A glükokortikoidok szisztematikus használatával lehetséges. Glükokortikoszteroid gyógyszerek. Javallatok és ellenjavallatok

A szervezet minden szervének, rendszerének helyes, harmonikus működéséhez szükséges a karbantartás normál szinten hormonok. Mellékvese - páros mirigyek belső szekréció. Ez az endokrin szabályozó rendszer összetevője, amely az emberi testben előforduló összes folyamatot szabályozza. Fő funkció mellékvesék – kortikoszteroidoknak nevezett hormonokat termelnek. Támogatják az immunerőket, védik a szervezetet a káros hatásoktól külső tényezők, elnyomja a gyulladást, szabályozza az anyagcserét és más fontos élettani folyamatok. Az elvégzett funkcióktól függően glükokortikoszteroid hormonokat (glukokortikoidokat) és mineralokortikoidokat különböztetnek meg. A glükokortikoszteroidok szerepét először F. Hench reumatológus fedezte fel 1948-ban. Észrevette, hogy egy rheumatoid arthritisben szenvedő nőnél az ízületi szindróma súlyossága jelentősen csökkent a terhesség alatt. Ennek eredményeként létrejöttek a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoszteroidok analógjai és azok széles körű alkalmazás a klinikai gyógyászatban.

Mik azok a glükokortikoszteroidok?

Mik azok a glükokortikoszteroidok? - A csoportba tartozó összes gyógyszer - szteroidok - bizonyos biológiai aktivitással rendelkezik. Természetes anyagokra (kortizon, hidrokortizon) és szintetikus eredetű(természetes hormonok szintetizált analógjai, származékai, beleértve a fluorozottakat is, a legaktívabb természetes hidrokortizon hormonból). A mesterségesen előállított anyagok erősebbek, kisebb adagokban kerülnek felhasználásra, és nem befolyásolják az ásványi anyagcserét. Használatuk nem jelent nagy mellékhatások kockázatát. Klinikailag legjelentősebb A glükokortikoszteroidok osztályozása– időtartam szerint terápiás hatások. Ezen paraméterek szerint a gyógyszereket megkülönböztetik:

  • Rövid hatású - 8-12 óra biológiai felezési idővel. Ezek az alapvető kezelések bőrpatológiák, gyulladásos és allergiás megnyilvánulások, általában külsőleg alkalmazzák, ilyenkor a legkevésbé hatnak víz-só egyensúly. A tablettákat és injekciókat elsősorban helyettesítőként használják hormonterápia, természetes termelésük csökkenésével vagy megszűnésével.

  • Átlagos hatásidővel - 18-36 óra felezési idővel. Leggyakrabban használt klinikai gyakorlat gyógyszerek csoportja. A hatás ereje 5-ször nagyobb, mint a rövid hatású glükokortikoszteroidok, alacsonyabb a mineralokortikoid aktivitásban, és kevésbé valószínű, hogy káros hatásokat okoznak a szervezetben.

  • Hosszan ható hatású - gyógyszerek a aktív komponens, melynek koncentrációja a plazmában 36-54 óra elteltével a felére csökken Az ilyen gyógyszerek gyulladáscsökkentő hatása 6-7-szer erősebb, mint a Prednisolone, nem befolyásolják a folyamatokat. ásványi anyagcsere. Használatuk során gyakran előfordulnak különféle mellékhatások. Nem ajánlott hosszú távú használatra.

Hogyan hatnak a glükokortikoszteroidok?

A glükokortikoszteroidok kiterjedt és sokrétű hatása a molekula képességének köszönhető. hatóanyag behatolnak a membránon a sejtbe, és a ribonukleinsav transzkripciójának és feldolgozásának szintjén hatnak a genetikai apparátusra. A célsejteken belül elhelyezkedő citoplazmatikus receptorokhoz kötődve aktív komplexet képeznek, amely behatol a sejtmagba, és befolyásolja az aktivátor fehérjék szintézisét, amelyek a gének természetes szabályozói. A nukleáris faktorokkal kölcsönhatásba lépve a glükokortikoszteroidok megváltoztatják az immunválaszt, közvetlenül és közvetve csökkentve a gyulladás kialakulásához hozzájáruló anyagok - prosztaglandinok, nagy aktivitású lipid gyulladásos közvetítők, leukotriének, membrán foszfolipid mediátorok PAF (thrombocyta aggregációs faktor) képződését. A teljes hatásmechanizmust még nem vizsgálták teljesen.

Fél órától több óráig tart a genomi hatások kialakulása. Nagyobb dózisok esetén nem genomiális vagy receptor által közvetített hatások valósulnak meg. A glükokortikoszteroidok hatása ebben az esetben az alkalmazás után 1-2 percen belül megjelenik. Az a képesség, hogy gyorsan, néhány másodpercen belül hat a célsejtek membránjain, megváltoztatva azokat fizikai-kémiai jellemzőkés csökkenti az allergiás és gyulladásos mediátorok felszabadulásának folyamatát, lehetővé teszi a beteg állapotának azonnali enyhítését és életének megmentését. A glükokortikoszteroidok szedésének fő hatásai a következők:

  • gyulladáscsökkentő hatás - gátolja bármilyen természetű és fejlődési stádiumú gyulladásos jelenséget, csökkenti a sejtmembrán permeabilitását a gyulladásos mediátorok számára, a migrációt immunsejtek a gyulladás helyére;

  • anti-sokk, anti-stressz – növeli artériás nyomás, serkentik nagyszámú vérsejt termelését, ami lehetővé teszi a sokkos állapot leküzdését és a vérveszteség gyors pótlását;

  • immunszabályozó hatás - kis dózisokban enyhén növelik az immunitást, in magas koncentrációk sokszor elnyomja a funkciókat immunrendszer, amely meghatározza a glükokortikoszteroidok alkalmazását a transzplantológiában a szövet- és szervátültetés során - csontvelő, vesék, sugárkezelés, kemoterápia során rosszindulatú daganatok, autoimmun betegségek kezelése során;

  • befolyásolja az anyagcserét - lassítja a nátrium, a víz, a klór kiválasztását a szervezetből, fokozza a kálium és kalcium kimosódását a csontokból, elnyomja annak felszívódását. Növelik a glükózszintet, rontják a cukor feldolgozását, megzavarják a fehérje- és lipidanyagcserét, újraelosztják a bőr alatti zsírszövet– térfogatának növelése az arcon, a nyakon, a mellkason és csökkentve a végtagokban. Elősegíti az izomsorvadást, a striák megjelenését a bőrön, a sebek késleltetett hegesedését, a vérzéseket és a csontritkulás kialakulását;

  • antiallergén hatás – elnyomja klinikai megnyilvánulásai allergiák;

  • fájdalomcsillapítás – csökkenti a fájdalom súlyosságát, javítja az ízületek működését;

  • lázcsillapító, ödémacsökkentő hatás – megszünteti lázas állapot, csökkenti vagy teljesen eltávolítja a duzzanatot, beleértve. nyálkahártyák;

  • adaptogén – növeli a szervezet ellenálló képességét káros hatások fizikai, kémiai, biológiai tényezők;

  • megkönnyíti a szív és az erek munkáját - csökkenti a kapillárisok permeabilitását, tónusát, erősíti az erek falát, normalizálja a szívizom összehúzó funkcióját;

  • befolyásolja az endokrin rendszert - csökkenti a nemi hormonok termelését, elnyomja az agy különböző részei és a mellékvesék közötti kapcsolatot, kölcsönhatásba lép más hormonokkal, csökkenti a szövetek érzékenységét rájuk;

  • hemodinamikai, hematológiai hatás - nagymértékben megváltoztatja a vérképet, limfociták, leukocitasejtek hiányát okozza, serkenti a vérlemezkék és a vörösvértestek termelődését.

