A nitroglicerin adagolásának relatív ellenjavallatai. "Nitroglicerin" miből? A nitroglicerin mellékhatásai. Terhesség és szoptatás alatt

3D képek

Összetétel és kiadási forma

10 vagy 20 db buborékcsomagolásban; 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 vagy 10 csomagos kartondobozban vagy 10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 darabos polimer tartályokban; 1 tartály kartondobozban.

Az adagolási forma leírása

A tabletták fehér vagy csaknem fehér színűek, lapos felületűek, bemetszéssel és letöréssel.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- értágító perifériás.

Farmakodinamika

Perifériás értágító, amely domináns hatással van a vénás erekre. A nitroglicerin hatása főként a szívizom oxigénigényének csökkenésével függ össze az előterhelés csökkenése (a perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése) és az utóterhelés (a perifériás érellenállás csökkenése) következtében. Központi gátló hatást fejt ki az erek szimpatikus tónusára, gátolja a fájdalom kialakulásának vaszkuláris komponensét. A meningeális erek tágulását okozza, ami magyarázza a fejfájást a használata során.

A szublingvális formák alkalmazásakor az anginás roham általában 1,5 perc elteltével leáll, a hemodinamikai és antianginás hatás 30-60 percig tart.

Farmakokinetika

Gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről. Szublingválisan beadva azonnal a szisztémás véráramba kerül. 0,5 mg-os dózisban szublingválisan bevéve a biohasznosulás 100%, a Cmax a vérplazmában 5 perc múlva kerül meghatározásra. Nagyon nagy eloszlási térfogattal rendelkezik. A vérplazmafehérjékhez való kötődése 60%.

A nitroglicerin gyógyszer indikációi

Az anginás rohamok enyhítése.

Ellenjavallatok

fokozott érzékenység a nitrátokra;

koponya-hipertónia;

szív tamponálás;

izolált mitrális szűkület;

konstrikciós pericarditis (a bal kamra töltőnyomásának csökkenésével járó állapotok);

ellenőrizetlen hipovolémia;

szívelégtelenség normál vagy alacsony pulmonális artériás nyomással;

hemorrhagiás stroke;

szubarachnoidális vérzés;

közelmúltbeli fejsérülés;

toxikus tüdőödéma;

idiopátiás hipertrófiás szubaorta szűkület;

zárt szögű glaukóma magas intraokuláris nyomással;

súlyos vérszegénység;

hyperthyreosis;

18 év alatti kor (a használat biztonságosságát nem állapították meg);

cerebrovaszkuláris baleset;

artériás hipotenzió (sBP<90 мм рт.ст. );

szildenafil (Viagra) egyidejű alkalmazása;

terhesség;

szoptatási időszak.

Gondosan(kockázat és haszon összehasonlítása):

súlyos veseelégtelenség;

májelégtelenség (methemoglobinémia kialakulásának kockázata).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszer szedése csak egészségügyi okokból lehetséges.

Mellékhatások

A szív- és érrendszerből: szédülés, „nitrát” fejfájás, tachycardia, bőrpír, láz, csökkent vérnyomás; ritkán (különösen túladagolás esetén) - ortosztatikus összeomlás, cianózis.

A gyomor-bél traktusból: szájszárazság, hányinger, hányás, hasi fájdalom.

A központi idegrendszer oldaláról: ritkán (különösen túladagolás esetén) - szorongás, pszichotikus reakciók, letargia, tájékozódási zavar, homályos látás, fejfájás (különösen a kezelés kezdetén, hosszan tartó terápia hatására csökken), szédülés és gyengeségérzet. Allergiás reakciók lehetségesek.

Kölcsönhatás

Egyidejű alkalmazása értágítókkal, vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, ACE-gátlókkal, béta-blokkolóval, CCB-vel, prokainamiddal, triciklusos antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, foszfodiészteráz-gátlókkal, valamint etanollal, fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

A dihidroergotamin felírása a vérben a tartalom növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezethet (a dihidroergotamin megnövekedett biohasznosulása miatt).

A nitroglicerin és a heparin egyidejű alkalmazása csökkenti az utóbbi hatékonyságát (a gyógyszer abbahagyása után a véralvadás jelentős csökkenése lehetséges, ami szükségessé teheti a heparin adagjának csökkentését).

Használati utasítás és adagolás

Szublingvális.

A tablettát a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem szívódik, lenyelés nélkül, közvetlenül a fájdalom fellépése után - 0,5-1 mg adagonként. Sok stabil anginás betegnél a hatás kisebb adaggal (1/2-1/3 tabletta) jelentkezik, ezért ha a fájdalom gyorsan elmúlik, ajánlatos kiköpni a még nem jutott tabletta maradékot. feloldani. Az antianginás hatás jellemzően 0,5-2 percen belül jelentkezik; A betegek 75%-a észlel javulást az első 3 percen belül, további 15%-a pedig 4-5 percen belül. Ha nincs antianginás hatás, az első 5 percben még 1 tablettát kell bevenni. nitroglicerin. Terápiás hatás hiányában 2-3 tabletta bevétele után. azonnal orvost kell hívnia. A szublingvális beadást követően a hatás időtartama körülbelül 45 perc. Az angina gyakori rohamai esetén hosszú hatású nitroglicerin gyógyszereket szokás felírni. A nitroglicerin nyelv alatti formáival szembeni tolerancia ritkán alakul ki, azonban ha egyes betegeknél előfordul, a gyógyszer adagját fokozatosan növelni kell, 2-3 tablettára növelve.

Túladagolás

Tünetek: vérnyomás csökkenés (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - összeomlás, cianózis, methemoglobinémia, nehézlégzés és tachypnea.

Kezelés: Ha túladagolás tünetei jelentkeznek, azonnal fektesse le a beteget, emelje fel a lábát és sürgősen hívjon orvost.

Különleges utasítások

A nitroglicerin szedése során jelentős vérnyomáscsökkenés és szédülés léphet fel, amikor „fekvő” vagy „ülő” helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe kerül, alkoholfogyasztás, fizikai gyakorlatok végzése és meleg időben. A nitroglicerin, mint minden szerves nitrát, gyakori használat esetén függőséget alakít ki, és az adag növelését igényli.

Gépjárművek vezetése és fokozott figyelmet igénylő gépek kezelésekor szem előtt kell tartani, hogy a nitroglicerin bevétele a motoros és mentális reakciók sebességének csökkenéséhez vezethet.

A nitroglicerin szedése közben fellépő fejfájás súlyossága csökkenthető a dózis csökkentésével és/vagy validol egyidejű adásával.

A Nitroglicerin gyógyszer tárolási feltételei

Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A Nitroglicerin gyógyszer eltarthatósági ideje

3 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Útmutató az orvosi használatra

LP-001162 2016-12-22-től
Nitroglicerin - használati utasítás orvosi használatra - RU No. LS-002352, 2015-01-28

A nitroglicerin a szerves nitrátok csoportjába tartozó gyógyszer, elsősorban vénatágító. A nitrátok képesek nitrogén-oxidot felszabadítani molekulájukból, amely természetes endoteliális relaxációs faktor – a guanilát-cikláz közvetlen aktiválásának közvetítője. A cGMP-koncentráció növekedése a simaizomrostok, elsősorban a venulák és a vénák ellazulásához vezet. Anginás és görcsoldó hatású, ellazítja az érfalak, a hörgők, az emésztőrendszer, az epeutak és az ureterek simaizomsejtjeit. Intravénás adagolás esetén a szív előterhelésének csökkenését okozza a perifériás vénák tágulása miatt. Csökkenti a véráramlást a jobb pitvarba, segít csökkenteni a pulmonalis keringés nyomását és a tünetek visszafejlődését tüdőödéma esetén, csökkenti az utóterhelést, a szívizom oxigénigényét (a szívtérfogat csökkenése miatti előterhelés, utóterhelés és a kamrafalak feszültségének csökkentésével). Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérkeringésű területeken. Központi gátló hatást fejt ki az erek szimpatikus tónusára, gátolja a fájdalom kialakulásának vaszkuláris komponensét. A meningeális erek tágulását okozza, ami megmagyarázza a specifikus „nitrát” fejfájás megjelenését. Hosszan tartó vagy gyakori nitrátok használata esetén tolerancia alakulhat ki. A kezelés megszakítása után a nitrátérzékenység helyreáll. A tolerancia kialakulásának megelőzése érdekében a nitrátbevitelben napi intervallum (8-12 óra) betartása javasolt, lehetőleg éjszaka. A legtöbb beteg számára ez a terápia hatékonyabb, mint a folyamatos kezelés. A szublingvális formák alkalmazásakor az anginás roham 1,5 perc elteltével leáll, a hemodinamikai és antianginás hatás 30 percig tart. A Retard tabletták megelőzhetik az anginás rohamok kialakulását.
A nitroglicerin gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről és a bőrön keresztül. Szájon át történő bevétel esetén a biohasznosulás nem haladja meg a 10%-ot a szublingválisan adott nitroglicerinhez képest (az első áthaladási hatás a májon keresztül). Szublingvális, bukkális és intravénás adagolás esetén a first-pass metabolizmus kizárt, és a hatóanyag közvetlenül a szisztémás keringésbe kerül. 0,5 mg-os dózisban szublingválisan bevéve a biohasznosulás majdnem 100%, a maximális koncentráció a vérplazmában 5 perc múlva figyelhető meg. A nitroglicerin legfeljebb 60%-a kötődik a vérplazmafehérjékhez. Gyorsan metabolizálódik a nitrát-reduktáz részvételével, di- és mononitrátok képződésével (csak az izoszorbid-5-mononitrát aktív), a végső metabolit a glicerin. A vizelettel metabolitok formájában ürül ki. A teljes clearance 25-30 l/perc, a felezési idő 4-5 perc. Intravénás beadás esetén a felezési idő 1-3 perc, a teljes clearance 30-78 l/perc. A hatóanyagot a májban gyorsan metabolizálja a glutation-reduktáz, amely a szerves nitrátokra hat. Ezenkívül a nitroglicerin az eritrocitákban metabolizálódik enzimatikus reakciók segítségével, amelyek szulfhidril-gyökök részvételével, valamint a csökkent hemoglobinnal való kölcsönhatás révén fordulnak elő.

