Tabletky na spanie. Nebezpečné! Najsilnejšie, rýchlo pôsobiace a silné lieky na spanie Lieky na spanie

hypnotiká

Tabletky na spanie uľahčujú zaspávanie, zvyšujú hĺbku a trvanie spánku a používajú sa na liečbu nespavosti (nespavosti).

Poruchy spánku sú v modernom svete veľmi rozšírené. So spánkom je nespokojných 38-45% populácie, 1/3 populácie trpí epizodickými alebo pretrvávajúcimi poruchami spánku, ktoré si vyžadujú liečbu. Nespavosť je jedným z vážnych zdravotných problémov starších ľudí.

Bdelosť je aktivovaná a udržiavaná vzostupnou retikulárnou formáciou stredného mozgu, ktorá má nešpecifický aktivačný účinok na mozgovú kôru. V mozgovom kmeni počas bdelosti prevláda aktivita cholinergných a adrenergných synapsií. Elektroencefalogram (EEG) bdelosti je desynchronizovaný – vysoká frekvencia a nízka amplitúda. Neuróny generujú akčné potenciály asynchrónne, spôsobom individuálnej spojitej frekvencie.

Trvanie spánku u novorodencov je 12-16 hodín denne, u dospelých - 6-8 hodín, u starších ľudí - 4-6 hodín. Spánok je regulovaný hypnogénnym systémom mozgového kmeňa. Jeho zaradenie je spôsobené biologické rytmy. Podľa polysomnografie (EEG, elektrookulografia, elektromyografia) sa štruktúra spánku delí na pomalé a rýchla fáza kombinované do cyklov 1,5-2 hodín. Počas nočného spánku prebieha 4-5 cyklov. Vo večerných cykloch je REM spánok zastúpený veľmi málo, v ranných cykloch sa jeho podiel zvyšuje. Celkovo spánok s pomalými vlnami zaberá 75-80%, rýchly spánok - 20-25% trvania spánku.

NREM spánok (synchronizovaný spánok predného mozgu, spánok bez rýchlych pohybov očí)

Podporuje ho synchronizačný systém talamu, predného hypotalamu a serotonergných neurónov jadier raphe. V mozgovom kmeni prevláda funkcia GABA, serotonínových a cholinergných synapsií. Hlboký spánok s 5-rytmom na EEG je tiež regulovaný peptidom S-spánku. EEG pomalý spánok synchronizované - vysoká amplitúda a nízka frekvencia. Mozog funguje ako súbor neurónov, ktoré synchrónne generujú výbuchy nízkofrekvenčných impulzov. Výboje striedajú dlhé prestávky ticha.

Vo fáze non-REM spánku sú pozorované pomalé pohyby očné buľvy, tonus kostrového svalstva, telesná teplota, krvný tlak, frekvencia dýchania a pulz sa mierne znižujú. Zvyšuje sa sekrécia rastového hormónu, zintenzívňujú sa anabolické procesy, bunkové delenie a regenerácia tkanív, zvyšuje sa syntéza ATP. Prevažuje tón parasympatického oddelenia autonómneho nervového systému. U chorých ľudí je vo fáze pomalého spánku možný bronchospazmus, zastavenie dýchania a srdca.

V závislosti od hĺbky pozostáva spánok s pomalými vlnami zo 4 fáz:

1 - povrchný spánok alebo ospalosť (a-, (3- a 0-rytmy na EEG);

11-111 - spánok so spánkovými vretienkami (spánkové vretená a 9-rytmus);

IV - hlboký spánok s 5 vlnami.

REM spánok (paradoxný, desynchronizovaný spánok po mozgu, spánok s rýchlymi pohybmi očí)

Je regulovaná retikulárnou formáciou zadného mozgu (locus coeruleus, obrie bunkové jadro), ktorá excituje okcipitálnu (zrakovú) kôru. V mozgovom kmeni prevláda funkcia cholinergných synapsií. EEG REM spánku je desynchronizované. Dochádza k úplnému uvoľneniu kostrového svalstva, rýchlym pohybom očných buliev, zvýšenému dýchaniu, pulzu, miernemu zvýšeniu krvného tlaku. Spáč sníva. Zvyšuje sa sekrécia adrenalínu a glukokortikoidov a zvyšuje sa tonus sympatiku. U chorých ľudí vo fáze REM spánku hrozí infarkt myokardu, arytmia, bolesť v dôsledku vredovej choroby žalúdka.

REM spánok, vytvárajúci špeciálny režim fungovania mozgovej kôry, je nevyhnutný pre psychickú ochranu, emocionálne uvoľnenie, selekciu informácií a konsolidáciu dlhodobej pamäte, zabúdanie nepotrebných informácií a vytváranie programov pre budúcu mozgovú činnosť. Vo fáze REM spánok V mozgu sa zvyšuje syntéza RNA a proteínov.

Nedostatok pomalého spánku sprevádza chronická únava, úzkosť, znížená duševná výkonnosť a motorická nerovnováha. Nedostatočné trvanie REM spánku vedie k agitácii, halucináciám a psychóze. Keď je jedna zo spánkových fáz v období zotavovania deprivovaná, kompenzačne nastáva jej hyperprodukcia. Najzraniteľnejšie sú REM spánok a hlboké štádiá (111-IV) pomalého spánku.

Lieky na spanie sa predpisujú iba pri chronickej nespavosti (porucha spánku počas 3-4 týždňov). Klasifikácia spacích piluliek sa vykonáva podľa ich chemickej štruktúry:

deriváty benzodiazepínu;

Deriváty cyklopyrolónu a imidazopyridínu;

alifatické deriváty;

deriváty etanolamínu;

Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty).

Pokusy liečiť nespavosť látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sú známe už v staroveku. Alkoholické nápoje, droga ópium laudanum a bylinky sa používali ako lieky na spanie. V roku 2000 p.n.l. Asýrčania zlepšili spánok alkaloidmi z belladony v roku 1550 pred Kristom. Egypťania používali ópium na nespavosť. V polovici 19. storočia boli do lekárskej praxe zavedené bromidy, chloralhydrát, paraldehyd, uretán a sulfonal.

Tabletky na spanie

Kyselina barbiturová (malonylmočovina, 2,4,6-trioxohexahydropyrimidín) bola syntetizovaná v roku 1864 Adolfom Bayerom v laboratóriu slávneho chemika Friedricha Augusta Kekuleho v Gente (Holandsko). Názov kyseliny pochádza zo slov Barbara(Svätý, na ktorého pamätný deň Bayer vykonal syntézu) a močovina - močovina. Kyselina barbiturová má slabý sedatívny účinok a nemá hypnotické vlastnosti. Hypnotický účinok sa prejavuje u jeho derivátov, ktoré majú na uhlíku v piatej polohe arylové a alkylové radikály. Prvé hypnotikum tejto skupiny - barbital (Veronal) navrhli pre lekársku prax v roku 1903 nemeckí farmakológovia E. Fischer a I. Mehring (názov Veronal je daný na počesť talianskeho mesta Verona, kde sa v tragédii W. Shakespeare "Romeo a Júlia", hlavná hrdinka sa napila so silným hypnotickým účinkom). Fenobarbital sa používa na liečbu nespavosti a epilepsie od roku 1912. Syntetizovalo sa viac ako 2500 barbiturátov, z ktorých sa v lekárskej praxi používali v r. iný čas asi 50 liekov.

Od polovice 60. rokov sa benzodiazepínové deriváty stali lídrami medzi liekmi na spanie. Berie ich 85 % ľudí trpiacich nespavosťou. Bolo získaných 3 000 zlúčenín tejto skupiny, viac ako 100 liečiv má medicínsky význam.

Ideálne hypnotikum by nemalo narúšať fyziologickú štruktúru spánku, pamäti, dýchania a iných životných funkcií, spôsobovať závislosť, drogovú závislosť, syndróm spätného rázu, nebezpečenstvo predávkovania, premieňať sa na aktívne metabolity a mať dlhý polčas rozpadu, poskytovať zlý vplyv ako sa cítite po prebudení.

CHARAKTERISTIKA hypnotík

Benzodiazepínové deriváty

Benzodiazepín je sedemčlenný 1,4-diazepínový kruh spojený s benzénom.

Tabletky na spanie zo skupiny benzodiazepínov, ktoré poskytujú protiúzkostné, antikonvulzívne a centrálne myorelaxačné účinky, sú podobné trankvilizérom. Hypnotický účinok je spôsobený účinkom na benzodiazepínové receptory, ktoré alostericky modulujú funkciu GABA receptorov ako napr. A. Benzodiazepínové receptory zvyšujú väzbu GABA na GABA receptory. ktorý je sprevádzaný zvýšením priepustnosti neurónov pre chlór, rozvojom hyperpolarizácie a inhibície. Reakcia s benzodiazepínovými receptormi prebieha iba v prítomnosti GABA.

Benzodiazepínové deriváty zosilňujúce GABAergickú inhibíciu v emocionálnych centrách limbického systému (hipokampus, amygdala) a hypotalame oslabujú excitáciu mozgovej kôry. To uľahčuje zaspávanie, znižuje počet nočných prebudení a motorickú aktivitu počas spánku a predlžuje spánok.

V štruktúre spánku navodeného benzodiazepínmi s priemerným trvaním účinku (TEMAZEPAM) a dlhodobo pôsobiace (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). Prevláda fáza II pomalého spánku. Štádium 111-IV a REM spánok sú znížené menej ako pri barbiturátoch. Následný efekt sa prejavuje ospalosťou, letargiou, svalovou slabosťou, spomalenými mentálnymi a motorickými reakciami, poruchou koordinácie pohybov a schopnosti koncentrácie, anterográdnou amnéziou (strata pamäti na aktuálne udalosti), stratou sexuálnej túžby, arteriálnou hypotenziou, zvýšenou bronchiálnou sekréciou.

