Antimikrobiálne látky
– chemoterapeutické látky, prednostne ovplyvňujúce intenzitu rôznych mikroorganizmov.
Klasifikácia charakterizujúca antimikrobiálne látky. Antimikrobiálne liečivá sa rozlišujú podľa aktivity, podľa typu zhody s bunkou mikroorganizmov a podľa rezistencie voči kyselinám.
Podľa typu aktivity sú antibakteriálne látky rozdelené do troch typov: protiplesňové, antibakteriálne a antiprotozoálne.
Na základe typu koordinácie s bunkou mikroorganizmov sa rozlišujú dva typy liekov:
Baktericídne– liek, ktorý narúša funkcie bakteriálnej bunky alebo jej jednotu, ničí mikroorganizmy. Takéto lieky sú predpísané oslabeným pacientom a pri závažných infekciách;
Bakteriostatické– prášok, ktorý blokuje bunkové opakovanie alebo fragmentáciu. Tieto prostriedky používajú pacienti, ktorí nie sú oslabení, pri menších infekciách.
Podľa odolnosti voči kyselinám sa antimikrobiálne lieky delia na kyselinovzdorné a kyselinolabilné. Perorálne sa používajú lieky stabilné v kyseline a lieky labilné v kyseline sú určené na parenterálne použitie, t.j. bez vstupu do gastrointestinálneho traktu.
Druhy antimikrobiálnych látok:
1. Dezinfekčné prípravky: používajú sa na likvidáciu baktérií nachádzajúcich sa v prostredí;
2. Antiseptikum: používa sa na ničenie mikróbov, ktoré sa nachádzajú v rovine kože;
3. Chemoterapeutické látky: používajú sa na likvidáciu baktérií nachádzajúcich sa vo vnútri ľudského tela:
Dezinfekčné prostriedky sa používajú na ničenie baktérií, ktoré sa nachádzajú v prostredí;
Na ničenie mikróbov nachádzajúcich sa na povrchu slizníc a kože sa používa antiseptikum (antibiotikum, sulfónamid). Takéto lieky sa používajú zvonka;
Chemoterapeutické lieky: antibiotikum, nebiologické antibakteriálne látky (sulfanilamid, chinolón, fluorochinolón, ako aj deriváty chinoxalínu a nitroimidazolu).
Drogy
Existujú dva typy antimikrobiálnych liekov - sulfónamid a antibiotiká.
– biele alebo žltkasté prášky, bez zápachu a farby. Tieto lieky zahŕňajú:
Streptocid (používaný na liečbu epidemickej cerebrospinálnej meningitídy, tonzilitídy, cystitídy, na profylaktické účely mikróbov rán, na hojenie hnisavých rán, vredov a popálenín);
Norsulfazol (predpísaný na zápal pľúc, meningitídu, kvapavku, sepsu);
Inhalipt (používa sa ako antiseptická látka na laryngitídu, tonzilitídu, purulentnú stomatitídu a faryngitídu);
Ftalazol (pomáha pri pretrvávajúcej úplavici, gastroenteritíde a kolitíde);
Furacilín (predpísaný na anaeróbne ochorenie, vriedky vonkajšieho zvukovodu, konjunktivitídu, blefaritídu);
Fastin (používa sa na popáleniny I-III stupňa, pyodermiu, hnisavé kožné lézie).
Antibiotiká sú neoddeliteľné látky, ktoré tvoria baktérie a iné vyvinuté rastlinné organizmy, vyznačujúce sa schopnosťou baktérie ničiť. Rozlišujú sa tieto antibiotiká:
Penicilín (pomáha pri liečbe sepsy, flegmónu, pneumónie, meningitídy, abscesu);
streptomycín (používaný na zápal pľúc, infekciu močových ciest, peritonitídu);
Mikroplast (používa sa na škrabance, praskliny, odreniny, rany);
Syntomycín (používaný na hojenie rán a vredov);
Antiseptická pasta (používa sa na odstránenie zápalových pohybov v ústach a počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine);
Antiseptický prášok (používaný na liečbu vredov, rán, popálenín a vriedkov);
Baktericídna náplasť sa používa ako antiseptický obväz na drobné rany, rezné rany, odreniny, popáleniny, vredy;
Gramicidín (používa sa na odstránenie rán, popálenín, hnisavých kožných ochorení);
Gramicidín (tablety) sa používa na deštrukciu ústnej sliznice, na stomatitídu, bolesť hrdla, faryngitídu a zápal ďasien.
Antibakteriálne všelieky sa používajú počas rehabilitačného obdobia infekčných infekcií v ľudskom alebo zvieracom tele. Liečba antimikrobiálnymi látkami sa vykonáva prísne pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
1) endogénne – vyvíja sa v dôsledku aktivácie oportúnnych mikroorganizmov, ktoré sa bežne vyskytujú v ľudskom tele (napríklad v ústnej dutine, črevách, na koži atď.); 2) exogénne - vzniká v dôsledku infekcie mikroorganizmami prichádzajúcich zvonku. Exogénna infekcia môže byť domáca (ochorenie začalo pred prijatím do nemocnice) a nemocničné alebo nozokomiálne (vyskytuje sa 48 hodín a viac po prijatí do nemocnice, vyznačujúce sa rezistenciou mikroorganizmov na mnohé antibiotiká). Medicína Antimikrobiálne látky môžu mať: 1. baktericídny účinok – vyznačujú sa výraznými zmenami bunkových membrán, vnútrobunkových organel, nezvratnými metabolickými poruchami mikroorganizmov, ktoré sú nezlučiteľné so životom a vedú k ich smrti; 2. bakteriostatický účinok – charakterizovaný inhibíciou vývoja a rastu mikroorganizmov; 3. zmiešaný účinok - charakterizovaný rozvojom bakteriostatického účinku v malých dávkach a baktericídneho účinku vo veľkých dávkach. Klasifikácia antimikrobiálnych liečiv v závislosti od použitia: 1. Dezinfekčné prostriedky - používajú sa na nerozlišujúce ničenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa mimo makroorganizmu (na ošetrovacích predmetoch, lôžkach, nástrojoch atď.). Tieto činidlá sú baktericídne, majú výraznú antimikrobiálnu aktivitu a sú toxické pre makroorganizmus. 2. Antiseptiká - používajú sa na nerozlišujúce ničenie mikroorganizmov na povrchu slizníc, seróznych membrán a kože. Nemali by byť veľmi toxické a spôsobiť vážne vedľajšie účinky, pretože sú schopné preniknúť cez tieto membrány. Majú baktericídny a bakteriostatický účinok. 3. Chemoterapeutické prostriedky – slúžia na ničenie mikroorganizmov v ľudskom organizme, musia pôsobiť selektívne (pôsobia len na mikroorganizmus, bez narušenia funkcie makroorganizmu). Hlavným princípom chemoterapie je dosiahnutie a udržanie požadovanej koncentrácie liečiva v mieste lézie. CHEMOTERAPEUTICKÉ LIEKY Chemoterapeutiká sa podľa pôvodu delia do 2 veľkých skupín: 1. Chemoterapeutiká syntetického pôvodu 2. Antibiotiká - chemoterapeutiká biologického pôvodu a ich syntetické analógy. Syntetické antimikrobiálne látky 1. Sulfanilamidové látky 2. Nitrofurány 3. 8-hydroxychinolínové deriváty 4. chinolóny 5. fluorochinolóny 6. chinoxalínové deriváty Sulfónamidové činidlá Mechanizmus účinku: sulfónamidové činidlá sú štruktúrnym analógom kyseliny para-aminobenzoovej, ktorá je súčasťou kyseliny listovej, používa sa na syntézu purínových zásad. Mnoho mikroorganizmov, ale aj ľudí, používa na syntézu RNA a DNA hotovú kyselinu listovú (sulfónamidy na ne nepôsobia). A niektoré mikroorganizmy využívajú endogénnu kyselinu listovú, no v prítomnosti sulfónamidov ich omylom zaraďujú do svojej syntézy. Syntetizuje sa defektný vitamín BC, ktorý narúša syntézu RNA a DNA a reprodukciu mikroorganizmov. V miestach nekrózy a hnisavých rán (tkanivá obsahujúce veľa kyseliny para-aminobenzoovej) je účinok sulfónamidov znížený, s výnimkou prípravkov na lokálne použitie s obsahom striebra (samotné ióny striebra majú baktericídny účinok). Typ farmakologického účinku je bakteriostatický. Antimikrobiálne spektrum: gramnegatívne enterobaktérie (salmonella, shigella, klebsiella, escherichia), grampozitívne koky, chlamýdie, aktinomycéty, proteus, bacil chrípky, toxoplazma, plazmodium malárie. Lieky obsahujúce striebro sú tiež účinné proti Pseudomonas aeruginosa a Candida. V súčasnosti sa stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, meningokoky, gonokoky a enterobaktérie stali odolnými voči sulfónamidom. Pôvodca čierneho kašľa, enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a anaeróby sú na ne necitlivé. Klasifikácia I. Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte: 1) lieky s priemernou dobou účinku - norsulfazol, etazol, sulfadimidín (sulfadimezín), sulfadiazín (sulfazín), urosulfán; 2) dlhodobo pôsobiace lieky – sulfadimetoxín, sulfopyridazín; 3) lieky s extra dlhotrvajúcim účinkom – sulfalén; 4) kombinované lieky – sulfatón, co-trimoxazol. II. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu: sulgin, ftalazol. III. Lieky, ktoré majú lokálny účinok: sulfacyl sodný, sulfazín strieborná soľ, strieborný sulfadiazín. Princípy terapie: sulfónamidy sú lieky koncentračného typu (ich koncentrácia v mikroorganizme by mala byť väčšia ako koncentrácia kyseliny para-aminobenzoovej). Ak sa toto pravidlo nedodrží, sulfónamidové lieky nebudú mať svoj účinok, navyše sa zvýši počet rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Preto sa sulfónamidové liečivá predpisujú najskôr v nárazovej dávke, potom, keď sa dosiahne požadovaná koncentrácia liečiva, v udržiavacej dávke s určitými intervalmi medzi podaniami. Okrem toho sú sulfónamidy neaktívne pri hnisavých, nekrotických léziách bohatých na kyselinu para-aminobenzoovú. I. Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte Farmakokinetické vlastnosti: absorbujú sa 70-100%, dobre prenikajú do tkanív, cez hematoencefalickú bariéru (okrem sulfadimetoxínu), viažu sa celkom pevne na bielkoviny krvnej plazmy (50-90% ). Dlhodobo a mimoriadne dlhodobo pôsobiace lieky podliehajú glukuronidácii a lieky s krátkym a stredným účinkom sa metabolizujú v pečeni acetyláciou (okrem urosulfánu) za vzniku neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú močom. Vylučovanie acetylátov obličkami sa zvyšuje s alkalickým močom a v kyslom prostredí sa zrážajú, čo vedie ku kryštalúrii. Preto sa počas liečby sulfónamidmi neodporúča konzumácia kyslých potravín. 1) trvanie účinku liekov s priemernou dobou účinku: 1. deň - 4 hodiny, 3. - 4. deň - 8 hodín, nárazová dávka - 2 g, udržiavacia dávka - 1 g po 4 - 6 hodinách 2) dĺžka účinku dlhodobého pôsobenia liečiva - 1 deň, nasycovacia dávka - 1-2 g, udržiavacia dávka - 0,5 -1 g 1-krát denne. 3) dĺžka účinku ultradlho pôsobiacich liekov je 24 hodín a viac, nárazová dávka je 1 g, udržiavacia dávka je 0,2 g raz denne. II. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, sa používajú pri gastrointestinálnych infekciách prvý deň 6-krát denne, potom podľa schémy, pričom sa znižuje dávka a frekvencia podávania. III. Lieky, ktoré majú lokálny účinok, sa používajú vo forme roztokov, práškov alebo mastí v oftalmologickej praxi (liečba a prevencia blenorrhea, konjunktivitídy, vredov rohovky), na liečbu rán a popálenín. Liečivá kombinované s trimetoprimom Mechanizmus účinku trimetoprimu: inhibuje dehydrofolát reduktázu, ktorá sa podieľa na premene kyseliny listovej na aktívnu formu – kyselinu tetrahydrofolovú. Spektrum účinku: stafylokoky (vrátane niektorých rezistentných na meticilín), pneumokoky (rezistentné podľa multicentrickej štúdie 32,4 %), niektoré streptokoky, meningokoky, Escherichia coli (30 % kmeňov rezistentných), bacil chrípky (rezistentný podľa multicentrickej štúdie 20,9 %) kmene sú rezistentné), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Kombinované lieky v porovnaní s jednotlivými liekmi majú tieto vlastnosti: - majú širšie spektrum účinku, pretože ovplyvňujú aj mikroorganizmy, ktoré využívajú hotovú kyselinu listovú (pneumocystis, Haemophilus influenzae, aktinomycéty, legionely atď. ); - majú baktericídny účinok; - pôsobí na mikroorganizmy odolné voči iným sulfónamidovým činidlám; - majú výraznejšie vedľajšie účinky, pretože ovplyvňujú procesy vyskytujúce sa v ľudskom tele a sú kontraindikované pre deti do 2 rokov. Doba účinku kombinovaných liečiv je 6-8 hodín, nárazová dávka 2 g, udržiavacia dávka 1 g 1x denne. Vedľajšie účinky 1. Alergické reakcie. 2. Dyspepsia. 3. Nefrotoxicita (kryštalúria, upchatie renálnych tubulov) pri použití liekov s krátkym a stredným trvaním účinku nie je pre urosulfán typická. Znižuje sa v dôsledku pitia veľkého množstva alkalických tekutín, pretože alkalické prostredie zabraňuje zrážaniu sulfónamidov. 4. Neurotoxicita (bolesť hlavy, dezorientácia, eufória, depresia, neuritída). 5. Hematotoxicita (hemolytická anémia, trombocytopénia, methemoglobinémia, leukopénia). 6. Hepatotoxicita (hyperbilirubinémia, toxická dystrofia). 7. Fotosenzitivita. 8. Teratogenita (kombinované lieky). 9. Lokálny dráždivý účinok (lokálne lieky). 10. Porucha funkcie štítnej žľazy. Indikácie pre nízku účinnosť, vysokú toxicitu a častú sekundárnu rezistenciu sa nekombinované lieky používajú len veľmi obmedzene na systémové ochorenia: na pneumóniu spôsobenú Pneumocystis, nokardiózu, toxoplazmózu (sulfadiazín), maláriu (ak je P. falciparum rezistentná na chlorochín) , na prevenciu moru. Kombinované lieky sú indikované pri nasledujúcich ochoreniach: 1. Gastrointestinálne infekcie (shigelóza, salmonelóza a pod., spôsobené citlivými kmeňmi). 2. Infekcie močových ciest (cystitída, pyelonefritída). 3. Nokardióza. 4. Toxoplazmóza. 5. Brucelóza. 6. Pneumocystická pneumónia. Liekové interakcie 1. Sulfónamidy, vytesňujúce proteíny a/alebo oslabujúce metabolizmus, zosilňujú účinky nepriamych antikoagulancií, antikonvulzív, perorálnych hypoglykemík a metotrexátu. 2. Indometacín, butadión, salicyláty zvyšujú koncentráciu sulfónamidov v krvi, čím ich vytláčajú z ich spojenia s proteínmi. 3. Pri použití spolu s hemato-, nefro- a hepatotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko vzniku zodpovedajúcich vedľajších účinkov. 4. Sulfónamidy znižujú účinnosť antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich estrogén. 5. Sulfónamidy zvyšujú metabolizmus cyklosporínu. 6. Riziko vzniku kryštalúrie sa zvyšuje, ak sa používa spolu s metenamínom. 7. Sulfónamidy oslabujú účinok penicilínov. Priemerné denné dávky, spôsob podávania a formy uvoľňovania sulfónamidov Formy uvoľňovania lieku Cesta Priemerné denné dávky tabuľky sulfamidimezínu. 0,25 a 0,5 g Orálne 2,0 g pri 1. dávke, potom 1,0 g každých 4-6 hodín Tabuľka Etazol. 0,25 a 0,5 g každý; amp. Perorálne, intravenózne Perorálne - 2,0 g v 1. dávke 5 a 10 ml 5 a 10% roztoku (pomaly), potom 1,0 g každých 4-6 hodín; IV – 0,5 – 2 g každých 8 hodín. 0,2 g perorálne 1,0-2,0 g 1. deň, potom 0,5-1,0 g 1-krát/deň Sulfalen Table. 0,2 g perorálne 1,0 g 1. deň, potom 0,2 g 1-krát/deň alebo 2,0 1-krát/týždeň Sulfadiazín 1% masť v tubách po 50 g Lokálne 1-2-krát/deň striebro Co-trimoxazol Tabuľka. 0,2 g, 0,48 a 0,96 Orálne, intravenózne Orálne -0,96 g 2-krát denne, g; fľašu pane. 0,24 g/5 ml; IV – 10 mg/kg/deň v 2-3 ampéroch. 5 ml (0,48 g) Nitrofurans furatsilin, nitrofurantoin (furadonin), furazidin (furagin), furazolidon Mechanizmus účinku: nitrofurany obsahujú nitroskupinu, ktorá sa v mikroorganizmoch redukuje a mení sa na aminoskupinu. Nitrofurány sú teda akceptory vodíkových iónov, čo narúša metabolizmus mikrobiálnej bunky, znižuje produkciu toxínov a riziko intoxikácie. Okrem toho znižujú aktivitu niektorých enzýmov, odolnosť voči fagocytóze a tiež narúšajú syntézu DNA mikroorganizmov. Účinné v prítomnosti hnisu a v prostredí acidózy. Typ farmakologického účinku: majú bakteriostatický a vo veľkých dávkach baktericídny účinok. Spektrum antimikrobiálneho účinku: grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy: streptokoky, stafylokoky, Klebsiella pneumoniae, E. coli a bacily dyzentérie atď.; candida, prvoky: trichomonas, lamblia, chlamydia (furazolidón). Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providencia, Serrationia a Acinetobacter sú voči nim rezistentné. Rezistencia na nitrofurány sa vyvíja pomaly. Vlastnosti farmakokinetiky: dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, nevytvára vysoké koncentrácie v telesných tkanivách a krvnom obehu, polčas je 1 hodina. Furadonín, furagín vytvárajú aktívnu koncentráciu v moči, môžu ho zafarbiť na hrdzavožltú alebo hnedú (v prípade zlyhania obličiek sú kontraindikované, pretože sa môžu hromadiť), furazolidón sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa žlčou a hromadí sa v vysoké koncentrácie v lúmene čreva (kontraindikované pri zlyhaní pečene). Vedľajšie účinky 1. Gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, nedostatok chuti do jedla). 2. Dysbakterióza (odporúča sa užívať s nystatínom). 3. Neurotoxicita (bolesť hlavy, závraty, ospalosť, polyneuropatia). 4. Nedostatok vitamínov (užívaných spolu s vitamínmi B). 5. Alergické reakcie. 6. Hematotoxicita (leukopénia, anémia). Aplikácia: ošetrenie rán (furacilín). Zvyšné nitrofurány sa predpisujú po jedle, 0,1 – 0,15 g 3 – 4-krát denne pri nasledujúcich ochoreniach: - infekcie močových ciest (furadonín, furagin, keďže ide o uroseptiká); - úplavica, enterokolitída (nifuroxazid, furazolidon); - trichomoniáza, giardiáza (furazolidón); - alkoholizmus (furazolidón narúša metabolizmus etylalkoholu, spôsobuje intoxikáciu a prispieva k vytvoreniu negatívneho postoja k pitiu alkoholu). Liekové interakcie 1. Chinolóny znižujú účinnosť furadonínu a furagínu. 