Antihistaminiká novej generácie: vysoká účinnosť a cenová dostupnosť. Najlepšie antihistaminiká

A Alergická reakcia je veľmi zložitý proces, ktorý zahŕňa degranuláciu žírne bunky aktivácia T lymfocytov, epitelových a endotelových buniek, akumulácia eozinofilov a v menšej miere bazofilov v tkanivách, ako aj syntéza a uvoľňovanie chemokínov. Tvorba a sekrécia mediátorov žírnymi bunkami, eozinofilmi a bazofilmi priamo a/alebo nepriamo prispieva k objaveniu sa symptómov alergie.

Akútne alergické reakcie sú založené na okamžitej precitlivenosti. Sprostredkúvajú ho molekuly, ktoré sú uvoľňované žírnymi bunkami pri interakcii alergénu s IgE na bunkovom povrchu: histamín, tryptáza a mediátory membránových lipidov – leukotriény, prostaglandíny a faktor aktivujúci krvné doštičky. Mediátory žírnych buniek hrajú kľúčovú úlohu pri rozvoji anafylaxie, rinokonjunktivitídy a urtikárie. Úloha histamínu pri vzniku astmy a ekzému sa zdá byť minimálna, o čom svedčí neúčinnosť antihistaminík pri týchto stavoch. V závislosti od cieľového orgánu môžu byť oneskorené reakcie z precitlivenosti spôsobené aktivovanými mastocytmi alebo T bunkami.

Súbežne so štúdiom patogenézy alergií boli vyvinuté nové prístupy k jej liečbe. Histamín sa podieľa na mechanizme takmer všetkých hlavných príznakov alergie, stimuluje receptory H1. Preto boli prvé antialergické lieky antihistaminiká (AGP). Spočiatku tieto lieky nemali dostatočnú selektivitu pre H1-histamínové receptory. Niektorí z prvých zástupcov tejto skupiny našli použitie nie pri alergických, ale pri iných ochoreniach v dôsledku prítomnosti sedatívnej aktivity. Centrálne účinky týchto liekov boli hlavným faktorom obmedzujúcim ich použitie pri alergických ochoreniach.

Vytvorenie nesedatívnych antihistaminík bolo možné, keď boli v roku 1966 objavené tri podtypy histamínových receptorov. Pojem „sedácia“ sa vzťahuje na rôzne depresívne účinky na centrálny aparát nervový systém vrátane zhoršenia pamäti, kognitívnych a psychomotorických funkcií a spracovania informácií. Vplyv sedácie vyvolanej antihistaminikami na bezpečné vykonávanie rôznych úloh v Každodenný život je nielen vedecký záujem, ale je aj dôležitým kritériom pri výbere lieku pre ambulantných pacientov s alergiami.

Na základe stupňa sedatívnej aktivity existujú tri skupiny alebo „generácie“ antihistaminík:

• H 1 - antagonisty 1. generácie s výrazným sedatívnym účinkom;
• H1-antagonisty 2. generácie, ktoré pri odporúčanej terapeutickej dávke nevyvolávajú sedatívny účinok, ale pri zvýšení dávky sa prejavujú sedatívny účinok;
• H 1 - antagonisty 3. generácie, nie spôsobujúce príznaky sedáciu a pri prekročení terapeutickej dávky.

Vlastnosti a klasifikácia AGP

Antagonisty H1 receptora sú dusíkaté bázy obsahujúce alifatický bočný reťazec (ako v molekule histamínu) substituovaného etylamínu, ktorý je nevyhnutný pre prejav antihistamínovej aktivity. Bočný reťazec je pripojený k jednému alebo dvom cyklickým alebo heterocyklickým kruhom, ktorými môžu byť pyridín, piperidín, pyrolidín, piperazín, fenotiazín, imidazol. Pridanie bočného reťazca sa uskutočňuje prostredníctvom „spojovacieho“ atómu dusíka, uhlíka alebo kyslíka.

Antagonisty H1 majú nasledujúce vlastnosti spojené s chemickou štruktúrou:

Lipofilné vlastnosti spojené s prítomnosťou rôznych aromatických alebo heterocyklických kruhov a alkylových substituentov v molekule;

Základné vlastnosti nitroskupiny;

Zvláštnosť „spojovacieho“ atómu (v závislosti od povahy tohto atómu sa klasické antihistaminiká zvyčajne delia do 6 hlavných skupín: etanolamíny, fenotiazíny, etyléndiamíny, alkylamíny, piperazíny, piperidíny).

Niektoré antihistaminiká 1. a 2. generácie sa svojou chemickou štruktúrou zásadne líšia od vyššie opísaných antagonistov H1 1. generácie. Tak sa u nás v laboratóriu M.D.Mashkovsky, a nová skupina- deriváty chinuklidínu: quifenadín (Fenkarol) a sequifenadín (Bicarfen). Fenkarol má nízku lipofilitu, zle preniká hematoencefalickou bariérou, a preto má menej sedatívne vlastnosti. Nespôsobuje adrenolytické a anticholinergné účinky. Fenkarol okrem blokovania H1 receptorov znižuje obsah histamínu v tkanivách v dôsledku aktivácie diaminooxidázy, ktorá histamín inaktivuje. Bicarfen, okrem blokovania H1 receptorov, blokuje aj serotonínové receptory typu 1, táto vlastnosť je spojená s výraznejším antipruritickým účinkom bicarfenu.

Je potrebné identifikovať skupinu antagonistov H1, ktoré majú membránu stabilizujúci účinok. Tieto H1-antihistaminiká zahŕňajú ketotifén, oxatomid a azelastín. Vo výskume in vitro ich schopnosť inhibovať sekréciu mediátorov z efektorových cieľových buniek (žírne bunky), chemotaxiu neutrofilov a eozinofilov a iné účinky, ktoré boli použité na odôvodnenie indikácií na ich použitie (týka sa to predovšetkým ketotifénu) v komplexná liečba atopická bronchiálna astma, atopická dermatitída.

