Somnifères. Dangereux! Les somnifères les plus puissants, les plus rapides et les plus puissants

hypnotiques

Les somnifères facilitent l'endormissement, augmentent la profondeur et la durée du sommeil et sont utilisés pour traiter l'insomnie (insomnie).

Les troubles du sommeil sont répandus dans le monde moderne. 38 à 45 % de la population est insatisfaite de son sommeil, 1/3 de la population souffre de troubles du sommeil épisodiques ou persistants nécessitant un traitement. L'insomnie est l'un des problèmes médicaux graves chez les personnes âgées.

L'éveil est activé et maintenu par la formation réticulaire ascendante du mésencéphale, qui a un effet activateur non spécifique sur le cortex cérébral. Dans le tronc cérébral, pendant l'éveil, l'activité des synapses cholinergiques et adrénergiques prédomine. L'électroencéphalogramme (EEG) de l'éveil est désynchronisé – haute fréquence et faible amplitude. Les neurones génèrent des potentiels d'action de manière asynchrone, selon une fréquence individuelle continue.

La durée du sommeil chez les nouveau-nés est de 12 à 16 heures par jour, chez les adultes de 6 à 8 heures, chez les personnes âgées de 4 à 6 heures. Le sommeil est régulé par le système hypnogène du tronc cérébral. Son inclusion est due à rythmes biologiques. Selon la polysomnographie (EEG, électrooculographie, électromyographie), la structure du sommeil est divisée en sommeil lent et phase rapide, combinés en cycles de 1,5 à 2 heures. Pendant le sommeil nocturne, il y a 4 à 5 cycles. Dans les cycles du soir, le sommeil paradoxal est très peu représenté ; dans les cycles du matin, sa part augmente. Au total, le sommeil lent occupe 75 à 80 %, le sommeil rapide - 20 à 25 % de la durée du sommeil.

Sommeil NREM (sommeil synchronisé, sommeil du cerveau antérieur, sommeil à mouvements oculaires non rapides)

Il est soutenu par le système de synchronisation du thalamus, de l'hypothalamus antérieur et des neurones sérotoninergiques des noyaux du raphé. La fonction des synapses GABA, sérotoninergiques et cholinergiques prédomine dans le tronc cérébral. Le sommeil profond avec un rythme à 5 sur l'EEG est également régulé par le peptide S-sommeil. EEG sommeil lent synchronisé - haute amplitude et basse fréquence. Le cerveau fonctionne comme un ensemble de neurones qui génèrent de manière synchrone des rafales d’impulsions basse fréquence. Les décharges alternent avec de longues pauses de silence.

Des mouvements lents sont observés pendant la phase de sommeil non paradoxal globes oculaires, le tonus des muscles squelettiques, la température corporelle, la tension artérielle, la fréquence respiratoire et le pouls diminuent modérément. La sécrétion d'hormone de croissance augmente, les processus anabolisants, la division cellulaire et la régénération tissulaire s'intensifient et la synthèse d'ATP augmente. Le tonus de la division parasympathique du système nerveux autonome prédomine. Chez les personnes malades, des bronchospasmes, des arrêts respiratoires et cardiaques sont possibles pendant la phase de sommeil lent.

Selon la profondeur, le sommeil lent se compose de 4 étapes :

1 - sommeil superficiel ou somnolence (a-, (rythmes 3 et 0 sur l'EEG) ;

11-111 - dormir avec des fuseaux de sommeil (fuseaux de sommeil et rythme 9) ;

IV - sommeil profond avec 5 vagues.

Sommeil paradoxal (sommeil paradoxal, désynchronisé, post-cérébral, sommeil à mouvements oculaires rapides)

Elle est régulée par la formation réticulaire du cerveau postérieur (locus coeruleus, noyau de cellule géante), qui excite le cortex occipital (visuel). La fonction des synapses cholinergiques prédomine dans le tronc cérébral. L’EEG du sommeil paradoxal est désynchronisé. Il y a une relaxation complète des muscles squelettiques, des mouvements rapides des globes oculaires, une augmentation de la respiration, du pouls et une légère augmentation de la pression artérielle. Le dormeur rêve. La sécrétion d'adrénaline et de glucocorticoïdes augmente et le tonus sympathique augmente. Chez les personnes malades en phase de sommeil paradoxal, il existe un risque d'infarctus du myocarde, d'arythmie et de douleur due à l'ulcère gastroduodénal.

Le sommeil paradoxal, créant un mode de fonctionnement particulier du cortex cérébral, est nécessaire à la protection psychologique, à la libération émotionnelle, à la sélection d'informations et à la consolidation de la mémoire à long terme, à l'oubli d'informations inutiles et à la formation de programmes pour l'activité cérébrale future. En phase Sommeil paradoxal La synthèse d’ARN et de protéines augmente dans le cerveau.

Un déficit de sommeil lent s’accompagne d’une fatigue chronique, d’anxiété, d’une diminution des performances mentales et d’un déséquilibre moteur. Une durée insuffisante du sommeil paradoxal entraîne de l'agitation, des hallucinations et de la psychose. Lorsqu'une des phases de sommeil est privée pendant la période de récupération, son hyperproduction se produit de manière compensatoire. Les plus vulnérables sont le sommeil paradoxal et les stades profonds (111-IV) de sommeil lent.

Les somnifères sont prescrits uniquement en cas d'insomnie chronique (troubles du sommeil pendant 3 à 4 semaines). La classification des somnifères s'effectue selon leur structure chimique :

Dérivés des benzodiazépines ;

Dérivés de cyclopyrrolone et d'imidazopyridine ;

Dérivés aliphatiques ;

Dérivés d'éthanolamine;

Dérivés de l'acide barbiturique (barbituriques).

Les tentatives visant à traiter l'insomnie avec des substances qui dépriment le système nerveux central sont connues depuis l'Antiquité. Les boissons alcoolisées, l'opium laudanum et les herbes étaient utilisées comme somnifères. En 2000 av. Les Assyriens ont amélioré le sommeil grâce aux alcaloïdes de belladone en 1550 avant JC. Les Égyptiens utilisaient l’opium contre l’insomnie. Au milieu du XIXe siècle, les bromures, l'hydrate de chloral, le paraldéhyde, l'uréthane et le sulfonal ont été introduits dans la pratique médicale.

Somnifères

L'acide barbiturique (malonylurée, 2,4,6-trioxohexahydropyrimidine) a été synthétisé en 1864 par Adolf Bayer dans le laboratoire du célèbre chimiste Friedrich August Kekule à Gand (Hollande). Le nom de l'acide vient des mots Barbara(Saint, le jour de la mémoire duquel Bayer a réalisé la synthèse) et urée - urée. L'acide barbiturique a un faible effet sédatif et n'a pas de propriétés hypnotiques. L'effet hypnotique apparaît dans ses dérivés, qui ont des radicaux aryle et alkyle sur le carbone en cinquième position. Le premier médicament hypnotique de ce groupe - le barbital (Véronal) a été proposé pour la pratique médicale en 1903 par les pharmacologues allemands E. Fischer et I. Mehring (le nom Véronal est donné en l'honneur de la ville italienne de Vérone, où dans la tragédie de W. Shakespeare "Roméo et Juliette" (l'héroïne principale a pris un verre avec un fort effet hypnotique). Le phénobarbital est utilisé pour le traitement de l'insomnie et de l'épilepsie depuis 1912. Plus de 2 500 barbituriques ont été synthétisés, dont ils ont été utilisés dans la pratique médicale en temps différent environ 50 médicaments.

Depuis le milieu des années 1960, les dérivés des benzodiazépines sont devenus les leaders parmi les somnifères. Ils sont consommés par 85 % des personnes souffrant d'insomnie. Plus de 3 000 composés de ce groupe ont été obtenus ; plus de 100 médicaments ont une importance médicale.

Un hypnotique idéal ne doit pas perturber la structure physiologique du sommeil, de la mémoire, de la respiration et d'autres fonctions vitales, provoquer une dépendance, une toxicomanie, un syndrome de recul, un risque de surdosage, se transformer en métabolites actifs et avoir une longue demi-vie, fournir mauvaise influence comment vous vous sentez après votre réveil.

CARACTÉRISTIQUES DES hypnotiques

Dérivés des benzodiazépines

La benzodiazépine est un cycle 1,4-diazépine à sept chaînons lié au benzène.

Les somnifères du groupe des benzodiazépines, procurant des effets anti-anxiété, anticonvulsivants et relaxants musculaires centraux, sont similaires aux tranquillisants. L'effet hypnotique est dû à l'effet sur les récepteurs des benzodiazépines, qui modulent de manière allostérique la fonction des récepteurs GABA tels que UN. Les récepteurs des benzodiazépines améliorent la liaison du GABA aux récepteurs GABA. qui s'accompagne d'une augmentation de la perméabilité au chlore des neurones, du développement d'une hyperpolarisation et d'une inhibition. La réaction avec les récepteurs des benzodiazépines se produit uniquement en présence de GABA.

Les dérivés des benzodiazépines, renforçant l'inhibition GABAergique dans les centres émotionnels du système limbique (hippocampe, amygdale) et de l'hypothalamus, affaiblissent l'excitation du cortex cérébral. Cela facilite l’endormissement, réduit le nombre de réveils nocturnes et l’activité motrice pendant le sommeil et prolonge le sommeil.

Dans la structure du sommeil induit par les benzodiazépines avec une durée d'effet moyenne (TÉMAZÉPAM) et à action prolongée (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). La phase II du sommeil lent prédomine. Le stade 111-IV et le sommeil paradoxal sont moins réduits qu’avec les barbituriques. Les séquelles se manifestent par une somnolence, une léthargie, une faiblesse musculaire, un ralentissement des réactions mentales et motrices, une altération de la coordination des mouvements et de la capacité de concentration, une amnésie antérograde (perte de mémoire des événements en cours), une perte du désir sexuel, une hypotension artérielle, une augmentation de la sécrétion bronchique.

