Vegye figyelembe a szívglikozidok terápiás hatékonyságának jeleit. Mik azok a szívglikozidok? A gyógyszerek nevei, használati javallatok. A szívglikozidok kémiai szerkezete

Szívglikozidok alkalmazása

A szívglikozidokat jelenleg ritkán alkalmazzák akut szívelégtelenségben, gyakrabban krónikus szívelégtelenségben. A 11-IV. funkcionális osztályba tartozó krónikus pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek számára javasoltak, akiknél az ejekciós frakció kevesebb, mint 30-35%, amelyet a bal kamrai szisztolés diszfunkció okoz pitvarfibrillációval kombinálva. Szívglikozidokat írnak elő pitvarfibrilláció és pitvarlebegés, valamint szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia enyhítésére és kezelésére is.

Akut szívelégtelenség esetén strofantint, korglikont vagy digoxint adnak vénába. Hatásuk több órán át tart, ami megnehezíti a hatás leállítását mérgezés esetén. Ezenkívül az akut szívizom-dekompenzációban szenvedő betegek mindig olyan diuretikumokat szednek, amelyek hypokalaemiát okoznak.

Krónikus szívelégtelenség esetén digoxint, Celanidet vagy digitoxint írnak fel szájon át.

A sinus ritmusban mérsékelt szívelégtelenségben szenvedő betegek több mint fele nem igényel szívglikozidos kezelést, kezelésük diuretikumok és gyógyszerek adására korlátozódhat. hatással van a renin-angiotenzin rendszerre.

Néha a szívglikozidokat profilaktikusan szedik olyan betegségek esetén, amelyek szívizom dekompenzációt okoznak (tüdőgyulladás, mérgezés). Nem javasolt a szívglikozidok profilaktikus alkalmazása tünetmentes vagy minimálisan tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban és szinuszritmusban.

A pitvarfibrilláció és a flutter, valamint a szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia esetén kifejezetten negatív dromotrop hatású gyógyszereket választanak - digitoxin, digoxin vagy celanid. Ezek a digitálisz-glikozidok jelentősen csökkentik a pitvarból a pitvarkamrai csomóponton keresztül a kamrákba érkező impulzusok számát, valamint csökkentik az automatizmust és növelik a maximális nyugalmi potenciált a pitvarban és az atrioventricularis csomópontban.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek szívglikozidokkal szembeni érzékenysége számos tényezőtől függ. Elsődleges fontosságúak:

Hipokalémia vagy hyperkalaemia;

Hypomagnesemia, hypercalcaemia;

Sav-bázis egyensúlyhiány;

Szívizom ischaemia;

Szívizomgyulladás, kardiomegalia;

pajzsmirigy betegségek;

Veseelégtelenség;

májelégtelenség (digittoxin esetén);

Légzőszervi megbetegedések;

Egyidejű gyógyszeres terápia;

A szívelégtelenség funkcionális osztálya.

A szívglikozidok beadási módjai

A szívglikozidok szájon át történő felírásakor figyelembe kell venni az irritáló hatást és a bél mikroflóra és a táplálék által okozott inaktivációt (ajánlott beadás 1,5 órával étkezés után). Azoknál a betegeknél, akiknél a vér stagnál a rendszerben gyűjtőér a szívglikozidok felszívódása a bélben azonban jelentősen lelassul, mivel az elimináció stagnálás biohasznosulása nő, ami dózismódosítást tesz szükségessé.

A szívglikozidok rektális adagolási módja jelenleg gyakorlatilag nem használatos a hatás lassú megjelenése és az erős irritáló hatás miatt.

Szívglikozidok vénába történő infúziója során ügyelni kell arra, hogy a vérben gyorsan magas koncentráció alakul ki. Ez növeli a túladagolás és a mérgezés kockázatát. A szervezetben való egyenletes eloszlás érdekében a szívglikozidokat lassan, 3-5 perc alatt vénába fecskendezik 10-20 ml 5%-os glükózoldatban.

A szívglikozidokat nem fecskendezik az izmokba a nekrózis veszélye miatt.

A szívglikozidokkal végzett terápia hatékonyságának kritériumai

A szívelégtelenség klinikai tüneteinek csökkentése (légszomj, cianózis, májméret és perifériás ödéma);

A pulzusszám csökkenése 60-70-re nyugalomban;

Fokozott tolerancia a fizikai aktivitással szemben (megnövekedett pulzusszám akár 120 percenként mérsékelt fizikai aktivitás során);

EKG-változások (normál intervallum meghosszabbítása R-R, a P-0 intervallum mérsékelt megnyúlása. a komplex csökkentése ORS, a G hullám ellaposodása az S-T szegmensben);

Az intrakardiális és szisztémás hemodinamika javítása;

A szívglikozidok terápiás koncentrációja a vérben, radioimmun módszerrel meghatározva (digoxin esetében a terápiás koncentráció 1-2 ng/ml, a toxikus koncentráció 2-2,5 ng/ml).

A szívglikozidok felírásának elvei

A szívglikozidoknak teljes terápiás és fenntartó dózisai vannak. A teljes terápiás dózis optimális hemodinamikai és klinikai hatást biztosít a felsorolt ​​kritériumok szerint. A fenntartó adag a teljes terápiás dózisnak az a része, amely 24 órán belül eliminálódik. Lehetővé teszi, hogy a felhalmozódás ellenére állandó szinten tartsa a gyógyszerek koncentrációját a vérben. A képlet alapján számítva (EC - eliminációs együttható százalékban):

Ha a szívelégtelenség reumás carditis miatti szívműködési zavar, veleszületett vagy szerzett rendellenességek dekompenzációja volt, akkor az akut állapot megszűnése után a szívglikozidokat vagy folyamatosan szedik ( születési rendellenességek), vagy hosszú ideig. A szívelégtelenség nem kardiális etiológiája (tüdőgyulladás, toxikózis, sokk) esetén egy rövid, több napon át tartó terápiát végeznek.

Jelenleg használatban lassú telítettség szívglikozidok. Ez a legkényelmesebb és biztonságos módszer terápia. A betegek szívglikozidokat kapnak szájon át, a fenntartó adaggal megközelítőleg megegyező fix dózisban. A vér szívglikozid-tartalma lassan növekszik, és 5-8 nap elteltével a teljes terápiás dózis a szervezetben van, és a napi eliminációt fenntartó dózissal pótolják (kiegyensúlyozott állapot). Javulás klinikai állapot a szívelégtelenség tüneteinek csökkenésével már a kezelés első napjaiban előfordul.

A lassú ütemű telítés annál is inkább indokolt, mert a szívglikozidok pozitív inotróp hatásának dózisfüggése nem lineáris. A teljes adag kardiotóniás hatásának 2/3-a fél adag felírásakor alakul ki. A szívglikozidok bizonyos koncentrációjának elérése után a vérben további növelése dózis csak kis mértékben fokozza a terápiás hatást, de a mérgezés valószínűsége nő.

A szívglikozidokkal történő gyors és közepesen gyors telítést ritkán alkalmazzák.

Gyors telítettség- szívglikozidok beadása a betegnek teljes terápiás dózisban egész nap. A teljes terápiás adag 4-5 egyenlő részre oszlik. Az adag következő részét 1 órával az előző beadás terápiás hatásának felmérése után kell bevenni. Az optimális terápiás hatás elérésekor vagy a mérgezés első tüneteinek megjelenésekor a telítés befejeződik, és a 2. naptól a beteget fenntartó terápiára helyezik át.

Gyors telítés csak akut szívizom dekompenzáció esetén szükséges. kardiológiai szakkórházban végezték. A gyors telítettség esetén a betegek 40-50%-ánál nem lehet elkerülni a mérgezést.

Közepesen gyors telítettség 3 napon belül elvégezni. Az első napon az átlagos teljes terápiás adag 50%-át veszi be a beteg, a 2. napon - kb. 40%-át, a 3. napon - a maradék adagot a legjobb hatás elérése érdekében, a 4. naptól áttér a fenntartó kezelésre. .

A farmakokinetikai sajátosságok miatt azután intravénás infúzió strofantint, digoxint vagy celanidot, a digitoxint dupla adagban írják fel 2 napig. majd váltson át a szokásos fenntartó adagokra. Éppen ellenkezőleg, a digoxinnal végzett hosszú távú kezelés után kétnapos szünetet kell tartani, mielőtt a digoxin fenntartó dózisára váltana.

