Všimnite si príznaky terapeutickej účinnosti srdcových glykozidov. Čo sú srdcové glykozidy? Názvy liekov, indikácie na použitie. Chemická štruktúra srdcových glykozidov

Použitie srdcových glykozidov

Srdcové glykozidy sa v súčasnosti používajú zriedkavo pri akútnom srdcovom zlyhaní, častejšie pri chronickom zlyhaní srdca. Sú indikované u pacientov s chronickým kongestívnym srdcovým zlyhaním funkčných tried 11-IV s ejekčnou frakciou menšou ako 30-35 % spôsobenou systolickou dysfunkciou ľavej komory v kombinácii s fibriláciou predsiení. Srdcové glykozidy sú tiež predpísané na úľavu a priebeh terapie fibrilácie a flutteru predsiení a supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie.

Pri akútnom zlyhaní srdca sa do žily podáva infúzia strofantínu, korglykónu alebo digoxínu. Ich účinok trvá niekoľko hodín, čo sťažuje zastavenie účinku v prípade intoxikácie. Okrem toho pacienti s akútnou dekompenzáciou myokardu vždy užívajú diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu.

Pri chronickom zlyhaní srdca sa perorálne predpisuje digoxín, celanid alebo digitoxín.

Viac ako polovica pacientov so stredne ťažkým srdcovým zlyhávaním v sínusovom rytme nepotrebuje terapiu srdcovými glykozidmi a ich liečba sa môže obmedziť na podávanie diuretík a liekov. ovplyvňujúci systém renín-angiotenzín.

Niekedy sa srdcové glykozidy užívajú profylakticky pri ochoreniach, ktoré spôsobujú dekompenzáciu myokardu (zápal pľúc, otravy). Neodporúča sa používať srdcové glykozidy na profylaktické účely u pacientov s asymptomatickou alebo minimálne symptomatickou dysfunkciou ľavej komory a sínusovým rytmom.

Na fibriláciu predsiení a flutter a supraventrikulárnu paroxyzmálnu tachykardiu sa vyberajú lieky s výrazným negatívnym dromotropným účinkom - digitoxín, digoxín alebo celanid. Tieto digitalisové glykozidy výrazne znižujú počet impulzov prichádzajúcich z predsiení do komôr cez atrioventrikulárny uzol a tiež znižujú automaticitu a zvyšujú maximálny pokojový potenciál v predsieni a atrioventrikulárnom uzle.

Citlivosť pacientov so srdcovým zlyhávaním na pôsobenie srdcových glykozidov závisí od mnohých faktorov. Primárne dôležité sú:

Hypokaliémia alebo hyperkaliémia;

hypomagneziémia, hyperkalcémia;

Acidobázická nerovnováha;

ischémia myokardu;

myokarditída, kardiomegália;

Choroby štítnej žľazy;

Zlyhanie obličiek;

Zlyhanie pečene (pre digitoxín);

Ochorenia dýchacích ciest;

Súbežná lieková terapia;

Funkčná trieda srdcového zlyhania.

Spôsoby podávania srdcových glykozidov

Pri perorálnom predpisovaní srdcových glykozidov je potrebné vziať do úvahy dráždivý účinok a inaktiváciu črevnou mikroflórou a potravou (odporúčané podávanie 1,5 hodiny po jedle). U pacientov so stagnáciou krvi v systéme portálna žila absorpcia srdcových glykozidov v čreve sa však výrazne spomaľuje, pretože eliminácia stagnácia biologická dostupnosť sa zvyšuje, čo si bude vyžadovať úpravu dávky.

Rektálna cesta podávania srdcových glykozidov sa v súčasnosti prakticky nepoužíva pre pomalý nástup účinku a silné dráždivé pôsobenie.

Pri infúzii srdcových glykozidov do žily si treba uvedomiť rýchlu tvorbu vysokých koncentrácií v krvi. To zvyšuje riziko predávkovania a intoxikácie. Na zabezpečenie rovnomernej distribúcie v tele sa srdcové glykozidy injikujú do žily pomaly, počas 3-5 minút, v 10-20 ml 5% roztoku glukózy.

Srdcové glykozidy sa neinjektujú do svalov kvôli riziku nekrózy.

Kritériá účinnosti liečby srdcovými glykozidmi

Zníženie klinických príznakov srdcového zlyhania (dýchavičnosť, cyanóza, veľkosť pečene a periférny edém);

Zníženie srdcovej frekvencie na 60-70 v pokoji;

Zvýšená tolerancia fyzickej aktivity (zvýšená srdcová frekvencia až 120 za minútu pri miernej fyzickej aktivite);

Zmeny EKG (predĺženie intervalu na normálnu hodnotu R-R, mierne predĺženie intervalu P-0. redukcia komplexu ORS, sploštenie vlny G redukcia S-T segmentu);

Zlepšenie intrakardiálnej a systémovej hemodynamiky;

Terapeutická koncentrácia srdcových glykozidov v krvi stanovená rádioimunitnou metódou (pre digoxín je terapeutická koncentrácia 1-2 ng/ml, toxická koncentrácia je 2-2,5 ng/ml).

Zásady predpisovania srdcových glykozidov

Existujú plné terapeutické a udržiavacie dávky srdcových glykozidov. Plná terapeutická dávka poskytuje optimálne hemodynamické a klinické účinky podľa uvedených kritérií. Udržiavacia dávka je tá časť plnej terapeutickej dávky, ktorá sa eliminuje do 24 hodín. Umožňuje vám udržiavať koncentráciu liečiv v krvi na konštantnej úrovni aj napriek akumulácii. Vypočítané pomocou vzorca (EC - eliminačný koeficient v %):

Ak bolo zlyhanie srdca dôsledkom zhoršenej srdcovej činnosti v dôsledku reumatickej kardiitídy, dekompenzácie vrodených alebo získaných chýb, potom po odstránení akútneho stavu sa srdcové glykozidy užívajú buď nepretržite ( vrodené chyby), alebo dlhú dobu. Pri nekardiálnej etiológii srdcového zlyhania (pneumónia, toxikóza, šok) sa vykonáva krátky priebeh liečby počas niekoľkých dní.

V súčasnosti sa používa pomalá saturácia srdcové glykozidy. Tento je najpohodlnejší a bezpečná metóda terapiu. Pacienti dostávajú srdcové glykozidy perorálne vo fixnej ​​dávke približne rovnej udržiavacej dávke. Obsah srdcových glykozidov v krvi sa pomaly zvyšuje a po 5-8 dňoch je v tele plná terapeutická dávka a denné vylučovanie sa dopĺňa udržiavacou dávkou (vyrovnaný stav). Zlepšenie klinický stav s poklesom príznakov srdcového zlyhania sa vyskytuje už v prvých dňoch liečby.

Saturácia pri pomalom tempe je o to opodstatnenejšia, že závislosť pozitívneho inotropného účinku srdcových glykozidov od dávky nie je lineárna. Pri predpísaní polovičnej dávky sa vyvinú 2/3 kardiotonického účinku plnej dávky. Po dosiahnutí určitej koncentrácie srdcových glykozidov v krvi ďalšie zvýšenie dávka zvyšuje terapeutický účinok len mierne, ale zvyšuje sa pravdepodobnosť intoxikácie.

Rýchla a stredne rýchla saturácia srdcovými glykozidmi sa používa zriedka.

Rýchla saturácia- podávanie srdcových glykozidov pacientovi v plnej terapeutickej dávke počas celého dňa. Celá terapeutická dávka je rozdelená na 4-5 rovnakých častí. Ďalšia časť dávky sa užíva 1 hodinu po posúdení terapeutického účinku predchádzajúceho podania. Keď sa dosiahne optimálny terapeutický účinok alebo sa objavia prvé príznaky intoxikácie, saturácia sa dokončí a od 2. dňa sa pacient prenesie na udržiavaciu liečbu.

