Antihistaminici nove generacije: visoka efikasnost i pristupačnost. Najbolji antihistaminici

A Alergijski odgovor je vrlo složen proces koji uključuje degranulaciju mastociti, aktivacija T limfocita, epitelnih i endotelnih ćelija, nakupljanje eozinofila i, u manjoj mjeri, bazofila u tkivima, kao i sinteza i oslobađanje hemokina. Stvaranje i lučenje medijatora od strane mastocita, eozinofila i bazofila direktno i/ili indirektno doprinose pojavi simptoma alergije.

Akutne alergijske reakcije se zasnivaju na neposrednoj preosjetljivosti. Posreduju ga molekuli koje oslobađaju mastociti kada alergen stupi u interakciju sa IgE na površini ćelije: histamin, triptaza i membranski lipidni medijatori - leukotrieni, prostaglandini i faktor aktiviranja trombocita. Medijatori mastocita igraju ključnu ulogu u nastanku anafilaksije, rinokonjunktivitisa i urtikarije. Čini se da je uloga histamina u razvoju astme i ekcema minimalna, o čemu svjedoči neefikasnost antihistaminika u ovim stanjima. Ovisno o ciljnom organu, odgođene reakcije preosjetljivosti mogu biti uzrokovane aktiviranim mastocitima ili T stanicama.

Paralelno sa proučavanjem patogeneze alergija, razvijeni su novi pristupi njenom liječenju. Histamin je uključen u mehanizam gotovo svih glavnih simptoma alergija, stimulirajući H1 receptore. Stoga su prvi antialergijski lijekovi bili antihistaminici (AGP). U početku, ovi lijekovi nisu imali dovoljnu selektivnost za H1-histaminske receptore. Neki od prvih predstavnika ove grupe našli su upotrebu ne kod alergijskih, već kod drugih bolesti zbog prisustva sedativne aktivnosti. Centralni efekti ovih lijekova bili su glavni faktor koji ograničava njihovu upotrebu kod alergijskih bolesti.

Stvaranje ne-sedativnih antihistaminika postalo je moguće kada su 1966. otkrivena tri podtipa histaminskih receptora. Termin „sedacija“ odnosi se na različite depresivne efekte na centralno nervni sistem, uključujući pogoršanje pamćenja, kognitivne i psihomotorne funkcije, te obradu informacija. Učinak sedacije uzrokovane antihistaminicima na sigurno obavljanje različitih zadataka u Svakodnevni život nije samo od naučnog interesa, već je i važan kriterij pri odabiru lijeka za ambulantne pacijente s alergijama.

Na osnovu stepena sedativne aktivnosti, razlikuju se tri grupe ili „generacije“ antihistaminika:

• H 1 - antagonisti 1. generacije sa uočljivim sedativnim efektom;
• H1-antagonisti 2. generacije, koji ne proizvode sedativni učinak u preporučenoj terapijskoj dozi, ali kada se doza poveća, pokazuju sedativni efekat;
• H 1 - antagonisti 3. generacije, ne izazivanje simptoma sedacije i kada je terapijska doza prekoračena.

Svojstva i klasifikacija AGP-a

Antagonisti H1 receptora su azotne baze koje sadrže alifatski bočni lanac (kao u molekulu histamina) supstituisanog etilamina, koji je neophodan za ispoljavanje antihistaminske aktivnosti. Bočni lanac je vezan za jedan ili dva ciklična ili heterociklična prstena, koji mogu biti piridin, piperidin, pirolidin, piperazin, fenotiazin, imidazol. Dodavanje bočnog lanca se postiže preko "povezivanja" atoma dušika, ugljika ili kisika.

H1 antagonisti imaju sljedeća svojstva povezan sa hemijskom strukturom:

Lipofilna svojstva povezana sa prisustvom različitih aromatskih ili heterocikličnih prstenova i alkil supstituenata u molekuli;

Osnovna svojstva nitro grupe;

Posebnost "vezujućeg" atoma (ovisno o prirodi ovog atoma, klasični antihistaminici se obično dijele u 6 glavnih grupa: etanolamini, fenotiazini, etilendiamini, alkilamini, piperazini, piperidini).

Neki antihistaminici 1. i 2. generacije se fundamentalno razlikuju po svojoj hemijskoj strukturi od gore opisanih H1 antagonista 1. generacije. Tako, u našoj zemlji, u laboratoriji M.D. Mashkovsky, a novu grupu- derivati ​​kinuklidina: kifenadin (Fenkarol) i sekvifenadin (Bicarfen). Fenkarol ima nisku lipofilnost, slabo prodire u krvno-moždanu barijeru i zbog toga ima manje sedativnih svojstava. Ne izaziva adrenolitičko i antiholinergičko djelovanje. Osim što blokira H1 receptore, fenkarol smanjuje sadržaj histamina u tkivima zbog aktivacije diamin oksidaze, koja inaktivira histamin. Bikarfen, osim što blokira H1 receptore, takođe blokira serotoninske receptore tipa 1, ovo svojstvo je povezano sa izraženijim antipruritskim efektom bikarfena.

Potrebno je identifikovati grupu H 1 antagonista koji imaju membransko-stabilizujući efekat. Ovi H1-antihistaminici uključuju ketotifen, oksatomid i azelastin. U istraživanju in vitro njihovu sposobnost da inhibiraju lučenje medijatora iz efektorskih ciljnih stanica (mastocita), kemotaksu neutrofila i eozinofila i druge efekte koji su korišteni da opravdaju indikacije za njihovu primjenu (prvenstveno se to tiče ketotifena) u kompleksan tretman atopijska bronhijalna astma, atopijski dermatitis.

