Lieky v oftalmológii. lieky Očné lieky Nové lieky v oftalmológii

Spomedzi mnohých dávkových foriem používaných v oftalmológii sú najzaujímavejšie očné kvapky, masti, filmy a kontaktné šošovky s obsahom liečivých látok.

Očné filmy (membranulae ophtalmicae seu lamellae) majú oproti iným očným liekom množstvo výhod: s ich pomocou je možné predĺžiť účinok a zvýšiť koncentráciu lieku v tkanivách oka a znížiť počet injekcií z 5-8 až 1-2 krát denne. Uložia sa do spojovkového vaku (obr. 2.1), do 10 - 15 sekúnd sa zvlhčia slznou tekutinou a stanú sa elastickými. Po 20 - 30 minútach sa film zmení na viskóznu polymérnu zrazeninu, ktorá sa po približne 90 minútach úplne rozpustí a vytvorí tenký, rovnomerný film. Momentálne najmodernejšie sú očné fólie Apilak.

Ryža. 2.1. Položenie očného filmu

Očné liečivé filmy Apilak (Membranulae ophthalmicae cum Apilaco) sú oválne polymérové ​​platničky žltej alebo hnedožltej farby (9 mm dlhé, 4,5 mm široké, 0,35 mm hrubé). Účinnou látkou je materská kašička (odpadový produkt včiel). Používajú sa ako hojenie rán a antibakteriálne činidlo pri traumatickej keratitíde a poškodení rohovky.

Očné kvapky sú najčastejšie kupovanou liekovou formou v oftalmológii. Spomedzi moderných liekov vo forme očných kvapiek sú najžiadanejšie a sľubné: Systein ​​Ultra, Fotil, Allergodil, Visomitin.

Systane Ultra (obr. 2.2) je zvlhčujúci očný roztok na odstránenie podráždenia a suchosti rohovky spôsobeného vonkajšími alebo vnútornými nepriaznivými faktormi, vrátane nosenia kontaktných šošoviek.

Sterilné očné kvapky Systane Ultra obsahujú:

• § polyetylénglykol - 0,4%;
• § Propylénglykol - 0,3%;
• § chlorid sodný - 0,1%;
• § kyselina boritá - 0,7%;
• § Hydroxypropyl guar - 0,16-0,19%;
• § Chlorid draselný - 0,12%;
• § 2-amino-2-metylpropanol - 0,57 %;
• § Sorbitol - 1,4 %;
• § Polyquad - 0,001 %;
• § Čistená voda a hydroxid sodný alebo kyselina chlorovodíková (na stabilizáciu pH).

Visomitin je liek so zásadne novým prístupom k liečbe očných ochorení. Používa sa hlavne ako keratoprotektor na liečbu zmien v slznej žľaze súvisiacich s vekom, syndrómu suchého oka a počítačového syndrómu. Zároveň sa vďaka antioxidačnej aktivite lieku normalizujú funkcie slzotvorných buniek spojovky, zmierňuje sa zápal (prejavuje sa začervenaním očí, pocitom sucha a cudzieho telesa) zloženie slzného filmu je normalizované.

Zlúčenina. Účinná látka: plastochinonyldecyltrifenylfosfóniumbromid (PDTP) 0,155 mcg. Pomocné látky: benzalkóniumchlorid 0,1 mg, hypromelóza 2 mg, chlorid sodný 9 mg, dihydrogenfosforečnan sodný 0,81 mg, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného 116,35 mg, roztok hydroxidu sodného 1 M do pH 6,3 - 7,3, voda na injekciu do 1 ml.

Ryža. 2.2. Očné kvapky Systane ultra

Fotil je kombinované antiglaukómové liečivo (obr. 2.3). Účinné látky - pilokarpín hydrochlorid, timolol maleát.

Ryža. 2.3. Očné kvapky Fotil

Očné kvapky 0,05% Allergodil je antialergický liek používaný pri alergickej konjunktivitíde. Účinná látka - azelastín hydrochlorid

Spomedzi očných mastí je v súčasnosti najvýznamnejší blefarogel 1 a 2 (obr. 2.4). Aktívne zložky Blepharogel 1 - Kyselina hyalurónová, extrakt z Aloe Vera. Používa sa pri syndróme suchého oka a blefaritíde rôznej etiológie.

Blefarogel 2 obsahuje kyselinu hyalurónovú, extrakt z Aloe Vera, síru. Používa sa pri demodikóze očných viečok, blefaritíde a syndróme suchého oka.

Ryža. 2.4. Blefarogel

V súčasnosti sú perspektívne vyvinuté kontaktné šošovky schopné postupne uvoľňovať liečivá. Pozostávajú z dvoch polymérov, ktoré sa už používajú v oftalmológii. Vnútorná vrstva šošovky, ktorá sa používaním rozpadá, pozostáva z kyseliny polymliečnej glykolovej a vonkajšia vrstva je vyrobená z polyhydroxyetylmetakrylátu. Tieto šošovky môžu obsahovať nasledujúce liečivé látky – kortikosteroidy, taurín, vitamíny. Tieto kontaktné šošovky môžu nahradiť neustále používanie očných kvapiek pri stavoch, ako je glaukóm a syndróm suchého oka.

Ryža. 2.5. Kontaktné šošovky obsahujúce lieky na glaukóm

Hydrogélové kontaktné šošovky (obr. 2.5) sú potiahnuté biogélom s tvarovou pamäťou (viacfarebné guľôčky, vpravo), ktorý obsahuje liečivo na glaukóm (červené). Gél pozostáva z nano diamantov potiahnutých polyetylénimínom (zelený), ktoré sú zosieťované chitosanom (sivé). Keď lyzozým, enzým nachádzajúci sa v slzách, rozkladá chitosan, gél sa rozkladá a pomaly uvoľňuje liečivo počas 24 hodín.

Hydratačné a adstringentné očné produkty (prípravky na umelé slzy). Syndróm suchého oka alebo keratoconjunctivitis sicca vzniká ako dôsledok množstva rôznych očných ochorení, ako aj systémových ochorení (Mikuliczov syndróm, Sjogrenov syndróm, reumatoidná artritída). Okrem toho sa s pribúdajúcim vekom a v dôsledku vplyvu exogénnych faktorov na sekréciu sĺz pozoruje zhoršená sekrécia sĺz.

Pri syndróme suchého oka sa vykonáva symptomatická terapia, ktorá je založená najmä na doplnení chýbajúceho množstva slznej tekutiny. Ako umelé slzy sa používajú vodné roztoky rôznych viskóz alebo gélovité náhrady slzného filmu s vysokou viskozitou.

Látky, ktoré môžu zvýšiť viskozitu, zahŕňajú semisyntetické deriváty celulózy v koncentráciách od 0,5 % do 1 % (metylcelulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxyetylcelulóza), polyvinylglykol, polyvinylpyrolidón, deriváty kyseliny polyakrylovej, 0,9 % roztok dextránu, karbomér 974R.

Náhrady sĺz sa používajú nielen pri syndróme suchého oka, ale aj pri abnormálnom postavení viečok (lagoftalmus, inverzia viečok). Tieto lieky sa neodporúčajú používať pri infekčných ochoreniach očných viečok, spojoviek a rohovky. Frekvencia používania sa určuje individuálne.

