Liste des antibiotiques pénicillines, indications de prise de médicaments. Pénicilline - Mode d'emploi


Les champignons sont un royaume d'organismes vivants. Il existe de nombreuses variétés de champignons : certains finissent dans notre alimentation, d’autres provoquent des maladies de peau et certains sont si toxiques qu’ils peuvent causer la mort. Mais les champignons du genre Penicillium sauvent des millions vies humaines provenant de bactéries pathogènes.

Antibiotiques pénicillines à base de cette moisissure (la moisissure est aussi un champignon) sont encore utilisés en médecine.

Dans les années 30 du siècle dernier, Alexander Fleming a mené des expériences sur les staphylocoques. Il a étudié les infections bactériennes. Après avoir cultivé un groupe de ces agents pathogènes dans un milieu nutritif, le scientifique a remarqué qu'il y avait des zones dans la boîte autour desquelles il n'y avait aucune bactérie vivante. L'enquête a montré que la cause de ces taches était la moisissure verte ordinaire, qui aime s'installer sur le pain rassis. La moisissure s’appelait Penicillium et il s’est avéré qu’elle produisait une substance qui tue les staphylocoques.


Fleming a étudié la question plus en détail et a rapidement isolé la pénicilline pure, qui est devenue le premier antibiotique au monde. Le principe d'action du médicament est le suivant : lorsqu'une cellule bactérienne se divise, chaque moitié restaure sa membrane cellulaire à l'aide d'un agent spécial. élément chimique, peptidoglycane. La pénicilline bloque la formation de cet élément et la cellule bactérienne se « résout » simplement dans l'environnement.

Mais des difficultés surgirent bientôt. Les cellules bactériennes ont appris à résister au médicament : elles ont commencé à produire une enzyme appelée « bêta-lactamase », qui détruit les bêta-lactamines (la base de la pénicilline).

Au cours des dix années suivantes, il y a eu guerre invisible entre les agents pathogènes qui détruisent la pénicilline et les scientifiques qui modifient cette pénicilline. C'est ainsi que sont nées de nombreuses modifications de la pénicilline, qui forment désormais toute la série d'antibiotiques pénicillines.

Le médicament pour tout type d’usage se propage rapidement dans tout le corps, pénétrant presque toutes ses parties. Exceptions : liquide céphalo-rachidien, prostate et le système visuel. Dans ces endroits, la concentration est très faible et, dans des conditions normales, elle ne dépasse pas 1 pour cent. En cas d'inflammation, une augmentation allant jusqu'à 5 % est possible.


Les antibiotiques n'affectent pas les cellules du corps humain, puisque ces dernières ne contiennent pas de peptidoglycane.

Le médicament est rapidement éliminé du corps ; après 1 à 3 heures, la majeure partie sort par les reins.

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Tous les médicaments sont divisés en : naturels (à action courte et prolongée) et semi-synthétiques (médicaments antistaphylococciques à large spectre, antipseudomonas).

Ces médicaments obtenu directement du moule. À l’heure actuelle, la plupart d’entre eux sont obsolètes, car les agents pathogènes y sont désormais immunisés. En médecine, on utilise le plus souvent la benzylpénicilline et la bicilline, qui sont efficaces contre les bactéries et les coques à Gram positif, certains anaérobies et les spirochètes. Tous ces antibiotiques sont utilisés uniquement sous forme d'injections dans les muscles, car l'environnement acide de l'estomac les détruit rapidement.


La benzylpénicilline sous forme de sels de sodium et de potassium est un antibiotique naturel à courte durée d'action. Son effet s'estompe après 3 à 4 heures, des injections répétées et fréquentes sont donc nécessaires.

Pour tenter d'éliminer cette carence, les pharmaciens ont créé des antibiotiques naturels à action prolongée : la bicilline et le sel de novocaïne de benzylpénicilline. Ces médicaments sont appelés « formes dépôts » car, après injection dans le muscle, ils y forment un « dépôt », à partir duquel le médicament est lentement absorbé dans l'organisme.

Exemples de médicaments : sel de benzylpénicilline (sodium, potassium ou novocaïne), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Plusieurs décennies après l'obtention de la pénicilline les pharmaciens ont pu isoler son principal ingrédient actif et le processus de modification a commencé. La plupart des médicaments, après amélioration, sont devenus résistants environnement acide l'estomac et les pénicillines semi-synthétiques ont commencé à être produites sous forme de comprimés.

Les isoxazolepénicillines sont des médicaments efficaces contre les staphylocoques. Ces derniers ont appris à produire une enzyme qui détruit la benzylpénicilline, et les médicaments de ce groupe interfèrent avec la production de l'enzyme. Mais il faut payer pour l'amélioration - les médicaments de ce type sont moins bien absorbés par l'organisme et ont un spectre d'action plus restreint que les pénicillines naturelles. Exemples de médicaments : Oxacilline, Nafcilline.

Les aminopénicillines sont des médicaments à large spectre. Ils sont inférieurs aux benzylpénicillines dans la lutte contre les bactéries à Gram positif, mais couvrent un spectre d'infections plus large. Comparés à d’autres médicaments, ils restent plus longtemps dans l’organisme et pénètrent mieux à travers certaines barrières corporelles. Exemples de médicaments : Ampicilline, Amoxicilline. Vous pouvez souvent trouver Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Carboxypénicillines et uréidopénicillines – antibiotiques efficaces contre Pseudomonas aeruginosa. Pour le moment, ils ne sont pratiquement pas utilisés, car les infections y deviennent rapidement résistantes. Parfois, vous pouvez les trouver dans le cadre d’un traitement complet.


Exemples de médicaments : Ticarcilline, Pipéracilline

Sumamé

Ingrédient actif : azithromycine.

Indications : infections des voies respiratoires.

Contre-indications : intolérance, insuffisance rénale sévère, enfants de moins de 6 mois.

Prix ​​: 300-500 roubles.

Oxacilline

Ingrédient actif : oxacilline.

Indications : infections sensibles au médicament.


Prix ​​: 30-60 roubles.

Amoxicilline Sandoz

Indications : infections des voies respiratoires (y compris maux de gorge, bronchite), infections du système génito-urinaire, infections cutanées, autres infections.

Contre-indications : intolérance, enfants de moins de 3 ans.

Prix ​​: 150 roubles.

Ampicilline trihydratée

Indications : pneumonie, bronchite, amygdalite, autres infections.

Contre-indications : hypersensibilité, insuffisance hépatique.

Prix ​​: 24 roubles.

Phénoxyméthylpénicilline

Ingrédient actif : phénoxyméthylpénicilline.

Indications : maladies streptococciques, légères et gravité modérée.

Prix ​​: 7 roubles.

Amoxiclav

Ingrédient actif : amoxicilline + acide clavulanique.

Indications : infections des voies respiratoires, système urinaire, infections en gynécologie, autres infections sensibles à l'amoxicilline.

Contre-indications : hypersensibilité, ictère, mononucléose et leucémie lymphoïde.

Prix ​​: 116 roubles.

Injections

Bicilline-1

Ingrédient actif : benzathine benzylpénicilline.

Les indications: amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, syphilis, leishmaniose.

Contre-indications : hypersensibilité.

Prix ​​: 15 roubles par injection.

Ospamox

Ingrédient actif : amoxicilline.

Indications : infections des voies respiratoires inférieures et supérieures, du tractus gastro-intestinal, du système génito-urinaire, infections gynécologiques et chirurgicales.

Contre-indications : hypersensibilité, infections gastro-intestinales sévères, leucémie lymphoïde, mononucléose.

Prix ​​: 65 roubles.

Ampicilline

Ingrédient actif : ampicilline.

Indications : respiratoires et voies urinaires, tractus gastro-intestinal, méningite, endocardite, septicémie, coqueluche.

Contre-indications : hypersensibilité, insuffisance rénale, enfance, grossesse.

Prix ​​: 163 roubles.

Benzylpénicilline

Indications : infections graves, syphilis congénitale, abcès, pneumonie, érysipèle, charbon, tétanos.

Contre-indications : intolérance.

Prix ​​: 2,8 roubles par injection.

Sel de benzylpénicilline et de novocaïne

Ingrédient actif : benzylpénicilline.

Indications : similaire à la benzylpénicilline.

Contre-indications : intolérance.

Prix ​​: 43 roubles pour 10 injections.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin conviennent au traitement des enfants. Mais Avant d'utiliser le médicament, vous devez consulter votre médecin pour ajuster la dose.

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques du groupe des pénicillines sont prescrits pour les infections ; le type d'antibiotiques est choisi en fonction du type d'infection. Il peut s'agir de divers coques, bâtonnets, bactéries anaérobies et ainsi de suite.

Le plus souvent, les infections des voies respiratoires et du système génito-urinaire sont traitées avec des antibiotiques.

Dans le cas du traitement d'enfants, vous devez suivre les instructions du médecin, qui vous prescrira le bon antibiotique et ajustera la dose.

En cas de grossesse, les antibiotiques doivent être utilisés avec une extrême prudence, car ils pénètrent dans le fœtus. Pendant l'allaitement, il est préférable de passer aux mélanges, car le médicament pénètre également dans le lait.

Non pour les personnes âgées instructions spéciales, bien que le médecin doive prendre en compte l’état des reins et du foie du patient lors de la prescription du traitement.

La principale et souvent la seule contre-indication est l’intolérance individuelle. Cela se produit fréquemment – ​​chez environ 10 % des patients. Des contre-indications supplémentaires dépendent de l'antibiotique spécifique et sont spécifiées dans le mode d'emploi.

Si des effets secondaires surviennent, vous devez immédiatement contacter soins médicaux, arrêter le médicament et effectuer un traitement symptomatique.


Où pousse la moisissure à pénicilline ?

Presque partout. Cette moisissure comprend des dizaines de sous-espèces, et chacune d'elles possède son propre habitat. Les représentants les plus notables sont la moisissure pénicilline, qui se développe sur le pain (elle attaque également les pommes, les faisant pourrir rapidement) et la moisissure utilisée dans la fabrication de certains fromages.

Par quoi remplacer les antibiotiques pénicillines ?

Si le patient est allergique à la pénicilline, des antibiotiques non pénicillines peuvent être utilisés. Noms des médicaments : Céfadroxil, Céphalexine, Azithromycine. L’option la plus populaire est l’érythromycine. Mais il faut savoir que l'érythromycine provoque souvent une dysbiose et des maux d'estomac.

Antibiotiques de la série des pénicillines - remède puissant contre les infections causées par diverses bactéries. Il en existe de nombreux types et le traitement doit être choisi en fonction du type d'agent pathogène.

Ils semblent inoffensifs pour l'organisme car la seule contre-indication est une réaction d'hypersensibilité, mais un traitement inapproprié ou une automédication peut provoquer une résistance de l'agent pathogène à l'antibiotique, et vous devrez choisir un autre traitement, plus dangereux et moins efficace. .

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La pénicilline est le premier antibiotique au monde qui est devenu un véritable salut pour des millions de personnes. Avec son aide, les médecins ont pu déclarer la guerre à des maladies alors considérées comme mortelles : pneumonie, tuberculose, septicémie. Cependant, le traitement des pathologies à l'aide d'antibiotiques ne doit être effectué qu'après avoir établi diagnostic précis et strictement selon les prescriptions du médecin.