H1 antagonisti 2. generacije, koji se razlikuju po visokoj selektivnoj sposobnosti da blokiraju periferne H1 receptore i nizu drugih svojstava, pripadaju različitim hemijskim grupama (Tabela 2).

Klasični H1 antagonisti su kompetitivni blokatori H1 receptora, tako da je njihovo vezivanje za receptor reverzibilno. Za postizanje glavnog farmakološki efekat potrebno je koristiti relativno visoke doze ovakvih lijekova, dok se neželjene nuspojave klasičnih H 1 -antihistaminika javljaju lakše i češće. Osim toga, većina ovih lijekova ima kratkotrajno djelovanje, što znači da se moraju uzimati 3-4 puta dnevno. Antihistaminici Druga generacija se nekonkurentno vezuje za H1 receptore. Ovakva jedinjenja se teško mogu istisnuti sa receptora, a nastali kompleks ligand-receptor relativno sporo disocira, što objašnjava duže delovanje ovih lekova.

Glavne nuspojave antihipertenzivnih lijekova prve generacije:

Blokada receptora drugih medijatora (na primjer, M-holinergičkih receptora, što se manifestira u obliku suhoće sluznice usta, nosa, grla, bronhija; rijetko - poremećaj mokrenja i zamagljen vid);

Lokalni anestetički učinak;

Djelovanje slično kinidinu na srčani mišić;

Analgetski učinak i pojačavajući učinak u odnosu na analgetike;

Antiemetički efekat;

Uticaj na centralni nervni sistem (sedacija, gubitak koordinacije, vrtoglavica, letargija, smanjena sposobnost koncentracije);

Povećan apetit;

Probavni poremećaji (mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak apetita, nelagodnost u epigastriju);

Tahifilaksa (smanjena terapijsko djelovanje uz dugotrajnu upotrebu).

Uprkos gore navedenim nuspojavama, lijekovi iz ove grupe i dalje nalaze svoju primjenu kliničku praksu. To je zbog, prvo, akumuliranog velikog iskustva u njihovoj upotrebi, a drugo, dostupnosti nuspojave, što u određenoj kliničkoj situaciji može biti poželjno, treće, uz relativno nisku cijenu u odnosu na lijekove najnovije generacije.

Prednosti 2. generacije AGP-a:

• vrlo visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore;
• brz početak djelovanja;
• dovoljno trajanje glavnog efekta (do 24 sata);
• odsustvo blokade drugih vrsta receptora;
• ne prolaze kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama;
• nema zavisnosti apsorpcije od unosa hrane;
• odsustvo tahifilakse.

Glavne nuspojave antihipertenzivnih lijekova 2. generacije

U terapijskim dozama ovi lijekovi imaju dobar sigurnosni profil. Međutim, kada je metabolizam ovih lijekova jetrenim enzimima (CYP3A4 sistema citokroma P450) usporen, akumuliraju se nemetabolizirani početni oblici, što dovodi do kršenja otkucaja srca(ventrikularna tahikardija u obliku vretena, EKG pokazuje produženje QT intervala). Ova komplikacija može nastati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, uz istovremenu primjenu makrolida, antifungalnih derivata imidazola, drugih lijekova i komponenti hrane koji inhibiraju aktivnost oksigenaze CYP3A4 sistema citokroma P450. Ova nuspojava je tipična za terfenadin, astemizol i loratadin. Zbog kardiotoksičnih efekata u nizu zemalja, uključujući Rusiju, astemizol i terfenadin su povučeni iz prodaje.

Delovanje lekova ove grupe na centralni nervni sistem je izuzetno slabo. Sedacija je rijetka i javlja se samo kod osoba s visokom individualnom osjetljivošću na lijek.

Antihistaminici treće generacije

Većina H1 antagonista ima antihistaminski učinak zbog nakupljanja aktivnih metabolita u krvi. U tom smislu, lijekovi sa nizak nivo metabolizam: akrivastin, cetirizin, feksofenadin, deskarboetoksiloratadin, norastemizol. Metabolit akrivastina je analog propionske kiseline nastao redukcijom akrilne kiseline u bočnom lancu molekula akrivastina. Cetirizin je farmakološki aktivan metabolit hidroksizina, blokatora H1 histamina 1. generacije.

Danas antihistaminici treće generacije uključuju feksofenadin, norastemizol i deskarboetoksiloratadin. Feksofenadin je racemična mješavina dvaju farmakološki aktivnih izomera aktivnog metabolita terfenadina, H1 blokatora 2. generacije. Norastemizol je prirodni metabolit astemizola; Deskarboetoksiloratadin je metabolit loratadina. Za razliku od drugih antihipertenziva 3. generacije, deskarboetoksiloratadin se dalje metaboliše pomoću CYP3A4 i u manjoj meri putem CYP2D6, tako da se njegovi nivoi u plazmi mogu blago povećati kada se istovremeno daju inhibitori P450 (npr. eritromicin). Feksofenadin (Telfast) se ne metaboliše u sistemu citokroma P450, zbog čega ima dobar bezbednosni profil i kompatibilan je sa antibakterijskim, antifungalnim i drugim lekovima.

Antihistaminski učinak feksofenadina (Telfast) počinje se očitovati 30 minuta nakon primjene per os, koncentracija u krvi dostiže maksimum tokom prvih sati, trajanje djelovanja je do 24 sata.

