Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár
Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.
Uverejnené dňa http://www.allbest.ru/
PRÁCA KURZU NA TÉMU:
„Význam antisekrečných liekov pri liečbe chronickej gastritídy a peptický vred»
Vykonané
študent:
Borisovova L.A.
Vedúca Kulchenková A.A.
Moskva 2016
ÚVOD
1.1 Etiológia a patogenéza
1.2 Klasifikácia chronická gastritída a peptické vredy
1.3 Diagnostika a liečba
2.1 Esencia a chemická klasifikácia antisekrečné lieky
2.2 Mechanizmus účinku antisekrečných liečiv
Praktická časť štúdia
ZÁVER
BIBLIOGRAFIA
APLIKÁCIE
zápal žalúdka chronická droga antisekrečný
ÚVOD
Chronická gastritída a peptický vred žalúdka a dvanástnika sú v mnohých krajinách jednými z najčastejších aktuálne problémy gastroenterológia. Je to spôsobené ich vysokou prevalenciou ochorenia v mladom a strednom veku, vysokou mierou relapsov a komplikácií počas nesprávne zaobchádzanie. Výsledky posledných výskumov a pozorovaní pacientov po zavedení zásadne nových typov terapie úplne zmenili doterajšie predstavy nielen o príčinách a mechanizmoch vzniku týchto ochorení, ale aj o možnostiach ich terapeutickej liečby.
Podľa moderných údajov choroby žalúdka a dvanástnik tvoria 58-65% v štruktúre gastroenterologickej patológie. Chronická gastritída a peptický vred nie sú zriedkavé ochorenie a vyskytujú sa u 3,4 % obyvateľov mesta a 1,9 % obyvateľov vidieka. Za posledných 10 rokov vzrástol výskyt chronickej gastritídy o 27 %, vredovej choroby 2,5-krát a zvýšil sa počet často recidivujúcich a komplikovaných foriem. To môže byť spojené s nesprávnymi, zastaranými prístupmi k diagnostike a liečbe gastroduodenálnej patológie. Stanovenie úlohy infekcie Helicobacter pylori v rozvoji tejto skupiny ochorení výrazne zmenilo prístupy k terapii aj k ich prevencii. Neskorá diagnostika a neadekvátna liečba týchto ochorení prispievajú k výraznému poklesu zdravotných ukazovateľov u detí, a potom dospelých.
Účel práce vychádza z moderné nápady o etiológii a patogenéze, študovať správne mechanizmy diagnostiky chronickej gastritídy, vredov žalúdka a dvanástnika, viesť fázovú terapiu a predchádzať týmto ochoreniam pomocou antisekrečných liekov.
Predmetom štúdie sú antisekrečné lieky používané na liečbu chronickej gastritídy a peptických vredov.
Predmetom štúdie je použitie antisekrečných liečiv pri liečbe chronickej gastritídy a peptického vredu.
Táto štúdia preskúma a navrhne, že použitie antisekrečných liekov by malo zaujímať hlavné miesto v liečbe chronickej gastritídy a peptických vredov.
Na dosiahnutie cieľa práce bolo stanovených niekoľko úloh:
3) opísať mechanizmus účinku antisekrečných liekov;
Teoretická časť štúdie
KAPITOLA 1. LEKÁRSKE ASPEKTY CHRONICKEJ GASTRITÍDY A PEPTICKÉHO VREDU
V modernej gastroenterológii neexistuje kontroverznejší problém ako liečba pacientov s peptickými vredmi a chronickou gastritídou. Napriek obrovskému počtu publikácií dnes neexistuje jednotný prístup k etiológii, patogenéze, spôsobu liečby a prevencie.
1.1 Etiológia a patogenéza
Chronická gastritída je ochorenie s chronickým recidivujúcim priebehom, ktoré je založené na zápalových a dystrofických léziách žalúdočnej sliznice, ktoré sú sprevádzané porušením jej sekrečných, motorických a endokrinných funkcií.
Jeho prevalencia: medzi všetkými chorobami - 35% prípadov; medzi chorobami žalúdka - 85%. Chronická gastritída postihuje 40 – 50 % dospelej populácie na svete. Prevalencia ochorenia závisí od miesta a životných podmienok ľudí a jednoznačne súvisí s mierou infekcie Helicobacter pylori.
Peptický vred - chronické ochoreniežalúdka alebo dvanástnika s recidivujúcim priebehom, náchylným k progresii, ktorý je založený na vytvorení vredu na sliznici žalúdka alebo dvanástnika počas exacerbácie s následným zjazvením.
Slávny celý riadok exogénne a endogénne faktory vrátane genetických, ktoré vedú k vzniku a rozvoju vredov gastroduodenálnej zóny. Pre niektoré faktory je súvislosť s vredovou chorobou dokázaná, pre iné zostáva kontroverzná.
Kedysi sa verilo, že vplyv horúcich, korenistých a hrubých jedál vedie k zvýšeniu sekrečnú funkciužalúdka. Štúdie nepreukázali prevažnú prevalenciu peptických vredov v tých krajinách, kde sú horúce a korenené jedlá bežné. Výživový faktor by sa nemal úplne ignorovať. Koniec koncov, každý pacient, ktorý utrpel peptický vred, môže s istotou povedať, ktoré potraviny nemôže tolerovať kvôli rozvoju nepohodlia.
V súčasnosti neexistujú žiadne presvedčivé údaje v prospech účinkov alkoholu, fajčenia a zneužívania kávy. Bolo dokázané, že
fajčenie spôsobuje ischémiu a má priamy cytotoxický účinok na sliznicu žalúdka. Fajčenie a častá konzumácia kávy prispieva k recidíve, preto prestaňte zlé návyky počíta predpokladom liečba peptického vredu
V súčasnosti by sa negatívne duševné emócie mali považovať za jednu z nešpecifických škodlivé faktory, čo vyvoláva exacerbáciu nielen peptického vredového ochorenia, ale aj mnohých ďalších chorôb. Stojí za to pamätať, že sekrécia žalúdka priamo závisí od funkčný stav nervový systém, a preto sa pri liečbe peptických vredov široko používajú sedatíva.
Bolo dokázané, že samostatné skupiny lieky spôsobujú akút erozívne a ulcerózne léziežalúdočnej sliznice znížením gastrocytoprotekcie (zníženie množstva prostaglandínov v bunkách sliznice, zvýšenie reverznej difúzie vodíkových iónov) a prispievajú k exacerbácii už existujúceho peptického vredu.
TO lieky ktoré poškodzujú žalúdočnú sliznicu, zahŕňajú:
NSAID (aspirín, indometacín atď.),
kortikosteroidy,
Antibakteriálne látky,
digoxín, teofylín, rezerpín,
Doplnky železa a draslíka.
Spolu s exogénnymi faktormi existujú aj endogénne priaznivé faktory pre rozvoj ochorenia. Predpokladá sa, že ich význam pri rozvoji peptického vredového ochorenia je oveľa vyšší.
Endogénne faktory:
Genetická predispozícia;
Hyperprodukcia kyseliny chlorovodíkovej a pepsín;
poruchy motility gastrointestinálneho traktu;
Vek a pohlavie.
U pacientov s dvanástnikovými vredmi dosahuje dedičná záťaž 30 – 40 %.
Geneticky sa rozlišujú tieto vlastnosti:
Zvýšený počet parietálnych buniek
nadmerné uvoľňovanie gastrínu v reakcii na stimuláciu jedlom,
zvýšený pepsinogén v krvnom sére,
poruchy motility gastrointestinálneho traktu,
Nedostatok inhibítorov pepsínu v sliznici.
Dvanástnikové vredy sa vyskytujú 1,5-krát častejšie a vyvíjajú sa závažnejšie u osôb:
S krvnou skupinou 0 (1), Rh +,
Prítomnosť určitých antigénov HLA v krvi (U-5, B-15, B-35).
IN v mladom veku Duodenálna lokalizácia vredov je absolútne bežnejšia a u starších vekových skupín rozdiely v chorobnosti sa znižujú v dôsledku zvýšenia podielu žalúdočné vredy.
U zdravých ľudí Existuje inverzný vzťah medzi sekréciou kyseliny chlorovodíkovej a motoricky evakuačnou funkciou žalúdka:
Čím vyššia je sekrécia kyseliny chlorovodíkovej, tým nižšia je fyzická aktivita, a naopak.
Dnes sa vo svetovej literatúre za príklady považujú hyperprodukcia kyseliny chlorovodíkovej a infekcia Helicobacter pylori. Viac ako 95 % pacientov s dvanástnikovými vredmi a 90 % pacientov so žalúdočnými vredmi má infekciu Helicobacter pylori.
1.2 Klasifikácia chronickej gastritídy a peptického vredu
Klasifikácia chronickej gastritídy prijatá v roku 1990 na IX medzinárodnom kongrese gastroenterológov v klinickej praxi Najčastejšie existujú tri typy chronickej gastritídy:
1. Povrchný
S prevládajúca porážka antrum žalúdka, ktoré sa najčastejšie spája s Helicobacter pylori (gastritída typu B), pri ktorej dlhodobo pretrváva normálna alebo aj zvýšená sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.
Chronická gastritída typu B sa prejavuje príznakmi, ktoré sú charakteristické pre peptický vred:
Hladná a nočná bolesť v epigastriu,
nevoľnosť,
Grganie kyslé
Pálenie záhy.
Charakterizovaná tendenciou k zápche.
Všetky príznaky sú spôsobené zvýšenou kyslosťou v reakcii na poškodenie antrum žalúdka. Choroba môže byť asymptomatická.
2. Autoimunitné
Fundálna gastritída (gastritída typu A), na vzniku ktorej sa podieľajú autoimunitné mechanizmy. Je charakterizovaná detekciou protilátok proti parietálnym bunkám a vnútorný faktor, a vysoký stupeň gastrín v krvnom sére.
Chronická gastritída typu A je spočiatku asymptomatická, kým sa nevyvinie megaloblastická anémia s nedostatkom B12.
Niekedy je klinika charakterizovaná príznakmi žalúdočnej dyspepsie:
- (tupá bolesť a ťažoba v epigastriu po jedle, grganie, nevoľnosť, zlý vkus v ústach)
Známky črevná dyspepsia(nadúvanie, hnačka).
Gastritída typu A sa často kombinuje s inými autoimunitnými ochoreniami:
Hashimotova tyroiditída,
Addisonova choroba
3. Chemické
Refluxná gastritída (gastritída typu C), ktorá je charakterizovaná fokálnym poškodením fundusu žalúdka v dôsledku cytotoxického účinku na sliznicu obsahu dvanástnika počas duodenogastrický reflux. Často sa vyvíja v pahýle operovaného žalúdka s refluxom tenkého čreva. Blízko tomuto typu je gastritída, spôsobená poškodením žalúdočnej sliznice liekmi.