Stimulátory regenerácie rohovky. Pri ochoreniach rohovky s porušením jej celistvosti, úrazoch a popáleninách oka je potrebné urýchliť jej regeneráciu. Na tento účel sa používajú lieky, ako je 10% metyluracil masť, solcoseryl, kukuričný klas, ako aj lieky obsahujúce glykozaminoglykány izolované z rohovky rôznych zvierat (napríklad adgelon). Okrem toho majú antioxidanty stimulačný účinok na regeneračné procesy: kvasinkový cytochróm C (0,25% očné kvapky) a erisod.

Lieky tejto skupiny sa používajú pri komplexnej terapii radiačných, tepelných, chemických popálenín spojovky a rohovky, poranení prednej časti oka, erozívnej a dystrofickej keratitídy. Zvyčajne sa tieto lieky používajú 3-6 krát denne.

Lieky, ktoré majú fibrinolytické a antioxidačné účinky. Mnohé očné ochorenia sú sprevádzané rozvojom hemoragických a fibrinoidných syndrómov. Na ich liečbu sa používajú rôzne fibrinolytické lieky.

Najpoužívanejšie enzymatické prípravky sú predĺžený analóg streptokinázy - streptodekáza a urokináza. Pri liečbe vnútroočných krvácaní rôzneho pôvodu a dyscirkulačných porúch v cievach sietnice sa tieto lieky podávajú parabulbárne v dávke 0,3 – 0,5 ml (30 000 – 45 000 FU). Okrem toho sa streptodekáza môže použiť vo forme oftalmických liečivých filmov.

Ruský kardiologický výskumný a výrobný komplex Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie vyvinul hemazalofilizovaný prášok v ampulkách po 5000 jednotiek, ktorý obsahuje rekombinantnú prourokinázu. Liečivo má výrazný fibrinolytický účinok; podáva sa parabulbárne a subkonjunktiválne.

Veľkým záujmom sú domáce lieky, ktoré okrem fibrinolytika majú antioxidačné a retinoprotektívne účinky - emoxipín a histochróm.

Emoxipin(Emoxipin) sa už dlho úspešne používa na liečbu rôznych očných ochorení. Pôsobí antioxidačne, stabilizuje bunkovú membránu, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a neutrofilov, má fibrinolytickú aktivitu, zvyšuje obsah cyklických nukleotidov v tkanivách a znižuje priepustnosť cievnej steny. Emoxipín, ktorý má retinoprotektívny účinok, tiež chráni sietnicu pred škodlivými účinkami svetla s vysokou intenzitou.

Liečivo sa používa na liečbu vnútroočných krvácaní rôzneho pôvodu, angioretinopatie (vrátane diabetickej retinopatie); chorioretinálne dystrofie, trombóza centrálnej sietnicovej žily a jej vetiev, komplikovaná krátkozrakosť. Okrem toho sa používa na liečbu a prevenciu poškodenia očného tkaniva svetlom vysokej intenzity (slnečné lúče, laserové žiarenie alebo laserová koagulácia); v pooperačnom období u pacientov s glaukómom, s oddelením cievovky; na dystrofické ochorenia rohovky; poranenia a popáleniny rohovky.

Liečivo sa používa vo forme 1% roztoku na injekciu a očných kvapiek. Roztok emoxypínu sa podáva subkonjunktiválne a parabulbárne a v prípade potreby retrobulbárne. Subkonjunktiválne sa podáva 0,2-0,5 ml (2-5 mg), parabulbárne - 0,5-1 ml (5-1 mg) 1% roztoku. Liečivo sa používa raz denne alebo každý druhý deň počas 10-30 dní. V prípade potreby je možné liečbu opakovať 2-3 krát ročne. Retrobulbárne sa podáva 0,5-1 ml 1% roztoku liečiva raz denne počas 10-15 dní.

Histochróm(Hystochrom) - prípravok obsahujúci echinochróm (chinoidný pigment morských bezstavovcov). Histochróm pôsobí ako „lapač“ voľných radikálov vznikajúcich počas peroxidácie lipidov. Okrem antioxidantu má liek retinoprotektívne a baktericídne účinky. Histochróm sa používa vo forme 0,02% roztoku (v ampulkách s objemom 1 ml). Pri liečbe hemoragických a fibrinoidných syndrómov sa liek podáva subkonjunktiválne a parabulbárne.

V tejto časti našej webovej stránky nájdete popis účinných látok hlavných liekov používaných v oftalmológii. Okrem toho sú na konci strany uvedené.

Upozorňujeme, že neposkytujeme popisy samotných liekov, ale iba účinné látky v ich zložení. Tieto informácie môžu používať iba zdravotnícki pracovníci a pacienti by ich nemali používať na vlastné rozhodovanie o použití konkrétneho lieku.

Zdrojom informácií sú údaje od farmaceutických spoločností, referenčná kniha Vidal a Európska agentúra pre lieky.

Oficiálne informácie o užívaní akéhokoľvek lieku na území Ruskej federácie vždy nájdete v príbalovom letáku, ktorý je súčasťou balenia.

Antiglaukómové lieky

V súčasnosti má oftalmológ vo svojom arzenáli veľa liekov proti glaukomu. Pri výbere medikamentóznej terapie sa berú do úvahy faktory ako bezpečnosť a účinnosť užívania, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, kontraindikácie, znášanlivosť, kvalita života, adherencia k liečbe, cena.

Cykloplegici a mydriatici

Cykloplegiká a mydriatiká sú lieky široko používané v oftalmológii na hodnotenie refrakcie oka (aj pri odbornom rozhodovaní), vyšetrenie očných štruktúr, ktoré sú ťažko vizualizovateľné, na vykonávanie diferenciálnej diagnostiky niektorých ochorení, na predoperačnú prípravu a na terapeutické účely.

Nesteroidné protizápalové lieky

Zápalový proces v oku môže byť spôsobený mnohými chorobami, vrátane infekčných, a môže byť tiež výsledkom zranení a chirurgických zákrokov. Lokálne použitie protizápalových liekov môže znížiť jeho aktivitu s minimálnym rizikom vedľajších účinkov. Nesteroidné protizápalové lieky vyrábané na lokálne použitie majú minimálnu systémovú absorpciu. Niektoré z nich sa po nakvapkaní nemusia zistiť ani v krvi.

Glukokortikosteroidy

Význam používania kortikosteroidov v oftalmológii nemožno preceňovať. Často sa predpisujú ako súčasť lokálnej liečby v oftalmológii, a to ako samostatný liek, tak aj v kombinácii s inými liekmi. Ak sú správne predpísané, môžu znížiť zápal a zjazvenie, zabrániť strate zraku a urýchliť zotavenie po chorobe alebo operácii.

Bohužiaľ, zoznam oftalmických foriem kortikosteroidov v Ruskej federácii nie je veľký a neumožňuje selektívnejší prístup k ich predpisovaniu v závislosti od patológie a jej závažnosti.