U terapijskim dozama, lijekovi 3. generacije izuzetno rijetko izazivaju sedaciju, nije toliko izražena da uzrokuje povlačenje lijeka; Očigledno, samo pacijenti s neobično visokom individualnom osjetljivošću doživljavaju ovu nuspojavu. Kliničkim ispitivanjima feksofenadin (Telfast) je pokazao da, za razliku od drugih AGP-a 3. generacije, feksofenadin ima istinsku nesedaciju: čak ni dva do tri puta veća od prosječne terapijske doze lijeka nije izazvala sedativni učinak.

Kardiotoksični učinak nije povezan s antihistaminskom aktivnošću i stoga je specifičan za određene lijekove, a ne za cijelu klasu H1-histaminskih blokatora 2. generacije. U specijalnim ispitivanjima na dobrovoljcima nije postignut kardiotropni efekat od acrivastina, cetirizina, ebastina, feksofenadina, norastemizola i deskarboetoksiloratadina.

Očigledna prednost H1 antagonista 2. i 3. generacije je odsustvo fenomena tahifilaksije, što omogućava provođenje dugih tijekova liječenja.

Cilj je razvoj 3. generacije H1 antagonista postizanje sljedećih poželjnih svojstava u lijekovima ove grupe:

• nema sedativnog efekta
• nema kardiotoksičnosti
• brza apsorpcija oralni lekovi i distribuciju na ciljne organe
• visoka bioraspoloživost i dug period poluživot, pružajući mogućnost uzimanja jednom dnevno i održavanja klinički efekat za 24 sata
• odsustvo tahifilakse
• nema potrebe za promjenom doze kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i bubrega
• nedostatak klinički značajne interakcije s drugima lijekovi
• protuupalno djelovanje
• sposobnost modifikacije aktivacije epitelnih stanica.

Dakle, trenutno postoji cela linija antihistaminici, od kojih većina ispunjava gore navedene zahtjeve, ali u u najvećoj meri Odgovaraju feksofenadinu (Telfast), lijeku H1 antagonista 3. generacije koji značajno poboljšava kvalitetu života pacijenata s alergijama.

Kada ljudsko tijelo naiđe na supstance koje imuni sistem prepoznaje kao alergene, ono počinje proizvoditi hemikaliju zvanu histamin, posrednik alergijskih reakcija.

Princip djelovanja antihistaminika zasniva se na blokiranju histaminskih receptora. Nalaze se u nosu i respiratornog trakta, ali se nalaze i u mozgu.

Zbog toga antihistaminici mogu uticati na performanse i izazvati želju za spavanjem.

Antihistaminici se obično koriste za ublažavanje simptoma povezanih s polenskom groznicom (sezonski alergijski rinitis). Mogu uključivati: upalu nosa i očiju (rinitis i konjuktivitis), kihanje, svrab očiju, kože, nosa i grla, curenje iz nosa (rinoreja).

Lijekovi protiv alergija također se propisuju za smanjenje jačine osipa i svraba povezanog s urtikarijom i generaliziranim svrabom te za hitno liječenje teških alergijskih reakcija. Antihistaminici prve generacije se također koriste u njezi terminalno bolesnih pacijenata zbog njihovog sedativnog djelovanja.

Prema moderna klasifikacija Postoje 3 generacije antihistaminika.

Prva generacija uključuje lijekove sa sljedećim ljekovitim tvarima:

• Difenhidramin (brendovi Difenhidramin, Benadryl).
• Kloropiramin (brend Suprastin).
• Clemastin (brendovi - Clemastin-Eskom).
• Hifenadin (brend: Fenkarol).
• Ciproheptadin (brend Peritol).
• Prometazin (brendovi: Diprazin i Pipolfen).

Antihistaminici prve generacije su među najrasprostranjenijim lijekovima u svijetu i također pružaju učinkovito simptomatsko olakšanje od alergija i prehlade za milijune pacijenata. Oni su vremenski testirani, počinju djelovati nakon 15 do 30 minuta, ali mogu uzrokovati letargiju i letargiju.

Antialergijski lijekovi druge generacije uključuju:

U terapijskim dozama nemaju sedativni učinak, drugim riječima, nakon uzimanja ne uspavljuju. Međutim, mogu imati kardiotoksično djelovanje, odnosno negativno utjecati na rad srca, posebno u kombinaciji s antidepresivima, makrolidima, antifungalima. oralni lekovi i sok od grejpa.

Lista antihistaminika treće generacije uključuje:

• Feksofenadin (brendovi: Allegra, Telfast, Fexadine).
• Desloratadin (brend: Erius).
• Cetirizin (marka -).

Ovi lijekovi pripadaju farmakološki aktivnim metabolitima (aktivnijim spojevima) lijekova 2. generacije. Takođe ne izazivaju sedaciju i ne utiču na kardiovaskularni sistem.

Sve vrste lijekova protiv alergija često se miješaju s drugim lijekovima, kao što su lijekovi protiv bolova ili dekongestivi, a mogu se koristiti i zajedno s hormonskim i nehormonskim mastima za alergije.

Antihistaminici prve generacije ili sedativni antihistaminici mogu uzrokovati značajnu pospanost. Međutim, zbog ovakvog djelovanja na tijelo, ovi lijekovi mogu biti korisni ako pacijent ima alergijski svrab san je poremećen.

Nesedativni lijekovi druge i treće generacije obično ne izazivaju pospanost. Međutim, oni koji uzimaju ove lijekove dok nastupaju kvalifikovani zadaci- na primjer, vožnja - treba imati na umu da je sedacija još uvijek moguća, posebno u kombinaciji tablete antihistaminika sa alkoholom.