SZÍVGLIKOZIDOK FELÍRÁSÁNAK ELLENJAVALLATAI

Abszolút ellenjavallatok:

" Szívglikozidokkal való mérgezés vagy annak gyanúja;

Atrioventricularis blokk 11-111 fok;

Allergiás reakciók (ritka).

Relatív ellenjavallatok:

Beteg sinus szindróma;

Súlyos sinus bradycardia (pulzus kevesebb, mint 50 percenként);

Ritka ritmusú pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció);

Atrioventricularis blokk 1. fokozat;

Wolff-Parkinson-White szindróma (a csökkent atrioventrikuláris vezetés miatti impulzusok egy további úton terjednek, ami paroxizmális tachycardia veszélyét okozza);

Kamrai aritmiák;

Súlyos hipertóniás szívbetegség;

szívkoszorúér-betegség (különösen transzmurális miokardiális infarktus után);

krónikus cor pulmonale;

hipokalémia;

hiperkalcémia;

Veseelégtelenség;

Súlyos tüdőbetegségek (légzési elégtelenség 11-111 fok).

A szívglikozidok nem hasznosak a bal kamrai diasztolés diszfunkcióban vagy a 45%-nál nagyobb perctérfogat esetén. Emiatt nem írják fel hipertrófiás kardiomiopátiában, mitralis és aorta szűkületben, konstriktív és exudatív szívizomgyulladásban szenvedő betegeknek, kivéve, ha ezeket a betegségeket pitvarfibrilláció kíséri.

Aorta szűkület esetén a kiáramlási pályát aszimmetrikusan hipertrófiás kamrai septum zárja le, ami akadályozza a vér bal kamrából az aortába történő kilökődését. Ebben a helyzetben a szívglikozidok, amelyek felgyorsítják az elzáródás kialakulását, hozzájárulnak a perctérfogat csökkenéséhez.

Mitrális szűkület esetén a szívglikozidok, növelve a bal kamra összehúzódási erejét, rontják a diasztolés vérrel való feltöltésének feltételeit a szűkületes bal atrioventrikuláris nyíláson keresztül. A betegeknél a pulmonalis artériás rendszerben a nyomás jelentősen megnő, és fennáll a tüdőödéma veszélye.

SZÍVGLIKOZIDOK MÉRGEZÉSE

A különböző súlyosságú szívglikozidok mérgezése a betegek 5-15% -ánál figyelhető meg gyors telítéssel, gyakorisága 40-50% -ra emelkedik. A szívglikozidok terápiás hatása kicsi.

A mérgezés tüneteit hagyományosan kardiális és extrakardiális tünetekre osztják.

Szívvel kapcsolatos tünetek

A szívglikozidokkal való mérgezés eseteinek 51-90% -ában szívbetegségek figyelhetők meg.

P.V. Burzynski volt az első, aki leírta a mérgezés két szakaszát - átmeneti és mérgező.

Az átmeneti szakaszban A pulzus vérnyomás megemelkedik, bradycardia lép fel, és az atrioventricularis vezetés lelassul. Ezeket a hemodinamikai zavarokat a tónus reflexszerű növekedése okozza vagus ideg.

A toxikus fázisban A szívelégtelenség, a szívkoszorúér-elégtelenség és az aritmia tünetei visszatérnek:

Bi- és trigeminus típusú kamrai extrasystolé;

Politop (polimorf) kamrai extrasystole;

Nem paroxizmális tachycardia az atrioventrikuláris csomópontból;

Paroxizmális pitvari tachycardia atrioventrikuláris blokkal kombinálva;

A sinuscsomó megállítása az atrioventricularis csomópontból való menekülési ritmussal;

Másodfokú atrioventrikuláris blokk.

Toxikus dózisban a szívglikozidok, amelyek 60%-kal vagy annál nagyobb mértékben blokkolják a Na/KATPázt, hipokaligisztiát okoznak – ez a szívizomsejtek káliumion-hiánya. A nátriumion-visszatartással együtt a hypocalygistia csökkenti a szarkolemmális polarizációt és a negatív nyugalmi potenciált. Ez megzavarja a depolarizációt és gyengíti a myofibrilláris összehúzódásokat. A hypocalygistia negatívan befolyásolja a makroergek, a glikogén és a fehérje szintézisét a szívizomsejtekben, és hozzájárul az intracelluláris acidózis és az extracelluláris alkalózis kialakulásához. A vérben a káliumionok szintje megemelkedik a Na/K-ATPáz blokádja következtében a vázizmokban.

A miofibrillumok területén a kalciumionok tartalma jelentősen megnő (nátrium/kalcium anyagcsere fokozódik, kb 2+ a kalciumfüggő ATPáz blokkolása miatt).

Membrán Na/ A szív K-ATPáza egyenlőtlenül érzékeny a szívglikozidokra. 2,5-szer erősebben blokkolnak Na/ A vezetési rendszer K-ATPáza, mint a kontraktilis szívizom megfelelő enzime. Emiatt a szívritmuszavarok vezető szerepet játszanak a mérgezés képében. A kalciumionok túlzott bevitele a vezetőrendszer sejtjeibe, valamint a noradrenalin felszabadulása a szimpatikus végződésekből további automatikus gócok megjelenésével jár együtt, amelyek képesek spontán depolarizációra.

A kalciumionok megakadályozzák a diastole kialakulását (hipodiasztolé fordul elő); a lizoszómák károsításával olyan enzimeket szabadítanak fel, amelyek szívizom nekrózist okoznak.

A legyengült systole és a károsodott diastole rontja a vér kiürülését a kamrai üregekből, ami megzavarja a véráramlást az endocardium alatt, és súlyosbítja a szívizom iszkémiáját.

A szívglikozidok toxikus dózisban növelik a vénák és artériák tónusát. A szív elő- és utóterhelésének növekedése felgyorsítja a dekompenzáció előrehaladását.

Extrakardiális tünetek

A szívglikozidokkal való mérgezés extrakardiális tünetei dyspeptikusak (a betegek 75-90% -ánál), neurológiai (30-90%), vegyesek (37%) és ritkák (thrombocytopenia, allergiás vasculitis, gynecomastia, bronchospasmus).

Dyspeptikus rendellenességek:

Anorexia (étvágycsökkenés) a noradrenalin felhalmozódása következtében a hipotalamusz táplálékközpontjában;

Hányinger és hányás, amelyet a felesleges dopamin hatása a hányásközpont kiváltó zónájára okoz;

Görcsös hasi fájdalom és hasmenés a megnövekedett vagus idegtónus miatt;

Intestinalis nekrózis a mesenterialis erek görcsének következtében.

Neurológiai megnyilvánulások blokád miatti mérgezés Na/NAK NEK-A központi és perifériás idegrendszer neuronjainak ATPázai. Ebben az esetben a neurotranszmitterek felszabadulása és keringése megszakad. Megjelennek az áldozatok

Fáradtság, fejfájás, izomgyengeség;

Félelem, delírium, hallucinációk, görcsök;

Mikro- vagy macropsia, xanthopsia (a tárgyak sárgának vagy zöldnek tűnnek), a látómezők elvesztése.

Mérgezés kezelése szívglikozidokkal

Mindenekelőtt meg kell szakítani a szívglikozidok és más olyan gyógyszerek szedését, amelyek növelik a vérben a szívglikozidok szintjét és az ezekre való érzékenységet (kinidin, amiodaron); fizikai antagonisták felírása - 50-100 g aktív szén vagy 4-8 g kolesztiramin (beleértve a szívglikozidok vénába történő beadását is, mivel enterohepatikus keringésnek vannak kitéve); meghatározza az elektrolitok koncentrációját a vérben; EKG monitorozást végezni.

A legnagyobb nehézséget a toxikus dózisú szívglikozidok által okozott aritmiák megállítása jelenti. Az antiaritmiás terápia a következő intézkedéseket tartalmazza:

A hipokaligisztia megszüntetése és a szívglikozidok Na/K-ATPázhoz való kötődésének csökkentése (ha a vér káliumion-szintje 4 mEq/L alatt van, a káliumkészítményeket vezetőivel együtt membránokon keresztül - panangin ill. polarizáló keverék *);

A hiperkalcémia megszüntetése (a komplexképző szereket - nátrium-citrátot, etilén-diamin-tetraecetsav dinátriumsóját - injektálják a vénába).

