducich účinkov), vrátane:

Kandidóza spôsobená citlivými kmeňmi Candida
Kožného ochorenia, tinea pedis alebo tinea pedis
Onychomykóza
Kryptokoková meningitída
Flukonazol sa môže použiť ako liečba prvej línie pri nasledujúcich indikáciách:
Kokcidioidomykóza
Kryptokokóza
Histoplazmóza
Prevencia kandidózy u ľudí s potlačeným imunitným systémom
Auto-brewing syndróm

Dávkovanie

Dávkovanie sa líši podľa indikácie a medzi skupinami pacientov, v rozmedzí od dvojtýždňovej kúry 150 mg/deň pri vulvovaginálnej kandidóze až po jedenkrát týždenne pri pretrvávajúcich kožných infekciách alebo pri niektorých profylaktických indikáciách. Dávky mg/deň sa môžu použiť pri systémových alebo závažných infekciách a v prípade núdzových infekcií, ako je meningitída spôsobená kvasinkami, sa použila dávka 800 mg/deň. U detí sa dávky odhadujú na 6-12 mg/kg/deň. Nasycovacia dávka bude indikovaná pri vstupe do denného dávkovacieho plánu, napríklad sa zvyčajne používa úvodná dávka 200 mg v prvý deň a potom 150 mg/deň.

Kontraindikácie

Flukonazol je kontraindikovaný u pacientov, ktorí:

Máte známu precitlivenosť na iné azolové liečivo.
Terfenadín sa užíva, ak sa podáva viacnásobná dávka flukonazolu 400 mg denne.
Flukonazol (najmä vo vysokých dávkach) a chinidín sa užívajú súčasne.
Tehotná.
Užívajte selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní flukonazolu

Flukonazol sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým. Preto sa použitie flukonazolu u dojčiacich matiek neodporúča.

Liečba flukonazolom je spojená s predĺžením QT intervalu, čo môže viesť k závažným srdcovým arytmiám. Preto sa používa opatrne u pacientov s rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu, ako je nerovnováha elektrolytov alebo užívanie iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval (najmä cisaprid a pimozid).

Flukonazol sa tiež zriedkavo spájal so závažnou alebo smrteľnou hepatotoxicitou, preto sa testy funkcie pečene zvyčajne vykonávajú rutinne počas dlhodobej liečby flukonazolom. Okrem toho sa používa s opatrnosťou u pacientov s už existujúcim ochorením pečene.

Niektorí ľudia sú alergickí na azoly, takže tí, ktorí sú alergickí na iné azolové lieky, môžu byť alergickí na flukonazol. To znamená, že niektoré azolové lieky majú nežiaduce vedľajšie účinky. Niektoré azolové lieky môžu interferovať s produkciou estrogénu počas tehotenstva, čo ovplyvňuje výsledok tehotenstva.

Flukonazol 150 mg je klasifikovaný FDA ako kategória tehotenstva C. Vysoké dávky (mg/deň) sa však spájajú so zriedkavým a špecifickým súborom vrodených chýb u dojčiat. Pri užívaní týchto dávok sa kategória tehotenstva C zmení na kategóriu tehotenstva D. To naznačuje, že existuje pozitívny dôkaz rizika pre ľudský plod na základe údajov u ľudí. V niektorých prípadoch, napríklad ak má tehotná žena vážny alebo život ohrozujúci stav, môžu byť potenciálne prínosy lieku prijateľné aj napriek rizikám. Flukonazol sa nemá užívať počas tehotenstva alebo ak môžete otehotnieť počas liečby bez predchádzajúcej konzultácie so svojím lekárom. Perorálny flukonazol nie je spojený s celkovým významným zvýšením rizika vrodených chýb, aj keď zvyšuje tetralógiu Fallotovho pomeru, ale absolútne riziko zostáva nízke.