Prostriedky krátke herectvoNOZEPAM nenarúša fyziologickú štruktúru spánku. Prebudenie po užití nozepamu nie je sprevádzané príznakmi následného účinku. TRIAZOLAM spôsobuje dyzartriu, vážne narušenie motorickej koordinácie, poruchy abstraktného myslenia, pamäti, pozornosti, predĺženie času reakcií voľby. Tieto vedľajšie účinky obmedzujú použitie triazolamu v lekárskej praxi.

Paradoxná reakcia na užívanie benzodiazepínov je možná vo forme eufórie, nedostatku odpočinku, hypomanického stavu a halucinácií.

Benzodiazepínové deriváty v hypnotických dávkach zvyčajne nezhoršujú dýchanie, spôsobujú len mierne arteriálna hypotenzia a tachykardia. U pacientov s pľúcnymi ochoreniami dochádza k hypoventilácii a hypoxémii, pretože sa znižuje citlivosť dýchacieho centra na oxid uhličitý a tonus dýchacích svalov.

Benzodiazepínové zlúčeniny ako centrálne svalové relaxanciá môžu zhoršiť priebeh porúch dýchania počas spánku. Tento syndróm sa vyskytuje u 37 % ľudí, častejšie u mužov nad 40 rokov s nadváhou. Na apnoe (grécky a - popretie, ppoe- dýchanie) dychový tok sa zastaví alebo klesne pod 20 % pôvodného. s hypopnoe - pod 50%. Počet epizód je najmenej 5 za hodinu. ich trvanie je 10-40 sekúnd.

K oklúzii horných dýchacích ciest dochádza v dôsledku nerovnováhy v pohyboch dilatačných svalov uvuly, mäkkého podnebia a hltana. Prúdenie vzduchu do Dýchacie cesty ktorý je sprevádzaný chrápaním. Na konci epizódy hypoxia spôsobí „polovičné prebudenie“, ktoré vráti svalový tonus do stavu bdelosti a obnoví dýchanie. Poruchy dýchania počas spánku sprevádzajú úzkosť, depresia, denná ospalosť, bolesti hlavy, nočné pomočovanie, arteriálna hypertenzia, arytmia, angina pectoris, cievna mozgová príhoda a kompenzačné zvýšenie počtu červených krviniek.

Tabletky na spanie zo skupiny benzodiazepínov sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú, ich väzba na krvné bielkoviny je 70 – 99 %. Koncentrácia v cerebrospinálnej tekutiny rovnako ako v krvi. V molekulách nitrazepamu a flunitrazepamu sa najskôr redukuje nitroskupina na aminoskupinu, potom sa aminoskupina acetyluje. Triazolam je oxidovaný cytochrómom R-450.-Oxytriazolam a nezmenený nozepam a temazepam pridávajú kyselinu glukurónovú (schéma v prednáške 30).

Benzodiazepínové deriváty sú kontraindikované pri drogovej závislosti, respiračnom zlyhaní, myasténii gravis. S opatrnosťou sa predpisujú pri cholestatickej hepatitíde, zlyhaní obličiek, organických léziách mozgu, obštrukčných pľúcnych chorobách, depresii a predispozícii k drogovej závislosti.

Deriváty cyklopyrolónu a imidazopyridínu

Derivát cyklopyrolónu ZOPICLONE a derivát imidazopyridínu ZOLPIDEM sú ligandy alosterických benzodiazepínových väzbových miest v GABA receptorovom komplexe podobne, benzodiazepínové deriváty zvyšujú GABAergickú inhibíciu v limbickom systéme;

Lieky majú protiúzkostné a antikonvulzívne účinky, nenarúšajú fyziologickú štruktúru spánku a nespôsobujú obštrukčné spánkové apnoe. Pacienti užívajúci zopiklón alebo zolpidem nemajú po prebudení pocit „umelého“ spánku, objavuje sa pocit živosti a sviežosti a zvyšuje sa výkonnosť. Hypnotický účinok týchto liekov pretrváva týždeň po vysadení.

Zopiklón a zolpidem sa v ojedinelých prípadoch spájajú s depresiou, podráždenosťou, zmätenosťou, amnéziou a závislosťou a môžu sa predpisovať počas 6 mesiacov pacientom s pretrvávajúcou nespavosťou. Kontraindikované v prípade respiračného zlyhania, deti do 15 rokov.

Alifatické deriváty

OXYBUTYRÁN SODNÝ(GHB) sa prevedie na GABA. Užíva sa perorálne ako tabletka na spanie. Dĺžka spánku je variabilná a pohybuje sa od 2-3 do 6-7 hodín. Mechanizmus účinku hydroxybutyrátu sodného je diskutovaný v prednáške 20.

Štruktúra spánku pri predpisovaní hydroxybutyrátu sodného sa len málo líši od fyziologickej. V medziach normálnych výkyvov je možné predĺženie REM spánku a pomalý spánok štvrtej fázy. Neexistujú žiadne následky ani syndróm spätného rázu.

Účinok nátriumhydroxybutyrátu je závislý od dávky: v malých dávkach pôsobí analgeticky a sedatívne, v stredných dávkach je hypnotický a antikonvulzívny, v veľké dávky- anestetické účinky.

Deriváty etanolamínu

DOXYLAMIN Jeho účinnosť je porovnateľná s benzodiazepínovými derivátmi, blokuje histamínové H1 receptory a M-cholinergné receptory v retikulárnej formácii. Má denný následný účinok, pretože polčas je 11-12 hodín. Vylučuje sa nezmenený (60 %) a vo forme inaktívnych metabolitov močom a žlčou. Nežiaduce účinky sú spôsobené blokádou periférnych M-cholinergných receptorov (sucho v ústach, zhoršená akomodácia, zápcha, dyzúria, zvýšená telesná teplota). Kontraindikované v prípade precitlivenosti, glaukómu s uzavretým uhlom, uretroprostatických ochorení a detí mladších ako 15 rokov. Počas užívania doxylamínu prestaňte dojčiť.

Barbituráty

V skupine barbiturátov si zachovali relatívny význam ETHAMINALE SODIUM a FENOBARBITAL. Etaminal sodný má hypnotický účinok do 10-20 minút, spánok trvá 5-6 hodín. Fenobarbital účinkuje za 30-40 minút po dobu 6-8 hodín.

Barbituráty sú ligandy barbiturátových receptorov. V malých dávkach alostericky zvyšujú účinok GABA na GABA receptory. Súčasne sa predlžuje otvorený stav chlórových kanálov, zvyšuje sa vstup chlórových aniónov do neurónov, rozvíja sa hyperpolarizácia a inhibícia. Vo veľkých dávkach barbituráty priamo zvyšujú chloridovú permeabilitu neurónových membrán. Okrem toho inhibujú uvoľňovanie excitačných mediátorov CNS – acetylcholínu, kyseliny glutámovej a asparágovej a blokujú AMPA receptory (quisqualátové receptory) excitačných aminokyselín.

Barbituráty potláčajú systém bdelosti – retikulárnu formáciu stredného mozgu, ktorá podporuje nástup spánku. Inhibovaný je aj hypnogénny systém zadného mozgu, ktorý je zodpovedný za REM spánok. V dôsledku toho prevláda synchronizačný vplyv na kôru mozgových hemisfér systémy pomalého spánku – talamus, predný hypotalamus a raphe nuclei.

Barbituráty uľahčujú zaspávanie a predlžujú celkovú dĺžku spánku. Spánkovému vzoru dominujú fázy II a III pomalého spánku, zatiaľ čo povrchové fázy 1 a hlboké IV pomalého spánku a REM spánku sú znížené. Nedostatok REM spánku má nežiaduce následky. Je možný vývoj neurózy a dokonca aj psychózy. Vysadenie barbiturátov je sprevádzané hyperprodukciou REM spánku s častým budením, nočnými morami a pocitom neustálej duševnej aktivity. Namiesto 4-5 epizód REM spánku za noc nastáva 10-15 a dokonca 25-30 epizód. Pri užívaní barbiturátov počas 5-7 dní nastáva obnovenie fyziologickej štruktúry spánku až po 5-7 týždňoch. U pacientov vzniká psychická závislosť.

V dávkach, ktoré sú 1/3-1/2 hypnotík, majú barbituráty sedatívny účinok. Bolestivá nespavosť spôsobuje delírium, čím sa zvyšuje vnímanie bolesti. Majú antihypoxické, antikonvulzívne a antiemetické účinky. Etaminal sodný sa vstrekuje do žily na bezinhalačnú anestéziu. Fenobarbital je predpísaný na epilepsiu.

Barbituráty sú silné induktory metabolických enzýmov. V pečeni zdvojnásobujú biotransformáciu steroidných hormónov, cholesterolu, žlčové kyseliny, vitamíny D, TO, kyselina listová a lieky s metabolickým klírensom. Indukciu sprevádza osteopatia podobná rachitíde. krvácanie, makrocytárna anémia, trombocytopénia. metabolická inkompatibilita počas kombinovanej farmakoterapie. Barbituráty zvyšujú aktivitu alkoholdehydrogenázy a syntetázy kyseliny 5-aminolevulínovej. Posledný účinok je nebezpečný v dôsledku exacerbácie porfýrie.

Napriek indukčnému účinku podlieha fenobarbital akumulácii materiálu (polčas rozpadu - 100 hodín) a má následky vo forme ospalosti, depresie, slabosti, zhoršenej koordinácie pohybov, bolesti hlavy, zvracania. Prebudenie nastáva v mierny stav eufória, ktorú čoskoro vystriedala podráždenosť a hnev. Následný účinok etamín-la-sodnej soli je menej výrazný.

