Melyik antibiotikum-csoportba tartozik a moxifloxacin? A Moxifloxacin anyag farmakológiai csoportja. Használati utasítás Moxifloxacin, adagolás

Szólj hozzá 6,950

Összetett

250 ml oldatos infúzió a következőket tartalmazza:

Hatóanyag:

Moxifloxacin (moxifloxacin-hidroklorid-monohidrát formájában) 400 mg

Segédanyagok:

Nátrium-klorid 2000 mg

Nátrium-hidroxid oldat 1 M ill

1 M sósavoldat 4,0-4,6 pH-ra

Injekcióhoz való víz 250 ml-ig

Leírás

Zöldessárga átlátszó oldat. Steril és pirogénmentes állapotban kapható.

farmakológiai hatás

A moxifloxacin a fluorokinolonok sorozatába tartozó széles spektrumú baktericid antibakteriális gyógyszer. A moxifloxacin in vitro aktivitást mutat Gram-pozitív és Gram-negatív szervezetek, anaerob, saválló és atipikus baktériumok, például Chlamidia spp., Mycoplasma spp. és Legionella spp. A gyógyszer baktericid hatása a II. és IV. bakteriális topoizomerázok gátlásának köszönhető, ami a mikrobiális sejt DNS bioszintézisének megzavarásához és ennek következtében a mikrobiális sejtek pusztulásához vezet. A gyógyszer minimális baktericid koncentrációja általában összehasonlítható a minimális gátló koncentrációkkal.

A moxifloxacin baktericid hatással rendelkezik a p-laktám antibiotikumokkal és makrolidokkal szemben rezisztens baktériumokra.

A penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok, makrolidok és tetraciklinek elleni rezisztencia kialakulásához vezető mechanizmusok nem befolyásolják a moxifloxacin antibakteriális hatását. Az antibakteriális gyógyszerek ezen csoportjai és a moxifloxacin között nincs keresztrezisztencia. Plazmid által közvetített rezisztenciát még nem figyeltek meg. A rezisztencia általános előfordulási gyakorisága nagyon alacsony (10' - 10"). A moxifloxacinnal szembeni rezisztencia lassan, többszörös mutáción keresztül alakul ki. A mikroorganizmusok ismételt moxifloxacin-expozíciója a minimális gátló koncentráció (MIC) alatti koncentrációban a MIC-érték enyhe növekedésével jár együtt. Kinolonokkal szembeni keresztrezisztencia eseteiről számoltak be, azonban egyes gram-pozitív és anaerob mikroorganizmusok, amelyek rezisztensek más kinolonokra, továbbra is érzékenyek a moxifloxacinra.

A moxifloxacin antibakteriális hatásának spektruma a következő mikroorganizmusokat tartalmazza:

1. Gram-pozitív - Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinre és makrolidokra rezisztens törzseket és a többszörös antibiotikum-rezisztenciával rendelkező törzseket)*; Streptococcus pyogenes (A csoport)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket is)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket is); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (csak vankomicinre és gentamicinre érzékeny törzsek)*.

2. Gram-negatív - Haemophillus influenzae (beleértve a termelő és nem termelő törzseket (3-laktamáz)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (beleértve az Eslacches colisiát termelő és nem termelő törzseket (3-); Enterobacter cloacae*; Enterobacter sakazaki;

3. Anaerobok - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

4. Atípusos - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.

* - a moxifloxacinnal szembeni érzékenységet klinikai adatok igazolják.

A moxifloxacin kevésbé hatékony a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia ellen.

Farmakokinetika

400 mg-os moxifloxacin oldat többszöri intravénás infúziója után 1 órán keresztül, egyensúlyi állapotban (400 mg naponta egyszer) a plazma csúcskoncentrációja 4,1-5,9 mg/l, illetve 0,43-0,84 mg/l között van. Egyensúlyi állapotban a moxifloxacin oldat expozíciója az adagolási intervallumon belül körülbelül 30%-kal nagyobb, mint az első adag után. Az átlagos egyensúlyi állapot 4,4 mg/l az infúzió végén érhető el.

A moxifloxacin gyorsan eloszlik a szövetekben és szervekben, és körülbelül 45%-ban kötődik a vérfehérjékhez (főleg az albuminhoz). Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l/kg.

A moxifloxacin a 2. fázisú biotranszformáción megy keresztül, és változatlan formában, valamint inaktív szulfovegyületek és glükuronidok formájában ürül ki a szervezetből a veséken keresztül, valamint a széklettel. A mikroszomális citokróm P450 rendszer nem biotranszformálja a moxifloxacint. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 12 óra. Az átlagos teljes clearance 400 mg-os adag beadása után 179-246 ml/perc. Az egyszeri adag (400 mg) körülbelül 22%-a ürül változatlan formában a vizelettel, körülbelül 26%-a a széklettel.

Használati javallatok

A Moxifloxacin a következő, érzékeny törzsek által okozott bakteriális fertőzések kezelésére javallt:

közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve a többszörösen rezisztens törzsek által okozott tüdőgyulladást*;

Bonyolult bőr- és lágyrészfertőzések, beleértve a fertőzött diabéteszes lábat;

Komplikált intraabdominális fertőzések, beleértve a polimikrobiális fertőzéseket, például tályogokat.

* A multidrug-rezisztens Streptococcus pneumoniae (MDRSP) magában foglalja a PRSP (penicillin-rezisztens S. pneumoniae) néven ismert izolátumokat és a következő csoportokba tartozó két vagy több antibiotikumra rezisztens törzseket: penicillinek (MIC = 2 μg/ml), második generációs cefalosporinok ( például cefuroxim), mikrolidek, tetraciklinek és ko-trimoxazol.

Ellenjavallatok

Moxifloxacinnal, más kinolonokkal és a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység;

18 éves korig;

Epilepszia;

Súlyos hasmenés;

Terhesség és szoptatás;

Kinolon-kezeléssel összefüggő ínbetegségben szenvedő betegek (beleértve a kórelőzményt is).

Mind a preklinikai, mind a klinikai vizsgálatok során a szív elektrofiziológiai változásait a QT-intervallum megnyúlása formájában figyelték meg a moxifloxacin alkalmazása után. Biztonsági okokból a moxifloxacin ellenjavallt olyan betegeknél is, akiknél:

Veleszületett vagy szerzett QT-megnyúlás;

Elektrolit egyensúlyhiány, különösen nem korrigált hypokalaemia esetén;

Klinikailag jelentős bradycardia;

Klinikailag jelentős szívelégtelenség csökkent bal kamrai ejekciós frakcióval;

Tüneti aritmia anamnézisében;

A moxifloxacint nem szabad egyidejűleg alkalmazni más, QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel.

Károsodott májműködés (májcirrhosis és súlyos májműködési zavar) és olyan betegeknél, akiknél a transzaminázszint több mint ötszöröse a normálérték felső határának.

