Nifedipin hosszú hatású gyógyszerek. A nifedipin kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A nifedipin hasznos tulajdonságai

Szólj hozzá 6,950

A NIFEDIPINE alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ezek a használati utasítások csak tájékoztató jellegűek. Többet szerezni teljes körű tájékoztatást Kérjük, olvassa el a gyártó utasításait.

Klinikai és farmakológiai csoport

01.015 (Kalciumcsatorna-blokkoló)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Dragee helyes forma, sárga szín; a törésen finomszemcsés szerkezetű sárga mag található.

1 drazsé
nifedipin	10 mg

Segédanyagok: zselatin - 2 mg, búzakeményítő - 5 mg, laktóz - 50 mg, magnézium-sztearát - 1,2 mg, talkum - 3,6 mg, mikrokristályos cellulóz PH101 - 48,2 mg.

A héj összetétele: arlacel 186 - 0,068 mg, aceton - 0,06 mg, glicerin - 0,008 mg, izopropanol - 0,4 mg, karmellóz 7MF - 0,344 mg, tisztított víz - 70,231 mg, Eurolake Sunset Yellow 22 -4,0 mg1 Quielline 2 21 (E104) - 0,576 mg, kolloid szilícium-dioxid - 0,256 mg, makrogol 6000 - 0,06 mg, povidon K30 - 0,384 mg, poliszorbát 20 - 0,132 mg, cukor - 74,376 mg, cukor - 74,376 mg, titán-8 mg, titán 8 mg, 1 mg. 96% - 4,56 mg, etil-cellulóz N22 - 0,344 mg.

10 darab. - buborékfólia (5) - kartoncsomagolás.

farmakológiai hatás

A nifedipin a lassú kalciumcsatornák szelektív blokkolója, egy 1,4-dihidropiridin-származék. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van. Csökkenti az extracelluláris kalciumionok áramlását a szívizomsejtekbe és a koszorúér- és perifériás artériák simaizomsejtjeibe.

Csökkenti a görcsöt és tágítja a koszorúér és perifériás (főleg artériás) ereket, csökkenti a vérnyomást, a teljes perifériás érrendszeri ellenállás, csökkenti az utóterhelést és a szívizom oxigénigényét. Növeli a koszorúér véráramlását. A negatív krono-, dromo- és inotróp hatásokat átfedi a sympathoadrenalis rendszer reflexaktivációja a perifériás értágulat hatására. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt natriurézist okoz. A klinikai hatás kezdete 20 perc, a klinikai hatás időtartama 4-6 óra.

Farmakokinetika

A nifedipin gyorsan és szinte teljesen (több mint 90%-ban) felszívódik gyomor-bél traktus. Szájon át történő alkalmazás után biohasznosulása 40-60%. Az étkezés növeli a biológiai hozzáférhetőséget. "First pass" hatása van a májon keresztül. A vérplazmában a Cmax 1-3 óra elteltével figyelhető meg, és 65 ng/ml. Áthatol a BBB és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe. Kommunikáció a vérplazmafehérjékkel - 90%. Teljesen a májban metabolizálódik. A vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitok formájában (a bevitt adag 70-80%-a). A T1/2 24 óra Nincs kumulatív hatás.

A krónikus veseelégtelenség, a hemodialízis és a peritoneális dialízis nem befolyásolja a farmakokinetikát. Nál nél hosszú távú használat(2-3 hónapon belül) tolerancia alakul ki a gyógyszer hatásával szemben.

NIFEDIPIN: ADAGOLÁS

Az adagolási rendet egyénileg állítják be, a betegség súlyosságától és a beteg terápiára adott válaszától függően. Javasoljuk, hogy a gyógyszert étkezés közben vagy után, kis mennyiségű vízzel vegye be.

Kezdő adag: 1 tabletta (10 mg) naponta 2-3 alkalommal. Szükség esetén a gyógyszer adagja napi 1-2 alkalommal 2 tablettára (20 mg) emelhető.

A maximális napi adag 40 mg.

Idős betegeknél vagy kombinált (antianginás vagy vérnyomáscsökkentő) kezelésben részesülő betegeknél, valamint károsodott májfunkció esetén, súlyos károsodásban szenvedő betegeknél agyi keringés az adagot csökkenteni kell.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, arcbőr kipirulása, vérnyomás csökkenés, szinuszcsomó aktivitás visszaszorulása, bradycardia, aritmia.

Kezelés: gyomormosás aktív szén adagolásával, tüneti terápia tevékenységek stabilizálására irányul a szív-érrendszer. Az ellenszer a kalcium, lassú intravénás beadás 10%-os kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát, majd át kell térni egy hosszú távú infúzióra.

Kifejezett csökkenéssel vérnyomás- dopamin vagy dobutamin intravénás beadása. Vezetési zavarok esetén atropin, izoprenalin adása vagy mesterséges pacemaker felszerelése javasolt. Szívelégtelenség kialakulásához strofantin intravénás beadása. A katekolaminok csak keringési elégtelenség esetén alkalmazhatók, életveszélyes(csökkent hatásfokuk miatt szükséges magas dózisú, aminek következtében nő a mérgezés miatti szívritmuszavarra való hajlam fokozódásának veszélye). A vércukorszint és az elektrolitok (kálium- és kalciumionok) szabályozása javasolt, mivel az inzulin felszabadulása károsodik.

A hemodialízis nem hatékony.

Gyógyszerkölcsönhatások

A vérnyomáscsökkenés súlyossága fokozódik, ha más vérnyomáscsökkentő szerekkel, cimetidinnel, ranitidinnel, diuretikumokkal és triciklikus antidepresszánsokkal egyidejűleg alkalmazzák.

Nitrátokkal kombinálva fokozódik a tachycardia és a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása.

A béta-blokkolók egyidejű alkalmazását gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni, mivel ez a vérnyomás túlzott csökkenését, egyes esetekben a szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodását okozhatja.

A nifedipin csökkenti a kinidin koncentrációját a vérplazmában. Növeli a digoxin és a teofillin koncentrációját a vérplazmában, ezért ellenőrizni kell a klinikai hatást és/vagy a vérplazma digoxin és teofillin tartalmát.

A rifampicin gyengíti a nifedipin hatását (gyorsítja az utóbbi metabolizmusát a májenzim-aktivitás indukciója miatt).

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

NIFEDIPIN: MELLÉKHATÁSOK

A szív- és érrendszerből: arc hiperémia, hőérzet, tachycardia, perifériás ödéma (boka, láb, láb), túlzott vérnyomáscsökkenés (BP), ájulás, szívelégtelenség egyes betegeknél, különösen a kezelés kezdetén, rohamok angina pectoris léphet fel, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.

A központi idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés, fokozott fáradtság, álmosság. Hosszan tartó orális adagolás esetén nagy dózisban - a végtagok paresztéziája, remegés.

A gyomor-bél traktusból, a májból: dyspeptikus rendellenességek (hányinger, hasmenés vagy székrekedés), hosszú távú használat esetén - májműködési zavar (intrahepatikus kolesztázis, máj transzaminázok fokozott aktivitása).

A mozgásszervi rendszerből: ízületi gyulladás, izomfájdalom.

Allergiás reakciók: viszkető bőr, urticaria, exanthema, autoimmun hepatitis.

A vérképző szervekből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura.

A húgyúti rendszerből: fokozódás napi diurézis, a vesefunkció romlása (veseelégtelenségben szenvedő betegeknél).

Egyéb: az arcbőr vérének kipirulása, a vizuális észlelés megváltozása, gynecomastia (idős betegeknél, a megvonás után teljesen eltűnik), hiperglikémia, íny hiperplázia.