Antagonisty H1 2. generácie, vyznačujúce sa vysokou selektívnou schopnosťou blokovať periférne H1 receptory a radom ďalších vlastností, patria do rôznych chemických skupín (tabuľka 2).

Klasické H1 antagonisty sú kompetitívne blokátory H1 receptorov, takže ich väzba na receptor je reverzibilná. Na dosiahnutie hlavného farmakologický účinok je potrebné užívať relatívne vysoké dávky takýchto liekov, pričom nežiaduce vedľajšie účinky klasických H 1 -antihistaminík sa prejavujú ľahšie a častejšie. Väčšina týchto liekov má navyše krátkodobý účinok, čo znamená, že sa musia užívať 3-4 krát denne. Antihistaminiká 2. generácie sa viažu na H1 receptory nekompetitívne. Takéto zlúčeniny možno len ťažko vytesniť z receptora a výsledný komplex ligand-receptor disociuje pomerne pomaly, čo vysvetľuje dlhšie pôsobenie týchto liečiv.

Hlavné vedľajšie účinky antihypertenzív 1. generácie:

Blokáda receptorov iných mediátorov (napríklad M-cholinergné receptory, ktoré sa prejavujú vo forme suchosti slizníc úst, nosa, hrdla, priedušiek; zriedkavo - porucha močenia a rozmazané videnie);

Lokálny anestetický účinok;

Účinok podobný chinidínu na srdcový sval;

Analgetický účinok a zosilňujúci účinok vo vzťahu k analgetikám;

Antiemetický účinok;

Účinok na centrálny nervový systém (sedácia, strata koordinácie, závraty, letargia, znížená schopnosť koncentrácie);

Zvýšená chuť do jedla;

Poruchy trávenia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, nepohodlie v epigastriu);

Tachyfylaxia (znížená terapeutické pôsobenie pri dlhodobom používaní).

Napriek vyššie uvedeným vedľajším účinkom lieky z tejto skupiny stále nachádzajú svoje využitie v klinickej praxi. Dôvodom sú po prvé nahromadené rozsiahle skúsenosti s ich používaním a po druhé dostupnosť vedľajšie účinky, čo môže byť v určitej klinickej situácii žiaduce, po tretie, s relatívne nízkou cenou v porovnaní s liekmi najnovšej generácie.

Výhody AGP druhej generácie:

• veľmi vysoká špecifickosť a vysoká afinita k H1 receptorom;
• rýchly nástup účinku;
• dostatočné trvanie hlavného účinku (do 24 hodín);
• absencia blokády iných typov receptorov;
• neprechádzajú cez hematoencefalickú bariéru v terapeutických dávkach;
• žiadna závislosť absorpcie od príjmu potravy;
• absencia tachyfylaxie.

Hlavné vedľajšie účinky antihypertenzív 2. generácie

V terapeutických dávkach majú tieto lieky dobrý bezpečnostný profil. Keď sa však metabolizmus týchto liekov pečeňovými enzýmami (CYP3A4 systému cytochrómu P450) spomalí, hromadia sa nemetabolizované počiatočné formy, čo vedie k porušeniu tep srdca(ventrikulárna „vretenovitá“ tachykardia, EKG ukazuje predĺženie QT intervalu). Táto komplikácia sa môže vyskytnúť u pacientov s poruchou funkcie pečene pri súčasnom užívaní makrolidov, antifungálnych imidazolových derivátov, iných liekov a zložiek potravy, ktoré inhibujú aktivitu oxygenázy CYP3A4 systému cytochrómu P450. Tento vedľajší účinok je typický pre terfenadín, astemizol a loratadín. Kvôli kardiotoxickým účinkom v mnohých krajinách vrátane Ruska boli astemizol a terfenadín stiahnuté z predaja.

Účinok liekov tejto skupiny na centrálny nervový systém je mimoriadne slabý. Sedácia je zriedkavá a vyskytuje sa len u jedincov s vysokou individuálnou citlivosťou na liek.

Antihistaminiká 3. generácie

Väčšina H1 antagonistov má antihistamínový účinok v dôsledku akumulácie aktívnych metabolitov v krvi. V tomto smere drogy s nízky level metabolizmus: akrivastín, cetirizín, fexofenadín, deskarboetoxyloratadín, norastemizol. Metabolit akrivastínu je analóg kyseliny propiónovej vytvorený redukciou kyseliny akrylovej v bočnom reťazci molekuly akrivastínu. Cetirizín je farmakologicky aktívny metabolit hydroxyzínu, blokátora H1-histamínu 1. generácie.

Dnes medzi antihistaminiká 3. generácie patria fexofenadín, norastemizol a deskarboetoxyloratadín. Fexofenadín je racemická zmes dvoch farmakologicky aktívnych izomérov aktívneho metabolitu terfenadínu, H1 blokátora 2. generácie. Norastemizol je prirodzený metabolit astemizolu; Deskarboetoxyloratadín je metabolit loratadínu. Na rozdiel od iných antihypertenzív 3. generácie je deskarboetoxyloratadín ďalej metabolizovaný prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP2D6, takže jeho plazmatické hladiny môžu byť mierne zvýšené, keď sa súčasne podávajú inhibítory P450 (napr. erytromycín). Fexofenadín (Telfast) nie je metabolizovaný systémom cytochrómu P450, vďaka čomu má dobrý bezpečnostný profil a je kompatibilný s antibakteriálnymi, antimykotickými a inými liekmi.

Antihistamínový účinok fexofenadínu (Telfast) sa začína prejavovať 30 minút po podaní per os, koncentrácia v krvi dosahuje maximum počas prvých hodín, trvanie účinku je až 24 hodín.