Antimikrobiálne látky

Očné dávkové formy antimikrobiálnych liečiv sú široko používané v oftalmológii. Najčastejšie používané lieky sú tieto skupiny: aminoglykozidy, makrolidy, penicilíny, tetracyklíny, fenikoly, fluorochinolóny, fusidíny, cefalosporíny. Nižšie nájdete popis účinných látok hlavných antimikrobiálnych liekov.

Pravidlá kvapkania očných kvapiek

Spojivkový vak ľudského oka neustále obsahuje asi 7 μl slznej tekutiny. Jeho výtoková rýchlosť je asi 1 μl za minútu, no pri nakvapkaní (vkvapkaní) sa zdvojnásobí. Objem jednej kvapky je 30-50 µl. V tomto prípade sa len 20 % vstrebe vnútorne a zvyšok sa vyplaví cez nazolakrimálny kanálik alebo dokonca vytečie z oka. K úplnému vyplaveniu liečiva zo spojovkového vaku teda dôjde v priemere do 5 minút.

K podstatnej systémovej absorpcii dochádza cez bohato vaskularizovanú nosnú sliznicu. To môže viesť k vedľajším účinkom. Jedna instilácia 0,5 % roztoku timololu teda môže vytvoriť koncentráciu v krvnej plazme rovnajúcu sa perorálnemu podaniu 10 mg tohto liečiva.

Na základe uvedeného je potrebné dôsledne dodržiavať pravidlá vkvapkávania očných kvapiek, aby sa zabezpečila maximálna absorpcia účinnej látky a zároveň sa minimalizovalo riziko nežiaducich účinkov.

1) Dôkladne si umyte ruky mydlom.

2) Ak používate gélové formy, otočte fľaštičku a pretrepte ju. Uistite sa, že koniec odkvapkávača nie je odštiepený alebo prasknutý.

3) Nedotýkajte sa kvapkadlom oka a okolitých predmetov.

5) Druhou rukou prisuňte kvapkadlo čo najbližšie k oku bez toho, aby ste sa ho dotkli.

6) Zľahka stlačte fľaštičku alebo tubu tak, aby uvoľnené 1-2 kvapky spadli do vrecka, ktoré tvorí spodné viečko, keď potiahnete dozadu a očnú buľvu.

7) Zatvorte oči na 2-3 minúty a sklopte hlavu nadol, akoby ste sa pozerali na podlahu. Snažte sa nežmurkať ani nestláčať viečka.

8) Prstami zľahka zatlačte v oblasti slzných otvorov, aby ste spomalili odtok lieku slzami do nosovej dutiny. To zvyšuje množstvo liečiva absorbovaného do oka o 35%

9) Ak instilujete viac ako jeden liek, potom by interval medzi instiláciami mal byť aspoň 5 minút.

10) Zatvorte uzáver na kvapkadle. Neutierajte ho ani neoplachujte.

11) Umyte si ruky, aby ste odstránili zvyšné lieky.

Pred nakvapkaním očných kvapiek je potrebné vybrať kontaktné šošovky. Môžu sa nosiť najskôr 15 minút po instilácii.

Očné kvapky sa v oftalmologickej praxi používajú na prevenciu a liečbu ochorení predného segmentu oka, vonkajších membrán a viečok. Takéto produkty môžu mať na oči rôzne účinky, obsahujú jednu alebo viac zložiek.

Bezprostredne pred nakvapkaním kvapiek sa má fľaša s liekom zohriať v ruke na telesnú teplotu. Procedúra by sa mala vykonávať v pokojnom prostredí po umytí rúk. Aby sa kvapka dostala na správne miesto, mali by ste zakloniť hlavu dozadu a stiahnuť spodné viečko. Aby sa liečivý roztok nedostal do nosovej dutiny, po instilácii zatvorte oko a zatlačte na vnútorný kútik.

Dôležitou vlastnosťou liečivých očných liekov je, že rýchlo prenikajú cez vonkajšiu sliznicu oka do hlbších častí zrakového aparátu. Je neprípustné používať takéto prostriedky na vlastnú päsť. Pred začatím liečby je dôležité prečítať si pokyny.

Ako teda dávať očné kvapky na rôzne ochorenia a aké očné kvapky vo všeobecnosti existujú?

Druhy očných kvapiek

Pozrime sa na zoznam očných liekov v závislosti od ich farmakologického účinku:

• Antimikrobiálne. Zahŕňajú antibiotiká, ako aj antivírusové, antiseptické a antimykotické lieky;
• Protizápalové.
• Antiglaukóm. Sú rozdelené na lieky, ktoré zlepšujú odtok očnej tekutiny a inhibujú tvorbu vodnej tekutiny.
• Lieky, ktoré zlepšujú metabolizmus tkanív.
• Antialergické.
• Lieky na liečbu šedého zákalu.
• Hydratačné.
• Diagnostické.

Najlepšie očné kvapky môže predpísať špecialista, pretože rozumie zloženiu a farmakologickému účinku lieku

Najlepšie očné kvapky

Ďalej budeme hovoriť o tom, aké účinné prostriedky existujú v boji proti rôznym typom oftalmologických porúch. Najlepšie kvapky si môžete vybrať až po podrobnej kontrole a porovnávacej analýze.

Hydratačný

Táto skupina liekov sa používa na unavené a suché oči. Odborníci odporúčajú používať zvlhčovače pri syndróme suchého oka, pri dlhodobom používaní počítača a pri vystavení nepriaznivým environmentálnym faktorom. Takéto lieky sa predávajú bez lekárskeho predpisu, takže ich možno voľne zakúpiť v lekárňach.

Zvlhčujúce kvapky neovplyvňujú tkanivá oka, ale sú to umelé slzy. Vďaka tomu nemajú prakticky žiadne kontraindikácie. Zoberme si obľúbené produkty zo skupiny zvlhčujúcich liekov:

• Visomitin. Produkt má keratoprotektívny účinok, bojuje so zmenami slznej tekutiny súvisiacimi s vekom, ako aj so syndrómom suchého oka. Visomitín má antioxidačnú aktivitu, ktorá normalizuje bunky spojiviek, zmierňuje zápalovú reakciu a normalizuje zloženie slzného filmu. Visomitin sú kvapky na rezanie, svrbenie, pálenie a bolesť v očiach. Ide o unikátny liek, ktorý ovplyvňuje nielen symptómy, ale aj samotnú príčinu problému.
• Systane. Relaxačný liek účinne odstraňuje suchosť, únavu a podráždenie očí. Čoskoro po instilácii sa nepríjemné príznaky, ako je svrbenie, začervenanie a pálenie, zmierňujú. Keď kvapky spadnú na sliznicu oka, vytvoria film, ktorý chráni pred vysychaním.
• Vidisik. Gél má keratoprotektívne vlastnosti. Ide o kombinovaný liek, ktorý má podobné zloženie ako slzná tekutina. Vidisik vytvára na povrchu oka jemný film, ktorý lubrikuje a zvlhčuje. Gél stimuluje hojivé procesy.
• Komoda Hilo. Ide o kvapky na uvoľnenie očí, ktoré sa používajú pri syndróme suchého oka, po operáciách a tiež pre pocit pohodlia pri nosení kontaktných šošoviek. Hilo-komod obsahuje kyselinu hyalurónovú, neobsahuje žiadne konzervačné látky a je schválený na použitie v tehotenstve. Hilo-komoda sú kvapky na bolesť, svrbenie a únavu v očiach.