A nitroglicerin gyógyszer használatának jelzései

IHD - angina pectoris, beleértve az infarktus utáni időszakban is; intravénás beadásra - szívizominfarktus akut periódusa (beleértve az akut bal kamrai elégtelenséggel szövődött), instabil és infarktus utáni angina, tüdőödéma, szabályozott artériás hipotenzió a műtét során a műtéti területen történő vérzés csökkentésére, a központi retina artéria elzáródása.

A nitroglicerin gyógyszer alkalmazása

Belül, szublingválisan, intravénásan. Az angina pectoris megszüntetése. Szublingválisan (a tablettát vagy kapszulát az oldattal a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem szívódik, lenyelés nélkül), közvetlenül a fájdalom kezdete után - 0,5-1 mg adagonként. Ha szükséges, a gyorsabb hatás elérése érdekében a kapszulát azonnal meg kell harapni a kapszulát 30-40 perc múlva meg lehet ismételni. Az antianginás hatás jellemzően 0,5-2 percen belül, esetenként 4-5 percen belül jelentkezik. Ha az első 5 percben nincs antianginás hatás, további 0,5 mg nitroglicerint kell előírni. Terápiás hatás hiányában 2-3 adag után figyelembe kell venni a szívinfarktus kialakulásának valószínűségét.
Ha 1%-os nitroglicerin oldatot használunk a rohamok enyhítésére, az oldatból 2-3 cseppet csepegtetünk egy kis darab cukorra, és lenyelés nélkül a szájban tartjuk, amíg teljesen fel nem szívódik. A szublingvális beadást követően a hatás időtartama körülbelül 45 perc.
Az angina gyakori rohamai esetén tanácsos a nitrátok elhúzódó formáit felírni. Ha anginás roham alakul ki az elhúzódó nitrátformákkal végzett kezelés során, a nitroglicerint szublingválisan kell bevenni az akut roham enyhítésére. A nitroglicerin nyelv alatti formáival szembeni tolerancia ritkán alakul ki, azonban amikor egyes betegeknél kialakul, az adagot fokozatosan növelni kell, 2-3 tablettára növelve.
Az angina pectoris megelőzésére szolgáló, hosszú hatású nitroglicerint szájon át, vízzel kell bevenni étkezés előtt. Enyhe esetekben - 0,0029-0,0058 g naponta 2-3 alkalommal. Súlyosabb esetekben - 0,0052-0,01 g naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi adag 0,0348 g Tekintettel arra, hogy a retard tablettákból származó nitroglicerin biohasznosulása alacsony, ajánlott, ha jól tolerálják, 1-3 tablettát rendszeresen, naponta 3-4 alkalommal vagy időszakosan. 30-40 perccel a várható fizikai aktivitás előtt. Ha a terápiás hatás nem elegendő, az adag fokozatosan növelhető (de legfeljebb 2 tabletta adagonként), majd a terápiás hatás kezdete után csökkenthető.
Aeroszol szublingvális használatra: anginás roham enyhítésére - 0,4-0,8 mg, az adagolószelep megnyomásával, lehetőleg ülő helyzetben, miközben 30 másodpercenként visszatartja a lélegzetét; Ezt követően néhány másodpercre be kell csukni a száját. Ha szükséges, ismételje meg az adagolást, de legfeljebb 1,2 mg-ot 15 perc alatt. A támadás megelőzése érdekében - 0,4 mg edzés előtt 5-10 perccel. Akut bal kamrai elégtelenség, tüdőödéma kialakulása esetén - 1,6 mg vagy több rövid időn belül.
Az intravénás beadásra szánt nitroglicerin kezelést az oldat beadási sebességének egyéni beállításával kell elvégezni. Automata adagolón vagy hagyományos IV rendszeren keresztül adagolható. Polivinil-klorid csőrendszer alkalmazásakor a hatóanyag felszívódik, és a csőfalakon a veszteség akár 60% is lehet (célszerű polietilén és üvegcsövek használata). Az oldat fényben gyorsan megsemmisül, ezért a palackokat és a transzfúziós rendszert fényálló anyaggal kell védeni. Jellemzően 100 mcg/ml koncentrációjú infúziós oldatot használnak: a tömény oldatot 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os dextrózoldattal hígítják, és intravénásan adják be 5 mcg/perc kezdeti sebességgel. Az adagolás sebessége 3-5 percenként 5 mcg/perccel növelhető (hatástól, pulzustól, centrális vénás nyomástól és szisztolés vérnyomástól függően, ami az eredeti érték 10-25%-ával csökkenthető, de nem szabad 90 Hgmm-nél alacsonyabb legyen Art.). Ha a terápiás hatást 20 mcg/perc injektálási sebességgel nem érik el, az injekció sebessége 10-20 mcg/perccel növelhető. Ha válasz lép fel (különösen a vérnyomás csökkenése), akkor az infúzió sebességének további növelése nem történik meg, vagy hosszabb időközönként kerül végrehajtásra. A jó hatás elérése érdekében a 0,01%-os nitroglicerin oldat adagolási sebessége általában nem haladja meg a 100 mcg/perc értéket (1 ml/perc). Ha a nitroglicerin alacsonyabb dózisban történő alkalmazása és elfogadható vérnyomás mellett nincs hatás, a 0,01%-os oldat adagolási sebessége elérheti a 300-400 mcg/perc (3-4 ml/perc) értéket. Az infúzió sebességének további növelése nem tanácsos. A használat időtartamát a klinikai indikációk határozzák meg, és 2-3 nap lehet.

Ellenjavallatok a nitroglicerin gyógyszer használatához

nitroglicerinnel szembeni túlérzékenység; intravénás beadásra (relatív ellenjavallatok) - traumás agysérülés, megnövekedett koponyaűri nyomás, szívtamponád, konstriktív pericarditis, hypovolemia (nitroglicerin alkalmazása előtt korrigálni kell).

A nitroglicerin gyógyszer mellékhatásai

szédülés, „nitrát” fejfájás, tachycardia, bőrpír, hőérzet, csökkent vérnyomás; ritkán (főleg túladagolás esetén) - ortosztatikus összeomlás, cianózis; szájszárazság érzése, hányinger, hányás, hasi fájdalom; ritkán (főleg túladagolás esetén) - szorongás, pszichotikus reakciók, letargia, tájékozódási zavar; ritkán - allergiás reakciók (bőrviszketés, kiütés); helyi reakciók a transzdermális alkalmazás során: hiperémia és bőrviszketés, égés, allergiás kontakt dermatitis; homályos látás, általános gyengeség, hipotermia, methemoglobinémia.