Chronická gastritída typu C sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:
Bolesť a pocit ťažkosti v epigastriu počas spánku alebo bezprostredne po jedle,
nevoľnosť,
Často má asymptomatický priebeh.
Iná infekčná gastritída (nesúvisiaca s Helicobacter pylori) je spôsobená:
Vírusy
Mikróby
TO morfologické zmeny Pri chronickej gastritíde príznaky zahŕňajú:
zápal,
atrofia,
Poruchy bunkovej obnovy vrátane metaplázie a dysplázie.
Klasifikácia peptického vredového ochorenia (ICD-10) bola prijatá WHO v roku 1992. Podľa toho rozlišujú nasledujúce typy peptický vred:
K.25 Žalúdočný vred vrátane erózií (akútnych) žalúdka
K.26 Duodenálny vred vrátane erózií (akútnych)
K.28 Gastrojejunálny vred.
Randiť široké uplatnenie V praxi existuje klasifikácia žalúdočných vredov navrhnutá H. Johnsonom (1965), podľa ktorej sa rozlišujú tri typy žalúdočných vredov:
Typ I - vredy menšieho zakrivenia žalúdka.
Typ II - žalúdočné vredy s prítomnosťou dvanástnikové vredy.
Typ III - prepylorické vredy (v oblasti do 3 cm nad pylorom).
Vredy typu II a III patria vo väčšine prípadov k hypersekrečným a podľa klinických charakteristík sú blízke duodenálnemu.
V roku 1990 ju A. Johnson na základe tejto klasifikácie mierne rozšíril a navrhol ďalej rozlišovať dva ďalšie typy vredov:
Typ IV - akútne povrchové vredy.
Typ V - žalúdočné vredy vznikajúce v dôsledku Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu (v kombinácii s dvanástnikovým vredom alebo bez neho).
Jediný všeobecne akceptovaný klinická klasifikácia Nič také ako peptický vred neexistuje. V zásade je teraz zvykom rozlišovať medzi dvoma klinické formy- vredy dvanástnika a žalúdočné vredy, ktoré má veľký význam pri stanovení indikácií na operáciu a výbere metódy terapeutickú liečbu. Preto sa vredová choroba delí na:
Podľa lokalizácie
Žalúdočný vred:
2. Dvanástnikový vred:
3. Kombinácia vredov žalúdka a dvanástnika.
Podľa klinickej formy:
1. Akútny vred.
2. Chronický vred.
Podľa fázy procesu
1. Exacerbácia.
2. Neúplná remisia.
3. Remisia.
Podľa klinického priebehu:
1. Peptický vred s latentným priebehom.
2. Mierne (zriedkavo sa opakujúce) ochorenie.
3. Mierne(1-2 recidívy za rok).
4. Ťažké (3 recidívy za rok alebo viac) alebo kontinuálne sa opakujúce ochorenie, rozvoj komplikácií.
Podľa morfologického obrázku:
1. Malý vred (menej ako 0,5 cm v priemere).
2. Stredne veľký vred (0,5-1,0 cm).
3. Veľký vred (1,0-3,0 cm).
4. Obrovský vred (viac ako 3,0 cm).
Podľa prítomnosti komplikácií:
1. Komplikované krvácaním.
2. Ťažké s perforáciou: otvorené (do voľného brušná dutina), zakryté.
3. Vred, ktorý preniká alebo je bezcitný.
4. Vred komplikovaný jazvovitými deformáciami žalúdka a dvanástnika.
5. Malígny vred.
Komplikácie peptického vredového ochorenia možno rozdeliť do nasledujúcich skupín:
1) ulcerózno-deštruktívne - penetrácia, perforácia, krvácanie
2) zápalové - periduodenitída;
3) ulcerózna-zjazvenie - stenóza, deformácia;
4) komplikácie spojené s malignitou vredu.
Podľa etiológie:
1. HP-pozitívny vred;
2. HP-negatívny vred;
3. lieky;
4. stresujúce;
5. Kedy endokrinné ochorenia(Zollingerov-Elisonov syndróm, hyperparatyreóza);
6. Pri ochoreniach vnútorných orgánov.
1.3 Diagnostika a liečba
Metódy inštrumentálna diagnostika Gastritída a vredy sú funkčnou diagnostikou:
Stanovenie žalúdočnej sekrécie frakčnou sondážou alebo intragastrickou pH-metriou;
Endoskopické vyšetrenie;
Morfologická štúdia;
Röntgenové vyšetrenie orgánov gastrointestinálny trakt;
Diagnóza infekcie H. pylori ( bakteriologické vyšetrenie- kultivácia bioptickej vzorky sliznice pre diferenciálne diagnostické médium);
Morfologické: histologické - farbenie baktérií v histologickom preparáte sliznice podľa:
Cytologické - farbenie baktérií v odtlačkových náteroch žalúdočnej sliznice podľa Giemsu,
Stanovenie odpadových produktov baktérií Helicobacter:
Ureáza - stanovenie aktivity ureázy v biopsii žalúdočného hlienu v kvapalnom alebo gélovom médiu obsahujúcom substrát, pufor a indikátor; -
Respiračné - stanovenie izotopov 14C alebo 13C vo vydychovanom vzduchu, ktoré sa uvoľňujú v dôsledku rozkladu značenej močoviny v žalúdku pacienta pôsobením ureázy z baktérie H. pylori;
Enzýmová imunoanalýza - stanovenie protilátok proti H. pylori;
PCR - stanovenie H. pylori pomocou polymerázy reťazová reakcia vo výkaloch.
Liečba gastritídy a vredov pozostáva z režimovej, diétnej a farmakoterapie. Dodržiavanie režimu by sa malo prejaviť v normalizácii životného štýlu: odstránením stresu a v prípade potreby užívaním sedatív.
Diéta by mala dodržiavať tieto zásady:
Účelom diéty je mechanické, chemické, tepelné šetrenie sliznice tráviaceho traktu, normalizácia sekrécie a motility žalúdka.
Diéta - kompletná energetická hodnota a chemické zloženie. Diéta: 5-6 krát denne. Všetky potraviny by sa mali dusiť, variť a pretrieť cez mechanizmy alebo sitko na vlasy.
Základné princípy terapeutická výživa na gastritídu a peptické vredy:
1. Vytvorenie najväčšieho pokoja sliznice žalúdka a dvanástnika.
2. Vylúčenie produktov so silným účinkom šťavy.
3. Všetko jedlo sa podáva pyré.
4. Neprípustnosť zavádzania veľkých objemov potravín naraz.
5. Časté a malé jedlá.
6. Vyhýbanie sa príliš studenému a príliš horúcemu jedlu (nie
pod 15 °C a nie nad 65 °C).
7. Obmedzenie stolová soľ až 10-12 g denne.
8. Vysoká nutričná hodnota stravy (bielkoviny, tuky, sacharidy minerálne soli vitamíny A, B, C). Chemické zloženie strava: 100 g bielkovín, 100-110 g tuku, z toho zeleninový olej, 400-450 g sacharidov. Obsah kalórií v strave je 3000-3200 kcal.
Najcennejším produktom pre túto kategóriu pacientov je mlieko, no niektorí pacienti ho zle znášajú. V týchto prípadoch sa má piť v malých dávkach, vždy teplý a môže sa riediť slabým čajom alebo kávou.
Príklad diétnej tabuľky č.1
V rámci diéty č.1 si môžete pripraviť obrovské množstvo chutných a zdravých polievok. Vítané sú polievky na zeleninovom vývare s prídavkom rezancov, ryže a rôznych druhov zeleniny. Takéto polievky môžete dochutiť smotanou alebo pridať vajíčko do vývaru.
Namiesto bežného maslový chlieb Môžete použiť sušený chlieb alebo sušienky, ktoré možno pridať priamo do polievky.
Čo sa týka mäsitých jedál, v rámci zdravej výživy sa odporúča chudé kuracie alebo králičie mäso – najviac diétne typy mäso. Pečené teľacie alebo morčacie mäso. Niekoľko dní v týždni môžete na pare pripraviť nízkotučné ryby alebo pripraviť rybie koláče so smotanovou omáčkou.
Rôzne mliečne výrobky (mlieko a smotana, čerstvá kyslá smotana a kefír, nekyslý tvaroh a jogurt) pomáhajú udržiavať zdravie tráviaceho traktu. Ak vás omrzeli mliečne výrobky, vždy si môžete dopriať tvarohové koláče, ktoré nestrácajú užitočné vlastnosti mliečny výrobok. Mlieko sa môže pridať do vaječných jedál, aby sa vytvorila jemná, chutná omeleta. Je tiež lepšie variť kašu s mliekom - budú zdravé a uspokojujúce.
Obmedzenia
Aby ste sa vyhli preťaženiu žalúdka, mali by ste sa vyhnúť ražný chlieb a lístkové cesto tučné mäso a rôzne hrôzy, ktoré aktívne opúšťajú stravu ľudí, ktorí si uvedomujú zdravie: konzervy, slané syry, horúce omáčky a marinády. Biela kapusta, huby, šťavel, špenát, cibuľa, uhorky, sýtené nápoje a čierna káva sú tiež kontraindikované.
Vzorové menu na deň
1. raňajky: vajce namäkko, kaša z ryžového mlieka, čaj s mliekom 2. raňajky: pečené jablko s cukrom Obed: zeleninová polievka, dusené fašírky s zemiaková kaša, ovocná pena: šípkový odvar, krekry Večera: červená ryba pečená v mliečnej omáčke, zeleninový guláš, čaj s mliekom V noci: mlieko a jablko alebo banán.
Farmakoterapia závisí od typu gastritídy a vredu. Napríklad chronickú gastritídu typu B sa odporúča liečiť eradikáciou H. pylori
Režim eradikačnej terapie je uvedený v tabuľke. 1.
HG typ A - špeciálne zaobchádzanie nemá. So sprievodnou exokrinnou pankreatickou insuficienciou (steatorea) - pankreatické enzýmy. V prítomnosti megaloblastickej anémie - intramuskulárne podávanie B12 1000 mcg počas 6 dní, potom raz týždenne počas jedného mesiaca, potom pokračovať počas života raz za 2 mesiace
HCG typ C - normalizácia motility tráviaceho traktu a väzba žlčových kyselín sú účinné prokinetiká (Motilium) (6-10 g denne) v kombinácii s antacidami (Maalox).
MOTILIUM (Belgicko):
Lieková forma
Tablety, suspenzia
Farmakoterapeutická skupina
Antiemetické lieky
Indikácie pre použitie Motilium:
* dyspeptické príznaky
* nevoľnosť a zvracanie
* nevoľnosť a vracanie infekčnej, organickej alebo funkčnej povahy
* gastroezofageálny reflux
Kontraindikácie:
* gastrointestinálna perforácia alebo obštrukcia mechanickej etiológie
* precitlivenosť na domperidón alebo iné zložky Motilium;
* užívané na pozadí ketokonazolu v perorálnych formách.
