Nimesil je účinný protizápalový prostriedok na zmiernenie bolesti a potlačenie deštruktívnych procesov pri ochoreniach pohybového aparátu. Mnohé patológie chrbtice a chrbta sprevádzajú bolestivé syndrómy zápal urýchľuje deštrukciu štruktúr kostí a chrupaviek.

Po užití lieku Nimesil telo znižuje produkciu enzýmov, ktoré spôsobujú syndróm bolesti. Je dôležité správne zriediť prášok na prípravu suspenzie a užívať sulfónamidové liečivo prísne podľa pokynov.

Zloženie a forma uvoľňovania

nimesulid - aktívna zložka nesteroidný liek na boj proti bolesti a zápalu. Každé vrecúško (2 g prášku) obsahuje 100 mg účinnej látky.

Svetložltý prášok má jemnú oranžovú vôňu. Na základe produktu s prídavkom vody sa pripraví suspenzia orálne podávanie. V kartónovom balení je 15 alebo 30 papierových vrecúšok, lekárne dostávajú aj balenie č. 9 lieku Nimesil.

Účinok na telo

Účinná látka blokuje syntézu cyklooxygenázy (väčšinou COX-2) a inhibuje tvorbu prostaglandínov. Výsledkom je prejav výrazného analgetického, silného protizápalového a výrazného antipyretického účinku. Suspenzia na báze nimesulidu pomáha pri bolestiach spôsobených poškodením kĺbov, štruktúr chrbtice a rôznymi typmi poranení.

Napriek aktívnemu terapeutickému účinku má liek veľa kontraindikácií a vedľajšie účinky. Pre tento dôvod Pred začatím užívania Nimesilu by ste sa mali vždy poradiť so svojím lekárom. Účinná látka rýchlo preniká histohematickou bariérou, metabolizmus prebieha v pečeni. Približne polovica prijatej dávky nimesulidu sa vylučuje obličkami.

Na stránke si prečítajte o tom, ako a ako liečiť bedrovú spondyloartrózu - sakrálnej oblasti chrbtica.

Nimesil: analógy

Čo môže nahradiť liek Nimesil? Pri ochoreniach chrbtice, reumatických bolestiach, artróze, posttraumatickom syndróme, vyvrtnutiach a iných ochoreniach a stavoch, ktoré vyvolávajú akútne nepohodlie, môžete použiť NSAID lieky podobná akcia.

Pri výbere náhrady musíte vziať do úvahy toleranciu nimesulidu, obmedzenia, vek a sklon k alergiám. o akútna reakcia Pre účinnú látku musíte vybrať NSAID s inou aktívnou zložkou.

Analógy lieku Nimesil:

• Nise.
• Ameolin.
• Negan.
• Nimujet.
• Sulidin.
• Nimuspaz.
• Pansulid.
• nimesulid.
• mesulid.
• Tarot-Sanovel.

Nimesulid je látka, ktorá pôsobí ako hlavná účinná látka v liekoch s rôznymi názvami v závislosti od výrobcu.

Farmakologická skupina

Lieky patria do skupiny nesteroidných protizápalových liekov.

NSA blokujú pôsobenie látky COX, ktorá sa za určitých okolností vyrába z kyseliny arachidónovej (nachádza sa v bunkovej membráne). Existujú dva typy enzýmov cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2.

Lieky novej generácie zastavujú pôsobenie COX-2 a majú len malý účinok na COX-1. Prvý izoenzým je zodpovedný za reguláciu niektorých procesov v tele, vrátane tých, ktoré ovplyvňujú zdravý stav žalúdočnej sliznice. Oslabenie jeho pôsobenia vedie k mnohým nežiaducim účinkom.

Druhý izoenzým je zodpovedný za reakciu organizmu v podobe zápalu, bolesti a opuchu. Blokovanie COX-2 rýchlo zmierňuje bolesť a zápal, hoci príčina týchto javov zostáva. V komplexnom programe tieto akcie pripravujú pacienta na možnosť prejsť do ďalšej fázy zotavovania.

Takéto NSAID patria do selektívnej triedy. Nimesulid je jedným z prvých predstaviteľov novej generácie nesteroidných liekov.

Formulár na uvoľnenie

Výrobcovia ponúkajú liek v štyroch formách:

Formulár	Meno Produktu	Výrobca
tabletky	Nimesulid-maxpharmaNimesulidNimulid	Inta PharmaceuticalsCJSC Lekhim-CharkovPanacea Biotech
pozastavenie	nize
prášok	nonmexNimesil	Laboratóriá Rompharm Company Menarini
gél	Nimulidnaiz	Panacea Biotek Dr Reďkovka

Zlúčenina

Formulár	Hlavná zložka	Množstvo	Ďalšie látky
tabletky	nimesulid	100 mg na tabletu	hydroxypropylcelulóza, laurylsulfát sodný, vápenatý, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, kroskarmelóza, mastenec, celulóza, aerosil,
prášok	nimesulid	100 mg na 2 g granúl na vrecúško	kyselina citrónová, ketomakrogol, pomarančová príchuť, maltodextrín, sacharóza,
gél	nimesulid	1%	etylalkohol, karbomér, dimexid, makrogol.

Terapeutický účinok lieku

• Je výborným analgetikom, zmierňuje horúčku a zápaly.
• Vykazuje antioxidačné vlastnosti, chráni bunky pred oxidáciou.
• Riedi krv, znižuje trombózu.
• Účinok lieku znižuje možnosť bronchiálneho spazmu.
• Vytvára odolnosť proti deštrukcii tkaniva chrupavky a jej kolagénových vlákien.

Prečítajte si tiež:

: funkcie schémy a príjmu, cena a analógy.

Pravidlá prijímania v tabletách na osteochondrózu.

Indikácie na použitie

Nimesulid je predpísaný lekárom, samoliečba je neprijateľná.

• osteoporóza,
• bolestivé následky zranenia,
• reumatoidná artritída,
• zápal šliach,
• artralgia,
• artritída rôzneho charakteru,
• bolesť svalov,
• ankylozujúca spondylitída,
• reuma,
• bolesť hlavy
• akútna bolesť v dôsledku akútnych respiračných infekcií, bolesť hrdla,
• zvýšená teplota pri zápalových procesoch,
• bolesť kĺbov v dôsledku dny,
• záchvaty akútnej bolesti kĺbov, svalov, väzov,
• algodismenorea,
• pooperačné obdobie.

Kontraindikácie

• neznášanlivosť na zložky produktu,
• deti môžu užívať po 12 rokoch,
• absolútne nemožno použiť počas tehotenstva,
• ulcerózne patológie v tráviacich orgánoch,
• obdobie dojčenia,
• hypertenzia,
• zástava srdca,
• vnútorné krvácanie,
• zlyhanie obličiek a pečene.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekom nežiaduce účinky sú zriedkavé. Keď sa prejaví vedľajšie účinky znamená, že jeho používanie by sa malo prerušiť.

Možné prejavy:

• ospalosť,
• kožné vyrážky,
• nevoľnosť,
• tlkot srdca,
• závraty,
• úzkosť,
• kolísanie tlaku,
• astmatické záchvaty.

Nimesulid: návod na použitie a dávkovací režim

Špecialista by mal určiť, koľko produktu má pacient použiť a trvanie kurzu. Bude schopný brať do úvahy vek, hĺbku problému, osobné vlastnosti používateľa a kompatibilitu s už používanými liekmi.

Na fotografii je nesteroidný protizápalový liek Nimesulid

Zvyčajne sa liek predpisuje v súlade s pokynmi.