Olyan antiaritmiás gyógyszerek felírása, amelyek nem okoznak zavart az atrioventrikuláris vezetésben és a szív kontraktilitásának gyengülését (vénába - lidokain, difenin);

A noradrenalin aritmogén hatásának csökkentése (vénába - az adrenerg blokkoló anaprilin);

A bradycardia és az atrioventrikuláris blokk csökkentése (a bőr alatt - M-antikolinerg szerek atropin, metacin);

A szívglikozidok kémiai inaktiválása a vérben (az izmokba - unitiol szulfhidril-csoportjainak donora. vénába - digoxin és digitoxin elleni specifikus antitestek Fab-fragmensei);

Elektroimpulzus-terápia, ha a gyógyszeres kezelés hatástalan.

NEM SZTEROID KARDIOTONIKUS GYÓGYSZEREK

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek több osztályba sorolhatók:

1. Foszfodiészteráz inhibitorok:

Bipiridin-származékok - amrinon, milrinon;

Imidazol-származékok - enoximon, piroximon, fenoximon;

Benzimidazol-származékok - pimobendán.

2. Szimpatomimetikus aminok - prenalterol, xamoterol.

3. Eltérő kardiotonikus hatásmechanizmusú gyógyszerek - vesnarinone. Forskolin.

Eleinte a nem szteroid kardiotonikus gyógyszerek alkalmazása nemcsak patogenetikailag indokoltnak, de ígéretesnek is tűnt. Az első gyógyszerek – az amrinon, a milrinon és a prenalterol – magas klinikai és hemodinamikai hatékonyságot mutattak orálisan, rövid adagokban. Hirtelen azonban világossá vált. hogy a kezeléssel a halálozás átlagosan 78%-kal nőtt. A foszfodiészteráz inhibitorok 1,39-szeresére, a szimpatomimetikus aminok 2,1-szeresére növelték a mortalitást. A gyógyszerek káros hatásainak oka a szívizomsejtek energiafelhasználásának növekedése, amely nem megfelelő az elvégzett munkához, artériás hipotenzió valamint rosszindulatú kamrai aritmiák kialakulása.

Jelenleg a nem szteroid kardiotóniás gyógyszereket csak a HI-IV funkcionális osztályba tartozó krónikus szívelégtelenség esetén írják fel, amikor a szívglikozidok, diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók vagy AT 1 receptor blokkolók alkalmazásával végzett tartós kombinációs terápia nem fejti ki hatását.

A foszfodiészteráz inhibitorokat az 1980-as évek óta használják, bár a koffein és a teofillin azon képessége, hogy blokkolja ezt az enzimet, már több mint 35 éve ismert. 7 foszfodiészteráz izoenzimet fedeztek fel, amely a cAMP cGMP-függő hidrolízisét katalizálja, és érzékeny az inhibitorok hatására. A foszfodiészteráz blokkolásakor a cAMP, a szarkolemma és a szarkoplazmatikus retikulum kalciumcsatornáinak aktivátora felhalmozódik, és a myofibrillumok kalciumionokkal való ellátása megnő.

Bipiridin származékokAMRINONE (INOCOR) és MILRINON(KOROTROP) fokozzák a szívösszehúzódásokat anélkül, hogy azok gyakoriságát megváltoztatnák, tágítják az ereket az elő- és utóterhelés csökkenésével, serkentik a lipolízist, gátolják a vérlemezke-aggregációt és a citokintermelést. A milrinon 10-szer aktívabb, mint az amrinon.

A gyógyszereket szájon át veszik be, és vénába fecskendezik. Az amrinon felezési ideje 2-3 óra, a milrinon 30-60 perc, szívelégtelenségben pedig megduplázódik. A vénába történő beadást követően az amrinon hemodinamikai hatása 5-10 percen belül jelentkezik, és szájon át szedve 1 óráig tart, az amrinon hatása 2 óra múlva alakul ki és 4-6 óráig tart.

A betegek 10%-ában az amrinon súlyos thrombocytopeniát okoz. Az amrinon és a milrinon ellenjavallt jelentős artériás hipotenzió, sokk, szívinfarktus esetén, valamint a gyógyszerek hosszú távú alkalmazása nem kívánatos.

Benzimidazol származék PIMOBENDÁN nemcsak blokkolja a foszfodiészteráz III-at, hanem növeli az aktomiozin érzékenységét a kalciumionokra.

Szelektív 1-adrenerg receptor agonisták PRENALTEROL és XAMO-TEROL emel szív leállás, de minimális hatással van a pulzusszámra és a vérnyomásra. növeli a szív oxigénigényét és gyenge vizelethajtó hatású. A Xamoterol a magas szimpatikus tónus hátterében béta-blokkoló tulajdonságokat mutathat.

VESNARINON elősegíti a feszültségfüggő nátrium- és kalciumcsatornák megnyitását, meghosszabbítja az akciós potenciált a szívizomsejtekben, 10-szer erősebben gátolja a szív és a vesék foszfodiészteráz III-át, mint az aorta és a vérlemezkék enzimje. Erősíti a szív összehúzódásait, csökkenti a tachycardiát, antiaritmiás és gyenge értágító hatással rendelkezik, elnyomja a gyulladást elősegítő citokinek termelődését a limfocitákban.

Más nem szteroid kardiotóniás gyógyszerekkel ellentétben a vesnarinon 12 hetes alkalmazás után 50%-kal csökkentette a III. funkcionális osztályú szívelégtelenségben szenvedő betegek mortalitási arányát.

Felszerelés. Több mint 200 évvel ezelőtt kiderült, hogy szelektíven hatnak a szívre, fokozzák annak aktivitását, normalizálják a vérkeringést, ami ödémaellenes hatást biztosít.

A szívglikozidok a fő csoport gyógyszerek, akut és krónikus szívelégtelenség kezelésére használják, amelyben a szívizom kontraktilitásának gyengülése a szívműködés dekompenzációjához vezet. A szív több energiát és oxigént kezd el költeni a szükséges munka elvégzéséhez (a hatékonyság csökken), az ionegyensúly, a fehérje és a lipid anyagcsere, a szív erőforrásai kimerültek. Az utólagos keringési zavarokkal csökken a stroke térfogata, aminek következtében megnő a vénás nyomás, kialakul a vénás pangás, fokozódik a hypoxia, ami hozzájárul a szívfrekvencia növekedéséhez (tachycardia), a kapillárisok véráramlása lelassul, ödéma lép fel, csökken a diurézis, cianózis és rövidülés. lélegzet jelenik meg.

A szívglikozidok farmakodinámiás hatása a szív- és érrendszerre, az idegrendszerre, a vesére és más szervekre gyakorolt ​​hatásuknak köszönhető.

A kardiotonikus hatás mechanizmusa a szívglikozidok hatásával függ össze anyagcsere folyamatok a szívizomban. Kölcsönhatásba lépnek a kardiomiocita membrán transzport Na +, K + -ATPáz szulfhidril csoportjaival, csökkentve az enzim aktivitását. Megváltozik az ionegyensúly a szívizomban: csökken az intracelluláris káliumion-tartalom, és nő a nátriumionok koncentrációja a myofibrillumokban. Ez segít növelni a szívizomban a szabad kalciumionok tartalmát azáltal, hogy felszabadítja azokat a szarkoplazmatikus retikulumból, és fokozza a nátriumionok cseréjét az extracelluláris kalciumionokkal. A miofibrillumok szabad kalciumion-tartalmának növekedése elősegíti a kontraktilis fehérje (aktomiozin) képződését, amely szükséges pulzus. A szívglikozidok normalizálják az anyagcsere folyamatokat és energiaanyagcsere a szívizomban fokozza az oxidatív foszforiláció kapcsolódását. Ennek eredményeként a szisztolés jelentősen megnő.

A megnövekedett szisztolé a lökettérfogat növekedéséhez vezet, több vér távozik a szívüregből az aortába, megemelkedik a vérnyomás, irritálódnak a presso- és baroreceptorok, a vagus ideg közepe reflexszerűen izgat, és a szívműködés ritmusa lelassul. . Fontos tulajdonság A szívglikozidok képesek meghosszabbítani a diasztolt - hosszabbá válik, ami feltételeket teremt a szívizom pihenéséhez és táplálkozásához, valamint az energiaköltségek helyreállításához.

A szívglikozidok képesek gátolni az impulzusok átvezetését a szív vezetési rendszerén keresztül, aminek következtében a pitvarok és a kamrák összehúzódásai közötti intervallum meghosszabbodik. Az elégtelen vérkeringésből adódó reflex tachycardia (Weinbridge-reflex) megszüntetésével a szívglikozidok szintén hozzájárulnak a diasztolé megnyúlásához. BAN BEN nagy adagok a glikozidok növelik a szív automatizmusát, és heterotóp izgalom- és aritmiás gócok kialakulását idézhetik elő. A szívglikozidok normalizálják a szívelégtelenségre jellemző hemodinamikai paramétereket, míg a pangás megszűnik: megszűnik a tachycardia, légszomj, csökken a cianózis, enyhül az ödéma. a diurézis fokozódik.