Barbituráty sú kontraindikované pri ťažkých ochoreniach pečene a obličiek, porfýrii, myasthenia gravis, ťažkej cerebrálnej ateroskleróze, myokarditíde, ťažkej koronárnej chorobe srdca, tyreotoxikóze, feochromocytóme, adenóme prostaty, glaukóme s uzavretým uhlom, alkoholizme, individuálnej intolerancii.

TERAPIA NESpavosti

Etiologické faktory nespavosti sú rôzne - pásmová choroba, stres, neurotický stav, depresia, schizofrénia, abúzus alkoholu, endokrinné a metabolické ochorenia, organické poruchy mozgu, patologické syndrómy počas spánku (apnoe, pohybové poruchy ako myoklonus).

Klinické varianty nespavosti:

Presomnická (skorá) nespavosť - ťažkosti so zaspávaním s predĺžením času nástupu spánku o viac ako 30 minút;

Intrasomnická (stredná) nespavosť - časté prebúdzanie nesúvisiace s fyziologickými potrebami;

Postsomnická (neskorá) nespavosť - bolestivé ranné prebudenia. keď sa pacient cíti ospalý a nemôže zaspať.

Pacienti sa sťažujú na poruchy spánku, ak je jeho subjektívne trvanie kratšie ako 5 hodín počas 3 nocí za sebou alebo je zhoršená kvalita spánku. V situáciách, keď je dĺžka spánku normálna, ale jeho kvalita je zmenená, pacienti vnímajú svoj stav ako nespavosť. Pri nespavosti s presomniou dochádza k častým prechodom z 1. a 2. štádia spánku s pomalými vlnami do bdelosti. U pacientov s intrasomnickou insomniou sa spánok s pomalými vlnami presúva do povrchového registra s poklesom v hlbokých štádiách III a IV. Prevaha REM spánku v štruktúre spánku je obzvlášť ťažko tolerovateľná. nočné mory, pocit preťaženia, nedostatok oddychu.

Základné princípy farmakoterapie pri nespavosti sú nasledovné:

Terapia začína hygienickými opatreniami, psychoterapiou, autorelaxáciou a bylinnými sedatívami;

Predpísané sú krátkodobo pôsobiace hypnotiká (nozepam, zopiklón, zolpidem) alebo doxylamín;

Trvanie liečebného cyklu by nemalo presiahnuť 3 týždne (optimálne - 10-14 dní, ak je potrebný dlhodobý predpis, vykonávajú sa „liečebné prázdniny“ (prestávky v liečbe);

V prípadoch spánkového apnoe sú indikované len zopiklón a zolpidem;

Ak je pri subjektívnej nespokojnosti objektívne zaznamenaná dĺžka spánku aspoň 6 hodín, namiesto farmakoterapie sa používa psychoterapia;

Najúspešnejšie sa lieči nespavosť presomnia. Na urýchlenie spánku sa používajú krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny (nozepam) alebo nové lieky na spanie (zopiklón, zolpidem, doxylamín). Pri intrasomnickej nespavosti s nočnými morami a autonómnymi reakciami sa používajú neuroleptiká (levomepromazín, tioridazín, chlórprotixén, klozapín) a trankvilizéry (sibazón, fenazepam). Liečba porúch post-somnie u pacientov s depresiou sa uskutočňuje pomocou antidepresív, ktoré majú sedatívny účinok (amitriptylín). Post-somnia nespavosť na pozadí mozgovej aterosklerózy sa lieči dlhodobo pôsobiacimi hypnotikami (nitrazepam, flunitrazepam) v kombinácii s liekmi, ktoré zlepšujú zásobovanie mozgu krvou (Cavinton, tanakan).

Pri nespavosti v dôsledku zlého prispôsobenia sa zmenám časového pásma možno použiť nový liek APIK MELATONÍN, obsahujúci hormón epifýzy melatonín a vitamín Bg(pyridoxín). Prirodzená sekrécia melatonínu sa v tme zvyšuje. Zvyšuje syntézu GABA a serotonínu v strednom mozgu a hypotalame, podieľa sa na termoregulácii, pôsobí antioxidačne, stimuluje imunitný systém (aktivuje pomocné T-bunky, prirodzené zabíjačské bunky a tvorbu interleukínov). Pyridoxín podporuje produkciu melatonínu v epifýze a je nevyhnutný pre syntézu GABA a serotonínu. Pri užívaní apického melatonínu by ste sa mali vyhýbať jasnému osvetleniu. Liek je kontraindikovaný pri malígnych krvných patológiách, autoimunitných ochoreniach, diabetes mellitus, epilepsii a depresii.

Lieky na spanie sa ambulantne nepredpisujú pilotom, vodičom dopravy, stavebným robotníkom pracujúcim vo výškach, operátorom pri zodpovednej práci a ďalším ľuďom, ktorých povolanie si vyžaduje rýchle psychické a motorické reakcie. Tabletky na spanie sú počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.

AKÚTNE OTRAVY LIEČMI NA SPANIE

Benzodiazepínové deriváty. majúce široké spektrum terapeutických účinkov, zriedkavo spôsobujú akútnej otravy s fatálnym následkom. Pri otrave sa najskôr objavia halucinácie, poruchy artikulácie, nystagmus, ataxia, svalová atónia, potom spánok, kóma, útlm dýchania, srdcová depresia a kolaps.

Špecifické antidotum pre hypnotiká a trankvilizéry - antagonista benzodiazepínových receptorov FLUMAZENIL(ANEK-SAT). V dávke 1,5 mg obsadí 50 % receptorov 15 mg flumazenilu úplne blokuje benzodiazepínové alosterické centrum v komplexe receptorov GABA. Liek sa vstrekuje do žily pomaly, snažiac sa vyhnúť príznakom „rýchleho prebudenia“ (vzrušenie, dezorientácia, kŕče, tachykardia, vracanie). Polčas flumazenilu je krátky - 0,7-1,3 hodiny v dôsledku intenzívnej biotransformácie v pečeni. V prípade otravy dlhodobo pôsobiacimi benzodiazepínmi sa podáva znovu. Flumazenil u pacientov s epilepsiou môže vyvolať záchvat kŕčov, v prípade závislosti na benzodiazepínových derivátoch - abstinenčný syndróm, v prípade psychóz - ich exacerbáciu.

Otrava barbiturátmi je najzávažnejšia. Vyskytuje sa, keď dôjde k náhodnému (drogový automatizmus) alebo úmyselnému (pokus o samovraždu) predávkovaniu. 20-25% ľudí prijatých do terciárneho toxikologického centra užilo barbituráty. Smrteľná dávka je asi 10 terapeutických dávok: pre krátkodobo pôsobiace barbituráty - 2-3 g, pre dlhodobo pôsobiace barbituráty - 4-5 hodín.

Klinický obraz intoxikácie je charakterizovaný ťažkou depresiou centrálneho nervového systému. Typické príznaky:

1. Premena spánku na kómu ako je anestézia, hypotermia, zúženie zreníc (pri ťažkej hypoxii sa zreničky rozšíria), inhibícia reflexov - rohovkových, zrenicových, bolestivých, hmatových, šľachových (pri otrave omamnými analgetikami, šľachy reflexy sú zachované a dokonca posilnené).

2. Útlak dýchacie centrum(znižuje sa citlivosť na oxid uhličitý a acidózu, nie však na reflexné hypoxické podnety z karotických glomerulov).

Tabletky na spanie

Tabletky na spanie(z lat. hypnotika; syn. hypnotiká, perorálne) - skupina psychoaktívnych liekov používaných na uľahčenie nástupu spánku a zabezpečenie jeho dostatočného trvania, ako aj počas anestézie. V súčasnosti klasifikácia ATC nerozlišuje takúto samostatnú farmakologickú skupinu.

Príbeh

Túžba zabezpečiť si dobrý spánok už dlho viedla ľudí k tomu, aby skúšali používať určité produkty a čisté látky ako tabletka na spanie. Aj Asýrčania okolo roku 2000 pred Kr. e. používali prípravky z belladony na zlepšenie spánku. Egypťania používali ópium už v roku 1550 pred Kristom. e.

Inhibičný účinok etanolu a alkoholických nápojov bol pozorovaný už dlho, po krátkom období excitácie nervového systému vedúceho k jeho inhibícii. Indický liečiteľ Charaka používal vysoké dávky alkoholických nápojov už 1000 rokov pred Kristom. e. ako prostriedok pre celkovú anestéziu.

V Nemecku v 19. storočí bola vynájdená inhalačná anestézia zmesou pár ópia, drog, hašiša, akonitu, mandragory a iných omamných a toxických látok.

Dnes sa na tento účel používajú lieky rôznych typov. farmakologické skupiny(trankvilizéry, sedatíva, mnohé antihistaminiká, hydroxybutyrát sodný, klonidín atď.). Mnohé lieky (luminal, veronal, barbamyl, nitrazepam, atď.) môžu znížiť úroveň excitácie nervového systému a poskytnúť viac či menej uspokojivý spánok.

Aplikácia

Do popredia sa dostávajú moderné požiadavky na bezpečné a účinné lieky nasledujúce vlastnosti tabletky na spanie:

• tvorba normálneho fyziologického spánku;
• bezpečnosť pre rôzne skupinyľudia, bez zhoršenia pamäti alebo iných vedľajších účinkov;
• absencia závislosti, psychická závislosť.

Keďže „ideálne“ lieky ešte neboli nájdené, pokračuje sa v používaní niektorých „tradičných“ hypnotík, vrátane množstva barbiturátov (deriváty kyseliny barbiturovej, zlúčeniny vznikajúce kondenzáciou substituovaných esterov kyseliny malónovej a močoviny). Ak počas kondenzácie vezmeme namiesto močoviny tiomočovinu, získame tiobarbituráty. Medzi najznámejšie barbituráty patrí fenobarbital, po ňom nasleduje amobarbital a tiopental alebo pentotal (tiobarbiturát), ktorý sa používa intravenózne na anestéziu.