Apoteke prodaju generičke antihistaminike. Imaju isti aktivni sastojak kao originalni lijek, ali se naziv razlikuje od naziva robne marke proizvođača lijeka. Na primjer, generici Zyrtec-a su Zodac i Cetrin. A aktivni sastojak u ova tri lijeka je cetirizin. Istovremeno, generici nisu nužno jeftiniji od lijeka s originalnim imenom.

Tradicionalni lijekovi protiv alergija mogu se uspješno kombinirati s homeopatskim lijekovima. Kod peludne groznice imuni sistem reaguje na alergene u vazduhu. Kao i kod drugih alergijskih reakcija, ovo je rezultat greške imunološki sistem, koji identifikuje bezopasnu supstancu kao štetnu i reaguje oslobađanjem hormona histamina.

Homeopatija nastoji da stimuliše samoisceljujuću reakciju ljudskog imunog sistema. Da bi se to postiglo, alergeni se unose u organizam u jako razrijeđenom obliku, tako da se tijelo navikne na njih i prestane da reaguje kao da su neprijatelji.

Homeopatski lijekovi su sigurniji od konvencionalnih lijekova protiv alergija jer su napravljeni od prirodnih supstanci.

Najkorisnije homeopatskih lijekova Za peludna groznica su:

• Arsenic Album(Arsenicum album, Arsenska kiselina). Najbolji lijek od peludne groznice, praćene curi iz nosa s rijetkim vodenastim iscjetkom. Također ga koriste homeopati za liječenje peludne groznice kod osoba s astmom.
• Allium Cepa(Alijum mlatilica, Luk). Koristi za prolećna peludna groznica sa obilnim curenje iz nosa i kijanjem.
• Sabadilla(Sabadilla, meksički kurik). Pomaže kod simptoma kao što su grčevito kihanje, suhi svrab, škakljanje u nosu i curenje iz nosa, koje pogoršava miris cvijeća.
• Natrium chloratum(Natium chloratum, natrijum hlorid). Pomaže kod alergija na sunce.
• Kali Bichromium(Kali Bichromicum, Kali dichromium). Pomaže kod peludne groznice sa simptomima kao što su začepljenost nosa i osjećaj nakupljanja sluzi u dnu nosa.
• Arum Triphyllum(Arum triphyllum, indijska repa). Korisno kod začepljenja nosa sa bolnim nozdrvama, stalna željačešite nos dok ne počne krvariti (često kod djece).

Najbolji lijek protiv alergije: kako odabrati, usporedba starih i novih lijekova za alergije

Lečenje alergija je postiglo mali napredak poslednjih decenija, dok stotine miliona od 7,5 milijardi ljudi u svetu pate od suznih očiju, osipa i... teški slučajevi, rizik od gušenja zbog izlaganja raznim alergenima, od ambrozije i polena od cvjetnica do prašine i hrane.

Nije samo da je otklanjanje alergija teško. Moderne droge, kao što su Benadryl, Claritin, Erius i drugi savršeno kontrolišu alergijskih simptoma kod većine pacijenata. Jeftini su, bezbedni i laki za upotrebu. Stoga farmaceutske kompanije nemaju poticaja za inovacije i proizvodnju novih lijekova za alergije.

Ali ne reaguju svi pacijenti podjednako na antihistaminike. Stoga se ne može nazvati univerzalnim najbolji lek od alergija. Alergolog može preporučiti ili propisati određeni antihistaminik ovisno o uzroku alergije i da li pacijentu treba sedacija ili ne. sedativ. Na primjer:

• Antihistaminici 2. i 3. generacije preporučuju se za većinu alergijskih situacija jer manje izazivaju pospanost.
• Za liječenje urtikarije češće se preporučuju cetirizin, feksofenadin, loratadin.
• Lijekovi koji se uzimaju jednom dnevno, kao što su desloratadin i feksofenadin, mogu biti korisniji u smanjenju simptoma nazalne kongestije.
• Sedativni antihistaminik može biti posebno koristan za djecu koja imaju problema sa spavanjem zbog alergijskih simptoma.

Najpoznatiji i najpopularniji lijekovi protiv alergija su Zyrtec, Claritin i Suprastin. Suprastin je relativno star lijek, koristi se više od 30 godina. Zyrtec i Claritin su noviji lijekovi za alergije, stari nešto više od 25, odnosno 20 godina.

Pogledajmo ih u poređenju:

Ako lijek koji je preporučio ljekar, bilo da se radi o prvoj ili narednoj generaciji, dobro djeluje i ne uzrokuje neželjeni efekti, trebao bi se toga držati. Često se dešava da je jeftin i dugotrajan farmaceutsko tržište proizvod pomaže bolje od novih lijekova - sve ovisi o individualnoj reakciji tijela.

Prije nego počnete redovno uzimati antihistaminik, trebali biste se uvjeriti da zaista imate alergiju, a ne neko drugo zdravstveno stanje kao što je astma, nazalni polip ili teška žgaravica (gastroezofagealna refluksna bolest). Dijagnozu "alergija" može postaviti samo ljekar.

I bolesti: urtikarija, alergijski rinitis, atopijski dermatitis i dr.

Posebnosti

Važne informacije o pacijentu

• Alergičari ne bi trebali samo čuvati antihistaminike kod kuće, već ih i nositi sa sobom. Što prije uzmete lijek, to će alergija biti manje izražena.
• Ljudi čije aktivnosti zahtijevaju koncentraciju, povećana pažnja I brzo usvajanje odluke, lijekovi prve generacije se ne mogu koristiti. Ako ste ih morali koristiti, kontraindikovano je voziti 12 sati nakon uzimanja tableta.
• Većina antihistaminika prve generacije uzrokuje suha usta i pojačanje negativan uticaj alkohola na organizam.

