गेस्टेजेन्स किस प्रकार के हार्मोन हैं, कौन सी गेस्टेजेनिक दवाएं मौजूद हैं। जेस्टाजेनिक गर्भ निरोधकों का आला: प्रकार, नाम और क्रिया का तंत्र प्रोजेस्टिन तैयारी जिसमें जेस्टाजेन की छोटी खुराक होती है

फिलहाल काफी हैं बड़ा विकल्पऐसी दवाएं जिनमें प्रोजेस्टोजेनिक प्रभाव होता है, लेकिन प्रोजेस्टिन की रासायनिक संरचना के कारण अन्य जैविक प्रभावों में भिन्न होती हैं। ये अंतर प्रत्येक रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए, गर्भनिरोधक या उपचार के लिए एक विशिष्ट दवा के चयन के लिए एक विभेदित दृष्टिकोण की आवश्यकता को पूर्व निर्धारित करते हैं।

प्रोजेस्टोजेन के उपयोग के लिए विभेदित दृष्टिकोण प्रोजेस्टेरोन (जेस्टेजेनिक प्रभाव) और अन्य स्टेरॉयड (एण्ड्रोजन, एस्ट्रोजेन, कोर्टिसोल, एल्डोस्टेरोन) के रिसेप्टर्स को बांधने की उनकी क्षमता के साथ-साथ एंजाइमों (सल्फेटेज, 3-β-) पर उनके प्रभाव से निर्धारित होते हैं। स्टेरॉयड चयापचय में शामिल हाइड्रॉक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज, 17-β-हाइड्रॉक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज, 5 -α-रिडक्टेस, एरोमाटेज़, कैटालेज़, सल्फ़ोट्रांसफ़ेरेज़) और प्रोटीन (एल्ब्यूमिन, ट्रांसकोर्टिन, सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन)।

केवल मुफ़्त प्रोजेस्टोजन जिसका किसी विशेष रिसेप्टर के प्रति आकर्षण है, उससे संपर्क कर सकता है और एक विशेष प्रभाव डाल सकता है। सल्फेट-संयुग्मित स्टेरॉयड को सल्फेटेज़ द्वारा दरार द्वारा सक्रिय किया जा सकता है, हालांकि उनमें एल्ब्यूमिन के लिए उच्च आकर्षण होता है। नॉरस्टेरॉइड डेरिवेटिव मेटाबोलाइट्स में टूटने के बाद सक्रिय हो जाते हैं, क्योंकि केवल नोरेथिस्टरोन प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स से बंधता है। इसका अपवाद लेवोनोर्गेस्ट्रेल है, जो पूर्व चयापचय के बिना सक्रिय है। एल्बुमिन और ग्लोब्युलिन से जुड़े स्टेरॉयड निष्क्रिय हैं। स्टेरॉयड का एल्ब्यूमिन से बंधन विशिष्ट नहीं है। ग्लोब्युलिन विशिष्ट वाहक हैं: ट्रांसकोर्टिन कोर्टिसोल और जेस्टजेन को बांधता है, सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (सेक्स-स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन-एसएसएसजी, टेस्टोस्टेरोन-एस्ट्राडियोल-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन-टीईएसजी) - एण्ड्रोजन और एस्ट्रोजेन।

रिसेप्टर्स के लिए जेस्टाजेन की आत्मीयता पहले विचार में इसके जैविक प्रभावों को निर्धारित करती है। सभी प्रोजेस्टिन में आम तौर पर अलग-अलग गंभीरता का गेस्टेजेनिक प्रभाव होता है, और इसमें कुछ एस्ट्रोजेनिक, एनाबॉलिक, एंड्रोजेनिक, एंटीएंड्रोजेनिक और अन्य प्रभाव भी हो सकते हैं। खुराक जितनी अधिक होगी, प्रभाव उतना ही अधिक स्पष्ट होगा।

प्रोजेस्टोजेन की गतिविधि का सही आकलन करने के लिए, चयनात्मकता सूचकांक का उपयोग किया जाता है - प्रोजेस्टिन की अधिकतम सांद्रता का अनुपात जिस पर इसके एंड्रोजेनिक गुण प्रोजेस्टोजेनिक प्रतिक्रिया के लिए आवश्यक न्यूनतम मात्रा में प्रकट होते हैं।

दूसरे शब्दों में, से कम मात्राप्रोजेस्टोजेन को इसके प्रोजेस्टोजेनिक गुणों की अभिव्यक्ति के लिए आवश्यक है, और जब यह अपने एंड्रोजेनिक गुणों को साइड इफेक्ट के रूप में प्रदर्शित करना शुरू करता है तो इसकी मात्रा जितनी अधिक होती है, प्रोजेस्टोजेन की चयनात्मकता उतनी ही अधिक होती है, या प्रोजेस्टोजेन की चयनात्मकता जितनी अधिक होती है, उतने ही कम दुष्प्रभाव जुड़े होते हैं दवा की एंड्रोजेनिकता के साथ।

प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन एक अत्यधिक चयनात्मक जेस्टोजेन है। इसका शरीर पर न तो एस्ट्रोजेनिक और न ही एंड्रोजेनिक प्रभाव होता है, हालांकि, यह सिंथेटिक प्रोजेस्टिन की तुलना में सबसे कम सक्रिय भी है; पेट में निष्क्रिय हो जाता है, इसलिए मौखिक प्रशासन के लिए माइक्रोनाइज्ड रूप का उपयोग किया जाता है। प्रोजेस्टेरोन के ट्रांसडर्मल और इंजेक्टेबल रूप भी उपलब्ध हैं।

प्रोजेस्टेरोन का एक हिस्सा जो शरीर में प्रवेश करता है वह रिसेप्टर्स से जुड़ जाता है और अपना जैविक प्रभाव प्रदर्शित करता है। शेष भाग रक्त प्रोटीन (कुछ हद तक ट्रांसकोर्टिन) से बंध जाता है, क्योंकि ट्रांसकोर्टिन में अधिकांश बंधन स्थल कोर्टिसोल, जिसकी आत्मीयता अधिक होती है, और एल्ब्यूमिन द्वारा कब्जा कर लिया जाता है और जल्दी ही समाप्त हो जाता है। चयापचय निम्नलिखित योजना के अनुसार आगे बढ़ता है: प्रोजेस्टेरोन - एलोप्रेग्नानोलोन - प्रेग्नानोलोन - प्रेगनेंसीओल। अंतिम दो मेटाबोलाइट्स में जैविक गतिविधि नहीं होती है: वे यकृत में ग्लुकुरोनिक और सल्फ्यूरिक एसिड (सल्फेट्स और ग्लुकुरोनाइड्स के साथ संयुग्मन) से जुड़ते हैं, फिर उत्सर्जित होते हैं। 17-हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन को प्रीग्नानेट्रिओल में चयापचय किया जाता है और मूत्र में भी उत्सर्जित किया जाता है।

टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव को प्राकृतिक स्टेरॉयड के समान ही मेटाबोलाइज़ किया जाता है: मेटाबोलाइट्स में टूटना, हाइड्रॉक्सिलेशन, सल्फेट्स और ग्लुकुरोनाइड्स के साथ संयुग्मन, उत्सर्जन।

नोरेथिनोड्रोन समूह से संबंधित टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव में जेस्टाजेनिक प्रभाव, थोड़ा एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है और एंड्रोजेनिक प्रभाव नहीं होता है। लेवोनोर्गेस्ट्रेल का कोई एस्ट्रोजेनिक प्रभाव नहीं होता है, लेकिन थोड़ा सा होता है एंड्रोजेनिक प्रभाव. हालाँकि, गर्भनिरोधक के लिए उपयोग की जाने वाली खुराकें इतनी कम हैं कि कोई भी पौरूष प्रभाव नहीं देखा गया। लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एनाबॉलिक प्रभाव कमजोर होता है और यह मुँहासे को बढ़ावा दे सकता है। प्रोजेस्टोजेन के जेस्टाजेनिक प्रभाव की गंभीरता प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए उनकी अलग-अलग समानता के कारण होती है। प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स एक महिला के शरीर के कई ऊतकों में पाए जाते हैं। विशेष रूप से, मस्तिष्क, कंकाल प्रणाली में, संवहनी दीवार, गर्भाशय में, ग्रीवा नहर की कोशिकाओं में, मूत्राशय में, स्तन ग्रंथि के ऊतकों में, रक्त वाहिकाओं की दीवारों आदि में। और इसी के साथ प्रोजेस्टोजेन का गर्भनिरोधक प्रभाव और महिला के शरीर पर उनका संभावित प्रणालीगत प्रभाव दोनों जुड़े हुए हैं।

प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन की तुलना में सिंथेटिक प्रोजेस्टोजेन अधिक सक्रिय और कम चयनात्मक (चयनात्मक) होते हैं, इसलिए रिसेप्टर के लिए हार्मोन की आत्मीयता चिकित्सीय संकेतों को उचित ठहराने के लिए उपयोग किए जाने वाले औषधीय प्रभाव की प्रकृति की पुष्टि करने का आधार नहीं है। यह पुष्टि विशेष परीक्षणों द्वारा प्रदान की जाती है जो विवो में स्टेरॉयड की जैविक गतिविधि को निर्धारित करती है, जो हमेशा इन विट्रो में प्राप्त रिसेप्टर विशेषताओं के साथ पूरी तरह से संबंधित नहीं होती है। यह इस तथ्य के कारण है कि जेस्टोजेन का प्रभाव न केवल संबंधित रिसेप्टर के साथ हार्मोन की बातचीत की प्रकृति से निर्धारित होता है, बल्कि इसके फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा भी निर्धारित होता है। इसके अलावा, चूंकि जेस्टाजेन का उपयोग अक्सर एस्ट्रोजेन के साथ संयोजन में किया जाता है, इसलिए दवा के प्रभाव का मूल्यांकन एक साथ किया जाता है, इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि जेस्टाजेनिक और एस्ट्रोजेनिक घटक एक-दूसरे की गतिविधि को प्रभावित करते हैं (उदाहरण के लिए, जेस्टाजेन का आंशिक एंड्रोजेनिक प्रभाव प्रतिकार कर सकता है) एस्ट्रोजेन का प्रभाव)।

सभी 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव में, अधिक या कम हद तक, अवशिष्ट एंड्रोजेनिक और एनाबॉलिक गतिविधि होती है, जो वास्तव में साइड इफेक्ट की आवृत्ति निर्धारित करती है। आधुनिक प्रोजेस्टोजेन में, डिसोगेस्ट्रेल (सक्रिय मेटाबोलाइट 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल) विशेष रुचि रखता है। कई अध्ययन (क्लोस्टरबोअर एच. एट अल., 1988; पोलो के., जिकेम एम., 1989; फिलिप्स ए. एट अल., 1990; फुचरमैन यू. एट अल., 1995; कुहल एच., 1996) ने उच्चतम की पुष्टि की इसकी क्रिया की चयनात्मकता - उच्च एंटीगोनैडोट्रोपिक और प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि के साथ, डिसोगेस्ट्रेल में सबसे कम एंड्रोजेनिक गतिविधि होती है (तालिका 3)।

एंड्रोजेनिक गुणों की गंभीरता के आधार पर, प्रोजेस्टिन को तीन समूहों में विभाजित किया गया है।

