स्थूल सूत्र
C13H10O3फिनाइल सैलिसिलेट पदार्थ का औषधीय समूह
नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
कैस कोड
118-55-8फिनाइल सैलिसिलेट पदार्थ के लक्षण
सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या हल्की गंध वाले छोटे रंगहीन क्रिस्टल। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, अल्कोहल और कास्टिक क्षार के घोल में घुलनशील (1:10), क्लोरोफॉर्म में आसानी से घुलनशील, ईथर में बहुत आसानी से घुलनशील।
औषध
औषधीय प्रभाव- सूजनरोधी, रोगाणुरोधक.आंत की क्षारीय सामग्री को हाइड्रोलाइज़ करके, यह सैलिसिलिक एसिड और फिनोल छोड़ता है, जो प्रोटीन अणुओं को विकृत करता है। फिनाइल सैलिसिलेट पेट की अम्लीय सामग्री में विघटित नहीं होता है और पेट की श्लेष्मा झिल्ली (साथ ही मौखिक गुहा और अन्नप्रणाली) को परेशान नहीं करता है। छोटी आंत में बनने वाला फिनोल रोगजनक आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, और सैलिसिलिक एसिड में सूजन-रोधी और ज्वरनाशक प्रभाव होता है, दोनों यौगिक, गुर्दे द्वारा शरीर से आंशिक रूप से उत्सर्जित होते हैं, मूत्र पथ को कीटाणुरहित करते हैं; आधुनिक रोगाणुरोधी दवाओं की तुलना में फिनाइल सैलिसिलेट काफी कम सक्रिय है, लेकिन यह कम विषैला होता है, डिस्बैक्टीरियोसिस और अन्य जटिलताओं का कारण नहीं बनता है, और अक्सर आउट पेशेंट अभ्यास में इसका उपयोग किया जाता है।
फिनाइल सैलिसिलेट पदार्थ का अनुप्रयोग
आंतों के रोग (कोलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस) और मूत्र पथ (सिस्टिटिस, पाइलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस)।
सैलिसिलिक एसिड एस्टर की तैयारी
औषधीय पदार्थ
1. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।
एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम - एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर।
रंगहीन क्रिस्टल या सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन या हल्की गंध के साथ। टी. पी.एल. = 133-138 ओ सी. थोड़ा अम्लीय स्वाद। पानी में थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में आसानी से घुलनशील, ईथर, क्लोरोफॉर्म में घुलनशील। आइए NaOH और सोडा (NaHCO 3, NaCO 3) के घोल में घोलें।
रसीद
"एस्पिरिन" शब्द एसिटाइल + स्पाइराइक एसिड शब्द से आया है, जो सैलिसिलिक एसिड का पुराना नाम है।
पवित्रता.
कोई सैलिसिलिक एसिड, नमी, एसिटिक एसिड नहीं।
2. मिथाइल सैलिसिलेट, मिथाइली सैलिसिलस।
सैलिसिलिक एसिड मिथाइल एस्टर
ρ = 1.176 - 1.184 ग्राम/सेमी 3, η 20 डी = 1.535 - 1.538, टी पीएल = 8 डिग्री सेल्सियस, टी बीपी = 223 डिग्री सेल्सियस
कई पौधों में पाया जाता है, सबसे पहले विंटरग्रीन तेल के सुगंधित सिद्धांत के रूप में खोजा गया। एक विशिष्ट तीव्र सुगंधित गंध वाला रंगहीन या पीला तरल।
रसीद।
सांद्र सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में अतिरिक्त मेथनॉल के साथ सैलिसिलिक एसिड के मिश्रण को गर्म करके तैयार किया जाता है।
पवित्रता.
नमी और अम्लता की कमी का निर्धारण करें।
3. फिनाइल सैलिसिलेट।
फेनिली सैलिसिलस, सैलिसिलिक एसिड फिनाइल एस्टर, सैलोल, सैलोलम।
सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या हल्की गंध वाले छोटे रंगहीन क्रिस्टल। टी पीएल = 42 - 43°C
कपूर, थाइमोल, मेन्थॉल के साथ यूटेक्टिक मिश्रण देता है।
पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, इथेनॉल और अन्य सॉल्वैंट्स में घुलनशील, NaOH समाधान में, NaHCO 3 में अघुलनशील।
रसीद।
पहली बार 1886 में एन.वी. द्वारा प्राप्त किया गया। नेनेत्स्की।
फास्फोरस ट्राइक्लोरोक्साइड की उपस्थिति में सोडियम सैलिसिलेट और सोडियम फेनोलेट की संघनन प्रतिक्रिया।
फिनाइल सैलिसिलेट
संरचना और शारीरिक क्रिया के बीच संबंध.
