Kiadási űrlap

szirup gyerekeknek

Tulajdonos/Regisztrátor

GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH

Betegségek Nemzetközi Osztályozása (ICD-10)

F31 Bipoláris affektív zavar G40 Epilepszia R25.2 Görcsök és görcsök

Farmakológiai csoport

Görcsoldó

farmakológiai hatás

Antiepileptikus gyógyszer. A hatásmechanizmus a GABA-transzferáz enzim gátlásának és a központi idegrendszerben a GABA-tartalom növekedésének köszönhető. A GABA gátolja a pre- és posztszinaptikus kisüléseket, és ezáltal megakadályozza a rohamok átterjedését a központi idegrendszerbe. Ezenkívül a gyógyszer hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a valproesav GABA A receptorokra gyakorolt ​​hatása, valamint a feszültségfüggő nátriumcsatornákra gyakorolt ​​​​hatás. Egy másik hipotézis az, hogy a valproinsav a posztszinaptikus receptor helyeken hat, utánozva vagy fokozva a GABA gátló hatását. A membránaktivitásra gyakorolt ​​lehetséges közvetlen hatás a kálium-permeabilitás változásaihoz kapcsolódik.

Javítja a betegek mentális állapotát és hangulatát, antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

Farmakokinetika

Szívás

A valproinsav gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás szájon át szedve körülbelül 100%. Az evés nem csökkenti a felszívódás sebességét. A Cmax a plazmában 3-4 óra elteltével figyelhető meg. A valproesav terápiás koncentrációja a vérplazmában 50-100 mg/l.

Az elnyújtott formát lassú felszívódás, alacsonyabb (25%), de stabilabb plazmakoncentráció jellemzi 4-14 óra között.

terjesztés

A C ss a kezelés 2-4. napján érhető el, az adagok közötti intervallumoktól függően.

A vérplazmában 50 mg/l-ig terjedő koncentrációban a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése 90-95%, 50-100 mg/l koncentrációban 80-85%.

A cerebrospinális folyadék koncentrációértékei korrelálnak a hatóanyag nem fehérjéhez kötött frakciójának értékével. A valproinsav áthatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben lévő koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 1-10%-a.

Anyagcsere

A valproinsav a májban metabolizálódik oxidációval és glükuronsavval konjugálva.

Eltávolítás

A valproinsav (az adag 1-3% -a) és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, kis mennyiségben - széklettel és kilélegzett levegővel. A T1/2 monoterápia mellett és egészséges önkénteseknél 8-20 óra.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Urémia, hipoproteinémia és cirrhosis esetén a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése csökken.

Más gyógyszerekkel kombinálva a T1/2 6-8 óra lehet a metabolikus enzimek indukciója miatt. Károsodott májfunkciójú betegeknél és időseknél a T1/2 jelentős növekedése lehetséges.

Idős betegeknél a hatóanyagnak a szérum albuminhoz való csökkent kötődése miatt a nem kötött gyógyszer plazmaszintje emelkedhet.

Javallatok

Bármilyen eredetű epilepszia;

Epilepsziás rohamok (beleértve a generalizált és részleges, valamint a szerves agyi betegségek hátterét);

Epilepsziával kapcsolatos viselkedési rendellenességek;

Lázas rohamok gyermekeknél;

Mániás-depressziós szindróma bipoláris lefolyású, amely nem kezelhető lítiummal vagy más gyógyszerekkel.

Ellenjavallatok

Súlyos májműködési zavar;

Súlyos hasnyálmirigy-működési zavar;

porfíria;

Hemorrhagiás diatézis;

Súlyos thrombocytopenia;

terhesség első trimesztere;

Szoptatás (szoptatás);

Valproinsavval szembeni túlérzékenység.

VAL VEL különleges bánás a gyógyszert fel kell írni, ha a kórelőzményben máj- és hasnyálmirigy-betegségek vagy csontvelő-elváltozások szerepelnek; károsodott vesefunkcióval; veleszületett enzimatikus betegségekben szenvedő betegek; szellemi fogyatékos gyermekek; szerves agyi elváltozásokkal; hipoproteinémiával.

Mellékhatások

Mellékhatások kialakulása főként akkor lehetséges, ha a gyógyszer koncentrációja a vérplazmában meghaladja a 100 mg/kg-ot, vagy kombinált terápia során.

Az emésztőrendszerből: lehetséges hányinger, hányás, gastralgia, anorexia vagy fokozott étvágy, hasmenés, hepatitis; ritkán - székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, akár súlyos, halálos kimenetelű sérülések (a kezelés első 6 hónapjában, gyakrabban 2-12 héten).

A központi idegrendszer oldaláról: lehetséges remegés, diplopia, nystagmus, villogó „foltok” a szemek előtt; ritkán - viselkedési, hangulati vagy mentális állapotváltozások (depresszió, fáradtság, hallucinációk, agresszivitás, hiperaktív állapot, pszichózis, szokatlan izgatottság, nyugtalanság vagy ingerlékenység), ataxia, szédülés, álmosság, fejfájás, dysarthria, kábultság, tudatzavar, kóma.

A vérképző rendszerből: lehetséges vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, fibrinogén tartalom csökkenése, vérlemezke-aggregáció és véralvadás, a vérzési idő megnyúlásával, petechiális vérzések, zúzódások, hematómák, vérzés kíséretében.

Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg csökkenése vagy növekedése lehetséges.

Az endokrin rendszerből: lehetséges dysmenorrhoea, másodlagos amenorrhoea, megnagyobbodott emlőmirigyek, galaktorrhoea.

A laboratóriumi paraméterekből: hypercreatininaemia, hyperammonemia, hyperbilirubinémia, a máj transzaminázok aktivitásának enyhe növekedése, LDH (dózisfüggő).

Allergiás reakciók: lehetséges bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, fényérzékenység, Stevens-Johnson szindróma.

Egyéb: duzzanat, hajhullás (általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll).

Mellékhatások főként akkor lehetségesek, ha a vérplazmában a valproinsav szintje meghaladja a 100 mg/l-t, vagy kombinált kezelés esetén.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés, légzési elégtelenség, izom hipotónia, hyporeflexia, miózis, kóma.

Kezelés: gyomormosás (legkésőbb 10-12 óra), majd aktív szén beadása, hemodialízis. Kényszerített diurézis, fenntartja a légzési és a szív- és érrendszeri funkciókat.

Különleges utasítások

Más antiepileptikumokat szedő betegeknél a Konvulex-re való átállást fokozatosan kell végrehajtani, 2 hét elteltével elérve a klinikailag hatásos dózist, majd az egyéb antiepileptikumok fokozatos visszavonása lehetséges. Más antiepileptikumokkal nem kezelt betegeknél a klinikailag hatásos adagot 1 hetes kezelés után kell elérni.

Kombinált görcsoldó terápia alkalmazásakor megnő a májból származó mellékhatások kialakulásának kockázata.

A Convulex ®-t kapó betegeknél a műtét előtt általános vérvizsgálat (beleértve a vérlemezkeszámot is), a vérzési idő és a koagulogram paramétereinek meghatározása szükséges.

Ha a kezelés során az „akut has” tünetegyüttes jelentkezik, ajánlott a műtét előtt meghatározni az amiláz szintjét a vérben az akut hasnyálmirigy-gyulladás kizárása érdekében.

Figyelembe kell venni, hogy a kezelés során a diabetes mellitusra vonatkozó vizeletvizsgálatok eredményei (a ketotermékek növekedése miatt) és a pajzsmirigy működési mutatói torzulhatnak.

A dyspeptikus tünetek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében görcsoldók és burkolószerek szedése lehetséges.

A beteget figyelmeztetni kell, hogy konzultáljon orvosával a kezelés folytatásának vagy abbahagyásának célszerűségéről, ha bármilyen akut súlyos mellékhatás jelentkezik.

A Convulex szedésének hirtelen abbahagyása a görcsrohamok számának növekedéséhez vezethet.

A gyógyszer szedésének ideje alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást.

Laboratóriumi paraméterek ellenőrzése

A terápia megkezdése előtt és a gyógyszer alkalmazásának időtartama alatt rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciót (máj transzamináz aktivitás, bilirubin tartalom), a perifériás vérképet, a véralvadási rendszer állapotát, az amiláz aktivitást (3 havonta, különösen más antiepileptikumokkal kombinálva).

Használata gyermekgyógyászatban

A gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásakor megnő a máj mellékhatásainak kialakulásának kockázata.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A Convulex ®-t szedő betegeknek tartózkodniuk kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényelnek.

Veseelégtelenség esetén

Májműködési zavar esetén

Súlyos májműködési zavarok esetén ellenjavallt. VAL VEL különleges bánás a gyógyszert fel kell írni, ha a kórelőzményben májbetegség szerepel.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Konvulex ® alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében.

Terhesség esetén a kezelést nem szabad megszakítani az állapot súlyosbodásának veszélye miatt. A Convulex ®-t a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni, kerülni kell más antikonvulzív szerekkel való kombinációt, és rendszeresen ellenőrizni kell a plazma valproinsavszintjét.

Ha a Convulex-et szoptatás alatt kell alkalmazni, el kell dönteni a szoptatás leállításának kérdését.

Fogamzóképes korú nők A kezelés ideje alatt megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni.

BAN BEN kísérleti tanulmányok A gyógyszer teratogén hatását megállapították.

A terhesség első trimeszterében valproátot szedő nőknél a neurális csőhibák előfordulási gyakorisága 1-2%. Ebben a tekintetben a terhesség alatt tanácsos folsav-kiegészítőket használni.

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakodinámiás kölcsönhatás

A valproinsav és a központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerekkel (beleértve a triciklikus antidepresszánsokat, MAO-gátlókat és antipszichotikumokat), valamint etanollal történő egyidejű alkalmazása esetén fokozott központi idegrendszeri depresszió léphet fel.

A hepatotoxikus gyógyszerek (beleértve az etanolt is) növelik a májkárosodás kialakulásának valószínűségét.

A görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek (beleértve a triciklusos antidepresszánsokat, MAO-gátlókat, antipszichotikumokat) csökkentik a valproinsav hatékonyságát.

A Konvulex ® fokozza más görcsoldók (fenitoin, lamotrigin), antidepresszánsok, antipszichotikumok, nyugtatók, barbiturátok, MAO-gátlók, timoleptikumok, etanol hatását (beleértve a mellékhatásokat is). Valproát klonazepamot kapó betegeknél történő alkalmazásakor izolált esetekben a távolléti állapot súlyosságának növekedését figyelték meg.

Farmakokinetikai kölcsönhatás

A valproinsav barbiturátokkal vagy primidonnal történő egyidejű alkalmazása esetén a vérplazma koncentrációjának növekedése figyelhető meg. A májenzimek valproesav hatására bekövetkező gátlása és a lamotrigin metabolizmusának lelassulása miatt a T1/2 felnőtteknél 70 órára, gyermekeknél 45-55 órára emelkedik.

A valproinsav 38%-kal csökkenti a zidovudin clearance-ét, miközben a T1/2 nem változik.

Ha szalicilátokkal egyidejűleg alkalmazzák, a valproesav hatásának növekedése figyelhető meg, mivel a plazmafehérjékkel való kapcsolatból kiszorul. A Konvulex ® fokozza a vérlemezke-gátló szerek (acetilszalicilsav) és az indirekt antikoagulánsok hatását.

Fenobarbitállal, fenitoinnal, karbamazepinnel, meflokinnal kombinálva a vérszérum valproinsav-tartalma csökken (az anyagcsere felgyorsulása).

A felbamát 35-50%-kal növeli a valproinsav koncentrációját a vérplazmában (az adag módosítása szükséges).

