La somatostatine est une hormone peptidique principalement produite dans le pancréas, dans les cellules de Langerhans.
Il a d’abord été découvert dans les cellules de l’hypothalamus, puis sa présence a été établie dans d’autres tissus.
Cette substance active agit comme un inhibiteur de certains autres composés peptidiques Système endocrinien personne.
L'organe du système endocrinien, le pancréas, est constitué de plusieurs types de cellules qui participent aux activités exocrines et endocriniennes de l'organisme.
La majeure partie du pancréas est responsable de la production de substances responsables de la qualité de la digestion. Quantité tissu endocrinien il ne constitue qu'un pour cent du volume total du parenchyme et est appelé îlots de Langers. Ils sont constitués de quatre types de cellules :
- A-éducation produire du glucagon.
- B-éducation sont responsables de la concentration d’insuline.
- DANS Formations D la somatostatine est sécrétée.
- DANS Cellules PP Un polypeptide pancréatique est en cours de production.
Dans la pratique de l'endocrinologie, on connaît des maladies résultant de violations travail cellulaire, produisant diverses hormones. Une augmentation de la synthèse de la somatostatine appartient à la sous-classe IV de la CIM-10.
Somatostatine
Un composé protéique complexe constitué de plus de 50 résidus d'acides aminés, produit par les formations cellulaires les systèmes suivants corps:
- hypothalamus;
- pancréas;
- coupes digestives ;
- dans les tissus système nerveux.
Son action s'étend à la circulation sanguine et au tube digestif.
Fonctions hormonales
La substance active agit principalement dans le tractus gastro-intestinal. Il a un effet inhibiteur sur les peptides suivants :
- le glucagon;
- gastrine;
- insuline;
- la somatomédine-S;
- la cholécystokinine;
- peptide intestinal vasoactif.
La somatostatine ne se comporte pas moins activement par rapport à l'hormone de croissance, ainsi qu'à l'insuline.
Interaction avec le glucagon
La substance glucagon est produite par les cellules hépatiques et est responsable de l'augmentation de la concentration de sucre dans le sang. Lorsqu'un signal d'hypoglycémie est reçu, le glucagon commence à décomposer activement les glucides accumulés en glucose.
Une telle substance active devient un antagoniste de l'insuline. Son activité est conçue pour arrêter la somatostatine.
Interaction avec la gastrine et l'insuline
La gastrine est une substance active produite par les cellules de l'estomac et du pancréas ; sa quantité affecte le processus de digestion.
Son augmentation affecte l'augmentation du nombre d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Avec une augmentation pathologique de la concentration de gastrine, la somatostatine commence à inhiber sa synthèse. Dans ce cas, l’interaction se produit dans le tractus gastro-intestinal.
La somatostatine réduit la concentration d'insuline dans le pancréas et dans la circulation sanguine.
Interaction avec la somatomédine-C
Le médiateur de l'hormone de croissance, la somatomédine-C, ou comme on l'appelle également IGF-1, qui est produite dans l'hypophyse, possède ses propres régulateurs.
Il s'agit de la somatolibérine, qui augmente sa concentration, et de la somatostatine, qui la diminue. De plus, une augmentation de la concentration de cette hormone dans le sang est influencée par :
- stresser;
- quantité de sommeil ;
- nourriture protéinée.
Tous ces facteurs augmentent la synthèse de la somatomédine-C et son effet sur l’organisme à travers le foie et les tissus cartilagineux.
Interaction avec l'hormone de croissance
La somatostatine, produite dans les cellules de l'hypothalamus, interagit avec la somatotropine, également appelée somatocrinine. L'hormone de croissance est responsable des processus suivants dans le corps :
- croissance des os tubulaires en longueur;
- une augmentation de la quantité de glucose dans le sang ;
- brûler la graisse sous-cutanée.
L'hormone de croissance est un stéroïde anabolisant naturel.
La somatocrinine est responsable de la production de somatotropine dans l'hypothalamus et la somatostatine est responsable de l'inhibition.
En plus de l'influence de ces hormones sur la sécrétion de somatotropine, sa production est renforcée par l'influence des facteurs suivants :
- Long sommeil.
- Utilisation de ghréline.