Systane sú dobre známe očné kvapky na podráždenie

Aktivácia metabolických procesov

Odborníci predpisujú takéto kvapky na spomalenie zmien súvisiacich s vekom a degeneratívnych procesov v tkanivách zrakového aparátu, ako aj pri liečbe šedého zákalu. Aktívne zložky obsiahnuté v kompozícii pomáhajú oku prijímať viac kyslíka a výživných zložiek. Lieky tejto skupiny zlepšujú procesy mikrocirkulácie, výživu oka a obnovujú funkčnú aktivitu.

Vyzdvihnime významných predstaviteľov tejto skupiny:

• Quinax. Často sa predpisuje na liečbu zákalu šošovky - katarakty. Quinax má antioxidačnú aktivitu a chráni šošovku pred negatívnymi účinkami voľných radikálov.
• Taufon. Liek je predpísaný na dystrofické zmeny vyskytujúce sa v orgánoch zraku. Taufon stimuluje metabolické a energetické procesy a tiež urýchľuje hojivé procesy. Produkt normalizuje vnútroočný tlak a metabolizmus.
• Catalin. Používa sa na preventívne a terapeutické účely proti diabetickej a stareckej katarakte. Catalin normalizuje výživu, metabolické procesy v šošovke a tiež zabraňuje vzniku a rozvoju symptómov katarakty.

Taufon sú lacné očné kvapky, ktoré aktivujú metabolické procesy v tkanivách oka.

Antiglaukóm

Pri zvýšenom vnútroočnom tlaku sú predpísané antiglaukómové kvapky. Glaukóm alebo očná hypertenzia je spojená s rozvojom atrofických zmien v očnom nerve a úplnou stratou zraku. Lieky znižujú tvorbu vnútroočnej tekutiny a zlepšujú jej odtok. Takéto kvapky sú dobrou metódou nechirurgickej liečby glaukómu. Zachovanie zraku pacienta závisí od správnosti jeho výberu.

Povedzme si o štyroch známych kvapkách proti glaukómu:

• pilokarpín. Liek sťahuje zrenicu oka a znižuje zvýšený vnútroočný tlak. Pilokarpín sa používa aj pri očných vyšetreniach, ako aj po chirurgických zákrokoch. Produkt patrí do skupiny alkaloidov, ktorý sa vyrába z listov rastliny rodu Pilocarpus;
• Betoptik. Liečivo patrí do skupiny selektívnych betablokátorov. Vnútroočný tlak sa znižuje znížením tvorby očnej tekutiny. Betoptik selektívne ovplyvňuje receptory zrakového aparátu. Výrobok neovplyvňuje veľkosť zreníc a videnie za šera;
• Fotil. Ide o kombinované kvapky, ktoré obsahujú pilokarpín a timolol, betablokátor. Fotil spôsobuje kŕč akomodácie a zúženie zrenice. Už pol hodiny po instilácii sa pozoruje účinok, ktorý môže trvať až štrnásť hodín;
• Xalatan. Prípravok zlepšuje odtok komorovej vody, čím zabraňuje progresii glaukómu.

Očné kvapky

Výplach očí môže byť potrebný v prípade poranenia, ako aj kontaktu s cudzím telesom alebo agresívnymi látkami. Zákrok lekári odporúčajú aj pri zápalových procesoch. Pozrime sa na tri typy očných kvapiek:

• Sulfacyl. Patrí do skupiny sulfónamidov. Má bakteriostatický účinok na grampozitívnu a gramnegatívnu mikroflóru. To znamená, že pod vplyvom lieku je pozastavený aktívny rast a reprodukcia patogénov;
• Levomycetin. Ide o antibiotikum so širokým spektrom účinku. Privykanie na Levomycetin sa vyskytuje pomaly.
• Albucid. Ide o antibiotikum s bakteriostatickým účinkom, ktoré odstraňuje infekčné a zápalové procesy. Účinná látka má antimikrobiálnu aktivitu a patrí medzi sulfónamidy.

Albucid sú antibakteriálne kvapky, ktoré sa používajú na umývanie očí

Midriatika

Zrenica je otvor v očnej dúhovke, cez ktorý vstupuje slnečné svetlo a láme sa na sietnicu. Kvapky na rozšírenie zrenice možno použiť v dvoch prípadoch:

• Terapeutický účel. Pri liečbe zápalových procesov a počas chirurgických zákrokov.
• Diagnostický účel. Na kontrolu očného pozadia.

Pozrime sa na slávnych mydriatikov:

• atropín. Produkt má veľké množstvo kontraindikácií a je vysoko toxický. Niekedy účinok Atropínu trvá desať dní. Liek môže na určitý čas spôsobiť nepohodlie a rozmazané videnie;
• Mydriacyl. Približne dvadsať minút po instilácii začne prípravok pôsobiť. Terapeutická aktivita sa udržiava niekoľko hodín, čo znamená, že funkcie oka sa rýchlo obnovia. Produkt môžu používať dospelí aj deti. Môžete si prečítať viac o očných kvapkách pre deti;
• Irifrin. Produkt sa používa na medicínske aj diagnostické účely. Je to kvôli schopnosti Irifrinu znižovať vnútroočný tlak.

Irifrin sa používa na diagnostické účely na rozšírenie zrenice.

Antiseptický

Hlavnou úlohou antiseptík je dezinfikovať povrchy. Tieto činidlá majú široké spektrum účinku, a preto sú baktérie, vírusy, prvoky a huby na ne citlivé. Sú nízkoalergénne a nemajú systémový účinok na organizmus. Lieky pomáhajú zmierniť stav konjunktivitídy, keratitídy, uveitídy a iných zápalových procesov. Antiseptiká odstraňujú začervenanie a zabraňujú účinkom patogénov.

Uvažujme o dvoch známych antiseptikách na liečbu očných chorôb:

• Vitabact. Kvapky majú široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Hlavnou aktívnou zložkou lieku je piloxidín. Vitabact sa používa na infekčné lézie predných častí oka: konjunktivitída, dakryocystitída, keratitída, blefaritída.
• Okomistín. Benzyldimetyl je aktívna zložka antiseptických kvapiek. Okomistin je predpísaný na poranenia očí, keratitídu, konjunktivitídu. Používa sa tiež na prevenciu hnisavých-zápalových komplikácií.

Okomistin je antiseptická kvapka pre oči a uši.

Antialergické

Táto skupina liekov sa používa na alergické prejavy v oblasti očí:

• začervenanie;
• edém;
• pálenie;
• fotofóbia;
• slzenie.

Zvláštnosťou antialergických kvapiek je, že zmierňujú iba príznaky alergie, ale nemajú terapeutický účinok. Takéto lieky sa predpisujú pri sezónnej konjunktivitíde, zápale spojoviek spôsobených nosením kontaktných šošoviek, ako aj pri zápaloch spôsobených liekmi.

