Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja je jednostavno. Koristite obrazac ispod
Studenti, postdiplomci, mladi naučnici koji koriste bazu znanja u svom studiranju i radu biće vam veoma zahvalni.
Objavljeno na http://www.allbest.ru/
KURSNI RAD NA TEMU:
„Značaj antisekretornih lijekova u liječenju hroničnog gastritisa i peptički ulkus»
Izvedeno
student:
Borisovova L.A.
Rukovodilac Kulchenkova A.A.
Moskva 2016
UVOD
1.1 Etiologija i patogeneza
1.2 Klasifikacija hronični gastritis i peptički ulkusi
1.3 Dijagnoza i liječenje
2.1 Suština i hemijska klasifikacija antisekretorni lekovi
2.2 Mehanizam djelovanja antisekretornih lijekova
Praktični dio studija
ZAKLJUČAK
BIBLIOGRAFIJA
APLIKACIJE
gastritis hronična droga antisekretorni
UVOD
Hronični gastritis i peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu u mnogim zemljama su jedni od najčešćih trenutni problemi gastroenterologija. To je zbog njihove visoke prevalencije bolesti u mlađoj i srednjoj životnoj dobi, visoke stope recidiva i komplikacija tokom nepravilan tretman. Rezultati novijih istraživanja i posmatranja pacijenata nakon uvođenja fundamentalno novih vidova terapije u potpunosti su promijenili postojeće predstave ne samo o uzrocima i mehanizmima nastanka ovih bolesti, već i o mogućnostima njihovog terapijskog liječenja.
Prema savremenim podacima, bolesti želuca i duodenumčine 58-65% u strukturi gastroenterološke patologije. Hronični gastritis i peptički ulkus nisu rijetka bolest i javljaju se kod 3,4% stanovnika grada i 1,9% stanovnika sela. U posljednjih 10 godina učestalost kroničnog gastritisa povećana je za 27%, peptičke ulkusne bolesti - za 2,5 puta, a povećan je i broj često ponavljajućih i komplikovanih oblika. Ovo može biti povezano s netočnim, zastarjelim pristupima dijagnostici i liječenju gastroduodenalne patologije. Utvrđivanje uloge infekcije Helicobacter pylori u nastanku ove grupe bolesti značajno je promijenilo pristupe terapiji i njihovoj prevenciji. Kasna dijagnoza i neadekvatno liječenje ovih bolesti doprinose značajnom padu zdravstvenih pokazatelja djece, a potom i odraslih.
Svrha rada se zasniva na moderne ideje o etiologiji i patogenezi, proučiti ispravne mehanizme za dijagnosticiranje kroničnog gastritisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, provođenje etapne terapije i prevenciju ovih bolesti uz pomoć antisekretornih lijekova.
Predmet istraživanja su antisekretorni lijekovi koji se koriste za liječenje kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa.
Predmet istraživanja je upotreba antisekretornih lijekova u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa.
Ova studija će istražiti i predložiti da upotreba antisekretornih lijekova treba da zauzme glavno mjesto u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa.
Za postizanje cilja rada postavljen je niz zadataka:
3) opisati mehanizam delovanja antisekretornih lekova;
Teorijski dio studije
POGLAVLJE 1. MEDICINSKI ASPEKTI HRONIČNOG GASTRITISA I ULCERNE BOLESTI
U savremenoj gastroenterologiji nema kontroverznijeg problema od liječenja pacijenata sa peptičkim ulkusom i kroničnim gastritisom. Unatoč velikom broju publikacija, danas također ne postoji jedinstven pristup etiologiji, patogenezi, načinu liječenja i prevenciji.
1.1 Etiologija i patogeneza
Kronični gastritis je bolest s kroničnim relapsirajućim tijekom, koja se temelji na upalnim i distrofičnim lezijama želučane sluznice, koje su praćene kršenjem njezinih sekretornih, motoričkih i endokrinih funkcija.
Njegova prevalencija: među svim bolestima - 35% slučajeva; među stomačnim bolestima - 85%. Hronični gastritis pogađa 40-50% odrasle populacije svijeta. Prevalencija bolesti zavisi od mesta i uslova života ljudi i jasno je povezana sa stopom infekcije Helicobacter pylori.
Peptički ulkus - hronična bolestželudac ili dvanaestopalačno crijevo s rekurentnim tokom, sklonim progresiji, koji se zasniva na nastanku čira na sluznici želuca ili dvanaestopalačnog crijeva tokom egzacerbacije, praćenog ožiljcima.
Famous cela linija egzogeni i endogeni faktori, uključujući genetske, koji dovode do pojave i razvoja ulkusa gastroduodenalne zone. Za neke faktore povezanost sa peptičkim ulkusom je dokazana, za druge ostaje kontroverzna.
Nekada se vjerovalo da utjecaj vruće, začinjene i grube hrane dovodi do pojačanog sekretorna funkcija stomak. Studije nisu pokazale ogromnu prevalenciju peptičkih ulkusa u onim zemljama u kojima je vruća i začinjena hrana uobičajena. Nutritivni faktor ne treba potpuno zanemariti. Uostalom, svaki pacijent koji je patio od peptičkog ulkusa može s povjerenjem reći koju hranu ne može podnijeti zbog razvoja nelagode.
Trenutno nema uvjerljivih podataka u prilog efektima alkohola, pušenja i zloupotrebe kafe. To je dokazano
pušenje uzrokuje ishemiju i ima direktan citotoksični učinak na želučanu sluznicu. Pušenje i česta konzumacija kafe doprinose recidivu, pa prestanak pušenja loše navike broji preduslov liječenje peptičkog ulkusa
Trenutno negativne mentalne emocije treba smatrati jednom od nespecifičnih štetni faktori, izazivajući pogoršanje ne samo peptičkog ulkusa, već i mnogih drugih bolesti. Vrijedno je zapamtiti da sekrecija želuca direktno ovisi o tome funkcionalno stanje nervni sistem, te se stoga sedativi široko koriste u liječenju peptičkih ulkusa.
To je dokazano odvojene grupe lijekovi uzrokuju akutne erozivnih i ulcerativnih lezija sluznice želuca smanjujući gastrocitoprotekciju (smanjenje količine prostaglandina u stanicama sluznice, povećanje reverzne difuzije vodikovih jona) i doprinose pogoršanju postojećeg peptičkog ulkusa.
TO lijekovi koji oštećuju sluznicu želuca uključuju:
NSAIL (aspirin, indometacin, itd.),
kortikosteroidi,
antibakterijska sredstva,
digoksin, teofilin, rezerpin,
Suplementi gvožđa i kalijuma.
Uz egzogene faktore, postoje i endogeni povoljni faktori za razvoj bolesti. Smatra se da je njihov značaj u nastanku peptičkog ulkusa mnogo veći.
Endogeni faktori:
Genetska predispozicija;
Hiperprodukcija hlorovodonične kiseline i pepsin;
Poremećaji gastroduodenalnog motiliteta;
Starost i spol.
Kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, nasljedno opterećenje dostiže 30-40%.
Genetski se razlikuju sljedeće osobine:
Povećan broj parijetalnih ćelija
Prekomjerno oslobađanje gastrina kao odgovor na stimulaciju hranom,
Povišen pepsinogen u krvnom serumu,
Poremećaji gastroduodenalnog motiliteta,
Nedostatak inhibitora pepsina u mukoznoj membrani.
Ulkusi dvanaesnika se javljaju 1,5 puta češće i teže se razvijaju kod osoba:
Sa krvnom grupom 0 (1), Rh +,
Prisustvo određenih HLA antigena u krvi (U-5, B-15, B-35).
IN u mladosti Duodenalna lokalizacija ulkusa je apsolutno češća, i to kod starijih starosne grupe razlike u morbiditetu se smanjuju zbog povećanja udjela čir na želucu.
U zdravi ljudi Postoji inverzna veza između lučenja hlorovodonične kiseline i motorno-evakuacione funkcije želuca:
Što je veće lučenje hlorovodonične kiseline, to je niže fizička aktivnost, i obrnuto.
Danas se u svjetskoj literaturi kao primjeri smatraju hiperprodukcija hlorovodonične kiseline i infekcija Helicobacter pylori. Više od 95% pacijenata sa ulkusom dvanaesnika i 90% pacijenata sa čirom na želucu ima infekciju Helicobacter pylori.
1.2 Klasifikacija kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa
Klasifikacija hroničnog gastritisa usvojena 1990. godine na IX međunarodnom kongresu gastroenterologa kliničku praksu Najčešće postoje tri tipa hroničnog gastritisa:
1. Površno
WITH dominantan poraz antrum želuca, koji se najčešće povezuje s Helicobacter pylori (gastritis tip B), u kojem dugo traje normalno ili čak pojačano lučenje hlorovodonične kiseline.
Hronični gastritis tipa B manifestuje se simptomima koji su karakteristični za peptički ulkus:
Glad i noćni bol u epigastrijumu,
mučnina,
Kiselo podrigivanje
Gorušica.
Karakterizira ga sklonost ka zatvoru.
Svi simptomi su uzrokovani povećanom kiselošću kao odgovorom na oštećenje antruma želuca. Bolest može biti asimptomatska.
2. Autoimuni
Fundalni gastritis (gastritis tip A), u čijem nastanku učestvuju autoimuni mehanizmi. Karakterizira ga otkrivanje antitijela na parijetalne stanice i unutrašnji faktor, i visoki nivo gastrina u krvnom serumu.
Hronični gastritis tipa A je u početku asimptomatski dok se ne razvije megaloblastična anemija s nedostatkom B12.
Ponekad kliniku karakteriziraju simptomi želučane dispepsije:
- (tupi bol i težina u epigastriju nakon jela, podrigivanje, mučnina, los ukus u ustima)
Znakovi crijevna dispepsija(naduti, dijareja).
Gastritis tipa A se često kombinuje sa drugim autoimunim bolestima:
Hashimoto tireoiditis,
Addisonova bolest
3. Hemijski
Refluksni gastritis (gastritis tipa C), koji se karakteriše fokalnim oštećenjem fundusa želuca zbog citotoksičnog dejstva na sluzokožu sadržaja duodenuma tokom duodenogastrični refluks. Često se razvija u patrljku operiranog želuca s refluksom tankog crijeva. Blizu ovom tipu je gastritis, uzrokovan oštećenjem sluznice želuca uzrokovanim lijekovima.
Hronični gastritis tipa C se manifestuje sledećim simptomima:
Bol i osjećaj težine u epigastrijumu tokom spavanja ili neposredno nakon jela,
mučnina,
Često ima asimptomatski tok.