La découverte des propriétés antibactériennes de la pénicilline a eu lieu en 1928. Le célèbre scientifique Alexander Fleming, à la suite d'une expérience de routine avec des colonies de staphylocoques, a découvert des taches de moisissure ordinaire dans certaines boîtes de culture.

Comme il s'est avéré après une étude plus approfondie, il n'y avait aucune bactérie nocive dans les tasses présentant des taches de moisissure. Par la suite, c'est à partir de vert régulier moisissure, une molécule a été développée, capable de tuer les bactéries. C’est ainsi qu’est apparu le premier antibiotique moderne, la pénicilline.

De nos jours, les pénicillines sont groupe entier antibiotiques produits par certains types de moisissures (genre Penicillium).

Ils peuvent être actifs contre des groupes entiers de micro-organismes à Gram positif, ainsi que contre certains Gram négatifs : gonocoques, streptocoques, staphylocoques, spirochètes, méningocoques.

Les pénicillines sont grand groupe les antibiotiques bêta-lactamines, qui contiennent une molécule spéciale en anneau bêta-lactamine.

C'est la plus grande famille médicaments antibactériens, qui occupe une place centrale dans le traitement de la plupart des maladies infectieuses. L'effet antibactérien des bêta-lactamines réside dans leur capacité à perturber la synthèse des parois cellulaires bactériennes.

Les antibiotiques du groupe des pénicillines sont utilisés dans le traitement d'un grand nombre de maladies infectieuses. Ils sont prescrits lorsque les micro-organismes pathogènes sont sensibles au médicament pour le traitement des pathologies suivantes :

  • de nombreux types de pneumonie ;
  • état septique;
  • endocardite septique;
  • ostéomyélite;
  • angine;
  • pharyngite bactérienne;
  • méningite;
  • infections du système génito-urinaire, la plupart du tractus gastro-intestinal;
  • scarlatine;
  • diphtérie;
  • anthrax;
  • maladies gynécologiques;
  • maladies des organes ORL;
  • la syphilis, la gonorrhée et bien d'autres.

Ce type d’antibiotique est également utilisé dans le traitement des plaies infectées par des bactéries. À titre préventif complications purulentes le médicament est prescrit en période postopératoire.

Le médicament peut être utilisé dans enfance pour la septicémie ombilicale, la pneumonie, l'otite chez les nouveau-nés et les nourrissons, ainsi que les jeunes enfants. La pénicilline est également efficace contre la pleurésie purulente et la méningite.

Utilisation de la pénicilline en médecine :

L'utilisation de pénicillines pour traiter les infections n'est pas toujours possible. Il est strictement interdit aux personnes très sensibles à ce médicament de prendre ce médicament.

L'utilisation de cet antibiotique est également contre-indiquée chez les patients souffrant d'asthme d'origines diverses, de rhume des foins et d'antécédents de

urticaire

ou d'autres

réactions allergiques

sur la substance active.

Les sociétés pharmacologiques modernes produisent des préparations de pénicilline injectables ou sous forme de comprimés. Des moyens pour injection intramusculaire sont produits dans des bouteilles (en verre), fermées par des bouchons en caoutchouc et des capsules métalliques sur le dessus. Avant l'administration, le substrat est dilué avec du chlorure de sodium ou de l'eau pour préparations injectables.

Les comprimés sont produits dans un emballage cellulaire à des doses de 50 000 à 100 000 unités. Il est également possible de réaliser des pastilles d'ecmoline. Dosage en dans ce cas ne dépasse pas 5 000 unités.

Le mécanisme d'action de la pénicilline est l'inhibition des enzymes impliquées dans la formation de la membrane cellulaire des micro-organismes. La membrane cellulaire protège les bactéries de l'exposition environnement, la perturbation de sa synthèse entraîne la mort des agents pathogènes.

Voilà de quoi il s'agit effet bactéricide médicament. Il agit sur certains types de bactéries à Gram positif (streptocoques et staphylocoques), ainsi que sur plusieurs types de bactéries à Gram négatif.

Il convient de noter que les pénicillines ne peuvent agir que sur les bactéries en multiplication. Dans les cellules inactives, les membranes ne sont pas construites et ne meurent donc pas à cause de l’inhibition enzymatique.

L'effet antibactérien de la pénicilline est obtenu par administration intramusculaire, administration orale et action locale. Le plus souvent, la forme injectable est utilisée pour le traitement. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament est rapidement absorbé dans le sang.

Cependant, au bout de 3 à 4 heures, il disparaît complètement du sang. Par conséquent, une administration régulière des médicaments à intervalles égaux, 4 fois par jour, est recommandée.

Le médicament peut être administré par voie intraveineuse, sous-cutanée et également canal rachidien. Pour le traitement de la pneumonie complexe, de la méningite ou de la syphilis, un régime spécial est prescrit, qui ne peut être prescrit que par un médecin.

Lorsque vous prenez de la pénicilline sous forme de comprimés, la posologie doit également être déterminée par votre médecin. En règle générale, pour les infections bactériennes, 250 à 500 mg sont prescrits toutes les 6 à 8 heures. Si nécessaire, une dose unique peut être augmentée jusqu'à 750 mg. Les comprimés doivent être pris une demi-heure avant les repas ou 2 heures après. La durée du cours sera déterminée par le médecin.

Puisque les pénicillines sont préparation naturelle, ils ont une toxicité minime par rapport aux autres groupes d'antibiotiques produits artificiellement. Toutefois, des réactions allergiques restent possibles.

Ils se manifestent sous la forme de rougeurs, d'éruptions cutanées et parfois d'un choc anaphylactique. L'apparition de telles pathologies est possible en raison d'une sensibilité individuelle au médicament ou en cas de violation des instructions.

D'autres effets secondaires peuvent survenir lors de l'utilisation de pénicillines :

  • stomatite;
  • rhinite;
  • glossite;
  • pharyngite;
  • nausée;
  • diarrhée;
  • vomir;
  • douleur dans la zone d'injection;
  • nécrose des tissus au site d'injection;
  • exacerbation de l'asthme bronchique;
  • infections fongiques (candidose);
  • dysbactériose;
  • dermatite.

Pourquoi une allergie à un antibiotique peut survenir, explique le Dr Komarovsky :

Lors de la prise de doses de pénicilline dépassant largement celles prescrites par votre médecin, un surdosage peut survenir. Premiers signes : nausées, vomissements, diarrhée. De telles conditions ne sont pas dangereuses pour la vie du patient. Une hyperkaliémie peut se développer chez les patients présentant une fonction rénale insuffisante.

De fortes doses du médicament administrées par voie intraveineuse ou intraventriculaire peuvent provoquer des crises d'épilepsie. De tels symptômes ne peuvent survenir que lorsqu’une dose unique de plus de 50 millions d’unités est administrée. Pour soulager l'état du patient, des benzodiazépines et des barbituriques sont prescrits.

Avant d'utiliser la pénicilline, des tests sont nécessaires pour déterminer la sensibilité au médicament antibactérien. Ce médicament doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'aux patients diagnostiqués avec une insuffisance cardiaque.

La pénicilline sous forme de comprimé doit être prise avec beaucoup de liquide. Pendant le traitement par des antibiotiques pénicillines, il est important de ne pas sauter les doses recommandées, car l'effet du médicament pourrait être affaibli. Si cela se produit, la dose oubliée doit être prise le plus rapidement possible.

Il arrive qu'après 3 à 5 jours après une utilisation ou une administration régulière du médicament, aucune amélioration ne se produise, vous devez alors consulter un médecin pour ajuster le traitement ou la dose. médecine. Il n'est pas recommandé d'interrompre le traitement sans consulter un médecin.

Règles d'utilisation des antibiotiques :

Lors de la prescription de pénicilline, il convient de prêter attention à son interaction avec d'autres médicaments utilisés. Cet antibiotique ne doit pas être associé aux médicaments suivants :

  1. La tétracycline réduit l'efficacité des antibiotiques pénicillines.
  2. Les aminosides peuvent entrer en conflit avec la pénicilline sur le plan chimique.
  3. Les sulfamides réduisent également l'effet bactéricide.
  4. Thrombolytiques.

La combinaison de médicaments par vous-même est dangereuse pour la santé, c'est pourquoi un traitement antibiotique, prenant en compte tous les détails, doit être prescrit par un médecin. Si des médicaments entrent en conflit, un analogue peut être prescrit.

La pénicilline est considérée comme l'un des médicaments antibactériens les moins chers. Le prix de 50 bouteilles de poudre pour créer une solution varie de 280 à 300 roubles. Le coût des comprimés de 250 mg numérotés 30 est d'un peu plus de 50 roubles.

En remplacement de la pénicilline ordinaire, les médecins peuvent recommander les médicaments suivants de la liste : Céfazoline, Bicilline-1, 3 ou 5, ainsi que Ampicilline, Amoxicilline, Azithromycine, Amoxiclav.

Tous ces médicaments ont un large effet bactéricide et sont très efficaces. Cependant, pour exclure les réactions allergiques, des tests cutanés doivent être effectués avant utilisation.

Analogues de la pénicilline

Les analogues bon marché de la pénicilline comprennent l'ampicilline et la bicilline. Leur coût sous forme de comprimés ne dépasse pas non plus 50 roubles.

Les synonymes du médicament sont la procaïne-benzylpénicilline, la benzylpénicilline sodique, le potassium et le sel de novocaïne.

Les pénicillines médicinales naturelles comprennent :

  • Phenkoxyméthylpénicilline;
  • Benzathine benzylpénicilline ;
  • Sels de benzylpénicilline (sodium, potassium, novocaïne).

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Les médicaments antibactériens courants aujourd’hui ont révolutionné la médecine il y a moins d’un siècle. L'humanité a reçu arme puissante pour lutter contre des infections auparavant considérées comme mortelles.

Les premiers antibiotiques ont été la pénicilline, qui a sauvé des milliers de vies pendant la Seconde Guerre mondiale et qui est toujours d'actualité dans la pratique médicale moderne. C'est avec eux que commença l'ère de l'antibiothérapie et grâce à eux tous les autres médicaments antimicrobiens furent obtenus.

Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. Outre les caractéristiques des principales connexions, tous appellations commerciales et analogues.