Zvážte zoznam antialergických kvapiek:

• Alomide. Je to antihistaminikum používané na stabilizáciu mastocytov. Po instilácii sa môže vyskytnúť dočasné svrbenie, pálenie a brnenie.
• Allergodil. Výrobok má protiedémové a antialergické činidlo. Allergodil sa používa pri sezónnej konjunktivitíde, ako aj pri celoročných zápaloch alergickej povahy. Prípravok je povolené používať po dvanástich rokoch. Allergodil môže spôsobiť podráždenie očí.
• Opatanol. Aktívnou zložkou kvapiek je silné selektívne antihistaminikum. Opatanol účinne bojuje s príznakmi sezónnej konjunktivitídy: svrbenie, pálenie, opuch, začervenanie sliznice.
• Dexametazón a hydrokortizón sa používajú prísne podľa predpisu lekára. Dexametazón je kortikosteroid, ktorý zmierňuje zápaly a alergické reakcie. Hydrokortizón zmierňuje zápal, podráždenie, začervenanie a tiež znižuje migráciu ochranných buniek v mieste zápalovej reakcie.

Allergodil je antialergický liek, ktorý sa používa vo forme očných kvapiek a nosového spreja.

Vazokonstriktory

Takéto prostriedky sa používajú na opuch a sčervenanie oka. Takéto nepríjemné pocity môžu byť výsledkom alergickej, zápalovej reakcie alebo podráždenia. Zúženie krvných ciev vedie k tomu, že opuch a opuch zmizne v priebehu niekoľkých minút. Vasokonstrikčné lieky môžete používať prísne podľa pokynov lekára a na krátky čas, pretože môžu byť návykové.

Pozrime sa bližšie na predstaviteľov vazokonstrikčnej skupiny:

• Octilia. Liečivo patrí medzi alfa-adrenergné agonisty. Tetrizolín, aktívna zložka Octilia, sťahuje cievy, zmierňuje opuchy, stimuluje odtok vnútroočnej tekutiny a spôsobuje rozšírenie zreníc. Produkt zmierňuje nepríjemné príznaky podráždenia očí: slzenie, svrbenie, pálenie, bolesť;
• Okumetil. Ide o kombinovaný protizápalový prostriedok s antialergickým a antiseptickým účinkom. Okumetil zmierňuje opuch a podráždenie oka. Po inštalácii je aktívna zložka schopná absorbovať sa do systémového krvného obehu, čo môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky vnútorných orgánov;
• Visine. Aktívnou zložkou je alfa-adrenergný agonista - tetrizolín. Visine sťahuje cievy a zmierňuje opuchy. Do minúty sa dostaví účinok lieku, ktorý trvá štyri až osem hodín.

Očné kvapky Visin rýchlo zužujú krvné cievy

Antibakteriálny

Antibakteriálne lieky bojujú proti bakteriálnym ochoreniam očí. Ale je to bakteriálna infekcia, ktorá sa najčastejšie stáva príčinou zápalových procesov. Povedzme si niečo o účinných antibiotikách vo forme kvapiek:

• Tobrex. Aktívnou zložkou lieku je tobramycín. Ide o antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov. Tobrex sa používa na liečbu infekčných a zápalových procesov u ľudí v akomkoľvek veku vrátane novorodencov. Stafylokoky, streptokoky, Klebsiella, Escherichia coli a diphtheria coli sú citlivé na tobramycín;
• digitálny Účinnou zložkou je ciprofloxacín, antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov. Môže spôsobiť nežiaduce reakcie vo forme alergických reakcií;
• Phloxal. Ide o antimikrobiálne liečivo, na ktoré sú gramnegatívne baktérie najcitlivejšie. Floxal je účinný pri liečbe zaparenín, zápalu spojiviek, blefaritídy, keratitídy a iných ochorení.

Antivírusový

Existujú dva typy antivírusových kvapiek:

• Virucidné chemoterapeutické lieky a interferóny. Tieto lieky ničia vírusovú infekciu.
• Imunomodulátory. Posilnite odolnosť alebo odolnosť tela, čím mu uľahčíte boj s patogénmi.

Poludan je účinné antivírusové činidlo

Poďme hovoriť o štyroch populárnych antivírusových očných kvapkách:

• Oftan prídem. Idoxuridín je aktívnou zložkou lieku, ktorým je pyrimidínový nukleotid. Jeho hlavnou nevýhodou je zlý prienik do rohovky a neschopnosť pôsobiť na odolné kmene vírusov a toxických látok. Keď sa Oftan Ida instiluje, môže sa objaviť svrbenie, pálenie, bolesť a opuch;
• Oftalmoferon. Ide o kombinovaný liek, ktorý má protizápalové, antivírusové a imunomodulačné vlastnosti. Produkt je vyrobený na báze ľudského rekombinantného interferónu. Oftalmoferon má tiež lokálne anestetické a regeneračné účinky;
• Aktipol. Produkt má nielen antivírusový účinok, ale má antioxidačné, rádioprotektívne a regeneračné vlastnosti. Aktipol sa rýchlo vstrebáva do očného tkaniva a podporuje hojenie rán, ako aj zmiernenie opuchov;
• Poludan. Typicky sa kvapky používajú pri liečbe adenovírusových a herpetických lézií oka. Poludan má tiež imunomodulačný účinok. Niekedy môže produkt spôsobiť alergické vedľajšie účinky.

Očné kvapky sú teda účinnými liekmi v boji proti rôznym chorobám zrakového systému. Tieto produkty sú rozdelené do rôznych skupín v závislosti od prítomnosti účinnej látky. Pri bakteriálnych léziách sa používajú antibakteriálne látky, ale ak má oftalmologická porucha vírusovú povahu, potom špecialisti predpisujú antivírusové kvapky. V prípade plesňového ochorenia sú predpísané antimykotické kvapky. A to nie je úplný zoznam všetkých dostupných očných liekov.

Očné kvapky možno použiť nielen na liečebné účely, ale používajú sa aj na prevenciu a diagnostické testovanie. Nech je to akokoľvek, lieky na oči by mal predpisovať lekár po vyšetrení a presnej diagnóze.

Na začiatku článku stručne zvážime fyziológiu oka, ako aj vlastnosti a spôsoby podávania oftalmologických činidiel. používa sa pri diagnostike anizokórie a myasténie, liečbe glaukómu a pri oftalmologických operáciách (vrátane laserovej chirurgie). predpísané pre flegmónu očnice, konjunktivitídu, keratitídu, endoftalmitídu, retinitídu, uveitídu. a, používané ako prídavné látky, a protizápalové lieky sú dôležité pri liečbe uveitídy, retinitídy, optickej neuritídy. Zameriame sa na umelé slzy a iné zvlhčujúce prostriedky predpísané pri xeroftalmii, ako aj osmotické prostriedky používané na zníženie vnútroočného tlaku. Okrem toho sa zvažujú perspektívne metódy terapeutickej oftalmológie: imunoterapia, intervencie na molekulárnej a bunkovej úrovni (vrátane použitia inhibítorov proteínkinázy C pri diabetickej retinopatii) a použitie neuroprotektívnych látok pri glaukóme.