Moderné benzodiazepínové hypnotiká (nitrazepam atď.) majú oproti barbiturátom určité výhody. Vzhľadom na povahu spánku, ktorý navodzujú, a vedľajších účinkov však úplne nespĺňajú fyziologické požiadavky.

IN V poslednej dobe Karbomal, barbamyl, cyklobarbital, barbital, sodná soľ barbitalu, etaminal sodný boli vyradené z radu liekov, chloralhydrát a chlórbutanolhydrát sa už nepredpisovali ako lieky na spanie.

Vedľajší účinok

najprv Osobitná pozornosť K nežiaducim účinkom liekov na spanie sa podieľal talidomid (Contergan), ktorý je známy svojimi teratogénnymi (u novorodencov vyvolávajúcimi deformácie) účinkami. Začiatkom 70-tych rokov v r západná Európa Matkám, ktoré túto látku užívali v tehotenstve ako liek na spanie, sa narodili deti väčšinou so zdeformovanými končatinami.

Klasifikácia

Lieky s hypnotickou aktivitou sú klasifikované na základe ich princípu účinku a chemická štruktúra:

• Agonisty GABA A (benzodiazepínového) receptora:
  • Benzodiazepíny: Nitrazepam, Lorazepam, Nozepam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurozepam;
  • Lieky rôznych chemických štruktúr: Zolpidem, Zopiclone.
• Lieky na spanie narkotického typu:
  • Heterocyklické zlúčeniny, barbituráty: fenobarbital, etaminal sodný;
  • Alifatické zlúčeniny: chloralhydrát;
• Vybrané lieky z iných skupín:
  • blokátory histamínového receptora H1: difenhydramín;
  • Anestézia: hydroxybutyrát sodný;
  • Prípravky hormónu epifýzy melatonín.

Lieky na spanie sú rozdelené do troch tried. Hypnotiká prvej triedy (generácie) predstavujú barbituráty, antihistaminiká a lieky s obsahom brómu (napr. brómované). Barbituráty interagujú s barbiturátovými receptormi umiestnenými na chemo-gated chloridových iónových kanáloch a neurotransmiterom pre tieto kanály je GABA. Barbituráty interagujú s týmito receptormi, čo vedie k zvýšeniu citlivosti chemo-dependentných kanálov na GABA a vedie k predĺženiu doby otvorenia iónových kanálov pre ióny chlóru - nervová bunka polarizuje a stráca aktivitu. Pôsobenie barbiturátov však nie je selektívne a vyvolávajú nielen sedatívno-hypnotický účinok, ale aj svalovú relaxáciu, antikonvulzívne a anxiolytické účinky v celom rozsahu dávok. Barbituráty sa značne líšia v trvaní účinku. Spánok vyvolaný barbiturátmi sa líši od prirodzeného spánku. Blokáda antihistaminík histamínové receptory H3. Histamín je jedným z kľúčových neurotransmiterov bdelosti, a preto blokáda histamínových receptorov vedie k sedatívnym účinkom. Antihistaminiká, podobne ako barbituráty, narúšajú architektúru spánku. Hypnotiká druhej generácie predstavujú početné deriváty benzodiazepínov. Ak barbituráty spôsobujú predĺženie doby otvárania chemo-dependentných kanálov, potom benzodiazepíny zvyšujú frekvenciu otvárania.

Skupiny liekov na spanie

• barbituráty (viac ako 2500 derivátov)
• Piperidinodióny (glutetimid (noxidón, doridén))
• Quinazolíny (metakvalon atď.)
• Benzodiazepíny sú skupinou liekov s výraznou hypnotickou zložkou v spektre účinku. Chlordiazepoxid (Librium), brotizolam, midazolam, triazolam, nitrazepam, oxazepam, temazepam, flunitol, razepam, flurazepam
• Etanolamíny (donormil). Antagonisty H1-histamínových receptorov spôsobujú M-anticholinergný účinok.
• cyklopyrolóny (zopiklóny)
• Imidazopyridíny. Selektívne blokátory receptorov komplexu GABA (ivadal)
• Alkohol (alkoholické nápoje) sa niekedy v niektorých krajinách stále odporúča ako prostriedok na spanie, ale jeho účinnosť je nízka.

Moderné drogy

Lieky pôsobiace na receptory vyvinuté na konci 20. storočia sa trochu líšia, najmä frekvenciou a rozsahom vedľajších účinkov, ako aj cenou. Čím vyššia je selektivita lieku, tým sú jeho vlastnosti bližšie k vlastnostiam „ideálnej“ tabletky na spanie a tým menej výrazné sú nežiaduce vedľajšie účinky.

Medzi najnovším vývojom zaznamenávame nové triedy hypnotík - deriváty cyklopyrolónu, napríklad zopiklón (Imovan), a deriváty imidazopyridínu, napríklad zolpidem (ivadal).

• Bromisovaliun
• Hemineurinum
• Piklodorm
• Metaqualonum
• fenobarbitalum
• flunitrazepam
• Nitrazepam (Eunoctinum, radedorm)

Iné pomôcky na spanie

• Electroson
• Sugescia a autohypnóza
• Prípravky horčíka

Praktiky predpisovania

Mnohé nedostatky najstarších, „klasických“ liečiv zo skupiny derivátov kyseliny barbiturovej sú známe už dlho. Spánok spôsobený barbiturátmi sa svojou štruktúrou výrazne líši od prirodzeného spánku. Hlavná vec je, že sa mení pomer fáz rýchleho a pomalého spánku. Z tohto dôvodu majú pacienti skúsenosti prerušovaný spánok, množstvo snov, niekedy nočných môr. Po spánku sa pozoruje ospalosť, únava, nystagmus a ďalšie vedľajšie účinky. O opätovné použitie Na barbiturátoch sa môže vyvinúť psychická a dokonca aj fyzická závislosť, podobne ako pri odvykaní od drog.

Poznámky

Literatúra

• Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch. 4. vyd. (DSM-IV). -Washington DC: Amer. Psych. Tlač, 1994.
• ICSD - Medzinárodná klasifikácia porúch spánku. Manuál diagnostiky a kódovania Riadenie klasifikácie diagnostiky. výboru. - Rochester, 1990. - S. 396.
• Leutner V. Lieky vyvolávajúce spánok. - Bazilej, Roche, 1984.
• Mosbyho GenRx. Zolpidem tartrát, 1997 (zoznam vedľajších účinkov).
• Proc. Stážista. Konsenzuálna konferencia o nespavosti (13. – 15. októbra 1996. Versailles, Francúzsko). - Ženeva: WHO, 1996.
• Spánok a poruchy spánku. Rhone-Poulens Rorer Literature Service, 1991. - N 1.

Nadácia Wikimedia. 2010.

Pozrite sa, čo sú „hypnotiká“ v iných slovníkoch:

hypnotiká- (Hypnotica), tvoriaci farmakoterapeutickú podskupinu v skupine omamných látok, sa vyznačujú schopnosťou vyvolať stav blízky fyziol. spať. Príslušnosť S. s. do tzv indiferentné drogy definuje množstvo bežných s... ... Veľká lekárska encyklopédia

Liečivé látky, ktoré zlepšujú spánok. Na rovnaký účel sa používajú aj lieky patriace do niektorých iných farmaceutických skupín (napríklad trankvilizéry). Veľký encyklopedický slovník

Hypnotiká, lieky navodzujúce spánok, ktorých účinok je spôsobený tlmivým účinkom na CENTRÁLNY NERVOVÝ SYSTÉM. Patria sem trankvilizéry, barbituráty, chloralhydrát a niektoré ANTIHISTAMÍNÁ... Vedecko-technický encyklopedický slovník

Liečivé látky, ktoré zlepšujú spánok. Na rovnaký účel sa používajú aj lieky patriace do niektorých iných farmaceutických skupín (napríklad trankvilizéry). * * * Hypnotiká Hypnotiká, liečivé látky ... encyklopedický slovník

I Hypnotiká (hypnotiká; synonymum hypnotík) lieky, používa sa pri poruchách spánku. Podľa chemickej štruktúry medzi S. s. rozlišovať deriváty benzodiazenínu (nitrazepam, flunitrazepam, flurazepam);... ... Lekárska encyklopédia

hypnotiká- Skupina liekov, ktoré navodzujú spánok všeobecným (t.j. neselektívnym) útlmom centrálneho nervového systému. Niektoré z týchto liekov sú tiež klasifikované ako sedatíva alebo hypnosedatíva, ...... Slovník v psychológii

Nespavosťou sa označujú pravidelne sa opakujúce ťažkosti so zaspávaním, udržiavaním a udržiavaním spánku, prípadne poruchami v jeho kvalite, ako aj stavom nespokojnosti so spánkom po prebudení a pocitom únavy počas dňa. Na boj proti tomuto problému bolo vyvinutých pomerne veľké množstvo metód a prostriedkov. Počnúc normalizáciou spánkových návykov a hygieny a končiac špeciálnymi prístrojmi, ktoré normalizujú elektrickú aktivitu mozgu. Pri liečbe nespavosti však hrajú dôležitú úlohu tabletky na spanie.

Každý rok je zoznam liekov na spanie čoraz rozsiahlejší.

Samopodávanie liekov nemusí problém nielen vyriešiť, ale aj zhoršiť zdravotný stav.

Pred použitím akéhokoľvek lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Len odborník môže posúdiť stav problému a zdravie, predpísať najvhodnejší liek.

Definícia pojmov

Tabletka na spanie je liečivá látka v špecifickej forme uvoľňovania, ktorá priaznivo ovplyvňuje proces zaspávania a umožňuje udržať optimálnu dĺžku spánku. Ako tieto lieky sa používajú rôzne typy a skupiny liekov. Najviac stará skupina látky používané na tento účel zahŕňajú barbituráty (nazývajú sa aj „tradičné prášky na spanie“).