Drugi infektivni gastritis (koji nije povezan s Helicobacter pylori) uzrokovani su:
Virusi
Mikrobi
TO morfološke promjene Za hronični gastritis, simptomi uključuju:
upala,
atrofija,
Poremećaji ćelijske obnove, uključujući metaplaziju i displaziju.
Klasifikaciju peptičkog ulkusa (ICD-10) usvojila je SZO 1992. godine. Po tome razlikuju sledeće vrste peptički ulkus:
K.25 Čir na želucu uključujući erozije (akutne) želuca
K.26 Duodenalni ulkus uključujući erozije (akutni)
K.28 Gastrojejunalni ulkus.
Izlaziti s široka primena U praksi postoji klasifikacija čira na želucu koju je predložio H. Johnson (1965), prema kojoj se razlikuju tri tipa čira na želucu:
Tip I - čirevi male zakrivljenosti želuca.
Tip II - čir na želucu sa prisustvom duodenalni ulkusi.
Tip III - prepilorični ulkusi (u području do 3 cm iznad pilorusa).
Ulkusi tipa II i III u većini slučajeva spadaju u hipersekretorne i po kliničkim karakteristikama su bliski duodenalnim.
Godine 1990., A. Johnson, na osnovu ove klasifikacije, malo ju je proširio i predložio da se dalje razlikuju još dvije vrste čira:
Tip IV - akutni površinski ulkusi.
Tip V - čir na želucu koji nastaje kao posljedica Zollinger-Ellisonovog sindroma (u kombinaciji sa ili bez čira na dvanaestopalačnom crijevu).
Jedno opšte prihvaćeno klinička klasifikacija Ne postoji takva stvar kao što je peptički ulkus. U osnovi, sada je uobičajeno praviti razliku između dva kliničke forme- čir na dvanaestopalačnom crevu i čir na želucu, koji ima veliki značaj prilikom utvrđivanja indikacija za operaciju i odabira metode terapijski tretman. Dakle, peptički ulkus se klasificira:
Po lokalizaciji
čir na želucu:
2. Duodenalni čir:
3. Kombinacija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.
Prema kliničkom obliku:
1. Akutni čir.
2. Hronični čir.
Po fazi procesa
1. Egzacerbacija.
2. Nepotpuna remisija.
3. Remisija.
Prema kliničkom toku:
1. Peptički ulkus sa latentnim tokom.
2. Blaga (rijetko se ponavlja) bolest.
3. Umjereno(1-2 recidiva godišnje).
4. Teška (3 recidiva godišnje ili više) ili kontinuirano ponavljajuća bolest, razvoj komplikacija.
Prema morfološkoj slici:
1. Mali čir (manje od 0,5 cm u prečniku).
2. Čir srednje veličine (0,5-1,0 cm).
3. Veliki čir (1,0-3,0 cm).
4. Gigantski čir (više od 3,0 cm).
Prema prisustvu komplikacija:
1. Komplikovano krvarenjem.
2. Teško s perforacijom: otvoreno (u slobodno trbušne duplje), pokriveno.
3. Čir koji prodire ili je žuljev.
4. Čir komplikovan cicatricijalnim deformitetima želuca i dvanaestopalačnog creva.
5. Maligni čir.
Zauzvrat, komplikacije peptičkog ulkusa mogu se podijeliti u sljedeće grupe:
1) ulcerozno-destruktivni - penetracija, perforacija, krvarenje
2) inflamatorni - periduodenitis;
3) ulcerozno-ožiljak - stenoza, deformacija;
4) komplikacije povezane sa malignitetom čira.
Po etiologiji:
1. HP-pozitivni čir;
2. HP-negativni ulkus;
3. Lijekovi;
4. Stresno;
5. Kada endokrinih bolesti(Zollinger-Elisonov sindrom, hiperparatireoza);
6. Za bolesti unutrašnjih organa.
1.3 Dijagnoza i liječenje
Metode instrumentalna dijagnostika Gastritis i čir su funkcionalna dijagnostika:
Određivanje želučane sekrecije frakcijskim sondiranjem ili intragastričnom pH-metrijom;
Endoskopski pregled;
Morfološka studija;
Rendgenski pregled organa gastrointestinalnog trakta;
Dijagnoza infekcije H. pylori ( bakteriološki pregled- kultura biopsijskog uzorka sluzokože za diferencijalno dijagnostičku podlogu);
Morfološki: histološki - bojenje bakterija u histološkom preparatu sluznice prema:
Citološko - bojenje bakterija u otiscima želučane sluznice prema Giemsi,
Određivanje otpadnih produkata bakterije Helicobacter:
Ureaza - određivanje aktivnosti ureaze u biopsiji želučane sluzi u tečnom ili gelastom mediju koji sadrži supstrat, pufer i indikator; -
Respiratorno - određivanje izotopa 14C ili 13C u izdahnutom zraku, koji se oslobađaju kao rezultat razgradnje označene uree u želucu pacijenta pod djelovanjem ureaze iz bakterije H. pylori;
Enzimski imunotest - određivanje antitijela na H. pylori;
PCR - određivanje H. pylori pomoću polimeraze lančana reakcija u fecesu.
Liječenje gastritisa i ulkusa sastoji se od režima, dijete i farmakoterapije. Pridržavanje režima treba se očitovati u normalizaciji načina života: uklanjanju stresa i, ako je potrebno, korištenju sedativa.
Dijeta se treba pridržavati sljedećih principa:
Svrha ishrane je mehaničko, hemijsko, termalno štedenje sluzokože gastrointestinalnog trakta, normalizacija sekrecije i motiliteta želuca.
Dijeta - kompletna energetska vrijednost i hemijski sastav. Dijeta: 5-6 puta dnevno. Svu hranu treba kuhati na pari, kuhati i trljati kroz mehanizme ili sito za kosu.
Osnovni principi terapeutska prehrana za gastritis i peptički ulkus:
1. Stvaranje najvećeg mira sluzokože želuca i dvanaestopalačnog crijeva.
2. Isključivanje proizvoda sa jakim efektom soka.
3. Sva hrana se daje pasirana.
4. Nedopustivost unošenja velikih količina hrane odjednom.
5. Česti i mali obroci.
6. Izbjegavanje previše hladne i prevruće hrane (ne
ispod 15 °C i ne iznad 65 °C).
7. Ograničenje kuhinjska so do 10-12 g dnevno.
8. Visoka nutritivna vrijednost dijete (proteini, masti, ugljikohidrati mineralne soli, vitamini A, B, C). Hemijski sastav ishrana: 100 g proteina, 100-110 g masti, od toga biljno ulje, 400-450 g ugljikohidrata. Kalorični sadržaj dijete je 3000-3200 kcal.
Najvredniji proizvod za ovu kategoriju pacijenata je mlijeko, ali ga neki pacijenti slabo podnose. U tim slučajevima treba ga piti u malim dozama, uvek toplo, a može se razblažiti slabim čajem ili kafom.
Primjer dijetetske tablice br.1
U sklopu dijete br. 1 možete pripremiti veliki izbor ukusnih i zdravih supa. Dobrodošle su supe na bazi čorbe od povrća sa dodatkom vermikela, pirinča i raznog povrća. Takve supe možete začiniti kremom ili u čorbu dodati jaje.
Umjesto uobičajenog hljeb sa maslacem Možete koristiti sušeni kruh ili krekere, koje možete dodati direktno u supu.
Što se tiče mesnih jela, kao dio zdrave prehrane preporučuju se nemasna piletina ili zec - najviše vrste ishrane meso. Pečena teletina ili ćuretina. Nekoliko dana u sedmici možete kuhati ribu s malo masnoće na pari ili praviti riblje kolače sa kremastim umakom.
Različiti mliječni proizvodi (mlijeko i vrhnje, svježa pavlaka i kefir, nekiseli svježi sir i jogurt) pomažu u održavanju zdravlja probavnog trakta. Ako ste umorni od mliječnih proizvoda, uvijek se možete počastiti kolačima od sira koji se ne gube korisna svojstva mlečni proizvod. Mlijeko se može dodati jelima od jaja kako bi se napravio nježni, ukusni omlet. Takođe je bolje kuvati kašu sa mlekom - biće i zdrava i zadovoljavajuća.
Ograničenja
Da biste izbjegli preopterećenje stomaka, trebali biste izbjegavati ražani hljeb i lisnato testo masno meso i razni užasi koji aktivno napuštaju ishranu ljudi koji brinu o zdravlju: konzervirana hrana, slani sirevi, ljuti umaci i marinade. Beli kupus, pečurke, kiseljak, spanać, luk, krastavci, gazirana pića i crna kafa su takođe kontraindicirani.
Uzorak menija za dan
1. doručak: meko kuvano jaje, kaša od pirinčanog mleka, 2. doručak: pečena jabuka sa šećerom pire krompir, voćni mousse: uvarak od šipka, krekeri: crvena riba pečena u mlečnom sosu. paprikaš od povrća, čaj sa mlijekom navečer: mlijeko i jabuka ili banana.
Farmakoterapija ovisi o vrsti gastritisa i čira. Na primjer, kronični gastritis tipa B savjetuje se liječiti eradikacijom H. pylori
Režim eradikacijske terapije prikazan je u tabeli. 1.
HG tip A - poseban tretman nema. Uz popratnu egzokrinu insuficijenciju gušterače (steatoreja) - enzimi pankreasa. U prisustvu megaloblastne anemije - intramuskularna primena B12 1000 mcg tokom 6 dana, zatim jednom nedeljno mesec dana, zatim nastaviti tokom života jednom u 2 meseca
HCG tip C - normalizacija motiliteta probavnog trakta i vezivanje žučnih kiselina (Motilium) (6-10 g dnevno) u kombinaciji sa antacidima (Maalox) su efikasni.
MOTILIUM (Belgija):
Oblik doziranja
Tablete, suspenzija
Farmakoterapijska grupa
Antiemetički lijekovi
Indikacije za upotrebu Motiliuma:
* dispeptički simptomi
* mučnina i povraćanje
* mučnina i povraćanje infektivne, organske ili funkcionalne prirode
* gastroezofagealni refluks
Kontraindikacije:
* gastrointestinalna perforacija ili opstrukcija mehaničke etiologije
* preosjetljivost na domperidon ili druge komponente Motiliuma;
* uzima se na pozadini ketokonazola u oralnim oblicima.