• Tablety nimesulidu
  Maximálna prípustná dávka nimesulidu za deň je 400 mg, zvyčajná dávka je 200 mg.
  Tablety sa odporúčajú užívať dvakrát denne a v prípade potreby sa môžu zvýšiť na maximálne množstvo za deň - štyri tablety. Užívajte liek pred jedlom, ak sa objavia ťažkosti v tráviacom ústrojenstve, preneste dávku po jedle alebo počas jedla. Ak sú tablety rozpustné, obsah účinnej látky v jednej je polovičný (50 mg). Preto sa odporúčajú používať rovnako ako nerozpustné, ale dávka sa zdvojnásobí. Dve tablety dvakrát denne, ak to nestačí na dosiahnutie maximálnej normy - osem tabliet.
  Rozpustné tablety sa užívajú vždy na konci jedla alebo po jedle.
• Nimesulidový prášok
  Obsah vrecka sa rozpustí vo vode. Prášok sa naleje do polovice pohára kvapaliny a získa sa suspenzia.
  Roztok užite po jedle. Denná norma sú dva vrecúška.
• Gél (masť) nimesulid
  Vonkajšie sa prípravok používa na zmiernenie bolesti a zápalu dodávaním látky priamo na miesto problému. Liečivo sa aplikuje na kožu, oblasť, kde sa premieta signál bolesti.
  Použite masť alebo gél nie viac ako štyrikrát denne, trenie ľahkými pohybmi. Naneste tri centimetre produktu naraz.
  Liek sa nesmie používať na podráždenú pokožku alebo otvorené rany.

Predávkovanie

Ak je dávka pre pacienta príliš vysoká, jeho telo môže signalizovať reakcie podobné vedľajším účinkom:

• ospalosť,
• nevoľnosť,
• závraty,
• zvracať,
• zmeny tlaku,
• bolesť brucha,
• anafylaktické reakcie.

V týchto prípadoch sa podávanie nimesulidu preruší. Na symptomatickú liečbu by ste sa mali poradiť s lekárom.

Počas tehotenstva

Počas nosenia dieťaťa je zakázané používať nimesulidové prípravky. Je to spôsobené tým, že látka ovplyvňuje syntézu prostaglandínov. Majú funkciu podieľať sa na práci.

Možné tehotenstvo po termíne alebo iné poruchy. Vo svetovej praxi nie sú tieto lieky predpisované tehotným ženám.

Kompatibilita s alkoholom

Je neprijateľné používať lieky Nimesil a piť alkohol. Následky môžu byť veľmi vážne. Pečeň dostane zničujúci úder veľkej sily.

Meloxikam alebo nimesulid?

Lieky s podobnými účinkami. Obaja patria do skupiny, selektívne.

Ak pacient vážne problémy s funkciou pečene, potom patrí nimesulid medzi lieky kontraindikované na použitie. V tomto prípade je prípustné ho nahradiť meloxikamom, ktorý nemá takéto kontraindikácie.

To isté môžete urobiť, ak pri užívaní nimesulidu dôjde k zaťaženiu pečene.

cena

Cena produktu sa môže v rôznych lekárňach líšiť, uvádza sa približne priemerná cena:

Podobné lieky proti bolesti

Produkty obsahujúce nimesulid, ktoré sú analógmi:

• mesulid,
• prolid,
• plynulý,
• nize,
• ameolín,
• nimulex,
• coxtral,
• novolid,
• nimesulid,
• nimika.

Nimesulid (Nimesil) – návod na použitie, analógy, recenzie, cena

Ďakujem

nimesulid je látka patriaca do triedy nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) , ktorý má vynikajúce účinky a je obsiahnutý v mnohých liekoch. Nimesulid je dostupný na farmaceutickom trhu v rôznych dávkových formách – prášky, tablety, gély, čapíky, sirup, masť atď. To umožňuje použitie liekov zvonka, lokálne a vnútorne na potlačenie zápalový proces, odstránenie bolesti a zníženie teploty. Vysoký stupeň bezpečnosti, účinnosti, ako aj rozšírená prevalencia zápalových ochorení a nimi spôsobený bolestivý syndróm široké uplatnenie Nimesulidové lieky.

Nimesulid - popis

Chemický názov nimesulidu je N-(4-nitro-2-fenoxyfenyl)metánsulfónamid, čo ukazuje, že liek patrí do skupiny sulfónamidy. Na pochopenie účinku nimesulidu je potrebné poznať patogenézu zápalovej odpovede. V bunkách akýchkoľvek orgánov a tkanív teda existuje kaskáda reakcií, počas ktorých kyselina arachidónová a mení sa na prostaglandíny. Práve prostaglandíny zabezpečujú rozvoj zápalovej reakcie zvýšením uvoľňovania tekutiny do tkaniva (tvorba edému), ovplyvňujúce receptory bolesti(bolesť), zvýšená lokálna a celková teplota a začervenanie tkaniva, ako aj zhoršená funkčná aktivita. Prostaglandíny spúšťajú kaskádu reakcií vedúcich k rozvoju príznakov zápalu (bolesť, opuch, začervenanie, teplo, dysfunkcia) a v budúcnosti podporujú tento patologický proces.

Nimesulid má tú vlastnosť, že zastavuje syntézu prostaglandínov blokovaním enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý hrá kľúčovú úlohu v procese ich tvorby. V dôsledku toho nimesulid, ktorý zastavuje syntézu prostaglandínov, zastavuje ďalšie udržiavanie zápalovej reakcie. Zápal nepostupuje a všetky jeho príznaky (bolesť, opuch, začervenanie, teplo, dysfunkcia) tiež vymiznú.

Nimesulid sa priaznivo porovnáva s NSAID prvej generácie, napríklad s aspirínom. Faktom je, že ľudské telo obsahuje dva COX: COX-1 a COX-2. COX-1 normálne chráni sliznicu žalúdka, obličiek a krvných doštičiek, ale COX-2 je zodpovedná za rozvoj zápalu. Lieky NSAID prvej generácie zastavujú prácu COX-1 aj COX-2, čo vedie k pôsobivému zoznamu vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu vrátane tvorby žalúdočných vredov „aspirínu“. A NSAID 2. a 3. generácie, vrátane nimesulidu, selektívne pôsobia iba na COX-2, zastavujú zápal a nespôsobujú také závažné vedľajšie účinky. Bohužiaľ, so zvyšujúcim sa dávkovaním klesá selektivita účinku, čo vedie k závažnejším vedľajším účinkom a zvýšenému riziku poškodenia gastrointestinálneho traktu a obličiek. Okrem toho je nimesulid nízkoalergénny, takže ho môžu užívať aj ľudia, ktorí trpia precitlivenosť na iné lieky zo skupiny NSAID.

Vzhľadom na selektívne potlačenie aktivity cyklooxygenázy je nimesulid klasifikovaný ako skupina liečiv – selektívne inhibítory COX-2.

Formulár na uvoľnenie

Lieky s aktívna ingrediencia nimesulid je v súčasnosti dostupný v nasledujúcich formách:
1. Pilulky.
2. Tablety sú rozpustné - dispergovateľné.
3. Prášok na prípravu suspenzie.
4. Suspenzia (sirup).
5. Gél (masť).

Tieto liekové formy sú vyrábané pod rôznymi názvami a rôznymi farmaceutickými spoločnosťami, ale všetky obsahujú ako aktívnu zložku nimesulid. Preto si môžete vybrať najvhodnejšiu formu na použitie.

Názov liekov obsahujúcich nimesulid

Kvôli veľké množstvo rôzne drogy obsahujúce nimesulid uvádzame hlavné obchodné názvy dostupné v ruštine a ukrajinčine farmaceutické trhy ako aj ich dávkové formy:

• nimesulid (tablety);
• nimesulid Maxpharma (tablety);
• Nise (tablety, dispergovateľné tablety, suspenzia, gél);
• Nimesil (prášok);
• Nimulid (sublingválne tablety, bežné tablety, gél, suspenzia);
• Nimika (dispergovateľné tablety);
• Nemulex (prášok);
• Novolid (tablety);
• Koxtral (tablety);
• Mesulid (prášok, tablety);
• Flolid (prášok a tablety);
• Prolid (dispergovateľné tablety);
• Aponil (tablety);
• Aulin (prášok a tablety);
• Ameolín (tablety);
• Actasulid (tablety).