Existuje koncept „ideálnej drogy“. Toto symbol hypotetický liek, ktorý má špecifikované vlastnosti a nemá žiadny negatívny účinok. Ideálne prášky na spanie majú nasledujúce vlastnosti:

• Pomôže vám zaspať čo najrýchlejšie.
• Zabezpečuje udržanie a zachovanie spánku.
• Nevyvolávajte pocit únavy a túžbu spať počas dňa.
• Majú extrémne nízky výskyt nežiaducich reakcií.

Treba poznamenať, že dnes neexistuje jediná tabletka na spanie, ktorá by mohla plne uspokojiť všetky požiadavky. Vývoj však pokračuje a každým rokom prichádzajú na trh stále účinnejšie lieky na spanie.

Prevalencia problémov s nespavosťou

Nespavosť zostáva skutočný problém moderná spoločnosť. Podľa amerického Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb sa približne 35 % obyvateľov Spojených štátov sťažovalo na problémy so zaspávaním aspoň raz za posledný rok. 10 % z nich malo chronickú alebo ťažkú ​​nespavosť. Okrem toho za posledných 20 rokov neustále narastal počet problémov so spánkom. Zároveň je čoraz viac ľudí nútených užívať lieky na odstránenie problémov so spánkom.

Hypnotický účinok liekov je normalizovať spánok

Takéto rozšírené a niekedy nekontrolované užívanie drog môže byť sprevádzané nielen problémami so zdravím a celkovou pohodou, ale stáva sa aj vážnym spoločenským problémom. Mnoho liekov na spanie, ktoré užívali ľudia, najmä prvé generácie, spôsobilo také závažné vedľajšie účinky, ako je ospalosť počas dňa a zníženie rýchlosti reakcie a pozornosti. Spomedzi všetkých príčin dopravných nehôd má významný podiel zaspávanie počas jazdy alebo skrátenie reakčného času.

Druhy liekov

Klasifikácia liekov na spanie zahŕňa niekoľko skupín liekov. Tie obsahujú:

• Lieky, ktoré ovplyvňujú benzodiazepínové receptory a samy sú derivátmi benzodiazepínov.
• Lieky, ktoré ovplyvňujú benzodiazepínové receptory, ale samotné nie sú derivátmi benzodiazepínov.
• Tabletky na spanie s narkotickým typom účinku.
• Deriváty epifýzového hormónu.

Okrem toho sa na nespavosť príležitostne používajú lieky z iných skupín: blokátory histamínových receptorov (difenhydramín), narkotiká, ktoré sa môžu užívať perorálne (hydroxybutyrát sodný).

Väčšina liekov na spanie sa predáva v lekárňach len na lekársky predpis (sú zaradené do tzv. zoznamu B – zoznamu účinných látok).

To nie je prekvapujúce, pretože tieto látky majú pomerne silný účinok na centrálny nervový systém a môže mať veľmi vážny vplyv na vnútorné orgány.

Benzodiazepínové lieky patria do skupiny anxiolytík - liečivých látok, ktoré zmierňujú úzkosť a znižujú psychický stres. Zároveň nastáva pokoj, ktorý je zodpovedný za hypnotický efekt. Ďalším názvom pre drogy v tejto skupine sú trankvilizéry.

V dôsledku užívania tabliet na spanie benzodiazepínového typu sa vyskytujú tieto účinky:

• Proti úzkosti.
• Hypnotický.
• Upokojujúce.
• Antikonvulzívne.

Prvé dva účinky sú spojené s inhibíciou takzvaného limbického systému. Jednotlivé štruktúry Tento systém sa podieľa na udržiavaní stavu bdelosti. Súdiac podľa názvu skupiny, do ktorej tieto lieky patria, je zrejmé, že ovplyvňujú benzodiazepínové receptory. Sú súčasťou veľkého receptorového komplexu, s ktorým interaguje aj kyselina γ-aminomaslová a barbituráty. Stimulácia tohto receptorového komplexu vedie k inhibičnému účinku na vyš nervová činnosť. Účinky týchto liekov môžu byť mimoriadne silné. Používa sa v núdzových situáciách, keď je potrebné urgentne eutanázovať pacientov s psychomotorickou agitáciou.

Tabletky na spanie narkotického typu

Hypnotiká benzodiazepínového typu zahŕňajú nasledujúce lieky:

• diazepam.
• fenazepam.
• Flurazepam.
• Nitrazepam.
• Lorazepam.
• Nozepam.
• Temazepam.

Všetky tieto lieky navodzujú farmakologický spánok v trvaní asi 6-8 hodín. Každý z nich sa však líši obdobím vylučovania z tela, čo je spojené s výskytom mnohých nežiaducich účinkov počas bdelosti. Tieto nežiaduce účinky sa prejavujú vo forme letargie, ospalosti, zníženej rýchlosti reakcie a obmedzenej pozornosti. Mierne sa znižuje aj schopnosť zapamätať si aktuálne udalosti a reprodukovať skôr získané poznatky.

Benzodiazepíny sú tiež charakterizované akumuláciou hypnotického účinku. Preto sa prísne neodporúča užívať ich dlhodobo. Rýchlosť, akou sa účinok vyvíja, súvisí s dávkou použitou na liečbu nespavosti.

Benzodiazepínové lieky sa majú vysadiť opatrne, pretože pri náhlom vysadení môže dôjsť k rebound fenoménu. Prejavuje sa návratom príznakov nespavosti v ešte väčšej miere, ako tomu bolo pred liečbou.

Mnoho lekárov verí, že benzodiazepíny sú optimálnymi prostriedkami na spanie. Najmä v porovnaní so skupinou omamných látok.

Nebenzodiazepínové lieky

Za posledných 10 rokov sa vedci pokúšali vynájsť lieky, ktoré by mali dosť vysoká účinnosť(ako benzodiazepíny), ale bol by zbavený vedľajšie účinky. Verí sa, že výsledok sa dosiahol. Produktom dlhoročnej práce boli 2 lieky: zolpidem a zopiklón.

Tabletka na spanie Zolpidem

Tieto lieky sa viažu na vyššie uvedený receptorový komplex. Nie však priamo s benzodiazepínovými receptormi. Účinok je spojený s vplyvom na kanály, ktoré regulujú tok chloridových iónov v neurónoch. Tieto ióny pôsobia tlmivo na vyššiu nervovú aktivitu.

Zopiklón a zolpidem majú výrazný sedatívny a hypnotický účinok. Tieto lieky proti nespavosti majú malý vplyv na fázy spánku. To znamená, že pokiaľ nie je prekročená dávka, je zachovaná najfyziologickejšia architektúra spánku. Abstinenčný syndróm nie je pre tieto lieky typický.

Tieto lieky však nie sú ideálne a spôsobujú vedľajšie účinky, najmä ak sa neužívajú prísne podľa pokynov:

• Alergia.
• Znížený krvný tlak.
• Halucinácie.
• Poruchy trávenia.

Ak užívate tieto lieky dlho, potom vzniká závislosť (fyzická aj psychická) a môže sa objaviť nepohodlie(horká chuť, znížené vnímanie vône). Použitie zolpidemu a zopiklónu má byť obmedzené na 1 mesiac.

Narkotické drogy

Dosť veľká skupina Sú to hypnotiká s typom účinku podobným omamným látkam. Patria sem barbiturické lieky. Ukázalo sa, že účinok týchto látok na spánok je založený aj na účinku na GABA receptorový komplex neurónov v mozgu. Stimuláciou tohto komplexu zosilňujú vplyv inhibičných neurotransmiterov. Hlavná droga v tejto skupine sa nazýva fenobarbital. Má hypnotické, sedatívne a antikonvulzívne účinky.

Pri nočnom užívaní barbiturátov dochádza k zdravému a hlbokému spánku. Mnoho ľudí poznamenáva, že po užití týchto liekov spia oveľa lepšie. Avšak s ich opätovné použitie Vzniká deficit REM fázy spánku, ktorý sa prejavuje pocitom celkovej slabosti a únavy počas dňa. Dôležité je dávkovanie týchto liekov. Neprekračovaním terapeutických dávok liekov sa najčastejšie predíde nežiaducim účinkom. Ale keď je dávkovanie porušené, ich vývoj je nevyhnutný.

Medzi hlavné vedľajšie účinky barbiturátov patria:

• Závislosť.
• Zhoršená funkcia pečene a obličiek.
• Depresia nervového systému.
• V prípade predávkovania je narušená činnosť dýchacieho centra, čo je smrteľná komplikácia.

Tieto lieky majú aj iné vlastnosti. Jedným z hlavných rozdielov od iných liekov je stimulácia systémov pečeňových enzýmov. Predovšetkým tento efekt sa vzťahuje na prípady, keď sa liek užíva perorálne. Túto skutočnosť by ste mali vždy vziať do úvahy predtým, ako začnete používať tieto prostriedky na nespavosť.

Nedá sa povedať, že z hľadiska sily ich hypnotického účinku sa rastlinné prípravky môžu porovnávať syntetické drogy. Avšak, drogy rastlinného pôvodu majú miernejší účinok, sú bezpečnejšie a môžu sa používať oveľa dlhšie. Pri ich používaní to nie je také dôležité presné dávkovanie. Dokonca nadmerné používanie vo väčšine prípadov nemusí mať žiadny vplyv na Všeobecná podmienka. Preto ich možno odporučiť dospelým aj deťom.

Bylinné prípravky – upokojujú nervový systém a zlepšujú kvalitu nočného odpočinku.

Medzi rastliny s najväčšou hypnotickou účinnosťou patria:

• Valeriána lekárska.
• Mäta.
• Melissa.
• Hloh.
• Oregano.