Spôsob aplikácie a dávkovanie Motilium
Deti a dospelí užívajú 10 mg 15-30 minút pred jedlom 3x denne. V prípade potreby môžete liek užiť pred spaním. Maximálna dávka je 80 mg/deň. Pre deti staršie ako 12 rokov a dospelých možno dávku v prípade potreby zdvojnásobiť.
Motilium suspenzia sa používa v množstve 2,5 ml/10 kg telesnej hmotnosti dieťaťa (čo je dávka 250 mcg na 1 kg telesnej hmotnosti). Dávku možno v prípade potreby zdvojnásobiť len u detí starších ako 1 rok. Maximálna dávka je 2,4 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne, ale nie vyššia ako 80 mg/deň.
MAALOX (Francúzsko).
Lieková forma
pozastavenie
Farmakoterapeutická skupina
Adstringenty, nátery a antacidá na báze hliníka
Farmakologické vlastnosti:
antacidum,
Obálka, -
adsorbent
Indikácie pre použitie Maaloxu:
Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze
akútna alebo chronická gastritída),
Refluxná ezofagitída,
Diafragmatická hernia,
Duodenitída,.
Kontraindikácie:
precitlivenosť,
Ťažká renálna dysfunkcia,
Alzheimerova choroba,
Upozornenia na použitie:
Dlhodobé užívanie (viac ako 20 dní) vyžaduje lekársky dohľad.
Vedľajšie účinky:
nevoľnosť,
Bolesť v epigastrickej oblasti,
Moderné liečebné režimy pre peptický vred:
Jeden týždeň trojitá terapia pomocou inhibítorov protónová pumpa v štandardnej dávke 2-krát denne jedno z liečiv (omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg, rabeprazol 30 mg, ezomeprazol 20 mg) spolu s klaritromycínom (500 mg 2-krát denne) alebo amoxicilínom (1 000 mg 2-krát denne ) a tinidazol (500 mg 2-krát denne).
2. Týždenná trojitá terapia s použitím bizmutových prípravkov: denol (120 mg 4-krát denne) + klaritromycín (500 mg 2-krát denne) + tinidazol (500 mg 2-krát denne).
3. Týždenná štvornásobná terapia, ktorá umožňuje eradikáciu kmeňov H. pylori rezistentných na pôsobenie známych antibakteriálnych látok: štandardná dávka inhibítora protónovej pumpy + denol (120 mg 4-krát denne) + klaritromycín (500 mg 2-krát denne) + tinidazol (500 mg 2-krát denne) alebo metronidazol (250 mg 4-krát denne)
OMEPROZOL (Rusko)
Klasifikácia ATX:
Drogy ovplyvňujúce tráviaci trakt a metabolizmus
Lieková forma
Farmakoterapeutická skupina
Na liečbu žalúdočných a dvanástnikových vredov - blokátory H2-histamínových receptorov
Indikácie na použitie omeprazolu:
Peptický vred
Refluxesofagitída
Zollingerov-Ellisonov syndróm.
Kontraindikácie:
Tehotenstvo, dojčenie.
Návod na použitie a dávkovanie Omeprazol
V prípade exacerbácie vredovej choroby a refluxnej ezofagitídy sa liek predpisuje v dávke 0,02 g jedenkrát ráno (pred raňajkami). Kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom tekutiny.
Vedľajšie účinky:
Zriedkavo - závraty,
IN v niektorých prípadoch- depresia
RABEPROZOL (Rusko)
Uvoľňovacia forma lieku
tablety, potiahnuté, rozpustné v čreve 10 mg; blister 10 kartónové balenie 1;
Indikácie na použitie:
Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
peptický vred žalúdka a dvanástnika spojený s Helicobacter pylori (v kombinácii s antibiotikami);
Gastroezofageálny reflux.
Kontraindikácie na použitie:
Tehotenstvo, obdobie laktácie ( dojčenie),
Zvýšená citlivosť na rabeprazol sodný alebo substituované benzimidazoly
Vedľajšie účinky:
Zriedkavo - sucho v ústach,
Návod na použitie a dávkovanie:
Užívané ústne. Jednorazová dávka- 10-20 mg. Frekvencia a trvanie užívania závisia od indikácií a liečebného režimu.
EZOMEPROZOL (Rusko).
Zloženie, forma uvoľňovania lieku "Esomeprazol"
Liečivo je dostupné vo forme tabliet s dávkou 20 a 40 mg aktívna zložka esomeprazol, ako aj vo forme prášku určeného na prípravu injekčného roztoku (40 mg fľaša). Tablety sú potiahnuté, k rozpusteniu ktorých dochádza v črevách.
Indikácie:
Gastroezofageálna refluxná choroba
Erozívna refluxná ezofagitída (liečba),
Prevencia relapsov u pacientov s liečenou ezofagitídou, symptomatická liečba GERD.
Ako súčasť kombinovanej liečby: eradikácia Helicobacter pylori, dvanástnikový vred spojený s Helicobacter pylori, prevencia relapsu peptických vredov u pacientov s peptickým vredom spojeným s Helicobacter pylori
Kontraindikácie:
Obdobie laktácie
Precitlivenosť na ezomepromazol.
Dávkovanie:
Užívané ústne. Dávka je 20-40 mg 1-krát denne. Trvanie liečby závisí od indikácií, liečebného režimu a účinnosti.
Na ťažké zlyhanie pečene maximálna dávka- 20 mg/deň.
Vedľajšie účinky:
Časté: bolesť hlavy,
Zriedkavé: dermatitída,
závraty,
Suché ústa.
CLARITHROMYCIN (Rusko)
Lieková forma
kapsuly 250 mg
Farmakoterapeutická skupina
Antibiotiká - makrolidy a azalidy
Indikácie na použitie Klaritromycín
Infekcie hornej časti dýchacieho traktu a ORL,
Exacerbácia chronickej bronchitídy,
bakteriálny a atypický zápal pľúc), koža a mäkké tkanivá,
Peptický vred dvanástnika a žalúdka spôsobený Helicobacter pylori (kombinovaná liečba).
Kontraindikácie
precitlivenosť,
Ťažké ochorenia pečene,
Porfiria,
Tehotenstvo a dojčenie.
Vedľajšie účinky
nevoľnosť,
cholestatická žltačka,
žihľavka,
Stevensov-Johnsonov syndróm atď.)
Anafylaktoidné reakcie.
TINIDAZOL (Rusko)
Klasifikácia ATX:
Zlúčenina liek Tinidazol
Liečivo je tinidazol.
Lieková forma
filmom obalené tablety 500 mg
Farmakoterapeutická skupina
Indikácie na použitie Tinidazol
Akútna a chronická trichomoniáza,
amebiáza a giardiáza,
Kožná leishmanióza,
Anaeróbne a zmiešané infekcie rôzne lokalizácie(absces pľúc, mozgu, infekčná endokarditída).
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť
Choroby krvi
Choroby centrálneho nervového systému v aktívnej fáze,
Tehotenstvo (prvý trimester), dojčenie,
Vek detí do 12 rokov
Vedľajšie účinky
Dyspeptické poruchy
Závraty
Alergické reakcie.
DE NOL (Francúzsko)
8 ks v blistri; V škatuľke je 7 alebo 14 blistrov.
Charakteristický
Príprava bizmutu.
farmakologický účinok
Farmakologické pôsobenie - gastroprotektívne, protivredové, antibakteriálne.
Indikácie
Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze (vrátane tých, ktoré súvisia s Helicobacter pylori);
Chronická gastritída a gastroduodenitída v akútnej fáze (vrátane tých, ktoré sú spojené s Helicobacter pylori);
syndróm dráždivého čreva, ktorý sa vyskytuje prevažne s príznakmi hnačky;
Funkčná dyspepsia, ktorá nie je spojená s organickými gastrointestinálnymi ochoreniami.
Kontraindikácie
Dekompenzované zlyhanie obličiek;
tehotenstvo;
Obdobie laktácie;
Deti do 4 rokov;
Precitlivenosť na liek.
METRONIDAZOL (Rusko)
Klasifikácia ATX:
Zloženie lieku Metronidazol Nycomed
Liečivo je metronidazol.
Lieková forma
tablety 250 mg, tablety 500 mg, čapíky 1 g, infúzny roztok 5 mg/ml
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu trichomoniázy, amébiázy a iných protozoálnych infekcií
Indikácie na použitie Metronidazol Nycomed
amébóza,
Anaeróbne infekcie kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív,
Ženské pohlavné orgány
Dolné dýchacie cesty
Pseudomembranózna kolitída,
Eradikácia Helicobacter pylori,
Dávkovanie
Na eradikáciu Helicobacter pylory - 500 mg 3-krát denne. počas 7 dní (v rámci kombinovanej liečby napr. kombinácia s amoxicilínom 2,25 g/deň).
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť
Tehotenstvo, laktácia,
Vek detí (okrem prípadov amébózy).
Vedľajšie účinky
Bolesť hlavy
Neutropénia (leukopénia),
nevoľnosť,
Erytematózne vyrážky
Kožné svrbenie
Tmavé sfarbenie moču
KAPITOLA 2. ŠTÚDIA POUŽÍVANIA ANTISEKRETORICKÝCH LIEKOV PRI LIEČBE CHRONICKEJ GASTRITÍDY A peptického vredu
S rozvojom farmaceutického priemyslu na liečbu:
Erozívno-deštruktívne ochorenia gastroduodenálnej zóny,
Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)
S rozvojom refluxnej ezofagitídy
Patológie spojené s infekciou HP,
u dospelých sa odporúča veľký rozsah lieky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy ako počiatočná liečba a „zlatý štandard“
2.1 Podstata a chemická klasifikácia antisekrečných liečiv
Antisekrečné činidlá inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Syntéza kyseliny chlorovodíkovej je riadená tromi typmi receptorov:
H-2-histamín,
Gastrinovs
Existujú teda 4 skupiny antisekrečných liekov:
M-anticholinergiká,
Inhibítory protónovej pumpy
Blokátory gastrínových receptorov.
2.2 Mechanizmus účinku antisekrečných liečiv
H2-blokátory sa používajú pri liečbe chronickej gastritídy a peptických vredov od polovice 70. rokov av súčasnosti sú jedným z najbežnejších antiulceróznych liekov.