2. Riziko hematotoxicity sa zvyšuje, ak sa používa spolu s chloramfenikolom. 3. Pri použití furazolidónu (inhibuje monoaminooxidázu) so sympatomimetikami, tricyklickými antidepresívami, produktmi obsahujúcimi tyramín (pivo, víno, syr, fazuľa, údeniny) sa môže vyvinúť sympatoadrenálna kríza. Priemerné denné dávky, spôsob podávania a formy uvoľňovania nitrofuránov Formy uvoľňovania lieku Cesta Priemerné denné dávky furodonínu Tabuľka. 0,05 a 0,1 g, Orálne 0,05 - 0,1 g 4-krát denne 0,03 g (pre deti) Furagin Tabuľka. 0,05 g Orálne 0,1-0,2 g 3-4 krát/deň Nufuroxazid Tabuľka. 0,2 g každý; 4% sirup Perorálne 0,2 g 4-krát denne Furazolidon Tabuľka. po 0,05 g; fľašu 150 Perorálne 0,1 g 4-krát denne ml, sóda. 50 g gran. d/príp. susp. d/orálne deriváty 8-hydroxychinolínu 5-NOK (nitroxolín), intetrix, chlórchinaldón Mechanizmus účinku: inhibujú syntézu bielkovín, nitroxolín znižuje adhéziu E. coli na epitel močových ciest. Typ farmakologického účinku je bakteriostatický. Antimikrobiálne spektrum: grampozitívne koky, gramnegatívne baktérie čeľade Enterobacteriaceae (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), huby rodu Candida, améby, Giardia. Vlastnosti farmakokinetiky: nitroxolín sa dobre vstrebáva v lúmene gastrointestinálneho traktu, chlórchinaldón sa neabsorbuje a vytvára tam účinnú koncentráciu. Nitroxolín sa nemetabolizuje a vytvára vysoké koncentrácie v moči. Pri použití nitroxolínu môže moč a výkaly zožltnúť ako šafran. Vedľajšie účinky 1. Periférna neuritída (chlórchinaldón). 2. Zápal zrakového nervu (zvyčajne chlórchinaldón). 3. Alergické reakcie. 4. Dyspeptické poruchy. Aplikácia: V súčasnosti sa vo väčšine krajín nepoužíva. Nitroxolín sa často používa ako rezervný liek na infekcie močových ciest. 1. Infekcie urogenitálneho traktu (nitroxolín, užívaný perorálne 0,1, v závažných prípadoch - až 0,2 g 4-krát denne); 2. Črevné infekcie (úplavica, salmonelóza, amébóza, dysbióza a iné), používajú sa lieky, ktoré sa nevstrebávajú z tráviaceho traktu – intetrix, chlórchinaldón (0,2 g 3x denne). Priemerné denné dávky, spôsob podávania a formy uvoľňovania nitroxolínu Formy uvoľňovania lieku Cesta Priemerné denné dávky tabuľky nitroxolínu. 0,05 g perorálne (na 1 0,1-0,2 g 4-krát denne hodinu pred jedlom) Chinolóny/Fluórchinolóny Klasifikácia chinolónov I. generácia kyselina nalidixová (nevigramon) kyselina oxolínová (gramurín) kyselina pipemidová (palín) II generácia ciprofloxacín (ciprolet) pefloxacín abaktal) norfloxacín ofloxacín (tarivid) III generácia sparfloxacín levofloxacín IV generácia moxifloxacín Mechanizmus účinku: inhibujú enzýmy DNA gyrázu, topoizomerázu IV a narúšajú syntézu DNA mikroorganizmov. Typ farmakologického účinku je baktericídny. Spektrum antimikrobiálneho účinku. Chinolóny pôsobia na gramnegatívne mikroorganizmy z čeľade Enterobacteriace (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae a Neisseria. Staphylococcus aureus a Pseudomonas aeruginosa sú ovplyvnené kyselinou pipemidovou a oxolínovou, čo však nemá praktický význam. Fluorochinolóny (lieky 2.-4. generácie) sú okrem vyššie uvedených mikroorganizmov účinné aj proti stafylokokom, serracia, Providencia, citrobacter, moraxella, pseudomonáda, legionella, brucella, yersinia, listeria. Okrem toho lieky tretej a najmä štvrtej generácie sú vysoko účinné proti pneumokokom, intracelulárnym patogénom (chlamýdie, mykoplazmy), mykobaktériám, anaeróbom a pôsobia aj na mikroorganizmy rezistentné na chinolóny prvej a druhej generácie. Enterokoky, korynebaktérie, kampylobakter, helicobacter pylori a ureaplazma sú menej citlivé na fluorochinolóny. Farmakokinetika Dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa vytvorí po 1-3 hodinách, nevytvoria účinnú koncentráciu v krvnom obehu ani v telesných tkanivách. Kyseliny oxolínová a nalidixová sa aktívne metabolizujú a vylučujú obličkami vo forme aktívnych a neaktívnych metabolitov, kyselina pipemidová sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Frekvencia podávania je 2-4 krát denne. Fluorochinolóny vytvárajú vysoké koncentrácie v orgánoch a tkanivách tela, vo vnútri buniek, niektoré prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru a vytvárajú tam účinnú koncentráciu (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín, levofloxacín). Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Pefloxacín sa aktívne biotransformuje v pečeni. Lomefloxacín, ofloxacín, levofloxacín sa metabolizujú v malej miere hlavne v obličkách. Vylučuje sa močom, menšia časť stolicou. Vedľajšie účinky 1. Dyspeptické poruchy. 2. Neurotoxicita (bolesti hlavy, nespavosť, závraty, ototoxicita, rozmazané videnie, parestézia, kŕče). 3. Alergické reakcie. 4. Hepatotoxicita (cholestatická žltačka, hepatitída – lieky prvej generácie). 5. Hematotoxicita (leuko-, trombocytopénia, hemolytická anémia – lieky prvej generácie). 6. Artralgia (experimentálne bol identifikovaný druhovo špecifický vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje vo forme porúch chrupavkového tkaniva u šteniatok Beagle), myalgia, tendovaginitída - fluorochinolóny (veľmi zriedkavé). 7. Kryštalúria (zriedkavo fluorochinolóny). 8. Kandidóza ústnej a vaginálnej sliznice. 9. Predĺženie QT intervalu na EKG (fluorochinolóny). Použitie chinolónov hlavne ako uroseptiká (okrem akútnej pyelonefritídy), menej často - na črevné infekcie: shigelóza, enterokolitída (kyselina nalidixová). Fluorochinolóny sú rezervné lieky - mali by sa používať predovšetkým vtedy, keď sú iné vysokoaktívne širokospektrálne antibiotiká neúčinné pri nasledujúcich patologických stavoch: 1. Infekcie močových ciest (cystitída, pyelonefritída). 2. Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí, kĺbov. 3. Sepsa. 4. Meningitída (ciprofloxacín). 5. Peritonitída a intraabdominálna infekcia. 6. Tuberkulóza (v prípade liekovej rezistencie na iné lieky sa v rámci kombinovanej liečby používajú ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín). 7. Infekcie dýchacích ciest. 8. Prostatitída. 9. Kvapavka. 10. Antrax. 11. Črevné infekcie (týfus, salmonelóza, cholera, yersinióza, šigelóza). 12. Liečba a prevencia infekčných ochorení u pacientov s imunodeficienciou. Kontraindikované pre: tehotné ženy, dojčiace ženy, deti a mladistvých do 18 rokov (v období tvorby kostry), s alergiou na chinolóny. Pri miernych infekciách nie je vhodné ich predpisovať. Liekové interakcie 1. Tvoria chelátové komplexy s antacidami, čo znižuje vstrebávanie liekov. 2. Nesteroidné protizápalové lieky, deriváty nitroimidazolu, metylxantíny zvyšujú riziko vzniku neurotoxických vedľajších účinkov. 3. Antagonizuje s nitrofuránmi. 4. Užívanie kyseliny pipemidovej, ciprofloxacínu, norfloxacínu, pefloxacínu zvyšuje toxicitu metylxantínov v dôsledku zníženia ich vylučovania z tela. 5. Pri použití chinolónov, ciprofloxacínu, norfloxacínu s nepriamymi antikoagulanciami je potrebné upraviť ich dávku, pretože je narušený ich metabolizmus a zvyšuje sa riziko krvácania. 6. Ak sú predpísané s antiarytmikami, sledujte trvanie QT intervalu. 7. Pri použití spolu s glukokortikoidmi sa zvyšuje riziko ruptúry šľachy. Priemerné denné dávky, spôsob podávania a formy uvoľňovania chinolónov/fluorochinolónov Formy uvoľňovania lieku Cesta Priemerné denné dávky Nalidix Caps. po 0,5 g, tab. 0,5 g perorálne 0,5 g – 1 g 4-krát denne Kyselina oxolínová Tabuľka. 0,25 g perorálne 0,5 g – 0,75 g 2-krát denne. kyselina Ciprofloxacín Tabuľka. 0,25 g, 0,5 g, 0,75 g každý; Vnútri, intravenózne, Vnútri - 0,25 – 0,75 g 2 fľaše. 50 a 100 ml 0,2% p-lokálne 1x denne, akút. kvapavka - ra; amp. 10 ml 1% roztoku 0,5 g raz; IV – 0,4 (koncentrát); 0,3 % oči, – 0,6 2-krát denne, uši. Kvapky, oko. masť lokálne – 4-6 krát/deň Ofloxacín Tabuľka. 0,1 g, 0,2 g každý; Vnútri, intravenózne, Vnútri - 0,2 – 0,4 g 2 fľaštičky. 0,2 % roztok; 0,3 % oči, lokálne raz/deň, akút. kvapavka - ucho kvapky, oči masť 0,4 g raz; IV – 0,4 – 0,6 1-2-krát/deň, lokálne – 4-6-krát/deň Norfloxacín Tabuľka. 0,2 g, 0,4 g, 0,8 g každý; Inside, Inside - 0,2 – 0,4 g 2 fľaštičky. 5 ml 0,3% roztoku lokálne, 1x denne, akút. kvapavka – (očné, ušné kvapky) 0,8 g raz; lokálne
Klasifikácia antimikrobiálnych látok:
ja Dezinfekčné prostriedky (na ničenie mikroorganizmov v životnom prostredí)