Historický odkaz

V Mezopotámii (3000-4000 pred Kristom) boli očné choroby spojené s prítomnosťou zlých duchov a liečili sa pomocou náboženských rituálov, navyše s použitím rastlinných, živočíšnych a minerálnych látok. Za čias Hippokrata (460-375 pred Kr.), zakladateľa starogréckej medicíny, boli popísané stovky liekov na liečbu očných chorôb. Galen a Susruta klasifikovali očné choroby podľa anatomických princípov a použili liečebné metódy navrhnuté Hippokratom (vrátane chirurgie) (Duke-Elder, 1962; Albert a Edwards, 1996).

Očné choroby sa dlho liečili empiricky, pomocou liekov určených na liečbu vnútorných chorôb. Takže na začiatku 17. storočia sa dusičnan strieborný používal v medicíne. Neskôr Crede navrhol použiť tento liek na prevenciu konjunktivitídy u novorodencov, ktorá často viedla k slepote (v tom čase bola jej hlavným pôvodcom Neisseria gonorrhoeae). V 19. storočí boli z rastlín izolované početné organické látky, ktoré sa začali predpisovať na očné choroby. Alkaloidy belladonovej sa používali ako jed, pri liečbe bronchiálnej astmy, na kozmetické účely a začiatkom 19. storočia. Henbane a belladonna sa začali používať na liečbu iritídy. V roku 1832 bol izolovaný atropín, ktorý okamžite našiel uplatnenie v oftalmológii. Pilokarpín bol izolovaný v roku 1875; v roku 1877 sa zistilo, že dokáže znížiť vnútroočný tlak a tento liek sa stal základom bezpečnej a účinnej liečby glaukómu.

Stručné informácie o anatómii a fyziológii oka

Oko je vysoko špecializovaný zmyslový orgán. Od systémového obehu je oddelený niekoľkými bariérami: krvo-sietnica, krvo-vodný humor, krvo-sklivec. Vďaka tejto izolácii je oko jedinečným farmakologickým laboratóriom na štúdium najmä autonómnych vplyvov a zápalových procesov. Oko je najdostupnejším orgánom pre výskum. Dodávanie liečiva do očného tkaniva je však jednoduché aj zložité (Robinson, 1993).

Pomocné orgány oka

Obrázok 66.1. Anatómia očnej gule, očnice a očných viečok.

Obrázok 66.2. Anatómia slzných orgánov.

Kostnou nádobou pre očnú buľvu je očnica, ktorá má početné štrbiny a otvory, ktorými prechádzajú nervy, svaly a krvné cievy (obr. 66.1). Tukové tkanivo a väzivo spojivového tkaniva (vrátane vagíny očnej buľvy alebo Tenonovej kapsuly) sú jeho oporou a šesť extraokulárnych svalov riadi pohyby. Za očnou guľou je retrobulbárny priestor. Na bezpečné podávanie liekov pod spojovku, do episklerálneho (Tenonovho) alebo retrobulbárneho priestoru musíte mať dobré znalosti o anatómii očnice a očnej buľvy. Očné viečka plnia množstvo funkcií, z ktorých najdôležitejšia – ochrana oka pred mechanickými a chemickými vplyvmi – je možná vďaka mihalniciam a bohatej senzorickej inervácii. Žmurkanie je koordinovaná kontrakcia m. orbicularis oculi, m. levator palpebrae superioris a m. Müller; Pri žmurkaní sa slzná tekutina distribuuje po povrchu rohovky a spojovky. Priemerný človek žmurkne 15-20 krát za minútu. Vonkajší povrch očného viečka je pokrytý tenkou kožou a vnútorný povrch je lemovaný spojovkou viečok, sliznicou bohatou na krvné cievy, ktorá pokračuje do spojovky očnej buľvy. Na prechode spojovky od horného a dolného viečka k očnej gule vzniká horný a dolný fornix spojovky. Lieky sa zvyčajne injikujú do dolného fornixu.

Slzný aparát tvoria žľazy a vylučovacie cesty (obr. 66.2). Slzná žľaza sa nachádza v hornej vonkajšej časti očnice; okrem toho spojovka obsahuje drobné prídavné slzné žliazky (obr. 66.1). Slzná žľaza je inervovaná autonómnymi vláknami (tabuľka 66.1). Blokáda jeho parasympatickej inervácie vysvetľuje sťažnosti na suché oči u pacientov užívajúcich lieky napr. Meibomské žľazy sa nachádzajú v hrúbke chrupky každého viečka (obr. 66.1), ich tuková sekrécia zabraňuje odparovaniu slznej tekutiny. V prípade poškodenia týchto žliaz (pri rosacei, meibomitíde) môže byť narušená štruktúra a funkcia filmu slznej tekutiny pokrývajúcej rohovku a spojovku.

Film slznej tekutiny môže byť reprezentovaný ako tri vrstvy. Vonkajšia vrstva je tvorená hlavne lipidmi vylučovanými meibomskými žľazami. Stredná vrstva (ktorá tvorí 98 %) pozostáva z vlhkosti produkovanej slznou žľazou a pomocnými slznými žľazami. Vnútorná vrstva ohraničujúca epitel rohovky je hlien vylučovaný pohárikovitými bunkami spojovky. Živiny, enzýmy a imunoglobulíny obsiahnuté v slznej tekutine vyživujú a chránia rohovku.

Slzné kanály začínajú malými slznými bodkami umiestnenými vo vnútornom kútiku oka na horných a dolných viečkach. Pri žmurkaní sa slzná tekutina dostáva do slzného punktu, potom do slzných kanálikov, slzného vaku a nakoniec do nazolakrimálneho vývodu, ktorý ústi pod dolnou mušličkou (obr. 66.2). Sliznica dolného nosového priechodu je lemovaná riasinkovým epitelom a je hojne zásobená krvou; z tohto dôvodu môžu lokálne aplikované oftalmologické prostriedky vstúpiť cez slzné cesty priamo do krvného obehu.

Vplyv autonómnych nervov na oko a jeho pomocné orgány

Očná buľva

Obrázok 66.3. A. Anatómia očnej gule. B. Predná časť oka: rohovka, šošovka, ciliárne teleso, iridokorneálny uhol.

Rozlišuje sa predná a zadná časť oka (obr. 66.3, A). Predná časť zahŕňa rohovku (vrátane limbu), prednú a zadnú komoru, trabekulárnu sieťovinu, venózny sínus skléry (Schlemmov kanál), dúhovku, šošovku, ciliárny pás (Zinnovo väzivo), ciliárne teleso. Zadná časť pozostáva zo skléry, samotnej cievovky, sklovca, sietnice a zrakového nervu.

Predná časť. Rohovka je priehľadná, bez krvných ciev a pozostáva z piatich vrstiev: epitel, predná obmedzujúca platnička (Bowmanova membrána), stróma, zadná obmedzujúca platnička (Descemetova membrána), endotel (obr. 66.3, B).

Epitel rohovky zabraňuje prenikaniu cudzích látok vrátane liekov; jeho bunky sú usporiadané v 5-6 vrstvách. Pod bazálnou membránou epitelu leží vrstva kolagénových vlákien - predná obmedzujúca platnička (Bowmanova membrána). Približne 90 % celkovej hrúbky rohovky tvorí trvalá stróma. Stróma je hydrofilná a pozostáva z doštičiek z kolagénových vlákien usporiadaných špeciálnym spôsobom, ktoré sú syntetizované plochými procesnými bunkami (druh fibroblastov). Nasleduje zadná limitujúca platnička (Descemetova membrána), ktorá je základnou membránou endotelu rohovky. Tá je zase tvorená jednou vrstvou buniek spojených tesnými spojmi a je zodpovedná za procesy aktívneho transportu medzi rohovkou a komorovou vodou prednej komory; Rovnako ako epitel, endotel je hydrofóbna bariéra. Aby teda liek prenikol do rohovky, musí prekonať hydrofóbno-hydrofilno-hydrofóbnu bariéru.