Hlavný antisekrečný účinok H2 blokátorov nastáva v dôsledku blokovania H2 histamínových receptorov v žalúdočnej sliznici. Vďaka tomu sa potláča tvorba kyseliny chlorovodíkovej a dosahuje sa protivredový účinok. Lieky novej generácie sa líšia od prvého lieku zo skupiny cimetidínu v stupni potlačenia nočnej a celkovej dennej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, ako aj v trvaní antisekrečného účinku. (pozri tabuľku č. 2 v prílohe)
Lieky sa líšia v závislosti od ich hodnôt biologickej dostupnosti:
Cimetidín má hodnotu -60-80%,
Ranitidín - 50-60%,
famotidín - 30-50%,
nizatidín - 70%,
Roxatidín - 90-100%.
Lieky sa vylučujú obličkami, pričom 50 – 90 % dávky sa užíva nezmenené. Trvanie polčasu je odlišné pre lieky v skupine: cimetidín, ranitidín a nizatidín 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny, roxatidín - 6 hodín.
CIMETIDÍN (Rusko)
Lieková forma
tablety 200 mg
Farmakoterapeutická skupina
Blokátory H2-histamínových receptorov a príbuzné látky
Indikácie na použitie:
Peptický vred žalúdka a dvanástnika,
Prekyslenie tráviace šťavy(refluxná ezofagitída, gastritída, duodenitída),
Zollingerov-Ellisonov syndróm,
Pankreatitída,
Gastrointestinálne krvácanie.
Kontraindikácie
Zlyhanie pečene a/alebo obličiek,
Tehotenstvo, dojčenie
Detské a dospievania(do 14 rokov).
Vedľajšie účinky
Zhoršenie vylučovacia funkcia pečeň,
znížená absorpcia vitamínu B12,
Neutro- a trombocytopénia,
Alergické reakcie (kožné vyrážky).
Pri liečbe chronickej gastritídy sa najčastejšie používajú lieky 4. skupiny.
RANITIDINE (India)
Formulár na uvoľnenie
10 tabliet každý v hliníkových pásoch. 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 prúžkov v kartónovom balení (150-300 mg)
blokátor H-2 receptorov druhej generácie,
V porovnaní s cematidínom má 5-krát väčšiu antisekrečnú aktivitu,
Vydrží dlhšie – až 12 hodín.
Prakticky žiadne vedľajšie účinky:
Zriedkavé: bolesť hlavy,
nevoľnosť,
Tablety 150 mg sa užívajú 1-krát ráno po jedle a 1-2 tablety večer pred spaním. Možné sú aj iné dávkovacie režimy - 1 tableta 2-krát denne alebo 2 tablety 1-krát večer. Liečba musí pokračovať niekoľko mesiacov alebo rokov, udržiavacia dávka je 1 tableta na noc.
Kontraindikácie:
tehotenstvo;
Laktácia;
Deti do 12 rokov;
Precitlivenosť na ranitidín alebo iné zložky lieku.
FAMOTIDINE (Srbsko)
Tablety 20 mg a 40 mg, ampulky 20 mg.
blokátor H2 receptorov tretej generácie,
Antisekrečný účinok je 30-krát väčší ako účinok ranitidínu.
Pri komplikovaných peptických vredoch sa predpisuje 20 mg ráno a 20-40 mg večer pred spaním. Je možné užívať iba 40 mg pred spaním počas 4-6 týždňov, udržiavacia liečba - 20 mg jedenkrát v noci počas 6 týždňov.
Vedľajšie účinky
Suché ústa
Bolesť hlavy
Alergické reakcie
Potenie
Kontraindikácie:
tehotenstvo;
Obdobie laktácie;
Deti do 3 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg (pre túto dávkovú formu);
Precitlivenosť na famotidín a iné blokátory histamínových H2 receptorov.
NIZITIDIN (Rusko)
Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 a 0,3 g v baleniach po 30 kusov; infúzny koncentrát vo fľašiach s objemom 4, 6 a 12 ml (1 ml obsahuje 0,025 g nizatidínu).
blokátor 4. generácie.
Predpísať 150 mg tablety 2-krát denne alebo 2 tablety na noc dlhodobo.
Gastroduodenálne vredy sa zahoja do 4-6 týždňov u 90 % pacientov.
Vedľajší účinok.
Možná nevoľnosť
Zriedkavo - poškodenie pečeňového tkaniva;
ospalosť,
potenie,
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek.
ROXATIDINE (India)
Uvoľňovací formulár:
Bezpečnostné opatrenia pre látku Roxatidín
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť zhubné nádory v gastrointestinálnom trakte.
H2 blokátor 5. generácie.
Tablety 150 mg sa predpisujú 1-krát denne alebo 2 tablety 1-krát v noci.
Kontraindikácie:
precitlivenosť,
Zhoršená funkcia pečene a obličiek,
Tehotenstvo, dojčenie (treba prerušiť počas liečby),
Detstvo.
Vedľajšie účinky:
Bolesť hlavy
Zrakové postihnutie
gynekomastia,
impotencia, prechodné zníženie libida,
Kožná vyrážka, svrbenie.
Sú priradené inhibítory protónovej pumpy (PPI). hlavnú úlohu pri liečbe chronickej gastritídy a peptického vredu.
(obr. č. 1, pozri prílohu)
Vysoká terapeutická účinnosť Inhibítory protónovej pumpy sa vysvetľujú ich výraznou antisekrečnou aktivitou, ktorá je 2-10 krát vyššia ako u H2 blokátorov. Užívanie priemernej terapeutickej dávky jedenkrát denne (bez ohľadu na dennú dobu) potláča hladinu sekrécie žalúdočnej kyseliny počas dňa o 80 – 98 % a pre H2 blokátory je to rovnaké číslo o 55 – 70 %.
Požitie PPI prispieva k ich vstupu do kyslého prostredia žalúdočnej šťavy, čo niekedy spôsobuje predčasnú premenu na sulfénamidy, ktoré majú slabá úroveň vstrebávanie v črevách. Preto sa používajú v kapsulách, ktoré sú odolné voči žalúdočnej šťave.
Polčas omeprazolu je 60 minút, pantoprazolu je polčas 80-90 minút a lansoprazolu je 90-120 minút. Choroby pečene a obličiek tieto ukazovatele výrazne neovplyvňujú.
Omeprazol, Pantoprazol (pozri diagnostiku a liečbu vyššie).
LANSOPROSOL (Rusko)
Formulár na uvoľnenie
Lansoprazol 30 mg kapsuly N30
farmakologický účinok
Prostriedok proti vredom.
Užívajte 30 mg perorálne raz denne (ráno alebo večer). Pri liečbe anti-Helicobacter zvýšte dávku na 60 mg denne.
Vedľajšie účinky:
Alergická reakcia
Bolesť hlavy
Fotosenzitivita
Kontraindikácie:
precitlivenosť,
Zhubné nádory gastrointestinálneho traktu,
Tehotenstvo (najmä prvý trimester)
M-anticholinergiká sú najstaršími liekmi. Prvý z nich používa belladonové a atropínové prípravky na liečbu peptických vredov. Na dlhú dobu atropín bol považovaný za hlavný liek na chronickú gastritídu a peptické vredy. Farmakodynamika liečiv sa však prejavuje neselektívnym účinkom na početné M-cholinergné receptory v tele, čo vedie k rozvoju mnohých závažných vedľajšie účinky. Zo skupiny M-anticholinergík je najúčinnejšie selektívne M1-anticholinergikum pirenzepín, ktoré blokuje M1-cholinergné receptory na úrovni intramurálnych ganglií a je inhibičné. vplyv blúdivého nervu na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu bez inhibičného účinku na M-cholinergné receptory slinné žľazy, srdce a iné orgány.
Pirenzepín je jediný zaradený do skupiny A02B (ATC kód A02BX03), ale z hľadiska klinickej účinnosti je horší ako inhibítory protónovej pumpy, tak H2 blokátory. Preto jeho použitie v moderná terapia obmedzené.
PIRENZEPINE (Nemecko)
Formy uvoľňovania a zloženie:
Pirenzepin tablety 0,025 a 0,05 g - 50 ks v balení.
Pirenzepin prášok 0,01 g v ampulke - v balení je 5 ampuliek s rozpúšťadlom.
Farmakologická skupina
M-anticholinergné činidlo.
(po 2-3 dňoch) prejsť na perorálne podávanie.
Aplikácia látky:
Chronický peptický vred žalúdka a dvanástnika - hyperacid refluxná ezofagitída;
Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, vrát. spôsobené antireumatickými a protizápalovými liekmi;
Stresové vredy gastrointestinálneho traktu;
Zollingerov-Ellisonov syndróm;
Krvácanie z erózií a ulcerácií v horné časti Gastrointestinálny trakt.
Kontraindikácie
Precitlivenosť.
Obmedzenia používania
Glaukóm, hyperplázia prostaty, tachykardia.
Vedľajšie účinky látky Pirenzepin
Suché ústa
Paréza ubytovania,
Alergické reakcie.
Návod na použitie a dávkovanie
Vnútri, intramuskulárne, intravenózne. Perorálne - 50 mg ráno a večer 30 minút pred jedlom, s malým množstvom vody. Priebeh liečby je minimálne 4 týždne (4-8 týždňov) bez prestávky.
O ťažké formy pri vredoch žalúdka a dvanástnika sa podáva 10 mg intramuskulárne a intravenózne každých 8-12 hodín.
Počas dlhodobého hľadania inhibítorov gastrínových receptorov a vytvárania množstva liekov tohto typu sa vyskytli mnohé ťažkosti a ich široké využitie v praktickej medicínskej terapii sa ešte nezačalo. Neselektívnym blokátorom gastrínových receptorov je proglumid (kód A02BX06). Klinický účinok zodpovedá prvej generácii H2 blokátorov, ale liek má výhody vo forme malý počet vedľajšie účinky.
IN Ruská federácia Blokátory gastrínových receptorov nie sú registrované.
2.3 Bezpečnosť a zákonnosť použitia hlavných predstaviteľov antisekrečných látok
Blokátory histamínových receptorov pri liečbe chronickej gastritídy a peptických vredov sa ukázali ako vysoko účinné. Existuje aj číslo vedľajšie účinky lieky, ktoré sú charakteristické predovšetkým pre cimetidín. Je schopný vyvolať antiandrogénny účinok, ktorý sa pozoruje ako výsledok dlhodobé užívanie(často vo vysokých dávkach). Užívanie cimetidínu tiež spôsobuje zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi, výskyt galaktorey a amenorey, zníženie počtu spermií, progresiu gynekomastie a impotencie.
Nové modifikácie H2 blokátorov (ranitidín, famotidín, nizatidín a roxatidín) podobné účinky nemajú. Nevykazujú žiadne antiandrogénne účinky a nie sú schopné preniknúť do výmenného obchodu medzi krvou a mozgom, a teda nevyvolávajú neuropsychiatrické poruchy.
Náhle vysadenie H2 blokátorov, najmä cimetidínu, môže viesť k rozvoju „rebound syndrómu“, ktorý je sprevádzaný sekundárnymi hypersekrečnými reakciami.
