Makrolidy najnovšej generácie: zoznam liekov a mechanizmus ich účinku. Kompletný zoznam makrolidových antibiotík a dôležité detaily

11. KLINICKÉ A FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI ANTIBIOTÍK SKUPINY MACROLID

Makrolidové antibiotiká sú skupinou antimikrobiálnych liekov prírodného a polosyntetického pôvodu, ktoré spája prítomnosť makrolidového laktónového kruhu v ich štruktúre.

Mechanizmus účinku makrolidov

Bakteriálne ribozómy pozostávajú z 2 podjednotiek: malej 30S a veľkej 50S. Mechanizmus účinku makrolidov spočíva v inhibícii syntézy proteínov závislej od RNA reverzibilnou väzbou na 50S ribozomálnu podjednotku citlivých mikroorganizmov. Inhibícia syntézy bielkovín vedie k narušeniu

rast a rozmnožovanie baktérií a naznačuje, že prevažne makrolidy bakteriostatické antibiotiká. IN v niektorých prípadoch s vysokou bakteriálnou citlivosťou a vysokou koncentráciou antibiotík

môže vykazovať baktericídny účinok. Okrem antibakteriálne pôsobenie makrolidy majú imunomodulačnú a miernu protizápalovú aktivitu.

Klasifikácia makrolidov

Makrolidy sú klasifikované podľa:

– Podľa chemickej štruktúry (počet atómov uhlíka v makrolidovom laktónovom kruhu a spôsob prípravy (tabuľka 1).

– Podľa trvania účinku (tabuľka 2).

– Podľa generácie sa makrolidy delia na generácie I, II, III a ketolidy (tabuľka 3).

stôl 1

Klasifikácia makrolidov podľa chemickej štruktúry

tabuľka 2

Klasifikácia makrolidov podľa trvania účinku

Jediným zástupcom tretej generácie je azitromycín. Je tiež klasifikovaný ako azalid, pretože do laktónového kruhu je zavedený atóm dusíka. Vzhľadom na to, že v posledných rokoch došlo k antibiotickej rezistencii niektorých patogénov na makrolidy, boli makrolidy syntetizované na báze 14-členného laktónového kruhu, v ktorom

keto skupina – tzv ketolidy, ktoré nepatria do žiadnej generácie makrolidov a sú posudzované samostatne.

Tabuľka 3

Klasifikácia makrolidov podľa generácie

Farmakokinetika

Makrolidy sú klasifikované ako tkanivové antibiotiká, pretože ich koncentrácie v krvnom sére sú výrazne nižšie ako v tkanivách. Je to kvôli ich schopnostiam preniknúť do buniek!!! a vytvárajú tam vysoké koncentrácie látky. Makrolidy prenikajú slabo cez hematoencefalickú a krvo-oftalmologickú bariéru, ale dobre prenikajú cez placentu a do materského mlieka, a preto potenciálne embryotoxický a sú obmedzené na použitie počas dojčenia.

Stupeň väzby makrolidov na plazmatické bielkoviny je rôzny: najvyšší stupeň väzby sa pozoruje pri roxitromycíne (viac ako 90 %), najnižší pri spiramycíne (menej ako 20 %).

Makrolidy sa metabolizujú v pečeni za účasti mikrozomálneho systému cytochrómu P-450, metabolitov vylučuje predovšetkým žlčou ; s cirhózou pečene je možné významné zvýšenie polčasu erytromycínu a josamycínu. Vylučovanie obličkami je 5-10%. Polčas rozpadu liečiv sa pohybuje od 1 hodiny (josamycín) do 55 hodín (azitromycín).

Farmakokinetické parametre makrolidov závisia od klasifikácie. 14-členné makrolidy (najmä erytromycín) majú stimulačný účinok na gastrointestinálnu motilitu, čo môže viesť k dyspeptické poruchy. 14-členné makrolidy sa ničia v pečeni za vzniku hepatotoxických nitrózoalkánových foriem, pričom počas metabolizmu 16-členných makrolidov nevznikajú, čo určuje neprítomnosť hepatotoxického účinku pri užívaní 16-členných makrolidov.

14-členné makrolidy inhibujú aktivitu enzýmov cytochrómu P-450 v pečeni, čo vedie k zvýšenému riziku liekových interakcií, zatiaľ čo 16-členné lieky majú malý vplyv na aktivitu cytochrómu P-450 a majú minimálny počet liečiv interakcie.

Azitromycín má najväčšia aktivita proti gramnegatívnym patogénom, klaritromycín - proti Helicobacter pylori, spiramycín - proti toxoplazme a kryptosporídiu. 16-členné makrolidy si zachovávajú

aktivitu proti množstvu kmeňov stafylokokov a streptokokov rezistentných na 14- a 15-členné makrolidy.

Erytromycín

Nie je úplne absorbovaný do gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť sa pohybuje od 30 do 65 % a výrazne sa znižuje v prítomnosti potravy. Dobre preniká do bronchiálnych sekrétov a žlče. Neprechádza dobre cez hematoencefalickú a hemato-oftalmologickú bariéru. Vylučuje sa primárne cez gastrointestinálny trakt.

Roxitromycín

Rozdiely od erytromycínu: stabilná biologická dostupnosť do 50 %, ktorá je prakticky nezávislá od potravy; vysoké koncentrácie v krvi a tkanivách; dlhé obdobie polovičný život; lepšia znášanlivosť; Menej pravdepodobné liekové interakcie.

Klaritromycín

Rozdiely od erytromycínu: má aktívny metabolit - 14-hydroxyklaritromycín, vďaka čomu má zvýšenú aktivitu proti H. influenzae; najaktívnejšie zo všetkých makrolidov proti Helicobacter pylori; pôsobí na atypické mykobaktérie ( M. avium atď.), ktoré spôsobujú oportúnne infekcie pri AIDS. Klaritromycín sa tiež vyznačuje vysokou odolnosťou voči kyselinám a

biologická dostupnosť 50–55 %, nezávislá od príjmu potravy; vysoké koncentrácie v tkanivách; dlhý polčas rozpadu; lepšia tolerancia.

azitromycín

Rozdiely od erytromycínu: aktívny proti H. influenzae, N. gonorrhoeae a H. pylori; biologická dostupnosť asi 40 %, nezávislá od potravy; vysoké koncentrácie v tkanivách (najvyššie medzi makrolidmi); má výrazne dlhší polčas, čo umožňuje predpisovať liek raz denne a užívať krátke kúry (1-3-5 dní) pri zachovaní terapeutického účinku počas 5-7 dní

po zrušení; lepšia znášanlivosť; Menej pravdepodobné liekové interakcie.