Egyes szívglikozidok nyugtató hatásúak a központi idegrendszerre (az adonisz, gyöngyvirág glikozidjai). A szívglikozidok vízhajtó hatása elsősorban a szívműködés javulásának köszönhető, de fontos a közvetlen veseműködést serkentő hatásuk is.

A szívglikozidok alkalmazásának fő indikációi az akut és krónikus szívelégtelenség, a pitvarfibrilláció és flutter, valamint a paroxizmális tachycardia. Abszolút ellenjavallat glikozidokkal való mérgezés.

A glikozidok hosszú távú alkalmazása esetén túladagolás lehetséges (a lassú elimináció és kumulációs képesség miatt). kísért a következő tünetek. A gyomor-bélrendszerből béltraktus- epigasztrikus fájdalom, hányinger, hányás: szívtünetek - bradycardia, tachyarrhythmia, atrioventricularis vezetési zavar; szívpanaszok; V súlyos esetek- diszfunkció vizuális elemző(sértés színlátás- xanthopsia, macropsia, micropsia). A diurézis csökken, az idegrendszer működése megzavarodik (izgalom, hallucinációk stb.). A mérgezés kezelése a glikozid visszavonásával kezdődik. Káliumkészítményeket írnak fel (kálium-klorid, panangin, kálium-orotát), mivel a glikozidok csökkentik a kálium-ionok tartalmát a szívizomban. Szívglikozidok antagonistái a transzport ATPázra gyakorolt ​​hatásuk miatt komplex terápia Unitiolt és difenint használnak. Mivel a szívglikozidok növelik a kalciumionok mennyiségét a szívizomban, ezeket az ionokat megkötő gyógyszerek írhatók fel: dinátrium-etilén-diamin-tetraecetsav vagy citrátok. A kialakuló aritmiák kiküszöbölésére lidokaint, difenint, propranololt és más antiarrhythmiás szereket használnak.

BAN BEN orvosi gyakorlat használt különféle gyógyszerek szívglikozidokat tartalmazó növényekből: galenikus, neogalén, de legszélesebb körben - vegytiszta glikozidok, amelyek esetében nincs szükség biológiai standardizálásra. A különböző növényekből nyert szívglikozidok farmakodinamikájában és farmakokinetikájában (felszívódás, vérplazmához és szívizom fehérjéihez való kötődési képesség, semlegesítés és a szervezetből való kiürülés sebessége) különböznek egymástól.

A digitálisz (purpurea) egyik fő glikozidja az digitális toxin. Hatása 2-3 óra múlva kezdődik, a maximális hatás 8-12 óra elteltével érhető el, és 2-3 hétig tart. Nál nél újrafelhasználás A digitoxin felhalmozódásra (kumulációra) képes. Gyapjas gyűszűvirágból izolált glikozid digoxin, amely gyorsabban és rövidebb ideig (akár 2-4 napig) hat, a digitoxinhoz képest kisebb mértékben halmozódik fel a szervezetben. Még gyorsabb és rövidebb akció celanidae (izolanid, szintén gyűszűvirágból nyert gyapjas. Mivel a digitalis készítmények viszonylag lassan hatnak. de hosszú távon célszerű alkalmazni őket krónikus szívelégtelenség, valamint szívritmuszavarok kezelésére. A celanid farmakokinetikája miatt intravénásan is felírható akut szívelégtelenség esetén.

A tavaszi adonis előkészületei ( adonizid) lipidekben és vízben oldódnak, nem szívódnak fel teljesen a gyomor-bél traktusból, kisebb aktivitásúak, gyorsabban (2-4 óra elteltével) és rövidebb ideig (1-2 nap) hatnak, mivel kisebb mértékben kötődnek a vérfehérjékhez . Tekintettel a kifejezett nyugtató hatásra, adonis készítményeket írnak fel neurózisokra, fokozott ingerlékenység (Bekhterev gyógyszere).

A Strophanthus készítmények vízben nagyon jól oldódnak, rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusból, ezért szájon át történő bevételük gyenge, megbízhatatlan hatást fejt ki. Lazán kötődnek a vérplazmafehérjékhez, és a szabad glikozidok koncentrációja a vérben nagyon magas. Nál nél parenterális adagolás Gyorsan és erőteljesen hatnak, és nem maradnak el a testben. Strophanthus glikozid strofantinÁltalában intravénásan adják be (esetleg szubkután és intramuszkuláris injekció). A hatás 5-10 perc után figyelhető meg, a hatás időtartama legfeljebb 2 nap. A Strophanthin akut szívelégtelenség kezelésére szolgál, amely dekompenzált szívhibák, szívinfarktus, fertőzések, mérgezések stb.

A gyöngyvirág készítmények farmakodinamikai és farmakokinetikai szempontból közel állnak a strophanthus készítményekhez. Korglykon a gyöngyvirág glikozidok összegét tartalmazza, intravénásan alkalmazzák akut szívelégtelenség esetén (sztrofantinként). Galenikus drog - gyöngyvirág tinktúrája szájon át szedve enyhe szívstimuláló és nyugtató hatással van a központi idegrendszerre, fokozhatja az aktivitást és a toxicitást

Mutatók Strofantin Digoxin Digitoxin
A cselekvés látens időszaka 5-10 perc 1-1,5 óra 4-12 óra
Az ügyintézés módjai Intravénásan Intravénásan és szájon át Belül
Egy nap vagy több 3-6 nap 2-3 hét
A kumuláció képessége Gyakorlatilag hiányzik Gyengén kifejezve Erősen kifejezve
A farmakokinetika jelentése


A digoxin, a digitoxin, a strophanthin alkalmazására vonatkozó javallatok.

A szívglikozidokat főként akut és krónikus szívelégtelenség kezelésére használják. Akut szívelégtelenség esetén rövid látens periódusú szívglikozidokat (sztrofantint és digoxint IV) adnak be. Ezenkívül a tachyarrhythmiás formára néha glikozidokat (digitalis készítmények) írnak fel pitvarfibrilláció pitvar. A glikozidok hatékonysága ezekben az aritmiákban a vagus ideg tónusának növekedésével és a szív vezetési rendszerén keresztül történő gerjesztés gátlásával jár, és megakadályozza a pitvarfibrilláció átterjedését a kamrákba.

A szívglikozidokat leggyakrabban orálisan (digitoxin, digoxin) és intravénásan (sztrofantin, digoxin), néha intramuszkulárisan és rektálisan adják be.

A szívglikozidok alkalmazásának ellenjavallata a hiányos atrioventrikuláris blokk, súlyos bradycardia, akut fertőző szívizomgyulladás. Intravénásan beadva a strofantin 5-10 percen belül hatni kezd a szívre. A digoxin szájon át történő beadása esetén a hatás 30 percen belül, a digitoxin bevételekor pedig körülbelül 2 óra múlva alakul ki.

A szívglikozidok vérkeringésre gyakorolt ​​jótékony hatása következtében a veseműködés normalizálódik. A diurézis fokozódik. Nagy dózisokban a szívglikozidok növelik a szív automatikus működését.

Amrinone, milrinone

1. A hatás feltehetően a foszfodiészteráz gátlásával függ össze, ami a szabad kalciumionok és a cAMP tartalmának növekedését eredményezi a szívizomsejtekben.

2. Növelje a szívizom kontraktilis aktivitását.

3. értágulatot okoz.

1. A szív oxigénigénye nem növekszik a cukorbetegség ritmusa és a vérnyomás terápiás dózisban nem változik.

2. Olyan szívelégtelenség esetén alkalmazzák, amely nem alkalmas a szívglikozidokkal végzett hagyományos terápiára.



3. Mellékhatások: thrombocytopenia, hányás, sárgaság, hipotenzió.

8. Intravénásan és orálisan beadva. (Enterálisan beadva a milrinon 4-7 órán át hat)

8. Milrinon és dobutamin: kardiotonikus hatásmechanizmusok, alkalmazás, mellékhatások.

Milrinone Dobutamin
A cselekvés mechanizmusa Foszfodiészteráz inhibitor. Növeli a szabad Ca 2+ ionok és a cAMP tartalmát a szívizomsejtekben b 1 -adrenerg agonista: stimulálja a szív b 1 -AR-ját. Növeli a szabad Ca 2+ ionok és a cAMP tartalmát a szívizomsejtekben. Kifejezett kardiotóniás aktivitás jellemzi.
Alkalmazás Olyan szívelégtelenség esetén, amely nem alkalmas a hagyományos szívglikozidos terápiára. A szív rövid távú stimulálására a dekompenzáció során.
Mellékhatások Hányinger, hányás, sárgaság, hipotenzió stb. Orálisan és intravénásan beadva. Tachycardia, aritmiák, magas vérnyomás. Intravénásan, infúzióban adják be.