Használati utasítás és adagolás

A moxifloxacint intravénásan (legalább 60 perc alatt lassan beadva) naponta egyszer 400 mg-os adagban írják fel. A moxifloxacin oldat beadható közvetlenül vagy T-alakú katéteren keresztül, kompatibilis infúziós oldatokkal: injekcióhoz való víz; nátrium-klorid oldat 9 mg/ml; dextróz oldatok 50 mg/ml, 100 mg/ml és 400 mg/ml; Ringer-oldat, Ringer-laktát-oldat.

A moxifloxacin oldat és a fenti infúziós oldatok keveréke szobahőmérsékleten 24 órán át stabil marad. Ha a moxifloxacin oldatot más gyógyszerekkel együtt írják fel, minden gyógyszert külön kell bevenni. Mivel az oldat nem fagyasztható vagy hűthető, nem szabad hűtőszekrényben tárolni. Lehűléskor csapadék képződhet, amely szobahőmérsékleten feloldódik.

Szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések: a lépésenkénti terápia (intravénás, majd orális terápia) teljes időtartama 7-21 nap.

Szövődményes intraabdominális fertőzések: a fokozatos kezeléssel (intravénás, majd orális terápia) a kezelés teljes időtartama 5-14 nap.

Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.

Károsodott veseműködésű (beleértve a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m), valamint a folyamatos hemodialízisben és hosszú távú ambuláns peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.

A különböző etnikai csoportokhoz tartozó betegek adagolási rendjének módosítása szintén nem szükséges.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: gyakran (>1%,<10 %), иногда (>0.1 %, <1 %), редко (>0.01 %, <0.1 %), очень редко (<0.01 %).

A „gyakori” besorolású nemkívánatos eseményeket a betegek kevesebb mint 3%-ánál figyelték meg, kivéve a hányingert és a hasmenést.

A szív- és érrendszer részéről: a QT-intervallum megnyúlása (gyakran egyidejű hypokalaemiában szenvedő betegeknél, néha más betegeknél); néha - tachycardia és értágulat (az arc kipirulása); ritkán - artériás hipotenzió, artériás magas vérnyomás, ájulás, kamrai tachyarrhythmiák; nagyon ritkán - nem specifikus aritmiák (beleértve az extrasystolát is), polimorf kamrai tachycardia (piruett típusú kamrai aritmia) vagy szívleállás, főleg olyan személyeknél, akiknél az aritmiákra hajlamos állapotok vannak, mint például klinikailag jelentős bradycardia, akut szívizom ischaemia.

A légzőrendszerből: néha - légszomj, beleértve az asztmás állapotokat is.

Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, átmeneti transzaminázszint-emelkedés; néha - étvágytalanság, székrekedés, dyspepsia, flatulencia, gastroenteritis (kivéve eróziós gastroenteritis), megnövekedett amiláz-, bilirubinszint, májműködési zavar (beleértve az LDH emelkedett szintjét), a GGT és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása; ritkán - dysphagia, stomatitis, pszeudomembranosus colitis (nagyon ritkán életveszélyes szövődményekkel társulva), sárgaság, hepatitis (főleg cholestaticus); nagyon ritkán - fulmináns hepatitis, amely potenciálisan életveszélyes májelégtelenséghez vezethet.

A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: gyakran - szédülés, fejfájás; néha - zavartság, eszméletvesztés, tájékozódási zavar, vertigo, álmosság, remegés, paresztézia, dysesthesia, alvászavarok, szorongás, fokozott pszichomotoros aktivitás, izgatottság; ritkán - hypoesthesia, kóros álmok, koordináció elvesztése (beleértve a szédülés okozta járászavarokat, nagyon ritka esetekben, amelyek esés miatti sérüléshez vezetnek, különösen idős betegeknél), különböző klinikai tünetekkel járó görcsrohamok (beleértve a grand mal rohamokat is), figyelemzavarok , beszédzavarok, amnézia, érzelmi labilitás, depresszió (nagyon ritka esetekben önkárosító magatartás is lehetséges), hallucinációk; nagyon ritkán - hiperesztézia, deperszonalizáció, pszichotikus reakciók (potenciálisan önkárosító magatartásban nyilvánul meg).

Az érzékszervekből: néha - ízérzékelési zavarok, látászavarok (homályosság, csökkent látásélesség, diplopia, különösen szédüléssel és zavartsággal kombinálva); ritkán - fülzúgás, károsodott szaglás, beleértve az anozmia; nagyon ritkán - az ízérzékelés elvesztése.

A vérképző rendszerből: néha - anémia, leukopenia (beleértve a neutropeniát), thrombocytopenia, thrombocytosis, a protrombin idő megnyúlása és az INR csökkenése; ritkán - a tromboplasztin koncentrációjának változása; nagyon ritkán - a protrombin koncentrációjának növekedése és az INR csökkenése, a protrombin és az INR koncentrációjának változása.

Az izom-csontrendszerből: néha - ízületi fájdalom, myalgia; ritkán

Tendinitis, fokozott izomtónus és görcsök; nagyon ritkán - ínszakadások, ízületi gyulladás, járászavarok a mozgásszervi rendszer károsodása miatt.

A reproduktív rendszerből: gyakran - candidalis felülfertőződés, vaginitis. A húgyúti rendszerből: néha - kiszáradás (hasmenés vagy csökkent folyadékbevitel miatt); ritkán - károsodott veseműködés, veseelégtelenség a kiszáradás következtében, ami vesekárosodáshoz vezethet (különösen az egyidejűleg károsodott vesefunkciójú idős betegeknél).

Bőrgyógyászati reakciók: nagyon ritkán - bullosus bőrreakciók, például Stevens-Johnson szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis (potenciálisan életveszélyes).

Allergiás reakciók: néha - csalánkiütés, viszketés, kiütés, eozinofília; ritkán - anafilaxiás/anafilaktoid reakciók, angioödéma, beleértve a gégeödémát (potenciálisan életveszélyes); nagyon ritkán - anafilaxiás sokk (beleértve az életveszélyt is).

Anyagcsere: hiperlipidémia, hiperglikémia, hiperurikémia.

A test egészéből: néha - általános rossz közérzet (beleértve a rossz egészségi állapot tüneteit, nem specifikus fájdalmat és izzadást); ritkán - duzzanat.

Túladagolás

Túladagolás esetén a klinikai képre kell összpontosítani, és tüneti fenntartó terápiát kell végezni EKG monitorozással. A moxifloxacin szájon át történő túladagolása esetén aktív szén használata javasolt. Intravénás beadást követően az aktív szén enyhén (körülbelül 20%-kal) csökkenti a moxifloxacin szisztémás expozícióját.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A moxifloxacin és a GCS egyidejű alkalmazása esetén nő a tendovaginitis vagy az ínszakadás kialakulásának kockázata. A moxifloxacinnak nem volt kölcsönhatása probeneciddel, warfarinnal vagy orális fogamzásgátlókkal. Nem állapítottak meg klinikailag jelentős kölcsönhatást a moxifloxacin és a glibenklamid között. A moxifloxacin kismértékben megváltoztatja a digoxin farmakokinetikai paramétereit. Egyidejű alkalmazás esetén a moxifloxacin nem befolyásolja a teofillin farmakokinetikáját. A morfin és a moxifloxacin parenterális alkalmazása esetén nem csökken az utóbbi biológiai hozzáférhetősége. Az aktív szén egyidejű orális adagolásával egyidejűleg intravénásan adva a gyógyszer szisztémás biohasznosulása enyhén (körülbelül 20%-kal) csökken a moxifloxacin adszorpciója miatt a gyomor-bél traktus lumenében az éterhepatikus retikuláció folyamata során. A moxifloxacin infúziós oldat nem adható be egyidejűleg más inkompatibilis oldatokkal, amelyek közé tartoznak: 100 mg/ml és 200 mg/ml nátrium-klorid oldat, 40 mg/ml és 84 mg/ml nátrium-hidrogén-karbonát oldat.