Spiramycín

Rozdiely od erytromycínu: aktívny proti niektorým pneumokokom a beta-hemolytickým streptokokom skupiny A, odolný voči 14- a 15-členným makrolidom; pôsobí na toxoplazma a kryptosporidium; biologická dostupnosť 30–40 %, nezávislá od príjmu potravy; vytvára vysoké koncentrácie v tkanivách; lepšie tolerované.

josamycín

Rozdiely od erytromycínu: menej aktívny proti väčšine mikroorganizmov citlivých na erytromycín; pôsobí na množstvo stafylokokov, pneumokokov a beta-hemolytických streptokokov skupiny A, rezistentných na 14- a 15-členné makrolidy; odolnejšie voči kyselinám, biologická dostupnosť nezávisí od potravy; menej pravdepodobné, že spôsobí nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu.

Farmakodynamika

Farmakodynamika makrolidov je určená ich bakteriostatický a vo vysokých dávkach baktericídny účinok (proti Streptococcus pneumoniae a β-hemolytickému streptokoku skupiny A), ako aj protizápalové a imunomodulačné účinky. Neovplyvňuje črevnú flóru!

1. Antimikrobiálne účinky

Spektrum účinku makrolidov je pomerne široké a zahŕňa veľké množstvo grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy ( Haemophilus influenzae, Moraxella, pneumokok, gonokok, meningokok, Helicobacter, Legionella atď.). Makrolidy sú veľmi účinné proti infekciám spôsobeným intracelulárnymi patogénmi.

lyami ( chlamýdie, mykoplazmy atď.), majú vysokú aktivitu proti hlavným patogénom infekcií dolných dýchacích ciest získaných v komunite. Makrolidy sú o niečo menej aktívne proti anaeróbom. Všetky makrolidy sa vyznačujú postantibiotickým účinkom, t.j. zachovaním antimikrobiálneho účinku liečiva po jeho odstránení z prostredia. Je to spôsobené nezvratnými zmenami

patogénne ribozómy pod vplyvom makrolidov.

2. Protizápalové a imunomodulačné účinky

Bolo dokázané, že makrolidy sú schopné akumulovať sa v neutrofiloch a makrofágoch a spolu s nimi byť transportované na miesto zápalu. Interakcia makrolidových antibiotík s makrofágmi sa prejavuje znížením aktivity oxidácie voľných radikálov, znížením uvoľňovania zápalových a zvýšeným uvoľňovaním protizápalových cytokínov, aktiváciou chemotaxie a fagocytózy, zlepšením mukociliárny klírens a zníženie sekrécie hlienu. Použitie makrolidov vedie k zníženiu koncentrácie imunitných komplexov v krvnom sére, urýchľuje apoptózu neutrofilov, oslabuje reakciu antigén-protilátka, inhibuje sekréciu IL-1-5, tumor nekrotizujúcich faktorov, inhibuje tvorbu a uvoľňovanie oxidu dusnatého alveolárnymi makrofágmi a zvyšuje produkciu endogénneho kortizolu. Tieto vlastnosti spolu s aktivitou proti Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae boli základom pre štúdium účinnosti týchto liekov pri bronchiálnej astme, brochiolitíde, ateroskleróze a cystickej fibróze.

Spektrum účinku makrolidov zahŕňa mnohé klinicky významné patogénne mikroorganizmy, z ktorých niektoré sú uvedené nižšie:

– Gram-pozitívne aeróby: Enterococcus faecalis (vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (len citlivé na penicilín); Streptococcus pyogenes.

– Gramnegatívne aeróby: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Gram-pozitívne anaeróby: Clostridium perfringens.

– Gramnegatívne anaeróby: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Ostatné: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Neovplyvňuje črevnú flóru!

Mechanizmy bakteriálnej rezistencie na makrolidy

Existujú dva hlavné mechanizmy rezistencie baktérií na makrolidy.

1. Úprava cieľa akcie

vzniká v dôsledku produkcie metylázy baktériami. Pod vplyvom metylázy strácajú makrolidy schopnosť viazať sa na ribozómy.

2. Efflux alebo M fenotyp

Ďalší mechanizmus, fenotyp M, je spojený s aktívnym odstraňovaním liečiva z bunky (eflux), v dôsledku čoho vzniká rezistencia baktérií na 14- a 15-členné makrolidy.

Indikácie a princípy použitia makrolidov v terapii

prax

Makrolidy sú lieky voľby:

ARF v dôsledku alergie na penicilíny;

– u pacientov s komunitnou pneumóniou vo forme monoterapie

(azitromycín, klaritromycín, midecamycín, spiramycín) a ako súčasť kombinovanej liečby.

Používajú sa parenterálne formy makrolidov v monoterapii alebo v kombinácii s inými antibiotikami infekčné ochorenia panvy(obmedzená peritonitída, endometritída atď.).

Ďalšie indikácie na užívanie makrolidov:

- infekcie hornej časti dýchacieho traktu a orgány ENT (tonzilofaryngitída, sinusitída, otitída, laryngitída) s alergiami na penicilíny;

– urogenitálne infekcie spôsobené C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

– pohlavne prenosné choroby (pri intolerancii b-laktámových antibiotík) – syfilis, kvapavka, blenorrhea, chancroid, lymfogranulomatosis venereum;

- infekcie kože a mäkkých tkanív (infekcia rán, mastitída, akné, furunkulóza, folikulitída, erysipel, erytrazma);

- niektoré nákazlivé infekcie (šarlach, čierny kašeľ, záškrt, legionárska choroba, ornitóza, trachóm , listerióza, prenos meningokokov);

- infekcie ústnej dutiny (parodontitída, periostitis);

– eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptický vredžalúdka resp dvanástnik;

- atypická mykobakterióza (tuberkulóza, lepra);

- črevné infekcie spôsobené Campylobacter spp..;

- kryptosporidióza;

– každoročná prevencia reumatizmu pri alergii na penicilín.

Denné dávky a frekvencia podávania makrolidov

Farmakokinetika parenterálnych makrolidov sa prakticky nelíši od perorálnych foriem, v dôsledku čoho by sa injekčné lieky mali používať ako monoterapia podľa indikácií (ťažká pneumónia, panvové infekčné ochorenia) alebo v prípadoch, keď je použitie perorálnych antibiotík z rôznych dôvodov nemožné. .

Denné dávky makrolidov

Vedľajší účinok

Makrolidy sú jednou z najbezpečnejších skupín antimikrobiálne látkyokrem erytromycínu! Častejšie vedľajší účinok makrolidy sa spája s užívaním erytromycínu (zvýraznené). Napriek relatívnej bezpečnosti makrolidov sú však všetci zástupcovia tejto skupiny schopní spôsobiť nežiaduce reakcie.

