Co-trimoxazol - návod na použitie, dávky, vedľajšie účinky, kontraindikácie - geotar liečivá referenčná kniha. Sulfametoxazol je účinné antimikrobiálne činidlo Návod na použitie

Zanechať komentár 6,950

Vnútri, intravenózne, intramuskulárne. V každom lieková forma kvantitatívny pomer trimetoprimu a sulfametoxazolu je 1:5.

Perorálne (tablety), dospelí a deti staršie ako 12 rokov – 960 mg jedenkrát alebo 480 mg 2-krát denne. o ťažký priebeh infekcie - 480 mg 3-krát denne pri chronických infekciách, udržiavacia dávka - 480 mg 2-krát denne; Deti vo veku 1-2 rokov - 120 mg 2-krát denne, 2-6 roky - 120-240 mg 2-krát denne, 6-12 rokov - 240-480 mg 2-krát denne.

Suspenzia: deti 3-6 mesiacov – 120 mg 2-krát denne, 7 mesiacov-3 roky – 120-240 mg 2-krát denne, 4-6 rokov – 240-480 mg 2-krát denne, 7-12 rokov – 480 mg 2-krát denne, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 mg 2-krát denne. Sirup pre deti: deti 1-2 roky - 120 mg 2-krát denne, 2-6 ročné - 180-240 mg 2-krát denne, 6-12-ročné - 240-480 mg 2-krát denne.

Minimálna dĺžka liečby je 4 dni; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje 2 dni. Pri chronických infekciách je priebeh liečby dlhší. Pri akútnej brucelóze - 3-4 týždne, pre brušný týfus a paratýfus - 1-3 mesiace.

Aby sa zabránilo relapsu chronických infekcií močové cesty dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg 1-krát denne v noci, deti mladšie ako 12 rokov - 12 mg / kg / deň. Trvanie liečby - 3-12 mesiacov. Kurz liečby akútna cystitída u detí vo veku 7-16 rokov - 480 mg 2-krát denne počas 3 dní.

Pri kvapavke – 1920-2880 mg/deň v 3 dávkach.

Pri gonoreálnej faryngitíde (s precitlivenosťou na penicilín) - 4320 mg 1-krát denne počas 5 dní. Pri pneumónii spôsobenej Pneumocystis carinii - 120 mg/kg/deň s intervalom 6 hodín počas 14 dní.

Parenterálne: intramuskulárne pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6-12 rokov - 240 mg každých 12 hodín.

IV kvapkanie, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 - 1920 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6 - 12 rokov - 480 mg 2-krát denne; 6 mesiacov - 5 rokov - 240 mg 2-krát denne; 6 týždňov - 5 mesiacov - 120 mg 2-krát denne.

Na dosiahnutie maximálnej účinnosti by sa mali konštantné plazmatické alebo sérové koncentrácie trimetoprimu udržiavať na alebo nad 5 mcg/ml.

Malária spôsobená Plasmodium falciparum - intravenózna infúzia (1920 mg 2-krát denne) počas 2 dní. Deti budú potrebovať zodpovedajúco zníženú dávku.

Na dosiahnutie vyšších koncentrácií v mozgovomiechovom moku podávajte intravenózne (rozpustený v 200 ml rozpúšťadla) počas 1 hodiny 2-krát denne.

V prípade zlyhania obličiek dávka závisí od hodnoty CC: pri CC nad 25 ml/min - štandardná dávka; pri 15-25 ml/min – štandardná dávka počas 3 dní, potom polovica štandardnej dávky. Keď je CC menej ako 15 ml/min, polovica štandardnej dávky sa predpisuje len na pozadí hemodialýzy.

Tesne pred podaním rozpustite v nasledujúcich pomeroch: 480 mg (5 ml infúzneho roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml infúzneho roztoku.

Ak sa pred alebo počas infúzie objaví zákal alebo kryštalizácia roztoku, zmes sa nemôže použiť. Dĺžka podávania je 1-1,5 hodiny (musí byť v súlade s potrebou tekutín pacienta).

Ak je to potrebné, obmedzenia objemu vstrekovanej tekutiny sa zavádzajú viac vysoké koncentrácie– 5 ml sa rozpustí v 50 – 75 ml 5 % roztoku dextrózy vo vode. Pre ťažké infekcie vo všetkých vekových skupín dávka sa môže zvýšiť o 50%.

"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works as, Poľsko

Účinná látka

Sulfametoxazol, trimetoprim

Formy uvoľňovania biseptolu

Pozastavenie pre vnútorné použitie, 200 mg/40 mg v 5 ml, 80 ml vo fľaštičkách č.1
Tablety, 100 mg/20 mg č. 20
Tablety, 400 mg/80 mg č. 20
Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku, 5 ml (400 mg/80 mg) v ampulkách č.10
Tablety, 100 mg/20 mg č. 20, č. 1000
Tablety, 400 mg/80 mg č. 20, č. 1000

Pre koho je Biseptol indikovaný?

Suspenzia biseptolu

Akútne infekcie dýchacieho traktu.
Infekcie močové cesty a obličkami.
infekcií gastrointestinálny trakt.

Biseptol tablety č.20

Infekcie obličiek a močového systému, pohlavných orgánov, orgánov ORL.
Exacerbácia chronická bronchitída u dospelých.
Infekcie tráviaci trakt.
Zápal pľúc.
Infekcie kože a mäkkých tkanív atď.

Biseptol tablety č.100

Infekčné choroby dýchacie cesty (bronchitída, pneumónia, pľúcny absces), urogenitálny systém (pyelonefritída, uretritída, prostatitída atď.), gastrointestinálny trakt (úplavica, cholera, týfus, paratýfus, hnačka), koža a mäkké tkanivá,
meningitída.