Akýkoľvek bylinný prípravok, ktorý pomáha upokojiť, možno klasifikovať ako tabletku na spanie. Mechanizmus účinku látok nachádzajúcich sa v rastlinných častiach nebol dôkladne preskúmaný. To je ťažké urobiť kvôli veľkému počtu vzájomných aktívne zložky rastlinné suroviny. Avšak oficiálna medicína nepopiera účinnosť tejto skupiny liekov (na rozdiel od homeopatie).

Interakcie medzi liekmi na spanie

Najdôležitejšou vlastnosťou každého lieku je bezpečnosť. To platí najmä pre starších ľudí vekovej kategórii a deti. Koniec koncov, starší ľudia hromadia pomerne veľké množstvo sprievodné ochorenia. Tieto stavy sú korigované rôznymi liekmi.

Známe príslovie hovorí, že jedna tabletka môže byť bezpečná, ale ak si dáte dve bezpečné tabletky, razom sa z nich stane jed.

Napríklad barbituráty môžu spôsobiť zníženie krvného tlaku. Spoločná recepcia spolu s antihypertenzíva môže byť sprevádzané kritickým poklesom tlaku až po výskyt kolapsu a straty vedomia. Na pozadí ťažká ateroskleróza cerebrálne cievy, výrazná hypotenzia môže spôsobiť ischemickú cievnu mozgovú príhodu.

Rovnaké barbituráty, ovplyvňujúce funkciu pečeňových enzýmov, ovplyvňujú metabolizmus liečiv, ktoré sú inaktivované v pečeni. Na pozadí recepcie orálne antikoncepčné prostriedky existuje vysoké riziko poškodenia hepatocytov, až po voj toxická hepatitída cirhóza a rakovina.

Medzi hlavné kontraindikácie, ktoré sa vzťahujú na väčšinu liekov na spanie v akejkoľvek forme uvoľňovania (tablety, kvapky, prášok, injekčné roztoky), patria:

• Myasténia.
• Arteriálna hypertenzia.
• Zlyhanie dýchania.
• Tehotenstvo a dojčenie (niektoré bylinné sedatíva sú prijateľné).
• Akútne ochorenia pečene a obličiek.

Základné princípy menovania

Svetová zdravotnícka organizácia vypracovala množstvo odporúčaní, ktoré upravujú, ktoré lieky na spanie by sa mali používať v rôznych situáciách. Predpokladá sa, že je určite potrebné začať s liekmi bez liekov. Keďže úzkosť a poruchy spánku sú bežnými psychologickými reakciami na stres, je potrebné sa stresovým situáciám vyhýbať všetkými možnými spôsobmi. Okrem toho je potrebné stanoviť plán spánku (zaspať a prebudiť sa súčasne, postupujte podľa pokynov teplotný režim v spálni).

Ďalším krokom je použitie bylinných sedatív. Iba ak rastlinné prípravky nemajú požadovaný účinok, mali by ste prejsť na vážnejšie lieky. Výber lieku a jeho dávkovanie je úlohou lekára. Samoliečba je absolútne neprijateľná.

Hypnotiká (z gréckeho hypnos „spánok“) alebo lieky na spanie, bežne známe ako „prášky na spanie“, sú triedou psychofarmaká, ktorých hlavnou funkciou je schopnosť navodiť spánok a používajú sa pri liečbe nespavosti alebo pri chirurgickej anestézii. Táto skupina je spojená so sedatívami. Kým výraz „sedatívum“ opisuje lieky, ktoré slúžia na upokojenie alebo zníženie úzkosti, výraz „hypnotikum“ v všeobecný prehľad opisuje lieky, ktorých primárnym účelom je naštartovať, udržať alebo predĺžiť spánok. Pretože sa tieto dve funkcie často prekrývajú a pretože lieky v tejto triede majú zvyčajne účinky závislé od dávky (v rozsahu od anxiolytických účinkov až po stratu vedomia), často sa označujú ako sedatíva-hypnotiká. Lieky na spanie sa pravidelne predpisujú na liečbu nespavosti a iných porúch spánku. V niektorých krajinách má viac ako 95 % pacientov s nespavosťou predpísané lieky na spanie. Mnohé lieky na spanie sú návykové a v dôsledku veľké číslo faktory môžu zasahovať do spánkových vzorcov, takže váš lekár vám môže odporučiť vykonať zmeny prostredia pred a počas spánku, zlepšiť spánkovú hygienu a vyhnúť sa kofeínu alebo iným stimulantom pred predpísaním liekov na spánok. Ak lekár pacientom predpíše liek na spanie, mal by sa užívať čo najkratšiu dobu. Väčšina liekov na spanie, ktoré vám predpísal váš lekár, sú buď benzodiazepíny, alebo nebenzodiazepíny. Skoré skupiny liekov, ako sú barbituráty, sa vo väčšine metód nepoužívali, ale stále sa niektorým pacientom predpisujú. U detí nie je používanie liekov na spanie na predpis v lekárskej komunite ešte akceptované, pokiaľ sa nepoužívajú na zmiernenie nočných môr alebo somnambulizmu. Starší dospelí sú citlivejší na potenciálne vedľajšie účinky dennej únavy a kognitívnych porúch. Metaanalýza zistila, že riziká hypnotík vo všeobecnosti prevažujú nad výhodami u starších dospelých. Prehľad literatúry o benzodiazepínových tabletkách na spanie a Z-liekoch zistil, že tieto lieky môžu mať vedľajšie účinky, ako je závislosť a nehody, a že optimálna liečba Najnižšia účinná dávka sa používa počas najkratšieho terapeutického obdobia s postupným vysadzovaním na zlepšenie zdravia bez zhoršenia spánku. Za pomoc pri spánku možno považovať neurohormón melatonín, ktorý nie je zaradený do vyššie uvedených kategórií.

Príbeh

Hypnotica je trieda hypnotík a látok testovaných v medicíne v 90. rokoch 19. storočia a neskôr, vrátane: uretánu, acetalu, metylalu, sulfonalu, paraldehydu, amylenhydrátu, hypnonu, chloraluretánu a ohloralamidu alebo chloralimidu. Výskum používania liekov na liečbu nespavosti prebiehal počas poslednej polovice 20. storočia. Liečba nespavosti v psychiatrii sa datuje od roku 1869, kedy bol chloralhydrát prvýkrát použitý ako prostriedok na spanie. Barbituráty sú prvou triedou liekov, ktoré sa objavili na začiatku 20. storočia, po ktorých chemická substitúcia umožnila vytvorenie derivátov zlúčenín. Hoci boli v tom čase lepšou rodinou liekov (menej toxické a s menším počtom vedľajších účinkov), boli nebezpečné pri predávkovaní. Počas 70. rokov 20. storočia boli vyvinuté chinazolinóny a benzodiazepíny bezpečné alternatívy nahradiť barbituráty; Do konca 70. rokov sa najviac stali benzodiazepíny bezpečná skupina drogy. Benzodiazepíny nie sú bez nevýhod; Môže sa vyvinúť závislosť a niekedy sa môžu vyskytnúť úmrtia z predávkovania, najmä v kombinácii s alkoholom a/alebo inými liekmi sedatíva. O tom, či narúšajú architektúru spánku, sa vedú diskusie. Nebenzodiazepíny sú najnovšie lieky (vyvinuté od 90. rokov 20. storočia až po súčasnosť). Hoci je zrejmé, že sú menej toxické ako ich predchodcovia, porovnávacia účinnosť barbiturátov a benzodiazepínov nebola stanovená. Bez dlhodobých štúdií je ťažké určiť túto účinnosť; niektorí psychiatri však odporúčajú tieto lieky, pričom citujú výskum, ktorý naznačuje, že sú rovnako účinné a majú menší potenciál na zneužívanie. Existujú aj iné pomôcky na spanie, ktoré možno považovať za „sedatívno-hypnotiká“; psychiatri niekedy predpisujú lieky off-label, ak majú sedatívne účinky. Príklady zahŕňajú mirtazapín (antidepresívum), klonidín (zvyčajne predpisovaný na reguláciu). krvný tlak), kvetiapín (antipsychotikum) a voľne predajná tabletka na spanie difenhydramín (Benadryl - antihistaminikum). Off-label pomôcky na spanie sú užitočné, keď liečba prvej línie zlyhala alebo sa považuje za nebezpečnú (napr. u pacientov s anamnézou zneužívania návykových látok).

Typy

Barbituráty

Barbituráty sú lieky, ktoré pôsobia ako látky tlmiace centrálny nervový systém, a preto môžu vyvolať širokú škálu účinkov, od miernej sedácie až po celkovú anestéziu. Sú tiež účinné ako trankvilizéry, hypnotiká a antikonvulzíva. Barbituráty majú tiež analgetické účinky; Tieto účinky sú však trochu slabé, takže barbituráty nie sú vhodné na použitie v chirurgii v neprítomnosti iných analgetík. Môžu spôsobiť závislosť, fyzickú aj psychickú. Barbituráty sú teraz v bežnej lekárskej praxi – napríklad pri liečbe úzkosti a nespavosti – vo veľkej miere nahradené benzodiazepínmi, a to najmä preto, že benzodiazepíny sú pri predávkovaní podstatne menej nebezpečné. Barbituráty sa však stále používajú pri celkovej anestézii, epilepsii a eutanázii. Barbituráty sú deriváty kyseliny barbiturovej. Za hlavný mechanizmus účinku barbiturátov sa považuje pozitívna alosterická modulácia GABA receptorov. Príklady zahŕňajú amobarbital, pentobarbital, fenobarbital, sekobarbital a tiopental sodný.

chinazolinóny

Quinazolinóny sú tiež triedou liekov, ktoré sa používajú ako hypnotiká/sedatíva obsahujúce 4-chinazolinónové jadro. Ich použitie bolo navrhnuté aj pri liečbe rakoviny. Príklady chinazolinónov zahŕňajú klorokvalón, diprokvalon, etakvalon (Aolan, Athinazone, Ethinazone), mebrokvalon, meklokvalon (Nubarene, Casfen) a metakvalon (Quaalude).