Moyens courte durée d'actionNOZÉPAM ne perturbe pas la structure physiologique du sommeil. Le réveil après la prise de nozépam ne s'accompagne pas de symptômes secondaires. TRIAZOLAM provoque une dysarthrie, des troubles graves de la coordination motrice, des troubles de la pensée abstraite, de la mémoire, de l'attention, un allongement du temps de choix des réactions. Ces effets secondaires limitent l'utilisation du triazolam dans la pratique médicale.

Une réaction paradoxale à la prise de benzodiazépines est possible sous forme d'euphorie, de manque de repos, d'état hypomaniaque et d'hallucinations.

Les dérivés des benzodiazépines à doses hypnotiques n'altèrent généralement pas la respiration, provoquant seulement de légers hypotension artérielle et tachycardie. Chez les patients atteints de maladies pulmonaires, une hypoventilation et une hypoxémie surviennent, car la sensibilité du centre respiratoire au dioxyde de carbone et le tonus des muscles respiratoires diminuent.

Les composés benzodiazépines, en tant que relaxants musculaires centraux, peuvent aggraver l'évolution des troubles respiratoires pendant le sommeil. Ce syndrome survient chez 37 % des personnes, plus souvent chez les hommes de plus de 40 ans présentant un excès de poids. Pour l'apnée (grec a - déni, ppoe- respiration) le flux respiratoire s'arrête ou devient inférieur à 20 % de l'original. avec hypopnée - inférieure à 50%. Le nombre d'épisodes est d'au moins 5 par heure. leur durée est de 10 à 40 secondes.

L'occlusion des voies respiratoires supérieures est due à un déséquilibre dans les mouvements des muscles dilatateurs de la luette, du palais mou et du pharynx. Le flux d'air dans le Voies aériennes qui s'accompagne de ronflements. En fin d'épisode, l'hypoxie provoque un « demi-éveil » qui ramène le tonus musculaire à un état d'éveil et reprend la respiration. Les troubles respiratoires pendant le sommeil s'accompagnent d'anxiété, de dépression, de somnolence diurne, de maux de tête, d'énurésie nocturne, d'hypertension artérielle, d'arythmie, d'angine de poitrine, d'accident vasculaire cérébral et d'une augmentation compensatoire du nombre de globules rouges.

Les somnifères du groupe des benzodiazépines sont bien absorbés lorsqu'ils sont pris par voie orale, leur liaison aux protéines sanguines est de 70 à 99 %. Concentration dans liquide cérébro-spinal le même que dans le sang. Dans les molécules de nitrazépam et de flunitrazépam, le groupe nitro est d'abord réduit en un groupe amino, puis le groupe amino est acétylé. Le triazolam est oxydé par le cytochrome R-450. Le -oxytriazolam et le nozépam et le témazépam inchangés ajoutent de l'acide glucuronique (schéma de la leçon 30).

Les dérivés des benzodiazépines sont contre-indiqués en cas de toxicomanie, d'insuffisance respiratoire et de myasthénie grave. Ils sont prescrits avec prudence en cas d'hépatite cholestatique, d'insuffisance rénale, de lésions organiques cérébrales, de maladies pulmonaires obstructives, de dépression et de prédisposition à la toxicomanie.

Dérivés de cyclopyrrolone et d'imidazopyridine

Dérivé de cyclopyrrolone ZOPICLONE et dérivé d'imidazopyridine ZOLPIDÈM sont des ligands des sites de liaison allostériques des benzodiazépines dans le complexe récepteur GABA ; de même, les dérivés des benzodiazépines renforcent l'inhibition GABAergique dans le système limbique ;

Les médicaments ont des effets anxiolytiques et anticonvulsivants, ne perturbent pas la structure physiologique du sommeil et ne provoquent pas d'apnée obstructive du sommeil. Les patients prenant de la zopiclone ou du zolpidem ne ressentent pas de sensation de sommeil « artificiel » au réveil, une sensation de vivacité et de fraîcheur apparaît et les performances augmentent. L'effet hypnotique de ces médicaments dure une semaine après leur arrêt.

La zopiclone et le zolpidem ont été associés à la dépression, à l'irritabilité, à la confusion, à l'amnésie et à la dépendance dans des cas isolés et peuvent être prescrits pendant 6 mois chez les patients souffrant d'insomnie persistante. Contre-indiqué en cas d'insuffisance respiratoire, enfants de moins de 15 ans.

Dérivés aliphatiques

OXYBUTYRATE DE SODIUM(GHB) est converti en GABA. Il est pris par voie orale comme somnifère. La durée du sommeil est variable et varie de 2-3 à 6-7 heures. Le mécanisme d'action de l'hydroxybutyrate de sodium est discuté dans la conférence 20.

La structure du sommeil lorsqu'on prescrit de l'hydroxybutyrate de sodium diffère peu de la structure physiologique. Dans la limite des fluctuations normales, une prolongation du sommeil paradoxal et du sommeil lent de stade IV est possible. Il n’y a pas de séquelles ni de syndrome de recul.

L'effet de l'hydroxybutyrate de sodium est dose-dépendant : à petites doses il est analgésique et sédatif, à doses moyennes il est hypnotique et anticonvulsivant, en fortes doses- les effets anesthésiques.

Dérivés d'éthanolamine

DOXYLAMINE Son efficacité est comparable à celle des dérivés des benzodiazépines ; il bloque les récepteurs de l'histamine H1 et les récepteurs M-cholinergiques dans la formation réticulaire. Il a un effet diurne, puisque la demi-vie est de 11 à 12 heures. Il est excrété sous forme inchangée (60 %) et sous forme de métabolites inactifs dans l'urine et la bile. Les effets secondaires sont causés par le blocage des récepteurs périphériques M-cholinergiques (bouche sèche, troubles de l'accommodation, constipation, dysurie, augmentation de la température corporelle). Contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, de glaucome à angle fermé, de maladies urétroprostatiques et chez les enfants de moins de 15 ans. Arrêtez d'allaiter pendant que vous prenez de la doxylamine.

Barbituriques

Dans le groupe des barbituriques, ils ont conservé leur importance relative ÉTHAMINALE SODIUM et PHÉNOBARBITAL. L'étaminal sodique a un effet hypnotique en 10 à 20 minutes, le sommeil dure 5 à 6 heures. Le phénobarbital agit en 30 à 40 minutes pendant 6 à 8 heures.

Les barbituriques sont des ligands des récepteurs des barbituriques. À petites doses, ils renforcent de manière allostérique l'effet du GABA sur les récepteurs GABA. Dans le même temps, l'état ouvert des canaux chlore s'allonge, l'entrée des anions chlore dans les neurones augmente et une hyperpolarisation et une inhibition se développent. À fortes doses, les barbituriques augmentent directement la perméabilité au chlorure des membranes neuronales. De plus, ils inhibent la libération de médiateurs excitateurs du SNC - acétylcholine, acides glutamiques et aspartiques, et bloquent les récepteurs AMPA (récepteurs du quisqualate) des acides aminés excitateurs.

Les barbituriques suppriment le système d'éveil - la formation réticulaire du mésencéphale, qui favorise l'endormissement. Le système hypnogène du cerveau postérieur, responsable du sommeil paradoxal, est également inhibé. En conséquence, l’influence de synchronisation sur le cortex prédomine hémisphères cérébraux systèmes de sommeil lent - noyaux du thalamus, de l'hypothalamus antérieur et du raphé.

Les barbituriques facilitent l'endormissement et augmentent la durée totale du sommeil. Le rythme du sommeil est dominé par les phases II et III du sommeil lent, tandis que les phases superficielles 1 et IV profondes du sommeil lent et du sommeil paradoxal sont réduites. Le déficit de sommeil paradoxal a des conséquences indésirables. Le développement de névroses et même de psychoses est possible. Le sevrage des barbituriques s'accompagne d'une hyperproduction de sommeil paradoxal avec des réveils fréquents, des cauchemars et une sensation d'activité mentale incessante. Au lieu de 4 à 5 épisodes de sommeil paradoxal par nuit, 10 à 15, voire 25 à 30 épisodes se produisent. Lors de la prise de barbituriques pendant 5 à 7 jours, la restauration de la structure physiologique du sommeil ne se produit qu'après 5 à 7 semaines. Les patients développent une dépendance psychologique.

À des doses représentant 1/3 à 1/2 des hypnotiques, les barbituriques ont un effet sédatif. L'insomnie douloureuse provoque le délire, augmentant la perception de la douleur. Ils ont des effets antihypoxiques, anticonvulsivants et antiémétiques. L'étaminal sodique est injecté dans une veine pour une anesthésie sans inhalation. Le phénobarbital est prescrit pour l'épilepsie.

Les barbituriques sont de puissants inducteurs d'enzymes métaboliques. Dans le foie, ils doublent la biotransformation des hormones stéroïdes, du cholestérol, acides biliaires, vitamines D, À, acide folique et médicaments avec clairance métabolique. L'induction s'accompagne d'une ostéopathie de type rachitisme. hémorragies, anémie macrocytaire, thrombocytopénie. incompatibilité métabolique pendant la pharmacothérapie combinée. Les barbituriques augmentent l'activité de l'alcool déshydrogénase et de l'acide 5-aminolévulinique synthétase. Ce dernier effet est dangereux en raison de l'exacerbation de la porphyrie.

Malgré l'effet inducteur, le phénobarbital subit une accumulation matérielle (demi-vie - 100 heures) et a des séquelles sous forme de somnolence, dépression, faiblesse, troubles de la coordination des mouvements, maux de tête, vomissements. L'éveil se produit dans état léger l'euphorie, bientôt remplacée par l'irritabilité et la colère. L'effet secondaire de l'étamine-la-sodium est moins prononcé.