V terapeutických dávkach lieky 3. generácie spôsobujú sedáciu extrémne zriedkavo, nie je taká výrazná, aby spôsobila stiahnutie lieku; Zdá sa, že tento vedľajší účinok majú len pacienti s nezvyčajne vysokou individuálnou citlivosťou. Klinické štúdie fexofenadín (Telfast) ukázal, že na rozdiel od iných AGP 3. generácie má fexofenadín skutočnú nesedatívnosť: ani dvoj- až trojnásobok priemernej terapeutickej dávky lieku nespôsobuje sedatívny účinok.

Kardiotoxický účinok nie je spojený s antihistamínovou aktivitou, a preto je špecifický pre určité lieky a nie pre celú triedu blokátorov H1-histamínu 2. generácie. V špeciálnych štúdiách na dobrovoľníkoch sa nezistil žiadny kardiotropný účinok akrivastínu, cetirizínu, ebastínu, fexofenadínu, norastemizolu a deskarboetoxyloratadínu.

Zjavnou výhodou antagonistov H1 2. a 3. generácie je absencia fenoménu tachyfylaxie, čo umožňuje vykonávať dlhé liečebné cykly.

Cieľom je vývoj antagonistov H1 3. generácie dosiahnutie nasledujúcich požadovaných vlastností v liekoch tejto skupiny:

• žiadny sedatívny účinok
• žiadna kardiotoxicita
• rýchla absorpcia perorálne lieky a distribúcia do cieľových orgánov
• vysoká biologická dostupnosť a dlhé obdobie polčas, poskytujúci možnosť užívania raz denne a udržiavanie klinický účinok za 24 hodín
• absencia tachyfylaxie
• nie je potrebné meniť dávku u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek
• nedostatok klinicky významnej interakcie s ostatnými lieky
• protizápalová aktivita
• schopnosť modifikovať aktiváciu epitelových buniek.

V súčasnosti teda existuje celý riadok antihistaminiká, z ktorých väčšina spĺňa požiadavky uvedené vyššie, ale v v najväčšej miere Zodpovedajú fexofenadínu (Telfast), H1 antagonistickému lieku 3. generácie, ktorý výrazne zlepšuje kvalitu života pacientov s alergiami.

Keď sa ľudské telo stretne s látkami, ktoré imunitný systém rozpozná ako alergény, začne produkovať chemikáliu nazývanú histamín, mediátor alergických reakcií.

Princíp účinku antihistaminík je založený na blokovaní histamínových receptorov. Nachádzajú sa v nose a dýchacieho traktu, ale nachádzajú sa aj v mozgu.

To je dôvod, prečo antihistaminiká môžu ovplyvniť výkon a spôsobiť, že sa vám chce spať.

Antihistaminiká sa bežne používajú na zmiernenie príznakov spojených so sennou nádchou (sezónna alergická rinitída). Môžu zahŕňať: zápal nosa a očí (rinitída a konjunktivitída), kýchanie, svrbenie očí, kože, nosa a hrdla, výtok z nosa (nádcha).

Lieky na alergiu sa predpisujú aj na zníženie závažnosti vyrážok a svrbenia spojených s urtikáriou a generalizovaným svrbením a na núdzovú liečbu závažných alergických reakcií. Antihistaminiká prvej generácie sa pre svoje sedatívne účinky využívajú aj v starostlivosti o nevyliečiteľne chorých pacientov.

Podľa moderná klasifikácia Existujú 3 generácie antihistaminík.

Prvá generácia zahŕňa lieky s nasledujúcimi liečivými látkami:

• Difenhydramín (obchodné názvy Diphenhydramine, Benadryl).
• Chloropyramín (značka Suprastin).
• Clemastine (názvy značiek - Clemastin-Eskom).
• Hifenadine (obchodný názov: Fenkarol).
• Cyproheptadín (obchodný názov Peritol).
• Prometazín (názvy značiek: Diprazin a Pipolfen).

Antihistaminiká prvej generácie patria medzi najpoužívanejšie lieky na svete a poskytujú aj účinnú symptomatickú úľavu od alergií a prechladnutí miliónom pacientov. Sú overené časom, začnú pôsobiť po 15 až 30 minútach, ale môžu spôsobiť letargiu a letargiu.

Medzi lieky proti alergii druhej generácie patria:

V terapeutických dávkach nemajú sedatívny účinok, inými slovami, po ich užití neuspávajú. Môžu však pôsobiť kardiotoxicky, teda negatívne ovplyvňovať činnosť srdca, najmä v kombinácii s antidepresívami, makrolidmi, antimykotikami perorálne lieky a grapefruitový džús.

Zoznam antihistaminík tretej generácie zahŕňa:

• Fexofenadine (názvy značiek: Allegra, Telfast, Fexadine).
• Desloratadín (značka: Erius).
• Cetirizín (značka -).

Tieto lieky patria medzi farmakologicky aktívne metabolity (aktívnejšie zlúčeniny) liekov 2. generácie. Tiež nespôsobujú sedáciu a neovplyvňujú kardiovaskulárny systém.

Všetky typy liekov na alergiu sa často miešajú s inými liekmi, ako sú lieky proti bolesti alebo dekongestanty, a môžu sa tiež použiť v spojení s hormonálnymi a nehormonálnymi alergickými masťami.

Antihistaminiká prvej generácie alebo sedatívne antihistaminiká môžu spôsobiť výraznú ospalosť. Avšak kvôli tomuto účinku na telo môžu byť tieto lieky užitočné, ak má pacient alergické svrbenie spánok je narušený.