- Activité physique.
- Traitement des maladies auto-immunes avec des glucocorticoïdes.
- Utilisation de drogues ou de produits avec contenu accruœstrogène.
- Maladies d'hyperthyroïdie.
- Hypoglycémie.
L'utilisation des acides aminés stimulants suivants dans une nutrition supplémentaire augmente également le niveau d'hormone de croissance :
- l'arginine;
- ornithine;
- lysine;
- glutamine.
D'autres conditions complètent la fonction de la somatostatine par rapport à l'hormone de croissance :
- Augmentation du taux de sucre dans le sang.
- Niveau supérieur Les acides gras dans la circulation sanguine.
- Rétroaction d'une augmentation de la quantité d'IGF-1 dans le sang.
Le patient doit également recevoir quantité requise substances utiles, qui lui sera administré par voie parentérale, c'est-à-dire à l'aide de compte-gouttes.
Les méthodes d'administration des médicaments dépendent à chaque fois de la maladie pour laquelle ils sont utilisés. Les tactiques de traitement suivantes avec la somatostatine sont utilisées :
- En cas de saignement, son administration commence lentement, en augmentant progressivement la vitesse.
- Pour le traitement, des injections sous-cutanées sont utilisées ; la posologie ne doit pas dépasser 1,5 mg/kg.
- Pour prévenir les complications du diabète, l'injection dans une veine est utilisée en parallèle avec injections sous-cutanées insuline.
Ce médicament aide à résoudre le problème complications postopératoires associé à une perturbation de la production de certaines hormones. Dans ce cas, il suffit de l'administrer au patient trois fois par jour par voie sous-cutanée, selon les instructions.
Propriétés secondaires
Les médicaments hormonaux provoquent les effets suivants :
- migraine;
- les marées;
- état d'évanouissement;
- troubles dyspeptiques;
- le taux de sucre dans le sang peut chuter ;
- allergies cutanées;
- troubles du fonctionnement du muscle cardiaque.
À en juger par les critiques du médicament à base de somatostatine, il est le plus souvent bien toléré et provoque rarement des effets secondaires.
Somatostatine DCI
Description substance active(DCI) Somatostatine.
Pharmacologie: effet pharmacologique - de type somatostatine .
Indications : Saignement aigu du tractus gastro-intestinal supérieur (y compris des varices œsophagiennes), fistules pancréatiques, fistules biliaires et intestinales ( traitement auxiliaire), acidocétose diabétique (thérapie supplémentaire), prévention des complications postopératoires chez opérations chirurgicales sur le pancréas.
Contre-indications : Hypersensibilité, grossesse, post-partum précoce, allaitement (l'allaitement doit être arrêté).
Effets secondaires : Étourdissements, sensation de rougeur (très rare), bradycardie, nausées et vomissements (uniquement à des débits d'injection supérieurs à 50 mcg/min).
Interaction : Augmente l'effet des anti-H2 de l'histamine (réduisant la sécrétion d'acide chlorhydrique), de l'hexobarbital et du pentetrazole (accélérant l'endormissement et prolongeant le sommeil). Pharmaceutiquement incompatible (dans la même seringue) avec d'autres. médicaments.
Conseil d'utilisation et posologie : IV. Après une première injection lente (sur 3 à 5 minutes) par jet à une dose de charge de 250 mcg/h (environ l'équivalent de 3,5 mcg/kg/h), la perfusion goutte à goutte est poursuivie. Immédiatement avant la première administration, diluer avec le solvant fourni. Une solution pour perfusion au long cours (plus de 12 heures) est préparée à partir d'une ampoule contenant 3 mg de substance active et une solution de chlorure de sodium ou une solution de dextrose à 5 %. L’utilisation d’une pompe à perfusion seringue est recommandée. En cas d'interruption entre deux perfusions dépassant 3 à 5 minutes (changement de système d'administration intraveineuse ou de pompe à perfusion seringue), une perfusion intraveineuse lente supplémentaire est administrée à la dose de 250 mcg. Après l'arrêt du saignement (après 12 à 24 heures), le traitement est poursuivi pendant 48 à 72 heures ; généralement, la durée totale peut aller jusqu'à 120 heures. Pour les fistules pancréatiques, biliaires ou intestinales, une dose de 250 mcg/heure est administrée en continu simultanément avec la dose complète. nutrition parentérale jusqu'à la fermeture de la fistule et pendant encore 1 à 3 jours (pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage, le traitement est arrêté progressivement). Pour prévenir les complications après des interventions chirurgicales sur le pancréas, il est administré en début d'intervention à raison de 250 mcg/h et l'administration est poursuivie pendant 5 jours. Pour l'acidocétose - à raison de 100-500 mcg/h avec de l'insuline (injection dose de charge en 10 unités et perfusion simultanée à raison de 1-4,9 unités/heure). La normalisation de la glycémie se produit dans les 4 heures et la correction de l'acidose se produit dans les 3 heures.