Napriek rôznym názvom všetky tieto lieky obsahujú nimesulid. Okrem toho sú lieky dostupné v rôznych dávkových formách, takže si môžete vybrať tú najlepšiu možnosť. Všetky z nich sú v skutočnosti synonymné lieky, pretože účinná látka je rovnaká.

Pozrime sa, čo znamenajú bežné názvy liekov nimesulid:

• Nimesulidový prášok - správne nazývaný granule na prípravu suspenzie, sa nachádza v prípravkoch Nimesil a Nise.
• Nimesulid Maxpharm je tableta vyrábaná pobaltským koncernom Maxpharm.
• Nimesulid Nise – prípravky Nise.
• Gél nimesulid - gél Nise.
• Suspenzia alebo sirup Nimesulid - Nise odpruženie, Nimegesik.
• Nimesulidová masť - najčastejšie to znamená Nise gél alebo Nimesulid-Darnitsa masť.
• Nimesil Nimesulid – odkazuje na liek Nimesil.
• Nimesulid 100 je označenie bežných tabliet, v ktorých je dávka nimesulidu 100 mg, a líši sa od dispergovateľných tabliet s obsahom účinnej zložky 50 mg.
• Nimesulidové čapíky sa dnes nepredávajú ani nevyrábajú.

Zlúčenina

Všetky liekové formy (prášok, sirup, suspenzia, masť, gél, čapíky, tablety) obsahujú ako účinnú látku chemickú zlúčeninu nimesulid. A pomocné zložky sa budú líšiť, každá dávková forma má špecifické zloženie. Nie všetko vymenovať chemické zlúčeniny, obsiahnutých v rôznych liekových formách nimesulidu, sa zameriame len na tie, ktoré majú vysoký alergický potenciál. Takže k alergénom v nimesulide rôzne formy uvoľňovania zahŕňajú tieto látky:

1. Tablety a dispergovateľné tablety - kukuričný škrob, mastenec, aspartám.
2. Gél (masť) – alkoholy, thimerosal (zlúčenina ortuti).
3. Prášok – kukuričný škrob, aspartám.
4. Suspenzia (sirup) – sacharóza, xantánová guma, farbivo chinolínová žltá WS, príchuť ananás.

Pôsobenie a terapeutické účinky

Nimesulid má tri hlavné vlastnosti charakteristické pre všetky NSAID - antipyretické, analgetické a protizápalové účinky. Okrem toho liek znižuje priľnavosť krvných doštičiek k sebe, znižuje tvorbu trombu a riedi krv. Protizápalový účinok nimesulidu spočíva nielen v blokovaní tvorby prostaglandínov, ale aj v znížení uvoľňovania histamínu, čím sa výrazne zníži bronchospazmus. Potlačenie zápalovej odpovede sa okrem priamych mechanizmov uskutočňuje aj nepriamo zastavením syntézy cytokínov – látok podporujúcich zápalovú odpoveď. Zastavenie syntézy cytokínov sa dosiahne uvoľnením faktora nekrózy nádorov (TNF).

Použitie nimesulidu pri liečbe artritídy a kĺbových patológií nevedie k deštrukcii chrupavky, na rozdiel od indometacínu atď. dobrý efekt nimesulid pri liečbe artritídy je tiež spôsobený účinkom lieku na glukokortikoidné receptory, čo môže výrazne zvýšiť závažnosť a trvanie protizápalového účinku. To znamená, že nimesulid má rovnaký účinok, ako keby človek užíval glukokortikoidy (hormóny) v malých dávkach.

Indikácie na použitie

Všetky liekové formy nimesulidu sa používajú na zmiernenie zápalovej reakcie, zmiernenie bolesti a zníženie horúčky. Nimesulid odstraňuje iba príznaky chorôb sprevádzané bolesťou, zápalom a horúčkou, ale žiadnym spôsobom neovplyvňuje priebeh samotnej patológie. To znamená, že nimesulid je klasický symptomatický liek, ktorý dokonale zmierňuje horúčku, potláča zápal a tlmí bolesť. Na odstránenie uvedených symptómov sa nimesulid používa v prítomnosti nasledujúcich patologických stavov:

• reumatoidná artritída;
• artritída akéhokoľvek pôvodu (psoriatická atď.);
• Bekhterevova choroba;
• bolesť kĺbov (artralgia);
• bolesť svalov (myalgia);
• bolesť v dôsledku zranenia (modriny, vyvrtnutia, pretrhnutie väzov a šliach atď.);
• syndróm bolesti po operácii;
• burzitída (zápal kĺbového puzdra);
• tendinitída (zápal šliach);
• algodismenorea (bolestivá menštruácia);
• bolesť hlavy;
• bolesť zubov;
• reumatizmus kĺbov a mimokĺbový;
• kĺbový syndróm s dnou v akútnom štádiu;
• bolesť v krku a iných orgánoch s akútne ochorenia dýchací systém(napríklad akútne respiračné infekcie, ARVI, bolesť hrdla atď.);
• syndróm akútnej bolesti akejkoľvek lokalizácie (bolesť svalov, väzov, kĺbov, modriny atď.);
• teplota počas akútnych infekčných a zápalových procesov vrátane dýchacieho systému (bronchitída, rinitída, sinusitída, tonzilitída atď.);
• ischias;
• lumbago.

Takmer vo všetkých prípadoch je možné nimesulid použiť zvonka aj vnútorne. Vonkajšie použitie zahŕňa ošetrenie boľavého miesta gélom. Produkt sa užíva perorálne vo forme tabliet, dispergovateľných tabliet, prášku, sirupu a suspenzie.

Inštrukcie na používanie

Frekvencia podávania nimesulidových prípravkov, trvanie liečebného cyklu, ako aj dávkovanie sú určené závažnosťou symptómov patológie, Všeobecná podmienka osoba, sprievodné ochorenia vek a forma uvoľňovania lieku. Existujú však všeobecné vzorce: deti dostávajú liek vo forme granúl alebo hotového sirupu a dospelí - vo forme granúl alebo tabliet. Tablety sa neodporúčajú na liečbu detí mladších ako 12 rokov - na ich prípravu je lepšie používať sirupy a suspenzie, ako aj prášky. Gél ako vonkajší lokálny liek možno použiť u detí aj dospelých. Pozrime sa na pravidlá aplikácie rôzne formy samotný nimesulid.

Tablety nimesulidu

Tablety môžu byť bežné alebo dispergovateľné (Nise), to znamená rozpustné vo vode. Bežné tablety nimesulidu obsahujú 100 mg účinnej látky a dispergovateľné tablety obsahujú 50 mg. Dospelí užívajú 100 mg (1 bežná tableta alebo 2 dispergovateľné tablety) 2-krát denne. Ak je toto dávkovanie neúčinné, môžete zvýšiť množstvo užívaného lieku na maximálne prípustných 400 mg (4 bežné tablety a 8 dispergovateľných tabliet) denne.

Tablety sa najlepšie užívajú pred jedlom. Môžu však spôsobiť žalúdočné ťažkosti po užití lieku pred jedlom. Potom musíte užívať pilulky po jedle alebo počas jedla. Ale dispergovateľné tablety (rozpustné) sa majú užívať vždy na konci alebo po jedle. Pred podaním sa dispergovateľná tableta rozpustí v 5 ml (čo zodpovedá 1 čajovej lyžičke) čistej pitnej vody.

Neodporúča sa podávať nimesulid vo forme tabliet deťom do 12 rokov. Vo forme dispergovateľných tabliet sa liek môže používať u detí od 3 rokov. V tomto prípade sa dávka vypočíta na základe telesnej hmotnosti - 3 - 5 mg na 1 kg hmotnosti, vydelená 2 - 3 krát denne. Ak hmotnosť dieťaťa presahuje 40 kg, potom je dávka nimesulidu rovnaká ako u dospelých. To je dôvod, prečo pre deti staršie ako 12 rokov sa liek používa v dávkach pre dospelých.