Zapamtite, samoliječenje je opasno po život, potražite savjet u vezi s upotrebom bilo kojeg lijekovi konsultujte lekara.

Treća generacija uključuje lijekove čiji aktivni metaboliti pripadaju prethodnoj grupi lijekova.

Nizak nivo konverzije i nedostatak interakcije sa izoenzimima sistema citokroma 450 omogućava njihovu upotrebu osobama sa patologijom hepatobilijarne zone.

U ovom slučaju nema potrebe pribjegavati značajnim promjenama u dozi lijeka i propisivati ​​ga s metaboličkim derivatima drugih grupa.

Moderni lijekovi su nova prekretnica u medicini

Nova klasa lijekova uključuje listu antihistaminika treće generacije. Oni su bez nuspojava svojstvenih njihovim prethodnicima. Ne utiču na nivo performansi i pogodno se doziraju. Važna prednost je odsustvo kardiotoksičnosti kod većine ovih lijekova: nema produženja perioda repolarizacije na elektrokardiogramu, nema povećanja srčane frekvencije.

Mehanizam djelovanja provodi se oslobađanjem aktivnih metabolita u krv, koji imaju visoku bioraspoloživost i brzo se apsorbiraju, što smanjuje alergijske manifestacije ubrzo nakon upotrebe. Ne ovise o unosu hrane i izlučuju se nepromijenjeni.

Glavni poticaj za stvaranje nove generacije lijekova za alergije je potreba za razvojem lijekova koji ne prolaze krvno-moždanu barijeru, što minimizira supresiju centralnog nervnog sistema. Stoga uzimanje histamina ne prati sedacija, ne izaziva ovisnost i ne zahtijeva otkazivanje aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju i pažnju.

Kome su namijenjene, kada nisu namijenjene?

Antialergijski lijekovi moderne generacije koristi za:

• košnice;
• peludna groznica;
• alergije na hranu;
• alergija na insekte;
• svrab dermatoze;
• atonski ekcem;
• bronhijalna astma;
• vazomotorni rinitis;
• kontaktni dermatitis;
• atopijski dermatitis;
• angioedem;
• anafilaktički šok (parenteralni);
• sezonski i kronični konjuktivitis;
• sezonski i ciklični alergijski rinitis;
• alergijska reakcija kao rezultat uzimanja antibiotika;
• kronične i akutne kožne alergije (urtikarija, dermatitis).

Opće kontraindikacije:

• trudnoća;
• period laktacije;
• teško zatajenje bubrega;
• teško zatajenje jetre;
• netolerancija na komponente lijeka.

Kontraindikacije za uzimanje tečnih oblika (sirupa): netolerancija, poremećena apsorpcija i vezivanje ugljenih hidrata, djetinjstvo kada uzimate čvrste oblike desloratadina.

Moguće nuspojave:

• osip;
• umor;
• svrab kože;
• crvenilo;
• CNS poremećaji;
• Upala grla;
• poremećaji srčanog ritma, sveukupno smanjen periferni otpor, povećan minutni volumen;
• V biohemijske analize u krvi: povećana kreatifosfokinaza, laktat dehidrogenaza, aspartat aminotransferaza, bilirubin.

Djeca od 2-4 godine mogu osjetiti pospanost i dispeptične simptome (mučnina, povraćanje, dijareja, bol i nadutost). Djeca starija od 12 godina imaju glavobolje, jaku pospanost i apatiju. Ali većina treće generacije lijekova protiv alergija je bez pospanosti.

Oblici doziranja za zdravu reformu

Najnoviji tretmani za alergije postoje u različite forme ah: postoje injekcije protiv alergija, tablete itd., lista sa cijenama nekih je data u tabeli.

Lijekovi za liječenje kožnih simptoma

Kožne alergije prate osip, svrbež, peckanje, što rezultira poremećajima spavanja i ograničenjem normalnih aktivnosti. Liječenje je usmjereno na eliminaciju alergena iz tijela i sprječavanje ponovnog kontakta s njim. Za borbu protiv njega pribjegavaju sredstvima koja smanjuju manifestacije svraba. Antihistaminici treće generacije za kožne simptome:

1. Cetirizin u dozi od 20-40 mg. Ova doza je povezana s razvojem izraženog sedativnog učinka, pa se koriste moderne forme: Zirtec (480 rubalja – cijena za pakovanje od 10 tableta), 5 mg oralno jednom dnevno. At težak tok Količina upotrijebljenog proizvoda postepeno se povećava za 2 puta od prvobitne količine.
2. Loratadin(Claridol 90 rubalja – cijena za 7 tableta) 10 mg jednom dnevno.
3. Feksofenadin(Allegra 480 rubalja – cijena za 10 tableta) 120 mg 1 put dnevno.

Prisustvo ozbiljnog poremećaja spavanja čini neophodnim odbijanje propisivanja određenih lijekova. Lokalni oblici treće klase nisu proučavani u velikim studijama, pa njihova upotreba ne garantuje razvoj bolji efekat u odnosu na sistemski lekovi. Propisivanje ove grupe lijekova je opravdano u kombinaciji s respiratornim alergijama.

Opcije za djecu

Predstavljamo listu antihistaminika dobre droge za djecu.

Lijekovi za sezonske alergije

Liječenje sezonskih reakcija sastoji se od ublažavanja simptoma bolesti, kao što je rinoreja ( obilan iscjedak iz nosa), alergijski konjuktivitis, suzenje, peckanje i svrab.