Használati javallatok

Széleskörű farmakológiai hatás szinte univerzális gyógyszerré teszi a glükokortikoszteroidokat. Amellett, hogy független gyógyászati ​​tulajdonságait képesek fokozni más gyógyszerek hatását. Ez lehetővé teszi a gerinc és az ízületek súlyos, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel szemben rezisztens betegségeinek kezelésében történő alkalmazásukat. komplex terápia. Így a glükokortikoszteroid kezelés a következő patológiák esetén javasolt:

  • gyulladás egyes ízületek, kicsik és nagyok, súlyos duzzanat kíséretében, erőteljes fájdalom, az erekből felszabaduló gyulladásos folyadék gyors felhalmozódása a szövetekben és az ízület üregében, ami tele van az ízületi porcok gyors pusztulásával;

  • vereség kötőszöveti autoimmun vagy reumás betegségek által okozott ízületek, inak és egyéb szervek - szisztémás lupus erythematosus, scleroderma, Sjogren-szindróma, Still-szindróma, polymyalgia rheumatica, dermatomyositis, vasculitis;

  • nem fertőző változások az ízületben - deformáló arthrosis, rheumatoid arthritis;

  • gyulladásos folyamatok a szinoviális, ízületi kapszulában, in gerincvelőés kagylók;

  • gerincsérülések, posztoperatív időszak;

  • az axiális váz károsodása, a perifériás ízületek spondylitis ankylopoetica esetén.

A reumatológián túl glükokortikoszteroid terápia sok más területen előírják klinikai gyógyszer. Használati javallatok a következők:

  • légzési elégtelenség - intersticiális tüdőgyulladás, bronchiális asztma, asztmás állapot, COPD;

  • exudatív enteropathia, cöliákia, gyulladásos betegségek Emésztőrendszer - Crohn-betegség, fekélyes vastagbélgyulladás;

  • veseműködési zavar, vírusos, krónikus hepatitis, májcirrhosis, glomeruláris nephritis, mellékvese-elégtelenség;

  • bőrbetegségek - dermatitis, pikkelyes zuzmó, ekcéma, neurogén-allergiás típusú betegségek;

  • patológia idegrendszer, látóideggyulladás, szaruhártya, kötőhártya, írisz, ciliáris test nem fertőző gyulladása szemgolyó, szem scleritis, uveitis;

  • fűszeres és krónikus gyulladás fül, orrnyálkahártya, külső fül ekcémája;

  • hematológiai patológiák, tirotoxikózis pajzsmirigy, transzplantációs kilökődés, szívizom károsodás;

  • allergiás reakciók, onkológiai folyamatok, traumás sokk.

Felvételi szabályok

Az adagolás és a kezelési rend az adagolás módjától függ. A megosztás nem ajánlott napi adag 3 adag esetén célszerű a GK-t reggel vagy a reggeli és esti órákban bevenni. Minden betegségre a gyógyszer egy meghatározott formáját írják fel. Több van belőlük:

  • A glükokortikoszteroid tablettákat szisztémás betegségek és krónikus patológiák kezelésére használják. Ez az alkalmazás fő módja. A betegség aktivitásának mértékétől függően egyszeri adagot vagy kezelést írnak elő, amely legfeljebb egy hónapig tart. A napi adagot a beteg testtömege alapján határozzák meg, és általában 1 mg/kg. A tabletták gyorsan és szinte teljesen felszívódnak. Ételtől külön kell bevenni, mert lassítja a felszívódást.

  • Az injekciós kábítószer-formák a leginkább hatékony módszer az adagolás maximális hatástartamában különbözik. Elérhető éterek, oldatok intraartikuláris, intramuszkuláris injekciókhoz és intravénás infúzióhoz. Nem kezdenek el azonnal hatni – a hatás néhány óra elteltével, a vízben rosszul oldódó szuszpenzióknál pedig 1-2 nap múlva jelentkezik, maximum 4-8. A hatás legfeljebb 1 hónapig tart. A vízben oldódó glükokortikoszteroidok gyorsan, de rövid ideig hatnak. Vészhelyzetekben gyakorolják, amikor sokkos állapotok, súlyos formák allergia - intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva. Leggyakrabban intraartikuláris injekciókat alkalmaznak, mert... helyileg működik anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a többi rendszert. Az injekciót egyszer adják be, majd egy héten belül meghatározzák a szervezet hormonra adott reakcióját, és ha a prognózis kedvező, az injekciót megismétlik.

  • Inhalációs gyógyszerek – betegségekre írják fel légutak. A hormonokat porlasztó segítségével juttatják az érintett szervbe, nem szívódnak fel a vérbe, és nem hatnak szisztémásán. A hatás lassú - 7 nap múlva jelentkezik, maximumát 6 hét után éri el.

  • Helyi használatra – bőrallergiák, dermatitisz, szubkután gyulladás. Vigye fel a bőrre közvetlenül az érintett területen - helyi drogok, kenőcsök, testápolók, gélek és krémek formájában kaphatók. A hatóanyag szisztémás felszívódása ezzel az adagolási móddal 5%. A testápolók kényelmesen alkalmazhatók a fejbőrre, a kenőcsök zsírosabbak - száraz bőrre választják, a krémek gyorsan felszívódnak, és pelenkakiütés esetén ajánlott. Figyelembe kell venni, hogy a bőrgyógyászatban használt erősebb glükokortikoszteroidok kevesebb mellékhatást okoznak, mint a gyengébb gyógyszerek.

Többet elérni terápiás hatás súlyos, progresszív gyulladásos folyamatok, akut relapszusok esetén az ízületbe adott injekciókat egy rövidített tabletta-kúrával kombinálják.

A fájdalmas tünetek gyors enyhítésére az exacerbáció során pulzusterápiát is alkalmaznak - gyors infúzió 0,5-1 órán keresztül nagy adagok drog. A szisztémás betegségek gyakran hosszú távú, több éves terápiát igényelnek.

A használat ellenjavallatai

Egyszeri adaggal az egyetlen korlátozást állapítják meg - egyéni intolerancia a sorozat gyógyszereivel szemben. A hosszú távú használat nem mindenki számára megengedett. Ha szükséges, használja ezeket erős gyógyszerek, a következő feltételek fennállását ki kell zárni:

  • cukorbetegség, súlyos elhízás, neuroendokrin rendellenesség;

  • fertőző vérmérgezés, véralvadási zavarok, gyakori orrvérzés;

  • tuberkulózis, immunhiány, szifilisz, gennyes fertőzések, mikózisok;

  • progresszív csontritkulás, fertőző ízületi gyulladás, törések, ízületi műtétek;

  • mentális zavarok, magas vérnyomás, thromboembolia;

  • gyomor-bélrendszeri betegségek, súlyos veseelégtelenség, eróziós és fekélyes elváltozások;

  • megnövekedett intraokuláris nyomás, szaruhártya betegségei;

  • a gyermekvállalás időszaka, szoptatás 8 héttel az oltás előtt és 2 héttel azután.

Mellékhatások

A hormonális egyensúly változása számos nemkívánatos következménnyel jár. Különböző mértékben és formában nyilvánulnak meg, ezért a gyógyszert csak felírják szakképzett orvosés kivételes esetekben. A glükokortikoszteroidok a következőket okozhatják: mellékhatások:

  • neuromuszkuláris betegségek, csontritkulás, törések, csontnekrózis;

  • a bőr elvékonyodása, kopaszodás, késleltetett hegesedés, akne;

  • mentális zavarok, depresszió, álmatlanság;

  • rekedtség, látási problémák, szürkehályog, a szemgolyó elmozdulása;

  • érelmeszesedés, magas vérnyomás, szív elégtelenség;

  • mellékvese-elégtelenség, meghibásodás endokrin rendszer, anyagcsere, magas szint szőlőcukor;

  • emésztési zavar, szaporító rendszer, vérzés, rigó;

  • fokozott duzzanat, gyomorfájdalom, köhögés, dyspepsia.