II. Antiseptiká (na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc)
III. (na boj proti mikroorganizmom nachádzajúcim sa vo vnútornom prostredí tela).
ja Dezinfekčné prostriedky používa sa na ničenie mikroorganizmov vo vonkajšom prostredí. Patria sem lieky, najmä denaturujúce bielkoviny, pôsobiace bez rozdielu na bunky makro- a mikroorganizmov, a preto vysoko toxické pre ľudí.
II. Antiseptiká určené na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc. Používajú sa zvonka. Ide o veľkú skupinu liekov s rôznym mechanizmom antimikrobiálneho účinku. Ako antiseptiká sa môžu použiť aj lieky z iných skupín, ktoré majú antimikrobiálne vlastnosti: antibiotiká, sulfónamidy, hydroxychinolíny, nitrofurány a niektoré organické kyseliny.
Antiseptiká A dezinfekčné prostriedky v závislosti od koncentrácie činidlá poskytujú bakteriostatický alebo baktericídny účinok. Baktericídny účinok je spojený so všeobecným deštruktívnym účinkom látok na bunku a predovšetkým s inhibíciou aktivity mikrobiálnych dehydráz. Pri bakteriostatickom účinku sú ovplyvnené procesy vedúce k množeniu mikroorganizmov. Tento účinok môže byť výsledkom prerušenia reťazca sekvenčných udalostí: DNA-RNA-ribozómy-proteín. Rovnaké lieky, v závislosti od koncentrácie, sa môžu použiť ako dezinfekčné prostriedky aj ako antiseptiká.
Klasifikácia antiseptík a dezinfekčných prostriedkov:
1. Halogény a zlúčeniny obsahujúce halogén (chlóramín, pantocid, jodoform, jodinol). Chlór tvorí vo vode kyselinu chlórnu, ktorá ľahko preniká do mikrobiálnej bunky a paralyzuje enzýmy. Chloramín sa používa na ošetrenie rúk. Jód a jeho prípravky sa používajú na ošetrenie rán, dezinfekciu kože a ako protiplesňové činidlo.
2. Oxidačné činidlá (roztok peroxidu vodíka, manganistanu draselného). Zničte všetku organickú hmotu. Peroxid vodíka môže spôsobiť samo sa šíriacu oxidačnú reťazovú reakciu uvoľnením atómového kyslíka. Molekulárny kyslík čistí ranu mechanicky.
3. Kyseliny a zásady (kyselina salicylová, kyselina boritá). Majú lokálny dráždivý a kauterizujúci účinok.
4. Aldehydy (roztok formaldehydu, hexametyléntetramín). Interagujú s aminoskupinami bielkovín a narúšajú ich funkciu vo všetkých enzýmoch.
5. Alkoholy (etanol).
6. Soli ťažkých kovov (oxid ortuťový, protargol, collargol, síran zinočnatý, olovnatá omietka).
V závislosti od koncentrácie a vlastností katiónu majú lokálny adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Antimikrobiálny účinok zlúčenín ťažkých kovov závisí od ich inhibície enzýmov obsahujúcich sulfhydrylové skupiny, ako aj od tvorby albuminátov s proteínmi. Adstringentný účinok na tkanivo závisí od tvorby albuminátov na povrchu tkanív a vyskytuje sa pri použití malých koncentrácií. Dráždivé pôsobenie je spojené s hlbokým prenikaním látok do medzibunkových priestorov až po koniec zmyslových nervov. Kauterizačný účinok je spôsobený vysokými koncentráciami látok a je dôsledkom bunkovej smrti.
7. Fenoly (fenol, rezorcinol, vagotil). Fenol sa používa na dezinfekciu nástrojov, bielizne a nemocničných potrieb.
8. Farbivá (metylénová modrá, brilantná zelená, laktát etakridínu). Kombináciou s proteínom alebo mukopolysacharidmi bakteriálnej bunky vedú k rozvoju bakteriostatického účinku a vo vyšších koncentráciách - baktericídneho účinku.
9. Čistiace prostriedky (zelené mydlo). Majú emulgačné a penivé vlastnosti, preto sú široko používané ako detergenty.
10. Dechty, živice, ropné produkty, minerálne oleje, syntetické balzamy, prípravky obsahujúce síru (brezový decht, ichtyol, tuhý parafín, cigerol). Majú slabý antiseptický a protizápalový účinok. Brezový decht má dezinfekčný, insekticídny a lokálne dráždivý účinok.
III. Chemoterapeutické lieky
1. Antibiotiká
2. Syntetické antimikrobiálne látky
a) sulfónamidy
b) nitrofurány
c) 8-hydroxychinolínové deriváty
d) deriváty naftyridínu. chinolóny. Fluorochinolóny
e) deriváty chinoxalínu.
f) deriváty nitroimidazolu.
Asi 1/3 všetkých hospitalizovaných pacientov dostáva antibiotiká a podľa viacerých autorov je polovica z nich liečená nedostatočne.
Princípy chemoterapie:
1. V prvom rade je potrebné rozhodnúť o potrebe chemoterapie. Liečba je spravidla potrebná pri akútnych infekciách, pri chronických infekciách nie je potrebná (napríklad chronický absces alebo osteomyelitída ťažko reagujú na chemoterapiu, hoci pri chirurgickom zákroku je ich krytie dôležité). Dokonca aj pri niektorých akútnych infekciách, ako je gastroenteritída, je niekedy vhodnejšie liečiť len symptomaticky.
2. Diagnóza musí byť stanovená čo najpresnejšie, čo pomáha určiť zdroj infekcie a pôvodcu. Pred začatím antibakteriálnej liečby je potrebné, ak je to možné, vykonať bakteriologickú štúdiu.
Pri identifikácii pôvodcu infekčného ochorenia a jeho citlivosti na antibiotiká je vhodnejšie použiť lieky s úzkym spektrom účinku. Širokospektrálne antibiotiká sú predpísané pre závažné ochorenie, pred získaním výsledkov antibiogramu a pre zmiešané infekcie.
3. Liečte čo najskôr, keď sa mikroorganizmy aktívne množia. Odstráňte všetko, čo bráni liečbe (napr. hnis, prekážky prenikaniu liekov).
4. Výber lieku. Na poskytnutie etiotropnej terapie je potrebné vziať do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo. Prirodzená citlivosť na ne je spôsobená biologickými vlastnosťami mikroorganizmov, mechanizmom účinku chemoterapeutických látok a ďalšími faktormi.
Určte prítomnosť kontraindikácií lieku. Berte do úvahy aj aspekty súvisiace s vekom (napríklad podávanie tetracyklínov rastúcim deťom vedie k zafarbeniu zubov, narušeniu vývoja kostného skeletu, pokles funkcie obličiek s vekom spôsobuje hromadenie aminoglykozidov u starších ľudí ľudia s následným rozvojom toxických reakcií). Antibiotiká zo skupiny tetracyklínu, streptomycínu a aminoglykozidov spôsobujú poškodenie plodu. Je tiež potrebné zozbierať anamnézu o možných alergických reakciách.
5. Vytvorenie a udržanie aktuálnej koncentrácie (určenie cesty podania, nárazovej dávky, rytmu podania). Použitie nedostatočných dávok liekov môže viesť k selekcii kmeňov mikróbov rezistentných voči nim. Okrem toho, keďže väčšina chemoterapeutických liekov sa eliminuje obličkami alebo metabolizuje pečeňou, dávka konkrétnych liekov by sa mala zvoliť v závislosti od rozsahu poškodenia týchto orgánov a prítomnosti zlyhania pečene alebo obličiek. Terapeutická koncentrácia látky v krvi nemôže vždy zabezpečiť dostatočný prienik do postihnutej oblasti. V týchto prípadoch sa látka vstrekuje priamo do zdroja infekčnej lézie. Lieky sa predpisujú medzi jedlami alebo aspoň hodinu pred jedlom.
6. Kombinujte lieky na zníženie rezistencie mikroorganizmov na chemoterapiu. Kombinácie však musia byť racionálne. Skombinujte buď dve bakteriostatické alebo dve baktericídne látky. 3 nebezpečenstvá kombinovanej liečby: 1) falošný pocit bezpečia, ktorý negatívne ovplyvňuje stanovenie presnej diagnózy; 2) potlačenie normálnej flóry a zvýšené riziko oportúnnych infekcií spôsobených rezistentnými mikroorganizmami; 3) zvýšenie frekvencie a rozmanitosti vedľajších účinkov.