Način primjene i doziranje Motilium
Djeca i odrasli uzimaju 10 mg 15-30 minuta prije jela 3 puta dnevno. Ako je potrebno, lijek možete uzeti prije spavanja. Maksimalna doza je 80 mg/dan. Za djecu stariju od 12 godina i odrasle, doza se po potrebi može udvostručiti.
Motilium suspenzija se koristi u količini od 2,5 ml/10 kg tjelesne težine djeteta (što je doza od 250 mcg na 1 kg tjelesne težine). Doza se po potrebi može udvostručiti samo za djecu stariju od 1 godine. Maksimalna doza je 2,4 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, ali ne veća od 80 mg/dan.
MAALOX (Francuska).
Oblik doziranja
suspenzija
Farmakoterapijska grupa
Adstringenti, premazi i antacidi na bazi aluminijuma
Farmakološka svojstva:
antacid,
Kovertiranje, -
adsorbent
Indikacije za upotrebu Maaloxa:
Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva u akutnoj fazi
akutni ili hronični gastritis),
refluksni ezofagitis,
dijafragmalna hernija,
Duodenitis,.
Kontraindikacije:
preosjetljivost,
Teška disfunkcija bubrega,
Alchajmerova bolest,
Upozorenja za upotrebu:
Dugotrajna upotreba (više od 20 dana) zahtijeva medicinski nadzor.
Nuspojave:
mučnina,
Bol u epigastričnom regionu,
Savremeni režimi liječenja peptičkog ulkusa:
Jedna sedmica trostruka terapija upotrebom inhibitora protonska pumpa u standardnoj dozi 2 puta dnevno, jedan od lekova (omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg, rabeprazol 30 mg, esomeprazol 20 mg) zajedno sa klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno) ili amoksicilinom (1000 mg 2 puta dnevno ) i tinidazol (500 mg 2 puta dnevno).
2. Jednonedeljna trostruka terapija preparatima bizmuta: denol (120 mg 4 puta dnevno) + klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno) + tinidazol (500 mg 2 puta dnevno).
3. Jednonedeljna četvorostruka terapija, koja omogućava eradikaciju sojeva H. pylori otpornih na delovanje poznatih antibakterijskih supstanci: standardna doza inhibitora protonske pumpe + denol (120 mg 4 puta dnevno) + klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno) + tinidazol (500 mg 2 puta dnevno) ili metronidazol (250 mg 4 puta dnevno)
OMEPROZOL (Rusija)
ATX klasifikacija:
Droge utiču probavni trakt i metabolizam
Oblik doziranja
Farmakoterapijska grupa
Za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu - blokatori H2-histaminskih receptora
Indikacije za upotrebu Omeprazola:
Peptički ulkus
Refluksezofagitis
Zollinger-Ellisonov sindrom.
Kontraindikacije:
Trudnoća, dojenje.
Uputstvo za upotrebu i doziranje Omeprazola
U slučaju egzacerbacije peptičke ulkusne bolesti i refluksnog ezofagitisa, lijek se propisuje u dozi od 0,02 g jednom ujutro (prije doručka). Kapsule treba progutati cele sa malom količinom tečnosti.
Nuspojave:
Rijetko - vrtoglavica,
IN u nekim slučajevima- depresija
RABEPROZOL (Rusija)
Oblik oslobađanja lijeka
tablete, obložene, rastvorljive u crevima 10 mg; blister 10 kartonsko pakovanje 1;
Indikacije za upotrebu:
Peptički ulkus želuca i duodenuma u akutnoj fazi;
peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezan s Helicobacter pylori (u kombinaciji s antibioticima);
Gastroezofagealni refluks.
Kontraindikacije za upotrebu:
Trudnoća, period laktacije ( dojenje),
Povećana osjetljivost na rabeprazol natrijum ili supstituisane benzimidazole
Nuspojave:
Rijetko - suva usta,
Upute za upotrebu i doziranje:
Uzeti oralno. Jedna doza- 10-20 mg. Učestalost i trajanje primjene ovise o indikacijama i režimu liječenja.
EZOMEPROZOL (Rusija).
Sastav, oblik oslobađanja lijeka "Esomeprazole"
Lijek je dostupan u obliku tableta s dozom od 20 i 40 mg aktivna komponenta esomeprazol, kao i u obliku praška namijenjenog za pripremu otopine za injekcije (bočica od 40 mg). Tablete su obložene, čije se otapanje događa u crijevima.
Indikacije:
Gastroezofagealna refluksna bolest
Erozivni refluksni ezofagitis (liječenje),
Prevencija recidiva kod pacijenata sa liječenim ezofagitisom, simptomatsko liječenje GERB.
U sklopu kombinovane terapije: eradikacija Helicobacter pylori, čira na dvanaestopalačnom crevu udruženog sa Helicobacter pylori, prevencija relapsa peptičkih ulkusa kod pacijenata sa peptičkim ulkusom povezanim sa Helicobacter pylori
Kontraindikacije:
Period laktacije
Preosjetljivost na esomepromazol.
Doziranje:
Uzeti oralno. Doza je 20-40 mg 1 put dnevno. Trajanje liječenja ovisi o indikacijama, režimu liječenja i djelotvornosti.
Za ozbiljno zatajenje jetre maksimalna doza- 20 mg/dan.
Nuspojave:
Često: glavobolja,
Rijetko: dermatitis,
vrtoglavica,
Suva usta.
KLARITROMICIN (Rusija)
Oblik doziranja
kapsule 250mg
Farmakoterapijska grupa
Antibiotici - makrolidi i azalidi
Indikacije za upotrebu Clarithromycin
Infekcije gornjeg dijela respiratornog trakta i ORL,
Pogoršanje hroničnog bronhitisa,
Bakterijska i atipična pneumonija), koža i meka tkiva,
Peptički ulkus duodenuma i želuca uzrokovan Helicobacter pylori (kombinirana terapija).
Kontraindikacije
preosjetljivost,
Teška oboljenja jetre,
Porfirije,
Trudnoća i dojenje.
Nuspojave
mučnina,
holestatska žutica,
koprivnjača,
Stevens-Johnsonov sindrom, itd.)
Anafilaktoidne reakcije.
TINIDAZOL (Rusija)
ATX klasifikacija:
Compound medicinski proizvod Tinidazol
Aktivna tvar je tinidazol.
Oblik doziranja
filmom obložene tablete 500 mg
Farmakoterapijska grupa
Indikacije za upotrebu Tinidazola
Akutna i hronična trihomonijaza,
amebijaza i giardijaza,
kožna lišmanijaza,
Anaerobne i mješovite infekcije razne lokalizacije(apsces pluća, mozga, infektivni endokarditis).
Kontraindikacije
Povećana osjetljivost
Bolesti krvi
Bolesti centralnog nervnog sistema u aktivnoj fazi,
Trudnoća (prvi trimestar), dojenje,
Uzrast djece do 12 godina
Nuspojave
Dispeptički poremećaji
Vrtoglavica
Alergijske reakcije.
DE NOL (Francuska)
8 kom u blisteru; U kutiji ima 7 ili 14 blistera.
Karakteristika
Priprema bizmuta.
farmakološki efekat
Farmakološko djelovanje - gastroprotektivno, antiulkusno, antibakterijsko.
Indikacije
Peptički ulkus želuca i duodenuma u akutnoj fazi (uključujući one povezane s Helicobacter pylori);
Hronični gastritis i gastroduodenitis u akutnoj fazi (uključujući one povezane s Helicobacter pylori);
Sindrom iritabilnog crijeva, koji se javlja pretežno sa simptomima dijareje;
Funkcionalna dispepsija koja nije povezana s organskim gastrointestinalnim bolestima.
Kontraindikacije
Dekompenzirano zatajenje bubrega;
Trudnoća;
Period laktacije;
Djeca mlađa od 4 godine;
Preosjetljivost na lijek.
METRONIDAZOL (Rusija)
ATX klasifikacija:
Sastav lijeka Metronidazole Nycomed
Aktivna tvar je metronidazol.
Oblik doziranja
tablete 250 mg, tablete 500 mg, supozitorije 1 g, rastvor za infuziju 5 mg/ml
Farmakoterapijska grupa
Lijekovi za liječenje trihomonijaze, amebijaze i drugih protozoalnih infekcija
Indikacije za upotrebu Metronidazola Nycomed
amebijaza,
anaerobne infekcije kostiju i zglobova, kože i mekih tkiva,
Ženske genitalije
Donji respiratorni trakt
pseudomembranozni kolitis,
eradikacija Helicobacter pylori,
Doziranje
Za eradikaciju Helicobacter pylory - 500 mg 3 puta dnevno. 7 dana (kao dio kombinovane terapije, na primjer, kombinacija s amoksicilinom 2,25 g/dan).
Kontraindikacije
Povećana osjetljivost
Trudnoća, dojenje,
Dječija dob (isključujući slučajeve amebijaze).
Nuspojave
Glavobolja
neutropenija (leukopenija),
mučnina,
Eritematozni osip
Svrab kože
Tamna boja urina
POGLAVLJE 2. PROUČAVANJE UPOTREBE ANTISEKRETORNIH LIJEKOVA U LIJEČENJU HRONIČNOG GASTRITISA I Peptičkog ulkusa
Razvojem farmaceutske industrije za liječenje:
Erozivno-destruktivne bolesti gastroduodenalne zone,
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)
Sa razvojem refluksnog ezofagitisa,
Patologije povezane s HP infekcijom,
kod odraslih se preporučuje širok raspon lijekovi iz grupe inhibitora protonske pumpe kao inicijalna terapija i „zlatni standard“
2.1 Suština i hemijska klasifikacija antisekretornih lijekova
Antisekretorni agensi inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline i pepsina. Sintezu hlorovodonične kiseline kontrolišu tri tipa receptora:
H-2-histamin,
Gastrinovi
Dakle, postoje 4 grupe antisekretornih lijekova:
M-antiholinergici,
Inhibitori protonske pumpe
Blokatori gastrinskih receptora.
2.2 Mehanizam djelovanja antisekretornih lijekova
H2-blokatori se koriste u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa od sredine 70-ih godina i trenutno su jedni od najčešćih antiulkusnih lijekova.