Précautions : Au début du traitement, une hyper ou une hypoglycémie temporaire (blocage de la sécrétion d'insuline et de glucagon) peut se développer. Par conséquent, la glycémie doit être surveillée toutes les 3 à 4 heures, en particulier chez les patients. diabète sucré. Les cures répétées doivent être évitées (une sensibilisation est possible).
Instructions spéciales : Solution dans solution saline reste stable pendant 72 heures (à conserver au réfrigérateur).
Formule structurelle
nom russe
Nom latin de la substance Somatostatine
Somatostatine ( genre. somatostatine)Nom chimique
L-Alanylglycyl-L-cystéinyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-phénylalanyl-L-phénylalanyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-thréonyl-L-phénylalanyl-L-thréonyl-L-séryl-L- disulfure de cystéine cyclique (1"14)
Formule brute
C 76 H 104 N 18 O 19 S 2Groupe pharmacologique de la substance Somatostatine
Classification nosologique (ICD-10)
Code CAS
38916-34-6Pharmacologie
effet pharmacologique- de type somatostatine.Interfère avec la libération de l'hormone de croissance. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse dans le plasma sanguin, il subit un clivage enzymatique sous l'action d'amino- et d'endopeptidases. T 1/2 - 2-3 minutes. De nombreux effets sont dus à la liaison de récepteurs tissulaires cibles appropriés. Réduit le volume du flux sanguin dans les organes internes sans provoquer de fluctuations significatives de la pression artérielle systémique. Inhibe la libération de gastrine, suc gastrique, la pepsine, réduit l'endocrétion (y compris le glucagon) et l'exocrétion du pancréas. Affaiblit le péristaltisme de l'estomac et des intestins. Aide à arrêter les saignements du tractus gastro-intestinal supérieur (estomac, duodénum, varices de l'œsophage) en raison d'une diminution significative du flux sanguin dans les artères coeliaques. Efficace pour prévenir les complications après interventions chirurgicales sur le pancréas, dans le traitement des fistules biliaires et intestinales.
Application de la substance Somatostatine
Saignement aigu du tractus gastro-intestinal supérieur (y compris des varices œsophagiennes), fistules pancréatiques, fistules biliaires et intestinales (traitement auxiliaire), acidocétose diabétique (traitement supplémentaire), prévention des complications postopératoires lors d'une chirurgie pancréatique.
Contre-indications
Hypersensibilité, grossesse, post-partum précoce, allaitement.
Effets secondaires de la substance Somatostatine
Vertiges, sensation de rougeur (très rare), bradycardie, nausées et vomissements (uniquement à des débits d'injection supérieurs à 50 mcg/min).
Interaction
Augmente l'effet des bloqueurs de l'histamine H2 (réduisant la sécrétion d'acide chlorhydrique), de l'hexobarbital et du pentetrazole (accélérant l'endormissement et prolongeant le sommeil). Pharmaceutiquement incompatible (dans la même seringue) avec d'autres médicaments.
Voies d'administration
Précautions concernant la substance Somatostatine
Au début du traitement, une hyper ou une hypoglycémie temporaire (blocage de la sécrétion d'insuline et de glucagon) peut se développer, c'est pourquoi la glycémie doit être surveillée toutes les 3 à 4 heures, en particulier chez les patients atteints de diabète sucré. Les cures répétées doivent être évitées (une sensibilisation est possible).