Flukonazol sa nemá užívať s cisapridom (Propulsid) kvôli možnosti vážnych, dokonca smrteľných problémov so srdcom. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce liekové reakcie spojené s liečbou flukonazolom zahŕňajú:

Časté (≥ 1 % pacientov): vyrážka, závrat, bolesť hlavy, vracanie, nauzea, bolesť brucha, hnačka a/alebo zvýšené pečeňové enzýmy.
Menej časté (0,1–1 % pacientov): anorexia, únava, zápcha.
Zriedkavé (<0.1% пациентов): олигурия, гипокалиемия, алопеция, парестезия, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, другие патологические изменения крови, серьезная гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Veľmi zriedkavé: predĺžený QT interval, torsade de pointes.

Podľa FDA môže byť liečba vysokými dávkami (mg/deň) chronického flukonazolu v prvom trimestri tehotenstva spojená so zriedkavým a špecifickým súborom vrodených chýb u dojčiat.

Liekové interakcie flukonazolu

Flukonazol je inhibítorom ľudského cytochrómového systému P450, najmä izoenzýmu CYP2C9 (v menšej miere CYP3A4). Teoreticky teda flukonazol znižuje metabolizmus a zvyšuje koncentráciu akéhokoľvek liečiva metabolizovaného týmito enzýmami. Okrem toho jeho potenciálny účinok na QT interval zvyšuje riziko srdcovej arytmie, ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval. Ukázalo sa, že berberín má synergický účinok s flukonazolom aj pri infekciách Candida albicans rezistentných voči liekom.

Syntéza

Flukonazol sa môže syntetizovať z halogénovaného derivátu acetofenónu.

Značky

Flukonazol sa v Kanade predáva ako jedna dávka 150 mg bez lekárskeho predpisu pod obchodnými názvami Monicure a Canesten. V Mexiku sa voľne predáva ako Alfumet, Afungil alebo Dofil. Predáva sa pod značkou Candivast v oblasti Perzského zálivu. V Kolumbii sa predáva ako Batén od Laboratorios Bussié. V Paname sa predáva pod názvom Ibarin od rôznych výrobcov. V Egypte sa predáva pod názvami Diflucan, Flucoral, Fungican, Triconal. Indická značka č. 1 Zocon prichádza vo forme tabliet, mlieka, prášku, transgélu a očných kvapiek.

Odporúčania a názory uverejnené na stránke slúžia ako referencia alebo populárne informácie a sú poskytované širokému okruhu čitateľov na diskusiu. Poskytnuté informácie nenahrádzajú kvalifikovanú lekársku starostlivosť na základe anamnézy a diagnostických výsledkov. Určite sa poraďte so svojím lekárom.

Flukonazol je pomerne závažné antimykotikum, ktoré má množstvo možných vedľajších účinkov, kontraindikácií a liekových interakcií. Platí pre lieky na predpis, t.j. môže predpisovať iba lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta a choroby.

Závažnosť vedľajších účinkov nezávisí od spôsobu podania lieku, ale od dávky na kg telesnej hmotnosti za deň.

Farmakokinetické vlastnosti flukonazolu

Štúdie o účinku lieku na tehotné ženy

Vysoké dávky flukonazolu negatívne ovplyvňujú prírastok hmotnosti u králikov a zvyšujú frekvenciu potratov. To platí pre dávky podobné 20-násobku terapeutickej dávky pre ľudí. Pri podávaní adekvátnych množstiev flukonazolu na hmotnosť zvieraťa neboli zistené žiadne negatívne účinky na plod alebo matku. Existujúce negatívne účinky pri predpisovaní vysokých dávok sa pripisujú miernemu účinku lieku na hormonálne hladiny.

Tehotenstvo

Priame kontraindikácie na použitie

Individuálna intolerancia účinnej látky alebo zložiek liekovej formy; Súčasné podávanie s terfenadínom; Kombinácia s chinidínom, cisapridom, astemizolom.