Glavni antisekretorni efekat H2 blokatora javlja se kao rezultat blokiranja H2 histaminskih receptora u želučanoj sluznici. Zbog toga se potiskuje proizvodnja hlorovodonične kiseline i postiže antiulkusni efekat. Lijekovi nove generacije razlikuju se od prvog lijeka iz grupe cimetidina po stepenu supresije noćnog i ukupnog dnevnog lučenja hlorovodonične kiseline, kao i po trajanju antisekretornog dejstva. (vidi tabelu br. 2 u dodatku)
Lijekovi se razlikuju prema vrijednostima njihove bioraspoloživosti:
Cimetidin ima vrijednost od -60-80%,
Ranitidin - 50-60%,
Famotidin - 30-50%,
Nizatidin - 70%,
Roksatidin - 90-100%.
Lijekove uklanjaju bubrezi, pri čemu se 50-90% doze uzima nepromijenjeno. Trajanje poluživota je različito za lijekove iz grupe: cimetidin, ranitidin i nizatidin 2 sata, famotidin - 3,5 sati, roksatidin - 6 sati.
CIMETIDIN (Rusija)
Oblik doziranja
tablete 200mg
Farmakoterapijska grupa
Blokatori H2-histaminskih receptora i srodni agensi
Indikacije za upotrebu:
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu,
Hiperacidity želudačni sok(refluksni ezofagitis, gastritis, duodenitis),
Zollinger-Ellisonov sindrom,
pankreatitis,
Gastrointestinalno krvarenje.
Kontraindikacije
Zatajenje jetre i/ili bubrega,
Trudnoća, dojenje
Dječije i adolescencija(do 14 godina starosti).
Nuspojave
Pogoršanje ekskretorna funkcija jetra,
Smanjena apsorpcija vitamina B12,
Neutro- i trombocitopenija,
Alergijske reakcije (osip na koži).
U liječenju kroničnog gastritisa najčešće se koriste lijekovi iz grupe 4.
RANITIDINE (Indija)
Obrazac za oslobađanje
Po 10 tableta u aluminijumskim trakama. 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 traka u kartonskom pakovanju (150-300 mg).
blokator H-2 receptora druge generacije,
U poređenju sa cematidinom, ima 5 puta veću antisekretornu aktivnost,
Traje duže - do 12 sati.
Praktično bez nuspojava:
Rijetko: glavobolja,
mučnina,
Tablete od 150 mg uzimaju se 1 put ujutru posle jela i 1-2 tablete uveče pre spavanja. Mogući su i drugi režimi doziranja - 1 tableta 2 puta dnevno ili 2 tablete 1 put uveče. Liječenje se mora nastaviti nekoliko mjeseci ili godina, doza održavanja je 1 tableta noću.
Kontraindikacije:
Trudnoća;
laktacija;
Djeca mlađa od 12 godina;
Preosjetljivost na ranitidin ili druge komponente lijeka.
FAMOTIDIN (Srbija)
Tablete od 20 mg i 40 mg, ampule od 20 mg.
blokator H2 receptora treće generacije,
Antisekretorni efekat je 30 puta veći od ranitidina.
Za komplikovane peptičke čireve propisuje se 20 mg ujutro i 20-40 mg uveče prije spavanja. Moguće je uzimati samo 40 mg prije spavanja 4-6 sedmica, terapija održavanja - 20 mg jednom uveče tokom 6 sedmica.
Nuspojave
Suva usta
Glavobolja
Alergijske reakcije
Znojenje
Kontraindikacije:
Trudnoća;
Period laktacije;
Djeca mlađa od 3 godine s tjelesnom težinom manjom od 20 kg (za ovaj oblik doziranja);
Preosjetljivost na famotidin i druge blokatore histaminskih H2 receptora.
NIZITIDIN (Rusija)
Obrazac za oslobađanje. Kapsule od 0,15 i 0,3 g u pakovanju od 30 komada; koncentrat za infuziju u bocama od 4, 6 i 12 ml (1 ml sadrži 0,025 g nizatidina).
Blokator 4. generacije.
Prepisati tablete od 150 mg 2 puta dnevno ili 2 tablete uveče dugo vremena.
Gastroduodenalni ulkusi zacjeljuju u roku od 4-6 sedmica kod 90% pacijenata.
Nuspojava.
Moguća mučnina
Rijetko - oštećenje tkiva jetre;
pospanost,
znojenje,
Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek.
ROXATIDINE (Indija)
Obrazac za izdavanje:
Mjere opreza za supstancu Roxatidin
Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisustvo malignih tumora u gastrointestinalnom traktu.
H2 blokator 5. generacije.
Tablete od 150 mg se propisuju 1 put dnevno ili 2 tablete 1 put uveče.
Kontraindikacije:
preosjetljivost,
Oštećenje funkcije jetre i bubrega,
Trudnoća, dojenje (treba prekinuti tokom liječenja),
djetinjstvo.
Nuspojave:
Glavobolja
Oštećenje vida
ginekomastija,
Impotencija, prolazno smanjenje libida,
Osip na koži, svrab.
Dodeljuju se inhibitori protonske pumpe (PPI). glavnu ulogu u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa.
(Sl. br. 1, vidi Dodatak)
Visoko terapeutska efikasnost Inhibitori protonske pumpe se objašnjavaju njihovom izraženom antisekretornom aktivnošću, koja je 2-10 puta veća od H2 blokatora. Uzimanje prosječne terapijske doze jednom dnevno (bez obzira na doba dana) suzbija nivo lučenja želučane kiseline u toku dana za 80-98%, a za H2 blokatore ista brojka je 55-70%.
Gutanje PPI doprinosi njihovom ulasku u kiselu sredinu želudačnog soka, što ponekad uzrokuje preranu konverziju u sulfenamide, koji imaju loš nivo apsorpcija u crijevima. Zbog toga se koriste u kapsulama koje su otporne na želudačni sok.
Poluvrijeme eliminacije omeprazola je 60 minuta, pantoprazola je 80-90 minuta, a lansoprazola 90-120 minuta. Bolesti jetre i bubrega ne utiču značajno na ove pokazatelje.
Omeprazol, Pantoprazol (vidi gore u dijagnozi i liječenju).
LANSOPROSOL (Rusija)
Obrazac za oslobađanje
Lansoprazol 30mg caps N30
farmakološki efekat
Sredstvo protiv čira.
Uzimajte 30 mg oralno jednom dnevno (ujutro ili uveče). Za terapiju protiv Helicobacter, povećajte dozu na 60 mg dnevno.
Nuspojave:
Alergijska reakcija
Glavobolja
Fotoosjetljivost
Kontraindikacije:
preosjetljivost,
Maligne neoplazme gastrointestinalnog trakta,
Trudnoća (posebno u prvom tromjesečju)
M-antiholinergici su najstariji lijekovi. Prvi od njih koristi preparate beladone i atropina za liječenje peptičkih ulkusa. Za dugo vremena atropin se smatrao glavnim lijekom za kronični gastritis i peptički ulkus. Međutim, farmakodinamika lijekova očituje se u neselektivnom djelovanju na brojne M-holinergičke receptore u tijelu, što dovodi do razvoja mnogih ozbiljnih nuspojave. Među grupom M-antiholinergika, najefikasniji je selektivni M1-antiholinergički lijek pirenzepin, koji blokira M1-holinergičke receptore na nivou intramuralnih ganglija i djeluje inhibitivno. uticaj vagusnog nerva na lučenje hlorovodonične kiseline i pepsina, bez inhibicionog dejstva na M-holinergičke receptore pljuvačne žlijezde, srca i drugih organa.
Pirenzepin je jedini uključen u grupu A02B (ATC kod A02BX03), ali je po kliničkoj efikasnosti inferiorniji i od inhibitora protonske pumpe i od H2 blokatora. Stoga je njegova upotreba u savremena terapija ograničeno.
PIRENZEPINE (Njemačka)
Oblici izdavanja i sastav:
Pirenzepin tablete od 0,025 i 0,05 g - 50 kom u pakovanju.
Pirenzepin prašak 0,01 g u ampuli - u pakovanju se nalazi 5 ampula sa rastvaračem.
Farmakološka grupa
M-antiholinergik.
(nakon 2-3 dana) prijeđite na oralnu primjenu.
Primjena supstance:
Hronični peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva - hiperacid refluks ezofagitis;
Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, uklj. uzrokovane antireumatskim i protuupalnim lijekovima;
Stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta;
Zollinger-Ellisonov sindrom;
Krvarenje iz erozija i ulceracija u gornji dijelovi Gastrointestinalni trakt.
Kontraindikacije
Preosjetljivost.
Ograničenja upotrebe
Glaukom, hiperplazija prostate, tahikardija.
Nuspojave supstance Pirenzepin
Suva usta
pareza smještaja,
Alergijske reakcije.
Upute za upotrebu i doze
Unutra, intramuskularno, intravenozno. Oralno - 50 mg ujutro i uveče 30 minuta prije jela, sa malom količinom vode. Tok tretmana je najmanje 4 sedmice (4-8 sedmica) bez prekida.
At teški oblici za čir na želucu i dvanaesniku, 10 mg se daje intramuskularno i intravenozno svakih 8-12 sati.
Tokom dugotrajne potrage za inhibitorima gastrinskih receptora i stvaranja niza lijekova ove vrste, pojavile su se brojne poteškoće i njihova široka primjena u praktičnoj medicinskoj terapiji još nije počela. Neselektivni blokator gastrinskih receptora je proglumid (šifra A02BX06). Klinički efekat odgovara prvoj generaciji H2 blokatora, ali lijek ima prednosti u obliku mali broj nuspojave.
IN Ruska Federacija Blokatori gastrinskih receptora nisu registrovani.
2.3 Sigurnost i zakonitost upotrebe glavnih predstavnika antisekretornih sredstava
Blokatori histaminskih receptora u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa pokazali su se vrlo efikasnim. Postoji i broj nuspojave lijekovi koji su prije svega karakteristični za cimetidin. Sposoban je da izazove antiandrogeni učinak, koji se kao rezultat opaža dugotrajna upotreba(često u visokim dozama). Primjena cimetidina također uzrokuje povećanje nivoa prolaktina u krvi, pojavu galaktoreje i amenoreje, smanjenje broja spermatozoida, napredovanje ginekomastije i impotencije.
Nove modifikacije H2 blokatora (ranitidin, famotidin, nizatidin i roksatidin) nemaju slične efekte. Ne ispoljavaju nikakvo antiandrogeno djelovanje i nisu u stanju prodrijeti u krvno-moždanu razmjenu, te shodno tome ne izazivaju neuropsihijatrijske poremećaje.
Naglo ukidanje H2 blokatora, posebno cimetidina, može dovesti do razvoja “rebound sindroma”, koji je praćen sekundarnim hipersekretornim reakcijama.
