Catad_pgroup Antivirusno za herpes

Zovirax tablete - upute za upotrebu

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka:

Zovirax® / Zovirax®.

Međunarodni nevlasnički naziv:

aciklovir / aciklovir.

Oblik doziranja:

pilule.

Compound

Sastav po 1 tableti:

Opis

Bele, okrugle, bikonveksne tablete sa utisnutim „GXCL3“ na jednoj strani i glatkim na drugoj strani.

Farmakoterapijska grupa

Antivirusno sredstvo.

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja
Aciklovir je sintetički analog purinskih nukleozida koji ima sposobnost inhibicije in vitro i in vivo humanih herpes virusa, uključujući herpes simplex virus (HSV) tipova 1 i 2, virus varičela zoster i virus herpes zoster (virus varičela-zoster, virus Varicella zoster (ZV)), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV). U ćelijskoj kulturi, aciklovir ima najizraženiju antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, a slijede ga u opadajućem redoslijedu aktivnosti HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Inhibicijski učinak aciklovira na herpes viruse (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV i CMV) je visoko selektivan. Aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinaze u neinficiranim ćelijama, stoga je aciklovir niske toksičnosti za ćelije sisara. Međutim, timidin kinaza ćelija inficiranih virusima HSV, VZV, EBV i CMV pretvara aciklovir u aciklovir monofosfat, nukleozidni analog, koji se zatim sekvencijalno pretvara u difosfat i trifosfat pod dejstvom ćelijskih enzima. Ugradnja aciklovir trifosfata u lanac virusne DNK i kasniji završetak lanca blokira dalju replikaciju virusne DNK.

Kod pacijenata sa teškom imunodeficijencijom, dugotrajni ili ponovljeni kursevi terapije aciklovirom mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva, tako da dalje lečenje aciklovirom može biti neefikasno. Većina izolovanih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir imala je relativno nizak sadržaj virusne timidin kinaze, kao i poremećaj u strukturi virusne timidin kinaze ili DNK polimeraze. In vitro izloženost sojeva herpes simplex virusa (HSV) acikloviru također može dovesti do stvaranja sojeva koji su manje osjetljivi na njega. Nije ustanovljena korelacija između osjetljivosti sojeva herpes simplex virusa (HSV) na aciklovir in vitro i kliničke djelotvornosti lijeka.

Farmakokinetika
Usisavanje
Aciklovir se samo djelimično apsorbira iz crijeva. Nakon uzimanja 200 mg aciklovira svaka 4 sata, srednja maksimalna koncentracija u stabilnom stanju u plazmi (Css max) bila je 3,1 μM (0,7 μg/ml), a srednja stabilna minimalna koncentracija u plazmi (Css min) bila je 1,8 μM (0,4 µg/ml). Kada se 400 mg i 800 mg aciklovira uzimalo oralno svaka 4 sata, Css max je bio 5,3 µM (1,2 µg/ml) odnosno 8 µM (1,8 µg/ml), a Css min je bio 2,7 µM (0,6 µg) respektivno. ml) i 4 µM (0,9 µg/ml), respektivno.

Distribucija
Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini je približno 50% njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Aciklovir se veže za proteine ​​krvne plazme u neznatnoj mjeri (9-33%), tako da su interakcije lijekova zbog premještanja s mjesta vezivanja s proteinima krvne plazme malo vjerojatne.

Odstranjivanje
Kod odraslih osoba, nakon oralnog uzimanja aciklovira, poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme je oko 3 sata. Bubrežni klirens aciklovira značajno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje da se aciklovir eliminira ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom. 9-karboksimetoksimetilgvanin je glavni metabolit aciklovira i čini oko 10-15% doze izlučene urinom. Kada je aciklovir primijenjen 1 sat nakon uzimanja 1 g probenecida, poluvrijeme aciklovira i AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme) porasli su za 18 odnosno 40%.

Posebne grupe pacijenata
Kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom, poluvrijeme aciklovira je bilo u prosjeku 19,5 sati. Prosječno poluvrijeme aciklovira je bilo 5,7 sati tokom dijalize.

Kod starijih pacijenata, ukupni klirens aciklovira opada s godinama uporedo sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali se poluvrijeme aciklovira neznatno mijenja.

Kada su aciklovir i zidovudin istovremeno davani pacijentima zaraženim HIV-om, farmakokinetičke karakteristike oba lijeka ostale su gotovo nepromijenjene.

Indikacije za upotrebu

Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa, uključujući primarni i rekurentni genitalni herpes;
- prevencija relapsa infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom;
- prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata sa imunodeficijencijom;
- liječenje vodenih kozica i herpes zoster (rano liječenje herpes zoster aciklovirom ima analgetski učinak i može smanjiti incidencu postherpetične neuralgije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
- intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- djeca mlađa od 3 godine.

Pažljivo

Trudnoća, dojenje, starost, zatajenje bubrega, dehidracija, istovremena primjena s drugim nefrotoksičnim lijekovima.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Plodnost
Nema podataka o uticaju aciklovira na plodnost žena.
Studija na 20 muških pacijenata sa normalnim brojem spermatozoida otkrila je da oralni aciklovir do 1 g dnevno tokom 6 mjeseci nije imao klinički značajan učinak na broj, pokretljivost ili morfologiju spermatozoida.

Trudnoća
Postregistracijski registar trudnoća tokom liječenja aciklovirom prikupljao je podatke o ishodima trudnoće kod žena koje su uzimale aciklovir u različitim doznim oblicima. Analizom podataka iz registra nije došlo do povećanja broja urođenih mana kod novorođenčadi čije su majke uzimale aciklovir tokom trudnoće u odnosu na opštu populaciju. Utvrđene urođene mane nisu bile ujednačene ili dosljedne, što ukazuje na zajednički uzrok.
Međutim, treba biti oprezan kada se Zovirax® propisuje ženama tokom trudnoće i procijeniti očekivanu korist za majku i mogući rizik za fetus.

Period dojenja
Nakon uzimanja Zovirax® oralno u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, aciklovir je otkriven u majčinom mlijeku u koncentracijama u rasponu od 60 do 410% koncentracija u plazmi.
U takvim koncentracijama u majčinom mlijeku, dojena djeca mogu primiti aciklovir u dozama do 0,3 mg/kg/dan. S obzirom na to, treba biti oprezan kada se Zovirax® propisuje dojiljama.

Upute za upotrebu i doze

Zovirax® tablete se mogu uzimati uz hranu, jer unos hrane ne ometa značajno njenu apsorpciju. Tablete treba uzimati sa punom čašom vode.

Odrasli

• Liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa

Za liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplexa, preporučena doza Zoviraxa® je 200 mg peroralno 5 puta dnevno (svaka 4 sata, osim tokom noćnog spavanja). Tijek liječenja je 5 dana, ali se može produžiti za teške primarne infekcije.

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, doza Zovirax® tableta može se povećati na 400 mg. Kao alternativa, može se razmotriti mogućnost upotrebe Zovirax® u obliku doze liofilizata za pripremu otopine za infuziju.

Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave infekcije; u slučaju recidiva, preporučuje se prepisivanje lijeka već u prodromalnom periodu ili kada se pojave prvi elementi osipa.

• Prevencija ponovnog pojavljivanja infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom

Kako bi se spriječilo ponavljanje infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom, preporučena doza Zoviraxa ® je 200 mg peroralno 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

Mnogi pacijenti imaju koristi od pogodnijeg režima liječenja od 400 mg oralno 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

U nekim slučajevima djelotvorne su niže doze Zovirax® 200 mg oralno 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 200 mg oralno 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Kod nekih pacijenata može doći do pogoršanja infekcije kada uzimaju ukupnu dnevnu dozu od 800 mg.

Liječenje Zoviraxom® treba periodično prekidati na 6-12 mjeseci kako bi se utvrdile moguće promjene u toku bolesti.

• Prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata sa imunodeficijencijom

Za prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod pacijenata sa imunodeficijencijom, preporučena doza Zovirax® je 200 mg oralno 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, doza lijeka može se povećati na 400 mg oralno. Kao alternativa, može se razmotriti mogućnost upotrebe Zovirax® u obliku doze liofilizata za pripremu otopine za infuziju. Trajanje profilaktičke terapije određuje se dužinom perioda tokom kojeg postoji rizik od infekcije.

• Liječenje vodenih kozica i herpes zoster

Za liječenje vodenih kozica i herpes zostera, preporučena doza Zoviraxa ® je 800 mg peroralno 5 puta dnevno (svaka 4 sata, osim tokom noćnog spavanja). Tok tretmana je 7 dana.

Liječenje herpes zoster treba započeti što je prije moguće od trenutka prvih manifestacija bolesti, jer će u tom slučaju liječenje biti učinkovitije.

Liječenje vodenih kozica kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom treba započeti u roku od 24 sata od pojave osipa.

Kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučajevima poremećene apsorpcije iz crijeva, potrebno je razmotriti mogućnost propisivanja lijeka Zovirax® u obliku liofilizata za pripremu otopine za infuziju.

Posebne grupe pacijenata
Djeca od 3 godine i starija

• Liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa; prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata sa imunodeficijencijom

U dobi od 3 godine i više - iste doze kao i za odrasle.

• Liječenje vodenih kozica

U dobi od 6 godina i više - 800 mg oralno 4 puta dnevno;
- uzrasta od 3 do 6 godina - 400 mg oralno 4 puta dnevno.

Tačnije, doza se može odrediti brzinom od 20 mg/kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg) oralno 4 puta dnevno. Tok tretmana je 5 dana.