फिनोल के फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल और सैलिसिलिक एसिड के कार्बोक्सिल समूह को एस्टर समूह में अवरुद्ध कर दिया जाता है। इस "सैलोल सिद्धांत" का व्यापक रूप से दवाओं के संश्लेषण (उनके एस्टर के रूप में शक्तिशाली पदार्थों को पेश करने का सिद्धांत) में उपयोग किया जाता है।
आवेदनचिकित्सा में इन तीन यौगिकों का उपयोग इस तथ्य पर आधारित है कि सैलिसिलिक एसिड का स्वयं उपचार प्रभाव होता है। आंतों की दीवारों द्वारा अवशोषित, लेकिन काफी मजबूत एसिड होने के कारण, मौखिक रूप से लेने पर यह अप्रिय जलन पैदा करता है। मिथाइल अल्कोहल या फिनोल के साथ कार्बोक्सिल समूह के एस्टरीकरण से चिड़चिड़ापन प्रभाव समाप्त हो जाता है, साथ ही एसिटाइल व्युत्पन्न प्रकृति में कम अम्लीय होता है; सभी तीन एस्टर - मिथाइल सैलिसिलेट, एस्पिरिन और सैलोल, थोड़ा अम्लीय गैस्ट्रिक रस के संपर्क में आने पर ध्यान देने योग्य सीमा तक हाइड्रोलाइज्ड नहीं होते हैं और संवेदनशील ऊतकों पर हानिकारक प्रभाव डाले बिना पेट से गुजरते हैं, लेकिन, आंत्र पथ में उतरते हुए, एस्टर होते हैं। क्षार के प्रभाव में हाइड्रोलाइज्ड, मुक्त सैलिसिलिक एसिड जारी करता है।
Acelysin. एसेलिसिनम
यह 9:1 के अनुपात में डी, एल-लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट और ग्लाइसीन का मिश्रण है।
ज़्विटर आयन रूप में
डी, एल - लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट
सफेद क्रिस्टलीय पाउडर
इसकी क्रिया एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के समान है। इसमें सूजन-रोधी, ज्वरनाशक, एंटीथ्रोम्बिक प्रभाव होते हैं।
कोरोनरी और सेरेब्रल वाहिकाओं, हाइपरथर्मिया और कुछ दर्द सिंड्रोम सहित घनास्त्रता के लिए इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा रूप से निर्धारित।
रिलीज फॉर्म: 1 ग्राम बोतलें (0.5 ग्राम एस्पिरिन होती हैं)। प्रशासन से पहले, इंजेक्शन के लिए 5 मिलीलीटर पानी में घोलें। संवेदनाहारी के रूप में, 5-10 मिलीलीटर 3-10 दिनों के लिए दिन में 1-3 बार दिया जाता है।
भंडारण: +4-10 डिग्री सेल्सियस प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर, घोल को 30 मिनट से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जा सकता है।
सभी दवाओं को सूखी जगह पर, अच्छी तरह से सीलबंद जार में संग्रहित किया जाता है।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड कुछ मूल पदार्थों (NaCO 3, मेथेनमाइन) के साथ आसानी से गीला मिश्रण पैदा करता है, जिसे नुस्खे लिखते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए।
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एक दवा, भौतिक गुण |
हाइड्रोलिसिस। सामान्य प्रतिक्रिया |
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वस्तु की पहचान करना हाइड्रोलिसिस (क्लोराइड के साथ आर-आई)। लोहा(III)) |
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एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल पिघल=133-138°C 0.1 एम NaOH, अल्कोहल में यूवी स्पेक्ट्रम। λअधिकतम=290 एनएम. (NaOH + H 2 O 2 के बाद) |
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1) एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया द्वारा सीएच 3 सीओओएच। इथेनॉल से ईथर में सेब की गंध आती है 2) सैलिसिलिक एसिड FeCI 3 के साथ प्रतिक्रिया से बैंगनी रंग उत्पन्न होता है; फॉर्मेल्डिहाइड के साथ (मार्की अभिकर्मक) से गुलाबी रंग बनता है। |
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मिथाइल सैलिसाइलेट एन 20 =1.535 –1.538 |
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सैलिसिलिक एसिड अवक्षेप को फ़िल्टर किया जाता है, धोया जाता है, सुखाया जाता है और एम.पी. पर सेट किया जाता है। 156-161°С (जलीय या अल्कोहल घोल में बूंदें मिलाने के बाद बैंगनी रंग |