Prechodná zóna medzi rohovkou a sklérou sa nazýva limbus; jeho šírka je 1-2 mm. Mimo limbu je epitel spojovky (obsahuje kmeňové bunky), v blízkosti vzniká pošva očnej buľvy a episklera, nižšie prechádza venózny sínus skléry a trabekulárna sieťovina vrátane jej rohovkovo-sklerálnej časti (obr. 66.3). , B). Rovnako ako slzná tekutina, krvné cievy limbu poskytujú výživu a imunitnú ochranu rohovky. Predná komora obsahuje približne 250 ul komorovej vody. Iridokorneálny uhol je vpredu obmedzený rohovkou a vzadu koreňom dúhovky. Nad jeho vrcholom je trabekulárna sieťovina a venózny sínus skléry. Zadná komora obsahuje približne 50 µl komorovej vody a je ohraničená zadným povrchom dúhovky, predným povrchom šošovky, ciliárnym pásom (zinkové väzivo) a časťou vnútorného povrchu ciliárneho telieska.

Výmena komorovej vody a regulácia vnútroočného tlaku. Humorová voda je vylučovaná ciliárnymi procesmi, prechádza cez zrenicu zo zadnej komory do prednej komory a potom presakuje cez trabekulárnu sieťovinu do venózneho sínusu skléry. Odtiaľ sa komorová voda dostáva do episklerálnych žíl a potom do systémového obehu. Takto odteká 80-95% komorovej vody a pri glaukóme slúži ako hlavný bod aplikácie. Ďalšia cesta odtoku je uveosklerálna (cez ciliárne teleso do perichoroidálneho priestoru) - miesto aplikácie niektorých analógov prostaglandínov.

Obrázok 66.4. Autonómna inervácia oka (A - sympatické nervy, B - parasympatické nervy).

Obrázok 66.5. Diagnostický algoritmus pre anizokóriu.

Podľa stavu iridokorneálneho uhla sa rozlišuje glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom; prvý je oveľa bežnejší. Moderná medikamentózna liečba glaukómu s otvoreným uhlom je zameraná na zníženie tvorby komorovej vody a zvýšenie jej odtoku. Preferovanou metódou liečby glaukómu s uzavretým uhlom je iridektómia (vrátane laseru), avšak pred operáciou sa používajú lieky na okamžité zastavenie záchvatu a odstránenie edému rohovky. Ako je uvedené v iných kapitolách, u ľudí s predispozíciou na ataky glaukómu s uzavretým uhlom (zvyčajne s plytkou prednou komorou oka) sa vnútroočný tlak môže prudko zvýšiť po užití M-anticholinergík, adrenergných látok a H1-blokátorov. Väčšinou si však títo ľudia neuvedomujú nebezpečenstvo, ktoré im hrozí – považujú sa za zdravých a ani len netušia, že im hrozí vysoké riziko záchvatu glaukómu s uzavretým uhlom. V pokynoch pre uvedené lieky pri popise vedľajších účinkov nie vždy označujú formu glaukómu. Z tohto dôvodu sa takýmto liekom vyhýbajú pacienti s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorý je najbežnejší v USA, hoci tieto lieky nie sú u takýchto pacientov kontraindikované. V prítomnosti opísaných anatomických znakov môžu M-anticholinergné blokátory, adrenergné lieky a H1-blokátory spôsobiť dilatáciu zrenice a nadmerné posunutie šošovky dopredu. V dôsledku toho je narušený odtok komorovej vody zo zadnej komory do prednej komory, zvyšuje sa tlak v zadnej komore, koreň dúhovky je pritlačený k stene iridokorneálneho uhla a blokuje absorpciu komorového moku v. to spôsobuje ešte väčšie zvýšenie vnútroočného tlaku.

Iris a žiak. Cievnatka je rozdelená do troch častí: dúhovka, ciliárne telo a samotná cievnatka. Prednú plochu dúhovky tvorí stróma, ktorá nemá jasnú štruktúru a obsahuje melanocyty, cievy, hladké svaly, parasympatické a sympatické nervy. Farba dúhovky je určená počtom melanocytov v stróme. Tieto individuálne rozdiely ovplyvňujú distribúciu liekov, ktoré sa viažu na melanín (pozri nižšie). Zadný povrch dúhovky je pokrytý dvojvrstvovým pigmentovým epitelom. Pred ním je dilatátor hladkého svalstva zrenice, ktorého vlákna sú umiestnené radiálne a majú (obr. 66.4); Keď sa tento sval stiahne, zrenica sa rozšíri. Na okraji zrenice sa nachádza hladký svalový zvierač zrenice, ktorý pozostáva z kruhových vlákien a má parasympatickú inerváciu; jeho kontrakcia vedie k zúženiu zrenice. Použitie mydriatík na rozšírenie zrenice (napríklad pri oftalmoskopii) a farmakologické testy (napríklad na anizokóriu u pacientov s Hornerovým alebo Holmesovým-Eydieho syndrómom), pozri tabuľku. 66,2. Na obr. 66.5 popisuje diagnostický algoritmus pre anizokóriu. Ciliárne telo. Vykonáva dve dôležité funkcie: dvojvrstvový epitel ciliárnych procesov vylučuje komorovú vodu a ciliárny sval poskytuje ubytovanie. Predná časť ciliárneho tela, nazývaná ciliárna koruna, pozostáva zo 70-80 ciliárnych procesov. Zadná časť sa nazýva ciliárny kruh alebo plochá časť. Ciliárny sval pozostáva z vonkajších pozdĺžnych, stredných radiálnych a vnútorných kruhových vlákien. Keď je parasympatický nervový systém aktivovaný, kontrahujú sa v zhode, čo vedie k uvoľneniu vlákien ciliárneho pletenca, čo je dôvod, prečo sa šošovka stáva konvexnejšou a mierne sa posúva dopredu a obraz blízkych predmetov je zaostrený na sietnicu. Tento proces, nazývaný akomodácia, umožňuje premietanie obrazov predmetov nachádzajúcich sa v rôznych vzdialenostiach od oka na sietnicu; tlmia ju M-anticholinergiká (paralýza akomodácie). Keď sa ciliárny sval stiahne, sklerálna ostroha sa pohybuje dozadu a dovnútra, čo spôsobí, že sa priestory medzi doskami trabekulárnej sieťoviny zväčšia. Je to aspoň čiastočne spôsobené poklesom vnútroočného tlaku pri užívaní M-cholinergných stimulancií a inhibítorov AChE.