Elővigyázatossági intézkedések

Egyes esetekben a moxifloxacin első alkalmazása után túlérzékenység és allergiás reakciók alakulhatnak ki. Nagyon ritkán az anafilaxiás reakciók még a gyógyszer első alkalmazása után is életveszélyes anafilaxiás sokkká alakulhatnak. Ezekben az esetekben a moxifloxacin-kezelést fel kell függeszteni, és meg kell tenni a szükséges terápiás intézkedéseket (beleértve az antisokk elleni védekezést is).

A moxifloxacin alkalmazása során egyes betegeknél a QT-szakasz megnyúlása fordulhat elő.

Tekintettel arra, hogy a nők hajlamosak a QT-intervallum megnyúlására, mint a férfiak, érzékenyebbek lehetnek a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekre. Az idős betegek érzékenyebbek a QT-intervallumot befolyásoló gyógyszerekre is.

A QT-megnyúlás mértéke növekedhet a gyógyszerkoncentráció növekedésével, ezért az ajánlott adagot és infúziós sebességet (400 mg 60 perc alatt) nem szabad túllépni. A tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél azonban nem volt összefüggés a moxifloxacin plazmakoncentrációja és a QT-intervallum megnyúlása között. A QT-szakasz megnyúlása a kamrai aritmiák, köztük a polimorf kamrai tachycardia fokozott kockázatával jár. A moxifloxacinnal kezelt 9000 beteg közül egy sem tapasztalt kardiovaszkuláris eseményeket vagy haláleseteket a QT-megnyúlással összefüggően. Azoknál a betegeknél azonban, akiknél szívritmuszavarra hajlamos állapotok állnak fenn, a moxifloxacin alkalmazásakor megnőhet a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata.

Ebben a tekintetben a moxifloxacin alkalmazása kerülendő azoknál a betegeknél, akiknél megnyúlt a QT-intervallum, nem korrigált hypokalaemiában szenvednek, valamint akik IA osztályú (kinidin, prokainamid) vagy III osztályú antiarrhythmiás szereket (amiodaron, szotalol) kapnak, mivel a tapasztalatok a moxifloxacin alkalmazása ezeknél a betegeknél szerves.

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni, mert

A moxifloxacin additív hatása nem zárható ki az alábbi esetekben:

Olyan betegeknél, akik egyidejűleg QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (ciszaprid, eritromicin,

antipszichotikus szerek, triciklusos antidepresszánsok);

Olyan betegeknél, akiknél szívritmuszavarra hajlamosító állapotok vannak, mint például klinikailag jelentős bradycardia, akut szívizom ischaemia;

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél, mivel náluk nem zárható ki a QT-szakasz megnyúlása;

Nőknél vagy idős betegeknél, akik érzékenyebbek lehetnek a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekre. Beszámoltak fulmináns hepatitis eseteiről, amelyek potenciálisan életveszélyes májelégtelenséghez vezethetnek, beleértve a halált is. Ha májelégtelenség jelei jelentkeznek, a kezelés folytatása előtt a betegeknek azonnal orvoshoz kell fordulniuk.

Bullosus bőrreakciókat, például Stevens-Johnson-szindrómát vagy (potenciálisan életveszélyes) toxikus epidermális nekrolízist jelentettek. Ha reakciók lépnek fel a bőrön és/vagy a nyálkahártyákon, a kezelés folytatása előtt azonnal konzultáljon orvosával. A kinolon gyógyszerek alkalmazása összefügg a görcsrohamok kialakulásának lehetséges kockázatával. A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél feltételezhető, hogy a központi idegrendszert érintik, amelyek hajlamosak görcsrohamokra vagy csökkentik a rohamküszöböt.

A széles spektrumú antibakteriális gyógyszerek, köztük a moxifloxacin alkalmazása az antibiotikumokkal összefüggő pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázatával jár. Ezt a diagnózist mérlegelni kell azoknál a betegeknél, akiknél súlyos hasmenés jelentkezik a moxifloxacin-kezelés során. Ebben az esetben azonnal megfelelő terápiát kell előírni. A bélmozgást gátló gyógyszerek ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek súlyos hasmenése van.

A moxifloxacint óvatosan kell alkalmazni myasthenia gravisban szenvedő betegeknél, mivel a gyógyszer súlyosbíthatja a betegség tüneteit.

A fluorokinolonokkal, köztük a moxifloxacinnal végzett kezelés során íngyulladás és ínszakadás alakulhat ki, különösen időseknél és glükokortikoszteroidokat szedő betegeknél. A fájdalom vagy gyulladás első tünetei esetén a sérülés helyén a gyógyszert le kell állítani, és az érintett végtagot meg kell könnyíteni.

Szövődményes kismedencei gyulladásos (pl. tubo-petefészek- vagy kismedencei tályogokkal járó) betegeknek, akiknél intravénás kezelés javallt, a moxifloxacin 400 mg-os tabletta alkalmazása nem javasolt.

Kinolonok alkalmazásakor fényérzékenységi reakciók figyelhetők meg. A preklinikai és klinikai vizsgálatok során, valamint a moxifloxacin gyakorlati alkalmazása során azonban nem figyeltek meg fényérzékenységi reakciókat. A moxifloxacint kapó betegeknek azonban kerülniük kell a közvetlen napfényt és az ultraibolya sugárzást.

Felhasználhatósági idő: 2 év. Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert az orvos receptje szerint adják ki.