7. Vydržte priebeh liečby, dokončite liečbu pacienta. Pokračujte v liečbe, kým sa pacient zreteľne nezotaví, potom asi ďalšie 3 dni (pri niektorých infekciách dlhšie), aby sa zabránilo relapsu ochorenia. Napríklad pri infekciách močových ciest je potrebné urobiť laboratórne a biochemické testy na potvrdenie vyliečenia. Na liečbu väčšiny infekčných ochorení sú chemoterapeutiká predpísané od 1 týždňa do niekoľkých mesiacov (antisyfiliká, antituberkulóza).
8. Pri použití chemoterapeutík so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku je potlačený rast saprofytickej flóry slizníc, ktorá je normálne antagonistická voči hubám, čo vedie ku kandidomykóze. Na prevenciu kandidózy je predpísaný nystatín alebo levorín.
9. Zvýšenie obranyschopnosti organizmu (užívanie vitamínov (najmä skupiny B), potrebná je restoračná terapia, imunostimulanciá, diéta s vysokým obsahom bielkovín).
Hlavné problémy spojené s užívaním chemoterapeutických liekov:
1. Rezistencia vrátane skríženej rezistencie (treba kombinovať lieky a občas ich vymeniť). Rezistencia môže byť druhovo špecifická alebo môže byť získaná.
2. Dysbakterióza v dôsledku širokého spektra účinku a inhibície saprofytickej mikroflóry (je potrebné použiť antimykotiká).
3. Alergické reakcie, keďže chemoterapeutiká alebo ich metabolické produkty ľahšie vstupujú do pevnej (kovalentnej) väzby s krvou a bunkovými bielkovinami a vytvárajú antigénny komplex (treba urobiť alergické testy a preštudovať si anamnézu).
Klasifikácia vedľajších účinkov chemoterapeutických liekov:
1. Alergické (anafylaktický šok, žihľavka, Quinckeho edém, dermatitída atď.).
2. Toxické (poškodenie pečene, obličiek, agranulocytóza, teratogenita, neurotoxicita atď.).
3. Biologické (dysbakterióza atď.).
Antimikrobiálne látky majú bakteriostatický alebo baktericídny účinok.
Bakteriostatický účinok je schopnosť látok inhibovať rast a vývoj mikroorganizmov.
Baktericídny účinok je schopnosť spôsobiť smrť mikroorganizmov.
Klasifikácia antimikrobiálnych látok.
1. Dezinfekčné prostriedky.
2. Antiseptiká.
3. Chemoterapeutické činidlá.
Dezinfekčné prostriedky– prostriedky používané na ovplyvňovanie mikroorganizmov v životnom prostredí.
Antiseptiká– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa na koži a slizniciach.
Chemoterapeutické činidlá– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa v orgánoch a tkanivách.
Je potrebné poznamenať, že dezinfekčné a antiseptické látky majú podobný účinok na mikroflóru, sú aktívnejšie proti väčšine typov mikroorganizmov v rôznych štádiách ich vývoja, čo zase naznačuje nízku selektivitu pôsobenia týchto látok na mikroflóru; . Väčšina týchto látok je pre človeka dosť toxická. Rozdiel medzi dezinfekčnými prostriedkami a antiseptikami spočíva najmä v ich koncentrácii a spôsobe aplikácie.
Existuje niekoľko požiadaviek na antiseptické činidlá:
· musia mať vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti rôznym patogénom;
· nepoškodzovať pokožku a sliznice;
· byť dostatočne lacný;
· nemajú žiadny zápach a žiadne farbiace vlastnosti;
· Je žiaduce, aby konali rýchlo a dlhodobo.
Klasifikácia dezinfekčných prostriedkov a antiseptík.
ja Anorganické produkty:
1. halogény: bielidlo, chlóramín B, chlórhexidín, roztok jódového alkoholu
vytie, Lugolov roztok, joddicerin.
2. oxidačné činidlá: peroxid vodíka, manganistan draselný.
3. kyseliny a zásady: kyselina boritá, roztok amoniaku.
4. zlúčeniny ťažkých kovov: dusičnan strieborný, protargol, síran zinočnatý,
chlorid ortuťnatý.
II. Organické produkty:
1. aromatické zlúčeniny: fenol, krezol, rezorcinol, ichtyol, masť
Višnevského.
2. alifatická zlúčenina: etylalkohol, formaldehyd.
3. farbivá: brilantná zelená, metylénová modrá, etakridínlaktát.
4. deriváty nitrofuránu: furacilín.
5. čistiace prostriedky: mydlo, cerigel.
Halogény – prípravky obsahujúce chlór alebo jód vo voľnom stave. Majú výrazný baktericídny účinok a používajú sa ako antiseptiká a dezinfekčné prostriedky. Halogény denaturujú proteíny protoplazmy mikrobiálnej bunky (atómy chlóru alebo jódu vytláčajú vodík z aminoskupiny).
Bieliaci prášok– typický dezinfekčný prostriedok. Jeho antimikrobiálny účinok sa prejaví veľmi rýchlo, no netrvá dlho.
Vo forme 0,5% roztoku sa bielidlo používa na dezinfekciu priestorov, bielizne a sekrétov pacienta (hnis, spútum, moč, výkaly). Nemal by sa používať na kovové nástroje, pretože môže dôjsť k korózii kovu.
Uvoľňovací formulár:
Chloramín B– prípravok, ktorý obsahuje 25-29% aktívneho chlóru. Chloramínové roztoky sa používajú na ošetrenie rúk a výplachy (0,25%-0,5%), liečbu hnisavých rán a popálenín, pustulóznych kožných lézií (0,5%-2%), na dezinfekciu priestorov, ošetrenie predmetov starostlivosti o pacienta, pacientov so sekrétmi (1 % - 5 %).
Chloramín môže zničiť nepríjemné pachy a má dezodoračný účinok.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztoku.
Chlórhexidín biglukonát– chlórový prípravok, ktorý môže poškodiť plazmatickú membránu mikroorganizmov, najmä gramnegatívnych. Používa sa na ošetrenie rúk zdravotníckeho personálu, chirurgického poľa, pooperačných stehov, popálenín 0,5% roztokom alkoholu, ako aj pri hnisavo-septických procesoch (umývanie rán, močového mechúra 0,05% vodným roztokom), napr. dezinfekcia teplomerov, nástrojov, dezinfekčných priestorov a sanitárnej dopravy (0,1% vodný roztok).
Uvoľňovací formulár: 20 % vodný roztok v liekovkách, 0,05 % vodný roztok v liekovkách.
Alkoholový roztok jódu– ide o 5 % vodno-alkoholový roztok.
Používa sa na ošetrenie operačného poľa, okrajov rán, rúk chirurga, ako aj pri zápalových procesoch kože, myozitíde a neuralgii. Upozorňujeme, že jód je silne dráždivý a môže spôsobiť chemické popáleniny.
Uvoľňovací formulár: 5% alkoholový roztok vo fľašiach.
Lugolov roztok je roztok jódu vo vodnom roztoku jodidu draselného.
Používa sa najmä na liečbu slizníc hltana a hrtana.
Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.
Yoddicerin– liek novej generácie, ktorý má antiseptické, protiplesňové, antivírusové, protiedémové a antinekrotické účinky. Na rozdiel od iných jódových prípravkov tento liek nedráždi tkanivá, nespôsobuje bolestivé reakcie, ale preniká hlboko do tkanív. Používa sa lokálne na tampóny, turundy, obrúsky, ako aj na zavlažovanie, umývanie a mazanie ložísk infekcie. Hlavnými indikáciami pre použitie joddicerínu sú hnisavé rany, vredy, bolesti hrdla, tonzilitída, pulpitída, otitída, mastitída, kandidóza a zápalové procesy pohlavných orgánov. Vysoká účinnosť tohto lieku pri liečbe lokálnych purulentno-zápalových procesov je spôsobená hlbokým prenikaním jódu do tkaniva, čo zaisťuje zničenie infekčných agens.
Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.
Oxidačné činidlá - sú to látky, ktoré sa pri kontakte s telesnými tkanivami rozkladajú za uvoľnenia molekulárneho alebo atómového kyslíka.
Roztok peroxidu vodíka– má antiseptický, dezinfekčný a hemostatický účinok. Používa sa na ošetrenie rán, výplach úst pri stomatitíde a zápale ďasien a na zastavenie krvácania z nosa. Koncentrovaný 6% roztok peroxidu vodíka sa používa na dezinfekciu teplomerov, špachtlí a katétrov.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 3% a 6% vo fľašiach.
Manganistan draselný– fialové kryštály, ktoré sa rýchlo rozpúšťajú vo vode a vytvárajú roztok.
Roztok v pomere 1:10000 spôsobuje smrť mnohých mikroorganizmov, okrem toho má dezodoračný účinok a v závislosti od koncentrácie spôsobuje adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Ako antiseptikum sa manganistan draselný používa na umývanie rán (0,1 % – 0,5 %), na vyplachovanie úst a hrdla, na výplach a výplach močového mechúra (0,1 %), na ošetrenie popálených povrchov (2 % – 5 %), na výplach žalúdka pri akútnej otrave látkami, ktoré ľahko oxidujú a strácajú toxicitu.
Uvoľňovací formulár: kryštály vo fľašiach.
Kyseliny a zásady – spôsobujú denaturáciu protoplazmatických bielkovín mikroorganizmov.
Kyselina boritá– slabo disociuje, a preto má nízku antiseptickú aktivitu.