Vedľajšie účinky lieku

13% bolesť hlavy; 7% nevoľnosť; 6% bolesť brucha; 3% hnačka; 1% dyspepsia; 1% závraty; 1% poruchy chuti.

Zvyšok pociťoval niektoré zle diferencované negatívne vnemy. V ojedinelých prípadoch spôsobuje flukonazol závažnú alergickú reakciu.

Účinok flukonazolu na pečeň (hepatotoxicita)

Môže to byť spôsobené súbežným používaním ťažkých špecifických antibiotík: izoniazid, rifampicín, fenytoín, pyrazínamid.

Vedľajšie účinky sa niekedy pozorujú počas užívania lieku

Zvýšený cholesterol

Poruchy metabolizmu tukov: zvýšená hladina cholesterolu (hypercholesterolémia), triglyceridy;

Znížené hladiny draslíka.

Vedľajšie účinky užívania flukonazolu u detí

5,4 % zvracanie; 2,8 % bolesti brucha; 2,3 % nevoľnosť; 2,1 % hnačky.

U 2,3 % bola liečba prerušená pre závažné vedľajšie účinky.

Interakcia s inými liekmi

Zvyšuje polčas tabliet na zníženie cukru (sulfonylmočoviny), čo môže viesť k hypoglykémii. Tie. v prípade diabetes insipidus u starších ľudí majú hypoglykemické lieky oveľa silnejší účinok; Spomaľuje vylučovanie teofylínu a zidovudínu, sachinavir, zvyšuje koncentráciu sirolimu, čo môže vyžadovať dodatočný titer dávky týchto látok; Zvyšuje koncentráciu cytostatík, čo je dôležité pre pacientov s transplantovanými vnútornými orgánmi; V kombinácii s antikoagulanciami (Clexane, rivaroxaban, warfarín) môže vyvolať rôzne typy krvácania. Ak sa počas užívania flukonazolu zistia známky akéhokoľvek krvácania, liek sa okamžite vysadí; V kombinácii s hydrochlorotiazidom, ktorý je súčasťou mnohých liekov na krvný tlak (Enap-N atď.), sa koncentrácia flukonazolu prudko zvyšuje (jeden a pol krát), čo je potrebné vziať do úvahy, pretože riziká vedľajších účinkov sú tiež zvýšenie, vr. zlyhanie obličiek; Zvyšuje toxicitu liekov zo skupiny NSAID - diklofenak, meloxikam, naproxén atď. Vzhľadom na to, že všetky tieto lieky sú rutinné (a mnohé z nich sú voľne predajné), pacient by mal pri užívaní NSAID počas liečby flukonazolom postupovať so zvýšenou opatrnosťou; V kombinácii s chinidínom, cisapridom, astemizolom a inými antifungálnymi látkami môže spôsobiť srdcové arytmie; Keď sa užíva spolu s takrolimom, môže spôsobiť zlyhanie obličiek; V kombinácii s midazolamom môže spôsobiť duševné poruchy; Zvyšuje účinok amitriptylínu.

Tento liek môže spôsobiť poškodenie v nasledujúcich podmienkach:

Predávkovanie a prvá pomoc

Hlavné príznaky: hnačka, nevoľnosť až zvracanie, môžu sa vyskytnúť kŕče.

Kožné vyrážky

Existujú informácie o jednom pacientovi, ktorý po predávkovaní flukonazolom pociťoval príznaky paranoidných bludov a halucinácií. Vzhľadom na to, že išlo o 42-ročného HIV pacienta (drogovo závislého), takéto vedľajšie účinky nemožno považovať za typické pre predávkovanie.

Video o následkoch šesťmesačnej liečby flukonazolom

Všeobecný lekár na mestskej klinike. Pred ôsmimi rokmi som s vyznamenaním promoval na Tver State Medical University.