Vďaka mnohým štúdiám viac ako vysoká účinnosť PPI pri liečbe exacerbácií vredovej choroby v porovnaní s liekmi zo skupiny H2-blokátorov.
Inhibítory protónovej pumpy majú veľmi vysoký profil bezpečnosť najmä pri krátkych (do 3 mesiacov) liečebných cykloch.
V ojedinelých prípadoch sa vedľajšie účinky prejavujú vo forme alergické reakcie kožná vyrážka alebo bronchospazmus. Intravenózne podanie Omeprazol vyvolal ojedinelé prípady poškodenia zraku a sluchu.
Dlhodobé nepretržité užívanie vysokých dávok PPI (40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lansoprazolu) spôsobuje:
hypergastrinémiu,
Progresia fenoménu atrofickej gastritídy,
teda centrálne miesto Antisekrečné lieky sa používajú pri liečbe pacientov s patológiami závislými od kyseliny. Dnes sú z nich najúčinnejšie lieky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy.
Praktická časť štúdia.
KAPITOLA 3. ŠTÚDIUM VLASTNOSTÍ LIEČBY CHRONICKEJ GASTRITÍDY A peptického vredu POMOCOU ANTISEKREČNÝCH LIEKOV
3.1 Organizácia a metódy výskumu
Štúdia zahŕňala 64 pacientov s endoskopicky dokázanou chronickou gastritídou a peptickým vredom, ktorí boli liečení od januára 2014 do septembra 2015. Kritériá vylúčenia zo štúdie zahŕňali aktívne peptické vredy, nádory horného tráviaceho traktu, zhubné novotvary iných orgánov, ťažké srdcové, obličkové a zlyhanie pečene, ochorenie obličiek, anémia (koncentrácia hemoglobínu<10 г / дл), беременность и лактация.
Pacienti, ktorí nepodstúpili kontrolnú endoskopiu, boli počas štúdie vyradení z experimentu. Po získaní informovaného súhlasu s účasťou v štúdii bol pacientom predpísaný jeden zo štyroch PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol alebo esomeprozol v uzavretom obale) počas 8 týždňov.
Všetky PPI boli predpísané raz denne (ráno): 20 mg omeprazolu, 40 mg pantoprazolu, 30 mg lansoprazolu a 40 mg ezomeprazolu. Vzorku tvorilo 34 mužov a 30 žien vo veku od 36 do 85 rokov. Priemerný vek bol (53,2 ± 9,5) rokov.
Endoskopické vyšetrenie vykonal ten istý lekár pomocou endoskopu s vysokým rozlíšením na vyšetrenie horného gastrointestinálneho traktu pred liečbou a 8 týždňov po začatí PPI.
Všetkým pacientom sa odporučilo, aby si pred liečbou a počas 7 dní liečby viedli denník, do ktorého si mohli zaznačiť 6 bodov na stupnici intenzity symptómov (pálenie záhy a kyslý reflux). Za mierne symptómy sa považovali tie, ktoré neovplyvňujú aktivitu pacientov. Stredne závažné symptómy boli definované ako tie, ktoré ovplyvnili každodenné aktivity, ale významne nemenili pracovný výkon pacienta. Závažné symptómy narúšajú bežné denné aktivity pacientov. Pacienti zaznamenali intenzitu symptómov každé ráno v porovnaní s predchádzajúcim dňom.
Denné zmeny v základných symptómoch boli analyzované oddelene. Konečným cieľom štúdie bolo zistiť, ako rôzne antisekrečné lieky zlepšujú symptómy počas prvého týždňa liečby.
Štatistická analýza medziskupinových údajov sa uskutočnila pomocou štandardného balíka aplikácií Microsoft Office Excel pomocou F-testu.
3.2 Popis výsledkov výskumu
Štúdie neodhalili žiadne závažné vedľajšie účinky užívania PPI. Žiadny z pacientov neužíval ďalšie antacidá na zmiernenie symptómov počas predpisovania PPI.
Na obr. Obrázok 2 ukazuje denné zmeny v priemernom skóre hlavných symptómov gastritídy a peptického vredu – u všetkých pacientov, ktorí užívali PPI.
Ryža. 2. Denné zmeny príznakov CG a PU pod vplyvom antisekrečných liekov
Hoci medzi skupinami nebol zistený významný rozdiel v intenzite symptómov bolesti pred predpisovaním PPI, u jedincov, ktorí užívali ezomeprazol, došlo k poklesu už v 1. a 2. dni užívania lieku v porovnaní s tými, ktorí boli liečení omeprazolom, lansoprazolom a pantoprazolom. , resp. Rozdiel medzi esomeprazolom a inými PPI zmizol po 5. dni podávania.
Hoci sa symptómy zlepšili rýchlejšie pri ezomeprazole v porovnaní s omeprazolom, pantoprazolom a lansoprazolom, všetky skúmané lieky boli endoskopicky potvrdené ako účinné do 1 týždňa liečby.
Ako výsledok štúdie sa zistilo, že ezomeprazol v dávke 40 mg/deň je účinnejší v porovnaní s omeprazolom (20 mg/deň), pantoprazolom (40 mg/deň) a lansoprazolom (30 mg/deň) z hľadiska rýchlosti ústupu hlavných symptómov chronickej gastritídy a peptického vredu, hoci po niekoľkých dňoch liečby sa tento účinok a percento hojenia erózie (v 8. týždni liečby) významne nelíšili bez ohľadu na typ ochorenia. PPI.
ZÁVER
Na základe výsledkov kurzovej práce bol cieľ tejto práce stanovený v úvode dosiahnutý:
Na základe moderných predstáv o etiológii a patogenéze študovať správne mechanizmy diagnostiky chronickej gastritídy, žalúdočných a dvanástnikových vredov, viesť fázovú terapiu a predchádzať týmto ochoreniam pomocou antisekrečných liekov.
Na dosiahnutie tohto cieľa boli splnené tieto úlohy:
1) opísať etiológiu, patogenézu a hlavné metódy liečby chronickej gastritídy a peptického vredu;
2) definovať antisekrečné lieky a vykonať ich chemickú klasifikáciu;
3) opísať vlastnosti farmakodynamiky antisekrečných liekov;
4) určiť zákonnosť a bezpečnosť použitia hlavných predstaviteľov študovanej farmakologickej skupiny pri liečbe gastroduodenálnej patológie;
5) vykonať štúdiu o vlastnostiach liečby chronickej gastritídy a peptického vredu pomocou antisekrečných liekov.
Po analýze všetkých údajov, ktoré som študoval v procese písania mojej práce v kurze, môžem vyvodiť nasledujúce závery:
Chronická gastritída je ochorenie s chronickým recidivujúcim priebehom, ktoré je založené na zápalových a dystrofických léziách žalúdočnej sliznice, sprevádzané porušením jej sekrečnej a motorickej funkcie. Peptický vred je chronické ochorenie žalúdka alebo dvanástnika s recidivujúcim priebehom, náchylné k progresii, ktoré je založené na vzniku ulcerózneho defektu na sliznici žalúdka alebo dvanástnika v období exacerbácie s následným zjazvením.
Antisekrečné činidlá sú lieky, ktoré inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Syntéza kyseliny chlorovodíkovej je riadená tromi typmi receptorov:
H-2-histamín,
Gastrinovs
M-cholinergné receptory.
V závislosti od farmakodynamických charakteristík existujú 4 skupiny antisekrečných liekov:
blokátory H-2-histamínových receptorov,
M-anticholinergiká,
Inhibítory protónovej pumpy
Blokátory gastrínových receptorov.
Najbezpečnejšími a klinicky najúčinnejšími liekmi sú inhibítory protónovej pumpy.
Ako výsledok empirickej štúdie sa zistilo, že ezomeprazol v dávke 40 mg/deň je účinnejší v porovnaní s omeprazolom (20 mg/deň), pantoprazolom (40 mg/deň) a lansoprazolom (30 mg/deň) pokiaľ ide o mieru úľavy od hlavných symptómov chronickej gastritídy a peptického vredu, hoci po niekoľkých dňoch liečby sa tento účinok a percento hojenia erózie (v 8. týždni liečby) významne nelíšili bez ohľadu na typ PPI.
BIBLIOGRAFIA
Isakov V.A. Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy pri dlhodobom používaní // Klin. Pharmacol. a terapia.-- 2004.
Lapina T. L. Inhibítory protónovej pumpy: niekoľko otázok z teórie a praxe // Pharmateka. 2006. Časopis
Liečba a prevencia porúch sliznice gastrointestinálneho traktu v terapeutickej praxi / Vertkin A.L., Vovk E.I., Naumov A.A. // Klin, prospekt. gastroenterol., hepatol. -- 2009.
Pasechnikov V.D. Kľúče k výberu optimálneho inhibítora protónovej pumpy na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou // Ros. časopis gastroenterol., hepatol. a koloprotol.-- 2004.
Rapoport S.I., Lakshin A.A., Rakitin B.V., Trifonov M.M. pHmetria pažeráka a žalúdka pri ochoreniach horného tráviaceho traktu / Ed. akad. RAMS F.I. Komarova.-- M.: Vydavateľstvo Medpraktika6M, 2005.
Samsonov A.A. Inhibítory protónovej pumpy sú liekmi voľby pri liečbe chorôb závislých od kyseliny // Pharmateka.-- 2007.