Infúzny roztok Biseptol

Infekcie obličiek a močových ciest, dýchacích ciest.
Bakteriálne infekcie pohlavných orgánov.
Systémové infekcie pohlavných orgánov.
Sepsa chirurgických rán; toxoplazmóza, pneumocystóza.

Ako používať Biseptol?

Suspenzia biseptolu
Ak lekár nepredpíše špeciálne dávkovanie, užívajte určitý čas 4-6 mg trimetoprimu a 20-30 mg sulfametoxazolu na 1 kg telesnej hmotnosti. (5 ml suspenzie obsahuje 200 mg sulfametoxazolu a 40 mg trimetoprimu)
Zvyčajne:

Pre deti
3-6 mesiacov - 2,5 ml (120 mg) každých 12 hodín;
7 mesiacov - 3 roky - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) každých 12 hodín;
4-6 rokov - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) každých 12 hodín;
7-12 rokov - 10,0 ml (480 mg) každých 12 hodín.
Maximálna denná dávka pre deti je 6 mg trimetoprimu a 30 mg sulfametoxazolu na 1 kg telesnej hmotnosti.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov- 20 ml (960 mg) po 12 hodinách.

Pri infekcii Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprimutu 100 mg sulfametoxazolu na 1 kg telesnej hmotnosti denne v rovnakých dávkach každých 6 hodín počas 14 - 21 dní.

Pred použitím pretrepte, kým nevznikne homogénna suspenzia.

Tablety biseptolu
Zápaly močových ciest, infekcie tráviaceho traktu spôsobené Shigellou a exacerbácia chronickej bronchitídy u dospelých: priemerná perorálna dávka - 960 mg (2 tablety Biseptolu 400/80 mg, 8 tabliet Biseptolu 100/20 mg) 2-krát denne.
Pri zápaloch močových ciest sa liek užíva 10-4 dni, pri exacerbácii chronickej bronchitídy - 14 dní, pri infekciách tráviaceho traktu spôsobených Shigellou - 5 dní.
U pacientov s klírensom kreatinínu 15-30 ml/min sa má dávka znížiť na polovicu. Ak je klírens kreatinínu nižší ako 15 ml/min, použitie lieku nie je indikované.
Zápal močových ciest, infekcie tráviaceho traktu spôsobené Shigellou a akútny zápal stredného ucha u detí: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) telesnej hmotnosti denne v 2 dávkach každých 12 hodín. Dávka pre deti by nemala prekročiť dávku pre dospelých.
Pri zápaloch močových ciest a akútny zápal na stredné ucho sa liek užíva 10 dní, na infekcie potravinového traktu spôsobené Shigella - 5 dní.
Pri cestovateľskej hnačke sa predpisuje 960 mg (2 tablety Biseptolu 400/80 mg, 8 tabliet Biseptolu 100/20 mg) každých 12 hodín.
pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii u dospelých a detí:
Odporúčaná dávka pre osoby s potvrdeným zápalom je 90 – 120 mg/kg (75/15 mg/kg – 100/20 mg/kg) telesnej hmotnosti lieku na deň v dávkach, ktoré sa majú užívať každých 6 hodín počas 14 – 21 dní .
Prevencia pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii pre dospelých - 900/60 mg lieku raz denne.
Denná dávka by nemala presiahnuť 1920 mg (16 tabliet po 100/20 mg, 4 tablety po 400/80 mg).

Infúzny roztok Biseptol
Liek sa má používať iba pomaly intravenózne kvapkacie infúzie po predbežnom zriedení v uvedených roztokoch (nepoužívať iné!):

5% alebo 10% roztok glukózy;
0,9 % roztok NaCl;
Ringerov roztok;
0,45 % roztok NaCl z 2,5 % roztoku glukózy.

Schéma chovu:
5 ml (1 ampulka) v 125 ml roztoku;
10 ml (2 ampulky) v 250 ml roztoku.
Pripravený roztok je potrebné aplikovať ihneď po rozpustení a dôkladnom premiešaní!
Ak je v pripravenom roztoku zákal alebo sediment, liek neužívajte!
Ak pacient nemôže prijať veľké množstvo tekutiny, použite vysokú koncentráciu kotrimoxazolu – 5 ml na 75 ml 5 % glukózy.

Väčšina akútnych infekcií
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: zvyčajne sa predpisuje 10 ml (2 ampulky) každých 12 hodín. o ťažké infekcie dávka sa po 12 hodinách zvýši na 15 ml (3 ampulky).
Deti do 12 rokov: 30 mg sulfametoxazolu/6 mg trimetoprimu/kg denne vo forme 2 infúzií.
3-5 mesiacov života - 1,25 ml každých 12 hodín;
6 mesiacov - 5 rokov - 2,5 ml každých 12 hodín;
6-12 rokov - 5 ml každých 12 hodín
Pri obzvlášť závažných infekciách možno dávku zvýšiť o 50 %.
Zvyčajný priebeh liečby je 2 - 5 dní.

Pacienti so zlyhaním obličiek
Dávkovanie pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov závisí od klírensu kreatinínu:
viac ako 30 ml/min – používa sa zvyčajná dávka;
15-30 ml/min - ½ zvyčajnej dávky sa užíva maximálne 3 dni;
menej ako 15 ml/min – použitie sa neodporúča.

Pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii: 100 mg sulfametoxazolu/20 mg trimetoprimu/kg telesnej hmotnosti denne v 4 rozdelených dávkach, aplikovaných po 6 hodinách. V liečbe sa pokračuje čo najskôr ústna forma liek. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 14 dní.