Dĺžka liečby tabletami nimesulidu je maximálne 15 dní. Tablety môžete užívať kratšiu dobu, ak príznaky bolesti a zápalu rýchlo ustúpia.

Tabletové prípravky nimesulidu sú lieky s obchodnými názvami Nimesulide Maxpharma, Nimesulide, Nise, Nimulid, Novolid, Koxtral, Mesulide, Flolid, Aponil, Ameolin, Aktasulide.

Nimesulid rozpustné (dispergovateľné) tablety sú Nise, Nimulid, Nimika, Prolid.

Nimesulidový prášok

Prášok sa zriedi v čistej pitnej vode, aby sa získala suspenzia a užíva sa perorálne. Za týmto účelom sa obsah vrecúška (100 mg nimesulidu) rozpustí v 80–100 ml vody (pol pohára) a vypije sa po jedle.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov užívajú Nimesulid prášok v dávke 100 mg (1 vrecko) 2-krát denne. Bez lekárskeho predpisu nie je dovolené zvyšovať uvedené dávkovanie. Starší ľudia užívajú prášok v rovnakých dávkach.

Ľudia trpiaci zlyhaním obličiek by mali znížiť dávku Nimesulidu v prášku na 100 mg (1 vrecko) denne.

Maximálne prípustné trvanie nepretržitého používania prášku nimesulidu je 15 dní. Najlepšie je určiť si minimálnu dávku, ktorá sa javí ako účinná a užívať ju len tak dlho, ako je potrebné, aby sa nezvyšovalo riziko vedľajších účinkov.

Nimesulidový prášok je prípravok s obchodnými názvami Nise, Nimesil, Nemulex, Mesulide, Flolid, Aulin.

Suspenzia alebo sirup nimesulidu

1 ml suspenzie alebo sirupu nimesulidu obsahuje 10 mg účinnej látky. Na základe toho sa vypočíta dávka. Suspenzia alebo sirup sú určené na použitie u detí mladších ako 12 rokov. Dávky pre deti sa vypočítavajú na základe telesnej hmotnosti: 1,5-3 mg na 1 kg hmotnosti. To znamená, že dieťa s hmotnosťou 10 kg potrebuje užívať nimesulid v dávke 1,5 * 10 = 15 mg denne, čo zodpovedá 1,5 ml sirupu alebo suspenzie. Toto množstvo sa rozdelí na 2 - 3 dávky denne. Na odber príslušného množstva suspenzie je v balení s liekom pribalená špeciálna odmerná striekačka. Maximálna povolená dávka sirupu nimesulidu pre deti je 5 mg na 1 kg. Ak hmotnosť dieťaťa presahuje 40 kg, výpočet dávky sa nepoužije, ale použije sa 100 mg 2-krát denne, ako u dospelých.

Nepretržitý priebeh užívania nimesulidu vo forme sirupu alebo suspenzie je maximálne 15 dní. Je lepšie užívať liek na kratšiu dobu, prestať užívať ihneď po vymiznutí príznakov a normalizácii stavu.

Suspenzia alebo sirup nimesulid sa predáva pod obchodnými názvami Nise a Nimulid.

Gél nimesulid

Gél sa aplikuje lokálne na pokožku v oblasti bolesti. Pred aplikáciou gélu musíte oblasť pokožky umyť a dôkladne osušiť. Na povrchu kože, v oblasti najväčšej závažnosti bolesti, tenká vrstva rozdeľte 3 cm gélu a vtierajte ľahkými masážnymi pohybmi. Produkt nie je potrebné vtierať. Dĺžka užívania bez prerušenia je 10 dní (3 – 4-krát denne).

Gél neaplikujte na pokožku s povrchom rany. Pred kontaktom s prípravkom by ste si mali chrániť aj oči a sliznice. Po aplikácii gélu si musíte umyť ruky. Neaplikujte vzduchotesné obväzy na oblasť, kde sa liek aplikuje. Po aplikácii lieku by ste si mali umyť ruky mydlom. Po použití gélu by mala byť trubica tesne uzavretá.

Nimesulidový gél sa predáva pod názvami Nise, Nimulid a Nimesulid-Darnitsa masť.

Liek znižuje bolesť v mieste aplikácie, vrátane kĺbov, znižuje rannú stuhnutosť a znižuje opuch.

Vlastnosti použitia u detí

V prvom rade by ste mali pamätať na to, že deťom do 3 rokov možno podávať iba sirup alebo suspenziu. Deti vo veku 3–12 rokov môžu užívať nimesulid vo forme suspenzie alebo dispergovateľných tabliet. Na Ukrajine bol nimesulid úplne zakázaný na použitie u detí mladších ako 12 rokov, čo je spojené s rizikom vzniku hepatitídy, ktoré udávajú výrobcovia. V praxi pediatrov v Rusku a na Ukrajine sa však počas 10 rokov používania nimesulidu u detí nezistil ani jeden prípad vývoja hepatitídy. V Rusku sa droga používa a dáva dobré výsledky, keďže prínosy výrazne prevažujú nad možnými rizikami.

Nimesulid je výborný prostriedok na boj proti vysokej horúčke u detí rôzne choroby, najčastejšie ARVI. Zároveň je nimesulid akýmsi záložným liekom, pretože na zníženie teploty musíte najskôr použiť úplne bezpečný paracetamol a ibuprofén. Ak nepomôžu, potom môžete dieťaťu podať nimesulid. To znamená, že nemôžete začať znižovať teplotu pomocou nimesulidu - musíte najskôr vyskúšať jednoduché a ďalšie bezpečné prostriedky s paracetamolom a ibuprofénom.

Ak sa však nimesulid používa u detí v dávkach odporúčaných v návode, liek má veľmi silný antipyretický účinok. Preto by ste pri horúčke nemali dieťaťu podávať štandardnú dávku nimesulidu – rozdeľte si ju na polovicu. Vo všeobecnosti je potrebné zvoliť minimálnu účinnú dávku pre konkrétne dieťa znížením štandardnej dávky. Znížením dávky sa výrazne zníži riziko nežiaducich účinkov, vďaka čomu bude život rodičov oveľa pokojnejší.

Výpočet dávky nimesulidu pre dieťa

Štandardná dávka nimesulidu je 1,5-3 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Maximálna dávka- 5 mg na 1 kg hmotnosti. Rodičia by teda mali vypočítať dávku v mg na základe hmotnosti dieťaťa. Napríklad, ak vážite 20 kg, musíte užívať Nimesulid v dávke 20 * 1,5 = 30 mg. Toto je denné množstvo, ktoré sa delí na 2 - 3 krát denne. Vzhľadom na potrebu znížiť štandardnú dávku na polovicu: 30 mg / 2 = 15 mg. Denné množstvo lieku pre dieťa dostaneme na 15 mg. Rozdelíme to do troch dávok a dostaneme 15 mg / 3 = 5 mg naraz. Potom vypočítame, koľko mililitrov sirupu treba dieťaťu podať, aby obsahoval 5 mg liečiva. 1 ml sirupu alebo suspenzie obsahuje 10 mg. Na základe pomeru zistíme, že v 0,5 ml sirupu je obsiahnutých 5 mg nimesulidu. znamená, jednorazová dávka pre dieťa je 0,5 ml sirupu. Ak táto dávka nepomôže, zvýšte ju o tretinu – na 0,75 ml. Ak 0,75 ml účinne znižuje teplotu, potom s touto dávkou prestaňte a užite ju ako štandard pre vaše dieťa. Ak 0,75 ml nepomôže, zvýšte ho o ďalších 0,25 ml a tak ďalej, kým nenájdete dávku, ktorá je pre konkrétne dieťa minimálne účinná.