A valproinsav nem indukálja a májenzimeket, és nem csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

Alkalmazási mód

25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek 300 mg/nap kezdő adagban írják fel, fokozatosan emelve a klinikai hatás eléréséig (a rohamok megszűnése), míg az adag általában 20-30 mg/ttkg/nap.

A monoterápia kezdeti adagja 5-15 mg/ttkg/nap, majd az adagot fokozatosan emelik heti 5-10 mg/ttkg-mal.

A maximális adag 30 mg/ttkg/nap (60 mg/ttkg/nap-ra emelhető a vérplazma valproinsav-koncentrációjának ellenőrzése mellett).

Mert 7,5-25 kg súlyú gyermekek monoterápiával az átlagos dózis 15-45 mg/ttkg/nap, maximum 50 mg/ttkg/nap. Kombinált terápiával - 30-100 mg/kg/nap.

A Convulex átlagos dózisait a táblázat tartalmazza.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek dóziscsökkentésre lehet szükség. Az adagot a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérésével állítják be, mert A vérplazmában a valproinsav-koncentráció értékei nem feltétlenül informatívak.

A gyógyszer napi adagja 2-3 adagra oszlik. A gyógyszert étkezéstől függetlenül kell bevenni.

A szirupot kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

Tárolási feltételek és eltarthatóság

B lista. Száraz helyen, fénytől védve, 15°C és 25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év..

Cseppek orális adagolásra tiszta, színtelen vagy enyhén sárgás oldat formájában.

Segédanyagok: nátrium-szacharinát - 8,5 mg, narancs aroma - 2 mg, sósav 37% - q.s. pH 9,0-ig, nátrium-hidroxid - q.s. pH 9,0-ig, tisztított víz - legfeljebb 1 ml.

100 ml - sötét üvegpalackok adagolóeszközzel (1) - kartondobozok.

A gyógyszer leírása a hivatalos használati utasításon alapul, és a gyártó által jóváhagyott.

farmakológiai hatás

Antiepileptikus gyógyszer. Központi izomlazító és nyugtató hatása is van.

A hatásmechanizmus elsősorban a GABA-transzferáz enzim gátlása következtében megnövekedett GABA-tartalomnak köszönhető a központi idegrendszerben. A GABA csökkenti az agy motoros területeinek ingerlékenységét és görcsös készségét. Ezenkívül a gyógyszer hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a valproinsav GABA A receptorokra gyakorolt ​​hatása (a GABAerg transzmisszió aktiválása), valamint a feszültségfüggő nátriumcsatornákra gyakorolt ​​​​hatás. Egy másik hipotézis szerint a posztszinaptikus receptorok helyén hat, szimulálja vagy fokozza a GABA gátló hatását. A membránaktivitásra gyakorolt ​​lehetséges közvetlen hatás a káliumionok vezetőképességének megváltozásával jár.

Javítja a betegek mentális állapotát és hangulatát, antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

Farmakokinetika

Szívás

A valproinsav szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás szájon át szedve 100%. Az evés nem csökkenti a felszívódás sebességét. A Cmax a vérplazmában a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták bevétele után 4 óra, a Cmax a vérplazmában orális cseppek bevétele után 1-3 óra múlva érhető el. A valproinsav terápiás koncentrációja a vérplazmában 50-150 mg/l.

Az elnyújtott formát lassú felszívódás, alacsonyabb (25%), de stabilabb plazmakoncentráció jellemzi 4-14 óra között.

terjesztés

A C ss a kezelés 2-4. napján érhető el, az adagok közötti intervallumoktól függően.

A vérplazmában 50 mg/l-ig terjedő koncentrációban a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése 90-95%, 50-100 mg/l koncentrációban 80-85%.

A cerebrospinális folyadék koncentrációértékei korrelálnak a hatóanyag nem fehérjéhez kötött frakciójának értékével. A valproinsav áthatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben lévő koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 1-10%-a.

Anyagcsere

A valproinsav glükuronidáción és oxidáción megy keresztül a májban.

Eltávolítás

A valproinsav (az adag 1-3% -a) és metabolitjai a vesén keresztül ürülnek, kis mennyiségben - széklettel és kilélegzett levegővel. A valproinsav T1/2-e monoterápiában és egészséges önkénteseknél 8-20 óra.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Urémia, hipoproteinémia és cirrhosis esetén a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése csökken.

Más gyógyszerekkel kombinálva a T1/2 6-8 óra lehet a metabolikus enzimek indukciója miatt.

Károsodott májfunkciójú betegeknél, idős betegeknél és 18 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél a T1/2 jelentős növekedése lehetséges.

Javallatok

- különböző etiológiájú epilepszia (idiopátiás, kriptogén és tüneti);

- generalizált epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél (klónikus, tónusos, tónusos-klónusos, abszansz rohamok, mioklónusos, atóniás rohamok);

- részleges epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél (másodlagos generalizációval vagy anélkül);

- specifikus szindrómák (West, Lennox-Gastaut);

- epilepszia okozta viselkedési zavarok;

- lázgörcs gyermekeknél, gyermekkori tics;

- bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése (szájon át történő cseppekhez);

- lítiummal vagy más gyógyszerekkel szembeni kezelésre rezisztens bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése (elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták esetében).

Adagolási rend

A nyújtott hatóanyagleadású tablettákat szájon át, rágás nélkül, napi 1-2 alkalommal, étkezés közben vagy közvetlenül utána, kis mennyiségű vízzel kell bevenni.

A szájon át szedhető cseppeket naponta 2-3 alkalommal kell bevenni, étkezéstől függetlenül, kis mennyiségű vízzel.

Felnőtteknek 600 mg/nap kezdő adagban írják fel, 3 naponta fokozatosan emelve a klinikai hatás eléréséig (a görcsrohamok megszűnése).

A monoterápia kezdeti adagja 5-15 mg/ttkg/nap, majd az adagot fokozatosan emelik heti 5-10 mg/ttkg-mal.

Kombinált terápia során az adag 10-30 mg/ttkg/nap, amit heti 5-10 mg/kg-os emelés követ.

25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek 300 mg/nap (5-15 mg/ttkg/nap) kezdő adagban, heti 5-10 mg/ttkg-os fokozatos emeléssel a klinikai hatás eléréséig (a görcsrohamok megszűnéséig), a dózis általában 1-1,5 g/nap (20-30 mg/kg/nap).

A maximális adag 30 mg/ttkg/nap (gyorsult valproinsav-metabolizmusban szenvedő betegeknél a maximális adag 60 mg/ttkg/napra emelhető a vérplazma valproinsav-koncentrációjának ellenőrzése mellett).

Mert 7,5-25 kg súlyú gyermekek monoterápiával az átlagos dózis 15-45 mg/ttkg/nap, maximum 50 mg/ttkg/nap. Kombinált terápiával - 30-100 mg/kg/nap. Ezt figyelembe kell venni 20 kg-nál kisebb súlyú gyermekek Nem ajánlott a gyógyszert nyújtott hatóanyag-leadású tabletták formájában használni, a gyógyszer egyéb formáit kell alkalmazni.

A Convulex átlagos dózisai cseppek formájában orális adagolásra

Bár a valproinsav farmakokinetikája in öreg kor sajátosságai lehetnek, klinikai jelentősége korlátozott, és a dózist a klinikai hatás alapján kell meghatározni. A szérumalbuminhoz való csökkent kötődés miatt a nem kötött gyógyszer aránya a plazmában nő. Emiatt időskorúaknál a gyógyszer adagjának körültekintőbb megválasztását célszerű, esetleg kisebb dózisú gyógyszer alkalmazása mellett.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek Szükséges lehet a gyógyszer adagjának csökkentése. Az adagot a klinikai állapot monitorozása alapján kell kiválasztani, mivel előfordulhat, hogy a plazmakoncentráció nem kellően informatív.

Mellékhatás

A betegek általában jól tolerálják a Konvulex®-et. Mellékhatások főként 100 mg/l feletti plazma gyógyszerkoncentráció esetén vagy kombinált kezelés során lehetségesek.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gastralgia, csökkent vagy megnövekedett étvágy, hasmenés, hepatitis, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, akár súlyos, halálos kimenetelű sérülések (a kezelés első 6 hónapjában, gyakrabban 2-12 hétig).

A központi idegrendszer oldaláról: remegés, diplopia, nystagmus, lebegés a szemek előtt, viselkedésbeli, hangulati vagy mentális állapotváltozások (depresszió, fáradtság, hallucinációk, agresszivitás, hiperaktivitás, pszichózis, szokatlan izgatottság, nyugtalanság vagy ingerlékenység), ataxia, szédülés, álmosság, fejfájás, encephalopathia, dysarthria, enuresis, kábulat, tudatzavar, kóma.

A vérképző rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, csökkent fibrinogéntartalom és thrombocyta-aggregáció, ami hypocoagulatió kialakulásához vezet (a vérzési idő megnyúlásával, petechiális vérzésekkel, zúzódásokkal, hematómákkal, vérzéssel kísérve).

Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg csökkenése vagy növekedése.

Az endokrin rendszerből: dysmenorrhoea, másodlagos amenorrhoea, mellnagyobbodás, galaktorrhoea.

A laboratóriumi paraméterekből: hypercreatininaemia, hyperammonemia, hyperbilirubinémia, a máj transzaminázok aktivitásának enyhe növekedése, LDH (dózisfüggő).

Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, fényérzékenység, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma).

Egyéb: perifériás ödéma, hajhullás (általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll).

Ellenjavallatok

- májelégtelenség;

- akut és krónikus hepatitis;

- a hasnyálmirigy diszfunkciója;

- porfiria;

- hemorrhagiás diatézis;

- súlyos thrombocytopenia;

— a karbamid-anyagcsere zavarai (beleértve a családi anamnézist);

- kombináció meflokinnal, orbáncfűvel, lamotriginnel;

- laktációs időszak;

- 7,5 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek (szájon át alkalmazandó cseppekhez);

- 20 kg-nál kisebb súlyú gyermekek (nyújtott hatóanyag-leadású tabletták esetében);

- 3 év alatti gyermekek (nyújtott hatóanyag-leadású tabletták esetében);

- túlérzékenység a valproesavval és sóival vagy a gyógyszer összetevőivel szemben.

VAL VEL Vigyázat:

- a máj- és hasnyálmirigy-betegségek anamnesztikus adataival (beleértve a családi anamnézist);

- a csontvelő hematopoiesisének elnyomásával (leukopénia, thrombocytopenia, vérszegénység);

- veseelégtelenség esetén;

- veleszületett enzimpátiák esetén;

- az agy organikus betegségei esetén;

- hipoproteinémiával;

- terhesség alatt (különösen az első trimeszterben);

- szellemi fogyatékos gyermekek;

- 7,5 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek (szájon át alkalmazandó cseppekhez).

Használata terhesség és szoptatás alatt

A kezelés alatt a terhességet óvni kell. BAN BEN állatkísérletek Feltárták a valproinsav teratogén hatását. A terhesség első trimeszterében valproátot szedő nőknél a neurális csőhibák előfordulási gyakorisága 1-2%. Ebben a tekintetben célszerű folsav készítményeket használni. A terhesség első trimeszterében a Convulex-kezelést nem szabad elkezdeni. Ha egy terhes nő már kapja a gyógyszert, a kezelést nem szabad megszakítani a fokozott görcsrohamok kockázata miatt. A gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni, kerülni kell az egyéb görcsoldókkal való kombinációt, és lehetőség szerint rendszeresen ellenőrizni kell a valproinsav plazmakoncentrációját.