La somatostatine est l’une des hormones peptidiques dont la présence a été enregistrée pour la première fois dans les cellules hypothalamiques. Et seulement après un certain temps, cet élément a été identifié dans d'autres tissus du corps.
De par leur nom, les somatostatines sont similaires. Cependant, il ne s’agit pas du même concept et, entre ces substances, il existe ligne entière différences. De quel type de substance s’agit-il et pourquoi est-elle importante pour la santé humaine ?
Caractéristiques et fonctions de l'hormone somatostatine
La somatostatine est un élément hormonal produit principalement par le pancréas, les cellules de Langers. Si leur travail est perturbé, une sécrétion intense ou, à l'inverse, une diminution de la substance se produit, ce qui entraîne conséquences sérieuses pour tout le corps.
Composition, lieu de production
L'hormone somatostatine est un composé protéique plutôt complexe. Il contient plus de 50 acides aminés et son mécanisme d'action affecte non seulement le système digestif, mais également le système hématopoïétique.
La production de somatostatine ne se produit pas uniquement dans les cellules du pancréas, bien que ce soit le site principal de sa synthèse. Outre l'organe pancréatique, sont responsables de la sécrétion de cet élément :
- hypothalamus;
- certains départements tube digestif;
- tissus du système nerveux.
Mais le fait que la somatostatine soit également produite par les cellules de ces parties du corps a été constaté bien plus tard, après la découverte de sa sécrétion par le pancréas.
Principales fonctions de la substance
Les fonctions de la somatostatine sont très diverses et étendues. Ce sont tout d’abord :
- diminuer;
- ralentir le flux sanguin dans les organes cavité abdominale;
- inhibition de la motilité intestinale.
Ce n'est pas tout. Les fonctions de l'hormone somatostatine visent également à inhiber la production et à supprimer l'activité excessive de certains autres organismes biologiques. substances actives:
- insuline;
- la somatomédine-C;
- la cholécystokinine;
- peptide intestinal vasoactif.
La somatostatine affecte la somatotropine, l'hormone de croissance. En particulier, il inhibe (supprime) sa production, ce qui rend normal, formation complète corps.
Remarquable. Entre autres choses, la somatostatine a pour fonction de réguler sélectivement le fonctionnement du système nerveux central. En particulier, cette substance contribue à la formation des caractéristiques comportementales humaines, affecte la mémoire et activité motrice. De plus, l’élément hormonal peut influencer les systèmes endocrinien et autonome.
C'est la biochimie de la somatostatine. Cette hormone protéique est largement utilisée dans pratique médicale pour traitement diverses maladies. Sur cette base, sont fabriqués des médicaments qui sont utilisés à la fois dans la pratique gastro-entérologique et endocrinienne.
Qu’est-ce que le somatostatinome ?
Niveau augmenté la somatostatine peut conduire au développement de tels maladie dangereuse, comme le somatostatinome. Il s'agit d'une tumeur du pancréas hormonalement active, dans laquelle il existe une diminution significative des taux d'insuline et de glucagon.
Les premiers symptômes de la maladie apparaissent :
- dyspepsie;
- diarrhée;
- anémie;
- perte de poids soudaine et sans cause ;
- hypochlorhydrie;
- le soi-disant syndrome inhibiteur.
Le somatostatinome survient rarement de manière isolée - il s'accompagne généralement de :
- diabète sucré;
- lithiase biliaire;
- stéatorrhée.
Le danger de cette tumeur réside dans le fait qu'elle est généralement diagnostiquée déjà sous une forme avancée. Lorsqu'il est de grande taille et qu'il métastase vers d'autres organes internes. En règle générale, les métastases affectent le foie.
Le pronostic à vie avec le somatostatinome est relativement favorable. En présence de métastases, dans 30 à 60 % des cas, les patients parviennent à vivre encore 5 ans. En l'absence de métastases, le taux de survie est proche de 100 %.
Le seul traitement pour une telle tumeur est de ablation chirurgicale. Parfois, les médecins parviennent à faire régresser les métastases en utilisant le médicament Streptozotocin et moyens similaires.
Médicaments de somatostatine et leurs analogues
La somatostatine est utilisée dans la pratique médicale pour traiter diverses maladies. Les scientifiques ont pu le synthétiser pour l’utiliser en gastro-entérologie et en endocrinologie.