Tárolási feltételek és időtartamok

B lista. Száraz helyen, fénytől védve és gyermekektől elzárva, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Felhasználhatósági idő: 3 év. Ne használja túl késő a csomagoláson feltüntetve.

Javallatok

IHD: angina pectoris és nyugalom (beleértve a változatot is);
artériás magas vérnyomás(monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva).

Ellenjavallatok

nifedipinnel és más dihidropiridin-származékokkal szembeni túlérzékenység;
a miokardiális infarktus akut stádiuma (első 4 hét);
Kardiogén sokk,
összeomlás;
artériás hipotenzió(90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás);
beteg sinus szindróma;
szívelégtelenség (a dekompenzáció szakaszában);
kifejezve aorta szűkület;
súlyos mitrális szűkület;
tachycardia;
idiopátiás hipertrófiás szubaorta szűkület;
terhesség,
laktációs időszak;
18 év alatti kor (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Óvatosan kell alkalmazni az alábbi betegeknél: krónikus szívelégtelenségben, súlyos máj- és/vagy vesekárosodásban; súlyos cerebrovaszkuláris balesetek, diabetes mellitus, rosszindulatú artériás hipertónia, hemodializált betegek (az artériás hipotenzió veszélye miatt).

Különleges utasítások

A kezelés ideje alatt tartózkodni kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek ezt igénylik fokozott koncentráció a pszichomotoros reakciók figyelme és sebessége, valamint az etanol használatától.

A gyógyszer szedését fokozatosan leállítják (elvonási szindróma kockázata).

Használata vesekárosodás esetén

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Használata májműködési zavarok esetén

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Bruttó képlet

C17H18N2O6

A Nifedipin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

21829-25-4

A nifedipin anyag jellemzői

A kalciumcsatorna-blokkoló egy 1,4-dihidropiridin-származék.

Sárga kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban kevéssé oldódik. Molekulatömeg 346,3.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antianginás, vérnyomáscsökkentő.

Blokkolja a kalciumcsatornákat, gátolja a kalciumionok membránon keresztüli áramlását az artériás erek és a kardiomiociták simaizomsejtjeibe. Tágítja a perifériás, főleg artériás ereket, beleértve a koszorúér, csökkenti a vérnyomást (enyhe reflex tachycardia és megnövekedett szív leállás), csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást és a szív utóterhelését. Növeli a koszorúér-véráramlást, csökkenti a szívösszehúzódások erejét, a szívműködést és a szívizom oxigénigényét. Javítja a szívizom működését és segít csökkenteni a szív méretét krónikus szívelégtelenségben. Csökkenti a vérnyomást pulmonalis artéria, pozitív hatással van az agy hemodinamikára. Gátolja a vérlemezke-aggregációt, antiatherogén tulajdonságokkal rendelkezik (különösen, ha hosszú távú használat), javítja az érszűkület utáni keringést érelmeszesedésben. Növeli a nátrium és a víz kiválasztását, csökkenti a myometrium tónusát (tokolitikus hatás). A tartós használat (2-3 hónap) a tolerancia kialakulásával jár együtt. Az artériás magas vérnyomás hosszú távú kezelésére, gyors hatású adagolási formák Legfeljebb 40 mg/nap adagban célszerű alkalmazni (dózisemeléssel együttjáró reflexreakciók kialakulása valószínűbb). Azoknál a betegeknél bronchiális asztma fenntartó kezelésre más hörgőtágítókkal (szimpatomimetikumokkal) együtt alkalmazható.

Szájon át szedve gyorsan és teljesen felszívódik. Minden adagolási forma biohasznosulása 40-60% a májon keresztüli „first pass” hatásnak köszönhetően. A bevitt dózis körülbelül 90%-a kötődik plazmafehérjékhez. Intravénás beadás esetén a T1/2 3,6 óra, megoszlási térfogat 3,9 l/kg, plazma Cl 0,9 l/perc, állandó koncentráció 17 ng/ml. Szájon át történő alkalmazás után a Cmax a plazmában 30 percen belül jön létre, T1/2 - 2-4 óra alatt körülbelül 80% -a ürül ki a vesén keresztül inaktív metabolitok formájában, és körülbelül 15% -a széklettel. Kis mennyiségben átjut a BBB-n és a placenta gáton, behatol anyatej. Károsodott májműködésű betegeknél az össz-Cl csökken, a T1/2 pedig nő. A kapszulák szájon át történő bevétele esetén a hatás 30-60 perc múlva jelentkezik (a rágás felgyorsítja a hatás kialakulását), és szublingvális adagolás esetén 4-6 óráig tart, 5-10 perc múlva jelentkezik és 15-45 percen belül éri el a maximumot. A kétfázisú felszabadulású tabletták hatása 10-15 perc után alakul ki, és 21 óráig tart. Nincs mutagén vagy rákkeltő hatása.

A nifedipin anyag használata

Az artériás magas vérnyomás, beleértve hipertóniás krízis, anginás rohamok megelőzése (beleértve a Prinzmetal-anginát is), hipertrófiás kardiomiopátia (obstruktív stb.), Raynaud-szindróma, pulmonális hipertónia, broncho-obstruktív szindróma.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, akut időszak szívinfarktus (első 8 nap), kardiogén sokk, súlyos aorta szűkület, krónikus szívelégtelenség dekompenzációs stádiumban, súlyos artériás hipotenzió, terhesség, szoptatás.

Használati korlátozások

18 éves korig (a használat biztonságát és hatékonyságát nem határozták meg).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt ellenjavallt.

A kezelést a kezelés alatt abba kell hagyni szoptatás.

A nifedipin anyag mellékhatásai

A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis: gyakran (a kezelés kezdetén) - arc hiperémia hőérzettel, szívdobogásérzés, tachycardia; ritkán - hipotenzió (akár ájulásig), angina-szerű fájdalom, nagyon ritkán - vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura.

Kívülről idegrendszerés érzékszervek: a kezelés kezdetén - szédülés, fejfájás, ritkán - kábulat, nagyon ritkán - a látás észlelésének megváltozása, a karok és lábak érzékenységének károsodása.

A gyomor-bél traktusból: gyakran - székrekedés, ritkán - hányinger, hasmenés, nagyon ritkán - gingiva hyperplasia (hosszú távú kezelés mellett), a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

A légzőrendszerből: nagyon ritkán - bronchospasmus.

A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán - myalgia, remegés.

Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, exanthema, ritkán - exfoliatív dermatitis.

Egyéb: gyakran (a kezelés kezdetén) - a karok és a lábak duzzanata és bőrpírja nagyon ritkán - fotodermatitis, hiperglikémia, gynecomastia (idős betegeknél), égő érzés az injekció helyén (intravénás beadással);

Kölcsönhatás

Nitrátok, béta-blokkolók, diuretikumok, triciklikus antidepresszánsok, fentanil, alkohol - növeli hipotenzív hatás. Növeli a teofillin aktivitását, csökkenti a digoxin vese clearance-ét. Növeli a vinkrisztin mellékhatásait (csökkenti a kiválasztást). Növeli a cefalosporinok (cefixim) biohasznosulását. A cimetidin és a ranitidin (kisebb mértékben) növelheti a plazmaszintet. A diltiazem lelassítja az anyagcserét (a nifedipin adagjának csökkentését igényli). Nem kompatibilis a rifampicinnel (felgyorsítja a biotranszformációt és nem teszi lehetővé hatékony koncentrációk létrehozását). grapefruitlé ( nagyszámú) növeli a biológiai hozzáférhetőséget.