Moxifloxacin- széles spektrumú baktericid antibakteriális gyógyszer, 8¾-metoxifluorokinolon.
A gyógyszer baktericid hatása a II. és IV. bakteriális topoizomerázok gátlásának köszönhető, ami a mikrobiális sejt DNS bioszintézisének replikációs, javítási és transzkripciós folyamatainak megzavarásához, és ennek következtében a mikrobiális sejtek pusztulásához vezet. A moxifloxacin minimális baktericid koncentrációja általában összehasonlítható minimális gátló koncentrációjával.
A penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok, makrolidok és tetraciklinek elleni rezisztencia kialakulásához vezető mechanizmusok nem befolyásolják a moxifloxacin antibakteriális hatását. Az antibakteriális gyógyszerek ezen csoportjai és a moxifloxacin között nincs keresztrezisztencia. Eddig nem figyeltek meg plazmidrezisztencia eseteit sem.
A rezisztencia általános előfordulása nagyon alacsony (10-7-10-10). A moxifloxacinnal szembeni rezisztencia lassan, többszörös mutáción keresztül alakul ki. A mikroorganizmusok moxifloxacinnal való ismételt expozíciója a minimális gátló koncentráció (MIC) alatti koncentrációban a MIC enyhe növekedésével jár együtt.
Kinolonokkal szembeni keresztrezisztencia eseteiről számoltak be. Azonban néhány Gram-pozitív és anaerob mikroorganizmus, amely rezisztens más kinolonokra, érzékeny marad a moxifloxacinra.
Megállapítást nyert, hogy a moxifloxacin molekula szerkezetéhez a C8 pozícióban metoxicsoport hozzáadása növeli a moxifloxacin aktivitását és csökkenti a Gram-pozitív baktériumok rezisztens mutáns törzseinek képződését. Egy bicikloamin-csoport hozzáadása a C7 pozícióban megakadályozza az aktív kiáramlás kialakulását, amely a fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia mechanizmusa. A moxifloxacin in vitro aktív Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusok, anaerobok, saválló baktériumok és atipikus baktériumok széles köre ellen, mint például a Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., valamint a β¾-re rezisztens baktériumok ellen. - laktám és makrolid antibiotikumok.
A humán bél mikroflórára gyakorolt hatás Két önkéntesen végzett vizsgálatban a következő változásokat figyelték meg a bél mikroflórájában a moxifloxacin orális adagolása után: az Escherichia csökkent koncentrációja
coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., valamint anaerob Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ezek a változások két héten belül visszafordíthatóak voltak. Clostridium difficile toxint nem mutattak ki. In vitro érzékenységi vizsgálat A moxifloxacin antibakteriális hatásspektruma a következő mikroorganizmusokat tartalmazza.

Használati javallatok:
Drog Moxifloxacin felnőtteknél a moxifloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják: akut arcüreggyulladás; közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve a közösségben szerzett tüdőgyulladást is, amelynek kórokozói többszörös antibiotikum-rezisztenciával rendelkező mikroorganizmus-törzsek*; a krónikus bronchitis súlyosbodása; a bőr és a bőr alatti struktúrák szövődménymentes fertőzései; a bőr és a bőr alatti struktúrák bonyolult fertőzései (beleértve a fertőzött diabéteszes lábfejet is); komplikált intraabdominális fertőzések, beleértve a polimikrobiális fertőzéseket, beleértve az intraperitoneális tályogokat; a kismedencei szervek nem szövődményes gyulladásos betegségei (beleértve a salpingitist és az endometritist).
* A többszörös antibiotikum-rezisztenciával rendelkező Streptococcus pneumoniae magában foglalja a penicillinre rezisztens törzseket és a két vagy több antibiotikummal szemben rezisztens törzseket olyan csoportokból, mint a penicillinek (minimális gátló koncentrációja ≥ 2 mg/ml), a második generációs cefalosporinok (cefuroxim), makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim /szulfametoxazol. Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek használatára vonatkozó hatályos hivatalos irányelveket.

Alkalmazási mód:
Javasolt adagolási rend Moxifloxacin:
400 mg (egy tabletta) naponta 1 alkalommal a fent felsorolt fertőzések esetén.
Ne lépje túl az ajánlott adagot.
A tablettákat egészben, rágás nélkül, bő vízzel kell lenyelni, étkezéstől függetlenül.
A kezelés időtartamát a fertőzés helye és súlyossága, valamint a klinikai hatás határozza meg.
Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén: 5-10 nap.
Közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén: 7-14 nap.
Akut arcüreggyulladás esetén: 7 nap.
A bőr és a bőr alatti struktúrák szövődménymentes fertőzései esetén: 7 nap.
A bőr és a bőr alatti struktúrák bonyolult fertőzései esetén: 7-21 nap.
Komplikált intraabdominalis fertőzések esetén: 5-14 nap.
A kismedencei szervek szövődménymentes gyulladásos betegségei esetén: 14 nap.
A kezelés javasolt időtartamát nem szabad túllépni.
A Moxifloxacin-kezelés időtartama legfeljebb 21 nap lehet.
Idős betegek
Idős betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.
A moxifloxacin hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.
Károsodott májfunkciójú betegeknél (A és B osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.
Károsodott veseműködésű (beleértve a súlyos veseelégtelenséget, ahol a kreatinin-clearance ≤ 30 ml/perc/1,73 m2), valamint a folyamatos hemodialízisben és hosszú távú ambuláns peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.

Mellékhatások:
Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, émelygés, hasmenés, hányás, dyspepsia, flatulencia, székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, ízérzékelési zavar.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részéről: szédülés, álmatlanság, idegesség, szorongás, asthenia, fejfájás, remegés, paresztézia, lábfájdalom, görcsök, zavartság, depresszió.
A szív- és érrendszerből: tachycardia, perifériás ödéma, megnövekedett vérnyomás, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom.
Laboratóriumi mutatók: csökkent protrombinszint, fokozott amiláz aktivitás.
A vérképző rendszerből: leukopenia, eosinophilia, thrombocytosis, thrombocytopenia, vérszegénység.
A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.
A reproduktív rendszerből: hüvelyi candidiasis, vaginitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.

Ellenjavallatok:
Ellenjavallatok a gyógyszer használatához Moxifloxacin a következők: túlérzékenység a moxifloxacinnal, más kinolonokkal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben; terhesség és szoptatás; 18 év alatti életkor; ínpatológia anamnézisében, amely a kinolon antibiotikumokkal végzett kezelés eredményeként alakult ki; a QT-intervallum megnyúlása a kardiogramon (veleszületett vagy szerzett); elektrolit egyensúlyhiány, különösen nem korrigált hypokalaemia; akut myocardialis ischaemia, klinikailag jelentős bradycardia; klinikailag jelentős szívelégtelenség csökkent bal kamrai ejekciós frakcióval; szívritmuszavarok anamnézisében klinikai tünetek kíséretében; egyidejű alkalmazás más gyógyszerekkel, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot (lásd a „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel” című részt); a korlátozott számú klinikai adat miatt a moxifloxacin alkalmazása ellenjavallt károsodott májfunkciójú betegeknél (Child-Pugh C osztály), valamint olyan betegeknél, akiknél a transzamináz-koncentráció a normálérték felső határának több mint ötszörösét meghaladja; májzsugorodás; laktóz intolerancia; laktázhiány; glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Óvatosan kell eljárni: a központi idegrendszer megbetegedéseinél (beleértve azokat is, amelyeknél feltételezhető a központi idegrendszer érintettsége), amelyek hajlamosak görcsrohamokra és csökkentik a rohamok aktivitásának küszöbét; nőknél és idős betegeknél (lásd a „Különleges utasítások” részt); myasthenia gravis esetén; a káliumszintet csökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg szedve; glükóz-foszfát-dehidrogenáz hiányával; pszichózisban szenvedő betegeknél és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mentális betegség szerepel (lásd „Mellékhatások”).