Vedľajšie účinky Biseptolu

Suspenzia biseptolu
Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, nedostatok chuti do jedla, zriedkavo hnačka), bolesť brucha, zápal žalúdočnej sliznice, kože alergické reakcie(hlavne exantém a žihľavka, oveľa menej často - erythema multiforme, Svrbivá pokožka, exfoliatívna dermatitída, zvýšená citlivosť na svetlo), zimnica. Môžu sa vyskytnúť zmeny v krvnom obraze (trombocytopénia, neutropénia, zriedkavo - agranuloktóza a megaloblastická anémia), zriedkavo - parenchymálna hepatitída, reverzibilné poruchy centrálneho nervového systému, bolesť hlavy a závraty, poruchy spánku, halucinácie, renálna dysfunkcia (kryštalúria, hematúria, hyperkreatininémia). Prípady významné nežiaduce účinky z užívania sulfónamidov: Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, akútna nekróza pečeň, alergická myokarditída, pankreatitída, zápal ústnej sliznice, aseptická meningitída, depresia, apatia, bolesť kĺbov a svalov; veľmi zriedkavo - pľúcna infiltrácia, hypoglykémia, ojedinelé prípady pseudomembranóznej kolitídy, pankreatitída, stomatitída, glositída, artralgia, myalgia, fotosenzitivita.

Tablety biseptolu
Najčastejšími vedľajšími účinkami počas liečby Biseptolom sú problémy s tráviacim traktom (nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo) a alergické kožné reakcie (vyrážka, žihľavka). Zriedkavo sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce príznaky: Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, akútna nekróza pečene, aplastická anémia.

Okrem toho medzi nežiaduce účinky:

hematopoetický systém: hemolytická anémia, megaloblastická anémia, eozinofília, methemoglobinémia, hypoprotrombinémia;
precitlivenosť: myokarditída alergická povaha, zimomriavky, zvýšená teplota po užití drogy fotofóbia, anafylaktické reakcie, cievny edém, svrbenie kože, Henoch-Schönleinova choroba, žihľavka, multiformný erytém, celkové kožné reakcie, alergická vyrážka, sérová choroba. Zriedkavo - nodulárna periarteritída, syndróm vlka;
potravinový trakt: hnačka, bolesti brucha, nechutenstvo, nevoľnosť, pseudodiftéria zápal čriev, vracanie, zvýšená hladina pečeňových enzýmov a kreatinínu v krvnom sére, zápal sliznice dutiny ústnej, jazyka, pankreasu, hepatitída;
genitourinárny systém: zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída nefrotoxický syndróm, anúria, zvýšený neproteínový dusík a sérový kreatinín;
metabolizmus: hyperkaliémia, hyponatrémia;
nervový systém: apatia, meningitída, ataxia, bolesť hlavy, depresia, kŕče, halucinácie, nervozita, tinitus, zápal periférne nervy;
hormonálny systém: Sulfónamidy sú chemicky príbuzné niektorým antityroidným liekom, diuretikám (acetazolamid a tiazid) a perorálnym antidiabetikám, ktoré môžu spôsobiť krížové alergie. Zriedkavo - hypoglykémia, zvýšená diuréza;
muskuloskeletálny systém: bolesť kĺbov, svalov;
dýchacie orgány: dýchavičnosť, kašeľ, infiltráty v pľúcach.
rôzne: slabosť, pocit únavy, nespavosť.

Infúzny roztok Biseptol
V odporúčaných dávkach je liek zvyčajne dobre znášaný.
Viac bežné ľahká forma vedľajšie účinky: nevoľnosť (s alebo bez vracania) a kožná vyrážka.
Zriedkavo sa vyskytujú ťažké formy kožná reakcia precitlivenosť: Stevensov-Johnsonov syndróm, epidermálna toxická nekrolýza (Lyellov syndróm). Môže sa vyskytnúť pseudomembranózna enterokolitída. Boli hlásené zriedkavé prípady zlyhania pečene, žltačky a dokonca nekrózy pečene. Hnačka, glositída a ťažká kandidóza boli pozorované veľmi zriedkavo.

Boli zaznamenané hematologické zmeny ľahká forma ktoré ustúpili po vysadení lieku: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia; menej často - agranulocytóza, megaloblastická anémia a purpura. Zvyčajne tieto hematologické zmeny nespôsobili klinické prejavy, ale v niektorých prípadoch sú možné ťažké formy, najmä u starších ľudí s zlyhanie pečene alebo nízky level foláty
Liek môže spôsobiť hemolýzu u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy bez ohľadu na podanú dávku.
Použitie kotrimoxazolu bolo spojené s výskytom lymfocytovej meningitídy, ktorá po vysadení lieku ustúpila. Ale potom opätovné použitie sulfametoxazolom alebo trimetoprimom, pozoroval sa relaps ochorenia.
Použitie lieku na infekcie Pneumocystis carinii u pacientov s AIDS spôsobuje žihľavku, trasenie, neutropéniu, trombocytopéniu a zvýšené pečeňové enzýmy.
Boli hlásené jednotlivé prípady bolesti hlavy, depresie, závratov a halucinácií, ale bez dôkazu o spojitosti s užívaním drogy.
Ak sa objaví trasenie, bolesť kĺbov, kašeľ, dusenie alebo žltačka, mali by ste okamžite prestať užívať liek.

Pre koho je Biseptol kontraindikovaný?

Suspenzia biseptolu

Zvýšená citlivosť na sulfónamidy, trimetoprim a ďalšie zložky lieku.
Obdobie tehotenstva a dojčenia.
Nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
Vážne choroby pečeň a obličky (klírens kreatinínu< 15 мл/мин).
Nepredpisujte liek, ak sa u detí zistí agranulocytóza, leukopénia, megaloblastická anémia, hyperbilirubinémia.
Nepodávajte predčasne narodeným deťom, novorodencom a dojčatám do 3 mesiacov.
Neodporúča sa používať pri streptokokovej angíne.