Bolesť a zápal v mieste vpichu;

Závrat/vertigo bolesť hlavy, ospalosť, kŕče;

Nevoľnosť, vracanie, časté riedka stolica, bolesti brucha a kŕče.

Menej časté (> 1/1 000–< 1/100):

Parestézia, asténia, nespavosť, zvýšená excitabilita, mdloby, agresivita, úzkosť, nervozita;

Palpitácie, arytmia vrátane ventrikulárnej tachykardie, predĺženie QT intervalu, zníženie krvného tlaku;

Hnačka, plynatosť, poruchy trávenia, cholestatická žltačka, hepatitída, zmeny hodnôt laboratórnych testov funkcie pečene, zápcha, zmena farby jazyka;

Hluk v ušiach, reverzibilná strata sluchu až hluchota(pri dlhodobom užívaní vysokých dávok reverzibilná ototoxicita), porucha zraku, porucha vnímania chuti a

leukopénia, neutropénia, eozinofília, trombocytopénia;

Kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka.

Veľmi zriedkavé (≥ 1/100 000–< 1/10 000):

zápal obličiek, akútne zlyhanie obličiek;

Angioedém, fotosenzitivita a prefylaktická reakcia;

Pseudomembranózna kolitída, pankreatitída, nekróza pečene, zlyhanie pečene; pylorická stenóza u detí.

Kontraindikácie pri používaní makrolidov

- Okamžitá precitlivenosť na akýkoľvek makrolid v anamnéze.

– Tehotenstvo – midecamycín, roxitromycín, azitromycín, klaritromycín (môžete: erytromycín na chlamýdiovú urogenitálnu infekciu, spiramycín-toxoplazmózu u tehotných žien).

- Vek detí: do 2 mesiacov - roxitromycín, do 6 mesiacov - klaritromycín, do 14 rokov - diritromycín, do 16 rokov - azitromycín, pretože ich bezpečnosť v tomto veku nebola stanovená.

- Dojčenie - azitromycín, klaritromycín, midecamycín, erytromycín, roxitromycín.

- Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu -< 30 мл/мин.).

- závažná dysfunkcia pečene - azitromycín, erytromycín,

roxitromycín, midecamycín, klaritromycín.

– Arytmie alebo predispozícia k arytmiám a predĺženie QT intervalu – azitromycín, erytromycín.

– Výrazná strata sluchu – erytromycín.

– dedičný deficit laktázy, galaktozémia alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie – klaritromycín.

Interakcia makrolidov s inými liekmi

Pri súbežnom užívaní s cyklosporínom, terfenadínom, námeľovými alkaloidmi, cisapridom, pimozidom, chinidínom, astemizolom a inými liekmi, ktorých metabolizmus prebieha za účasti tohto izoenzýmu, je potrebné vziať do úvahy možnosť inhibície izoenzýmu CYP3A4 azitromycínom.

Lekárske termíny sú často nezrozumiteľné pre všeobecnú populáciu, ktorá nepozná úzke pojmy. Pre nešpecialistu môže byť ťažké pochopiť, čo lekár predpisuje, keďže názov lieku alebo skupiny liekov pacientovi nič nehovorí. Čo sa skrýva za slovom „makrolidy“, aké lieky sú zahrnuté v tejto skupine a na čo sú potrebné - to všetko je v článku.

Čo sú makrolidy

Makrolidy sú skupina antibiotík. Sú to drogy najnovšej generácie.

Chemická štruktúra makrolidov:

• Hlavným reťazcom je makrocyklický 14- alebo 16-členný laktónový kruh. Členmi kruhu sú laktóny - cyklické estery hydroxykyselín obsahujúce vo svojom kruhu určitú skupinu prvkov (-C(O)O-).
• K základni štruktúry je pripojených niekoľko (možno jeden) sacharidových zvyškov.

Klasifikácia

Makrolidy sú rozdelené podľa pôvodu do 3 skupín:

• prirodzené(odvodené od rôzne druhy baktérie Streptomycetes - živé mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde a vrstvách morskej vody);
• Polo syntetický(deriváty z prírodných makrolidov);
• azalidy(15-členné makrolidy získané zavedením atómu dusíka medzi 9. a 10. atóm uhlíka).

Zoznam liekov

Zoznam liekov zahrnutých do skupiny makrolidov je široký. Nižšie je uvedený popis existujúce drogy z tejto skupiny.

azitromycín

Prvý zástupca lieku zo skupiny azalidov. Účinná látka: azitromycín. Forma uvoľňovania: tablety, kapsuly, prášok na suspenziu.

Indikácie na použitie: mnohé ochorenia spojené s ORL orgánmi (bronchitída, tonzilitída, faryngitída, sinusitída a iné), infekcie kože a mäkkých tkanív (beshikha, infekčná dermatitída), cervicitída alebo uretritída prebiehajúce bez komplikácií, počiatočné štádiá borelióza, šarlach, choroby gastrointestinálny trakt a dvanástnika spôsobené Baktéria Helicobacter pylori.

Kontraindikácie: pre všetky formy uvoľňovania: intolerancia na azitromycín alebo iné zložky, ako aj vážnych chorôb pečene a obličiek. Tablety a kapsuly by nemali užívať deti s hmotnosťou do 45 kilogramov, suspenziu by nemali užívať deti s hmotnosťou do 5 kilogramov.

Vedľajšie účinky: zhoršenie zraku a sluchu, hnačka, nevoľnosť, vracanie. Menej často sa objavujú problémy so srdcovým rytmom, alergické reakcie a narušenie centrálneho nervového systému. nervový systém.

Analógy: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaclide 1000 a ďalšie.

josamycín

Názov antibiotika je zároveň jeho názvom účinná látka. V podstate ide o prášok pozostávajúci iba z aktívna zložka. Indikácie na použitie: zubné infekcie, ochorenia orgánov ORL (vrátane bolesti hrdla spôsobenej atypickým patogénom), ochorenia dýchacích ciest, erysipel a šarlach (ak nemožno použiť penicilín), očný zápal, antrax, syfilis, prostatitída, uretritída, furunkulóza, kvapavka.

Kontraindikácie:ťažké poškodenie pečene, alergia na liek.

Vedľajšie účinky: poruchy tráviaceho traktu, povlak na jazyku, žltačka, všeobecná slabosť, alergie, opuchy nôh, kandidóza a iné.

Analógy: Vilprafen a Vilprafen Solutab.