ANTIARITMIÁS GYÓGYSZEREK

2. Kinidin: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

3. Novokainamid: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

4. Lidokain és difenin: antiaritmiás hatásmechanizmus, alkalmazás.

5. Összehasonlító jellemzők antiaritmiás szerek IA, IB és IC osztály.

6. Amiodaron: az antiaritmiás hatás mechanizmusa és lokalizációja, alkalmazása, mellékhatások.

7. Verapamil: az antiaritmiás hatás mechanizmusa és lokalizációja, alkalmazása, mellékhatások.

8. Verapamil és amiodaron: antiarrhythmiás hatásmechanizmusok, eltérések a szívritmuszavarok használatában.

9. Milyen antiarrhythmiás szereket alkalmaznak: a) csak supraventrikuláris aritmiák esetén; b) csak kamrai aritmiák esetén; c) bármilyen lokalizációjú szívritmuszavar esetén.

10. Atrioventricularis vezetési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (hatáselvek, gyógyszerek).

1. Az antiaritmiás szerek osztályozása (gyógyszerek csoportjai és elnevezései).

Kardiomiocita ioncsatorna blokkolók
1. A nátriumcsatornákat blokkoló anyagok
Ia Kinidin, prokainamid
Ib Lidokain, difenin
Ic Propafenon, flekainid
2. A kalciumcsatornákat blokkoló anyagok
Verapamil, diltiazem
3. A káliumcsatornákat blokkoló anyagok
Amiodaron
A szív efferens beidegzésének receptoraira ható gyógyszerek
1. A szívre gyakorolt ​​adrenerg hatást fokozó gyógyszerek
b-adrenerg agonisták Izadrin
Szimpatomimetikumok Efedrin
1. A szívre gyakorolt ​​adrenerg hatást gyengítő gyógyszerek
b 1-adrenerg blokkolók Metoprolol, atenolol
b 1, 2-adrenerg blokkolók Anaprilin
2. A szívre gyakorolt ​​kolinerg hatást gyengítő anyagok
M-antikolinerg szerek (atropin)
2. Különféle eszközökkel, amelynek antiaritmiás aktivitás
Kálium- és magnéziumkészítmények (aszparkám), szívglikozidok, adenozin

2. 3. Kinidin és novokainamid: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

Kábítószer A hatás mechanizmusa és lokalizációja Alkalmazás Mellékhatások
kinidin A blokkolókra utal nátrium csatornák. A szív minden részét érinti. Gátolja az automatizmust, növeli a repolarizáció időtartamát és a hatékony refrakter periódust, valamint csökkenti a vezetőképességet. M-antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, és némileg csökkenti a szívre és az erekre gyakorolt ​​adrenerg hatását. Jelentősen csökkenti a szívizom kontraktilitását Kamrai és szupraventrikuláris lokalizációjú tachyarrhythmiák és extrasystoliák esetén A kontraktilitás és a vezetés túlzott gátlása (blokkig). Hányinger, hányás. Egyéni kifejezésmód.
Novokainamid A hatásmechanizmus és a hatás lokalizációja megegyezik a kinidinével, de a novokainamid kevésbé csökkenti a szívizom kontraktilitását, kevésbé kifejezett vagolitikus aktivitás jellemzi, és nincs adrenerg blokkoló hatása. Azonos Ugyanaz, mint a kinidin, plusz allergiás reakciók.

4. Lidokain és difenin. Antiaritmiás hatásmechanizmus, alkalmazás.

A lidokain gátló hatással van az automatizmusra (csökken a diasztolés depolarizáció - 4. fázis) a Purkinje rostokban és a kamrai izmokban, de nem a sinoatrialis csomópontban. A megfigyelt hatás az ektopiás izgatási gócok elnyomásában nyilvánul meg. A lidokain nem befolyásolja a gyors depolarizáció sebességét, vagy enyhén csökkenti azt (Purkinje rostok). A hatékony tűzálló időszak csökken. Gyakorlatilag nincs hatással a szívizom vezetőképességére és kontraktilitására. Szintén nem befolyásolja a hemodinamikát. Éppen ezért a lidokaint elsősorban kamrai aritmiák (extrasystolia, szívinfarktus során fellépő tachycardia, nyitott szívműtét során, posztoperatív időszak). Intravénásan alkalmazva a hatás rövid.

A difenin hatásmechanizmusa hasonló a lidokainhoz. Kamrai aritmiák, valamint szívglikozidok túladagolása által okozott tachyarrhythmiák esetén alkalmazzák.

A difenint szájon át és intravénásan alkalmazzák. Több órán át tart.

Diuretikumok

A szívglikozidok hatása a szív összehúzódásainak erősségére, gyakoriságára, atrioventrikuláris vezetésre és a szív automatizmusára.

1. A szívglikozidok kardiotonikus hatásúak, ami növeli a szívösszehúzódások erejét.

2. Csökkentik a pulzusszámot, ami nagyrészt a szív-szív reflexnek (vagusnak) köszönhető.

3. A szívglikozidok csökkentik az atrioventrikuláris vezetőképességet, mert közvetlen gátló hatást fejtenek ki a szív vezetési rendszerére, és tonizálják a vagus ideget, csökkentve a gerjesztés sebességét.

4. A szívglikozidok fokozzák a szív automatizmusát, ami szívritmuszavarokhoz (extrasystoliák) vezethet.

3. A szívglikozidok hatása pangásos szívelégtelenségben.

A szívglikozidok segítenek normalizálni a pangásos szívelégtelenség következtében megzavart hemodinamikai paramétereket!

1. A perctérfogatot növeli a szívösszehúzódások erőssége; fontos, hogy a szív munkája fokozódjon anélkül, hogy növelné az oxigénfogyasztást a ® hátterében

2. vágások pulzus(negatív kronotrop hatás) és a diasztolé megnyúlása.

3. A pulzusszám csökken a vagus sinuscsomóra gyakorolt ​​gátló hatásának fokozásával

4. A vénás nyomás csökken (normalizálódik) a kontraktilitás növelésével és a hemodinamika normalizálásával

5. Diurézis - fokozódik a vese fokozott véráramlása és a vesére gyakorolt ​​közvetlen hatása miatt, eltávolítja a felesleges folyadékot a szervezetből, és megszünteti a duzzanatot.

6. Javul a vérellátás és a szövetek oxigénellátása, helyreállnak a funkciók belső szervek(máj, gyomor-bél traktus stb.).

4. A strofantin, a digoxin és a digitoxin összehasonlító jellemzői. Gyakorlati jelentősége különbségek ezeknek a gyógyszereknek a farmakokinetikájában.

Mutatók Strofantin Digoxin Digitoxin
A cselekvés látens időszaka 5-10 perc 1-1,5 óra 4-12 óra
Az ügyintézés módjai Intravénásan Intravénásan és szájon át Belül
A kardiotonikus hatás időtartama Egy nap vagy több 3-6 nap 2-3 hét
A kumuláció képessége Gyakorlatilag hiányzik Gyengén kifejezve Erősen kifejezve
A farmakokinetika jelentése Alkalmazási lehetőség akut szívelégtelenségben a rövid látens hatásidő miatt Alkalmazási lehetőség akut és krónikus szívelégtelenség esetén is Használata krónikus szívelégtelenségben a kardiotonikus hatás hosszú időtartama miatt

A szívglikozidok növényi ill kémiai eredetű, amelyek pozitív hatással vannak a szív működésére és növelik a szívizom összehúzódását. A glikozid tartalmú növények közé tartozik a gyűszűvirág, a gyöngyvirág, az oleander, az adonis és mások. A szívösszehúzódások sebességének és erősségének növekedése az oxigénigény növekedése nélkül következik be.

A gyógyszerek jellegzetessége a vénák és artériák szűkítését célzó hatásuk. Ez a művelet gyakran vérnyomás-emelkedést okozhat, amit fontos figyelembe venni a gyógyszer felírásakor. Ez a hatás elkerülhető a gyógyszerek lassú adagolásával.