Különleges utasítások

A valproinsav-készítmények alkalmazása során a májelégtelenség és hasnyálmirigy-gyulladás súlyos és végzetes eseteiről szóló jelentések miatt a következőket kell szem előtt tartani:

- a magas kockázatú csoportba tartoznak a csecsemők és 3 év alatti gyermekek, akik súlyos epilepsziában szenvednek, gyakran agykárosodással és veleszületett anyagcsere- vagy degeneratív betegségekkel;

- a legtöbb esetben májműködési zavar alakult ki a kezelés első 6 hónapjában (általában 2 és 12 hét között), gyakrabban kombinált antiepileptikus kezelés esetén;

- pancreatitis eseteket figyeltek meg a beteg korától és a kezelés időtartamától függetlenül, bár a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata a beteg életkorával csökkent;

- hasnyálmirigy-gyulladásban a májműködés elégtelensége növeli a halálozás kockázatát;

— a korai diagnózis (az icterikus stádium előtt) főként klinikai megfigyelésen alapul – olyan korai tünetek azonosítása, mint az asthenia, étvágytalanság, rendkívüli fáradtság, álmosság, amelyet néha hányás és hasi fájdalom kísér; ebben az esetben az epilepsziás rohamok visszaesése fordulhat elő a változatlan antiepileptikus terápia hátterében.

Ilyen esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni klinikai vizsgálat és májfunkciós vizsgálat céljából.

A kezelés során, különösen az első 6 hónapban, időszakonként ellenőrizni kell a májműködést - a máj transzamináz aktivitását, a protrombin, a fibrinogén, a véralvadási faktorok szintjét, a bilirubin koncentrációt, valamint az amiláz aktivitást (3 havonta, különösen más gyógyszerekkel kombinálva). antiepileptikumok) és a perifériás vér, különösen a vérlemezkék képét.

Más antiepileptikumokat szedő betegeknél a valproinsavra történő átállást fokozatosan kell végrehajtani, 2 hét elteltével elérve a klinikailag hatásos dózist, majd az egyéb antiepileptikumok fokozatos visszavonása lehetséges. Más antiepileptikumokkal nem kezelt betegeknél a klinikailag hatásos dózist 1 hét elteltével kell elérni.

A májból származó mellékhatások kockázata megnő a kombinált görcsoldó terápia során, valamint gyermekeknél. Etanolt tartalmazó italok fogyasztása nem megengedett.

A műtét előtt általános vérvizsgálat (beleértve a vérlemezkeszámot is), a vérzési idő meghatározása és a koagulogram paraméterei szükségesek.

Ha a kezelés során, a műtét előtt az „akut” has tünetei jelentkeznek, ajánlatos meghatározni az amiláz aktivitását a vérben az akut hasnyálmirigy-gyulladás kizárása érdekében.

A kezelés során figyelembe kell venni a cukorbetegség vizeletvizsgálati eredményeinek lehetséges torzulását (a ketontestek növekedése miatt) és a pajzsmirigy működésének mutatóit.

Ha bármilyen akut, súlyos mellékhatás jelentkezik, azonnal beszélje meg kezelőorvosával a kezelés folytatásának vagy abbahagyásának célszerűségét.

A dyspeptikus tünetek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében görcsoldók és burkolószerek szedése lehetséges.

A Convulex szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok számának növekedéséhez vezethet.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés, légzési elégtelenség, izom hipotónia, hyporeflexia, miózis, kóma.

Kezelés: gyomormosás (legkésőbb 10-12 óra), majd aktív szén beadása, hemodialízis. Kényszerített diurézis, a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ellenjavallt kombinációk

Mefloquine: az epilepsziás rohamok kockázata a megnövekedett valproinsav metabolizmus és a plazmakoncentráció csökkenése miatt, másrészt a mefloquin görcsoldó hatása miatt.

Orbáncfű: a valproinsav koncentrációjának csökkenésének kockázata a vérplazmában.

Lamotrigin: súlyos bőrreakciók (toxikus epidermális nekrolízis) fokozott kockázata. A valproinsav gátolja a mikroszomális májenzimeket, amelyek biztosítják a lamotrigin metabolizmusát, ami felnőtteknél 70 órára, gyermekeknél 45-55 órára lassítja T1/2-ét, és növeli a plazmakoncentrációt. Ha a kombináció szükséges, gondos klinikai és laboratóriumi monitorozás szükséges.

Különleges óvintézkedéseket igénylő kombinációk

Karbamazepin: A valproinsav növeli a karbamazepin aktív metabolitjának koncentrációját a plazmában a túladagolás jeleiig. Ezenkívül a karbamazepin fokozza a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Ezek a körülmények megkövetelik az orvos figyelmét, és meg kell határozni a gyógyszer koncentrációját a plazmában, és módosítani kell a dózisokat.

Fenobarbitál, primidon: A valproinsav a túladagolás jeleiig növeli a fenobarbitál vagy a primidon plazmakoncentrációját, gyakrabban gyermekeknél. A fenobarbitál vagy a primidon viszont fokozza a valproinsav máj metabolizmusát és csökkenti koncentrációját. A kombinált kezelés első 2 hetében klinikai megfigyelés javasolt, a fenobarbitál vagy a primidon adagjának azonnali csökkentésével, ha szedáció jelei jelentkeznek, és meg kell határozni a görcsoldó szerek szintjét a vérben.

Fenitoin: a fenitoin plazmakoncentrációjának változása lehetséges, és a fenitoin növeli a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Javasolt a klinikai megfigyelés, a vér görcsoldó szerek szintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása.

Klonazepám: a valproinsav klonazepámhoz való hozzáadása izolált esetekben a hiány állapot súlyosbodásához vezethet.

Etosuximid: A valproinsav növelheti vagy csökkentheti az etosuximid szérumkoncentrációját a metabolizmusában bekövetkező változások miatt. Javasolt a klinikai megfigyelés, a vér görcsoldó szerek szintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása.

Topiramát: megnő a hyperammonemia és az encephalopathia kialakulásának kockázata.

Felbamate: a valproinsav plazmakoncentrációjának 35-50%-os növekedése, túladagolás kockázatával. Javasolt klinikai megfigyelés, a vér valproinsav szintjének meghatározása, valamint a valproinsav adagjának megváltoztatása felbamáttal kombinálva és a kezelés abbahagyása után.

Neuroleptikumok, MAO-gátlók, antidepresszánsok, benzodiazepinek: neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, amelyek csökkentik a görcsös készenlét küszöbét, csökkentik a gyógyszer hatékonyságát. A valproinsav viszont fokozza ezen pszichotróp gyógyszerek, valamint a benzodiazepinek hatását.

Cimetidin, eritromicin: elnyomja a valproinsav máj metabolizmusát és növeli a plazmakoncentrációját.

Zidovudin: A valproinsav növeli a zidovudin plazmakoncentrációját, ami fokozott toxicitáshoz vezet.

Karbapenemek, monobaktámok: A meropenem, a panipenem, valamint az aztreonám és az imipenem csökkenti a valproinsav koncentrációját a plazmában, ami a görcsoldó hatás csökkenéséhez vezethet.

Megfontolandó kombinációk

Acetilszalicilsav: a valproinsav fokozott hatása a plazmafehérjékből való kiszorítása miatt. A valproinsav fokozza az acetilszalicilsav hatását.

Közvetett antikoagulánsok: A valproinsav fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását, a protrombin index gondos monitorozása szükséges, ha K-vitamin-függő antikoagulánsokkal együtt alkalmazzák.

Nimodipin: a nimodipin fokozott vérnyomáscsökkentő hatása a plazmakoncentrációjának növekedése miatt a metabolizmus valproesav általi elnyomása miatt.

Mielotoxikus gyógyszerek: a csontvelő-hematopoiesis elnyomásának fokozott kockázata.

Etanol és hepatotoxikus gyógyszerek: növeli a májkárosodás kialakulásának valószínűségét.

Egyéb kombinációk

Szájon át szedhető fogamzásgátló: a valproinsav nem indukálja a máj mikroszomális enzimeit, és nem csökkenti a hormonális orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat száraz helyen, szorosan lezárt csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.

Az orális adagolásra szánt cseppeket fénytől védett helyen, legfeljebb 25 °C hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.

Kiadási űrlap

cseppek orális adagolásra

Tulajdonos/Regisztrátor

GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH

Betegségek Nemzetközi Osztályozása (ICD-10)

F31 Bipoláris affektív zavar G40 Epilepszia R25.2 Görcsök és görcsök

Farmakológiai csoport

Görcsoldó

farmakológiai hatás

Antiepileptikus gyógyszer. Központi izomlazító és nyugtató hatása is van.

A hatásmechanizmus elsősorban a GABA-transzferáz enzim gátlása következtében megnövekedett GABA-tartalomnak köszönhető a központi idegrendszerben. A GABA csökkenti az agy motoros területeinek ingerlékenységét és görcsös készségét. Ezenkívül a gyógyszer hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a valproinsav GABA A receptorokra gyakorolt ​​hatása (a GABAerg transzmisszió aktiválása), valamint a feszültségfüggő nátriumcsatornákra gyakorolt ​​​​hatás. Egy másik hipotézis szerint a posztszinaptikus receptorok helyén hat, szimulálja vagy fokozza a GABA gátló hatását. A membránaktivitásra gyakorolt ​​lehetséges közvetlen hatás a káliumionok vezetőképességének megváltozásával jár.

Javítja a betegek mentális állapotát és hangulatát, antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

Farmakokinetika

Szívás

A valproinsav szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás szájon át szedve 100%. Az evés nem csökkenti a felszívódás sebességét. A Cmax a vérplazmában a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták bevétele után 4 óra, a Cmax a vérplazmában orális cseppek bevétele után 1-3 óra múlva érhető el. A valproinsav terápiás koncentrációja a vérplazmában 50-150 mg/l.

Az elnyújtott formát lassú felszívódás, alacsonyabb (25%), de stabilabb plazmakoncentráció jellemzi 4-14 óra között.

terjesztés

A C ss a kezelés 2-4. napján érhető el, az adagok közötti intervallumoktól függően.

A vérplazmában 50 mg/l-ig terjedő koncentrációban a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése 90-95%, 50-100 mg/l koncentrációban 80-85%.

A cerebrospinális folyadék koncentrációértékei korrelálnak a hatóanyag nem fehérjéhez kötött frakciójának értékével. A valproinsav áthatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben lévő koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 1-10%-a.

Anyagcsere

A valproinsav glükuronidáción és oxidáción megy keresztül a májban.

Eltávolítás

A valproinsav (az adag 1-3% -a) és metabolitjai a vesén keresztül ürülnek, kis mennyiségben - széklettel és kilélegzett levegővel. A valproinsav T1/2-e monoterápiában és egészséges önkénteseknél 8-20 óra.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Urémia, hipoproteinémia és cirrhosis esetén a valproinsav plazmafehérjékhez való kötődése csökken.

Más gyógyszerekkel kombinálva a T1/2 6-8 óra lehet a metabolikus enzimek indukciója miatt.

Károsodott májfunkciójú betegeknél, idős betegeknél és 18 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél a T1/2 jelentős növekedése lehetséges.

Javallatok

Különféle etiológiájú epilepszia (idiopátiás, kriptogén és tüneti);

Generalizált epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél (klónikus, tónusos, tónusos-klónusos, abszansz rohamok, mioklónusos, atóniás rohamok);

Részleges epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél (másodlagos generalizációval vagy anélkül);

Specifikus szindrómák (Vest, Lennox-Gastaut);

epilepszia okozta viselkedési zavarok;

Lázgörcsök gyermekeknél, gyermekkori tics;

Bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése (szájon át történő cseppekhez);

Lítiummal vagy más gyógyszerekkel szembeni kezelésre rezisztens bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése (elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákhoz).