Rýchla saturácia je potrebná len v prípade akútnej dekompenzácie myokardu. vykonávané v špecializovanej kardiologickej nemocnici. U 40-50% pacientov s rýchlou saturáciou nie je možné vyhnúť sa intoxikácii.

Stredne rýchla saturácia vykonaná do 3 dní. Prvý deň pacient užíva 50% priemernej plnej terapeutickej dávky, na druhý deň - približne 40%, na tretí deň - zostávajúcu dávku na dosiahnutie najlepšieho účinku, od 4. dňa prechádza na udržiavací režim .

Vzhľadom na zvláštnosti farmakokinetiky po intravenózna infúzia strofantín, digoxín alebo celanid, digitoxín sa predpisuje v dvojnásobnej dávke na 2 dni. potom prejdite na zvyčajné udržiavacie dávky. Naopak, po dlhodobej terapii digitoxínom je potrebné pred prechodom na udržiavacie dávky digoxínu urobiť dvojdňovú prestávku.

KONTRAINDIKÁCIE PREDPISOVANIA Srdcových glykozidov

Absolútne kontraindikácie:

" Intoxikácia srdcovými glykozidmi alebo podozrenie na ne;

Atrioventrikulárny blok 11-111 stupňov;

Alergické reakcie (zriedkavé).

Relatívne kontraindikácie:

syndróm chorého sínusu;

Závažná sínusová bradykardia (pulz menej ako 50 za minútu);

Fibrilácia predsiení so zriedkavým rytmom (fibrilácia predsiení);

Atrioventrikulárna blokáda 1. stupňa;

Wolff-Parkinson-White syndróm (impulzy v dôsledku zníženého atrioventrikulárneho vedenia sa šíria pozdĺž ďalšej cesty, čím vzniká nebezpečenstvo paroxyzmálnej tachykardie);

Ventrikulárne arytmie;

Závažné hypertenzné ochorenie srdca;

Koronárna choroba srdca (najmä po transmurálnom infarkte myokardu);

Chronické cor pulmonale;

hypokaliémia;

hyperkalcémia;

Zlyhanie obličiek;

Závažné pľúcne ochorenia (respiračné zlyhanie stupeň 11-111).

Srdcové glykozidy nie sú užitočné pri diastolickej dysfunkcii ľavej komory alebo stavoch so srdcovým výdajom vyšším ako 45 %. Z tohto dôvodu sa nepredpisujú pacientom s hypertrofickou kardiomyopatiou, mitrálnou a aortálnou stenózou, konstrikčnou a exsudatívnou myokarditídou, pokiaľ tieto ochorenia nie sú sprevádzané fibriláciou predsiení.

Pri aortálnej stenóze je výtokový trakt uzavretý asymetricky hypertrofovanou medzikomorovou priehradkou, ktorá zhoršuje ejekciu krvi z ľavej komory do aorty. V tejto situácii srdcové glykozidy, ktoré urýchľujú tvorbu obštrukcie, prispievajú k zníženiu srdcového výdaja.

Pri mitrálnej stenóze srdcové glykozidy, zvyšujúce silu kontrakcií ľavej komory, zhoršujú podmienky jej diastolického plnenia krvou cez stenotický ľavý atrioventrikulárny otvor. U pacientov sa výrazne zvyšuje tlak v systéme pľúcnej tepny a existuje riziko pľúcneho edému.

OTRAVA Srdcovými glykozidmi

Intoxikácia srdcovými glykozidmi rôznej závažnosti sa pozoruje u 5-15% pacientov s rýchlou saturáciou, jej frekvencia sa zvyšuje na 40-50%. Srdcové glykozidy majú malú šírku terapeutického účinku.

Príznaky intoxikácie sa konvenčne delia na srdcové a extrakardiálne.

Srdcové symptómy

Poruchy srdca sa pozorujú v 51-90% prípadov intoxikácie srdcovými glykozidmi.

P.V. Burzynski ako prvý opísal 2 štádiá otravy – prechodnú a toxickú.

V prechodnej fáze Zvyšuje sa pulzný krvný tlak, objavuje sa bradykardia a spomaľuje sa atrioventrikulárne vedenie. Tieto hemodynamické poruchy sú spôsobené reflexným zvýšením tónu blúdivý nerv.

V toxickej fáze Vracajú sa príznaky srdcového zlyhania, koronárna nedostatočnosť a arytmia:

Ventrikulárny extrasystol typu bi- a trigeminy;

Polytopický (polymorfný) ventrikulárny extrasystol;

Neparoxyzmálna tachykardia z atrioventrikulárneho uzla;

Paroxyzmálna predsieňová tachykardia v kombinácii s atrioventrikulárnou blokádou;

Zastavenie sínusového uzla únikovým rytmom z atrioventrikulárneho uzla;

Atrioventrikulárny blok druhého stupňa.

V toxickej dávke spôsobujú srdcové glykozidy, blokujúce Na/KATPázu o 60 % alebo viac hypokaligistiu – nedostatok iónov draslíka v kardiomyocytoch. Spolu s retenciou sodíkových iónov znižuje hypokalygistia sarkolemálnu polarizáciu a negatívny pokojový potenciál. To narúša depolarizáciu a oslabuje myofibrilárne kontrakcie. Hypokalygistia negatívne ovplyvňuje syntézu makroergov, glykogénu a bielkovín v bunkách myokardu a prispieva k rozvoju intracelulárnej acidózy a extracelulárnej alkalózy. V krvi sa zvyšuje hladina draslíkových iónov v dôsledku blokády Na/K-ATPázy v kostrových svaloch.

V oblasti myofibríl sa výrazne zvyšuje obsah vápenatých iónov (zvyšuje sa metabolizmus sodíka/vápnika, odstraňovanie Ca 2+ v dôsledku blokády vápnikovo závislej ATPázy).

Membrána Na/ Srdcová K-ATPáza má nerovnakú citlivosť na srdcové glykozidy. Blokujú 2,5 krát silnejšie Na/ K-ATPáza prevodového systému ako zodpovedajúci enzým kontraktilného myokardu. Z tohto dôvodu hrajú poruchy srdcového rytmu vedúcu úlohu v obraze intoxikácie. Nadmerný príjem vápenatých iónov do buniek vodivého systému, ako aj uvoľňovanie norepinefrínu zo sympatických zakončení, sú sprevádzané objavením sa ďalších ložísk automatiky schopných spontánnej depolarizácie.

Ióny vápnika zabraňujú rozvoju diastoly (dochádza k hypodiastole); poškodzovaním lyzozómov uvoľňujú enzýmy, ktoré spôsobujú nekrózu myokardu.

Oslabená systola a zhoršená diastola zhoršujú vypudzovanie krvi z komorových dutín, čo narúša prietok krvi pod endokardom a zhoršuje ischémiu myokardu.

Srdcové glykozidy v toxických dávkach zvyšujú tonus žíl a tepien. Zvýšenie preloadu a afterloadu na srdci urýchľuje progresiu dekompenzácie.

Extrakardiálne symptómy

Extrakardiálne symptómy intoxikácie srdcovými glykozidmi sú dyspeptické (u 75 – 90 % pacientov), ​​neurologické (30 – 90 %), zmiešané (37 %) a zriedkavé (trombocytopénia, alergická vaskulitída, gynekomastia, bronchospazmus).

Dyspeptické poruchy:

Anorexia (znížená chuť do jedla) v dôsledku akumulácie norepinefrínu v potravinovom centre hypotalamu;

Nevoľnosť a vracanie spôsobené pôsobením prebytočného dopamínu na spúšťaciu zónu centra zvracania;

Kŕčové bolesti brucha a hnačka v dôsledku zvýšeného tonusu nervu vagus;

Črevná nekróza v dôsledku spazmu mezenterických ciev.

Neurologické prejavy intoxikácia v dôsledku blokády Na/TO-ATPázy neurónov centrálneho a periférneho nervového systému. V tomto prípade dochádza k narušeniu uvoľňovania a cirkulácie neurotransmiterov. Objavujú sa obete

Únava, bolesť hlavy, svalová slabosť;

Strach, delírium, halucinácie, kŕče;

Mikro- alebo makropsia, xantopsia (objekty vyzerajú žlté alebo zelené), strata zorného poľa.