Túladagolás

Tünetek: súlyos bradycardia, bradyarrhythmia, artériás hipotenzió, in súlyos esetek- összeomlás, a vezetőképesség lassulása. Felvételkor nagyszámú retard tabletták, a mérgezés jelei legkorábban 3-4 óra elteltével jelentkeznek, és emellett eszméletvesztésben, kómáig, kardiogén sokkban, görcsökben, hiperglikémiában, metabolikus acidózisban, hipoxiában is kifejezhetők.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén vétele, noradrenalin, kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát atropin oldatban történő beadása (iv.). A hemodialízis hatástalan.

Az ügyintézés módjai

Belül, szublingválisan, intravénásan.

Óvintézkedések a nifedipin anyaggal kapcsolatban

A gyógyszer szedését fokozatosan kell abbahagyni (elvonási szindróma alakulhat ki).

Óvatosan használja járművezetők és olyan személyek esetében, akiknek szakmájuk fokozott koncentrációt igényel.

Különleges utasítások

Stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél a kezelés kezdetén az anginás fájdalom paradox módon fokozódhat, súlyos koszorúér-szklerózis és instabil angina- súlyosbodó myocardialis ischaemia. Nem ajánlott gyógyszereket használni rövid színészi játék Mert hosszú távú kezelés angina pectoris vagy artériás magas vérnyomás, mert előre nem látható vérnyomásváltozások és reflex angina kialakulása lehetséges.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Vyshkowski Index ® értéke
	0.0674
	0.067
	0.0378
	0.0348
	0.0068
	0.0066
	0.0064
	0.0058
	0.0032
	0.0032

Nifedipin - antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van.

Ellazítja a vaszkuláris simaizomzatot (enyhíti a görcsöt), tágítja a koszorúér- és perifériás (főleg artériás) ereket, csökkenti a vérnyomást és a perifériás érellenállást, valamint csökkenti az utóterhelést. Kardioprotektor hatással rendelkezik, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Növeli a koszorúér véráramlását.

A nifedipin hatékonyan csökkenti a vérnyomást, és segít az izomgörcsök enyhítésében is. Anélkül, hogy befolyásolná a szívritmust, jelentősen csökkenti a vérnyomást. A beadást követően a nifedipin 20 percen belül hatni kezd. (a rágás felgyorsítja a hatást), és akár 12 óráig is tart.

Klinikai és farmakológiai csoport

Kalciumcsatorna blokkoló.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Orvosi rendelvényre kiadva.

Árak

Mennyibe kerül a Nifedipin a gyógyszertárakban? átlag ár 45 rubel szinten van.

Kiadási forma és összetétel

A filmtabletta sárga színű, mindkét oldalán domború felületű; Egy keresztmetszeten két réteg látható.

hatóanyag: nifedipin; 1 tabletta 10 mg vagy 20 mg nifedipint tartalmaz;
Segédanyagok: tejcukor, burgonyakeményítő, mikrokristályos cellulóz, povidon 25, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, hipromelóz, Tween 80, titán-dioxid E 171, makrogol 6000, talkum, kinolinsárga E 104.

Farmakológiai hatás

Szelektív kalciumcsatorna-blokkoló, dihidropiridin származék. Gátolja a kalcium áramlását a szívizomsejtekbe és az érrendszeri simaizomsejtekbe.

Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van. Csökkenti az érrendszeri simaizmok tónusát. Tágítja a koszorúér- és perifériás artériákat, csökkenti a teljes perifériás érellenállást, a vérnyomást és a szívizom enyhén összehúzódó képességét, csökkenti az utóterhelést és a szívizom oxigénigényét. Javítja a koszorúér véráramlását. Nem gátolja a szívizom vezetőképességét. Hosszan tartó használat esetén a nifedipin megakadályozhatja az újak képződését ateroszklerotikus plakkok a koszorúerekben.

A nifedipin-kezelés kezdetén átmeneti reflex tachycardia és a perctérfogat növekedése figyelhető meg, ami nem kompenzálja a gyógyszer okozta értágulatot. A nifedipin fokozza a nátrium és a víz kiválasztását a szervezetből. Raynaud-szindróma esetén a gyógyszer megelőzheti vagy csökkentheti a végtagok érgörcsét.

Használati javallatok

A használati utasítás szerint a Nifedipin a magas vérnyomás kezelésére szolgál. Használatakor a hipertóniás válság gyorsan leáll. A nifedipin a következő esetekben javasolt:

pangó kardiopulmonális elégtelenség;
bármilyen végzettség;
feszültség;
görcs koszorúerek;
hipertrófiás kardiomiopátia.

A Nifedipin gyógyszer kiváló vélemények a kardiológusok és terapeuták részéről. Az utasításoknak megfelelően alkalmazása hatékony a diagnózisban:

szív elégtelenség;
a vér stagnálása;
pulmonális hipertónia;
cerebrovaszkuláris balesetek;
hipertóniás válság;
az erek elzáródása;
szívkoszorúér-betegség;
a perifériás artériák ateroszklerózisa;
hörgőgörcsök.

Ellenjavallatok

Abszolút (a gyógyszer használata szigorúan ellenjavallt):

Tachycardia;
4 hét utáni időszak akut szívroham szívizom;
18 éves korig;
Terhesség;
Szoptatás;
Kardiogén sokk, összeomlás;
Beteg sinus szindróma;
Dekompenzált szívelégtelenség;
Súlyos aorta/mitrális szűkület;
Artériás hipotenzió 90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomással;
Idiopátiás hipertrófiás szubaorta szűkület;
A gyógyszerrel vagy más dihidropiridin-származékokkal szembeni túlérzékenység.

Relatív (a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a szövődmények kockázata miatt):

Krónikus szívelégtelenség;
Cukorbetegség;
Súlyos cerebrovaszkuláris balesetek;
Súlyos vese-/májműködési zavar;
Rosszindulatú artériás magas vérnyomás.

Óvatosság szükséges, ha a gyógyszert hemodializált betegeknél alkalmazzák.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A nifedipin semmilyen formában nem javasolt szoptatás és terhesség alatt.

BAN BEN nőgyógyászati gyakorlat bizonyos esetekben a terhesség alatti gyógyszert vérnyomáscsökkentőként írják fel, amikor más gyógyszerek hatástalanok. Azt is meg kell jegyezni, hogy a nifedipin terhesség alatt segít csökkenteni a méh tónusát, de a gyógyszert még nem alkalmazták széles körben erre a javallatra.

Adagolás és alkalmazás módja

A használati utasítás azt jelzi, hogy a Nifedipin adagolási rendjét egyénileg állítják be, a betegség súlyosságától és a beteg terápiára adott válaszától függően. Javasoljuk, hogy a gyógyszert étkezés közben vagy után, kis mennyiségű vízzel vegye be.

Kezdő adag: 1 tabletta (10 mg) naponta 2-3 alkalommal. Szükség esetén a gyógyszer adagja napi 1-2 alkalommal 2 tablettára (20 mg) emelhető.
A maximális napi adag 40 mg.

Idős betegeknél vagy kombinált (antianginás vagy vérnyomáscsökkentő) kezelésben részesülő betegeknél, valamint károsodott májműködésű betegeknél, súlyos agyi érrendszeri balesetben szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell.