V zásade sa za 10 rokov pozorovania pediatri opakovane stretli s viacnásobným prekročením dávkovania nimesulidu u detí podľa rôzne dôvody– rodičia dali viac, alebo dieťa jednoducho vypilo lahodný sirup. Hlavným vedľajším účinkom bol však nervový šok u rodičov, prípadne ľahké alergie u detí, ktoré rýchlo odzneli samé. Vo všeobecnosti sa alergia na nimesulid vyvinie u 2–5 % detí, ale väčšinou je spôsobená rôznymi aromatickými a dochucovacími prísadami. Preto, aby ste tomu zabránili, môžete použiť liek v dispergovateľných tabletách.

Rodičia by si mali pamätať, že nimesulid je oveľa bezpečnejší v porovnaní s kombináciou analgín + difenhydramín, ktorú ambulancia podáva na zníženie pretrvávajúcej horúčky. Analgin vedie k ochoreniam krvotvorby, preto je v mnohých vyspelých krajinách jeho používanie zakázané nielen u detí, ale aj u dospelých.

Analógy

Analógy liekov s nimesulidom sú lieky zo skupiny NSAID, ktoré majú podobné terapeutické účinky, ale obsahujú odlišné aktívne zložky. Najbežnejšími analógmi nimesulidu sú nasledujúce lieky:

• Aminoartrin tablety;
• Tablety Artra Chondroitín 750;
• Tablety Glukosamín a Glukozamín sulfát 750;
• Tablety chondroxidu;
• Amtolmetin guacil tablety;
• Sustilak tablety;
• Nurofen tablety;
• tablety ibuprofénu;
• tablety diklofenaku;
• Meloxicam tablety;
• Tablety Sirdalud;
• kapsuly chondroitínu Arthra;
• Artrodarínové kapsuly;
• Artroker kapsuly;
• Diaflex Rompharm kapsuly;
• Diacerein-Mac kapsuly;
• Structum kapsuly;
• Chondroitín-AKOS kapsuly;
• Kapsuly Chondroitin-Verte;
• Chondroitínové kapsuly;
• Lyofilizát ARTRADOL, roztok sa podáva intramuskulárne;
• Lyofilizát Chondroitín sulfát, roztok sa podáva intramuskulárne;
• Chondrolife lyofilizát, roztok sa podáva intramuskulárne;
• Lyofilizát Chondrolon, roztok sa podáva intramuskulárne;
• Glukozamínový prášok a glukózamín sulfát, roztok užívaný perorálne;
• Prášok a roztok Don, užívaný perorálne a injekčne podávaný intramuskulárne;
• Elbon prášok a roztok, užívané perorálne a podávané intramuskulárne;
• Roztok biartrínu, podávaný intramuskulárne;
• roztok Vipraxínu podávaný injekčne;
• Mucosat roztok, podávaný intramuskulárne;
• roztok Rumalonu, podávaný intramuskulárne;
• Roztok Chondroguard sa podáva intramuskulárne;
• Chondroitín-Fereínový roztok, podávaný intramuskulárne;
• Vonkajšie sa používa chondroxidový gél a masť.

Zoznam analógov obsahuje iba selektívne inhibítory COX-2 - to znamená lieky 2. generácie. V zozname nie sú zahrnuté neselektívne inhibítory COX-2, ako je indometacín, aspirín, paracetamol atď. Väčšina úplný zoznam analógy možno nájsť v liekopise v časti „Nesteroidné protizápalové lieky“ (NSAID). Všetky NSAID budú analógmi nimesulidu.

Kontraindikácie

Prípravky nimesulid by sa nemali používať, ak má osoba nasledujúce stavy:

• bronchiálna astma v kombinácii s nosovými polypmi a intoleranciou aspirínu;
• vredy alebo erózie sliznice žalúdka a dvanástnika;

nimesulid

Lieková forma

granule na prípravu suspenzie na orálne podávanie

Zloženie Nimesulid vo forme granúl

Pre jeden balík:

účinná látka: nimesulid - 0,100 g (100 % látky);

Pomocné látky: sacharóza (cukor) - 1,805 g, makrogol glycerylhydroxystearát - 0,008 g, kyselina citrónová - 0,03 g, maltodextrín - 0,015 g, pomarančová príchuť - 0,04 g.

Popis

Granuly sú okrúhleho a nepravidelného tvaru, od svetložltej až po žltá farba s inklúziami žltej farby, s vôňou pomaranča. Prítomnosť prášku od svetložltého po žltý so žltými inklúziami je povolená.

Farmakoterapeutická skupina

Farmakodynamika liečiva

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) má protizápalové, analgetické, antipyretické a protidoštičkové účinky. Na rozdiel od iných NSAID selektívne inhibuje cyklooxygenázu-2 a inhibuje syntézu prostaglandínu v mieste zápalu; má menej výrazný inhibičný účinok na cyklooxygenázu-1 (menej pravdepodobné, že spôsobí vedľajšie účinky spojené s inhibíciou syntézy prostaglandínov v zdravých tkanivách).

Farmakokinetika

Odsávanie. Absorpcia pri perorálnom podaní je vysoká (príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej stupňa). Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) - 1,5-2,5 hodiny Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 95%, s erytrocytmi - 2%, s lipoproteínmi - 1%, s kyslými alfa1-glykoproteínmi - 1%. Zmena dávky neovplyvňuje stupeň väzby.

Distribúcia. Maximálna koncentrácia je 3,5-6,5 mg/l. Distribučný objem - 0,19-0,35 l/kg. Preniká do tkanív ženských pohlavných orgánov, kde po jednorazovej dávke je jeho koncentrácia asi 40 % plazmatickej koncentrácie. Dobre preniká do kyslého prostredia v mieste zápalu (40%), synoviálna tekutina(43 %). Ľahko preniká histohematickými bariérami.

Metabolizmus. Metabolizované v pečeni tkanivovými monooxygenázami. Hlavný metabolit, 4-hydroxynimesulid (25 %), má podobnú farmakologickú aktivitu, ale v dôsledku zníženia veľkosti molekuly je schopný rýchlo difundovať cez hydrofóbny kanál cyklooxygenázy-2 do aktívneho väzbového miesta metylovej skupiny. 4-Hydroxynimesulid je vo vode rozpustná zlúčenina, ktorej eliminácia nevyžaduje glutatión a konjugačné reakcie metabolizmu fázy II (sulfatácia, glukuronidácia atď.).

Vylučovanie. Polčas nimesulidu je 1,56-4,95 hodiny, 4-hydroxynimesulidu je 2,89-4,78 hodiny.

4-Hydroxynimesulid sa vylučuje obličkami (65 %) a žlčou (35 %) a podlieha enterohepatálnej recirkulácii.

Indikácie Nimesulid vo forme granúl

Akútna bolesť(bolesť chrbta, krížov; bolestivý syndróm v pohybového aparátu vrátane modrín, vyvrtnutí a dislokácií kĺbov; tendinitída, burzitída, bolesť zubov);

Symptomatická liečba osteoartróza (osteoartritída) so syndrómom bolesti;

Primárna algodismenorea.

Liek je určený pre symptomatická terapia zníženie bolesti a zápalu v čase použitia; nimesulid sa odporúča na liečbu ako liek druhej voľby.

Kontraindikácie Nimesulid vo forme granúl

Precitlivenosť na nimesulid alebo iné zložky lieku;

Anamnéza hyperergických reakcií (bronchospazmus, rinitída, urtikária) spojených s použitím kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID vrátane nimesulidu;

Kompletná alebo neúplná kombinácia bronchiálna astma opakujúca sa polypóza nosa alebo vedľajších nosových dutín s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);

História hepatotoxických reakcií na nimesulid;

Súbežné použitie s inými liekmi s potenciálnou hepatotoxicitou (napríklad iné NSAID);

Chronický zápalové ochoreniačrevá (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;

Obdobie po operácii bypassu koronárnej artérie;

Syndróm horúčky na prechladnutie a akútne respiračné vírusové infekcie;

Podozrenie na akút chirurgická patológia;

Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnej fáze; erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu; anamnéza perforácie alebo gastrointestinálneho krvácania;

Anamnéza cerebrovaskulárneho krvácania alebo iných ochorení sprevádzaných zvýšeným krvácaním;

Závažné poruchy zrážanlivosti krvi;

Ťažké srdcové zlyhanie;

Ťažký zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

Zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;

Deti do 12 rokov;

Obdobie tehotenstva a dojčenia;

Alkoholizmus, drogová závislosť;

Dedičná intolerancia fruktózy, nedostatok sacharázy-izomaltázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;

Dedičná intolerancia laktózy, zhoršená absorpcia glukózo-galaktózy, nedostatok laktázy.