Tablety biseptolu

Precitlivenosť na sulfametoxazol alebo trimetoprim.
Megaloblastická anémia spôsobená nedostatkom kyseliny listovej.
Tehotenstvo a dojčenie.
Vek do 2 mesiacov života.
Ťažké zlyhanie obličiek a pečene.

Infúzny roztok Biseptol

Precitlivenosť na sulfónamidy, trimetoprim a ďalšie látky Biseptolu.
Megaloblastická anémia spôsobená nedostatkom kyseliny listovej.
Zlyhanie pečene alebo obličiek, keď nie je možné určiť koncentráciu liečiva v krvnej plazme.
Detstvo do 3 mesiacov.

Interakcia Biseptolu s inými liekmi

Suspenzia biseptolu

Biseptol v kombinácii s diuretikami, najmä tiazidovou skupinou, zvyšuje pravdepodobnosť trombocytopénie s hemoragickou diatézou. Liek môže predĺžiť protrombínový čas u tých, ktorí užívajú nepriame antikoagulanciá (napríklad warfarín).
Inhibuje biotransformáciu difenínu v pečeni. Môže tiež zvýšiť koncentráciu voľného metotrexátu v krvnej plazme (znižuje sa jeho väzba na krvné bielkoviny). - Zvyšuje účinok antidiabetík - derivátov sulfonylmočoviny.
Fenylbutazón, salicyláty a indometacín môžu vytlačiť sulfónamidy zo zlúčenín s plazmatickými proteínmi, čím sa zvýši ich koncentrácia v krvi.
Barbituráty zvyšujú vedľajšie účinky.
Hexamín a kyselina askorbová zvyšujú riziko kryštalúrie.
Biseptol môže zmeniť reakciu stanovenia kreatinínu pomocou alkalického Jaffeho pikrátu (zvyšuje hladiny kreatinínu približne o 10 %).

Tablety biseptolu

Riziko nežiaducich účinkov zvyšujú nesteroidné protizápalové lieky, antidiabetické deriváty sulfonylmočoviny, difenín, nepriame antikoagulanciá, barbituráty.
Kyselina askorbová zvyšuje kryštalúriu.
U starších pacientov zvyšuje kombinovanie Co-Trimoxazolu s určitými diuretikami, najmä tiazidmi, riziko trombocytopénie.
Co-Trimoxazol môže zvýšiť sérové koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov.
Ak sa Biseptol používa súčasne s trojcyklickými antidepresívami, ich aktivita klesá.
Biseptol znižuje spoľahlivosť perorálna antikoncepcia.
Co-Trimoxazol môže zvýšiť účinky lieku proti zrážaniu krvi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky lieku.
Liek inhibuje metabolizmus fenytoínu: u jedincov, ktorí užívajú oba lieky, sa polčas fenytoínu predĺži približne o 39 % a klírens fenytoínu sa zníži približne o 27 %.
Co-Trimoxazol zvyšuje koncentráciu voľnej frakcie metotrexátu v sére tým, že ju vytesňuje z proteínových väzieb.
Ak sa Biseptol používa súčasne s pyrimitamínom (na prevenciu malárie) v dávke vyššej ako 25 mg/týždeň, môže sa vyvinúť megaloblastická anémia.

Infúzny roztok Biseptol

U starších pacientov zvyšuje kombinovanie Co-Trimoxazolu s určitými diuretikami, najmä tiazidmi, riziko trombocytopénie.
Co-Trimoxazol môže zvýšiť účinok antitrombotických látok, fenytoínu, antidiabetík, derivátov sulfonylmočoviny a tiež zvýšiť koncentráciu dioxínu v krvnom sére.
U pacientov liečených kotrimoxazolom a cyklosporínom (napríklad po transplantácii obličky), prechodná porucha funkcie obličiek.
Ak sa kotrimoxazol a metotrexát používajú súčasne, je potrebné dodatočne predpísať kyselina listová.
Kombinácia ko-trimoxazolu s pyrimetamínom (antimalarikum) v dávke 25 mg týždenne môže viesť k megaloblastickej anémii. Preto sa súčasné užívanie týchto liekov neodporúča.
Súbežné užívanie s prokaínamidom a amantadínom zvyšuje sérové koncentrácie týchto liekov.

Predávkovanie biseptolom

Suspenzia biseptolu
Akútna otrava - nevoľnosť, vracanie, kolika, bolesti hlavy a závraty, ospalosť, strata vedomia, teplo tela, poruchy videnia, depresia, dezorientácia, hematúria a kryštalúria. Abnormality v krvnom obraze a žltačka sú neskoré príznaky predávkovanie.
Chronická intoxikácia – použitie maximálnych dávok a/alebo dlhá liečba môže byť príčinou útlmu funkcie kostná dreňčo sa ukáže ako trombocytopénia, leukopénia, megaloblastická anémia.
Liečba: prestaňte užívať liek, vyvolajte zvracanie a vykonajte výplach žalúdka; intravenózne podanie tekutiny, ak je znížená diuréza a obličky fungujú normálne. Hemodialýza.
Uskutočňuje sa symptomatická liečba.