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फिनाइल सैलिसिलेट पिघल=42 -43°С |
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1) फिनोल की गंध 2) सीएच 2 ओवीएच 2 एसओ 4 के साथ सैलिसिलिक एसिड - गुलाबी रंग (बैंगनी रंग) |
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Acelysin |
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1) अमीनो एसिड के प्रति विशिष्ट प्रतिक्रियाओं द्वारा FeCI 3, मार्क्विस अभिकर्मक, लाइसिन और ग्लाइसिन के साथ प्रतिक्रियाओं द्वारा सैलिसिलिक एसिड। |
सैलिसिलिक एसिड एस्टर के लिए प्रामाणिकता प्रतिक्रियाएं
परिमाणीकरण
सभी दवाओं के मात्रात्मक निर्धारण के लिए क्षारीय हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाओं का उपयोग किया जा सकता है। ऐसा करने के लिए, 0.5 एम सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान की अधिकता लें और रिफ्लक्स के साथ उबलते पानी के स्नान में तैयारी को हाइड्रोलाइज करें।
अतिरिक्त अनुमापित क्षार घोल का अनुमापन 0.5 एम हाइड्रोक्लोरिक एसिड घोल से किया जाता है।
जीएफ एक्स - मिथाइल सैलिसिलेट और फिनाइल सैलिसिलेट के लिए, हाइड्रोलिसिस की क्षारीय विधि का उपयोग किया जाता है।
अतिरिक्त क्षार और फेनोलेट्स को ब्रोमोक्रेसोल पर्पल के साथ अनुमापित किया जाता है:
संकेतक - फिनोलफ्थेलिन
जीएफ एक्स - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए, क्षारमिति विधि का उपयोग प्रारंभिक हाइड्रोलिसिस के बिना किया जाता है - मुक्त ओएच समूह में तटस्थता का एक प्रकार
दवा को इथेनॉल में घोलकर 8-10°C तक ठंडा किया जाता है और 0.1 M NaOH घोल (फिनोलफथेलिन संकेतक) के साथ अनुमापन किया जाता है।
ब्रोमोमेट्रिक विधि का उपयोग सैलिसिलिक एसिड एस्टर के लिए किया जाता है (NaOH के साथ हाइड्रोलिसिस के बाद)
मानक समाधान की तुलना में एसएफएम
हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ क्षारीय हाइड्रोलिसिस के बाद एस्पिरिन के लिए यूवी स्पेक्ट्रोस्कोपी। λ अधिकतम=290 एनएम
एसेलिसिन में, ग्लाइसीन को पर्क्लोरिक एसिड के साथ गैर-जलीय अनुमापन की एसिडिमेट्रिक विधि द्वारा निर्धारित किया जाता है।
भंडारण. एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित।
आवेदन पत्र:
एस्पिरिन का उपयोग मौखिक रूप से एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक एजेंट के रूप में किया जाता है, 0.25 - 0.5 ग्राम, दिन में 3 - 4 बार।
फिनाइल सैलिसिलेट का उपयोग आंतों और मूत्र पथ के रोगों के लिए एक एंटीसेप्टिक के रूप में मौखिक रूप से किया जाता है, 0.3-0.5 ग्राम "बेसालोल", "यूरोबेसल"।
मिथाइल सैलिसिलेट को रगड़ के रूप में बाहरी उपयोग के लिए एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एनाल्जेसिक के रूप में निर्धारित किया जाता है (कभी-कभी क्लोरोफॉर्म और वसायुक्त तेलों के साथ मिलाया जाता है)।
हाल के वर्षों में शोध से पता चला है कि छोटी खुराक में एस्पिरिन का एंटीथ्रोम्बिक प्रभाव होता है, क्योंकि प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। पैरेंट्रल प्रशासन के लिए कुछ अमीनो एसिड के साथ संयोजन में इसका उपयोग करने की संभावना दिखाई गई है।
रसीद। 1886 में, नेनेत्स्की ने सैलोल को संश्लेषित किया। "सैलोल का सिद्धांत" एस्टर के रूप में शरीर में जलन पैदा करने वाले पदार्थों (सैलिसिलेट जलन पैदा करने वाला है, फिनोल जहरीला है) को शामिल करना और वांछित गुणों को बनाए रखना है - एंटीसेप्टिक।
विवरण. सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या हल्की गंध वाले छोटे रंगहीन क्रिस्टल।
घुलनशीलता. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, अल्कोहल और कास्टिक क्षार के घोल में घुलनशील, क्लोरोफॉर्म में आसानी से घुलनशील, ईथर में बहुत आसानी से घुलनशील।
सत्यता.