Liečba intoxikácie srdcovými glykozidmi

V prvom rade je potrebné vysadiť liek na srdcové glykozidy a ďalšie lieky, ktoré zvyšujú hladinu srdcových glykozidov v krvi a citlivosť na ne (chinidín, amiodarón); predpísať fyzikálne antagonisty - 50 - 100 g aktívneho uhlia alebo 4 - 8 g cholestyramínu (vrátane podávania srdcových glykozidov do žily, pretože sú vystavené enterohepatálnej cirkulácii); určiť koncentráciu elektrolytov v krvi; vykonávať monitorovanie EKG.

Najväčšie ťažkosti spočívajú v zastavení arytmií spôsobených srdcovými glykozidmi v toxických dávkach. Antiarytmická liečba zahŕňa nasledujúce opatrenia:

Eliminácia hypokaligistie a zníženie väzby srdcových glykozidov na Na/K-ATPázu (pri hladine iónov draslíka v krvi pod 4 mEq/l sa do žily infúzia preparáty draslíka spolu s jej vodičmi cez membrány - panangín resp. polarizačná zmes *);

Eliminácia hyperkalcémie (do žily sa vstrekujú komplexotvorné látky - citrát sodný, disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej).

Predpisovanie antiarytmických liekov, ktoré nespôsobujú poruchy atrioventrikulárneho vedenia a oslabenie kontraktility srdca (do žily - lidokaín, difenín);

Zníženie arytmogénneho účinku norepinefrínu (do žily - adrenergný blokátor anaprilín);

Zníženie bradykardie a atrioventrikulárneho bloku (pod kožou - M-anticholinergiká atropín, metacín);

Chemická inaktivácia srdcových glykozidov v krvi (do svalov - donor sulfhydrylových skupín unitiol. do žily - Fab fragmenty špecifických protilátok proti digoxínu a digitoxínu);

Elektropulzová terapia, ak je liečba liekom neúčinná.

NESTEROIDNÉ KARDIOTONICKÉ LIEKY

Drogy v tejto skupine sú rozdelené do niekoľkých tried:

1. Inhibítory fosfodiesterázy:

Bipyridínové deriváty - amrinón, milrinón;

Imidazolové deriváty - enoxymon, pyroximon, fenoxymon;

Benzimidazolové deriváty - pimobendan.

2. Sympatomimetické amíny - prenalterol, xamoterol.

3. Lieky s iným mechanizmom kardiotonického účinku - vesnarinón. Forskolin.

Spočiatku sa použitie nesteroidných kardiotonických liekov zdalo nielen patogeneticky opodstatnené, ale aj sľubné. Prvé lieky - amrinón, milrinón a prenalterol vykazovali vysokú klinickú a hemodynamickú účinnosť pri perorálnom podávaní v krátkych kúrach. Zrazu sa však vyjasnilo. že pri liečbe sa úmrtnosť zvýšila v priemere o 78 %. Inhibítory fosfodiesterázy zvýšili úmrtnosť 1,39-krát, sympatomimetické amíny - 2,1-krát. Príčinou nežiaducich účinkov liekov je zvýšený energetický výdaj kardiomyocytov, ktorý je neadekvátny vykonávanej práci, arteriálna hypotenzia a rozvoj malígnych komorových arytmií.

V súčasnosti sa nesteroidné kardiotonické lieky predpisujú len pri chronickom srdcovom zlyhaní funkčných tried HI-IV, keď nie je účinok perzistujúcej kombinovanej liečby s použitím srdcových glykozidov, diuretík, inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu alebo blokátorov AT 1 receptorov.

Inhibítory fosfodiesterázy sa používajú od 80. rokov 20. storočia, hoci schopnosť kofeínu a teofylínu blokovať tento enzým je známa už viac ako 35 rokov. Bolo objavených 7 izoenzýmov fosfodiesterázy fosfodiesteráza III, ktorá katalyzuje hydrolýzu cAMP závislú od cGMP, je citlivá na pôsobenie inhibítorov. Keď je fosfodiesteráza blokovaná, cAMP, aktivátor vápnikových kanálov sarkolemy a sarkoplazmatického retikula, sa hromadí a zvyšuje sa prísun vápnikových iónov do myofibríl.

Bipyridínové derivátyAMRINONE (INOCOR) a MILRINON(KOROTROP) zvyšujú srdcové kontrakcie bez zmeny ich frekvencie, rozširujú cievy so znížením pre- a afterloadu, stimulujú lipolýzu, inhibujú agregáciu krvných doštičiek a tvorbu cytokínov. Milrinón je 10-krát aktívnejší ako amrinón.

Lieky sa užívajú perorálne a vstrekujú sa do žily. Polčas amrinónu je 2-3 hodiny, milrinónu 30-60 minút a pri srdcovom zlyhaní sa zdvojnásobuje. Po podaní do žily sa hemodynamický účinok amrinónu dostaví do 5-10 minút a pri perorálnom podaní trvá 1 hodinu, účinok amrinónu sa vyvíja po 2 hodinách a trvá 4-6 hodín;

U 10 % pacientov spôsobuje amrinón závažnú trombocytopéniu. Amrinón a milrinón sú kontraindikované pri výraznej arteriálnej hypotenzii, šoku, infarkte myokardu a dlhodobé užívanie liekov je nežiaduce.

Benzimidazolový derivát PIMOBENDAN nielen blokuje fosfodiesterázu III, ale zvyšuje aj citlivosť aktomyozínu na ióny vápnika.

Selektívne agonisty 1-adrenergných receptorov PRENALTEROL a XAMO-TEROL zvýšiť srdcový výdaj, ale majú minimálny vplyv na srdcovú frekvenciu a krvný tlak. zvyšujú potrebu srdca na kyslík a majú slabý diuretický účinok. Xamoterol na pozadí vysokého sympatického tonusu môže vykazovať vlastnosti beta-blokátora.

VESNARINON podporuje otváranie napäťovo riadených sodíkových a vápnikových kanálov, predlžuje akčné potenciály v bunkách myokardu, inhibuje fosfodiesterázu III srdca a obličiek 10-krát silnejšie ako enzým aorty a krvných doštičiek. Posilňuje srdcové kontrakcie, znižuje tachykardiu, má antiarytmický a slabý vazodilatačný účinok, potláča tvorbu prozápalových cytokínov v lymfocytoch.

Na rozdiel od iných nesteroidných kardiotonických liekov po 12 týždňoch podávania vesnarinón znížil úmrtnosť pacientov s funkčným srdcovým zlyhaním triedy III o 50 %.

Vybavenie. Pred viac ako 200 rokmi sa zistilo, že selektívne ovplyvňujú srdce, zvyšujú jeho činnosť, normalizujú krvný obeh, čo zaisťuje protiedematózny účinok.

Hlavnou skupinou sú srdcové glykozidy lieky, používa sa na liečbu akútneho a chronického srdcového zlyhania, pri ktorom oslabenie kontraktility myokardu vedie k dekompenzácii srdcovej činnosti. Srdce začne vynakladať viac energie a kyslíka na vykonanie potrebnej práce (znižuje sa účinnosť), iónová rovnováha, bielkoviny a metabolizmus lipidov, zdroje srdca sú vyčerpané. Zmenšuje sa zdvihový objem s následnými poruchami krvného obehu, v dôsledku čoho sa zvyšuje venózny tlak, vzniká stagnácia žíl, zvyšuje sa hypoxia, čo prispieva k zrýchleniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomaľuje sa kapilárny prietok krvi, vznikajú edémy, znižuje sa diuréza, cyanóza a dýchavičnosť. objaví sa dych.

Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny, nervový systém, obličky a iné orgány.

