Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.
Uvoľňovacia forma lieku Tramadol retard
filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 mg; blister 10, kartónový obal 3;
Zlúčenina
1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje tramadoliumchlorid 100 mg; 10 ks v pásovom balení, 3 balenia v krabičke.
Farmakodynamika lieku Tramadol retard
Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista mu-, delta- a kappa receptorov v centrálnom nervovom systéme. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.
Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.
Farmakokinetika lieku Tramadol retard
Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.
Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom a intravenóznom podaní je 306 l, resp. 203 l. Preniká placentárnou bariérou v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.
Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.
Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.
Použitie Tramadolu retard počas tehotenstva
Počas gravidity sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu z dôvodu rizika vzniku závislosti u plodu a abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.
Ak je potrebné ho užívať počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.
Kontraindikácie pri používaní Tramadolu retard
Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.
Vedľajšie účinky lieku Tramadol retard
Z centrálneho nervového systému: závrat, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch - záchvaty kŕčov cerebrálneho pôvodu (s intravenóznym podaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním neuroleptík).
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
Metabolizmus: zvýšené potenie.
Z pohybového aparátu: mióza.
Spôsob podávania a dávkovanie lieku Tramadol retard
Perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom tekutiny, zvyčajne 100–200 mg 2-krát denne (ráno a večer) v intervale 12 hodín. Maximálna denná dávka je 400 mg.
Interakcie lieku Tramadol retard s inými liekmi
Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, môže etanol zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.
Pri súčasnom použití s inhibítormi MAO existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití s inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov.
Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.
Pri súčasnom použití s karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.
Pri súčasnom použití s paroxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a záchvatov.
Pri súčasnom použití so sertralínom a fluoxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.
Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.
Špeciálne pokyny pri užívaní Tramadolu retard
Používajte opatrne v prípadoch centrálnych záchvatov, drogovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s precitlivenosťou na iných agonistov opioidných receptorov.
Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.
Neodporúča sa používať pri liečbe abstinenčného syndrómu.
Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.
Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.
Tramadol v liekových formách s predĺženým uvoľňovaním sa nemá používať u detí mladších ako 14 rokov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas obdobia užívania tramadolu sa neodporúča vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.
Podmienky skladovania lieku Tramadol retard
Pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Čas použiteľnosti Tramadolu retard
Liek Tramadol retard patrí do klasifikácie ATX:
N Nervový systém
N02 Analgetiká
N02A Opiáty
N02AX Iné opioidy
Lieková forma:Dlhodobo pôsobiace, filmom obalené tablety.
zlúčenina:1 tableta obsahuje:
JADROVÉ:
Účinná látka:
Tramadol hydrochlorid 0,1 g
Pomocné látky:
Hypromelóza 4 000 kpc, hypromelóza 100 000 kpc, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, povidón, koloidný oxid kremičitý, bezvodý, magnéziumstearát,
SHELL:
Hypromelóza 6 kps, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý.
Popis: Oválne, bikonvexné, biele filmom obalené tablety. Na prestávke majú tablety biely nerovný povrch. Farmakoterapeutická skupina:Analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku. ATX:N.02.A.X.02 Tramadol
Farmakodynamika:Liečivo patrí do zoznamu č. 1 účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.
Opioidné syntetické analgetikum s centrálnym účinkom a účinkom na miechu (podporuje otváranie K a Ca2+ kanálov, spôsobuje hyperpolarizáciu membrán a inhibuje vedenie bolestivých impulzov), zvyšuje účinok sedatív
(JIC). Aktivuje opioidné receptory (mu-, delta-, kappa-) na pre- a postsynaptických membránach aferentných vlákien nociceptívneho systému v mozgu a gastrointestinálnom trakte. Spomaľuje deštrukciu katecholamínov, stabilizuje ich koncentráciu v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je to racemická zmes dvoch enantiomérov - pravotočivého (+) a ľavotočivého (-), z ktorých každý vykazuje inú receptorovú afinitu ako ostatné. je selektívny agonista u-opioidných receptorov a tiež selektívne inhibuje reverznú neuronálnu absorpciu serotonínu. inhibuje reverznú neuronálnu absorpciu norepinefrínu. Mono-O-desmetyltramadol(M 1 -metabolit) tiež selektívne stimuluje μ-opioidné receptory.Analgetický účinok je spôsobený znížením aktivity nociceptív a zvýšením antinociceptívnych systémov tela.
V terapeutických dávkach výrazne neovplyvňuje hemodynamiku a dýchanie, nemení tlak v pľúcnici a mierne spomaľuje črevnú motilitu bez toho, aby spôsoboval zápchu. Má niektoré antitusické a sedatívne účinky. Deprimuje dýchacie centrum, stimuluje spúšťaciu zónu centra zvracania, jadro okulomotorického nervu.
Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť tolerancia. Analgetický účinok sa vyvíja 15-30 minút po perorálnom podaní a trvá až 6 hodín.
Farmakokinetika:Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Priemerná biologická dostupnosť po perorálnom podaní je asi 65-68%. Súčasný príjem potravy nemá významný vplyv na trvanie a úplnosť absorpcie. Terapeutická koncentrácia sa pozoruje približne 2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximum po 4 hodinách a trvá až 12 hodín.
Distribučný objem - 306 l. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 20%. preniká cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru.
Asi 85 % tramadolu sa metabolizuje v pečeni. podľa
N- a O-demetylácia nasledovaná konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Identifikovalo sa 11 metabolitov, z toho mono-O-desmetyltramadol(M1) má farmakologickú aktivitu. Izoenzým sa podieľa na metabolizme liečiva CYP 2 D 6.90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami (25 – 35 % v nezmenenej forme), 10 %
- črevá. Polčas (T 1/2) tramadolu a jeho metabolitov je 6
7 hodín.
V prípade zlyhania obličiek sa T1/2 predlžuje, keď je CC menej ako 30 ml/min alebo 0,5 ml/s, odporúča sa znížiť dávku a predĺžiť časové intervaly medzi dávkami lieku.
Metabolizmus tramadolu a M 1 znížená u pacientov s ťažkou cirhózou pečene (s cirhózou pečene je tramadol 13,3±4,9 hodín a T1/2 M1-18,5±9,4 hodín, v ťažkých prípadoch -19,5 hodín a 43,2 hodín, v tomto poradí), v dôsledku čoho je koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa zvyšuje a T1/2 sa zvyšuje, takže takíto pacienti vyžadujú zníženie dávky a predĺženie časových intervalov medzi dávkami lieku. U pacientov nad 75 rokov sa maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme mierne zvyšuje a polčas tramadolu sa predlžuje (7,4 hodiny). V tomto prípade je potrebné znížiť dávku lieku.
Pomalé uvoľňovanie účinnej látky z tablety vedie k jej pomalému, neustálemu vstupu do krvnej plazmy a dlhotrvajúcemu pôsobeniu. To umožňuje užívať liek dvakrát denne. Asi 7 % liečiva sa eliminuje hemodialýzou.
Indikácie: Stredná a silná bolesť rôznej etiológie (pooperačné obdobie, trauma, bolesť u onkologických pacientov, pri diagnostických alebo terapeutických výkonoch). Kontraindikácie:Precitlivenosť na tramadol, iné zložky lieku a iné opioidy.
Stavy sprevádzané útlmom dýchania alebo ťažkým útlmom centrálneho nervového systému (CNS) (akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami a sedatívami, narkotickými analgetikami, antidepresívami, anxiolytikami, antipsychotikami, psychofarmakami).
Ťažké zlyhanie pečene alebo obličiek.
Súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) a dva týždne po ich vysadení.
Vek detí do 14 rokov.
Dedičná intolerancia galaktózy, lapónsky deficit laktázy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.
Opatrne:Zhoršená funkcia obličiek a pečene, traumatické poškodenie mozgu (TBI), intrakraniálna hypertenzia, záchvatový syndróm, drogová závislosť vr. na opiáty, závislosť od alkoholu, poruchy vedomia rôzneho pôvodu.
Tehotenstvo a laktácia:Bezpečnosť užívania lieku počas tehotenstva sa neskúmala. Vysoké dávky tramadolu môžu byť nebezpečné pre plod a novorodenca. Preto sa neodporúča používať počas tehotenstva. , predpísané pred pôrodom alebo počas neho, neovplyvňuje kontraktilitu maternice. U novorodencov sa môže vyskytnúť pomalé dýchanie, ktoré nie je klinicky významné. sa vylučuje vo veľmi malých množstvách (asi 0,1 % intravenózne podanej dávky) do materského mlieka. Preto sa nemá používať počas dojčenia. Návod na použitie a dávkovanie:Vnútri s dostatočným množstvom tekutiny, bez ohľadu na čas jedla. Dávkovací režim liečiva sa vyberá individuálne v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti a citlivosti pacienta. Dĺžka liečby sa určuje individuálne; Tramadol retard sa odporúča dospelým a deťom starším ako 14 rokov užívať 1-2 tablety po 100 mg dvakrát denne (ráno a večer). Liek sa má užívať v dvanásťhodinových intervaloch, pokiaľ ošetrujúci lekár neodporučí inak. Maximálna denná dávka je 400 mg (4 tablety).
U pacientov so zlyhaním obličiek a/alebo pečene sa odporúča znížiť dávku alebo predĺžiť časový interval medzi dávkami lieku. U pacientov s klírensom kreatinínu (CC) nižším ako 30 ml/min alebo 0,5 ml/s sa na začiatku liečby odporúča zdvojnásobiť časový interval medzi dávkami.