Különleges utasítások a nitroglicerin gyógyszer használatára vonatkozóan

A lehetséges kockázatra tekintettel óvatosan kell alkalmazni a közelmúltban bekövetkezett traumás agysérülés, akut miokardiális infarktus (a vérnyomás csökkenése és a tachycardia kockázata, ami növelheti az ischaemiát), glaukóma (a szemnyomás növekedésének kockázata), súlyos vérszegénység, pajzsmirigy-túlműködés, artériás alacsony szisztolés vérnyomással járó hipotenzió (súlyosbíthatja az állapotot, paradox bradycardiát és anginás rohamokat okozhat), hipertrófiás kardiomiopátia (az anginás rohamok előfordulási gyakoriságának növekedése), súlyos veseelégtelenség, májelégtelenség (methemoglobinémia kialakulásának kockázata), terhesség és szoptatás alatt, gyermekek.
Akut szívinfarktus vagy akut szívelégtelenség esetén csak gondos klinikai megfigyelés és a hemodinamikai paraméterek monitorozása mellett alkalmazható. Az anginás rohamok növekedésének megelőzése érdekében kerülni kell a hirtelen megvonást.
A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
A nitroglicerin bevétele során jelentős vérnyomáscsökkenés és szédülés léphet fel, ha fekvő vagy ülő helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe mozdul; etanol ivása, testmozgás és meleg időben. Az is lehetséges, hogy az angina fokozódhat a vérnyomás éles csökkenésével, az ischaemiával egészen a szívinfarktusig és a hirtelen halálig. Időközök nélküli gyakori használat esetén a nitrátokkal szembeni tolerancia alakulhat ki, ami az adag növelését teszi szükségessé. A nitroglicerin szedése közben fellépő fejfájás súlyossága csökkenthető a nitroglicerin adagjának csökkentésével és/vagy egyidejű validol szedésével.

Gyógyszerkölcsönhatások Nitroglicerin

Értágítókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, ACE-gátlókkal, béta-adrenerg-blokkolóval, kalcium-antagonistákkal, prokainamiddal, triciklusos antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, foszfodiészteráz-gátlókkal és etanollal történő egyidejű alkalmazása fokozza a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását. A dihidroergotamin felírása a vérben lévő tartalom növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezethet (a dihidroergotamin megnövekedett biohasznosulása). A nitroglicerint óvatosan kell kombinálni heparinnal.

A nitroglicerin gyógyszer túladagolása, tünetei és kezelése

Vérnyomás-csökkenésben (90 Hgmm alatt), ortosztatikus reakciók, reflex tachycardia, fejfájás, szédülés, álmosság, hőérzet, hányinger, hányás, jelentős túladagolással (több mint 20 mg/kg) - összeomlás, cianózis , methemoglobinémia, nehézlégzés és tachypnoe. Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, hagyja abba a további adagolást és távolítsa el a tapaszt. Az ágy fejrészét le kell engedni, a beteg lábait pedig fel kell emelni. A vérnyomás általában a nitroglicerin adagolásának leállítása után 15-20 percen belül normalizálódik, majd az infúzió sebességének helyreállítása után az adagolás folytatható. A vérnyomás korrigálására fenilefrin, epinefrin és egyéb érszűkítők alkalmazhatók. Methemoglobinémia esetén a súlyosságtól függően 1 g aszkorbinsavat orálisan vagy nátriumsó formájában intravénásan írnak fel; IV metilénkék 0,1-0,15 ml/kg 1%-os oldat (max. 50 ml), oxigénterápia, hemodialízis, cserevértranszfúzió.

Azon gyógyszertárak listája, ahol nitroglicerint vásárolhat:

• Szentpétervár

Bruttó képlet

C3H5N3O9

A nitroglicerin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

55-63-0

A nitroglicerin anyag jellemzői

Színtelen olajos folyadék. Vízben rosszul, alkoholban, éterben és kloroformban jól oldódik.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antianginás, értágító, koszorúér-tágító.

Növeli a szabad gyök nitrogén-oxid (NO) tartalmát, amely aktiválja a guanilát-ciklázt és növeli a cGMP (szabályozza a miozin könnyű láncok defoszforilációját) tartalmát az érrendszeri simaizomsejtekben. Tágítja a túlnyomórészt vénás ereket, vér lerakódását okozza a vénás rendszerben, és csökkenti a vér vénás visszatérését a szívbe (előterhelés), valamint a bal kamra végdiasztolés telődését. A szisztémás artériás értágulat (főleg a nagy artériákat kitágítja) a perifériás érellenállás és a vérnyomás csökkenésével jár, i.e. utóterhelés. A szív elő- és utóterhelésének csökkentése a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; csökkenti a megnövekedett központi vénás nyomást és a pulmonalis kapilláris éknyomást; enyhén növeli a szívfrekvenciát (reflex tachycardia a szisztémás vérnyomás és a lökettérfogat csökkenésére válaszul, függőleges testhelyzetben kifejezettebb), gyengíti a koszorúér-ellenállást és javítja a szív véráramlását (kivéve a szisztémás vér túlzott csökkenését nyomás vagy a szívfrekvencia jelentős növekedése, ha lehetséges a koszorúér-véráramlás romlása).

Kitágítja a koszorúerek nagy epicardialis szakaszait, elősegíti a nyomásgradiens növelését a koszorúér atheroscleroticus szűkületének helyén, biztosítja a perfúziót subtotalis szűkület esetén is, tartalmazza a kollaterálisokat, pl. a rajtuk keresztül történő véráramlással szembeni ellenállás csökkentésével. Újraelosztja a koszorúér véráramlását az ischaemiás területek, különösen a szubendokardiális szakaszok javára. A szívizom egyes területeinek ischaemiás hipokinéziája esetén segít helyreállítani a helyi kontraktilitást. Megszünteti a szívizom kóros merevségét, és megakadályozza a végzetes aritmiák kialakulását szívinfarktus során. Csökkenti a bal kamra infarktus utáni átépülését. Hatékonyan gátolja a vérlemezkék aggregációját és a vaszkuláris endotéliumhoz való tapadását. Növeli a szívizom ischaemia küszöbét.

Szívelégtelenségben és angina pectorisban szenvedő betegeknél növeli a perctérfogatot, növeli a terheléstűrést, valamint csökkenti a rohamok súlyosságát és gyakoriságát. Jelentősen csökkenti a mitrális regurgitáció mennyiségét. Központi gátló hatást fejt ki az erek szimpatikus tónusára, gátolja a fájdalom kialakulásának vaszkuláris komponensét. Normalizálja az elektrolit anyagcserét és az energiafolyamatokat - a nikotinamid koenzimek oxidált és redukált formáinak arányát, a NAD-függő dehidrogenázok aktivitását. Elősegíti a katekolaminok felszabadulását az agyban és a szívben, közvetett szimpatomimetikus hatást fejt ki a szívizomra, és megváltoztatja a troponin-tropomiozin komplex konformációját. Elősegíti a hemoglobin átalakulását methemoglobinná, és ronthatja az oxigénszállítást. A meningeális erek tágulását okozza, amit gyakran fejfájás kísér. Lazítja a hörgők, az epeutak, a nyelőcső, a gyomor, a belek és a húgyúti simaizmait.

Gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről és a bőrön keresztül. Szájon át történő beadás után nagymértékben elpusztul a májban ("first pass" hatás), majd biotranszformációval NO képződik a simaizomsejtekben. Szublingvális, szubbukkális és IV alkalmazás esetén az „elsődleges” májdegradáció kizárt (azonnal a szisztémás keringésbe kerül). Az elsődleges metabolitok a di- és mononitrátok, a végső metabolit a glicerin. Szublingvális beadással a fő metabolitok Cmax-értéke (0,2-0,3 ng/ml) 120-150 másodperc alatt érhető el, a nitroglicerin T1/2 értéke 1-4,4 perc, a metabolitok - 7 perc. Eloszlási térfogat 3 l/kg, clearance - 0,3-1,0 l/kg/perc. A szájüregbe aeroszol formájában beadva a metabolitok Cmax-ja (14,6 ng/ml) 5,3 perc alatt érhető el, a relatív biohasznosulás 76%, a T1/2 20 perc. Szájon át történő bevétel esetén a metabolitok 6,4 mg C max értéke (0,1-0,2 ng/ml) 20-60 perc alatt érhető el. Relatív biohasznosulás 10-15%. A metabolitok T1/2-e 4 óra Intravénás beadás esetén a T1/2 1-3 perc, a teljes clearance 30-78 l/perc, szívelégtelenség esetén ezek a mutatók 12 s−1,9 percre csökkennek. 6-13,8 l/perc, ill. A plazmában fehérjékhez kötődik (60%). A metabolitok főként a vesén keresztül ürülnek ki, egy részük a tüdőn keresztül ürül ki a kilélegzett levegővel.