Mechanizmus kardiotonického účinku je spojený s vplyvom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportnej Na +, K + -ATPázy membrány kardiomyocytov, čím sa znižuje aktivita enzýmu. Mení sa iónová rovnováha v myokarde: znižuje sa vnútrobunkový obsah iónov draslíka a zvyšuje sa koncentrácia iónov sodíka v myofibrilách. To pomáha zvýšiť obsah voľných iónov vápnika v myokarde ich uvoľnením zo sarkoplazmatického retikula a zvýšením výmeny iónov sodíka s extracelulárnymi iónmi vápnika. Zvýšenie obsahu voľných vápenatých iónov v myofibrilách podporuje tvorbu kontraktilného proteínu (aktomyozínu), potrebného pre tep srdca. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvýšiť spojenie oxidačnej fosforylácie. V dôsledku toho sa systola výrazne zvyšuje.

Zvýšená systola vedie k zvýšeniu tepového objemu, zo srdcovej dutiny sa do aorty vysunie viac krvi, zvýši sa krvný tlak, dôjde k podráždeniu preso- a baroreceptorov, reflexne sa excituje stred blúdivého nervu a spomalí sa rytmus srdcovej činnosti. . Dôležitá vlastnosť srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - stáva sa dlhšou, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu, obnovu nákladov na energiu.

Srdcové glykozidy sú schopné inhibovať vedenie vzruchov cez prevodový systém srdca, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi kontrakciami predsiení a komôr. Odstránením reflexnej tachykardie vznikajúcej pri nedostatočnom prekrvení (Weinbridgeov reflex) prispievajú srdcové glykozidy aj k predĺženiu diastoly. IN veľké dávky glykozidy zvyšujú automatickosť srdca a môžu spôsobiť tvorbu heterotopických ložísk excitácie a arytmie. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické parametre charakterizujúce srdcové zlyhanie, zatiaľ čo kongescia je eliminovaná: tachykardia, dýchavičnosť zmizne, cyanóza sa znižuje a edém sa zmierňuje. zvyšuje sa diuréza.

Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (glykozidy adonis, konvalinka). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený najmä zlepšením činnosti srdca, dôležitý je však aj ich priamy stimulačný účinok na činnosť obličiek.

Hlavnými indikáciami na použitie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia a flutter predsiení a paroxyzmálna tachykardia. Absolútna kontraindikácia je intoxikácia glykozidmi.

Pri dlhodobom podávaní glykozidov je možné predávkovanie (vzhľadom na pomalú elimináciu a schopnosť kumulácie). sprevádzaný nasledujúce príznaky. Z gastrointestinálneho traktu črevného traktu- bolesť v epigastriu, nauzea, vracanie: srdcové symptómy - bradykardia, tachyarytmia, porucha atrioventrikulárneho vedenia; bolesť srdca; V ťažké prípady- dysfunkcia vizuálny analyzátor(porušenie farebné videnie- xanthopsia, makropsia, mikropsia). Diuréza klesá, funkcie nervového systému sú narušené (vzrušenie, halucinácie atď.). Liečba intoxikácie začína vysadením glykozidu. Predpísané sú prípravky draslíka (chlorid draselný, panangín, orotát draselný), pretože glykozidy znižujú obsah iónov draslíka v srdcovom svale. Ako antagonisti srdcových glykozidov svojim účinkom na transport ATPázy v komplexná terapia Používa sa unitiol a difenín. Keďže srdcové glykozidy zvyšujú množstvo vápnikových iónov v myokarde, môžu sa predpísať lieky, ktoré viažu tieto ióny: disodná kyselina etyléndiamíntetraoctová alebo citráty. Na odstránenie vznikajúcich arytmií sa používa lidokaín, difenín, propranolol a iné antiarytmiká.

IN lekárska prax sa používajú rôzne drogy z rastlín obsahujúcich srdcové glykozidy: galenické, neogalenické, ale najrozšírenejšie - chemicky čisté glykozidy, pre ktoré nie je potrebná biologická štandardizácia. Srdcové glykozidy získané z rôznych rastlín sa navzájom líšia farmakodynamikou a farmakokinetikou (absorpcia, schopnosť viazať sa na krvnú plazmu a proteíny myokardu, rýchlosť neutralizácie a vylučovania z tela).

Jedným z hlavných glykozidov digitalisu (purpurea) je digitoxín. Jeho pôsobenie začína po 2-3 hodinách, maximálny účinok sa dosiahne po 8-12 hodinách a trvá až 2-3 týždne. o opätovné použitie Digitálny toxín je schopný akumulácie (kumulácie). Glykozid izolovaný z náprstníka vlneného digoxín, ktorý pôsobí rýchlejšie a kratší čas (do 2-4 dní), sa v tele hromadí v menšej miere v porovnaní s digitoxínom. Ešte rýchlejšia a kratšia akcia celanidae (izolanid, tiež získaný z náprstníka vlneného. Pretože digitalisové prípravky pôsobia pomerne pomaly. ale dlhodobo, je vhodné ich užívať pri liečbe chronického srdcového zlyhania, ako aj pri srdcových arytmiách. Celanid, vzhľadom na jeho farmakokinetiku, možno predpísať intravenózne pri akútnom zlyhaní srdca.

Prípravky jarného adonisu ( adonizid) rozpúšťajú sa v lipidoch a vo vode, neabsorbujú sa úplne z gastrointestinálneho traktu, majú menšiu aktivitu, účinkujú rýchlejšie (po 2-4 hodinách) a kratšie - (1-2 dni), keďže sa v menšej miere viažu na krvné bielkoviny . Vzhľadom na výrazný upokojujúci účinok sú prípravky adonis predpísané na neurózy, zvýšená excitabilita (Bekhterevov liek).

Prípravky Strophanthus sú veľmi rozpustné vo vode, zle sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, takže ich perorálne užívanie má slabý, nespoľahlivý účinok. Voľne sa viažu na bielkoviny krvnej plazmy a koncentrácia voľných glykozidov v krvi je veľmi vysoká. o parenterálne podanie Pôsobia rýchlo a silne a nezdržujú sa v tele. Strophanthus glykozid strofantín zvyčajne sa podáva intravenózne (možno subkutánne a intramuskulárna injekcia). Účinok sa pozoruje po 5-10 minútach, trvanie účinku je až 2 dni. Strofantín sa používa na akútne srdcové zlyhanie, ku ktorému dochádza v dôsledku dekompenzovaných srdcových chýb, infarktu myokardu, infekcií, intoxikácií atď.

Prípravky z konvalinky sú farmakodynamikou a farmakokinetikou blízke prípravkom strofantus. Korglykon obsahuje súhrn glykozidov konvalinky, používa sa intravenózne pri akútnom zlyhaní srdca (ako strofantín). Galenická droga - tinktúra z konvalinky keď sa užíva perorálne, má mierny stimulačný účinok na srdce a sedatívny účinok na centrálny nervový systém, môže zvýšiť aktivitu a toxicitu

Indikácie pre použitie digoxínu, digitoxínu, strofantínu.

Srdcové glykozidy sa používajú najmä pri akútnom a chronickom zlyhaní srdca. Pri akútnom srdcovom zlyhaní sa podávajú srdcové glykozidy s krátkou latentnou periódou (strofantín a digoxín IV). Pre tachyarytmickú formu sa navyše niekedy predpisujú glykozidy (prípravky digitalis). fibrilácia predsiení predsiene. Účinnosť glykozidov pri týchto arytmiách je spojená so zvýšením tonusu blúdivého nervu a inhibíciou vedenia vzruchu prevodovým systémom srdca a zabraňuje sa šíreniu fibrilácie predsiení do komôr.

Srdcové glykozidy sa podávajú najčastejšie perorálne (digitoxín, digoxín) a intravenózne (strofantín, digoxín), niekedy intramuskulárne a rektálne.