Viac informácií

Vo všeobecnosti je flukonazol dobre tolerovaný, keď sa podáva intravenózne aj perorálne. V niektorých prípadoch sa pri užívaní lieku pozorovali zmeny vo fungovaní obličiek a pečene - najmä u pacientov s takými závažnými základnými ochoreniami, ako je AIDS a rakovina. Klinický význam takýchto zmien a ich vzťah s flukonazolom je stále nejasný.

Počas klinických štúdií sa vedľajšie účinky pozorovali u 26 % pacientov užívajúcich jednu dávku flukonazolu počas liečby. Medzi pacientmi užívajúcimi lieky s podobnými vlastnosťami boli vedľajšie účinky zaznamenané v 16% prípadov. Najčastejšími vedľajšími účinkami u pacientok užívajúcich jednu dávku flukonazolu (150 mg) na liečbu vaginálnych infekcií boli bolesti hlavy, nevoľnosť a bolesti brucha. Vo väčšine prípadov boli vedľajšie účinky mierne alebo stredne závažné.

Niektoré vedľajšie účinky sa vyskytli u 16 % pacientov užívajúcich viac ako jednu dávku flukonazolu. Vedľajšie účinky boli častejšie u HIV pozitívnych pacientov ako u ľudí neinfikovaných HIV (21 % a 13 %). Zároveň bol charakter nežiaducich účinkov v oboch skupinách pacientov takmer rovnaký.

Z nervového systému

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich flukonazol vyskytli záchvaty, hoci priama súvislosť medzi liekom a týmto vedľajším účinkom nebola stanovená. Treba však mať na pamäti, že záchvaty sú možné po užití aspoň 100 mg flukonazolu. Ďalšie vedľajšie účinky z nervového systému sú závraty, bolesti hlavy (pozorované približne v 13 % prípadov), parestézia, nespavosť, ospalosť, triaška.

Vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu

Vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu u pacientov užívajúcich flukonazol zahŕňajú nevoľnosť (približne u 7 % pacientov), bolesť brucha Bolesť brucha: typy a symptómy (6 %), hnačka (3 %), vracanie (1,7 %), dyspepsia (1 %), poruchy chuti (1 %), nedostatok chuti do jedla a celkový diskomfort v oblasti brucha.

Vedľajšie účinky z pečene

Vedľajšie účinky z tejto kategórie zahŕňajú poruchy, ako je hepatitída Hepatitída je metlou našej doby cholestáza a zlyhanie pečene, ktoré môže niekedy viesť k smrti pacienta. Boli hlásené aj prípady nekrózy pečene. Fatálne zlyhania pečene boli extrémne zriedkavé a vyskytli sa predovšetkým u pacientov s AIDS alebo rakovinou. Títo pacienti spravidla užívali viacero liekov súčasne a nemožno s určitosťou povedať, či vznik ťažkých komplikácií súvisel práve s užívaním flukonazolu. Je známy prípad, keď sa u pacienta s AIDS vyvinula akútna nekróza pečene približne tri týždne po začatí liečby flukonazolom.

Zvýšenie hladín transamináz v krvi sa pozorovalo aj u pacientov so závažnými ochoreniami, ktorí v priebehu liečby užívali okrem flukonazolu aj iné lieky, väčšinou hepatotoxické.

U pacientov bez závažných základných ochorení sa pozorovali dočasné poruchy funkcie pečene. Vo všetkých týchto prípadoch sa funkcia pečene vrátila do normálu krátko po tom, ako pacienti prestali užívať flukonazol.

Dermatologické vedľajšie účinky

Najčastejšími dermatologickými vedľajšími účinkami flukonazolu sú kožné vyrážky (vyskytujúce sa približne u 1,8 % pacientov užívajúcich tento liek) a vypadávanie vlasov, ktoré sa zastaví po ukončení liečby. V niektorých prípadoch vzniká aj exantematózna pustulóza a začína sa intenzívnejšie potenie.

Vypadávanie vlasov sa najčastejšie vyskytuje u ľudí, ktorí užívajú flukonazol dva mesiace alebo dlhšie.