Gyakran felírt gyógyszerek

A rövid hatású gyógyszerek csoportjából gyakran a következőket írják fel:

  • kenőcs glükokortikoszteroidokkal Hidrokortizon 1%, 10g – 28 dörzsölje, szemkenőcs 0,5%, 5g – 56, Oroszország; Laticort 0,1%, 15g – 147 rubel, Lengyelország; Lokoid 0,1%, 30g – 290 dörzsölje, Olaszország;

  • szuszpenziós injekció Hidrokortizon-Richter, 5 ml-es palack – 230 rubel, Magyarország;

  • emulzió Lokoid Crelo 0,1%, 30g – 315 dörzsölje, Olaszország;

  • tabletta Kortef 0,01, 100 db. – 415 rubel, Kanada; Kortizon 0,025, 80 db. – 900, Oroszország;

  • liofilizált por IV, IM Solu-Cortef 0,1, 100 mg – 94 rubel, Belgium.

A legnépszerűbbek a hatású glükokortikoszteroidok csoportjának képviselői átlagos időtartama:

  • tabletta Medrol 0,032, 20 db. – 660 rub., Olaszország; Metypred 0,004, 30 db. – 204, Finnország; Prednizolon 0,05 100 db. – 70, Oroszország; Kenalog 0,004, 50 db. – 374, Szlovénia; Polcortolon 0,004, 50 db. – 393, Lengyelország;

  • liofilizátum IV-hez, IM Solu-Medrol 1,0, 15,6 ml – 473 rubel, Belgium;

  • oldat intravénás, intramuszkuláris injekciókhoz Prednisolone Bufus 0,03, 10 ampulla – 162 rubel, Oroszország; Medopred 0,03, 10 ampulla – 153, Ciprus; Prednisol 3%, 3 amp. – 33, India;

  • Maxidex szemcsepp 0,1%, 5 ml – 310, Belgium; Oftan-Dexamethasone 0,001, 5 ml – 220, Finnország; Dexametazon 0,1%, 10 ml – 120, Románia;

  • injekciós oldat Dexametazon 0,004, 10 amp. – 76, Oroszország; 25 amper. – 160, India; Dexametazon-Fiola 0,004, 25 amp. – 116, Kína.

Biztonsági óvintézkedések, gyógyszerkölcsönhatások

Glükokortikoszteroidok - erőteljes eszköz A kezelést igénylő betegeknek kórházi kezelést kell végezni. Ez az állandó orvosi ellenőrzés, a képesség, hogy mindent azonnal elvigyenek szükséges vizsgálatok(laboratóriumi vizsgálatok, ultrahang, EKG), szakember megfigyelése a szervezet reakciója felett, és szükség esetén a kezelési rend módosítása. Fontos figyelembe venni az elvonási szindróma jelenlétét, amely az adagolás fokozatos csökkentését teszi szükségessé az addisoni krízis megelőzése érdekében. egyidejű adminisztráció más gyógyszerekkel. A glükokortikoszteroidokkal végzett kezelés során bizonyos biztonsági óvintézkedéseket be kell tartani:

  • Vegye be a minimális adagot, ne lépje túl az orvos határozza meg napi adag és az adagolás gyakorisága.

  • A függőség elkerülése érdekében kerülje a szükségtelenül elhúzódó GC-kezelést.

  • Az intraartikuláris beadás előtt el kell távolítani az ízületi üregben felhalmozódott váladékot, és meg kell akadályozni, hogy a gyógyszer bejusson az ízületi üregbe és az izomszövetbe.

  • Intraartikuláris és intravénás injekciók speciális sterilitási körülmények között szakember végzi, tartsa be a korlátozást - legfeljebb 3-4 injekciót egy ízületbe az év során.

  • Nem engedni közös fogadás bármely más gyógyszerrel, anélkül, hogy először konzultálna orvosával.

Ezeket követve egyszerű szabályok lehetővé teszi, hogy megbirkózzon súlyos gyulladással, krónikus patológiával, allergiával, progresszív ízületi betegség súlyos mellékhatások kockázata nélkül. Az öngyógyítás és a rosszul megválasztott adagolás következménye lehet különféle szövődményekhormonális egyensúlyhiány, cukorbetegség vagy csontritkulás.

Köszönöm

A webhely csak tájékoztató jellegű hivatkozási információkat tartalmaz. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszernek van ellenjavallata. Szakorvosi konzultáció szükséges!

Általános információ

Glükokortikoidok a mellékvesekéreg által kiválasztott szteroid hormonoknak, valamint a gyógyászatban használt mesterséges analógjainak nevezik.
Ezeknek a gyógyszereknek az első mintái a huszadik század 40-es éveiről származnak, és az első használt hormonok a hidrokortizon és kortizon.

Eddig összesen öt hormont vizsgáltak ebből a csoportból ( a szervezetben zajló folyamatokra gyakorolt ​​hatás mértéke mutatja csökkenő sorrendben):

  • Hidrokortizon
  • Kortizon
  • Kortikoszteron
  • 11-dezoxikortizol
  • 11-dehidrokortikoszteron.
A hormontermelés működését az agy, pontosabban az agyalapi mirigy szabályozza. E hormonok maximális szintje 30 éves korban termelődik az emberben, majd fokozatosan csökken.

A gyógyszerek osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer a következőkre oszlik:
  • természetes ( hidrokortizon és kortizon),
  • szintetikus.
A szintetikusak viszont a következőkre oszlanak:
  • halogénezett ( beklometazon, dexametazon, flutikazon),
  • nem halogénezett ( prednizolon, budezonid, klobetazol).
A legtöbb szintetikus drog erősebb, ezért kisebb adagokat alkalmaznak. A legígéretesebbek a fluorozott glükokortikoidok, amelyek hatékonyan hatnak, miközben gyakorlatilag nem zavarják meg a víz-só egyensúlyt, és kevesebb mellékhatást váltanak ki.

Az expozíció időtartama szerint minden gyógyszer a következőkre osztható:

  • rövid színészi játék ( kortizon, hidrokortizon),
  • közepes időtartamú akció ( prednizolon, metilprednizolon),
  • hosszú hatású ( dexametazon, betametazon, triamcinolon).

Akció

A tudósok még nem teljesen rájöttek ezeknek a hormonoknak a szervezetre gyakorolt ​​hatásmechanizmusára. A sejtmembránon keresztül a sejtbe jutva a hormon a szteroid anyagokra érzékeny receptorokra hat, a receptorral együtt a sejtmagba kerül, és részt vesz a fehérjék speciális összetevőinek előállításában. gyulladásos folyamat.