APLIKÁCIE
Tabuľka 1. Eradikačná liečba H. pylori
|
Prvá línia |
||||
|
1. komponent |
2. komponent |
3. zložka |
||
|
PPI: omeprazol (OMEZ) 20 mg 2-krát denne |
Klaritromycín (Lecoclar) 500 mg 2-krát denne |
Amoxicilín (Ospamox) 1 000 mg 2-krát denne alebo metronidazol 500 mg 2-krát denne |
||
|
Druhý riadok |
||||
|
1. komponent |
2. komponent |
3. zložka |
4. komponent |
|
|
PPI: omeprazol (OMEZ) 20 mg 2-krát denne |
bizmut / subcitrát 120 mg 4-krát denne |
Metronidazol 500 mg 3x denne |
Tetracyklín 500 mg 4 krát denne |
Tabuľka 2. Porovnávacia farmakodynamika H2 blokátorov
|
Droga |
Nočná sekrécia, % |
Celková sekrécia, % |
Trvanie akcie, hodina |
|
|
cimetidín |
||||
|
ranitidín |
||||
|
famotidín |
||||
|
Nizatidín |
||||
|
Roxatidín |
Ryža. 1. Farmakodynamika inhibítorov protónovej pumpy
Uverejnené na Allbest.ru
Podobné dokumenty
Klasifikácia chronickej gastritídy podľa etiologických, morfologických a funkčných charakteristík. Špeciálne formy chronickej gastritídy. Hlavné príznaky gastritídy, znaky jej diagnostiky a liečby. Lieky na liečbu gastritídy.
abstrakt, pridaný 16.12.2014
Rozdelenie chronickej gastritídy podľa etiológie a topografie morfologických zmien podľa Modified Sydney klasifikácie. Patofyziológia chronickej Helicobacter gastritídy a prirodzený priebeh infekcie. Liečba chronickej gastritídy.
abstrakt, pridaný 17.05.2015
Príčiny, charakteristické znaky, možné komplikácie a liečba peptického vredu ako chronického cyklického ochorenia. Vzťah medzi bolesťou a príjmom potravy. Poznámka pre pacientov s peptickým vredom o organizácii terapeutickej výživy a odporúčaniach.
abstrakt, pridaný 28.10.2011
Príčiny chronickej gastritídy, žalúdočných a dvanástnikových vredov, chronickej gastroduodenitídy. Invazívne metódy diagnostiky infekcie Helicobacter pylori. Stanovenie redukcie dusičnanov a ureázovej aktivity mikroorganizmov.
prezentácia, pridané 19.10.2015
Klinika a štádiá vývoja peptického vredu. Súbor rehabilitačných opatrení na jeho terapiu. Fyzikálne metódy liečby. Primárna a sekundárna prevencia peptického vredu. Použitie terapeutickej telesnej kultúry v komplexe opatrení na liečbu choroby.
abstrakt, pridaný 6.11.2014
Charakteristiky žalúdočného vredu (GUD) ako chronického, opakujúceho sa ochorenia vyskytujúceho sa so striedajúcimi sa obdobiami exacerbácie a remisie. Hlavné ciele používania komplexu fyzikálnej terapie YaBZh. Indikácie a kontraindikácie na použitie.
prezentácia, pridané 12.08.2016
Epidemiológia a klasifikácia chronickej gastritídy: neatrofická, autoimunitná, chemická, radiačná, multifokálna, lymfocytová. Príklady formulácie diagnózy. Exogénne rizikové faktory pre chronickú antrálnu gastritídu.
prezentácia, pridané 12.06.2014
Definícia žalúdočného vredu, jeho príčinné a predisponujúce faktory. Patogenéza vredov žalúdka a dvanástnika. Klasifikácia peptického vredu. Klinické formy peptického vredu a znaky ich priebehu. Všeobecné princípy liečby.
abstrakt, pridaný 29.03.2009
Typy akútnej gastritídy podľa spôsobu vystavenia patogénnym faktorom. Jeho formy podľa patogenézy a morfológie. Úloha podráždenia sliznice pri rozvoji ochorenia. Podmienky pre rozvoj chronickej gastritídy a jej výsledok. Patologická anatómia žalúdka.
prezentácia, pridané 14.05.2013
Anatomické vlastnosti žalúdka, dvanástnika. Zásady a kritériá výberu typu chirurgická intervencia pri liečbe týchto orgánov. Analýza teoretických základov rôznych metód chirurgickej liečby peptického vredu, ich účinnosti.
H2 - blokátory histamínových receptorov:
1. generácia - cimetidín (histodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet);
2. generácia - ranitidín (zantac, histac, ranisan, acidex, zoran, ranigast, ranital, rantac, ulcosan, ulcodin, yazitin, acyloc E);
3. generácia - famotidín (antodín, ulfamid, blockacid, gaster, quamatel, ulceran, famonit, famosan, pepcid, lecedil, topcid, gastrosidín); roxatidín (Roxane); nazitidín (Axid); mifentidín.
Blokátory H2 receptorov patria v súčasnosti medzi najčastejšie používané antisekrečné lieky. Sú široko používané v klinickej praxi. Pôsobia nielen antisekrečne, ale potláčajú aj bazálnu a stimulovanú tvorbu pepsínu, zvyšujú tvorbu žalúdočného hlienu, sekréciu bikarbonátov, zlepšujú mikrocirkuláciu v chladive a dvanástniku. Pri užívaní liekov sa v chladiacej kvapaline zvyšuje tvorba prostaglandínov E2, čo naznačuje cytoprotektívny účinok liekov.
Pri perorálnom podaní majú H2-blokátory relatívne vysokú biologickú dostupnosť, ktorej hodnota je u nizatidínu asi 90 % v prípade iných liekov je nižšia v dôsledku metabolizmu prvého prechodu pečeňou, kde H2-blokátory podliehajú čiastočnej biotransformácii. Vo významných množstvách, najmä pri intravenóznom podaní, antisekrečné lieky vylučuje obličkami nezmenené, t.j. majú zmiešanú klírens.
Ukázalo sa, že časť populácie je refraktérna na terapiu H2-blokátormi, príčina tohto javu ešte nebola objasnená.
Dôležitým prvkom terapie H2 blokátormi je ich použitie na udržiavaciu a protirecidivovú liečbu. V prvom prípade je zásadne dôležité zabrániť náhlemu vysadeniu a rozvoju sekrečného návratu, ktorý prispieva k relapsu. Je to spôsobené adaptívnou reakciou tela na užívanie H2 blokátorov vo forme zmien v hustote receptorov alebo ich afinite k histamínu. Dôležité je postupne meniť dávkovanie a farmakologickú ochranu inými antisekrečnými liekmi. Antirelapsová liečba je založená na dlhodobom (až niekoľko rokov) podávaní H2 blokátorov. Antisekrečné lieky zvyčajne sa predpisuje v noci v znížených dávkach, miera relapsov je 2-3 krát nižšia v porovnaní s placebom.
Ranitidín a famotidín sú selektívnejšie ako cimetidín. Famotidín je 40-krát silnejší ako cimetidín a 8-krát silnejší ako ranitidín má najdlhší účinok na bazálnu sekréciu, pričom ju znižuje na požadovanú úroveň v priebehu 10-12 hodín. Ranitidín trvá 7-8 hodín, cimetidín 2-5 hodín. Maximálny počet nežiaducich účinkov pochádza z cimetidínu, ktorý vstupuje do liekových interakcií najmä v dôsledku inhibície metabolizmu v pečeni.
Sérové koncentrácie niektorých liekov sa zvyšujú, ak sa užívajú súbežne s cimetidínom. Pri dlhodobom podávaní cimetidínu vo veľkých dávkach boli pozorované hematologické (agranulocytóza, leukémia a trombopénia) a endokrinné (znížené libido a potencia, gynekomastia, galaktorea) zmeny, ako aj poruchy centrálneho nervového systému (dezorientácia, duševné poruchy).
Pri eradikačnej terapii sa používajú lieky 2-3 generácií.
Blokátory protónovej pumpy (blokátory syntézy ATP):
· omeprazol (losec, losec MAPS, omez, zerocid, omesol, omenate, omizak, oxid, ortanol, omeprol, erozid);
Lansoprazol (Lanzap, Lanzoptol);
pantoprazol (pantoprozol);
· rabeprazol (pariet);
· esomeprazol (Nexium).
S príchodom omeprazolu na farmaceutický trh začiatkom 90. rokov minulého storočia sa objavila alternatíva k trojitej terapii s obsahom bizmutu. Pôvodný liek bol prvýkrát syntetizovaný spoločnosťou Astra (Švédsko) a predávaný pod obchodným názvom Losek. Doteraz je to najobľúbenejší liek v tejto skupine, a to vďaka najvyššej kvalite, bezpečnosti a najrozsiahlejšiemu výskumu. Počas svojej existencie bol liek použitý u viac ako 200 000 pacientov v kontrolovaných štúdiách. Takmer všetky svetové skúsenosti s používaním inhibítorov H+K+-ATPázy v liečebných režimoch proti helikobakterom sú spojené s použitím Losek a od roku 1996 - Losek MAPSA.
Inhibítory protónovej pumpy sú vďaka svojim vlastnostiam najdôležitejšou zložkou „zlatého štandardu“ eradikačnej terapie helikobakteriózy.
Užívanie omeprazolu vedie k redistribúcii baktérií v sliznici žalúdka, takže v antrum sa stupeň kontaminácie H. pylori často výrazne znižuje a v tele žalúdka sa zvyšuje. Mechanizmus tohto regulačného vplyvu je spojený so silnou inhibíciou sekrécie žalúdka. Syntéza ATP H. pylori sa uskutočňuje v dôsledku prítomnosti elektrochemického gradientu vodíkových iónov. Bakteriálna ureáza, rozkladajúca močovinu s uvoľňovaním amónnych iónov, vedie k alkalizácii mikroprostredia baktérie, ktorá ju chráni pred pôsobením kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave; za týchto podmienok syntéza ATP pokračuje. Použitie inhibítorov protónovej pumpy vedie k zvýšeniu hodnôt pH na úroveň nezlučiteľnú so životom mikroorganizmu. Baktérie sa musia presúvať z antra žalúdka do sekcií s nižšími hodnotami pH, t.j. do tela a srdcovej oblasti. Omeprazol podporuje zmenu pH očného pozadia, ktoré je blízke hodnotám pH antra a kokoidné formy H. pylori spočívajúce na jeho sliznici okamžite reagujú premnožením.
Keďže väčšina antibakteriálnych liekov pôsobí na deliace sa baktérie, omeprazol ich zvyšuje zvyšovaním počtu vegetatívnych foriem baktérií a robí ich zraniteľnejšími voči antibakteriálnym liekom. Okrem toho sa aktivita mnohých antibakteriálnych liečiv zvyšuje s posunom hodnôt pH z kyslého do alkalického prostredia a zníženie objemu sekrétov zvyšuje koncentráciu antibakteriálnych liečiv v žalúdočnej šťave.
Inhibítory protónovej pumpy nielen inhibujú H. pylori v antrum, ale stimulujú aj obranné mechanizmy hostiteľa namierené proti baktérii. Protilátky proti Helicobacter pylori, vylučované na povrch chladiacej kvapaliny, rýchlo degradujú pod vplyvom proteolytických enzýmov žalúdočnej šťavy. Posun pH na alkalickú stranu výrazne znižuje proteolytickú aktivitu obsahu žalúdka a predlžuje polčas protilátok a ich koncentráciu. Funkčná aktivita neutrofilov závisí aj od pH a zvyšuje sa, keď sa posúva na alkalickú stranu.
Inhibítory protónovej pumpy sú najsilnejšími blokátormi sekrécie žalúdka. Inhibujú produkciu žalúdočnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej až o 100% a vzhľadom na nevratnosť interakcie s enzýmami (typická pre omeprazol) účinok pretrváva niekoľko dní. Antisekrečný účinok inhibítorov H+K+-ATPázy je výrazne vyšší ako u H2-blokátorov všetkých generácií. Rýchlosť hojenia dvanástnikových vredov s predpísaním kurzu sa blíži 100%.