• Prevencija relapsa infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom; liječenje herpes zoster

Nema podataka o režimu doziranja.

Stariji pacijenti
Mora se uzeti u obzir vjerovatnoća zatajenja bubrega kod starijih pacijenata, a doze treba prilagoditi prema stepenu zatajenja bubrega (vidjeti pododjeljak "Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega").

Bolesnici sa oštećenom funkcijom bubrega
Potreban je oprez kada se Zovirax® propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega.

Neophodno je osigurati da se održava adekvatna ravnoteža tečnosti.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, oralna primjena aciklovira u preporučenim dozama za liječenje i prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa ne dovodi do akumulacije lijeka do koncentracija koje prelaze utvrđene sigurne razine. Međutim, kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min, preporučuje se smanjenje doze Zoviraxa na 200 mg oralno 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Za liječenje vodenih kozica i herpes zostera, preporučene doze Zovirax® tableta su:

Ako je klirens kreatinina manji od 10 ml/min - 800 mg oralno 2 puta dnevno (svakih 12 sati);
- sa klirensom kreatinina 10-25 ml/min - 800 mg oralno 3 puta dnevno (svakih 8 sati).

Nuspojava

Kategorije učestalosti neželjenih reakcija koje su navedene u nastavku su procjene. Za većinu nuspojava potrebni podaci za određivanje učestalosti pojave nisu dostupni. Osim toga, učestalost neželjenih reakcija može varirati ovisno o indikaciji.

Dolje prikazane nuspojave su navedene prema učestalosti pojavljivanja, definirane na sljedeći način: vrlo česte (> 1/10), česte (> 1/100 i< 1/10), нечасто (>1/1 000 i< 1/100), редко (>1/10.000 i<1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Učestalost pojave neželjenih reakcija
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Vrlo rijetko: anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Poremećaji imunološkog sistema
Rijetko: anafilaksija.

Poremećaji nervnog sistema i mentalnog statusa
Često: glavobolja, vrtoglavica.
Vrlo rijetko: agitacija, konfuzija, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, pospanost, encefalopatija, koma.
Obično su ove nuspojave opažene kod pacijenata sa zatajenjem bubrega ili u prisustvu drugih faktora precipitacije i uglavnom su bile reverzibilne (vidjeti dio „Posebna uputstva“).

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Rijetko: kratak dah.

Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku.

Poremećaji jetre i žučnih puteva
Rijetko: reverzibilno povećanje koncentracije bilirubina i jetrenih enzima u krvi.
Vrlo rijetko: hepatitis, žutica.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: svrab, osip, uključujući fotosenzitivnost.
Manje često: urtikarija, brzi difuzni gubitak kose.

S obzirom da se brzo difuzno opadanje kose uočava kod raznih bolesti i tokom terapije mnogim lijekovima, nije utvrđena njegova povezanost s uzimanjem aciklovira.

Rijetko: angioedem.
Vrlo rijetko: toksična epidermalna nekroliza, eksudativni multiformni eritem.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta
Rijetko: povećane koncentracije uree i kreatinina u krvnom serumu.
Vrlo rijetko: akutno zatajenje bubrega, bubrežne kolike.

Bubrežne kolike mogu biti povezane sa zatajenjem bubrega i kristalurijom.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene
Često: umor, groznica.

Predoziranje

Aciklovir se samo djelimično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U pravilu, kod nasumične pojedinačne doze aciklovira do 20 g nisu zabilježeni toksični efekti. Pri ponovljenim oralnim dozama tokom nekoliko dana u dozama koje su prelazile preporučene, uočene su smetnje iz gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje) i nervnog sistema (glavobolja i konfuzija).

Ponekad se mogu javiti neurološki efekti kao što su napadi i koma. Pacijentima je potreban pažljiv medicinski nadzor kako bi se identificirali mogući simptomi intoksikacije. Aciklovir se eliminira iz organizma hemodijalizom, tako da se hemodijaliza može koristiti za liječenje predoziranja.

Interakcija s drugim lijekovima

Nisu uočene klinički značajne interakcije pri upotrebi Zovirax®-a.

Aciklovir se izlučuje nepromijenjen urinom aktivnom tubularnom sekrecijom. Svi lijekovi sa sličnim putem eliminacije mogu povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Aciklovir povećava AUC teofilina za približno 50% kada se primjenjuje istovremeno, pa se preporučuje mjerenje koncentracije teofilina u plazmi kada se aciklovir primjenjuje istovremeno. Probenecid i cimetidin povećavaju AUC (površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme) aciklovira i smanjuju njegov bubrežni klirens. Došlo je do povećanja AUC-a u plazmi za aciklovir i neaktivni metabolit mikofenolat mofetil, imunosupresiv koji se koristio u transplantaciji, kada su oba lijeka korištena istovremeno. Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze zbog širokog terapijskog indeksa aciklovira.

specialne instrukcije

Dostupni podaci iz kliničkih ispitivanja nedovoljni su da se zaključi da upotreba aciklovira smanjuje rizik od varičele kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom.

Rizik od razvoja zatajenja bubrega povećava se kada se koristi istovremeno s drugim nefrotoksičnim lijekovima.

Stanje hidratacije
Pacijenti koji uzimaju visoke doze Zovirax® na usta treba da dobiju dovoljno tečnosti.

Stariji pacijenti i pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
Budući da se aciklovir izlučuje bubrezima, doze treba smanjiti kod pacijenata sa zatajenjem bubrega (vidjeti dio "Doziranje i primjena"). Stariji pacijenti mogu iskusiti smanjenu funkciju bubrega, stoga može biti potrebno smanjenje doze za ovu grupu pacijenata. I stariji pacijenti i pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega su pod povećanim rizikom od razvoja nuspojava od strane nervnog sistema (takve reakcije su obično reverzibilne kao odgovor na prestanak leka) i, shodno tome, treba da budu pod strogim medicinskim nadzorom.

Pacijenti sa teškom imunodeficijencijom
Dugotrajni ili ponovljeni kursevi liječenja aciklovirom kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom mogu dovesti do pojave sojeva virusa sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir koji neće reagirati na nastavak terapije aciklovirom.

Prijenos infekcije
Svi pacijenti, posebno oni s kliničkim manifestacijama, trebaju biti oprezni kako bi izbjegli mogućnost prijenosa virusa, a pacijente treba informirati o slučajevima asimptomatskog prijenosa virusa.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Nije bilo studija o uticaju aciklovira na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama. Negativan uticaj aciklovira na ove aktivnosti nije moguće predvideti na osnovu farmakoloških svojstava aktivne supstance, ali je potrebno uzeti u obzir profil nuspojava aciklovira.

Obrazac za oslobađanje

Tablete, 200 mg.
5 tableta po blisteru od PVC/PVDC/Al folije.
5 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju.

Najbolje do datuma

5 godina.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.

Uslovi odmora

Izdaje se na recept.

Proizvođač

Proizvođač (proizvodnja kontrole kvaliteta)
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Sv. Grunwaldzka 189, 60-322, Poznanj, Poljska / 189 Grunwaldzka Str., 60-322, Poznanj, Poljska

Naziv i adresa nosioca ili nosioca potvrde o registraciji lijeka

Organizacija koja prima pritužbe na kvalitet lijeka i prijave neželjenih reakcija:
JSC GlaxoSmithKline Trading, Rusija
125167, Moskva, Leningradski prospekt, 37A, zgrada 4, sprat 3, soba XV, soba 1

Aktivna supstanca

Aciclovir

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pilule bijela, okrugla, bikonveksna, sa natpisom "GXCL3" na jednoj strani.

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat, natrijum skrob glikolat, K30, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza.

5 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Antivirusni lijek, sintetički analog purinskog nukleozida, koji ima sposobnost inhibicije in vitro i in vivo replikacije virusa Herpes simplex tip 1 i 2, virusa Varicella zoster, Epstein-Barr virusa (EBV) i citomegalovirusa (CMV) . U ćelijskoj kulturi ima najizraženiju antivirusnu aktivnost protiv Herpes simplex tip 1, a slijede ga u opadajućem redoslijedu aktivnosti: Herpes simplex tip 2, Varicella zoster, EBV i CMV.

Učinak aciklovira na viruse je vrlo selektivan. Aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinaze u neinficiranim ćelijama, tako da ima nisku toksičnost za ćelije sisara. Timidin kinaza ćelija inficiranih virusima Herpes simplex tip 1 i 2, Varicella zoster, EBV i CMV pretvara aciklovir u aciklovir monofosfat, nukleozidni analog, koji se zatim sekvencijalno pretvara u difosfat i trifosfat pod dejstvom staničnih enzima. Ugradnja aciklovir trifosfata u lanac virusne DNK i kasniji završetak lanca blokira dalju replikaciju virusne DNK.

Kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom, dugotrajni ili ponovljeni kursevi terapije aciklovirom mogu dovesti do stvaranja rezistentnih sojeva, te stoga daljnje liječenje aciklovirom može biti neučinkovito. Većina izolovanih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir imala je relativno nizak sadržaj virusne timidin kinaze i poremećaj u strukturi virusne timidin kinaze ili DNK polimeraze. Utjecaj aciklovira na sojeve virusa Herpes simplex in vitro također može dovesti do stvaranja sojeva manje osjetljivih na njega. Nije ustanovljena korelacija između osjetljivosti sojeva virusa Herpes simplex na aciklovir in vitro i kliničke djelotvornosti lijeka.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, aciklovir se samo djelimično apsorbira iz crijeva. Kada se uzima 200 mg aciklovira svaka 4 sata, prosječna CSSmax je bila 3,1 µmol (0,7 µg/ml), a prosječna C SSmin je bila 1,8 µmol (0,4 µg/ml). Prilikom uzimanja 400 mg i 800 mg aciklovira svaka 4 sata, CSSmax je bio 5,3 µmol (1,2 µg/ml) odnosno 8 µmol (1,8 µg/ml), a prosječan C SSmin bio je 2,7 µmol (0,6 µmol) i 4 µmol (0,9 µg/ml) respektivno.