Titre principal Activité anti-microbienne Analogues
Sels de potassium et de sodium de benzylpénicilline Affecte principalement les micro-organismes à Gram positif. Actuellement, la plupart des souches ont développé une résistance, mais les spirochètes restent sensibles à la substance. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzylpénicilline procaïne Indiqué pour le traitement des infections streptococciques et pneumococciques. Comparé aux sels de potassium et de sodium, il a un effet plus long, car il se dissout plus lentement et est absorbé à partir du dépôt intramusculaire. Benzylpénicilline-KMP (-G, -Teva, -G 3 méga)
Bicillines (1, 3 et 5) Il est utilisé pour les rhumatismes chroniques à des fins prophylactiques, ainsi que pour le traitement des maladies infectieuses de gravité modérée et légère causées par les streptocoques. Benzicilline-1, Moldamine, Extincilline, Retarpin
Phénoxyméthylpénicilline Il a un effet thérapeutique similaire aux groupes précédents, mais en acide environnement gastrique ne s'effondre pas. Disponible sous forme de tablette. V-pénicilline, Kliatsil, Ospen, pénicilline-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacilline Actif contre les staphylocoques producteurs de pénicillinase. Il se caractérise par une faible activité antimicrobienne et est totalement inefficace contre les bactéries résistantes à la pénicilline. Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar
Ampicilline Spectre étendu d’activité antimicrobienne. En plus du spectre principal maladies inflammatoires Tractus gastro-intestinal, traite celles causées par Escherichia, Shigella, Salmonella. Ampicilline AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicilline Utilisé pour traiter l'inflammation des voies respiratoires et urinaires. Après avoir identifié l’origine bactérienne de l’ulcère de l’estomac, Helicobacter pylori est utilisé pour l’éradiquer. Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbénicilline Au spectre action antimicrobienne comprend Pseudomonas aeruginosa et Enterobacteriaceae. La digestibilité et l'effet bactéricide sont supérieurs à ceux de la carbénicilline. Sécuropen
Pipéracilline Semblable au précédent, mais le niveau de toxicité est augmenté. Isipen, Pipracil, Picilline, Piprax
Amoxicilline/clavulanate Grâce à l'inhibiteur, le spectre d'activité antimicrobienne est élargi par rapport à un agent non protégé. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilline/sulbactam Sulacilline, Liboccil, Unazin, Sultasine
Ticarcilline/clavulanate La principale indication d’utilisation concerne les infections nosocomiales. Hymentine
Pipéracilline/tazobactam Tazocine

Les informations fournies sont uniquement à titre informatif et ne constituent pas un guide d’action. Toutes les prescriptions sont faites exclusivement par un médecin et le traitement est effectué sous sa surveillance.

Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée entraîne de graves conséquences : la formation de résistances chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à guérir. C’est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont aujourd’hui résistantes à l’ALD de première génération.

Le médicament prescrit par le spécialiste doit être utilisé pour le traitement antibactérien. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser de l'argent peuvent entraîner une aggravation de la situation.

Par exemple, le dosage de la substance active d'un médicament générique peut varier à la hausse ou à la baisse, ce qui affectera négativement le déroulement du traitement.

Lorsque vous devez changer de médicament en raison d'un manque aigu de moyens financiers, vous devez en parler à un médecin, car seul un spécialiste peut choisir la meilleure option.

Drogues groupe pénicilline appartiennent aux soi-disant bêta-lactamines - composants chimiques, qui possède un cycle bêta-lactame dans sa formule.

Ce composant structurel est crucial dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes : il empêche les bactéries de produire un biopolymère spécial de peptidoglycane, nécessaire à la construction de la membrane cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le micro-organisme meurt. Il n'y a aucun effet destructeur sur les cellules humaines et animales car elles ne contiennent pas de peptidoglycane.

Les médicaments à base de déchets de moisissures se sont répandus dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes :

  • Haute biodisponibilité : les médicaments sont rapidement absorbés et distribués dans les tissus. L'affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique lors de l'inflammation des méninges contribue également à la pénétration dans le liquide céphalo-rachidien.
  • Large spectre d'action antimicrobienne. Contrairement aux produits chimiques de première génération, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries Gram-négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et environnement acide estomac.
  • La plus faible toxicité parmi tous les antibiotiques. Leur utilisation est approuvée même pendant la grossesse, et technique correcte(tel que prescrit par un médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement d'effets secondaires.

Au cours des recherches et des expériences, de nombreux médicaments ont été obtenus avec diverses propriétés. Par exemple, si elles appartiennent à la série générale, la pénicilline et l’ampicilline ne sont pas la même chose. Tous les antibiotiques pénicillines sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. Concernant thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, alors partage avec des bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.

Une étude approfondie des propriétés du premier antibiotique a montré ses imperfections. Malgré un spectre d'action antimicrobien assez large et une faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est révélée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. De plus, il perdait complètement ses qualités dans un environnement gastrique acide, il était donc utilisé exclusivement sous forme d'injections. À la recherche de composés plus efficaces et plus stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés.

Aujourd'hui, les antibiotiques pénicillines, dont une liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux.

Produite par les moisissures Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, la benzylpénicilline est un acide de structure moléculaire. À des fins médicales, il est chimiquement combiné avec du sodium ou du potassium pour former des sels. Les composés obtenus sont utilisés pour préparer des solutions injectables rapidement absorbées.

L'effet thérapeutique est observé dans les 10 à 15 minutes après l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite des injections répétées fréquentes dans le tissu musculaire(V. cas spéciaux Peut Le sel de sodium administré par voie intraveineuse).

Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses, ainsi que dans les voies cérébro-spinale et fluide synovial, myocarde et os - dans une moindre mesure. Cependant, en cas d'inflammation méninges(méningite) la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente, ce qui permet un traitement réussi.

Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle est associée à la novocaïne et à d'autres substances. Les sels résultants (novocaïne, Bicilline-1, 3 et 5) après injection intramusculaire Ils forment un dépôt médicinal au site d'injection, d'où la substance active pénètre dans le sang en permanence et à faible vitesse. Cette propriété permet de réduire le nombre d'injections à 2 fois par jour tout en conservant effet thérapeutique sels de potassium et de sodium.

Ces médicaments sont utilisés pour le traitement antibiotique à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis et des infections streptococciques focales.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline destinée au traitement des maladies infectieuses modérées. Diffère de ceux décrits ci-dessus par sa résistance à acide hydrochlorique suc gastrique.

Cette qualité permet au médicament d'être produit sous forme de comprimés pour administration par voie orale(de 4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes, à l'exception des spirochètes, sont actuellement résistantes aux pénicillines biosynthétiques.

Lisez aussi : Instructions d'utilisation de la pénicilline en injections et en comprimés

La benzylpénicilline naturelle est inactive contre les souches de staphylocoques produisant de la pénicillinase (cette enzyme détruit le cycle bêta-lactamine de la substance active).

Pendant longtemps, la pénicilline n’a pas été utilisée pour le traitement infection staphylococcique, jusqu'à ce que l'oxacilline soit synthétisée sur cette base en 1957. Il inhibe l'activité des bêta-lactamases du pathogène, mais est inefficace contre les maladies provoquées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d'autres, qui ne sont presque jamais utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d'une toxicité accrue.

Cela comprend deux sous-groupes agents antimicrobiens, destiné à un usage oral et ayant un effet bactéricide contre la plupart des micro-organismes pathogènes (gram+ et gram-).

Par rapport aux groupes précédents, ces composés présentent deux avantages significatifs. Premièrement, ils sont actifs contre un plus grand nombre d’agents pathogènes et, deuxièmement, ils sont disponibles sous forme de comprimés, ce qui les rend beaucoup plus faciles à utiliser. Les inconvénients incluent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire que les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline) ne conviennent pas au traitement des infections staphylococciques.

Cependant, en association avec l'oxacilline (Ampiox), ils deviennent résistants.

Les médicaments sont bien absorbés et agissent pendant une longue période, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2 à 3 fois toutes les 24 heures. Les principales indications d'utilisation sont la méningite, la sinusite, l'otite, les maladies infectieuses des voies urinaires et supérieures, l'entérocolite et l'éradication d'Helicobacter (l'agent causal des ulcères d'estomac). Un effet secondaire courant des aminopénicillines est une éruption cutanée caractéristique de nature non allergique, qui disparaît immédiatement après l'arrêt du traitement.

Il s’agit d’une série distincte d’antibiotiques pénicillines, dont le nom indique clairement leur objectif. L'activité antibactérienne est similaire à celle des aminopénicillines (à l'exception des pseudomonas) et est prononcée contre Pseudomonas aeruginosa.

Selon le degré d'efficacité, ils sont divisés en :

  • Carboxypénicillines, dont la signification clinique dans Dernièrement diminue. La carbénicilline, la première de ce sous-groupe, est également efficace contre le Proteus résistant à l'ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
  • Les uréidopénicillines sont plus efficaces contre Pseudomonas aeruginosa et peuvent également être prescrites pour l'inflammation causée par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l'azlocilline, parmi lesquelles seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.

Aujourd’hui, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur importance clinique diminue.

Le groupe d'antibiotiques ampicilline, très actif contre la plupart des agents pathogènes, est détruit par les bactéries formant la pénicillinase. Étant donné que l'effet bactéricide de l'oxacilline, qui leur est résistante, est nettement plus faible que celui de l'ampicilline et de l'amoxicilline, des médicaments combinés ont été synthétisés.

En combinaison avec le sulbactam, le clavulanate et le tazobactam, les antibiotiques obtiennent un deuxième cycle bêta-lactame et, par conséquent, une immunité contre les bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, renforçant le principal ingrédient actif.

Les médicaments protégés par des inhibiteurs traitent avec succès les infections nosocomiales graves, dont les souches sont résistantes à la plupart des médicaments.

Lire aussi : À propos de la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Son large spectre d’action et sa bonne tolérance par les patients ont fait de la pénicilline le traitement optimal des maladies infectieuses. À l’aube de l’ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais à l’heure actuelle, la plupart des agents pathogènes y sont résistants. Cependant, les antibiotiques pénicillines semi-synthétiques modernes sous forme de comprimés, d'injections et d'autres formes posologiques occupent l'une des principales places en antibiothérapie dans la plupart des cas. différentes régions médecine.

Le découvreur a également noté l'efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes des maladies respiratoires, c'est pourquoi le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque tous ont un effet néfaste sur les bactéries responsables de la sinusite, de la méningite, de la bronchite, de la pneumonie et d'autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures.

Les médicaments protégés par des inhibiteurs traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.

Les spirochètes sont l'un des rares micro-organismes qui restent sensibles à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces contre les gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec des effets négatifs minimes sur le corps du patient.

Inflammation intestinale causée par microflore pathogène, réagissent bien au traitement avec des médicaments acido-résistants.

Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière.

Dans la pratique obstétricale et gynécologique, de nombreux médicaments à base de pénicilline de la liste sont utilisés à la fois pour le traitement infections bactériennes système reproducteur féminin et pour la prévention de l’infection des nouveau-nés.

Ici, les antibiotiques pénicillines occupent également une place de choix : les collyres, les pommades et les solutions injectables traitent la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d'autres maladies oculaires.

Les maladies du système urinaire d'origine bactérienne réagissent bien au traitement uniquement avec des médicaments protégés par des inhibiteurs. Les sous-groupes restants sont inefficaces, car les souches pathogènes y sont très résistantes.

Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour traiter l'inflammation causée par micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, en pratique chirurgicale, ils sont prescrits pour prévenir les complications postopératoires.

Le traitement avec des médicaments antibactériens en général et des pénicillines en particulier ne doit être effectué que sur prescription d'un médecin. Malgré la toxicité minime du médicament lui-même, son utilisation inappropriée nuit gravement à l'organisme. Pour que l'antibiothérapie aboutisse à la guérison, vous devez suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.

Champ d'application de la pénicilline et divers médicaments sur sa base en médecine, il est déterminé par l'activité de la substance par rapport à des agents pathogènes spécifiques. Des effets bactériostatiques et bactéricides se produisent en relation avec :

  • Bactéries à Gram positif - gonocoques et méningocoques ;
  • Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, pseudomonas et bacilles charbonneux, Proteus ;
  • Actinomycètes et spirochètes.