A hormonok a következő folyamatokat befolyásolják a szervezetben:

  • Szénhidrát anyagcsere. A cukor feldolgozása a szervezetben romlik, néha a gyógyszerek szedése cukorbetegséget okoz.
  • Fehérje anyagcsere. A fehérjetermelés a csontokban, az izmokban és a bőrben elnyomott. Emiatt az ezeket a gyógyszereket szedő beteg lefogy, striák jelennek meg a bőrön, vérzések, vágások és karcolások gyengén hegesednek, az izmok sorvadnak. Gyakran csontritkulás alakul ki.
  • Lipid anyagcsere. Növekszik a bőr alatti zsír mennyisége az arcon, a nyakon, a mellkason, és csökken a térfogata a karokban és a lábakban.
  • Kalcium anyagcsere. Az ebbe az osztályba tartozó hormonok elnyomják a kalcium felszívódását a belekben, és felgyorsítják annak kimosódását a csontokból. Ezért fennáll a kalciumhiány kialakulásának lehetősége.
  • A szív és az erek munkája. Ezeknek a hormonoknak a hatására romlik a kis erek áteresztőképessége. A hormonok tonizálják az ereket és a szívizom kontraktilitását.
  • Gyulladásos folyamat. Bármi gyulladásos megnyilvánulások elnyomják, mivel a glükokortikoidok csökkentik a sejtmembránok permeabilitását bizonyos, a gyulladásos folyamatban részt vevő anyagokkal szemben. Ezenkívül megerősödik az erek fala, ami gátolja az immunsejtek mozgását az elváltozásban.
  • Az immunitás szabályozása. Ezek a hormonok elnyomják a helyi immunválaszt, ezért használják őket szövetátültetésben. Elnyomják bizonyos immunsejtek aktivitását ( limfociták és „gyulladásgátló” citokinek), amelyek olyan betegségek kialakulásában vesznek részt, mint az agyhártyagyulladás és a reuma.
  • Vérképződés. Ezeknek a hormonoknak a hatására egyszerre csökken a limfociták, eozinofilek és monociták termelése, és nő az eritrociták és vérlemezkék termelése. Már egy napi gyógyszeradag is megváltoztatja a vérképet. Ha a kezelés hosszú távú volt, 7-30 napig tart a normál kép helyreállítása.
  • Az endokrin mirigyek munkája. A hipotalamusz, az agyalapi mirigy és a mellékvese közötti kapcsolat elnyomott. Ez a rendellenesség hosszú gyógyszeres kezelésekkel válik észrevehetővé. A nemi hormonok termelése is csökken, ami csontritkulás kialakulásához vezet.

Javallatok

  • Bármilyen eredetű mellékvese-elégtelenség,
  • Sokkterápia,
  • Reuma,
  • Akut limfoblasztos és myeloblastos leukémia,
  • Fertőző mononukleózis ,
  • Asztmás állapot,
  • Kollagenózissal komplikált allergia, dermatózis, asztma,
  • Különböző lokalizációjú gyulladások,
  • Hemolitikus anémia,
  • Akut hasnyálmirigy,
  • Vírusos hepatitisz,
  • szerv- és szövetátültetés,
  • Autoimmun betegség.
Az adagolási rendet a kezelőorvos írja elő. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a legtöbb esetben a gyógyszerek jelentősen enyhítik a beteg állapotát, de semmilyen módon nem befolyásolják a betegség okát.

Ellenjavallatok

Abszolút:
  • Gombás betegségek
  • Vírusos fertőzések,
  • Egyéni intolerancia.
Relatív:
  • Súlyos csontritkulás,
  • Cukorbetegség,
  • Magas fokú szívelégtelenség
  • Magas vérnyomás
  • Gyomor- vagy bélfekély
  • Mentális zavarok.
A relatív ellenjavallatokat figyelembe veszik olyan esetekben, amikor hosszú távú kezelésről van szó.
Ha arról beszélünk a beteg életének sürgős megmentése érdekében minden esetben gyógyszereket használnak.

További információ az alapvető gyógyszerekről

Kortizon
Amikor használt helyettesítő terápia mellékvese-elégtelenségben szenvedő betegeknél. Tablettákban gyártják. Csak akkor használható, ha normál működés máj Befolyásolja a víz és a sók cseréjét.

Hidrokortizon
Mellékvese-elégtelenségre írják fel. Nem ajánlott ödéma, szívműködési zavarok, magas vérnyomás esetén, mivel hozzájárul a szervezet nátrium-visszatartásához és a kálium kiválasztásához. Injekcióhoz való folyadék, szuszpenzió formájában készül.

Prednizolon
Elég gyakran felírt gyógyszer. Tabletta, folyékony és szuszpenziós injekció formájában, ampullákban por formájában állítják elő.

Metilprednizolon
Erősebb, mint a prednizolon, kevesebb mellékhatást okoz és drágább. Elhízásban, gyomorfekélyben szenvedő betegek számára javallott, mentális betegség. Kapható tabletták, szuszpenziók, száraz anyagok, palackok formájában.

Dexametazon
Ez az egyik legtöbb erős drogok ez a csoport. Mivel a gyógyszernek számos mellékhatása van, nem használják hosszú tanfolyamokon. Felírták többek között a beteg állapotának enyhítésére a kemoterápia során, valamint a koraszülöttek légzési problémáinak megelőzésére. Kapható tabletta és injekciós folyadék formájában, ampullákban.

Betametazon
Erőssége hasonló a dexametazonhoz, és kevesebb mellékhatással rendelkezik. Leggyakrabban injekciós folyadék formájában használják, beleértve az intraartikuláris és periartikuláris. Az ilyen injekciók hatásának időtartama egy speciálisnak köszönhetően elérheti a hónapot kémiai összetétel drog.
Tabletta, folyékony ampullák, szuszpenziók formájában készül.

Inhalációs gyógyszerek

Beklometazon– a gyógyszert a kezelés során alkalmazzák bronchiális asztma, enyhíti a gyulladást és enyhíti az allergiát. Belélegzésként alkalmazva gyakorlatilag nem szívódik fel a vérben, és nem hat szisztémásán.

Ellenjavallatok:

  • akut hörgőgörcs,
  • intolerancia,
  • asztmás állapot,
  • bakteriális hörghurut.
A gyógyszer bizonyos mellékhatásokat okozhat, beleértve a hörgőgörcsöt és a torokfájást.

Budezonid– bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség fő terápiája.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia. Az inhalációs folyadék 16 év alatti gyermekek kezelésére tilos, a szuszpenzió 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek kezelésére, a por pedig 6 év alatti gyermekek kezelésére tilos.

terhesség, szoptatás, gombás, vírusos és bakteriális betegségek légzőrendszer, tuberkulózis.

A gyógyszer köhögési rohamot, a szájnyálkahártya kiszáradását, migrénszerű fájdalmat, szájgyulladást, hányingert és hiperaktivitást válthat ki.
A gyógyszer nem kerülhet szembe.

Flutikazon– a gyógyszert bronchiális asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére írják fel fő kezelésként.
Ellenjavallatok:

  • nem asztmás hörghurut,
  • intolerancia,
  • akut hörgőgörcs,
  • asztmás állapot.
Relatív ellenjavallatok:
  • csontritkulás,
  • általános fertőzések,
  • szoptatás,
  • terhesség.
A gyógyszert csak inhaláció formájában alkalmazzák. Kiválthatja a szájnyálkahártya candidiasisát, a hangszín megváltozását és a hörgőgörcsöt. Ha hosszú ideig használják Nagy mennyiségű, szisztémás mellékhatásokat okoz. A szájüregi candidiasis megelőzése érdekében belélegzés után öblítse ki a száját.
Ezt a gyógyszert nem használják az asztmás rohamok enyhítésére.

Készítmények szisztémás használatra

Mert szisztémás használat gyógyszereket hoztak létre prednizon, kortizon.
Nagyon sok olyan gyógyszer létezik, amelyeket helyileg és szisztémásan is alkalmaznak. Ezek tartalmazzák: betametazon, dexametazon, triamcinolon, fludrokortizon, mazipredon, metilprednizolon, prednizolon.
Az ilyen gyógyszereket szájon át történő alkalmazásra szánt tabletták és injekciók formájában egyaránt használják.