Nesedatívne lieky druhej a tretej generácie zvyčajne nespôsobujú ospalosť. Avšak tí, ktorí tieto lieky užívajú pri výkone kvalifikované úlohy- napríklad šoférovanie - treba mať na pamäti, že upokojenie je stále možné, najmä v kombinácii antihistamínové tablety s alkoholom.

Lekárne predávajú generické antihistaminiká. Majú rovnakú účinnú látku ako originálny liek, ale názov sa líši od názvu značky vývojára lieku. Napríklad generiká Zyrtec sú Zodac a Cetrin. A aktívnou zložkou týchto troch liekov je cetirizín. Generiká zároveň nemusia byť nevyhnutne lacnejšie ako liek s originálnym názvom.

Tradičné lieky na alergiu možno úspešne kombinovať s homeopatikami. Pri sennej nádche imunitný systém reaguje na alergény vo vzduchu. Rovnako ako pri iných alergických reakciách je to výsledok chyby imunitný systém, ktorý neškodnú látku identifikuje ako škodlivú a reaguje uvoľnením hormónu histamínu.

Homeopatia sa snaží stimulovať samoliečiacu odpoveď ľudského imunitného systému. K tomu sa do tela dostávajú alergény vo veľmi zriedenej forme, aby si na ne telo zvyklo a prestalo reagovať ako na nepriateľov.

Homeopatické lieky sú bezpečnejšie ako bežné antialergické lieky, pretože sú vyrobené z prírodných látok.

Najužitočnejší homeopatické lieky Pre senná nádcha sú:

• Album arzénu(Arsenicum album, kyselina arzénová). Najlepší liek zo sennej nádchy, sprevádzanej nádchou s riedkym vodnatým výtokom. Používajú ho aj homeopati na liečbu sennej nádchy u ľudí s astmou.
• Allium Cepa(Allium Flail, Cibuľa). Používa jarná senná nádcha s hojným výtokom z nosa a kýchaním.
• Sabadilla(Sabadilla, čemerica mexická). Pomáha pri príznakoch ako kŕčovité kýchanie, suché svrbenie, šteklenie v nose a nádcha, ktorú zhoršuje vôňa kvetov.
• Natrium chloratum(Natium chloratum, chlorid sodný). Pomáha pri slnečných alergiách.
• Kali Bichromium(Kali Bichromicum, Kali dichromium). Pomáha pri sennej nádche s príznakmi, ako je upchatý nos a pocit nahromadenia hlienu v spodnej časti nosa.
• Arum Triphyllum(Áron triphyllum, repík indický). Užitočné pri obštrukcii nosa s boľavými nosnými dierkami, neustála túžbaškrabať sa v nose, kým nezačne krvácať (časté u detí).

Najlepší liek na alergiu: ako si vybrať, porovnanie starých a nových liekov na alergiu

Liečba alergií zaznamenala v posledných desaťročiach malý pokrok, zatiaľ čo stovky miliónov zo 7,5 miliardy ľudí na svete trpia slzením očí, vyrážkami a... ťažké prípady, riziko udusenia v dôsledku vystavenia rôznym alergénom, od ambrózie a peľu od kvitnúcich rastlín až po prach a potraviny.

Nejde len o to, že odstránenie alergie je ťažké. Moderné drogy, ako Benadryl, Claritin, Erius a iné dokonale ovládajú alergické príznaky u väčšiny pacientov. Sú lacné, bezpečné a ľahko sa používajú. Farmaceutické spoločnosti preto nemajú motiváciu inovovať a vyrábať nové lieky na alergiu.

Ale nie všetci pacienti reagujú na antihistaminiká rovnako. Preto ho nemožno nazvať univerzálnym najlepší liek z alergií. Alergológ môže odporučiť alebo predpísať špecifické antihistaminikum v závislosti od príčiny alergie a od toho, či pacient potrebuje sedáciu alebo nie. sedatívum. Napríklad:

• Antihistaminiká 2. a 3. generácie sa odporúčajú pre väčšinu alergických situácií, pretože spôsobujú menšiu ospalosť.
• Na liečbu urtikárie sa častejšie odporúča cetirizín, fexofenadín, loratadín.
• Lieky podávané jedenkrát denne, ako je desloratadín a fexofenadín, môžu byť užitočnejšie pri znižovaní príznakov upchatého nosa.
• Sedatívne antihistaminikum môže byť užitočné najmä pre deti, ktoré majú problémy so spánkom v dôsledku alergických symptómov.

Medzi najznámejšie a najobľúbenejšie lieky na alergiu patria Zyrtec, Claritin a Suprastin. Suprastin je pomerne starý liek, používa sa už viac ako 30 rokov. Zyrtec a Claritin sú novšie lieky na alergiu a majú o niečo viac ako 25 a 20 rokov.

Pozrime sa na ne v porovnaní:

Ak liek odporúčaný lekárom, či už ide o prvé alebo ďalšie generácie, funguje dobre a nespôsobuje nežiaduce účinky, mali by ste sa toho držať. Často sa stáva, že lacný a dlho existujúci farmaceutický trh produkt pomáha lepšie ako nové lieky - všetko závisí od individuálnej reakcie tela.

Predtým, ako začnete pravidelne užívať antihistaminikum, mali by ste sa uistiť, že skutočne máte alergiu a nie iný zdravotný stav, ako je astma, nosový polyp alebo silné pálenie záhy (gastroezofageálny reflux). Len lekár môže diagnostikovať alergiu.

A choroby: žihľavka, alergická rinitída, atopická dermatitída a iné.

Zvláštnosti

Dôležité informácie pre pacienta

• Alergici by mali antihistaminiká nielen skladovať doma, ale aj nosiť so sebou. Čím skôr liek užijete, tým menej závažná bude alergia.
• Ľudia, ktorých činnosti si vyžadujú koncentráciu, zvýšená pozornosť A rýchla adopcia rozhodnutia, lieky prvej generácie nemožno použiť. Ak ste ich museli použiť, je kontraindikované viesť vozidlo 12 hodín po užití tabliet.
• Väčšina antihistaminík prvej generácie spôsobuje sucho v ústach a zvyšuje sa negatívny vplyv alkohol na tele.

Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, vyhľadajte radu týkajúcu sa použitia akéhokoľvek lieky poraďte sa s lekárom.

Do tretej generácie patria lieky, ktorých aktívne metabolity patria do predchádzajúcej skupiny liekov.

Nízka úroveň konverzie a nedostatok interakcie s izoenzýmami systému cytochrómu 450 umožňuje ich použitie u osôb s patológiou hepatobiliárnej zóny.

V tomto prípade nie je potrebné uchýliť sa k významným zmenám v dávkovaní lieku a predpisovať ho metabolickými derivátmi iných skupín.

Moderné lieky sú novým míľnikom v medicíne

Nová trieda liekov zahŕňa zoznam antihistaminík tretej generácie. Sú bez vedľajších účinkov, ktoré sú vlastné ich predchodcom. Neovplyvňujú úroveň výkonu a pohodlne sa dávkujú. Dôležitou výhodou je absencia kardiotoxicity u väčšiny týchto liekov: nedochádza k predĺženiu obdobia repolarizácie na elektrokardiograme, k zvýšeniu srdcovej frekvencie.

Mechanizmus účinku sa uskutočňuje uvoľňovaním aktívnych metabolitov do krvi, ktoré majú vysokú biologickú dostupnosť a rýchlo sa vstrebávajú, čo znižuje alergické prejavy krátko po použití. Nie sú závislé od príjmu potravy a vylučujú sa nezmenené.

Hlavným impulzom pre vytvorenie novej generácie liekov na alergiu je potreba vyvinúť lieky, ktoré neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, čím sa minimalizuje útlm centrálneho nervového systému. Preto užívanie histamínov nie je sprevádzané útlmom, nie je návykové a nevyžaduje si zrušenie činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu a pozornosť.

Pre koho sú určené, kedy nie sú určené?

Antialergické lieky modernej generácie používa:

• žihľavka;
• senná nádcha;
• potravinové alergie;
• alergia na hmyz;
• svrbivá dermatóza;
• atonický ekzém;
• bronchiálna astma;
• vazomotorická rinitída;
• kontaktná dermatitída;
• atopická dermatitída;
• angioedém;
• anafylaktický šok (parenterálny);
• sezónna a chronická konjunktivitída;
• sezónna a cyklická alergická rinitída;
• alergická reakcia v dôsledku užívania antibiotík;
• chronické a akútne kožné alergie (žihľavka, dermatitída).

Všeobecné kontraindikácie:

• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• závažné zlyhanie obličiek;
• závažné zlyhanie pečene;
• neznášanlivosť na zložky lieku.

Kontraindikácie pri užívaní tekutých foriem (sirupov): intolerancia, zhoršené vstrebávanie a viazanie sacharidov, detstva pri užívaní pevných foriem desloratadínu.

Možné vedľajšie účinky:

• vyrážka;
• únava;
• svrbenie kože;
• začervenanie;
• poruchy CNS;
• bolesť hrdla;
• poruchy srdcového rytmu, celkovo znížené periférny odpor, zvýšený srdcový výdaj;
• V biochemická analýza krv: zvýšená kreatifosfokináza, laktátdehydrogenáza, aspartátaminotransferáza, bilirubín.

Deti vo veku 2-4 rokov môžu pociťovať ospalosť a dyspeptické príznaky (nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť a nadúvanie). Deti staršie ako 12 rokov majú bolesti hlavy, ťažkú ​​ospalosť a apatiu. Ale väčšina liekov na alergiu tretej novej generácie je bez ospalosti.

Liekové formy pre zdravú reformu

Najnovšie spôsoby liečby alergie existujú v rôzne formy aha: su tam injekce na alergiu, tabletky atd, zoznam s cenami niektorych je uveden v tabuke.

Lieky na kožné prejavy

Kožné alergie sú sprevádzané vyrážkami, svrbením, pálením, výsledkom čoho sú poruchy spánku a obmedzenie bežných aktivít. Liečba je zameraná na elimináciu alergénu z tela a zabránenie opakovanému kontaktu s ním. Na boj sa uchyľujú k prostriedkom, ktoré znižujú prejavy svrbenia. Antihistaminiká tretej generácie na kožné symptómy:

1. cetirizín v dávke 20-40 mg. Toto dávkovanie je spojené s rozvojom výrazného sedatívneho účinku, preto sa používajú moderné formy: Zirtec (480 rubľov – cena za balenie 10 tabliet), 5 mg perorálne raz denne. O ťažký priebeh Množstvo použitého produktu sa postupne zvyšuje na 2-násobok pôvodného množstva.
2. loratadín(Claridol 90 rubľov – cena za 7 tabliet) 10 mg raz denne.
3. fexofenadín(Allegra 480 rubľov – cena za 10 tabliet) 120 mg 1-krát denne.

Prítomnosť závažnej poruchy spánku si vyžaduje odmietnutie predpisovania určitých liekov. Miestne formy tretej triedy neboli študované vo veľkých štúdiách, takže ich použitie nezaručuje rozvoj lepší účinok v porovnaní s systémové lieky. Predpisovanie tejto skupiny liekov je opodstatnené pri kombinácii s respiračnými alergiami.

Možnosti pre deti

Uvádzame zoznam antihistaminík dobré drogy pre deti.

Prostriedky na sezónnu alergiu

Liečba sezónnej reakcie spočíva v zmiernení symptómov ochorenia, ako je rinorea ( výdatný výtok z nosa), alergická konjunktivitída slzenie, pálenie a svrbenie.