Les barbituriques sont contre-indiqués dans les maladies graves du foie et des reins, la porphyrie, la myasthénie grave, l'athérosclérose cérébrale sévère, la myocardite, les maladies coronariennes graves, la thyréotoxicose, le phéochromocytome, l'adénome de la prostate, le glaucome à angle fermé, l'alcoolisme et l'intolérance individuelle.

THÉRAPIE DE L'INSOMNIE

Les facteurs étiologiques de l'insomnie sont variés - décalage horaire, stress, état névrotique, dépression, schizophrénie, abus d'alcool, maladies endocriniennes et métaboliques, troubles organiques cérébraux, syndromes pathologiques du sommeil (apnée, troubles du mouvement comme les myoclonies).

Variantes cliniques de l'insomnie :

Insomnie présomnique (précoce) - difficulté à s'endormir avec prolongation du délai d'endormissement de plus de 30 minutes ;

Insomnie intrasomnique (modérée) - réveils fréquents non liés aux besoins physiologiques ;

Insomnie postsomnique (tardive) - réveils précoces douloureux. lorsque le patient, se sentant privé de sommeil, ne parvient pas à s'endormir.

Les patients se plaignent de troubles du sommeil si leur durée subjective est inférieure à 5 heures pendant 3 nuits consécutives ou si la qualité du sommeil est altérée. Dans les situations où la durée du sommeil est normale, mais sa qualité est altérée, les patients perçoivent leur état comme de l'insomnie. Avec l'insomnie présomnique, des transitions fréquentes des stades 1 et 2 du sommeil lent à l'éveil se produisent. Chez les patients souffrant d'insomnie intrasomnique, le sommeil lent passe à un registre superficiel avec une diminution des stades profonds III et IV. La prédominance du sommeil paradoxal dans la structure du sommeil est particulièrement difficile à tolérer. cauchemars, sentiment de dépassement, manque de repos.

Les principes de base de la pharmacothérapie pour l'insomnie sont les suivants :

La thérapie commence par des mesures d'hygiène, une psychothérapie, une auto-relaxation et des sédatifs à base de plantes ;

Des hypnotiques à courte durée d'action (nozépam, zopiclone, zolpidem) ou de la doxylamine sont prescrits ;

La durée du traitement ne doit pas dépasser 3 semaines (de manière optimale - 10 à 14 jours) ; si une prescription à long terme est nécessaire, des « congés médicamenteux » (interruptions de traitement) sont effectués ;

En cas d'apnée du sommeil, seules la zopiclone et le zolpidem sont indiqués ;

Si, en cas d'insatisfaction subjective, la durée de sommeil objectivement enregistrée est d'au moins 6 heures, la psychothérapie est utilisée à la place de la pharmacothérapie ;

L'insomnie présomnique est traitée avec le plus de succès. Pour accélérer le sommeil, des benzodiazépines à courte durée d'action (nozépam) ou de nouveaux somnifères (zopiclone, zolpidem, doxylamine) sont utilisés. Pour l'insomnie intrasomnique avec cauchemars et réactions autonomes, des neuroleptiques (lévomépromazine, thioridazine, chlorprothixène, clozapine) et des tranquillisants (sibazone, phénazépam) sont utilisés. Le traitement des troubles post-somnie chez les patients souffrant de dépression est réalisé à l'aide d'antidépresseurs ayant un effet sédatif (amitriptyline). L'insomnie post-somnie dans le contexte de l'athérosclérose cérébrale est traitée avec des hypnotiques à action prolongée (nitrazépam, flunitrazépam) en association avec des médicaments qui améliorent l'apport sanguin au cerveau (Cavinton, tanakan).

Pour l'insomnie due à une mauvaise adaptation aux changements de fuseau horaire, un nouveau médicament peut être utilisé APIK MÉLATONINE, contenant de la mélatonine, une hormone de la glande pinéale, et de la vitamine Bg(pyridoxine). La sécrétion naturelle de mélatonine augmente dans l’obscurité. Il augmente la synthèse du GABA et de la sérotonine dans le mésencéphale et l'hypothalamus, participe à la thermorégulation, a un effet antioxydant, stimule le système immunitaire (active les cellules T auxiliaires, les cellules tueuses naturelles et la production d'interleukines). La pyridoxine favorise la production de mélatonine dans la glande pinéale et est nécessaire à la synthèse du GABA et de la sérotonine. Lorsque vous prenez de la mélatonine apicale, vous devez éviter un éclairage intense. Le médicament est contre-indiqué dans les pathologies sanguines malignes, les maladies auto-immunes, le diabète sucré, l'épilepsie et la dépression.

Les somnifères ne sont pas prescrits en ambulatoire aux pilotes, aux chauffeurs de transport, aux ouvriers du bâtiment travaillant en hauteur, aux opérateurs effectuant un travail responsable et à d'autres personnes dont la profession nécessite des réactions mentales et motrices rapides. Les somnifères sont contre-indiqués pendant la grossesse et l'allaitement.

EMPOISONNEMENT AIGU PAR DES SOMPNIERS

Dérivés des benzodiazépines. ayant un large éventail d'effets thérapeutiques, ils provoquent rarement intoxication aiguë avec une issue fatale. En cas d'empoisonnement, des hallucinations, des troubles de l'articulation, un nystagmus, une ataxie et une atonie musculaire surviennent d'abord, puis surviennent le sommeil, le coma, la dépression respiratoire, la dépression cardiaque et l'effondrement.

Antidote spécifique aux hypnotiques et tranquillisants - antagoniste des récepteurs des benzodiazépines FLUMAZÉNIL(ANEK-SAT). A la dose de 1,5 mg, il occupe 50 % des récepteurs ; 15 mg de flumazénil bloquent complètement le centre allostérique des benzodiazépines du complexe récepteur GABA. Le médicament est injecté lentement dans la veine, en essayant d'éviter les symptômes de « réveil rapide » (excitation, désorientation, convulsions, tachycardie, vomissements). La demi-vie du flumazénil est courte - 0,7 à 1,3 heures en raison d'une biotransformation intensive dans le foie. En cas d'intoxication aux benzodiazépines à action prolongée, il est réadministré. Le flumazénil chez les patients épileptiques peut provoquer une crise de convulsions, en cas de dépendance aux dérivés des benzodiazépines - syndrome de sevrage, en cas de psychose - leur exacerbation.

L'intoxication aux barbituriques est la plus grave. Elle survient en cas de surdose accidentelle (automatisme médicamenteux) ou intentionnelle (tentative de suicide). 20 à 25 % des personnes admises dans un centre antipoison tertiaire ont pris des barbituriques. La dose mortelle est d'environ 10 doses thérapeutiques : pour les barbituriques à courte durée d'action - 2 à 3 g, pour les barbituriques à action prolongée - 4 à 5 heures.

Le tableau clinique de l'intoxication est caractérisé par une dépression sévère du système nerveux central. Symptômes typiques :

1. Sommeil se transformant en coma tel qu'anesthésie, hypothermie, constriction des pupilles (en cas d'hypoxie sévère, les pupilles se dilatent), inhibition des réflexes - cornéens, pupillaires, douleurs, tactiles, tendineux (en cas d'intoxication aux analgésiques narcotiques, tendineux les réflexes sont préservés et même renforcés).

2. Oppression centre respiratoire(la sensibilité au dioxyde de carbone et à l'acidose diminue, mais pas aux stimuli hypoxiques réflexes des glomérules carotidiens).

Somnifères

Somnifères(de lat. hypnotique; syn. hypnotiques, oraux) - un groupe de médicaments psychoactifs utilisés pour faciliter l'apparition du sommeil et assurer sa durée suffisante, ainsi que pendant l'anesthésie. Actuellement, la classification ATC ne distingue pas un groupe pharmacologique aussi distinct.

Histoire

Le désir d'assurer un bon sommeil a longtemps conduit les gens à essayer d'utiliser certains produits et substances pures comme somnifère. Même les Assyriens vers 2000 avant JC. e. utilisé des préparations à base de belladone pour améliorer le sommeil. Les Égyptiens consommaient de l’opium dès 1550 avant JC. e.

L'effet inhibiteur de l'éthanol et des boissons alcoolisées est constaté depuis longtemps, après une courte période d'excitation du système nerveux conduisant à son inhibition. Le guérisseur indien Charaka consommait déjà de fortes doses de boissons alcoolisées 1000 avant JC. e. comme moyen d'anesthésie générale.

En Allemagne, au XIXe siècle, l'anesthésie par inhalation a été inventée avec un mélange de vapeurs d'opium, de drogue, de haschich, d'aconit, de mandragore et d'autres substances narcotiques et toxiques.

Aujourd'hui, des médicaments appartenant à différents types sont utilisés à cette fin. groupes pharmacologiques(tranquillisants, sédatifs, nombreux antihistaminiques, hydroxybutyrate de sodium, clonidine, etc.). De nombreux médicaments (luminal, véronal, barbamyl, nitrazépam, etc.) peuvent réduire le niveau d'excitation du système nerveux, procurant un sommeil plus ou moins satisfaisant.

Application

Les exigences modernes en matière de médicaments sûrs et efficaces sont mises au premier plan propriétés suivantes somnifères:

• formation d'un sommeil physiologique normal;
• sécurité pour différents groupes personnes, pas de troubles de la mémoire ou d'autres effets secondaires ;
• absence d'addiction, dépendance psychologique.

Comme les médicaments « idéaux » n’ont pas encore été trouvés, l’utilisation de certains hypnotiques « traditionnels » se poursuit, parmi lesquels un certain nombre de barbituriques (dérivés de l’acide barbiturique, composés formés par la condensation d’esters substitués d’acide malonique et d’urée). Si lors de la condensation on prend de la thiourée au lieu de l'urée, on obtient des thiobarbituriques. Les barbituriques les plus connus comprennent le phénobarbital, suivi de l'amobarbital et du thiopental, ou pentothal (thiobarbiturate), utilisés par voie intraveineuse pour l'anesthésie.