• अत्यधिक एंड्रोजेनिक प्रोजेस्टिन में नोरेथिस्टरोन, लिनेस्ट्रेनोल, एथिनोडिओल एसीटेट शामिल हैं;
• मध्यम एंड्रोजेनिक गतिविधि वाले प्रोजेस्टिन - नॉरगेस्ट्रेल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल।

  लेवोनोर्गेस्ट्रेल का प्रभाव खुराक पर निर्भर है: मध्यम गतिविधि प्रति दिन 150-250 एमसीजी की खुराक की विशेषता है।

• न्यूनतम एंड्रोजेनिक गतिविधि को जेस्टोडीन, डिसोगेस्ट्रेल, नॉरगेस्टीमेट और मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है।

सीओसी में, प्रोजेस्टिन की न्यूनतम एंड्रोजेनिक गतिविधि स्टेरॉइडोजेनेसिस पर संयुक्त एस्ट्रोजन-प्रोजेस्टोजन प्रभाव से ऑफसेट होती है।

न्यूनतम एंड्रोजेनिक गतिविधि वाले जेस्टाजेन के गुण कुछ भिन्न होते हैं। उदाहरण के लिए, मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट में ग्लुकोकोर्तिकोइद गतिविधि होती है, जो चयापचय पर इसके नकारात्मक खुराक-निर्भर प्रभाव को निर्धारित करती है। डेसोगेस्ट्रेल को न्यूनतम एंड्रोजेनिक गतिविधि की भी विशेषता है, जो उच्च प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि के साथ मिलकर डिसोगेस्ट्रेल को सबसे चयनात्मक जेस्टोजेन के गुण देता है। प्रोजेस्टोजेन की चयनात्मकता एक सूचकांक द्वारा निर्धारित की जाती है जो प्रोजेस्टेरोन और एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए बंधन की डिग्री को दर्शाती है और, तदनुसार, वांछित प्रोजेस्टोजेनिक और अवांछनीय एंड्रोजेनिक प्रभाव।

डेसोगेस्ट्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट में लेवोनोर्गेस्ट्रेल और नोरेथिस्टरोन की तुलना में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए अधिक आत्मीयता होती है और एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए बहुत कम आत्मीयता होती है (लेवोनोर्गेस्ट्रेल और नोरेथिस्टेरोन की तुलना में बहुत कम)। जेस्टाजेनिक घटक की ये विशेषताएं डिसोगेस्ट्रेल युक्त COCs का उपयोग करना संभव बनाती हैं औषधीय औषधिहाइपरएंड्रोजेनिज़्म वाली महिलाओं में।

डी. जेस्टोडीन में एंड्रोजेनिक गुणों की कमी आमतौर पर, वे डब्ल्यू. एल्गर एट अल के लेख का संदर्भ लेते हैं। बधिया किए गए नर चूहों (हर्शबर्गर परीक्षण) में एंड्रोजेनिक गतिविधि निर्धारित की गई और पता चला कि जेस्टोडीन में यह लेवोनोर्गेस्ट्रेल की तुलना में थोड़ा कम है। ठीक उसी प्रकार तुलनात्मक अध्ययनयह देखा गया कि जेस्टोडीन की एंड्रोजेनिक गतिविधि डिसोगेस्ट्रेल की तुलना में अधिक है। ये परिणाम 1988 में फसलों का अध्ययन करते समय एन. क्लोस्टरबोएर एट अल द्वारा प्राप्त आंकड़ों के अनुरूप हैं मानव कोशिकाएं, जो दर्शाता है कि 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल के एंड्रोजेनिक गुण जेस्टोडीन और लेवोनोर्गेस्ट्रेल की तुलना में कम स्पष्ट हैं। प्रोजेस्टोजेन गतिविधि का सही आकलन करने के लिए, चयनात्मकता सूचकांक का उपयोग किया जाता है - वांछित प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि और अवांछनीय एंड्रोजेनिक गतिविधि का अनुपात। एन. क्लोस्टरबोअर के लेख से पता चलता है कि डिसोगेस्ट्रेल का चयनात्मकता सूचकांक जेस्टोडीन की तुलना में अधिक है। निष्कर्ष 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल में जेस्टोडीन की तुलना में कम एंड्रोजेनिक गतिविधि और उच्च चयनात्मकता सूचकांक होता है।

आधुनिक प्रोजेस्टोजेन के बीच मुख्य अंतर उनकी उच्च चयनात्मकता और कम एंड्रोजेनिक गतिविधि है, जो मिलकर चयापचय मापदंडों पर सीओसी के प्रभाव को कम करना संभव बनाते हैं। एच. क्लोस्टरबोएर एट अल द्वारा एक अध्ययन में। (1988) जेस्टोडीन के लिए प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स से बाइंडिंग की सापेक्ष आत्मीयता 350% थी, 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल (डिसोगेस्ट्रेल का सक्रिय मेटाबोलाइट) - 260%, लेवोनोर्जेस्ट्रेल - 135%। 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल के लिए टेस्टोस्टेरोन रिसेप्टर्स के प्रति संवेदनशीलता 6.5%, जेस्टोडीन - 13.4% और लेवोनोर्गेस्ट्रेल के लिए - 15.3% है, इस प्रकार, एंड्रोजेनिक गतिविधि के अनुसार, अध्ययन की गई दवाओं को निम्नलिखित क्रम में रखा गया था: लेवोनोर्गेस्ट्रेल > जेस्टोडीन > 3- कीटो डिसोगेस्ट्रेल . चयनात्मकता सूचकांक, प्रोजेस्टोजेन और टेस्टोस्टेरोन के लिए रिसेप्टर्स के साथ बंधन से लिगैंड को विस्थापित करने के लिए आवश्यक प्रोजेस्टोजेन की एकाग्रता के अनुपात के रूप में प्रस्तुत किया गया था, 3-कीटो-डेसोगेस्ट्रेल के लिए 40, जेस्टोडीन के लिए 25 और लेवोनोर्जेस्ट्रेल के लिए 8.8 था (छवि 2)। आधुनिक COCs में शामिल अधिकांश प्रोजेस्टोजेन यकृत से गुजरने के बाद 80-100% तक अपनी गतिविधि बनाए रखते हैं।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किए जाने वाले प्रोजेस्टोजेन में प्राकृतिक और सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं। प्राकृतिक प्रोजेस्टोजेन का मतलब ऐसी दवाएं हैं जिनका रासायनिक सूत्र प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के सूत्र से मेल खाता है।

टिप्पणी। प्रोड्रग्स वाली कोशिकाओं को तालिका में नीले रंग में हाइलाइट किया गया है।

शरीर का हार्मोनल बैकग्राउंड एक महिला की स्थिति निर्धारित करता है। यहां तक ​​कि मामूली व्यवधान भी मासिक धर्म की अस्थिरता, गर्भधारण करने में असमर्थता, गर्भपात और विकृति के विकास का कारण बन सकता है। कार्यान्वयन में प्रजनन कार्यजेस्टाजेंस या प्रोजेस्टिन द्वारा एक विशेष भूमिका निभाई जाती है।

सिंथेटिक जेस्टजेन क्या हैं?

महिला शरीर एक ऐसा तंत्र है जिसमें स्टेरॉयड हार्मोन एक दूसरे के साथ परस्पर क्रिया करते हैं। यदि एक तत्व की कार्यप्रणाली बाधित हो जाती है, या कॉर्पस ल्यूटियम और गोनाड अनुचित तत्व उत्पन्न करते हैं, तो पूरी प्रणाली विफल हो जाती है। हार्मोन एक महत्वपूर्ण घटक हैं. में हार्मोनल असंतुलन विभिन्न चरणचक्र भलाई और मनो-भावनात्मक स्थिति को प्रभावित करता है। उल्लंघन से भ्रूण का लुप्त होना, गर्भवती होने और गर्भ धारण करने में असमर्थता हो सकती है। उत्तरार्द्ध जेस्टजेन या प्रोजेस्टिन की कमी के साथ संभव है। इस मामले में, डॉक्टर सिंथेटिक जेस्टाजेन्स लिखते हैं।

रक्त में हार्मोन का स्तर चक्र के चरण पर निर्भर करता है: कूपिक चरण में - 0.32-2.23 एनएमओएल/एल, डिंबग्रंथि चरण में - 0.48-9.41 एनएमओएल/एल, ल्यूटियल चरण में - 6.99-56.63 एनएमओएल/ एल .

एक संतुलित हार्मोनल पृष्ठभूमि एक महिला को एहसास करने में मदद करती है प्रजनन कार्य. यहां तक ​​कि मानक से मामूली विचलन भी बांझपन का कारण बन सकता है।

प्राकृतिक जेस्टजेन एक प्रकार के स्टेरॉयड हार्मोन हैं, प्रोजेस्टेरोन के एनालॉग, जो अंडाशय, अधिवृक्क ग्रंथियों और प्लेसेंटा के कॉर्पस ल्यूटियम द्वारा संश्लेषित होते हैं। वे कूपिक चरण के दौरान कम मात्रा में उत्पन्न होते हैं। ओव्यूलेशन की शुरुआत में सेक्स हार्मोन का स्तर बढ़ जाता है। अंडाशय पर कूप के खुलने के कारण अंडा बाहर निकल जाता है। फिर यह कॉर्पस ल्यूटियम में बदल जाता है और प्रोजेस्टिन का उत्पादन शुरू कर देता है। उच्च जेस्टाजेन इंगित करता है कि शरीर को गर्भावस्था के लिए तैयार होने की जरूरत है।

सिंथेटिक डेरिवेटिव की विशेषताएं

यदि शरीर में प्राकृतिक घटक का अपर्याप्त स्राव होता है, तो डॉक्टर सिंथेटिक जेस्टजेन लिखते हैं। इनका उत्पादन किया जाता है अलग - अलग रूप, जो प्रशासन में आसानी और कम दुष्प्रभाव सुनिश्चित करता है। सिंथेटिक प्रोजेस्टिन कोलेस्ट्रॉल से बने होते हैं और संरचना में स्टेरायडल होते हैं। दवाओं का सक्रिय घटक विभिन्न रिसेप्टर्स से जुड़ सकता है जो एण्ड्रोजन या कॉर्टिकोस्टेरॉइड के प्रति संवेदनशील होते हैं। ये 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन और 17-हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन के हाइब्रिड डेरिवेटिव हैं। गेस्टाजेन को ओव्यूलेशन प्रक्रिया को अवरुद्ध करने की क्षमता से पहचाना जाता है, इसलिए यह अलग है गर्भनिरोधक प्रभाव, हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी दवाओं का हिस्सा है।

सिंथेटिक जेस्टजेन लेना: हार्मोन की भूमिका

गर्भवती होने की आपकी क्षमता में हार्मोन महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। प्रोजेस्टिन गर्भावस्था हार्मोन हैं, क्योंकि वे भ्रूण धारण करने के लिए शरीर को तैयार करने के लिए जिम्मेदार होते हैं।

प्राकृतिक सेक्स हार्मोन की तरह सिंथेटिक व्युत्पन्न को गर्भावस्था हार्मोन माना जाता है। जेस्टाजेन युक्त तैयारी अंडे के निषेचन के बाद आरोपण के लिए गर्भाशय की आंतरिक परत को तैयार करने में मदद करती है और भ्रूण को ले जाने में मदद करती है। यह निम्नलिखित कार्य करता है:

• स्तन ग्रंथियों के उचित गठन और विकास, माध्यमिक यौन विशेषताओं के गठन को प्रभावित करता है;
• एंडोमेट्रियम को प्रभावित करता है जीवकोषीय स्तर, ग्रंथियों की उपस्थिति को रोकता है सौम्य नियोप्लाज्म, अन्तर्गर्भाशयकला अतिवृद्धि;
• एंडोमेट्रियम के स्रावी परिवर्तन को सुनिश्चित करता है, एस्ट्रोजन के कारण होने वाले म्यूकोसल प्रसार को रोकता है, एंडोमेट्रियल ग्रंथियों द्वारा ग्लाइकोजन-समृद्ध बलगम के स्राव को उत्तेजित करता है;
• स्ट्रोमा को ढीला करके अंडे के आरोपण के लिए श्लेष्मा झिल्ली को तैयार करता है;
• गर्भाशय की मांसपेशियों की परत के विकास को बढ़ावा देता है, स्तनपान के लिए स्तन ग्रंथियों को तैयार करता है;
• शरीर में चयापचय प्रक्रियाओं को उत्तेजित करता है।

प्रति दिन शरीर में 25 मिलीग्राम तक प्रोजेस्टेरोन संश्लेषित होता है।

प्रोजेस्टिन का उपयोग एंडोमेट्रियल कोशिकाओं के विकास को सामान्य करने में मदद करता है और स्तन ट्यूमर के विकास के जोखिम को कम करता है।

महिला के शरीर पर सिंथेटिक जेस्टाजेन्स का प्रभाव

प्रोजेस्टोजेन एनालॉग्स का दोनों पर प्रभाव पड़ता है प्रजनन अंगगर्भावस्था के दौरान, और उसके दौरान:

• जठरांत्र संबंधी मार्ग का कामकाज - आंतों की मांसपेशियों पर आराम प्रभाव पैदा करता है; पेट का आकार बढ़ जाता है, इसलिए भोजन उसमें बरकरार रहता है, इससे गर्भावस्था के दौरान लाभकारी घटकों के अवशोषण में सुधार होता है; यदि कोई महिला गर्भवती नहीं है और गेस्टेजन की दर बढ़ जाती है, तो इससे अतिरिक्त वजन बढ़ता है;
• शरीर का वजन - दूसरी तिमाही में शरीर को इसकी आवश्यकता होती है एक बड़ी संख्या कीभ्रूण की सुरक्षा के लिए गर्भाशय की दीवारों की आवश्यक परत प्रदान करने के लिए जेस्टाजेंस; उनके स्तर में वृद्धि से वजन बढ़ता है, जिससे आप बिना किसी समस्या के गर्भ धारण कर सकते हैं;
• हड्डियाँ - कंकाल का निर्माण इस बात पर निर्भर करता है कि भ्रूण के विकास के समय कौन से घटक प्रबल होते हैं।

गर्भावस्था के दौरान सिंथेटिक जेस्टाजेंस और एचसीजी पर उनका प्रभाव

सिंथेटिक जेस्टाजेंस एचसीजी के उत्पादन को प्रभावित करते हैं। इसकी कमी, साथ ही इसकी अधिकता, भ्रूण के विकास में विचलन पैदा कर सकती है।

जब गर्भावस्था होती है, तो भ्रूण निर्माण के प्रारंभिक चरण में कॉर्पस ल्यूटियम की गतिविधि को ट्रोफोब्लास्ट द्वारा समर्थित किया जाता है, जो मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन का उत्पादन करता है। एचसीजी के प्रभाव में, कॉर्पस ल्यूटियम एंडोमेट्रियल अस्वीकृति को रोकने के लिए प्रोजेस्टेरोन की आवश्यक मात्रा को संश्लेषित करता है। यदि इसका स्तर पर्याप्त नहीं है, तो यह ओव्यूलेशन के 10-12 दिन बाद हो सकता है।

रक्त में जेस्टाजेन की सांद्रता अलग-अलग होती है अलग सप्ताहभ्रूण का गर्भाधान. पहली तिमाही में मानक 8.9-468.4 nmol/l, दूसरी तिमाही में 71.5-303.1 nmol/l, 88.7-771.5 nmol/l है। स्तर से अधिक होना बच्चे में विकृति विज्ञान, डाउन सिंड्रोम के विकास का संकेत दे सकता है।

प्रोजेस्टेरोन के प्रभाव के कारण, नहीं है अगला मासिक धर्म, एंडोमेट्रियम नेक्रोटिक नहीं है। 8-10 सप्ताह के दौरान, कोरियोन बड़ी मात्रा में एचसीजी के उत्पादन को उत्तेजित करता है। 10वें सप्ताह से, प्लेसेंटा प्रोजेस्टेरोन का उत्पादन शुरू कर देता है। पहली तिमाही में गर्भपात के खतरे को खत्म करने और कम हार्मोन स्तर के साथ गर्भावस्था सुनिश्चित करने के लिए सिंथेटिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं। हालाँकि, अप्राकृतिक जेस्टाजेन्स वृद्धि को भड़का सकते हैं एचसीजी स्तर 12 या 16 सप्ताह में, इसलिए उन्हें केवल चिकित्सकीय देखरेख में ही लिया जाना चाहिए।

प्रोजेस्टिन हार्मोन होते हैं जो आमतौर पर महिला शरीर में स्रावित होते हैं।

फार्मास्युटिकल बाजार भी ऑफर करता है विभिन्न प्रकारजेस्टाजेंस - दवाएं जो हार्मोनल स्थिति को सही करती हैं।

जैविक पदार्थों की क्रिया का तंत्र लंबे समय से ज्ञात है। जेस्टाजेन्स का मुख्य गुण प्रजनन क्रिया का संरक्षण और रखरखाव है।

इन पदार्थों पर आधारित तैयारी हार्मोन-निर्भर विकृति के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग की जाती है।

कई महिलाएं जानती हैं कि जेस्टजेन गर्भनिरोधक हैं। हालांकि, शरीर में बनने वाले हार्मोन का ऐसा असर नहीं होता है।

केवल एक विशिष्ट आहार के अनुसार ली गई दवाएं ही गर्भनिरोधक प्रभाव प्रदान करती हैं।

एस्ट्रोजन और गेस्टाजेन मुख्य हार्मोन हैं महिला शरीरगोनाडों द्वारा निर्मित।

वे मासिक धर्म और प्रजनन कार्य प्रदान करते हैं, अंगों और प्रणालियों के कामकाज का समर्थन करते हैं, युवा त्वचा को संरक्षित करते हैं और माध्यमिक यौन विशेषताओं के लिए जिम्मेदार होते हैं, जिससे शरीर के आकर्षक आकार बनते हैं।

एस्ट्रोजेन के बिना महिला के लिए प्रोजेस्टोजेन हार्मोन का कोई मतलब नहीं है।

इसलिए के लिए सामान्य कार्यअंगों और प्रणालियों को जैविक पदार्थों के संयोजन की आवश्यकता होती है।

प्रोजेस्टोजेन का उत्पादन हर जगह होता है मासिक धर्म, लेकिन बढ़ी हुई गतिविधिल्यूटियल चरण में मनाया जाता है - ओव्यूलेशन के बाद।

प्रोजेस्टिन हार्मोन, जिन्हें चिकित्सा में प्रोजेस्टिन या प्रोजेस्टोजेन भी कहा जाता है, अंडाशय में अस्थायी अंतःस्रावी ग्रंथि द्वारा संश्लेषित होते हैं।

इसके अलावा दूसरे चरण के जैविक पदार्थ के स्रोत अधिवृक्क ग्रंथियां और प्लेसेंटा हैं, जो गर्भावस्था के दूसरे तिमाही से प्रजनन अंग की गुहा में बनते हैं।

जेस्टेजेनिक प्रभाव वाला मुख्य हार्मोन है।

यह प्रोजेस्टिन के शारीरिक कार्य को निर्धारित करता है, निषेचन, आरोपण और गर्भावस्था की संभावना सुनिश्चित करता है।

स्तन ग्रंथि पर जेस्टाजेन्स का प्रभाव

स्तन ग्रंथि पर जेस्टाजेन की क्रिया के तंत्र का आज भी अध्ययन किया जा रहा है। कई अध्ययन यह दावा करने का अधिकार देते हैं कि हार्मोन ग्रंथि ऊतक के कुछ तत्वों का एक हार्मोन है।

जैविक क्रियाओं का सेट युवावस्था के दौरान लड़कियों में स्तन ग्रंथि के विकास और गठन को पूरा करना सुनिश्चित करता है गोलाकारएक किशोर शंक्वाकार के बजाय।

हार्मोन बाद के स्तनपान के लिए ऊतक परिपक्वता को उत्तेजित करते हैं।

प्रोजेस्टेरोन के लिए धन्यवाद, स्तन ग्रंथियों पर एस्ट्रोजन का नकारात्मक प्रभाव कम हो जाता है। यह हाइपरप्लासिया, मास्टोपैथी और ग्रंथि संबंधी सिस्टिक संरचनाओं जैसी बीमारियों के लिए एक निवारक प्रभाव प्रदान करता है।

एंडोमेट्रियम के लिए

ओव्यूलेशन के बाद गेस्टैजेन गर्भाशय की कार्यात्मक परत पर कार्य करते हैं। चक्र के पहले चरण में, कार्यात्मक परत की प्रसारात्मक गतिविधि नोट की जाती है।

दूसरे चरण की शुरुआत के साथ, एंडोमेट्रियम स्रावी हो जाता है। अगर हम बात करें सरल शब्दों में, फिर उत्पादित हार्मोन श्लेष्म झिल्ली को निषेचित अंडे को स्वीकार करने के लिए ऐसी स्थिति में "परिपक्व" होने की अनुमति देता है।

गोनाडों द्वारा स्रावित जैविक पदार्थ एंडोमेट्रियम पर निवारक प्रभाव डालते हैं, हाइपरप्लासिया, एडेनोमायोसिस और फाइब्रोसिस्टिक घावों के विकास को रोकते हैं।

गुप्तांगों को

जेस्टाजेंस का जननांगों पर आरामदेह प्रभाव पड़ता है। हार्मोन विशेष रूप से महत्वपूर्ण हैं फैलोपियन ट्यूबऔर प्रजनन अंग की मांसपेशीय परत।

प्रोजेस्टेरोन के लिए धन्यवाद, वैसोप्रेसिन और ऑक्सीटोसिन टूट जाते हैं। यह गर्भाशय के समय से पहले संकुचन और कार्यात्मक परत को अलग होने से रोकने में मदद करता है।

अपनी क्रिया से, जैविक पदार्थ मासिक धर्म के दौरान संवेदनशीलता में कमी प्रदान करते हैं।

जेस्टजेन की कमी के कारण, महिलाओं को स्पॉटिंग के साथ अनियमित चक्र का अनुभव होता है नई खोज रक्तस्त्राव. सेक्स हार्मोन की कमी का कारण बनता है दर्दनाक माहवारीऔर पीएमएस का उच्चारण किया।

गर्भधारण के लिए

इस तथ्य के बावजूद कि सिंथेटिक जेस्टाजेन प्राकृतिक हार्मोन हैं महत्वपूर्णगर्भधारण के लिए.