Ako nosno disanje je vrlo teško, preporučljivo je pripremiti nosne prolaze prije provođenja antialergijske terapije.

U tu svrhu koriste se lijekovi za sezonske alergije u obliku kapi za nos sa vazokonstriktorski efekat(ksilometazolin, oksimetazolin, nafazolin), po 2 kapi u obe polovine nosa sa razmakom od 7-11 sati. Tok terapije ne bi trebao biti duži od deset dana da bi se izbjeglo neželjeni događaji: atrofija nazalne sluznice, oticanje i povećanje nosnih otvora, disfunkcija srčanog mišića.

Za jak iscjedak iz nosa koriste se inhibitori acetilkolinskih receptora (neurotransmitera). parasimpatički sistem), V lokalni oblik svakih 7 sati, dajući dva spreja u svaku nozdrvu (ipratropijum bromid). Za rinitis umjerene težine Kromoni (preparati kromoglične kiseline) od 0,025 g koriste se u intervalima od 4-6 sati u obliku spreja za nos.

Derivati ​​levocetirizina () su efikasni. Propisuje se i rupatadin fumarat (Rupafin) 10 mg dnevno.

Efikasni lekovi

Među poslednjom klasom antihistaminika su posebno efikasni. Među njima je i Erius. Mehanizam djelovanja uzrokovan je blokadom histaminskih receptora zbog oslobađanja aktivnih metabolita loratadina nakon prodiranja lijeka u krv. Lijek blokira oslobađanje medijatora alergije (interleukina, histamina, serotonina), što objašnjava antipruritično i antieksudativno djelovanje.

Erius za alergije ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje kardiotoksičnost. Lijek je indiciran za osobe zaposlene u područjima koja zahtijevaju povećanu pažnju i koncentraciju. Djelovanje nije praćeno sedativnim djelovanjem, zbog nedostatka utjecaja na funkcionisanje inhibitornih centara nervnog sistema.

Erius – univerzalni lijek, koji kombinuje eliminaciju alergija, antihistaminsko dejstvo (blokira histaminske receptore), prevenciju upale (smanjuje proizvodnju hemokina, selektina, interleukina, migraciju eozinofila, hemotaksiju do žarišta upale).

Novi antialergijski lijekovi objavljeni 2016. i 2017. uključuju:

• Eliseus;
• Allerway;
• Alestamine;
• Levocetirizin.

Nova generacija tableta za alergije predstavljena 2016. i 2017. godine imaju dugotrajno djelovanje i koriste se jednom u toku dana. Primena ovih najnoviji alati protiv alergija 3. generacije kod trudnica se ne provodi, jer ne postoje relevantne studije. Prepisivanje na recept je dozvoljeno počevši od adolescencije.

Nuspojave uključuju cerebralni poremećaji, srčana disfunkcija, povećani enzimi jetre, dispepsija. Moguć je razvoj mijalgije i povećane fotosenzibilnosti (međutim, nema kliničkih dokaza).

Navedena lista antihistaminika 3. generacije su derivati ​​levocetirizina i desloratadina, koje karakterizira visoka bioraspoloživost i brz razvoj farmakološkog učinka.

Prije početka liječenja potrebno je konsultovati ljekara. On će vam reći što kupiti za alergije, koji lijekovi protiv simptoma su najprikladniji za određenog pacijenta.

Članak sadrži listu najbolje droge 1., 2. i 3. generacije, koje mogu olakšati život osobama sklonim alergijama. Nakon što pročitate cijeli članak, moći ćete razumjeti zašto su neki antihistaminici bolji od drugih. Saznajte koji od njih i zašto ih trudnice i dojilje ne smiju uzimati. Možete pogledati zanimljiv video na temu koje antialergijske lijekove trebate ponijeti sa sobom kada idete na odmor.

Antihistaminici - koji su bolji?

Lijekovi koji potiskuju histamin (hormon koji izaziva alergijske reakcije), imaju različit oblik pustiti. Mogu se kupiti u ljekarni u obliku kapsula, tableta, spreja za nos, pa čak i kapi za oči. Antihistaminici mogu izazvati ozbiljne nuspojave u tijelu, pa se neki prodaju samo na recept ljekara.

Bilješka! Samo ljekar može odgovoriti na pitanje koji su antihistaminici najbolji, i tek tada individualno, upoznajući se sa karakteristikama vašeg tijela i identifikujući alergen koji vas brine.

Trenutno postoje tri generacije lijekova koji potiskuju histamin. Međusobno se razlikuju po sastavnim komponentama, efektu i trajanju utjecaja na tijelo:

1. Prva generacija: obdaren sedativnim svojstvima (suzbija svijest, smiruje, ublažava razdražljivost) i djeluje kao pilula za spavanje.
2. Druga generacija: ima snažno antialergijsko djelovanje. Takvi lijekovi ne potiskuju svijest, ali mogu ozbiljno oštetiti normalan ritam srca, što, ako osoba nije pažljiva prema svom zdravlju i neaktivnosti droga, dovodi do smrti.
3. Treća generacija: aktivni metaboliti (proizvod bio-fizičko-hemijske prerade lijekova 2. generacije). Efikasnost ovih lijekova je više od 3 puta veća od efikasnosti antihistaminika 1. i 2. generacije.

Da biste odabrali najbolji lijek koji može blokirati aktivnost histamina bez ometanja funkcionisanja glavnih tjelesnih sistema, morate imati razumijevanje o glavnim komponentama takvih lijekova i djelotvornosti njihovog djelovanja. Upravo je ova tema obrađena u sljedećim odjeljcima članka.