Kontraindikácie použitia srdcových glykozidov sú neúplná atrioventrikulárna blokáda, ťažká bradykardia, akútna infekčná myokarditída. Pri intravenóznom podaní začne strofantín pôsobiť na srdce v priebehu 5-10 minút. Pri perorálnom podaní digoxínu sa účinok rozvinie do 30 minút a po užití digitoxínu asi po 2 hodinách.

Funkcia obličiek sa normalizuje v dôsledku priaznivého účinku srdcových glykozidov na krvný obeh. Diuréza sa zvyšuje. Vo veľkých dávkach srdcové glykozidy zvyšujú srdcovú automatiku.

Amrinón, milrinón

1. Účinok je pravdepodobne spojený s inhibíciou fosfodiesterázy, čo vedie k zvýšeniu obsahu voľných iónov vápnika a cAMP v bunkách myokardu.

2. Zvýšte kontraktilnú aktivitu myokardu.

3. Spôsobiť vazodilatáciu.

1. Srdcová potreba kyslíka sa nezvyšuje, rytmus cukrovky a krvný tlak v terapeutických dávkach nie je ovplyvnený.

2. Používa sa pri zlyhaní srdca, ktoré nie je prístupné konvenčnej liečbe srdcovými glykozidmi.

3. Nežiaduce účinky: trombocytopénia, vracanie, žltačka, hypotenzia.

8. Podáva sa intravenózne a perorálne. (Pri enterálnom podaní milrinón účinkuje 4-7 hodín)

8. Milrinón a dobutamín: mechanizmy kardiotonického účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

ANTIARRYTMICKÉ LIEKY

2. Chinidín: mechanizmus a lokalizácia účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

3. Novokainamid: mechanizmus a lokalizácia účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

4. Lidokaín a difenín: mechanizmus antiarytmického účinku, aplikácia.

5. Porovnávacie charakteristiky antiarytmiká triedy IA, IB a IC.

6. Amiodarón: mechanizmus a lokalizácia antiarytmického účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

7. Verapamil: mechanizmus a lokalizácia antiarytmického účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

8. Verapamil a amiodarón: mechanizmy antiarytmického účinku, rozdiely v použití pri arytmiách.

9. Aké antiarytmiká sa používajú: a) len pri supraventrikulárnych arytmiách; b) len pre komorové arytmie; c) pri arytmiách akejkoľvek lokalizácie.

10. Lieky na liečbu porúch atrioventrikulárneho vedenia (princípy účinku, lieky).

1. Klasifikácia antiarytmík (skupiny a názvy liekov).

2. 3. Chinidín a novokaínamid: mechanizmus a lokalizácia účinku, aplikácia, vedľajšie účinky.

4. Lidokaín a difenín. Mechanizmus antiarytmického účinku, aplikácia.

Lidokaín má inhibičný účinok na automatizmus (zníži sa diastolická depolarizácia – fáza 4) v Purkyňových vláknach a komorových svaloch, nie však v sinoatriálnom uzle. Zaznamenaný vplyv sa prejavuje potlačením ektopických ložísk excitácie. Lidokaín neovplyvňuje rýchlosť rýchlej depolarizácie, prípadne ju mierne znižuje (Purkyňove vlákna). Efektívna refraktérna perióda klesá. Nemá prakticky žiadny vplyv na vodivosť a kontraktilitu myokardu. Tiež neovplyvňuje hemodynamiku. Preto sa lidokaín používa najmä pri komorových arytmiách (extrasystoly, tachykardia, ktoré vznikajú pri infarkte myokardu, pri otvorených operáciách srdca, v pooperačné obdobie). Pri intravenóznom použití je účinok krátky.

Mechanizmus účinku difenínu je podobný lidokaínu. Používa sa pri komorových arytmiách, ako aj pri tachyarytmiách spôsobených predávkovaním srdcovými glykozidmi.

Difenín sa používa perorálne a intravenózne. Trvá niekoľko hodín.

Diuretiká

Vplyv srdcových glykozidov na silu, frekvenciu kontrakcií, atrioventrikulárne vedenie a automatizmus srdca.

1. Srdcové glykozidy majú kardiotonický účinok, ktorý zvyšuje silu srdcových kontrakcií.

2. Znižujú srdcovú frekvenciu, čo je do značnej miery spôsobené kardio-srdcovým reflexom (vagus).

3. Srdcové glykozidy znižujú atrioventrikulárnu vodivosť, pretože majú priamy inhibičný účinok na prevodový systém srdca a tonizujú blúdivý nerv, čím znižujú rýchlosť excitácie.

4. Srdcové glykozidy zvyšujú automatickosť srdca, čo môže viesť k arytmiám (extrasystolám).

3. Účinky srdcových glykozidov pri kongestívnom zlyhaní srdca.

Srdcové glykozidy pomáhajú normalizovať všetky hemodynamické parametre narušené v dôsledku kongestívneho zlyhania srdca!

1. Minútový objem sa zvyšuje zvýšením sily srdcových kontrakcií; je dôležité, aby sa práca srdca zvýšila bez zvýšenia spotreby kyslíka na pozadí ®

2. rezne tep srdca(negatívny chronotropný efekt) a predĺženie diastol.

3. Srdcová frekvencia sa znižuje zvýšením inhibičného účinku vagusu na sínusový uzol

4. Venózny tlak sa znižuje (normalizuje) zvýšením kontraktility a normalizáciou hemodynamiky

5. Diuréza – zvyšuje sa v dôsledku zvýšeného prekrvenia obličiek a priameho účinku na obličky, odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela, odstraňuje opuchy.

6. Zlepšuje sa prekrvenie a okysličenie tkanív, obnovujú sa funkcie vnútorné orgány(pečeň, gastrointestinálny trakt atď.).

4. Porovnávacie charakteristiky strofantínu, digoxínu a digitoxínu. Praktický význam rozdiely vo farmakokinetike týchto liekov.

Srdcové glykozidy sú rastlinné resp chemický pôvod, ktoré majú pozitívny vplyv na činnosť srdca a zvyšujú kontraktilitu myokardu. Rastliny obsahujúce glykozidy zahŕňajú náprstník, konvalinka, oleander, adonis a iné. K zvýšeniu rýchlosti a sily srdcových kontrakcií dochádza bez zvýšenia spotreby kyslíka.

Charakteristickým znakom liekov je ich pôsobenie zamerané na zúženie žíl a tepien. Často táto akcia môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, čo je dôležité zvážiť pri ich predpisovaní. Tomuto účinku sa dá vyhnúť pomalým podávaním liekov.

Princíp fungovania

Keď látka interaguje s vodou, uvoľňujú sa glykony a aglykóny. Mechanizmus účinku je založený na práci aglykónov. Glykóny nemajú žiadny vplyv na činnosť srdca, ale prispievajú k rozpúšťaniu glykozidov a ich kombinácii s plazmatickými proteínmi. Glykóny následne zabezpečujú prienik glykozidov do buniek a majú priamy vplyv na mechanizmus účinku liečiva.

Po perorálnom podaní sa liek dostáva do gastrointestinálneho traktu a potom do obehového systému. Ďalej sa prvky lieku usadzujú v tkanivách myokardu. Účinok lieku je spôsobený silou väzby glykozidov s plazmatickým proteínom. Sila spojenia určuje:

• akumulácia účinných látok v krvi;
• trvanie účinku lieku;
• prekonávanie hematoencefalickej bariéry.

Čím silnejšie je spojenie medzi účinnou látkou a bielkovinami, tým dlhé trvanieúčinok lieku a kumulačný účinok je výraznejší.

Akcia liek má významný vplyv na činnosť srdcového svalu. Dochádza k skráteniu obdobia srdcových kontrakcií a predĺženiu doby odpočinku.

Vďaka glykozidom sa práca srdca stáva jasnejšou a výraznejšou, zvyšuje sa tón vagusového nervu a srdcová frekvencia sa spomaľuje.

Podobný vplyv na vodivú funkciu majú aj lieky. kardiovaskulárneho systému.