Les hypnotiques benzodiazépines modernes (nitrazépam, etc.) présentent certains avantages par rapport aux barbituriques. Cependant, en raison de la nature du sommeil qu’ils provoquent et des effets secondaires, ils ne répondent pas pleinement aux besoins physiologiques.

DANS Dernièrement Le carbomal, le barbamyl, le cyclobarbital, le barbital, le barbital sodique, l'étaminal sodique ont été exclus de la gamme de médicaments ; l'hydrate de chloral et l'hydrate de chlorobutanol n'étaient plus prescrits comme somnifères.

Effet secondaire

D'abord Attention particulière La thalidomide (Contergan), connue pour ses effets tératogènes (causant des malformations chez les nouveau-nés), a contribué aux effets secondaires des somnifères. Au début des années 70, Europe de l'Ouest Les mères qui consommaient cette substance pendant leur grossesse comme somnifère donnaient naissance à des enfants, pour la plupart avec des membres déformés.

Classification

Les médicaments ayant une activité hypnotique sont classés en fonction de leur principe d'action et structure chimique:

• Agonistes des récepteurs GABA A (benzodiazépine) :
  • Benzodiazépines : nitrazépam, lorazépam, nozépam, témazépam, diazépam, phénazépam, flurozépam ;
  • Médicaments de différentes structures chimiques : Zolpidem, Zopiclone.
• Somnifères de type narcotique :
  • Composés hétérocycliques, barbituriques : Phénobarbital, Étaminal de sodium ;
  • Composés aliphatiques : chloral hydraté ;
• Médicaments sélectionnés dans d'autres groupes :
  • Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 : Diphenhydramine ;
  • Anesthésie : hydroxybutyrate de sodium ;
  • Préparations de l'hormone de la glande pinéale, la mélatonine.

Les somnifères sont divisés en trois classes. Les hypnotiques de première classe (génération) sont représentés par les barbituriques, les antihistaminiques et les médicaments contenant du brome (bromé par exemple). Les barbituriques interagissent avec les récepteurs des barbituriques situés sur les canaux ioniques chlorure chimio-dépendants, et le neurotransmetteur de ces canaux est le GABA. Les barbituriques interagissent avec ces récepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la sensibilité des canaux chimio-dépendants au GABA et entraîne une augmentation de la période d'ouverture des canaux ioniques pour les ions chlore - cellule nerveuse se polarise et perd son activité. L'action des barbituriques n'est cependant pas sélective et provoquent non seulement un effet sédatif-hypnotique, mais également une relaxation musculaire, des effets anticonvulsivants et anxiolytiques sur toute la plage de doses. Les barbituriques varient considérablement dans leur durée d'action. Le sommeil induit par les barbituriques est différent du sommeil naturel. Blocage des antihistaminiques récepteurs d'histamine H3. L'histamine est l'un des principaux neurotransmetteurs de l'éveil et le blocage des récepteurs de l'histamine entraîne donc un effet sédatif. Les antihistaminiques, comme les barbituriques, perturbent l'architecture du sommeil. Les hypnotiques de deuxième génération sont représentés par de nombreux dérivés des benzodiazépines. Si les barbituriques provoquent une augmentation de la période d'ouverture des canaux chimio-dépendants, alors les benzodiazépines augmentent la fréquence d'ouverture.

Groupes de somnifères

• Barbituriques (plus de 2500 dérivés)
• Pipéridinodiones (glutéthimide (noxidone, doridène))
• Quinazolines (méthaqualone, etc.)
• Les benzodiazépines sont un groupe de médicaments dont le spectre d'action présente une composante hypnotique prononcée. Chlordiazépoxyde (Librium), brotizolam, midazolam, triazolam, nitrazépam, oxazépam, témazépam, flunitol, razépam, flurazépam
• Éthanolamines (donormil). Antagonistes des récepteurs de l'histamine H1, provoque un effet M-anticholinergique.
• Cyclopyrrolones (zopiclone)
• Imidazopyridines. Bloqueurs sélectifs des récepteurs du complexe GABA (ivadal)
• L'alcool (boissons alcoolisées) est parfois encore recommandé comme somnifère dans certains pays, mais son efficacité est faible.

Médicaments modernes

Les médicaments agissant sur les récepteurs développés à la fin du 20e siècle diffèrent quelque peu, principalement par la fréquence et la portée des effets secondaires, ainsi que par leur coût. Plus la sélectivité du médicament est élevée, plus ses propriétés sont proches de celles du somnifère « idéal », et moins les effets secondaires indésirables sont prononcés.

Parmi les derniers développements, on note de nouvelles classes d'hypnotiques - les dérivés de la cyclopyrrolone, par exemple la zopiclone (Imovan), et les dérivés de l'imidazopyridine, par exemple le zolpidem (ivadal).

• Bromisovaliun
• Hémineurinum
• Piclodorm
• Méthaqualon
• Phénobarbital
• Flunitrazépam
• Nitrazépam (Eunoctinum, radedorm)

Autres somnifères

• Électrson
• Suggestion et auto-hypnose
• Préparations à base de magnésium

Pratiques de prescription

De nombreux défauts des médicaments « classiques » les plus anciens du groupe des dérivés de l’acide barbiturique sont connus depuis longtemps. La structure du sommeil provoqué par les barbituriques est très différente de celle du sommeil naturel. L'essentiel est que le rapport entre les phases de sommeil rapide et lent change. Pour cette raison, les patients ressentent sommeil interrompu, une abondance de rêves, parfois des cauchemars. Après le sommeil, on observe somnolence, fatigue, nystagmus et autres effets secondaires. À réutilisation Les barbituriques peuvent développer une dépendance psychologique, voire physique, semblable au sevrage médicamenteux.

Remarques

Littérature

• Manuel diagnostique et statistique des troubles mentaux. 4e éd. (DSM-IV). -Washington DC : Amérique. Psych. Presse, 1994.
• ICSD - Classification internationale des troubles du sommeil. Manuel de diagnostic et de codage Pilotage de la classification des diagnostics. Comité. - Rochester, 1990. - P. 396.
• Leutner V. Médicaments induisant le sommeil. - Bâle, Roche, 1984.
• Le GenRx de Mosby. Zolpidem Tartrate, 1997 (liste des effets secondaires).
• Proc. Interne. Conférence de consensus sur l'insomnie (13-15 octobre 1996. Versailles, France). - Genève : OMS, 1996.
• Sommeil et troubles du sommeil. Service Littéraire Rhône-Poulens Rorer, 1991. - N 1.

Fondation Wikimédia. 2010.

Voyez ce que sont les « hypnotiques » dans d’autres dictionnaires :

hypnotiques- (Hypnotica), constituant un sous-groupe pharmacothérapeutique du groupe stupéfiants, se caractérisent par la capacité de provoquer un état proche du physiol. dormir. Appartenant à S. s. à ce qu'on appelle les drogues indifférentes définissent un certain nombre de s... ... Grande encyclopédie médicale

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Hypnotiques, médicaments qui induisent le sommeil et dont l'effet est dû à un effet dépresseur sur le SYSTÈME NERVEUX CENTRAL. Ceux-ci comprennent des tranquillisants, des barbituriques, de l'hydrate de chloral et certains ANTIHISTAMINES... Dictionnaire encyclopédique scientifique et technique

Substances médicinales qui améliorent le sommeil. Les médicaments appartenant à d’autres groupes pharmaceutiques (par exemple les tranquillisants) sont également utilisés dans le même but. * * * Hypnotiques Hypnotiques, substances médicinales... Dictionnaire encyclopédique

I Médicaments hypnotiques (hypnotica ; synonyme de médicaments hypnotiques) médicaments, utilisé pour les troubles du sommeil. Selon la structure chimique de S. s. distinguer les dérivés de benzodiazénine (nitrazépam, flunitrazépam, flurazépam) ;... ... Encyclopédie médicale

hypnotiques- Un groupe de médicaments qui induisent le sommeil par suppression générale (c'est-à-dire non sélective) du système nerveux central. Certains de ces médicaments sont également classés comme sédatifs ou des hypnosédatifs, ... ... Dictionnaire en psychologie

L'insomnie désigne des difficultés régulièrement récurrentes à s'endormir, à entretenir et à maintenir le sommeil, ou une perturbation de sa qualité, ainsi qu'un état d'insatisfaction du sommeil après le réveil et une sensation de fatigue au cours de la journée. Un assez grand nombre de méthodes et de moyens ont été développés pour lutter contre ce problème. En commençant par la normalisation des habitudes de sommeil et de l'hygiène et en terminant par des dispositifs spéciaux qui normalisent l'activité électrique du cerveau. Cependant, les somnifères jouent un rôle important dans le traitement de l’insomnie.

Chaque année, la liste des somnifères s'allonge de plus en plus.

L'auto-administration de médicaments peut non seulement ne pas résoudre le problème, mais également aggraver l'état de santé.

Vous devriez consulter votre médecin avant d'utiliser tout médicament. Seul un spécialiste peut évaluer l'état du problème et de l'état de santé et prescrire le médicament le plus approprié.

Définition des notions

Un somnifère est une substance médicinale sous une forme à libération spécifique qui a un effet bénéfique sur le processus d'endormissement et permet de maintenir une durée de sommeil optimale. Différents types et groupes de médicaments sont utilisés comme médicaments. Au plus ancien groupe Les substances utilisées à cette fin comprennent les barbituriques (ils sont également appelés « somnifères traditionnels »).

Il existe un concept de « médicament idéal ». Ce symbole un agent hypothétique qui possède les propriétés spécifiées et n’a aucun effet négatif. Les somnifères idéaux ont les propriétés suivantes :

• Vous aide à vous endormir le plus rapidement possible.
• Assure le maintien et la préservation du sommeil.
• Ne provoque pas de sensation de fatigue et d'envie de dormir pendant la journée.
• Ils ont une incidence extrêmement faible d’effets indésirables.