Distribucija

Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tečnosti je približno 50% koncentracije u plazmi. Aciklovir se veže za proteine ​​plazme u maloj mjeri (9-33%).

Metabolizam i izlučivanje

Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksi-metilgvanin, koji čini oko 10-15% primijenjene doze lijeka u urinu.

T1/2 je 2,5-3,3 sata. Većina lijeka se izlučuje nepromijenjena putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira značajno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje da se aciklovir eliminira ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom. Kada je aciklovir propisan 1 sat nakon uzimanja 1 g probenecida, T1/2 i AUC su se povećali za 18 odnosno 40%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom, T1/2 aciklovira je u proseku iznosio 19,5 sati; tokom hemodijalize 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjena je za oko 60%.

Kod starijih osoba klirens aciklovira opada s godinama uporedo sa smanjenjem klirensa kreatinina, međutim, T1/2 aciklovira se neznatno mijenja.

Kada se aciklovir davao istovremeno pacijentima zaraženim HIV-om, farmakokinetičke karakteristike oba lijeka ostale su gotovo nepromijenjene.

Indikacije

- liječenje infekcija kože i sluzokože uzrokovanih virusom Herpes simplex tip 1 i 2, uključujući primarni i rekurentni genitalni herpes;

- prevencija relapsa infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tip 1 i 2 kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom;

- prevencija infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tip 1 i 2 kod pacijenata sa imunodeficijencijom;

- liječenje infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (varičele i herpes zoster);

- liječenje pacijenata sa teškom imunodeficijencijom, uglavnom sa HIV infekcijom (broj CD4 + ćelija<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na aciklovir ili.

WITH oprez propisano za dehidraciju i zatajenje bubrega.

Doziranje

Za odrasle Za liječenje infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tipova 1 i 2, preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 5 puta dnevno svaka 4 sata (osim u periodu noćnog sna). Obično je tok liječenja 5 dana, ali se može produžiti za teške primarne infekcije.

At teška imunodeficijencija doza Zoviraxa za oralnu primjenu može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave infekcije; u slučaju recidiva, preporučuje se prepisivanje lijeka već u prodromalnom periodu ili kada se pojave prvi elementi osipa.

Za prevencija ponavljanja infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tipova 1 i 2, y pacijenata sa normalnim imunološkim statusom Preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Za mnoge pacijente prikladniji je režim liječenja: 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). U nekim slučajevima djelotvorne su niže doze Zoviraxa: 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Liječenje Zoviraxom treba periodično prekidati na 6-12 mjeseci kako bi se utvrdile moguće promjene u toku bolesti.

Za prevencija infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tipova 1 i 2, y pacijenata sa imunodeficijencijom Preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). At teška imunodeficijencija(na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili kada poremećena apsorpcija iz creva doza Zoviraxa za oralnu primjenu može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog toka terapije određeno je trajanjem perioda postojanja rizika od infekcije.

Za liječenje vodenih kozica i herpes zoster Preporučena doza Zoviraxa je 800 mg 5 puta dnevno, lijek se uzima svaka 4 sata, osim u periodu noćnog sna. Tok tretmana je 7 dana.

Lijek treba propisati što je prije moguće nakon pojave infekcije, jer u ovom slučaju, tretman je efikasniji.

Za liječenje pacijenata sa teškom imunodeficijencijom Preporučena doza Zoviraxa je 800 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

Pacijenti koji su bili podvrgnuti transplantaciji koštane srži, prije prepisivanja Zoviraxa oralno, obično se preporučuje da se provede kurs IV terapije aciklovirom u trajanju od 1 mjeseca. U kliničkim studijama, maksimalno trajanje liječenja za primaoce transplantirane koštane srži bilo je 6 mjeseci (od 1. do 7. mjeseca nakon transplantacije). Kod pacijenata sa uznapredovalom kliničkom slikom HIV infekcije, tok terapije lekom Zovirax je bio 12 meseci, ali postoji razlog da se veruje da duži tokovi terapije mogu biti efikasni kod takvih pacijenata.

, y mlađi od 2 godine

Za tretman vodenih kozica djeca starija od 6 godina od 2 do 6 godina- 400 mg; mlađi od 2 godine

i tokom lečenja herpes zoster y su nestali.

djeca starija od 2 godine With teška imunodeficijencija

Prilikom propisivanja Zoviraxa starijih pacijenata treba uzeti u obzir mogućnost smanjenja klirensa aciklovira paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina. Ako postoje znaci zatajenja bubrega, potrebno je odlučiti se o smanjenju doze Zoviraxa. Stariji pacijenti treba da primaju dovoljno tečnosti dok uzimaju Zovirax oralno u visokim dozama.

U CC manji od 10 ml/min teška imunodeficijencija at CC manji od 10 ml/min CC 10-25 ml/min

Zovirax tablete se mogu uzimati uz hranu, jer hrana ne ometa njenu apsorpciju. Tablete treba uzimati sa punom čašom vode.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu; rijetko - reverzibilno povećanje razine bilirubina i aktivnosti jetrenih enzima.

Iz hematopoetskog sistema: vrlo rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - povećane razine uree i kreatinina u krvi; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja; rijetko - reverzibilni neurološki poremećaji, kao što su vrtoglavica, konfuzija, halucinacije, pospanost, konvulzije, koma. Obično su ove nuspojave uočene kod pacijenata sa zatajenjem bubrega koji su uzimali lijek u dozama većim od preporučenih.

Alergijske reakcije: osip, fotosenzibilnost, urtikarija, svrab; rijetko - kratak dah, angioedem, anafilaksija.

ostalo: brza zamornost; rijetko - brzi difuzni gubitak kose. S obzirom da se ova vrsta alopecije javlja kod raznih bolesti i tokom terapije mnogim lijekovima, nije utvrđena njena povezanost s uzimanjem aciklovira.

Kod pacijenata koji su primali antiretrovirusne lijekove, dodatna primjena Zoviraxa nije izazvala značajno povećanje toksičnih učinaka.

Predoziranje

Uz slučajnu jednokratnu oralnu dozu aciklovira u dozama do 20 g, nisu zabilježeni toksični efekti.

Simptomi: gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje) i neurološki poremećaji (glavobolja i konfuzija); ponekad - kratak dah, proljev, oštećena bubrežna funkcija, letargija, konvulzije, koma.

tretman: pažljivo medicinsko promatranje kako bi se identificirali mogući simptomi intoksikacije. Može se koristiti hemodijaliza.

Interakcije lijekova

Nije bilo klinički značajnih interakcija između Zoviraxa i drugih lijekova.

Cimetidin također povećava AUC aciklovira i smanjuje njegov bubrežni klirens (nije potrebno prilagođavanje režima doziranja Zoviraxa).

Uz istovremenu primjenu Zoviraxa s lijekovima koji se eliminiraju aktivnom tubularnom sekrecijom, moguće je povećanje koncentracije aktivnih tvari ili njihovih metabolita u plazmi (potreban je oprez pri propisivanju takvih kombinacija).

Kombinirana upotreba aciklovira i mikofenolat mofenila, imunosupresiva koji se koristi u transplantaciji organa, dovodi do povećanja AUC aciklovira i neaktivnog metabolita mikofenolat mofenila.

specialne instrukcije

Pacijenti koji uzimaju visoke doze Zoviraxa oralno treba da primaju dovoljno tečnosti.

Trudnoća i dojenje

Propisivanje Zoviraxa tokom trudnoće i dojenja (dojenja) zahtijeva oprez i moguće je samo nakon procjene očekivane koristi za majku i potencijalnog rizika za fetus i dijete.

Nije zabilježen porast broja urođenih mana kod djece čije su majke primale Zovirax tokom trudnoće u odnosu na opću populaciju.

Nakon oralnog uzimanja Zoviraxa u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, aciklovir je otkriven u majčinom mlijeku u koncentracijama od 0,6-4,1% koncentracije u plazmi. U ovim koncentracijama u majčinom mlijeku, dojena djeca mogu primiti aciklovir u dozama do 300 mcg/kg/dan.

Upotreba u detinjstvu

Liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex, y djeca sa imunodeficijencijom u dobi od 2 godine i starija- iste doze kao i za odrasle; V mlađi od 2 godine- pola doze za odrasle.

Za tretman vodenih kozica djeca starija od 6 godina lijek se propisuje u jednoj dozi od 800 mg; od 2 do 6 godina- 400 mg; mlađi od 2 godine- 200 mg. Učestalost 4 puta dnevno. Tačnije, pojedinačna doza se može odrediti brzinom od 20 mg/kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg). Tok tretmana je 5 dana.

Podaci o upotrebi Zoviraxa za sprječavanje ponovnog pojavljivanja infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex i tokom lečenja herpes zoster at djeca sa normalnim nivoom imuniteta su nestali.