U starších pacientov (vo veku 65 až 75 rokov) sú odporúčania rovnaké ako pri zlyhaní obličiek a pečene. U pacientov nad 75 rokov sa odporúča znížiť dennú dávku na 300 mg.
Vedľajšie účinky:Z centrálneho (CNS) a periférneho nervového systému: veľmi často (>1/10)
- závraty; často (od > 1/100 do< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 až< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10 000 až< 1/1000)
- paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému (nervozita, nepokoj, úzkosť, tremor, svalové kŕče), halucinácie, eufória, emočná labilita, poruchy spánku, kognitívne funkcie, depresia, amnézia, porucha motorickej koordinácie, kŕče centrálneho pôvodu (pri súčasnom predpisovaní antipsychotiká), parestézia, porucha koncentrácie, poruchy chôdze, asténia, slabosť, zvýšená únava, letargia, zmätenosť.
Z tráviaceho systému: veľmi často (>1/10) - nevoľnosť; často (od > 1/100 do< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 až< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10 000 až< 1/1000) - затруднение при глотании.
Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavé (od >1/10 000 do< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.
Alergické reakcie: menej časté (od > 1/1000 do< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10 000 až< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.
Z pohybového aparátu: zriedkavé (od >1/10 000 do< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.
Z genitourinárneho systému: menej časté (od > 1/1000 do< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10 000 až< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.
Zo zmyslov: veľmi zriedkavé (od >1/10 000 do< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.
Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavé (od >1/10 000 do< 1/1000) - одышка. Ostatné:často (od > 1/100 do< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10 000 až< 1/1000) - снижение веса.
Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť drogová závislosť; Pri náhlom vysadení nemožno vylúčiť rozvoj abstinenčného syndrómu.
Predávkovanie:Symptómy: poruchy vedomia (vrátane kómy), mióza, vracanie, kolaps, kŕče, znížený krvný tlak, tachykardia, zúženie alebo rozšírenie zrenice, útlm dýchacieho centra, apnoe.
Liečba: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest, udržiavanie dýchania a činnosti kardiovaskulárneho systému; účinky podobné opiátom možno zastaviť pomocou antagonistov morfínu (), kŕče - liekmi zo skupiny benzodiazepínov (). Hemodialýza alebo hemofiltrácia sú neúčinné.
Interakcia:Tramadol retard sa nemá užívať súčasne s inhibítormi MAO a do 2 týždňov po ich vysadení.
Posilňuje účinok liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (alkohol, lieky na spanie a sedatíva, narkotické analgetiká, antidepresíva, anxiolytiká, neuroleptiká, psychofarmaká).
Induktory mikrozomálnej oxidácie (vrátane barbiturátov) zvyšujú metabolizmus tramadolu, čo vedie k zníženiu závažnosti analgetického účinku a trvania účinku. V tomto prípade je potrebná úprava dávky Tramadolu retard. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie. Anxiolytiká zvyšujú závažnosť analgetického účinku. aktivuje dýchanie, eliminuje analgéziu po užití opioidných analgetík.
Pri užívaní tramadolu a serotonínergných liekov (napríklad antidepresív) boli opísané ojedinelé prípady sérotonínergného syndrómu (nepokoj, horúčka, potenie, ataxia, hyperreflexia, myoklonus alebo hnačka). Súbežné užívanie so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami, inhibítormi MAO, furazolidónom a prokarbazínom môže zvýšiť riziko záchvatov.
medzinárodný a chemický názov: tramadol hydrochlorid (±)-trans-2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)cyklohexanolu;
základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele oválne bikonvexné filmom obalené tablety;
zlúčenina: 1 tableta obsahuje 100 mg tramadoliumchloridu;
pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza 4 000, hypromelóza 100 000, hypromelóza 6, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, mastenec, makrogol, oxid titaničitý.
Formulár na uvoľnenie
Tablety s dlhodobým účinkom.
Farmakoterapeutická skupina
Analgetiká. tramadol. ATC kód N02A X02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika. Tramadol retard je silné analgetikum s centrálnym účinkom. Analgetický účinok sa uskutočňuje dvoma spôsobmi: indukuje slabú stimuláciu centrálneho systému na inhibíciu bolesti väzbou na opioidné receptory, čím sa znižuje pocit bolesti, a tiež pôsobí na monoaminergný systém zvýšením inhibície prenosu bolestivé impulzy v chrbtici. Tento analgetický účinok je výsledkom synergickej aktivity oboch mechanizmov účinku. Tramadol nespôsobuje útlm dýchania ani zhoršenie kardiovaskulárnej aktivity. Akcia prichádza rýchlo a trvá niekoľko hodín. Tramadol retard vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky je špeciálna lieková forma, ktorá zabezpečuje dlhodobú hypoterapeutickú koncentráciu tramadolu v krvi.
Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa Tramadol retard rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Terapeutické koncentrácie sa dosiahnu približne po 2 hodinách, maximum dosiahnu po 4 hodinách a trvajú až 12 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %. Tramodol prechádza placentou a jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi je 80 % koncentrácie v krvi matky.
90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami a zvyšok sa vylučuje stolicou. Eliminačný polčas je 5-6 hodín a je rovnaký pre tramadol a jeho metabolity.
Indikácie na použitie
Ťažká a stredná bolesť rôzneho pôvodu.
Návod na použitie a dávkovanie
Dávka sa určuje v závislosti od závažnosti bolesti pacienta.
1 - 2 tablety Tramadolu retard dvakrát denne. Interval medzi dávkami by mal byť v zásade 12 hodín, užite tabletu ráno a tabletu večer, bez ohľadu na jedlo, s malým množstvom tekutiny. Neodporúča sa používať dennú dávku tramadolu vyššiu ako 400 mg, s výnimkou prípadov úľavy od bolesti u onkologických pacientov a u pacientov so silnou bolesťou po operácii, u ktorých je možné dennú dávku zvýšiť na 600 mg.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča znížiť dávku a predĺžiť interval medzi dávkami. Pre pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min. Na začiatku liečby sa odporúča zdvojnásobiť interval medzi dávkami.
Vedľajší účinok
Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému. Vyskytujú sa približne u 5 – 30 % pacientov užívajúcich tramadol v terapeutických dávkach.
Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u viac ako 5 % pacientov, zahŕňajú závraty, nevoľnosť, zápchu, bolesti hlavy, ospalosť, vracanie, svrbenie, stimuláciu centrálneho nervového systému, asténiu, potenie, dýchavičnosť, sucho v ústach, hnačku.
Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u viac ako 1 % pacientov:
centrálny nervový systém: úzkosť, zmätenosť, strata koordinácie, eufória, emočná nestabilita, poruchy spánku;
gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, strata chuti do jedla, plynatosť;
koža: kožné vyrážky;
genitourinárny systém: retencia moču, časté močenie, príznaky menopauzy;
kardiovaskulárny systém: vazodilatácia;
zmyslové orgány: porucha zraku.
Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov a môžu súvisieť s užívaním tramadolu:
centrálny nervový systém: kŕče, parestézia, porucha kognitívnych funkcií, halucinácie, tremor, amnézia, porucha koncentrácie, porucha chôdze;
koža: žihľavka;
genitourinárny systém: dyzúria, menštruačné poruchy;
kardiovaskulárny systém: synkopa, ortostatická hypotenzia, tachykardia, palpitácia, hypertenzia, kardiovaskulárny kolaps;
iné nežiaduce účinky: zvýšený svalový tonus, ťažkosti s prehĺtaním, strata hmotnosti.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na tramadol alebo iné zložky lieku. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú predpisovať deťom mladším ako 14 rokov. Akútna intoxikácia inhibítormi centrálneho nervového systému (alkohol, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva, anxiolytiká, hypnotiká). Liečba inhibítormi MAO.
Predávkovanie
Pri použití lieku v dávkach výrazne vyšších ako sú odporúčané dávky sa môžu vyskytnúť príznaky intoxikácie: poruchy vedomia (vrátane kómy), generalizované kŕče, hypotenzia, tachykardia, zúženie alebo rozšírenie zreníc, útlm dýchania. Pri ťažkej intoxikácii tramadolom, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia a plytkým dýchaním, sa odporúča podať naloxón a kŕče sa musia eliminovať dodatočným intravenóznym podaním diazepamu.
Vlastnosti aplikácie
Tramadol možno použiť na liečbu pacientov s precitlivenosťou na opioidy, ale s opatrnosťou. Tramadol sa neodporúča používať u pacientov s anamnézou zneužívania (alkoholizmus, drogová závislosť a drogová závislosť).
Počas liečby a určitý čas po liečbe sa odporúča, aby boli pacienti s cerebrálnymi záchvatmi starostlivo sledovaní.
Tramadol retard sa nepoužíva ako substitučná liečba závislosti od opioidov.
Pri dlhodobom užívaní tramadolu nemožno úplne vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.
U pacientov s renálnym zlyhaním (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) sa na zvýšenie polčasu odporúča zdvojnásobiť interval medzi dávkami aspoň na začiatku liečby.
U pacientov s poruchou funkcie pečene v dôsledku zníženého klírensu pečene, zvýšených sérových koncentrácií a predĺženého polčasu eliminácie sa odporúča znížiť dávku alebo predĺžiť interval medzi dávkami.
Tramadol sa môže používať u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (napríklad s traumatickým poranením mozgu) alebo ťažkým ochorením pľúc, ale s opatrnosťou.