Une faible toxicité et un large spectre d'action font des antibiotiques du groupe des pénicillines le traitement optimal de l'amygdalite, de la pneumonie (focale et lobaire), de la scarlatine, de la diphtérie, de la méningite, de l'empoisonnement du sang, de la septicémie, de la pleurésie, de la pyémie, de l'ostéomyélite sous formes aiguës et chroniques. , endocardite septique, diverses infections purulentes peau, les muqueuses et les tissus mous, l'érysipèle, le charbon, la gonorrhée, l'actinomycose, la syphilis, la blénorrhée, ainsi que les maladies oculaires et ORL.

Les contre-indications strictes incluent uniquement l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et aux autres médicaments de ce groupe. De plus, l'administration endolumbaire (injection dans la moelle épinière) de médicaments à des patients atteints d'épilepsie diagnostiquée n'est pas autorisée.

Pendant la grossesse, l'antibiothérapie à base de pénicilline doit être traitée avec une extrême prudence. Malgré le fait qu'ils aient des effets tératogènes minimes, les comprimés et les injections ne doivent être prescrits qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la femme enceinte elle-même.

Puisque la pénicilline et ses dérivés pénètrent librement de la circulation sanguine vers lait maternel, il est conseillé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique grave chez un bébé dès la première utilisation. Pour éviter l'arrêt de la lactation, le lait doit être tiré régulièrement.

Entre autres agents antibactériens Les pénicillines ont l'avantage d'être peu toxiques.

Les conséquences indésirables de l'utilisation comprennent :

  • Réactions allergiques. Le plus souvent, ils se manifestent par des éruptions cutanées, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre et un gonflement. Très rarement, dans les cas graves, un choc anaphylactique est possible, nécessitant l'administration immédiate d'un antidote (adrénaline).
  • Dysbactériose. Un déséquilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement de candidoses. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la bouche (chez l'enfant) ou du vagin sont touchées.
  • Réactions neurotoxiques. L'effet négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une excitabilité réflexe accrue, des nausées et des vomissements, des convulsions et parfois un coma.

Un soutien médical opportun du corps aidera à prévenir le développement de la dysbiose et à éviter les allergies. Il est conseillé d'associer une antibiothérapie à la prise de pré- et probiotiques, ainsi que de désensibilisants (si la sensibilité est augmentée).

Les comprimés et les injections doivent être prescrits aux enfants avec prudence, en tenant compte d'éventuelles réactions négatives, et le choix d'un médicament spécifique doit être abordé de manière réfléchie.

Dans les premières années de la vie, la benzylpénicilline est utilisée en cas de sepsis, de pneumonie, de méningite et d'otite moyenne. Pour le traitement des infections respiratoires, des maux de gorge, des bronchites et des sinusites, le plus antibiotiques sûrs de la liste : Amoxicilline, Augmentin, Amoxiclav.

Le corps d'un enfant est beaucoup plus sensible aux drogues que celui d'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller attentivement l’état du bébé (la pénicilline est excrétée lentement et, lorsqu’elle s’accumule, peut provoquer des convulsions), et également prendre des mesures préventives. Ces derniers incluent l'utilisation de prébiotiques et de probiotiques pour protéger la microflore intestinale, l'alimentation et le renforcement complet du système immunitaire.

Un peu de théorie :

La découverte, qui a révolutionné la médecine au début du XXe siècle, a été faite par hasard. Il faut dire que les propriétés antibactériennes des moisissures ont été remarquées par les hommes dans l'Antiquité.

Alexander Fleming - découvreur de la pénicilline

Les Égyptiens, par exemple, traitaient il y a 2 500 ans les plaies enflammées avec des compresses à base de pain moisi, mais les scientifiques n'ont abordé l'aspect théorique de la question qu'au XIXe siècle. Des chercheurs et médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (propriété de certains micro-organismes à en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des bénéfices pratiques.

Ceci a été réalisé par Alexander Fleming, un microbiologiste britannique, qui, le 28 septembre 1928, a découvert de la moisissure dans des boîtes de Pétri avec des colonies de staphylocoques. Ses spores, qui ont pénétré dans les cultures en raison de la négligence du personnel du laboratoire, ont germé et détruit des bactéries pathogènes. Intéressé, Fleming étudia attentivement ce phénomène et isola une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur a travaillé pour obtenir un composé chimiquement pur et stable adapté au traitement des humains, mais d’autres l’ont inventé.

En 1941, Ernst Chain et Howard Florey purent purifier la pénicilline des impuretés et menèrent des recherches avec Fleming. essais cliniques. Les résultats furent si réussis qu'en 1943, la production massive de ce médicament fut organisée aux États-Unis, ce qui sauva plusieurs centaines de milliers de vies pendant la guerre. Les services rendus par Fleming, Chain et Flory à l'humanité ont été reconnus en 1945 : le découvreur et les développeurs sont devenus lauréats du prix Nobel.

Par la suite, le produit chimique original a été constamment amélioré. C'est ainsi qu'apparaissent les pénicillines modernes, résistantes au milieu acide de l'estomac, résistantes à la pénicillinase et plus efficaces en général.

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Composé

La composition des médicaments liés à antibiotiques groupes pénicillines, dépend du type de médicament dont nous parlons.

Actuellement, quatre groupes sont utilisés :

  • les pénicillines naturelles ;
  • les pénicillines semi-synthétiques;
  • les aminopénicillines, qui ont un spectre d'action étendu ;
  • les pénicillines, qui ont un large spectre antibactérien influence.

Formulaire de décharge

Des préparations injectables sont disponibles, ainsi que des comprimés de pénicilline.

Le produit injectable est fabriqué dans des flacons en verre fermés par des bouchons en caoutchouc et des capsules métalliques. Les bouteilles contiennent différentes doses pénicilline. Il est dissous avant administration.

Des comprimés de pénicilline-ecmoline sont également produits, destinés à la résorption et à administration par voie orale. Les comprimés à sucer contiennent 5 000 unités de pénicilline. En comprimés pour administration orale - 50 000 unités.

Les comprimés de pénicilline contenant du citrate de sodium peuvent contenir 50 000 et 100 000 unités.

effet pharmacologique

Pénicilline- c'est le premier Agent antibactérien, qui a été obtenu en utilisant comme base des déchets de micro-organismes. L'histoire de ce médicament commence en 1928, lorsque l'inventeur de l'antibiotique, Alexander Fleming, l'isole d'une souche du champignon Penicillium notatum. Dans le chapitre qui décrit l'histoire de la découverte de la pénicilline, Wikipédia témoigne que l'antibiotique a été découvert par accident, après que des bactéries de environnement externe champignon de moisissure, son effet bactéricide a été noté. Plus tard, la formule de la pénicilline a été déterminée et d'autres spécialistes ont commencé à étudier comment obtenir la pénicilline. Cependant, la réponse aux questions de savoir en quelle année ce médicament a été inventé et qui a inventé l'antibiotique est claire.

La description plus détaillée de la pénicilline sur Wikipédia témoigne de qui a créé et amélioré les médicaments. Dans les années quarante du XXe siècle, des scientifiques aux États-Unis et en Grande-Bretagne ont travaillé sur le processus de production industrielle de pénicilline. La première utilisation de ce médicament antibactérien pour le traitement des infections bactériennes a eu lieu en 1941. Et en 1945 pour l'invention de la pénicilline prix Nobel a reçu son créateur Fleming (celui qui a inventé la pénicilline), ainsi que les scientifiques qui ont travaillé à son amélioration ultérieure - Flory et Chain.

En parlant de qui a découvert la pénicilline en Russie, il convient de noter que les premiers échantillons antibiotique ont été obtenus en Union soviétique en 1942 par les microbiologistes Balezina et Ermolyeva. La production industrielle de cet antibiotique a ensuite commencé dans le pays. À la fin des années cinquante, les pénicillines synthétiques sont apparues.

Lorsque ce médicament a été inventé, il est resté longtemps le principal antibiotique utilisé en clinique dans le monde. Et même après l’invention d’autres antibiotiques sans pénicilline, cet antibiotique est resté un médicament important pour le traitement des maladies infectieuses. On prétend que le médicament est obtenu à partir de champignons de Paris, mais il existe aujourd'hui différentes méthodes pour sa production. Actuellement, les pénicillines dites protégées sont largement utilisées.

La composition chimique de la pénicilline indique que le médicament est un acide à partir duquel divers sels sont ensuite obtenus. À antibiotiques pénicillines se rapporter Phénoxyméthylpénicilline(pénicilline V), Benzylpénicilline(pénicilline G), etc. La classification des pénicillines implique leur division en naturelles et semi-synthétiques.

Les pénicillines biosynthétiques exercent des effets bactéricides et bactériostatiques, inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Ils agissent sur certaines bactéries à Gram positif (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), sur certaines bactéries à Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), sur les bacilles anaérobies sporulants (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) , etc.

Le plus actif des médicaments à base de pénicilline est Benzylpénicilline. La résistance à l'influence de la benzylpénicilline est démontrée par des souches de Staphylococcus spp qui produisent de la pénicillinase.

La pénicilline n'est pas efficace contre les bactéries du groupe entérique-typhoïde-dysentérique, les agents responsables de la tularémie, de la brucellose, de la peste, du choléra, ainsi que de la coqueluche, de la tuberculose, de la maladie de Friedlander, de Pseudomonas aeruginosa et des virus, des rickettsies, des champignons et des protozoaires.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Le plus méthode efficace est administré par voie intramusculaire. Après une telle utilisation, le composant actif pénètre très rapidement dans sang patient. La concentration la plus élevée du produit est observée 30 à 60 minutes après l'application. Après une seule administration, seules des traces sont déterminées.

Il est rapidement détecté dans les muscles, les exsudats des plaies, dans les cavités articulaires et dans les muscles.

On ne l'observe pas dans le liquide céphalo-rachidien un grand nombre de. Une petite somme finira également dans cavités pleurales Et cavité abdominale, par conséquent, si nécessaire, une action locale directe du médicament est requise.

Pénètre jusqu'au fœtus à travers le placenta. Il est excrété par le corps par les reins, de sorte qu'environ 50 % du médicament est éliminé. En outre, une partie est excrétée dans la bile.

Si un patient prend des comprimés de pénicilline, il doit tenir compte du fait que lorsqu'il est pris par voie orale, l'antibiotique est mal absorbé et qu'une partie est détruite sous l'influence du suc gastrique et de la bêta-lactamase, produite par microflore intestinale.

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques du groupe des pénicillines, dont les noms seront demandés directement par le médecin traitant, sont utilisés pour traiter les maladies causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline :

  • pneumonie(lobaire et focal) ;
  • empyème pleural;
  • endocardite septique sous formes aiguës et subaiguës ;
  • état septique;
  • pyémie;
  • septicémie;
  • ostéomyélite sous forme aiguë et chronique;
  • méningite;
  • maladies infectieuses voies biliaires et urinaires;
  • maladies infectieuses purulentes de la peau, des muqueuses, des tissus mous ;
  • angine;
  • scarlatine;
  • érésipèle;
  • anthrax;
  • actinomycose;
  • diphtérie;
  • maladies gynécologiques purulentes-inflammatoires;
  • Maladies ORL ;
  • maladies oculaires;
  • blennorragie, syphilis, blénorrhée.