Tablety biseptolu
Nie je známe, aká dávka Biseptolu môže byť život ohrozujúca.
V prípade predávkovania sulfónamidmi sa pozoruje strata chuti do jedla, bolesť podobná kolike, nevoľnosť, vracanie, závrat, bolesť hlavy, ospalosť a strata vedomia. Môže sa objaviť trasenie, hematúria a kryštalúria, potlačenie funkcie kostnej drene a hepatitída.
Akútne predávkovanie trimetoprimom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, závrat, bolesť hlavy, depresiu, zmätenosť a útlm kostnej drene.
Ak sa objavia príznaky predávkovania, musíte prestať používať Biseptol, vyvolať zvracanie, užiť veľké množstvo tekutiny, ak je diuréza nedostatočná a funkcia obličiek je normálna. Okyslenie moču urýchli elimináciu trimetoprimu, ale môže zvýšiť riziko kryštalizácie sulfónamidov v obličkách. Je potrebné sledovať krvný obraz, sérové elektrolyty a iné biochemické parametre chorý. Ak dôjde k poškodeniu kostnej drene alebo k príznakom hepatitídy, v takýchto prípadoch sa má použiť typická liečba. Hemodialýza nie je veľmi účinná.
Pri chronickej otrave sa pozoruje trombocytopénia, leukopénia a abomegaloblastická anémia. V tomto prípade musíte použiť leukovorín (5 - 15 mg denne).

Infúzny roztok Biseptol
Neurčené maximálna dávka liek, ktorý pacienti bežne tolerujú.

Dlhodobé užívanie veľké dávky Liek môže viesť (okrem toho, čo už bolo uvedené vyššie) k inhibícii funkcie kostnej drene: trombocytopénia, leukopénia, megaloblastická anémia. V tomto prípade je potrebné prestať užívať Biseptol a predpísať kalciumfolát v dávke 5 - 15 mg denne (alebo primeranú dávku kyseliny listovej).
Peritoneálna dialýza na elimináciu trimetoprimu a sulfametoxazolu nie je účinná, ale hemodialýza je čiastočne účinná.

KNF (liek zahrnutý v národnom zozname Kazachstanu lieky)

Výrobca: Borisovský závod zdravotnícky materiál OJSC

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Sulfametoxazol a trimetoprim

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 003812

Dátum registrácie: 03.10.2012 - 03.10.2017

Inštrukcie

ruský

Obchodné meno

Co-trimoxazol

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Tablety 480 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinné látky: sulfametoxazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Pomocné látky: zemiakový škrob, povidón, stearát vápenatý.

Popis

Tablety biele alebo takmer biely, plochého valcového tvaru, so skosením a zárezom.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie. Sulfónamidy a trimetoprim. Sulfónamidy v kombinácii s trimetoprimom a jeho derivátmi. Co-trimoxazol.

ATX kód J01EE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa trimetoprim a sulfametoxazol rýchlo a takmer úplne absorbujú. Maximálna koncentrácia keď sa užíva perorálne v dávke 960 mg, pre sulfametoxazol sa dosiahne po 3,81 ± 2,49 hodinách a je 45,00 ± 13,92 mcg/ml a pre trimetoprim - po 2,25 ± 1,78 hodinách a je 1,42 ± 0,8. Antibakteriálna koncentrácia trvá 7 hodín. Rovnovážny stav sa dosiahne po 2-3 dňoch pravidelného používania.

V krvi je 42-46% trimetoprimu a asi 66-70% sulfametoxazolu v stave viazanom na proteíny. Obidve látky ľahko prenikajú cez histohematické bariéry do všetkých orgánov a tkanív v pľúcach a moči vytvárajú koncentrácie prevyšujúce hladinu v plazme. Preniká hematoencefalickou bariérou a nachádza sa vo vysokých koncentráciách v cerebrospinálnej tekutiny. Uvoľňuje sa vo vysokých koncentráciách z materské mlieko. Distribučný objem sulfametoxazolu je 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l/kg. Metabolizované v pečeni. Sulfametoxazol podlieha acetylácii za vzniku neaktívnych metabolitov, trimetoprim tvorí niekoľko oxymetabolitov, z ktorých niektoré majú slabú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa obličkami. Asi 50 – 70 % trimetoprimu a 10 – 30 % sulfametoxazolu sa vylúči nezmenené. V malých množstvách sa vylučujú žlčou. Eliminačný polčas trimetoprimu je asi 10 hodín a sulfametoxazolu asi 11 hodín.

U detí je eliminácia kotrimoxazolu zrýchlená a závisí od veku: do 1 roka sú polčasy trimetoprimu a sulfametoxazolu 7 a 8 hodín; vo veku 1-10 rokov - 5 a 6 hodín, resp. U osôb nad 60 rokov, ako aj u osôb s poruchou funkcie obličiek sa eliminácia kotrimoxazolu spomaľuje.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku je spojený s porušením syntézy nukleových kyselín v bunkách baktérií a prvokov. Kotrimoxazol nemá negatívny vplyv na syntézu nukleových kyselín v ľudských bunkách.

Vysoko aktívny proti grampozitívnym látkam aeróbne baktérie: Staphylococcus spp.(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) , Streptococcus spp. ( vrátane Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; gramnegatívne aeróbne baktérie: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Menej aktívny vo vzťahu k Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Klulla Edwardppsiella spp., Haa Edwardppsiella spp. ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktívne proti prvokom Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Odolný voči kotrimoxazolu Pseudomonas aeruginosa(slabá aktivita smerom k Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsia, patogény mykóz a vírusové infekcie . V súčasnosti v dôsledku vývoja liekovej rezistencie dochádza k výrazným výkyvom citlivosti klinické druhy a kmene mikroorganizmov.

