Új generációs antihisztaminok: nagy hatékonyság és megfizethetőség. A legjobb antihisztaminok

A Az allergiás reakció egy nagyon összetett folyamat, amely degranulációval jár hízósejtek, a T-limfociták, a hám- és endothelsejtek aktiválása, az eozinofilek és kisebb mértékben a bazofilek felhalmozódása a szövetekben, valamint a kemokinek szintézise és felszabadulása. A hízósejtek, eozinofilek és bazofilek mediátorok képződése és szekréciója közvetlenül és/vagy közvetve hozzájárul az allergiás tünetek megjelenéséhez.

Az akut allergiás reakciók azonnali túlérzékenységen alapulnak. Molekulák közvetítik, amelyeket a hízósejtek bocsátanak ki, amikor az allergén kölcsönhatásba lép a sejtfelszínen lévő IgE-vel: hisztamin, triptáz és membránlipid mediátorok - leukotriének, prosztaglandinok és vérlemezke-aktiváló faktor. A hízósejt-mediátorok kulcsszerepet játszanak az anafilaxia, a rhinoconjunctivitis és az urticaria kialakulásában. A hisztamin szerepe az asztma és ekcéma kialakulásában minimálisnak tűnik, amint azt az antihisztaminok hatástalansága bizonyítja ezekben az állapotokban. A célszervtől függően a késleltetett túlérzékenységi reakciókat aktivált hízósejtek vagy T-sejtek okozhatják.

Az allergia patogenezisének vizsgálatával párhuzamosan új megközelítéseket dolgoztak ki annak kezelésére. A hisztamin részt vesz az allergia szinte minden fő tünetének mechanizmusában, stimulálja a H1 receptorokat. Ezért az első antiallergiás gyógyszerek voltak antihisztaminok (AGP). Kezdetben ezek a gyógyszerek nem voltak kellően szelektívek a H 1 -hisztamin receptorokra. Ennek a csoportnak az első képviselői közül néhány nem allergiás, hanem más betegségekben talált alkalmazást a nyugtató hatás miatt. Ezeknek a gyógyszereknek a központi hatása volt a fő tényező, amely korlátozza alkalmazásukat allergiás betegségekben.

A nem nyugtató hatású antihisztaminok létrehozása akkor vált lehetővé, amikor 1966-ban a hisztaminreceptorok három altípusát fedezték fel. A „nyugtató” kifejezés a központi idegrendszert érintő különféle depresszív hatásokra utal idegrendszer, beleértve a memória, a kognitív és pszichomotoros funkciók, valamint az információfeldolgozás romlását. Az antihisztaminok által kiváltott szedáció hatása a különféle feladatok biztonságos elvégzésére Mindennapi élet nemcsak tudományos érdeklődésre tart számot, hanem fontos kritérium az allergiás járóbetegek gyógyszerének kiválasztásakor is.

A nyugtató hatás mértéke alapján az antihisztaminoknak három csoportja vagy „generációja” van:

• H 1 - 1. generációs antagonisták észrevehető nyugtató hatással;
• generációs H1-antagonisták, amelyek az ajánlott terápiás dózis mellett nem fejtenek ki nyugtató hatást, de a dózis növelésével nyugtató hatású;
• H 1 - 3. generációs antagonisták, nem tüneteket okozva szedáció és a terápiás dózis túllépése esetén.

Az AGP tulajdonságai és osztályozása

A H1 receptor antagonisták nitrogéntartalmú bázisok, amelyek alifás oldalláncot tartalmaznak (mint a hisztamin molekulában) szubsztituált etil-amint, ami elengedhetetlen az antihisztamin aktivitás megnyilvánulásához. Az oldallánc egy vagy két ciklusos vagy heterociklusos gyűrűhöz kapcsolódik, amely lehet piridin, piperidin, pirrolidin, piperazin, fenotiazin, imidazol. Az oldallánc hozzáadása egy „összekötő” nitrogén-, szén- vagy oxigénatomon keresztül történik.

A H 1 antagonisták rendelkeznek a következő tulajdonságokat kémiai szerkezettel kapcsolatos:

A molekulában lévő különböző aromás vagy heterociklusos gyűrűk és alkil-szubsztituensek jelenlétével kapcsolatos lipofil tulajdonságok;

A nitrocsoport alapvető tulajdonságai;

Az „összekötő” atom sajátossága (az atom természetétől függően a klasszikus antihisztaminokat általában 6 fő csoportra osztják: etanol-aminok, fenotiazinok, etilén-diaminok, alkilaminok, piperazinok, piperidinek).

Egyes 1. és 2. generációs antihisztaminok kémiai szerkezetükben alapvetően különböznek a fent leírt 1. generációs H1 antagonistáktól. Így hazánkban, M. D. Mashkovsky laboratóriumában a egy új csoport- kinuklidin származékok: quifenadin (Fenkarol) és sequifenadin (Bicarfen). A Fenkarol alacsony lipofilitású, rosszul áthatol a vér-agy gáton, ezért kevésbé nyugtató hatású. Nem okoz adrenolitikus és antikolinerg hatást. A H1 receptorok blokkolása mellett a fenkarol csökkenti a hisztamin tartalmát a szövetekben a diamin-oxidáz aktiválása miatt, amely inaktiválja a hisztamint. A bicarfen a H1 receptorok blokkolása mellett az 1-es típusú szerotonin receptorokat is blokkolja, ez a tulajdonság a bicarfen kifejezettebb viszketéscsillapító hatásával jár.

Meg kell határozni a H 1 antagonisták egy csoportját, amelyek membránstabilizáló hatással rendelkeznek. Ezek a H1-antihisztaminok a ketotifen, az oxatomid és az azelasztin. A kutatásban in vitro azon képességük, hogy gátolják a mediátorok effektor célsejtekből (hízósejtekből) történő szekrécióját, a neutrofilek és eozinofilek kemotaxisát és egyéb hatásokat, amelyekkel igazolták az alkalmazásuk indikációit (elsősorban a ketotifenre vonatkozik) komplex kezelés atópiás bronchiális asztma, atópiás dermatitis.