Postoje vrlo ograničeni dokazi za liječenje djeca starija od 2 godine With teška imunodeficijencija Možete koristiti iste doze Zoviraxa kao i za liječenje odraslih.

Za oštećenu funkciju bubrega

U pacijenata sa zatajenjem bubrega uzimanje aciklovira oralno u preporučenim dozama u svrhu liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex, ne dovodi do akumulacije lijeka do koncentracija koje prelaze utvrđene sigurne razine. Međutim, kod pacijenata sa CC manji od 10 ml/min Preporučuje se smanjenje doze Zoviraxa na 200 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Za liječenje vodenih kozica, herpes zoster, kao i za liječenje pacijenata sa teška imunodeficijencija at CC manji od 10 ml/min Preporučene doze Zoviraxa su 800 mg 2 puta dnevno svakih 12 sati; at CC 10-25 ml/min 800 mg 3 puta dnevno svakih 8 sati.

Upotreba u starijoj dobi

Stariji pacijenti treba da primaju dovoljno tečnosti dok uzimaju Zovirax oralno u visokim dozama.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lista B. Lek čuvati na suvom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja – 5 godina.

ime: Zovirax

Aktivna supstanca

aciklovir*

ATX

J05AB01 Acyclovir

Farmakološka grupa

• Antivirusni (osim HIV) lijekovi

Sastav i oblik oslobađanja

5 kom u blisteru; U kutiji se nalazi 5 blistera.

u bocama; U kutiji je 5 boca.

u tubama od 4,5 g; 1 tuba u kartonskoj kutiji.

Opis doznog oblika

pilule: plave, ravne tablete u obliku štita (nepravilnog poligonalnog oblika); Na jednoj strani je utisnut natpis „ZOVIRAX“, a na drugoj trougao. Na površini tablete mogu biti vidljive manje inkluzije.

sinterovana masa (porozni kolač) ili liofilizirani prah bijele ili gotovo bijele boje. Lijek je higroskopan.

mast za oči: meka, homogena, bijela ili gotovo bijela, prozirna uljasta masa slabog karakterističnog mirisa, bez zrnaca, grudica i stranih čestica.

Karakteristika

Sintetički analog purinskog nukleozida.

farmakološki efekat

Farmakološki učinak - antivirusno.

Nakon ulaska u ćelije inficirane virusom, aciklovir se virusnom timidin kinazom pretvara u aciklovir monofosfat, koji se zatim sekvencijalno fosforilira u difosfat i trifosfat pod utjecajem ćelijskih enzima. Aciklovir trifosfat deluje kao nespecifični inhibitor i supstrat za virusnu DNK polimerazu, uključen je u lanac virusne DNK, izaziva prekid lanca i blokira dalju replikaciju virusne DNK bez oštećenja ćelija domaćina.

Farmakodinamika

Inhibira in vitro I in vivo replikacija humanih herpes virusa, uključujući herpes simplex virus (HSV) tipova 1 i 2, virus varičele zoster (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV). U ćelijskoj kulturi aciklovir ima najizraženiju antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, a slijede ga u opadajućem redoslijedu aktivnosti: HSV-2, FOG, EBV i CMV.

Ima nisku toksičnost prema ćelijama sisara.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, aciklovir se samo djelomično apsorbira iz crijeva. Prilikom uzimanja 200 mg aciklovira svaka 4 sata, srednja maksimalna koncentracija u stabilnom stanju u plazmi (Cssmax) bila je 3,1 µmol (0,7 µg/ml), a srednja stabilna minimalna koncentracija u plazmi (Cssmin) bila je 1,8 µmol (0,4 µg) ml). Prilikom uzimanja 400 i 800 mg aciklovira svaka 4 sata, Cssmax je bio 5,3 µmol (1,2 µg/ml) i 8 µmol (1,8 µg/ml), respektivno, a Cssmin je bio 2,7 µmol (0,6 µmol (0,6 µg/ml) i 9 µm). µg/ml), respektivno.

Nakon intravenske primjene aciklovira kod odraslih, srednje vrijednosti Cmax 1 sat nakon infuzije u dozama od 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg i 15 mg/kg bile su 22,7 µmol (5,1 µg/ml); 43,6 µmol (9,8 µg/ml); 92 µmol (20,7 µg/ml) i 105 µmol (23,6 µg/ml), respektivno. Cmin 7 sati nakon infuzije bio je jednak 2,2 µmol (0,5 µg/ml); 3,1 µmol (0,7 µg/ml); 10,2 µmol (2,3 µg/ml) i 8,8 µmol (2,0 µg/ml). Kod djece starije od 1 godine uočeni su slični Cmax i Cmin kada su primijenjeni u dozi od 250 mg/m2 umjesto 5 mg/kg (doziranje za odrasle) i pri dozi od 500 mg/m2 umjesto 10 mg/kg ( doza za odrasle). Kod novorođenčadi (0 do 3 mjeseca) koja su primala aciklovir u obliku infuzije tokom 1 sata svakih 8 sati, Cmax je bio 61,2 µmol (13,8 µg/ml), a Cmin je bio 10,1 µmol (2,3 µg/ml). Njihov T1/2 bio je 3,8 sati.

T1/2 kod odraslih je 2,5-3,3 sata. Većina lijeka se izlučuje nepromijenjena putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira značajno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje da se aciklovir eliminira ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom. Smatra se da je glavni metabolit aciklovira 9-karboksimetoksi-metilgvanin, koji čini oko 10-15% primijenjene doze lijeka u urinu. Kada je aciklovir primijenjen 1 sat nakon uzimanja 1 g probenecida, T1/2 aciklovira i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi povećali su se za 18 odnosno 40%.

Kod starijih osoba klirens aciklovira opada s godinama uporedo sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali se T1/2 aciklovira neznatno mijenja.

Kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom T1/2 aciklovira je u proseku iznosio 19,5 sati, a tokom hemodijalize prosečni T1/2 aciklovira je bio 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi je smanjena za oko 60%.

Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tečnosti je približno 50% koncentracije u plazmi. Aciklovir se veže za proteine ​​plazme u maloj mjeri (9-33%), tako da su interakcije lijekova zbog premještanja sa mjesta vezivanja za proteine ​​malo vjerovatne.

Kada su aciklovir i zidovudin istovremeno davani pacijentima zaraženim HIV-om, farmakokinetičke karakteristike oba lijeka ostale su gotovo nepromijenjene.

Nakon nanošenja oftalmološke masti, aciklovir se brzo apsorbira u epitelu rožnice i periokularnom tkivu, što rezultira koncentracijom lijeka potrebnom za suzbijanje virusa u intraokularnoj tekućini. Nakon upotrebe Zovirax oftalmološke masti, aciklovir se otkriva samo u urinu i to u malim količinama.

Klinička farmakologija

Kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom, dugotrajni ili ponovljeni kursevi terapije aciklovirom mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva, te stoga daljnje liječenje aciklovirom može biti neučinkovito. Većina izolovanih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir imala je relativno nizak sadržaj virusne timidin kinaze i poremećaj u strukturi virusne timidin kinaze ili DNK polimeraze. Učinak aciklovira na HSV sojeve in vitro također može dovesti do stvaranja sojeva manje osjetljivih na njega. Nije ustanovljena korelacija između osjetljivosti HSV sojeva na aciklovir in vitro i kliničku efikasnost lijeka.

Pokazalo se da intravenska primjena Zoviraxa u visokim dozama smanjuje učestalost i odgađa razvoj CMV infekcije. Ako se nakon infuzijske terapije Zoviraxom u visokoj dozi, liječenje Zoviraxom za oralnu primjenu u visokoj dozi provodi 6 mjeseci, tada se smanjuje smrtnost i incidencija viremije.

Indikacije za Zovirax®

Prašak za rastvor za injekcije:

liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex;

prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s imunodeficijencijom;

liječenje infekcija uzrokovanih virusom varičela zoster i herpes zoster;

liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa u novorođenčadi;

prevencija CMV infekcija kod pacijenata sa transplantacijom koštane srži.

pilule:

liječenje infekcija kože i sluznice uzrokovanih virusom herpes simplexa, uključujući primarni i rekurentni genitalni herpes;

prevencija relapsa infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom;

prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s imunodeficijencijom;

liječenje vodenih kozica i herpes zoster;

liječenje pacijenata s teškom imunodeficijencijom, uglavnom HIV infekcijom (broj CD4+ ćelija< 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

mast za oči: liječenje keratitisa uzrokovanog virusom herpes simplex.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir.

Pažljivo sa intravenskom primjenom: dehidracija, zatajenje bubrega, neurološki poremećaji, period razvoja reakcija na citotoksične lijekove (uz njihovu intravensku primjenu) i ako postoji takva anamneza, trudnoća.

unutra: dehidracija, zatajenje bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Analiza liječenja žena aciklovirom u trudnoći nije otkrila povećanje broja urođenih mana njihove djece u odnosu na opću populaciju. Ali treba biti oprezan kada se Zovirax propisuje ženama tokom trudnoće i procijeniti očekivanu korist za majku i mogući rizik za fetus.

Nakon oralnog uzimanja Zoviraxa u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, aciklovir je otkriven u majčinom mlijeku u koncentracijama u rasponu od 0,6 do 4,1 koncentracije u plazmi. U takvim koncentracijama u majčinom mlijeku, dojena djeca mogu dobiti aciklovir u dozi do 0,3 mg/kg/dan. S obzirom na ovu činjenicu, treba biti oprezan kada se Zovirax propisuje dojiljama.