Ellenjavallatok

Májelégtelenség;

Akut és krónikus hepatitis;

A hasnyálmirigy diszfunkciója;

porfíria;

Hemorrhagiás diatézis;

Súlyos thrombocytopenia;

A karbamid-anyagcsere zavarai (beleértve a családi anamnézist);

Kombináció meflokinnal, orbáncfűvel, lamotriginnel;

Laktációs időszak;

7,5 kg-nál kisebb súlyú gyermekek (szájon át történő cseppekhez);

20 kg-nál kisebb súlyú gyermekek (nyújtott hatóanyag-leadású tablettákhoz);

3 év alatti gyermekek (nyújtott hatóanyag-leadású tablettákhoz);

Valproinsavval és sóival vagy a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

VAL VEL Vigyázat:

A máj- és hasnyálmirigy-betegségek anamnesztikus adataival (beleértve a családi anamnézist);

Ha a csontvelő vérképzését elnyomják (leukopénia, thrombocytopenia, vérszegénység);

Veseelégtelenség esetén;

Veleszületett enzimpátiák esetén;

Az agy szerves betegségei esetén;

hipoproteinémiával;

terhesség alatt (különösen az első trimeszterben);

Szellemi retardált gyermekek;

7,5 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek (szájon át alkalmazott cseppekhez).

Mellékhatások

A betegek általában jól tolerálják a Konvulex®-et. Mellékhatások főként 100 mg/l feletti plazma gyógyszerkoncentráció esetén vagy kombinált kezelés során lehetségesek.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gastralgia, csökkent vagy megnövekedett étvágy, hasmenés, hepatitis, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, akár súlyos, halálos kimenetelű sérülések (a kezelés első 6 hónapjában, gyakrabban 2-12 hétig).

A központi idegrendszer oldaláról: remegés, diplopia, nystagmus, lebegés a szemek előtt, viselkedésbeli, hangulati vagy mentális állapotváltozások (depresszió, fáradtság, hallucinációk, agresszivitás, hiperaktivitás, pszichózis, szokatlan izgatottság, nyugtalanság vagy ingerlékenység), ataxia, szédülés, álmosság, fejfájás, encephalopathia, dysarthria, enuresis, kábulat, tudatzavar, kóma.

A vérképző rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, csökkent fibrinogéntartalom és thrombocyta-aggregáció, ami hypocoagulatió kialakulásához vezet (a vérzési idő megnyúlásával, petechiális vérzésekkel, zúzódásokkal, hematómákkal, vérzéssel kísérve).

Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg csökkenése vagy növekedése.

Az endokrin rendszerből: dysmenorrhoea, másodlagos amenorrhoea, mellnagyobbodás, galaktorrhoea.

A laboratóriumi paraméterekből: hypercreatininaemia, hyperammonemia, hyperbilirubinémia, a máj transzaminázok aktivitásának enyhe növekedése, LDH (dózisfüggő).

Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, fényérzékenység, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma).

Egyéb: perifériás ödéma, hajhullás (általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll).

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés, légzési elégtelenség, izom hipotónia, hyporeflexia, miózis, kóma.

Kezelés: gyomormosás (legkésőbb 10-12 óra), majd aktív szén beadása, hemodialízis. Kényszerített diurézis, a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása.

Különleges utasítások

A valproinsav-készítmények alkalmazása során a májelégtelenség és hasnyálmirigy-gyulladás súlyos és végzetes eseteiről szóló jelentések miatt a következőket kell szem előtt tartani:

Fokozott kockázatnak vannak kitéve a csecsemők és 3 év alatti gyermekek, akik súlyos epilepsziában szenvednek, gyakran agykárosodással és veleszületett anyagcsere- vagy degeneratív betegségekkel;

A legtöbb esetben a májműködési zavar a kezelés első 6 hónapjában (általában 2 és 12 hét között) alakult ki, gyakrabban kombinált antiepileptikus kezelés esetén;

A hasnyálmirigy-gyulladásos eseteket a beteg életkorától és a kezelés időtartamától függetlenül figyelték meg, bár a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata a beteg életkorával csökkent;

A májműködés elégtelensége hasnyálmirigy-gyulladásban növeli a halálozás kockázatát;

A korai diagnózis (az icterikus stádium előtt) főként a klinikai megfigyelésen alapul – a korai tünetek, például aszténia, étvágytalanság, rendkívüli fáradtság, álmosság, néha hányással és hasi fájdalommal kísért azonosítása; ebben az esetben az epilepsziás rohamok visszaesése fordulhat elő a változatlan antiepileptikus terápia hátterében.

Ilyen esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni klinikai vizsgálat és májfunkciós vizsgálat céljából.

A kezelés során, különösen az első 6 hónapban, időszakonként ellenőrizni kell a májműködést - a máj transzamináz aktivitását, a protrombin, a fibrinogén, a véralvadási faktorok szintjét, a bilirubin koncentrációt, valamint az amiláz aktivitást (3 havonta, különösen más gyógyszerekkel kombinálva). antiepileptikumok) és a perifériás vér, különösen a vérlemezkék képét.

Más antiepileptikumokat szedő betegeknél a valproinsavra történő átállást fokozatosan kell végrehajtani, 2 hét elteltével elérve a klinikailag hatásos dózist, majd az egyéb antiepileptikumok fokozatos visszavonása lehetséges. Más antiepileptikumokkal nem kezelt betegeknél a klinikailag hatásos dózist 1 hét elteltével kell elérni.

A májból származó mellékhatások kockázata megnő a kombinált görcsoldó terápia során, valamint gyermekeknél. Etanolt tartalmazó italok fogyasztása nem megengedett.

A műtét előtt általános vérvizsgálat (beleértve a vérlemezkeszámot is), a vérzési idő meghatározása és a koagulogram paraméterei szükségesek.

Ha a kezelés során, a műtét előtt az „akut” has tünetei jelentkeznek, ajánlatos meghatározni az amiláz aktivitását a vérben az akut hasnyálmirigy-gyulladás kizárása érdekében.

A kezelés során figyelembe kell venni a cukorbetegség vizeletvizsgálati eredményeinek lehetséges torzulását (a ketontestek növekedése miatt) és a pajzsmirigy működésének mutatóit.

Ha bármilyen akut, súlyos mellékhatás jelentkezik, azonnal beszélje meg kezelőorvosával a kezelés folytatásának vagy abbahagyásának célszerűségét.

A dyspeptikus tünetek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében görcsoldók és burkolószerek szedése lehetséges.

A Convulex szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok számának növekedéséhez vezethet.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Veseelégtelenség esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegek dóziscsökkentésre lehet szükség. Az adagot a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérésével állítják be, mert A vérplazmában a valproinsav-koncentráció értékei nem feltétlenül informatívak.

Májműködési zavar esetén

Súlyos májműködési zavarok esetén ellenjavallt. VAL VEL különleges bánás a gyógyszert fel kell írni, ha a kórelőzményben májbetegség szerepel.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A kezelés alatt a terhességet óvni kell. BAN BEN állatkísérletek Feltárták a valproinsav teratogén hatását. A terhesség első trimeszterében valproátot szedő nőknél a neurális csőhibák előfordulási gyakorisága 1-2%. Ebben a tekintetben célszerű folsav készítményeket használni. A terhesség első trimeszterében a Convulex-kezelést nem szabad elkezdeni. Ha egy terhes nő már kapja a gyógyszert, a kezelést nem szabad megszakítani a fokozott görcsrohamok kockázata miatt. A gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni, kerülni kell az egyéb görcsoldókkal való kombinációt, és lehetőség szerint rendszeresen ellenőrizni kell a valproinsav plazmakoncentrációját.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ellenjavallt kombinációk

Mefloquine: az epilepsziás rohamok kockázata a megnövekedett valproinsav metabolizmus és a plazmakoncentráció csökkenése miatt, másrészt a mefloquin görcsoldó hatása miatt.

Orbáncfű: a valproinsav koncentrációjának csökkenésének kockázata a vérplazmában.

Lamotrigin: súlyos bőrreakciók (toxikus epidermális nekrolízis) fokozott kockázata. A valproinsav gátolja a mikroszomális májenzimeket, amelyek biztosítják a lamotrigin metabolizmusát, ami felnőtteknél 70 órára, gyermekeknél 45-55 órára lassítja T1/2-ét, és növeli a plazmakoncentrációt. Ha a kombináció szükséges, gondos klinikai és laboratóriumi monitorozás szükséges.

Különleges óvintézkedéseket igénylő kombinációk

Karbamazepin: A valproinsav növeli a karbamazepin aktív metabolitjának koncentrációját a plazmában a túladagolás jeleiig. Ezenkívül a karbamazepin fokozza a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Ezek a körülmények megkövetelik az orvos figyelmét, és meg kell határozni a gyógyszer koncentrációját a plazmában, és módosítani kell a dózisokat.

Fenobarbitál, primidon: A valproinsav a túladagolás jeleiig növeli a fenobarbitál vagy a primidon plazmakoncentrációját, gyakrabban gyermekeknél. A fenobarbitál vagy a primidon viszont fokozza a valproinsav máj metabolizmusát és csökkenti koncentrációját. A kombinált kezelés első 2 hetében klinikai megfigyelés javasolt, a fenobarbitál vagy a primidon adagjának azonnali csökkentésével, ha szedáció jelei jelentkeznek, és meg kell határozni a görcsoldó szerek szintjét a vérben.

Fenitoin: a fenitoin plazmakoncentrációjának változása lehetséges, és a fenitoin növeli a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Javasolt a klinikai megfigyelés, a vér görcsoldó szerek szintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása.

Klonazepám: a valproinsav klonazepámhoz való hozzáadása izolált esetekben a hiány állapot súlyosbodásához vezethet.

Etosuximid: A valproinsav növelheti vagy csökkentheti az etosuximid szérumkoncentrációját a metabolizmusában bekövetkező változások miatt. Javasolt a klinikai megfigyelés, a vér görcsoldó szerek szintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása.

Topiramát: megnő a hyperammonemia és az encephalopathia kialakulásának kockázata.

Felbamate: a valproinsav plazmakoncentrációjának 35-50%-os növekedése, túladagolás kockázatával. Javasolt klinikai megfigyelés, a vér valproinsav szintjének meghatározása, valamint a valproinsav adagjának megváltoztatása felbamáttal kombinálva és a kezelés abbahagyása után.

Neuroleptikumok, MAO-gátlók, antidepresszánsok, benzodiazepinek: neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, amelyek csökkentik a görcsös készenlét küszöbét, csökkentik a gyógyszer hatékonyságát. A valproinsav viszont fokozza ezen pszichotróp gyógyszerek, valamint a benzodiazepinek hatását.

Cimetidin, eritromicin: elnyomja a valproinsav máj metabolizmusát és növeli a plazmakoncentrációját.

Zidovudin: A valproinsav növeli a zidovudin plazmakoncentrációját, ami fokozott toxicitáshoz vezet.

Karbapenemek, monobaktámok: A meropenem, a panipenem, valamint az aztreonám és az imipenem csökkenti a valproinsav koncentrációját a plazmában, ami a görcsoldó hatás csökkenéséhez vezethet.

Megfontolandó kombinációk

Acetilszalicilsav: a valproinsav fokozott hatása a plazmafehérjékből való kiszorítása miatt. A valproinsav fokozza az acetilszalicilsav hatását.

Közvetett antikoagulánsok: A valproinsav fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását, a protrombin index gondos monitorozása szükséges, ha K-vitamin-függő antikoagulánsokkal együtt alkalmazzák.

Nimodipin: a nimodipin fokozott vérnyomáscsökkentő hatása a plazmakoncentrációjának növekedése miatt a metabolizmus valproesav általi elnyomása miatt.

Mielotoxikus gyógyszerek: a csontvelő-hematopoiesis elnyomásának fokozott kockázata.