Za liječenje alergija možete koristiti ne samo tablete, već i.

Lijekovi prve generacije

Trajanje izlaganja antihistaminima ove grupe je 4 - 6 sati, nakon čega pacijent mora uzeti novu dozu lijeka. Lista glavnih nuspojava uključuje suha usta i privremeni gubitak vida. Razmotrimo popularne vrste lijekova, različite oblike oslobađanja.

Lijek sadrži aktivni sastojak hloropiramin. Proizvod je efikasan za uobičajene vrste alergija, uključujući sezonske i one uzrokovane ubodom insekata. "Suprastin" se propisuje od 1 mjeseca života. Nakon primjene, lijek počinje djelovati nakon 15 - 25 minuta. Maksimalni efekat se postiže u roku od sat vremena i traje do 6 sati. Proizvod pomaže u zaustavljanju začepljenja, umjeren je antispazmodik i ima sposobnost ublažavanja upale.

"Suprastin" se prodaje u obliku tableta i kao otopina u ampulama. Preporučuje se uzimanje tableta samo uz obrok, čime se izbjegava iritacija želučane sluznice. Injekcije se propisuju za produžene alergije koje se ne mogu izliječiti tabletama.

Približna cijena lijeka je 120 - 145 rubalja. (dostupno za slobodnu prodaju).

Drugi naziv za sedativ antihistaminik- "Clemastin" (aktivna tvar - klemastin hidrofumarat). Lijek je namijenjen za ublažavanje alergija koje se mogu javiti kao odgovor na polen, perut kućnih ljubimaca, ubode komaraca, kontakt s kožom hemijski. Svi ovi faktori uzrokuju alergijske simptome (osip na koži, kihanje, crvene oči, začepljenost nosa). Nakon uzimanja Tavegila, djelovanje histamina je blokirano, zbog čega navedeni simptomi nestaju.

Ova vrsta antihistaminika je lijek dugog djelovanja (dugo djelujući). Od gastrointestinalnog trakta lijek prodire u krv. Nakon 2 sata primjećuje se njegova maksimalna koncentracija u plazmi. Nakon 5-6 sati intenzivno se razvija njegova antihistaminska aktivnost koja može trajati 12-24 sata.

"Tavegil" se može kupiti u obliku tableta, sirupa i otopine za injekcije. Cijena lijeka počinje od 120 rubalja i ovisi o obliku oslobađanja, kao io broju tableta ili ampula u pakiranju. Proizvod se izdaje bez lekarskog recepta.

Obično se ovaj lijek prepisuje djeci i odraslim pacijentima čija tijela zbog ovisnosti ne prihvaćaju druge antihistaminike. U poređenju sa njima, Fenkarol ima manje izražen sedativni efekat (ne potiskuje svest), što mu omogućava da se radno vrijeme. Antialergijski lijek dokazuje svoju efikasnost u liječenju alergija na polen, lijekove i hranu.

45% aktivne komponente lijeka (hifenadina) prodire u krv 30 minuta nakon primjene. Nakon 1 sata dostiže se maksimalni sadržaj aktivna supstanca u krvnoj plazmi. Trajanje njegovog efekta ne traje duže od 6 sati.

U ljekarnama se lijek prodaje u obliku tableta i praha, kao iu obliku otopine za injekcije. Fenkarol možete kupiti za 260 - 400 rubalja (trošak ovisi o obliku oslobađanja i količini u pakiranju). Lijek se prodaje bez recepta.

Druga generacija lijekova

U poređenju sa gore opisanim lekovima ovu grupu lijekovi koji suzbijaju histamin su mnogo efikasniji, što se ogleda u sljedećim faktorima:

• Prvo, ne izazivaju pospanost, ne uzrokuju probleme sa stolicom, suhu sluzokožu i otežano mokrenje.
• Drugo, ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost.
• Treće, ne izazivaju ovisnost, što im omogućava da se koriste dugotrajno liječenje(tokom cijele godine).
• Četvrto, trajanje korektivnog efekta uzete doze je 24 sata, što vam omogućava da uzimate lijek jednom dnevno.

Bitan! Uzimanje antialergijskih lijekova 2. generacije treba da bude praćeno medicinskim nadzorom, jer Ova grupa lijekova djeluje kao blokatori kalijevih kanala srca (odgovorni za ekscitabilnost i odmor srčanog mišića). Iz tog razloga, samoliječenje je opasno.

Proizvod sadrži aktivni sastojak loratadin koji je u stanju da se nosi sa sezonskim (uzrokovanim polenom, vlagom) i tijekom cijele godine (uzrokovanim prašinom, životinjskom dlakom, deterdženti) alergije. Lijek je učinkovit kod alergija na ubode komaraca i nosi se s manifestacijama pseudoalergijskog sindroma (patologija je slična alergijama, ali ima druge uzroke). Propisuje se i za liječenje dermatoza svraba.

Lijek se može kupiti u obliku sirupa i tableta. prosječna cijena V lanac ljekarni Claridol proizvodi 90 rub. (preko pulta).

Aktivna komponenta lijeka je loratadin. Ovaj antialergijski lijek se propisuje pacijentima da se riješe kožnih osipa, lažnih alergija, upala sluznice nosa i očiju. Nakon 8 do 12 sati, nakon uzimanja tableta ili sirupa, aktivna tvar ulazi u fazu maksimalne aktivnosti. Trajanje njegovog korektivnog dejstva na organizam traje 24 sata.