Szublingvális és bukkális formák alkalmazásakor az anginás roham 1,5 perc után leáll, a hemodinamikai és anti-ischaemiás hatás 30 percig, illetve 5 óráig fennáll. Kis dózisok (2,5 mg) bevétele után a hemodinamikai hatás legfeljebb 0,5 óráig, nagy dózisok (Forte) esetén - akár 5-6 óráig tart (ezekkel az adagokkal a hemodinamikai hatás 2-5 perc múlva, az antianginás hatás pedig azután jelentkezik 20-45 perc). A kenőcs alkalmazása 15-60 perc alatt biztosítja az antianginás hatás kialakulását, időtartama 3-4 óra. A transzdermális formák hatása 0,5-3 órán belül jelentkezik, és 8-10 óráig tart.

A nitroglicerin anyag alkalmazása

IHD: angina pectoris (kezelés, megelőzés), vasospasticus angina (Prinzmetal), instabil angina, koszorúér-görcs a koszorúér angiográfia során, akut coronaria szindróma, akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség (szívasztma, intersticiális és alveemaris pulmonalis) , krónikus szívelégtelenség, kontrollált artériás hipotenzió sebészeti beavatkozások során, hypertoniás reakciók megelőzése endotrachealis intubáció során, bőrmetszetek, sternotomia, centrális retina artéria elzáródása, nyelőcső diszkinézia, funkcionális cholecystopathia, akut hasnyálmirigy-gyulladás, epekólika, spasticus intestinalis.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, súlyos hipotenzió, összeomlás, szívizominfarktus alacsony végdiasztolés nyomással a bal kamrában és/vagy súlyos hipotenzió (90 Hgmm alatti vérnyomás) vagy összeomlás, jobb kamrai infarktus, 50 ütés/perc alatti bradycardia, primer pulmonalis hypertonia, agyi vérzés, fejsérülés, megnövekedett koponyaűri nyomás, agyi ischaemia, szívtamponád, toxikus tüdőödéma, súlyos aorta szűkület, a végdiasztolés nyomás csökkenésével járó állapotok a bal kamrában (izolált mitrális szűkület, constrictív pericarditis), zárt szögű glaukóma , terhesség, szoptatás.

Használati korlátozások

Vérszegénység, hipertrófiás kardiomiopátia (idiopátiás hipertrófiás szubaorta szűkület), idős kor, súlyos máj- és veseműködési zavar, pajzsmirigy-túlműködés.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt történő alkalmazás csak olyan esetekben lehetséges, amikor a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

A szoptatást le kell állítani a kezelés alatt.

A nitroglicerin anyag mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, teltségérzet a fejben, gyengeség, nyugtalanság, pszichotikus reakciók, homályos látás, a glaukóma súlyosbodása.

A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis): az arc kipirulása, szívdobogásérzés, hipotenzió, beleértve ortosztatikus, összeomlás, methemoglobinémia.

A gyomor-bél traktusból: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés,

A bőrből: cianózis, bőrhiperémia.

Allergiás reakciók: viszketés és égő érzés, allergiás kontakt dermatitisz (transzdermális formák alkalmazása esetén).

Egyéb: hipotermia, hőérzet, paradox hatások - angina roham, ischaemia a szívinfarktus kialakulásáig és a hirtelen halálig; tolerancia fejlesztése.

Kölcsönhatás

A szalicilátok növelik a nitroglicerin szintjét a plazmában, a barbiturátok pedig felgyorsítják az anyagcserét. A nitroglicerin csökkenti az adrenerg agonisták nyomásálló hatását és a heparin véralvadásgátló hatását (intravénás beadással). Vérnyomáscsökkentő, antiadrenerg szerek, értágítók, szildenafil-citrát, kalcium-antagonisták, triciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók, etanol, kinidin és prokainamid fokozzák a vérnyomáscsökkentő és szisztémás értágító hatást. A metionin, az N-acetilcisztein, az ACE-gátlók és a szalicilátok fokozzák az antianginás aktivitást. Az unitiol visszaállítja a nitroglicerinre való csökkent érzékenységet. Dihidroergotamin, m-antikolinerg szerek, alfa-adrenomimetikumok, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, a központi idegrendszer és az autonóm ganglionok stimulánsai, méh- és kígyómérgek, túlzott insoláció csökkentik az értágító és anginás hatást.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, erős nyomásérzés a fejben, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, ájulás, meleg vagy hidegrázás, fokozott izzadás, szívdobogásérzés, hányinger és hányás, az ajkak, a körmök vagy a tenyér cianózisa, légszomj, hipotenzió, gyenge, gyors pulzus, megnövekedett testhőmérséklet, megnövekedett koponyaűri nyomás (agyi tünetek rohamok és kóma kialakulásáig), methemoglobinémia.

Kezelés: a beteg vízszintes helyzetbe helyezése (a lábak a fej szintje fölé emelve, hogy növeljék a vénás szívbe való visszatérést), gyomormosás (ha a bevétel óta eltelt egy kis idő), plazma-tágítók, alfa-adrenerg receptor agonisták intravénás beadása (fenilefrin). Az adrenalin kardiotóniás szerként történő adását kerülni kell, mivel a sokkszerű reakció fokozódhat. A methemoglobinémia megszüntetésére nyomás alatti oxigént vagy metiltioninium-klorid (metilénkék) 1%-os oldatát használjon 1-2 mg/kg dózisban, IV. A vér methemoglobin koncentrációjának ellenőrzése javasolt.

Az ügyintézés módjai

IV, szublingvális, transzdermális, orálisan, szubbukálisan.

Az anyaggal kapcsolatos óvintézkedések Nitroglicerin

A szívinfarktus akut időszakában és az akut szívelégtelenség kialakulásával szigorú hemodinamikai ellenőrzés mellett írják fel. Óvatosan alkalmazza aorta- és mitralis szűkületben, hipovolémiában és alacsony vérnyomásban (90 Hgmm-nél kisebb) szenvedő betegeknél. Hipertrófiás cardiomyopathia esetén az anginás rohamok gyakoriságának növekedését és/vagy súlyosbodását okozhatja. A nitroglicerin hosszú távú, ellenőrizetlen alkalmazása esetén, ha nagy dózisokat írnak fel májelégtelenségben szenvedő betegeknek és gyermekeknek, nő a methemoglobinémia kockázata, amely cianózissal és a vér barna árnyalatának megjelenésével nyilvánul meg. Methemoglobinémia kialakulása esetén a gyógyszert azonnal fel kell függeszteni, és ellenszert - metiltioninium-kloridot (metilénkék) - kell beadni. Ha a nitrátok további alkalmazása szükséges, a vér methemoglobinszintjének ellenőrzése vagy a nitrátok szidnonimiminekkel történő helyettesítése kötelező.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében óvatosan kell eljárni, ha olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyek kifejezett vérnyomáscsökkentő és értágító tulajdonságokkal rendelkeznek; Nem javasolt a gyógyszer bevétele alkoholfogyasztás közben, magas környezeti hőmérsékletű helyiségekben (fürdő, szauna, forró zuhany), valamint több tabletta egyidejű vagy egymás utáni bevétele rövid időn belül az első adagnál.

Az angina pectoris rohamának megállítása érdekében nem szabad tablettákat és kapszulákat rágni, mert A megsemmisült mikrokapszulákból a gyógyszer többletmennyisége a szájnyálkahártyán keresztül kerülhet a szisztémás keringésbe. Ha fejfájás és egyéb kellemetlen érzés jelentkezik a fej területén, a javulás a validol vagy mentol cseppek szublingvális felírásával érhető el. Gyakran csak az első adagokat tolerálják rosszul, majd a mellékhatások elmúlnak.

Ha heparinnal egyidejűleg alkalmazzák, növelni kell a heparin adagját, és szigorúan ellenőrizni kell a részlegesen aktivált tromboplasztin idejét. Idős betegeknél óvatosan kell alkalmazni. Aftás szájgyulladásban, ínygyulladásban, fogágy- és gyökérrendszeri betegségben szenvedő betegeknél bukkális formák, kivehető felső fogsorok felírása nem javasolt.