Contre-indications

Les comprimés et les injections ne sont pas utilisés dans les cas suivants :

  • avec une sensibilité élevée à cet antibiotique ;
  • à urticaire, rhume des foins, l'asthme bronchique et d'autres manifestations allergiques;
  • lorsque les patients présentent une sensibilité élevée aux sulfamides, aux antibiotiques ainsi qu'à d'autres médicaments.

Effets secondaires

Pendant l'utilisation, le patient doit comprendre ce qu'est la pénicilline et ce qu'est la pénicilline. Effets secondairesça peut provoquer. Pendant le traitement, des symptômes d'allergie apparaissent parfois. En règle générale, ces manifestations sont associées à une sensibilisation du corps due à une utilisation antérieure de ces médicaments. Aussi allergie peut survenir en conséquence utilisation à long terme médicaments. Lors de la première utilisation du médicament, les allergies sont moins fréquentes. Il existe un risque de sensibilisation du fœtus pendant la grossesse si une femme prend de la pénicilline.

En outre, au cours du traitement, les phénomènes suivants peuvent se développer : Effets secondaires:

  • Système digestif : nausées, diarrhée, vomir.
  • Système nerveux central : réactions neurotoxiques, signes de méningisme, coma, convulsions.
  • Allergie: urticaire, fièvre, éruption cutanée sur les muqueuses et la peau, éosinophilie, œdème. Cas enregistrés choc anaphylactique et la mort. Si de telles manifestations surviennent, vous devez immédiatement administrer adrénaline par voie intraveineuse.
  • Manifestations associées aux effets chimiothérapeutiques : candidose cavité buccale, candidose vaginale.

Mode d'emploi de la pénicilline (Méthode et posologie)

L'action antimicrobienne est observée avec l'action locale et résorbante de la pénicilline.

Le médicament peut être administré par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse. Le médicament est également injecté dans le canal rachidien. Pour que le traitement soit aussi efficace que possible, la dose doit être calculée de manière à ce qu'il y ait 0,1 à 0,3 unités de pénicilline dans 1 ml de sang. Par conséquent, le médicament est administré toutes les 3 à 4 heures.

Pour traitement pneumonie, syphilis, méningite céphalo-rachidienne, etc. un régime spécial est prescrit par le médecin.

La posologie des comprimés de pénicilline dépend de la maladie et du schéma thérapeutique prescrit par le médecin traitant. En règle générale, on prescrit aux patients 250 à 500 mg, le médicament doit être pris toutes les 8 heures. Si nécessaire, la dose est augmentée à 750 mg. Il est recommandé de prendre les comprimés une demi-heure avant les repas ou deux heures après les repas. La durée du traitement dépend de la maladie.

Surdosage

Veuillez noter que lors de la prise fortes doses une surdose de pénicilline peut survenir, ce qui peut provoquer symptômes désagréables comme nausées, vomissements, diarrhée. Mais cette condition ne met pas la vie en danger.

À administration intraveineuse sel de potassium chez les patients souffrant de insuffisance rénale, peut se développer hyperkaliémie.

Lorsque de fortes doses du médicament sont administrées par voie intraventriculaire ou intraveineuse, des crises d'épilepsie peuvent survenir. Mais un tel symptôme n'apparaît chez les patients adultes qu'après l'administration d'au moins 50 millions d'unités. médicaments. Dans ce cas, le patient se voit prescrire des barbituriques ou des benzodiazépines.

Interaction

À administration simultanée Avec probénécide la sécrétion tubulaire diminue benzylpénicilline, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma et une augmentation de la demi-vie.

Si pratiqué utilisation conjointe Avec tétracycline, l'effet bactéricide de la benzylpénicilline est réduit.

Dilution dans une seringue ou dans un système pour perfusion de pénicilline et aminosides, puisque ces agents sont physico-chimiquement incompatibles.

Si vous prenez de fortes doses sel de potassium de benzylpénicilline lorsqu'il est associé à des suppléments de potassium, à des diurétiques épargneurs de potassium ou à des inhibiteurs de l'ECA, il existe un risque accru d'hyperkaliémie.

En prenant des pénicillines qui démontrent une activité contre Pseudomonas aeruginosa, il convient d'être prudent avec les agents antiplaquettaires et les anticoagulants, car il existe un risque d'augmentation des saignements.

Sulfonamides affaiblir l'effet bactéricide de l'antibiotique.

Lorsqu'il est pris simultanément Cholestyramine et les pénicillines, la biodisponibilité de ces dernières diminue.

Lors de la prise de pénicillines orales en concomitance avec contraceptifs oraux l'efficacité de ce dernier peut diminuer en raison d'une perturbation du processus de circulation entérohépatique œstrogène.

Lors de la prise d'un antibiotique, le processus d'élimination peut ralentir méthotrexate du corps en raison de l’inhibition de sa sécrétion tubulaire.

Conditions de vente

Les médicaments sont vendus sur ordonnance ; le médecin rédige une ordonnance au patient en latin.

Conditions de stockage

Il doit être conservé à une température ne dépassant pas 25 degrés, dans un endroit sec.

Date de péremption

La durée de conservation de la pénicilline est de 5 ans.

instructions spéciales

Avant d'utiliser la pénicilline, il est important d'effectuer des tests et de déterminer la sensibilité à l'antibiotique.

Prescrire le médicament avec prudence aux personnes présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'aux patients atteints de insuffisance cardiaque aiguë, les personnes ayant tendance à présenter des manifestations allergiques ou une sensibilité sévère à céphalosporines.

Si 3 à 5 jours après le début du traitement, l’état du patient ne s’améliore pas, il est important de consulter un médecin qui lui prescrira d’autres antibiotiques ou un traitement combiné.

Puisque dans le processus de prise d'antibiotiques, il y a haute probabilité manifestations surinfection fongique, il est important d'accepter agents antifongiques pendant le traitement. Il est également important de considérer que lors de l'utilisation de doses sous-thérapeutiques du médicament ou d'un traitement incomplet, l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes est possible.

Lorsque vous prenez le médicament par voie orale, vous devez le prendre avec beaucoup de liquide. Il est important de suivre strictement les instructions pour diluer le produit.

Pendant le traitement aux pénicillines, il est nécessaire de suivre strictement le schéma thérapeutique prescrit et de ne pas sauter de doses. Si une dose est oubliée, elle doit être prise dès que possible. Vous ne pouvez pas interrompre le traitement.

Étant donné que les médicaments périmés peuvent être toxiques, ils ne doivent pas être pris.

Analogues Correspondances de code ATX de niveau 4 :

Il existe un certain nombre de médicaments à base de pénicilline ; l'antibiotique le plus optimal est déterminé individuellement par le médecin.

Il est utilisé pour traiter les enfants uniquement sur prescription d’un médecin et sous sa surveillance.

Pénicilline pendant la grossesse et l'allaitement

Il est conseillé de prescrire un antibiotique pendant la grossesse uniquement si le bénéfice attendu dépasse la probabilité d'apparition. effets négatifs. L'allaitement doit être arrêté pendant la période de prise des médicaments, car la substance passe dans le lait et peut provoquer le développement de manifestations allergiques graves chez l'enfant.

Nom latin : Pénicille
Code ATX : J01CA
Substance active: Pénicilline
Fabricant: Autriche "Biochimie"
Russie "Biochimiste"
Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance

Le médicament antimicrobien appartient à la classe des antibiotiques β-lactamines. La source naturelle est constituée de champignons du genre Penicillium. L'élément principal est l'acide 6-aminopénicillanique. Les variétés diffèrent par leur structure moléculaire. Il existe plusieurs classements.

Le plus grand groupe de médicaments, occupant une place de premier plan dans le traitement des maladies infectieuses de diverses localisations. Les propriétés déterminantes comprennent : une large gamme de dosages, une faible toxicité, la possibilité d'une utilisation parallèle avec d'autres médicaments, pendant la grossesse.

Indications pour l'utilisation

Infections causées par des micro-organismes pathologiques.

  • Scarlatine
  • État septique
  • Otite moyenne aiguë
  • Gangrène gazeuse
  • Conjonctivite
  • Blennorragie
  • Angine
  • Méningite purulente
  • Abcès cérébral
  • Sinusite
  • Complications de la furonculose
  • Sycosis
  • Inflammation de l'oreille, des yeux
  • Laryngite aiguë
  • Syphilis
  • Cholangite
  • Diphtérie
  • maladie de Lyme
  • Septicémie ombilicale chez les enfants
  • Cholécystite aiguë
  • Pneumonie lobaire
  • Rhumatisme.

Composition, caractéristiques

Ce sont de la poudre blanc, qui se dissout bien dans l'eau, avec une légère odeur spécifique. Les pénicillines naturelles affectent exclusivement les cocci, les bactéries à Gram positif. Ils sont isolés dans des conditions de laboratoire, où sont cultivés des champignons moisis. La plus ancienne est la benzylpénicilline. Entré dans le corps par injection. Il agit pendant une courte période - seulement environ 4 heures et est rapidement éliminé. Sous l'influence des bêta-lactamases, il se transforme en acide pénicillanique et perd son efficacité. Ils ont commencé à l'utiliser sous forme de sels peu solubles - sodium, novocaïne, potassium. Après quoi de nouveaux types d’antibiotiques sont apparus.

Une forme améliorée de benzylpénicilline est la bicilline-1, 3, 5. Les substances sont lentement absorbées par l'organisme, la durée d'action et la période d'élimination sont augmentées. Les médicaments sont administrés par voie parentérale car ils sont détruits par le suc gastrique acide. Parmi les pénicillines biosynthétiques, seule la pénicilline V est relativement résistante à l'environnement du tractus gastro-intestinal.

L'acide 6-aminopénicillanique a été obtenu à partir de pénicillines naturelles. Des pénicillines semi-synthétiques basées sur celle-ci ont commencé à être développées. Des substances aux propriétés différentes sont apparues :

  • Résistant aux acides, protégé par un inhibiteur, ingérable par voie orale
  • Avec un large spectre d'action
  • Résistant aux bêta-lactamases.

La classification divise les médicaments en 4 groupes :

  1. Pénicillines biosynthétiques. Utilisé par voie intramusculaire sous forme de solutions.
  2. Pénicillines semi-synthétiques. Comprend l'oxacilline, la méthicilline et la nafcilline. Aminopénicillines à large spectre d'action - ampicilline, amoxicilline.
  3. Carboxypénicillines– comprend la ticarcilline, la carbpénicilline.
  4. Pénicillines à large spectre avec les noms mezlocilline, azlocilline, mecillam.

Les pénicillines protégées par un inhibiteur sont une combinaison d'un antibiotique et d'un inhibiteur de bêta-lactamase. Les pénicillines protégées sont utilisées pour traiter les infections de localisation complexe.

Propriétés médicales

Les antibiotiques empêchent la synthèse cellulaire en inhibant une protéine appelée transpeptidase. L'effet bactéricide est associé à une perturbation du mécanisme de formation cellulaire à un stade ultérieur. Si vous faites des injections par voie intramusculaire, concentration la plus élevée dans le sang est observé après 30 à 60 minutes. Atteint rapidement les muscles, les poumons et les articulations. Souvent, pendant le traitement, il est recommandé de combiner plusieurs formes pour renforcer l'effet.