Tehotenstvo a laktácia
Bezpečnosť lieku počas tehotenstva nebola stanovená. Vysoké dávky môžu mať škodlivý účinok na plod a novorodenca. V niektorých naliehavých prípadoch je použitie lieku povolené len pod prísnym lekárskym dohľadom a ak očakávaný prínos liečby pre matku odôvodňuje možné riziko pre plod.
Pri použití lieku počas laktácie je potrebné vziať do úvahy, že približne 0,1% lieku prechádza do materského mlieka. Pri jednorazovej dávke Tramadoluretardu vo všeobecnosti nie je potrebné prerušiť dojčenie.
Vplyv na schopnosť viesť auto a iné mechanické prostriedky
Tento liek má silný vplyv na psychofyzickú aktivitu. Preto je pacientom počas liečby zakázané viesť vozidlá alebo obsluhovať mechanické zariadenia.
Interakcia s inými liekmi
Tramadol sa neodporúča používať s inhibítormi MAO. Pri súčasnom užívaní tramadolu s liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém (anestetiká, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva, anxiolytiká, hypnotiká) alebo s alkoholickými nápojmi sú možné synergické účinky, ktoré sa prejavia zvýšením sedatívneho účinku alebo zosilnením analgetický účinok. Pri súčasnom použití s karbamazepínom sa metabolizmus tramadolu zvyšuje, čo si vyžaduje zvýšenie dávky tramadolu. Súbežné podávanie tramadolu a špecifických inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív a antipsychotík môže zvýšiť riziko záchvatov.
Podmienky sporenia
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
tab. predĺžiť. akcie, krytie potiahnuté filmom, 100 mg: 30 ks. Reg. č.: P č. 011326/01
Klinická a farmakologická skupina:
Opioidné analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku. Dlhodobo pôsobiaci liek
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
Opis aktívnych zložiek lieku " tramadol»
farmakologický účinok
Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista mu-, delta- a kappa receptorov v centrálnom nervovom systéme. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.
Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.
Indikácie
Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.
Dávkovací režim
Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov je jedna dávka pri perorálnom podaní 50 mg, rektálne - 100 mg, pomaly intravenózne alebo intramuskulárne - 50 - 100 mg. Ak je účinnosť parenterálneho podania nedostatočná, potom je možné po 20-30 minútach perorálne podanie v dávke 50 mg.
Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.
Trvanie liečby sa určuje individuálne.
Maximálna dávka: dospelí a deti staršie ako 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podávania - 400 mg / deň.
Vedľajší účinok
Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch - záchvaty kŕčov cerebrálneho pôvodu (s intravenóznym podaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním neuroleptík).
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
Zo strany metabolizmu: zvýšené potenie.
Z pohybového aparátu: mióza
Kontraindikácie
Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.
Tehotenstvo a laktácia
Počas gravidity sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu z dôvodu rizika vzniku závislosti u plodu a abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.
Ak je potrebné ho užívať počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.
Použitie pri dysfunkcii pečene
Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Použitie pri poruche funkcie obličiek
Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Aplikácia pre deti
Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok. Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.
špeciálne pokyny
Používajte opatrne v prípadoch centrálnych záchvatov, drogovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s precitlivenosťou na iných agonistov opioidných receptorov.
Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.
Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.
Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.
Tramadol v liekových formách s predĺženým uvoľňovaním sa nemá používať u detí mladších ako 14 rokov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liekové interakcie
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, môže etanol zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.
Pri súčasnom použití s inhibítormi MAO existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití s inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov.
Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.
Pri súčasnom použití s karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.
Pri súčasnom použití s paroxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a záchvatov.
Pri súčasnom použití so sertralínom a fluoxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.
Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.
Návod na lekárske použitie
liek
TRAMADOL RETARD
Obchodné meno
Tramadol retard
Medzinárodný nechránený názov
tramadol
Lieková forma
Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, 100 mg
Zlúčenina
Jedna tableta obsahuje
účinná látka- tramadoliumchlorid 0,1 g
Pomocné látky: hypromelóza 4 000 cps, hypromelóza 100 000 cps, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát,
zloženie škrupiny: hypromelóza 6 cps, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171)
Popis
Tablety sú oválne, filmom obalené, biele, bikonvexné. Na prestávke majú tablety biely nerovný povrch
Farmakoterapeutická skupina
Analgetiká. Opioidy. Opioidy sú rôzne. tramadol
ATX kód N02AX02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa tramadol rýchlo a takmer úplne absorbuje
gastrointestinálny trakt. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je približne 68 %. Príjem potravy nemá významný vplyv na rýchlosť a rozsah absorpcie. Sérová koncentrácia 100 ng/l (minimálna účinná analgetická koncentrácia) sa dosiahne približne 0,7 hodiny po podaní a pretrváva 9 hodín.