Etanol és hepatotoxikus gyógyszerek: növeli a májkárosodás kialakulásának valószínűségét.

Egyéb kombinációk

Szájon át szedhető fogamzásgátló: a valproinsav nem indukálja a máj mikroszomális enzimeit, és nem csökkenti a hormonális orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

Alkalmazási mód

A nyújtott hatóanyagleadású tablettákat szájon át, rágás nélkül, napi 1-2 alkalommal, étkezés közben vagy közvetlenül utána, kis mennyiségű vízzel kell bevenni.

A szájon át szedhető cseppeket naponta 2-3 alkalommal kell bevenni, étkezéstől függetlenül, kis mennyiségű vízzel.

Felnőtteknek 600 mg/nap kezdő adagban írják fel, 3 naponta fokozatosan emelve a klinikai hatás eléréséig (a görcsrohamok megszűnése).

A monoterápia kezdeti adagja 5-15 mg/ttkg/nap, majd az adagot fokozatosan emelik heti 5-10 mg/ttkg-mal.

Kombinált terápia során az adag 10-30 mg/ttkg/nap, amit heti 5-10 mg/kg-os emelés követ.

25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek 300 mg/nap (5-15 mg/ttkg/nap) kezdő adagban, heti 5-10 mg/ttkg-os fokozatos emeléssel a klinikai hatás eléréséig (a görcsrohamok megszűnéséig), a dózis általában 1-1,5 g/nap (20-30 mg/kg/nap).

A maximális adag 30 mg/ttkg/nap (gyorsult valproinsav-metabolizmusban szenvedő betegeknél a maximális adag 60 mg/ttkg/napra emelhető a vérplazma valproinsav-koncentrációjának ellenőrzése mellett).

Mert 7,5-25 kg súlyú gyermekek monoterápiával az átlagos dózis 15-45 mg/ttkg/nap, maximum 50 mg/ttkg/nap. Kombinált terápiával - 30-100 mg/kg/nap. Ezt figyelembe kell venni 20 kg-nál kisebb súlyú gyermekek Nem ajánlott a gyógyszert nyújtott hatóanyag-leadású tabletták formájában használni, a gyógyszer egyéb formáit kell alkalmazni.

A Convulex átlagos dózisai cseppek formájában orális adagolásra

Bár a valproinsav farmakokinetikája in öreg kor sajátosságai lehetnek, klinikai jelentősége korlátozott, és a dózist a klinikai hatás alapján kell meghatározni. A szérumalbuminhoz való csökkent kötődés miatt a nem kötött gyógyszer aránya a plazmában nő. Emiatt időskorúaknál a gyógyszer adagjának körültekintőbb megválasztását célszerű, esetleg kisebb dózisú gyógyszer alkalmazása mellett.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek Szükséges lehet a gyógyszer adagjának csökkentése. Az adagot a klinikai állapot monitorozása alapján kell kiválasztani, mivel előfordulhat, hogy a plazmakoncentráció nem kellően informatív.

Tárolási feltételek és eltarthatóság

A nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat száraz helyen, szorosan lezárt csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év Az orális adagolásra szánt cseppeket fénytől védett helyen, legfeljebb 25°C-on kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.

Dózisforma

Szirup gyerekeknek

Összetett

100 ml szirupot tartalmaz

hatóanyag - nátrium-valproát 5,00 g (valproesavból 4,338 g és nátrium-hidroxidból 1,204 g),

Segédanyagok: folyékony maltit, metil-4-hidroxibenzoát, propil-4-hidroxibenzoát, nátrium-szacharin, nátrium-ciklamát, nátrium-klorid, málna aroma (9/372710), őszibarack ízesítő adalék (9/030307), tisztított víz.

Leírás

A szirup színtelen vagy enyhén sárgás színű, őszibarack illatú és édes őszibarack ízű.

Farmakoterápiás csoport

Antiepileptikumok. Zsírsav származékok. Valproinsav.

ATX kód: N03AG01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A nátrium-valproát gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT), a biohasznosulás orálisan 100%. Az evés nem csökkenti a felszívódás sebességét. A maximális koncentráció a plazmában 1-3 óra elteltével figyelhető meg az egyensúlyi koncentráció a kezelés 2-4. napján, az adagolási időközöktől függően. A gyógyszer terápiás koncentrációja a vérplazmában 40-100 mg/l. A valproinsav 90-95%-ban kötődik a plazmafehérjékhez 50 mg/l plazmakoncentrációig, és 80-85%-ban 50-100 mg/l koncentrációban urémia, hypoproteinemia és cirrhosis esetén a fehérjekötés csökken. Az agy-gerincvelői folyadék koncentrációszintje korrelál a gyógyszer nem fehérjéhez kötött frakciójának méretével. A valproinsav áthatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben lévő koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 1-10%-a. A gyógyszer glükuronidáción és oxidáción megy keresztül a májban, a metabolitok és a változatlan valproinsav (az adag 1-3%-a) a vesén keresztül ürül, kis mennyiségben a széklettel és a kilélegzett levegővel. A gyógyszer eliminációs ideje 10-15 óra, gyermekeknél 6-10 óra, más gyógyszerekkel kombinálva a felezési idő 6-8 óra is lehet a metabolikus enzimek indukciója miatt, károsodott májműködésű, ill. idős betegeknél ez sokkal hosszabb lehet.

Farmakodinamika

A Konvulex egy epilepszia elleni gyógyszer, amelynek központi izomlazító és nyugtató hatása is van. A hatásmechanizmus elsősorban a GABA transzferáz enzim gátlásának és a központi idegrendszerben (CNS) a gamma-amino-vajsav (GABA) növekedésének köszönhető. A GABA gátolja a pre- és posztszinaptikus kisüléseket, és ezáltal megakadályozza a rohamok átterjedését a központi idegrendszerbe. Ezenkívül a gyógyszer hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a valproinsav GABA A receptorokra gyakorolt ​​hatása, valamint a feszültségfüggő Na-csatornákra gyakorolt ​​​​hatás. A posztszinaptikus receptorok helyére hat, szimulálja vagy fokozza a GABA gátló hatását. A membránaktivitásra gyakorolt ​​lehetséges közvetlen hatás a kálium vezetőképességének megváltozásával jár. Javítja a betegek mentális állapotát és hangulatát, antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

Használati javallatok

Elsődleges generalizált, másodlagos generalizált és részleges epilepsziás rohamok

Használati utasítás és adagolás

A Konvulex szirupot csak szakember felügyelete mellett szabad felírni és használni. Az adagolást, a kezelés időtartamát és a gyógyszer abbahagyását csak orvos írja elő. Használat előtt gondosan mérlegelni kell a gyógyszer előnyeit és kockázatait. Előnyös, ha a Convulex-et monoterápiaként, a minimális hatásos dózisban írják fel a plazma csúcskoncentrációjának elkerülése érdekében. A Convulex szirup formájában kellemes íze miatt kifejezetten gyermekek számára készült. A szirup édesítőszert tartalmaz, és nem vezet szuvasodáshoz. A gyógyszert szájon át, napi 2-3 alkalommal, étkezés közben vagy után kell bevenni.

Monoterápia.

Gyermekeknél a kezdő adag 10-20 mg/ttkg/nap, az adag fokozatos, 5-10 mg/kg-os emelésével 3-7 napos időközönként, amíg a napi 20-30 mg/ttkg adag el nem éri. elérte. Ha ezen a tartományon belül nem érhető el megfelelő kontroll, az adag napi 35 mg/ttkg-ra emelhető. Kiválasztott esetekben 40 mg/ttkg/nap-nál nagyobb adagokra lehet szükség. Azoknál a gyermekeknél, akiknek napi 40 mg/ttkg-nál nagyobb dózisra van szükségük, a biokémiai és hematológiai paramétereket ellenőrizni kell.

20 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek. A kezdeti napi adag 300 mg, az adag fokozatos emelésével a klinikai hatás eléréséig (a rohamok megszűnése), ami általában napi 20-30 mg/ttkg.

Átlagos napi adagok:

Kombinált kezelés:

Ha a Convulex szirupot más antiepileptikumokkal együtt írják fel, akkor a korábban elkezdett gyógyszer adagját fokozatosan csökkenteni kell. A Convulex szirup adagját fokozatosan kell növelni, és a fő adagolási rendet körülbelül két héttel a gyógyszer bevétele után kell elérni. Ha a Convulex szirupot májenzim-aktivitást indukáló görcsoldó szerekkel, például fenitoinnal, fenobarbitállal vagy karbamazepinnel együtt alkalmazzák, az adagot napi 5-10 mg/ttkg-mal kell emelni.

Egy ismert májenzim-induktor alkalmazásának abbahagyása után lehetséges a görcsrohamok kontrollálása a Convulex szirup csökkentett dózisával. Ha a barbiturátokat egyidejűleg alkalmazzák, és különösen, ha szedációt észlelnek (különösen gyermekeknél), akkor a barbiturátok adagját csökkenteni kell.

Az adag csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása legkorábban 2-3 évvel a rohamok megszűnése után lehetséges. A gyógyszer abbahagyását fokozatosan, 1-2 év alatt kell végrehajtani.

Az adagolóeszköz használati útmutatója.

1. Engedje le a dugattyút a fecskendőbe ütközésig, majd helyezze a fecskendőt egy üvegpalackba.

2. Emelje fel a dugattyút addig, amíg a dugattyún lévő jelölés megfelel az előírt adagnak (beosztás ml-ben és mg-ban). Ha szükséges, ismételje meg az eljárást, amíg el nem éri a teljes előírt mennyiséget.

3. A dugattyú lenyomásával vigye be a kimért adagot közvetlenül a gyermek szájába vagy a kanálba. Győződjön meg arról, hogy az előírt adagot megkapta.

4. Minden használat után zárja le az üveget, és alaposan öblítse ki vízzel a fecskendőt. Tárolja a fecskendőt és az üveget is kartondobozban.

Mellékhatások

A Convulexet a betegek jól tolerálják. Mellékhatások főként akkor lehetségesek, ha a plazma gyógyszerszintje 100 mg/l felett van, vagy kombinált terápia esetén.