1) दवा को अल्कोहल में घोला जाता है और फेरिक क्लोराइड घोल की एक बूंद डाली जाती है; बैंगनी रंग दिखाई देता है (फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल के कारण)।
2) मार्क अभिकर्मक के साथ। सांद्र सल्फ्यूरिक एसिड और पानी को तैयारी में मिलाया जाता है; फिनोल की गंध महसूस होती है। फिर फॉर्मेलिन मिलाया जाता है; एक गुलाबी रंग दिखाई देता है.
3) गर्म करने, ठंडा करने पर दवा क्षार के साथ ऑक्सीकृत हो जाती है और इसमें सल्फ्यूरिक एसिड का घोल मिलाया जाता है, सैलिसिलिक एसिड का अवक्षेप बनता है, फिनोल की गंध आती है।
फेनिलियम सैलिसिलिकम सैलोलम सैलोल
सैलिसिलिक एसिड फिनाइल एस्टर
सी 13 एच 10 ओ 3 एम. सी. 214.22
विवरण. सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या हल्की गंध वाले छोटे रंगहीन क्रिस्टल।
घुलनशीलता. पानी में लगभग अघुलनशील, अल्कोहल और कास्टिक क्षार के घोल में घुलनशील, क्लोरोफॉर्म में आसानी से घुलनशील, ईथर में बहुत आसानी से घुलनशील।
भंडारण. एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित। एंटीसेप्टिक, आंतरिक रूप से उपयोग किया जाता है
517. फेनोबार्बिटलम
फेनोबार्बिटल
ल्यूमिनलम ल्यूमिनल
5-एथाइल-5-फेनिलबार्बिट्यूरिक एसिड
सी 12 एच 12 एन 2 ओ 3 एम. सी. 232.24
विवरण. सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन, थोड़ा कड़वा स्वाद।
घुलनशीलता. ठंडे पानी में बहुत थोड़ा घुलनशील, उबलते पानी और क्लोरोफॉर्म में घुलना मुश्किल, 95% अल्कोहल और क्षार समाधान में आसानी से घुलनशील, ईथर में घुलनशील।
भंडारण. सूची बी.अच्छी तरह से सीलबंद नारंगी कांच के जार में।
उच्चतम एकल मौखिक खुराक 0.2जी।
मौखिक रूप से उच्चतम दैनिक खुराक 0.5 हैजी।
नींद की गोली, आक्षेपरोधक।
521. फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिनम
फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन
पेनिसिलिनम वी पेनिसिलिन फौ(वी)
सी 16 एच 28 एन 2 ओ 5 एस एम.वी. 350.40
फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन एक फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिक एसिड है जो पेनिसिलिम नोटेटम या संबंधित जीवों द्वारा उत्पादित या अन्य तरीकों से प्राप्त किया जाता है और इसमें रोगाणुरोधी प्रभाव होता है। तैयारी में पेनिसिलिन की मात्रा 95% से कम नहीं है और सी 16 एच 28 एन 2 ओ 5 एस की सामग्री शुष्क पदार्थ के संदर्भ में 90% से कम नहीं है।
शुष्क पदार्थ के संदर्भ में पाई गई गतिविधि का औसत मूल्य कम से कम 1610 यू/मिलीग्राम होना चाहिए।
विवरण. सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, खट्टा-कड़वा स्वाद, गैर-हीड्रोस्कोपिक। थोड़े अम्लीय वातावरण में स्थिर। ऑक्सीकरण एजेंटों और पेनिसिलिनेज की कार्रवाई के तहत क्षार समाधान में उबालने से यह आसानी से नष्ट हो जाता है।
घुलनशीलता. पानी में बहुत थोड़ा घुलनशील, एथिल और मिथाइल अल्कोहल, एसीटोन, क्लोरोफॉर्म, ब्यूटाइल एसीटेट और ग्लिसरीन में घुलनशील।
भंडारण. सूची बी.एक सूखी जगह में, कमरे के तापमान पर.
खुराक के लिए पृष्ठ 1029 देखें।
एंटीबायोटिक.