Klaritromycín

makrolid veľký rozsah akcie. Forma uvoľnenia: kapsuly, tablety. Účinná látka: klaritromycín. Indikácie: mykobakteriálne infekcie, ochorenia (infekčné) orgánov ORL a horných a dolných dýchacích ciest, infekčné ochorenia kože.

Kontraindikácie: I trimester tehotenstva a obdobia dojčenia, alergia na liek, súčasné podávanie s terfenadínom, pimozidom a cisapridom.

Vedľajšie účinky: poruchy centrálneho nervového systému (závraty, panika, tras rúk), poruchy gastrointestinálneho traktu, alergické prejavy, poruchy fungovania zmyslových orgánov (zhoršenie zraku alebo sluchu), vznik rezistencie mikroorganizmov na účinnú látku.

Analógy: Arvicin, Clarexid, Klacid a ďalšie.

Midecamycin

Patrí medzi prírodné makrolidy. Účinná látka: midecamycín. Forma uvoľnenia: tablety, prášok. Zodpovedajúce farmakologický liek sa nazýva Macropen.

Indikované pri infekčných ochoreniach, kedy nie je možné užívať penicilín, pri liečbe čierneho kašľa, legionárskej choroby, zápalu stredného ucha, enteritídy, šarlachu, záškrtu, trachómu, zápalu pľúc.

Kontraindikácie: alergia na liek, závažné ochorenia obličiek a pečene.

Vedľajšie účinky:ťažkosti v bruchu, alergie, anorexia, zvýšená hladina bilirubínu a pečeňových enzýmov.

oleandomycín

Dostupné vo forme prášku na prípravu suspenzií. Na jeho základe sa vyrábajú kapsuly a tablety. Indikácie na použitie: pľúcny absces, zápal pľúc, zápal pohrudnice, otitis, tonzilitída, čierny kašeľ, trachóm, záškrt, endokarditída, meningitída, sepsa, enterokolitída, osteomyelitída, kvapavka, furunkulóza.

Kontraindikácie: alergie, tehotenstvo, zlyhanie pečene, tiež sa neodporúča pacientom s anamnézou žltačky.

Vedľajšie účinky: hnačka, vracanie, svrbenie, nevoľnosť, zlyhanie pečene, alergie.

Prípravky vyrobené na báze oleandomycínu: oletetrin, oleandomycín fosfát.

Roxitromycín

Polosyntetický makrolid. Dostupné vo forme tabliet. Účinná látka: roxitromycín. Indikácie: bakteriálne lézie orgánov ORL, infekčné choroby horné a dolné dýchacie cesty, koža, genitourinárny systém(okrem kvapavky, uretritídy, cervicitídy, endometritídy), kostrový systém.

Kontraindikácie: súčasné použitie s dihydroergotamínom a ergotamínom, tehotenstvo a dojčenie, vek do 12 rokov, alergia na liek.

Vedľajšie účinky: zmeny chuti, gastrointestinálne poruchy, pankreatitída, vaginálna alebo orálna kandidóza, hepatitída (cholestatická alebo akútna hepatocelulárna).

Analógy: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramycín

Liečivo založené na Spiramycíne sa nazýva Spiramycin-Vero. Dostupné vo forme tabliet a špeciálnej tekutiny (lyofilizátu) na prípravu roztoku pre intravenózne injekcie. Indikácie: toxoplazmóza, reumatizmus, bronchitída, uretritída, kožné infekcie, prevencia meningitídy, reumatizmu, zápalu stredného ucha, sinusitídy, angíny, pohlavne prenosných chorôb, prenášanie baktérií čierneho kašľa a záškrtu.

Kontraindikácie: obdobie laktácie, zlyhanie pečene, detstva, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, alergické prejavy, cholestatická hepatitída, trombocytopénia, prechodná parestézia, akútna hemolýza, ulcerózna ezofagitída.

Analógy: Rovamycín, Spiramycín adipinát, Spiramisar.

Erytromycín

Prvý izolovaný makrolid prírodného pôvodu. Forma uvoľnenia: tablety, roztok, masť (vrátane očnej masti). Účinná látka: erytromycín. Indikácie na použitie: používa sa ako rezervné antibiotikum pri alergiách na penicilín. Predpísané na liečbu infekčné choroby spôsobené baktériami (trachóm, erythrasma, pneumónia u detí, cholecystitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, juvenilné akné).

Kontraindikácie: strata sluchu, tehotenstvo, užívanie terdenacínu a astemizolu, alergia na liek. Alkohol je prísne kontraindikovaný.

Vedľajšie účinky: bolesť brucha, soor ( ústna dutina), pankreatitída, fibrilácia predsiení, dysbakterióza, vracanie.

Analógy: Altrocin-S, Erytromycínová masť.

Indikácie

Lieky zo skupiny makrolidov sú predpísané pre:

• infekčné choroby horných a dolných dýchacích ciest;
• sexuálne prenosné infekcie;
• akné;
• toxoplazmóza;
• compylobacter gastroenteritída;
• prevencia a liečba mykobakteriózy u pacientov s AIDS;
• prevencia reumatizmu, čierneho kašľa, endokarditídy;
• ako rezervné antibiotiká, keď nie je možné použiť penicilín.

Mechanizmus akcie

Makrolidy ničia štruktúru mikróbov, prenikajú do ribozómov a zastavujú na nich syntézu bielkovín. Zdá sa teda antimikrobiálny účinok drogy.

Niekedy látky z tejto skupiny vykazujú bakteriostatický účinok, avšak kvôli ich veľké číslo Má baktericídny účinok proti takým organizmom, ako sú pôvodcovia čierneho kašľa a záškrtu a pneumokoky.

Okrem antibakteriálneho účinku majú makrolidy mierne protizápalové a imunomodulačné účinky.

Spôsoby aplikácie

Spiramycín, josamycín a klaritromycín sa užívajú bez ohľadu na čas jedla. Ostatné lieky sa užívajú buď 2 hodiny po jedle alebo hodinu pred. Dávkovanie a frekvencia podávania závisí od špecifické ochorenie a príkazy lekára. Mali by ste tomu venovať osobitnú pozornosť, ak sa makrolidy predpisujú deťom alebo počas tehotenstva. Dĺžku trvania kurzu určuje aj ošetrujúci lekár.

Keď užívate erytromycín perorálne, zapite ho plným pohárom vody. Pri príprave roztokov na perorálne podanie je dôležité dodržiavať proporcie a odporúčania uvedené v anotácii lieku.