Az ellenőrizetlen használat tolerancia kialakulásához vezethet, amely rendszeres használat esetén a hatás időtartamának és súlyosságának csökkenésében vagy az adag növelésének szükségességében fejeződik ki ugyanazon hatás elérése érdekében. A nitroglicerin elhúzódó formáinak, különösen a tapaszok és kenőcsök rendszeres használatával a gyógyszer szinte folyamatosan jelen van a vérben, így a tolerancia kialakulásának kockázata jelentősen megnő. A rezisztencia kialakulásának megelőzése érdekében a nap folyamán szakaszos adagolás, vagy kalcium-antagonisták, ACE-gátlók vagy diuretikumok együttes alkalmazása szükséges. A nitroglicerin transzdermális formáit ajánlatos éjszaka eltávolítani a szervezetből, így hagyva a gyógyszer hatásától mentes időszakot. Ebben az esetben óvakodni kell az elvonási szindróma kialakulásától, amely a nitroglicerin szervezetbe jutásának hirtelen megszűnésével jár, és az anginás rohamok hirtelen kialakulásában nyilvánul meg.

Intravénás beadás esetén tachyphylaxis alakulhat ki, amely az adag növelését teszi szükségessé. A tolerancia mértéke a jobb pitvar nyomásának dinamikájából ítélhető meg. A toleranciamutató 25%-hoz való közelítése az oldat adagolásának leállítását igényli. Az intravénás beadás során a tolerancia kialakulása szimulálható az oldat nitroglicerin-tartalmának csökkenésével az adagolási technika megsértése, a nitroglicerin megsemmisülése közvetlen fénysugarak hatására vagy a műanyag infúziós rendszer falán való felszívódása ( 20-80%, ha polivinil-kloridból, polisztirol-butadiénből, propionát cellulózból, latexből vagy poliuretánból készült rendszereket használunk). Vegytiszta üvegből, polietilénből, nylonból, teflonból és szilikonból készült rendszerek használata javasolt. Nem ajánlott túl hosszú hidraulika vezetékeket használni. A nitroglicerin intravénás beadásakor figyelembe kell venni, hogy az infúzió leállítása után és a beteg tablettára történő (akár hosszú hatású) nitrátra való átültetésekor elvonási szindróma vagy elégtelen adagolás léphet fel, és a szövődmények gyakorisága megnőhet. lehetséges a szívinfarktus akut periódusa - az anginás rohamok gyakorisága, a keringési elégtelenség fokozott jelensége, a szívizominfarktus megismétlődése, akut szívaneurizma kialakulása, a szívizom szakadások gyakorisága.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Vyshkowski Index ® értéke
	0.0168
	0.015

Ezenkívül a nitroglicerin jótékony hatással van a gyomor-bél traktus simaizomzatára, az epeáramlási utakra, valamint más szervekre.

A nitroglicerin rendszeres használata jelentősen csökkenti a vénás vér visszajutását a szívbe, ezáltal megóvja az ischaemiás elváltozásoktól. A nitroglicerint a gyógyszertárban különféle formában találhatja meg: tabletták, oldatok, tapaszok, kapszulák.

Milyen esetekben használható a nitroglicerin?

A nitroglicerin a következő használati javallatokkal rendelkezik: az agyban és a szívben lévő erek görcseinek megjelenése. Ebben az esetben a gyógyszer gyors hatást fejt ki, és az artériák és az erek tágításával enyhíti a görcsöt.

Milyen egyéb esetekben használják a nitroglicerint? Miben segít ez a gyógyszer? Ez egy nélkülözhetetlen gyógyszer a szívbetegségben szenvedőknek, valamint azoknak, akik hajlamosak a hirtelen vérnyomás-emelkedésre.

A használat ellenjavallatai

A gyógyszer nyilvánvaló hatékonysága ellenére számos betegség esetén, mint minden gyógyszer, a nitroglicerinnek is vannak bizonyos ellenjavallatai, amelyeket figyelembe kell venni:

• megnövekedett;
• egyéni intolerancia a nitrátokkal szemben;
• a szívösszehúzódások zavarai a folyadék felhalmozódása és az ebből eredő szívüregekre nehezedő nyomás miatt;
• szív elégtelenség;
• fejsérülések;
• a vérszegénység súlyos stádiuma;
• keringési zavarok az agyban;
• mérgező anyagok által okozott tüdőödéma;
• az agyműködés vérzés által okozott megzavarása;
• retina betegségek, amelyeket magas intraokuláris nyomás kísér.

Ezenkívül terhes és szoptató nőknek és gyermekeknek tilos nitroglicerint szedniük.

Vese- vagy májelégtelenséggel járó betegségek esetén a nitroglicerin használatát a kezelőorvosnak szigorúan ellenőriznie kell. Általános szabály, hogy a nitroglicerint csak olyan esetekben írják fel, amikor az előnyei nyilvánvalóak, és a betegnek okozott kár lényegesen alacsonyabb, mint a kapott előny.

Hogyan vegyem el?

Manapság a nitroglicerin többféle formában kapható. A nitroglicerint tablettákban (szájon át vagy a nyelv alá helyezve felszívódás céljából) lehet használni, külső használatra és intravénásan is beadva. Minden az orvos felírásától és a gyógyszer formájától függ.

A nitroglicerin következő formái találhatók a gyógyszertárban:

1. Tabletták vagy kapszulák. A gyógyszer ezen formáját általában szublingválisan alkalmazzák, azaz a nyelv alá helyezik, és nem mossák le vízzel. Egyszerre nem ajánlott háromnál több tablettát használni. A hatás és az észrevehető enyhülés alapvetően egy vagy két tabletta vagy kapszula bevétele után érezhető. Ha a gyógyszer hatása nem jelentkezik, sürgősen orvoshoz kell fordulni, még jobb, ha mentőt hív. Leggyakrabban a nitroglicerint ilyen módon szedik angina pectoris esetén.
2. Tabletták vagy kapszulák vízzel bevéve. Az orális nitroglicerint elsősorban az anginás roham megelőzésére használják. A gyógyszert bő vízzel lemossák, egy vagy két tablettát használnak egyszerre, különösen súlyos esetekben - három vagy négy. A naponta bevitt gyógyszerek számát orvosnak kell ellenőriznie. Naponta legfeljebb 34,8 mg nitroglicerint fogyaszthat.
3. Intravénás beadáshoz speciális nitroglicerin-oldatot használnak, beleértve a glükóz- vagy izotópos oldatot. Az injekciókat orvos adja be, ezt a formát nem használják önbeadásra.
4. Tapasz. A nitroglicerin tapaszokat egész nap használják. Inkább betegségek megelőzésére, a beteg állapotának enyhítésére és javítására használják.

Ez egy valóban hatékony gyógyszer, amely befolyásolja a vérkeringést a szervezetben, de az önkezelés más betegségek súlyosbodásához vezethet.

Nitroglicerin: hatásmechanizmus

A vérbe kerülve a gyógyszer gyorsan befolyásolja az ereket, tágítja azokat. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a nitroglicerin, amelynek hatásmechanizmusát vizsgáljuk, felszabadítja a nitrogén-monoxidot a simaizomzatból az érszövetekben. Ennek a folyamatnak köszönhetően az edények falai közötti tér nagyobb lesz, kitágulnak, és a vér gyorsabban kering. Ugyanez figyelhető meg az epeutaknál is.

A nitroglicerin mellékhatásai

Mint minden más gyógyszernek, ennek is megvannak a mellékhatásai. Ebben az esetben a nitroglicerin egyik vagy másik mellékhatása figyelhető meg, amely mind a központi idegrendszerben, mind külső kiütések és egyéb jelek formájában megnyilvánulhat.

A nitroglicerin leggyakoribb mellékhatásai a következők:

• szédülés;
• a megnövekedett intraokuláris nyomással járó retina betegségek súlyosbodása;
• gyengeség, állandó fáradtság és fáradtság;
• gyakori fejfájás;
• látás károsodás;
• szív- és érrendszeri elégtelenség;
• a túlzott véráramlás okozta arcvörösség;
• bőséges izzadás;
• a vérnyomás éles és súlyos csökkenése;
• cardiopalmus;
• hányinger, hányás, székletzavarok;
• bőrkiütések, viszketés, égő érzés, csalánkiütés.

Nitroglicerin a magas vérnyomásért

Lehet-e nitroglicerint szedni magas vérnyomásra? Az ezzel a problémával küzdők időnként hipertóniás krízisrohamokat tapasztalnak. Ez a vérnyomás éles és súlyos emelkedése, amelyet erős lüktető fájdalom a fejben, hányinger és hányás, erős izzadás, homályos látás és az arcizmok zsibbadása kísér. A hipertóniás krízis rohama alatt sürgős orvosi ellátásra van szükség, mivel az ilyen állapot nagyon veszélyes, és stroke kialakulásához vezethet.