A 2. generációs H1 antagonisták, amelyek a perifériás H1 receptorok blokkolására való nagy szelektív képességükkel és számos más tulajdonságukkal jellemezhetők, különböző kémiai csoportokba tartoznak (2. táblázat).

A klasszikus H1 antagonisták a H1 receptorok kompetitív blokkolói, így a receptorhoz való kötődésük reverzibilis. A fő eléréséhez farmakológiai hatás viszonylag nagy dózisú ilyen gyógyszerek alkalmazása szükséges, míg a klasszikus H 1 -antihisztaminok nemkívánatos mellékhatásai könnyebben és gyakrabban jelentkeznek. Ezenkívül a legtöbb ilyen gyógyszer rövid távú hatású, ami azt jelenti, hogy naponta 3-4 alkalommal kell bevenni. Antihisztaminok A 2. generáció nem kompetitív módon kötődik a H1 receptorokhoz. Az ilyen vegyületeket alig lehet kiszorítani a receptorból, és a keletkező ligand-receptor komplex viszonylag lassan disszociál, ez magyarázza ezeknek a gyógyszereknek a hosszabb hatását.

Az 1. generációs vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fő mellékhatásai:

Más mediátorok receptorainak blokkolása (például M-kolinerg receptorok, amelyek a száj, az orr, a torok, a hörgők nyálkahártyájának szárazságában nyilvánulnak meg; ritkán - vizelési zavar és homályos látás);

Helyi érzéstelenítő hatás;

kinidin-szerű hatás a szívizomra;

Fájdalomcsillapító hatás és fokozó hatás a fájdalomcsillapítókkal kapcsolatban;

Antiemetikus hatás;

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás (nyugtató, koordinációs zavar, szédülés, letargia, csökkent koncentrálóképesség);

Fokozott étvágy;

Emésztési zavarok (hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, kényelmetlenség az epigasztriumban);

Tachyphylaxis (csökkent terápiás hatás hosszú távú használat esetén).

A fenti mellékhatások ellenére az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket továbbra is használják klinikai gyakorlat. Ez egyrészt a használatukban felhalmozott széleskörű tapasztalatnak, másrészt a rendelkezésre állásnak köszönhető mellékhatások, ami egy bizonyos klinikai helyzetben kívánatos lehet, harmadrészt a legújabb generációs gyógyszerekhez képest viszonylag alacsony költséggel.

A 2. generációs AGP előnyei:

• nagyon nagy specificitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz;
• a hatás gyors kezdete;
• a fő hatás elegendő időtartama (legfeljebb 24 óra);
• más típusú receptorok blokkolásának hiánya;
• terápiás dózisban nem jut át ​​a vér-agy gáton;
• a felszívódás nem függ a táplálékfelvételtől;
• tachyphylaxia hiánya.

A 2. generációs vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fő mellékhatásai

Terápiás dózisokban ezek a gyógyszerek jó biztonsági profillal rendelkeznek. Ha azonban ezeknek a gyógyszereknek a májenzimek (a citokróm P450 rendszer CYP3A4-je) általi metabolizmusa lelassul, a metabolizálatlan kezdeti formák felhalmozódnak, ami megsértéshez vezet. pulzus(kamrai „orsó alakú” tachycardia, az EKG a QT-intervallum megnyúlását mutatja). Ez a szövődmény károsodott májműködésű betegeknél fordulhat elő makrolidok, gombaellenes imidazol-származékok, egyéb gyógyszerek és élelmiszer-összetevők egyidejű alkalmazása esetén, amelyek gátolják a citokróm P450 rendszer CYP3A4 oxigenáz aktivitását. Ez a mellékhatás jellemző a terfenadinra, az asztemizolra és a loratadinra. A kardiotoxikus hatások miatt számos országban, köztük Oroszországban, az asztemizolt és a terfenadint kivonták a forgalomból.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása rendkívül gyenge. A szedáció ritka, és csak a gyógyszerre nagy egyéni érzékenységgel rendelkező egyéneknél fordul elő.

3. generációs antihisztaminok

A legtöbb H1 antagonista antihisztamin hatású az aktív metabolitok vérben való felhalmozódása miatt. Ebben a tekintetben a gyógyszerek a alacsony szint metabolizmus: akrivasztin, cetirizin, fexofenadin, dezkarboetoxiloratadin, norastemizol. Az akrivasztin metabolitja egy propionsav analóg, amely az akrivasztin molekula oldalláncában az akrilsav redukciójával képződik. A cetirizin a hidroxizin, az 1. generációs H1-hisztamin blokkoló farmakológiailag aktív metabolitja.

Ma a 3. generációs antihisztaminok közé tartozik a fexofenadin, a norastemizol és a dezkarboetoxiloratadin. A fexofenadin a terfenadin, a 2. generációs H1-blokkoló aktív metabolitjának két farmakológiailag aktív izomerjének racém keveréke. A norastemizol az asztemizol természetes metabolitja; A dezkarboetoxiloratadin a loratadin metabolitja. Más 3. generációs vérnyomáscsökkentőkkel ellentétben a dezkarboetoxiloratadint tovább metabolizálja a CYP3A4 és kisebb mértékben a CYP2D6, így plazmaszintje kismértékben megemelkedhet P450-gátlók (pl. eritromicin) egyidejű alkalmazásakor. A fexofenadin (Telfast) nem metabolizálódik a citokróm P450 rendszerben, ennek köszönhetően jó biztonsági profillal rendelkezik, és kompatibilis az antibakteriális, gombaellenes és egyéb gyógyszerekkel.

A fexofenadin (Telfast) antihisztamin hatása a beadás után 30 perccel kezdődik per os, a koncentráció a vérben az első órákban éri el a maximumot, a hatás időtartama legfeljebb 24 óra.