Masti sa aplikujú zvonka, tenká vrstva nad postihnutou oblasťou. Injekčné roztoky makrolidov sa pripravujú a podávajú len zdravotníckych pracovníkov. Keďže väčšina liekov sú lieky na predpis, ich užívanie by sa nemalo brať na ľahkú váhu.

Kontraindikácie

Absolútne všetky lieky zo skupiny makrolidov majú 2 kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na zložky lieku;
• ťažká dysfunkcia pečene.

Vedľajšie účinky

Makrolidy sa považujú za bezpečnú skupinu na použitie lieky.

O dlhodobá liečba makrolidy sú možné:

• dysfunkcia pečene;
• alergické reakcie;
• časté pohyby čriev;
• porušenie chuťové vlastnosti, zvracať;
• pirueta komorová tachykardia srdcová arytmia, syndróm dlhého QT intervalu;
• neuropsychiatrické poruchy.

V terapeutickej praxi sa extrémne často predpisujú antibiotiká makrolidovej skupiny. To je celkom opodstatnené - in modernom svete s takou rozmanitosťou antibakteriálne lieky, treba uprednostniť tie, ktoré majú pre pacienta minimum nežiaducich vedľajšie účinky a makrolidové antibiotiká pacienti zvyčajne dobre znášajú.

Za účelom zlepšenia bezpečnostného profilu boli vyvinuté makrolidové antibiotiká s ďalšou prebiotickou zložkou – Ecoantibiotics. Tieto lieky poskytujú ďalšie priaznivý vplyv na stav črevnej mikroflóry, čím sa zlepšuje tolerancia antibakteriálna terapia. Do skupiny makrolidov patria ekoantibiotiká Ecomed (azitromycín) a Ecositrin (klaritromycín).

Antibiotiká zo skupiny makrolidov

Makrolidy - lieky, antibiotiká, chemické zloženiečo je zložité: presnejšie povedané, je pevné látky, svojimi vlastnosťami podobný laktónom obsahuje makrocyklický laktónový kruh

V závislosti od počtu atómov uhlíka v kruhu sa makrolidy delia na 14-členné, ktoré zahŕňajú erytromycín, roxitromín a klaritromycín; 15-členný - azitromycín a 16-členný - midecamycín, spiramycín, josamycín.

Hlavným účelom makrolidov je aktivita proti intracelulárnym patogénom, ako sú chlamýdie, mykoplazmy, legionely a campylobacter, makrolidy sú účinné aj proti grampozitívnym kokom (streptokoky a stafylokoky).

Mechanizmus účinku makrolidových antibiotík

Makrolidové antibiotiká majú spravidla bakteriostatický účinok, ale s výrazným zvýšením dávky lieku je možné dosiahnuť baktericídny účinok. K potlačeniu reprodukcie baktérií dochádza inhibíciou syntézy proteínov v ribozómoch. Okrem hlavného antibakteriálneho účinku môžu makrolidové antibiotiká zlepšiť imunitnú odpoveď a pôsobiť protizápalovo.

Spektrum aktivity makrolidových antibiotík

Makrolidy sú širokospektrálne antibiotiká. Oni ukazujú vysoká aktivita vo vzťahu ku grampozitívnym kokom (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus) do tejto skupiny nepatrí iba MRSA. Makrolidové antibiotiká sa tiež používajú na eradikáciu patogénov čierneho kašľa a záškrtu, Legionella, Moraxella, Campylobacter a Listeria. Makrolidy sú často nevyhnutné pri ochoreniach spôsobených spirochétami, ureaplazmami, chlamýdiami a mykoplazmami. Použitie makrolidov je tiež účinné pre anaeróbna infekcia(okrem prípadov infekcie B. fragilis).

Je dôležité poznamenať, že azitromycín (patriaci k polosyntetickým liekom) má silnejší účinok na Pseudomonas aeruginosa ako ostatné v skupine makrolidov. Klaritromycín je zase lepší ako iné lieky vo svojom účinku na Helicobacter pylori a atypické mykobaktérie.

Niektoré makrolidové antibiotiká (azitromycín, spiramycín a roxitromycín) sú účinné proti prvokom, ako sú Toxoplasma gondii a Cryptosporidium spp..

Je dôležité si uvedomiť, že množstvo mikroorganizmov nie je citlivých na makrolidové antibiotiká. Patria sem baktérie čeľade Enterobacteriaceae, Pseudomonas a Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolidov

Makrolidy sa po perorálnom podaní správajú odlišne: všetko závisí od typu lieku a prítomnosti potravy v čase užívania antibiotika, čo môže znížiť biologickú dostupnosť, napríklad erytromycínu, a v menšej miere ovplyvniť absorpciu antibiotík, ako je azitromycín a roxitromycín. Súčasne medzi makrolidmi existujú antibiotiká, ktorých farmakokinetika nesúvisí s príjmom potravy - klaritromycín, spiramycín a josamycín.

Väzba na plazmatické bielkoviny medzi makrolidmi sa tiež líši. Najvyššie koncentrácie antibiotika v krvnom sére sa pozorujú po užití roxitromycínu, pretože viac ako 90 % liečiva sa viaže na krvné bielkoviny. Pre spiramycín je toto číslo minimálne – 20 %.

Distribúcia makrolidových antibiotík v tele nastáva prostredníctvom tvorby vysoké koncentrácie v telesných tkanivách. Tieto lieky sú schopné akumulovať sa v mieste zápalu a rýchlo potlačiť infekciu. V tomto prípade za najaktívnejšie makrolidy treba považovať azitromycín a klaritromycín, ktoré sú schopné potláčať zápal v skorých štádiách, aj dlhodobo, pretože vytvárajú vysoké tkanivové koncentrácie účinnej látky. Zároveň treba poznamenať pozitívny vplyv liečivá zo skupiny makrolidov na zápalové faktory, zabezpečujúce ich priamy protizápalový účinok týchto antibiotík.

Dôležitou výhodou makrolidových antibiotík je ich schopnosť prenikať cez bunkovú stenu, čo zabezpečuje ich aktivitu proti intracelulárnym patogénom, čo je dôležité najmä pri liečbe infekcií spôsobených atypickými patogénmi a pohlavne prenosnými chorobami.

Proces metabolizmu makrolidov prebieha zasa hlavne cez pečeň za účasti cytochrómu P-450. Metabolity sa vylučujú prevažne žlčou; 5 až 10 percent sa vylučuje obličkami; T1/2 sa líši pre rôzne molekuly a pohybuje sa od 1 hodiny pre medicamycín do 55 hodín charakteristických pre azitromycín. Pri cirhóze pečene sa polčas liekov, ako je erytromycín a josamycín, môže výrazne zvýšiť - predpisovanie týchto makrolidov na túto patológiu vyžaduje osobitné opatrenia prevencia. Zlyhanie obličiek však nemá prakticky žiadny vplyv na polčas makrolidových antibiotík. Jedinými výnimkami sú klaritromycín a roxitromycín.