Mellékhatások

Más vérnyomáscsökkentő tablettákhoz hasonlóan a Nifedipin is mellékhatásokat okoz a szervezetben:

A hematopoiesis oldaláról: leukopenia és thrombocytopenia;
Kívülről endokrin rendszer– a gynecomastia megnyilvánulása;
Kívülről urogenitális rendszer: fokozott diurézis, hosszú távú használat hátterében - veseelégtelenség;
A központi és perifériás idegrendszerből: fejfájás, hosszú távú alkalmazás esetén izom fájdalom, alvási problémák, remegés és látászavarok;
A szív- és érrendszerből: a bőr és a végtagok duzzanata, súlyos nyomásesés, melegségérzet, asystole, tachycardia, bradycardia, angina pectoris;
A gyomor-bél traktusból: hasmenés, hányinger, gyomorégés és májelégtelenség. Ha a gyógyszert hosszú ideig nagy adagokban szedi, ez epepangás vagy megnövekedett transzaminázok formájában érinti a májat.

Túladagolás

A Nifedipine tabletta ajánlott terápiás dózisának túllépése esetén arckipirulás, fejfájás, bradycardia (csökkent pulzusszám) és kifejezett vérnyomáscsökkenés alakul ki. A túladagolás kezelése gyomor- és bélmosásból, valamint bélszorbensek ( Aktív szén).

Olyan körülmények között egészségügyi kórház A terápiát a szív- és érrendszer funkcionális aktivitásának mutatóinak stabilizálására, valamint egy antidotum bevezetésére, azaz kalcium-klorid vagy glükonát bevezetésére végezzük. A szisztémás vérnyomás jelentős csökkenése esetén dopamint alkalmaznak.

Különleges utasítások

A gyógyszer szedését fokozatosan leállítják (elvonási szindróma kockázata).

A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik, valamint az etanol alkalmazását.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer alkalmazásakor figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat:

Nitrátokkal kombinálva fokozódik a tachycardia és a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása.
A nifedipin csökkenti a kinidin koncentrációját a vérplazmában. Növeli a digoxin és a teofillin koncentrációját a vérplazmában, ezért ellenőrizni kell a klinikai hatást és/vagy a vérplazma digoxin és teofillin tartalmát.
A béta-blokkolók egyidejű alkalmazását gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni, mivel ez a vérnyomás túlzott csökkenését, egyes esetekben a szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodását okozhatja.
A vérnyomáscsökkenés súlyossága nő, ha a nifedipint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, cimetidinnel, ranitidinnel, diuretikumokkal és triciklikus antidepresszánsokkal egyidejűleg adják.
A rifampicin gyengíti a nifedipin hatását (gyorsítja az utóbbi metabolizmusát a májenzim-aktivitás indukciója miatt).

A nifedipin a „lassú” kalciumcsatornák szelektív antagonistája, kémiai szerkezete az 1,4-dihidropiridin származéka. Értágító, antianginás (antiischaemiás) és vérnyomáscsökkentő hatása van. A „lassú” kalciumcsatornák antagonistái (blokkolók) a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek farmakoterápiás „tetejébe” tartoznak. Sok éve kezelik a szív- és érrendszeri betegeket dihidropiridin-származékokkal, többnyire rövid hatásúakkal. És ha korábban ezek a gyógyszerek valós kilátásnak tekinthetők, ma az orvosok már nem ilyen optimisták. Ebből a helyzetből a kiutat a hosszú hatástartamú dihidropiridin-származékok létrehozása jelentette, amelyek a könnyű használhatóság mellett jelentősen növelték a biztonsági profilt a koncentrációk fokozatos növekedése és stabilitása miatt. hatóanyag vérplazmában. Véletlenszerű adatok klinikai vizsgálatok nemcsak a második generációs dihidropiridin-származékok kifejezett vérnyomáscsökkentő hatását jelzik, hanem azok is. pozitív hatás a célszervekre és az anyagcsere paraméterekre. A nifedipin normál és elnyújtott hatóanyag-leadású formában is kapható. A „klasszikus” nifedipint nagyrészt hazai gyógyszergyárak, az elnyújtott hatóanyag-leadású német STADA Arzneimittel gyógyszergyártó cég gyártja.

A nifedipin hatásmechanizmusa a kalciumionok szívizomsejtekbe és a koszorúerek és a perifériás artériák simaizomsejtjébe történő áramlásának csökkenésén alapul. A nagy dózisú nifedipin hátterében a kalciumionok nem szabadulnak fel az intracelluláris raktárokból. A gyógyszer „kikapcsol” bizonyos számú működő csatornát (amely a bevett dózistól függ), anélkül, hogy befolyásolná azok aktiválásának, deaktiválásának és helyreállításának idejét. A nifedipin deszinkronizálja a szívizomban a troponin és tropomiozin által közvetített összehúzódási és gerjesztési folyamatokat, valamint a kalmodulin által közvetített vaszkuláris simaizomszövetben.

Az ajánlott adagokban a gyógyszer normalizálja a kalciumionok átáramlását sejtmembránok, bizonyos betegségekben, elsősorban artériás magas vérnyomásban károsodott. Serkenti a szívizom vérkeringését, javítja az ischaemiás területek vérellátását anélkül, hogy az intercoronaria lopás jelensége fellépne, és aktiválja a bypass (collateral) vérellátási utak működését. Növeli a perifériás artériák lumenét, csökkenti az általános perifériás érellenállást, csökkenti a szívizom tónusát és oxigénigényét, utóterhelését, valamint növeli a bal kamrai diasztolés periódusát. Gyakorlatilag nincs hatással a sinoatrialis és atrioventricularis csomópontokra, és nem mutat antiaritmiás aktivitást. Serkenti a véráramlást vesetubulusok, elősegíti a nátrium eltávolítását a szervezetből. Kezdési idő terápiás hatás 20 perc, időtartama 12-24 óra. A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból (felszívódási arány - 92-98%), mérsékelt biohasznosulása (40-60%), ami étkezés közben növekszik. A nifedipin elnyújtott formája biztosítja a hatóanyag fokozatos felszabadulását a szisztémás keringésbe. A gyógyszer felezési ideje 3,7-17 óra (elégtelen májműködésű betegeknél megnő). Nem halmozódik fel a szervezetben. Hosszú távú (2-3 hónap) használat esetén a gyógyszer hatékonysága részben elveszik a tolerancia kialakulása miatt.

A nifedipin tabletta formájában kapható. Ezeket étkezés közben vagy után kell bevenni egy pohárral elegendő mennyiségben víz. A gyógyszer kezdeti adagja 20 mg naponta kétszer. Ha a gyógyszeres kezelésnek nincs vagy gyengén kifejezett eredménye, az adag kétszeres emelése megengedett. Semmi esetre sem lépheti túl a napi maximum 80 mg-ot. Májelégtelenségben szenvedő betegeknek kíméletesebb, 40 mg-os napi adagot írnak elő.

Gyógyszertan

A „lassú” kalciumcsatornák szelektív blokkolója, 1,4-dihidropiridin származék. Értágító, antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van. Csökkenti a kalciumionok áramlását a szívizomsejtekbe és a koszorúér- és perifériás artériák simaizomsejtjeibe; nagy dózisban gátolja a kalciumionok felszabadulását az intracelluláris raktárakból. Csökkenti a működő csatornák számát anélkül, hogy befolyásolná aktiválásuk, inaktiválásuk és helyreállításuk idejét.