Terhesség:
Használat biztonsága Moxifloxacin terhesség alatti alkalmazását nem igazolták, ezért alkalmazása ellenjavallt.
Reverzibilis ízületi károsodás eseteit leírták bizonyos kinolonokat kapó gyermekeknél, de ezt a hatást a magzatban nem jelentettek (amikor az anya terhesség alatt alkalmazta).
Állatkísérletek során reprodukciós toxicitást mutattak ki. Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Más kinolonokhoz hasonlóan a moxifloxacin is porckárosodást okoz a koraszülött állatok nagy ízületeiben. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a moxifloxacin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Nincsenek adatok a moxifloxacin szoptatás alatti nőknél történő alkalmazására vonatkozóan, ezért szoptatás alatti alkalmazása is ellenjavallt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Együtt használva Moxifloxacin atenolollal, ranitidinnel, kalcium tartalmú kiegészítőkkel, teofillinnel, orális fogamzásgátlókkal, glibenklamiddal, itrakonazollal, digoxinnal, morfinnal, probeneciddel (moxifloxacinnal nem igazolták klinikailag jelentős interakciót), nincs szükség dózismódosításra.
Antacidok, multivitaminok és egyéb magnézium-, alumínium-, vas- és cinksókat tartalmazó gyógyszerek. A moxifloxacin antacidokkal, multivitaminokkal és ásványi anyagokkal történő egyidejű alkalmazása
a moxifloxacin felszívódásának csökkenése a kelátkomplexek képződése miatt ezekben a gyógyszerekben található többértékű kationokkal. Ennek eredményeként a moxifloxacin plazmakoncentrációja jelentősen alacsonyabb lehet a kívántnál. Ezért az antacidokat, antiretrovirális gyógyszereket (pl. didanozin) és más magnézium- vagy alumínium-, szukralfát- és egyéb vas- vagy cinktartalmú gyógyszereket a moxifloxacin szájon át történő alkalmazása előtt legalább 4 órával vagy utána 4 órával kell bevenni.
Warfarin. Warfarinnal kombinálva a protrombin idő és más véralvadási paraméterek nem változnak.
Az INR érték változása. Azoknál a betegeknél, akik antikoagulánsokat kaptak antibiotikumokkal, beleértve a moxifloxacint is, az antikoagulánsok fokozott véralvadásgátló aktivitását tapasztalták. A kockázati tényezők a fertőző betegség jelenléte (és az egyidejű gyulladásos folyamat), a beteg életkora és általános állapota.
Annak ellenére, hogy a moxifloxacin és a warfarin közötti kölcsönhatást nem észlelték, az ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél ellenőrizni kell az INR-t, és szükség esetén módosítani kell az indirekt antikoagulánsok adagját.
Digoxin. A moxifloxacin és a digoxin nincs jelentős hatással egymás farmakokinetikai paramétereire.
A moxifloxacin ismételt alkalmazása során a digoxin Cmax értéke körülbelül 30%-kal nőtt, miközben a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe (AUC) alatti terület és a digoxin minimális koncentrációja nem változott. Aktív szén. Az aktív szén és a moxifloxacin 400 mg-os orális egyidejű alkalmazása esetén a gyógyszer szisztémás biohasznosulása több mint 80% -kal csökken a felszívódásának gátlása következtében. Túladagolás esetén az aktív szén alkalmazása a felszívódás korai szakaszában megakadályozza a szisztémás expozíció további növekedését.
A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek. A moxifloxacin és a következő, a QT-intervallum megnyúlását befolyásoló gyógyszerekkel való együttes alkalmazása ellenjavallt: IA osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid stb.); osztályú antiaritmiás szerek (amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid stb.); neuroleptikumok (fenotiazin, pimozid, szertindol, haloperidol, szultoprid stb.); triciklikus antidepresszánsok; antimikrobiális szerek (sparfloxacin, eritromicin (intravénás), pentamidin, maláriaellenes szerek, különösen halofantrin); antihisztaminok (terfenadin, asztemizol, mizolasztin); mások (ciszaprid, vinkamin (intravénásan), bepridil, difemanil).

Túladagolás:
A túladagolásról korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre Moxifloxacin.
Nem észleltek mellékhatásokat a moxifloxacin legfeljebb 1200 mg-os egyszeri és 600 mg-os 10 napig vagy hosszabb ideig történő alkalmazásakor. Túladagolás esetén a klinikai képre kell összpontosítani, és tüneti fenntartó terápiát kell végezni EKG monitorozással.
Az aktív szén alkalmazása közvetlenül a gyógyszer orális beadása után segíthet megelőzni a moxifloxacin túlzott szisztémás expozícióját túladagolás esetén.

Tárolási feltételek:
Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Kiadási űrlap:
Moxifloxacin - filmtabletta, 400 mg.
5 vagy 7 tabletta polivinil-klorid fóliából és alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban.
10 tabletta nagy sűrűségű polietilén tégelyben. 1 vagy 2 buborékcsomagolás 5 tablettával, 1 buborékcsomagolás 7 tablettával vagy egy tégely, a használati utasítással együtt kartondobozban.

Összetett:
1 filmtabletta Moxifloxacin hatóanyagot tartalmaz: 436 400 mg moxifloxacin-hidrokloridot (moxifloxacin tekintetében 400 000 mg).
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 187 500 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 21 000 mg, povidon K¾30 - 14 000 mg, talkum - 14 000 mg, mikrokristályos cellulóz - 13 100 mg, kolloid szilícium, 0 mg magnézium, 0 mg
sztearát - 7000 mg.
Filmbevonat: [hipromellóz - 10,500 mg, hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz) - 4,074 mg, talkum - 4,044 mg, titán-dioxid - 2,283 mg, sárga vas-oxid (vas-oxid) - 0,099 mg] vagy [száraz 0% hipelloóz filmbevonatot tartalmazó keverék ), hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) (19,4%), talkum (19,26%), titán-dioxid (10,87%), sárga vas-oxid (vas-oxid) (0,47%)] - 21 000 mg.

| Moxifloxacin

Analógok (általános, szinonimák)

VIGAMOX, AVELOX

Recept

Rp.: Moxifloxacini 0,04
DtdN 10 a lapon.
S: 1 tabletta szájon át naponta 1 alkalommal.

farmakológiai hatás

A fluorokinolon sorozat baktericid antibakteriális gyógyszere széles hatásspektrummal.

A moxifloxacin in vitro aktivitást mutat Gram-pozitív és Gram-negatív szervezetek, anaerob, saválló és atipikus baktériumok, például Chlamidia spp., Mycoplasma spp. és Legionella spp. A gyógyszer baktericid hatása a II. és IV. bakteriális topoizomerázok gátlásának köszönhető, ami a mikrobiális sejt DNS bioszintézisének megzavarásához és ennek következtében a mikrobiális sejtek pusztulásához vezet.

A gyógyszer minimális baktericid koncentrációja általában összehasonlítható a minimális gátló koncentrációkkal.
A moxifloxacin baktericid hatással rendelkezik a p-laktám antibiotikumokkal és makrolidokkal szemben rezisztens baktériumokra.