Ak dýchanie nosom je veľmi ťažké, je vhodné pripraviť nosové priechody pred vykonaním antialergickej liečby.

Na tento účel sa používajú lieky sezónne alergie vo forme nosových kvapiek s vazokonstrikčný účinok(Xylometazolín, Oxymetazolín, Nafazolín), 2 kvapky do oboch polovíc nosa v intervale 7-11 hodín. Aby sa tomu zabránilo, priebeh terapie by nemal presiahnuť desať dní nežiaduce udalosti: atrofia nosovej sliznice, opuch a zväčšenie nosových mušlí, dysfunkcia srdcového svalu.

Pri silnom výtoku z nosa sa používajú inhibítory acetylcholínových receptorov (neurotransmiter). parasympatický systém), V miestna forma každých 7 hodín podávaním dvoch vstrekov do každej nosovej dierky (ipratropium bromid). Na rinitídu stredná závažnosť Kromóny (prípravky kyseliny kromoglycovej) 0,025 g sa používajú v intervaloch 4-6 hodín vo forme nosového spreja.

Účinné sú deriváty levocetirizínu (). Rupatadín fumarát (Rupafine) 10 mg denne je tiež predpísaný.

Účinné lieky

Medzi poslednou triedou antihistaminík sú obzvlášť účinné. Medzi nimi je Erius. Mechanizmus účinku je spôsobený blokádou histamínových receptorov v dôsledku uvoľnenia aktívnych metabolitov loratadínu po preniknutí lieku do krvi. Liek blokuje uvoľňovanie mediátorov alergie (interleukíny, histamín, serotonín), čo vysvetľuje antipruritický a antiexudatívny účinok.

Erius na alergie neprechádza hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje kardiotoxicitu. Liek je indikovaný osobám zamestnaným v oblastiach vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a koncentráciu. Účinok nie je sprevádzaný sedatívnym účinkom, pretože nemá vplyv na fungovanie inhibičných centier nervového systému.

Erius – univerzálny liek, ktorý kombinuje elimináciu alergií, antihistamínové pôsobenie (blokuje histamínové receptory), prevenciu zápalu (znižuje produkciu chemokínov, selektínu, interleukínov, migráciu eozinofilov, chemotaxiu do ložísk zápalu).

Nové antialergické lieky vydané v rokoch 2016 a 2017 zahŕňajú:

• Eliseus;
• Allerway;
• Alestamín;
• levocetirizín.

Tablety na alergiu novej generácie prezentované na roky 2016 a 2017 sú dlhodobo pôsobiace a užívajú sa raz počas dňa. Aplikácia týchto najnovšie nástroje proti alergiám 3. generácie u tehotných žien sa nevykonáva, pretože neexistujú žiadne relevantné štúdie. Predpis je prípustný od dospievania.

Vedľajšie účinky zahŕňajú cerebrálne poruchy, srdcová dysfunkcia, zvýšené pečeňové enzýmy, dyspeptické symptómy. Je možný rozvoj myalgie a zvýšenej fotosenzitivity (neexistujú však žiadne klinické dôkazy).

Uvedený zoznam antihistaminík 3. generácie sú deriváty levocetirizínu a desloratadínu, vyznačujúce sa vysokou biologickou dostupnosťou a rýchlym rozvojom farmakologického účinku.

Pred začatím liečby by ste sa mali poradiť s lekárom. Povie vám, čo si na alergiu kúpiť, aké lieky proti príznakom sú pre konkrétneho pacienta najvhodnejšie.

Článok poskytuje zoznam najlepšie drogy 1., 2. a 3. generácie, ktoré môžu uľahčiť život ľuďom náchylným na alergie. Po prečítaní celého článku budete schopní pochopiť, prečo sú niektoré antihistaminiká lepšie ako iné. Zistite, ktoré z nich a prečo by ich nemali užívať tehotné a dojčiace ženy. Môžete si pozrieť zaujímavé video na tému, aké antialergické lieky by ste si mali vziať so sebou na dovolenku.

Antihistaminiká - ktoré sú lepšie?

Lieky, ktoré potláčajú histamín (hormón, ktorý spúšťa alergické reakcie), mať iný tvar uvoľniť. Môžu byť zakúpené v lekárni vo forme kapsúl, tabliet, nosového spreja a dokonca očné kvapky. Antihistaminiká môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky v tele, preto sa niektoré predávajú len na lekársky predpis.

Poznámka! Len lekár môže odpovedať na otázku, ktoré antihistaminiká sú najlepšie, a až potom individuálne oboznámení sa s vlastnosťami vášho tela a identifikáciou alergénu, ktorý vás znepokojuje.

V súčasnosti existujú tri generácie liekov, ktoré potláčajú histamín. Líšia sa svojimi zložkami, účinkom a trvaním účinku na telo:

1. Prvá generácia: má sedatívne vlastnosti (potláča vedomie, upokojuje, zmierňuje podráždenosť) a pôsobí ako tabletka na spanie.
2. Druhá generácia: má silný antialergický účinok. Takéto lieky nepotláčajú vedomie, ale môžu vážne poškodiť normálny rytmus srdce, ktoré, ak je človek nepozorný k svojmu zdraviu a drogovej nečinnosti, vedie k smrti.
3. Tretia generácia: aktívne metabolity (produkt bio-fyzikálno-chemického spracovania liečiv 2. generácie). Účinnosť týchto liekov je viac ako 3-krát vyššia ako účinnosť antihistaminík 1. a 2. generácie.

Aby ste si vybrali najlepší liek, ktorý dokáže blokovať aktivitu histamínu bez narušenia fungovania systémov hlavného tela, musíte pochopiť hlavné zložky takýchto liekov a účinnosť ich účinkov. Práve tejto téme sa venujú nasledujúce časti článku.