Le médicament somatostatine est utilisé dans le premier cas dans le traitement des saignements dans les organes tube digestif. De plus, son utilisation est conseillée lorsque le patient a souffert interventions chirurgicales dans le pancréas. Et cela est compréhensible, puisque l'opération provoque une perturbation temporaire de la libération hormonale dans cet organe. Et si nous parlons de concernant l'ablation d'une partie du pancréas, le médicament peut alors être prescrit pour une longue période temps, voire pour la vie.
En pratique endocrinologique, les analogues de la somatostatine sont principalement utilisés. Cette approche thérapeutique s'explique par le fait que ces médicaments ont un effet prolongé sur le corps. Il est conseillé de les prescrire pour le traitement du gigantisme, de l'acromégalie et du coma diabétique.
Formulaire de décharge, fonctionnalités de l'application
Les préparations à base de somatostatine synthétique sont réalisées sous forme de poudre pour la préparation d'une solution. Le médicament est préparé en mélangeant la poudre avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 % (solution saline).
Le médicament est destiné exclusivement à utilisation par injection. Il est administré principalement par voie intraveineuse.
Ces médicaments ne doivent pas être utilisés par les femmes pendant la gestation ou si une grossesse est suspectée, présentant une hypersensibilité aux composants de la solution et une tendance à réactions allergiques sur médicaments hormonaux de ce genre. De plus, la solution n'est pas administrée aux mères qui allaitent et aux patientes en période post-partum.
Indications pour l'utilisation
La somatostatine et ses génériques (analogues), en plus des pathologies évoquées précédemment, peuvent être utilisés pour traiter :
- néoplasmes du pancréas et d'autres organes du tractus gastro-intestinal;
- carcinoïdes;
- diarrhée sévère chez les patients atteints Infection par le VIH;
- saignement artérielœsophage;
- ulcère gastroduodénal;
- inflammation aiguë pancréas.
En période postopératoire, en plus du THS, la somatostatine est utilisée pour prévenir le développement de complications. Ceci est particulièrement important si l'intervention était extrêmement grave ou si des difficultés sont survenues au cours de celle-ci.
Les analogues de la somatostatine sont des médicaments de la liste ci-dessous :
- Octréodite ;
- Modustine;
- Stylamine.
Important! Il convient de garder à l'esprit que ni la Somatostatine ni ses analogues ne peuvent être utilisés en automédication ! Même si le patient a réussi à « se procurer » le médicament malgré l'interdiction de sa vente libre, il ne faut pas se laisser emporter par son utilisation. L'utilisation incontrôlée de ces médicaments peut provoquer un certain nombre de Effets secondaires, et s'il est mal dosé, il peut entraîner de graves troubles du fonctionnement de tout l'organisme !
L-Alanylglycyl-L-cystéinyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-phénylalanyl-L-phénylalanyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-thréonyl-L-phénylalanyl-L-thréonyl-L-séryl-L- disulfure de cystéine cyclique (1″14)
Propriétés chimiques
Somatostatine – hormone peptidique , qui est produit hypothalamus Et cellules delta des îlots de Langerhans dans le pancréas.
À ma façon structure chimique l'hormone existe sous deux formes, qui diffèrent par la longueur de la séquence N-terminale acides aminés .
La somatostatine synthétique est peptide cyclique sur 14 acides aminés .
Disponible cette substance sous forme de solutions injectables différentes concentrations, lyophiliser préparer une suspension qui est ensuite administrée par voie intramusculaire.
effet pharmacologique
Similaire à la somatostatine.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
Le produit a la capacité de supprimer la production de divers hormones de croissance , à savoir la somatolibérine par l'hypothalamus ; somatotrope Et hormone thyroïdienne par l'hypophyse . La substance inhibe également la production , quelques peptides , réduit le contenu , , , , facteur de croissance analogue à l'insuline Et peptide intestinal vasoactif .
En raison des propriétés énumérées ci-dessus médecine le volume de sang dans les organes internes diminue, le péristaltisme des intestins et de l'estomac diminue. Si dans sections supérieures il y a un saignement dans le tractus gastro-intestinal, la prise de somatostatine entraîne son arrêt.