Zahvaljujući mnogim studijama, više od visoka efikasnost IPP u liječenju egzacerbacija peptičkog ulkusa u usporedbi s lijekovima iz grupe H2-blokatora.
Inhibitori protonske pumpe imaju vrlo visokog profila sigurnost, posebno uz kratke (do 3 mjeseca) kurseve terapije.
U izolovanim slučajevima, nuspojave se javljaju u obliku alergijske reakcije, kožni osip ili bronhospazam. Intravenska primjena Omeprazol je izazvao izolovane slučajeve oštećenja vida i sluha.
Dugotrajna kontinuirana upotreba visokih doza PPI (40 mg omeprazola, 80 mg pantoprazola, 60 mg lansoprazola) uzrokuje:
hipergastrinemija,
Progresija fenomena atrofičnog gastritisa,
dakle, centralno mjesto Antisekretorni lijekovi se koriste u liječenju pacijenata s patologijama ovisnim o kiselini. Danas su među njima najefikasniji lijekovi iz grupe inhibitora protonske pumpe.
Praktični dio studija.
POGLAVLJE 3. PROUČAVANJE OSOBINA TERAPIJE HRONIČNOG GASTRITISA I Peptičkog ulkusa KORIŠĆENJEM ANTISEKRETORNIH LIJEKOVA
3.1 Organizacija i metode istraživanja
Studija je obuhvatila 64 pacijenta sa endoskopski dokazanim hroničnim gastritisom i peptičkim ulkusom koji su liječeni od januara 2014. do septembra 2015. godine. Kriterijumi isključenja iz studije uključivali su aktivne peptičke čireve, tumore gornjeg probavnog kanala, maligne neoplazme drugih organa, teške srčane, bubrežne i zatajenje jetre, bolest bubrega, anemija (koncentracija hemoglobina<10 г / дл), беременность и лактация.
Pacijenti koji nisu bili podvrgnuti kontrolnoj endoskopiji uklonjeni su iz eksperimenta tokom studije. Nakon dobijanja informiranog pristanka za učešće u studiji, pacijentima je prepisan jedan od četiri PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol ili esomeprozol u zatvorenom pakovanju) u trajanju od 8 sedmica.
Svi PPI su propisani jednom dnevno (ujutro): 20 mg omeprazola, 40 mg pantoprazola, 30 mg lansoprazola i 40 mg esomeprazola. Uzorak su činila 34 muškarca i 30 žena starosti od 36 do 85 godina. Prosječna starost bila je (53,2 ± 9,5) godina.
Endoskopski pregled je obavio isti ljekar koristeći endoskop visoke rezolucije za pregled gornjeg gastrointestinalnog trakta prije tretmana i 8 sedmica nakon početka PPI.
Svim pacijentima je preporučeno vođenje dnevnika u kojem bi mogli označiti 6 tačaka na skali intenziteta simptoma (žgaravica i refluks kiseline) prije liječenja i tokom 7 dana terapije. Za blage simptome smatrali su se oni koji nisu utjecali na aktivnost bolesnika. Umjereni simptomi su definirani kao oni koji su utjecali na svakodnevne aktivnosti, ali nisu značajno promijenili radni učinak pacijenta. Teški simptomi ometaju normalne svakodnevne aktivnosti pacijenata. Pacijenti su svakog jutra bilježili intenzitet simptoma u odnosu na prethodni dan.
Dnevne promjene osnovnih simptoma analizirane su posebno. Krajnji cilj studije bio je utvrditi kako različiti antisekretorni lijekovi poboljšavaju simptome tokom prve sedmice liječenja.
Statistička analiza međugrupnih podataka obavljena je korištenjem standardnog Microsoft Office Excel aplikacijskog paketa korištenjem F-testa.
3.2 Opis rezultata istraživanja
Studije nisu otkrile nikakve ozbiljne nuspojave od upotrebe PPI. Nijedan od pacijenata nije uzeo dodatne antacide za ublažavanje simptoma dok im je bio propisan PPI.
Na sl. Slika 2 prikazuje dnevne promjene u prosječnom rezultatu glavnih simptoma gastritisa i peptičkog ulkusa – kod svih pacijenata koji su uzimali IPP.
Rice. 2. Dnevne promjene simptoma CG i PU pod uticajem antisekretornih lijekova
Iako nije utvrđena značajna razlika između grupa u intenzitetu simptoma boli prije propisivanja IPP-a, kod osoba koje su uzimale esomeprazol on se smanjio već 1. i 2. dana uzimanja lijeka u odnosu na one koji su liječeni omeprazolom, lansoprazolom i pantoprazolom. , odnosno. Razlika između esomeprazola i drugih PPI nestala je nakon 5. dana primjene.
Iako su se simptomi brže poboljšali s esomeprazolom u poređenju sa omeprazolom, pantoprazolom i lansoprazolom, endoskopski je potvrđeno da su svi ispitivani lijekovi djelotvorni unutar 1 sedmice liječenja.
Tako je kao rezultat studije utvrđeno da je esomeprazol u dozi od 40 mg/dan efikasniji u odnosu na omeprazol (20 mg/dan), pantoprazol (40 mg/dan) i lansoprazol (30 mg/dan). u pogledu brzine ublažavanja glavnih simptoma kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa, iako se nakon nekoliko dana liječenja ovaj učinak i postotak zacjeljivanja erozije (u 8. tjednu liječenja) nisu značajno razlikovali bez obzira na vrstu. PPI.
ZAKLJUČAK
Na osnovu rezultata nastavnog rada postignut je cilj ovog rada postavljen u uvodu:
Na osnovu savremenih ideja o etiologiji i patogenezi, proučavati ispravne mehanizme za dijagnosticiranje hroničnog gastritisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, provođenje etapne terapije i prevenciju ovih bolesti uz pomoć antisekretornih lekova.
Za postizanje ovog cilja realizovani su sljedeći zadaci:
1) opisati etiologiju, patogenezu i glavne metode lečenja hroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa;
2) definiše antisekretorne lekove i izvrši njihovu hemijsku klasifikaciju;
3) opisati karakteristike farmakodinamike antisekretornih lekova;
4) utvrđuje zakonitost i bezbednost upotrebe glavnih predstavnika ispitivane farmakološke grupe u lečenju gastroduodenalne patologije;
5) provesti studiju o karakteristikama liječenja kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa primjenom antisekretornih lijekova.
Nakon analize svih podataka koje sam proučavao u procesu pisanja svog kursa, mogu izvući sljedeće zaključke:
Kronični gastritis je bolest s kroničnim relapsirajućim tijekom, koja se temelji na upalnim i distrofičnim lezijama želučane sluznice, praćene kršenjem njene sekretorne i motoričke funkcije. Peptički ulkus je kronična bolest želuca ili dvanaestopalačnog crijeva s rekurentnim tokom, sklona progresiji, koja se zasniva na nastanku ulceroznog defekta na sluznici želuca ili dvanaestopalačnog crijeva u periodu egzacerbacije, praćenog ožiljcima.
Antisekretorni agensi su lijekovi koji inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline i pepsina. Sintezu hlorovodonične kiseline kontrolišu tri tipa receptora:
H-2-histamin,
Gastrinovi
M-holinergički receptori.
Ovisno o farmakodinamičkim karakteristikama, razlikuju se 4 grupe antisekretornih lijekova:
blokatori H-2-histaminskih receptora,
M-antiholinergici,
Inhibitori protonske pumpe
Blokatori gastrinskih receptora.
Najsigurniji i klinički najefikasniji lijekovi su inhibitori protonske pumpe.
Kao rezultat empirijskog istraživanja, ustanovljeno je da je esomeprazol u dozi od 40 mg/dan efikasniji u odnosu na omeprazol (20 mg/dan), pantoprazol (40 mg/dan) i lansoprazol (30 mg/dan) u U pogledu brzine ublažavanja glavnih simptoma hroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa, iako se nakon višednevnog tretmana ovaj efekat i procenat zarastanja erozije (u 8. nedelji lečenja) nisu značajno razlikovali bez obzira na vrstu PPI.
BIBLIOGRAFIJA
Isakov V.A. Sigurnost inhibitora protonske pumpe pri dugotrajnoj primjeni // Klin. Pharmacol. i terapija.-- 2004.
Lapina T. L. Inhibitori protonske pumpe: nekoliko pitanja iz teorije i prakse // Pharmateka. 2006. Časopis
Liječenje i prevencija poremećaja sluznice gastrointestinalnog trakta u terapijskoj praksi / Vertkin A.L., Vovk E.I., Naumov A.A. // Klin, prospekt. gastroenterol., hepatol. -- 2009.
Pasechnikov V.D. Ključevi za odabir optimalnog inhibitora protonske pumpe za liječenje bolesti povezanih s kiselinom // Ros. časopis gastroenterol., hepatol. i koloproktol.-- 2004.
Rapoport S.I., Lakshin A.A., Rakitin B.V., Trifonov M.M. pHmetrija jednjaka i želuca u bolestima gornjeg probavnog trakta / Ed. akad. RAMS F.I. Komarova.-- M.: Izdavačka kuća Medpraktika6M, 2005.
Samsonov A.A. Inhibitori protonske pumpe su lijekovi izbora u liječenju bolesti ovisnih o kiselini // Pharmateka.-- 2007.