Používa sa vo forme 2%-4% vodného roztoku na umývanie očí, 5% masť sa používa na liečbu infekčných kožných lézií a na liečbu vší a 5% roztok alkoholu sa používa na instiláciu do uši na zápal.
Kyselina boritá pomerne dobre preniká pokožkou a sliznicami a môže sa hromadiť v tele. Pri dlhodobom používaní u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k akútnej a chronickej otrave. Kyselina boritá by sa nemala používať u malých detí alebo dojčiacich matiek.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodného roztoku, 5% roztok alkoholu, 5% masť.
Roztok amoniaku– obsahuje 10 % amoniaku a má ostrý špecifický zápach.
Používa sa na ošetrenie rúk chirurga pred operáciou vo forme 0,05% vodného roztoku.
Uvoľňovací formulár: 10 % vodný roztok.
Soli ťažkých kovov – spôsobujú denaturáciu bielkovín a inaktiváciu enzýmov mikrobiálnych buniek. Okrem toho soli ťažkých kovov ovplyvňujú pokožku a sliznice. V závislosti od koncentrácie roztokov sa môže vyskytnúť adstringentný, dráždivý alebo kauterizujúci účinok. Tieto účinky sú založené na schopnosti solí ťažkých kovov reagovať s tkanivovými proteínmi a na tvorbe albuminátov. Ak k takejto interakcii dôjde len v povrchových vrstvách kože a slizníc a sedimentácia bielkovín je reverzibilná, dochádza k adstringentnému alebo dráždivému účinku. Ak liek zasiahne hlbšie vrstvy a dôjde k bunkovej smrti, dôjde k kauterizačnému účinku. Treba si uvedomiť, že sila antimikrobiálneho pôsobenia prípravkov solí ťažkých kovov je výrazne znížená v prostredí s vysokým obsahom bielkovín (hnis, spútum, krv), preto nie sú vhodné na dezinfekciu týchto prostredí.
Dusičnan strieborný– v malých koncentráciách (do 2 %) vykazuje adstringentný a protizápalový účinok, vo vysokých koncentráciách (do 5 %) kauterizačný účinok.
Používa sa na liečbu vredov a erózií na koži, zriedkavo na liečbu očných chorôb, konjunktivitídy a trachómu. Ako kauterizačné činidlo vo forme ceruzky sa používa na odstránenie bradavíc a granulácií. Môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc.
Uvoľňovací formulár: 2%-5% vodný roztok.
Protargol– komplexný proteínový prípravok, obsahuje striebro. Má antiseptický, adstringentný, protizápalový účinok.
Používa sa na výplach močového mechúra, močovej trubice (1%-3%), na mazanie slizníc horných dýchacích ciest pri zápalových procesoch (1%-5%), na instiláciu do očí pri zápale spojiviek, blefaritíde, blenorrhea (1% -3 %)). Môže spôsobiť podráždenie.
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodných roztokov.
Síran zinočnatý. Má antiseptický a adstringentný účinok. Používa sa na konjunktivitídu (0,1%-0,5%), chronickú laryngitídu (0,2%-0,5%), uretritídu a vaginitídu (0,1%-0,5%).
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov.
Chlorid ortuťnatý(žieravá ortuť) – predtým sa používala len na dezinfekciu, konkrétne na ošetrenie bielizne, odevov, predmetov starostlivosti, priestorov a sanitárnej dopravy. Liek môže spôsobiť toxické účinky na človeka v dôsledku resorpcie do krvného obehu.
Uvoľňovací formulár: prášok a tablety len na prípravu dezinfekčných roztokov 0,1% -0,2%.
Otrava chloridom ortuťnatým.
Soli ťažkých kovov, najmä chlorid ortuťnatý (pretože má resorpčný účinok) môžu spôsobiť akútnu otravu. Orálna otrava chloridom ortutnatým spôsobuje pálenie a bolesť pozdĺž pažeráka a žalúdka a kovovú chuť v ústach. Charakterizované medenočerveným sfarbením sliznice úst a hltana, krvácaním a opuchom ďasien, opuchom jazyka a pier, nevoľnosťou, vracaním s prímesou krvi.
Pri resorpčnom účinku sú zaznamenané príznaky poškodenia kardiovaskulárneho, centrálneho nervového systému a močového systému.
Z kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca, dýchavičnosť, pokles krvného tlaku.
Z centrálneho nervového systému: depresia vedomia, kŕče.
Z močového systému: toxická nefropatia a akútne zlyhanie obličiek sa môžu objaviť v dňoch 2-3.
Urgentná starostlivosť:
1. Jemný výplach žalúdka.
2. Zaveďte do žalúdka mlieko, vaječné bielky a aktívne uhlie. Proteínový pro-
Produkty a adsorbent viažu ortuťové ióny.
3. Antidotová terapia: unitiol (5% roztok IM), tiosíran sodný (30% roztok)
tvorba v/v).
4. Symptomatická liečba:
· na bolesť – narkotické analgetiká;
· pri kolapse – vazokonstriktory;
· pri kŕčoch – antikonvulzíva.
Aromatické zlúčeniny– ide o organické látky z derivátov benzénu. Ľahko prenikajú cez bunkové membrány mikroorganizmov a spôsobujú denaturáciu bielkovín.
Fenol(kyselina karbolová).
Ako dezinfekčný prostriedok sa používa na ošetrenie nábytku, domácich potrieb, posteľnej bielizne, sekrétov pacientov a na ošetrenie chirurgických nástrojov (3%-5%). Používa sa aj na konzerváciu anatomických prípravkov a sér. Fenolový roztok môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc, ktoré sa časom môže zmeniť na necitlivosť. Fenol sa ľahko vstrebáva sliznicami a pokožkou a môže viesť k ťažkej intoxikácii, ktorá je sprevádzaná stimuláciou centrálneho nervového systému, útlmom dýchania, srdcovej činnosti, znížením telesnej teploty a poškodením parenchýmových orgánov.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
Resorcinol– má antiseptické a keratoplastické účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, seborey, plesňových ochorení kože.
Uvoľňovací formulár: vodný a alkoholový roztok 2% -5%, masť 5% -20%, prášok.
Ichthyol– prípravok, ktorý obsahuje aromatické zlúčeniny a síru. Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, lišajníkov, furunkulózy vo forme masti a zápalových ochorení ženských pohlavných orgánov vo forme čapíkov.
Uvoľňovací formulár: masť 10% -20%, čapíky 0,2g.
Balsamico liniment podľa Višnevského.
Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu rán, preležanín, kožných ochorení, furunkulózy.
Uvoľňovací formulár: mazanie.
Alifatické zlúčeniny – sú schopné dehydratovať protoplazmatické proteíny mikrobiálnych buniek, čím spôsobujú koaguláciu proteínov a smrť mikróbov.
Etanol– má antiseptický, dezinfekčný a opaľovací účinok.
Používa sa na ošetrenie operačného poľa, rúk chirurga, okrajov rán, pooperačných stehov, chirurgických nástrojov, šijacieho materiálu. Môže spôsobiť podráždenie pokožky.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
formaldehyd– vo forme vodného roztoku je tzv formalín(obsahuje 36,5-37,5% formaldehydu). Má dezinfekčný a antiseptický účinok. Používa sa na dezinfekciu bielizne, riadu, predmetov starostlivosti o pacienta, lekárskych nástrojov a na ošetrenie rúk s nadmerným potením. Formalín sa používa aj na konzerváciu anatomických prípravkov, vakcín a sér. Môže spôsobiť podráždenie pokožky; inhalácia formaldehydu môže spôsobiť slzenie, kašeľ, dýchavičnosť a psychomotorickú agitáciu; pri enterálnej otrave sa objavujú bolesti, pálenie v epigastrickej oblasti, za hrudnou kosťou, zvracanie, smäd, poruchy vedomia.
Uvoľňovací formulár: Riešenie.
Farbivá – skupina liekov, ktoré sa používajú ako antiseptiká a sú prakticky netoxické.
Diamantová zelená– najaktívnejšia droga.
Používa sa ako antiseptikum na ošetrenie okrajov rán, odrenín, chirurgického poľa, pooperačných stehov, na liečbu pyodermie, blefaritídy.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1-2%, roztok alkoholu 1-2%.
Metylénová modrá– používa sa ako antiseptikum na liečbu popálenín, pyodermie, na ošetrenie okrajov rán, ako vodný roztok používaný pri cystitíde, uretritíde a pri liečbe dutín. Na otravu kyselinou kyanovodíkovou a kyanidom sa intravenózne používa sterilný roztok.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1 %, alkoholový roztok 1 %.
Laktát etakridínu– používa sa ako antiseptikum na ošetrovanie rán, umývanie pleurálnej a brušnej dutiny, močového mechúra, na liečbu vriedkov, karbunkov, abscesov, na liečbu zápalových ochorení očí a nosa vo forme kvapiek, na liečbu dermatitídy .
Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov, mastí, pást, tabliet.
Deriváty nitrofuránu– majú pomerne vysokú antimikrobiálnu aktivitu a sú pre ľudí prakticky netoxické. Môžu byť tiež použité ako chemoterapeutické činidlá.
Furacilin- má antiseptický a dezinfekčný účinok. Používa sa na liečbu hnisavých rán, preležanín, popálenín, na vymývanie rán, dutín, močových ciest, na liečbu zápalových ochorení oka. Alkoholový roztok sa používa na otitis ako ušné kvapky.
Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1:5000 (0,02%), alkoholový roztok 0,2%, masť, prášok, tablety.
Čistiace prostriedky – ide o syntetické zlúčeniny, ktoré sa vyznačujú vysokou povrchovou aktivitou, a preto majú prací a rozpúšťací účinok. Sú schopné roztaviť proteíny a tuky, spôsobiť disociáciu proteínových komplexov a inaktivovať vírusy a toxíny.