Működési elve

Amikor egy anyag kölcsönhatásba lép a vízzel, glikonok és aglikonok szabadulnak fel. A hatásmechanizmus az aglikonok munkáján alapul. A glikonok nem befolyásolják a szív működését, de hozzájárulnak a glikozidok feloldásához és a plazmafehérjével való kombinálásához. Következésképpen a glikonok biztosítják a glikozidok behatolását a sejtekbe, és közvetlen hatással vannak a gyógyszer hatásmechanizmusára.

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer bejut a gyomor-bél traktusba, majd a keringési rendszerbe. Ezután a gyógyszer elemei megtelepednek a szívizom szöveteiben. A gyógyszer hatása a glikozidok és a plazmafehérjék közötti kötés erősségének köszönhető. A kapcsolat erőssége határozza meg:

  • a hatóanyagok felhalmozódása a vérben;
  • a gyógyszer hatásának időtartama;
  • a vér-agy gát leküzdése.

Minél erősebb a kapcsolat a hatóanyag és a fehérjék között, az hosszú időtartamú a gyógyszer hatása és a kumulációs hatás kifejezettebb.

Akció gyógyszer jelentős hatással van a szívizom működésére. Csökken a szívösszehúzódások periódusa, és nő a pihenés időtartama.

A glikozidoknak köszönhetően a szív munkája tisztábbá és kifejezettebbé válik, a vagus ideg tónusa nő, a pulzusszám lelassul.

A kábítószerek is hasonló hatással vannak a vezető funkcióra. a szív-érrendszer.

A gyógyszer hatása az ioncsatornákra a hatóanyag koncentrációjától is függ a vérben és a szívizom szöveteiben. A gyógyszer szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatása több kategóriába sorolható:

  • Ionotróp hatás. Ez pozitív hatás, ami a benne lévő tartalom növekedésének a következménye izomszövet kalciumionok.
  • Negatív kronotróp hatás. A negatív hatás a vagus ideg stimulálásához kapcsolódik.
  • A dromotrop negatív hatás a lassabb átvitel eredménye ideg impulzusok.
  • Batmotrop pozitív hatás - nemkívánatos hatás, mivel kamrai aritmiához vezethet. Ezt a tényezőt a gyógyszer túladagolása okozza.

A szívglikozidok osztályozása

Ezeknek a gyógyszereknek még mindig nincs egységes osztályozása. Ma egy gyógyszert két mutató szerint osztályoznak: a hatóanyag koncentrációja a gyógyszerben és a gyógyszer hatásának időtartama.

A betegeket egyből álló gyógyszerekkel kezelik aktív komponens vagy több. Az egykomponensű gyógyszereket (Digoxin, Digitoxin, Strophanthin) szintetikusan állítják elő. Többkomponensű - hatóanyagok keverékéből álló növényi gyógyszerek.

A besorolás szerint a gyógyszer hatásának időtartama szerint a szívglikozidok több kategóriába sorolhatók:

  1. Hosszú hatású gyógyszerek. Szájon át történő beadás után több napig is hatással lehetnek a szív- és érrendszerre. A maximális hatás 9-12 óra elteltével érhető el. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gyakran okoznak túladagolást, mert felhalmozódhatnak a szervezetben. Intravénás beadás esetén a pozitív hatás 2 óra elteltével vagy korábban figyelhető meg. A hosszan ható ágenseket digitáliszból szintézissel nyerik. Képesek gyorsan felszívódni a gyomorba és behatolni a szívizom szövetébe, javítva annak összehúzódási funkcióját.
  2. Közepes hatástartamú gyógyszerek. A szervezetből való eltávolításuk folyamata több napig tart. A beadás utáni maximális hatás 6 óra elteltével várható. Ebbe a csoportba tartoznak a rozsdás és gyapjas gyűszűvirágból és adoniszból szintetizált anyagok. A növények mérsékelt felszívódási képessége okozza a gyógyszerek lassú hatását. Vénába történő beadás esetén a hatás negyed óra múlva jelentkezik, és legfeljebb három napig tart.
  3. Rövid távú ügynökök. Általában intravénásan adják be. Az ilyen gyógyszereknek nincs kumulatív tulajdonságaik, és elsősegélynyújtás. Biztosítson instabil, de gyors hatás. Vénába történő beadás esetén a hatás 5 perc múlva jelentkezik, és legfeljebb két napig tart.

Milyen esetekben írják fel őket?

A szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerek alkalmazását a következő eseteket:

  • Akut rendellenességek szív- és érrendszer, a pitvari aritmia hátterében.
  • A szív- és érrendszer krónikus elégtelensége.
  • Állandó pitvarfibrilláció magas pulzusszámmal kombinálva. Ebben az esetben a terápia a maximális dózisok beadásával kezdődik. Ezt a kinevezést addig írják elő, amíg a hiányosság súlyossága csökken. Következett megelőző kezelés, melynek jellemzője a gyógyszer kisebb adagban történő szedése. Ha jelek jelennek meg mérgező mérgezés gyógyszerek szedését abbahagyják, majd kálium- és magnéziumkészítményekkel való terápiát végeznek.
  • Keringési elégtelenség.
  • Szupraventrikuláris tachycardia.


A glikozidok használata csökkenti a szívritmust és fokozza a szívizom munkáját

A gyógyszerek hatása mindegyikben különleges eset a test állapotától és a szívelégtelenség kifejeződési fokától függ. A gyógyszerek bevétele után egészséges ember növekedés van Perifériás ellenállás. A gyógyszer hatása a hemodinamikai paraméterek normalizálására, a folyadék stagnálásának és a szívműködési zavarok (ödéma, légszomj, cianózis, tachycardia) megszüntetésére irányul. Súlyos esetekben szívglikozidokat írnak fel. A vérkeringés stagnálása a vénák feltöltődését és duzzanatát idézi elő. Az elégtelen perctérfogat miatt kialakulhat. Ebben az esetben a terápia fő célja a hipodinamika növelése.

A glikozidok szedése lehetővé teszi a pitvarlebegés fibrillációvá alakítását és a kamrai összehúzódások ritmusának szabályozását. Hosszú távú terápia javasolt olyan esetekben, amikor fennáll a visszaesés veszélye. Ha a szívelégtelenség kiújul, megnövekedett perctérfogatot diagnosztizálnak. A jelenség oka lehet különféle vérszegénységek, fertőző betegségek, sönt keringési rendszer. Ezek a szervezet glikozidokra adott gyenge reakciójának és irracionális adagolásának jelei.

A használat ellenjavallatai

A kábítószerek használata szigorúan tilos a következő esetekben:

  • allergiás reakciók a gyógyszer összetevőire;
  • ennek következtében a mérgezés megjelenése hosszú távú használat glikozidok;
  • az impulzusok vezetésének megzavarása a pitvarból a kamrákba;
  • sinus bradycardia.

Van egy lista is relatív ellenjavallatok, amelyek jelenlétében a gyógyszert óvatosan kell bevenni:


Mivel szükség van a gyógyszerek felírására nagyszámú ellenjavallatok esetén a szívglikozidokat csak a kezelőorvos írhatja fel

Szinte minden ellenjavallat relatív, a terápiát mindig egyénileg írják elő. Mindig van lehetőség a megfelelő kezelési lehetőség kiválasztására. A húgyúti rendszer és a máj betegségei esetén csak bizonyos típusú gyógyszerek alkalmazása korlátozott. Egy adott gyógyszer felírása előtt, kivéve kivételesen mellékhatások, figyelembe kell venni a következő tényezők:

  • a beteg súlya;
  • a vesefunkció állapota;
  • pitvari aritmia kimutatása.

A pitvari aritmia jelenléte azt jelzi, hogy növelni kell a gyógyszer adagját a szívelégtelenség kezeléséhez képest. Ha a beteg túlsúlyos, pontosan ki kell számítani az adagot (életkortól, magasságtól és súlytól függően). Mivel a glikozidok nem halmozódnak fel a zsírszövetben, a dózis kiválasztását ezen kell alapul venni izomtömeg testek.

A glikozidok túladagolása

Ez a csoport A gyógyszerek a fokozott toxicitás osztályába tartoznak.


Egyszeri használat esetén gyógyszermérgezés léphet fel nagyobb adag gyógyszeres kezelés vagy hosszú távú használat eredményeként

Túladagolás tünetei:

  • kamrai fibrilláció vagy tachycardia;
  • hányinger és hányás;
  • jellegzetes változások az EKG-ban;
  • szívműködési zavar, egészen a teljes leállásig.