Il convient de noter qu’il n’existe aujourd’hui aucun somnifère capable de satisfaire pleinement à toutes les exigences. Cependant, le développement se poursuit et chaque année, de plus en plus de somnifères efficaces arrivent sur le marché.

Prévalence des problèmes d'insomnie

L'insomnie demeure problème réel la société moderne. Selon les Centers for Disease Control and Prevention des États-Unis, environ 35 % de la population américaine s'est plainte de problèmes d'endormissement au moins une fois au cours de l'année écoulée. 10 % d’entre eux souffraient d’insomnie chronique ou sévère. De plus, les problèmes de sommeil ont augmenté régulièrement au cours des 20 dernières années. Dans le même temps, de plus en plus de personnes sont obligées de prendre des médicaments pour éliminer les problèmes de sommeil.

L'effet hypnotique des médicaments est de normaliser le sommeil

Une consommation de drogues aussi répandue et parfois incontrôlée peut non seulement s'accompagner de problèmes de santé et de bien-être général, mais devenir également un grave problème social. De nombreux somnifères pris par les humains, en particulier les premières générations, ont provoqué des effets secondaires aussi graves que la somnolence diurne et une diminution de la vitesse de réaction et de l'attention. Parmi toutes les causes d’accidents de la route, l’endormissement au volant ou la diminution du temps de réaction représentent une part importante.

Types de médicaments

La classification des somnifères comprend plusieurs groupes de médicaments. Ceux-ci inclus:

• Médicaments qui affectent les récepteurs des benzodiazépines et sont eux-mêmes des dérivés des benzodiazépines.
• Médicaments qui affectent les récepteurs des benzodiazépines, mais ne sont pas eux-mêmes des dérivés des benzodiazépines.
• Somnifères à action de type narcotique.
• Dérivés de l'hormone pinéale.

De plus, des médicaments d'autres groupes sont parfois utilisés contre l'insomnie : bloqueurs des récepteurs de l'histamine (diphenhydramine), stupéfiants pouvant être pris par voie orale (hydroxybutyrate de sodium).

La plupart des somnifères sont vendus en pharmacie uniquement sur ordonnance (ils sont inclus dans ce qu'on appelle la liste B - une liste de substances puissantes).

Cela n'est pas surprenant, car ces substances ont un effet assez fort sur le système central. système nerveux et peut avoir un effet très grave sur les organes internes.

Les médicaments benzodiazépines appartiennent au groupe des anxiolytiques - substances médicinales, qui soulagent l’anxiété et réduisent le stress mental. En même temps, un calme apparaît, responsable de l'effet hypnotique. Un autre nom pour les médicaments de ce groupe est celui des tranquillisants.

À la suite de la prise de somnifères de type benzodiazépine, les effets suivants se produisent :

• Anti-stress.
• Hypnotique.
• Calmant.
• Anticonvulsivant.

Les deux premiers effets sont associés à l’inhibition du système dit limbique. Structures individuelles Ce système participe au maintien d’un état d’éveil. À en juger par le nom du groupe auquel appartiennent ces médicaments, il devient clair qu'ils affectent les récepteurs des benzodiazépines. Ils font partie d’un vaste complexe récepteur avec lequel l’acide γ-aminobutyrique et les barbituriques interagissent également. La stimulation de ce complexe récepteur entraîne un effet inhibiteur sur les niveaux supérieurs. activité nerveuse. Les effets de ces médicaments peuvent être extrêmement puissants. Ceci est utilisé dans les situations d'urgence, lorsqu'il est nécessaire d'euthanasier en urgence des patients présentant une agitation psychomotrice.

Somnifères de type narcotique

Les hypnotiques de type benzodiazépine comprennent les médicaments suivants :

• Diazépam.
• Phénazépam.
• Flurazépam.
• Nitrazépam.
• Lorazépam.
• Nozépam.
• Témazépam.

Tous ces médicaments induisent un sommeil pharmacologique d’une durée d’environ 6 à 8 heures. Cependant, chacun d'eux diffère par la période d'élimination de l'organisme, qui est associée à l'apparition de nombreux effets indésirables pendant l'éveil. Ces effets indésirables se manifestent sous forme de léthargie, de somnolence, de diminution de la vitesse de réaction et d’attention limitée. Il existe également une légère diminution de la capacité à se souvenir de l'actualité et à reproduire les connaissances acquises précédemment.

De plus, les benzodiazépines se caractérisent par l'accumulation d'un effet hypnotique. Par conséquent, il est strictement déconseillé de les prendre pendant une longue période. La vitesse à laquelle l’effet se développe est liée à la dose utilisée pour traiter l’insomnie.

Les médicaments à base de benzodiazépine doivent être arrêtés avec précaution car ils peuvent provoquer un effet rebond s'ils sont arrêtés brusquement. Elle se manifeste par le retour des symptômes d’insomnie dans une mesure encore plus grande qu’avant le traitement.

De nombreux médecins pensent que les benzodiazépines sont les meilleurs somnifères. Surtout par rapport au groupe des stupéfiants.

Médicaments non benzodiazépines

Au cours des 10 dernières années, les scientifiques ont tenté d'inventer des médicaments qui auraient suffisamment haute efficacité(comme les benzodiazépines), mais serait privé Effets secondaires. On pense que le résultat a été atteint. Le produit de nombreuses années de travail était 2 médicaments : le zolpidem et la zopiclone.

Somnifère Zolpidem

Ces médicaments se lient au complexe récepteur mentionné ci-dessus. Mais pas directement avec les récepteurs des benzodiazépines. L'effet est associé à l'influence sur les canaux qui régulent le flux d'ions chlore dans les neurones. Ces ions ont un effet déprimant sur l’activité nerveuse supérieure.

La zopiclone et le zolpidem ont un effet sédatif et hypnotique prononcé. Ces remèdes contre l’insomnie ont peu d’effet sur les phases de sommeil. Autrement dit, l’architecture de sommeil la plus physiologique est maintenue jusqu’à ce que la dose soit dépassée. Le syndrome de sevrage n'est pas typique de ces médicaments.

Cependant, ces médicaments ne sont pas idéaux et provoquent des effets secondaires, surtout s'ils ne sont pas pris strictement selon les instructions :

• Allergie.
• Diminution de la pression artérielle.
• Hallucinations.
• Désordres digestifs.

Si vous prenez ces médicaments longue durée, alors une dépendance se développe (à la fois physique et mentale) et peut survenir inconfort(goût amer, diminution de la perception de l'odorat). L'utilisation du zolpidem et de la zopiclone doit être limitée à 1 mois.

Stupéfiants

Assez grand groupe Ce sont des médicaments hypnotiques, dont le type d’action rappelle celui des stupéfiants. Ceux-ci incluent les médicaments barbituriques. Il a été démontré que l’effet de ces substances sur le sommeil repose également sur l’effet sur le complexe récepteur GABA des neurones du cerveau. En stimulant ce complexe, ils renforcent l’influence des neurotransmetteurs inhibiteurs. Le principal médicament de ce groupe s’appelle le phénobarbital. Il a des effets hypnotiques, sédatifs et anticonvulsivants.

Lors de la prise de barbituriques la nuit, un sommeil profond et profond se produit. De nombreuses personnes constatent qu’elles dorment beaucoup mieux après avoir pris ces médicaments. Cependant, avec leur réutilisation Un déficit de la phase de sommeil paradoxal se développe, qui se manifeste par une sensation de faiblesse générale et de fatigue au cours de la journée. Le dosage de ces médicaments est important. En ne dépassant pas les doses thérapeutiques des médicaments, les effets secondaires sont le plus souvent évités. Mais lorsque le dosage n'est pas respecté, leur développement est inévitable.

Les principaux effets secondaires des barbituriques comprennent :

• Dépendance.
• Insuffisance de la fonction hépatique et rénale.
• Dépression du système nerveux.
• En cas de surdosage, le fonctionnement du centre respiratoire est perturbé, ce qui constitue une complication mortelle.

Ces médicaments ont également d’autres caractéristiques. L’une des principales différences par rapport aux autres médicaments est la stimulation des systèmes enzymatiques hépatiques. En particulier cet effet s'applique aux cas où le médicament est pris par voie orale. Vous devez toujours tenir compte de ce fait avant de commencer à utiliser ces remèdes contre l’insomnie.

On ne peut pas dire qu'en termes de force de leur effet hypnotique, les préparations à base de plantes puissent être comparées à drogues synthétiques. Cependant, les médicaments origine végétale ont un effet plus doux, sont plus sûrs et peuvent être utilisés beaucoup plus longtemps. Quand on les utilise, ce n'est pas si important dosage exact. Même surutilisation dans la plupart des cas, il ne peut avoir aucun effet sur conditions générales. Ils peuvent donc être recommandés aux adultes et aux enfants.

Préparations à base de plantes - calment le système nerveux et améliorent la qualité du repos nocturne.

Les plantes ayant la plus grande efficacité hypnotique comprennent :

• Valériane.
• Menthe.
• Mélisse.
• Aubépine.
• Origan.

Toute préparation à base de plantes qui aide à se calmer peut être classée comme somnifère. Le mécanisme d’action des substances présentes dans les parties des plantes n’a pas été étudié de manière approfondie. Ceci est difficile à réaliser en raison du grand nombre de mutuelles. ingrédients actifs matières premières végétales. Cependant médecine officielle ne nie pas l'efficacité de ce groupe de médicaments (contrairement à l'homéopathie).

Interactions entre somnifères

La caractéristique la plus importante de tout médicament est sa sécurité. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées catégorie d'âge et les enfants. Après tout, les personnes âgées accumulent une somme assez importante maladies concomitantes. Ces conditions sont corrigées avec une variété de médicaments.

Il existe un dicton bien connu selon lequel une pilule peut être sûre, mais si vous en prenez deux, elles deviennent un poison ensemble.