APLIKACIJE
Tabela 1. Eradikacijska terapija za H. pylori
|
Prva linija |
||||
|
1. komponenta |
2. komponenta |
3. komponenta |
||
|
PPI: omeprazol (OMEZ) 20 mg 2 puta dnevno |
klaritromicin (Lecoclar) 500 mg 2 puta dnevno |
Amoksicilin (Ospamox) 1000 mg 2 puta dnevno ili metronidazol 500 mg 2 puta dnevno |
||
|
Druga linija |
||||
|
1. komponenta |
2. komponenta |
3. komponenta |
4. komponenta |
|
|
PPI: omeprazol (OMEZ) 20 mg 2 puta dnevno |
bizmut/subcitrat 120 mg 4 puta dnevno |
Metronidazol 500 mg 3 puta dnevno |
Tetraciklin 500 mg 4 puta dnevno |
Tabela 2. Komparativna farmakodinamika H2 blokatora
|
Droga |
Noćna sekrecija, % |
Ukupna sekrecija, % |
Trajanje akcije, sat |
|
|
Cimetidin |
||||
|
Ranitidin |
||||
|
Famotidin |
||||
|
Nizatidin |
||||
|
Roxatidine |
Rice. 1. Farmakodinamika inhibitora protonske pumpe
Objavljeno na Allbest.ru
Slični dokumenti
Klasifikacija hroničnog gastritisa prema etiološkim, morfološkim, funkcionalnim karakteristikama. Posebni oblici kroničnog gastritisa. Glavni simptomi gastritisa, značajke njegove dijagnoze i liječenja. Lijekovi za liječenje gastritisa.
sažetak, dodan 16.12.2014
Podjela kroničnog gastritisa prema etiologiji i topografiji morfoloških promjena prema modificiranoj sidnejskoj klasifikaciji. Patofiziologija kroničnog Helicobacter gastritisa i prirodni tok infekcije. Liječenje hroničnog gastritisa.
sažetak, dodan 17.05.2015
Uzroci, karakteristični znakovi, moguće komplikacije i liječenje peptičkog ulkusa kao kronične ciklične bolesti. Veza između bola i unosa hrane. Memorandum za bolesnike sa peptičkim ulkusom o organizaciji terapijske ishrane i preporuke.
sažetak, dodan 28.10.2011
Uzroci kroničnog gastritisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kroničnog gastroduodenitisa. Invazivne metode za dijagnosticiranje infekcije Helicobacter pylori. Određivanje redukcije nitrata i aktivnosti ureaze mikroorganizama.
prezentacija, dodano 19.10.2015
Klinika i faze razvoja peptičkog ulkusa. Skup mjera rehabilitacije za njegovu terapiju. Fizikalne metode liječenja. Primarna i sekundarna prevencija peptičkog ulkusa. Upotreba terapeutske fizičke kulture u kompleksu mjera za liječenje bolesti.
sažetak, dodan 06.11.2014
Karakteristike čira na želucu (GUD) kao kronične, rekurentne bolesti koja se javlja s naizmjeničnim periodima egzacerbacije i remisije. Glavni ciljevi korištenja kompleksa fizikalne terapije YaBZh. Indikacije i kontraindikacije za upotrebu.
prezentacija, dodano 08.12.2016
Epidemiologija i klasifikacija hroničnog gastritisa: neatrofični, autoimuni, hemijski, radijacioni, multifokalni, limfocitni. Primjeri formulacije dijagnoze. Egzogeni faktori rizika za kronični antralni gastritis.
prezentacija, dodano 12.06.2014
Definicija čira na želucu, njegovi uzročnici i predisponirajući faktori. Patogeneza čira na želucu i dvanaesniku. Klasifikacija peptičkog ulkusa. Klinički oblici peptičkog ulkusa i karakteristike njihovog toka. Opći principi liječenja.
sažetak, dodan 29.03.2009
Vrste akutnog gastritisa prema načinu izlaganja patogenim faktorima. Njegovi oblici prema patogenezi i morfologiji. Uloga iritacije sluzokože u nastanku bolesti. Uvjeti za nastanak kroničnog gastritisa i njegov ishod. Patološka anatomija želuca.
prezentacija, dodano 14.05.2013
Anatomske karakteristike želuca, duodenuma. Principi i kriteriji za odabir vrste hirurška intervencija u liječenju ovih organa. Analiza teorijskih osnova različitih metoda hirurškog lečenja peptičkog ulkusa, njihova efikasnost.
H2 - blokatori histaminskih receptora:
1. generacija - cimetidin (histodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet);
2. generacija - ranitidin (zantac, histac, ranisan, acidex, zoran, ranigast, ranital, rantac, ulcosan, ulcodin, yazitin, acyloc E);
3. generacija - famotidin (antodin, ulfamid, blokacid, gaster, kvamatel, ulceran, famonit, famosan, pepcid, lecedil, topcid, gastrosidin); Roxatidin (Roxane); Nazitidin (Axid); mifentidin.
Blokatori H2 receptora su među najčešćim antisekretornim lijekovima koji se trenutno koriste. Široko se koriste u kliničkoj praksi. Oni ne samo da imaju antisekretorni učinak, već i potiskuju bazalnu i stimuliranu proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, lučenje bikarbonata i poboljšavaju mikrocirkulaciju u rashladnoj tekućini i duodenumu. Prilikom uzimanja lijeka, dolazi do povećanja stvaranja prostaglandina E2 u rashladnoj tekućini, što ukazuje na citoprotektivni učinak lijekova.
Kada se uzimaju oralno, H2-blokatori imaju relativno visoku bioraspoloživost, čija je vrijednost za nizatidin oko 90% niža zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru, gdje H2-blokatori prolaze kroz djelomičnu biotransformaciju. U značajnim količinama, posebno kada se daju intravenozno, antisekretorni lekovi izlučuju se bubrezima nepromijenjeni, tj. imaju mješoviti klirens.
Otkriveno je da je neki dio populacije otporan na terapiju H2-blokatorima, uzrok ove pojave još nije razjašnjen.
Važan element terapije H2 blokatorima je njihova upotreba za održavanje i tretman protiv relapsa. U prvom slučaju, bitno je spriječiti naglo povlačenje i razvoj sekretornog povratka, što doprinosi recidivu. To je zbog adaptivnog odgovora tijela na uzimanje H2 blokatora u obliku promjena gustine receptora ili njihovog afiniteta za histamin. Važno je postepeno mijenjati dozu i farmakološku zaštitu drugim antisekretornim lijekovima. Liječenje protiv recidiva temelji se na dugotrajnoj (do nekoliko godina) primjeni H2 blokatora. Antisekretorni lijekovi obično se propisuje noću u smanjenim dozama, stopa recidiva je 2-3 puta niža u odnosu na placebo.
Ranitidin i famotidin su selektivniji od cimetidina. Famotidin je 40 puta snažniji od cimetidina i 8 puta snažniji od ranitidina, ima najduži učinak na bazalnu sekreciju, smanjujući je na potrebnu razinu u roku od 10-12 sati. Ranitidin traje 7-8 sati, cimetidin 2-5 sati. Najveći broj nuspojava dolazi od cimetidina, koji ulazi u interakcije lijekova uglavnom zbog inhibicije metabolizma u jetri.
Koncentracije nekih lijekova u serumu se povećavaju kada se uzimaju istovremeno sa cimetidinom. Dugotrajnom primjenom cimetidina u velikim dozama uočene su hematološke (agranulocitoza, leukemija i trombopenija) i endokrine (smanjenje libida i potencije, ginekomastija, galaktoreja), kao i poremećaji centralnog nervnog sistema (dezorijentacija, mentalni poremećaji).
U eradikacijskoj terapiji koriste se lijekovi 2-3 generacije.
Blokatori protonske pumpe (blokatori sinteze ATP-a):
· omeprazol (losec, losec MAPS, omez, zerocid, omesol, omenat, omizak, oksid, ortanol, omeprol, erozid);
Lansoprazol (Lanzap, Lanzoptol);
pantoprazol (pantoprozol);
· rabeprazol (pariet);
· esomeprazol (Nexium).
Pojavom omeprazola na farmaceutskom tržištu početkom 1990-ih, pojavila se alternativa trostrukoj terapiji koja sadrži bizmut. Originalni lijek je prvo sintetizirala Astra (Švedska) i prodavala se pod trgovačkim imenom Losek. Do sada je najpopularniji lijek u ovoj grupi, zbog najviše kvalitete, sigurnosti i najopsežnijeg istraživanja. Tokom svog postojanja, lek je korišćen kod više od 200.000 pacijenata u kontrolisanim studijama. Gotovo svo svjetsko iskustvo u primjeni inhibitora H+K+-ATPaze u režimima antihelikobakterne terapije vezano je za primjenu Loseka, a od 1996. godine - Loseka MAPSA.
Zbog svojih svojstava, inhibitori protonske pumpe su najvažnija komponenta “zlatnog standarda” eradikacijske terapije helikobakterioze.
Upotreba omeprazola dovodi do preraspodjele bakterija u sluznici želuca, pa se u antrumu stepen kontaminacije H. pylori smanjuje, često značajno, a u tijelu želuca povećava. Mehanizam ovog regulatornog uticaja povezan je sa snažnom inhibicijom sekrecije želuca. Sinteza ATP-a od strane H. pylori se izvodi zbog prisustva elektrohemijskog gradijenta vodonikovih jona. Bakterijska ureaza, razgrađujući ureu uz oslobađanje amonijum jona, dovodi do alkalizacije mikrookruženja bakterije, štiteći je od delovanja hlorovodonične kiseline želučanog soka; pod ovim uslovima, sinteza ATP-a se nastavlja. Upotreba inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja pH vrijednosti do nivoa koji nije kompatibilan sa životom mikroorganizma. Bakterije moraju da se sele iz antruma želuca u delove sa nižim pH vrednostima, tj. u tijelo i područje srca. Omeprazol podstiče promjenu pH fundusa, koji je blizak pH vrijednostima antruma, a kokoidni oblici H. pylori koji se nalaze na njegovoj sluznici odmah reagiraju umnožavanjem.
Budući da većina antibakterijskih lijekova djeluje na bakterije koje se dijele, omeprazol, povećavajući broj vegetativnih oblika bakterija, čini ih ranjivijim na antibakterijske lijekove. Osim toga, aktivnost mnogih antibakterijskih lijekova povećava se s pomakom pH vrijednosti iz kiselog u alkalnu sredinu, a smanjenje volumena sekreta povećava koncentraciju antibakterijskih lijekova u želučanom soku.
Inhibitori protonske pumpe ne samo da inhibiraju H. pylori u antrumu, već i stimulišu odbrambene mehanizme domaćina usmjerene protiv bakterije. Antitela na H. pylori, izlučena na površinu rashladnog sredstva, brzo se razgrađuju pod uticajem proteolitičkih enzima želudačnog soka. Pomak pH na alkalnu stranu značajno smanjuje proteolitičku aktivnost želudačnog sadržaja i produžava poluživot antitijela i njihovu koncentraciju. Funkcionalna aktivnost neutrofila također ovisi o pH i povećava se kada prelazi na alkalnu stranu.
Inhibitori protonske pumpe su najsnažniji blokatori želučane sekrecije. Inhibiraju proizvodnju želučane sekrecije hlorovodonične kiseline do 100%, a zbog nepovratnosti interakcije sa enzimima (tipično za omeprazol), efekat traje nekoliko dana. Antisekretorni efekat inhibitora H+K+-ATPaze značajno je veći od H2-blokatora svih generacija. Stopa zacjeljivanja čira na dvanaestopalačnom crijevu uz propisani tijek se približava 100%.