Gyakran (³1/100-tól<1/10 случаев)

Hányinger, hányás, étvágytalanság vagy fokozott étvágy, hasmenés, gastralgia, hepatitis

Remegés, paresztézia, ataxia, szédülés

Diplopia, villogó foltok a szemek előtt

Vérszegénység, thrombocytopenia, csökkent fibrinogéntartalom, vérlemezke-aggregáció és véralvadás, amelyet a vérzési idő megnyúlása kísér, petechiális vérzések, véraláfutások, hematómák, vérzés, agranulocitózis, limfocitózis

A testtömeg csökkenése vagy gyarapodása

Hiperkreatininémia, hiperammonémia, hiperglikémia, hiperbilirubinémia, a máj transzaminázok aktivitásának enyhe emelkedése, LDH (dózisfüggő)

Dysmenorrhoea, másodlagos amenorrhoea, mell megnagyobbodás, galaktorrhoea

Perifériás ödéma, hajhullás (általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll)

Halláskárosodás, paresztézia

Ritkán (³1/10 000-től<1/1,000 случаев)

Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, fokozott nyálfolyás

A viselkedés, a hangulat vagy a mentális állapot megváltozása (depresszió, fáradtság, hallucinációk, agresszivitás, hiperaktivitás, pszichózis, szokatlan izgatottság, nyugtalanság vagy ingerlékenység), álmosság, fejfájás, encephalopathia, dysarthria, kábulat, tudatzavar, fülzúgás, hallásromlás

Leukopenia, pancitopénia, limfocitózis, eritrocita hypoplasia, agranulocytosis

Májműködési zavar

Szisztémás lupus erythematosus

Letargia, zavartság

Fejfájás, nystagmus

Bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, fényérzékenység

Policisztás petefészek szindróma, dysmenorrhoea, amenorrhoea

Fokozott étvágy

Nagyon ritkán (<1/10,000 случаев)

Allergiás reakciók

Encephalopathia, kóma

Hasnyálmirigy-gyulladás, akár súlyos, halálos kimenetelű elváltozások (a kezelés első 6 hónapjában, gyakrabban 2-12 héten belül)

Toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme

Reverzibilis Fanconi-szindróma

Parkinson-szindróma

Csontvelő aplázia, csökkent fibrinogénszint

Hiponatrémia

Veseműködési zavar

Gynecomastia, hirsutizmus

Növelje a tesztoszteron szintet

Porphyria

Frekvencia ismeretlen

Thrombocytopenia, elhúzódó vérzési idő

Angioödéma, vasculitis, gyógyszeres exanthema eosinophiliával, fényérzékenység

Enuresis gyermekeknél

Hyperammonemia, hányással, ataxiával, tudatzavarral

Depresszió, hiperaktivitás, viselkedési változások

Ellenjavallatok

Valproáttal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

A máj és/vagy hasnyálmirigy súlyos diszfunkciója

Máj porfiria

Akut és krónikus hepatitis

A beteg személyes vagy családi anamnézisében súlyos hepatitis szerepel, beleértve a gyógyszerhasználattal kapcsolatosakat is

Thrombocytopenia

Hemorrhagiás diatézis

Karbapenemekkel kombinálva

Kombináció orbáncfűvel

Kombináció mefloquine-nal

Gyermekek 3 hónapos korig

Terhesség és szoptatás

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a valproinsavat a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel (triciklusos antidepresszánsok, monoamin-oxidáz gátlók (MAO) gátlók, benzodiazepinek és antipszichotikumok) együtt alkalmazzák, fokozott központi idegrendszeri depresszió léphet fel. Szoros orvosi megfigyelés és szükség esetén az adag módosítása javasolt.

A Konvulex szirup diazepammal vagy loracepámmal történő egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi plazma clearance-e csökkenhet.

Az etanol és más hepatotoxikus gyógyszerek növelik a májkárosodás kialakulásának valószínűségét. A nátrium-valproát fokozza az alkohol hatását. A triciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók, antipszichotikumok és más olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a rohamok aktivitásának küszöbét, csökkentik a valproinsav hatékonyságát.

Más enzimindukáló hatású antiepileptikumok (fenitoin, fenobarbitál, primidon, karbamazepin) csökkentik a valproát koncentrációját a vérplazmában. Kombinált terápia során az adagot a vérben lévő gyógyszer szintjének megfelelően kell beállítani. Különösen a kombinált kezelés kezdetén javasolt a gondos orvosi ellenőrzés és az adagolás módosítása.

Antidepresszánsok, neuroleptikumok, nyugtatók, barbiturátok, MAO-gátlók, timoleptikumok, etanol egyidejű alkalmazása a Konvulex-szel nem javasolt. A valproát klonazepámhoz való hozzáadása izolált esetekben a hiány állapot súlyosbodásához vezethet.

A valproát csökkentheti a lamotrigin metabolizmusát és megnövelheti átlagos felezési idejét. Dózismódosításra lehet szükség (alacsonyabb lamotrigin adag). A lamotrigin és a valproát egyidejű alkalmazása növelheti a (súlyos) bőrreakciók kockázatát, különösen gyermekeknél).

A valproát növelheti a zidovudin plazmakoncentrációját, ami az utóbbi fokozott toxicitásához vezet.

A valproinsav barbiturátokkal vagy primidonnal történő egyidejű alkalmazása esetén a vérplazma koncentrációjának növekedése figyelhető meg. Növeli a lamotrigin felezési idejét (T1/2) (gátolja a májenzimeket, lelassítja a lamotrigin metabolizmusát, aminek következtében T1/2-je 45-55 órára nő - gyermekeknél). 38%-kal csökkenti a zidovudin clearance-ét, miközben a T1/2 nem változik.

Szalicilátokkal kombinálva a valproesav hatásának növekedése figyelhető meg (a plazmafehérjékből való kiszorítás). A Konvulex fokozza a vérlemezke-gátló szerek (acetilszalicilsav) és az indirekt antikoagulánsok hatását. Az antikoaguláns kezelés során a protrombin időt ellenőrizni kell.

Fenobarbitállal, fenitoinnal, karbamazepinnel, meflokinnal kombinálva a vérszérum valproinsav-tartalma csökken (az anyagcsere felgyorsulása).

Encephalopathiát és/vagy hyperammonémiát jelentettek valproát és topiromát egyidejű alkalmazásakor. Ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell.

A felbamát 35-50%-kal növeli a valproinsav plazmakoncentrációját (az adag módosítása szükséges).

A cimetidin vagy az eritromicin együttes alkalmazása esetén a valproát koncentrációja a vérplazmában emelkedhet (a májban történő metabolizmusának csökkenése miatt).

A kolesztiramin csökkentheti a valproesav felszívódását.

Ha rifampicinnel egyidejűleg alkalmazzák, megnő a görcsrohamok kockázata, mivel a rifampicin hatására megnövekszik a valproát metabolizmusa a májban. Klinikai és laboratóriumi ellenőrzés javasolt, és a görcsoldó gyógyszer adagjának módosítása lehetséges a rifampicin-kezelés alatt és a kezelés abbahagyása után.

A valproinsav nem indukálja a májenzimeket, és nem csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

A fluoxetin befolyásolhatja a valproinsav koncentrációját, növelve és csökkentve egyaránt.

Különleges utasítások

Magas teratogén potenciálja és a méhen belüli valproátnak kitett gyermekeknél kialakuló rendellenességek kockázata miatt a Convulex-et lányoknál, serdülőkorú lányoknál, fogamzóképes korú nőknél és terhes nőknél kell alkalmazni, ha az alternatív kezelések hatástalanok vagy intoleránsak. A gyógyszer felírásakor a pubertás korban, a fogamzóképes korú nőknél, a terhesség tervezésekor és a terhesség alatt gondosan mérlegelni kell az előnyöket és a kockázatokat. A fogamzóképes korú betegeknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés alatt, és tájékoztatni kell őket a Convulex terhesség alatti alkalmazásával járó kockázatokról.

Különös elővigyázatosság szükséges, ha a Convulex-et a következő betegcsoportok számára írják fel:

A máj- és hasnyálmirigy-betegségek, valamint a csontvelő-károsodások anamnesztikus adataival

Károsodott veseműködéssel

Veleszületett enzimpátiákkal

Szellemi fogyatékos gyerekek

Szerves agykárosodással

Hipoproteinémia esetén

A gyógyszeres kezelés alatt az alkoholfogyasztás nem megengedett. Öngyilkossági gondolatokról és viselkedésről számoltak be azoknál a betegeknél, akik bizonyos indikációk miatt epilepszia elleni szert kaptak. Ennek a kockázatnak a mechanizmusa továbbra is ismeretlen, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a valproinsav alkalmazása miatti fokozott kockázat lehetőségét.

Ezért a betegeket szorosan ellenőrizni kell az öngyilkossági gondolatok és viselkedés jelei miatt, és mérlegelni kell a megfelelő kezelés megkezdését. A betegeket (és gondozóikat) tanácsolni kell, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés lép fel.

Májbetegségekre

A kezelés megkezdése előtt és a kezelés első hat hónapjában időszakonként, különösen a veszélyeztetett betegeknél és azoknál, akiknek kórtörténetében májbetegség szerepel, a májfunkciós paramétereket folyamatosan ellenőrizni kell. Az ilyen betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.

A májfunkciós tesztek közé tartozik a protrombin idő, az aminoferáz és/vagy a bilirubin szintje és/vagy a fibrinogén bomlástermékei. Az első szakaszban megemelkedhet az aminoferáz szint; ez általában egy átmeneti jelenség, amely reagál a dózis csökkentésére.

A kóros biokémiai tesztekkel rendelkező betegeknél ismételt klinikai értékelést kell végezni, és a májfunkciót (beleértve a protrombin időt is) ellenőrizni kell, amíg normalizálódik. A túlzottan megnyúlt protrombin idő azonban, különösen, ha más releváns tesztek kóros értékeivel társul, a kezelés leállítását igényli.

Nátrium-valproáttal kezelt betegeknél májműködési zavart, köztük halálhoz vezető májelégtelenséget jelentettek. A leggyakrabban veszélyeztetett betegek a gyermekek, különösen a 3 évesnél fiatalabbak, valamint a betegek öröklött anyagcsere- vagy degeneratív rendellenességei, szervi agyműködési zavarai, vagy mentális retardációval járó súlyos görcsrohamok. A legtöbb ilyen esemény a terápia első hat hónapjában fordult elő, túlnyomórészt a 2-12. héten, és jellemzően több gyógyszeres antikonvulzív terápiát is tartalmazott. Ebben a betegcsoportban a monoterápia előnyös.

A májelégtelenség korai stádiumában a klinikai tünetek jobban segíthetnek a diagnózis korrekciójában, mint a laboratóriumi vizsgálatok. A súlyos vagy végzetes májbetegséget szokatlan, rendszerint hirtelen fellépő tünetek előzhetik meg, mint például a rohamkontroll elvesztése, kellemetlen érzés, gyengeség, letargia, ödéma, étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, álmosság és sárgaság. Ezek a gyógyszer azonnali leállítására utalnak. A betegeket utasítani kell, hogy minden ilyen jelet haladéktalanul jelentsenek egészségügyi szolgáltatójuknak megfelelő értékelés céljából. Bár nehéz megállapítani, hogy mely tesztek nyújthatnak pontos előrejelzéseket, a fehérjeszintézist, például a protrombin időt mérő tesztek továbbra is a legrelevánsabbak.

Májműködési zavarban szenvedő betegeknél a szalicilsav só egyidejű alkalmazását fel kell függeszteni, mivel ugyanazon metabolikus útvonalon haladhat, és ezáltal növelheti a májelégtelenség kockázatát.

Hematológiai rendellenességek esetén

A műtét előtt általános vérvizsgálat (beleértve a vérlemezkeszámot is), a vérzési idő meghatározása és a koagulogram paraméterei szükségesek. Azokat a betegeket, akiknek a kórelőzményében csontvelő érintettség szerepel, szintén gondosan ellenőrizni kell.

Hasnyálmirigy-rendellenességek esetén

Nagyon ritka esetekben súlyos hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek, amely halálos kimenetelű is lehet. A halálozás kockázata leggyakrabban kisgyermekeknél fordul elő, és az életkor előrehaladtával csökken. Kombinált görcsoldó terápia során fellépő súlyos görcsrohamok vagy neurológiai rendellenességek súlyos hasnyálmirigy-gyulladás kockázati tényezői lehetnek. Ha a hasnyálmirigy-gyulladással együtt veseelégtelenség lép fel, nő a halálozás kockázata. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy azonnal forduljanak orvosukhoz, ha hasnyálmirigy-gyulladásra utaló tünetek jelentkeznek (pl. hasi fájdalom, hányinger, hányás). Az ilyen betegeket alapos orvosi kivizsgálásnak kell alávetni (beleértve a szérum amilázszint mérését); Ha hasnyálmirigy-gyulladást diagnosztizálnak, a nátrium-valproát-kezelést abba kell hagyni. Azokat a betegeket, akiknek anamnézisében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel, szoros klinikai felügyelet alatt kell tartani.

Cukorbetegség esetén

A kezelés során figyelembe kell venni a cukorbetegség vizeletvizsgálati eredményeinek lehetséges torzulását (a ketotermékek tartalmának növekedése miatt) és a pajzsmirigy működési mutatóit. A Convulex 50 mg/ml gyermekeknek szánt szirup mesterséges édesítőszereket tartalmaz, ezért cukorbetegek is használhatják. Figyelembe kell venni azonban a szirup 0,05 BU (diétás egység) szénhidráttartalmát milliliterenként.