Kenőcsök, krémek, lotionok

A külső használatra szánt glükokortikoidok kenőcsök, gélek, krémek és lotionok formájában kaphatók. Egyeseknek felírták bőrgyógyászati ​​betegségek nem fertőző természet.

Javallatok:

  • kontakt dermatitis,
  • seborrheás dermatitis,
  • lichen planus,
  • eritroderma,
  • discoid lupus erythematosus.
Ezek a gyógyszerek enyhítik a gyulladást, viszketést, allergiás reakció, szövetek vörössége és duzzanata.

Hogyan válasszuk ki a gyógyszer megfelelő adagolási formáját?
Kenőcsök Lassabban kezdenek hatni, és az állaga zsíros. A hámlásra és sírásra hajlamos száraz bőrre írják fel.

Krémek irritációt vagy kiszáradást okozhat, ha sebek vannak a bőrön. Intertriginális jelenségekre írják fel. Ez a forma nem hagy zsíros foltokat és gyorsan felszívódik.

Lotionok nedves körülményekre ajánlott, nagyon kényelmes a feldolgozáshoz szőrös részek fejek.

A bőrgyógyászatban használt összes glükokortikoszteroid hatásuk erőssége szerint négy csoportba sorolható:

  • Nagyon erős: kalcinonid, klobetazol-propionát.
  • Erős: budezonid, dexametazon, flumetazon, triaminolon.
  • Közepes erősségű: prednizolon.
  • Gyenge: hidrokortizon.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a közepes erősségű és gyengék gyógyszerek kevésbé kifejezett hatásúak, és a mellékhatások száma magasabb, mint az erősebb gyógyszereké.

Mellékhatások

A glükokortikoszteroid gyógyszerek valóban nagyon gyorsan enyhítik a betegségek számos nem kívánt tünetét. Azonban elég sok mellékhatást okoznak. Ezért csak olyan esetekben írják fel őket, amikor mások nem tudnak segíteni.
Különösen sok mellékhatás figyelhető meg ezeknek a gyógyszereknek a szisztémás alkalmazásakor. Számos új módszert fejlesztettek ki ezeknek a gyógyszereknek a használatára, amelyek kissé csökkentik annak valószínűségét nem kívánt hatások. De ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés minden esetben folyamatos ellenőrzést igényel. Általános állapot a beteg egészsége.

A szteroid hormonális gyógyszerek alkalmazásakor a következő mellékhatások valószínűsíthetők:

  • A mozgáskészülék oldaláról: csontritkulás, kompresszió

Gyakran optimális megoldás minden olyan probléma, amelyet az ember önmagában talál. Honnan nyeri például a szervezet az erőt a betegség elleni küzdelemhez?

Amint azt a huszadik század közepén végzett tudományos kutatások kimutatták, a glükokortikoid hormonok fontos szerepet játszanak ebben a kérdésben.

A mellékvesék szinte minden sejt számára termelik emberi test, és ezek a hormonok segítenek a különböző gyulladásos folyamatok leküzdésében.

A hormon szintetizált analógjait ma már sikeresen használják az orvostudományban.

Glükokortikoszteroidok (GCS) - mi ez az orvostudományban

A glükokortikoidok és a glükokortikoszteroidok ugyanazok, szinonim szavak, amelyek a mellékvesekéreg által termelt természetes és szintetikus hormonokat jelölik, néha a GCS rövidítést használják a tömörség érdekében.

A GCS a mineralokortikoidokkal együtt a kortikoszteroidok nagy csoportját alkotja, de különösen a GCS iránt van kereslet. orvosi eszközök. Elolvashatja, mik ezek a gyógyszerek - kortikoszteroidok.

Több kezelési lehetőséget biztosítanak az orvosnak súlyos betegségek, „eloltja” a gyulladásos gócokat, fokozhatja más gyógyhatású gyógyszerek hatását, enyhíti a duzzanatot, tompítja a fájdalomérzetet.

A GCS mennyiségének mesterséges növelésével a páciens szervezetében az orvosok olyan problémákat oldanak meg, amelyek korábban lehetetlennek tűntek.

Az orvostudomány is elérte ezt A GCS ma „célzottan” használható- kizárólag a problémás területen cselekedjen, anélkül, hogy más egészségeseket zavarna.

Ennek eredményeként helyi alkalmazás a mellékhatások kockázata csökken.

A glükokortikoid gyógyszerek alkalmazási köre meglehetősen széles. Ezeket az eszközöket használják:

Ezenkívül a GCS-t sérülések kezelésére használják ( hatékony anti-sokk hatásúak), valamint a szervezet funkcióinak helyreállítására komplex műtétek, sugár- és kemoterápia után.

A GCS szedésének rendje figyelembe veszi lehetséges szindróma a glükokortikoidok megvonása, vagyis a beteg jóléte romlásának kockázata e gyógyszerek szedésének abbahagyása után.

A betegnél akár úgynevezett glükokortikoidhiány is kialakulhat.

Hogy ez ne forduljon elő, A glükokortikoidokkal végzett kezelés általában zökkenőmentesen befejeződik, óvatosan csökkentve a gyógyszeradagot a kúra végén.

Az összes legfontosabb szisztémás folyamat a GCS hatása alatt megy végbe sejtszinten, beleértve a genetikai szintet is.

Ez azt jelenti valakivel együtt dolgozni gyógyhatású gyógyszerek ilyesmit csak szakemberek végezhetnek, az öngyógyítás szigorúan tilos, mivel okozhat különféle fajták szövődmények.

A glükokortikoidok szervezetre gyakorolt ​​hatásmechanizmusát még nem vizsgálták teljesen. A GCS, amint azt a tudósoknak sikerült kiderítenie, az agyalapi mirigy „parancsa” szerint képződik: egy „kortikotropin” nevű anyagot bocsát ki a vérbe, amely már saját jelzést küld – arról, hogy mennyi GCS-t kell felszabadítania az agyalapi mirigynek. mellékvesék.

Egyik fő termékük a kortizol nevű aktív glükokortikoid, amelyet „stressz hormonnak” is neveznek.

Ezeket a hormonokat a különböző okok elemzésük segít az orvosoknak azonosítani az endokrin rendszer rendellenességeit, súlyos patológiákés válassz olyat gyógyszereket(beleértve a GCS-t is) és a kezelési módszereket, amelyek az egyes helyzetekben a leghatékonyabbak lesznek.

A glükokortikoidok egyszerre több irányba hatnak a szervezetre. Az egyik legfontosabb gyulladáscsökkentő hatásuk.

A GCS képes csökkenteni a testszövetet elpusztító enzimek aktivitását, elszigetelve az érintett területeket az egészségesektől.

A GCS befolyásolja a sejtmembránokat, durvábbá teszi azokat, és emiatt megnehezíti az anyagcserét, a fertőzések nem kapnak esélyt arra, hogy az egész testben elterjedjenek, és „merev keretbe” kerüljön.

Többek között, hogy a GCS befolyásolja az emberi testet:

  • immunszabályozó hatás- nál nél különböző körülmények az immunitás enyhén növekszik, vagy éppen ellenkezőleg, az immunitás elnyomódik (az orvosok a GCS ezen tulajdonságát használják a donorok szövetátültetése során);
  • antiallergiás;
  • anti-sokk – hatékony, például in anafilaxiás sokk, Amikor gyógyszer villámgyors eredményeket kell nyújtania a beteg megmentése érdekében.