जैविक पदार्थ को दर्शाने वाले शब्द की उत्पत्ति गेस्टो और जेन्स शब्दों से हुई है, जिसका अर्थ है सहन करना, जारी रखना, उत्पादन करना।

चक्र के दूसरे भाग में उत्पादित हार्मोन भ्रूण को स्वीकार करने के लिए गर्भाशय की परत तैयार करता है।

यदि आरोपण हुआ है, तो अगले 10-12 सप्ताह में कॉर्पस ल्यूटियम नए जीवन का समर्थन करेगा, मांसपेशियों की परत को सिकुड़ने और इसे अस्वीकार करने से रोकेगा।

गठित प्लेसेंटा बाद में यह कार्य करता है।

प्रोजेस्टिन दवाओं का उपयोग कब करें

दवाओं का प्रोजेस्टिन घटक प्राकृतिक या सिंथेटिक मूल का हो सकता है।

निम्नलिखित परिणाम प्राप्त करने के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है:

• गर्भाशय की कार्यात्मक परत का स्रावी चरण में संक्रमण;
• गर्भाशय ग्रीवा की गतिविधि में वृद्धि और बलगम का गाढ़ा होना;
• मांसपेशियों के ऊतकों की सिकुड़ा गतिविधि का दमन;
• बेसल तापमान में वृद्धि;
• स्तन ऊतक की उत्तेजना.

सभी प्रोजेस्टिन एजेंटों का उपयोग चक्र विकारों, एंडोमेट्रियोसिस के उपचार और गर्भनिरोधक के उद्देश्य से किया जाता है।

रजोनिवृत्ति और रजोनिवृत्ति के दौरान भी उपयोग किया जाता है।

इनका उपयोग अतिरिक्त औषधियों के रूप में किया जाता है जटिल उपचार मुंहासा, पीसीओएस, एंडोमेट्रियल और स्तन हाइपरप्लासिया, पुरुषों में प्रोस्टेट कैंसर।

इलाज

प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि उस सक्रिय पदार्थ पर निर्भर करती है जिस पर दवा आधारित है।

नोरेथिस्टरोन को छोड़कर सभी पदार्थों में एस्ट्रोजेनिक प्रभाव नहीं होता है। संकेत और व्यक्ति के अनुसार हार्मोनल स्थितिएक विशिष्ट दवा निर्धारित है.

दवाएं इंजेक्शन, कैप्सूल के रूप में उपलब्ध हैं मौखिक उपयोग, गोलियाँ और अंतर्गर्भाशयी उपकरण।

निरोधकों

गर्भनिरोधक के लिए संयुक्त एस्ट्रोजन-जेस्टोजेन दवाओं का उपयोग किया जाता है।

दवाएं मासिक धर्म चक्र को नियंत्रित करती हैं, प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम की गंभीरता को कम करती हैं और एपिडर्मिस की स्थिति में सुधार करती हैं।

गर्भ निरोधकों का सक्रिय घटक ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन की रिहाई को रोकता है, जो एक महिला के शरीर में ओव्यूलेशन को ट्रिगर करता है।

दवाएं एकाग्रता को भी कम करती हैं और ग्रीवा बलगम की चिपचिपाहट को बढ़ाती हैं।

गर्भ निरोधकों की कार्रवाई का सिद्धांत

दोहरा सुरक्षात्मक प्रभाव प्रदान करता है: अंडाणु अंडाशय को नहीं छोड़ता है, और शुक्राणु योनि स्राव की बाधा को दूर नहीं कर सकता है।

प्रोजेस्टिन एजेंटों में से, आप सुविधाजनक रूप में दवाएं चुन सकते हैं:

• प्रत्यारोपण - चमड़े के नीचे डाला जाता है और 3-6 महीने के लिए वैध होता है;
• अंतर्गर्भाशयी उपकरण - 5 वर्षों तक उपयोग किया जाता है;
• मौखिक दवाएँ - लगातार ली जाती हैं।

दुष्प्रभाव

प्रोजेस्टोजेन की नवीनतम पीढ़ी, किसी भी दवा की तरह, प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा कर सकती है:

• माइग्रेन, उनींदापन, चक्कर आना;
• पाचन विकार;
• नई खोज रक्तस्त्राव;
• स्तन ग्रंथियों में दर्द;
• रक्तचाप में वृद्धि;
• रक्त का थक्का बनना;
• यौन इच्छा में कमी;
• शरीर के वजन में ऊपर या नीचे परिवर्तन;
• त्वचा की अभिव्यक्तियाँ;
• द्रव प्रतिधारण और सूजन।

नकारात्मक अभिव्यक्तियों की संभावना पर विचार करते समय, प्रत्येक दवा का व्यक्तिगत रूप से अध्ययन किया जाना चाहिए।

"फ़ेलिक्स क्वि पॉटुइट रेरम कॉग्नोसेरे कॉसस"
("खुश वह है जो चीजों के कारणों को समझ सकता है," लैटिन)।

परिवार नियोजन और प्रसव के नियमन के मुद्दे दुनिया के सभी देशों में बहुत प्रासंगिक हैं। WHO की परिभाषा के अनुसार, "परिवार नियोजन केवल वांछित बच्चों के जन्म के लिए प्रजनन कार्य नियंत्रण का प्रावधान है।" डब्ल्यूएचओ विशेषज्ञों का मानना ​​है कि परिवार नियोजन के निम्नलिखित मुख्य लक्ष्य हैं: अवांछित जन्मों को खत्म करना, माता-पिता की उम्र और अन्य कारकों के आधार पर गर्भधारण और बच्चों के जन्म के समय के बीच अंतराल को विनियमित करना, परिवार में बच्चों की इष्टतम संख्या का निर्धारण करना (8) ).

दुर्भाग्य से, आज कई महिलाएं गर्भपात को प्रजनन क्षमता के "नियमन की विधि" के रूप में चुनती हैं: दुनिया भर में हर साल लगभग 50 मिलियन मरीज़ अवांछित गर्भधारण को समाप्त कर देते हैं। यूक्रेन में उपजाऊ उम्र की प्रति हजार महिलाओं पर औसतन 24-25 गर्भपात होते हैं। हालाँकि, ये सांख्यिकीय डेटा पूरी तरह से वास्तविकता को प्रतिबिंबित नहीं करते हैं, क्योंकि कई वाणिज्यिक सलाहकार और पॉलीक्लिनिक संस्थान, जहां हमारे देश में कानूनी तौर पर अल्प सूचना पर गर्भावस्था को समाप्त करने की अनुमति है, गैर-जिम्मेदार हैं और इसके सांख्यिकीय प्रसंस्करण के लिए आवश्यक जानकारी प्रदान नहीं करते हैं। . इसलिए, किए गए ऑपरेशनों की सटीक संख्या का अनुमान लगाना लगभग असंभव है (2)।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रेरित गर्भपात वास्तव में उन जटिलताओं से भरा होता है जो इसके कार्यान्वयन के दौरान उत्पन्न होती हैं (गर्भाशय का छिद्र और अंगों को नुकसान) पेट की गुहा), और भविष्य में (सूजन संबंधी रोग, विकार मासिक धर्म समारोह, बांझपन, सहज गर्भपात, प्लेसेंटा प्रीविया, समय से पहले जन्म, प्रसव के दौरान रक्तस्राव और प्रसवोत्तर अवधि, आदि)।

इस प्रकार, गर्भपात प्रजनन क्षमता को विनियमित करने का एक पूरी तरह से अस्वीकार्य और गैर-शारीरिक तरीका है।

वर्तमान में, नीदरलैंड, जर्मनी, फ्रांस, स्पेन और यूके में, रोकथाम का सबसे लोकप्रिय तरीका है अवांछित गर्भहार्मोनल गर्भनिरोधक है. यह शब्द 1912 में लुडविग हैबरब्लाड द्वारा प्रस्तावित किया गया था, जिन्होंने प्रयोगात्मक रूप से साबित किया था कि कॉर्पस ल्यूटियम अर्क ओव्यूलेशन को रोकता है। इससे हमें अंडाशय से अर्क का उपयोग करने की संभावना का सुझाव देने की अनुमति मिली हार्मोनल गर्भनिरोधक.

1960 में, पहला हार्मोनल गर्भनिरोधक, एनोविड, अमेरिकी बाज़ार में आया। इसमें हार्मोन की काफी उच्च खुराक (0.15 मिलीग्राम मेस्ट्रानॉल और 15 मिलीग्राम नॉरटिनोड्रेल) थी और इसके बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव थे। तब से, हार्मोनल गर्भनिरोधक दुनिया भर में व्यापक हो गया है। WHO के अनुसार, वर्तमान में 100 मिलियन से अधिक महिलाएं हार्मोनल हार्मोन ले रही हैं गर्भनिरोध; यूरोप और संयुक्त राज्य अमेरिका में इनका उपयोग प्रसव उम्र की 40 से 60% महिलाओं द्वारा किया जाता है।

गर्भनिरोधक गोलियों के फायदे हैं अवांछित गर्भधारण की विश्वसनीय रोकथाम, अधिकांश महिलाओं के लिए सुरक्षा, संभोग के सामंजस्य पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं, पूर्ण प्रतिवर्तीता, उपयोग में आसानी और पर्याप्त शोध।

संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों (सीओसी) के साथ-साथ एस्ट्रोजेन (अक्सर एथिनिल एस्ट्राडियोल) और विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के जेस्टाजेन, अधिक से अधिक व्यापक अनुप्रयोग"विशुद्ध रूप से प्रोजेस्टिन" गर्भनिरोधक पाता है।

प्रोजेस्टिन को 2 प्रकारों में विभाजित किया गया है - सिंथेटिक और प्राकृतिक; प्रोजेस्टेरोन प्राकृतिक है. उसकी क्षमता बड़ी खुराकओव्यूलेशन को रोकना और गर्भावस्था को रोकना लंबे समय से जाना जाता है: 1944 में, बिकेंबैक और पावलोविच ने एक प्रयोग में प्रेरित किया एनोवुलेटरी चक्रमनुष्यों में प्रोजेस्टेरोन के पैरेंट्रल प्रशासन द्वारा। 1955 में पिंकस द्वारा दिखाए जाने के बाद इन प्रायोगिक अध्ययनों के परिणामों का नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया गया था कि गर्भावस्था को दैनिक प्रशासन द्वारा रोका जा सकता है स्वस्थ महिलाएं 300 मिलीग्राम की खुराक पर प्रोजेस्टेरोन। हालाँकि, बड़ी खुराक निर्धारित करने की आवश्यकता के साथ-साथ चयापचय की उच्च दर और दवा की निकासी के कारण इस प्रकार का गर्भनिरोधक उस समय व्यापक नहीं हुआ था। इसके बाद, वैज्ञानिकों के प्रयासों का उद्देश्य जेस्टाजेन्स का संश्लेषण करना था, जो प्राकृतिक स्टेरॉयड की तुलना में अधिक धीरे-धीरे चयापचय परिवर्तनों से गुजरने की क्षमता रखते हैं, और बाद वाले से आगे निकल जाते हैं। जैविक प्रभाव, जिससे उन्हें मौखिक रूप से, छोटी खुराक में और अच्छे प्रभाव के साथ प्रशासित करना संभव हो जाएगा।