Par exemple, les barbituriques peuvent provoquer une diminution de la tension artérielle. Accueil commun ensemble avec médicaments antihypertenseurs peut s'accompagner d'une diminution critique de la pression, pouvant aller jusqu'à l'apparition d'un collapsus et d'une perte de conscience. En arrière-plan athérosclérose sévère vaisseaux cérébraux, une hypotension importante peut provoquer un accident vasculaire cérébral ischémique.

Les mêmes barbituriques, qui affectent la fonction des enzymes hépatiques, affectent le métabolisme des médicaments inactivés dans le foie. Dans le contexte de la réception contraceptifs oraux il existe un risque élevé de dommages aux hépatocytes, jusqu'au développement hépatite toxique, la cirrhose et le cancer.

Les principales contre-indications qui s'appliquent à la plupart des somnifères sous toute forme de libération (comprimés, gouttes, poudre, solutions injectables) comprennent :

• Myasthénie.
• Hypertension artérielle.
• Arrêt respiratoire.
• Grossesse et allaitement (certains sédatifs à base de plantes sont acceptables).
• Maladies aiguës du foie et des reins.

Principes de base de la nomination

L'Organisation mondiale de la santé a élaboré un certain nombre de recommandations qui réglementent les somnifères à utiliser dans différentes situations. On pense qu’il est absolument nécessaire de commencer par des remèdes non médicamenteux. L’anxiété et les troubles du sommeil étant des réactions psychologiques courantes au stress, il est nécessaire d’éviter par tous les moyens les situations stressantes. De plus, il est nécessaire d'établir un horaire de sommeil (s'endormir et se réveiller en même temps, suivre régime de température dans la chambre).

La prochaine étape est l'utilisation de sédatifs à base de plantes. Ce n'est que si les préparations à base de plantes n'ont pas l'effet souhaité que vous devez passer à des médicaments plus sérieux. Le choix du médicament et sa posologie relèvent de la tâche du médecin. L'automédication est absolument inacceptable.

Les hypnotiques (du grec hypnos « sommeil »), ou somnifères, communément appelés « somnifères », sont une classe de médicaments psychotropes, dont la fonction principale est la capacité à induire le sommeil et sont utilisés dans le traitement de l'insomnie ou pour l'anesthésie chirurgicale. Ce groupe est associé aux sédatifs. Alors que le terme « sédatif » décrit des médicaments qui servent à calmer ou à réduire l'anxiété, le terme « hypnotique » dans Plan général décrit des médicaments dont le but principal est d'initier, de maintenir ou de prolonger le sommeil. Parce que ces deux fonctions se chevauchent souvent et parce que les médicaments de cette classe produisent généralement des effets dose-dépendants (allant des effets anxiolytiques à la perte de conscience), ils sont souvent appelés sédatifs-hypnotiques. Des somnifères sont régulièrement prescrits pour traiter l’insomnie et d’autres troubles du sommeil. Dans certains pays, plus de 95 % des patients souffrant d’insomnie se voient prescrire des somnifères. De nombreux somnifères créent une dépendance et, en raison de grand nombre Certains facteurs peuvent interférer avec les habitudes de sommeil, votre médecin peut donc vous recommander d'apporter des changements environnementaux avant et pendant le sommeil, d'améliorer l'hygiène du sommeil et d'éviter la caféine ou d'autres stimulants avant de vous prescrire un somnifère. Si un médecin prescrit un somnifère à un patient, celui-ci doit être utilisé pendant la période la plus courte possible. La plupart des somnifères prescrits par votre médecin sont soit des benzodiazépines, soit des non-benzodiazépines. Les premières classes de médicaments, comme les barbituriques, n'étaient pas utilisées dans la plupart des méthodes, mais sont encore prescrites à certains patients. Chez les enfants, l'utilisation de somnifères sur ordonnance n'est pas encore acceptée dans la communauté médicale, à moins qu'ils ne soient utilisés pour soulager les cauchemars ou le somnambulisme. Les personnes âgées sont plus sensibles aux effets secondaires potentiels de la fatigue diurne et des troubles cognitifs. Une méta-analyse a révélé que les risques des hypnotiques dépassent généralement les avantages en termes de compromis chez les personnes âgées. Une revue de la littérature sur les somnifères à base de benzodiazépines et les médicaments Z a révélé que ces médicaments peuvent avoir des effets secondaires tels que la dépendance et les accidents, et que traitement optimal La dose efficace la plus faible est utilisée pendant la période thérapeutique la plus courte, avec un arrêt progressif pour améliorer la santé sans altérer le sommeil. La mélatonine, une neurohormone qui ne fait pas partie des catégories ci-dessus, peut être considérée comme un somnifère.

Histoire

Hypnotica est une classe de médicaments et de substances hypnotiques testés en médecine dans les années 1890 et plus tard, notamment : l'uréthane, l'acétal, le méthylal, le sulfonal, le paraldéhyde, l'amylénhydrate, l'hypnon, le chloraluréthan et l'ohloralamide ou le chloralimid. Des recherches sur l'utilisation de médicaments pour traiter l'insomnie ont été menées tout au long de la seconde moitié du 20e siècle. Le traitement de l'insomnie en psychiatrie remonte à 1869, lorsque l'hydrate de chloral a été utilisé pour la première fois comme somnifère. Les barbituriques constituent la première classe de médicaments à apparaître au début des années 1900, après quoi la substitution chimique a permis la création de composés dérivés. Même s’ils constituaient à l’époque la meilleure famille de médicaments (moins toxiques et avec moins d’effets secondaires), ils étaient dangereux en cas de surdose. Au cours des années 1970, les quinazolinones et les benzodiazépines ont été développées. alternatives sûres pour remplacer les barbituriques ; À la fin des années 1970, les benzodiazépines étaient devenues les substances les plus utilisées. groupe sécuritaire drogues. Les benzodiazépines ne sont pas sans inconvénients ; Une dépendance peut se développer et des décès par surdose surviennent parfois, en particulier en cas d'association avec de l'alcool et/ou d'autres sédatifs. La question de savoir s’ils perturbent l’architecture du sommeil est débattue. Les nonbenzodiazépines sont les médicaments les plus récents (développés depuis les années 1990 jusqu’à aujourd’hui). Même s’il est évident qu’ils sont moins toxiques que leurs prédécesseurs, l’efficacité comparative des barbituriques et des benzodiazépines n’a pas été établie. Sans études à long terme, il est difficile de déterminer cette efficacité ; cependant, certains psychiatres recommandent ces médicaments, citant des recherches suggérant qu'ils sont tout aussi efficaces et présentent moins de risques d'abus. Il existe d'autres somnifères qui peuvent être considérés comme des « sédatifs-hypnotiques » ; les psychiatres prescrivent parfois des médicaments hors AMM s'ils ont effets sédatifs. Les exemples incluent la mirtazapine (un antidépresseur), la clonidine (généralement prescrite pour réguler pression artérielle), la quétiapine (un antipsychotique) et le somnifère en vente libre diphenhydramine (Benadryl - antihistamine). Les somnifères non autorisés sont utiles lorsque le traitement de première intention a échoué ou est considéré comme dangereux (par exemple, chez les patients ayant des antécédents de toxicomanie).

Les types

Barbituriques

Les barbituriques sont des médicaments qui agissent comme dépresseurs du système nerveux central et peuvent donc produire un large éventail d'effets, allant d'une légère sédation à l'anesthésie générale. Ils sont également efficaces comme tranquillisants, hypnotiques et anticonvulsivants. Les barbituriques ont également des effets analgésiques ; Cependant, ces effets sont quelque peu faibles, ce qui signifie que les barbituriques ne peuvent pas être utilisés en chirurgie en l’absence d’autres analgésiques. Ils peuvent provoquer une dépendance, tant physique que psychologique. Les barbituriques ont désormais été largement remplacés par les benzodiazépines dans la pratique médicale courante – par exemple dans le traitement de l’anxiété et de l’insomnie – en grande partie parce que les benzodiazépines sont nettement moins dangereuses en cas de surdosage. Cependant, les barbituriques sont encore utilisés en anesthésie générale, dans l’épilepsie et dans l’euthanasie. Les barbituriques sont des dérivés de l'acide barbiturique. On pense que le principal mécanisme d’action des barbituriques est la modulation allostérique positive des récepteurs GABA. Les exemples incluent l'amobarbital, le pentobarbital, le phénobarbital, le sécobarbital et le thiopental de sodium.

Quinazolinones

Les quinazolinones sont également une classe de médicaments utilisés comme hypnotiques/sédatifs contenant un noyau 4-quinazolinone. Leur utilisation a également été proposée dans le traitement du cancer. Des exemples de quinazolinones comprennent la cloroqualone, la diproqualone, l'étaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone), la mébroqualone, la mécloqualone (Nubarene, Casfen) et la méthaqualone (Quaalude).