U pacientov so závažnými ochoreniami sa počas užívania lieku môžu vyvinúť závažné poruchy postihujúce kožu; vo veľmi zriedkavých prípadoch, zvyčajne v kombinácii s inými faktormi, vedú k smrti pacienta.

Precitlivenosť

V klinickom skúšaní sa u 52-ročnej pacientky, ktorá dostávala jednu dávku flukonazolu (400 mg), vyskytol liekom vyvolaný fixovaný erytém. Do 12 hodín po užití lieku sa na jej trupe objavili tri oválne bolestivé miesta, každé s priemerom 3-4 cm. Diagnóza sa potvrdila, keď pacientke podali ďalších 25 mg lieku. Fixný liekový erytém je len jedným z príkladov toho, ako sa môže prejaviť precitlivenosť na liek.

V oveľa zriedkavejších prípadoch sa u pacientov s precitlivenosťou môžu vyvinúť vedľajšie účinky, ako je anafylaktický šok a angioedém. Okrem toho je možný rozvoj exfoliatívnej dermatitídy a výrazné zníženie krvného tlaku.

Vedľajšie účinky z kardiovaskulárneho systému

Väčšina vedľajších účinkov v tejto kategórii pri flukonazole sa vyskytuje u pacientov, ktorí majú ďalšie rizikové faktory, ako je štrukturálne ochorenie srdca a abnormality elektrolytov. Mnohí z nich užívali aj lieky, ktoré môžu prispievať ku kardiovaskulárnym problémom. Najčastejšími kardiovaskulárnymi vedľajšími účinkami sú palpitácie srdca a predĺženie QT intervalu.

Hematologické vedľajšie účinky

Existujú prípady, keď sa u pacientov počas užívania flukonazolu vyvinula anémia, eozinofília, leukopénia, neutropénia Neutropénia – imunita je napadnutá a trombocytopénia. Títo pacienti mali spravidla ťažké plesňové infekcie alebo iné závažné ochorenia.

Spontánny rozvoj anémie bol najčastejšie pozorovaný u pacientov nad 65 rokov, avšak za normálnych podmienok je anémia oveľa častejšia u starších ľudí ako u ľudí do 65 rokov. Nie je jasné, či existuje priamy vzťah medzi rozvojom anémie a užívaním flukonazolu.

Vedľajšie účinky z obličiek

U 58-ročnej ženy v klinickej štúdii s anamnézou hypertenzie a rakoviny krčka maternice môže byť rakovina krčka maternice liečiteľná. počas užívania flukonazolu sa vyvinula membránová nefropatia. Pacient pociťoval generalizovaný edém, nevoľnosť a poruchy trávenia; tieto príznaky pretrvávali tri týždne. Okrem flukonazolu užívala amlodipín, hydrochlorotiazid, metoklopramid a levosulpirid. Potom, čo pacient prestal užívať flukonazol, nastala remisia.

Prípady akútneho zlyhania obličiek boli najčastejšie pozorované u pacientov starších ako 65 rokov užívajúcich flukonazol. Táto porucha je však vo všeobecnosti častejšia u starších ľudí, preto nemožno s istotou povedať, že súvisí s flukonazolom.

Metabolické vedľajšie účinky

Metabolické vedľajšie účinky flukonazolu zahŕňajú hypercholesterolémiu, hypertriglyceridémiu a hypokaliémiu.

Vedľajšie účinky z muskuloskeletálneho systému

Niektorí pacienti užívajúci flukonazol sa sťažovali na bolesti chrbta a kĺbov, ako aj stuhnutosť kĺbov prstov. Pri užívaní flukonazolu sa bolesť svalov pozoruje o niečo menej často. Vzťah medzi užívaním tohto lieku a týmito vedľajšími účinkami ešte nebol stanovený.