Nuspojave

Prašak za rastvor za injekcije, tablete

Gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje; kada se uzima oralno - dijareja, bol u stomaku.

Krvni sistem: anemija, leukopenija i trombocitopenija.

Reakcije preosjetljivosti i koža: osip, fotosenzibilnost, urtikarija, svrab, groznica; rijetko - kratak dah, angioedem, anafilaksija; kod intravenske primjene - teške lokalne upalne reakcije koje dovode do nekroze kože kada otopina Zoviraxa uđe pod kožu.

bubrezi: rijetko - povišene razine uree i kreatinina u krvi. Smatra se da je ova komplikacija povezana sa Cmax vrijednošću u plazmi i ravnotežom tekućine pacijenta. Da bi se izbjegle takve pojave, umjesto intravenske bolus injekcije, treba prepisati sporu infuziju u trajanju od 1 sata. Zatajenje bubrega koje se razvije tokom liječenja Zoviraxom za intravensku infuziju često se brzo povlači kada se pacijenti rehidriraju i/ili se doza lijeka smanji ili prekine. Progresija do akutnog zatajenja bubrega javlja se u izuzetnim slučajevima.

jetra: reverzibilno povećanje nivoa bilirubina i aktivnosti jetrenih enzima; s intravenskom primjenom - hepatitis i žutica (vrlo rijetko).

CNS: kod intravenske primjene, reverzibilni neurološki poremećaji kao što su zbunjenost, halucinacije, agitacija, tremor, pospanost, psihoze, konvulzije i koma su često opaženi kod pacijenata sa predisponirajućim stanjima; kada se uzima oralno - glavobolja; rijetko - reverzibilni neurološki poremećaji.

ostalo: brza zamornost; rijetko - brzi difuzni gubitak kose (nije utvrđena veza s uzimanjem aciklovira).

Kod pacijenata koji su primali antiretrovirusne lijekove (uglavnom Retrovir oralno), dodatna primjena Zoviraxa nije izazvala značajno povećanje toksičnih učinaka.

Mast za oči

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Sa strane organa vida: vrlo često (>1/10) - punktatna površinska keratopatija (ne zahtijeva prekid liječenja i nestaje bez posljedica); često (od >1/100 do<1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 to<1/1000) - блефарит.

Interakcija

Nisu uočene klinički značajne interakcije pri upotrebi Zoviraxa.

Aciklovir se izlučuje nepromijenjen u urinu aktivnom tubularnom sekrecijom. Svi lijekovi sa sličnim putem eliminacije mogu povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. CCB i cimetidin povećavaju AUC aciklovira i smanjuju njegov bubrežni klirens (prilagođavanje doze nije potrebno zbog širokog raspona terapijskih doza aciklovira).

Kod pacijenata koji primaju IV Zovirax, potreban je oprez pri istovremenoj primjeni lijekova koji se takmiče za eliminaciju zbog mogućnosti povećanja nivoa jednog, oba lijeka ili njihovih metabolita u plazmi. Kombinirana upotreba aciklovira i mofetilmikofenolat dovodi do povećanja AUC-a za aciklovir i neaktivni metabolit mikofenolat mofetil.

Treba biti oprezan kada se kombinira intravenska primjena Zoviraxa (neophodno je praćenje bubrežne funkcije) s lijekovima koji oštećuju funkciju bubrega (posebno ciklosporinom, takrolimusom).

Upute za upotrebu i doze

Unutra tokom obroka, sa punom čašom vode.

Za odrasle

Liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex: Preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 5 puta dnevno na svaka 4 sata, sa izuzetkom perioda noćnog sna. Često je tok liječenja 5 dana, ali se može produžiti za teške primarne infekcije.

U slučaju teške imunodeficijencije (posebno nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, doza Zoviraxa za oralnu primjenu može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave infekcije; u slučaju recidiva, preporučuje se prepisivanje lijeka već u prodromalnom periodu ili kada se pojave prvi elementi osipa.

Prevencija ponavljanja infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa. Kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom, preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Za mnoge pacijente prikladniji je režim liječenja - 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). U nekim slučajevima djelotvorne su niže doze Zoviraxa - 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Kod nekih pacijenata može doći do prekida infekcije kada se uzima ukupna dnevna doza od 800 mg.

Lečenje Zoviraxom treba periodično prekidati na 6-12 meseci kako bi se identifikovale moguće promene tokom bolesti.

Prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa. Kod pacijenata sa imunodeficijencijom, preporučena doza Zoviraxa je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). U slučaju teške imunodeficijencije (posebno nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju poremećene apsorpcije iz crijeva, doza Zoviraxa za oralnu primjenu može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog toka terapije određuje se dužinom perioda kada postoji rizik od infekcije.

Liječenje vodenih kozica i herpes zoster: Preporučena doza Zoviraxa je 800 mg 5 puta dnevno; Lijek se uzima svaka 4 sata, sa izuzetkom perioda noćnog sna. Tok tretmana je 7 dana. Lijek treba propisati što je prije moguće nakon pojave infekcije, jer u ovom slučaju tretman je normalniji.

Liječenje pacijenata sa teškom imunodeficijencijom: Preporučena doza Zoviraxa je 800 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Pacijentima koji su bili podvrgnuti transplantaciji koštane srži često se savjetuje da prođu IV terapiju Zoviraxom u trajanju od 1 mjesec prije prepisivanja Zoviraxa za oralnu primjenu. U kliničkim studijama, najduže trajanje liječenja za primaoce transplantacije koštane srži bilo je 6 mjeseci (od 1. do 7. mjeseca nakon transplantacije). Kod pacijenata sa uznapredovalom kliničkom slikom HIV infekcije, tok terapije lekom Zovirax je bio 12 meseci, ali postoji razlog da se veruje da duži tokovi terapije mogu biti efikasni kod takvih pacijenata.

Liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod djece s imunodeficijencijom:

od 2 godine i više - iste doze kao i za odrasle;

mlađi od 2 godine - polovina doze za odrasle.

Liječenje vodenih kozica:

starije od 6 godina - 800 mg 4 puta dnevno;

od 2 do 6 godina - 400 mg 4 puta dnevno;

mlađe od 2 godine - 200 mg 4 puta dnevno.

Tačnije, doza se može odrediti brzinom od 20 mg/kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg) 4 puta dnevno. Tok tretmana je 5 dana.

Nema podataka o prevenciji recidiva infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa i o liječenju herpes zostera kod djece sa normalnim imunitetom. Prema vrlo ograničenim dostupnim informacijama, za liječenje djece starije od 2 godine sa teškom imunodeficijencijom moguće je koristiti iste doze Zoviraxa kao i za liječenje odraslih.

Stariji pacijenti. U starijoj dobi dolazi do smanjenja klirensa aciklovira u tijelu paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina.

Stariji pacijenti treba da dobiju dovoljnu količinu tečnosti dok uzimaju visoke doze Zoviraxa, ako imaju zatajenje bubrega, moraju razmotriti smanjenje doze Zoviraxa.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega. Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, oralna primjena aciklovira u preporučenim dozama za liječenje i prevenciju infekcija virusom herpes simpleksa ne dovodi do akumulacije lijeka do koncentracija koje prelaze utvrđene sigurne razine. Ali kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega (Cl kreatinin<10 мл/мин) дозу Зовиракса предлогается снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Pri liječenju vodenih kozica, herpes zostera, kao i kod pacijenata sa teškom imunodeficijencijom, preporučene doze Zoviraxa su:

teško zatajenje bubrega (Cl kreatinin<10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;

umjereno zatajenje bubrega (Cl kreatinin 10-25 ml/min) 800 mg 3 puta dnevno svakih 8 sati.

IV, odrasli. Kod gojaznih pacijenata, doze se preporučuju kao i za odrasle osobe odgovarajuće tjelesne težine.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV (osim herpetičnog encefalitisa) i FOG- IV infuzija u dozi od 5 mg/kg svakih 8 sati.

Liječenje FOG infekcija i herpetičnog encefalitisa kod imunokompromitovanih pacijenata- IV infuzija u dozi od 10 mg/kg svakih 8 sati uz pravilnu bubrežnu funkciju.

Prevencija CMV infekcije tokom transplantacije koštane srži- IV 500 mg/m2 3 puta dnevno sa razmakom od 8 sati. Trajanje tretmana je od 5 dana pre transplantacije i do 30 dana nakon transplantacije.

Doze za IV infuzije kod djece uzrasta od 3 mjeseca do 12 godina izračunavaju se ovisno o površini tijela. Kod novorođenčadi, doze se izračunavaju ovisno o tjelesnoj težini. Za infekcije uzrokovane HSV-om, preporučuje se doza od 10 mg/kg svakih 8 sati.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV (osim herpetičnog encefalitisa) i FOG- IV infuzija u dozi od 250 mg/m2 svakih 8 sati.

Liječenje herpes encefalitisa i FOG infekcija kod imunokompromitovane djece- IV infuzija u dozi od 500 mg/m2 svakih 8 sati uz pravilnu bubrežnu funkciju.

Prevencija CMV infekcije kod djece starije od 2 godine. Ograničeni podaci sugeriraju da djeca starija od 2 godine koja su bila podvrgnuta transplantaciji koštane srži mogu dobiti dozu Zoviraxa IV za odrasle. Kod djece sa smanjenom bubrežnom funkcijom potrebno je prilagođavanje doze prema stepenu oštećenja bubrega.

U starijih pacijenata klirens aciklovira u tijelu se smanjuje paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina. Posebnu pažnju treba obratiti na smanjenje doze Zoviraxa kod starijih osoba sa smanjenim klirensom kreatinina.