Benzodiazépines

Les benzodiazépines peuvent être utiles pour le traitement à court terme de l'insomnie. Leur utilisation au-delà de 2 à 4 semaines est déconseillée en raison du risque de développement de dépendance. Il est préférable de prendre les benzodiazépines de manière intermittente et à la dose efficace la plus faible. Ils améliorent les problèmes de sommeil en réduisant le temps passé au lit avant de se coucher, en prolongeant le temps de sommeil et en réduisant généralement le temps passé éveillé. Comme l'alcool, les benzodiazépines sont couramment utilisées pour traiter l'insomnie à court terme (sur ordonnance et en vente libre), mais altèrent le sommeil à long terme, tandis que les benzodiazépines peuvent favoriser le sommeil (c'est-à-dire en inhibant les stades NREM 1 et 2). , pendant le sommeil, ces médicaments perturbent l'architecture du sommeil en diminuant la durée du sommeil, en retardant le sommeil paradoxal et en diminuant le sommeil profond non paradoxal (la partie la plus réparatrice du sommeil pour l'énergie et l'humeur). Cela peut directement ou indirectement aggraver d'autres symptômes psychiatriques tels que la dépression. , anxiété et dépression. D'autres inconvénients des hypnotiques, y compris les benzodiazépines, sont une tolérance possible à leurs effets, une récidive de l'insomnie, ainsi qu'une diminution du sommeil lent et une période de sevrage caractérisée par une récidive de l'insomnie et de l'irritabilité. longue période anxiété et excitation. Les listes de benzodiazépines approuvées pour le traitement de l'insomnie sont assez similaires dans la plupart des pays, mais il existe des différences quant aux benzodiazépines qui peuvent officiellement être utilisées comme hypnotiques de première intention pour le traitement de l'insomnie. Les benzodiazépines à action plus longue, telles que le nitrazépam et le diazépam, ont des effets résiduels qui peuvent persister jusqu'au lendemain et ne sont généralement pas recommandées. Il n’est pas clair si les nouveaux somnifères non benzodiazépines (médicaments Z) sont meilleurs que les benzodiazépines à courte durée d’action. L'efficacité de ces deux groupes de médicaments est similaire. Selon l'Agence américaine pour l'excellence des soins de santé, des comparaisons indirectes indiquent que les effets secondaires des benzodiazépines sont environ deux fois plus fréquents que ceux des non-benzodiazépines. Certains experts suggèrent d’utiliser des non-benzodiazépines principalement comme traitement de première intention à long terme contre l’insomnie. Néanmoins, Institut National La Health and Clinical Excellence Authority (NICE) du Royaume-Uni n’a identifié aucune preuve convaincante en faveur des médicaments Z. La revue NICE a révélé que les médicaments Z à courte durée d'action n'étaient pas suffisamment comparés aux benzodiazépines à longue durée d'action dans les essais cliniques. Aucune étude n'a été menée comparant les médicaments Z à courte durée d'action aux doses correspondantes de benzodiazépines à courte durée d'action. Sur cette base, le NICE recommande que les somnifères soient sélectionnés en fonction du coût et des préférences du patient. Les personnes âgées ne devraient pas utiliser de benzodiazépines pour traiter l’insomnie, à moins que d’autres traitements n’aient été efficaces. Lors de l'utilisation de benzodiazépines, les patients, leurs soignants et leur médecin doivent discuter risque accru dommages, y compris des preuves montrant une multiplication par deux du risque d'accidents de la route, de chutes et de fractures de la hanche chez les patients âgés. Le mécanisme d’action de ces médicaments repose principalement sur les récepteurs GABA.

Non-benzodiazépines

Les nonbenzodiazépines sont une classe de médicaments psychotropes de nature « benzodiazépine ». La pharmacodynamique des non-benzodiazépines est presque identique à celle des benzodiazépines et, par conséquent, ces médicaments présentent les mêmes avantages, effets secondaires et risques. Les non-benzodiazépines, cependant, ont des structures chimiques différentes ou complètement différentes et ne sont donc pas liées aux benzodiazépines au niveau moléculaire. Les exemples incluent la Zopiclone (Imovane, Zimovane), l'Eszopiclone (Lunesta), le zaleplon (Sonata) et le zolpidem (Ambien, Stilnox, Stilnoct). La recherche sur les non-benzodiazépines est nouvelle et contradictoire. Une étude réalisée par une équipe de chercheurs suggère d'utiliser ces médicaments pour les personnes qui ont du mal à s'endormir mais qui ne restent pas endormies, car ces médicaments provoquent des perturbations minimes le lendemain. Le groupe a noté que l'innocuité de ces médicaments a été établie, mais a reconnu la nécessité de mener davantage de recherches sur leur efficacité à long terme dans le traitement de l'insomnie. D'autres preuves suggèrent que la tolérance aux non-benzodiazépines peut se développer plus lentement qu'aux benzodiazépines. Une autre équipe s'est montrée plus sceptique, affirmant que ces médicaments avaient peu d'avantages sur les benzodiazépines.

Autre

Mélatonine et ses agonistes

La mélatonine, une hormone produite par la glande pinéale du cerveau et sécrétée dans la pénombre et l'obscurité, favorise, entre autres, le sommeil chez les mammifères diurnes. En raison de ses effets hypnotiques, il est disponible sur ordonnance dans de nombreux pays et en vente libre dans d'autres. Une version à libération prolongée, de marque Circadin®, a été approuvée en 2007 en Europe (UE) pour être utilisée comme traitement de l'insomnie primaire. Au début du 21e siècle, plusieurs agonistes des récepteurs de la mélatonine ont été développés pour se lier aux récepteurs de la mélatonine et les activer. Ces analogues, prescrits pour plusieurs troubles du sommeil, comprennent le Ramelteon, le Valdoxan, le TIK-301 et le tasimelteon. Le Ramelteon (Rozerem®) a été approuvé pour le traitement de l'insomnie aux États-Unis en 2005. L'agomélatine (Valdoxan®, Melitor®, Thymanax®), principalement utilisée pour traiter la dépression, a été approuvée en Europe en 2009. Dix ans plus tard, le TIK-301 (en 2004) et le tasimelteon (Hetlioz®) ont été approuvés aux États-Unis pour le traitement des troubles du sommeil du rythme circadien (trouble veille-sommeil hors 24 heures) chez des patients complètement aveugles.

Antihistaminiques

Dans l'usage courant, le terme « antihistaminique » désigne uniquement les composés qui inhibent l'action au niveau du récepteur H1 (et non H2, etc.). Cliniquement, les antagonistes H1 sont utilisés pour traiter les réactions allergiques. La sédation est un effet secondaire courant et certains antagonistes H1, tels que la diphenhydramine (Benadryl) et la doxylamine, sont également utilisés pour traiter l'insomnie. Deuxième génération antihistaminiques traversent la barrière hémato-encéphalique dans une bien moindre mesure que les médicaments de première génération. Il en résulte qu’ils agissent principalement sur les récepteurs périphériques de l’histamine et ont donc un effet sédatif beaucoup moins important. Des doses élevées peuvent toujours provoquer une somnolence.

Antidépresseurs

Certains antidépresseurs ont des effets sédatifs. Certains d’entre eux peuvent augmenter la qualité réelle du sommeil (biologiquement), contrairement aux benzodiazépines, qui réduisent la qualité du sommeil. Exemples : Antagonistes et inhibiteurs reprise sérotonine

Trazodone

Antidépresseurs tricycliques

Amitriptyline

Trimipramine

Antidépresseurs tétracycliques

Miansérine

Mirtazapine

Les exemples comprennent:

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

Inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline

Neuroleptiques

Autre

Agonistes alpha-adrénergiques

Clonidine

Cannabinoïdes

Cannabidiol

Tétrahydrocannabinol

Antagonistes de l'orexine

Suvorexant

Lemborexant (en développement)

SB-649868 (en développement)

Gabapentinoïdes

Prégabaline

Gabapentine

Effets secondaires

Somnolence, étourdissements, gueule de bois, dépendance

Liste des somnifères :

Selon classement moderne les hypnotiques sont divisés en dérivés des benzodiazépines (flunitrazépam, eunoctine), barbituriques (barbital, barbital sodique, phénobarbital, étaminal sodique) et hypnotiques de divers groupes chimiques (bromizoval, gémineurine, méthaqualone).

BARBITAL (Barbitalum)

Synonymes : Véronal, Etibarbital, Barbetil, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Effet pharmacologique.

Indications pour l'utilisation. Insomnie, agitation psychomotrice.

Mode d'administration et dose. Par voie orale 0,3-0,5 g 1/2-1 heure avant le coucher. La dose unique la plus élevée pour les adultes est de 0,5 g, la dose quotidienne est de 1 g ; pour les enfants, selon l'âge, 0,025 à 0,25 g sont prescrits.

Effet secondaire. Faiblesse générale, maux de tête, nausées. Provoque une dépendance (affaiblissement ou absence d'effet en cas d'utilisation répétée et prolongée du médicament).

Contre-indications.

Formulaire de décharge. Poudre.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un contenant bien emballé.

BARBITAL SODIUM (Barbitalumnatrium)

Synonymes : Medinal, Véronal sodique, Barbitone soluble, Diemal sodique

Effet pharmacologique. Somnifère et sédatif.

Indications pour l'utilisation.

Mode d'administration et dose. Par voie orale 0,3-0,5-0,75 g par jour 1/2-l heures avant le coucher. Enfants : 0,025-0,25 g Parfois, le médicament est administré par voie sous-cutanée ou intramusculaire, 5 ml d'une solution à 10 %, ou par rectum (dans le rectum) 0,5 g.

Effet secondaire. Provoque une dépendance (affaiblissement ou absence d'effet en cas d'utilisation répétée et prolongée du médicament).

Contre-indications. Maladies du foie et des reins avec altération de la fonction excrétrice.

Formulaire de décharge. Poudre.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec et sombre

BROMISÉ (Bromisovaliun)

Synonymes : Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Alluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Izoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure, etc.

Effet pharmacologique. A un effet hypnotique calmant et modéré.

Indications pour l'utilisation. Insomnie, agitation nerveuse.

Mode d'administration et dose. Par voie orale comme sédatif, 0,3 à 0,6 g 2 fois par jour ; comme somnifère, 0,6 g 30 à 40 minutes avant le coucher ; enfants - 0,03-0,2 g par dose.

Contre-indications. Hypersensibilité aux préparations de brome.

Formulaire de décharge. Poudre; comprimés de 0,3 g dans un paquet de 10 pièces.

Conditions de stockage.

Bromizoval est également inclus dans les préparations gluferal, pagluferal, Service mélange, testobromlécite.

HÉMINEURINE (Hémineurinum)

Synonymes : Géminevrine, Héminevrine, Chlométhiazole, Chlorméthiazole, Clométhiazole, Clomiazine, Distrapax, Distraneurin, Somneurin.