A moxifloxacin antibakteriális hatásának spektruma a következő mikroorganizmusokat tartalmazza:
1. Gram-pozitív - Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinre és makrolidokra rezisztens törzseket és a többszörös antibiotikum-rezisztenciával rendelkező törzseket)*; Streptococcus pyogenes (A csoport)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket is)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket is); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (csak vankomicinre és gentamicinre érzékeny törzsek)*.
2. Gram-negatív - Haemophillus influenzae (beleértve a termelő és nem termelő törzseket (3-laktamáz)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (beleértve az Eslacches colisiát termelő és nem termelő törzseket (3-); Enterobacter cloacae*; Enterobacter sakazaki;
3. Anaerobok - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.
4. Atípusos - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;
Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.
* - a moxifloxacinnal szembeni érzékenységet klinikai adatok igazolják.
A moxifloxacin kevésbé hatékony a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia ellen.

Farmakokinetika

A moxifloxacin egyszeri, 400 mg-os dózisú, 1 órán keresztüli infúziója után a maximális gyógyszerkoncentráció (Cmax) az infúzió végén érhető el, és körülbelül 4,1 mg/l, ami körülbelül 26%-os növekedésnek felel meg a ennek a mutatónak az értéke a gyógyszer bevételekor belül jelenti. A gyógyszerexpozíció, amelyet az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) határoz meg, valamivel magasabb, mint a gyógyszer szájon át történő bevétele esetén. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 91%.
400 mg-os moxifloxacin oldat többszöri intravénás infúziója után 1 órán keresztül, egyensúlyi állapotban (400 mg naponta egyszer) a plazma csúcskoncentrációja 4,1-5,9 mg/l, illetve 0,43-0,84 mg/l között van.
Egyensúlyi állapotban a moxifloxacin oldat expozíciója az adagolási intervallumon belül körülbelül 30%-kal nagyobb, mint az első adag után. Az átlagos egyensúlyi állapot 4,4 mg/l az infúzió végén érhető el.

A moxifloxacin gyorsan eloszlik a szövetekben és szervekben, és körülbelül 45%-ban kötődik a vérfehérjékhez (főleg az albuminhoz). Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l/kg.

Alkalmazási mód

A kezelés időtartamát az indikáció vagy a klinikai hatás súlyossága határozza meg. A felső és alsó légúti fertőzések kezelésére az alábbi általános ajánlások érvényesek: a kezelés kezdeti szakaszában moxifloxacin oldatos infúzió használható, majd a terápia folytatásához, ha klinikailag indokolt, a gyógyszer tablettában is felírható.
Közösségben szerzett tüdőgyulladás: a fokozatos terápia (intravénás, majd orális terápia) javasolt teljes időtartama 7-14 nap.
Szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések: a lépésenkénti terápia (intravénás, majd orális terápia) teljes időtartama 7-21 nap.
Szövődményes intraabdominális fertőzések: a fokozatos kezeléssel (intravénás, majd orális terápia) a kezelés teljes időtartama 5-14 nap.
A kezelés javasolt időtartamát nem szabad túllépni.

A moxifloxacin oldatot klinikai vizsgálatokban 21 napig vizsgálták (a bőr és a bőr alatti struktúrák bonyolult fertőzései esetén). Az idős betegeknek nincs szükségük az adagolási rend megváltoztatására. A moxifloxacin oldat hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.
Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.
Károsodott veseműködésű (beleértve a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m), valamint a folyamatos hemodialízisben és hosszú távú ambuláns peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.
A különböző etnikai csoportokhoz tartozó betegek adagolási rendjének módosítása szintén nem szükséges.

Javallatok

A Moxifloxacin a következő, érzékeny törzsek által okozott bakteriális fertőzések kezelésére javallt:
- közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve a multirezisztens törzsek által okozott tüdőgyulladást*;
- a bőr és a lágyrészek szövődményes fertőzései, beleértve a fertőzött „diabetikus lábat”;
- komplikált intraabdominális fertőzések, beleértve a polimikrobiális fertőzéseket, például tályogokat.
* A multidrug-rezisztens Streptococcus pneumoniae (MDRSP) magában foglalja a PRSP (penicillin-rezisztens S. pneumoniae) néven ismert izolátumokat és a következő csoportokba tartozó két vagy több antibiotikumra rezisztens törzseket: penicillinek (MIC = 2 μg/ml), második generációs cefalosporinok ( például cefuroxim), mikrolidek, tetraciklinek és ko-trimoxazol.

Ellenjavallatok

Moxifloxacinnal, más kinolonokkal és a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység;
- 18 éves korig;
- epilepszia;
- súlyos hasmenés;
- terhesség és szoptatási időszak;
- kinolon-kezeléssel összefüggő ínbetegségben szenvedő betegek (beleértve a kórelőzményt is).
Mind a preklinikai, mind a klinikai vizsgálatok során a szív elektrofiziológiai változásait a QT-intervallum megnyúlása formájában figyelték meg a moxifloxacin alkalmazása után. Biztonsági okokból a moxifloxacin ellenjavallt olyan betegeknél is, akiknél:
- veleszületett vagy szerzett QT-megnyúlás;
- elektrolit egyensúlyhiány, különösen nem korrigált hypokalaemia esetén;
- klinikailag jelentős bradycardia;
- klinikailag jelentős szívelégtelenség a bal kamrai ejekciós frakció csökkenésével;
- tünetekkel járó aritmia anamnézisében;
A moxifloxacint nem szabad egyidejűleg alkalmazni más, QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel.
- Károsodott májműködés (májcirrózis és súlyos működési zavar) és olyan betegeknél, akiknél a transzaminázszintek a normálérték felső határának több mint ötszörösét meghaladják.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, émelygés, hasmenés, hányás, dyspepsia, flatulencia, székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, ízérzékelési zavar.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részéről: szédülés, álmatlanság, idegesség, szorongás, asthenia, fejfájás, remegés, paresztézia, lábfájdalom, görcsök, zavartság, depresszió.
A szív- és érrendszerből: tachycardia, perifériás ödéma, megnövekedett vérnyomás, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom.
Laboratóriumi mutatók: csökkent protrombinszint, fokozott amiláz aktivitás.
A vérképző rendszerből: leukopenia, eosinophilia, thrombocytosis, thrombocytopenia, vérszegénység.
A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.
A reproduktív rendszerből: hüvelyi candidiasis, vaginitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.

Kiadási űrlap

FIGYELEM!