Zelené mydlo– tmavohnedá hmota, rozpúšťa sa v 4 dieloch studenej vody alebo alkoholu, 2 dieloch horúcej vody. Získava sa zmydelnením mastných rastlinných olejov roztokom žieravého draslíka. Podporuje mechanické čistenie pokožky a rôznych predmetov. Má baktericídny účinok, ktorý sa zvyšuje so zvyšujúcou sa teplotou. Zahrnuté v niektorých mastiach (Wilkinson).
Zerigel– katiónový detergent. Má antiseptický účinok. Používa sa na prípravu rúk zdravotníckeho personálu na operácie a manipulácie.
Uvoľňovací formulár: viskózna kvapalina v 400 ml fľašiach.
Pozor! S jódovými prípravkami sa nemôžu používať čistiace prostriedky.
|
Chemoterapeutické činidlá sa líšia od antiseptík menšou toxicitou a vyššou selektivitou pôsobenia na mikroorganizmy.
Klasifikácia chemoterapeutík:
ja Antibiotiká: II
1. β-laktámy terajší agenti:
2. glykopeptidy 1. sulfanylové deriváty
3. aminoglykozidové kyseliny
4. tetracyklíny 2. deriváty nitrofuránu
5. makrolidy 3. 8-hydroxychinolínové deriváty
6. chloramfenikoly 4. deriváty fluorochinolónov
7. antibiotiká rôznych skupín
Pri praktickom používaní chemoterapeutických látok je potrebné dodržiavať niekoľko pravidiel (zásady chemoterapie):
1. Používajte len liek, na ktorý je patogén citlivý.
2. Liečba sa má začať čo najskôr po nástupe ochorenia.
3. Liečba sa začína a pokračuje s optimálnymi dávkami, pričom sa prísne dodržiava interval medzi podaniami.
4. Trvanie liečby musí byť prísne definované.
6. V prípade potreby sa priebeh liečby opakuje.
Antibiotiká– sú to látky mikrobiálneho, živočíšneho a rastlinného pôvodu, ktoré selektívne inhibujú životnú aktivitu mikroorganizmov.
Účinok antibiotík je založený na antibióze.
Antibióza- Toto je fenomén antagonizmu medzi rôznymi typmi mikróbov. Podstatou antibiózy je, že niektoré druhy mikroorganizmov potláčajú životnú aktivitu iných druhov uvoľňovaním špecifických látok do prostredia – antibiotík.
V praktickej medicíne sa používa niekoľko klasifikácií antibiotík, ale dve najznámejšie sú klasifikácia podľa chemickej štruktúry a spektra antimikrobiálneho účinku.
Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry.
ja β-laktámy:
1. Penicilíny: 2. Cefalosporíny: 3. Ostatné β-laktámy:
a) prírodné: a) 1. generácia: a) karbopenémy:
krátke pôsobenie:- cefazolín - meropeném
Benzylpenicilín - cefalexín b) monobaktámy:
sodná soľ b) 2. generácia: - aztreonam
Benzylpenicilín - cefuroxím
draselná soľ - cefaclor
Fenoxymetylpenicilín c) III generácia:
dlhé pôsobenie:- cloforan
Bicilín – 1 – cefixím
Bicilín – 5 g) IV generácia:
b) polosyntetické: - cefepim
Oxacilín - cefpirom
Ampicilín
karbenicilín
Ampiox
II. Glykopeptidy:
vankomycín
teikoplanín
III. Aminoglykozidy:
a) 1. generácia: b) 2. generácia: c) 3. generácia:
Streptomycín - gentamicín - amikacín
Kanamycín - tobramycín
Monomycín - Sizomycín
IV. Tetracyklíny:
Tetracyklín - metacyklín
Oxytetracyklín - doxycyklín
V. Makrolidy:
a) prírodné (1. generácia): b) polosyntetické (2. generácia):
Erytromycín - roxitromycín
Oleandomycín - azitromycín (sumamed)
Macropen
VI. Chloramfenikoly:
Levomecitín
Iruksiol
sintomycín
VII. Antibiotiká rôznych skupín:
a) linkosamidy; b) rifampicíny; c) polymexíny:
Linkomycín - rifampicín - polymexín
klindamycín
Klasifikácia antibiotík podľa spektra antimikrobiálneho účinku:
ja Antibiotiká pôsobiace na grampozitívne baktérie:
1. penicilíny
2. Makrolidy 1. generácie
3. cefalosporíny
II. Antibiotiká pôsobiace na gramnegatívne baktérie:
1. monobaktámy
2. polymexíny
III. Širokospektrálne antibiotiká (Gr.+ a Gr.-):
1. tetracyklíny
2. chloramfenikolov
3. aminoglykozidy
4. makrolidy (1. generácia)
IV. Selektívne antibiotiká:
1. protiplesňové
2. protinádorové
Vlastnosti liečby antibiotikami:
1. Pred začatím podávania akéhokoľvek antibiotika by ste mali vyhodnotiť vlastnosti lieku a vybrať najaktívnejšie, berúc do úvahy spektrum účinku a najmenej toxické liečivo.
2. Biologická aktivita antibiotík sa hodnotí v konvenčných jednotkách, ktoré sú obsiahnuté v 1 ml roztoku alebo 1 mg liečiva.
3. Podľa typu antimikrobiálneho účinku môžu byť antibiotiká bakteriostatické a baktericídne.
4. Antibiotiká často spôsobujú alergické reakcie, preto sa pred podaním lieku odporúča urobiť test citlivosti na tento liek.
5. Antibiotiká často spôsobujú dysbiózu.
6. V určitých prípadoch by sa mali predpisovať kombinácie antibiotík z rôznych skupín, aby sa zvýšila účinnosť liečby a zabránilo sa vzniku rezistencie mikroflóry.
7. Väčšina parenterálnych antibiotík sú injekčné prášky, ktoré sa musia pred podaním zriediť.
Na riedenie antibiotických práškov sa používajú tieto lieky:
a) voda na injekciu
b) 0,9 % roztok chloridu sodného
c) 0,25% -0,5% roztok novokaínu (len na intramuskulárne podanie).
Základné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sú najúčinnejšie proti niektorým infekciám.
Rezervovať antibiotiká– ide o antibiotiká, na ktoré ešte nebola u mikroorganizmov pozorovaná rezistencia (rezistencia).
penicilíny.
Rozsah pôsobenia: koka, bacil záškrtu, bacil antraxu, spirochéty.
Aplikácia: purulentno-septické infekcie (sepsa, flegmón, absces); zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia); bolesť hrdla, šarlach, reumatizmus; otitis, sinusitída; meningitída; zápalové ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída).
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM do miechového kanála.
Vlastnosti jednotlivých liekov:
a) benzylpenicilínové soli sú labilné voči kyselinám, sú zničené v žalúdku, a preto sa nepodávajú orálne;
b) fenoxymetylpenicilín – stabilný voči kyselinám, dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, preto sa používa v tabletách na perorálne podávanie;
c) bicilíny sa podávajú iba intramuskulárne, bicilín-1 - raz týždenne, bicilín-5 - raz za 4 týždne;
d) polosyntetické penicilíny sú odolné voči kyselinám, môžu sa použiť enterálne a intravenózne, intramuskulárne, v miechovom kanáli, v dutine a sú účinné proti kmeňom mikroorganizmov rezistentných na penicilín.
Pozor! Mali by ste vedieť, že mikroorganizmy sú schopné produkovať penicilinázu, enzým, ktorý ničí lieky zo skupiny penicilínov.
Cefalosporíny.
Rozsah pôsobenia: koky, Escherichia coli, difterický bacil, salmonela, Proteus, Pseudomonas aeruginosa.
Aplikácia: zápalové ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, zápal pohrudnice, pľúcny absces); meningitída; infekčné a zápalové ochorenia kostí a kĺbov (osteomyelitída, artritída); infekčné a zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív; nemocničná infekcia.
Vedľajší účinok:
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM, roztok IM, IV.
Glykopeptidy.
Rozsah pôsobenia: koky, všetky rezistentné kmene, klostrídie, aktinomycéty.
Aplikácia:ťažké systémové infekcie, ťažké formy infekcie rany, meningitída.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, poruchy funkcie obličiek a pečene, bolesti hlavy, poruchy vedomia.
Uvoľňovací formulár: roztok na intravenóznu injekciu.
Aminoglykozidy.
Rozsah pôsobenia: bacily tuberkulózy, bacily tularémie, bacily moru, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, koky.
Aplikácia: liečba a prevencia tuberkulózy; zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia, pľúcny absces); liečba tularémie, moru, brucelózy; zápalové ochorenia močového systému (cystitída, uretritída).
Vedľajší účinok: zníženie alebo strata sluchu, dyspeptické poruchy, porucha funkcie obličiek, alergické reakcie.
Uvoľňovací formulár: injekčný roztok i.v., i.m., prášok na injekciu i.v., i.m.
tetracyklíny.
Rozsah pôsobenia: koky, difterický bacil, antraxový bacil, spirochéty, brucella, rickettsia, veľké vírusy, Vibrio cholerae.
Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia močového systému; brucelóza, antrax, cholera; rickettsióza, syfilis.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, dysbakterióza, kandidomykóza, fotosenzitivita, porucha tvorby zubov a kostného tkaniva u detí.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kutánne, prášok na injekciu im.
Makrolidy.
Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu, bacil čierneho kašľa, brucella, rickettsia, spirochéty.
Aplikácia: bolesť hrdla, čierny kašeľ, záškrt; ochorenia dýchacích ciest (bronchitída, zápal pľúc); ochorenia gastrointestinálneho traktu (cholecystitída, cholangitída, enterokolitída, kolitída); syfilis, kvapavka.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kožne.