Je potrebné poznamenať, že existuje nesúlad medzi časovými charakteristikami farmakokinetiky a farmakodynamiky. Maximálna antisekrečná aktivita lieku sa pozoruje, keď liek už nie je v plazme. Inhibítory protónovej pumpy sa vyznačujú fenoménom funkčnej kumulácie, t.j. V dôsledku ireverzibilnosti inhibície protónovej pumpy dochádza k akumulácii účinku, nie liečiva.
Po vysadení lieku nastáva obnovenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej 4-5 dní po resyntéze enzýmu. Lansoprazol má reverzibilný účinok a môže byť obnovený najmä bunkovým glutatiónom. Je dôležité poznamenať, že po vysadení lieku sa nevyskytuje fenomén „rebound“. Keďže na tvorbu aktívnej formy inhibítorov protónovej pumpy je potrebné kyslé prostredie, optimálna účinnosť sa dosiahne pri užití lieku 30 minút pred jedlom. Omeprazol a ďalší zástupcovia tejto skupiny liekov nemajú účinok závislý od dávky: dávka 20 mg nie je menej účinná ako dvojnásobná.
Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy počas krátkych (do 3 mesiacov) liečebných cyklov je vysoká.
Blokátory syntézy ATP, nepochybne predstavujú dôležitý prvok v multifaktoriálnych anti-Helicobacter režimoch, pretože poskytujú optimálnu úroveň zníženia sekrécie (pH > 3,0) a dlhodobú konzerváciu dosiahnutý efekt(viac ako 18 hodín), spĺňajúce požiadavky formulované D. Burgetom a kol. pre ideálne protivredové látky.
IN V poslednej dobe Objavili sa údaje o špecifickej schopnosti inhibítorov protónovej pumpy potlačiť H. pylori in vitro, čo sa potvrdilo Klinické štúdie. Lieky v tejto skupine inhibujú bakteriálnu ureázu a jednu z jej ATPáz, čím majú bakteriostatický účinok.
Inhibítory protónovej pumpy teda majú okrem výrazného antisekrečného účinku aj účinok proti Helicobacter – priamy bakteriostatický a nepriamy.
IN posledné roky trieda inhibítorov protónovej pumpy bola rozšírená nová skupina lieky, ktoré sú izomérom omeprazolu – esomeprazol. Prvým takýmto izomérom je Nexium, liek vyvinutý spoločnosťou AstraZeneca. Jeho účinnosť je spôsobená zásadnými rozdielmi v metabolizme. S-izomérna forma, do ktorej sa ľahko vstupuje chemická reakcia, poskytuje vysoké koncentrácie účinná látka v plazme a blokuje činnosť väčšieho počtu protónových púmp.
S rozvojom farmaceutického priemyslu na liečbu:
- - erozívno-deštruktívne ochorenia gastroduodenálnej zóny,
- - gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)
- - s rozvojom refluxnej ezofagitídy,
- - patológia spojená s infekciou HP,
u dospelých sa ako počiatočná liečba a „zlatý štandard“ ponúka široká škála liekov inhibítorov protónovej pumpy
Podstata a chemická klasifikácia antisekrečných liečiv
Antisekrečné činidlá inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Syntéza kyseliny chlorovodíkovej je riadená tromi typmi receptorov:
- -H-2-histamín,
- - gastrín
- - M-cholinergné receptory.
Existujú teda 4 skupiny antisekrečných liekov:
- - blokátory H-2-histamínových receptorov,
- - m-anticholinergiká,
- - inhibítory protónovej pumpy
- - blokátory gastrínových receptorov.
Mechanizmus účinku antisekrečných liekov
H2-blokátory sa používajú pri liečbe chronickej gastritídy a peptických vredov od polovice 70. rokov av súčasnosti sú jedným z najbežnejších antiulceróznych liekov.
Hlavný antisekrečný účinok H2 blokátorov nastáva v dôsledku blokovania H2 histamínových receptorov v žalúdočnej sliznici. Vďaka tomu sa potláča tvorba kyseliny chlorovodíkovej a dosahuje sa protivredový účinok. Lieky novej generácie sa líšia od prvého lieku zo skupiny cimetidínu v stupni potlačenia nočnej a celkovej dennej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, ako aj v trvaní antisekrečného účinku. (pozri tabuľku č. 2 v prílohe)
Lieky sa líšia v závislosti od ich hodnôt biologickej dostupnosti:
- - cimetidín má hodnotu -60-80%,
- - ranitidín - 50-60%,
- - famotidín - 30-50%,
- - nizatidín - 70%,
- -roxatidín - 90-100%.
Lieky sa vylučujú obličkami, pričom 50 – 90 % dávky sa užíva nezmenené. Trvanie polčasu je odlišné pre lieky v skupine: cimetidín, ranitidín a nizatidín 2 hodiny, famotidín - 3,5 hodiny, roxatidín - 6 hodín.
CIMETIDÍN (Rusko)
Lieková forma
tablety 200 mg
Farmakoterapeutická skupina
Blokátory H2-histamínových receptorov a príbuzné látky
Indikácie na použitie:
- - peptický vred žalúdka a dvanástnika,
- - prekyslenie žalúdočnej šťavy (refluxná ezofagitída, gastritída, duodenitída),
- - Zollingerov-Ellisonov syndróm,
- - pankreatitída,
- - gastrointestinálne krvácanie.
Kontraindikácie
- - zlyhanie pečene a/alebo obličiek,
- -tehotenstvo, dojčenie
- -detstvo a dospievanie (do 14 rokov).
Vedľajšie účinky
- - zhoršenie vylučovacej funkcie pečene,
- - znížená absorpcia vitamínu B12,
- - Neutro- a trombocytopénia,
- - alergické reakcie (kožné vyrážky).
Pri liečbe chronickej gastritídy sa najčastejšie používajú lieky 4. skupiny.
RANITIDINE (India)
Formulár na uvoľnenie
10 tabliet každý v hliníkových pásoch. 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 prúžkov v kartónovom balení (150-300 mg)
- - blokátor H-2 receptorov 2. generácie,
- - v porovnaní s cematidínom má 5x väčšiu antisekrečnú aktivitu,
- -Dlhotrvajúci účinok - až 12 hodín.
Prakticky žiadne vedľajšie účinky:
Zriedkavé: bolesť hlavy,
nevoľnosť,
Tablety 150 mg sa užívajú 1-krát ráno po jedle a 1-2 tablety večer pred spaním. Možné sú aj iné dávkovacie režimy - 1 tableta 2-krát denne alebo 2 tablety 1-krát večer. Liečba musí pokračovať niekoľko mesiacov alebo rokov, udržiavacia dávka je 1 tableta na noc.
Kontraindikácie:
- -- tehotenstvo;
- - laktácia;
- -- detstva do 12 rokov;
- - precitlivenosť na ranitidín alebo iné zložky lieku.
FAMOTIDINE (Srbsko)
Tablety 20 mg a 40 mg, ampulky 20 mg.
- - blokátor H2 receptorov 3. generácie,
- - Antisekrečný účinok je 30-krát väčší ako účinok ranitidínu.
- - Pri komplikovaných peptických vredoch si predpíšte 20 mg ráno a 20 – 40 mg večer pred spaním. Je možné užívať iba 40 mg pred spaním počas 4-6 týždňov, udržiavacia liečba - 20 mg jedenkrát v noci počas 6 týždňov.
Vedľajšie účinky
- -suché ústa
- - bolesť hlavy
- -alergické reakcie
- -potenie
Kontraindikácie:
- -- tehotenstvo;
- - obdobie laktácie;
- - deti do 3 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg (pre túto liekovú formu);
- - zvýšená citlivosť na famotidín a iné blokátory histamínových H2 receptorov.
NIZITIDIN (Rusko)
Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 a 0,3 g v baleniach po 30 kusov; infúzny koncentrát vo fľašiach s objemom 4, 6 a 12 ml (1 ml obsahuje 0,025 g nizatidínu).
- - blokátor 4. generácie.
- - Predpísať 150 mg tablety 2-krát denne alebo 2 tablety na noc dlhodobo.
- -Gastroduodenálne vredy sa u 90% pacientov zahoja do 4-6 týždňov.
Vedľajší účinok.
- - možná nevoľnosť
- -zriedkavo - poškodenie pečeňového tkaniva;
- - ospalosť,
- - potenie,
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek.
ROXATIDINE (India)
Uvoľňovací formulár:
Bezpečnostné opatrenia pre látku Roxatidín
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych nádorov v gastrointestinálnom trakte.
- -H2 blokátor 5. generácie.
- -Tablety 150 mg sa predpisujú 1-krát denne alebo 2 tablety 1-krát na noc.
Kontraindikácie:
- - precitlivenosť,
- - zhoršená funkcia pečene a obličiek,
- - tehotenstvo, dojčenie (treba prerušiť počas liečby),
- -detstvo.
Vedľajšie účinky:
- -bolesť hlavy
- - porucha zraku
- -zápcha
- - gynekomastia,
- - impotencia, prechodné zníženie libida,
- - kožná vyrážka, svrbenie.
Inhibítory protónovej pumpy (PPI) hrajú hlavnú úlohu pri liečbe chronickej gastritídy a peptických vredov.
(obr. č. 1, pozri prílohu)
Vysoká terapeutická účinnosť inhibítorov protónovej pumpy sa vysvetľuje ich výraznou antisekrečnou aktivitou, ktorá je 2-10 krát vyššia ako u H2 blokátorov. Užívanie priemernej terapeutickej dávky jedenkrát denne (bez ohľadu na dennú dobu) potláča hladinu sekrécie žalúdočnej kyseliny počas dňa o 80 – 98 % a pre H2 blokátory je to rovnaké číslo o 55 – 70 %.
Požitie PPI im umožňuje dostať sa do kyslého prostredia žalúdočnej šťavy, čo niekedy spôsobuje predčasnú premenu na sulfénamidy, ktoré sa v čreve zle vstrebávajú. Preto sa používajú v kapsulách, ktoré sú odolné voči žalúdočnej šťave.
Polčas omeprazolu je 60 minút, pantoprazolu je polčas 80-90 minút a lansoprazolu je 90-120 minút. Choroby pečene a obličiek tieto ukazovatele výrazne neovplyvňujú.
Omeprazol, Pantoprazol (pozri diagnostiku a liečbu vyššie).
LANSOPROSOL (Rusko)
Formulár na uvoľnenie
Lansoprazol 30 mg kapsuly N30
farmakologický účinok
Prostriedok proti vredom.
Užívajte 30 mg perorálne raz denne (ráno alebo večer). Pri liečbe anti-Helicobacter zvýšte dávku na 60 mg denne.