519. फेनोल्फथेलीनम
phenolphthalein
a,a-Di-(4-हाइड्रॉक्सीफिनाइल)-फ़थालाइड
सी 20 एच 14 ओ 4 एम. सी. 318.33
विवरण. सफेद या थोड़ा पीला महीन-क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन और स्वादहीन।
घुलनशीलता. पानी में बहुत थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में घुलनशील, ईथर में थोड़ा घुलनशील।
भंडारण. एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में.
रेचक।
531. Physostigmineसैलिसिलस
फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट
फिजियोस्टिग्मिनम सैलिसिलिकम
एसेरिनम सैलिसिलिकम
सी 15 एच 21 एन 3 ओ 2 सी 7 एच 6 ओ 3 एम. सी. 413.5
विवरण. रंगहीन चमकदार प्रिज्मीय क्रिस्टल। प्रकाश और हवा के संपर्क में आने पर वे लाल हो जाते हैं।
घुलनशीलता. पानी में थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में घुलनशील, ईथर में थोड़ा घुलनशील।
भंडारण. सूची। एक।अच्छी तरह से बंद नारंगी कांच के जार में, प्रकाश से सुरक्षित।
त्वचा के नीचे उच्चतम एकल खुराक 0.0005 ग्राम है।
त्वचा के नीचे उच्चतम दैनिक खुराक 0.001 ग्राम है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़, रहस्यमय उपाय। आई ड्रॉप और मलहम के रूप में उपयोग किया जाता है। दुर्लभ मामलों में, इसे त्वचा के नीचे इंजेक्ट किया जाता है।
नसबंदी. समाधानों को अस्थायी तौर पर सड़न रोकने योग्य तरीके से तैयार किया जाता है या टिंडाइज़ेशन के अधीन किया जाता है।
526. Phthalazolum
फिनाइल सैलिसिलेट आंत के क्षारीय वातावरण में हाइड्रोलाइज होता है और फिनोल और सैलिसिलिक एसिड छोड़ता है, जो प्रोटीन अणुओं को विकृत करता है। पेट के अम्लीय वातावरण में, फिनाइल सैलिसिलेट विघटित नहीं होता है और पेट (साथ ही अन्नप्रणाली और मौखिक गुहा) में जलन नहीं करता है। छोटी आंत में बनने वाले सैलिसिलिक एसिड में ज्वरनाशक और सूजन-रोधी प्रभाव होता है, और फिनोल रोगजनक आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, दोनों पदार्थ मूत्र पथ को कीटाणुरहित करते हैं, गुर्दे द्वारा शरीर से आंशिक रूप से उत्सर्जित होते हैं; आधुनिक रोगाणुरोधी एजेंटों की तुलना में, फिनाइल सैलिसिलेट बहुत कम सक्रिय है, लेकिन यह कम विषैला है, डिस्बैक्टीरियोसिस और अन्य जटिलताओं का कारण नहीं बनता है, और अक्सर आउट पेशेंट अभ्यास में इसका उपयोग किया जाता है।
संकेत
मूत्र पथ (पाइलिटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस) और आंतों (एंटरोकोलाइटिस, कोलाइटिस) की विकृति।
फिनाइल सैलिसिलेट देने की विधि और खुराक
फिनाइल सैलिसिलेट को मौखिक रूप से दिन में 3 - 4 बार, 0.25 - 0.5 ग्राम (अक्सर एस्ट्रिंजेंट, एंटीस्पास्मोडिक्स और अन्य दवाओं के साथ) लिया जाता है।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे की विफलता.
उपयोग पर प्रतिबंध
कोई डेटा नहीं।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
कोई डेटा नहीं।
फिनाइल सैलिसिलेट के दुष्प्रभाव
एलर्जी।
अन्य पदार्थों के साथ फिनाइल सैलिसिलेट की परस्पर क्रिया
कोई डेटा नहीं।
जरूरत से ज्यादा
कोई डेटा नहीं।
सक्रिय घटक फिनाइल सैलिसिलेट वाली दवाओं के व्यापार नाम
संयुक्त औषधियाँ:
फिनाइल सैलिसिलेट + [रेसमेन्थॉल]: मेन्थॉल 1 ग्राम, फिनाइल सैलिसिलेट 3 ग्राम, पेट्रोलियम जेली 96 ग्राम;
बेलाडोना पत्ती का अर्क + फिनाइल सैलिसिलेट: बेसलोल।