La majeure partie est excrétée dans l’urine. La demi-vie est de 30 à 90 minutes. Les pénicillines protégées par un inhibiteur restent dans l’organisme plus longtemps que les autres.

Poudre pour préparer des solutions - description et application

Prix ​​à partir de 30rub/pièce

Placé dans des bouteilles en verre foncé avec des bouchons en caoutchouc scellés et des couvercles en métal. Dosage de 50 000 à 300 000 unités. Diluer avec de l'eau, une solution de novocaïne, une solution saline. Pour 250 mg de poudre, utilisez 1,5 ml d'eau. Préparez-vous immédiatement avant l'administration. Les injections sont administrées jusqu'à 4 fois par jour. Utilisé pour le traitement de la syphilis, de la méningite et de la pneumonie. Dose quotidienne ne dépasse pas 2 000 000 d’unités.

Comprimés - description et application

Prix ​​​​à partir de 7 roubles.

Disponible en deux types. Pour administration orale : 250 mg, 500 mg. Prendre 30 minutes avant les repas, 2 heures après les repas. Prendre toutes les 8 heures. Pour sucer - avec un dosage de 5000 unités de substance active. Les pastilles sont prises toutes les 4 heures. Prendre jusqu'à 6 fois par jour. Utilisé pour les maux de gorge, la pneumonie, la scarlatine, la furonculose.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pénètre à travers le placenta. En laboratoire, aucune propriété mutagène, tératogène ou embryotoxique n'a été trouvée. Aucune étude n'a été menée sur les femmes. Prescrit pendant la grossesse sous la surveillance étroite du médecin traitant.

Il est déconseillé d'utiliser le médicament pendant l'allaitement. Substance active passe dans le lait maternel. L'enfant développe une candidose, la microflore intestinale est perturbée, des diarrhées et des éruptions cutanées apparaissent. Au moment du traitement, il est recommandé d'arrêter l'alimentation.

Contre-indications

Il existe une liste d'indications qui doivent être lues avant de commencer le traitement afin d'éviter les complications.

  • Intolérance individuelle aux composants ce médicament, d'autres antibiotiques
  • Pour l'asthme bronchique, les maladies allergiques, les éruptions cutanées de toutes sortes
  • Il est interdit de boire de l'alcool pendant le traitement
  • Sous contrôle spécial pendant la grossesse, dans la petite enfance
  • Pour les patients souffrant d'une maladie rénale, insuffisance hépatique Il est nécessaire d'ajuster la dose du médicament et d'augmenter les périodes d'administration du médicament pour éviter les complications.

Interactions croisées

Dans la plupart des cas, il devient nécessaire de combiner plusieurs médicaments.

  • Il faut associer avec prudence aux anticoagulants, agents antiplaquettaires, car le risque de saignement est élevé.
  • Ne peut être pris en parallèle avec des thrombolytiques
  • Les sulfamides affaiblissent l'effet bactéricide
  • Les pénicillines orales affaiblissent l'effet des contraceptifs car elles affectent la production d'œstrogènes
  • L'association avec l'allopuril augmente le risque d'éruption cutanée
  • Pharmaceutiquement incompatible avec les aminosides
  • En association avec des médicaments contenant du potassium, une hyperkaliémie est possible.

Effets secondaires

Les pénicillines naturelles ont la plus faible toxicité parmi tous les antibiotiques connus. Les médicaments artificiels provoquent souvent une réaction allergique sous la forme d'une éruption cutanée. La période varie de quelques minutes à 3-4 jours. Dans de rares cas, un choc anaphylactique survient. La fréquence d'apparition est associée à l'intolérance individuelle et à la violation des instructions. Parfois, la fièvre apparaît accompagnée de frissons. La température revient à la normale 1 à 2 jours après l'arrêt du médicament et peut durer une semaine.

Liste des autres effets secondaires :

  • Stomatite
  • Glosit
  • Rhinite
  • Pharyngite
  • Bronchite
  • Nausée
  • Nécrose musculaire
  • Douleur dans la zone d'injection
  • Infiltrer
  • Thrombophlébite
  • Phlébite.

À fortes doses, un dysfonctionnement du système nerveux central est possible. Les enfants développent souvent une dysbiose intestinale, une candidose vaginale et buccale. Risque accru de développer effets indésirables chez les patients âgés. La réaction chez les femmes pendant la grossesse est imprévisible.

Conditions, durée de conservation

Les flacons et les blisters sont conservés dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 degrés Celsius. A l'abri du soleil et des enfants. La durée de conservation est indiquée dans la notice de chaque antibiotique - de 2 à 5 ans.

Les solutions sont préparées immédiatement avant utilisation. Il est permis de conserver le médicament fini pendant 2 jours maximum, dans un endroit sombre, dans un flacon en verre bien fermé.

Analogues

La liste de ce groupe de médicaments est très longue.

V-pénicilline

Fabricant : Slovakofarma, Slovaquie

Ingrédient actif : Phénoxyméthylpénicilline. Disponible sous forme de comprimés de 250 mg, 500 mg. Placé en blisters de 10 pièces. En bouteilles en verre foncé de 30 pièces. Utilisation autorisée pendant la grossesse. Prendre par voie orale, sans mâcher, 4 à 6 fois par jour, adultes 500 mg, enfants 250 mg. La durée du traitement est d'environ 7 jours. Dispensé sur ordonnance.

Prix environ 45 roubles. pour 30 pièces.

Avantages:

  • Résistant aux environnements acides
  • Actif contre de nombreuses souches.

Inconvénients :

  • Provoque une résistance avec un traitement à long terme
  • Des effets secondaires sont présents après l'arrêt du médicament.

Amoxisar

Fabricant : JSC Biokhimik, Russie.

Ingrédient actif : amoxicilline. Disponible sous forme de granulés pour la préparation de suspension, gélules, comprimés. Pays d'origine : Pays-Bas, Russie, Serbie. La dose pour les enfants et les adultes est déterminée par le médecin en fonction des manifestations individuelles de la maladie. Utilisation autorisée pendant la grossesse, chez les enfants à partir de 1 an.

Prix ​​: paquet de 10 pièces. comprimés à partir de 10 roubles. Bouteille de granulés à partir de 20 roubles.

Avantages:

  • Bas prix
  • Ne provoque pas de dysbactériose
  • Utilisation autorisée par les enfants et pendant la grossesse

Inconvénients :

  • L'effet ne se fait pas sentir immédiatement
  • Une éruption cutanée allergique apparaît souvent.

Benzylpénicilline

Fabricant : Arterium (Arterium), Ukraine.

Ingrédient actif : benzylpénicilline. Disponible sous forme de poudre pour préparer une solution. Prescrit pendant la grossesse. Enfants à partir de 1 an. La durée du traitement peut aller jusqu'à 7 jours. La dose dépend de la nature de la maladie.

Prix bouteilles à partir de 6 roubles.

Avantages:

  • Utilisé pendant la grossesse et l'allaitement
  • Prix ​​abordable
  • Faible toxicité.

Inconvénients :

  • Avec un traitement à long terme, une résistance bactérienne se développe
  • Perturbe la microflore intestinale.

Fabricant : Spofa Prague République tchèque, Tatkhimpharmpreparaty Russie, Hinoin Hongrie.

Ingrédient actif : Oxacilline. Disponible sous forme de poudre pour la préparation de solution injectable, sous forme de comprimés. La durée du traitement est de 7 jours. Dispensé sur ordonnance. Utilisé pour les enfants et la grossesse.

Prix bouteille à partir de 10 frotter.

Avantages:

  • Peut être utilisé par les enfants dès la naissance
  • Bas prix.

Inconvénients :

  • Provoque une perturbation des organes digestifs
  • Des allergies cutanées apparaissent.

La découverte de la pénicilline par le scientifique anglais A. Fleming en 1928 a provoqué une véritable révolution en médecine associée au traitement de nombreuses maladies infectieuses. A. Fleming a découvert que la substance active du champignon de la moisissure verte filamenteuse (Penicillium notatum) a une activité antibactérienne et la capacité de niveau cellulaire provoquer la mort des staphylocoques. Déjà dans les années quarante du siècle dernier, les médecins ont commencé à utiliser un traitement à la pénicilline, ce qui a particulièrement aidé pendant la Seconde Guerre mondiale à localiser processus infectieux après des plaies de la poitrine, des tissus mous, ainsi que dans la prévention de la gangrène.

La pénicilline est un antibiotique qui contient des composés naturels formés divers types le champignon de moisissure Penicillium, ainsi que certaines substances semi-synthétiques. Une caractéristique de la pénicilline est son puissant effet bactéricide sur les microbes nocifs pour le corps humain, et les jeunes micro-organismes en phase de croissance sont plus sensibles à cet antibiotique que les plus âgés. Parmi les médicaments à base de pénicilline, la benzylpénicilline a la plus grande activité, dont des quantités illimitées sont devenues disponibles pour un usage clinique depuis les années cinquante du siècle dernier. C'est un antibiotique naturel et contient des sels de sodium et de potassium. Actuellement, lors du traitement à la pénicilline, des médicaments contenant des composés semi-synthétiques obtenus à la suite d'une modification chimique de divers composants naturels sont également utilisés : aminopénicillines, carboxypénicillines, uréidopénicillines et autres.

L'utilisation de médicaments contenant de la pénicilline a un spectre extrêmement large et est associée avant tout à la suppression des infections causées par des agents pathogènes qui y sont sensibles. AVEC plus grand succès la pénicilline est utilisée pour traiter la septicémie streptococcique, l'ostéomyélite, la gangrène gazeuse, la méningite purulente, l'érysipèle, le charbon, la diphtérie, les abcès cérébraux, la furonculose, les formes graves de gonorrhée et la syphilis. Important a l'utilisation de médicaments à base de pénicilline après diverses plaies pour la restauration des tissus musculo-squelettiques, ainsi que pour la prévention des complications purulentes dans période postopératoire. Le traitement à la pénicilline est extrêmement efficace pour les lésions lobaires et pneumonie focale, cholécystite, rhumatismes, endocardite septique prolongée. En ophtalmologie, les médicaments à base de pénicilline jouent un rôle important dans le traitement de diverses inflammations oculaires. La pénicilline est même utilisée pour traiter des maladies chez les nouveau-nés, les nourrissons et les jeunes enfants souffrant de septicémie ombilicale, d'otite moyenne, de scarlatine et de pleurésie purulente.

Dans le traitement des maladies ci-dessus, les médicaments à base de pénicilline ont une activité chimiothérapeutique élevée, mais sont plutôt inefficaces contre les virus, comme la grippe, et bacilles tuberculeux, bactéries intestinales du groupe typhoïde-dysenterie, choléra, peste. La pénicilline doit être utilisée selon les prescriptions d'un médecin et uniquement sous sa surveillance. Des doses insuffisantes de cet antibiotique ou un arrêt précoce du traitement peuvent conduire au développement de souches microbiennes résistantes, qu'il faudra éliminer à l'aide de médicaments complémentaires. Le traitement à la pénicilline est effectué de différentes manières : il peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, par inhalation, rinçage et lavage. L'administration intramusculaire de médicaments est considérée comme la plus efficace lorsque la pénicilline est activement absorbée dans le sang et passe rapidement dans la structure musculaire, les cavités articulaires, les poumons et les tissus de la plaie.