Leválasztja a szívizomban a tropomiozin és troponin által közvetített gerjesztési és kontrakciós folyamatokat, valamint a kalmodulin által közvetített vaszkuláris simaizomzatban. Terápiás adagokban normalizálja a kalciumionok transzmembrán áramát, amelyet számos zavar kóros állapotok elsősorban artériás hipertónia esetén. Nem befolyásolja a vénák tónusát. Erősíti a koszorúér véráramlását, javítja a szívizom ischaemiás területeinek vérellátását anélkül, hogy a „lopás” jelenség kialakulna, és aktiválja a kollaterálisok működését. A perifériás artériák tágításával csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást, a szívizom tónusát, az utóterhelést, a szívizom oxigénigényét és növeli a bal kamra diasztolés relaxációjának időtartamát. Gyakorlatilag nincs hatással a sinoatrialis és atrioventricularis csomópontokra, és nincs antiaritmiás aktivitás. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt natriurézist okoz. A negatív krono-, dromo- és inotróp hatásokat átfedi a sympathoadrenalis rendszer reflexaktivációja és a szívfrekvencia növekedése a perifériás értágulat hatására.

A hatás kezdete 20 perc, a hatás időtartama 12-24 óra.

Farmakokinetika

A felszívódás magas (több mint 92-98%). Biohasznosulás - 40-60%. Az étkezés növeli a biológiai hozzáférhetőséget. "First pass" hatása van a májon keresztül. A retard formák a hatóanyag fokozatos felszabadulását biztosítják a szisztémás keringésbe. TC max 1,6-4,2 óra, C max - 47-76 ng/ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 90%.

Áthatol a BBB és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe.

Teljesen a májban metabolizálódik. A gyógyszer metabolizmusában a CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek vesznek részt.

T1/2 - 3,8-16,9 óra Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes clearance csökken, a T1/2 pedig nő. Inaktív metabolitok formájában választódik ki, főként a vesén (80%) és az epén (20%) keresztül.

Nincs kumulatív hatás. A krónikus veseelégtelenség, a hemodialízis és a peritoneális dialízis nem befolyásolja a farmakokinetikát. Hosszú távú (2-3 hónap) használat esetén tolerancia alakul ki a gyógyszer hatásával szemben.

A plazmaferezis fokozhatja az eliminációt.

Kiadási űrlap

Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta, filmbevonatú, szürkésvörös színű, hosszúkás, mindkét oldalán bemetszéssel.

	1 lap.
nifedipin	20 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 51 mg, kukoricakeményítő - 58,25 mg, laktóz-monohidrát - 36,2 mg, poliszorbát 80 - 2 mg, magnézium-sztearát - 150 mcg, hipromellóz - 2,4 mg.

Összetett filmhéj: hipromellóz - 4,2 mg, makrogol 6000 - 1,4 mg, talkum - 700 mcg, titán-dioxid (E171) - 1 mg, vörös vas-oxid festék (E172) - 200 mcg.

10 darab. - buborékfólia (5) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfólia (10) - kartoncsomagolás.

Adagolás

Belül. A tablettákat egészben, rágás nélkül, étkezés közben vagy után, kis mennyiségű vízzel kell lenyelni.

Ha a májműködés károsodott, a napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot.

Idős betegek vagy kombinált (antianginás vagy vérnyomáscsökkentő) kezelésben részesülő betegek esetében általában alacsonyabb adagokat írnak elő.

Ha a májfunkció károsodott, súlyos cerebrovascularis balesetben szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell.

A kezelés időtartamát minden esetben egyedileg határozzák meg.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, arcbőr kipirulása, hosszan tartó, kifejezett vérnyomáscsökkenés, szinuszcsomó-funkció elnyomása, bradycardia, bradyarrhythmia. Nál nél súlyos mérgezés- eszméletvesztés, kóma, metabolikus acidózis, hipoxia, kardiogén sokk tüdőödémával.

Kezelés: súlyos mérgezés (összeomlás, sinuscsomó-depresszió) esetén gyomormosás és aktív szenet írnak elő. Az ellenszer a kalcium: 10%-os kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát lassú intravénás beadása 0,2 ml/ttkg (de legfeljebb 10 ml) 5 perc alatt, hatástalanság esetén lehetséges újbóli bevezetése a vérszérum kalciumion-tartalmának szabályozása mellett, ha a tünetek újra jelentkeznek, át lehet állni állandó infúzióra, 0,2 ml/kg/h, de legfeljebb 10 ml/h sebességgel.

A vérnyomás kifejezett csökkenésével a dopamint vagy a dobutamint intravénásan adják be.

Vezetési zavarok esetén - atropin, izoprenalin vagy mesterséges pacemaker.

A szívelégtelenség kialakulásával - a strofantin intravénás beadása.

A katekolaminokat csak életveszély esetén szabad alkalmazni (csökkent hatásosságuk miatt nagy dózisra van szükség, ami növeli az aritmia kialakulásának kockázatát). A vérben a glükóz (az inzulinfelszabadulás csökkenhet) és az elektrolitok (káliumionok, kalciumionok) koncentrációjának monitorozása javasolt.

A hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás

A vérnyomáscsökkenés súlyossága nő, ha a nifedipint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, nitrátokkal, cimetidinnel, ranitidinnel (kisebb mértékben), inhalációs érzéstelenítőkkel egyidejűleg alkalmazzák,
diuretikumok és triciklikus antidepresszánsok.

A nifedipin hatására a kinidin koncentrációja a vérplazmában jelentősen csökken. Növeli a digoxin koncentrációját a vérplazmában, ezért a klinikai hatást és a vérplazma digoxin tartalmát ellenőrizni kell.

A rifampicin a CYP3A4 izoenzim erőteljes induktora. Nál nél közös használat rifampicinnel a nifedipin biológiai hozzáférhetősége jelentősen csökken, és ennek megfelelően csökken a hatékonysága. A nifedipin és a rifampicin együttes alkalmazása ellenjavallt. Citrátokkal kombinálva fokozódik a tachycardia és a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása. A kalcium-kiegészítők csökkenthetik a lassú kalciumcsatorna-blokkolók hatását. Nifedipinnel együtt alkalmazva a kumarin-származékok véralvadásgátló hatása megnő.

Kiszoríthatja a fehérjekötődéssel jellemezhető gyógyszereket magas fokozat kötés (beleértve indirekt antikoagulánsok- kumarin- és indándion-származékok, görcsoldók, kinin, szalicilátok, szulfinpirazon), aminek következtében ezek koncentrációja a vérplazmában megemelkedhet. Elnyomja a prazozin és más alfa-blokkolók metabolizmusát, aminek következtében a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat.

A prokainamid, a kinidin és más olyan gyógyszerek, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-intervallumot, fokozzák a negatív inotróp hatást, és növelhetik a jelentős QT-megnyúlás kockázatát.

A magnézium-szulfáttal történő egyidejű alkalmazás terhes nőknél a neuromuszkuláris szinapszisok blokkolását okozhatja.

citokróm P450 3A gátlók, például makrolidok (pl. eritromicin), fluoxetin, nefazodon, proteázgátlók (pl. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir vagy szakinavir), gombaellenes szerek(ketokonazol, itrakonazol vagy flukonazol) a nifedipin koncentrációjának növekedéséhez vezetnek a vérplazmában. Figyelembe véve a „lassú” kalciumcsatorna-blokkoló nimodipin használatával kapcsolatos tapasztalatokat, a következő kölcsönhatások a nifedipinnel nem zárhatók ki: karbamazepin, fenobarbitál - a nifedipin koncentrációjának csökkenése a vérplazmában; quinupristin, dalfopristin, valproinsav - növeli a nifedipin koncentrációját a vérplazmában.

A nifedipint óvatosan kell felírni dizopiramiddal és flekainiddal egyidejűleg, az inotróp hatás esetleges fokozódása miatt.