A GCS befolyásolhatja az inzulintermelést (ez segít a hipoglikémiában szenvedő betegeknek), felgyorsíthatja egy anyag, például az eritropoetin termelődését a szervezetben (a vérben való részvételével megnő a hemoglobintartalom), emelheti a vérnyomást és befolyásolhatja a fehérje anyagcserét. .

A gyógyszerek felírásakor az orvosoknak számos árnyalattal kell számolniuk, beleértve az úgynevezett reszorpciós hatást, amikor a gyógyszer felszívódás után az általános véráramba, onnan pedig a szövetekbe kerül. A GCS számos típusa lehetővé teszi a gyógyszerek helyi alkalmazását.

Sajnálatos módon, a glükokortikoidok nem minden „tevékenysége” 100%-ban előnyös az ember számára.

Ennek eredményeként a túlzott GCS hosszú távú használat A gyógyszer például változásokhoz vezet a belső biokémiában - a kalcium kimosódik, a csontok törékennyé válnak, és csontritkulás alakul ki.

A glükokortikoidokat aszerint különböztetik meg, hogy mennyi ideig fejtik ki hatásukat a szervezetben.

Rövid hatású gyógyszerek két órától fél napig a beteg vérében marad (például hidrokortizon, ciklezonid, mometazon). Elolvashatja a hidrokortizon használatára vonatkozó utasításokat.

Közepes hatású GCS- legfeljebb másfél napig (prednizolon, metilprednizolon), hosszú fellépés– 36-52 óra (dexametazon, beklometazon).

A gyógyszer beadási módja szerint osztályozás létezik:

A fluorozott glükokortikoidok különösen erős hatással vannak a beteg szervezetére. Ezeknek az alapoknak is megvan a saját besorolása.

A bennük lévő fluor mennyiségétől függően monofluorozottak, di- és trifluorozottak.

A GCS-t használó gyógyszerek sokfélesége lehetőséget ad az orvosoknak, hogy a kívánt formájú gyógyszert (tabletta, krém, gél, kenőcs, inhalátor, tapasz, orrcsepp) és a megfelelő „tartalmat” válasszák ki, hogy pontosan azt kapják. farmakológiai hatások, amelyek szükségesek, és semmi esetre sem rontják a beteg állapotát azzal, hogy semmilyen mellékhatást okoznak a szervezetben.

A farmakológia a szakemberek tartománya, és csak az orvos érti, hogy egy adott gyógyszer milyen hatással lehet a szervezetre, mikor és milyen séma szerint alkalmazzák.

Példaként íme a glükokortikoid gyógyszerek nevei:

Kezelési módszerek

Fejlett különböző típusok kezelési módszerek GCS használatával:

  • helyettesítő - akkor alkalmazzák, ha a mellékvesék nem tudnak önállóan termelni szükséges a szervezet számára hormonok mennyisége;
  • elnyomó – a mellékvesekéreg működésének veleszületett rendellenességei esetén;
  • farmakodinámiás(intenzív, korlátozó és hosszú távú kezelést foglal magában) - antiallergén és gyulladáscsökkentő terápiában.

Minden esetben előírják a bevett gyógyszer bizonyos dózisait és alkalmazásuk gyakoriságát.

Így a váltakozó terápia magában foglalja a glükokortikoidok kétnaponta egyszeri szedését, a pulzusterápia pedig legalább 1 g gyógyszer azonnali beadását jelenti. sürgős segítség a betegnek.

Mennyire veszélyesek a glükokortikoidok a szervezetre? Megváltoztatják hormonális egyensúlyés néha a legváratlanabb reakciókat váltják ki, különösen, ha valamilyen okból a gyógyszer túladagolása történik.

A GCS által kiváltott betegségek közé tartozik például a mellékvesekéreg túlműködése.

A tény az, hogy egy olyan gyógyszer használata, amely segít a mellékveséknek abban, hogy teljesítsék a tervezett funkcióikat, lehetőséget adnak a „pihenésre”. Ha hirtelen abbahagyja a gyógyszer szedését, a mellékvesék már nem tudnak teljes mértékben működni.

Milyen egyéb problémák várhatnak a GCS bevétele után?? Ez:

Ha időben észreveszik a veszélyt, szinte minden felmerülő probléma biztonságosan megoldható. A lényeg az, hogy ne súlyosbítsuk őket öngyógyítással, hanem kizárólag az orvos ajánlásainak megfelelően járjon el.

Ellenjavallatok

A glükokortikoid kezelés szabványai csak egy abszolút ellenjavallatot javasolnak a GCS egyszeri alkalmazására - ez egyéni intolerancia gyógyszereket a beteg.

Ha hosszú távú kezelésre van szükség, az ellenjavallatok listája szélesedik.

Ezek olyan betegségek és állapotok, mint például:

  • terhesség;
  • cukorbetegség;
  • a gyomor-bél traktus, a vesék, a máj betegségei;
  • tuberkulózis;
  • szifilisz;
  • mentális zavarok.

Gyermekkori glükokortikoid terápia csak nagyon ritka esetekben biztosított.

  • Hidrokortizon (Hidrokortizon, Cortef, Laticort, Oxycort).
  • Dexametazon (Ambene, Dex-Gentamicin, Maxidex, Maxitrol, Polidexa, Tobradex).
  • Metilprednizolon (Advantan, Metypred, Solu-Medrol).
  • Mometazon-furoát (Momat, Nasonex, Elokom).
  • Prednizolon (Aurobin, Dermosolone, Prednisolone).
  • Triamcinolon-acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).
  • Flutikazon-propionát (Flixonase, Flixotide).
  • Flukortolon (Ultraproct).
    • A cselekvés mechanizmusa

      A glükokortikoszteroidok diffúzióval hatolnak be a sejt citoplazmájába, és kölcsönhatásba lépnek az intracelluláris szteroid receptorokkal.

      Az inaktív glükokortikoszteroid receptorok hetero-oligomer komplexek, amelyek a receptoron kívül fehérjéket is tartalmaznak. hősokk, különböző típusú RNS-ek és egyéb struktúrák.

      A szteroid receptorok C-terminálisa egy nagy fehérjekomplexhez kapcsolódik, amely a hsp90 fehérje két alegységét tartalmazza. Miután a glükokortikoszteroid kölcsönhatásba lép a receptorral, a hsp90 lehasad, és a létrejövő hormon-receptor komplex a sejtmagba kerül, ahol a DNS bizonyos szakaszaira hat.

      A hormon-receptor komplexek különböző transzkripciós faktorokkal vagy nukleáris faktorokkal is kölcsönhatásba lépnek. A nukleáris faktorok (pl. aktivált transzkripciós faktor fehérje) számos gén természetes szabályozói, amelyek részt vesznek az immunválaszban és a gyulladásban, beleértve a citokinek, receptoraik, adhéziós molekulák és fehérjék génjeit.

      A szteroidreceptorok stimulálásával a glükokortikoszteroidok a fehérjék egy speciális osztályának - a lipokortinoknak, köztük a lipomodulinnak a szintézisét indukálják, amely gátolja a foszfolipáz A 2 aktivitását.

      A glükokortikoszteroidok fő hatásai.

      A glükokortikoszteroidok az anyagcserére gyakorolt ​​multilaterális hatásuk miatt közvetítik a szervezet alkalmazkodását a külső környezetből származó stresszorokhoz.

      A glükokortikoszteroidok gyulladáscsökkentő, deszenzitizáló, immunszuppresszív, antisokk és antitoxikus hatásúak.