Terápiás dózisban a 3. generációs gyógyszerek rendkívül ritkán okoznak szedációt, nem olyan kifejezett, hogy gyógyszerelvonást okozna; Nyilvánvalóan csak a szokatlanul magas egyéni érzékenységű betegek tapasztalják ezt a mellékhatást. Klinikai vizsgálatok A fexofenadin (Telfast) kimutatta, hogy a többi 3. generációs AGP-vel ellentétben a fexofenadin valóban nem szedációval rendelkezik: még a gyógyszer átlagos terápiás dózisának kétszer-háromszorosa sem okozott nyugtató hatást.

A kardiotoxikus hatás nem kapcsolódik az antihisztamin aktivitáshoz, ezért bizonyos gyógyszerekre jellemző, és nem a 2. generációs H1-hisztamin blokkolók teljes osztályára. Önkénteseken végzett speciális vizsgálatok során az akrivasztin, a cetirizin, az ebasztin, a fexofenadin, a norastemizol és a dezkarboetoxiloratadin nem mutatott kardiotrop hatást.

A 2. és 3. generációs H1 antagonisták nyilvánvaló előnye a tachyphylaxis jelenségének hiánya, ami lehetővé teszi a hosszú kezelési ciklusok elvégzését.

A 3. generációs H1 antagonisták kifejlesztése a cél a következő kívánatos tulajdonságok elérése az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekben:

• nincs nyugtató hatása
• nincs kardiotoxicitás
• gyors felszívódás orális gyógyszerekés elosztása a célszervekhez
• magas biohasznosulás és hosszú időszak felezési idő, amely lehetőséget biztosít a napi egyszeri bevételre és a fenntartásra klinikai hatás 24 órán belül
• tachyphylaxia hiánya
• károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél nem szükséges módosítani az adagot
• klinikailag jelentős interakció hiánya másokkal gyógyszerek
• gyulladáscsökkentő aktivitás
• képes módosítani a hámsejtek aktiválását.

Így jelenleg van egész sor antihisztaminok, amelyek többsége megfelel a fent felsorolt ​​követelményeknek, de in a legnagyobb mértékben Megfelelnek a fexofenadinnak (Telfast), egy 3. generációs H1 antagonista gyógyszernek, amely jelentősen javítja az allergiás betegek életminőségét.

Amikor az emberi szervezet olyan anyagokkal találkozik, amelyeket az immunrendszer allergénként ismer fel, elkezdi termelni a hisztamin nevű vegyi anyagot, amely az allergiás reakciók közvetítője.

Az antihisztaminok hatásának elve a hisztamin receptorok blokkolására épül. Az orrban és légutak, hanem az agyban is megtalálhatók.

Ez az oka annak, hogy az antihisztaminok befolyásolhatják a teljesítményt, és alvási kedvet válthatnak ki.

Az antihisztaminokat általában a szénanátha (szezonális allergiás nátha) tüneteinek enyhítésére használják. Ezek lehetnek: orr- és szemgyulladás (nátha és kötőhártya-gyulladás), tüsszögés, szem-, bőr-, orr- és torokviszketés, orrfolyás (rinorrhoea).

Allergiás gyógyszereket is felírnak az urticariával és a generalizált viszketéssel összefüggő kiütések és viszketés súlyosságának csökkentésére, valamint súlyos allergiás reakciók sürgősségi kezelésére. Az első generációs antihisztaminok nyugtató hatásuk miatt a végstádiumú betegek ellátásában is használatosak.

Alapján modern osztályozás Az antihisztaminoknak 3 generációja létezik.

Az első generáció a következő gyógyszereket tartalmazza:

• Difenhidramin (márkanevek Diphenhydramine, Benadryl).
• Kloropiramin (Suprastin márkanév).
• Clemastine (márkanevek - Clemastin-Eskom).
• Hifenadin (márkanév: Fenkarol).
• Ciproheptadin (Peritol márkanév).
• Prometazin (márkanevek: Diprazine és Pipolfen).

Az első generációs antihisztaminok a világon a legszélesebb körben használt gyógyszerek közé tartoznak, és betegek milliói számára nyújtanak hatékony tüneti enyhülést az allergiáktól és a megfázástól. Időben teszteltek, 15-30 perc után kezdenek hatni, de letargiát és letargiát okozhatnak.

A második generációs antiallergiás gyógyszerek a következők:

Terápiás dózisban nincs nyugtató hatásuk, azaz bevételük után nem álmosítanak el. Mindazonáltal kardiotoxikus hatásúak lehetnek, azaz negatívan befolyásolhatják a szív működését, különösen antidepresszánsokkal, makrolidokkal, gombaellenes szerekkel kombinálva. orális gyógyszerekés grapefruitlé.

A harmadik generációs antihisztaminok listája a következőket tartalmazza:

• Fexofenadin (márkanevek: Allegra, Telfast, Fexadine).
• Dezloratadin (márkanév: Erius).
• Cetirizine (márkanév -).

Ezek a gyógyszerek a 2. generációs gyógyszerek farmakológiailag aktív metabolitjaihoz (aktívabb vegyületek) tartoznak. Ezenkívül nem okoznak nyugtatót, és nincsenek hatással a szív- és érrendszerre.

Minden típusú allergia elleni gyógyszert gyakran kevernek más gyógyszerekkel, például fájdalomcsillapítókkal vagy dekongesztánsokkal, és hormonális és nem hormonális allergiás kenőcsökkel együtt is alkalmazhatók.

Az első generációs vagy nyugtató hatású antihisztaminok jelentős álmosságot okozhatnak. A szervezetre gyakorolt ​​hatás miatt azonban ezek a gyógyszerek hasznosak lehetnek, ha a beteg rendelkezik allergiás viszketés az alvás zavart.

A második és harmadik generációs, nem nyugtató hatású gyógyszerek általában nem okoznak álmosságot. Azonban akik ezeket a gyógyszereket fellépés közben szedik minősített feladatokat- például vezetés - szem előtt kell tartani, hogy nyugtatás továbbra is lehetséges, különösen kombinálva antihisztamin tabletták alkohollal.