Indikácie na použitie

infekcie dýchacích ciest: chronická bronchitída (exacerbácia), zápal pľúc spôsobený Pneumocystis carinii(liečba a prevencia) u dospelých a detí

ORL infekcie: zápal stredného ucha(u detí)

infekcií genitourinárne orgány: infekcie močových ciest, chancroid

infekcie gastrointestinálneho traktu: brušný týfus, paratýfusová šigelóza (spôsobená citlivými kmeňmi Shigellaflexneri A Shigellasonnei) , cestovateľská hnačka spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli cholera (okrem náhrady tekutín a elektrolytov)

iné bakteriálne infekcie(možná kombinácia s antibiotikami): nokardióza, brucelóza (akútna), aktinomykóza, osteomyelitída (akútna a chronická), juhoamerická blastomykóza, toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby)

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne po jedle s plným pohárom (200 ml) vody. Počas liečby by ste mali sledovať príjem dostatočné množstvo tekutiny, nevynechávajte nasledujúcu dávku lieku.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (2 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín. Denná dávka - 4 tablety. V závažných prípadoch infekcie sa môžete zvýšiť jednorazová dávka do 1440 mg (3 tablety) 2-krát denne každých 12 hodín.

Deti od 6 do 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, čo približne zodpovedá dávke 36 mg/kg/deň.

Dĺžka liečby: pri exacerbácii chronickej bronchitídy - 14 dní, pri cestovateľskej hnačke a šigelóze - 5 dní, pri brušnom týfuse a paratýfuse - 1-3 mesiace, pri chronická prostatitída- 3 mesiace. Priebeh liečby infekcií močových ciest a močových ciest akútny zápal stredného ucha- 10 dní. Mäkký chancroid - 960 mg každých 12 hodín. Ak po 7 dňoch nedôjde k zahojeniu kožného prvku, terapia sa môže predĺžiť o ďalších 7 dní. Nedostatok účinku však môže naznačovať rezistenciu patogénu.

o akútne infekcie minimálna sadzba liečba - 5 dní; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje ďalšie 2 dni. Ak po 7 dňoch liečby nedôjde ku klinickému zlepšeniu, je potrebné objasniť príčinu. Minimálna dávka a dávkovanie pre dlhodobá liečba(viac ako 14 dní) - 480 mg každých 12 hodín.

Keď priebeh liečby trvá viac ako 5 dní a/alebo sa zvýši dávka lieku, je potrebné sledovať obraz periférnej krvi; kedy patologické zmeny Kyselina tetrahydrofolová (kalciumfolinát, leukovorín) alebo kyselina listová sa má predpisovať v dávke 5-10 mg/deň.

Pri liečbe pneumónie spôsobenej Pneumocystis sa predpisuje sulfametoxazol 100 mg/kg a trimetoprim 20 mg/kg denne, každých 6 hodín počas 14-21 dní.

Prevencia pneumónie spôsobenej Pneumocystis - dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg (dve tablety po 480 mg) jedenkrát denne. Deti od 6 do 12 rokov: 960 mg denne, rozdelených do dvoch rovnakých dávok každých 12 hodín počas 3 dní. Denná dávka nemá prekročiť 1920 mg (4 tablety po 480 mg).

Nokardióza: dospelí zvyčajne užívajú 6 až 8 tabliet Co-trimoxazolu 480 mg denne. Priebeh liečby je 14 dní. Potom sa dávka zníži a prejde na udržiavaciu liečbu počas 3 mesiacov. Dávka sa má upraviť v závislosti od veku pacienta, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek a závažnosti ochorenia.

U pacientov s klírensom kreatinínu 15-30 ml/min sa má dávka znížiť 2-krát. U pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min sa použitie Co-trimoxazolu neodporúča.

Starší pacienti

Liek sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov kvôli vedľajším účinkom, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek/pečene alebo súbežne užívajúcich iné lieky.

S absenciou špeciálne pokyny treba užívať štandardné dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Často

Nevoľnosť, vracanie

Anorexia

Svrbenie, vyrážka, žihľavka (mierna a rýchlo zmizne po vysadení lieku)

Ich frekvencia a závažnosť Nežiaduce reakcie má povahu závislú od dávky.

Nie často (≥1/1000,<1/100)

- leukopénia, neutropénia a trombocytopénia (najčastejšie mierna alebo asymptomatická a vymiznú po vysadení lieku)

Málokedy

Stomatitída, glositída, hnačka

Agranulocytóza, megaloblastická, hemolytická alebo aplastická anémia, methemoglobinémia, pancytopénia

Veľmi zriedka

Pseudomembranózna enterokolitída

Plesňové infekcie, ako je kandidóza

Hypersenzitívne reakcie, ktoré sa prejavujú ako zvýšené

telesná teplota, angioedém, anafylaktoidné reakcie a sérová choroba, pľúcne infiltráty ako eozinofilná alebo alergická alveolitída s kašľom alebo dýchavičnosťou. Ak sa tieto príznaky náhle objavia alebo sa zhoršia, pacienta treba znovu vyšetriť a liečbu ukončiť.

Progresívna, ale reverzibilná hyperkaliémia, hyponatrémia, hypoglykémia u osôb bez diabetes mellitus

Halucinácie

Neuropatia (vrátane periférnej neuritídy a parestézie), uveitída

Zvýšená aktivita transamináz a hladiny sérového bilirubínu, hepatitída, cholestáza, nekróza pečene

Fotosenzitivita

Renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída, zvýšený dusík močoviny v krvi, sérový kreatinín, kryštalúria, zvýšená diuréza, najmä u pacientov so srdcovým edémom

Artralgia, myalgia

Popísané ojedinelé prípady nodulárna periarteritída a alergická myokarditída, aseptická meningitída alebo meningeálne symptómy, ataxia, kŕče, závraty, akútna pankreatitída, avšak títo pacienti trpeli závažnými sprievodnými ochoreniami, vrátane AIDS, syndrómu „miznúcich žlčovodov“; ojedinelé hlásenia prípadov toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm) a Henoch-Schönleinovej purpury, rabdomyolýzy. Ojedinelé hlásenia multiformného erytému a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu sa vyskytli (fatálne) u niekoľkých detí, ktoré dostávali kotrimoxazol.