Benzodiazepíny

Benzodiazepíny môžu byť užitočné na krátkodobú liečbu nespavosti. Ich užívanie dlhšie ako 2-4 týždne sa neodporúča kvôli riziku vzniku závislosti. Výhodnejšie je užívať benzodiazepíny prerušovane a v najnižšej účinnej dávke. Zlepšujú problémy so spánkom znížením času stráveného v posteli pred spaním, predĺžením času spánku a celkovo skrátením času stráveného bdením. Podobne ako alkohol, aj benzodiazepíny sa bežne používajú na krátkodobú liečbu nespavosti (na predpis a bez lekárskeho predpisu), ale dlhodobo zhoršujú spánok, zatiaľ čo benzodiazepíny môžu spánok podporovať (t. j. inhibíciou spánku 1. a 2. štádia NREM). Počas spánku tieto lieky narúšajú architektúru spánku skrátením času spánku, oneskorením REM spánku a znížením hlbokého non-REM spánku (najobnovujúcejšia časť spánku pre energiu a náladu), čo môže priamo alebo nepriamo zhoršiť ďalšie psychiatrické symptómy, ako je depresia , úzkosť a podráždenosť Ďalšími nevýhodami hypnotík, vrátane benzodiazepínov, sú možná tolerancia na ich účinky, opätovný výskyt nespavosti, ako aj pokles spánku s pomalými vlnami a abstinenčné obdobie charakterizované opätovným výskytom nespavosti a. dlhé obdobieúzkosť a vzrušenie. Zoznamy benzodiazepínov schválených na liečbu nespavosti sú vo väčšine krajín dosť podobné, existujú však rozdiely v tom, ktoré benzodiazepíny možno oficiálne použiť ako hypnotiká prvej línie na liečbu nespavosti. Dlhšie pôsobiace benzodiazepíny ako nitrazepam a diazepam majú reziduálne účinky, ktoré môžu pretrvávať do nasledujúceho dňa a vo všeobecnosti sa neodporúčajú. Nie je jasné, či sú novšie nebenzodiazepínové lieky na spanie (Z-lieky) lepšie ako krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny. Účinnosť týchto dvoch skupín liekov je podobná. Podľa Americkej agentúry pre excelentnosť zdravotnej starostlivosti nepriame porovnania naznačujú, že vedľajšie účinky benzodiazepínov sú približne dvakrát častejšie ako vedľajšie účinky nebenzodiazepínov. Niektorí odborníci odporúčajú používať nebenzodiazepíny predovšetkým ako dlhodobú liečbu nespavosti prvej línie. napriek tomu Národný inštitútÚrad pre zdravie a klinickú excelentnosť Spojeného kráľovstva (NICE) nezistil žiadne presvedčivé dôkazy v prospech Z-liekov. Prehľad NICE zistil, že krátkodobo pôsobiace Z-lieky boli v klinických štúdiách neadekvátne porovnávané s dlhodobo pôsobiacimi benzodiazepínmi. Neuskutočnili sa žiadne štúdie porovnávajúce krátkodobo pôsobiace Z-lieky so zodpovedajúcimi dávkami krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov. Na základe toho NICE odporúča, aby sa lieky na spanie vyberali na základe ceny a preferencií pacienta. Starší dospelí by nemali používať benzodiazepíny na liečbu nespavosti, pokiaľ iné liečby neboli účinné. O používaní benzodiazepínov by sa mali pacienti, ich opatrovatelia a lekár porozprávať zvýšené riziko vrátane dôkazov o dvojnásobnom zvýšení rizika dopravných nehôd a pádov a zlomenín bedra u starších pacientov. Mechanizmus účinku týchto liekov je primárne založený na GABA receptoroch.

Nebenzodiazepíny

Nebenzodiazepíny sú triedou psychotropných liekov „benzodiazepínovej“ povahy. Farmakodynamika nebenzodiazepínov je takmer totožná s farmakodynamikou benzodiazepínových liekov, a preto majú tieto lieky rovnaké výhody, vedľajšie účinky a riziká. Nebenzodiazepíny však majú odlišné alebo úplne odlišné chemické štruktúry, a preto na molekulárnej úrovni nesúvisia s benzodiazepínmi. Príklady zahŕňajú Zopiclone (Imovane, Zimovane), Eszopiclone (Lunesta), zaleplon (Sonata) a zolpidem (Ambien, Stilnox, Stilnoct). Výskum nebenzodiazepínov je nový a protichodný. Recenzia od tímu výskumníkov navrhuje, aby sa tieto lieky používali u ľudí, ktorí majú problémy so zaspávaním, no nespia, pretože tieto lieky na druhý deň spôsobujú minimálne rušenie. Skupina poznamenala, že bezpečnosť týchto liekov bola stanovená, ale uznala potrebu ďalšieho výskumu ich dlhodobej účinnosti pri liečbe nespavosti. Ďalšie dôkazy naznačujú, že tolerancia na nebenzodiazepíny sa môže vyvíjať pomalšie ako na benzodiazepíny. Iný tím bol skeptickejší a tvrdil, že tieto lieky majú oproti benzodiazepínom malú výhodu.

Iné

Melatonín a jeho agonisty

Melatonín, hormón produkovaný epifýzou v mozgu a vylučovaný v šere a tme, podporuje okrem iného spánok u denných cicavcov. Kvôli svojim hypnotickým účinkom je v mnohých krajinách dostupný na predpis a v iných voľne predajný. Verzia s predĺženým uvoľňovaním pod značkou Circadin® bola schválená v roku 2007 v Európe (EÚ) na použitie ako liečba primárnej nespavosti. Na začiatku 21. storočia bolo vyvinutých niekoľko agonistov melatonínových receptorov, ktoré sa viažu na melatonínové receptory a aktivujú ich. Tieto analógy, predpísané pre niekoľko porúch spánku, zahŕňajú Ramelteon, Valdoxan, TIK-301 a tasimelteon. Ramelteon (Rozerem®) bol schválený na liečbu nespavosti v Spojených štátoch v roku 2005. Agomelatín (Valdoxan®, Melitor®, Thymanax®), primárne používaný na liečbu depresie, bol schválený v Európe v roku 2009. TIK-301 (v roku 2004) aj tasimelteón (Hetlioz®) o desaťročie neskôr boli schválené v USA na liečbu poruchy cirkadiánneho rytmu spánku (ne24-hodinová porucha spánku a bdenia) u úplne slepých pacientov.

Antihistaminiká

V bežnom používaní sa termín "antihistaminikum" týka iba zlúčenín, ktoré inhibujú pôsobenie na H1 receptor (nie H2 atď.). Klinicky sa antagonisty H1 používajú na liečbu alergických reakcií. Sedácia je častým vedľajším účinkom a niektoré antagonisty H1, ako je difenhydramín (Benadryl) a doxylamín, sa tiež používajú na liečbu nespavosti. Druhá generácia antihistaminiká prechádzajú hematoencefalickou bariérou v oveľa menšej miere ako lieky prvej generácie. To vedie k tomu, že pôsobia hlavne na periférne histamínové receptory, a preto majú oveľa menší sedatívny účinok. Vysoké dávky môžu stále spôsobiť ospalosť.

Antidepresíva

Niektoré antidepresíva majú sedatívne účinky. Niektoré z nich môžu zvýšiť skutočnú kvalitu spánku (biologicky), na rozdiel od benzodiazepínov, ktoré kvalitu spánku znižujú. Príklady zahŕňajú: Antagonisty a inhibítory znovu zachytiť serotonín

trazodón

Tricyklické antidepresíva

amitriptylín

trimipramín

Tetracyklické antidepresíva

Mianserin

mirtazapín

Príklady:

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu

Inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu

Neuroleptiká

Iné

Alfa adrenergné agonisty

Clonidine

Kanabinoidy

Cannabidiol

Tetrahydrokanabinol

Antagonisty orexínu

Suvorexant

Lemborexant (vo vývoji)

SB-649868 (vo vývoji)

Gabapentinoidy

pregabalín

Gabapentín

Vedľajšie účinky

Ospalosť, závraty, kocovina, závislosť

Zoznam liekov na spanie:

Podľa moderná klasifikácia hypnotiká sa delia na benzodiazepínové deriváty (flunitrazepam, eunoctín), barbituráty (barbital, barbital sodný, fenobarbital, etaminal sodný) a hypnotiká rôznych chemických skupín (bromizoval, gemineurín, metakvalon).

BARBITAL (Barbitalum)

Synonymá: Veronal, Etibarbital, Barbetil, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Farmakologický účinok.

Indikácie na použitie. Nespavosť, psychomotorická agitácia.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,3-0,5 g 1/2-1 hodinu pred spaním. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 0,5 g, denná dávka je 1 g; pre deti sa v závislosti od veku predpisuje 0,025-0,25 g.

Vedľajší účinok. Všeobecná slabosť, bolesť hlavy, nevoľnosť. Spôsobuje závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní drogy).

Kontraindikácie.

Formulár na uvoľnenie. Prášok.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V dobre zabalenom obale.

BARBITAL SODIUM (Barbitalumnatrium)

Synonymá: Medinal, Veronal sodný, Barbitón rozpustný, Diemal sodný

Farmakologický účinok. Tabletka na spanie a sedatívum.

Indikácie na použitie.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,3-0,5-0,75 g denne i/2-l hodiny pred spaním. Deti: 0,025-0,25 g Niekedy sa liek podáva subkutánne alebo intramuskulárne, 5 ml 10% roztoku, alebo do rekta (do konečníka) 0,5 g.