Kod pacijenata sa zatajenje bubrega IV infuzije Zoviraxa treba davati s oprezom. Doza se prilagođava u zavisnosti od stepena smanjenja klirensa kreatinina:

sa kreatininom Cl 25–50 ml/min, doza je 5–10 mg/kg ili 500 mg/m2 svakih 12 sati;

sa kreatininom Cl 10–25 ml/min, doza je 5–10 mg/kg ili 500 mg/m2 svaka 24 sata;

sa Cl kreatininom 0 (anurija) - 10 ml/min: uz kontinuiranu ambulantnu peritonealnu dijalizu, doza je 2,5-5 mg/kg ili 250 mg/m2 svaka 24 sata; za hemodijalizu - 2,5-5 mg/kg ili 250 mg/m2 svaka 24 sata i nakon dijalize.

Tok liječenja Zoviraxom IV infuzijom često je 5 dana, ali može varirati ovisno o stanju pacijenta i odgovoru na terapiju. Trajanje liječenja herpetičnog encefalitisa i HSV infekcija kod novorođenčadi često je 10 dana. Trajanje profilaktičke primjene Zoviraxa za intravensku infuziju određeno je trajanjem perioda kada postoji rizik od infekcije.

Priprema rastvora i način primene

Za pripremu otopine Zoviraxa s koncentracijom aciklovira od 25 mg/ml, dodajte 10 ml vode za injekcije ili otopine natrijum hlorida za injekcije (0,9%) u ampulu sa Zovirax prahom i lagano protresite dok se sadržaj ampule potpuno ne otopi. . Nakon razrjeđivanja, otopina Zoviraxa se može primijeniti kao intravenska infuzija pomoću posebne infuzijske pumpe koja regulira brzinu primjene lijeka.

Moguća je i druga metoda primjene infuzije, kada se pripremljena otopina Zoviraxa dodatno razrijedi kako bi se dobila koncentracija aciklovira koja ne prelazi 5 mg/ml (0,5%). Da biste to učinili, dodajte pripremljenu otopinu odabranoj otopini za infuziju (vidi dolje) i normalno protresite da se rastvori potpuno izmešaju. Za djecu i novorođenčad kod kojih se moraju poštovati minimalni volumeni infuzije, preporučuje se dodavanje 4 ml pripremljene otopine Zoviraxa (100 mg aciklovira) u 20 ml otopine za infuziju.

Za odrasle se preporučuje upotreba rastvora za infuziju u pakovanju od 100 ml, čak i ako to daje koncentraciju aciklovira znatno ispod 0,5%. Dakle, jedna otopina za infuziju od 100 ml može se koristiti za bilo koju dozu aciklovira između 250 i 500 mg (10 i 20 ml razrijeđenog rastvora). Za doze između 500 i 1000 mg aciklovira treba koristiti drugu infuziju te zapremine.

Zovirax za IV infuziju je kompatibilan sa sljedećim otopinama za infuziju i, kada se s njima razrijedi, ostaje stabilan 12 sati na sobnoj temperaturi (15 do 25 °C):

natrijum hlorid za intravensku infuziju (0,45% i 0,9%);

natrijum hlorid (0,18%) i glukoza (4%) za intravensku infuziju;

natrijum hlorid (0,45%) i glukoza (2,5%) za intravensku infuziju;

Hartmannovo rešenje.

Budući da u otopinama nije uključen antibakterijski konzervans, rastvaranje i razrjeđivanje se mora izvršiti u potpunosti u aseptičnim uvjetima neposredno prije primjene lijeka, a neiskorištena otopina se uništava.

Ako se otopina zamuti ili ispadnu kristali, mora se uništiti.

mast za oči: Za odrasle i djecu, traka masti dužine 10 mm stavlja se u donju konjunktivnu vrećicu 5 puta dnevno sa razmakom od oko 4 sata. Liječenje treba nastaviti najmanje 3 dana nakon oporavka.

Predoziranje

Simptomi: kod intravenske primjene - povišene razine serumskog kreatinina, dušika uree u krvi, zatajenje bubrega, neurološki simptomi (konfuzija, halucinacije, agitacija, konvulzije i koma).

tretman: hemodijaliza značajno pospješuje uklanjanje aciklovira iz krvi i može biti optimalna metoda liječenja njegovog predoziranja.

Nema dokaza o predoziranju kada se koristi kao mast za oči.

Mere predostrožnosti

U slučaju zatajenja bubrega, dozu Zoviraxa treba prilagoditi u skladu sa stepenom kako bi se spriječilo nakupljanje aciklovira u tijelu.

Kod pacijenata koji primaju IV Zovirax u visokim dozama zbog herpetičnog encefalitisa, potrebno je pratiti funkciju bubrega, posebno ako je inicijalno oštećena ili postoji dehidracija.

Pacijenti koji uzimaju visoke doze Zoviraxa na usta treba da primaju dovoljno tečnosti.

Pripremljena otopina Zoviraxa ima pH 11,0 i ne može se koristiti oralno.

Pacijente treba obavijestiti da se nakon primjene Zovirax oftalmološke masti može javiti prolazno blago peckanje. Tokom liječenja lijekom, pacijenti ne bi trebali nositi kontaktna sočiva.

Proizvođač

Wellcome Foundation Limited (Velika Britanija) (mast za oči, oblik za doziranje).

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poljska (tabela).

Uslovi skladištenja za Zovirax®

Na suvom mestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

ime:

Zovirax

Pharmacological
akcija:

Virostatski lijek, koji sadrži aktivni sastojak aciklovir. Aciklovir je sintetička tvar po strukturi slična gvaninu (komponenta nukleinskih kiselina, komplementarna citozinu, pri interakciji sa specifičnim enzimima, aciklovir se pretvara u farmakološki aktivnu tvar).
Ćelije zaražene virusima proizvode specifični enzim, timidin kinazu, koja kroz nekoliko hemijskih reakcija pretvara aciklovir u aciklovir trifosfat.
Zbog zasićenja citoplazme inficirane stanice aciklovir trifosfatom, replikacija virusne DNK je poremećena, što dovodi do poremećaja normalne reprodukcije virusa i stvaranja neviabilnih virusnih jedinica.

Mehanizam djelovanja Lijek se temelji na strukturnoj sličnosti sa deoksiguanozin trifosfatom, zbog čega dolazi do kompetitivne zamjene nukleotida aciklovir trifosfatom tokom sinteze virusne DNK.
Lijek ne djeluje na zdrave stanice tijela, jer im nedostaje enzim timidin kinaza i aciklovir ostaje u neaktivnom obliku. Osim toga, koncentracije aciklovira u inficiranim stanicama znatno su veće nego u zdravim stanicama.
Lijek pokazuje virostatičku aktivnost protiv virusa herpes simplex tipova I i II, virusa koji uzrokuje vodene kozice. Aciklovir je umjereno aktivan protiv citomegalovirusa.

Uz dugotrajnu primjenu lijeka, posebno kod pacijenata koji pate od imunodeficijencije, uočen je razvoj virusne rezistencije na lijekove koji sadrže aciklovir. Otporne sojeve virusa karakterizira nizak sadržaj ili poremećaj strukture timidin kinaze, promjene u strukturi virusne DNK polimeraze.
Prilikom upotrebe lijeka u obliku masti za oči aciklovir se brzo apsorbira kroz rožnjaču i stvara visoke koncentracije u intraokularnoj tekućini. Sistemska apsorpcija lijeka kada se primjenjuje na rožnicu je beznačajna, aciklovir se praktički ne otkriva u krvnoj plazmi, određena količina aciklovira se otkriva u urinu.
Kada se lijek koristi u obliku masti, sistemska apsorpcija aciklovira je zanemarljiva.

Sa intravenskom infuzijom Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi primijećena je 1 sat nakon infuzije. Poluvrijeme eliminacije kod odraslih je 2,9 sati, a kod novorođenčadi 3,8 sati.
Nakon oralne primjene lijeka, aktivna tvar se djelomično apsorbira u opći krvotok. Prilikom uzimanja lijeka u dozi od 200 mg svaka 4 sata, maksimalna ravnotežna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je oko 3,1 μmol, a minimalna ravnotežna koncentracija lijeka je oko 1,8.
Stepen vezivanja za proteine ​​plazme je nizak (od 9 do 33%).
Lijek se otkriva u visokim koncentracijama u cerebrospinalnoj tekućini.
Aciklovir se djelomično metabolizira u jetri.
Izlučuje se prvenstveno putem bubrega, u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita.

Kod starijih ljudi, poluživot aciklovira se neznatno povećava.
Kod pacijenata koji pate od zatajenja bubrega, poluvrijeme aciklovira je do 19,5 sati za vrijeme hemodijalize, poluvrijeme je smanjeno na 5,7 sati.

Indikacije za
aplikacija:

Lijek je namijenjen za lokalnu i sistemsku primjenu kod pacijenata sa sljedećim bolestima:
- zarazne bolesti kože i sluzokože uzrokovane virusom herpesa tipa I i II, uključujući i za liječenje primarnog genitalnog herpesa i njegovih relapsa;
- zarazne bolesti uzrokovane virusom vodenih kozica i herpes zosterom;
- herpes infekcija tip I i ​​II kod novorođenčadi;
- lijek se koristi i za prevenciju zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex kod pacijenata koji pate od imunodeficijencije;
- za prevenciju infekcije citomegalovirusom tokom operacija transplantacije koštane srži.