      A glükokortikoszteroidok gyulladáscsökkentő hatása a sejtmembránok stabilizálásának, a foszfolipáz A 2 és a hialuronidáz aktivitásának visszaszorításának, valamint az arachidonsav foszfolipidekből történő felszabadulásának gátlásának köszönhető. sejtmembránok(metabolikus termékeinek - prosztaglandinok, tromboxán, leukotriének - szintjének csökkenésével), valamint a degranulációs folyamatok gátlásával hízósejtek(hisztamin, szerotonin, bradikinin felszabadulásával), a vérlemezke-aktiváló faktor szintézisével és a kötőszövet proliferációjával.

      A glükokortikoszteroidok immunszuppresszív aktivitása az immunogenezis különböző stádiumainak elnyomásának teljes eredménye: az őssejtek és B-limfociták migrációja, a T- és B-limfociták kölcsönhatása.

      A glükokortikoszteroidok sokkellenes és antitoxikus hatása főként a vérnyomás emelkedésével magyarázható (a vérben keringő katekolaminok koncentrációjának növekedése, az adrenoreceptorok érzékenységének helyreállítása, valamint az érszűkület miatt), a vaszkuláris csökkenés. az endo- és xenobiotikumok biotranszformációjában részt vevő májenzimek permeabilitása és aktiválása.

      A glükokortikoszteroidok aktiválják a máj glükoneogenezist és fokozzák a fehérjekatabolizmust, ezáltal serkentik az aminosavak - a glükoneogenezis szubsztrátjainak - felszabadulását a perifériás szövetekből. Ezek a folyamatok hiperglikémia kialakulásához vezetnek.

      A glükokortikoszteroidok fokozzák a katekolaminok és a növekedési hormon lipolitikus hatását, valamint csökkentik a zsírszövet glükóz fogyasztását és felhasználását. A túlzott mennyiségű glükokortikoszteroid a test egyes részein (végtagokon) a lipolízis stimulálásához, más részein (az arcon és a törzsön) a lipogenezishez, valamint a szabad mennyiség növekedéséhez vezet. zsírsavak plazmában.

      A glükokortikoszteroidok anabolikus hatást fejtenek ki a máj fehérjeanyagcseréjére, és katabolikus hatást fejtenek ki a fehérjeanyagcserére az izmokban, a zsír- és nyirokszövetekben, a bőrben és a csontokban. Gátolják a fibroblasztok növekedését és osztódását, valamint a kollagén képződését.

      A hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszerben a glükokortikoszteroidok elnyomják a kortikotropin-felszabadító hormon és az adrenokortikotrop hormon képződését.

      A glükokortikoszteroidok biológiai hatásai hosszú ideig fennmaradnak.


      Által hatás időtartama Kiemel:
      • Rövid hatású glükokortikoszteroidok (hidrokortizon).
      • Közepes hatású glükokortikoszteroidok (metilprednizolon, prednizolon).
      • Hosszú hatású glükokortikoszteroidok (betametazon, dexametazon, triamcinolon-acetonid).
    • FarmakokinetikaÁltal beadás módja megkülönböztetni:
      • Orális glükokortikoszteroidok.
      • Inhalációs glükokortikoszteroidok.
      • Intranazális glükokortikoszteroidok.
      Orális glükokortikoszteroidok.

      Orálisan bevéve a glükokortikoszteroidok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból, és aktívan kötődnek a plazmafehérjékhez (albumin, transzkortin).

      Maximális koncentráció 1,5 óra elteltével a glükokortikoszteroidok biotranszformáción mennek keresztül a májban, részben a vesében és más szövetekben, főként glükuroniddal vagy szulfáttal konjugálva.

      A konjugált glükokortikoszteroidok körülbelül 70%-a a vizelettel, 20%-a a széklettel, a maradék pedig a bőrön és más biológiai folyadékokon keresztül ürül.

      Az orális glükokortikoszteroidok felezési ideje átlagosan 2-4 óra.


      A glükokortikoszteroidok néhány farmakokinetikai paramétere
      DrogPlazma felezési idő, hA szövet felezési ideje, h
      Hidrokortizon 0,5-1,5 8-12
      Kortizon 0,7-2 8-12
      Prednizolon 2-4 18-36
      Metilprednizolon 2-4 18-36
      Fludrokortizon 3,5 18-36
      Dexametazon 5 36-54

      Inhalációs glükokortikoszteroidok.

      Jelenleg a beklometazon-dipropionátot, a budezonidot, a mometazon-furoátot, a flunizolidot, a flutikazon-propionátot és a triamcinolon-acetonidot használják a klinikai gyakorlatban.


      Az inhalációs glükokortikoszteroidok farmakokinetikai paraméterei
      KábítószerBiohasznosulás, %Első áthaladás a májon keresztül, %Felezési idő vérplazmából, hEloszlási térfogat, l/kgHelyi gyulladáscsökkentő aktivitás, egységek
      Beklometazon-dipropionát 25 70 0,5 - 0,64
      Budezonid 26-38 90 1,7-3,4 (2,8) 4,3 1
      Triamcinolon-acetonid 22 80-90 1,4-2 (1,5) 1,2 0,27
      Flutikazon-propionát 16-30 99 3,1 3,7 1
      Flunisolid 30-40 1,6 1,8 0,34

      Intranazális glükokortikoszteroidok.

      Jelenleg a beklometazon-dipropionátot, a budezonidot, a mometazon-furoátot, a triamcinolon-acetonidot, a flunizolidot és a flutikazon-propionátot használják a klinikai gyakorlatban intranazális alkalmazásra.

      A glükokortikoszteroidok intranazális beadása után a garatban megtelepedő dózis egy része lenyelődik és a bélben szívódik fel, míg egy része a légutak nyálkahártyájáról kerül a vérbe.

      Az intranazális beadást követően a gyomor-bél traktusba kerülő glükokortikoszteroidok 1-8%-ban szívódnak fel, és a májon való első áthaladás során szinte teljesen biotranszformálódnak inaktív metabolitokká.

      A glükokortikoszteroidoknak a légutak nyálkahártyájáról felszívódó része inaktív anyagokká hidrolizálódik.

      A glükokortikoszteroidok biohasznosulása intranazális beadás után
      DrogBiohasznosulás a gyomor-bél traktusból felszívódva,%Biohasznosulás a légutak nyálkahártyájáról felszívódva, %
      Beklometazon-dipropionát 20-25 44
      Budezonid 11 34
      Triamcinolon-acetonid 10,6-23 Nincs adat
      Mometazon-furoát
      Flunisolid 21 40-50
      Flutikazon-propionát 0,5-2
    • Helyezd el a terápiában Orális glükokortikoszteroidok alkalmazására vonatkozó javallatok.
      • Pótlóterápia elsődleges mellékvese-elégtelenség esetén.
      • Másodlagos krónikus mellékvese-elégtelenség helyettesítő terápiája.
      • Akut mellékvese-elégtelenség.
      • A mellékvesekéreg veleszületett diszfunkciója.
      • Szubakut pajzsmirigygyulladás.
      • Bronchiális asztma.
      • Krónikus obstruktív betegség tüdő (akut fázisban).
      • Súlyos tüdőgyulladás.
      • Akut respirációs distressz szindróma.
      • Intersticiális tüdőbetegségek.
      • Nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás.
      • Crohn-betegség.
      Az intranazális glükokortikoidok alkalmazásának indikációi.
      • Szezonális (szakaszos) allergiás rhinitis.
      • Perenniális (tartós) allergiás rhinitis.
      • Orrpolipózis.
      • Nem allergiás rhinitis eosinophiliával.
      • Idiopátiás (vazomotoros) rhinitis.

      Inhalációs glükokortikoszteroidok bronchiális asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére használják.