Hízás

A valproát nagyon gyakran súlygyarapodást okoz, ami észrevehető és progresszív lehet. A betegeket a kezelés kezdetén tájékoztatni kell erről a kockázatról, valamint a súlygyarapodás minimalizálására irányuló megfelelő intézkedésekről.

Hyperammonemia

Ha a karbamidciklus enzimhiányának gyanúja merül fel, a kezelés megkezdése előtt metabolikus vizsgálatokat kell végezni, mivel a valproát alkalmazásakor fennáll a hyperammonemia kockázata.

Ha bármilyen akut, súlyos mellékhatás jelentkezik, azonnal beszélje meg kezelőorvosával a kezelés folytatásának vagy abbahagyásának célszerűségét.

A dyspeptikus rendellenességek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében görcsoldók és burkolószerek szedhetők.

A Convulex szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok számának növekedéséhez vezethet.

Pajzsmirigyhormonok: plazmakoncentrációjuktól függően a valproát kiszoríthatja a pajzsmirigyhormonokat a plazmafehérjékből, és fokozhatja azok anyagcseréjét, ami a pajzsmirigy alulműködésének téves diagnózisához vezethet.

Ismert vagy feltételezett mitokondriális betegségben szenvedő betegeknél a Convulex kiválthatja vagy fokozhatja a mitokondriális DNS vagy a nukleáris POLG gén mutációi által okozott mitokondriális alapbetegség klinikai tüneteit.

A valproát által okozott fejlődési rendellenességek kockázata 3-4-szer magasabb a gyógyszert szedő terhes nőknél, mint az általános populációban tapasztalt kockázat, amely 3%. A leggyakrabban megfigyelt rendellenességek a neurális csőzáródási hibák (körülbelül 2-3%), az arc diszmorfia, az archasadékok, a craniostenosis, a szívhibák, a vese- és húgyúti rendellenességek, valamint a végtagdeformitások.

Az 1000 mg/napot meghaladó dózisok és más görcsoldó szerekkel való kombináció fontos kockázati tényező a magzati rendellenességek kialakulásában.

A jelenlegi epidemiológiai adatok nem utalnak a nátrium-valproátnak kitett gyermekek általános IQ-jának csökkenésére.

Az ilyen gyermekeknél azonban a verbális képességek némi csökkenését és/vagy a logopédusok vagy kiegészítő foglalkozások gyakoribb igénybevételét írták le. Ezenkívül számos autizmus és kapcsolódó rendellenesség esetét jelentettek olyan gyermekeknél, akik méhen belüli nátrium-valproátnak voltak kitéve. További vizsgálatokra van szükség ezen eredmények megerősítésére vagy cáfolatára.

Terhesség tervezésekor

Ha terhességet tervez, mindenképpen fontolóra kell vennie más gyógyszerek alkalmazását.

Ha a nátrium-valproát alkalmazása elkerülhetetlen (azaz nincs más alternatíva), akkor javasolt a minimális hatásos napi adag előírása. Elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formákat kell alkalmazni, vagy ha ez nem lehetséges, a napi adagot több részre kell osztani. Ez azért szükséges, hogy elkerüljük a valproinsav maximális koncentrációjának csúcsát a vérplazmában.

Tekintettel a folsav terhesség előtti jótékony hatásaira, a fogamzás előtt 1 hónappal és azt követően 2 hónapig további 5 mg/nap dózisú folsav pótlás javasolt. A születési rendellenességek szűrése mindenkinél egyforma legyen, függetlenül attól, hogy a várandós nő folsavat szed-e vagy sem.

Terhesség alatt

Ha más gyógyszer kiválasztása teljesen lehetetlen, és a nátrium-valproát kezelést folytatni kell, akkor javasolt a minimális hatásos dózis előírása. A napi 1000 mg-ot meghaladó adagokat lehetőség szerint kerülni kell. A folsav bevitelétől függetlenül minden várandós nő számára szükséges a magzati rendellenességek szűrése.

Szülés előtt véralvadási tesztet kell végezni, különös tekintettel a vérlemezkeszámra, a fibrinogénszintre és a véralvadási időre (aktivált parciális thromboplasztin idő, aPTT).

Újszülöttek

A Convulex újszülötteknél hemorrhagiás szindróma kialakulását okozhatja, amely nem jár K-vitamin-hiánnyal.

Az anyai hemosztázis normál mutatói nem zárják ki a patológia lehetőségét az újszülöttben. Ezért meg kell határozni az újszülött vérlemezkeszámát, fibrinogén szintjét és aktivált parciális thromboplastin idejét (aPTT). Újszülötteknél is jelentettek hipoglikémiás eseteket az élet első hetében.

Szoptatás

A valproát kis mennyiségben (az anya vérplazmájában lévő gyógyszerszint 1-10%-a) kiválasztódik az anyatejbe. Azonban a kisgyermekek csökkent verbális képességeire vonatkozó adatok miatt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne szoptassanak.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

Receptre

Gyártó

"G.L. Pharma GmbH., Ausztria, A-1160, Bécs, Arnetgasse 3

Catad_pgroup Antiepileptikumok

Convulex injekcióhoz - hivatalos használati utasítás

UTASÍTÁS
a gyógyszer orvosi használatáról

Regisztrációs szám:

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Konvulex ®

Nemzetközi nem védett név (INN):

valproinsav

Dózisforma:

Oldat intravénás beadásra.

Összetett:

5 ml oldat (1 ampulla) a következőket tartalmazza: hatóanyag – 500,0 mg nátrium-valproát (433,9 mg valproinsavnak felel meg); Segédanyagok: nátrium-hidroxid 117,0 mg, nátrium-hidrogén-foszfát-dodekahidrát 71,8 mg, injekcióhoz való víz 5,0 ml-ig.

Leírás. Átlátszó színtelen vagy csaknem színtelen folyadék.

Farmakoterápiás csoport:

Antiepileptikus gyógyszer.

ATX kód: N03AG01

farmakológiai hatás

A CONVULEX ® egy antiepileptikus gyógyszer, amely központi izomlazító és nyugtató hatással is rendelkezik. A hatásmechanizmus elsősorban a GABA-transzferáz enzim gátlása következtében megnövekedett gamma-amino-vajsav (GABA) tartalmának köszönhető a központi idegrendszerben (CNS). A GABA csökkenti az agy motoros területeinek ingerlékenységét és görcsös készségét. Ezenkívül a gyógyszer hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a valproinsav GABA A receptorokra gyakorolt ​​hatása (a GABAerg transzmisszió aktiválása), valamint a feszültségfüggő nátriumcsatornákra gyakorolt ​​​​hatás. Egy másik hipotézis szerint a posztszinaptikus receptorok helyén hat, szimulálja vagy fokozza a GABA gátló hatását. A membránaktivitásra gyakorolt ​​lehetséges közvetlen hatás a kálium vezetőképességének megváltozásával jár. Javítja a betegek mentális állapotát és hangulatát, antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

Farmakokinetika
Az intravénás beadást követően az egyensúlyi koncentráció néhány percen belül kialakul, és lassú infúzióval fenntartható. A valproinsav terápiás koncentrációja a vérplazmában 50-150 mg/l. A valproinsav 90-95%-ban kötődik a plazmafehérjékhez 50 mg/l plazmakoncentrációig és 80-85%-ban 50-100 mg/l koncentrációban urémia, hypoproteinemia és cirrhosis esetén csökkent.
Az agy-gerincvelői folyadék koncentrációja korrelál a plazmafehérjékhez nem kötődő valproinsav-frakció értékével, ami a szérumérték körülbelül 10%-át teszi ki. A valproinsav áthatol a placentán és a vér-agy gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben lévő koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 1-10%-a. A valproinsav a májban glükuronidáción és oxidáción megy keresztül, a metabolitok és változatlan valproinsav (az adag 1-3%-a) a vesén keresztül ürül, kis mennyiségben a széklettel és a kilélegzett levegővel. A valproinsav felezési ideje (T1/2) egészséges önkéntesekben és monoterápiában 8-20 óra, ha a valproinsav metabolizmusában részt vevő mikroszomális májenzimek induktoraival kombinálják, a T1/2 6-8 óra lehet. , károsodott májműködésű betegeknél, idős betegeknél és 18 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél lényegesen hosszabb lehet.

Használati javallatok

Status epilepticus.
Különféle etiológiájú epilepszia - idiopátiás, kriptogén és tüneti.
Generalizált epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél: klónos, tónusos, tónusos-klónusos, hiányos, myoklonus, atonikus.
Részleges epilepsziás rohamok felnőtteknél és gyermekeknél: másodlagos generalizációval vagy anélkül.
Specifikus szindrómák (Vest, Lennox-Gastaut).
Lázas rohamok gyermekeknél.
Bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése.

Ellenjavallatok

• Valproinsavval és sóival vagy a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység
• Májelégtelenség
• Akut és krónikus hepatitis
• A hasnyálmirigy diszfunkciója
• Porphyria
• Hemorrhagiás diatézis
• Súlyos thrombocytopenia
• Kombináció meflokinnal, orbáncfűvel, lamotriginnel.
• A karbamid anyagcsere zavarai (beleértve a családi anamnézist)
• Laktációs időszak

Gondosan:

• gyermekeknél, ha több antiepileptikummal kezelik;
• gyermekeknél és serdülőknél, akiknek számos kísérő betegsége és súlyos görcsrohamai vannak;
• károsodott vesefunkcióval;
• a máj- és hasnyálmirigy-betegségekre vonatkozó anamnesztikus adatokkal rendelkező betegeknél;
• a csontvelő hematopoiesisének elnyomásával; leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia;
• veleszületett enzimpátiák esetén;
• szerves agyi elváltozásokkal;
• hipoproteinémiával;
• gyermekek életkora (3 éves korig);
• terhesség (különösen az első trimeszter)

Használata terhesség alatt

A kezelés alatt a terhességet óvni kell. Állatkísérletek kimutatták a valproesav teratogén hatását. A terhesség első trimeszterében valproátot szedő nőknél a neurális csőhibák előfordulási gyakorisága 1-2%. Ebben a tekintetben célszerű folsav készítményeket használni. A CONVULEX®-kezelést nem szabad elkezdeni a terhesség első trimeszterében. Ha egy terhes nő már kapja a gyógyszert, a kezelést nem szabad megszakítani a fokozott görcsrohamok kockázata miatt. A gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni, kerülni kell az egyéb görcsoldókkal való kombinációt, és lehetőség szerint rendszeresen ellenőrizni kell a valproinsav plazmakoncentrációját.

Használati utasítás és adagolás

A CONVULEX ® injekciós oldatot intravénás (IV) beadásra használják. Lassú intravénás beadás esetén az ajánlott napi adag 5-10 mg valproinsav testtömeg-kilogrammonként. Intravénás infúzió esetén az ajánlott adag 0,5-1 mg valproinsav testtömeg-kilogrammonként, óránként.
Az orális adagolásról intravénás alkalmazásra való áttéréskor az első intravénás beadást az utolsó szájon át történő alkalmazás után 12 órával javasoljuk. Az injekciós oldatot a gyógyszer szájon át történő bevételével kell helyettesíteni, amint a beteg állapota ezt lehetővé teszi. Az első szájon át történő alkalmazás szintén az utolsó injekció beadása után 12 órával javasolt.
Ha szükséges a magas plazmakoncentráció gyors elérése és fenntartása, a következő megközelítés javasolt: 15 mg/ttkg IV beadása 5 perc alatt, 30 perc elteltével kezdje meg az infúziót 1 mg/ttkg/óra sebességgel, folyamatos ellenőrzés mellett. 75 µg/ml plazmakoncentráció eléréséig.
A gyógyszer maximális napi adagja nem haladhatja meg a 2500 mg-ot.
Az átlagos napi adag 20 mg/ttkg felnőtteknél és idős betegeknél, 25 mg/ttkg serdülőknél, 30 mg/ttkg gyermekeknél.
Az izotóniás nátrium-klorid oldat, az 5%-os dextróz oldat és a Ringer-oldat használható infúziós oldatként a Convulex ®-hez.
Az elkészített infúziós oldat 24 órán belül felhasználható. Ha más gyógyszereket is intravénásan alkalmaznak, a Convulex ®-t külön infúziós rendszeren keresztül kell beadni.