Terapeutické koncentrácie po podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa dosiahnu približne za 2 hodiny, vrchol dosiahnu po 4 hodinách a pretrvávajú 12 hodín.
Distribúcia
Distribučný objem po perorálnom a intravenóznom podaní je približne 306 a 203 litrov, v uvedenom poradí. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 20 %. Tramadol prechádza placentou a jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi je 80 % koncentrácie v krvi matky.
Metabolizmus
Metabolizuje sa približne 85 % tramadolu. Tramadol sa metabolizuje N- a O-demetyláciou. S výnimkou O-demetylovaného metabolitu (M1) sú všetky metabolity farmakologicky neaktívne.
Odstránenie
90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami, zvyšok sa vylučuje stolicou. Polčas je 5-6 hodín a je rovnaký pre tramadol aj jeho metabolity.
V prípade poruchy funkcie obličiek sa objem a rýchlosť vylučovania znižuje, preto sa u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 0,5 ml/s odporúča znížiť dávkovanie a predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami.
Metabolizmus tramadolu a M1 je u pacientov s ťažkou cirhózou pečene znížený, a preto je potrebné upraviť dávkovanie.
U pacientov nad 75 rokov sa maximálna plazmatická koncentrácia tramadolu mierne zvyšuje a polčas je dlhší, preto je potrebná úprava dávky.
Farmakodynamika
Analgetický účinok tramadolu sa prejavuje dvoma spôsobmi: indukuje slabú stimuláciu centrálneho systému na inhibíciu bolesti väzbou na μ-opioidné receptory, čím znižuje pocit bolesti, a tiež pôsobí na monoaminergný systém zvýšením inhibície prenosu bolestivých impulzov v chrbtici. Tento analgetický účinok je výsledkom synergickej aktivity oboch mechanizmov účinku. Intenzita analgetického účinku je porovnateľná s petidínom a kodeínom a desaťkrát nižšia ako u morfínu.
Tramadol v terapeutických dávkach prakticky neovplyvňuje kardiovaskulárny systém (nepôsobí tlmivo a nezvyšuje tlak v pľúcnici), nespôsobuje kŕče hladkého svalstva, uvoľňovanie histamínu, preto sa zriedkavo vyskytujú anafylaktické reakcie . Účinky na dýchanie sú minimálne a môžu sa vyskytnúť len pri vyšších dávkach. Veľmi zriedkavý je aj rozvoj závislosti a závislosti.
Indikácie na použitie
Syndróm strednej a silnej bolesti rôznej etiológie:
Na zranenia
Pre zhubné nádory
Počas bolestivých diagnostických alebo terapeutických procedúr
Pooperačná bolesť
Návod na použitie a dávkovanie
Dávkovanie sa má zvoliť individuálne a upraviť v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu.
Dospelí a tínedžeri nad 12 rokov
1 - 2 tablety 100 mg Tramadolu retard dvakrát denne. Interval medzi dávkami je 12 hodín, zvyčajne ráno a večer, bez ohľadu na jedlo a s dostatočným množstvom tekutiny.
Pacienti s zlyhanie obličiek/pre chorých na hemodialýze a pacientov s zlyhanie pečene
U pacientov s renálnou insuficienciou a/alebo hepatálnou insuficienciou je eliminácia tramadolu spomalená. U takýchto pacientov je potrebné individuálne zvoliť interval medzi dávkami lieku v súlade s blahom pacienta.
Starší pacienti
U starších pacientov do 75 rokov bez klinických prejavov zlyhania pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávky. U starších pacientov nad 75 rokov sa eliminácia lieku môže spomaliť. V takýchto prípadoch je potrebné predĺžiť interval medzi dávkami lieku v súlade s pohodou pacienta.
deti
Tramadol retard, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním nie sú schválené na použitie u detí mladších ako 12 rokov.