Opatrne

Arteriálna hypertenzia, cukrovka, kompenzované srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne choroby, dyslipidémia/hyperlipidémia, ochorenie periférnych artérií, hemoragická diatéza, fajčenie, klírens kreatinínu 30-60 ml/min.

História ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu; infekcia spôsobená Helicobacter pylori v anamnéze; starší vek; dlhodobé predchádzajúce užívanie NSAID; ťažký somatické choroby.

Súčasné použitie s nasledujúce lieky: antikoagulanciá (napríklad warfarín), protidoštičkové látky (napríklad kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napríklad prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napríklad citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo. Kontraindikované počas tehotenstva.

Počas liečby sa má liečba zastaviť dojčenie.

Spôsob podávania a dávkovanie Nimesulid vo forme granúl

Obsah vrecka sa rozpustí v približne 100 ml vody pri izbovej teplote (vznikne suspenzia biely so žltkasto-sivým odtieňom).

Pripravený roztok nie je možné skladovať.

Nimesulid sa používa iba na liečbu pacientov starších ako 12 rokov.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 1 vrecúško dvakrát denne po jedle. Starší pacienti: pri liečbe starších pacientov je potrebná korekcia denná dávka určí lekár na základe možnosti interakcie s inými liekmi.

Pacienti so zlyhaním obličiek: u pacientov s ochorením obličiek mierna nedostatočnosť a stredne závažnou (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) nie je potrebná úprava dávky, zatiaľ čo u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Pacienti so zlyhaním pečene

Použitie nimesulidu u pacientov so zlyhaním pečene je kontraindikované.

Na zníženie pravdepodobnosti vedľajších účinkov sa odporúča užívať minimálne účinná dávka v čo najkratšom čase.

Maximálna denná dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 200 mg.

Maximálna dĺžka liečby je 15 dní.

Vedľajšie účinky lieku

Frekvencia je klasifikovaná podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie v závislosti od výskytu prípadu: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: anémia, eozinofília, krvácanie;

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia, pancytopénia, trombocytopenická purpura.

Porušenia zo strany imunitný systém

Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti;

Veľmi zriedkavé: anafylaktoidné reakcie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: svrbenie, kožná vyrážka, nadmerné potenie;

Zriedkavé: erytém, dermatitída;

Veľmi zriedkavé: urtikária, angioedém, edém tváre, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Porušenia zo strany nervový systém

Menej časté: závraty;

Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, ospalosť, encefalopatia (Reyov syndróm).

Mentálne poruchy

Zriedkavé: pocit strachu, nervozita, nočné mory.

Poruchy zraku

Zriedkavé: rozmazané videnie;

Veľmi zriedkavé: zhoršenie zraku.

Poruchy sluchu a labyrintu

Veľmi zriedkavé: vertigo.

Kardiovaskulárne poruchy

Menej časté: zvýšený krvný tlak;

Zriedkavé: tachykardia, labilita krvného tlaku, „návaly“ krvi do pokožky tváre, palpitácie.

Poruchy dýchacieho systému

Menej časté: dýchavičnosť;

Veľmi zriedkavé: exacerbácia bronchiálnej astmy, bronchospazmus.

Gastrointestinálne poruchy

Časté: hnačka, nevoľnosť, vracanie;

Menej časté: zápcha, plynatosť, gastritída, gastrointestinálne krvácanie vred a/alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika;

Veľmi zriedkavé: bolesť brucha, dyspepsia, stomatitída, dechtová stolica.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Často: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;

Veľmi zriedkavé: hepatitída, fulminantná hepatitída (vrátane úmrtí), žltačka, cholestáza.

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: dyzúria, hematúria, retencia moču;

Veľmi zriedkavé: zlyhanie obličiek, oligúria, intersticiálna nefritída.

Poruchy metabolizmu voda-elektrolyt

Zriedkavé: hyperkaliémia.

Iní

Menej časté: periférny edém;

Zriedkavé: malátnosť, asténia;

Veľmi zriedkavé: hypotermia.

Predávkovanie

Symptómy: apatia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti. Tieto príznaky sú zvyčajne reverzibilné so symptomatickou a podpornou liečbou. Možné zvýšenie krvného tlaku, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, útlm dýchania, kóma, anafylaktoidné reakcie.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak došlo k predávkovaniu v priebehu posledných 4 hodín, je potrebné vyvolať zvracanie a/alebo zabezpečiť podanie aktívne uhlie(60 až 100 g pre dospelého) a/alebo osmotické laxatívum.

Nútená diuréza, hemodialýza, hemoperfúzia, alkalizácia moču sú neúčinné v dôsledku vysoký stupeň väzba nimesulidu na bielkoviny krvnej plazmy (až 97,5 %). Je potrebné sledovať stav funkcie obličiek a pečene.

Interakcia

Glukokortikosteroidy zvýšiť riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSI) napríklad fluoxetín, zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania.

NSAID môžu zvýšiť účinky antikoagulanciá, ako napr warfarín. Kvôli zvýšené riziko krvácanie, táto kombinácia sa neodporúča a je kontraindikovaná u pacientov so závažnými poruchami koagulácie. Ak sa kombinovanej liečbe nedá vyhnúť, je potrebné starostlivé sledovanie parametrov zrážania krvi.

Diuretiká

NSAID môžu znižovať účinok diuretík.

U zdravých dobrovoľníkov nimesulid dočasne znižuje vylučovanie sodíka pod vplyvom furosemid, v menšej miere - vylučovanie draslíka a znižuje skutočný diuretický účinok.

Súčasné použitie nimesulidu a furosemidu vedie k zníženiu (približne o 20 %) v oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a zníženiu kumulatívneho vylučovania furosemidu bez zmeny renálneho klírensu furosemidu.

Súčasné použitie furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnosť u pacientov s renálnym alebo srdcovým zlyhaním.

ACE inhibítory a antagonisty receptory angiotenzínu II

NSAID môžu znížiť účinok antihypertenzíva. U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 30-80 ml/min), pri súčasnom použití ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II a liekov, ktoré potláčajú cyklooxygenázový systém (NSAID, protidoštičkové látky), dochádza k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek a výskyt akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich nimesulid v kombinácii s ACE inhibítormi alebo antagonistami receptora angiotenzínu II. Súčasné užívanie týchto liekov by sa preto malo používať opatrne, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali dostávať dostatočné množstvo tekutín a funkcie obličiek sa má po začatí súbežného užívania pozorne sledovať.

mifepriston

Teoreticky je možné znížiť účinnosť mifepristonu a analógov prostaglandínov, ak sa používajú súčasne s NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej) v dôsledku ich antiprostaglandínového účinku.

Obmedzené údaje naznačujú, že použitie NSAID v rovnaký deň ako analóg prostaglandínu nemá priaznivý účinok negatívny vplyv na účinok mifepristonu alebo analógu prostaglandínu na cervikálnu dilatáciu, kontraktilitu maternice a neznižuje klinickú účinnosť prerušenie liečby tehotenstva.

Existujú dôkazy, že NSAID znižujú klírens lítia, čo vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám lítia a jeho toxicite. Pri použití nimesulidu u pacientov podstupujúcich liečbu lítiom sa má pravidelne monitorovať koncentrácia lítia v krvnej plazme.