A gyógyszertárak generikus antihisztaminokat árulnak. Ugyanolyan hatóanyagot tartalmaznak, mint eredeti gyógyszer, de a név eltér a gyógyszerfejlesztő márkanevétől. Például a Zyrtec generikus gyógyszerei a Zodac és a Cetrin. És ennek a három gyógyszernek a hatóanyaga a cetirizin. Ugyanakkor a generikumok nem feltétlenül olcsóbbak, mint az eredeti nevű gyógyszer.

A hagyományos allergiagyógyszerek sikeresen kombinálhatók homeopátiás gyógyszerekkel. Szénanátha esetén az immunrendszer reagál a levegőben lévő allergénekre. Más allergiás reakciókhoz hasonlóan ez is hiba eredménye immunrendszer, amely egy ártalmatlan anyagot ártalmasként azonosít, és erre a hisztamin hormon felszabadításával reagál.

A homeopátia arra törekszik, hogy az emberi immunrendszer öngyógyító reakcióját ösztönözze. Ennek érdekében az allergéneket erősen hígított formában juttatják be a szervezetbe, így a szervezet hozzászokik, és nem reagál úgy, mintha ellenségek lennének.

A homeopátiás gyógyszerek biztonságosabbak, mint a hagyományos allergiaellenes gyógyszerek, mivel természetes anyagokból készülnek.

Leghasznosabb homeopátiás gyógyszerek Mert szénanátha vannak:

• Arzén album(Arsenicum album, Arzénsav). A legjobb orvosság szénanáthától, vékony vizes váladékkal járó orrfolyás kíséretében. Homeopaták is használják szénanátha kezelésére asztmás betegeknél.
• Allium Cepa(Allium Flail, Hagyma). Használt tavaszi szénanátha erős orrfolyással és tüsszögéssel.
• Sabadilla(Sabadilla, mexikói hunyor). Segít az olyan tüneteken, mint a görcsös tüsszögés, száraz viszketés, orrcsiklandozás és orrfolyás, amit a virágszag is súlyosbít.
• Natrium chloratum(Natium chloratum, nátrium-klorid). Segít a napallergiákon.
• Kali Bichromium(Kali Bichromicum, Kali dichromium). Segít a szénanátha esetén olyan tünetekkel, mint az orrdugulás és az orrtövénél felgyülemlett nyálkahártya érzése.
• Arum Triphyllum(Arum triphyllum, indiai karalábé). Hasznos orrdugulás esetén fájó orrlyukak esetén, állandó vágy vakarja az orrát, amíg el nem kezd vérezni (gyerekeknél gyakori).

A legjobb allergiagyógyszer: hogyan válasszunk, régi és új allergiagyógyszerek összehasonlítása

Az allergiakezelés az elmúlt évtizedekben nem sokat fejlődött, miközben a világ 7,5 milliárd emberéből százmilliók szenvednek könnyező szemtől, kiütésektől és... súlyos esetek, a fulladás veszélye a különféle allergéneknek való kitettség következtében, a parlagfűtől és a virágportól a virágos növényektől a porig és az élelmiszerekig.

Nem csak arról van szó, hogy az allergia megszüntetése nehéz. Modern gyógyszerek, mint például a Benadryl, Claritin, Erius és mások tökéletesen irányítják allergiás tünetek a legtöbb betegnél. Olcsóak, biztonságosak és könnyen használhatóak. Ezért a gyógyszergyártókat nem ösztönzik innovációra és új allergia elleni gyógyszerek gyártására.

De nem minden beteg egyformán reagál az antihisztaminokra. Ezért nem nevezhető univerzálisnak legjobb gyógyszer allergiától. Az allergia okától és attól függően, hogy a betegnek szüksége van-e nyugtatásra vagy sem, az allergológus specifikus antihisztamint ajánlhat vagy írhat fel. nyugtató. Például:

• A 2. és 3. generációs antihisztaminok a legtöbb allergiás helyzetre ajánlottak, mert kevésbé okoznak álmosságot.
• Cetirizin, fexofenadin, loratadin gyakrabban javasolt urticaria kezelésére.
• A napi egyszeri gyógyszerek, például a dezloratadin és a fexofenadin hasznosabbak lehetnek az orrdugulás tüneteinek csökkentésében.
• A nyugtató hatású antihisztamin különösen hasznos lehet azoknak a gyermekeknek, akiknek allergiás tünetek miatt alvászavarai vannak.

A legismertebb és legnépszerűbb allergia elleni gyógyszerek közé tartozik a Zyrtec, a Claritin és a Suprastin. A Suprastin egy viszonylag régi gyógyszer, több mint 30 éve használják. A Zyrtec és a Claritin újabb allergiás gyógyszerek, és valamivel több mint 25, illetve 20 évesek.

Nézzük őket összehasonlításban:

Ha egy orvos által javasolt gyógyszer, legyen az első vagy későbbi generációk, jól működik és nem okoz nem kívánt hatások, ehhez ragaszkodnia kell. Gyakran előfordul, hogy egy olcsó és régóta létező gyógyszerpiac a termék jobban segít, mint az új gyógyszerek - minden a szervezet egyéni reakciójától függ.

Mielőtt elkezdené rendszeresen szedni az antihisztaminokat, győződjön meg arról, hogy valóban allergiája van, és nem más egészségügyi állapota, mint például asztma, orrpolip vagy súlyos gyomorégés (gasztrooesophagealis reflux betegség). Az „allergia” diagnózisát csak orvos állapíthatja meg.

És betegségek: csalánkiütés, allergiás nátha, atópiás dermatitis és mások.

Sajátosságok

Fontos betegtájékoztató

• Az allergiások ne csak tárolják otthon az antihisztaminokat, hanem vigyék magukkal is. Minél hamarabb veszi be a gyógyszert, annál kevésbé lesz súlyos az allergia.
• Akinek tevékenysége koncentrációt igényel, fokozott figyelemÉs gyors örökbefogadás döntéseket, az első generációs gyógyszerek nem használhatók. Ha ezeket kellett használnia, a tabletták bevétele után 12 órán keresztül nem szabad gépjárművet vezetni.
• A legtöbb első generációs antihisztamin szájszárazságot okoz és fokozza negatív hatás alkohol a szervezetben.