Na liečbu alergií môžete použiť nielen tablety, ale aj.

Lieky prvej generácie

Trvanie expozície antihistaminikám tejto skupiny je 4-6 hodín, po ktorých musí pacient užiť novú dávku lieku. Zoznam hlavných vedľajších účinkov zahŕňa sucho v ústach a dočasnú stratu rozmazaného videnia. Uvažujme o populárnych typoch liekov, rôznych formách uvoľňovania.

Droga obsahuje aktívna ingrediencia chlórpyramín. Produkt je účinný pri bežných typoch alergií, vrátane sezónnych a alergií spôsobených bodnutím hmyzom. "Suprastin" je predpísaný od 1 mesiaca života. Po podaní začne liek pôsobiť po 15 - 25 minútach. Maximálny účinok sa dosiahne do hodiny a trvá až 6 hodín. Prípravok pomáha zastaviť dávenie, je mierne antispazmodikum a má schopnosť zmierniť zápal.

"Suprastin" sa predáva vo forme tabliet a ako roztok v ampulkách. Tablety sa odporúča užívať len s jedlom, čím sa zabráni podráždeniu žalúdočnej sliznice. Pri dlhotrvajúcich alergiách, ktoré nemožno vyliečiť tabletkami, sú predpísané injekcie.

Približná cena lieku je 120 - 145 rubľov. (k dispozícii na voľný predaj).

Iný názov pre sedatívum antihistaminikum- „Clemastine“ (účinná látka - clemastin hydrofumarát). Liek je určený na zmiernenie alergií, ktoré sa môžu vyskytnúť ako odpoveď na peľ, srsť domácich zvierat, uštipnutie komármi, kontakt s pokožkou chemický. Všetky tieto faktory spôsobujú alergické príznaky (kožná vyrážka, kýchanie, červené oči, upchatý nos). Po užití Tavegilu je pôsobenie histamínu zablokované, v dôsledku čoho spomínané príznaky vymiznú.

Tento typ antihistaminík je dlhodobo pôsobiaci (dlhodobo pôsobiaci) liek. Od gastrointestinálny trakt liek preniká do krvi. Po 2 hodinách sa pozoruje jeho maximálna koncentrácia v plazme. Po 5-6 hodinách sa intenzívne rozvinie jeho antihistamínová aktivita, ktorá môže trvať 12-24 hodín.

"Tavegil" je možné zakúpiť vo forme tabliet, sirupu a injekčného roztoku. Cena lieku začína od 120 rubľov a závisí od formy uvoľňovania, ako aj od počtu tabliet alebo ampuliek v balení. Produkt sa vydáva bez lekárskeho predpisu.

Zvyčajne sa tento liek predpisuje deťom a dospelým pacientom, ktorých telo neakceptuje iné antihistaminiká kvôli závislosti. V porovnaní s nimi má Fenkarol menej výrazný sedatívny účinok (nepotláča vedomie), čo umožňuje jeho príjem v pracovný čas. Antialergický liek dokazuje svoju účinnosť pri liečbe alergií na peľ, lieky a potraviny.

45% aktívnej zložky liečiva (hifenadín) preniká do krvi 30 minút po podaní. Po 1 hodine sa dosiahne maximálny obsah účinná látka v krvnej plazme. Trvanie jeho účinku netrvá dlhšie ako 6 hodín.

V lekárňach sa liek predáva vo forme tabliet a prášku, ako aj vo forme injekčného roztoku. Fenkarol si môžete kúpiť za 260 - 400 rubľov (náklady závisia od formy uvoľnenia a množstva v balení). Liek sa predáva bez lekárskeho predpisu.

Lieky druhej generácie

V porovnaní s liekmi opísanými vyššie túto skupinu lieky, ktoré potláčajú histamín, sú oveľa účinnejšie, čo sa odráža v nasledujúcich faktoroch:

• Po prvé, nespôsobujú ospalosť, nespôsobujú problémy so stolicou, suché sliznice a ťažkosti s močením.
• Po druhé, neovplyvňujú duševnú a fyzickú aktivitu.
• Po tretie, nie sú návykové, čo umožňuje ich použitie dlhodobá liečba(počas roku).
• Po štvrté, trvanie korekčného účinku prijatej dávky je 24 hodín, čo vám umožňuje užívať liek raz denne.

Dôležité! Užívanie antialergických liekov 2. generácie by malo byť sprevádzané lekárskym dohľadom, pretože Táto skupina liekov pôsobí ako blokátory draslíkových kanálov srdca (zodpovedných za excitabilitu a zvyšok srdcového svalu). Z tohto dôvodu je samoliečba nebezpečná.

Prípravok obsahuje účinnú látku loratadín, ktorá je schopná zvládnuť sezónne (spôsobené peľom, vlhkosťou) a celoročné (spôsobené prachom, zvieracími chlpmi, čistiace prostriedky) alergie. Liečivo je účinné pri alergiách na uhryznutie komármi a vyrovnáva sa s prejavmi pseudoalergického syndrómu (patológia je podobná alergii, ale má iné príčiny). Je tiež predpísaný na liečbu svrbivých dermatóz.

Liek je možné zakúpiť vo forme sirupu a tabliet. priemerná cena V lekárenský reťazec Produkty Claridol 90 rub. (cez pult).

Aktívnou zložkou lieku je loratadín. Tento antialergický liek je predpísaný pacientom, aby sa zbavili kožných vyrážok, falošných alergií, zápalov slizníc nosa a očí. Po 8 - 12 hodinách po užití tabliet alebo sirupu sa účinná látka dostáva do fázy maximálnej aktivity. Trvanie jeho korekčného účinku v organizme trvá 24 hodín.