Účinok liečiva na iónové kanály závisí aj od koncentrácie účinnej látky v krvi a tkanivách srdcového svalu. Účinok lieku na fungovanie kardiovaskulárneho systému možno charakterizovať do niekoľkých kategórií:

• Ionotropný účinok. Toto pozitívny vplyv, čo je dôsledok zvýšenia obsahu v svalové tkanivo vápenaté ióny.
• Negatívny chronotropný účinok. Negatívny účinok je spojený so stimuláciou vagusového nervu.
• Dromotropný negatívny efekt je výsledkom pomalšieho prenosu nervové impulzy.
• Batmotropný pozitívny účinok - nežiaduci účinok, pretože môže viesť ku komorovej arytmii. Tento faktor je spôsobený predávkovaním liekom.

Klasifikácia srdcových glykozidov

Dodnes neexistuje jednotná klasifikácia týchto liekov. Dnes sa liek klasifikuje podľa dvoch ukazovateľov: koncentrácia účinnej látky v lieku a dĺžka účinku lieku.

Pacienti sú liečení liekmi pozostávajúcimi z jedného aktívna zložka alebo niekoľko. Jednozložkové lieky (Digoxin, Digitoxín, Strophanthin) sa vyrábajú synteticky. Viaczložkové - rastlinné lieky pozostávajúce zo zmesi účinných látok.

Podľa klasifikácie, podľa trvania účinku lieku, možno srdcové glykozidy rozdeliť do niekoľkých kategórií:

1. Dlhodobo pôsobiace lieky. Po perorálnom podaní môžu pôsobiť na kardiovaskulárny systém niekoľko dní. Maximálna účinnosť sa dosiahne po 9 – 12 hodinách. Lieky z tejto skupiny často spôsobujú predávkovanie, pretože sa môžu hromadiť v tele. Pri intravenóznom podaní sa pozitívny účinok pozoruje po 2 hodinách alebo skôr. Dlhodobo pôsobiace látky sa získavajú z digitalisu syntézou. Sú schopné rýchlo sa absorbovať do žalúdka a preniknúť do tkaniva srdcového svalu, čím zlepšujú jeho kontraktilnú funkciu.
2. Lieky so stredným trvaním účinku. Proces ich odstraňovania z tela prebieha niekoľko dní. Maximálny účinok po podaní možno očakávať po 6 hodinách. Do tejto skupiny patria látky syntetizované z náprstníka hrdzavého a vlneného a adonisu. Mierne absorpčné schopnosti rastlín spôsobujú pomalé pôsobenie liekov. Pri podaní do žily sa účinok dostaví po štvrťhodine a trvá až tri dni.
3. Krátkodobí agenti. Zvyčajne sa podávajú intravenózne. Takéto lieky nemajú kumulatívne vlastnosti a sú prvou pomocou. Poskytovať nestabilné, ale rýchly účinok. Pri podaní do žily sa účinok dostaví po 5 minútach a trvá až dva dni.

V akých prípadoch sú predpísané?

Použitie liekov na srdcové zlyhanie sa vykonáva v nasledujúce prípady:

• Akútne poruchy kardiovaskulárneho systému, vznikajúce na pozadí predsieňovej arytmie.
• Chronické zlyhanie kardiovaskulárneho systému.
• Konštantná fibrilácia predsiení v kombinácii s vysokou srdcovou frekvenciou. V tomto prípade terapia začína podávaním maximálnych dávok. Toto vymenovanie je predpísané, kým sa závažnosť nedostatku nezníži. Nasledovaný preventívna liečba, ktorý sa vyznačuje užívaním lieku v menších dávkach. Ak sa objavia príznaky toxická otrava lieky, lieky sa vysadia a potom sa prevedie terapia preparátmi draslíka a horčíka.
• Obehové zlyhanie.
• Supraventrikulárna tachykardia.

Použitie glykozidov pomáha znižovať srdcovú frekvenciu a zlepšuje prácu srdcového svalu

Účinok liekov v každom špeciálny prípad závisí od stavu tela a stupňa prejavu srdcového zlyhania. Po užití liekov zdravý človek dochádza k nárastu periférny odpor. Účinok lieku je zameraný na normalizáciu hemodynamických parametrov, elimináciu stagnácie tekutín a srdcovej dysfunkcie (edém, dýchavičnosť, cyanóza, tachykardia). V závažných prípadoch sú predpísané srdcové glykozidy. Stagnácia krvného obehu vyvoláva plnenie žíl a opuch. V dôsledku nedostatočného srdcového výdaja sa môže vyvinúť. V tomto prípade je hlavným cieľom terapie zvýšenie hypodynamie.

Užívanie glykozidov umožňuje zmeniť flutter predsiení na fibriláciu a kontrolovať rytmus komorových kontrakcií. Dlhodobá terapia je indikovaná v prípadoch, keď existuje riziko relapsu. Ak sa srdcové zlyhanie opakuje, diagnostikuje sa zvýšený srdcový výdaj. Tento jav môže byť spôsobený rôzne anémie, infekčné choroby, skrat obehový systém. Sú to príznaky slabej reakcie organizmu na glykozidy a ich iracionálne podávanie.

Kontraindikácie na použitie

Užívanie drog je prísne zakázané v nasledujúcich prípadoch:

• alergické reakcie na zložky lieku;
• vzhľad intoxikácie v dôsledku toho dlhodobé užívanie glykozidy;
• narušenie vedenia impulzov z predsiení do komôr;
• sínusová bradykardia.

Je tam aj zoznam relatívne kontraindikácie, v prítomnosti ktorých sa má liek užívať opatrne:

• slabosť sínusového rytmu;
• nízka frekvencia fibrilácie predsiení;
• vysoká citlivosť na zložky lieku;
• vážnych chorôb pečeň, pľúca a močový systém;
• stav srdcového infarktu;
• anémia;
• aortálna nedostatočnosť.

Keďže je potrebné predpisovať lieky veľké množstvo kontraindikácie, srdcové glykozidy by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár

Takmer všetky kontraindikácie sú relatívne, terapia je vždy predpísaná individuálne. Vždy existuje možnosť vybrať si vhodnú možnosť liečby. Pri ochoreniach močového systému a pečene je obmedzené používanie len niektorých druhov liekov. Pred predpísaním konkrétneho lieku, s výnimkou výnimky vedľajšie účinky, treba vziať do úvahy nasledujúce faktory:

• hmotnosť pacienta;
• stav funkcie obličiek;
• detekcia predsieňovej arytmie.

Prítomnosť predsieňovej arytmie naznačuje potrebu zvýšenia dávky lieku v porovnaní s liečbou srdcového zlyhania. Ak má pacient nadváhu, je potrebné presne vypočítať dávkovanie (v závislosti od veku, výšky a hmotnosti). Keďže sa glykozidy nehromadia v tukovom tkanive, výber dávky musí byť založený na svalová hmota telá.

Predávkovanie glykozidmi

Táto skupina lieky patria do triedy so zvýšenou toxicitou.

Pri jednorazovom použití môže dôjsť k otrave liekom vyššia dávka liekmi alebo v dôsledku dlhodobého užívania

Príznaky predávkovania:

• ventrikulárna fibrilácia alebo tachykardia;
• nevoľnosť a zvracanie;
• charakteristické zmeny v EKG;
• narušenie činnosti srdca až do jeho úplného zastavenia.

Prítomnosť týchto príznakov je signálom na úplné prerušenie užívania liekov. V skutočnosti je intoxikácia zriedkavá. K otrave môže dôjsť v dôsledku nesprávneho predpisovania alebo chybného podania veľkej dávky. Samoliečba je obzvlášť nebezpečná. Lieky z tejto skupiny by sa mali uchovávať mimo dosahu detí. Neustále užívanie liekov na srdcové zlyhanie a jeho pomalé odstraňovanie z tela môže viesť k hromadeniu účinných látok v tkanivách a vzniku komplikácií.