1956 में, रो, पिंकस और गार्सिया ने सिंथेटिक प्रोजेस्टोजन नोरेथिनोड्रेल का आविष्कार किया और साबित किया कि यह ओव्यूलेशन को दबा देता है। ऐसे पदार्थों के संश्लेषण ने इसे पेश करना संभव बना दिया क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिस हार्मोनल दवाएंजिसमें केवल जेस्टोजेन होता है।

प्रोजेस्टेरोन के समान प्रभाव वाले सिंथेटिक जेस्टाजेन को प्रोजेस्टोजेन या प्रोजेस्टिन कहा जाता था। वे प्रोजेस्टेरोन डेरिवेटिव और टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव में विभाजित हैं। उनकी रासायनिक संरचना प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के करीब है, इनमें शामिल हैं: डिहाइड्रोजेस्टरोन, क्लोरमेडिनोन एसीटेट, मेस्ट्रोल एसीटेट, मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट, साइप्रोटेरोन एसीटेट, आदि।

टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है। उन्हें 2 समूहों में विभाजित किया गया है: नोरेथिस्टरोन डेरिवेटिव और लेवोनोर्गेस्ट्रेल डेरिवेटिव। नोरेथिनोड्रोन (नोरेथिस्टरोन) और लेवोनोर्जेस्ट्रेल को प्राकृतिक स्टेरॉयड की तरह ही चयापचय किया जाता है। इसमें कमी (मेटाबोलाइट्स में टूटना), हाइड्रॉक्सिलेशन, सल्फेट्स और ग्लुकुरोनाइड्स के साथ संयुग्मन शामिल है, जो मूत्र और मल में उत्सर्जित होते हैं।

नोरेथिस्टरोन समूह में नोरेथिस्टरोन (नोरेटिनोड्रोन), नोरेथिनोड्रेल, एथिनोडिओल डायसेटेट, लिनेस्ट्रेनोल शामिल हैं। ये सभी शरीर में नॉरएथिस्टरोन में चयापचयित होते हैं और उसके बाद ही जैविक रूप से सक्रिय होते हैं।

लेवोनोर्गेस्ट्रेल एक सिंथेटिक यौगिक है; यह संरचनात्मक रूप से नोरेथिस्टरोन से संबंधित है, लेकिन प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स को दृढ़ता से और चुनिंदा रूप से बांधता है और बिना किसी प्रारंभिक परिवर्तन के जैविक गतिविधि प्रदर्शित करता है। यह लंबे आधे जीवन के साथ सभी 19-नॉरस्टेरॉइड्स का सबसे शक्तिशाली पदार्थ है, यकृत चयापचय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जो इसे लगभग 100% जैवउपलब्ध बनाता है (जैसा कि ज्ञात है, जैवउपलब्धता मौखिक खुराक का वह हिस्सा है जो प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचता है) . लेवोनोर्गेस्ट्रेल डेरिवेटिव में डिसोगेस्ट्रेल, नॉरगेस्टिमेट, जेस्टोडीन, डायनोगेस्ट शामिल हैं।

प्रोजेस्टिन की गतिविधि एल्ब्यूमिन और ग्लोब्युलिन के साथ उनके बंधन से भी प्रभावित होती है; रक्त में प्रवेश करके, वे प्रोजेस्टेरोन, टेस्टोस्टेरोन, एस्ट्रोजन, मिनरलोकॉर्टिकोइड्स आदि के रिसेप्टर्स से जुड़ जाते हैं। और इस प्रकार अपना जैविक प्रभाव डालते हैं।

उन सभी में, मूल रूप से, अलग-अलग गंभीरता का गेस्टेजेनिक प्रभाव होता है; उनमें कुछ एस्ट्रोजेनिक, एनाबॉलिक, एंड्रोजेनिक और एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव हो सकते हैं: खुराक जितनी अधिक होगी, प्रभाव उतना ही अधिक स्पष्ट होगा। प्रोजेस्टेरोन डेरिवेटिव का जेस्टेजेनिक प्रभाव होता है और शरीर पर न तो एस्ट्रोजेनिक और न ही एंड्रोजेनिक प्रभाव होता है। नोरेथिनोड्रोन समूह से संबंधित टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव में जेस्टाजेनिक प्रभाव, थोड़ा एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है और एंड्रोजेनिक प्रभाव नहीं होता है।

लेवोनोर्गेस्ट्रेल का कोई एस्ट्रोजेनिक प्रभाव नहीं होता है, लेकिन मामूली एंड्रोजेनिक प्रभाव होता है। हालाँकि, गर्भनिरोधक के लिए उपयोग की जाने वाली खुराकें इतनी कम हैं कि कोई भी पौरूष प्रभाव नहीं देखा गया।

प्रोजेस्टिन के जेस्टाजेनिक प्रभाव की गंभीरता प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए उनकी अलग-अलग समानता के कारण होती है। प्रोजेस्टेरोन के रिसेप्टर्स एक महिला के शरीर के कई ऊतकों में मौजूद होते हैं, विशेष रूप से मस्तिष्क, कंकाल प्रणाली, संवहनी दीवार, गर्भाशय, ग्रीवा नहर की कोशिकाओं में, मूत्राशय, स्तन ऊतक, वाहिका की दीवारों आदि में। और इसी के साथ प्रोजेस्टिन का गर्भनिरोधक प्रभाव और महिला के शरीर पर उनका संभावित प्रणालीगत प्रभाव दोनों जुड़े हुए हैं।

प्रोजेस्टिन की क्रिया का तंत्र:

1. गर्भाशय ग्रीवा बलगम की चिपचिपाहट बढ़ाएं, क्रिप्ट की मात्रा कम करें, गर्भाशय ग्रीवा बलगम को गाढ़ा करें, सियालिक एसिड की मात्रा कम करें, शुक्राणु गतिविधि को कम करें, गर्भाशय ग्रीवा नहर को संकीर्ण करें, जिससे गर्भाशय और ट्यूबों में शुक्राणु और कुछ सूक्ष्मजीवों के प्रवेश को रोका जा सके। यह उनके गर्भनिरोधक और चिकित्सीय प्रभाव दोनों को बताता है सूजन संबंधी बीमारियाँपैल्विक अंग.

2. सिकुड़न गतिविधि और मांसपेशी कोशिका की उत्तेजना की सीमा को कम करके फैलोपियन ट्यूब की सिकुड़न गतिविधि को कम करें।

3. प्रदान करना विशिष्ट क्रियाएंडोमेट्रियम पर (वे एंडोमेट्रियम की माइटोटिक गतिविधि के दमन का कारण बनते हैं, इसके प्रारंभिक स्रावी परिवर्तन का कारण बनते हैं, और एनोव्यूलेशन की स्थितियों में लंबे समय तक उपयोग के साथ - एंडोमेट्रियम की हाइपोट्रॉफी और शोष, जो एक निषेचित अंडे के आरोपण को रोकता है)। एंडोमेट्रियम पर कार्रवाई का तंत्र गर्भनिरोधक और चिकित्सीय प्रभावशीलता दोनों को निर्धारित करता है और प्रोजेस्टिन की खुराक, उसके प्रकार और प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता पर निर्भर करता है। लेवोनोर्गेस्ट्रेल में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए सबसे स्पष्ट आकर्षण है, जो विशेष रूप से एंडोमेट्रियम पर इसके सबसे स्पष्ट गेस्टेजेनिक प्रभाव की व्याख्या करता है।

4. वे पिट्यूटरी ग्रंथि के गोनाडोट्रोपिक हार्मोन (विशेष रूप से ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन) के स्राव पर निरोधात्मक प्रभाव डालते हैं और परिणामस्वरूप, ओव्यूलेशन को रोकते हैं। गर्भनिरोधक प्रभावइस मामले में, यह ओव्यूलेशन के दमन के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप एंडोमेट्रियम और गर्भाशय ग्रीवा बलगम में परिवर्तन होता है, जिससे प्रजनन क्षमता में कमी आती है। गर्भाशय ग्रीवा बलगम की चिपचिपाहट को बढ़ाने और एंडोमेट्रियम में स्रावी परिवर्तनों को रोकने की उनकी क्षमता के कारण जेस्टजेन ("मिनी-ड्रिंक") की माइक्रोडोज़ ज्यादातर महिलाओं में ओव्यूलेशन को दबाए बिना गर्भनिरोधक प्रदान करती है।

मिनी-पिल की प्रभावशीलता प्रति 100 महिलाओं/वर्ष में 3 से 10 गर्भधारण तक होती है, इंजेक्शन गर्भनिरोधक - 0.1 - 0.3, आरोपण - 0.4।

इसके अलावा, प्रोजेस्टिन में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स से जुड़कर मस्तिष्क में मौजूद न्यूरोहोर्मोन और न्यूरोपेप्टाइड्स को प्रभावित करने की क्षमता होती है।

हाइपोथैलेमिक क्षेत्र और मस्तिष्क के अन्य हिस्सों की सामान्य कार्यप्रणाली डोपामाइन, सेरोटोनिन और एसिटाइलकोलाइन के एक निश्चित अनुपात की विशेषता है। यह मस्तिष्क के हाइपोथैलेमिक क्षेत्र में है कि केंद्रीय स्टेरॉयड-संवेदनशील सिस्टम (रिसेप्टर्स) के तंत्र में शामिल हैं प्रतिक्रिया. मनोदशा, यौन व्यवहार, पोषण, दर्दनाक संवेदनाएँऔर हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-डिम्बग्रंथि प्रणाली के कार्य हाइपोथैलेमस द्वारा उत्पादित 3-एंडोर्फिन द्वारा नियंत्रित होते हैं। प्रोजेस्टेरोन, साइप्रोटेरोन एसीटेट, नोरेथिस्टरोन और नॉरगेस्टिमेट के उपयोग से 3-एंडोर्फिन का स्तर बढ़ जाता है।

प्रोजेस्टेरोन और इसके मेटाबोलाइट्स GABA रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं और महिला के शरीर पर एक मनोवैज्ञानिक प्रभाव डालते हैं, जिसने कुछ प्रकार के अवसाद, आक्रामकता, माइग्रेन और चिंता के उपचार में अपना स्थान पाया है (जे. ह्यूबर, 1998)। प्रोजेस्टेरोन में एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव हो सकता है, जिसका उपयोग प्रीमेन्स्ट्रुअल सिंड्रोम और मनोवैज्ञानिक तनाव (एन. मैकलुस्की एट अल., 1980) के इलाज के लिए किया जाता है; एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ, कभी-कभी उनींदापन देखा जाता है (एल. डेनेर्सिन एट अल., 1985)।

में हाल ही मेंदुनिया भर के शोधकर्ता स्तन के ऊतकों पर स्टेरॉयड के प्रभाव के सवाल में रुचि रखते हैं। स्तन चक्र एंडोमेट्रियल से काफी अलग है: हालांकि चक्र के दौरान स्तन ग्रंथियों में परिवर्तन मौजूद होते हैं, प्रोलिफ़ेरेटिव और स्रावी चरण एस्ट्रोजेनिक और प्रोजेस्टेशनल गतिविधि के अनुरूप नहीं होते हैं, जैसा कि एंडोमेट्रियम में होता है। इसके विपरीत, स्तन ऊतक का चरम प्रसार तब देखा जाता है जब एंडोमेट्रियम में प्रसार प्रभाव न्यूनतम होता है और होता है अधिकतम एकाग्रताअंतर्जात प्रोजेस्टेरोन (जे. पिनोटी एमडी एट अल. स्टेरॉयड और स्तन कैंसर, 1996)।