Iné vedľajšie účinky

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov môže flukonazol spôsobiť horúčku, slabosť, celkovú nevoľnosť a asténiu.

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc, ak máte niektorý z nasledujúcich príznakov alergickej reakcie na flukonazol: rozšírená kožná vyrážka, ťažkosti s dýchaním, opuch tváre, jazyka, pier alebo opuch hrdla. Mali by ste sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom, ak flukonazol spôsobuje príznaky, ako je nedostatok chuti do jedla, žltačka (žltkastá farba kože a očných bielkov), príznaky podobné chrípke a záchvaty.

Ale aj patogénne huby. Ak sa vyskytnú plesňové ochorenia, liečba sa vykonáva pomocou vhodných liekov. Jedným z najúčinnejších antifungálnych činidiel je liek Flukonazol.

Látka flukonazol je derivátom triazolu. Hlavnou vlastnosťou tejto zložky je schopnosť potláčať tvorbu mykosterolov obsiahnutých v patogénnych hubách. Z tohto dôvodu sa liek vyznačuje výrazným antifungálnym účinkom. Je účinný proti rôznym skupinám húb, a preto má široké uplatnenie.

Liečivo je dostupné vo forme na perorálne podanie a roztoku na intravenózne použitie. Farmakologické a farmakokinetické vlastnosti rôznych foriem flukonazolu sa nelíšia. Liek je dostupný v dávkach 50 mg a 150 mg, v tabletách aj ampulkách.

Aktívne zložky liečiva sa vyznačujú vysokou absorpčnou kapacitou. Úroveň biologickej dostupnosti je viac ako 90 %, čo ovplyvňuje stupeň účinnosti. Je povolené konzumovať súčasne s jedlom, pretože to neovplyvňuje proces absorpcie. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 30-90 minút po podaní.

Flukonazol má nízku úroveň väzby. Súčasne sú aktívne zložky lieku schopné voľne prenikať do všetkých tekutín v tele, vrátane slín a spúta. Koncentrácia v týchto kvapalinách je podobná koncentrácii v krvnej plazme.

Vysoká koncentrácia flukonazolu sa pozoruje vo vrstvách kože, ako aj v potnej tekutine. Ku akumulácii komponentov dochádza v stratum corneum kože. Vylučovanie z tela sa vykonáva s (asi 80%).

Vo všeobecnosti je flukonazol širokospektrálne antifungálne činidlo, ktoré sa vyznačuje vysokou úrovňou biologickej dostupnosti a dobrou absorpciou.

Indikácie a kontraindikácie pri užívaní flukonazolu

Vďaka svojej schopnosti potláčať aktivitu húb možno flukonazol použiť takmer pri akomkoľvek plesňovom ochorení. V závislosti od spôsobu podávania a dávkovania sa používa ako nezávislý alebo pomocný prostriedok ako súčasť komplexnej liekovej terapie.

Indikácie na použitie:

Kryptokokóza. Ochorenie spôsobené patogénnymi kvasinkovými bunkami, najčastejšie postihujúce horné dýchacie cesty. Najčastejšie sa pozoruje u ľudí so zníženými imunitnými vlastnosťami tela, hlavne u mužov. Ak sa kryptokokóza nelieči, spôsobuje komplikácie, ako je meningoencefalitída. Hlavnými príznakmi sú intenzívna bolesť v zadnej časti hlavy, poruchy vedomia a paralýza.

Individuálna precitlivenosť na flukonazol alebo iné látky obsiahnuté v lieku
Veková hranica (do 16 rokov)
Súbežné užívanie liekov obsahujúcich terfenadín
Ťažká dysfunkcia pečene
Neskoré štádiá zlyhania obličiek
Súbežné užívanie s alkoholom
Choroby kardiovaskulárneho systému
Hormonálne poruchy

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva. Užívanie lieku môže vyvolať patologické zmeny v tele plodu, ktoré povedú k rozvoju vrodených anomálií. Popísané sú najmä prípady deformácií tvárovej časti lebky, vývojové poruchy pohybového aparátu, vrodené chyby srdcového svalu.