Mast za oči: koristi se za liječenje keratitisa virusne etiologije (posebno izazvanih virusom herpes simplex).

Način primjene:

Pilule
Tablete se uzimaju bez obzira na obroke, preporučuje se uzimanje lijeka sa dosta vode. Za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simpleksa, lijek se koristi u dozi od 200 mg 5 puta dnevno (lijek se uzima u intervalima od 4 sata, isključujući noćni san). Tok tretmana je obično 5 dana. Kod pacijenata s poremećenom crijevnom apsorpcijom ili teškom imunodeficijencijom, doza lijeka se povećava 2 puta.
Za pacijente sa normalnim imunološkim statusom, radi prevencije recidiva zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex, uzimati 200 mg lijeka svakih 6 sati.
Također je moguće uzimati lijek po režimu od 400 mg svakih 12 sati. Uzimanje Zoviraxa se periodično prekida na 6-12 mjeseci.

Pacijentima s imunodeficijencijom, za prevenciju zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex, Zovirax se propisuje u dozi od 200 mg svakih 6 sati. U slučaju poremećene crijevne apsorpcije ili teške imunodeficijencije, doza se povećava na 400 mg 5 puta dnevno.
Profilaktički tok uzimanja lijeka mora se nastaviti sve dok postoji rizik od infekcije.
Bolesnicima sa varičelom ili herpes zosterom obično se propisuje 800 mg 5 puta dnevno. Trajanje terapije Zoviraxom obično je 7 dana.
Nakon transplantacije koštane srži, kako bi se spriječile zarazne bolesti uzrokovane virusima osjetljivim na djelovanje lijeka, preporučuje se propisivanje tečaja aciklovira u obliku intravenskih infuzija.
Nakon završetka tijeka injekcija, ako je potrebno, nastavite terapiju lijekom u obliku tableta. Dozu lijeka i tijek liječenja za takve pacijente određuje liječnik pojedinačno.

Za liječenje i prevenciju zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplexa, kod djece sa imunodeficijencijom preko 2 godine, lijek se koristi u istim dozama kao i za odrasle.
Za liječenje djece mlađe od 2 godine doza se prepolovi. Za liječenje herpesa zostera i varičela kod djece starije od 6 godina, pojedinačna doza lijeka je 800 mg za djecu od 2 do 6 godina, pojedinačna doza lijeka je 400 mg; starosti, pojedinačna doza lijeka je 200 mg.
Lijek se uzima u preporučenim dozama 4 puta dnevno tokom 5 dana. Kod pacijenata koji pate od kroničnog zatajenja bubrega, potrebno je prilagoditi dozu uzimajući u obzir klirens kreatinina.

Injekcija
Nakon pripreme otopine za injekciju, lijek se primjenjuje intravenozno, minimalno vrijeme infuzije je 1 sat. Za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod pacijenata s normalnim imunološkim statusom, doza lijeka se izračunava po formuli 5 mg/kg tjelesne težine.
Izračunata doza lijeka se primjenjuje kao intravenska infuzija svakih 8 sati.
Za liječenje vodenih kozica, herpes zoster i herpetičnog encefalitisa kod pacijenata sa imunodeficijencijom, doza se izračunava po formuli 10 mg/kg tjelesne težine. Izračunata doza lijeka se primjenjuje kao intravenska infuzija svakih 8 sati.
Da bi se spriječila infekcija citomegalovirusom nakon transplantacije koštane srži, daje se doza od 500 mg/m2 svakih 8 sati. Preporučuje se da se lijek počne 5 dana prije operacije i 30 dana nakon operacije.

Za liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih virusom herpes simpleksa, novorođenčadi se lijek daje u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine u intervalima od 8 sati.
Za liječenje i prevenciju zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex, djeci sa imunodeficijencijom lijek se propisuje u dozi od 500 mg/m2 s intervalom od 8 sati.
Za djecu sa normalnim imunološkim statusom, za liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex, lijek se propisuje u dozi od 250 mg/m2 sa intervalom od 8 sati.
Za djecu koja su bila podvrgnuta transplantaciji koštane srži, lijek Zovirax se koristi za sprječavanje infekcije citomegalovirusom u istim dozama kao i za odrasle.
Prilikom izračunavanja doze za starije pacijente i pacijente koji pate od kronične bubrežne insuficijencije, potrebno je uzeti u obzir klirens kreatinina i shodno tome smanjiti dozu aciklovira.

Za razrjeđivanje lijeka koristite 0,9% otopinu natrijum hlorida.
Prilikom razrjeđivanja lijeka potrebno je pripremiti otopinu u 1 ml koja će sadržavati 25 mg aciklovira.
Zatim se dobivena otopina primjenjuje pomoću posebne infuzijske pumpe, koja regulira brzinu primjene lijeka.
Ako je nemoguće primijeniti lijek pomoću infuzijske pumpe, potrebno je razrijediti dobivenu otopinu u otopini za infuziju. Hartmannov rastvor, 5% rastvor glukoze i 0,9% rastvor natrijum hlorida su pogodni za razblaživanje aciklovira.
Lijek se mora koristiti odmah nakon pripreme, ne preporučuje se otopina koja nije primijenjena odmah nakon pripreme, jer Zovirax ne sadrži antibakterijske komponente.

Krema
Lijek se koristi lokalno. Mala količina kreme se nanosi na zahvaćena područja do 5 puta dnevno. Tok tretmana je obično 4 dana. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se povećati na 10 dana.
Mast za oči
Lijek se stavlja u konjunktivalnu vrećicu 5 puta dnevno. Preporučena količina lijeka je traka masti dužine 10 mm. Lijek se koristi do nestanka simptoma i 3 dana nakon toga.

Nuspojave:

Tablete, prašak za rastvor za injekcije
Kod primjene lijeka u oblicima doziranja koji imaju sistemski učinak, pacijenti su iskusili sljedeće nuspojave:
- od strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaj stolice, bol u epigastričnoj regiji;
- sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, dezorijentacija u prostoru, konfuzija, halucinacije, povećan umor, poremećaj sna i budnosti. Ako se prekorače preporučene doze lijeka, mogu se razviti napadi i koma;
- iz hematopoetskog sistema: leukopenija, trombocitopenija, anemija;
- od bubrega i mokraćnog sistema: akutno zatajenje bubrega, povećana količina uree i kreatinina u krvi;
- alergijske reakcije: svrab kože, osip, urtikarija, fotosenzibilnost. Kod nekih pacijenata došlo je do razvoja anafilaktoidne reakcije, Quinckeovog edema i kratkog daha.
Ako otopina za injekciju uđe pod kožu, mogu se razviti teške lokalne upalne reakcije, uključujući nekrozu.

Mast za oči
Ponekad su uočene alergijske reakcije u obliku angioedema.
Pacijenti su također imali nuspojave kao što su peckanje, konjuktivitis i blefaritis. Često, kada se koristi lijek Zovirax u obliku oftalmološke masti, pacijenti su iskusili razvoj punktatne površinske keratopatije, koja ne zahtijeva liječenje i brzo prolazi.
Krema
Prilikom upotrebe kreme mogu se razviti lokalne nuspojave, kao što su svrab, peckanje i iritacija kože na mjestu primjene.
Osim toga, pacijenti su osjetili suhoću i ljuštenje kože, te razvoj kontaktnog dermatitisa.
Alergijske reakcije u obliku angioedema opažene su izuzetno rijetko.

Kontraindikacije:

Povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka;
- povećana individualna osjetljivost na aciklovir i/ili valaciklovir.

Relativne kontraindikacije za primjenu lijeka su dehidracija i oštećena bubrežna funkcija.
Pažljivo propisuje se pacijentima koji pate od neuroloških poremećaja i s razvojem nuspojava pri korištenju citotoksičnih lijekova.

U slučaju ozbiljnih manifestacija herpesa na usnama, preporučuje se konsultacija sa lekarom.
Prilikom liječenja genitalnog herpesa preporučuje se izbjegavanje seksualnih odnosa ili korištenje kondoma, jer upotreba aciklovira ne sprječava seksualni prijenos virusa.
Pacijenti sa imunodeficijencijom treba da se pridržavaju preporuka lekara prilikom lečenja bilo koje zarazne bolesti.

Interakcija
drugi lekoviti
drugim sredstvima:

Nije bilo klinički značajnih interakcija između Zoviraxa i drugih lijekova.
Blokatori kalcijumskih kanala i cimetidin povećavaju AUC aciklovira i smanjuju njegov bubrežni klirens (nije potrebno prilagođavanje režima doziranja Zoviraxa).
Uz istovremenu primjenu Zoviraxa s lijekovima koji se eliminiraju aktivnom tubularnom sekrecijom, moguće je povećanje koncentracije aktivnih tvari ili njihovih metabolita u plazmi (potreban je oprez pri propisivanju takvih kombinacija).
Kombinirana upotreba aciklovira i mikofenolat mofenila, imunosupresiva koji se koristi u transplantaciji organa, dovodi do povećanja AUC aciklovira i neaktivnog metabolita mikofenolat mofenila.

trudnoća:

Lijek nema mutageno, teratogeno ili embriotoksično djelovanje, međutim, lijek se može propisati u trudnoći samo od strane ljekara, koji mora pažljivo odmjeriti očekivanu korist za majku i moguće rizike za fetus.
Prilikom upotrebe lijeka u oblicima doziranja koji imaju sistemsko djelovanje (tablete, prašak za pripremu otopine za injekcije), aciklovir prelazi u majčino mlijeko, stoga, ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, potrebno je odlučiti o prekidu dojenja. .

predoziranje:

Uz slučajnu jednokratnu oralnu dozu aciklovira u dozama do 20 g, nisu zabilježeni toksični efekti.
Simptomi: gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje) i neurološki poremećaji (glavobolja i konfuzija); ponekad - kratak dah, proljev, oštećena bubrežna funkcija, letargija, konvulzije, koma.