Ne feledje, hogy az öngyógyítás életveszélyes, kérjen tanácsot bármely használatáról gyógyszerek forduljon orvoshoz.

A harmadik generációba olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek aktív metabolitjai az előző gyógyszercsoporthoz tartoznak.

Az alacsony konverziós szint és a citokróm 450 rendszer izoenzimeivel való interakció hiánya lehetővé teszi azok használatát a hepatobiliaris zóna patológiájában szenvedő személyek számára.

Ebben az esetben nincs szükség jelentős változtatásokra a gyógyszer adagolásában és más csoportok metabolikus származékaival történő felírására.

A modern gyógyszerek új mérföldkövet jelentenek az orvostudományban

Az új gyógyszerosztály magában foglalja a harmadik generációs antihisztaminok listáját. Mentesek az elődeikben rejlő mellékhatásoktól. Nem befolyásolják a teljesítmény szintjét, és kényelmesen adagolhatók. Fontos előnye, hogy a legtöbb ilyen gyógyszernél nincs kardiotoxicitás: nincs az elektrokardiogramon a repolarizációs periódus megnyúlása, a pulzusszám növekedése.

A hatásmechanizmus az aktív metabolitok vérbe történő felszabadulásával valósul meg, amelyek magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek és gyorsan felszívódnak, ami csökkenti a allergiás megnyilvánulások röviddel a használat után. Nem függenek a táplálékfelvételtől, és változatlan formában ürülnek ki.

Az allergia elleni gyógyszerek új generációjának létrehozásának fő ösztönzője az, hogy olyan gyógyszereket kell kifejleszteni, amelyek nem jutnak át a vér-agy gáton, ami minimálisra csökkenti a központi idegrendszer elnyomását. Ezért a hisztamin szedését nem kíséri szedáció, nem okoz függőséget, és nem igényli a koncentrációt és figyelmet igénylő tevékenységek lemondását.

Kinek szánják, mikor nem?

Antiallergén gyógyszerek modern generáció használt:

• csalánkiütés;
• szénanátha;
• ételallergiák;
• rovar allergia;
• viszkető dermatosis;
• atóniás ekcéma;
• bronchiális asztma;
• vazomotoros rhinitis;
• kontakt dermatitisz;
• atópiás dermatitisz;
• angioödéma;
• anafilaxiás sokk (parenterális);
• szezonális és krónikus kötőhártya-gyulladás;
• szezonális és ciklikus allergiás rhinitis;
• allergiás reakció az antibiotikumok szedése miatt;
• krónikus és akut bőrallergiák (urticaria, dermatitis).

Általános ellenjavallatok:

• terhesség;
• laktációs időszak;
• súlyos veseelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Folyékony formák (szirupok) szedésének ellenjavallatai: intolerancia, károsodott felszívódás és szénhidrát-megkötés, gyermekkor ha a dezloratadin szilárd formáit szedik.

Lehetséges mellékhatások:

• kiütés;
• fáradtság;
• bőr viszketés;
• vörösség;
• központi idegrendszeri rendellenességek;
• torokfájás;
• szívritmuszavarok, összességében csökkent Perifériás ellenállás, fokozott perctérfogat;
• V biokémiai elemzés vér: fokozott kreatifoszfokináz, laktát-dehidrogenáz, aszpartát-aminotranszferáz, bilirubin.

A 2-4 éves gyermekek álmosságot és dyspeptikus tüneteket (hányinger, hányás, hasmenés, fájdalom és puffadás) tapasztalhatnak. A 12 évesnél idősebb gyermekek fejfájást, súlyos álmosságot és apátiát tapasztalnak. De a harmadik új generációs allergiagyógyszerek többsége nem álmos.

Adagolási formák az egészséges reformért

A legújabb allergiakezelések Magyarországon léteznek különböző formák ah: vannak allergia elleni védőoltások, tabletták stb., a táblázatban egy lista néhány árral.

Bőrtünetek kezelésére szolgáló gyógyszerek

A bőrallergiát kiütések, viszketés, égő érzés kíséri, ami alvászavarokhoz és a normál tevékenységek korlátozásához vezet. A kezelés célja az allergén eltávolítása a szervezetből és a vele való ismételt érintkezés megakadályozása. Leküzdésére olyan eszközökhöz folyamodnak, amelyek csökkentik a viszketés megnyilvánulásait. Harmadik generációs antihisztaminok bőrtünetek kezelésére:

1. Cetirizin 20-40 mg dózisban. Ez az adagolás kifejezett nyugtató hatás kialakulásához kapcsolódik, ezért használják őket modern formák: Zirtec (480 rubel – 10 tablettát tartalmazó csomag ára), 5 mg szájon át naponta egyszer. Nál nél súlyos lefolyású A felhasznált termék mennyisége fokozatosan az eredeti mennyiség kétszeresére nő.
2. Loratadin(Claridol 90 rubel – ára 7 tablettára) 10 mg naponta egyszer.
3. Fexofenadin(Allegra 480 rubel – ára 10 tablettára) 120 mg naponta 1 alkalommal.

A súlyos alvászavar jelenléte szükségessé teszi bizonyos gyógyszerek felírásának megtagadását. A harmadik osztály helyi formáit nagy tanulmányok nem vizsgálták, így használatuk nem garantálja a fejlődést jobb hatástösszehasonlítva szisztémás gyógyszerek. Ennek a gyógyszercsoportnak a felírása légúti allergiával kombinálva indokolt.

Lehetőségek gyerekeknek

Bemutatjuk az antihisztaminok listáját jó gyógyszerek gyerekeknek.

Gyógyszerek szezonális allergiákra

A szezonális reakciók kezelése a betegség tüneteinek enyhítéséből áll, mint például a rinorrhoea. bőséges váladékozás az orrból), allergiás kötőhártya-gyulladás, könnyezés, égő érzés és viszketés.