    • Ellenjavallatok A glükokortikoszteroidokat óvatosan írják fel a következő klinikai helyzetekben:
      • Itsenko-Cushing-kór.
      • Cukorbetegség.
      • Gyomor- vagy nyombélfekély.
      • Thromboembolia.
      • Artériás magas vérnyomás.
      • Súlyos veseelégtelenség.
      • Mentális betegségek produktív tünetekkel.
      • Szisztémás mikózisok.
      • Herpetikus fertőzés.
      • Tuberkulózis (aktív forma).
      • Szifilisz.
      • Oltási időszak.
      • Gennyes fertőzések.
      • Vírusos ill gombás betegségek szem.
      • A szaruhártya-betegségek hámhibákkal kombinálva.
      • Glaukóma.
      • Laktációs időszak.
      Intranazális beadás A glükokortikoidok ellenjavallt a következő esetekben:
      • Túlérzékenység.
      • Hemorrhagiás diatézis.
      • Ismételt orrvérzés története.
    • Mellékhatások A glükokortikoszteroidok szisztémás mellékhatásai:
      • A központi idegrendszer oldaláról:
        • Fokozott idegi ingerlékenység.
        • Álmatlanság.
        • Eufória.
        • Depresszió.
        • Pszichózisok.
      • Kívülről a szív-érrendszer:
        • Szívizom dystrophia.
        • Fokozott vérnyomás.
        • Mélyvénás trombózis.
        • Thromboembolia.
      • Kívülről emésztőrendszer:
        • Szteroid fekélyek a gyomorban és a belekben.
        • Vérzés a gyomor-bél traktusból.
        • Hasnyálmirigy-gyulladás.
        • Zsíros máj degeneráció.
      • Az érzékszervekből:
        • Posterior subcapsuláris szürkehályog.
        • Glaukóma.
      • Az endokrin rendszerből:
        • A mellékvesekéreg működésének depressziója és atrófiája.
        • Cukorbetegség.
        • Elhízottság.
        • Cushing-szindróma.
      • Kívülről bőr:
        • A bőr elvékonyodása.
        • Striae.
        • Alopecia.
      • A mozgásszervi rendszerből:
        • Csontritkulás.
        • Törések és aszeptikus nekrózis csontok.
        • Növekedési retardáció gyermekeknél.
        • Myopathia.
        • Izomsorvadás.
      • A reproduktív rendszerből:
        • Menstruációs rendellenességek.
        • Szexuális diszfunkciók.
        • Késleltetett szexuális fejlődés.
        • Hirsutizmus.
      • Kívülről laboratóriumi paraméterek:
        • Hipokalémia.
        • Magas vércukorszint.
        • Hiperlipidémia.
        • Hiperkoleszterinémia.
        • Neutrofil leukocitózis.
      • Egyéb:
        • Nátrium- és vízvisszatartás.
        • Ödéma.
        • Krónikus fertőző és gyulladásos folyamatok súlyosbodása.
      Helyi mellékhatások.
      Inhalációs glükokortikoszteroidok:
      • A szájüreg és a garat candidiasisa.
      • Dysphonia.
      • Köhögés.
      Intranazális glükokortikoszteroidok:
      • Viszkető orr.
      • Tüsszentés.
      • Az orrnyálkahártya és a garat szárazsága és égése.
      • Orrvérzés.
      • Az orrsövény perforációja.
    • Elővigyázatossági intézkedések

      Pajzsmirigy alulműködésben, májcirrhosisban, hipoalbuminémiában szenvedő betegeknél, valamint időseknél és öreg kor a glükokortikoszteroidok hatása fokozódhat.

      A terhesség alatti glükokortikoszteroidok felírásakor a várható gyógyító hatása anyának és kockázatnak negatív hatás a magzatra, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használata károsíthatja a magzati növekedést, bizonyos fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), a magzat mellékvesekéreg sorvadását (pl. III trimeszter terhesség).

      Glükokortikoszteroidokat szedő gyermekeknél és felnőtteknél, pl fertőző betegségek mint a kanyaró bárányhimlő, nehéz lehet.

      Az élő vakcinák alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik immunszuppresszív dózisú glükokortikoszteroidokat szednek.

      A hosszú ideig glükokortikoszteroidokat szedő betegek 30-50%-ánál csontritkulás alakul ki szisztémás cselekvés(orális vagy injekciós adagolási formák). Általában a gerinc, a medencecsontok, a bordák, a kezek és a lábak érintettek.

      A glükokortikoszteroid-kezelés során fellépő szteroid fekélyek enyhék vagy tünetmentesek lehetnek, és vérzéssel és perforációval nyilvánulhatnak meg. Ezért a hosszú ideig orális glükokortikoszteroidokat kapó betegeknek időszakonként fibroesophagogastroduodenoscopiát és okkult vérvizsgálatot kell végezniük a székletben.

      Különféle gyulladásos ill autoimmun betegség(rheumatoid arthritis, szisztémás lupus erythematosus és bélbetegségek) szteroidrezisztencia esetei fordulhatnak elő.

    Glükokortikoidok- Ez egyfajta hormon, amely a mellékvesekéreg munkája eredményeként keletkezik. Az egyik hormon a kortizon, amely a máj működése során egy másik hormonná - hidrokortizonná (kortizol) - alakul. A kortizol az emberi szervezet legismertebb és legfontosabb hormonja. Gyógyszerek ezek alapján a hormonokat a múlt század 40-es évei óta kezdték használni.

    A szintetikus hormonok típusai

    Ma a természetes glükokortikoidok mellett számos olyan gyógyszer létezik, amelyek alapján szintetikus hormonok, amelyek két típusra oszthatók:

    • fluorozott (dexametazon, betametazon stb.);
    • nem fluorozott (prednizon, prednizolon).

    Jellemzőbbek magas hatásfok kisebb adag fogyasztása esetén. Ezenkívül a fluorozott glükokortikoidoknak van a legalacsonyabb a mellékhatásai.

    Glükokortikoid gyógyszerek alkalmazása

    A glükokortikoidokat tartalmazó készítményeket meglehetősen Nagy mennyiségű súlyos betegségek, mert különböző hatással vannak a szervezetre.

    Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek felírásának gyakori mutatói a következők:

    A hatásmechanizmus nem teljesen ismert, de a glükokortikoidok hatása lehet gyulladáscsökkentő, immunszabályozó, antiallergiás, anti-sokk karakter. A gyógyszerek különböző formákban kaphatók:

    • spray-k;
    • tabletták;
    • lotionok;
    • kenőcsök;
    • injekciós és inhalációs folyadékok.

    A glükokortikoid gyógyszerek listája

    Tekercs hasonló eszközökkel elég kiterjedt. A leghíresebb és leghatékonyabbak a következők:

    • kortizon – részt vesz a helyettesítő terápiában;
    • A prednizolon 4-szer hatékonyabb, mint a hidrokortizon;
    • Prednizon – nem ajánlott májproblémák esetén;
    • Metilprednizolon – alkalmas elhízott betegek kezelésére, mentális zavarok, fekély;
    • Triamcinolon - elhúzódóbb hatása van, mint a prednizolonnak, kifejezett mellékhatásokkal az izmokra és a bőrre;
    • Dexametazon - hatékony gyógyszer rövid távú használatra;
    • A betametazon a dexametozonhoz legközelebb álló gyógyszer.

    A glükokortikoidok mellékhatásai

    Számos pozitív gyógyászati ​​tulajdonsággal rendelkező glükokortikoidok nem kevésbé lenyűgöző mellékhatásokkal is rendelkeznek. Ezért gyakran írják fel rövid tanfolyamokon, vagy speciális esetekben használják őket. nehéz esetek. A glükokortikoid csoportba tartozó gyógyszerek a következő nemkívánatos reakciókat okozhatják.