A nitroglicerin egyfajta elsősegélynyújtás hipertóniás krízis esetén. Gyorsan kitágítja az ereket, aminek következtében a vérnyomás csökkenni kezd. Ez a gyógyszer különösen hasznos lesz azoknak, akik a fejfájáson kívül szívfájdalmat is éreznek egy roham során. A gyógyszer egyetlen hátránya, hogy a roham enyhülése után a beteg fejfájást tapasztalhat, amely a gyógyszer mellékhatása.

Nitroglicerin: mit kell cserélni?

Általánosságban elmondható, hogy a nitroglicerin (már tudja, mire használják) olyan gyógyszer, amelyet minden szívbetegségben, érrendszeri betegségben vagy magas vérnyomásban szenvedő személynek a gyógyszeres szekrényében kell tartania. Ez különösen igaz az angina pectorisban szenvedő betegekre. Néha azonban ez a jogorvoslat a leginkább alkalmatlan pillanatban ér véget. Ilyen esetekben használhatja a gyógyszer analógjait, amelyek összetételében és hatásmechanizmusában hasonlóak a testre.

Hogyan lehet helyettesíteni a nitroglicerint? Hasonló eszközök a következők:

• "Nitrocor";
• "Nitroszorbid";
• "Nitrogranulong";
• "Dikor Long";
• – Isodinit.

Mindezek a gyógyszerek farmakológiai hatásukban hasonlóak a nitroglicerinhez, és gyakorlatilag nem különböznek a költségekben.

"Nitrocore"

A "Nitrocor" olyan gyógyszerkészítmény, amely ugyanazokat a hatóanyagokat tartalmazza, mint a nitroglicerin. Éppen ezért gyorsan hat, segít enyhíteni az anginás rohamot. A "Nitrocor" profilaktikus szerként is használható.

Az alkalmazás fő módja a nyelv alatt történik. A fő összetevők mellett a gyógyszer cukrot, dextrózt és keményítőt tartalmaz. Nem ajánlott a kábítószer állandó használata, mivel függőséget okoz. Tarthat rövid szüneteket, amelyeknek köszönhetően a szervezet ismét megfelelően érzékeli a gyógymódot.

"nitroszorbid"

A nitroglicerin és a nitroszorbid ugyanabból a gyógyszercsoportból származnak, azonban kis különbségek vannak közöttük. Ha a nitroglicerin villámgyorsan hat, kitágítja az ereket és megszabadítja a beteget a támadástól, akkor a „Nitrosorbide” lassan felszívódik a vérben, és csak 2-2,5 óra elteltével hat az erekre. De ez a gyógyszer tovább marad a szervezetben.

A "Nitrosorbide" olyan helyzetekre alkalmas, ahol nincs hirtelen nyomásemelkedés, és nincs szükség sürgősségi segítségre. Ezt a gyógyszert általában megelőzésként írják fel.

"Nitrogranulong"

Ez a gyógyszer azonos hatásmechanizmussal rendelkezik az erekre, mivel nitroglicerint tartalmaz. A gyógyszer számos formában kapható - tabletták, kapszulák, kenőcsök, aeroszolok, cseppek és tapaszok. A gyorsabb hatás érdekében érdemesebb cseppeket és aeroszolokat használni, mivel ezek nagyon gyorsan felszívódnak a vérben.

A hatóanyag hatása két percen belül kezdődik.

"Dikor Long"

A "Dikor Long" egy szerves nitrát, amelyet hosszabb ideig tartó terápiás hatásra terveztek. A gyógyszert elsősorban szívroham után használják a rehabilitációs időszakban.

Ez a gyógyszer nem alkalmas a rohamok kiküszöbölésére, mivel a hatás körülbelül 30 perc múlva jelentkezik.

"isodinit"

Ez a gyógyszer hasonló összetételű, mint a nitroglicerin, és hasonló hatással van a szervezetre. A gyógyszer hatásának sebessége a választott formától függ.

Annak ellenére, hogy a nitroglicerinnek sok analógja van, ez a gyógyszer a leghatékonyabb.

Megnéztünk egy gyógyszert, például a nitroglicerint. Mit csinál, mik a javallatai és ellenjavallatai, mivel cserélje ki – azt is tudja. Ne feledje azonban, hogy az öngyógyítás csak ronthatja a helyzetet. Használat előtt feltétlenül konzultáljon orvosával. Egészségesnek lenni!

© Az oldal anyagainak felhasználása csak az adminisztrációval egyetértésben.

A nitroglicerin nagyon gyors hatású, ezért nélkülözhetetlen hirtelen fellépő anginás rohamok esetén. Tágítja az ereket, beleértve a koszorúéreket is, és megszünteti a fájdalmat. Ezt az anyagot tiszta formájában nem használják kezelésre, mert robbanásveszélyes.

A nitroglicerint 170 évvel ezelőtt fedezték fel, de terápiás célokra akkor még nem használták. Volt olyan javaslat, hogy homeopátiás gyógyszerként alkalmazzák a gyógyszer bevétele utáni rövid távú fejfájás okozta migrén kezelésére, de ez az ötlet nem vált népszerűvé.

Érdekes módon maga Alfred Nobel is érdeklődni kezdett az új anyag iránt, sőt szabadalmaztatta saját módszerét, amellyel robbanóanyagot készít belőle, miután megtalálta a helyes kezelés lehetőségét. Ennek eredményeként megindult a nitroglicerin, mint robbanóanyag ipari gyártása, de Nobel maga tagadta angina-ellenes hatását, bár szívfájdalmaktól szenvedett.

Csak majdnem 30 évvel később, W. Merrell gyakorló orvos erőfeszítéseinek köszönhetően, a nitroglicerint kezdték gyógyszerként használni. Merrell nemcsak nyomon követte hatásának jellemzőit és összefoglalta azokat cikkében, hanem meghatározta az optimális adagolást is a gyógyszer alkoholos oldatának közönséges vízben való feloldásával. Egy évvel később megjelent a nitroglicerin szilárd formája - a gyógyszert csokoládéval keverték össze, ami kiváló emészthetőséget biztosított számára.

A múlt század eleje óta a nitroglicerint mint gyógyszert ipari méretekben kezdték előállítani, aminek köszönhetően az angina pectorisban szenvedő betegek kiváló, olcsó gyógyszert kaptak a szívfájdalmakra.

A nitroglicerint szerves nitrátnak tekintik, ezért butaság lenne tagadni negatív, sőt nagy dózisban mérgező hatásának lehetőségét. A gyógyszergyártásban dolgozók körében egyértelműen kifejeződött a mérgezés és a függőség hatása. Ez további kutatásra késztette a tudósokat, mert pontosan meg kellett határozniuk, hogyan hat az anyag a szervezetben, milyen mellékhatásai vannak, és hogyan kell helyesen használni.

A huszadik század végére kiderült a nitroglicerin hatásmechanizmusa - a tudósok megállapították, hogy a gyógyszer értágító hatását a nitrogén-monoxidnak köszönheti. A kutatók Nobel-díjat kaptak a nitroglicerin hatásmechanizmusának megállapításáért.

Felfedezése óta több mint 150 éve a nitroglicerin nem veszítette el jelentőségét. Éppen ellenkezőleg, gyors hatásának és bizonyítottan magas hatékonyságának köszönhetően továbbra is az egyik fő eszköz az anginás epizódok enyhítésére.

A nitroglicerin farmakológiai tulajdonságai

A különböző szívbetegségekben szenvedő betegek tudják, hogy a nitroglicerin segít gyorsan és hatékonyan enyhíteni a szívfájdalmakat, enyhíti az anginás rohamot, javítja a szívroham utáni állapotot, ezért általában használják. angina pectorisra írják fel, annak típusától függetlenül.

A nitroglicerin az ereket tágító képességének köszönhető a benne lévő nitrogénnek, amely felszabadulva és oxigénnel kombinálva NO-nitrogén-monoxiddá alakul, amely a guanilát-cikláz aktiválása miatt általában elősegíti az érfalak ellazulását.

A guanilát-cikláz tartalmának növekedése az érfalak izomrostjainak ellazulását, eltávolítását, valamint a hörgők, az emésztőrendszer, az ureterek és az epeutak izomzatának ellazulását okozza.

A perifériás vénás erek tágulása nitroglicerin intravénás alkalmazásával csökkenti a szív vérterhelését. A vena cava-n keresztüli csökkent véráramlás nyomáscsökkenést okoz a szív jobb oldalán és a tüdőkeringésben, ezért a tüdőödéma a nitroglicerin alkalmazásának egyik indikációja.

A szív csökkent terhelése, a vérrel való feltöltődés és a kamrák nyomásának csökkenése esetén a szívizom oxigénigénye csökken, ezáltal fájdalomcsillapító hatás érhető el angina pectorisban.