Ha orrlégzés nagyon nehéz, célszerű az orrjáratokat előkészíteni az antiallergén kezelés megkezdése előtt.

Erre a célra gyógyszereket használnak szezonális allergiák orrcsepp formájában a érszűkítő hatás(xilometazolin, oximetazolin, nafazolin), 2 csepp az orr mindkét felébe 7-11 órás időközönként. A terápia időtartama nem haladhatja meg a tíz napot, hogy elkerülje mellékhatások: az orrnyálkahártya sorvadása, az orrturbinák duzzanata és megnagyobbodása, a szívizom működési zavara.

Erős orrváladék esetén az acetilkolin receptorok inhibitorait (egy neurotranszmitter) használják. paraszimpatikus rendszer), V helyi forma 7 óránként, két permettel mindkét orrlyukba (ipratropium-bromid). Nátha ellen közepes súlyosságú A 0,025 g-os kromonokat (kromoglicinsav-készítményeket) 4-6 órás időközönként orrspray formájában használjuk.

A levocetirizin () származékai hatékonyak. Napi 10 mg rupatadin-fumarátot (Rupafine) is előírnak.

Hatékony gyógyszerek

Az antihisztaminok utolsó osztálya között vannak különösen hatékonyak. Köztük van Erius is. A hatásmechanizmus a hisztamin receptorok blokkolásának köszönhető, amely a loratadin aktív metabolitjainak felszabadulásának köszönhető, miután a gyógyszer behatol a vérbe. A gyógyszer gátolja az allergia mediátorok (interleukinok, hisztamin, szerotonin) felszabadulását, ami megmagyarázza a viszketésgátló és antiexudatív hatást.

Az allergiás Erius nem jut át ​​a vér-agy gáton, és nem okoz kardiotoxicitást. A gyógyszer fokozott figyelmet és koncentrációt igénylő területeken dolgozó személyek számára javasolt. A hatást nem kíséri nyugtató hatás, mivel nem befolyásolja az idegrendszer gátló központjainak működését.

Erius – univerzális gyógymód, amely egyesíti az allergia megszüntetését, az antihisztamin hatást (blokkolja a hisztamin receptorokat), a gyulladás megelőzését (csökkenti a kemokinek, szelektin, interleukin termelését, az eozinofilek migrációját, kemotaxist a gyulladásos gócok felé).

A 2016-ban és 2017-ben kiadott új antiallergiás gyógyszerek a következők:

• Eliseus;
• Allerway;
• aletamin;
• Levocetirizin.

A 2016-ra és 2017-re bemutatott új generációs allergiatabletták hosszú hatástartamúak, és a nap folyamán egyszer használatosak. Ezek alkalmazása a legújabb eszközöket 3. generációs allergiák ellen terhes nőknél nem végeznek, mivel nincsenek releváns vizsgálatok. A felírás serdülőkortól kezdve megengedett.

A mellékhatások közé tartozik agyi rendellenességek, szívműködési zavarok, megnövekedett májenzimek, dyspepsia. Myalgia és fokozott fényérzékenység kialakulása lehetséges (azonban nincs klinikai bizonyíték).

A 3. generációs antihisztaminok meghatározott listája a levocetirizin és a dezloratadin származékai, amelyeket magas biológiai hozzáférhetőség és a farmakológiai hatás gyors fejlődése jellemez.

A kezelés megkezdése előtt orvoshoz kell fordulni. Megmondja, mit vásároljon allergia esetén, mely tünetek elleni gyógyszerek a legalkalmasabbak egy adott beteg számára.

A cikk egy listát ad a legjobb gyógyszerek 1., 2. és 3. generáció, ami megkönnyítheti az allergiára hajlamos emberek életét. A teljes cikk elolvasása után meg fogja tudni érteni, miért jobbak egyes antihisztaminok, mint mások. Tudja meg, melyikük, és miért nem szedheti őket terhes és szoptató nők. Megnézhet egy érdekes videót arról a témáról, hogy milyen antiallergiás gyógyszereket vigyen magával, ha nyaralni indul.

Antihisztaminok - melyik a jobb?

Olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják a hisztamint (olyan hormon, amely kiváltja allergiás reakciók), van különböző alakú kiadás. Megvásárolhatók a gyógyszertárban kapszulák, tabletták, orrspray és még formájában is szemcsepp. Az antihisztaminok súlyos mellékhatásokat okozhatnak a szervezetben, ezért egyeseket csak orvosi rendelvényre adnak el.

Jegyzet! Csak orvos válaszolhat arra a kérdésre, hogy melyik antihisztaminok a legjobbak, és csak akkor egyénileg, miután megismerte teste jellemzőit és azonosította az Önt aggasztja allergént.

Jelenleg három generációs gyógyszer létezik, amelyek elnyomják a hisztamint. Összetevőikben, a testre gyakorolt ​​hatásukban és a hatás időtartamában különböznek:

1. Első generáció: nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik (elnyomja a tudatot, nyugtat, enyhíti az ingerlékenységet) és altatóként működik.
2. Második generáció: erős antiallergén hatása van. Az ilyen gyógyszerek nem elnyomják a tudatot, de súlyosan károsíthatják normál ritmus szív, ami, ha egy személy figyelmetlen az egészségére és a kábítószer-inaktivitásra, halálhoz vezet.
3. Harmadik generáció: aktív metabolitok (a 2. generációs gyógyszerek bio-fizikai-kémiai feldolgozásának terméke). Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága több mint háromszor nagyobb, mint az 1. és 2. generációs antihisztaminoké.

A legjobb gyógyszer kiválasztásához, amely képes blokkolni a hisztamin aktivitását anélkül, hogy megzavarná a fő testrendszerek működését, ismernie kell az ilyen gyógyszerek fő összetevőit és hatásuk hatékonyságát. Ezzel a témával foglalkozunk a cikk következő szakaszaiban.

Az allergia kezelésére nemcsak tablettákat használhat, hanem.