Antibiotiká makrolidovej skupiny prakticky nie sú schopné prekonať hematoencefalickú a krvno-oftalmologickú bariéru. Hematoplacentárna bariéra je priechodná pre makrolidy, sú tiež schopné preniknúť materské mlieko, ktorý ukladá určité obmedzenia na ich používanie počas tehotenstva a dojčenia, a to aj napriek chýbajúcemu teratogénnemu účinku.

Nežiaduce reakcie makrolidových antibiotík

Na rozdiel od iných tried antimikrobiálnych liekov sú nežiaduce reakcie počas obdobia užívania antibiotík patriacich do skupiny makrolidov pomerne zriedkavé. Tieto lieky sú vo všeobecnosti ľahko tolerované pacientmi, vrátane detí, tehotných žien a starších ľudí.

Nižšie je uvedený zoznam možné reakcie počas antibakteriálnej liečby liekmi zo skupiny makrolidov:

1. Z gastrointestinálneho traktu: abdominálny diskomfort, bolesť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ktoré môže spôsobiť erytromycín, pretože môže mať prokinetický účinok, stimulujúci črevnú motilitu. Menej často sa podobné javy pozorujú pri predpisovaní spiramycínu a josamycínu.
2. Nežiaduce účinky z pečene sú najtypickejšie pre erytromycín. Podľa výskumu je poškodenie pečene počas makrolidovej terapie 3,6 prípadov na 100 tisíc, takže vo všeobecnosti sa priebeh antibakteriálnej terapie považuje za priaznivý. Celková malátnosť, slabosť, bolesti brucha, zriedkavo horúčka, príznaky žltačky sú dôsledkom cholestatickej hepatitídy. V tomto prípade sa pozorujú ALT a AST. Je dôležité poznamenať, že riziko vzniku hepatotoxických reakcií sa najčastejšie vyskytuje v dôsledku interakcie makrolidov s inými liekmi, pomerne málo dôležitý ukazovateľ v tomto prípade je prítomnosť ochorenia pečene.
3. Z centrálneho nervového systému závraty, bolesť hlavy a veľmi zriedkavo strata sluchu (s intravenózne podanie makrolidy v extrémne vysokých dávkach).
4. Zvonku kardiovaskulárneho systému na EKG sa môžu objaviť zmeny - predĺženie QT intervalu.
5. K vyvolaným lokálnym reakciám intravenózne použitie antibiotiká makrolidovej skupiny, môžu byť indikované: flebitída a tromboflebitída. Tu je dôležité vziať do úvahy, že tieto lieky je možné podávať len po kvapkách, je kontraindikované.

Alergické reakcie, kožná vyrážka, urtikária nie je typická pre makrolidy a vyskytuje sa vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Indikácie na predpisovanie makrolidových antibiotík

Pacientom s rôznymi infekčnými ochoreniami je predpísaný priebeh antibakteriálnej liečby makrolidovými liekmi:

Alergia na príslušný liek by sa mala považovať za kontraindikáciu pri predpisovaní makrolidových antibiotík; tehotenstvo (táto kontraindikácia sa týka klaritromycínu, midecamycínu alebo roxitromycínu); Počas dojčenia sú vyššie uvedené antibiotiká, ako aj spiramycín a josamycín kontraindikované.

Varovania

• Počas tehotenstva klaritromycínu sa treba vyhnúť, pretože existujú dôkazy o jeho negatívnych účinkoch na vývoj plodu. Zapnuté tento moment Neexistujú žiadne informácie, ktoré by mohli potvrdiť absenciu negatívnych účinkov roxitromycínu a midecamycínu, v dôsledku čoho sa treba vyhnúť ich užívaniu počas tehotenstva.
• Nevolajú negatívne dôsledky na plod makrolidové antibiotiká ako josamycín, spiramycín a erytromycín. Preto priebeh antibakteriálnej terapie týmito liekmi nie je pre tehotné ženy kontraindikovaný.
• Azitromycín sa môže počas tehotenstva odporúčať opatrne.
• Počas dojčenia Antibiotiká prechádzajú do materského mlieka, takže pre dojčiacu ženu je bezpečný iba erytromycín. Tieto údaje nie sú dostupné pre azitromycín a všetky ostatné makrolidové antibiotiká sú u dojčiacich žien kontraindikované. Počas liečby makrolidmi dojčenie je potrebné pozastaviť.
• Makrolidy sú predpísané deťom od 6 mesiacov v špeciálnej detskej forme. Napríklad Ecomed (azitromycín) je dostupný vo forme prášku na prípravu suspenzie, čo uľahčuje jeho použitie u detí.
• Predpisovanie antibakteriálnej terapie makrolidmi starším ľuďom nepredstavuje žiadne nebezpečenstvo. Pri predpisovaní erytromycínu je však potrebné vziať do úvahy jeho možné Negatívny vplyv sluchovo.
• Ak je poškodená funkcia obličiek T 1/2 klaritromycínu sa môže zvýšiť na 20 hodín (ak klírens kreatínu klesne na menej ako 30 ml/min) a polčas jeho aktívneho metabolitu sa predĺži na 40 hodín.
• T 1/2 roxitromycínu, keď klírens kreatínu klesne na 10 ml/min, sa zvýši na 13-15 hodín. V tejto súvislosti, kedy zlyhanie obličiek je potrebná titrácia dávky týchto makrolidových antibiotík.
• na ťažkú ​​dysfunkciu pečene Mali by ste si dávať pozor na liečbu antibiotikami tejto skupiny, pretože čas eliminácie lieku sa zvyšuje, čo môže viesť k zvýšenému riziku hepatotoxicity. Zvlášť pozoruhodný je výskyt takýchto nežiaducich účinkov pri použití josamycínu a erytromycínu.
• zvažovať možný dopad na zvýšenie QT intervalu je potrebná opatrnosť pri liečbe makrolidových antibiotík u pacientov trpiaci srdcovým ochorením. Elektrokardiogram vám umožňuje vidieť zmeny vo fungovaní srdca.

Informácie pre pacientov užívajúcich makrolidové antibiotiká

Pokyny na použitie antibakteriálnych liekov patriacich do skupiny makrolidov slúžia ako hlavné usmernenie pri predpisovaní liečebného postupu. Tento alebo ten liek by sa mal užívať podľa predpisu ošetrujúceho lekára, berúc do úvahy faktory, ako je prítomnosť chronické choroby všeobecná nevoľnosť, znížená imunita, vek, tehotenstvo, obdobie dojčenia a individuálnych charakteristík telo.