Les complications sont relativement rares lorsqu'elles sont traitées avec des médicaments à base de pénicilline ; cet antibiotique est peu toxique. Il est excrété par l'organisme principalement en raison de l'activité des reins, une partie étant détruite dans le foie. Mais il ne faut pas oublier que certaines personnes présentent une sensibilité accrue aux antibiotiques associée à des réactions allergiques. Il est recommandé de tester d’abord la perception de la pénicilline par l’organisme, sinon l’allergie pourrait ne pas apparaître immédiatement, mais au milieu du traitement. Les réactions allergiques se manifestent par des maux de tête, de la fièvre et il existe même des cas de choc anaphylactique mortel. De plus, la pénicilline est contre-indiquée pour les personnes souffrant d'asthme bronchique, de rhume des foins et d'urticaire. Boire de l'alcool pendant l'administration de pénicilline est strictement interdit.

Il faut rendre hommage à cet antibiotique, car la pénicilline est une véritable découverte du XXe siècle, qui a permis de rétablir la santé de nombreuses personnes.

DANS médecine moderne Les antibiotiques du groupe des pénicillines sont largement utilisés pour les formes standards de maladies inflammatoires. Bien que les pénicillines semi-synthétiques soient récemment utilisées plus souvent, une version simple de ce médicament est souvent indispensable pour les otites, les cystites et les maux de gorge chez les enfants.

L'antibiotique pénicilline est l'une des premières formes d'agents antibactériens ciblés inventés par l'homme. Au moment de sa découverte, il s'agissait d'un médicament puissant qui contribuait à sauver la vie de patients atteints de pneumonie. Avant l’invention de la pénicilline, la pneumonie était mortelle dans près de 90 % des cas. maladie dangereuse. Mais quelques années plus tard, les médecins ont commencé à remarquer une diminution de l’activité de l’antibiotique pénicilline contre la grande majorité des agents pathogènes. Ce fut l’impulsion pour le développement de nouveaux agents antibactériens.

Cependant, à chaque nouvelle génération, les antibiotiques acquièrent non seulement de puissantes propriétés antibactériennes, mais également de graves effets secondaires. Dans le même temps, la pénicilline simple et entièrement naturelle a été progressivement oubliée. Aujourd’hui, l’utilisation de pénicilline de première génération est recommandée par tous les microbiologistes étrangers. Le problème est simple. Immédiatement après l'invention de la pénicilline, une diminution progressive de son activité a commencé à apparaître en raison de mutations bactériennes. Ils ont commencé à s’adapter à cet antibiotique et à développer une sorte d’immunité contre celui-ci. Par la suite, ce processus a progressé. L'homme a inventé de nouvelles bactéries, de nouvelles formes d'adaptation.

Selon des études microbiologiques récentes, la résistance des bactéries à l’antibiotique pénicilline est faible. Cela signifie qu’il peut être utilisé avec succès dans le traitement des infections bactériennes causées par des bactéries sensibles à ce médicament.

Les bases effet pharmacologique la pénicilline vise à perturber la synthèse des protéines dans les cellules bactériennes. En raison de la perturbation de la perméabilité de la membrane cellulaire, cela provoque la destruction et la mort des bactéries. Cela détermine son effet bactéricide rapide. Contrairement à d'autres antibiotiques, il ne ralentit pas la reproduction des agents pathogènes, mais provoque leur disparition.

Une faible résistance à la pénicilline a été prouvée expérimentalement dans :

  1. bactéries à Gram positif, provoquant une inflammation organes respiratoires et système urinaire;
  2. les bactéries Gram-négatives du groupe des cocci, y compris celles provoquant la méningite, la gonorrhée, la syphilis ;
  3. bactéries du groupe des actinomycètes.

Concentration maximale dans les milieux biologiques corps humain obtenu par administration intramusculaire du médicament. Dans ce cas, l'augmentation du pourcentage commence 5 minutes après l'injection de pénicilline et atteint son maximum au bout de 30 minutes. L'antibiotique pénicilline pénètre librement dans le sang, l'urine et la bile, se liant aux protéines du plasma sanguin. Le liquide céphalo-rachidien, les tissus du contour des yeux et la prostate lui sont inaccessibles. Par conséquent, dans le traitement de la gonorrhée chez les hommes, la pénicilline est utilisée en association avec d'autres médicaments.

L'antibiotique pénicilline est disponible en comprimés et en flacons injectables sous forme de poudre sèche. Avant utilisation, il est dilué avec solution saline chlorure de sodium ou novocaïne.

Où la pénicilline est-elle utilisée ?

La pénicilline est utilisée dans le traitement des infections bactériennes inflammatoires des voies respiratoires supérieures. Il donne notamment de bons résultats dans le traitement des amygdalites catarrhales et lacunaires. Le médicament est efficace en association avec des sulfamides dans le traitement des formes simples de pneumonie. Utilisé dans le traitement de la pyélonéphrite, des conséquences de la lithiase urinaire, de la cystite en association avec des médicaments à base de nitrofurane.

Les autres indications d'utilisation de la pénicilline comprennent :

  • inflammation et lésions purulentes de l'épiderme, dont l'érysipèle ;
  • otite et sinusite;
  • formes chroniques et aiguës de pleurésie avec épanchement ;
  • endocardite, péricardite, malformations cardiaques rhumatismales ;
  • certaines infections sexuellement transmissibles (syphilis, uréeplasmose, toxicoplasmose) ;
  • les maladies infectieuses, parmi lesquelles la scarlatine et le charbon, sont traitées avec le plus de succès avec la pénicilline.

La pénicilline n'est pas efficace contre les infections intestinales, notamment la dysenterie et la salmonellose. Ce médicament n'est pas stable en milieu acide et est rapidement détruit dans l'intestin par la pénicillinase.

Traitement des maladies inflammatoires avec la pénicilline

Pour un traitement efficace des maladies inflammatoires par la pénicilline, deux facteurs sont importants. Il s'agit du choix correct de la méthode d'administration et définition précise dose quotidienne et unique. Un traitement est recommandé pour conditions aiguës Et cours sévère les maladies commencent par l'administration intramusculaire. La demi-vie de la pénicilline dans les tissus humains et les fluides corporels est d'un peu plus de 4 heures. Par conséquent, pour maintenir concentration maximale les injections doivent être administrées à des intervalles de 4 heures. Ceux. L'administration de pénicilline 6 fois par jour est nécessaire pour obtenir un résultat de traitement de haute qualité.

La posologie est calculée en fonction du poids du patient, de la gravité de son état et du type d’agent pathogène. Les posologies approximatives peuvent être consultées dans le tableau ci-dessous ; la durée du traitement est d'au moins 10 jours.

Les enfants peuvent-ils prendre de la pénicilline ?

La pénicilline peut être prescrite aux enfants à partir de 1 an. À un âge plus précoce, ce médicament peut avoir un effet otogène qui, à l'avenir, affectera négativement le développement de l'audition chez le bébé. Les injections de pénicilline ne peuvent être administrées aux enfants qu’en milieu hospitalier. À la maison, seule l'administration orale du médicament est autorisée.

Utilisation de pénicilline pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, la pénicilline est strictement interdite pour un usage intramusculaire et interne. Peut être utilisé comme pommade sur des zones limitées de la peau.

La pénicilline doit également être évitée pendant l'allaitement. Il passe facilement dans le lait maternel et a un effet extrêmement négatif sur le nourrisson.

Allergie à la pénicilline

L'allergie à la pénicilline est assez courante. Où réaction allergique après injection intramusculaire, elle se développe souvent sous la forme d'un choc anaphylactique, mettant la vie du patient en danger. Par conséquent, avant de prescrire de la pénicilline, un test cutané est obligatoire.

Pour ce faire, l'infirmière fait une petite égratignure sur le à l'intérieur les avant-bras du patient. Une solution de pénicilline préparée pour injection est appliquée sur la surface de la plaie. Après 30 minutes, la réaction est vérifiée. S'il y a ne serait-ce qu'une légère rougeur au niveau du site de l'éraflure, la pénicilline ne peut pas être utilisée chez ce patient.

Pour réduire le niveau d'irritation locale, la pénicilline doit être diluée avec une solution de novocaïne avant l'injection. Bien qu'une dilution avec une solution de chlorure de sodium soit généralement recommandée.

Malgré son âge impressionnant, la pénicilline reste l’un des antibiotiques les plus couramment utilisés pour traiter les maux de gorge. Même un grand nombre d'analogues et d'antibiotiques d'autres familles, au cours de l'isolement et du développement desquels les pharmaciens ont tenté de contourner les défauts de la pénicilline, n'ont pas pu la remplacer. pratique médicale. La pénicilline contre les maux de gorge est largement utilisée chez les adultes et les enfants, bien que son utilisation soit associée à certaines difficultés et limites.

Sur une note

Les autres noms de la pénicilline (principalement utilisés dans la communauté scientifique) sont la benzylpénicilline et la pénicilline G. Dans le même temps, des composés tels que la benzathine benzylpénicilline ou la procaïne benzylpénicilline, bien qu'ils soient ses analogues et appartiennent à la famille des pénicillines, diffèrent de la substance d'origine par certaines propriétés.

Modèle tridimensionnel de la molécule du premier antibiotique - la pénicilline

L'efficacité de la pénicilline pour l'angine de poitrine

La pénicilline est un antibiotique bactéricide. Lorsqu'il pénètre dans la source de l'infection, il interfère avec la synthèse et la restauration des parois cellulaires bactériennes, ce qui entraîne leur mort rapide. Pour cette raison, la pénicilline agit très rapidement et les patients remarquent des signes d'amélioration après l'avoir prise dès le premier jour suivant la première injection.

Initialement, la pénicilline détruisait efficacement les deux agents pathogènes des maux de gorge - le streptocoque et le staphylocoque et, par conséquent, immédiatement après son introduction dans l'arsenal des médecins, elle était utilisée pour traiter efficacement les maux de gorge dans toutes les situations.

Aujourd'hui, dans la plupart des cas de maladie, le staphylocoque est résistant à la pénicilline, car au cours de plusieurs décennies d'utilisation de cet antibiotique, il a réussi à développer une résistance.

Dans le même temps, l'amygdalite à staphylocoques survient en moyenne dans 10 % des cas et dans 10 % des cas, la maladie est causée par une infection mixte à staphylocoques et à streptocoques. Cela signifie que la pénicilline contre les maux de gorge peut être inefficace dans environ un cas sur cinq. Dans d’autres situations, cela fonctionne également très efficacement pour les adultes.

Pathogènes mal de gorge bactérien- streptocoque et staphylocoque

Sur une note

De plus, on trouve parfois aujourd'hui des souches de staphylocoques sensibles à la pénicilline. Cependant, cela arrive de moins en moins chaque année. Si le médecin sait qu'un mal de gorge est causé par une infection staphylococcique ou mixte staphylococcique-streptocoque, afin de prescrire de la pénicilline, il doit obtenir des données sur la sensibilité de l'agent pathogène aux antibiotiques. Ce n'est qu'après un tel examen qu'il pourra dire si la pénicilline aidera à soulager les maux de gorge.