A nifedipin gátolja a vinkrisztin kiürülését a szervezetből, és ennek növekedését okozhatja mellékhatások; szükség esetén csökkentse a vinkrisztin adagját.

A grapefruitlé elnyomja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, ezért egyidejű alkalmazásuk ellenjavallt.

Mellékhatások

Adott gyakoriság mellékhatások a WHO besorolása szerint jelezve: nagyon gyakran - több mint 10%; gyakran - több mint 1% és kevesebb, mint 10%; ritkán - több mint 0,1% és kevesebb, mint 1%; ritkán - több mint 0,01% és kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi eseteket is.

A szív- és érrendszerből: gyakran - perifériás ödéma (láb, boka, lábszár), értágulat tünetei (az arcbőr vörössége, hőérzet); ritkán - tachycardia, szapora szívverés, jelentős vérnyomáscsökkenés, ájulás; egyes esetekben - mellkasi fájdalom (angina) ig
szívinfarktus kialakulása, krónikus szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása, aritmia.

Az idegrendszer részéről: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés, álmosság; nem gyakori - asthenia, alvászavarok (beleértve az álmatlanságot is), idegesség, fokozott fáradtság, dysesthesia, remegés, hangulati labilitás.

Kívülről emésztőrendszer: gyakran - hányinger; ritkán - gyomor-bélrendszeri és hasi fájdalom(gyomor- és bélfájdalom), hasmenés, székrekedés, száraz szájnyálkahártya, fokozott étvágy; ritkán - íny hiperplázia (vérzés, fájdalom, duzzanat). Hosszú távú használat esetén: ritkán - májműködési zavar (intrahepatikus kolesztázis, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása), ritkán - sárgaság egyes esetekben - a szívizom elégtelensége.

Kívülről légzőrendszer: ritkán - légszomj, ritkán - tüdőödéma (légzési nehézség, köhögés, sípoló légzés).

Az izom-csontrendszerből: ritkán - ízületi fájdalom, ízületi duzzanat, myalgia, izomgörcsök.

A vérképző szervekből: ritkán - vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura; nagyon ritkán - tünetmentes agranulocitózis.

A húgyúti rendszerből: nem gyakori - fokozott napi diurézis, vesefunkció romlás (veseelégtelenségben szenvedő betegeknél).

Allergiás reakciók: gyakran - erythema; ritkán - viszketés, csalánkiütés, exanthema, fényérzékenység, autoimmun hepatitis; ritkán - angioödéma; bizonyos esetekben - toxikus epidermális nekrolízis.

Egyéb: ritkán - látásromlás (beleértve az átmeneti látásvesztést maximális koncentráció nifedipin a vérplazmában), szemfájdalom, hiperglikémia, gynecomastia (idős betegeknél; a gyógyszer abbahagyása után teljesen eltűnik), galaktorrhea, merevedési zavar, súlygyarapodás, hidegrázás, orrvérzés, orrdugulás.

Javallatok

krónikus stabil angina(angina pectoris);
vasospasticus angina (Prinzmetal-angina);
artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);
Raynaud-kór és szindróma.

Ellenjavallatok

artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás);
Kardiogén sokk;
összeomlás;
súlyos aorta vagy subaorta szűkület;
akut szívelégtelenség;
krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
instabil angina;
a miokardiális infarktus akut periódusa (az első 4 hétben);
hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
beteg sinus szindróma;
AV blokád II-III fokozat;
terhesség (legfeljebb 20 hét);
laktációs időszak;
18 év alatti életkor (a használat hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták);
túlérzékenység a nifedipinnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért alkalmazása ellenjavallt ritka betegeknél örökletes betegségek laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Óvatosan: mitrális szűkület, súlyos bradycardia vagy tachycardia, krónikus szívelégtelenség, súlyos cerebrovaszkuláris balesetek, szívinfarktus bal kamrai elégtelenséggel, gyomor-bélrendszeri elzáródás (elnyújtott hatóanyag-leadású formák esetén), májelégtelenség, krónikus veseelégtelenség (különösen hemodializált betegeknél) nagy kockázat túlzott és előre nem látható vérnyomáscsökkenés), béta-blokkolók és szívglikozidok egyidejű alkalmazása, terhesség (20 hét után), idős kor.

Az alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a nifedipin terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban.

Az állatkísérletek embriotoxicitást, placentotoxicitást, magzati toxicitást és teratogén hatást mutattak ki a nifedipin bevétele során az organogenezis időszaka alatt és után.

A rendelkezésre álló klinikai adatok alapján nem lehet megítélni a specifikus perinatális kockázatot. Ugyanakkor bizonyíték van a perinatális asphyxia valószínűségének növekedésére, császármetszés, koraszülés és késés méhen belüli fejlődés magzat Nem tisztázott, hogy ezek az esetek az alapbetegség (artériás hipertónia), a kezelés ill specifikus hatás gyógyszer Nifedipin. A rendelkezésre álló információk nem elegendőek ahhoz, hogy kizárják a magzatra és az újszülöttre veszélyt jelentő mellékhatások lehetőségét. Ezért a nifedipin alkalmazása a terhesség 20. hetét követően a kockázat/haszon arány alapos egyéni értékelését igényli a beteg, a magzat és/vagy az újszülött esetében, és csak olyan esetekben jöhet számításba, amikor más terápiás módszerek ellenjavalltok vagy hatástalanok.

A Nifedipin és az intravénás magnézium-szulfát egyidejű alkalmazásakor a vérnyomást gondosan ellenőrizni kell a vérnyomás túlzott csökkenése miatt, amely veszélyt jelent mind az anyára, mind a magzatra és/vagy az újszülöttre.

A nifedipin szoptatás alatt ellenjavallt, mivel kiválasztódik az anyatejbe. Ha a nifedipin terápia feltétlenül szükséges, javasolt a szoptatás abbahagyása.

Használata májműködési zavarok esetén

Májelégtelenség esetén óvatosan kell alkalmazni.

Használata vesekárosodás esetén

Óvatosan alkalmazza krónikus esetekben veseelégtelenség(különösen hemodializált betegeknél a túlzott és előre nem látható vérnyomáscsökkenés magas kockázata miatt).

Használata gyermekeknél

18 év alatti gyermekeknél ellenjavallt.

Különleges utasítások

A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól.

Annak ellenére, hogy lassú kalciumcsatorna-blokkolók esetén nincs megvonási szindróma, a kezelés leállítása előtt az adag fokozatos csökkentése javasolt.

A béta-blokkolók egyidejű alkalmazását gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni, mivel ez a vérnyomás túlzott csökkenését, egyes esetekben a szívelégtelenség súlyosbodását okozhatja. A kezelés során lehetséges pozitív eredményeket amikor közvetlen Coombs-reakciót és laboratóriumi vizsgálatokat végeznek antinukleáris antitestek kimutatására.

A kezelés rendszeressége fontos, függetlenül attól, hogy Ön hogyan érzi magát, mivel előfordulhat, hogy a beteg nem érzi az artériás hipertónia tüneteit.

A vazospasztikus angina gyógyszer felírásának diagnosztikai kritériumai a következők: klasszikus, klinikai kép az elektrokardiogram jellegzetes változásai kísérik (ST szegmens eleváció); ergometrin által kiváltott angina vagy koszorúér-görcs előfordulása; szívkoszorúér-görcs azonosítása angiográfia során vagy angiospasztikus komponens azonosítása megerősítés nélkül (például eltérő feszültségküszöb vagy instabil angina esetén, amikor az elektrokardiogram adatok átmeneti angiospasmust jeleznek).