स्तन कैंसर के विकास के जोखिम पर प्रोजेस्टिन का प्रभाव अभी भी स्पष्ट नहीं है; विवो में, शारीरिक सांद्रता पर, वे एक साथ स्तन ग्रंथि कोशिकाओं के प्रसार पर निरोधात्मक और सक्रिय दोनों प्रभाव डालते हैं। कई वैज्ञानिकों के अनुसार, हार्मोनल गर्भनिरोधक के साथ स्तन ग्रंथियों के ट्यूमर रोगों की बढ़ती संख्या के बारे में मौजूदा व्यक्तिगत बयान गलत हैं। जो महिलाएं हार्मोनल गर्भनिरोधक का उपयोग करती हैं वे डॉक्टर से अधिक बार परामर्श लेती हैं, और इसलिए किसी भी विकृति का पता लगाना बहुत अधिक होता है।

प्रोजेस्टिन का स्तन ग्रंथियों पर सबसे अधिक स्पष्ट प्रभाव (प्रजनन) होता है अशक्त महिलाएं(जे. शेंकर एमडी एट अल., 1996)। एक महिला के कंकाल तंत्र पर प्रोजेस्टिन का प्रभाव बहुत महत्वपूर्ण है: वे विशिष्ट ऑस्टियोब्लास्ट रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, ऑस्टियोसिंथेसिस पर ग्लूकोकार्टिकोइड के निरोधात्मक प्रभाव को कम करते हैं, और एक एंटीरिसोर्प्टिव प्रभाव डालते हैं।

सभी स्टेरॉयड की तरह, प्रोजेस्टिन भी प्रभावित करते हैं चयापचय प्रक्रियाएंहालाँकि, यह प्रभाव न्यूनतम है। विशेष रूप से, बड़ी खुराक में प्रोजेस्टिन पर प्रभाव पड़ सकता है कार्बोहाइड्रेट चयापचय, इंसुलिन के प्रति ऊतक प्रतिरोध में वृद्धि और रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि। स्वस्थ महिलाओं में कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर छोटी खुराक का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

किसी भी अन्य गर्भनिरोधक की तरह, प्रोजेस्टिन विधि के भी अपने फायदे और नुकसान हैं।

लाभ:
- एस्ट्रोजेन-निर्भर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अभाव।
- बेहतर पोर्टेबिलिटी.
- स्तनपान के दौरान उपयोग की संभावना.

इनका उपयोग स्तनपान के दौरान किया जा सकता है, क्योंकि ये मात्रा और गुणवत्ता को प्रभावित नहीं करते हैं मां का दूधऔर स्तनपान की अवधि. इस बात के प्रमाण हैं कि केवल जेस्टेजेन युक्त दवाएं मां के दूध की मात्रा बढ़ाती हैं और स्तनपान की अवधि बढ़ाती हैं। इस प्रकारगर्भनिरोधक का उपयोग 6 सप्ताह के बाद किया जा सकता है। प्रसव के बाद.

- संयुक्त एस्ट्रोजन-जेस्टोजेन गर्भ निरोधकों की तुलना में शरीर पर कम प्रणालीगत प्रभाव।
- प्रोजेस्टिन कार्बोहाइड्रेट, वसा और प्रोटीन चयापचय पर थोड़ा प्रभाव डालता है और रक्तचाप को प्रभावित नहीं करता है।
- प्रोजेस्टिन का उपयोग एक्सट्रैजेनिटल पैथोलॉजी वाली महिलाओं में किया जा सकता है: हृदय दोष, संवहनी जटिलताओं के बिना मधुमेह मेलेटस, वैरिकाज - वेंसनसें, उच्च रक्तचाप, माइग्रेन, आदि।

कमियां:
अत्यन्त साधारण खराब असरप्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक अंतरमासिक रक्तस्राव, मासिक धर्म चक्र का छोटा होना, ऑलिगोमेनोरिया या मेनोरेजिया के रूप में मासिक धर्म चक्र की गड़बड़ी है। ऐसे कई प्रकार के विकार एक साथ हो सकते हैं। जैसे-जैसे प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों के उपयोग की अवधि बढ़ती है, शरीर अनुकूलित होता है, 3-6 महीनों के बाद अंतर-मासिक रक्तस्राव की आवृत्ति कम हो जाती है। वे आमतौर पर रुक जाते हैं.

गंभीर मामले गर्भाशय रक्तस्राव, चिकित्सीय हस्तक्षेप की आवश्यकता अत्यंत दुर्लभ है (लगभग 0.5% महिलाओं में होती है), एस्ट्रोजेन थेरेपी या गर्भाशय गुहा के इलाज की आवश्यकता शायद ही कभी उत्पन्न होती है। जेस्टाजेंस का उपयोग करते समय, एमेनोरिया भी विकसित हो सकता है।

पर पहले 6 महीनों में गर्भनिरोधक के जेस्टेजेनिक तरीकों का उपयोग। दवाओं के उपयोग से अनियमित रक्तस्राव हो सकता है, और फिर, अगले 6 महीनों में। और फिर - दुर्लभ रक्तस्राव या अमेनोरिया। इसके अलावा, विशुद्ध रूप से प्रोजेस्टिन गोलियों का उपयोग करने वाली महिलाओं में स्पॉटिंग इंटरमेंस्ट्रुअल ब्लीडिंग और एसाइक्लिक ब्लीडिंग के रूप में मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं 15 - 20% मामलों में देखी जाती हैं, नॉरप्लांट का उपयोग करते हुए - 50% मामलों में, इंजेक्शन योग्य गर्भ निरोधकों का उपयोग करते हुए - 90% मामलों में। विशुद्ध रूप से प्रोजेस्टिन गोलियों के साथ गर्भनिरोधक के साथ एमेनोरिया बहुत कम देखा जाता है; नॉरप्लांट का उपयोग करते समय, यह 7% मामलों में होता है, और केवल जेस्टाजन युक्त इंजेक्शन गर्भ निरोधकों का उपयोग करते समय - 50-70% मामलों में होता है।

केवल प्रोजेस्टोजेन गर्भनिरोधक लेने वाली कुछ महिलाएं परामर्श के दौरान दिए गए स्पष्टीकरण के बावजूद मासिक धर्म संबंधी अनियमितताओं की आदी नहीं हो पाती हैं, और इसलिए उनका उपयोग किया जाता है। विभिन्न तरीकेरक्तस्राव को कम करने के लिए. एस्ट्रोजन के लिए मतभेद की अनुपस्थिति में, संयुक्त गर्भनिरोधक गोलीया 1-3 सप्ताह के लिए एस्ट्रोजन, जो, ज्यादातर मामलों में, रक्तस्राव को अस्थायी रूप से कम कर देता है या पूरी तरह से रोक देता है। हालाँकि, केवल प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों के उपयोग से उत्पन्न एमेनोरिया के मामले में रक्तस्राव का कारण बनने के लिए संयुक्त एस्ट्रोजन-प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। मासिक धर्म चक्र को विनियमित करने के उद्देश्य से संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग 2 - 3 पाठ्यक्रमों के दौरान सफलता लाता है।

बहुत कम ही, भूख में वृद्धि, शरीर के वजन में बदलाव, कामेच्छा में कमी, अवसाद, मतली, उल्टी, सिरदर्द, स्तन ग्रंथियों का बढ़ना और मुँहासे देखे जाते हैं।

अधिकांश प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जिनमें अनियमित गर्भाशय रक्तस्राव की उपस्थिति भी शामिल है, किसी महिला के स्वास्थ्य के लिए कोई खतरा पैदा नहीं करती हैं, हालांकि वे कुछ चिंता का कारण बन सकती हैं। जेस्टाजेन की खुराक जितनी कम होगी, सूचीबद्ध प्रतिक्रियाएं उतनी ही कम आम होंगी। दूसरी ओर, जेस्टाजेन की खुराक जितनी कम होगी, गर्भनिरोधक की यह विधि उतनी ही कम प्रभावी होगी।

गर्भनिरोधक के प्रोजेस्टिन तरीकों के साथ-साथ संयुक्त एस्ट्रोजन-प्रोजेस्टोजेन गर्भ निरोधकों के उपयोग के लिए अपने स्वयं के मतभेद हैं।

एक राय है कि पूर्ण मतभेदकेवल प्रोजेस्टिन और संयुक्त हार्मोनल गर्भ निरोधकों के उपयोग के लिए समान हैं। लेकिन प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक रक्तचाप, रक्त के थक्के संकेतकों को प्रभावित नहीं करते हैं और इसलिए, घनास्त्रता का खतरा पैदा नहीं करते हैं, और लिपिड चयापचय और यकृत समारोह पर थोड़ा प्रभाव डालते हैं। इसलिए, प्रोजेस्टिन-केवल गर्भ निरोधकों के उपयोग के मतभेदों को संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के उपयोग के मतभेदों से अलग माना जाना चाहिए।

जेस्टाजेन युक्त गर्भ निरोधकों के उपयोग में बाधाएँ:

पुष्टि की गई और संदिग्ध गर्भावस्था।
वर्तमान साक्ष्य बताते हैं कि इंजेक्शन, प्रत्यारोपण, टैबलेट और प्रोजेस्टिन आईयूडी में कम खुराक वाली प्रोजेस्टिन जोखिम नहीं बढ़ाती है जन्म दोषविकास, सहज गर्भपात या मृत जन्म। हालाँकि प्रोजेस्टिन की खुराक कम है, प्रारंभिक गर्भावस्था में एक महिला को तब तक कोई दवा नहीं लेनी चाहिए जब तक कि बिल्कुल आवश्यक न हो।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के साथ जिगर की बीमारियाँ।
इस बात का कोई प्रमाण नहीं है कि प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक यकृत और पित्त पथ के रोगों का कारण बनते हैं। हालाँकि, बिगड़ा हुआ यकृत कार्य प्रोजेस्टोजन-केवल मौखिक गर्भ निरोधकों के चयापचय को बाधित कर सकता है, हालांकि इससे बीमारी के चिकित्सकीय रूप से खराब होने की संभावना नहीं है।

मस्तिष्क और कोरोनरी धमनियों के घाव.
यह इस तथ्य के कारण है कि केवल जेस्टाजेन युक्त दवाएं (सैद्धांतिक रूप से) रक्त के लिपिड स्पेक्ट्रम को प्रभावित कर सकती हैं और एथेरोस्क्लेरोसिस की घटना और प्रगति में योगदान कर सकती हैं, और इसलिए दिल के दौरे और स्ट्रोक की घटना में योगदान करती हैं।