Ezeknek a jeleknek a jelenléte a gyógyszerek teljes abbahagyását jelzi. Valójában a mérgezés ritka. Mérgezés léphet fel helytelen felírás vagy nagy adag téves beadása következtében. Az öngyógyítás különösen veszélyes. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket gyermekektől elzárva kell tartani. A szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerek folyamatos alkalmazása és lassú eltávolítása a szervezetből a hatóanyagok szövetekben történő felhalmozódásához és szövődmények kialakulásához vezethet.

Gyermekeknél az aritmia leggyakrabban mérgezés miatt fordul elő. Felnőtteknél és időseknél - jogsértés mentális tevékenység. Nagy túladagolás esetén halál lehetséges. A háttérben mellékhatás glikozidok szedését kell okozni mentőautó. Ezzel párhuzamosan időpont egyeztetés szükséges aktív szénés gyomormosás, hashajtó szedése.

A mérgezés jeleinek megszüntetésére használt gyógyszerek listája:

  • Panangin, kálium-orotát, kálium klorid– a szívizom káliumellátásának biztosítása, ahol glikozidok hatására az elem hiánya alakult ki.
  • Az idézett sók és a trilon biztosítják a kalciummolekulák megkötését.
  • Lidokain, anaprilin, propanalol - segítenek megszabadulni az aritmiától.
  • A difenint a glikozidok szervezetből történő eltávolítására használják.

A gyógyszerek mellékhatásai

A következő mellékhatások léphetnek fel a glikozidok szedése közben:

  • növekedés emlőmirigy;
  • fejfájás és szédülés, álmatlanság;
  • szívritmuszavar;
  • étvágytalanság;
  • hallucinációk és tudatzavarok;
  • a nyálkahártya ereinek károsodása, ami vérzéshez vezet;
  • a tárgyak színének elképzelésének megváltoztatása.

A gyógyszerek szedése akadályozhatja a véráramlást és szívproblémákat okozhat. Ennek eredményeként a húgyúti funkció károsodik. Belezuhan emésztőrendszerétvágytalansághoz, hasmenéshez és gyomorfájáshoz vezethet. Olyan hatások is előfordulhatnak, mint a bőrkiütés.

A drogok jellemzői

Ebben a csoportban minden gyógyszertípusnak megvan a maga sajátja farmakológiai jellemzők. Ez az aktivitásban, a sebességben és az expozíció időtartamában fejeződik ki. A leggyakoribb szívglikozidok.

Digoxin

A drogot a gyapjas gyűszűvirág leveleiből szintetizálják.

Hosszan tartó hatás jellemzi, és nem okoz súlyos mellékhatásokat. Az eliminációs periódus általában 2-5 nap, és alacsony a kumulatív képessége. Krónikus és akut szívelégtelenség esetén, kompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegek szívbetegségeinek megelőzésére használják. A gyógyszert közepes sebességű és átlagos időtartama hatás.


A gyapjas gyűszűvirág levelei kardiotonikus glikozidokat tartalmaznak

Strofantin

A gyógyszer gyorsan ható, és nincs felhalmozódási hatása a szövetekben. Az anyag teljes eliminációja egy nappal a beadás után következik be. A maximális hatás negyed órával a vénába történő beadás után figyelhető meg. A Strophanthin-t csak intravénásan írják fel, mivel gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból. A húgyúti rendszeren keresztül ürül ki. Ez gyorsan ható gyógyszer rövid expozíciós idővel. Nincs kumulatív hatás. A gyógyszer nem változtatja meg a szívizom összehúzódásainak gyakoriságát. Amikor használt akut kudarc szív és krónikus szívelégtelenség súlyos esetekben.

Digitoxin

Ritkábban használt. A gyógyszer fő jellemzői a nagy kumulációs hatás és a hatóanyaggal való gyakori mérgezés. Elég nehéz helyesen kiszámítani a gyógyszer adagját. Beadás után a gyógyszer szinte teljesen felszívódik, és teljesen kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális hatás az alkalmazás után 5-12 órával jelentkezik. Kiadási forma: tabletták és kúpok. A nagy kumulatív hatás határozza meg alacsony sebesség a hatóanyag eltávolítása. A Digitoxin a leghosszabb hatású és leglassabb gyógyszer. Amikor használt krónikus betegségek szív- és érrendszerre, a strofantinnal együtt.

Ezenkívül a növényekben található szívglikozidokkal történő terápiát írják elő. Ez gyógyszerészeti infúziók vagy saját készítésű gyógyszerek.

Ha a diagnózisok csoportjából valamelyik szívbetegség gyanúja merül fel, a gyógyszerek hatása tól farmakológiai csoport szívglikozidok pozitív dinamikát biztosítanak, és in a lehető leghamarabb. A megfelelő gyógyszert a kezelőorvos választja ki, a patológia jellemzőitől és a beteg életkorától függően. A szívglikozidok osztályozása ismert, amit fontos figyelembe venni a kezelési rend bevezetésekor intenzív osztály.

Mik azok a szívglikozidok

Ennek a farmakológiai csoportnak a képviselői a szív- és érrendszer patológiáira ajánlottak. A szívglikozidok olyanok orvosi eszközök szintetikus vagy növényi eredetű, amelyek rendelkeznek jótékony hatását a szívizomban a relapszus stádiumában. Számos kibocsátási formájuk van, és erre valók intravénás beadás, orális adagolás. Az első esetben a terápiás hatás sokkal gyorsabban figyelhető meg.

Ha megjelennek kellemetlen tünetek torlódás a tüdőben, vagy a szívizom összehúzódási képessége károsodott, anélkül kiegészítő bevitel stabilizálja az ilyen gyógyszereket általános állapot klinikai beteg nagyon problémás. Termékenyen felszívódnak a szisztémás véráramba, szisztémás hatást fejtenek ki a szervezetben, és enyhítik fájdalom támadás, riasztó tünetek.

Farmakológiai hatások

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használata kötelező teljes tanfolyam. Farmakológiai hatások A szívglikozidok nemcsak a szívizomra vonatkoznak, hanem az egész szív- és érrendszerre is. A gyógyszerkészítmények aktív összetevői teljesítenek következő funkciókat az érintett szervezetben nem annyira kezelik, mint inkább meghosszabbítják a remissziós időszak időtartamát:

  • fokozott diurézis, majd csökkenés vérnyomás;
  • a kamrák véráramlásának stimulálása;
  • a szívösszehúzódások erőssége;
  • a diastole növekedése, a szisztolé csökkenése;
  • a szívritmus lelassítása, ami különösen fontos az aritmia esetén.

A cselekvés mechanizmusa

A szívglikozidok fő feladata a szívizom összehúzódásának stimulálása közben minimális költségek energia. Terápiás hatás már a kezelés kezdetén megfigyelhető, és a hatóanyagok aktivitása miatt biztosított. A szervezetben a következő típusú hatásmechanizmusok lehetségesek a meghatározott farmakológiai csoport képviselőinek alkalmazása után:

  1. Antiaritmiás. Csökken a szívfrekvencia, és megnő a szívizom relaxációs periódusa (diasztolé).
  2. Kardiotonikus. Biztosítja a normál véráramlás helyreállítását és a szívizom erősségének növekedését.
  3. Anti-ischaemiás. Elősegíti a koszorúerek tágulását, csökkenti a szívizom oxigén- és tápanyagigényét.
  4. Vizelethajtó. Csökkenti a vérnyomást és eltávolítja a felesleges folyadékot a szervezetből.
  5. Ér. Visszaállítja az áteresztőképességet érfalak, normalizálja az érrendszer tónusát és normál munka belső szervek, rendszerek.
  6. Stabilizáló. Gátolja a fehérjék és enzimek aktivitását, amelyek felelősek a szívizomsejtek és a vér közötti ionok metabolizmusáért.
  7. Blokkolás. Megállítja a stresszorok terjedését, nyugtatja az idegrendszert.

Használati javallatok

Ha problémák merülnek fel a szív- és érrendszer működésében, az orvos szívglikozidokat ír fel a fájdalom enyhítésére. fájdalom szindróma, hosszú terápiás hatás. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása csak orvosi javaslatra engedélyezett, fontos figyelembe venni a szisztémás keringésbe kerülő hatóanyagok koncentrációját. Pozitív dinamika figyelhető meg a következőkben klinikai képek:

  • szív-, pitvarfibrilláció;
  • atrioventrikuláris blokk;
  • szív elégtelenség;
  • a vagus ideg betegségei;
  • a dekompenzáció szakaszának krónikus állapota;
  • a tachycardia tünetei;
  • keringési zavarok 3-4 fok;
  • szövődmények magas cukor vérben;
  • kamrai extrasystole.