Všeobecné pravidlá používania makrolidových antibiotík sú nasledovné:

• Makrolidy sa majú užívať perorálne 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Výnimkou sú klaritromycín, spiramycín a josamycín; môžu sa užívať bez zohľadnenia času jedla; erytromycín sa má užívať s veľké množstvo voda (najmenej 1 plný pohár);
• pri príprave suspenzií pre deti sa odporúča postupovať podľa priložených pokynov;
• Bez odporúčania lekára nemôžete zmeniť časový interval medzi užívaním antibiotík, vynechať alebo zmeniť dávkovanie (zvýšiť alebo znížiť);
• ak z nejakého dôvodu chýbal potrebná dávka, mali by ste si to vziať čo najrýchlejšie, ale ak už nastal čas vziať si ďalšiu, nemali by ste to robiť;
• je potrebné dodržiavať predpísaný priebeh terapie a nezvyšovať ju sami, neprestávajte liek predčasne užívať (toto je obzvlášť dôležité zvážiť v prípade streptokokových infekcií);
• pri liečbe erytromycínom je potrebné počas liečby zdržať sa nápojov a liekov obsahujúcich alkohol;
• Nemôžete kombinovať použitie makrolidov s antacidami.

Hlavné charakteristiky a vlastnosti použitia rôznych makrolidov

1. Erytromycín- aplikuje sa 2 až 4 krát denne. Medzi zvláštnosti erytromycínu patrí skutočnosť, že pri perorálnom užívaní lieku je dôležité vziať do úvahy prítomnosť potravy - znižuje biologickú dostupnosť lieku. Pri súčasnom použití erytromycínu s teofylínom, cisapridom, karbamazepínom, dizopyramidom a cyklosparínom možno pozorovať zvýšenie koncentrácie liečiva v plazme. Pri užívaní erytromycínu sa často vyskytujú nežiaduce udalosti z gastrointestinálneho traktu. Liek sa môže používať u tehotných a dojčiacich žien.
2. Klaritromycín - odporúčané orálne podávanie 2-krát denne; Za vlastnosť klaritromycínu treba považovať jeho vysokú aktivitu proti H. pylori, ako aj atypickým mykobaktériám. Klaritromycín sa vyznačuje vyššou biologickou dostupnosťou a penetráciou tkanivami v porovnaní s erytromycínom. Tento makrolid sa predpisuje opatrne pri zlyhaní obličiek a neodporúča sa používať u tehotných a dojčiacich žien. IN pediatrická prax Klaritromycín sa používa od 6 mesiacov. Ekoanalóg klaritromycínu je dostupný v tabletách pod obchodné meno Ecositrin.
3. azitromycín- používa sa raz denne, pretože má veľmi dlhý polčas. Schopný hromadiť sa v tkanivách vo významných koncentráciách, čo robí možné použitie azitromycín v krátkych kúrach (3-5 dní). Jednorazové použitie je možné u detí s akútnym zápalom stredného ucha a u dospelých s akútnymi urogenitálnymi chlamýdiami. Azitromycín užívajte 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, pretože sa odporúča užívať ho nalačno. Azitromycín je účinnejší ako iné makrolidy proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ekoanalóg azitromycínu - Ecomed - je dostupný v kapsulách, tabletách a prášku na prípravu suspenzie (detská forma).
4. Roxitromycín - predpísané 1-2 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Ak má pacient zlyhanie obličiek, štandardná terapeutická dávka sa má znížiť. Liečba roxitromycínom sa ľahšie toleruje ako liečba erytromycínom a je menej pravdepodobné, že dôjde k interakcii s inými liekmi. Toto antibiotikum sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.
5. Spiramycín- aplikuje sa 2-3 krát denne. Ženy by mali počas užívania lieku prerušiť dojčenie. Toto makrolidové antibiotikum má vysokú biologickú dostupnosť bez ohľadu na príjem potravy a vytvára vyššie koncentrácie účinnej látky v tkanivách ako erytromycín. Liečivo je pacientmi zvyčajne dobre tolerované a doteraz neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi. Spiramycín je účinný proti niektorým streptokokom, ktoré vykazujú rezistenciu voči 14- a 15-členným makrolidom. Na rozdiel od iných makrolidov môže byť spiramycín predpísaný na toxoplazmózu a kryptosporidiózu.
6. josamycín- užíva sa perorálne 3 krát denne; na rozdiel od erytromycínu sa josamycín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na prítomnosť potravy; tento makrolid je účinný proti niektorým stafylokokom a streptokokom rezistentným na erytromycín; Liek nie je predpísaný dojčiacim ženám.
7. midecamycín - Užívajte 3x denne, najlepšie hodinu pred jedlom. Terapia týmto makrolidovým antibiotikom je pacientmi dobre tolerovaná; neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi; Kontraindikované pre dojčiace a tehotné ženy.
8. Midecamycín acetát - derivát midecamycínu, ktorý má vyššiu antibakteriálnu aktivitu a biologickú dostupnosť; užívaný 3x denne, kontraindikácie sú podobné ako u midecamycínu.

Mnohí veria, že antibiotiká by sa mali používať iba v extrémnych prípadoch. Nie je to však úplne správny názor, pretože zoznam takýchto liekov je doplnený o lieky, ktoré sú relatívne bezpečné - makrolidy. Takéto antibiotiká vo všeobecnosti nemajú žiadny účinok na ľudský organizmus negatívny vplyv, sú schopní prekonať infekciu „v krátkom čase“. Bezpečný profil umožňuje predpisovať makrolidy pacientom podstupujúcim ambulantnú a ústavná liečba, ako aj deti vo veku 6 mesiacov a staršie (pod lekárskym dohľadom).

Málokto vie o vlastnostiach, pôvode a účinku takýchto „neškodných“ liečivých látok. A ak sa chcete zoznámiť s takýmito liekmi a podrobnejšie zistiť, čo je makrolidové antibiotikum, odporúčame vám prečítať si náš článok.

Hneď je potrebné poznamenať, že do skupiny patria makrolidy antibiotické lieky, ktoré sú pre ľudský organizmus najmenej toxické a pacienti ich dobre znášajú.

Antibiotiká, ako sú makrolidy, sú z biochemického hľadiska komplexné zlúčeniny prírodného pôvodu, ktoré pozostávajú z atómov uhlíka, ktoré sú v makrocyklickom laktónovom kruhu prítomné v rôznom počte.