Après intraveineuse ou injection intramusculaire la substance est décomposée par endo- Et aminopeptidases . La demi-vie est courte – environ 2 à 3 minutes.
Indications pour l'utilisation
Les médicaments à base de somatostatine sont prescrits :
- arrêter saignement aigu depuis Tube digestif à varices veines de l'œsophage , gastrite hémorragique ;
- comme prophylactique après des opérations sur le pancréas;
- pour intestinal et biliaire fistules , fistules pancréatiques ;
- pour le diagnostic, s'il est nécessaire de réduire l'intensité de la production hormones de croissance, glucagon ou insuline .
Contre-indications
- si le patient prend le médicament ;
- femmes enceintes;
- au début de la période post-partum ;
- lors de l'allaitement.
Effets secondaires
L'hormone somatostatine est généralement bien tolérée.
Cependant, les éléments suivants peuvent apparaître : ,bradycardie , sensations douloureuses et inconfort dans l'abdomen, vomissements et nausées en cas d'administration rapide, rougeur du visage.
Somatostatine, mode d'emploi (Méthode et posologie)
La substance est administrée par voie intraveineuse et intramusculaire.
En fonction du but d'utilisation et de la situation clinique, différents dosages et durées d'administration du médicament sont choisis.
Avant utilisation, la solution est diluée à 5% ou .
En règle générale, 250 mcg du médicament sont administrés par voie intraveineuse en jet lent, puis passent à l'administration goutte à goutte. vitesse moyenne 3,5 mcg par kg de poids du patient par minute.
S'il est nécessaire de faire une pause de plus de 5 minutes entre deux perfusions, il est recommandé d'administrer lentement 250 mcg supplémentaires du médicament par voie intraveineuse.
Durée du traitement s'il était nécessaire d'arrêter le saignement de Tube digestif , est jusqu'à 120 heures. Habituellement, le saignement s'arrête après 12 heures ou une journée, mais à titre préventif, il est recommandé d'administrer le médicament pendant 2 à 3 jours supplémentaires.
Pour traitement fistules le médicament est administré en continu à raison de 250 mcg par heure, en association avec nutrition parentérale jusqu'à ce que la fistule se ferme. Le traitement est poursuivi pendant 24 à 72 heures supplémentaires, le médicament est arrêté en réduisant progressivement la dose.
En tant qu'agent prophylactique dans période postopératoire La somatostatine continue d'être administrée pendant 5 jours après la chirurgie. L'administration de 250 mcg du médicament par heure est également indiquée.
À acidocétose utilisez 100 à 500 mcg de médicament par heure + injections d'insuline. Généralement, se normalise en 4 heures.
Surdosage
Il n'y a aucune preuve d'un surdosage du médicament, car il est généralement utilisé en milieu hospitalier et sous surveillance médicale. personnel, ce qui réduit considérablement le risque de surdose.
Interaction
Lorsqu'on combine un médicament avec hexobarbital l'effet hypnotique de ce dernier augmente.
Utilisation combinée du médicament avec bloqueurs d'histamine H2 réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique .
La substance renforce l'effet pentetrazole , accélère l'endormissement.
Le produit ne doit pas être mélangé dans la même seringue ou compte-gouttes avec d’autres médicaments.
Conditions de vente
Sur ordonnance.
Conditions de stockage
La solution peut être conservée dans un endroit frais, à une température ne dépassant pas 25 degrés ni inférieure à 10. Ne laissez pas le produit tomber entre les mains de jeunes enfants ou geler.
Date de péremption
Solution de somatostatine dans physique solution Peut être conservé au réfrigérateur pendant 2 jours.
instructions spéciales
Au début du traitement médicamenteux, se développe parfois hypo- ou hyperglycémie . Il est recommandé de surveiller régulièrement votre glycémie. Des précautions particulières doivent être prises lorsque vous travaillez avec des patients.
Le traitement avec le médicament peut être effectué exclusivement en milieu hospitalier.
Pendant le traitement, la nutrition doit être parentérale.
Médicaments contenant (analogues de la somatostatine)
Correspondances par Code ATX 4ème niveau :
Stylamine, Modustine.