"Lomilan" sa vyrába v tabletách a vo forme homogénnej (homogénnej) suspenzie. Priemerné náklady na tablety Lomilan sú 120 rubľov, suspenzia je 95 rubľov. Voľnopredajné vydanie.

Liečivo sa vyrába na báze látky - rupatadínu. Liek je predpísaný na liečbu nádchy a žihľavky spôsobenej alergiami. Jeho aktívna zložka rýchlo čistí pokožku od vyrážok, zmierňuje svrbenie a uvoľňuje dýchanie. Rupatadín netlmí centrálny nervový systém.

Zvláštnosť!„Rupafine“ by sa nemal umývať Grapefruitový džús, pretože produkt zvyšuje aktivitu rupatadínu 3,5 krát Ľudské telo nebude schopné správne vnímať tento faktor, čo môže mať preň vážne následky (výskyt opuchov, nevoľnosť a vracanie, poruchy činnosti srdca).

"Rupafin" sa vyrába iba v tabletách (iné dávkové formy neexistujú), užívajú sa bez ohľadu na príjem potravy (1 tableta 1-krát denne). Priemerné náklady na tablety v lekárenskom reťazci sú 587 rubľov. (k dispozícii bez lekárskeho predpisu).

Lieky III generácie

Táto skupina antihistaminík nemá kardiotoxický (blokovanie draslíkových kanálov srdca) ani sedatívny (upokojujúci) účinok, takže lieky môžu byť predpísané vodičom, ako aj ľuďom, ktorých práca zahŕňa zvýšená koncentrácia pozornosť. Tretia generácia liekov nie je návyková, čo umožňuje efektívne liečiť sezónne aj celoročné alergie.

Liek je predpísaný na zbavenie sa sezónnych alergií a chronickej žihľavky. Aktívna ingrediencia Týmto antihistaminikom je hydrochlorid fexofenadínu, ktorý patrí medzi aktívne metabolity (produkty biofyzikálneho a chemického spracovania) terfenadínu (antihistaminikum 2. generácie).

Účinnosť lieku sa prejaví do 1 hodiny po podaní. Maximálna koncentrácia liečivo v krvnej plazme sa pozoruje po 6 hodinách. Trvanie expozície fexofenadínu je 24 hodín.

Aktívnou zložkou tohto antialergického lieku je desloratadín. Látka blokuje histamínové receptory po dobu 27 hodín, takže liek je potrebné užívať len raz denne (5 - 20 mg). Trexyl neposkytuje negatívny vplyv na centrálny nervový systém človeka. Nepotláča vedomie ani nenavodzuje spánok.

Antihistaminikum je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu za približne 89 rubľov.

Účinnou zložkou lieku je fexofenadín (aktívny metabolit terfenadínu - blokátor histamínu 2. generácie). Liek je dostupný vo forme tabliet, 30, 120 a 180 mg. Tablety sa užívajú 1-2 krát denne v dávke predpísanej lekárom. Fexofenadín rýchlo preniká do krvnej plazmy a blokuje tvorbu histamínu na 24 hodín.

Náklady na antihistaminikum "Telfast" závisia od množstva účinnej látky v jednej tablete a môžu sa pohybovať od 128 do 835 rubľov.

Ak sa chystáte na dovolenku, pozrite si tento video materiál. Alergológ v ňom vymenúva lieky, ktoré by ste si mali dať do kufra. Odporúčania špecialistu by ste nemali brať na ľahkú váhu, najmä ak sa chystáte do exotickej krajiny, kde je veľa nových rastlín a lahodných plodov, ktoré ste ešte neskúsili.

Otázka odpoveď

Aké antialergické lieky môžu tehotné ženy užívať?

Zvyčajne ide o levocetirizín a fexofenadín. Počas tehotenstva a dojčenia by ste mali užívať iba lieky predpísané lekárom.

Aké škody môžu antihistaminiká spôsobiť tehotnej žene a jej plodu?

Pre ženy, ktoré nosia dieťa, sú obzvlášť nebezpečné antialergické lieky 1. generácie, najmä Difenhydramín a Diazolin, ktoré môžu komplikovať priebeh tehotenstva (závraty, zvýšená únava, suché sliznice) a spôsobujú srdcové chyby plodu.

Aké antialergické lieky sú predpísané pre dojčatá?

Dieťaťu je možné predpísať Zyrtec od narodenia (nutná konzultácia s alergológom a pediatrom). Liečivo sa uvoľňuje v kvapkách. Liek je kontraindikovaný pre predčasne narodené deti a tých, ktorých matky počas tehotenstva fajčili.

Sú antihistaminiká predpísané pre ovčie kiahne na zmiernenie svrbenia?

IN v tomto prípade najbežnejšie lieky sú Suprastin, Difenhydramín a Tavegil. Upozorňujeme, že nepoužívajú pleťové vody a krémy, ktoré obsahujú tieto zložky, ale lieky vo forme tabliet.

Aké tablety možno podať deťom s alergiou na uštipnutie komárom?

Určite sa o tom poraďte s pediatrom a alergológom. Zvyčajne sa predpisujú Zirtec a Suprastin. Ak sú alergie dedičné, lekári neodporúčajú, aby rodičia dávali svojim deťom rovnaké antialergické lieky, aké užívajú oni sami.

Čo si zapamätať:

1. Existujú 3 generácie liekov na potlačenie histamínu.
2. Najlepšie lieky proti alergii sú lieky 3. generácie, s správne použitie nemajú závažné vedľajšie účinky.
3. Antihistaminiká sú dostupné vo forme tabliet, sirupu, injekcií a očných kvapiek.
4. Počas tehotenstva a dojčenia by ženy nemali užívať lieky 1. a 2. generácie; aktívne zložky predstavujú nebezpečenstvo pre dieťa.
5. Deťom je lepšie podávať lieky proti alergii podľa odporúčania lekára.