Mellékhatások

Általában a CONVULEX®-et a betegek jól tolerálják. Mellékhatások főként akkor lehetségesek, ha a plazma valproesav koncentrációja 100 mg/l felett van, vagy kombinált terápia esetén.
Gyomor-bél traktus: hányinger, hányás, gastralgia, csökkent vagy megnövekedett étvágy, hasmenés, hepatitis, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, akár súlyos, halálos kimenetelű sérülések (a kezelés első 6 hónapjában, gyakrabban 2-12 hétig).
Központi idegrendszer: remegés, viselkedésbeli, hangulati vagy mentális állapotváltozások (depresszió, fáradtság, hallucinációk, agresszivitás, hiperaktivitás, pszichózis, szokatlan izgatottság, nyugtalanság vagy ingerlékenység), ataxia, szédülés, álmosság, fejfájás, encephalopathia, dysarthria, enuresis, kábultság, zavar tudat, kóma.
Az érzékszervekből: diplopia, nystagmus, villogó „foltok” a szemek előtt.
A vérképző szervekből és a vérzéscsillapító rendszerből: vérszegénység, leukopenia; thrombocytopenia, csökkent fibrinogéntartalom és vérlemezke-aggregáció, ami hypocoagulatió kialakulásához vezet (amit a vérzési idő megnyúlása, petechiális vérzések, zúzódások, hematómák, vérzés kísér).
Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg csökkenése vagy növekedése.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, fényérzékenység, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma).
Laboratóriumi mutatók: hiperkreatininémia, hiperammonémia, hiperbilirubinémia, hiperglikémia, a máj transzaminázok aktivitásának enyhe emelkedése, a laktát-dehidrogenáz (dózisfüggő).
Az endokrin rendszerből: dysmenorrhoea, másodlagos amenorrhoea, mellnagyobbodás, galaktorrhoea.
Egyéb: perifériás ödéma, hajhullás (általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll).

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés, légzési elégtelenség, izom hipotónia, hyporeflexia, miosis, kóma. Kezelés: hemodialízis, kényszerdiurézis, a légzés és a szív- és érrendszer fenntartása.

Kölcsönhatás

Ellenjavallt kombinációk:
mefloquine- az epilepsziás rohamok kockázata a megnövekedett valproinsav metabolizmus és a plazmakoncentráció csökkenése miatt, másrészt a meflokin görcsoldó hatása miatt;
Orbáncfű- a vérplazmában a valproinsav-koncentráció csökkenésének kockázata.

Nem ajánlott kombinációk:
lamotrigin- súlyos bőrreakciók (toxikus epidermális nekrolízis) fokozott kockázata. A valproinsav gátolja a mikroszomális májenzimeket, amelyek biztosítják a lamotrigin metabolizmusát, ami felnőtteknél 70 órára, gyermekeknél 45-55 órára lassítja T1/2-ét, és növeli a vérplazma koncentrációját. Ha a kombináció szükséges, gondos klinikai és laboratóriumi monitorozás szükséges.

Különleges óvintézkedéseket igénylő kombinációk:
karbamazepin– A valproinsav a karbamazepin aktív metabolitjának koncentrációját a plazmában a túladagolás jeleiig növeli. Ezenkívül a karbamazepin fokozza a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Ezek a körülmények megkövetelik az orvos figyelmét, és meg kell határozni a gyógyszer plazmakoncentrációját, és módosítani kell az adagokat;
fenobarbitál, primidon– A valproinsav a plazma fenobarbitál vagy primidon koncentrációját túladagolás jeleihez vezeti, gyakrabban gyermekeknél. A fenobarbitál vagy a primidon viszont fokozza a valproinsav máj metabolizmusát és csökkenti koncentrációját. A kombinált kezelés első 2 hetében klinikai megfigyelés javasolt, a fenobarbitál vagy primidon adagjának azonnali csökkentésével, ha a szedáció jelei megjelennek, és meg kell határozni az antiepileptikumok szintjét a vérben.
fenitoin- a fenitoin plazmakoncentrációjának változása lehetséges, növeli a valproinsav májban történő metabolizmusát és csökkenti annak koncentrációját. Javasolt a klinikai megfigyelés, az antiepileptikumok vérszintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása;
klonazepam– Valproinsav klonazepámhoz való hozzáadása izolált esetekben a hiány állapot súlyosbodásához vezethet;
etosuximid– A valproinsav növelheti vagy csökkentheti az etosuximid koncentrációját a vérszérumban az anyagcsere változásai miatt. Javasolt a klinikai megfigyelés, az antiepileptikumok vérszintjének meghatározása, szükség esetén az adagok megváltoztatása;
kalóz- megnő a hyperammonemia és az encephalopathia kialakulásának kockázata;
felbamate- a valproinsav plazmakoncentrációjának 35-50%-os növekedése a túladagolás kockázatával. Javasolt klinikai megfigyelés, a vér valproinsav szintjének meghatározása, a valproinsav adagjának megváltoztatása felbamáttal kombinálva és a kezelés abbahagyása után;
neuroleptikumok, monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k), antidepresszánsok, benzodiazepinek– neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, amelyek csökkentik a görcsös készenlét küszöbét, csökkentik a gyógyszer hatékonyságát. A valproinsav viszont fokozza ezen pszichotróp gyógyszerek, valamint a benzodiazepinek hatását;
cimetidin, eritromicin- gátolja a valproinsav máj metabolizmusát és növeli a plazmakoncentrációját;
zidovudin– a valproinsav növeli a zidovudin koncentrációját a plazmában, ami fokozott toxicitáshoz vezet;
karbapenemek, monobaktámok– a meropenem, a panipenem, valamint az azeonám és az imipenem csökkenti a valproinsav koncentrációját a plazmában, ami a görcsoldó hatás csökkenéséhez vezethet.

Megfontolandó kombinációk:
acetilszalicilsav- a valproinsav fokozott hatása a plazmafehérjékkel való kapcsolatból való kiszorítása miatt. A valproinsav fokozza az acetilszalicilsav hatását;
indirekt antikoagulánsok– a valproinsav fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását, a protrombin index gondos ellenőrzése szükséges, ha K-vitamin-függő antikoagulánsokkal kombinálják;
nimodipin- a nimodipin fokozott vérnyomáscsökkentő hatása a plazmakoncentrációjának növekedése miatt a metabolizmus valproesav általi elnyomása miatt;
mielotoxikus gyógyszerek- a csontvelő-hematopoiesis elnyomásának fokozott kockázata;
etanol és hepatotoxikus gyógyszerek- növeli a májkárosodás kialakulásának valószínűségét.

Egyéb kombinációk:
szájon át szedhető fogamzásgátló– A valproinsav nem indukálja a máj mikroszomális enzimeit, és nem csökkenti a hormonális orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

Különleges utasítások

A valproinsav-készítmények alkalmazása során a májelégtelenség és hasnyálmirigy-gyulladás súlyos és végzetes eseteiről szóló jelentések miatt a következőket kell szem előtt tartani:
fokozottan veszélyeztetettek azok a csecsemők és 3 év alatti gyermekek, akik súlyos epilepsziában szenvednek, gyakran agykárosodással és veleszületett anyagcsere- vagy degeneratív betegségekkel;
a legtöbb esetben májműködési zavar alakult ki a kezelés első 6 hónapjában (általában 2 és 12 hét között), gyakrabban kombinált antiepileptikus kezelés esetén;
a hasnyálmirigy-gyulladás eseteit a beteg életkorától és a kezelés időtartamától függetlenül figyelték meg, bár a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata a beteg életkorával csökkent;
a májműködés elégtelensége hasnyálmirigy-gyulladással növeli a halálozás kockázatát;
a korai diagnózis (a hisztérikus stádium előtt) főként klinikai megfigyelésen alapul - olyan korai tünetek azonosítása, mint az asthenia, étvágytalanság, rendkívüli fáradtság, álmosság, amelyet néha hányás és hasi fájdalom kísér; ebben az esetben az epilepsziás rohamok visszaesése fordulhat elő a változatlan antiepileptikus terápia hátterében.
Ilyen esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni klinikai vizsgálat és májfunkciós vizsgálat céljából.
A kezelés során, különösen az első 6 hónapban, időszakonként ellenőrizni kell a májfunkciót - a máj transzaminázok aktivitását, a protrombin, a fibrinogén szintjét, a véralvadási faktorokat, a bilirubin koncentrációt és az amiláz aktivitást (3 havonta, különösen, ha kombinálják egyéb antiepileptikumok ) és a perifériás vér, különösen a vérlemezkék képe.
Más antiepileptikumokat szedő betegeknél a valproinsavra történő átállást fokozatosan kell végrehajtani, 2 hét elteltével elérve a klinikailag hatásos dózist, majd az egyéb antiepileptikumok fokozatos visszavonása lehetséges. Más antiepileptikumokkal nem kezelt betegeknél a klinikailag hatásos dózist 1 hét elteltével kell elérni.
A májból származó mellékhatások kockázata megnő a kombinált görcsoldó terápia során, valamint gyermekeknél.
Etanolt tartalmazó italok fogyasztása nem megengedett.
A műtét előtt általános vérvizsgálat (beleértve a vérlemezkeszámot is), a vérzési idő meghatározása és a koagulogram paraméterei szükségesek.
Ha a kezelés során, a műtét előtt az „akut” has tünetei jelentkeznek, ajánlatos meghatározni az amiláz aktivitását a vérben az akut hasnyálmirigy-gyulladás kizárása érdekében.
A kezelés során figyelembe kell venni a cukorbetegség vizeletvizsgálati eredményeinek lehetséges torzulását (a ketontestek növekedése miatt) és a pajzsmirigy működésének mutatóit. Ha bármilyen akut, súlyos mellékhatás jelentkezik, azonnal beszélje meg kezelőorvosával a kezelés folytatásának vagy abbahagyásának célszerűségét.
A dyspeptikus rendellenességek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében görcsoldók és burkolószerek szedhetők.
A CONVULEX ® szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok számának növekedéséhez vezethet.
A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kiadási űrlap

Oldatos intravénás beadásra 100 mg/ml. 5 ml gyógyszer színtelen üvegampullában (I. típusú), piros törésponttal és narancssárga gyűrűvel a tetején; 5 ampulla átlátszó műanyag tartályban; Don; 1 raklap használati utasítással kartondobozban.

Tárolási feltételek

25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, fénytől védett helyen.
Gyermekek elől elzárva tartandó!

Legjobb előtti dátum

5 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

A forgalomba hozatali engedély jogosultja:

LLC "VALEANT", 115162, Moszkva, st. Shabolovka, 31, 5. épület, Oroszország

A kész adagolási forma gyártója, csomagolója, címkézője:
„G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Bécs, Ausztria

Csomagoló, címkéző (opcionális):
„G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Bécs, Ausztria

Kiadási minőség-ellenőrzés:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Bécs, Ausztria

A fogyasztói panaszokat a VALEANT LLC-hez kell eljuttatni:
115162, Moszkva, st. Shabolovka, 31, 5. épület, Oroszország