U detí sa arytmia najčastejšie vyskytuje v dôsledku intoxikácie. U dospelých a starších ľudí - porušenie duševnej činnosti. Pri veľkom predávkovaní je možná smrť. Na pozadí vedľajší účinok užívanie glykozidov musí byť spôsobené ambulancia. Paralelne je potrebné dohodnúť si stretnutie aktívne uhlie a výplach žalúdka, užívanie preháňadla.

Zoznam liekov používaných na odstránenie príznakov intoxikácie:

• Panangin, orotát draselný, chlorid draselný– zabezpečiť prísun draslíka do myokardu, kde sa vplyvom glykozidov vytvoril nedostatok prvku.
• Cite soli a trilon zabezpečujú väzbu molekúl vápnika.
• Lidokaín, anaprilín, propanalol - pomáhajú zbaviť sa arytmie.
• Difenín sa používa na odstránenie glykozidov z tela.

Vedľajšie účinky liekov

Počas užívania glykozidov sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• zvýšiť mliečna žľaza;
• bolesti hlavy a závraty, nespavosť;
• porušenie srdcového rytmu;
• nedostatok chuti do jedla;
• halucinácie a zakalenie vedomia;
• poškodenie krvných ciev slizníc, čo vedie k krvácaniu;
• zmena predstavy o farbe predmetov.

Užívanie liekov môže spôsobiť obštrukciu prietoku krvi a srdcové problémy. V dôsledku toho je narušená funkcia moču. Zrúti sa zažívacie ústrojenstvo môže viesť k anorexii, hnačke a bolestiam žalúdka. Môžu sa vyskytnúť aj účinky ako kožná vyrážka.

Charakteristika liečiv

Každý typ lieku v tejto skupine má svoje vlastné farmakologické vlastnosti. To je vyjadrené aktivitou, rýchlosťou a trvaním expozície. Najbežnejšie srdcové glykozidy.

digoxín

Droga sa syntetizuje z listov náprstníka vlneného.

Vyznačuje sa dlhodobými účinkami a nespôsobuje vážne vedľajšie účinky. Doba eliminácie je zvyčajne 2–5 dní a má nízku kumulatívnu schopnosť. Používa sa pri chronickom a akútnom zlyhaní srdca a na prevenciu srdcových ochorení u pacientov s kompenzovanými srdcovými chybami. Liečivo sa vyznačuje strednou rýchlosťou a priemerné trvanie vplyv.

Listy náprstníka vlnitého obsahujú kardiotonické glykozidy

Strofantín

Liečivo má rýchly účinok a nemá akumulačný účinok v tkanivách. Úplná eliminácia látky nastáva jeden deň po podaní. Maximálny účinok sa pozoruje štvrťhodinu po injekcii do žily. Strofantín sa predpisuje iba intravenózne, pretože sa prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Vylučuje sa močovým systémom. Toto rýchlo pôsobiaci liek s krátkou dobou expozície. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Liek nemení frekvenciu kontrakcií srdcového svalu. Používa sa, keď akútne zlyhanie srdca a v závažných prípadoch chronického srdcového zlyhania.

digitoxín

Používa sa menej často. Hlavnými znakmi lieku sú vysoký kumulačný účinok a častá intoxikácia účinnou látkou. Je dosť ťažké správne vypočítať dávku lieku. Po podaní sa liek takmer úplne absorbuje a úplne sa viaže na plazmatické proteíny. Maximálny účinok sa dostaví 5-12 hodín po aplikácii. Forma uvoľnenia: tablety a čapíky. Určuje vysoký kumulatívny účinok pomalá rychlosť odstránenie účinnej látky. Digitoxín je najdlhšie pôsobiaci a najpomalší liek. Používa sa, keď chronické choroby kardiovaskulárneho systému spolu so strofantínom.

Okrem toho je predpísaná terapia srdcovými glykozidmi obsiahnutými v rastlinách. Toto lekárenské infúzie alebo samostatne pripravené lieky.

Ak existuje podozrenie na niektorú zo srdcových chorôb zo skupiny diagnóz, účinok liekov z farmakologická skupina srdcové glykozidy poskytuje pozitívnu dynamiku, a v čo najskôr. Výber vhodného lieku vykonáva ošetrujúci lekár v závislosti od charakteristík patológie a veku pacienta. Klasifikácia srdcových glykozidov je známa, čo je dôležité zvážiť pri zavádzaní režimu intenzívna starostlivosť.

Čo sú srdcové glykozidy

Zástupcovia tejto farmakologickej skupiny sa odporúčajú pre patológie kardiovaskulárneho systému. Srdcové glykozidy sú zdravotnícky materiál syntetického alebo rastlinného pôvodu, ktoré majú priaznivý vplyv na myokarde v štádiu relapsu. Majú niekoľko foriem uvoľňovania a sú určené na intravenózne podanie, orálne podávanie. V prvom prípade sa terapeutický účinok pozoruje oveľa rýchlejšie.

Ak sa objavia nepríjemné príznaky prekrvenie v pľúcach, alebo je narušená kontraktilita srdcového svalu, bez dodatočný príjem stabilizovať takéto lieky všeobecný stav klinický pacient je veľmi problematický. Produktívne sa vstrebávajú do systémového krvného obehu, majú systémový účinok v tele a uľavujú záchvat bolesti, alarmujúce príznaky.

Farmakologické účinky

Použitie liekov tejto skupiny je povinné podstúpiť plný kurz. Farmakologické účinky srdcové glykozidy platia nielen pre myokard, ale aj pre celý kardiovaskulárny systém ako celok. Účinné zložky liekov účinkujú nasledujúce funkcie v postihnutom tele ani tak neliečia, ako skôr predlžujú trvanie obdobia remisie:

• zvýšená diuréza s následným znížením krvný tlak;
• stimulácia prietoku krvi do komôr;
• zvýšenie sily srdcových kontrakcií;
• zvýšenie diastoly, zníženie systoly;
• spomalenie srdcovej frekvencie, čo je obzvlášť dôležité pri arytmii.

Mechanizmus akcie

Hlavnou úlohou srdcových glykozidov je stimulovať kontrakciu myokardu počas minimálne náklady energie. Terapeutický účinok pozorovaný už na samom začiatku liečebného cyklu a je zabezpečený vďaka aktivite účinných látok. Po použití zástupcov špecifikovanej farmakologickej skupiny sú možné nasledujúce typy mechanizmu účinku v tele:

1. Antiarytmikum. Dochádza k zníženiu srdcovej frekvencie a predĺženiu trvania periódy relaxácie myokardu (diastola).
2. Kardiotonický. Poskytuje obnovenie normálneho prietoku krvi a zvýšenú silu myokardu.
3. Antiischemický. Podporuje expanziu koronárnych ciev, znižuje potrebu myokardu na kyslík a živiny.
4. Diuretikum. Zabezpečuje zníženie krvného tlaku a odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela.
5. Cievne. Obnovuje priepustnosť cievne steny, normalizuje cievny tonus a normálna práca vnútorné orgány, systémy.
6. Stabilizácia. Inhibuje aktivitu proteínov a enzýmov, ktoré sú zodpovedné za metabolizmus iónov medzi kardiomyocytmi a krvou.
7. Blokovanie. Zastavuje šírenie stresorov, upokojuje nervový systém.

Indikácie na použitie

Ak sa vyskytnú problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému, lekár predpíše srdcové glykozidy na zmiernenie syndróm bolesti, dlhý terapeutický účinok. Použitie takýchto liekov je povolené len na základe lekárskej rady, je dôležité vziať do úvahy koncentráciu účinných látok vstupujúcich do systémového obehu. Pozitívna dynamika sa pozoruje v nasledujúcom klinické obrázky:

• srdcová, fibrilácia predsiení;
• atrioventrikulárny blok;
• zástava srdca;
• choroby vagusového nervu;
• chronický stav štádia dekompenzácie;
• príznaky tachykardie;
• poruchy krvného obehu 3-4 stupne;
• komplikácie vysoký cukor v krvi;
• komorový extrasystol.