Súlyos hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél fennáll az anginás rohamok gyakoriságának, súlyosságának és időtartamának növekedése a nifedipin bevétele után; V ebben az esetben a gyógyszer abbahagyása szükséges.

Magas vérnyomásban, visszafordíthatatlan veseelégtelenségben és a keringő vértérfogat csökkenésében szenvedő hemodializált betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mert éles esés vérnyomás.

A károsodott májműködésű betegeket szoros megfigyelés alatt tartják, és ha szükséges, csökkentik a gyógyszer adagját és/vagy a nifedipin más adagolási formáit alkalmazzák.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy angina pectoris előfordulhat a kezelés kezdetén, különösen a béta-blokkolók nemrégiben történt hirtelen megvonása után (ez utóbbiakat javasolt fokozatosan megszüntetni).

Ha a terápia során a beteg igényli műtéti beavatkozás alatt Általános érzéstelenítés, szükséges tájékoztatni a sebész-aneszteziológust az elvégzett terápia jellegéről.

Spektrofotometrikus értékelés esetén a nifedipin a vizeletben megnövekedett vanillil-mandulasav-szint hibás kimutatásához vezethet, ez nem befolyásolja a nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával végzett vizsgálatokat.

Az in vitro megtermékenyítés során egyes esetekben a „lassú” kalciumcsatornák blokkolásai elváltozásokat okoztak a spermium fejrészében, ami a spermium működési zavarához vezethet. Olyan esetekben, amikor megismétlődik in vitro megtermékenyítés nem valósult meg ismeretlen ok, a lassú kalciumcsatorna-blokkolók, köztük a nifedipin alkalmazása is szóba került lehetséges oka kudarcok.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás

A kezelés során ügyelni kell a kezelésre járművekés egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Nemcsak idős betegek, hanem terhesség alatti gyermekek és nők is gyakran panaszkodnak a magas vérnyomásra. A vérnyomás csökkentésére és az angina kezelésére az orvosok olyan gyógyszert írhatnak fel, mint a nifedipin. Nézzük meg közelebbről, miben segít a Nifedipine tabletta, tanulmányozza a gyógyszer használati utasítását, milyen nyomáson írják fel, összetételét, használatának ellenjavallatait és egyéb hasznos információkat.

A kérdéses gyógyszer kereskedelmi neve „Nifedipine”. Az általános nemzetközi név"Nifedipin". A gyógyszert tabletták formájában szabadítják fel. Egy tabletta 10 mg hatóanyagot tartalmaz, ami a nifedipin.

A drazsék gyártása során felhasznált segédanyagok a következők:

búzakeményítő;
zselatin;
cukormáz;
tejcukor;
magnézium-sztearát;
talkum;
mikrokristályos cellulóz.

A héj a következő összetételű:

povidon;
etil-cellulóz;
talkum;
vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
titán-dioxid;
propilénglikol-gliceril-oleát;
kinolinsárga festék;
szacharóz;
makrogol;
naplemente sárga festék;
glicerin;
poliszorbát 20.

A drazsék formája megfelelő, megvan sárga. Töréskor finomszemcsés szerkezet látható, közepe sárgás.

Farmakológiai hatás, farmakodinamika

A "Nifedipin" gyógyszer a "lassú" kalciumcsatornák szelektív blokkolója. Ez az 1,4-dihidropiridin származéka. A gyógyszernek a következő hatásai vannak:

értágító;
vérnyomáscsökkentő;
antianginális.

A gyógyszer hatóanyagának hatására csökken a kalciumionok áramlása a szívizomsejtekbe, a koszorúér és a perifériás artériák simaizomsejtjébe, csökken a teljes perifériás érellenállás és a vérnyomás, csökken az utóterhelés, és a szívizom oxigénigénye. csökken. Nagy adagok A gyógyszer segít elnyomni a kalciumionok felszabadulását az intracelluláris raktárakból.

A gyógyszer hatására fokozódik a koszorúér véráramlás, fokozódik a vese véráramlása, mérsékelt natriurézis alakul ki. Klinikai hatás 20 perccel a tabletta bevétele után következik be. Időtartama körülbelül 4-6 óra.

Farmakokinetika

A nifedipin felszívódása a gyomor-bél traktusból nagyon gyorsan és szinte teljesen (a hatóanyag több mint 90%-a) megtörténik. A gyógyszer biohasznosulása a beadás után eléri a 40-60% -ot. Étkezéskor fokozott biohasznosulás figyelhető meg. A gyógyszert a májon keresztüli „első áthaladási” hatás jellemzi.

A maximális koncentráció a vérplazmában 65 ng/ml. A gyógyszer bevétele után 1-3 órával érhető el. A gyógyszer képes áthatolni a placentán, a vér-agy gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A vérfehérjékkel való kapcsolat eléri a 90%-ot.

A gyógyszer teljes metabolizmusa a májban megy végbe. A bevitt dózis 70-80%-át a vesék választják ki inaktív metabolitok formájában. A felezési idő 2-4 óra. Nincs kumulatív hatás. A szakértők nem észlelnek semmilyen hatást a következő állapotok farmakokinetikájára:

hemodialízis;
krónikus veseelégtelenség;
peritoneális dialízis.

A gyógyszer terápiás célú hosszú távú alkalmazása (2-3 hónap) a gyógyszer hatásával szembeni tolerancia kialakulását idézheti elő.

Használati javallatok

A kérdéses gyógyszer szedésére nincs sok javallat. A következő államok képviselik őket:

Ellenjavallatok

A kérdéses gyógyszer használatának számos ellenjavallata van. Nézzük meg közelebbről azoknak a feltételeknek a listáját, amelyek esetén a Nifedipine tabletta használata tilos:

Kardiogén sokk;
a miokardiális infarktus akut stádiuma;
fokozott érzékenység iránt hatóanyag tabletták, valamint segédkomponenseik;
összeomlás;
tachycardia;
szívelégtelenség (dekompenzáció stádiuma);
súlyos mitrális szűkület;
gyenge sinus szindróma;
terhesség;
artériás hipotenzió 90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomással. Művészet.;
laktációs időszak;
súlyos aorta szűkület;
18 év alatti életkor (nincs specifikus adat a tabletták fiatalabb betegeknél történő alkalmazásának hatékonyságáról vagy biztonságosságáról);
idiopátiás hipertrófiás subaorta szűkület.

Használati útmutató

Használat előtt feltétlenül tanulmányozza át a Nifedipinre vonatkozó utasításokat. Az adagot minden esetben szakembernek kell meghatároznia különleges eset. Ugyanakkor figyelembe vesz olyan tényezőket, mint a betegség súlyossága és a páciens kezelésre adott reakciója. A tablettákat étkezés közben javasolt bevenni. A tablettákat étkezés után, kis mennyiségű vízzel is beveheti.

Kezdetben az orvos írja fel a betegnek egyszeri adag 1 tablettában. Naponta kétszer vagy háromszor 10 mg gyógyszert kell inni (összesen 2-3 tablettát). Szükség esetén az orvos 20 mg-ra emeli az adagot, ami két tablettának felel meg. Ebben az esetben napi 1-2 adag gyógyszert írnak fel. Maximális napi adag 40 mg hatóanyagot tartalmaz.

A szakembernek csökkentenie kell a gyógyszer adagját a következő kategóriákba tartozó betegek számára:

idős;
kombinált terápia alatt (hipotenzív, antianginás);
károsodott májműködés;
súlyos cerebrovascularis balesetben szenved.