घातक ट्यूमर प्रजनन प्रणाली (जननांग अंग, स्तन ग्रंथियां, आदि)।
इस बात का कोई सबूत नहीं है कि प्रोजेस्टिन की कम खुराक स्तन कैंसर का कारण बन सकती है। हालाँकि, स्तन कैंसर एक हार्मोनल रूप से संवेदनशील ट्यूमर है। स्तन ग्रंथि में घनी गांठ वाले मरीज़ जो पूरे मासिक धर्म चक्र में नहीं बदलते हैं, उन्हें मैमोलॉजिस्ट या ऑन्कोलॉजिस्ट द्वारा प्रारंभिक जांच की आवश्यकता होती है। स्तन कैंसर के वर्तमान या पूर्व इतिहास वाली महिलाओं के लिए केवल प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों की सिफारिश नहीं की जाती है। सौम्य स्तन रोग या स्तन कैंसर के पारिवारिक इतिहास वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक की इस पद्धति का उपयोग वर्जित नहीं है।

अज्ञात एटियलजि के जननांगों से रक्तस्राव।
विशुद्ध रूप से प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों के उपयोग से न केवल रोग बिगड़ते हैं, जिसका लक्षण जननांग पथ से खूनी निर्वहन (समय से पहले समाप्ति का खतरा) है अंतर्गर्भाशयी गर्भावस्था, अस्थानिक गर्भावस्था, गर्भाशयग्रीवाशोथ, ऑन्कोलॉजिकल रोगजननांग, आदि), लेकिन उनके विकास को रोक सकते हैं। हालाँकि, केवल प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक मासिक धर्म संबंधी अनियमितताओं जैसे इंटरमेंस्ट्रुअल स्पॉटिंग और एसाइक्लिक ब्लीडिंग का कारण बन सकते हैं, जिससे समान लक्षणों वाले रोगों के निदान में देरी हो सकती है। इस संबंध में, अज्ञात एटियलजि के रक्तस्राव के लिए गर्भनिरोधक की इस विधि की अनुशंसा नहीं की जाती है।

काफी उच्च आवृत्ति कार्यात्मक सिस्टप्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों के उपयोग के दौरान पता चला अंडाशय, इस स्थिति में उनके उपयोग को अवांछनीय निर्धारित करता है।

इस प्रकार, प्रोजेस्टिन, विभिन्न अंगों और ऊतकों में स्टेरॉयड रिसेप्टर्स से जुड़कर, सकारात्मक और कभी-कभी दोनों होते हैं बुरा प्रभावमहिला के शरीर पर.

प्रोजेस्टिन मौखिक गर्भनिरोधक (ओसी) लेने की विशेषताएं:अस्थिर मासिक धर्म चक्र अवधि वाली युवा लड़कियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, हालांकि यह स्वीकार्य है; खुराक आमतौर पर लगातार दी जाती है, चक्रों में नहीं, इसलिए मासिक धर्म जैसी प्रतिक्रियाएं अनियमित हो सकती हैं। यदि आप ओसीपी टैबलेट की एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो ऐसी चूक की सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए समय सीमा सीओसी की तुलना में अधिक सख्त है - 3 घंटे।

पीओसी लेना मासिक धर्म चक्र के पहले दिन से या मासिक धर्म चक्र के किसी भी दिन से शुरू करना चाहिए यदि यह निश्चित है कि रोगी गर्भवती नहीं है।

प्रसव के बाद: 6 महीने के बाद, यदि महिला लैक्टेशनल एमेनोरिया विधि का उपयोग करती है; 3 सप्ताह के बाद यदि वह स्तनपान करा रही है लेकिन लैक्टेशनल एमेनोरिया विधि का उपयोग नहीं कर रही है; यदि वह स्तनपान नहीं करा रही है तो तुरंत या 6 सप्ताह के भीतर; गर्भपात के बाद (तुरंत)।

यदि OC का उपयोग चक्र के पहले दिन के बाद शुरू किया जाता है, तो पहले 48 घंटों में अतिरिक्त गर्भनिरोधक का उपयोग किया जाना चाहिए। इसे लेने के अगले दिन, प्रतिदिन एक ही समय पर 1 गोली लें आखिरी गोलीएक नया पैकेज (बिना किसी रुकावट के) शुरू किया जाना चाहिए।

यदि गोली लेने के 3 घंटे के भीतर उल्टी होती है, तो आपको अवश्य लेनी चाहिए नई गोलीऔर अगले 48 घंटों में अतिरिक्त गर्भनिरोधक का उपयोग करें

यदि आप एक गोली लेने में 3 घंटे से अधिक देर कर चुके हैं या एक या अधिक गोलियां लेने से चूक गए हैं, तो आपको जितनी जल्दी हो सके गोली ले लेनी चाहिए। और ऐसे में अगले 48 घंटों में अतिरिक्त गर्भनिरोधक जरूरी है

चरित्र परिवर्तन मासिक धर्म रक्तस्रावयह सामान्य है, ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हैं और स्वास्थ्य के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं। अन्य छोटे दुष्प्रभावों में वजन बढ़ना, सिरदर्द और स्तन कोमलता शामिल हैं। ये लक्षण खतरनाक नहीं होते हैं और धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं। कुछ दवाएं(उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन और अधिकांश एंटीकॉन्वेलेंट्स) ओसीपी की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं, इसलिए यदि रोगी कोई नई दवा लेना शुरू करता है तो उसे डॉक्टर को बताना चाहिए

आपको इंजेक्टेबल प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों (डेपो-प्रोवेरा, आदि) का उपयोग कब शुरू करना चाहिए:
- मासिक धर्म चक्र के पहले से सातवें दिन तक;
- बच्चे के जन्म के बाद: 6 महीने के बाद, यदि महिला लैक्टेशनल एमेनोरिया विधि का उपयोग करती है; 3 सप्ताह के बाद यदि वह स्तनपान करा रही है लेकिन लैक्टेशनल एमेनोरिया विधि का उपयोग नहीं कर रही है; यदि वह स्तनपान नहीं करा रही है तो तुरंत या 6 सप्ताह के भीतर;
- गर्भपात के बाद (तुरंत या पहले 7 दिनों के दौरान);
- मासिक धर्म चक्र के किसी भी दिन, यदि यह विश्वास हो कि रोगी गर्भवती नहीं है।

इंजेक्शन हर 3 महीने में दिया जाना चाहिए। रक्तस्राव के पैटर्न में परिवर्तन (अनियमित रक्तस्राव, अमेनोरिया) सामान्य हैं, प्रतिवर्ती हैं और स्वास्थ्य के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं

अन्य छोटे दुष्प्रभावों में वजन बढ़ना, सिरदर्द और स्तन कोमलता शामिल हैं। ये लक्षण खतरनाक नहीं होते हैं और धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं

इंजेक्शन योग्य प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों का उपयोग करने वाली महिलाओं में, अंतिम इंजेक्शन के औसतन 10 महीने बाद प्रजनन क्षमता बहाल हो जाती है; वे आम तौर पर किसी महिला की प्रजनन क्षमता को कम नहीं करते हैं। उपयोग के पहले वर्ष के अंत तक, लगभग 50% महिलाओं में एमेनोरिया विकसित हो जाता है। पीरियड्स का न आना कोई गंभीर समस्या नहीं है और जब तक गर्भावस्था के लक्षण न हों, किसी उपचार की आवश्यकता नहीं होती है।

इंजेक्शन योग्य और मौखिक प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक यौन संचारित रोगों से रक्षा नहीं करता है। एचआईवी संक्रमण. यदि किसी भी साथी को इन बीमारियों के होने का खतरा हो तो कंडोम का उपयोग करना चाहिए।

मौखिक और इंजेक्टेबल ओसीपी का उपयोग करते समय "चेतावनी" लक्षण:
- पेट के निचले हिस्से में दर्द (एक्टोपिक गर्भावस्था का संकेत हो सकता है);
- भारी (सामान्य से 2 गुना अधिक) या लंबे समय तक (> 8 दिन) रक्तस्राव;
- इंजेक्शन स्थल पर संक्रमण या रक्तस्राव;
- माइग्रेन (संवहनी सिरदर्द), बार-बार गंभीर सिरदर्द या धुंधली दृष्टि।

उपरोक्त में से कोई भी जटिलता होने पर रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

ऐसा माना जाता है कि सीओसी या पीओसी लेना बंद करने के बाद आप पहले पूर्ण मासिक धर्म चक्र के दौरान गर्भवती हो सकती हैं, हालांकि, हमारी राय में, 1-2 महीने के लिए गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक की सलाह दी जाती है ताकि शरीर शेष को पूरी तरह से "साफ" कर ले। हार्मोन.

प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक के अपने फायदे और नुकसान हैं। इसका शरीर पर कम प्रणालीगत प्रभाव होता है, इसमें एस्ट्रोजेनिक साइड प्रतिक्रियाएं नहीं होती हैं, इसका उपयोग स्तनपान के दौरान और उन महिलाओं में किया जा सकता है जिनके पास विभिन्न एक्सट्रैजेनिटल पैथोलॉजी हैं या एस्ट्रोजेन युक्त दवाओं को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं, और कई एस्ट्रोजेन में इसका स्पष्ट चिकित्सीय और सुरक्षात्मक प्रभाव होता है- आश्रित रोग.

प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक का उपयोग करते समय होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रिया आमतौर पर नहीं होती है गंभीर परिणामऔर अक्सर उपचार की आवश्यकता नहीं होती है। किसी भी अन्य हार्मोनल गर्भ निरोधकों की तरह प्रोजेस्टोजेन का सफल उपयोग, उपयोग के लिए मतभेदों पर सावधानीपूर्वक विचार करने, क्लिनिकल फार्माकोलॉजी की मूल बातों के ज्ञान, पूर्वानुमान और लेखांकन पर निर्भर करता है। संभावित जटिलताएँऔर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, उम्र, स्वास्थ्य स्थिति, विशेषताओं के आधार पर एक व्यक्तिगत दृष्टिकोण अंतरंग जीवन, दवा की सहनशीलता, उनके नुस्खे के प्रति दम्पति का रवैया।

यह अकारण नहीं है कि यह कहा जाता है: "क्वॉड क्विस्किस नोविट इन हॉक से एक्सर्सिएट" ("हर किसी को वह करने दें जो वह समझता है", लैटिन)।

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जेस्टाजेंस (प्रोजेस्टिन) सेक्स हार्मोन के समूह से संबंधित हैं। मासिक चक्र के ल्यूटियल चरण के दौरान, इनका उत्पादन होता है पीत - पिण्ड, और गर्भावस्था के दौरान - नाल में। उनका मुख्य कार्य महिला के शरीर को गर्भधारण और गर्भधारण के लिए तैयार करना है।

जेस्टाजेन के अपर्याप्त स्राव से जुड़ी स्थितियों का इलाज करने के लिए, उनके सिंथेटिक डेरिवेटिव का उपयोग किया जाता है। दवाएं विभिन्न रूपों में उपलब्ध हैं, जिससे उन्हें लेना अधिक सुविधाजनक हो जाता है और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संख्या कम हो जाती है।

जेस्टाजेन्स के लक्षण

प्रोजेस्टिन कोलेस्ट्रॉल से निर्मित होते हैं और प्रकृति में स्टेरायडल यौगिक होते हैं। उनका मुख्य कार्य एक निषेचित अंडे के आरोपण के लिए गर्भाशय की आंतरिक दीवार को तैयार करना है।