Vedľajšie účinky:
- -Alergická reakcia
- -bolesť hlavy
- - fotosenzitivita
Kontraindikácie:
- - Precitlivenosť,
- - zhubné nádory gastrointestinálneho traktu,
- - tehotenstvo (najmä prvý trimester)
M-anticholinergiká sú najstaršími liekmi. Prvý z nich používa belladonové a atropínové prípravky na liečbu peptických vredov. Po dlhú dobu bol atropín považovaný za hlavný liek na chronickú gastritídu a peptické vredy. Farmakodynamika liečiv sa však prejavuje neselektívnym účinkom na početné M-cholinergné receptory v tele, čo vedie k rozvoju mnohých závažných vedľajších účinkov. Zo skupiny M-anticholinergík je najúčinnejšie selektívne M1-anticholinergikum pirenzepín, ktoré blokuje M1-cholinergné receptory na úrovni intramurálnych ganglií a je inhibičné. vplyv blúdivého nervu na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu bez inhibičného účinku na M-cholinergné receptory slinných žliaz, srdca a iných orgánov.
Pirenzepín je jediný zaradený do skupiny A02B (ATC kód A02BX03), ale z hľadiska klinickej účinnosti je horší ako inhibítory protónovej pumpy, tak H2 blokátory. Preto je jeho použitie v modernej terapii obmedzené.
PIRENZEPINE (Nemecko)
Formy uvoľňovania a zloženie:
Pirenzepin tablety 0,025 a 0,05 g - 50 ks v balení.
Pirenzepin prášok 0,01 g v ampulke - v balení je 5 ampuliek s rozpúšťadlom.
Farmakologická skupina
M-anticholinergné činidlo.
(po 2-3 dňoch) prejsť na perorálne podávanie.
Aplikácia látky:
- - chronické vredy žalúdka a dvanástnika - hyperacid refluxná ezofagitída;
- - erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, vrát. spôsobené antireumatickými a protizápalovými liekmi;
- - stresové vredy gastrointestinálneho traktu;
- - Zollingerov-Ellisonov syndróm;
- - krvácanie z erózií a ulcerácií v hornom gastrointestinálnom trakte.
Kontraindikácie
Precitlivenosť.
Obmedzenia používania
Glaukóm, hyperplázia prostaty, tachykardia.
Vedľajšie účinky látky Pirenzepin
Suché ústa
- - paréza ubytovania,
- - hnačka,
- - alergické reakcie.
Návod na použitie a dávkovanie
Vnútri, intramuskulárne, intravenózne. Perorálne - 50 mg ráno a večer 30 minút pred jedlom, s malým množstvom vody. Priebeh liečby je minimálne 4 týždne (4-8 týždňov) bez prestávky.
Pri ťažkých formách vredov žalúdka a dvanástnika sa podáva 10 mg intramuskulárne a intravenózne každých 8-12 hodín.
Počas dlhodobého hľadania inhibítorov gastrínových receptorov a vytvárania množstva liekov tohto typu sa vyskytli mnohé ťažkosti a ich široké využitie v praktickej medicínskej terapii sa ešte nezačalo. Neselektívnym blokátorom gastrínových receptorov je proglumid (kód A02BX06). Klinický účinok zodpovedá prvej generácii H2 blokátorov, ale liek má výhodu malého počtu vedľajších účinkov.
Blokátory gastrínových receptorov nie sú v Ruskej federácii registrované.
Za posledné desaťročie urobil celý svet veľké pokroky v oblasti liečby vnútorné choroby. Boli identifikované najmä nové spôsoby prevencie a liečby žalúdočných vredov.
Zdokonaľujú sa metódy diagnostiky pacientov a podávania liečby antisekrečnými liekmi.
Nové metódy umožňujú nepriviesť pacienta s takouto diagnózou k chirurgickej intervencii, ale použiť ju za účasti unikátnej endoskopickej technológie.
To vám umožní vybrať konzervatívne metódy terapiu. Podporuje zjazvenie rany, znižuje utrpenie pacienta a predchádza komplikáciám.
Liečba proti helikobakterom
Na ceste k vyliečeniu vredovej choroby zohráva úlohu predovšetkým použitie infekčného princípu, ktorý potom prispeje k zjazveniu vredu, predĺženiu trvania remisie, zníženiu relapsov a následnému úplnému uzdraveniu. Za posledné dve desaťročia dosiahli vedci z celého sveta v tejto oblasti neuveriteľné výsledky.
Účasť antisekrečných liekov na liečbe vnútorných chorôb
Experimentmi bolo dokázané, že použitie týchto liečiv v prebiehajúcom liečivom pôsobení na dezinfekciu nielen zvyšuje užitočnosť liečby ich kombináciou s antibiotikami, ale navyše urýchľuje hojenie vredov a odstraňuje bolesť.
Súčasne sa znižuje množstvo šťavy, a preto sa zvyšuje koncentrácia antibiotík v plnom žalúdku, zvyšuje sa viskózny stav žalúdočnej šťavy a zvyšuje sa účinnosť antibakteriálnych liekov.
Medzi prezentovanými triedami antisekrečných liekov je zaznamenaný PPI, ktorý má ďalší účinok proti Helicobacter. Dochádza k zvýšeniu farmakodynamickej interakcie s antibakteriálnymi liekmi.
Účely antisekrečných liekov
- Zjazvenie žalúdočných vredov sa zrýchľuje.
- Bolestivé vredy zmiznú.
- Príznaky ulceróznej dyspepsie sú oslabené.
- Pri spoločnom použití zlepšujú účinnosť eradikácie H. pylori, ak sa užívajú v kombinácii s antibiotikami.
- Množstvo žalúdočnej šťavy sa znižuje a v dôsledku toho sa znižuje odtok obsahu zo žalúdka, interakcia s antibakteriálnymi liekmi.
Môžeme s istotou povedať, že antisekrečné protivredové lieky môžu a mali by byť použité na zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej prvkami parietálneho tkaniva žalúdočný trakt. V tomto prípade je bunka stimulovaná a aktivácia sekrécie je blokovaná.
V nemocniciach sa zavádzajú dve hlavné kompozície antisekrečných liekov:
- H2-blokátory histimínových receptorov
- Inhibítory protónovej pumpy
Účinok prvej kompozície je založený na prevencii histamínových receptorov buniek žalúdočnej sliznice. V dôsledku toho dochádza k zníženiu uvoľňovania a voľného toku kyseliny chlorovodíkovej do žalúdka.
Druhé zloženie liekov funguje tak, že blokuje protónovú pumpu parietálnych prvkov žalúdočného tkaniva a oneskoruje uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej.
Táto skupina účinne pôsobí pri črevných vredoch a žalúdočných léziách.
To zaisťuje zníženie kyslosti a následne aj žalúdočnej šťavy.
Nový liek PPI Pariet má v porovnaní s inými liekmi dominujúci vlastný účinok a stáva sa vysoko účinným hlavným antisekrečným liekom a úspešne lieči vnútorné, nezabúdajúc ani na kombináciu s antibiotikami.
Akútna (stresová) ulcerácia sliznice tráviaceho traktu je častou a často závažnou komplikáciou u pacientov s ťažkými úrazmi, popáleninami a onkologickými ochoreniami.
Často môžu byť sprevádzané krvácaním, perforáciou a ťažkými syndróm bolesti. Zvláštnosťou týchto lézií je, že vznikajú rýchlo a vo väčšine prípadov sa hoja úspešná liečba patologický proces a normalizácie Všeobecná podmienka pacienta v krátkom čase.
Stresové vredy postihujú najmä žalúdok a dvanástnik, vyskytujú sa však vo všetkých častiach črevnej trubice. Okrem toho sú škodlivé činidlá pre každý segment gastrointestinálneho traktu odlišné. Najčastejšie sú poškodené horné úseky (žalúdok a dvanástnik).
Jednak tu pôsobia takmer všetky agresívne faktory: kyselina chlorovodíková, proteolytické enzýmy, črevný obsah s narušenou peristaltikou a refluxom, mikroorganizmy, lyzozomálne enzýmy, ischémia slizníc.
Po druhé, tieto agresívne faktory sú výrazne lepšie ako tie, ktoré pôsobia v iných častiach tráviaceho kanála. V tenkom a hrubom čreve sa intenzita agresívnych faktorov znižuje v dôsledku toho, že trávenina sa čoraz viac prispôsobuje prostrediu tela.
akýkoľvek endogénna intoxikácia a ťažká trauma vedie k dysfunkcii kôry nadobličiek, čo zvyšuje uvoľňovanie glukokortikosteroidov, čo následne stimuluje blúdivých nervov, uvoľňuje sliznicu žalúdka a znižuje syntézu mukopolysacharidov. IN čo najskôr Po poranení dochádza k výraznému poklesu pH a „vrchol“ kyslosti zodpovedá najpravdepodobnejšiemu času vzniku vredu.
Zoznam dnes používaných antisekrečných liekov je skutočne dlhý. Ale v podmienkach núdzová pomoc ukáže sa, že nie je taký veľký.
V takýchto podmienkach je potrebné čo najrýchlejšie dosiahnuť maximálne a dlhotrvajúce antisekrečné pôsobenie.
Ideálny „portrét“ takejto drogy:- vysoká biologická dostupnosť (rýchlo absorbovaná do krvi);
- zvýšenie pH > 4 v prvej hodine po podaní lieku;
- udržiavanie účinku liečiva počas najmenej 3-4 dní terapie, ak sa podáva v konštantnej dávke;
- minimálny vplyv na prietok krvi v gastroduodenálnej zóne;
- minimum vedľajších účinkov.
Inhibítory protónovej pumpy (PPI) a esomeprazol sú zlatým štandardom v liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou.
PPI ovplyvňujú samotný proces sekrécie H+ (vodíkových iónov) a potláčajú bazálnu aj stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Antisekrečný účinok s jednou dávkou ústne PPI dosahuje maximum po 2-3 hodinách a klesá do konca 3 dní.
IPP sa vyznačujú funkčnou kumuláciou, kedy sa účinok „kumuluje“, nie liekom. V tomto prípade dochádza k návratu k pôvodným hodnotám pH 4-5 dní po ukončení terapie.
Život ohrozujúcou komplikáciou gastroduodenálnych vredov je akútne krvácanie. Skúsenosti s použitím najmä parenterálnych foriem IPP (analógové -) ukázali, že je účinnejší ako H2 blokátory. Už 1 hodinu po bolusovom podaní omeprazolu bola hodnota pH žalúdka > 6 a zostala na tejto úrovni počas celého dňa.
Esomeprazol (analóg -) je lepší ako omeprazol. Pôsobí oveľa efektívnejšie a rýchlejšie potláča vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a jej účinok je dlhší.
Inhibítory protónovej pumpy sú teda prioritnou skupinou pri liečbe chorôb závislých od kyseliny, vrátane urgentnej gastroenterológie.