Klinicky významné interakcie s glibenklamid, teofylín, digoxi, cimetidín a antacidá(napríklad kombinácia hydroxidov hliníka a horčíka) nebola pozorovaná.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzýmu CYP2C9. Pri súčasnom použití liekov, ktoré sú substrátmi tohto enzýmu s nimesulidom, sa môže jeho koncentrácia v plazme zvýšiť.

Pri predpisovaní nimesulidu menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexát Je potrebná opatrnosť, pretože v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť koncentrácia metotrexátu v krvnej plazme a tým aj toxické účinky.

Inhibítory syntézy prostaglandínov, ako je nimesulid, môžu vzhľadom na ich účinok na renálne prostaglandíny zvyšovať nefrotoxicitu cyklosporíny.

špeciálne pokyny

Nežiaduce vedľajšie účinky možno minimalizovať užívaním lieku v minimálnej účinnej dávke s minimálnou dobou užívania potrebnou na zmiernenie bolesti.

Existujú dôkazy o veľmi zriedkavých prípadoch závažných reakcií pečene, vrátane prípadov smrti, spojených s užívaním liekov obsahujúcich nimesulid. Ak sa objavia príznaky podobné ako pri poškodení pečene (anorexia, svrbenie, zožltnutie koža nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, stmavnutie moču, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz), okamžite prestaňte užívať Nimesulid a poraďte sa s lekárom. Opätovné použitie Nimesulid je u takýchto pacientov kontraindikovaný.

Pri krátkodobom užívaní lieku boli hlásené reakcie pečene, vo väčšine prípadov reverznej povahy.

Počas užívania lieku Nimesulid by sa pacient mal zdržať užívania iných analgetík vrátane NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2).

Nimesulid sa má používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálne ochorenia v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože je možná exacerbácia týchto ochorení.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, peptického vredu/perforácie žalúdka alebo dvanástnika sa zvyšuje u pacientov s anamnézou gastrointestinálnej ulcerácie (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), ako aj u starších pacientov so zvýšením dávky NSAID, takže liečba treba začať od najnižšej možná dávka. Takýmto pacientom, ako aj pacientom, ktorí vyžadujú súčasné užívanie nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej alebo iných liekov, ktoré zvyšujú riziko komplikácií z gastrointestinálneho traktu, sa odporúča dodatočne predpisovať gastroprotektory (misoprostol alebo blokátory protónová pumpa).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä starší pacienti, by mali svojmu lekárovi hlásiť nové gastrointestinálne symptómy (najmä symptómy, ktoré môžu naznačovať možné gastrointestinálne krvácanie).

Nimesulid sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko ulcerácie alebo krvácania (perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky ako kyselina acetylsalicylová).

Ak sa u pacientov užívajúcich nimesulid vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo gastrointestinálna ulcerácia, liečba liekom sa musí okamžite ukončiť.

Vzhľadom na hlásenia o zhoršení zraku u pacientov užívajúcich iné NSAID, ak sa vyskytne akékoľvek poškodenie zraku, užívanie nimesulidu sa má okamžite prerušiť a liečiť oftalmologické vyšetrenie.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín, takže u pacientov s arteriálnej hypertenzie s renálnym a/alebo srdcovým zlyhaním sa má nimesulid používať s mimoriadnou opatrnosťou. Ak sa stav zhorší, liečba nimesulidom sa má prerušiť.

Klinické výskumy a epidemiologické údaje naznačujú, že NSAID, najmä vo vysokých dávkach as dlhodobé užívanie môže viesť k malému riziku infarktu myokardu alebo mozgovej príhody. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na vylúčenie rizika takýchto udalostí pri používaní nimesulidu.

Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou, renálnym a/alebo srdcovým zlyhaním, koronárne ochorenie ochorenie srdca, ochorenie periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárne ochorenia, s prítomnosťou rizikových faktorov pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení (napríklad: hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčiari), Nimesulid sa má používať s opatrnosťou. Ak sa stav zhorší, liečba nimesulidom sa má prerušiť.

Liek obsahuje sacharózu, čo by mali vziať do úvahy pacienti s diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg lieku) a osoby pozorujúce nízkokalorická diéta. Nimesulid sa neodporúča používať u pacientov s intoleranciou fruktózy, deficitom sacharózy-izomaltózy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Ak sa počas používania lieku Nimesulid vyskytnú príznaky „prechladnutia“ alebo akútnej respiračnej vírusovej infekcie, liek sa má vysadiť.

Nimesulid môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, preto je potrebná opatrnosť pri užívaní lieku u ľudí s hemoragickou diatézou, liek však nenahrádza preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej v srdcovo-cievne ochorenia.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na nežiaduce reakcie na NSAID, vrátane rizika gastrointestinálneho krvácania a perforácie. životu nebezpečné znížená funkcia obličiek, pečene a srdca. Pri užívaní lieku Nimesulid pre túto kategóriu pacientov je potrebné riadne klinické sledovanie.

Existujú dôkazy o výskyte zriedkavé prípady kožné reakcie(ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza) pri užívaní NSAID vrátane nimesulidu. Pri prvých prejavoch kožná vyrážka, poškodenie slizníc alebo iné príznaky alergickej reakcie, Nimesulid sa má okamžite vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.

Účinok lieku Nimesulid na schopnosť viesť vozidlá a stroje sa neskúmal, preto je potrebné počas obdobia užívania lieku Nimesulid postupovať opatrne pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností. nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Forma uvoľnenia/dávkovanie

Granule na prípravu suspenzie na perorálne podanie, 100 mg.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí

Lieková forma:  Zloženie tabliet:

Pre jednu tabletu:

Účinná látka : nimesulid - 100,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 115,0 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 28,0 mg; povidón-K25 - 16,0 mg; stearát horečnatý - 3,2 mg; mikrokryštalická celulóza - 52,2 mg, koloidný oxid kremičitý - 2,0 mg; voda - 3,6 mg.

Popis: Okrúhle bikonvexné tablety svetlo žltá farba, sú povolené žlté inklúzie. Farmakoterapeutická skupina:Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) ATX:  

M.01.A.X Iné nesteroidné protizápalové lieky

M.01.A.X.17 nimesulid

Farmakodynamika:

nimesulid - liek zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Ako väčšina NSAID, uplatňuje svoj farmakologický účinok inhibíciou syntézy prostaglandínov. Na rozdiel od klasických NSA pôsobí v oblasti zápalu a potláča prevažne cyklooxygenázu typu 2 (COX 2) a v menšej miere COX 1, inhibuje tvorbu patogénnych prozápalových prostaglandínov. blokuje uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek; inhibuje syntézu elastázy, metaloproteázy a kolagenázy, chráni chrupavkového tkaniva pred poškodením. Potlačenie uvoľňovania tumor nekrotizujúceho faktora alfa (TNF-a) znižuje účinok kinínov.

Farmakokinetika:

Nimesulid sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej rozsahu. Po užití 1 tablety 100 mg maximálna koncentrácia(Cmax) v krvnej plazme (asi 4 mcg/ml) sa dosiahne v priebehu 2-3 hodín. Dávka liečiva neovplyvňuje stupeň väzby. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je viac ako 95%. Distribučný objem je medzi 0,18 a 0,39 l/kg. Po orálne podávanie preniká synoviálnou membránou a v periartikulárnej tekutine dosahuje koncentráciu prevyšujúcu koncentráciu v plazme v priebehu 3 až 12 hodín.

Po užití 1 tablety (100 mg) sa koncentrácia nimesulidu u žien reprodukčných orgánov dosahuje 35-50 % svojej plazmatickej koncentrácie. Väzba na plazmatické bielkoviny je znížená u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene.

Nimesulid sa metabolizuje v pečeni tkanivovými monooxygenázami, takmer úplne sa metabolizuje na aktívny metabolit (4-hydroxynimesulid).

Polčas rozpadu (T 1/2 ) nimesulid je 2-5 hodín a aktívny metabolit je 3-6 hodín.

Vylučuje sa obličkami vo forme voľného alebo konjugovaného metabolitu (50 – 71 %) a žlčou (21 – 29 %).