A nitroglicerin értágító hatása lehetővé teszi a szívfájdalmak enyhítését, de mellékhatásokkal is jár. Például az agyi erek tágulása (tágulása) fejfájást, szédülést, sőt eszméletvesztést is okoz a gyógyszer bevétele után.

A nitroglicerin elhúzódó formáinak hosszú távú alkalmazása esetén gyógyszerrezisztencia alakulhat ki, és ennek eredményeként csökken a gyógyszer hatékonysága. Ennek megelőzése érdekében a szakértők azt javasolják, hogy a gyógyszer bevétele között 8-12 órás szünetet tartsanak.

A nitroglicerin hatásának sebessége attól függ, hogy a beteg milyen formában használja. Ha a gyógyszert a nyelv alá veszi, a fájdalomcsillapító hatás másfél percen belül észrevehető, és legfeljebb 5 óráig tart. A kenőcs hatása valamivel később - legfeljebb 15 perc elteltével - a beadás pillanatától számítva egy órával jelentkezik, a hatás 3-4 óráig tart.

Vannak speciális tapaszok nitroglicerinnel, amelyek a bőrön vannak rögzítve, és hosszú időn keresztül fokozatosan fejtik ki hatását a gyógyszernek. Egy nap leforgása alatt a nitroglicerin körülbelül egyötöde felszívódik a vérbe egy ilyen tapaszból. A tapaszból nyert gyógyszer mennyisége a tapasz területétől függ.

Úgy gondolják, hogy a nitroglicerin a leggyorsabban a nyálkahártyákon és a bőrön keresztül jut be a véráramba, valamint az intravénás adagolás a biológiai hozzáférhetőség szempontjából lényegesen alacsonyabb, mint a gyógyszer transzdermális és bukkális formái, mivel a legtöbb a májon áthalad; ott elpusztult.

A nitroglicerin szublingvális adagolási módja vonzónak tekinthető - a nyelv alatt, amikor a gyógyszer teljes adagja egyszerre közvetlenül felszívódik a véráramba, és már öt perc elteltével a vérben lévő mennyisége maximális lesz. A nitroglicerin metabolizmusa a májban megy végbe, ahol a vesék által kiválasztott végtermékekké bomlik.

A nitroglicerin használatára vonatkozó javallatok és ellenjavallatok

A nitroglicerint nagyon széles körben használják. Szinte minden idős, időszakos szívfájdalmakban szenvedő beteg hord magával tablettát vagy permetet ebből a gyógyszerből, amely azonnal bevehető, amint rohamot érez. A hatás nagyon gyorsan jelentkezik, a fájdalom enyhül, és a szívműködés javul. A nitroglicerin használatának fő oka a szívkoszorúér-betegség. A gyógyszert a következőkre használják:

• angina pectoris (szívfájdalom) rohamok és megelőzésére;
• Gyógyulás az infarktus utáni időszakban.

A nitroglicerin intravénás beadása a következő esetekben szükséges:

1. Akut;
2. más típusú kezelésekkel szemben rezisztens angina pectoris;
3. Infarktus utáni és instabil angina;
4. Akut bal kamrai elégtelenség tüdőödémával;
5. Kontrollált hipotenzió, amelyet sebészeti beavatkozások során állapítanak meg a vérveszteség csökkentésére;
6. A központi retina artéria trombózisa.

A szívpatológián kívül a nitroglicerin alkalmazásának indikációi közé tartozhat az akut hasnyálmirigy-gyulladás, az epekólikás rohamok, a nyelőcső és a belek diszkinéziája, valamint az epehólyag mozgékonyságának károsodása.

A nitroglicerin szedésének ellenjavallatai is vannak. Közöttük:

• Egyéni intolerancia;
• Foszfodiészteráz-gátlók (szildenafil) egyidejű alkalmazása;
• Nehéz;
• Laktóz és galaktóz intolerancia, amelyet örökletes okok okoznak;
• Ragasztóanyag.

A nitroglicerint óvatosan kell felírni:

1. Megnövekedett és intraokuláris nyomású betegek;
2. Torlódás esetén, amikor a nyomás a bal kamrában nagyon alacsony;
3. Nál nél ;
4. A pajzsmirigy túlműködése;
5. A máj és a vesék patológiái;
6. A hipotenzióra való hajlam.

Terhes nők és szoptató anyák számára jobb tartózkodni a nitroglicerin bevételétől. Gyermekeknél és serdülőknél biztonságosságát nem igazolták, ezért a nitroglicerint általában nem alkalmazzák 18 éves kor előtt.

A felsorolt ​​ellenjavallatok a nitroglicerin minden adagolási formájára vonatkoznak. Ezenkívül a hosszú hatású gyógyszerek ellenjavalltok fokozott bél- és gyomormotilitásban, valamint felszívódási zavarban szenvedőknek, és tilos a nitroglicerin intravénás beadása súlyos sokk, szívburok hemotamponádja és szívburokgyulladás, toxikus tüdőödéma esetén.

A nitroglicerin használati utasítása nagy mennyiségű információt tartalmaz nemcsak a hatásmechanizmusról, hanem a lehetséges mellékhatásokról, a kezelés során fellépő szövődményekről, a gyógyszerkölcsönhatásokról is, amelyeket a betegnek tudnia kell, ezért a gyógyszer felírása után jobb, ha azonnal olvassa el az utasításokat, és kövesse az orvos ajánlásait

A nitroglicerin használatából származó mellékhatások a szív- és érrendszerben, az idegrendszerben és az emésztőszervekben fordulnak elő. A nitroglicerin szedése közben a betegek gyakran panaszkodnak szédülésről, fejfájásról és tachycardiáról, amely gyors értágulattal jár. Ezek a hatások leggyakrabban jelentkeznek, és általában a beadástól számított 10-20 percen belül megszűnnek. Az agyi erek vérellátásának helyreállítása és a fejfájás megszüntetése érdekében jobb, ha vízszintes helyzetet vesz fel, leengedi a fejét és kissé felemeli a lábát. Ritkábban hányinger, szájszárazság és dyspepsia lehetséges.

A gyógyszer túladagolása esetén idegrendszeri tünetek jelentkeznek: a beteg izgatott, dezorientált, gátolt lehet, ritka esetekben pszichózishoz vezethet. A nitroglicerin súlyos mérgezése összeomlással, kékes bőrrel, légzési problémákkal jár, a methemoglobin pedig megjelenik a vérben, ami hipoxiát okoz.

Az ilyen hatások valószínűsége azt diktálja, hogy szigorúan be kell tartani a nitroglicerin előírt adagját és kezelési rendjét. Nagyon ritka, de még mindig nem kizárt, allergiás reakciók és helyi negatív megnyilvánulások - viszketés, égés, bőrpír, dermatitis.

Ha az intravénás infúziók során mellékhatások lépnek fel, azokat azonnal le kell állítani. Ha bőrápoló szereket használ, azokat el kell távolítani (kenőcsök, tapaszok). Figyelembe véve az agyi erek tágulását és az esetleges ájulást, a beteget felemelt lábakkal és kissé leengedve helyezik el. A normál vérnyomás általában 15-20 percen belül helyreáll.

A nitroglicerin túladagolása által okozott methemoglobinémia esetén akut veseelégtelenség esetén az aszkorbinsav és az oxigénterápia javallt, hemodialízis szükséges. Ritka esetekben az orvosok kénytelenek vérátömlesztéshez folyamodni.

A nitroglicerin adagolási formái és jellemzői

A nitroglicerint intravénásan vagy tabletták, spray-k vagy tapaszok formájában lehet felírni. A gyógyszer oldatát intravénás beadásra használják. A gyógyszer bőrön vagy az íny nyálkahártyáján keresztül történő beadása nagyon hatékonynak tekinthető. Ehhez használjon cseppeket, tablettákat, spray-ket, amelyeket a nyelv alá kell bevenni.

A nitroglicerint azonnal be kell venni a fájdalom megjelenésekor, vagy akár megelőző intézkedésként is, ha a betegnek olyan tevékenységet kell végeznie, amely szívfájdalmat vált ki. Az első esetben a tabletták száma elérheti a hármat is, általában elegendő csak egyet bevenni. A hatás kezdetét a fájdalom csökkenése és megszűnése alapján ítélik meg, a vérnyomás és a pulzus ellenőrzése kötelező.