Effet pharmacologique. Selon sa structure chimique, il peut être considéré comme faisant partie de la molécule de thiamine (vitamine B1), mais n'a pas de propriétés vitaminiques, mais a un effet sédatif (calmant), hypnotique et anticonvulsivant.

Indications pour l'utilisation. Utilisé dans les troubles du sommeil, l'état de mal épileptique, l'éclampsie (forme sévère toxicose tardive femmes enceintes) et les états pré-éclamptiques, dans les états d'agitation aiguë, ainsi que pour soulager la douleur lors de l'accouchement. Est des moyens efficaces pour le traitement du syndrome de sevrage (une affection résultant d'un arrêt soudain consommation d'alcool) pour l'alcoolisme.

Mode d'administration et dose. Prescrit par voie orale et intraveineuse. Lorsqu'il est pris par voie orale sous forme de gélules, il est absorbé plus rapidement et est plus actif que lorsqu'il est pris sous forme de comprimés.

Comme somnifère, 2 à 4 gélules (ou comprimés) sont prescrits avant le coucher (ou en deux prises), comme sédatif (calmant), 1 à 2 gélules (comprimés) par jour (avant les repas).

Pour l'état de mal épileptique et le délire ( délirant) 40 à 100 ml d'une solution à 0,8 % sont administrés par voie intraveineuse pendant 3 à 5 minutes ou goutte à goutte à raison de 60 à 150 gouttes par minute jusqu'à ce que le sommeil survienne, puis la perfusion est ralentie, maintenant un sommeil superficiel. Un total de 500 à 1 000 ml est administré sur 6 à 12 heures. Ensuite, vous pouvez passer à la prise du médicament par voie orale.

En aigu syndrome de sevrage Prescrire 2 à 4 gélules, et si nécessaire, 2 gélules supplémentaires jusqu'à ce que le calme et le sommeil surviennent. Également utilisé pour soulager les symptômes de sevrage : 3 gélules par jour pendant 2 jours, puis 2 gélules par jour pendant encore 3 jours et 1 gélule par jour pendant 4 jours. Le cours dure généralement 9 jours.

Pour soulager les douleurs du travail, donnez 2 à 3 gélules, si nécessaire, 2 à 3 gélules supplémentaires après 3 heures (pas plus de 7 gélules au total).

Pour l'éclampsie, 30 à 50 ml d'une solution à 0,8% sont administrés par voie intraveineuse - 60 gouttes par minute ; après le début de la somnolence, la dose est réduite à 15 à 10 gouttes par minute.

En cas d'excitation maniaque aiguë (humeur anormalement élevée, rythme de pensée accéléré,

agitation psychomotrice) 40 à 80 ml de solution à 0,8 % sont administrés.

Effet secondaire. Administration intraveineuse l'hémineurine peut provoquer une phlébite locale (inflammation de la veine au site d'injection). Le médicament est administré lentement par voie intraveineuse. La possibilité de dépression respiratoire, d'hypotension (faible tension artérielle) et de collapsus ( forte baisse pression artérielle). Lorsqu'il est pris par voie orale, des symptômes dyspeptiques (troubles digestifs) sont possibles.

Chez les patients alcooliques, la gemineirine peut provoquer des symptômes de dépendance psychologique, c'est pourquoi le médicament n'est pas utilisé plus de 6 à 7 jours, il est prescrit à des doses minimales qui donnent un effet thérapeutique.

Formulaire de décharge. Gélules contenant 192 mg de chlorméthiazole base dans de l'huile d'arachide, correspondant à 500 mg de gémineurine ; comprimés de 500 mg de gémineurine ; Solution à 0,8% en flacons de 100 et 500 ml.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

MÉTAQUALONE (méthaqualonum)

Synonymes : Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Vendor, Citexal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormized, Dorsedin, Ipnosed, Mequalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Nobadorm, Noctilen, Normorest, Optinoxan, Ortonal, Revonal, Somberol, Somnomed, Somnotropon, Toquilon, Toraflon, Torinal, etc.

Effet pharmacologique. Sédatif et hypnotique, il a également un effet anticonvulsivant modéré. Améliore l'effet des barbituriques, analgésiques narcotiques, neuroleptiques.

Indications pour l'utilisation. Utilisé pour les troubles du sommeil causés par pour diverses raisons, y compris l'insomnie associée à des douleurs aiguës et chroniques.

Mode d'administration et dose. Prescrit par voie orale 0,2 g (1 comprimé) une demi-heure avant le coucher. Au réveil tôt, prendre 1/2 comprimé (le soir). Pendant la préparation préopératoire, administrer 1-1 1/2 comprimés (0,2-0,3 g) le soir avant l'intervention chirurgicale.

Effet secondaire. Le médicament est généralement bien toléré. Dans de rares cas, des vomissements et d'autres symptômes dyspeptiques (troubles digestifs) sont observés.

Formulaire de décharge. Comprimés de 0,2 g dans un paquet de 10 pièces.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

PHÉNOBARBITAL (Phénobarbital)

Synonymes : Luminal, Barbinal, Dormiral, Lepinal, Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, etc.

Effet pharmacologique. Il a un effet anticonvulsivant calmant, hypnotique et prononcé.

Indications pour l'utilisation. Insomnie, excitabilité accrue système nerveux, épilepsie, chorée (maladie du système nerveux accompagnée d'agitation motrice et de mouvements non coordonnés).

Mode d'administration et dose. Par voie orale comme somnifère, 0,1 à 0,2 g 0,5 à 1 heure avant le coucher ; les enfants, selon l'âge, sont prescrits de 0,005 à 0,0075 g. La dose unique la plus élevée pour les adultes est de 0,2 g, par jour - 0,5 g.

Effet secondaire. Mal de tête, ataxie (altération de la coordination des mouvements), avec utilisation à long terme dépendance (affaiblissement ou absence d'effet en cas d'utilisation répétée et prolongée du médicament).

Contre-indications. Maladies du foie et des reins avec altération de la fonction.

Formulaire de décharge. Poudre; comprimés de 0,005 g pour les enfants et de 0,05 et 0,1 g pour les adultes.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

Le phénobarbital est également inclus dans les médicaments combinés angisédine, andipal, antastman, bellergal, bellataminal, valocordin, valoserdine, corvalol, coritrate, néoclimastilbène, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pulsnorma, spasmoveralgin, pentalgin comprimés, teminal, théophédrine, théophédrine N , tépaphylline, franol.

FLUNITRAZÉPAM

Synonymes : Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Sedex, Valsera, etc.

Effet pharmacologique. Il a des effets sédatifs (effet calmant sur le système nerveux central), hypnotiques et anticonvulsivants.

Indications pour l'utilisation. Les troubles du sommeil d'étiologies diverses(causes d'apparition), ainsi que pour la prémédication (préparation à l'anesthésie ou à l'anesthésie locale) avant l'intervention chirurgicale.

Mode d'administration et dose. Utilisé par voie orale et parentérale (intramusculaire ou intraveineuse).

Utilisé par voie orale sous forme de comprimés pour différents types insomnie. Prescrit aux adultes : 1-2 mg ("/2-1 comprimé avant le coucher), aux patients âgés - 0,5 mg ("/4 comprimés) ; enfants de moins de 15 ans - de 0,5 à 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 comprimés).

Par voie parentérale (en contournant tube digestif) sont utilisés dans la pratique anesthésiologique pour la prémédication et l'induction de l'anesthésie. Pour la prémédication, 1 à 2 mg (0,015 à 0,03 mg/kg) sont prescrits par voie intramusculaire, pour l'induction de l'anesthésie - par voie intraveineuse à la même dose (administrée lentement - 1 mg en 30 secondes). Immédiatement avant l'injection, le contenu de l'ampoule est dilué avec l'eau fournie. Le contenu de l'ampoule contenant le médicament ne peut pas être administré sans ajouter de solvant.

Les effets secondaires et Contre-indications. Les effets secondaires possibles et les précautions sont fondamentalement les mêmes que lors de l’utilisation de l’eunoctin.

Formulaire de décharge. Comprimés contenant 0,002 g (2 mg) de flunitrazépam, en paquets de 10, 30 et 100 pièces ; ampoules contenant 2 mg du médicament avec addition d'ampoules avec 1 ml d'eau stérile pour préparations injectables, dans un paquet de 25 ampoules.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

EUNOCTIN (Eunoctinum)

Synonymes ; Nitrazépam. Mogadon, Néozépam, Radedorm, Apodorm, Benzaline. Kalsmin, Dormikum, Dumolid, Epibenzaline, Epinelbon, Hypnax, Gypsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan. Nelbon, Nitrenpax, Nitrodiazépam, Pacidrim, Pacisin. Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin, etc.

Effet pharmacologique. Il a un effet hypnotique et, à fortes doses, anticonvulsivant.

Indications pour l'utilisation. Troubles du sommeil d'étiologies diverses (causes d'apparition), certaines formes d'épilepsie chez l'enfant, ainsi que pour la prémédication (pour préparer l'anesthésie ou l'anesthésie locale) avant une intervention chirurgicale.

Mode d'administration et dose. Prescrit par voie orale 0,5 heure avant le coucher. Une seule dose pour les adultes, il est de 0,005 à 0,01 g (5 à 10 mg) ; pour les enfants de moins de 1 an - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg) ; 1-5 ans -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) ; 6-14 ans - 0,005 g (5 mg). Les personnes âgées se voient prescrire 0,0025 à 0,005 g (2,5 à 5 mg).

Effet secondaire. Parfois étourdi la peau qui gratte, nausée.

Contre-indications. Myasthénie grave (faiblesse musculaire), grossesse (surtout les 3 premiers mois) ; Le médicament ne doit pas être prescrit aux chauffeurs de transport.

Formulaire de décharge. Comprimés de 0,005 g dans un paquet de 20 pièces.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.