Reakcia žiakov na drogy

Roztoky pilokarpínu v uvedenej koncentrácii nie sú dostupné, zvyčajne ich pripravuje ošetrujúci lekár alebo lekárnik. Pred pilokarpínovým testom nemôžete s rohovkou manipulovať (zmerať vnútroočný tlak alebo skontrolovať jej citlivosť), aby ste nenarušili jej bariérovú funkciu. Normálne žiak nereaguje na pilokarpín pri tak nízkej koncentrácii; pri Holmesovom-Eydieho syndróme však dochádza k fenoménu zvýšenej citlivosti denervovaných štruktúr, vďaka čomu sa zrenica zužuje.

Objektív. Priemer šošovky je cca 10 mm. Má tvar bikonvexnej šošovky, je priehľadná, uzavretá v kapsule a podopretá vláknami ciliárneho pletenca vybiehajúcimi z ciliárneho telesa. V podstate sa šošovka skladá z vlákien šošovky a epitel, z ktorého sú vytvorené, pokrýva zvnútra iba prednú časť puzdra. K tvorbe vlákien dochádza počas celého života.

Zadné. Dodávanie liekov (topických aj systémových) do zadnej časti oka je obzvlášť náročné kvôli prítomnosti rôznych bariér (pozri vyššie).

Sclera. Toto je vonkajšia vrstva očnej gule. Skléra je pokrytá episklerou, mimo nej je vagína očnej buľvy (Tenonova kapsula) alebo spojovky. Medzi povrchovými kolagénovými vláknami skléry vznikajú šľachy šiestich extraokulárnych svalov. Skléra je prepichnutá početnými cievami, ktoré zásobujú samotnú cievovku, ciliárne teliesko, zrakový nerv a dúhovku.

Cievy cievovky zásobujú vonkajšiu časť sietnice cez kapilárnu sieť umiestnenú v choriokapilárnej platni. Medzi vonkajšími vrstvami sietnice a choriokapilárnou laminou sa nachádza bazálna lamina (Bruchova membrána) a pigmentový epitel; Vďaka tesným kontaktom medzi jej bunkami je sietnica oddelená od samotnej cievovky. Pigmentový epitel plní mnoho funkcií, vrátane účasti na metabolizme (kapitola 64), fagocytóze vonkajšieho segmentu fotoreceptorov a na mnohých transportných procesoch. Retina. Táto tenká, priehľadná, vysoko organizovaná membrána pozostáva z neurónov, gliových buniek a krvných ciev. Zo všetkých častí oka bola najintenzívnejšie študovaná zraková sietnica (Dowling, 1987). Na základe unikátnej štruktúry a biochémie fotoreceptorov bol navrhnutý model zrakového vnímania (Stryer, 1987). Gény kódujúce rodopsín a jeho molekulárna štruktúra boli študované (Khorana, 1992), čo z neho robí vynikajúci model na štúdium. Možno to pomôže vytvoriť cielenú liečbu niektorých vrodených chorôb sietnice.

Sklovité telo. Nachádza sa v strede očnej gule, zaberá asi 80 % jej objemu a pozostáva z 99 % vody, kolagénu typu II, kyseliny hyalurónovej a proteoglykánov. Okrem toho obsahuje glukózu, kyselinu askorbovú, aminokyseliny a mnohé anorganické soli (Sebag, 1989).

Optický nerv. Jeho funkciou je prenos nervových impulzov zo sietnice do centrálneho nervového systému. Zrakový nerv je pokrytý myelínom a pozostáva z 1) vnútroočnej časti (keď oftalmoskopia vyzerá ako optický disk s priemerom 1,5 mm), 2) orbitálnej časti, 3) intrakanálnej časti, 4) intrakraniálnej časti. Plášte zrakového nervu sú priamym pokračovaním membrán mozgu. Dnes je možná patogenetická liečba niektorých ochorení zrakového nervu. Napríklad pri optickej neuritíde je najúčinnejší IV metylprednizolón (Beck a kol., 1992, 1993) a u pacientov s optickou neuropatiou spôsobenou glaukómom je prvým krokom zníženie vnútroočného tlaku.

Farmakokinetika a vedľajšie účinky očných liekov

Spôsoby zvýšenia biologickej dostupnosti liekov

Biologická dostupnosť oftalmických činidiel je ovplyvnená pH, typom soli, dávkovou formou, zložením rozpúšťadla, osmolalitou a viskozitou. Vlastnosti rôznych spôsobov podávania sú uvedené v tabuľke. 66,3. Väčšina oftalmických činidiel je dostupná vo vodných roztokoch a slabo rozpustné látky sú dostupné v suspenziách.

Čím dlhšie je liek v spojovkovom vaku, tým lepšie sa vstrebáva. Na tento účel bolo vyvinutých mnoho dávkových foriem – očné gély, masti, filmy, jednorazové mäkké kontaktné šošovky, kolagénové šošovky. Očné gély (napr. 4 % pilokarpínový gél) sa absorbujú difúziou po rozpade obalu rozpustného polyméru. Ako polyméry sa používajú étery celulózy, polyvinylalkohol, karbomér, polyakrylamid, kopolymér vinylmetyléteru s anhydridom kyseliny maleínovej, poloxamér 407. Masti sa zvyčajne vyrábajú na báze vazelíny alebo vazelíny; V tejto dávkovej forme sa vyrába mnoho antibakteriálnych liečiv a látok, ktoré rozširujú a sťahujú zrenicu. Uvoľňovanie liečiva z očných filmov v dôsledku rovnomernej difúzie sa riadi kinetikou prvého rádu, preto sa liečivo po určitom čase uvoľňuje do slznej tekutiny konštantnejšou rýchlosťou (napríklad pilokarpín rýchlosťou 20 alebo 40 mcg/h) ako pri súčasnom podávaní rovnakej dávky. Napriek týmto výhodám sa očné filmy nestali široko používanými, možno kvôli vysokým nákladom a ťažkostiam pri používaní.

Farmakokinetika

Základné zákony, ktoré sú platné pre systémové použitie, sa plne nevzťahujú na očné prípravky (Schoenwald, 1993; DeSantis a Patil, 1994). Princípy absorpcie, distribúcie a eliminácie sú rovnaké, ale vzhľadom na špeciálne cesty podávania očných prípravkov je potrebné brať do úvahy ďalšie dôležité parametre (tabuľka 66.3, obr. 66.6). K dispozícii je veľa liekových foriem na vonkajšie použitie. Okrem toho sa lieky môžu podávať subkonjunktiválne, do episklerálneho (Tenonovho) priestoru, retrobulbárne (obr. 66.1, tabuľka 66.3). Napríklad na zvýšenie biologickej dostupnosti sa pred operáciou injekčne predpisujú antibakteriálne lieky a glukokortikoidy, ako aj anestetiká. Po operácii glaukómu možno subkonjunktiválne podávať antimetabolit fluorouracil, aby sa spomalila proliferácia fibroblastov a zabránilo sa zjazveniu. Pri endoftalmitíde sa antibakteriálne lieky injikujú do očnej gule (napríklad do sklovca). Niektoré antibakteriálne lieky, aj keď je terapeutická koncentrácia mierne prekročená, môžu mať toxický účinok na sietnicu; preto je potrebné starostlivo zvoliť dávku liečiva na intravitreálne podanie.

Vlastnosti niektorých spôsobov podávania oftalmologických činidiel