Vedľajšie účinky
Veľmi časté (>1/10)
- závraty
- nevoľnosť
Často (>1/100 -<1/10)
- bolesť hlavy
- mozgová hmla
- sucho v ústach, vracanie, zápcha
- potenie
- extrémna únava
Menej časté (>1/1000 -<1/100)
- palpitácie, tachykardia, ortostatická hypotenzia, kardi
vaskulárna nedostatočnosť
- nevoľnosť, podráždenie tráviaceho traktu (napr
ťažkosti v žalúdku, plynatosť), hnačka
- svrbenie kože, vyrážka, žihľavka
Zriedkavo (> 1/10 000 -< 1/1000)
- halucinácie, zmätenosť
- poruchy spánku, nočné mory
- eufória, niekedy dysfória
- zmeny aktivity (zvyčajne znížená, niekedy zvýšená)
- zmeny v kognitívnom a zmyslovom vnímaní (napr. rozhodovanie, poruchy vnímania)
- drogová závislosť
- zmeny chuti do jedla
- parestézia, tremor
- útlm dýchania
- kŕče mozgového pôvodu (pozorované takmer vo všetkých prípadoch,
keď boli súčasne predpísané antipsychotiká)
- mimovoľné svalové kontrakcie, nedostatok koordinácie pohybov
- mdloby, bradykardia, arteriálna hypertenzia
- epileptiformné záchvaty
- znížená zraková ostrosť
- dýchavičnosť
- svalová slabosť
- poruchy močenia (ťažkosti s močením, dyzúria a retencia moču)
- alergické reakcie (dyspnoe, bronchospazmus, sipot, angioedém), anafylaxia
Veľmi zriedka (< 1/10 000)
- zvýšená aktivita pečeňových enzýmov
V ojedinelých prípadoch
- ťažkosti s prehĺtaním tekutín
Útlm dýchania sa môže vyskytnúť, ak sa výrazne prekročí odporúčaná dávka alebo pri súbežnom užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém
(pozri časť „Liekové interakcie“).
Epileptiformné záchvaty sa vyskytujú najmä po užití vysokých dávok tramadolu alebo pri súčasnom použití liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (pozri časť „Liekové interakcie“).
U pacientov trpiacich bronchiálnou astmou sa môže ich stav zhoršiť. Príčinná súvislosť s užívaním tramadolu však nebola stanovená.
Možné abstinenčné príznaky sú podobné ako pri opiátoch. Tieto symptómy zahŕňajú: agitovanosť, úzkosť, nervozitu, poruchy spánku, hyperkinézu, tremor a gastrointestinálne symptómy. Medzi ďalšie príznaky, ktoré sa vyskytli veľmi zriedkavo počas vysadenia tramadolu, patria: záchvaty paniky, ťažká úzkosť, halucinácie, parestézia, tinitus.
Kontraindikácie
- precitlivenosť na tramadol a/alebo zložky lieku
a iné opioidné analgetiká
- akútna intoxikácia liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém
(alkohol, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva,
trankvilizéry, prášky na spanie)
- závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min)
- závažné zlyhanie pečene
- súčasné užívanie inhibítorov MAO (a do 14 dní).
po ich zrušení)
- pacientov trpiacich epilepsiou, ktorej priebeh nemôže byť adekvátny
byť kontrolovaný
- abstinenčný syndróm
- detstvo a dospievanie do 12 rokov
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní tramadolu s lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, a s etanolom, je možné, že ich činy sa môžu vzájomne zlepšiť.
Aplikácia karbamazepín, barbituráty a iné induktory mikrozomálnych enzýmov môže viesť k oslabeniu analgetického účinku tramadolu.
Dlhodobé užívanie tramadolu stimuluje rozvoj skríženej tolerancie na iné opioidné analgetiká.
Anxiolytiká zvyšujú závažnosť analgetického účinku tramadolu, trvanie anestézie sa zvyšuje pri kombinácii s barbiturátmi. Naloxón aktivuje dýchanie a eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.
Pri súčasnom použití tramadolu s inhibítormi MAO, furazolidón, prokarbazín, antipsychotiká existuje riziko vzniku záchvatov (znížený prah pripravenosti na záchvaty
chinidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu tramadolu a znižuje obsah metabolitu mono-O-desmetyltramadolu v dôsledku kompetitívnej inhibície izoenzýmu CYP2D6.
Pri spoločnom alebo predbežnom užívanie cimetidínu (inhibítor enzýmov) klinicky významné interakcie sú nepravdepodobné.
Kombinácia agonisty/antagonisty opioidných receptorov(Napríklad, buprenofín, nalbufín, pentazocín) a tramadol sa neodporúča, pretože analgetický účinok čistého agonistu je pri týchto stavoch znížený.
Možný rozvoj serotonínového syndrómu spojený s užívaním tramadolu v kombinácii s inými serotonergnými látkami, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Symptómy serotonínového syndrómu zahŕňajú zmätenosť, dysfóriu, hypertermiu, diaforézu, ataxiu, hyperreflexiu, myoklonus a hnačku. Vysadenie serotonergných liekov spôsobuje rýchlu úľavu od symptómov.
Pri súčasnom užívaní tramadolu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov (napríklad bupropión, mirtazapín, tetrahydrokanabinol), zvyšuje sa riziko záchvatov.
Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní tramadolu a kumaríny ( Napríklad , warfarín) kvôli riziku zníženia protrombínového času s rozvojom krvácania a modrín.
Iné inhibítoryCYP3 A4 , Napríklad ketokonazol a erytromycín môže inhibovať metabolizmus tramadolu (N-demetylácia) a aktívneho O-desmetyltramadolu.