शरीर में मुख्य प्रोजेस्टोजेन प्रोजेस्टेरोन है। यह स्तन ग्रंथियों के विकास को बढ़ावा देता है, बेसल चयापचय दर को बढ़ाता है, नियंत्रित करता है शेष पानी, थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र को उत्तेजित करता है, और अन्य सेक्स हार्मोन और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स - ग्लूकोकार्टोइकोड्स और मिनरलोकॉर्टिकोइड्स का अग्रदूत भी है।

शरीर में स्टेरॉयड संश्लेषण की योजना

प्रोजेस्टेरोन की कमी के कारण होने वाली विकृति के लिए, जेस्टाजेन युक्त दवाओं का उपयोग किया जाता है। इस तथ्य के कारण कि उनकी संरचना शरीर में अन्य स्टेरॉयड के समान है, पदार्थों के बीच संभावित अंतर हैं। क्रॉस इंटरैक्शन. दवा का सक्रिय घटक एण्ड्रोजन या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रति संवेदनशील रिसेप्टर्स को बांध सकता है और उनके प्रभावों की नकल कर सकता है। इससे अक्सर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास होता है।

फार्माकोलॉजी में प्रोजेस्टिन को चिह्नित करने के लिए एंड्रोजेनिक, ग्लुकोकोर्तिकोइद और मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि जैसी अवधारणाओं का उपयोग किया जाता है। वे विभिन्न स्टेरॉयड के रिसेप्टर्स के लिए सक्रिय पदार्थ की आत्मीयता की डिग्री को दर्शाते हैं। आधुनिक दवाओं में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता होती है, जिससे उनकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है और अवांछनीय अभिव्यक्तियों की संख्या कम हो जाती है।

प्रोजेस्टिन दवाओं का वर्गीकरण तालिका में वर्णित है:

उपयोग के संकेत

प्रोजेस्टिन के उपयोग के संकेत अपर्याप्त प्रोजेस्टेरोन उत्पादन से जुड़ी स्थितियाँ हैं।:

• मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएँ - एमेनोरिया और कष्टार्तव, दर्दनाक माहवारी, प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम;
• बांझपन;
• संभावित गर्भपात;
• अभ्यस्त प्रारंभिक गर्भावस्था हानि;
• अक्रियाशील गर्भाशय रक्तस्राव;
• एंडोमेट्रियोसिस;
• गर्भाशय फाइब्रॉएड।

इनका उपयोग निम्नलिखित मामलों में भी किया जाता है:

• रजोनिवृत्ति में महिलाओं में एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया की रोकथाम के लिए (एस्ट्रोजन रिप्लेसमेंट थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ);
• गर्भनिरोधक के प्रयोजन के लिए;
• मिस्ड पीरियड्स का कारण निर्धारित करने के लिए प्रोजेस्टेरोन और चक्रीय परीक्षण करने के लिए।

विपरित प्रतिक्रियाएं

जेस्टजेन लेते समय होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उनकी एंड्रोजेनिक, ग्लुकोकोर्तिकोइद और मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि से जुड़ी हो सकती हैं। इसमे शामिल है:

• शरीर में द्रव प्रतिधारण;
• परिधीय शोफ की उपस्थिति;
• भार बढ़ना;
• स्तन ग्रंथियों में दर्द;
• चेहरे पर बालों का बढ़ना;
• मुंहासा;
• कार्बोहाइड्रेट और वसा चयापचय का उल्लंघन।

एक नियम के रूप में, प्रोजेस्टिन दवाएं होती हैं न्यूनतम प्रभाव, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की विशेषता। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए फॉर्म का उपयोग करें स्थानीय अनुप्रयोग, प्रोजेस्टिन को एस्ट्रोजेन के साथ मिलाएं।

हाल ही में, नए अणुओं को संश्लेषित किया गया है जिनमें प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता है, जिससे दवा की खुराक को कम करना संभव हो जाता है। कुछ पदार्थों के अतिरिक्त लाभ होते हैं और उनमें एंटीएंड्रोजेनिक और एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड प्रभाव हो सकते हैं।

प्रोजेस्टिन औषधियाँ और उनके गुण

स्त्री रोग विज्ञान में सिंथेटिक जेस्टजेन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उन्हें अंदर छोड़ दिया जाता है शुद्ध फ़ॉर्म, साथ ही गर्भनिरोधक और प्रतिस्थापन चिकित्सा के लिए संयुक्त दवाओं के भाग के रूप में। सामयिक उपयोग, मौखिक प्रशासन और पैरेंट्रल प्रशासन के लिए रूप हैं - चमड़े के नीचे, अंतर्गर्भाशयी और इंट्रामस्क्युलर।

जेस्टेजेनिक प्रभाव वाले प्रोजेस्टिन की सूची:

प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक:

संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक (सीओसी) ) :

हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी दवाएं :

प्रोजेस्टिन युक्त दवाएं

Utrozhestan, Progestogel, Progesterone जैसी दवाओं का सक्रिय पदार्थ मानव प्रोजेस्टेरोन का एक एनालॉग है। इसका शरीर पर प्राकृतिक हार्मोन जैसा ही प्रभाव पड़ता है।

इन दवाओं का उपयोग करते समय, स्टेरॉयड की क्रिया के तंत्र से संबंधित अवांछनीय प्रतिक्रियाएं विकसित होना संभव है।

डाइड्रोजेस्टेरोन, जो डुप्स्टन का हिस्सा है और संयोजन उपायफेमोस्टोन 1/5; 2/10; 1/10, प्रोजेस्टेरोन अणु से एक अतिरिक्त बंधन द्वारा भिन्न होता है। इसके कारण, पदार्थ में हार्मोन-संवेदनशील रिसेप्टर्स को अधिक मजबूती से बांधने की क्षमता होती है। यह दवा को अधिक प्रभावी बनाता है और छोटी खुराक का उपयोग करना संभव बनाता है, जिससे कम दुष्प्रभाव होते हैं।

नोरेथिस्टरोन (नोरकोलट) - टेस्टोस्टेरोन व्युत्पन्न. बड़ी मात्रा में इसमें एंड्रोजेनिक गतिविधि होती है, जिसके साथ मुँहासे, वजन बढ़ना और चेहरे पर बालों का विकास हो सकता है। विकारों को ठीक करने के लिए दवा का उपयोग किया जाता है मासिक धर्मऔर स्तन ग्रंथियों में समय-समय पर होने वाले दर्द के उपचार में।

प्रोजेस्टिन गर्भनिरोधक

COCs के लिए मतभेद के मामले में गर्भनिरोधक के उद्देश्य से दवाओं का यह समूह निर्धारित किया गया है:

मिनी-पिल्स (एक्सलूटन, माइक्रोल्यूट) का उपयोग केवल स्तनपान कराने वाली माताओं में किया जाता है, क्योंकि उनकी प्रभावशीलता कम होती है। डेसोगेस्ट्रेल, जो चारोज़ेटा का हिस्सा है, अधिक चयनात्मक है और ओव्यूलेशन को 99% तक दबा देता है, जो COCs के प्रभाव के बराबर है। इस गेस्टाजेन में कोई एंड्रोजेनिक गतिविधि नहीं है।दवा मात्रा और गुणवत्ता को प्रभावित नहीं करती स्तन का दूध. इसे लेते समय इसका ध्यान नहीं रखा जाता है नकारात्मक प्रभावबच्चे के विकास पर.

डेपो-प्रोवेरा (मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन) को हर 3 महीने में एक बार इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। दवा के महत्वपूर्ण नुकसान इंजेक्शन के बाद लंबे समय तक रक्तस्राव और माध्यमिक अमेनोरिया विकसित होने की संभावना है।

पैरेंट्रल ड्रग इम्प्लानन एनकेएसटी चमड़े के नीचे उपयोग के लिए एक प्रत्यारोपण है। इसके न्यूनतम दुष्प्रभाव हैं और अनचाहे गर्भ से उच्च स्तर की सुरक्षा मिलती है।

मिरेना अंतर्गर्भाशयी रिलीज़िंग सिस्टम में लेवोनोर्जेस्ट्रेल होता है और इसे 5 वर्षों के लिए डिज़ाइन किया गया है। रिलीज़ फॉर्म की ख़ासियत के कारण अवांछित प्रतिक्रियाएँसक्रिय पदार्थ की एंड्रोजेनिक और मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि से जुड़ी कोई गतिविधि नहीं देखी गई है। दवा का उपयोग अक्सर 35 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं में एंडोमेट्रियम में हाइपरप्लास्टिक परिवर्तनों को रोकने के लिए किया जाता है।

प्रोजेस्टिन पोस्टिनॉर (लेवोनोर्गेस्ट्रेल) और मिफेप्रिस्टोन को आपातकालीन गर्भनिरोधक के लिए संकेत दिया गया है।

संयुक्त उत्पाद

संयोजन दवाओं की संरचना में विभिन्न प्रकार के जेस्टाजेन शामिल हैं। आधुनिक सिंथेटिक प्रोजेस्टिन - डिसोगेस्ट्रेल (मर्सिलॉन, मार्वेलॉन, ट्राई-मर्सी), जेस्टोडीन (लॉगेस्ट, फेमोडेन), डायनोगेस्ट (ज़ैनिन, क्लिमोडियन) - में ग्लूकोकार्टिकोइड और एंड्रोजेनिक प्रभाव नहीं होते हैं।

कई जेस्टजेन में एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव होता है - वे अतिरिक्त पुरुष सेक्स हार्मोन की त्वचा की अभिव्यक्तियों को कम करते हैं। इनका उपयोग मुँहासे, अतिरोमता और सेबोरिया के इलाज के लिए किया जाता है। इसमे शामिल है:

• ड्रोसपाइरोनोन;
• साइप्रोटेरोन एसीटेट (डायने-35, एंड्रोकुर);
• डायनोगेस्ट.

ड्रोसपाइरोनोन, जो जेस, एंजेलिक, यारिना गोलियों का हिस्सा है, इसके एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव के अलावा, इसमें एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि होती है। इसे लेने से शरीर में तरल पदार्थ और सोडियम जमा होने से रोकता है। नतीजतन, सूजन गायब हो जाती है और का स्तर कम हो जाता है रक्तचाप, कोई वजन नहीं बढ़ता या स्तन ग्रंथियों का उभार नहीं होता।

योनि संयुक्त गर्भनिरोधक NuvaRing एक अंगूठी के रूप में आती है। इसमें डिसोगेस्ट्रेल का व्युत्पन्न - ईटोनोगेस्ट्रेल शामिल है। इसके फायदे सुविधाजनक प्रशासन (महीने में एक बार), न्यूनतम खुराक हैं सक्रिय सामग्री, प्रणालीगत प्रभाव का अभाव. सामयिक उपयोग के लिए फॉर्म में एव्रा पैच भी शामिल है, जिसे सप्ताह में एक बार त्वचा पर लगाया जाता है।

रजोनिवृत्ति में महिलाओं के लिए, एस्ट्रोजन और जेस्टोजेन की न्यूनतम खुराक वाली संयोजन दवाओं का संकेत दिया जाता है। छोटे फाइब्रॉएड, पॉलीप्स या एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया के लिए, लेवोनोर्जेस्ट्रेल (क्लिमोनॉर्म, मिरेना) वाली दवाएं निर्धारित की जाती हैं। वे मायोमैटस नोड के विकास को प्रभावित नहीं करते हैं, और लेने पर गर्भाशय की आंतरिक परत कमजोर हो जाती है।