Chloramfenikoly.
Rozsah pôsobenia: streptokoky, difterický bacil, týfusový a paratýfový bacil, E. coli, salmonela, rickettsia, spirochéty.
Aplikácia:črevné infekcie, salmonelóza, shigilóza, syfilis.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza, potlačenie hematopoézy, „grey syndróm“ (kolaps) u detí do 6 mesiacov.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM.
Linkosamidy.
Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu.
Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia kože; tonzilitída, zápal stredného ucha, sinusitída; osteomyelitídu.
Vedľajší účinok: dysbakterióza, bolesť brucha, hnačka s hlienovým a krvavým výtokom.
Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, IV roztok, kožná masť.
rifampicíny.
Rozsah pôsobenia: bacil tuberkulózy, streptokoky.
Aplikácia: všetky formy tuberkulózy, choroby dýchacieho systému.
Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, inhibícia hematopoézy (leukopénia, trombocytopénia).
Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, prášok na intramuskulárnu injekciu.
Polymexíny.
Rozsah pôsobenia: salmonela, bacil dyzentérie, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa.
Aplikácia:črevná infekcia, popáleniny, preležaniny, abscesy, flegmóna, sepsa.
Vedľajší účinok: dyspeptické poruchy, dysfunkcia obličiek.
Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť na aplikáciu na kožu, prášok na intravenóznu injekciu.
Syntetické antibakteriálne látky.
Drogy v tejto skupine sú rozdelené do nasledujúcich skupín:
1. deriváty kyseliny sulfanilovej (sulfónamidy)
2. deriváty nitrofuránu
3. 8-hydroxychinolínové deriváty
4. deriváty fluórchinolónu
Moderné sulfónamidové činidlá sú si navzájom podobné v spektre a mechanizme antimikrobiálneho účinku. Citlivé sú na ne strepto-, stafylo-, pneumokoky, gonokoky, meningokoky, črevné, dyzentériové, záškrtové a antraxové bacily, ako aj Vibrio cholerae, Brucella a chlamýdie.
Klasifikácia sulfónamidových liekov:
1. sulfónamidy, absorbované v čreve:
Krátkodobo pôsobiace: streptocid, sulfadimezín, etazol, urosulfán
Stredne pôsobiace: sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfa-
dimetoxín
Dlhodobo pôsobiace: sulfalén
2. sulfónamidy, ktoré sa nevstrebávajú v čreve: ftalazol, sulgín
3. lokálne pôsobenie: sulfacyl sodný (albucid), streptonitol
4. kombinované sulfónamidy: biseptol, sulfatón
Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Pri rovnakom spektre a mechanizme účinku sa sulfónamidy od seba líšia iba odlišnou absorpciou z gastrointestinálneho traktu.
Sulfónamidy absorbované v čreve, sa inaktivujú a vylučujú z tela rôznou rýchlosťou, čo určuje nerovnaké trvanie ich pôsobenia. Po vstrebaní do krvného obehu prenikajú sulfónamidy do tkanív ľudského tela. Môžu sa použiť na liečbu zápalu pľúc, sepsy, meningitídy, kvapavky, hnisavých infekcií (tonzilitída, furunkulóza, absces, otitis), ako aj na prevenciu a liečbu infekcií rán.
Antibakteriálne lieky majú rôzne mechanizmy účinku. Existujú tri hlavné body aplikácie antibakteriálneho lieku:
Vplyv na bunkovú stenu mikroorganizmu;
Porušenie syntézy proteínov v baktériách;
Zmeny v syntéze genetického materiálu v bakteriálnych bunkách.
Porušenie štruktúry bunkovej steny je základom antimikrobiálneho účinku väčšiny antibakteriálnych látok. Tetracyklíny, makrolidy, aminoglykozidy, linkozamidy narúšajú syntézu bielkovín v bakteriálnych bunkách. Syntézu genetického materiálu ovplyvňujú chinolóny, rifampicíny a nitrofurány. Sulfónamidy (Biseptol) sú antagonisty kyseliny listovej. Existuje mnoho rôznych klasifikácií antibiotík. Nižšie sú uvedené niektoré z nich.
Klasifikácia antibiotík (AB) podľa mechanizmu účinku: 1. Inhibítory syntézy bunkovej steny mikroorganizmov (penicilíny, cefalosporíny, vankomycín);2. AB, ktoré narúšajú molekulárnu organizáciu a funkcie bunkových membrán (polymyxíny, antimykotiká, aminoglykozidy); AB, ktoré potláčajú syntézu bielkovín a nukleových kyselín: inhibítory syntézy bielkovín na úrovni ribozómov (chloramfenikol, tetracyklíny, makrolidy, linkomycín, aminoglykozidy); Inhibítory RNA polymerázy (ri-fampicín). Klasifikácia AB podľa chemickej štruktúry:
43. Komplikácie antibiotickej terapie, princípy antibiotickej terapie. Komplikácie antibakteriálnej liečby sú veľmi rôznorodé a siahajú od mierneho nepohodlia až po ťažké a dokonca smrteľné následky.
Alergické reakcie na antibiotiká sa najčastejšie vyskytujú u senzibilizovaných ľudí a v menšej miere u ľudí s vrodenou intoleranciou na konkrétny liek (idiosynkrázia). Alergické reakcie sa zvyčajne vyskytujú pri opakovanom podávaní lieku. Dávky antibiotík môžu byť veľmi malé (stotiny a tisíciny gramu). Senzibilizácia (zvýšená citlivosť) na liek môže pretrvávať dlhú dobu a môže byť spôsobená aj liekmi, ktoré majú podobnú štruktúru (skrížená senzibilizácia). Podľa rôznych autorov sa senzibilizácia na antibiotiká vyvinie približne u 10 % pacientov podstupujúcich antibiotickú liečbu. Závažné alergické stavy sa vyskytujú oveľa menej často. Podľa štatistík WHO teda na každých 70 000 prípadov použitia penicilínu pripadá 1 prípad anafylaktického šoku.
Anafylaktický šok je jednou z najťažších komplikácií antibakteriálnej terapie z hľadiska priebehu a prognózy. Takmer v 94 % prípadov je príčinou šoku senzibilizácia na penicilín, ale sú známe prípady anafylaktického šoku s podaním streptomycínu, chloramfenikolu, tetracyklínu atď. aerosól, po injekcii injekčnou striekačkou kontaminovanou penicilínom, pri kontakte malého počtu roztokov penicilínu s pokožkou. Alergické reakcie podľa ministerstva zdravotníctva skomplikovali antibakteriálnu liečbu v 79,7 % prípadov, šok sa rozvinul u 5,9 % pacientov, z toho 1,4 % zomrelo.
Okrem anafylaktického šoku existujú aj iné prejavy alergie. Patria sem kožné reakcie, ktoré sa objavia bezprostredne po podaní lieku alebo po niekoľkých dňoch (pľuzgiere, erytém, žihľavka atď.). Niekedy sa vyskytujú alergické reakcie s príznakmi opuchu tváre (Quinckeho edém), jazyka, hrtana, sprevádzané zápalom spojiviek, bolesťami kĺbov, horúčkou, zvýšením počtu eozinofilov v krvi, reakciami z lymfatických uzlín a sleziny; V mieste vpichu sa u pacientov môže vyvinúť tkanivová nekróza (Arthusov fenomén).
Prevencia rozvoja komplikácií spočíva predovšetkým v dodržiavaní zásad racionálnej antibiotickej liečby (antimikrobiálnej chemoterapie):
Mikrobiologický princíp. Pred predpísaním lieku je potrebné identifikovať pôvodcu infekcie a určiť jeho individuálnu citlivosť na antimikrobiálne chemoterapeutické lieky. Na základe výsledkov antibiogramu je pacientovi predpísané úzkospektrálne liečivo, ktoré má najvýraznejšiu aktivitu proti špecifickému patogénu, v dávke 2-3 krát vyššej, ako je minimálna inhibičná koncentrácia.
Farmakologický princíp. Zohľadňujú sa vlastnosti liečiva - jeho farmakokinetika a farmakodynamika, distribúcia v organizme, frekvencia podávania, možnosť kombinácie liečiv a pod. Dávky liečiv musia byť dostatočné na zabezpečenie mikrobostatických alebo mikrobicídnych koncentrácií v biologických tekutinách a tkanivách. Klinický princíp. Pri predpisovaní lieku zohľadňujú jeho bezpečnosť pre daného pacienta, čo závisí od individuálnych charakteristík stavu pacienta (závažnosť infekcie, imunitný stav, pohlavie, tehotenstvo, vek, stav funkcie pečene a obličiek, sprievodné ochorenia a pod.) V závažných prípadoch Pri život ohrozujúcich infekciách má mimoriadny význam včasná antibiotická liečba. Epidemiologický princíp. Výber lieku, najmä pre hospitalizovaného pacienta, by mal brať do úvahy stav rezistencie mikrobiálnych kmeňov cirkulujúcich v danom oddelení, nemocnici a dokonca aj regióne. Malo by sa pamätať na to, že rezistenciu na antibiotiká možno nielen získať, ale aj stratiť, pričom sa obnoví prirodzená citlivosť mikroorganizmu na liek. Len prirodzená stabilita sa nemení.
Farmaceutický princíp. Je potrebné vziať do úvahy dátum exspirácie a dodržiavať pravidlá skladovania lieku, pretože ak sa tieto pravidlá porušia, antibiotikum môže nielen stratiť svoju aktivitu, ale v dôsledku degradácie sa môže stať toxickým. Dôležitá je aj cena lieku.