Obmedzený počet štúdií zistil, že predoperačné alebo pooperačné použitie antiemetického 5-HT3 antagonistu ondansetronu zvýšilo potrebu tramadolu na pooperačnú bolesť.
špeciálne pokyny
Tramadol sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou
Pri ochoreniach obličiek a pečene
U pacientov s traumatickým poranením mozgu
So zvýšeným intrakraniálnym tlakom
U pacientov s epilepsiou
U pacientov so závislosťou od opioidov
Pri bolestiach brucha neznámeho pôvodu („akútne brucho“)
Pre zmätok neznámeho pôvodu
Pri poruchách dýchacieho centra alebo funkcie dýchania
V stave šoku
Tramadol má nízky potenciál pre závislosť. Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť závislosť, psychická a fyzická závislosť. U pacientov so sklonom k zneužívaniu liekov alebo závislých od liekov sa má liečba tramadolom vykonávať len krátkodobo pod prísnym lekárskym dohľadom.
Okrem toho môže tramadol zvýšiť riziko záchvatov u pacientov užívajúcich iné lieky, čo znižuje prah záchvatov. O liečbe tramadolom u pacientov s epilepsiou alebo predispozíciou na záchvaty sa má uvažovať len vtedy, ak sú na to naliehavé okolnosti. Pacienti s cerebrálnymi záchvatmi majú byť počas liečby a určitý čas po nej starostlivo sledovaní. Tramadol nie je vhodný ako substitučná liečba závislosti od opioidov a nepotláča abstinenčné príznaky morfínu. Pri dlhodobom užívaní tramadolu nemožno úplne vylúčiť rozvoj drogovej závislosti a skríženej tolerancie na iné opioidné lieky. O pokračovaní alebo prerušení liečby by mal preto rozhodnúť iba lekár. Pacientov treba upozorniť, aby dodržiavali dávku a trvanie liečby predpísanú lekárom a nedelili sa o liek s ostatnými. Dlhodobá liečba syndrómu chronickej bolesti by sa mala vykonávať iba podľa prísnych indikácií. Pri použití akýchkoľvek liekových foriem tramadolu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití lieku u žien počas tehotenstva a laktácie. Tramadol preniká cez placentárnu bariéru. Veľmi vysoké dávky tramadolu ovplyvňujú vývoj vnútorných orgánov, rast kostí a novorodeneckú úmrtnosť. Neboli zaznamenané žiadne teratogénne účinky lieku. Tramadol neovplyvňuje kontraktilitu maternice počas pôrodu.
Tramadol sa nemá užívať počas tehotenstva.
Predpis lieku je možný len zo zdravotných dôvodov, užívanie tramadolu by sa malo obmedziť len na jednu dávku.
Laktácia
Tramadol sa nemá užívať počas laktácie.
Počas laktácie je predpisovanie tramadolu možné len zo zdravotných dôvodov, užívanie by malo byť obmedzené len na jednu dávku.
Po jednorazovom užití tramadolu zvyčajne nie je potrebné prerušovať dojčenie. V tomto smere je potrebné po jednorazovom užití tramadolu odsať prvú porciu materského mlieka a nepoužívať odsaté mlieko na kŕmenie.
Pri podaní lieku matke sú novorodenci ohrození zmenami dychovej frekvencie, ktoré zvyčajne nie sú klinicky významné.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Počas liečby je zakázané viesť motorové vozidlo a pracovať s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania tramadolom sú podobné tým, ktoré sa môžu vyskytnúť pri iných centrálne pôsobiacich analgetikách (opioidoch).
Symptómy: zúženie alebo rozšírenie zreníc, vracanie, kolaps, pokles krvného tlaku, búšenie srdca, útlm vedomia (až do kómy), epileptické kŕče, ťažkosti s dýchaním, až zastavenie (apnoe).
Liečba:
Základné všeobecné opatrenia
Diagnostika (dýchanie, krvný obeh, vedomie), udržiavanie/obnovenie vitálnych funkcií dýchania a krvného obehu, výplachy žalúdka.
Osobitné opatrenia
Kŕče: ochrana pacienta pred pridruženými modrinami, intravenózne podanie diazepamu alebo iných benzodiazepínov vo forme injekcií.
Hypotenzia: horizontálna poloha tela pacienta, ak je to potrebné, intravaskulárna infúzia roztokov elektrolytov, vazopresory.
Anafylaktický šok: kontaktujte pohotovostného lekára; Uložte pacienta do vodorovnej polohy, nadvihnite spodnú časť tela a začnite intenzívnu infúziu roztokov elektrolytov.
Zástava srdca: okamžitú kardiopulmonálnu resuscitáciu, kontaktujte pohotovostného lekára.
Zastavenie dýchania: okamžitú kardiopulmonálnu resuscitáciu, kontaktujte pohotovostného lekára, protijed na útlm dýchania je naloxón.