Az Ön által megtekintett oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az öngyógyítást. Az erőforrás célja, hogy az egészségügyi dolgozók további információkat kapjanak bizonyos gyógyszerekről, ezáltal növelve szakmai színvonalukat. A "" gyógyszer használata szükségszerűen megköveteli a szakemberrel való konzultációt, valamint az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozó ajánlásait.

farmakológiai hatás

A fluorokinolonok csoportjába tartozó antimikrobiális szer, baktericid hatással rendelkezik. Hatékonyságot mutat Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, anaerob, saválló és atipikus baktériumok széles köre ellen: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Hatékony a béta-laktámokra és makrolidokra rezisztens baktériumtörzsek ellen. Aktív a legtöbb mikroorganizmus-törzs ellen: Gram-pozitív - Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinre érzéketlen törzseket is), Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinre és makrolidokra rezisztens törzseket), Streptococcus pyogenes (A csoport); Gram-negatív - Haemophilus influenzae (beleértve a béta-laktamáz-termelő és nem béta-laktamáz-termelő törzseket is), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beleértve a béta-laktamáz-termelő és nem-beta-laktamáz-termelő laktamázt is) ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atipikus - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. In vitro vizsgálatok szerint bár az alább felsorolt mikroorganizmusok érzékenyek a moxifloxacinra, biztonságosságát és hatékonyságát a fertőzések kezelésében nem igazolták. Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket), Staphylococcus, Staccocchylochylocphylocophyloc lococcus simul ans, Corynebacterium diphtheriae. Gram-negatív mikroorganizmusok: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia. Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus,,s tridium perfringens, Clostridium ramosum. Atipikus mikroorganizmusok: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Blokkolja a topoizomeráz II és IV enzimeket, amelyek szabályozzák a DNS topológiai tulajdonságait, és részt vesznek a DNS replikációjában, javításában és transzkripciójában. A moxifloxacin hatása a vérben és a szövetekben való koncentrációjától függ. A minimális baktericid koncentrációk közel azonosak a minimális gátló koncentrációkkal.

A penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok, makrolidok és tetraciklinek inaktiváló rezisztencia mechanizmusai nem befolyásolják a moxifloxacin antibakteriális hatását. Nincs keresztrezisztencia a moxifloxacin és ezen gyógyszerek között. A rezisztencia kialakulásának plazmid által közvetített mechanizmusát nem figyelték meg. A rezisztencia kialakulásának általános előfordulása alacsony. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a moxifloxacinnal szembeni rezisztencia lassan alakul ki, sorozatos mutációk eredményeként. A mikroorganizmusok ismételt moxifloxacin-expozíciója szubminimális gátló koncentrációban a MIC-értékek csak kismértékben emelkednek. Keresztrezisztencia figyelhető meg a fluorokinolonok csoportjába tartozó gyógyszerek között. Egyes Gram-pozitív és anaerob mikroorganizmusok azonban, amelyek rezisztensek más fluorokinolonokra, érzékenyek a moxifloxacinra.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a moxifloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A 400 mg-os moxifloxacin egyszeri adagja után a vérben a Cmax 0,5-4 órán belül érhető el, és 3,1 mg/l.

Egy órán keresztül 400 mg-os egyszeri infúzió után a Cmax az infúzió végén érhető el, és 4,1 mg/l, ami körülbelül 26%-os növekedésnek felel meg a mutató orális beadása esetén mért értékéhez képest. Többszöri intravénás infúzió esetén, 400 mg-os dózisban 1 órán keresztül, a Cmax 4,1 mg/l és 5,9 mg/l között változik. Az átlagos C ss értéke 4,4 mg/l az infúzió végén.

Az abszolút biohasznosulás körülbelül 91%.

A moxifloxacin farmakokinetikája 50 mg és 1200 mg közötti egyszeri adagokban, valamint 10 napig 600 mg/nap adagban adva lineáris.

Az egyensúlyi állapot 3 napon belül beáll.

A vérfehérjékhez (főleg az albuminhoz) való kötődés körülbelül 45%.

A moxifloxacin gyorsan eloszlik a szervekben és szövetekben. Vd körülbelül 2 l/kg.

A moxifloxacin magas, a plazmában lévő koncentrációját meghaladó koncentrációban keletkezik a tüdőszövetben (beleértve az alveoláris makrofágokat), a hörgők nyálkahártyájában, az orrmelléküregekben, a lágy szövetekben, a bőrben és a bőr alatti struktúrákban, valamint a gyulladásos gócokban. Az intersticiális folyadékban és a nyálban a gyógyszert szabad formában, fehérjékhez nem kötve, a plazmánál magasabb koncentrációban határozzák meg. Ezenkívül a hatóanyag nagy koncentrációja a hasi szervekben és a peritoneális folyadékban, valamint a női nemi szervek szöveteiben határozható meg.

Biotranszformálódik inaktív szulfovegyületekké és glükuronidokká. A moxifloxacint a citokróm P450 rendszer máj mikroszomális enzimei nem biotranszformálják.

A biotranszformáció 2. fázisán való átjutást követően a moxifloxacin a vesén és a beleken keresztül ürül ki a szervezetből, változatlan formában és inaktív szulfovegyületek és glükuronidok formájában.

A vizelettel és a széklettel is kiválasztódik, változatlan formában és inaktív metabolitok formájában. Egyszeri 400 mg-os adag esetén körülbelül 19% ürül változatlan formában a vizelettel és körülbelül 25% a széklettel. A T1/2 körülbelül 12 óra. Az átlagos teljes clearance 400 mg-os adag beadása után 179 ml/perc és 246 ml/perc között van.

Javallatok

A felső és alsó légúti fertőzések: akut arcüreggyulladás, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás; bőr és lágyrész fertőzések.

Adagolási rend

Szájon át, 400 mg 1 alkalommal / nap. A krónikus hörghurut súlyosbodásának kezelési ideje 5 nap, a közösségben szerzett tüdőgyulladás 10 nap, az akut arcüreggyulladás, bőr- és lágyrészfertőzések 7 nap.

Mellékhatás

Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia, flatulencia, székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, ízérzékelési zavarok.

A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: szédülés, álmatlanság, idegesség, szorongás, asthenia, fejfájás, remegés, paresztézia, lábfájdalom, görcsök, zavartság, depresszió.

A szív- és érrendszerből: tachycardia, perifériás ödéma, emelkedett vérnyomás, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom.

A laboratóriumi paraméterekből: csökkent protrombin szint, fokozott amiláz aktivitás.

A vérképző rendszerből: leukopenia, eosinophilia, thrombocytosis, thrombocytopenia, vérszegénység.

A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.

A reproduktív rendszerből: hüvelyi candidiasis, hüvelygyulladás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.

Alkalmazási ellenjavallatok

Gyermekek és serdülők 18 éves korig, terhesség, szoptatás (szoptatási időszak), moxifloxacinnal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A moxifloxacin terhesség és szoptatás (szoptatás) alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

Használata gyermekeknél

Gyermekek és 18 év alatti serdülők számára ellenjavallt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazás esetén az antacidumok, ásványi anyagok, multivitaminok rontják a felszívódást (a többértékű kationokkal kelátkomplexek képződése miatt) és csökkentik a moxifloxacin koncentrációját a plazmában (egyidejű alkalmazás a moxifloxacin bevétele előtt 4 órával vagy utána 2 órával lehetséges). .

Ha a moxifloxacint más fluorokinolonok mellett szedik, fototoxikus reakciók alakulhatnak ki.

A ranitidin csökkenti a moxifloxacin felszívódását.