Ak vezmeme toto kritérium, ktoré je zodpovedné za počet atómov uhlíka, ako základ pre klasifikáciu liekov, potom môžeme rozdeliť všetky podobné antimikrobiálne látky na:

Makrolidové antibiotikum Erytromycín bolo jedným z prvých objavených v roku 1952. Lieky novej generácie sa objavili o niečo neskôr, v 70. rokoch. Keďže preukázali vynikajúce výsledky v boji proti infekciám, výskum tejto skupiny liekov aktívne pokračoval, vďaka čomu dnes máme k dispozícii pomerne rozsiahly zoznam liekov, ktoré možno použiť na liečbu dospelých aj detí.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Mechanizmus účinku a rozsah použitia

Antimikrobiálny účinok sa dosahuje ovplyvnením ribozómov mikrobiálnych buniek, narušením syntézy bielkovín. Samozrejme, pod takýmto útokom makrolidov infekcia oslabuje a „vzdá sa“. Okrem toho antibiotiká tejto skupiny liekov sú schopné regulovať imunitu a poskytujú imunomodulačnú aktivitu. Takéto lieky majú tiež protizápalové vlastnosti a pomerne mierne ovplyvňujú telo dospelých aj detí.

Skupinové fondy antibakteriálne látky Nová generácia si dokáže poradiť aj s atypickými mikrobaktériami, grampozitívnymi kokmi a podobnými pliagami, ktoré sa často stávajú pôvodcami ochorení ako bronchitída, čierny kašeľ, záškrt, zápal pľúc atď.

Makrolidy nie sú o nič menej populárne v situácii, ktorá sa vyvinula v posledných rokoch v dôsledku závislosti veľkého počtu mikróbov na antibiotikách (rezistencia). Je to spôsobené tým, že lieky novej generácie patriace do tejto skupiny sú schopné zachovať svoju aktivitu proti rôznym patogénom.

Najmä makrolidové lieky sa rozšírili v liečbe a kvalite profylaktické činidlá z nasledujúcich chorôb:

• Chronická bronchitída;
• akútna sinusitída;
• periostitis;
• periodontitis;
• reuma;
• endokarditída;
• gastroenteritída;
• ťažké formy toxoplazmóza, akné, mykobakterióza.

Zoznam chorôb, ktoré je možné prekonať použitím antibiotík novej generácie, ktoré majú spoločný názov - makrolidy, možno doplniť o sexuálne prenosné infekcie - syfilis, chlamýdie a infekcie, ktoré postihujú mäkké tkaniny a koža - furunkulóza, folikulitída, paronychia.

Kontraindikácie na použitie

Ak vám to lekár predpíše podobné antibiotikum, okamžite si prečítajte kontraindikácie uvedené v pokynoch k lieku. Na rozdiel od väčšiny konvenčné antibiotiká, lieky novej generácie - makrolidy - sú bezpečné, a to aj pre deti, a menej toxické. Preto ten zoznam nežiaduce účinky antibiotiká tejto skupiny nie sú také veľké ako u podobných liekov.

V prvom rade sa neodporúča používať makrolidy pre tehotné ženy a matky počas laktácie. Použitie takýchto liekov je kontraindikované u detí mladších ako 6 mesiacov, pretože reakcia na liek ešte nebola študovaná. Takéto lieky by sa nemali používať na liečbu osôb s individuálnou citlivosťou.

Antibiotiká makrolidovej skupiny s osobitnú pozornosť musia pacientom predpisovať lekári zrelý vek. Vysvetľuje to skutočnosť, že väčšina predstaviteľov staršej generácie má problémy s fungovaním obličiek, pečene a srdca.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj pri použití makrolidov v mierna forma- slabosť a malátnosť, ktoré sa objavia po ich užití. Ale môžu existovať aj:

• zvracať;
• nevoľnosť;
• bolesť hlavy a bolestivé pocity v brušnej oblasti;
• zhoršenie zraku, sluchové postihnutie;
• alergická reakcia vo forme vyrážky, žihľavky (najčastejšie sa vyskytuje u detí).

Aby ste predišli problémom a nežiaducim následkom po použití liekov zo skupiny makrolidov, musíte prísne dodržiavať odporúčania lekára, prísne dodržiavať dávkovanie a zdržať sa pitia alkoholu. Je tiež prísne zakázané kombinovať používanie antibiotík novej generácie s antacidami. Dôležité je tiež nepremeškať schôdzky.

V zásade by sa antibiotiká novej generácie mali užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Tablety musíte zapiť celým pohárom vody. Ak vám lekár predpísal antibiotikum zo skupiny makrolidov, ktorého forma uvoľňovania je prášok na prípravu suspenzie, pri príprave lieku prísne dodržiavajte pokyny a prísne dodržiavajte pokyny lekára.

Aplikácia a účel pre deti

V boji proti bakteriálnym a iným ochoreniam, ktoré sa vyskytujú u detí, dnes prvé miesto zaujímajú antibiotiká - makrolidy. Toto je jedna z mála skupín lieky, ktoré si získali rešpekt odborníkov a smelo sa používajú v pediatrii. Výhodou takýchto ošetrení na rozdiel od iných podobných je, že prakticky nespôsobujú alergické reakcie u mladých pacientov. Týka sa to najmä liekov s názvami „penicilín“ a „cefalosporín“.

Napriek tomu, že makrolidy sú pre deti bezpečné, majú dostatok účinná akcia. Ich vplyv v miernej forme na detského tela poskytujú farmakokinetické vlastnosti vlastné liečivám. Niektoré z najpopulárnejších liekov, ktoré predstavujú skupinu makrolidov, sú:

• klaritromycín;
• roxitromycín;
• Spiramycín atď.

Dávkovanie takýchto liekov pre deti závisí od typu ochorenia a hmotnosti dieťaťa. Preto sa snažte dodržiavať odporúčania lekára. Vo všeobecnosti sú vyrobené formy takýchto produktov veľmi vhodné na použitie. Niektoré z nich sú vo forme mastí na vonkajšie použitie a sú určené aj na parenterálne použitie formy, čo je zase relevantné pre deti v núdzových situáciách.

Aby sme to zhrnuli, môžeme s istotou povedať, že makrolidy, podobne ako antibiotiká, sú „biele a nadýchané“. Tieto lieky novej generácie, ktoré prakticky nespôsobujú žiadne vedľajšie účinky ani nežiaduce následky, našli uznanie medzi mnohými lekármi a odborníkmi. Takéto antibiotiká, ktoré sú účinné a schopné zvládnuť aj ťažké formy chorôb, sa dokonca používajú pri liečbe detí.