Osztályozás

Miután kiderült, mi tartozik a szívglikozidokhoz, fontos részletesen megérteni, mikor és milyen szívhatású gyógyszert kell bevennie a betegnek, hogy gyorsan és anélkül lehetséges szövődmények a szívműködés helyreállítása. Az alábbiakban egy feltételes besorolás található, amely a cselekvés elve alapján történik, amelyet az orvosok az intenzív terápia felírásakor használnak. Így:

  1. Inotróp pozitív hatás jelentősen növeli a kalcium szintjét az izomstruktúrákban.
  2. A barotrop pozitív hatás túladagolás esetén veszélyes, mivel kamrai aritmiát alakít ki.
  3. Kronotrop negatív hatás, amelyben a vagus ideg patogén aktivitása csak fokozódik.
  4. Dromotróp negatív hatás az impulzusvezetés kóros lelassulásával az atrioventricularis junctionon keresztül.

Gyógyszernevek

A valószínűséghez jobbulást nál nél szív-és érrendszeri betegségek a lehető legrövidebb időn belül magas volt, a kezeléshez gyors hatású szívglikozidok kiválasztása javasolt. Az ilyen gyógyszerek azonnal javítják az általános jólétet, de terápiás hatásuk hosszú ideig nem elegendő; Ami a hosszú hatású glikozidokat illeti, lassan szívódnak fel a szisztémás keringésbe, ugyanakkor fenntartható és hosszú távú egészségügyi előnyökkel járnak.

Mielőtt szívglikozidokat rendelne és vásárolna egy online áruházban, konzultálnia kell orvosával, és egyénileg kell beállítania a napi adagokat. Fontos elolvasni az utasításokat és kizárni negatív hatás a gyomor-bél traktusra, a szisztémás emésztésre, idegrendszer. az általános közérzet változásait a kezelőorvossal egyénileg kell egyeztetni.

Gyorsan ható

A Korglykon egy szívglikozid, amely enyhe kardiotonikus hatással rendelkezik, közvetlenül a patológia helyén. Csak intravénás beadásra szánt oldat formájában kapható, a betegek aktívan használják a szívelégtelenség enyhe formáinak produktív kezelésére. A túladagolás és a mellékhatások rendkívül ritkák. pozitív dinamika figyelhető meg 15-20 perccel az intravénás injekció beadása után.

A strofantin egy másik szívglikozid, amely a dekompenzációval járó akut és krónikus szívelégtelenség újraélesztési intézkedéseinek fontos összetevőjeként szükséges. Az is intravénás injekciók akiknek több van mellékhatások mint a fenti gyógyszer. Pozitív dinamika figyelhető meg az injekció beadását követő első percekben.

Meghosszabbított

A digoxin a zsírban oldódó szívglikozidokra jellemző, amelyek a modern farmakológiában többféle felszabadulási formát tartalmaznak a betegek nagyobb kényelme érdekében. Ezek tabletták és injekciók. Az első esetben arról beszélünk O orálisan szívgyógyszerek, hogy biztosítsák az alapbetegség lassú, de folyamatos javulását. Az injekciókat lassan, intravénásan adják be szívbetegeknek. sürgősségi segítség"súlyos klinikai képeken.

A Digitoxin kumulatív hatású szívglikozid, amely növényi eredetű. A hatóanyag a gyűszűvirág purpurea, amely a gyógyszer nevét adta. Latinul „digitalis”-nak hangzik. A gyógyszert intravénásan kell beadni csepegtetéssel. Az általános közérzet javulása lassan javul, de a gyógyszer alkalmazását hosszan tartó hatás jellemzi.

A celanid egy szívglikozid, egyetlen felszabadulási formában - tabletták orális beadás. A kiadási forma nagyon kényelmes, különösen azoknak a betegeknek, akik nem veszítették el munkaképességüket. És itt terápiás hatás alig észrevehető, fokozatosan növekszik. A hatóanyag a lanatosid C, a segédkomponensek a magnézium, kálium, laktóz, burgonyakeményítő.

A glikozidos kezelés szabályai

A szívelégtelenség jeleinek megjelenése haladéktalanul figyelmezteti a klinikai beteget. Kiterjedt szívpatológiák esetén az orvos belép a rendszerbe komplex kezelés szívglikozidok, de határozottan nem javasolja a napi adag megsértését. A gyógyszer koncentrációját a vérben fokozatosan növelni kell, majd mérsékelten csökkenteni kell és teljesen meg kell szüntetni. Ezt a „felhalmozó hatás” magyarázza, amely a sérült sejtek membránjainak szintjén megy végbe.

Nem mindegy, hogy milyen konkrét összetevőket tartalmaz kémiai összetétel szívglikozid - gyöngyvirág, adonis vagy szintetikus anyag, jelenléte maximális adag A kiválasztott gyógyszert legfeljebb 3-5 napig kell hagyni a komplex kezelési rendben. Ellenkező esetben a mellékhatások és a túladagolás tünetei nem zárhatók ki.

Amikor a glikozidok hatástalanok

Az áramlat során kóros folyamat a szívglikozidok nem mindig képesek normalizálni a beteg állapotát, és egyes klinikai képeken ez egyáltalán nem lehetséges éles romlás Egészség. Ennek a farmakológiai csoportnak a képviselői az aktív fázisba hozhatók, ha ilyenek kóros állapotok a szív-érrendszer. A kezelés továbbra is hatástalan:

  • krónikus szívburokgyulladás;
  • mitrális szűkület;
  • aortabillentyű-elégtelenség;
  • restriktív kardiomiopátia.

Ellenjavallatok

Mielőtt megtudná egy tipikus gyógyszer végső árát, fontos, hogy figyelmesen olvassa el a felhasználásra vonatkozó orvosi korlátozásokat. Ezt nem minden beteg teheti meg konzervatív kezelés, a következő ellenjavallatok vannak:

  • az atrioventricularis csomópont blokkolása 2-3 fok;
  • glikozid-mérgezés;
  • akut miokardiális infarktus;
  • hipokalémia és hiperkalcémia;
  • a szervezet fokozott érzékenysége az aktív összetevőkre;
  • bonyolult veseelégtelenség.

A szívglikozidokkal való mérgezés okai

Ha szisztematikusan növeli a gyógyszer előírt adagját, a túladagolás az úgynevezett „halmozott hatáson” alapul, amely növeli a hatóanyag koncentrációját a vérben. A beteg gyengének érzi magát, és megpróbál többet feküdni. E kóros folyamat egyéb megnyilvánulásai a lassú szívverés, gyakori szédülés, hányinger, aritmia. Az ilyen rendellenességek biztonságosan társíthatók túladagolással, és azonnal hagyják abba a gyógyszer szedését.

Elsősegélynyújtás mérgezés esetén

Meg kell tisztítani a vért és a gyomor-bélrendszert a szívglikozidok túlzott koncentrációjától. Az első esetben a szorbenseket (Enterosgel, Sorbex) szájon át, a második esetben káliumkészítményeket (Panangin, Kálium-klorid) intravénásan adjon be. Az általános háttér normalizálása érdekében emellett szervezze meg tüneti kezelés szívritmuszavar, lassú szívverés. Például a blokád és a bradycardia hatékony megszüntetése érdekében az Atropin gyógyszert kell használni.

A gyógyszerek ára

Ennek a farmakológiai csoportnak a képviselőinek költsége eltérő, de nem az árkategóriából kell kiindulnia, hanem inkább a kezelés végeredményére kell összpontosítania. Az ilyen gyógyszerek szabadon megvásárolhatók egy gyógyszertárban, vagy megrendelhetők online gyógyszertárból színes katalógusok segítségével. Az alábbiakban bemutatjuk a szívglikozidok hozzávetőleges árait:

Videó: szívelégtelenség kezelése

Figyelem! A cikkben szereplő információk csak tájékoztató jellegűek. A cikkben szereplő anyagok nem ösztönöznek önkezelésre. Csak szakképzett orvos alapján tud diagnózist felállítani és kezelési javaslatokat tenni egyéni jellemzők konkrét beteg.

Hibát talált a szövegben? Jelölje ki, nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket és mindent javítunk!