"Lomilan" se proizvodi u tabletama iu obliku homogene (homogene) suspenzije. Prosječna cijena Lomilan tableta je 120 rubalja, suspenzija je 95 rubalja. Oslobađanje bez recepta.

Lijek je napravljen na bazi supstance - rupatadina. Lijek se propisuje za liječenje curenja iz nosa i urtikarije uzrokovane alergijama. Njegova aktivna komponenta brzo čisti kožu od osipa, ublažava svrab i oslobađa disanje. Rupatadin ne depresira centralni nervni sistem.

Posebnost!“Rupafin” ne treba ispirati sok od grejpa, jer proizvod povećava aktivnost rupatadina za 3,5 puta. Ljudsko tijelo neće moći pravilno percipirati ovaj faktor, a to može rezultirati ozbiljnim posljedicama za njega (pojava oteklina, mučnina i povraćanje, poremećaj rada srca).

"Rupafin" se proizvodi samo u tabletama (drugo dozni oblici ne postoji), uzimaju se bez obzira na unos hrane (1 tableta 1 put dnevno). Prosječna cijena tableta u lancu ljekarni je 587 rubalja. (dostupno bez lekarskog recepta).

Lijekovi III generacije

Ova grupa antihistaminika nema kardiotoksično (blokada kalijumovih kanala srca) niti sedativno (smirujuće) dejstvo, pa se lekovi mogu prepisivati ​​vozačima, kao i osobama čiji je posao povećana koncentracija pažnju. Treća generacija lijekova ne izaziva ovisnost, što omogućava učinkovito liječenje i sezonskih i cjelogodišnjih alergija.

Lijek se propisuje da se riješi sezonskih alergija i kronične urtikarije. Aktivni sastojak Ovaj antihistaminik je feksofenadin hidrohlorid, koji zauzvrat spada u aktivne metabolite (proizvode bio-fizičke i hemijske obrade) terfenadina (antihistaminik 2. generacije).

Lijek pokazuje svoju efikasnost u roku od 1 sata nakon primjene. Maksimalna koncentracija lijek u krvnoj plazmi se opaža nakon 6 sati. Trajanje izlaganja feksofenadinu je 24 sata.

Aktivna komponenta ovog antialergijskog lijeka je desloratadin. Supstanca blokira histaminskih receptora 27 sati, pa je lijek potrebno uzimati samo jednom dnevno (5 - 20 mg). Trexyl ne pruža negativan uticaj na ljudski centralni nervni sistem. Ne potiskuje svijest niti izaziva san.

Antihistaminik se može kupiti u ljekarni bez recepta za oko 89 rubalja.

Aktivni sastojak lijeka je feksofenadin (aktivni metabolit terfenadina - blokator histamina 2. generacije). Lijek je dostupan u obliku tableta od 30, 120 i 180 mg. Tablete se uzimaju 1-2 puta dnevno u dozi koju je propisao lekar. Feksofenadin brzo prodire u krvnu plazmu i blokira proizvodnju histamina 24 sata.

Cijena antihistaminika "Telfast" ovisi o količini aktivnog sastojka u jednoj tableti i može se kretati od 128 do 835 rubalja.

Ako idete na odmor, pogledajte ovaj video materijal. U njemu alergolog imenuje lijekove koje treba staviti u svoj kofer. Ne biste trebali olako shvatiti preporuke stručnjaka, pogotovo ako idete u egzotičnu zemlju u kojoj ima mnogo novih biljaka i ukusnih plodova koje nikada niste probali.

Odgovor na pitanje

Koje antialergijske lijekove mogu uzimati trudnice?

Obično su to Levocetirizin i Feksofenadin. Tokom trudnoće i dojenja treba da uzimate samo lekove koje vam je propisao lekar.

Kakvu štetu antihistaminici mogu nanijeti trudnici i njenom fetusu?

Posebno opasni za žene koje nose dijete su antialergijski lijekovi 1. generacije, posebno Difenhidramin i Diazolin, koji mogu otežati tok trudnoće (vrtoglavica, povećan umor, suhe sluzokože) i uzrokuju srčane mane kod fetusa.

Koji se antialergijski lijekovi prepisuju dojenčadi?

Djetetu se Zyrtec može prepisati od rođenja (potrebna je konsultacija alergologa i pedijatra). Lijek se oslobađa u kapima. Lijek je kontraindiciran za prijevremeno rođene bebe i one čije su majke pušile tokom trudnoće.

Da li su antihistaminici propisani za vodene kozice za ublažavanje svraba?

IN u ovom slučaju najčešći lijekovi su Suprastin, Difenhidramin i Tavegil. Imajte na umu da ne koriste losione i kreme koji sadrže ove komponente, već lijekove u obliku tableta.

Koje tablete se mogu davati djeci alergičnoj za ubode komaraca?

Obavezno se posavjetujte s pedijatrom i alergologom o ovome. Obično se prepisuju Zirtec i Suprastin. Ako su alergije nasljedne, liječnici ne preporučuju roditeljima da daju djeci iste antialergijske lijekove koje i oni sami uzimaju.

Šta zapamtiti:

1. Postoje 3 generacije lijekova za suzbijanje histamina.
2. Najbolji antialergijski lijekovi su lijekovi 3. generacije, sa pravilnu upotrebu ne nose ozbiljne nuspojave.
3. Antihistaminici su dostupni u obliku tableta, sirupa, injekcija i kapi za oči.
4. Tokom trudnoće i dojenja, žene ne bi trebalo da uzimaju lekove 1. i 2. generacije; aktivni sastojci predstavljaju opasnost za bebu.
5. Djeci je bolje davati antialergijske lijekove po preporuci ljekara.