Nežiaduce reakcie u pacientov infikovaných HIV

Rozsah vedľajších účinkov u pacientov infikovaných HIV je rovnaký ako u bežnej populácie. Niektoré vedľajšie účinky sú však bežnejšie.

Často

Leukopénia, granulocytopénia a trombocytopénia

Hyperkaliémia

Zvýšená telesná teplota, zvyčajne v kombinácii s makulárnym uzlom

Často

Anorexia, nevoľnosť s alebo bez vracania, hnačka

Zvýšené hladiny transamináz

Makulonodulárna vyrážka, zvyčajne sprevádzaná svrbením

Zriedkavo

hyponatriémia, hypokaliémia

Kontraindikácie

precitlivenosť na sulfónamidy, trimetoprim

nedostatočná funkcia pečene a obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml/min)

Anémia z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopénia, aplastická anémia

nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy

súbežné užívanie dofetilidu

tehotenstva a laktácie

deti do 6 rokov

Liekové interakcie

Zvyšuje sérové koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (monitorovanie sérových koncentrácií digoxínu je nevyhnutné). Znižuje účinnosť tricyklických antidepresív.

Pri použití spolu s nesteroidnými antiflogistikami, antidiabetikami zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny (glibenklamid, glipizid, gliklazid, gliquidon), nepriamymi antikoagulanciami a barbiturátmi dochádza k vzájomnému zvýšeniu aktivity a toxicity liekov.

Novokaín a benzokaín (anestezín) znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu.

Metenamín (urotropín) a kyselina askorbová prispievajú k rozvoju kryštalúrie pri užívaní kotrimoxazolu.

Pyrimetamín (viac ako 25 mg/týždeň) zvyšuje toxicitu kotrimoxazolu, ak sa používa spolu a riziko vzniku makrocytickej anémie.

Pri súčasnom užívaní s kombinovanou perorálnou antikoncepciou zvyšuje riziko krvácania z maternice a znižuje účinnosť antikoncepcie.

Pri použití spolu s fenytoínom dochádza k zvýšeniu aktivity a toxicity kotrimoxazolu, k spomaleniu eliminácie fenytoínu so zvýšením jeho toxicity.

Pri súčasnom použití s rifampicínom sa eliminácia ko-tymoxazolu urýchľuje.

Vytesňuje metotrexát z väzby s proteínmi a zvyšuje jeho toxické účinky.

Pri súčasnom použití s tiazidovými diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku trombocytopénie (najmä u starších ľudí).

U pacientov užívajúcich cyklosporín A po transplantácii obličky kotrimoxazol spôsobuje reverzibilnú renálnu dysfunkciu.

Potraviny obsahujúce veľké množstvo kyseliny listovej: strukoviny, paradajky, pečeň, obličky znižujú antimikrobiálnu aktivitu kotrimoxazolu. U pacientov s infekciou Pneumocystis zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistencie patogénu na kotrimoxazol.

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie. Pri súčasnom použití s indometacínom je možné zvýšenie koncentrácie sulfametoxazolu v krvi. Je opísaný prípad toxického delíria po súčasnom podaní kotrimoxazolu a amantadínu. Pri súčasnom použití s ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia. Trimetoprim inhibíciou renálneho transportného systému zvyšuje AUC o 103 %, Cmax o 93 % dofetilidu, čo zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií s predĺžením QT intervalu, vrátane arytmií piruetového typu. Súbežné užívanie dofetilidu a trimetoprimu je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Kotrimoxazol sa má predpisovať iba v prípadoch, keď výhoda takejto kombinovanej liečby oproti iným antibakteriálnym liekom v monoterapii preváži možné riziko.

Keďže citlivosť baktérií na antibakteriálne liečivá in vitro sa v rôznych geografických oblastiach líši a v priebehu času, pri výbere lieku je potrebné vziať do úvahy lokálne charakteristiky citlivosti baktérií počas liečby kotrimoxazolom, je potrebné vziať do úvahy aspoň 2 litrov tekutín denne, pite mierne zásadité minerálne vody, aby ste znížili riziko tvorby močových kameňov. Počas obdobia liečby sa treba vyhýbať slnku a UV žiareniu, pretože sa zvyšuje riziko vzniku fotodermatóz.

Použitie u osôb so streptokokovou infekciou. Kotrimoxazol by sa nemal používať ako liek prvej voľby pri liečbe osôb s tonzilitídou (tonzilitídou), faryngitídou a pneumokokovou pneumóniou.

Používajte opatrne potrebné pri predpisovaní kotrimoxazolu pacientom s nedostatkom kyseliny listovej (starší ľudia, ľudia so závislosťou od alkoholu, malabsorpčný syndróm), porfýriou, dysfunkciou štítnej žľazy, bronchiálnou astmou a anamnézou alergických reakcií. Ak sa počas liečby kotrimoxazolom vyskytne kožná vyrážka alebo hnačka, jeho používanie sa má okamžite ukončiť.

Dlhodobé užívanie. Ak je potrebné dlhodobé užívanie kotrimoxazolu, hematologické parametre periférnej krvi, funkčný stav pečene a obličiek sa majú monitorovať každé 3 dni. Ak dôjde k výraznému zníženiu obsahu vytvorených prvkov v krvi alebo k zmene biochemických parametrov o viac ako 2-násobok v porovnaní s normálnymi limitmi, kotrimoxazol sa má vysadiť.

Počas liečby nie je vhodné konzumovať potraviny obsahujúce veľké množstvo PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Ak sa kašeľ alebo dýchavičnosť náhle objavia alebo sa zhoršia, pacient má byť znovu vyšetrený a má sa zvážiť ukončenie liečby liekom. Riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvyšuje u pacientov s AIDS.