Alkalmazása májműködési zavar esetén

A moxifloxacint óvatosan írják fel májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Alkalmazása idős betegeknél

Fluorokinolon-terápia során idős betegeknél íngyulladás és -szakadás alakulhat ki. A fájdalom vagy az inak gyulladásának első jelére a betegeknek abba kell hagyniuk a kezelést, és meg kell szabadítaniuk az érintett végtagot a stressztől.

Különleges utasítások

A moxifloxacint óvatosan írják fel epilepsziás szindróma (beleértve az anamnézist), epilepszia, májelégtelenség és hosszú QT-szakasz szindróma esetén.

A fluorokinolon terápia során gyulladás és ínszakadás alakulhat ki, különösen idős betegeknél és egyidejűleg kortikoszteroid kezelésben részesülő betegeknél. A fájdalom vagy az inak gyulladásának első jelére a betegeknek abba kell hagyniuk a kezelést, és meg kell szabadítaniuk az érintett végtagot a stressztől.

Moxifloxacin

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

Filmtabletta rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború, bevágással, keresztmetszetben a mag világossárgától sárgáig terjed.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 198,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 21 mg, mikrokristályos cellulóz - 13,1 mg, - 14 mg, kolloid szilícium-dioxid - 7 mg, magnézium-sztearát - 7 mg, talkum - 3 mg.

Filmhéj összetétele: hipromellóz - 11,56 mg, titán-dioxid - 1,78 mg, makrogol 6000 - 4,84 mg, poliszorbát 80 - 1,78 mg, azorubin festék - 0,04 mg.

5 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
5 darab. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
5 darab. - kontúr cellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
5 darab. - kontúrcellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
7 db. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
7 db. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
7 db. - kontúr cellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
7 db. - kontúrcellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
5 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
7 db. - dobozok (1) - kartoncsomagok.
10 darab. - dobozok (1) - kartoncsomagok.

farmakológiai hatás

A fluorokinolonok csoportjába tartozó gyógyszer baktericid hatású. Hatékonyságot mutat Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, anaerob, saválló és atipikus baktériumok széles köre ellen: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Hatékony a béta-laktámokra és makrolidokra rezisztens baktériumtörzsek ellen. Aktív a legtöbb mikroorganizmus-törzs ellen: Gram-pozitív - Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinre érzéketlen törzseket is), Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinre és makrolidokra rezisztens törzseket), Streptococcus pyogenes (A csoport); Gram-negatív - Haemophilus influenzae (beleértve a béta-laktamáz-termelő és nem béta-laktamáz-termelő törzseket is), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beleértve a béta-laktamáz-termelő és nem-beta-laktamáz-termelő laktamázt is) ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atipikus - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. In vitro vizsgálatok szerint bár az alább felsorolt mikroorganizmusok érzékenyek a moxifloxacinra, biztonságosságát és hatékonyságát a fertőzések kezelésében nem igazolták. Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket), Staphylococcus, Staccocchylochylocphylocophyloc lococcus simul ans, Corynebacterium diphtheriae. Gram-negatív mikroorganizmusok: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia. Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus,,s tridium perfringens, Clostridium ramosum. Atipikus mikroorganizmusok: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

A rezisztencia kialakulásának mechanizmusai, amelyek inaktiválják a penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok, makrolidok hatását, és nem befolyásolják a moxifloxacin antibakteriális hatását. Nincs keresztrezisztencia a moxifloxacin és ezen gyógyszerek között. A rezisztencia kialakulásának plazmid által közvetített mechanizmusát nem figyelték meg. A rezisztencia kialakulásának általános előfordulása alacsony. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a moxifloxacinnal szembeni rezisztencia lassan alakul ki, sorozatos mutációk eredményeként. A mikroorganizmusok ismételt moxifloxacin-expozíciója szubminimális gátló koncentrációban a MIC-értékek csak kismértékben emelkednek. Keresztrezisztencia figyelhető meg a fluorokinolonok csoportjába tartozó gyógyszerek között. Egyes Gram-pozitív és anaerob mikroorganizmusok azonban, amelyek rezisztensek más fluorokinolonokra, érzékenyek a moxifloxacinra.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a moxifloxacin gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A 400 mg-os moxifloxacin egyszeri adagja után a vérben a Cmax 0,5-4 órán belül érhető el, és 3,1 mg/l.

Az abszolút biohasznosulás körülbelül 91%.

A moxifloxacin farmakokinetikája 50 mg és 1200 mg közötti egyszeri adagokban, valamint 10 napig 600 mg/nap adagban adva lineáris.

Az egyensúlyi állapot 3 napon belül beáll.

A vérfehérjékhez (főleg azokhoz) való kötődés körülbelül 45%.

A moxifloxacin gyorsan eloszlik a szervekben és szövetekben. Vd körülbelül 2 l/kg.

A moxifloxacin magas, a bennük lévőt meghaladó koncentrációban keletkezik a tüdőszövetben (beleértve az alveoláris makrofágokat), a hörgők nyálkahártyájában, az orrmelléküregekben, a lágy szövetekben, a bőrben és a bőr alatti struktúrákban, valamint a gyulladásos gócokban. Az intersticiális folyadékban és a nyálban a gyógyszert szabad formában, fehérjékhez nem kötve, a plazmánál magasabb koncentrációban határozzák meg. Ezenkívül a hatóanyag nagy koncentrációja a hasi szervekben és a peritoneális folyadékban, valamint a női nemi szervek szöveteiben határozható meg.

Biotranszformálódik inaktív szulfovegyületekké és glükuronidokká. A moxifloxacint a citokróm P450 rendszer máj mikroszomális enzimei nem biotranszformálják.

Javallatok

A felső és alsó légúti fertőzések: akut arcüreggyulladás, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás; bőr és lágyrész fertőzések.

Ellenjavallatok

Gyermekek és serdülők 18 éves korig, terhesség, szoptatás (szoptatási időszak), moxifloxacinnal szembeni túlérzékenység.

Adagolás

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia, flatulencia, székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, ízérzékelési zavarok.

A szív- és érrendszerből: tachycardia, perifériás ödéma, emelkedett vérnyomás, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom.

A laboratóriumi paraméterekből: csökkent protrombin szint, fokozott amiláz aktivitás.

A vérképző rendszerből: leukopenia, eosinophilia, thrombocytosis, thrombocytopenia, vérszegénység.

A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.

A reproduktív rendszerből: hüvelyi candidiasis, hüvelygyulladás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazás esetén az ásványi anyagok és a multivitaminok rontják a felszívódást (a többértékű kationokkal képződő kelátkomplexek képződése miatt), és csökkentik a moxifloxacin koncentrációját a plazmában (egyidejű beadás lehetséges 4 órás időközönként a moxifloxacin bevétele előtt vagy 2 órával azután).

Ha a moxifloxacint más fluorokinolonok mellett szedik, fototoxikus reakciók alakulhatnak ki.

A ranitidin csökkenti a moxifloxacin felszívódását.

Különleges utasítások

A moxifloxacint óvatosan írják fel epilepsziás szindróma (beleértve az anamnézist), epilepszia, májelégtelenség és hosszú QT-szakasz szindróma esetén.