Vedľajší účinok. Spôsobuje závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní drogy).

Kontraindikácie. Choroby pečene a obličiek s poruchou vylučovacej funkcie.

Formulár na uvoľnenie. Prášok.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste

BROMIZOVANÉ (Bromisovaliun)

Synonymá: Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Alluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Izoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure atď.

Farmakologický účinok. Má upokojujúci a mierny hypnotický účinok.

Indikácie na použitie. Nespavosť, nervové vzrušenie.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne ako sedatívum, 0,3-0,6 g 2-krát denne; ako tabletka na spanie, 0,6 g 30-40 minút pred spaním; deti - 0,03-0,2 g na dávku.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na brómové prípravky.

Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety 0,3 g v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania.

Bromizoval je aj v prípravkoch gluferal, pagluferal, Servisná zmes, testobromlecite.

HEMINEURIN (Hemineurinum)

Synonymá: Geminevrin, Heminevrin, Chlomethiazol, Chlormetiazol, Clometiazol, Clomiazin, Distrapax, Distraneurin, Somneurin.

Farmakologický účinok. Podľa svojej chemickej štruktúry ho možno považovať za súčasť molekuly tiamínu (vitamín B1), nemá však vitamínové vlastnosti, ale má sedatívny (upokojujúci), hypnotický a antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. Používa sa pri poruchách spánku, status epilepticus, eklampsii (ťažká forma neskorá toxikóza tehotné ženy) a preeklamptické stavy, stavy akútneho nepokoja, ako aj na zmiernenie bolesti pri pôrode. Je účinnými prostriedkami na liečbu abstinenčného syndrómu (stav vyplývajúci z náhle zastavenie príjem alkoholu) na alkoholizmus.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne a intravenózne. Pri perorálnom podaní vo forme kapsúl sa absorbuje rýchlejšie a je aktívnejší ako pri užívaní vo forme tabliet.

Ako tabletka na spanie sa predpisujú 2-4 kapsuly (alebo tablety) pred spaním (alebo v dvoch dávkach), ako sedatívum (upokojujúci prostriedok) 1-2 kapsuly (tablety) denne (pred jedlom).

Pre status epilepticus a delírium ( delírujúci) 40 – 100 ml 0,8 % roztoku sa podáva intravenózne počas 3 – 5 minút alebo po kvapkách rýchlosťou 60 – 150 kvapiek za minútu až do spánku, potom sa infúzia spomalí, pričom sa zachová plytký spánok. Celkovo sa podáva 500-1000 ml počas 6-12 hodín. Potom môžete prejsť na užívanie lieku perorálne.

V akút abstinenčný syndróm Predpíšte 2-4 kapsuly a ak je to potrebné, ďalšie 2 kapsuly, kým nenastane pokoj a spánok. Používa sa aj na zmiernenie abstinenčných príznakov: 3 kapsuly denne počas 2 dní, potom 2 kapsuly denne ďalšie 3 dni a 1 kapsula denne počas 4 dní. Kurz zvyčajne trvá 9 dní.

Na zmiernenie pôrodných bolestí podajte 2-3 kapsuly, v prípade potreby ďalšie 2-3 kapsuly po 3 hodinách (celkovo nie viac ako 7 kapsúl).

Pri eklampsii sa intravenózne podáva 30-50 ml 0,8% roztoku - 60 kvapiek za minútu po nástupe ospalosti sa dávka zníži na 15-10 kvapiek za minútu.

V prípade akútneho manického vzrušenia (neprimerane povznesená nálada, zrýchlené tempo myslenia,

psychomotorická agitácia) podáva sa 40-80 ml 0,8 % rozt.

Vedľajší účinok. Intravenózne podanie hemineurín môže spôsobiť lokálnu flebitídu (zápal žily v mieste vpichu). Liečivo sa podáva intravenózne pomaly. Možnosť útlmu dýchania, hypotenzie (nízky krvný tlak) a kolapsu ( prudký pokles krvný tlak). Pri perorálnom podaní sú možné dyspeptické symptómy (poruchy trávenia).

U pacientov s alkoholizmom môže gemineirin spôsobiť príznaky psychickej závislosti, takže liek sa používa nie dlhšie ako 6-7 dní, je predpísaný v minimálnych dávkach, ktoré poskytujú terapeutický účinok.

Formulár na uvoľnenie. Kapsuly obsahujúce 192 mg chlórmetiazolovej bázy v arašidovom oleji, čo zodpovedá 500 mg gemineurínu; tablety s 500 mg gemineurínu; 0,8% roztok vo fľašiach po 100 a 500 ml.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

METAQUALONE (methaqualonum)

Synonymá: Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Predajca, Citexal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormized, Dorsedin, Ipnosed, Mequalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Nobadorm, Optinoxan, Normorest, Ormorest Revonal, Somberol, Somnomed, Somnotropon, Toquilon, Toraflon, Torinal atď.

Farmakologický účinok. Sedatívum a hypnotikum, má tiež mierny antikonvulzívny účinok. Zvyšuje účinok barbiturátov, narkotické analgetiká, neuroleptiká.

Indikácie na použitie. Používa sa pri poruchách spánku spôsobených z rôznych dôvodov vrátane nespavosti spojenej s akútnou a chronickou bolesťou.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne 0,2 g (1 tableta) pol hodiny pred spaním. Pri skorom vstávaní užite 1/2 tablety (na noc). Počas predoperačnej prípravy podajte 1-1 1/2 tablety (0,2-0,3 g) večer pred operáciou.

Vedľajší účinok. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje zvracanie a iné dyspeptické príznaky (poruchy trávenia).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,2 g v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

FENOBARBITAL (fenobarbital)

Synonymá: Luminal, Barbinal, Dormiral, Lepinal, Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, atď.

Farmakologický účinok. Má upokojujúci, hypnotický a výrazný antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. nespavosť, zvýšená excitabilita nervový systém, epilepsia, chorea (ochorenie nervového systému sprevádzané motorickým nepokojom a nekoordinovanými pohybmi).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne ako tabletka na spanie, 0,1-0,2 g 0,5-1 hodinu pred spaním, deťom sa v závislosti od veku predpisuje od 0,005 do 0,0075 g Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 0,2 g denne - 0,5 g.

Vedľajší účinok. Bolesť hlavy, ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), s dlhodobé užívanie závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní drogy).

Kontraindikácie. Choroby pečene a obličiek s poruchou funkcie.

Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety 0,005 g pre deti a 0,05 a 0,1 g pre dospelých.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

Fenobarbital je tiež zahrnutý v kombinovaných liekoch angisedin, andipal, antastman, bellergal, bellataminal, valoordin, valoserdin, corvalol, coritrate, neoclimastilbene, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pulsnorma, spasmovoveralgin, theofhelin, tablety pentalginophhaled, theophred tepafylín, franol.

FLUNITRAZEPAM

Synonymá: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Sedex, Valsera atď.

Farmakologický účinok. Má sedatívne (upokojujúci účinok na centrálny nervový systém), hypnotické a antikonvulzívne účinky.

Indikácie na použitie. Poruchy spánku rôznych etiológií(príčiny výskytu), ako aj na premedikáciu (príprava na anestéziu alebo lokálnu anestéziu) pred operáciou.

Spôsob podávania a dávka. Používa sa perorálne a parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne).

Používa sa perorálne vo forme tabliet na odlišné typy nespavosť. Predpísané pre dospelých: 1-2 mg ("/2-1 tableta pred spaním), pre starších pacientov - 0,5 mg ("/4 tablety); deti do 15 rokov - od 0,5 do 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 tablety).

Parenterálne (obchádzanie tráviaci trakt) sa v anestéziologickej praxi používajú na premedikáciu a navodenie anestézie. Na premedikáciu sa predpisuje 1-2 mg (0,015-0,03 mg/kg) intramuskulárne, na vyvolanie anestézie - intravenózne v rovnakej dávke (podáva sa pomaly - 1 mg počas 30 sekúnd). Bezprostredne pred injekciou sa obsah ampulky zriedi dodanou vodou. Obsah ampulky s liekom nie je možné podávať bez pridania rozpúšťadla.

Vedľajšie účinky a Kontraindikácie. Možné vedľajšie účinky a preventívne opatrenia sú v podstate rovnaké ako pri použití eunoctínu.

Formulár na uvoľnenie. Tablety s obsahom 0,002 g (2 mg) flunitrazepamu, v baleniach po 10, 30 a 100 kusov; ampulky s obsahom 2 mg liečiva s prídavkom ampuliek s 1 ml sterilnej vody na injekciu, v balení po 25 ampuliek.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

EUNOCTIN (Eunoctinum)

synonymá; Nitrazepam. Mogadon, Neozepam, Radedorm, Apodorm, Benzalin. Kalsmin, Dormikum, Dumolid, Epibenzaline, Epinelbon, Hypnax, Gypsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan. Nelbon, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisin. Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin atď.

Farmakologický účinok. Má hypnotický a vo veľkých dávkach antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. Poruchy spánku rôznej etiológie (príčiny výskytu), niektoré formy epilepsie u detí, ako aj na premedikáciu (na prípravu na anestéziu alebo lokálnu anestéziu) pred operáciou.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne 0,5 hodiny pred spaním. Jednorazová dávka pre dospelých je to 0,005-0,01 g (5-10 mg); pre deti mladšie ako 1 rok - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg); 1-5 rokov -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 rokov - 0,005 g (5 mg). Starším ľuďom sa predpisuje 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg).

Vedľajší účinok. Niekedy závraty Svrbivá pokožka, nevoľnosť.

Kontraindikácie. Myasthenia gravis (svalová slabosť), tehotenstvo (najmä prvé 3 mesiace); Liek by sa nemal predpisovať vodičom prepravy.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,005 g v balení po 20 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.