Treba napomenuti da postoji neslaganje između vremenskih karakteristika farmakokinetike i farmakodinamike. Maksimalna antisekretorna aktivnost lijeka se opaža kada lijek više nije u plazmi. Inhibitori protonske pumpe karakteriziraju se fenomenom funkcionalne kumulacije, tj. Zbog ireverzibilnosti inhibicije protonske pumpe, dolazi do akumulacije efekta, a ne lijeka.
Nakon prestanka uzimanja lijeka, obnavljanje proizvodnje klorovodične kiseline dolazi 4-5 dana nakon resinteze enzima. Lansoprazol ima reverzibilan učinak i može se obnoviti, posebno, ćelijskim glutationom. Važno je napomenuti odsustvo „rebound“ fenomena nakon prestanka uzimanja lijeka. Budući da je za stvaranje aktivnog oblika inhibitora protonske pumpe potrebna kisela sredina, optimalna efikasnost se postiže uzimanjem lijeka 30 minuta prije jela. Omeprazol i drugi predstavnici ove grupe lijekova nemaju učinak ovisan o dozi: doza od 20 mg nije ništa manje učinkovita od dvostruko veće.
Sigurnost inhibitora protonske pumpe u kratkim (do 3 mjeseca) kursevima terapije je visoka.
Blokatori ATP sinteze, nesumnjivo predstavljaju važan element u multifaktorskim režimima protiv Helicobacter, budući da pružaju optimalan nivo smanjenja lučenja (pH > 3,0) i dugoročno očuvanje postignuti efekat(više od 18 sati), zadovoljavajući zahtjeve koje su formulirali D. Burget et al. za idealna sredstva protiv čira.
IN U poslednje vreme Pojavili su se podaci o specifičnoj sposobnosti inhibitora protonske pumpe da suzbiju H. pylori in vitro, što je potvrđeno kliničkim ispitivanjima. Lijekovi ove grupe inhibiraju bakterijsku ureazu i jednu od njenih ATPaza, čime imaju bakteriostatski učinak.
Dakle, inhibitori protonske pumpe, pored izraženog antisekretornog dejstva, imaju i antihelikobakterno dejstvo – direktno bakteriostatsko i indirektno.
IN poslednjih godina klasa inhibitora protonske pumpe je proširena nova grupa lijekovi koji su izomer omeprazola - esomeprazol. Prvi takav izomer je Nexium, lijek koji je razvila AstraZeneca. Njegova efikasnost je zbog fundamentalnih razlika u metabolizmu. S-izomerni oblik, u koji se lako ulazi hemijska reakcija, pruža visoke koncentracije aktivna supstanca u plazmi i blokira aktivnost većeg broja protonskih pumpi.
Razvojem farmaceutske industrije za liječenje:
- -erozivno-destruktivne bolesti gastroduodenalne zone,
- - gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)
- - sa razvojem refluksnog ezofagitisa,
- -patologija povezana sa HP infekcijom,
kod odraslih se nudi širok spektar inhibitora protonske pumpe kao početna terapija i “zlatni standard”
Suština i hemijska klasifikacija antisekretornih lijekova
Antisekretorni agensi inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline i pepsina. Sintezu hlorovodonične kiseline kontrolišu tri tipa receptora:
- -H-2-histamin,
- - gastrin
- - M-holinergički receptori.
Dakle, postoje 4 grupe antisekretornih lijekova:
- - blokatori H-2-histaminskih receptora,
- - m-antiholinergici,
- - inhibitori protonske pumpe
- - blokatori gastrinskih receptora.
Mehanizam djelovanja antisekretornih lijekova
H2-blokatori se koriste u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa od sredine 70-ih godina i trenutno su jedni od najčešćih antiulkusnih lijekova.
Glavni antisekretorni efekat H2 blokatora javlja se kao rezultat blokiranja H2 histaminskih receptora u želučanoj sluznici. Zbog toga se potiskuje proizvodnja hlorovodonične kiseline i postiže antiulkusni efekat. Lijekovi nove generacije razlikuju se od prvog lijeka iz grupe cimetidina po stepenu supresije noćnog i ukupnog dnevnog lučenja hlorovodonične kiseline, kao i po trajanju antisekretornog dejstva. (vidi tabelu br. 2 u dodatku)
Lijekovi se razlikuju prema vrijednostima njihove bioraspoloživosti:
- - cimetidin ima vrijednost od -60-80%,
- - ranitidin - 50-60%,
- -famotidin - 30-50%,
- -nizatidin - 70%,
- -roksatidin - 90-100%.
Lijekove uklanjaju bubrezi, pri čemu se 50-90% doze uzima nepromijenjeno. Trajanje poluživota je različito za lijekove iz grupe: cimetidin, ranitidin i nizatidin 2 sata, famotidin - 3,5 sati, roksatidin - 6 sati.
CIMETIDIN (Rusija)
Oblik doziranja
tablete 200mg
Farmakoterapijska grupa
Blokatori H2-histaminskih receptora i srodni agensi
Indikacije za upotrebu:
- - peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu,
- - hiperaciditet želudačnog soka (refluksni ezofagitis, gastritis, duodenitis),
- - Zollinger-Ellisonov sindrom,
- - pankreatitis,
- -gastrointestinalno krvarenje.
Kontraindikacije
- - zatajenje jetre i/ili bubrega,
- -trudnoća, dojenje
- -djetinjstvo i adolescencija (do 14 godina).
Nuspojave
- -pogoršanje funkcije izlučivanja jetre,
- -smanjena apsorpcija vitamina B12,
- -neutro- i trombocitopenija,
- - alergijske reakcije (osip na koži).
U liječenju kroničnog gastritisa najčešće se koriste lijekovi iz grupe 4.
RANITIDINE (Indija)
Obrazac za oslobađanje
Po 10 tableta u aluminijumskim trakama. 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 traka u kartonskom pakovanju (150-300 mg).
- - blokator H-2 receptora druge generacije,
- - U poređenju sa cematidinom, ima 5 puta veću antisekretornu aktivnost,
- -Dugotrajan efekat - do 12 sati.
Praktično bez nuspojava:
Rijetko: glavobolja,
mučnina,
Tablete od 150 mg uzimaju se 1 put ujutru posle jela i 1-2 tablete uveče pre spavanja. Mogući su i drugi režimi doziranja - 1 tableta 2 puta dnevno ili 2 tablete 1 put uveče. Liječenje se mora nastaviti nekoliko mjeseci ili godina, doza održavanja je 1 tableta noću.
Kontraindikacije:
- -- trudnoća;
- -- laktacija;
- -- djetinjstvo do 12 godina;
- - preosjetljivost na ranitidin ili druge komponente lijeka.
FAMOTIDIN (Srbija)
Tablete od 20 mg i 40 mg, ampule od 20 mg.
- - blokator H2 receptora 3. generacije,
- -Antisekretorni efekat je 30 puta veći od ranitidina.
- - Za komplikovane peptičke čireve prepisati 20 mg ujutro i 20-40 mg uveče prije spavanja. Moguće je uzimati samo 40 mg prije spavanja 4-6 sedmica, terapija održavanja - 20 mg jednom uveče tokom 6 sedmica.
Nuspojave
- -suva usta
- - glavobolja
- -alergijske reakcije
- -znojenje
Kontraindikacije:
- -- trudnoća;
- - period laktacije;
- -- djeca mlađa od 3 godine sa tjelesnom težinom manjom od 20 kg (za ovaj dozni oblik);
- - povećana osjetljivost na famotidin i druge blokatore histaminskih H2 receptora.
NIZITIDIN (Rusija)
Obrazac za oslobađanje. Kapsule od 0,15 i 0,3 g u pakovanju od 30 komada; koncentrat za infuziju u bocama od 4, 6 i 12 ml (1 ml sadrži 0,025 g nizatidina).
- - blokator 4. generacije.
- - Prepisati tablete od 150 mg 2 puta dnevno ili 2 tablete uveče na duže vreme.
- -Gastroduodenalni ulkusi zacjeljuju u roku od 4-6 sedmica kod 90% pacijenata.
Nuspojava.
- -moguća mučnina
- -retko - oštećenje tkiva jetre;
- - pospanost,
- -znojenje,
Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek.
ROXATIDINE (Indija)
Obrazac za izdavanje:
Mjere opreza za supstancu Roxatidin
Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisustvo malignih tumora u gastrointestinalnom traktu.
- -H2 blokator 5. generacije.
- - Tablete od 150 mg se prepisuju 1 put dnevno ili 2 tablete 1 put uveče.
Kontraindikacije:
- - preosjetljivost,
- - oštećenje funkcije jetre i bubrega,
- -trudnoća, dojenje (treba prekinuti tokom liječenja),
- -djetinjstvo.
Nuspojave:
- -glavobolja
- - oštećenje vida
- -zatvor
- -ginekomastija,
- - impotencija, prolazno smanjenje libida,
- - osip, svrab.
Inhibitori protonske pumpe (PPI) igraju važnu ulogu u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkih ulkusa.
(Sl. br. 1, vidi Dodatak)
Visoka terapeutska efikasnost inhibitora protonske pumpe objašnjava se njihovom izraženom antisekretornom aktivnošću, koja je 2-10 puta veća od H2 blokatora. Uzimanje prosječne terapijske doze jednom dnevno (bez obzira na doba dana) suzbija nivo lučenja želučane kiseline u toku dana za 80-98%, a za H2 blokatore ista brojka je 55-70%.
Gutanje PPI im omogućava da uđu u kiselo okruženje želučanog soka, što ponekad uzrokuje preranu konverziju u sulfenamide, koji se slabo apsorbiraju u crijevima. Zbog toga se koriste u kapsulama koje su otporne na želudačni sok.
Poluvrijeme eliminacije omeprazola je 60 minuta, pantoprazola je 80-90 minuta, a lansoprazola 90-120 minuta. Bolesti jetre i bubrega ne utiču značajno na ove pokazatelje.
Omeprazol, Pantoprazol (vidi gore u dijagnozi i liječenju).
LANSOPROSOL (Rusija)
Obrazac za oslobađanje
Lansoprazol 30mg caps N30
farmakološki efekat
Sredstvo protiv čira.
Uzimajte 30 mg oralno jednom dnevno (ujutro ili uveče). Za terapiju protiv Helicobacter, povećajte dozu na 60 mg dnevno.