La pénicilline est également efficace en cas d'amygdalite gonococcique atypique. C'est en partie pourquoi le diagnostic lui-même est posé moins souvent que la maladie ne se produit réellement : le mal de gorge provoqué par le gonocoque est très similaire au streptocoque et même si le médecin fait une erreur de diagnostic, il est guéri avec succès grâce à ce remède.

Dans certains pays, on constate aujourd'hui une augmentation du nombre de cas dans lesquels l'utilisation de la pénicilline échoue, même contre les infections streptococciques. Par exemple, dans certaines villes d'Allemagne, dans 28 % des cas, l'utilisation de la pénicilline ne donne aucun résultat, et certains auteurs indiquent même 35 à 38 %, c'est-à-dire que dans un cas sur trois, après plusieurs jours d'utilisation infructueuse, la pénicilline a à remplacer par d'autres antibiotiques.

Le gonocoque est l'agent causal de la gonorrhée ; s'il pénètre dans la gorge, il peut provoquer un mal de gorge gonococcique.

Le plus souvent, cela n'est pas dû au développement d'une résistance chez le streptocoque lui-même (bien que cela soit de plus en plus souvent constaté), mais au fait que, avec le streptocoque, tissus profonds dans les amygdales, il existe d'autres bactéries qui ne provoquent pas d'inflammation, mais produisent des enzymes qui décomposent la pénicilline. Ainsi, ces bactéries (généralement des staphylocoques non pathogènes ou Haemophilus influenzae) protègent l'agent causal du mal de gorge de l'antibiotique.

Fait intéressant, plus l'inflammation des amygdales se produit souvent (même si elle n'est pas associée à un mal de gorge), plus elles contiennent de bactéries copathogènes et plus il est probable que la pénicilline n'agisse pas spécifiquement contre le mal de gorge.

Comment déterminer si un agent infectieux est résistant ou non à la pénicilline ?

Pour identifier la résistance, un frottis de mucus des amygdales est prélevé sur le patient et un examen bactériologique est effectué. Sur la base des résultats de l'analyse, on sait quelle bactérie est à l'origine du mal de gorge, à quels antibiotiques elle est sensible et à laquelle elle est résistante. Un tel examen prend plusieurs jours et, dans les cas graves de la maladie, lorsqu'il n'a pas le temps, le médecin prescrit généralement des antibiotiques susceptibles d'agir même sur des bactéries résistantes - un mélange d'amoxicilline et d'acide clavulanique, des antibiotiques de la famille des macrolides. , et d'autres. Cela vous permet de commencer rapidement le traitement et garantit dans la plupart des cas la guérison.

Un frottis des amygdales aidera à déterminer avec précision l'agent causal d'un mal de gorge, mais lors de son analyse, dans la plupart des cas, la maladie peut déjà être guérie.

Avantages et inconvénients de la pénicilline

La pénicilline présente plusieurs avantages, grâce auxquels elle rivalise avec succès avec bien d'autres antibiotiques modernes. Parmi ces qualités positives :


D'un autre côté, ce sont précisément les inconvénients de la pénicilline qui obligent les pharmaciens à s'efforcer constamment de développer des analogues plus avancés. Voici les principaux inconvénients de la pénicilline :


Une propriété spécifique de la pénicilline est sa élimination rapide du corps. Il agit pendant 3 à 4 heures après l'administration, après quoi la majeure partie de la substance est éliminée de l'organisme et l'injection doit être répétée. Ce taux d'élimination a à la fois un effet positif et côtés négatifs. L'inconvénient est la nécessité de répéter fréquemment les injections (et donc la nécessité d'un traitement hospitalier), l'avantage est la possibilité d'arrêter rapidement le traitement si des effets secondaires surviennent.

D'autres préparations de pénicilline, en particulier ses sels de procaïne et de benzathine, se caractérisent au contraire par une très longue présence dans l'organisme, grâce à laquelle elles sont utilisées pour prévenir les complications de l'angine de poitrine.

Préparations de pénicilline

Il existe aujourd'hui un grand nombre de préparations à base de pénicilline sur le marché. De plus, dans différents produits, l’antibiotique est contenu sous deux formes chimiques différentes :

  1. Sel de potassium de benzylpénicilline ;
  2. Sel de sodium de benzylpénicilline.

La pénicilline est vendue sous cette forme en pharmacie.

Les sels de procaïne et de benzathine de la benzylpénicilline sont également activement utilisés, mais ils ont une pharmacocinétique différente et sont utilisés dans la composition des bicillines - des médicaments à action prolongée pour la prévention des complications de l'angine de poitrine.

Voici quelques préparations principales à base de pénicilline :

  • Bicillines - Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5, Retarpen, Extensilline
  • Capicilline ;
  • Angincilline ;
  • Novopen ;
  • Cracilline;
  • Christacilline;
  • Pradupen ;
  • Pharmacilline ;
  • Lanacilline ;
  • Falapen....

Les sels de procaïne de la pénicilline sont utilisés dans les bicillines

…et d'autres. Fondamentalement, tous sont des produits importés, certains ne sont plus fabriqués aujourd'hui. Dans notre pays, les sels de benzine et de pénicilline, conditionnés dans des flacons spéciaux, sont généralement utilisés pour l'injection.

Règles d'application

Pour traiter l'angine de poitrine, les préparations de pénicilline sont administrées par voie intramusculaire dans le muscle fessier, parfois par voie intraveineuse (sel de sodium uniquement). Les doses de ces médicaments pour le traitement des maux de gorge sont les mêmes.

Pour l'angine de poitrine, il est prescrit à raison de 3 à 6 millions d'unités par jour (environ 1,8 à 3,6 g) pour 4 à 6 injections. Quantité spécifique prescrit par un médecin en fonction de la gravité de la maladie.

Les injections sont la principale méthode d'introduction de la pénicilline dans le corps.

La pénicilline pour l'angine de poitrine chez les enfants est prescrite en quantités de 50 à 150 000 unités par kg de poids corporel et par jour. La dose totale est divisée en 4 à 6 injections. En règle générale, pour les enfants âgés de six mois à 2 ans, une dose unique est de 240 à 250 mg, de 2 à 6 ans de 300 à 600 mg, de 7 à 12 ans de 500 à 900 mg.

Pendant le traitement, il est très important de maintenir la fréquence des injections sans manquer d'injections. Cours général L'utilisation de la pénicilline pour l'angine de poitrine devrait durer environ 10 à 12 jours, mais pas moins d'une semaine. Si des complications sont suspectées, le médecin peut prolonger le traitement à 21 jours ou prescrire une prophylaxie à la bicilline.

L'arrêt prématuré du traitement ou les injections irrégulières entraînent le développement de complications de l'angine de poitrine.

Que faire si la pénicilline contre un mal de gorge n'aide pas ?

Si la pénicilline est clairement inefficace dans un cas particulier, elle est remplacée par des antibiotiques d'autres groupes - macrolides, céphalosporines et parfois lincosamides. Parfois, des produits à base d'antibiotiques pénicillines avec des composants auxiliaires - acide clavulanique ou sulbactam - peuvent être efficaces. Où signes évidents Les effets de la pénicilline devraient apparaître au bout de quelques heures, probablement après 1 à 2 jours de traitement. La pratique montre que si un traitement efficace commence au cours des 9 premiers jours de la maladie, l'angine de poitrine se complique extrêmement rarement. Par conséquent, si vous consultez un médecin à temps, il est tout à fait acceptable d'essayer de vous injecter de la pénicilline et, si cela ne vous aide pas, de prescrire un autre médicament.

Sécurité, effets secondaires et contre-indications

Les principaux effets secondaires après l’utilisation de la pénicilline sont les allergies et, dans certains cas, ils peuvent être très graves. Ils se manifestent généralement par l’ensemble de symptômes suivant :

  • Éruption cutanée sur tout le corps ;
  • Bronchospasme ;
  • Augmentation de la température ;
  • Éosinophilie.

Modèle d'éosinophile, un type de cellule sanguine qui aide l'organisme à combattre les bactéries

De plus, lorsqu'il est traité avec de la pénicilline, des violations sont possibles. rythme cardiaque(le sel de potassium peut entraîner un arrêt cardiaque, le sel de sodium peut entraîner une diminution de la fonction de pompage du myocarde). Les sels de potassium provoquent aussi parfois une hyperkaliémie.

Si des effets secondaires importants apparaissent, la pénicilline est généralement remplacée par des antibiotiques d'autres groupes.

Pendant la grossesse, la pénicilline peut être prescrite par un médecin si l'utilisation ultérieure de l'antibiotique se déroule sous sa surveillance. Le médecin doit évaluer très correctement l'équilibre entre le risque que le médicament affecte le fœtus et le danger du mal de gorge lui-même. La pénicilline traverse la barrière placentaire, mais influence négative n'affecte pas le fœtus. Au cours des premiers mois de la grossesse, l'utilisation de pénicilline vraie peut augmenter l'activité contractile de l'utérus et entraîner un risque d'avortement spontané. D'autres pénicillines - l'amosicilline, l'ampicilline - sont plus sûres.

En règle générale, lors de l'utilisation de pénicilline, il n'est pas nécessaire de faire passer l'enfant au lait maternisé.

Lors de l'utilisation de pénicilline pendant l'allaitement allaitement maternel Habituellement, ils n'interrompent pas. La pénicilline passe dans le lait maternel et avec elle dans tube digestif enfant, mais comme il n’est pas absorbé par le tractus gastro-intestinal, il n’a pas d’effet systémique sur le corps du bébé. En cas de dysbactériose, le médecin peut soit remplacer la pénicilline elle-même, soit prescrire à l'enfant des moyens pour restaurer la microflore intestinale.

Chez les enfants eux-mêmes, la pénicilline contre les maux de gorge peut être utilisée dès la naissance, mais uniquement sous la stricte surveillance d'un médecin. Dans ce cas, il ne pénètre pas dans l'estomac et les intestins et provoque donc rarement des allergies et une dysbiose.

Règles de choix : quand prescrire de la pénicilline et quand prescrire d'autres antibiotiques

Comprimés à base de josamycine - une alternative aux injections de pénicilline

Aujourd'hui, partout dans le monde, les injections de pénicilline sont de plus en plus remplacées par la prise de comprimés et d'autres médicaments oraux à base de ses analogues - amoxicilline, ampicilline - ainsi que d'antibiotiques d'autres groupes - céfadroxil, érythromycine, josamycine. Ceci est fait principalement pour les maux de gorge chez les enfants, afin de ne pas traumatiser leur psychisme. injections douloureuses et ne faites pas peur au médecin. En outre, le médecin peut préférer d'autres antibiotiques contre les maux de gorge à la pénicilline pour les raisons suivantes :


A l’inverse, les médecins préfèrent prescrire la pénicilline elle-même pour l’angine de poitrine dans les situations suivantes :


Conclusions :

  • La pénicilline est souvent utilisée pour traiter l'angine de poitrine et, lorsqu'elle est prescrite par un médecin, elle peut dans la plupart des cas guérir la maladie ;
  • La pénicilline ne peut être utilisée que par injection. Vous ne pouvez pas le « boire » ;
  • Les posologies et la durée du traitement à la pénicilline sont prescrites uniquement par un médecin, en tenant compte de la gravité de la maladie et de l'état du patient.

Vidéo : Comment un médecin choisit-il un antibiotique ?