Klasifikácia

Po zistení, čo patrí medzi srdcové glykozidy, je dôležité podrobne pochopiť, kedy a aký druh lieku so srdcovým účinkom musí pacient užívať, aby rýchlo a bez potenciálne komplikácie obnoviť srdcovú činnosť. Nižšie je uvedená podmienená klasifikácia založená na princípe činnosti, ktorú lekári používajú pri predpisovaní jedného alebo druhého režimu intenzívnej starostlivosti. Takže:

1. Inotropný pozitívny efekt výrazne zvyšuje hladinu vápnika vo svalových štruktúrach.
2. Barotropný pozitívny účinok je v prípade predávkovania nebezpečný, pretože vzniká komorová arytmia.
3. Chronotropný negatívny účinok, pri ktorom sa len zvyšuje patogénna aktivita vagusového nervu.
4. Dromotropný negatívny vplyv s patologickým spomalením vedenia impulzov cez atrioventrikulárnu junkciu.

Názvy liekov

K pravdepodobnosti uzdrav sa skoro pri srdcovo-cievne ochorenia bola vysoká v čo najkratšom čase, na liečbu sa odporúča zvoliť rýchlo pôsobiace srdcové glykozidy. Takéto lieky okamžite poskytujú zlepšenie celkovej pohody, ale ich terapeutický účinok nestačí na dlhú dobu; Pokiaľ ide o dlhodobo pôsobiace glykozidy, pomaly sa vstrebávajú do systémového obehu, no zároveň poskytujú udržateľné a dlhodobé zdravotné benefity.

Pred objednaním a nákupom srdcových glykozidov v internetovom obchode sa musíte dodatočne poradiť so svojím lekárom a individuálne upraviť denné dávky. Je dôležité prečítať si pokyny a vylúčiť negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt, systémové trávenie, nervový systém. akékoľvek zmeny vo všeobecnej pohode je potrebné dohodnúť s ošetrujúcim lekárom individuálne.

Rýchle jednanie

Korglykon je srdcový glykozid s miernym kardiotonickým účinkom priamo v mieste patológie. Je dostupný iba vo forme roztoku na intravenózne podanie a pacienti ho aktívne používajú na produktívnu liečbu miernych foriem srdcovej dysfunkcie. Prípady predávkovania a vedľajších účinkov sú extrémne zriedkavé. pozitívna dynamika sa pozoruje 15-20 minút po intravenóznej injekcii.

Strofantín je ďalší srdcový glykozid, ktorý je nevyhnutný ako dôležitá súčasť resuscitačných opatrení pri akútnom a chronickom zlyhaní srdca s dekompenzáciou. To je tiež intravenózne injekcie ktorí majú viac vedľajšie účinky ako vyššie uvedené lieky. Pozitívna dynamika sa pozoruje v prvých minútach po injekcii.

Predĺžená

Digoxín charakterizuje srdcové glykozidy rozpustné v tukoch, ktoré v modernej farmakológii obsahujú niekoľko foriem uvoľňovania pre väčšie pohodlie pacienta. Sú to tablety a injekcie. V prvom prípade hovoríme o O ústne lieky na srdce, aby sa zabezpečilo pomalé, ale trvalé zlepšenie základného ochorenia. Injekcie sa podávajú pomaly intravenózne pre pacienta so srdcom “ núdzová pomoc„v závažných klinických obrazoch.

Digitoxín je srdcový glykozid s kumulatívnym účinkom, ktorý má rastlinného pôvodu. Aktívnou zložkou je náprstník purpurea, ktorý poskytol názov lieku. V latinčine to znie ako „digitalis“. Liek sa má podávať intravenózne kvapkaním. Zlepšenie celkovej pohody sa zvyšuje pomaly, ale užívanie lieku sa vyznačuje dlhodobým účinkom.

Celanid je srdcový glykozid s jedinou formou uvoľňovania - tablety pre orálne podávanie. Formulár na uvoľnenie je veľmi pohodlný, najmä pre pacientov, ktorí nestratili schopnosť pracovať. A tu terapeutický účinok sotva znateľné, postupne sa zvyšuje. Aktívnou zložkou je lanatozid C, pomocnými zložkami sú horčík, draslík, laktóza, zemiakový škrob.

Pravidlá liečby glykozidmi

Výskyt príznakov srdcového zlyhania by mal klinického pacienta okamžite upozorniť. Pri rozsiahlych srdcových patológiách lekár vstupuje do schémy komplexná liečba srdcové glykozidy, ale dôrazne neodporúča porušovať dennú dávku. Koncentrácia liečiva v krvi by sa mala zvyšovať postupne, potom aj mierne znižovať a úplne eliminovať. Vysvetľuje sa to „akumulačným efektom“, ktorý sa odohráva na úrovni membrán poškodených buniek.

Nezáleží na tom, aké konkrétne komponenty obsahuje chemické zloženie srdcový glykozid - konvalinka, adonis alebo syntetická látka, prítomnosť maximálna dávka Vybraný liek by sa nemal ponechať v komplexnom liečebnom režime dlhšie ako 3-5 dní. V opačnom prípade nie je možné vylúčiť vedľajšie účinky a príznaky predávkovania.

Keď sú glykozidy neúčinné

Počas prúdu patologický proces srdcové glykozidy nie sú vždy schopné normalizovať stav pacienta a v niektorých klinických obrazoch to nie je vôbec možné prudké zhoršenie zdravie. Ak je to tak, zástupcov tejto farmakologickej skupiny možno uviesť do aktívnej fázy patologických stavov kardiovaskulárneho systému. Liečba je stále neúčinná:

• chronická perikarditída;
• mitrálna stenóza;
• nedostatočnosť aortálnej chlopne;
• reštriktívna kardiomyopatia.

Kontraindikácie

Pred zistením konečnej ceny typického lieku je dôležité pozorne si prečítať lekárske obmedzenia používania. Nie všetkým pacientom je to dovolené konzervatívna liečba existujú nasledujúce kontraindikácie:

• blok atrioventrikulárneho uzla 2–3 stupne;
• intoxikácia glykozidmi;
• akútny infarkt myokardu;
• hypokaliémia a hyperkalcémia;
• zvýšená citlivosť tela na aktívne zložky;
• komplikované zlyhanie obličiek.

Príčiny intoxikácie srdcovými glykozidmi

Ak systematicky zvyšujete predpísanú dávku lieku, predávkovanie je založené na takzvanom „kumulatívnom účinku“, ktorý zvyšuje koncentráciu aktívnej zložky v krvi. Pacient sa cíti slabý a snaží sa viac ležať. Ďalšími prejavmi tohto patologického procesu sú pomalý tlkot srdca, časté závraty, nevoľnosť, arytmia. Takéto anomálie môžu byť bezpečne spojené s predávkovaním a okamžite prestať užívať liek.

Prvá pomoc pri otrave

Je potrebné vyčistiť krv a gastrointestinálny trakt od nadmerných koncentrácií srdcových glykozidov. V prvom prípade užívajte sorbenty (Enterosgel, Sorbex) perorálne, v druhom prípade intravenózne podávajte prípravky draslíka (Panangin, chlorid draselný). Ak chcete normalizovať všeobecné pozadie, dodatočne organizujte symptomatická liečba arytmia, pomalá srdcová frekvencia. Napríklad na účinné odstránenie blokády a bradykardie je indikované použitie lieku Atropín.

Cena liekov

Náklady na zástupcov tejto farmakologickej skupiny sa líšia, ale musíte začať nie z cenového rozpätia, ale zamerať sa viac na konečný výsledok liečby. Takéto lieky je možné voľne zakúpiť v lekárni alebo objednať v online lekárni pomocou farebných katalógov. Približné ceny srdcových glykozidov sú uvedené nižšie:

Video: liečba srdcového zlyhania

Pozor! Informácie uvedené v článku slúžia len na informačné účely. Materiály v článku nepodporujú samoliečbu. Iba kvalifikovaného lekára môže stanoviť diagnózu a odporučiť liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.