Nuspojave:
- -alergijska reakcija
- -glavobolja
- -fotosenzitivnost
Kontraindikacije:
- - preosjetljivost,
- - maligne neoplazme gastrointestinalnog trakta,
- - trudnoća (posebno prvi trimestar)
M-antiholinergici su najstariji lijekovi. Prvi od njih koristi preparate beladone i atropina za liječenje peptičkih ulkusa. Dugo se vremena atropin smatrao glavnim lijekom za kronični gastritis i peptički ulkus. Međutim, farmakodinamika lijekova očituje se neselektivnim djelovanjem na brojne M-holinergičke receptore u tijelu, što dovodi do razvoja mnogih ozbiljnih nuspojava. Među grupom M-antiholinergika, najefikasniji je selektivni M1-antiholinergički lijek pirenzepin, koji blokira M1-holinergičke receptore na nivou intramuralnih ganglija i djeluje inhibitivno. uticaj vagusnog nerva na lučenje hlorovodonične kiseline i pepsina, bez inhibicionog dejstva na M-holinergičke receptore pljuvačnih žlezda, srca i drugih organa.
Pirenzepin je jedini uključen u grupu A02B (ATC kod A02BX03), ali je po kliničkoj efikasnosti inferiorniji i od inhibitora protonske pumpe i od H2 blokatora. Stoga je njegova primjena u modernoj terapiji ograničena.
PIRENZEPINE (Njemačka)
Oblici izdavanja i sastav:
Pirenzepin tablete od 0,025 i 0,05 g - 50 kom u pakovanju.
Pirenzepin prašak 0,01 g u ampuli - u pakovanju se nalazi 5 ampula sa rastvaračem.
Farmakološka grupa
M-antiholinergik.
(nakon 2-3 dana) prijeđite na oralnu primjenu.
Primjena supstance:
- - kronični čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu - hiperacidni refluksni ezofagitis;
- - erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, uklj. uzrokovane antireumatskim i protuupalnim lijekovima;
- -stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta;
- - Zollinger-Ellisonov sindrom;
- - krvarenje iz erozija i ulceracija u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta.
Kontraindikacije
Preosjetljivost.
Ograničenja upotrebe
Glaukom, hiperplazija prostate, tahikardija.
Nuspojave supstance Pirenzepin
Suva usta
- - akomodacijske pareze,
- - dijareja,
- - alergijske reakcije.
Upute za upotrebu i doze
Unutra, intramuskularno, intravenozno. Oralno - 50 mg ujutro i uveče 30 minuta prije jela, sa malom količinom vode. Tok tretmana je najmanje 4 sedmice (4-8 sedmica) bez prekida.
Kod teških oblika čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, 10 mg se primjenjuje intramuskularno i intravenozno svakih 8-12 sati.
Tokom dugotrajne potrage za inhibitorima gastrinskih receptora i stvaranja niza lijekova ove vrste, pojavile su se brojne poteškoće i njihova široka primjena u praktičnoj medicinskoj terapiji još nije počela. Neselektivni blokator gastrinskih receptora je proglumid (šifra A02BX06). Klinički učinak odgovara prvoj generaciji H2 blokatora, ali lijek ima prednost malog broja nuspojava.
Blokatori gastrinskih receptora nisu registrovani u Ruskoj Federaciji.
Tokom protekle decenije, ceo svet je napravio veliki napredak u oblasti lečenja unutrašnje bolesti. Konkretno, identificirani su novi načini prevencije i liječenja čira na želucu.
Poboljšavaju se metode dijagnosticiranja pacijenata i primjene liječenja antisekretornim lijekovima.
Nove metode omogućuju da se pacijent s takvom dijagnozom ne dovede na hiruršku intervenciju, već da se koristi uz sudjelovanje jedinstvene endoskopske tehnologije.
Ovo vam omogućava da odaberete konzervativne metode terapija. Pospješuje stvaranje ožiljaka na rani, smanjuje patnju pacijenta i sprječava komplikacije.
Terapija protiv helikobaktera
Na putu izlječenja peptičke ulkusne bolesti, prije svega, igra ulogu primjena infektivnog principa, zatim će to doprinijeti ožiljcima čira, produžiti trajanje remisije, smanjiti recidive, a zatim dovesti do potpunog oporavka. Tokom protekle dvije decenije, naučnici širom svijeta postigli su nevjerovatne rezultate u ovoj oblasti.
Učešće antisekretornih lijekova u liječenju unutrašnjih bolesti
Eksperimentima je dokazano da upotreba ovih lijekova u tekućem ljekovitom djelovanju za dezinfekciju ne samo da povećava korisnost liječenja kombinacijom sa antibioticima, već pored toga ubrzava zacjeljivanje čireva i otklanja bol.
Istovremeno, količina soka se smanjuje, te se shodno tome povećava koncentracija antibiotika u punom želucu, povećava viskozno stanje želučanog soka i povećava se učinkovitost antibakterijskih lijekova.
Među predstavljenim klasama antisekretornih lijekova, ističu se PPI, koji imaju dodatni anti-Helicobacter učinak. Postoji povećanje farmakodinamičke interakcije s antibakterijskim lijekovima.
Namjena antisekretornih lijekova
- Ubrzava se stvaranje ožiljaka od čira na želucu.
- Bolni čirevi nestaju.
- Simptomi ulcerativne dispepsije su oslabljeni.
- Kada se koriste zajedno, poboljšavaju efikasnost eradikacije H. pylori kada se uzimaju u kombinaciji sa antibioticima.
- Količina želučanog soka se smanjuje i, kao rezultat, smanjenje odljeva sadržaja iz želuca, interakcija s antibakterijskim lijekovima.
Sa sigurnošću možemo reći da se antisekretorni lijekovi protiv čira mogu i trebaju koristiti za smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline od strane elemenata parijetalnog tkiva. želudačni trakt. U tom slučaju dolazi do stimulacije ćelije i blokira se aktivacija sekrecije.
U bolnicama se uvode dvije glavne kompozicije antisekretornih lijekova:
- H2-blokatori histiminskih receptora
- Inhibitori protonske pumpe
Djelovanje prve kompozicije zasniva se na sprječavanju histaminskih receptora ćelija želučane sluznice. Kao rezultat, dolazi do smanjenja oslobađanja i slobodnog protoka klorovodične kiseline u želudac.
Drugi sastav lijekova djeluje tako što blokira protonsku pumpu parijetalnih elemenata želučanog tkiva i odgađa oslobađanje hlorovodonične kiseline.
Ova grupa deluje efikasno kod čireva na crevima i lezija želuca.
To osigurava smanjenje kiselosti i, posljedično, želučanog soka.
Novi lijek PPI Pariet ima, u odnosu na druge lijekove, dominantno vlastito djelovanje i postaje visoko učinkovit glavni antisekretorni lijek i uspješno liječi interne, ne zaboravljajući kombinaciju sa antibioticima.
Akutna (stresna) ulceracija gastrointestinalne sluznice česta je i često ozbiljna komplikacija kod pacijenata s teškim ozljedama, opekotinama i onkologijom.
Često mogu biti praćene krvarenjem, perforacijom i teškim sindrom bola. Posebnost ovih lezija je da nastaju brzo i u većini slučajeva zacjeljuju uspješno liječenje patološki proces i normalizacija opšte stanje pacijenta u kratkom vremenu.
Ulkusi od stresa uglavnom zahvaćaju želudac i dvanaestopalačno crijevo, ali se javljaju u svim dijelovima crijevne cijevi. Štaviše, štetni agensi za svaki segment gastrointestinalnog trakta su različiti. Najčešće su oštećeni gornji dijelovi (želudac i dvanaestopalačno crijevo).
Kao prvo, ovdje djeluju gotovo svi agresivni faktori: hlorovodonična kiselina, proteolitički enzimi, crijevni sadržaj s poremećenom peristaltikom i refluksom, mikroorganizmi, lizozomalni enzimi, ishemija sluznice.
Drugo, ovi faktori agresivnosti su znatno superiorniji od onih koji djeluju u drugim dijelovima probavnog kanala. U tankom i debelom crijevu intenzitet agresivnih faktora je smanjen zbog činjenice da se himus sve više prilagođava tjelesnoj okolini.
Bilo koji endogena intoksikacija i teške traume dovode do disfunkcije kore nadbubrežne žlijezde, što povećava oslobađanje glukokortikosteroida, što zauzvrat stimulira vagusni nervi, labavi želučanu sluznicu i smanjuje sintezu mukopolisaharida. IN što je brže moguće Nakon ozljede dolazi do značajnog smanjenja pH vrijednosti, a "vršna" kiselost odgovara najvjerojatnijem vremenu nastanka čira.
Lista antisekretornih lijekova koji se danas koriste je zaista duga. Ali u uslovima hitna pomoć ispostavilo se da nije tako veliko.
U takvim uslovima potrebno je što brže postići maksimalno i dugotrajno antisekretorno dejstvo.
Idealan "portret" takvog lijeka:- visoka bioraspoloživost (brzo se apsorbira u krv);
- povećanje pH > 4 u prvom satu nakon primjene lijeka;
- održavanje učinka lijeka tijekom najmanje 3-4 dana terapije, kada se primjenjuje u konstantnoj dozi;
- minimalan utjecaj na protok krvi u gastroduodenalnoj zoni;
- minimalne nuspojave.
Inhibitori protonske pumpe (PPI) i esomeprazol su zlatni standard u liječenju bolesti povezanih s kiselinom.
IPP utječu na sam proces lučenja H+ (vodonik iona) i potiskuju bazalno i stimulirano lučenje hlorovodonične kiseline. Antisekretorni efekat sa jednom dozom usmeno PPI dostiže maksimum nakon 2-3 sata i smanjuje se do kraja 3 dana.
IPP karakteriše funkcionalna kumulacija, kada se efekat „akumulira“, a ne lek. U ovom slučaju, vraćanje na prvobitne pH vrijednosti se događa 4-5 dana nakon završetka terapije.
Po život opasna komplikacija gastroduodenalnih ulkusa je akutno krvarenje. Iskustvo s primjenom parenteralnih oblika PPI, posebno (analognih -) pokazalo je da je učinkovitiji od H2 blokatora. Već 1 sat nakon bolus primjene omeprazola, pH vrijednost želuca je bila > 6 i ostala je na ovom nivou tokom cijelog dana.
Esomeprazol (analogni -) je bolji od omeprazola. Djeluje mnogo efikasnije i brže suzbija lučenje hlorovodonične kiseline, a njegovo djelovanje je duže.
Stoga su inhibitori protonske pumpe prioritetna grupa u liječenju bolesti zavisnih od kiseline, uključujući i hitnu gastroenterologiju.