Első generációs gyógyszerek

Az ebbe a csoportba tartozó antihisztaminokkal való expozíció időtartama 4-6 óra, ezután a betegnek új adagot kell bevennie a gyógyszerből. A fő mellékhatások listája tartalmazza a szájszárazságot és a látás átmeneti elvesztését. Tekintsük a népszerű kábítószer-típusokat, a kibocsátás különböző formáit.

A gyógyszer tartalmaz hatóanyag klórpiramin. A termék hatékony a gyakori allergiatípusok esetén, beleértve a szezonális és rovarcsípés okozta allergiákat. A "Suprastint" 1 hónapos életkortól írják fel. A beadást követően a gyógyszer 15-25 perc múlva kezd hatni. A maximális hatás egy órán belül érhető el, és legfeljebb 6 óráig tart. A termék segít megállítani az öklendezést, mérsékelt görcsoldó és gyulladáscsökkentő hatású.

A "Suprastin" tabletta formájában és ampullákban lévő oldat formájában kerül forgalomba. A tablettákat csak étkezés közben javasolt bevenni, így elkerülhető a gyomornyálkahártya irritációja. Az injekciókat elhúzódó allergiákra írják fel, amelyeket nem lehet tablettákkal gyógyítani.

A gyógyszer hozzávetőleges költsége 120-145 rubel. (ingyen megvásárolható).

A nyugtató másik neve antihisztamin- „Clemastine” (hatóanyag - klemasztin-hidrofumarát). A gyógyszer célja, hogy csillapítsa az allergiát, amely a pollenre, a háziállatok szőrére, a szúnyogcsípésekre, a bőrrel való érintkezéskor léphet fel. kémiai. Mindezek a tényezők allergiás tüneteket okoznak (bőrkiütés, tüsszögés, vörös szemek, orrdugulás). A Tavegil bevétele után a hisztamin hatásai blokkolódnak, ennek eredményeként az említett tünetek eltűnnek.

Ez a fajta antihisztamin egy hosszú hatású (hosszú hatású) gyógyszer. Tól től gyomor-bél traktus a termék behatol a vérbe. 2 óra elteltével a plazma maximális koncentrációja figyelhető meg. 5-6 óra elteltével antihisztamin aktivitása intenzíven fejlődik, ami 12-24 óráig tarthat.

A "Tavegil" tabletta, szirup és injekciós oldat formájában vásárolható meg. A gyógyszer ára 120 rubeltől kezdődik, és a felszabadulás formájától, valamint a csomagban lévő tabletták vagy ampullák számától függ. A terméket orvosi rendelvény nélkül adják ki.

Általában ezt a gyógyszert gyermekeknek és felnőtt betegeknek írják fel, akiknek szervezete nem fogad el más antihisztaminokat a függőség miatt. Hozzájuk képest a Fenkarolnak kevésbé kifejezett nyugtató hatása van (nem elnyomja a tudatot), ami lehetővé teszi a beadását. munkaidő. Az antiallergén gyógyszer bizonyítja hatékonyságát a pollen-, gyógyszer- és élelmiszer-allergiák kezelésében.

A gyógyszer aktív komponensének (hifenadin) 45% -a a beadás után 30 perccel behatol a vérbe. 1 óra elteltével eléri a maximális tartalmat hatóanyag vérplazmában. Hatásának időtartama legfeljebb 6 óra.

A gyógyszertárakban a gyógyszert tabletta és por formájában, valamint injekciós oldat formájában értékesítik. A Fenkarolt 260-400 rubel áron vásárolhatja meg (a költség a kiadás formájától és a csomagban lévő mennyiségtől függ). A gyógyszert vény nélkül árusítják.

Második generációs gyógyszerek

A fent leírt gyógyszerekkel összehasonlítva ez a csoport A hisztamint elnyomó gyógyszerek sokkal hatékonyabbak, ami a következő tényezőkben tükröződik:

• Először is, nem okoznak álmosságot, nem okoznak székletproblémákat, nem okoznak száraz nyálkahártyát és vizelési nehézséget.
• Másodszor, nem befolyásolják a szellemi és fizikai aktivitást.
• Harmadszor, nem okoznak függőséget, ami lehetővé teszi a felhasználásukat hosszú távú kezelés(egész évben).
• Negyedszer, a bevitt dózis korrekciós hatásának időtartama 24 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi egyszeri bevételét.

Fontos! A 2. generációs antiallergiás gyógyszerek szedését orvosi felügyelet mellett kell végezni, mert Ez a gyógyszercsoport a szív káliumcsatornáinak blokkoljaként működik (a szívizom ingerlékenységéért és pihenéséért felelős). Emiatt az öngyógyítás veszélyes.

A termék loratadin hatóanyagot tartalmaz, amely képes megbirkózni a szezonális (pollen, nedvesség okozta) és egész évben (por, állati szőr okozta, tisztítószerek) allergia. A gyógyszer hatásos a szúnyogcsípések allergiájára, és megbirkózik a pszeudoallergiás szindróma megnyilvánulásaival (a patológia hasonló az allergiához, de más okai is vannak). Viszkető dermatózisok kezelésére is felírják.

A gyógyszer szirup és tabletta formájában vásárolható meg. átlagköltség V gyógyszertári lánc Claridol termékek 90 dörzsölje. (pult felett).

A gyógyszer aktív összetevője a loratadin. Ezt az antiallergiás gyógyszert a betegeknek írják fel, hogy megszabaduljanak a bőrkiütésektől, hamis allergiáktól, az orr és a szem nyálkahártyájának gyulladásától. 8-12 óra elteltével a tabletták vagy szirup bevétele után a hatóanyag a maximális aktivitás fázisába lép. Korrekciós hatása a szervezetben 24 óráig tart.

A "Lomilan" tablettákban és homogén (homogén) szuszpenzió formájában készül. A Lomilan tabletták átlagos költsége 120 rubel, a felfüggesztés 95 rubel. Vény nélkül kapható.