Mellékhatások

A gyógyszer használata meglehetősen sok mellékhatást válthat ki, amelyek megnyilvánulnak különböző rendszerek test.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő a szív- és érrendszerben:

hőérzet;
arc hiperémia;
ájulás;
orrvérzés;
a vérnyomás súlyos csökkenése (hipotenzió);
tachycardia;
szív elégtelenség;
hidegrázás;
perifériás ödéma (láb, boka, lábszár);
anginás rohamok (ezek a tabletták szedésének abbahagyását jelzik).

Az alábbi mellékhatások fordulhatnak elő az idegrendszerből:

A következő tünetek jelentkeznek a májban és a gyomor-bélrendszerben:

májműködési zavar (megnövekedett aktív máj transzaminázok, intrahepatikus kolesztázis);
dyspeptikus zavarok (székrekedés/hasmenés, hányinger).

A légzőrendszerből:

orrdugulás;
tüdőödéma, amelyet köhögés és légzési nehézség kísér.

A hematopoietikus rendszerből a következők figyelhetők meg:

leukopenia;
trombocitopéniás purpura;
thrombocytopenia;
anémia.

A következő mellékhatások néha előfordulnak a mozgásszervi rendszerben:

myalgia;
ízületi gyulladás.

Néha megjelennek allergiás reakciók mint:

csalánkiütés;
autoimmun hepatitis;
bőr viszketés;
exanthema.

A húgyúti rendszerből a következők figyelhetők meg:

a vesefunkció romlása;
a napi diurézis növekedése.

Néha más mellékhatásokat is feljegyeznek:

változások a vizuális észlelésben;
íny hiperplázia;
vérrohamok az arc irhajába;
magas vércukorszint;
gynecomastia (gyakrabban figyelhető meg idős betegeknél. A gyógyszer abbahagyása után a mellékhatás teljesen megszűnik).

Túladagolás

A szakember által meghatározott adag túllépése a gyógyszer túladagolását okozhatja. Ebben az esetben a beteg a következő tüneteket észleli:

az arc irha hiperémiája;
fejfájás;
aritmia;
a sinuscsomó aktivitásának gátlása;
a vérnyomás csökkentése;
bradycardia.

Túladagolás esetén a beteget felírják specifikus kezelés. Ezt a következő műveletek képviselik:

Gyomormosás;
aktív szén bevétele;
véghezvitel tüneti kezelés a szív- és érrendszer működésének stabilizálására.

A kalciumot ellenszerként használják. A betegnek 10%-os kalcium-klorid lassú intravénás beadása javasolt. Használhat kalcium-glükonátot (10%) is. Ezen oldatok intravénás beadása után hosszú távú infúzióra kell váltani.

Ha a betegnek kifejezett vérnyomáscsökkenése van, a következő gyógyszereket írják fel intravénásan:

– Dobutamin.
– Dopamin.

Vezetési zavar esetén a következő szereket adják be:

– Izoprenalin.
"Atropin".

Ebben az esetben is előírhatják a páciensnek mesterséges pacemakert.

Ha szívelégtelenség alakult ki, a betegnek intravénás Strophanthin-t adnak be.

A keringési elégtelenség, amely veszélyezteti a beteg életét, a katekolaminok használatának mutatója. Az orvosnak ellenőriznie kell a vércukorszintet és az elektrolitokat (kalcium, kálium-ionok). Hiszen a keringési elégtelenség az inzulinfelszabadulás károsodásával jár együtt.

Túladagolás esetén a hemodialízis hatástalan eljárás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A használati utasítás tartalmazza fontos információ viszonylag egyidejű adminisztráció tabletták "Nifedipine" másokkal gyógyszerek. A vérnyomás csökkenése nő a nifedipin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén:

"Ranitidin".
"Cimetidin".
Triciklikus antidepresszánsok.
Diuretikumok.

Ha a gyógyszert nitrátokkal együtt alkalmazzák, fokozódik a tachycardia és a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása.

Ha az orvosnak egyidejűleg béta-blokkolóval kell felírnia a nifedipint, gondos orvosi felügyeletre lesz szükség. Ez a gyógyszerkombináció a vérnyomás túlzott csökkenését okozhatja. Néha a szívelégtelenség jelei súlyosbodhatnak.

A nifedipin csökkenti a kinidin szintjét a vérplazmában, csökkenti a digoxin és a teofillin szintjét a vérplazmában. Ezért ezeknek az anyagoknak a mutatóit figyelemmel kell kísérni.

Ha a kérdéses tablettákat Rifampicinnel egyidejűleg alkalmazzák, a nifedipin terápiás hatásának gyengülése figyelhető meg.

Kölcsönhatás alkohollal

A nifedipint nem szabad etanollal egyidejűleg bevenni.

Alkalmazás a gyermekek terápiájában

A gyógyszert nem alkalmazzák 18 év alatti gyermekek kezelésére.

Használata terhes nők kezelésében

Nem végeztek vizsgálatokat szakemberek felügyelete mellett a terhes nők Nifedipine tablettával történő kezelésével kapcsolatban. Hasonló kísérleteket végeztünk állatokon is (a gyógyszert az organogenezis befejezése utáni időszakban adtuk be). Megmutatták a következők jelenlétét:

embriotoxicitás;
magzati toxicitás;
placentatoxicitás;
teratogenitás.

A klinikai adatok alapján nem lehet megítélni a specifikus perinatális kockázatot. Vannak információk az ilyen szövődmények megnövekedett valószínűségéről:

C-szekció;
fulladás;
intrauterin növekedési retardáció;
koraszülés.

Az orvosok nem tudják pontosan megmondani, hogy ezekben az esetekben mi volt a hajlamosító tényező. Ez lehet maga a betegség (arteriális hipertónia), a folyamatban lévő terápia vagy a Nifedipin alkalmazásának következménye. A rendelkezésre álló adatok alapján a szakértők nem zárják ki a mellékhatások lehetőségét, veszélyes magzat, újszülött. Ezen információk alapján az orvosok nem írják fel a kérdéses tablettákat a terhesség 20. hetét követően. Szélsőséges esetekben a gyógyszert az anya és a baba kockázat/haszon arányának alapos értékelése után írják fel.

Különleges utasítások

A kérdéses gyógyszert óvatosan alkalmazzák a következő kóros állapotokban szenvedő betegek kezelésére:

A gyógyszert óvatosan írják fel hemodializált betegeknek az artériás hipotenzió kialakulásának valószínűsége miatt.

A Nifedipin-kezelés ideje alatt a betegnek tartózkodnia kell a lehetséges kezeléstől veszélyes fajok pszichomotoros reakciósebességet és fokozott koncentrációt igénylő tevékenységek.

Analógok

A következő gyógyszerek használhatók a „Nifedipin” gyógyszer strukturális analógjaként a hatóanyaghoz, miután orvosával egyeztetett:

"Calcigard retard".
"Nifehexal".
"Adalat".
"Nifesan".
– Cordipin.
"Nifedicor".
"Nifedex".
"Cordafen".
"Osmo Adalat".
"Corinfar".
"Kordipin HL".
"Nifedicap".
"Vero Nifedipin".
– Sanfidipin.
"Nifelate".
"Cordaflex".
"Nifelat R".
"Sponif 10."
– Nifecard.
– Cordipin retard.
"Cordaflex RD".
"Nicardia".
– Phenigidin.
"Nifecard HL".
"Corinfar retard".
"Nicardia SD retard".
– Nifebene.
"Corinfar UNO".
"Nifelát Q".
– Nifadil.