Indikácie:

Pre symptomatickú terapiu, zníženie intenzity bolesti a zápalu v súčasnostipoužitie (neovplyvňuje progresiu ochorenia):

reumatoidná artritída;

kĺbový syndróm počas exacerbácie dny;

psoriatickú artritídu;

ankylozujúca spondylitída;

osteochondróza s radikulárny syndróm;

artróza;

myalgia reumatického a nereumatického pôvodu;

zápal väzov, šliach, burzitída (vrátane traumatického zápalu mäkkých tkanív);

syndróm bolesti rôzneho pôvodu(vrátane v pooperačné obdobie, za zranenia,

algodismenorea, bolesť zubov, bolesť hlavy, artralgia, lumbálna ischialgia). Kontraindikácie:

Precitlivenosť, úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, opakujúce sa polypózy nosovej sliznice alebo vedľajších nosových dutín.

Intolerancia kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy). Erozívne a ulcerózne lézie sliznice žalúdka a dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie, cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie, zápalové ochorenia čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze.

Hemofília a iné poruchy krvácania, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie (CHF).

Zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene, anamnéza hepatotoxických reakcií pri užívaní nimesulidu, alkoholizmus, drogová závislosť, súčasné podávanie iné hepatotoxické lieky.

Závažné chronické zlyhanie obličiek (CRF) (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), progresívne ochorenie obličiek, potvrdená hyperkaliémia.

Obdobie po bypasse koronárnej artérie, tehotenstvo, obdobie odsávania prsníka, detstva do 12 rokov.

Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne:

Koronárna choroba srdca (ICHS), cerebrovaskulárne choroby, chronické srdcové zlyhanie (CHF), choroby periférnych artérií. Dyslipidémia/hyperlipidémia, anamnestické údaje o vývoji ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu, prítomnosť infekcie Helicobacter pylori. Dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie antikoagulancií (vrátane), protidoštičkových látok (vrátane,), perorálnych glukokortikoidov, selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (vrátane,).

Zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/min), diabetes mellitus, ťažké somatické ochorenia, vysoký vek, fajčenie.

Tehotenstvo a laktácia:

Tehotenstvo

Nimesulid je kontraindikovaný počas tehotenstva (riziko atónie maternice a predčasného uzáveru ductus arteriosus u plodu).

Dojčenie

Nimesulid sa uvoľňuje z materské mlieko. Ak je liečba liekom nevyhnutná, dojčenie sa má zastaviť.

Návod na použitie a dávkovanie:

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov perorálne, s dostatočné množstvo voda najlepšie po jedle. Na čo najkratšiu možnú krátku kúru sa má použiť minimálna účinná dávka. Dospelí užívajú 1 tabletu perorálne 2-krát denne. Ak máte ochorenia tráviaceho traktu, je vhodné užívať liek na konci jedla alebo po jedle. Maximálna denná dávka pre dospelých je 200 mg. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek vyžadujú zníženie dennej dávky na 100 mg.

Vedľajšie účinky:

Výskyt vedľajších účinkov je rozdelený nasledovne: často - 1-10%; zriedkavo - 0,1-1%; zriedkavo - 0,01-0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,001%, vrátane ojedinelých prípadov.

Z centrálneho nervového systému: zriedkavo - závraty; zriedkavo - strach, nervozita, sny „nočná mora“; veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, ospalosť, Reyov syndróm.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - znížený krvný tlak; zriedkavo - tachykardia, „návaly“ krvi do pokožky tváre a hornej polovice tela.

Zvonku genitourinárny systém : zriedkavo - opuch; zriedkavo - dyzúria, hematúria, retencia moču; veľmi zriedkavo - zlyhanie obličiek, oligúria, intersticiálna nefritída.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - zápcha, plynatosť, gastritída; veľmi zriedkavo - bolesti brucha, stomatitída, dechtová stolica, krvácanie z tráviaceho traktu, vred a/alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika, hepatitída vr. fulminant, žltačka, cholestáza.

Z kože: zriedkavo - svrbenie, vyrážka, zvýšené potenie; zriedkavo - erytém, dermatitída; veľmi zriedkavo - žihľavka, angioedém, opuch tváre, exsudatívny multiformný erytém, vr. Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Z hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília; veľmi zriedkavo - trombocytopénia, pancytopénia, purpura, krvácanie, predĺženie času krvácania. Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - exacerbácia predchádzajúcej bronchiálnej astmy, bronchospazmus.

Zo zmyslov: zriedkavo - rozmazané vizuálne vnímanie.

Alergické reakcie: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti; veľmi zriedka -anafylaktoidné reakcie.

Iní: menej časté - hyperkaliémia; zriedka - všeobecná slabosť; veľmi zriedkavo - hypotermia. Predávkovanie:

Symptómy: apatia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zvýšený krvný tlak, akútne zlyhanie obličiek, útlm dýchania.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prvých 4 hodinách po predávkovaní sa odporúča: vyvolať zvracanie, užiť (1 g/kg telesnej hmotnosti). Nútená diuréza, hemodialýza je neúčinná.

Interakcia:

Perorálne antikoagulanciá - pri súčasnej liečbe nimesulidom a acenokumarolom je vyššie riziko krvácania. V prvých dňoch liečby je potrebné sledovanie protrombínového času.

metotrexát - pri súčasnom použití môže zvýšiť možnosť vedľajších účinkov.

Heparín (parenterálny)- zvýšené riziko krvácania.

Lítium- pri súčasnom použití zvyšuje koncentráciu lítia v krvnej plazme. Zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov v dôsledku toxicity lítia.

Furosemid a tiazidové diuretiká - NSAID znižujú natriuretický účinok. Pri súčasnej liečbe nimesulidom a furosemidom je potrebné sledovať rovnováhu vody a soli a diuretický účinok furosemidu.

ACE inhibítory - NSAID znižujú antihypertenzívny účinok. Ak je potrebná kombinovaná liečba, táto interakcia sa má vziať do úvahy. Tiklopidín – zvýšené riziko krvácania v dôsledku synergického protidoštičkového účinku.

Beta blokátory - pri súčasnom užívaní s nimesulidom sa znižuje ich antihypertenzný účinok.

cyklosporín - pri súčasnom užívaní s nimesulidom existuje vysoké riziko zvýšenej nefrotoxicity, najmä u starších pacientov.

špeciálne pokyny:

Treba monitorovať každé 2 týždne funkčné testy pečeň. Ak sa objavia príznaky poškodenia pečene (svrbenie, žltačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, tmavý moč, zvýšená aktivita pečeňových transamináz), okamžite prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom. Vzhľadom na hlásenia o poruchách zraku u pacientov užívajúcich iné NSAID, ak sa vyskytne akákoľvek porucha zraku, liečba sa má okamžite zastaviť a vykonať oftalmologické vyšetrenie. Liek môže spôsobiť zadržiavanie tekutín, takže u pacientov s vysokým krvný tlak a so srdcovým ochorením by sa mali používať s mimoriadnou opatrnosťou. Ak pacienti spolu s nimesulidom užívajú lieky, o ktorých je známe, že majú vplyv na gastrointestinálny trakt. Liek sa nemá užívať súčasne s inými NSAID. môže znížiť agregáciu krvných doštičiek, ale nenahrádza preventívny účinok protidoštičkových látok (vrátane) pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Počas obdobia užívania lieku je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Forma uvoľnenia/dávkovanie:

Tablety 100 mg.

Balíček:

10, 20, 30 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.

10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 tabliet v polyetyléntereftalátových nádobách na lieky alebo polypropylén na lieky, uzavreté polyetylénovými viečkami vysoký tlak s ovládaním prvého otvorenia alebo polypropylénovými viečkami so systémom „push-turn“, prípadne polyetylénovými viečkami nízky tlak s prvým ovládaním otvárania.

Jedna plechovka alebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 alebo 10 blistrových balení spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovom obale (balení).

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.