A gyógyszert az anyag - rupatadin - alapján állítják elő. A gyógyszert allergia okozta orrfolyás és csalánkiütés kezelésére írják fel. Aktív komponense gyorsan megtisztítja a bőrt a kiütésektől, enyhíti a viszketést, szabaddá teszi a légzést. A rupatadin nem nyomja le a központi idegrendszert.

Sajátosság! A „Rupafine”-t nem szabad lemosni grapefruitlé, mert a termék 3,5-szeresére növeli a rupatadin aktivitását Az emberi szervezet nem fogja tudni megfelelően érzékelni ezt a tényezőt, és ez súlyos következményekkel járhat (duzzanat, hányinger és hányás, szívműködési zavarok).

A "Rupafine"-t csak tabletták formájában állítják elő (egyéb adagolási formák nem létezik), étkezéstől függetlenül veszik be (1 tabletta naponta 1 alkalommal). A tabletták átlagos költsége a gyógyszertári láncban 587 rubel. (orvosi rendelvény nélkül kapható).

III generációs gyógyszerek

Az antihisztaminok ezen csoportja nem rendelkezik kardiotoxikus (blokkolja a szív káliumcsatornáit) vagy nyugtató (nyugtató) hatását, ezért a gyógyszerek felírhatók járművezetőknek, valamint olyan személyeknek, akiknek munkájukkal jár. fokozott koncentráció Figyelem. A gyógyszerek harmadik generációja nem okoz függőséget, ami lehetővé teszi mind a szezonális, mind az egész éves allergiák hatékony kezelését.

A gyógyszert a szezonális allergiák és a krónikus csalánkiütés megszüntetésére írják fel. Hatóanyag Ez az antihisztamin a fexofenadin-hidroklorid, amely viszont a terfenadin (2. generációs antihisztamin) aktív metabolitjaihoz (biofizikai és kémiai feldolgozási termékek) tartozik.

A gyógyszer a beadást követő 1 órán belül megmutatja hatékonyságát. Maximális koncentráció a gyógyszer a vérplazmában 6 óra elteltével figyelhető meg. A fexofenadin expozíció időtartama 24 óra.

Ennek az antiallergiás gyógyszernek az aktív összetevője a dezloratadin. Az anyag blokkolja hisztamin receptorok 27 órán át, ezért a gyógyszert csak naponta egyszer kell bevenni (5-20 mg). A Trexyl nem nyújt negatív hatás az emberi központi idegrendszerre. Nem nyomja el a tudatot, és nem késztet elalvást.

Az antihisztamin gyógyszertárban kapható recept nélkül, körülbelül 89 rubelért.

A gyógyszer hatóanyaga a fexofenadin (a terfenadin aktív metabolitja - egy 2. generációs hisztamin-blokkoló). A gyógyszer 30, 120 és 180 mg-os tabletta formájában kapható. A tablettákat naponta 1-2 alkalommal kell bevenni az orvos által előírt adagban. A fexofenadin gyorsan behatol a vérplazmába, és 24 órán keresztül blokkolja a hisztamin termelődését.

A "Telfast" antihisztamin ára az egy tablettában lévő hatóanyag mennyiségétől függ, és 128 és 835 rubel között mozoghat.

Ha nyaralni készül, nézze meg ezt a videót. Ebben az allergológus megnevezi azokat a gyógyszereket, amelyeket érdemes a bőröndbe tenni. Nem szabad félvállról venni a szakember ajánlásait, különösen akkor, ha egy egzotikus országba utazik, ahol sok új növény és ízletes gyümölcs található, amelyeket még soha nem próbált.

Kérdés válasz

Milyen antiallergiás gyógyszereket szedhetnek a terhes nők?

Általában ezek a levocetirizin és a fexofenadin. Terhesség és szoptatás ideje alatt csak az orvos által felírt gyógyszereket szabad szedni.

Milyen károkat okozhatnak az antihisztaminok egy terhes nőnek és magzatának?

A gyermeket hordozó nőkre különösen veszélyesek az 1. generációs antiallergiás szerek, különösen a difenhidramin és a diazolin, amelyek megnehezíthetik a terhesség lefolyását (szédülés, fokozott fáradtság, száraz nyálkahártya) és szívhibákat okoznak a magzatban.

Milyen antiallergiás gyógyszereket írnak fel csecsemőknek?

A Zyrtec-et a gyermek születésétől fogva felírhatja (allergiás és gyermekorvosi konzultáció szükséges). A gyógyszer cseppekben szabadul fel. A gyógyszer ellenjavallt koraszülöttek és azok számára, akiknek anyja dohányzott a terhesség alatt.

Felírnak-e antihisztaminokat bárányhimlőre a viszketés enyhítésére?

BAN BEN ebben az esetben a leggyakoribb gyógyszerek a Suprastin, a difenhidramin és a Tavegil. Kérjük, vegye figyelembe, hogy nem olyan testápolókat és krémeket használnak, amelyek ezeket az összetevőket tartalmazzák, hanem tabletta formájában lévő gyógyszereket.

Milyen tablettákat lehet adni allergiás gyermekeknek szúnyogcsípés ellen?

Mindenképpen konzultáljon gyermekorvossal és allergológussal ezzel kapcsolatban. Általában a Zirtec-et és a Suprastint írják fel. Ha az allergia örökletes, az orvosok nem javasolják, hogy a szülők ugyanazokat az antiallergiás gyógyszereket adják gyermekeiknek, amelyeket maguk is szednek.

Amire emlékezni kell:

1. A hisztamin-szuppresszív gyógyszereknek 3 generációja létezik.
2. A legjobb allergia elleni gyógyszerek a 3. generációs gyógyszerek, a helyes használat nem hordoznak komoly mellékhatásokat.
3. Az antihisztaminok tabletták, szirupok, injekciók és szemcseppek formájában kaphatók.
4. Terhesség és szoptatás alatt a nők nem szedhetnek 1. és 2. generációs gyógyszereket; hatóanyagok veszélyt jelentenek a babára.
5. Jobb, ha az orvos ajánlása szerint allergiaellenes gyógyszereket adunk a gyerekeknek.