1 boca praška za pripremu otopine za injekcije Zovirax sadrži:
- aktivni sastojak: aciklovir – 250 mg;
- pomoćne supstance: natrijum hidroksid.

1 g Zovirax krema sadrži:
- aktivni sastojak: aciklovir – 50 mg;
- pomoćne tvari: propilen glikol, bijeli meki parafin, cetostearil alkohol, tečni parafin, poloksamer 407, natrijum lauril sulfat, dimetikon, glicerol monostearat, makrogol stearat, prečišćena voda.

1 g Zovirax mast za oči sadrži:
- aktivni sastojak: aciklovir – 30 mg;
- pomoćne tvari: bijeli vazelin.

Herpes simplex virus živi u tijelu svake osobe. Kod djece najčešće izaziva vodene kozice, kod starijih -.

U bilo kojoj dobi, osoba može naići na manifestacije herpes infekcije u obliku plikova na usnama i genitalnog herpesa. HSV se liječi lokalnim i sistemskim antivirusnim lijekovima. Pacijentima se propisuju Zovirax tablete za oralnu primjenu.

Sastav i farmakološka svojstva

Aktivna komponenta lijeka je aciklovir. Svaka tableta sadrži 200 mg ove supstance.

Pomoćni sastojci u Zoviraxu uključuju sljedeće:

• Magnezijum stearat.
• Povidone K30.
• Natrijum skrob glikolat.
• Laktoza monohidrat.
• Mikrokristalna celuloza.

Tablete imaju bikonveksni okrugli oblik i ugravirani su GXCL3. Zapečaćeni su u konturnim pakovanjima u količini od 5 komada.

Interakcijom s tjelesnim enzimima, aciklovir se iz sintetike pretvara u farmakološki aktivnu supstancu i prodire u ćelije zaražene herpesom. Tamo se proizvodi timidin kinaza, specifični enzim koji pretvara aciklovir u jedinjenje aciklovir trifosfat. Citoplazma zahvaćenih ćelija je zasićena lijekom. Kao rezultat toga, replikacija DNK virusa je poremećena i proces njihove reprodukcije je deaktiviran.

Sličnost strukture Zoviraxa sa deoksiguanozin trifosfatom pokreće mehanizam nukleotidne supstitucije aciklovir trifosfatom. Inhibicija sinteze virusne DNK i drugi procesi ne utječu na zdrava tkiva tijela, jer aciklovir u njima ostaje nepromijenjen. Osim toga, pogođene ćelije akumuliraju mnogo više aciklovira od zdravih.

Uz dugotrajnu upotrebu tableta od strane pacijenata s poviješću imunodeficijencije, stručnjaci su ustanovili razvoj virusne rezistencije na lijekove koji sadrže aciklovir. Rezistentne sojeve karakteriziraju poremećaji u strukturama timidin kinaze i virusne DNK polimeraze.

Indikacije i način upotrebe Zovirax tableta

Lekari propisuju tablete virostatičkog leka Zovirax za sledeće indikacije:

• Vodene boginje.
• Herpes zoster.
• Rehabilitacija nakon transplantacije koštane srži.
• Herpesvirusne infekcije različite težine.
• Teški oblici imunodeficijencije, uključujući HIV i AIDS.
• Prevencija recidiva herpetičnih infekcija svih vrsta, bez obzira na imunološki status pacijenta.

Upute za upotrebu detaljno opisuju kako pravilno uzimati Zovirax tablete. U potrebnoj dozi lijek se uzima uz hranu i čašu vode.

Za infektivne lezije HSV-a preporučuje se uzimanje 200 mg lijeka 5 puta dnevno s intervalom od 4 sata. Trajanje terapije je 5 dana, u težim slučajevima tablete se uzimaju duže. Preporučljivo je započeti liječenje što je prije moguće kada se bolest dijagnosticira. U slučaju recidiva HSV-a potrebno je uzeti lijek čim se pojave prvi simptomi herpesa.

Za vodene kozice i herpes zoster, Zovirax je indicirano za uzimanje pet puta dnevno u dozi od 800 mg. Trajanje tretmana - 1 sedmica. Što prije pacijent počne uzimati tablete, brže će dobiti pozitivan rezultat liječenja.

Pacijentima s teškim slučajevima imunodeficijencije savjetuje se uzimanje lijeka 4 puta (800 mg dnevno u jednakim intervalima). Nakon transplantacije koštane srži, prije uzimanja Zovirax tableta, pacijentima se nudi tečaj parenteralne primjene Zoviraxa. Najduže trajanje liječenja je šest mjeseci. Ljudima zaraženim HIV-om preporučuje se da uzimaju Zovirax godinu dana.

Za prevenciju herpetičnih lezija, pacijentima sa imunodeficijencijom indicirana je doza Zoviraxa od 200 mg 4 puta dnevno. U slučaju poremećaja crijevne apsorpcije i teške imunodeficijencije, doza se može povećati na 400 mg (5 puta dnevno). Koliko će trajati profilaktička upotreba Zoviraxa zavisi od trajanja akutnog perioda.

Tok uzimanja Zovirax tableta mora biti periodično obustavljen na 6 do 12 mjeseci. Svrha pauze je otkrivanje promjena u kliničkom toku bolesti.

Kako liječiti djecu

Ako postoje znakovi herpetične infekcije, Zovirax tablete za djecu se koriste u dozama za odrasle ako je dob pacijenta u vrijeme liječenja 2 godine ili više. Djeci mlađoj od 2 godine lijek se daje u pola doze.

Režim liječenja Zoviraxom za vodene kozice kod djece:

Za novorođenčad, doze se izračunavaju na osnovu tačne tjelesne težine.

Stariji ljudi

Prilikom liječenja starijih pacijenata Zovirax tabletama, važno je pratiti klirens kreatinina. U slučaju razvoja zatajenja bubrega preporučuje se smanjenje doze. Takođe je važno piti dovoljno vode tokom procesa tretmana.

Znakovi predoziranja tabletama: mučnina, povraćanje, dijareja, otežano disanje, glavobolja, konvulzije, poremećaj mokraćnog sistema, letargija i koma. Hemodijaliza će pomoći u uklanjanju viška aciklovira iz tijela.

Kontraindikacije i nuspojave

Apsolutna kontraindikacija za upotrebu Zovirax tableta je preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir. Relativne kontraindikacije uključuju neurološke simptome, dehidraciju i zatajenje bubrega.

Tokom trudnoće i dojenja, Zovirax tablete možete uzimati uz povećan oprez. Prilikom odlučivanja o propisivanju lijeka, ljekar mora trezveno procijeniti ravnotežu koristi za ženu i rizika za fetus (dojenče).

Koje nuspojave mogu nastati nakon liječenja Zoviraxom:

• Iz gastrointestinalnog trakta - proljev, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu.
• Koža - Quinckeov edem, osip, otežano disanje, groznica, urtikarija, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost.
• Hematopoeza – anemija, leukopenija, trombocitopenija.
• Jetra – hepatitis, žutica, povećan nivo bilirubina.
• Nervni sistem – konvulzije, psihoze, tremor, glavobolja, pospanost, koma, konfuzija, nervna agitacija.
• Bubrezi - povećani nivoi uree i kreatinina u krvi, zatajenje bubrega.

Instrukcije

Analogi

Ako zbog kontraindikacija ili nuspojava pacijent ne može uzimati tablete, liječnik mu odabire analoge Zoviraxa:

• Acyclovir.
• Acyclostad.
• Acyclovir Belupo.
• Acyclovir Sandoz.
• Virolex.
• Provirsan.
• Herpetad.
• Vivorax.
• Herperax.
• Vairova.
• Vacirex.
• Famvir.
• Minaker.
• Valcyte.
• Ribapeg.
• Famciklovir.
• Ribamidil.
• Valaciklovir itd.

Budući da Zovirax sadrži aciklovir i ima istoimeni analog, potrošač može imati pitanje: Tablete Zovirax ili Acyclovir – što je bolje?

Zovirax sadrži čisti aciklovir, a svi lijekovi s općim nazivom Acyclovir su njegovi generici.

Prilikom izrade originalnog lijeka, farmaceuti dobivaju aktivnu tvar na poseban način. Nakon što prođe kroz nekoliko faza pročišćavanja, aciklovir poprima aktivan i siguran oblik. Za generičku proizvodnju, aciklovir se može kupiti u hemijskim laboratorijama, u kom slučaju se ne testira niti pročišćava.

Tako Zovirax postaje najefikasniji i najsigurniji antivirusni lijek, a generici, uprkos mogućnosti liječenja herpesa, imaju nuspojave i ponekad daju lošije rezultate od terapije originalnim lijekom.

Cijena i recenzije

Cijena Zovirax tableta je visoka, u rasponu od 760 do 1000 rubalja za 25 komada. Lijek se izdaje samo na recept ljekara. U Ukrajini, cijena Zoviraxa je 90-100 grivna. Rok trajanja lijeka je 5 godina. Preporučuje se čuvanje u tamnoj prostoriji gde temperatura vazduha ne prelazi +25°C.