Zriedkavo sa môže flukonazol použiť v počiatočných štádiách, ak zamýšľaný prínos preváži potenciálne poškodenie matky alebo dieťaťa. V tomto prípade je maximálna dávka lieku 150 mg, ktorá sa užíva raz.

Neodporúča sa používať počas dojčenia pre vysokú penetračnú schopnosť. Koncentrácia účinnej látky v materskom mlieku a krvnej plazme je takmer identická, a preto, ak sa dostane do tela dieťaťa, môže spôsobiť predávkovanie, ťažkú otravu s vysokou pravdepodobnosťou smrti.

Liečivo Fluconazole sa používa ako súčasť komplexnej antifungálnej terapie alebo ako nezávislé činidlo. Pred prijatím si musíte prečítať zoznam, aby ste predišli negatívnym následkom pre telo.

Spôsob použitia lieku

Dávkovací režim flunazolu sa líši v závislosti od typu ochorenia a veku pacientov. Liečivo sa môže užívať perorálne vo forme tabliet alebo intravenózne pomocou roztoku. Dávkovanie pre rôzne formy uvoľňovania sa nelíši.

Vzhľadom na to, že liek sa vyznačuje výraznou antimykotickou aktivitou a dlhým obdobím vylučovania z tela, stačí užiť 1 dávku denne. Dávka sa pohybuje medzi 200-400 mg denne a závisí od závažnosti ochorenia. Dĺžka liečby sa pohybuje od 7 do 30 dní.

Vstup je prísne kontraindikovaný pre deti mladšie ako 1 rok. Vo veku 1-16 rokov sa môže Fluconazole používať len na plesňové ochorenia, ktoré môžu spôsobiť nezvratné poškodenie tela alebo smrť. V tomto prípade dávka nie je väčšia ako 50-100 mg raz denne.

Aplikácia na rôzne choroby:

lišajník. Na liečbu pityriasis versicolor sa používajú malé dávky flukonazolu. Priebeh liečby je 14 dní. Každý deň musíte užiť 50 mg lieku, to znamená jednu tabletu.
Dermatomykóza. Pri hlbokých kožných léziách je potrebné užívať 200-400 mg denne. Choroby z tejto skupiny sa spravidla ťažko liečia, a preto môže trvanie užívania flukonazolu trvať až dva roky. Priebeh liečby trvá až 30 dní s malými prestávkami na diagnostické postupy na posúdenie účinnosti a zabránenie negatívnym následkom užívania.
Kryptokoková meningitída. Prvý deň po stanovení diagnózy sa pacientovi predpíše 400 mg flukonazolu. V nasledujúcich dňoch sa denná dávka pohybuje od 200 do 400 mg. Trvanie liekovej terapie sa určuje v závislosti od klinického účinku. Maximálna dĺžka liečby meningitídy je 8 týždňov.
Prevencia plesňových ochorení. Na preventívne účely sa flukonazol používa nie viac ako raz týždenne. Ak sa v minulosti vyskytli prípady ochorenia, je potrebné užiť 100 mg lieku (2 tablety), aby sa zabránilo relapsu. Pri absencii prípadov plesňových ochorení stačí užiť 1 tabletu (50 mg) týždenne.

Liečba flukonazolom je účinná len vtedy, ak sú dodržané predpísané dávky a podľa nich odborník.

Použitie na drozd

Flukonazol je hlavným liekom na liečbu kandidózy. Toto ochorenie je vyvolané kvasinkovými hubami, ktoré postihujú sliznice vonkajších pohlavných orgánov a vnútorných orgánov. Vývoj drozdov nastáva s výrazným zvýšením počtu hubových organizmov.

Existujú rôzne analógy flukonazolu, ktoré sa používajú ako náhrada tohto lieku pri liečbe plesňových ochorení.