A modern farmakológiai piac a nitráttartalmú gyógyszerek formáinak és elnevezéseinek széles választékát kínálja. A szokásos nitroglicerin analógjai tablettákban - nitrocardin, nitrocor, hosszú hatású nitrátok - sustak atka, sustak forte, nitrogranulong. A nitroglicerint tartalmazó gyakori aeroszol a nitromint, a permetet nitrospray-nek hívják, a bukkális használatra szánt lemezek a trinitrolong, a tapaszok a Deponit 10 és a nitropercutene TTC.

A gyógyszer felszívódásához a bőr ereiben egy speciális, nitroglicerinnel átitatott tapaszt írnak fel. A tabletták lehetnek szublingválisak, elég gyorsan hatnak, de léteznek elnyújtott formák is, amelyeket hosszú távú hatásra terveztek.

Az adagolást, az adagolási formát és a kezelési rendet az a patológia határozza meg, amelynek kezelésére a kardiológus nitroglicerint ír fel - angina pectoris, szívroham, hipertóniás krízis stb.

nitroglicerint szed a nyelv alá

Szívfájdalmak esetén vegyen be egy tablettát vagy kapszulát nitroglicerint a nyelv alá, amíg fel nem oldódik, a fájdalom rohamának átlagos adagja 0,5-1 milligramm. Ha az első tabletta nem működik, a következőt legkorábban fél órával később javasolt bevenni. Ha a fájdalom elmúlt, de a tabletta még mindig nem oldódott fel, ki lehet, sőt ki kell venni a szájból.

A legtöbb betegnél a fájdalom a nitroglicerin bevétele utáni első néhány percben enyhül, de ha 5 perc elteltével a szív továbbra is fáj, akkor fél milligramm gyógyszert adhat hozzá. A tabletták maximális száma támadásonként legfeljebb három. Ha nem működnek, azonnal mentőt kell hívni, mert a fájdalom szívinfarktusra utalhat.

Az angina gyakran ismétlődő epizódjaira célszerűbb a nitroglicerin hosszan tartó formáit felírni, de ha akut roham alakul ki ezzel a háttérrel, a betegnek nitroglicerint is kell bevennie a nyelv alá.

A nitrátokat megelőző célokra hosszú hatástartamú tabletták formájában írják fel (hosszan tartó). Szájon át, vízzel kell bevenni étkezés előtt. A nitroglicerin adagja 2,9 mg, legfeljebb két tabletta adagonként, a használat gyakorisága napi 3-4 alkalommal. Súlyos patológia esetén a gyógyszer adagja 5,2 mg-ra növelhető.

A hosszan tartó hatású nitrátok lassabban fejtik ki hatásukat, nagy részük inaktiválódik a májban, így a hatékonyságuk alacsonyabb, mint a „nyelv alatti” gyógyszereké. Rendszeres használat esetén a tabletták maximális száma adagonként nem lehet több, mint kettő.

A szájnyálkahártyán áthatoló filmek vagy cseppek sokkal hatékonyabbak. A cseppeket a nyelv alá csepegtetik, a filmet az ínyre ragasztják. Ezek a gyógyszerek mind a fájdalmas rohamok megszüntetésére, mind az angina pectoris megelőzésére szolgálnak (például fizikai aktivitás idején).

A nitroglicerint tartalmazó transzdermális tapaszok biztosítják a gyógyszer egyenletes és hosszú távú felszabadulását a bőrön keresztül a véráramba. Szívinfarktus után krónikus keringési elégtelenségben szenvedő betegek számára javasoltak. Célszerű kórházi körülmények között elkezdeni velük a kezelést, és a maximális hatásos dózis elérésekor a beteget hazaküldik.

A tapaszok mellett a gyógyszer bőrön keresztüli behatolását kenőcs használatával érik el, amelyet a test olyan területére alkalmaznak, amely mentes a szőrtől és a ruházattal való súrlódástól.

nitroglicerin spray

A spray és az aeroszolok népszerű és kényelmes formái a nitroglicerin használatának. Szívfájdalmak, valamint kezdődő vagy kialakult tüdőödéma esetén alkalmazzák. Ülő helyzetben a betegnek 1-2 alkalommal kell megnyomnia a palackadagolót, miközben visszatartja a lélegzetét. Miután a gyógyszer bejut a szájüregbe, a hatás néhány percen belül megtörténik.

A permet vagy aeroszol maximális adagja fájdalmas roham esetén 3 nyomás, tüdőödéma esetén legfeljebb négy. A fizikai aktivitás előtti fájdalomroham megelőzése érdekében a beteg egy adag gyógyszert bevehet.

A nitroglicerin intravénás beadása szívinfarktus és a szívkoszorúér-betegség egyéb súlyos formái esetén javasolt. Fontos, hogy gondosan számítsuk ki a gyógyszeradagolás sebességét, különben nem kerülhetők el a mellékhatások. Ha speciális adagolót használ, akkor akár hígítatlan nitroglicerint is használhat, mert a készülék maga fogja kiszámítani, hogy milyen időközönként és milyen mennyiségben kell beadni a betegnek. Ha rendszeres cseppentőt használ, az orvos kiszámítja a cseppek számát időegységenként.

Az intravénás infúziós kezelés 2-3 napig végezhető, ha szükséges, a nitroglicerin ismételt beadása nem tilos. Az alkalmazás során az orvosnak ellenőriznie kell a vérnyomást a súlyos hipotenzió megelőzése érdekében.

A nitroglicerint gyakran nemcsak anginás rohamokra, hanem magas vérnyomásra is szedik másokkal kombinálva. Ez különösen indokolt mellkasi fájdalom és háttérfájdalom esetén. A gyógyszer adagja ugyanaz, mint az angina pectoris esetében - legfeljebb három tabletta 5-10 perces időközönként. Ha a fájdalom nem múlik el, a nyomás továbbra is magas, azonnal mentőt kell hívni.

Elővigyázatossági intézkedések

A nitroglicerint felírt beteg részletesen tájékoztatja a kezelőorvost az általa szedett összes gyógyszerről, hogy elkerülje a nem kívánt kölcsönhatásokat. Nitroglicerin egyidejű alkalmazásaés más értágítók, az antidepresszánsok egyes csoportjai, fokozzák a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását.

A nitroglicerin és az alkohol szintén összeférhetetlen dolgok a súlyos hipotenzió veszélye miatt, ezért kategorikusan meg kell tagadnia az alkoholtartalmú italok fogyasztását, különösen azért, mert a szívproblémák, amelyek a nitroglicerin szedését jelzik, önmagukban nem járnak jól az alkoholfogyasztással.

A forró helyiségek és a magas környezeti hőmérséklet hozzájárul a perifériás erek tágulásához, ezért a nitroglicerin szedése ilyen körülmények között hipotenzióval járhat.

A nitroglicerin tablettákat nem kell rágni, mivel a teljes adag hirtelen behatolása a véráramba egyszerre erős fejfájást válthat ki. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében a validolt és a mentolt egyszerre is beveheti a nyelv alá.

Az akut szívpatológiában szenvedő betegek általában heparint igényelnek. Ebben az esetben érdemes megjegyezni, hogy a nitroglicerin csökkenti a heparin vérhígító hatását, ezért ha az orvos kénytelen egyidejűleg felírni őket, szigorúan ellenőrzi a hemosztázis mutatóit.

A szájnyálkahártya formájú nitroglicerin készítmények nem alkalmazhatók szájgyulladás, fogágygyulladás, illetve kivehető fogsor jelenléte esetén, mivel ezek a körülmények megnehezítik a hatóanyag felszívódását.

A nitrátok ellenőrizetlen, hosszú távú, megszakítás nélküli használata megteremti a gyógyszerrezisztencia kialakulásának előfeltételeit. Ez különösen akkor valószínű, ha tapaszt vagy kenőcsöt használ, amikor a gyógyszer folyamatosan jelen van a vérben. A gyógyszerrezisztencia hatástalanná teszi a kezelést, ami megköveteli a bevitt gyógyszer adagjának emelését. Az ilyen negatív hatások elkerülése érdekében az orvosok azt javasolják, hogy minden nap tartsanak szüneteket - például éjszaka távolítsák el a tapaszt.

Érdemes még egyszer emlékeztetni arra, hogy a nitroglicerint bármilyen formában szakembernek kell felírnia, csak akkor szedheti be, ha a mellkasi fájdalom pontos diagnózisát és okát megállapították, és egy kardiológus vagy terapeuta már meghatározott adagot és adagolást írt elő; forma. Ebben az esetben minden beteget figyelmeztetnek a gyógyszer maximális mennyiségére egyszerre, amelynek elérésekor, ha nincs hatás, azonnal orvost kell hívni.

Videó: nitroglicerin az „Élj egészségesen” programban

Videó: miért veszélyes a nitroglicerin