U pacientov užívajúcich kotrimoxazol boli opísané prípady pancytopénie. Trimetoprim má nízku afinitu k ľudskej dehydrofolát reduktáze, ale môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä v prítomnosti iných rizikových faktorov, ako je vysoký vek, hypoalbuminémia, porucha funkcie obličiek, supresia kostnej drene. Takéto nežiaduce reakcie sú pravdepodobnejšie, ak sa metotrexát predpisuje vo veľkých dávkach. Aby sa zabránilo myelosupresii, odporúča sa takýmto pacientom predpísať kyselinu listovú alebo kalciumfolinát.

Trimetoprim zasahuje do metabolizmu fenylalanínu, čo však neovplyvňuje pacientov s fenylketonúriou za predpokladu, že dodržiavajú vhodnú diétu. U pacientov, ktorých metabolizmus je charakterizovaný „pomalou acetyláciou“, je väčšia pravdepodobnosť vzniku idiosynkrázie na sulfónamidy.

Dĺžka liečby má byť čo najkratšia, najmä u starších a senilných pacientov. Kotrimoxazol, a najmä trimetoprim, ktorý je jeho súčasťou, môže ovplyvniť výsledky stanovenia koncentrácie metotrexátu v krvnom sére, uskutočneného metódou kompetitívnej väzby na proteíny s použitím bakteriálnej dihydrofolátreduktázy ako ligandu. Keď sa však metotrexát stanoví rádioimunitnou metódou, k interferencii nedochádza.

U pacientov užívajúcich vysoké dávky kotrimoxazolu sa majú pravidelne monitorovať hladiny draslíka v sére. Veľké dávky lieku na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis môžu viesť k progresívnemu, ale reverzibilnému zvýšeniu sérového draslíka u významného počtu pacientov. Hyperkaliémia môže byť spôsobená aj užívaním odporúčaných štandardných dávok lieku, ak je predpísané na pozadí zhoršeného metabolizmu draslíka, zlyhania obličiek alebo súbežného užívania liekov, ktoré vyvolávajú hyperkaliémiu.

Pri liečbe vysokými dávkami kotrimoxazolu je potrebné zvážiť možnosť hypoglykémie, zvyčajne niekoľko dní po začiatku liečby. Riziko hypoglykémie je vyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ochorením pečene a podvýživou.

Trimetoprim a sulfametoxazol môžu ovplyvniť výsledky Jaffeho testu (stanovenie kreatinínu reakciou s kyselinou pikrovou v alkalickom prostredí) a v normálnom rozmedzí sú výsledky nadhodnotené o 10 %.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie kotrimoxazolu počas tehotenstva je kontraindikované. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia počas liečby.

Použitie v pediatrii

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: v prípade akútneho predávkovania sa pozoruje nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, hnačka, bolesť hlavy, závrat, poruchy videnia, ospalosť, depresia, mdloby, zmätenosť, horúčka. V závažných prípadoch - kryštalúria, hematúria, anúria. Pri dlhšej intoxikácii sa pozoruje inhibícia hematopoézy, ktorá sa prejavuje trombocytopéniou, leukopéniou, megaloblastickou anémiou; žltačka.

Liečba: vysadenie lieku, nútená diuréza s alkalizáciou moču. Okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, ale môže zvýšiť riziko kryštalizácie. V závažných prípadoch - hemodialýza. Symptomatická terapia. Špecifickým antidotom je kyselina folínová (kalciumfolinát alebo leukovorín) 3-10 mg intramuskulárne raz denne počas 5-7 dní.

Trimetoprim* a sulfametoxazol* sú v hmotnostnom pomere 1 ku 5. Kotrimoxazol je účinný proti niektorým gramnegatívnym látkam (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila časti kmeňov H. influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, časti kmeňov Escherichia coli, Citrobacter spp.) a grampozitívnych (Streptococcus spp., Staphylococcus spp. spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) mikroorganizmy, ako aj proti Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, vrátane tých, ktoré sú odolné voči sulfónamidom. Mechanizmus účinku kotrimoxazolu je spôsobený dvojitým blokovaním metabolizmu mikroorganizmov. Trimetoprim inhibuje (reverzibilne) dihydrofolátreduktázu mikroorganizmov, narúša tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z kyseliny dihydrofolovej, tvorbu nukleových kyselín, pyrimidínových a purínových báz; inhibuje reprodukciu a rast baktérií. Sulfametoxazol, ktorý je svojou štruktúrou podobný kyseline para-aminobenzoovej, je absorbovaný baktériou a zabraňuje inkorporácii kyseliny para-aminobenzoovej do kyseliny dihydrolistovej. Vzhľadom na to, že kotrimoxazol inhibuje vitálnu aktivitu E. coli, tvorba kyseliny nikotínovej, riboflavínu, tiamínu a ďalších vitamínov B-komplexu v črevách je znížená.

Pri perorálnom podaní sa liek takmer úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po 1 - 4 hodinách sa dosiahne maximálna koncentrácia v krvi; antibakteriálna koncentrácia sa udržiava počas 7 hodín; o deň neskôr v plazme po jednorazovej dávke sa liečivo stanoví v malých množstvách. V plazme sa rovnovážna koncentrácia kotrimoxazolu ustanoví po 2–3 dňoch. 70 % sulfametoxazolu a 44 % trimetoprimu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Kotrimoxazol sa biotransformuje v pečeni (acetyláciou) s tvorbou neaktívnych metabolitov. Kotrimoxazol sa v tele rovnomerne distribuuje, preniká cez tkanivové bariéry a v moči a pľúcach sa vytvárajú koncentrácie, ktoré prevyšujú obsah liečiva v plazme. V menšom rozsahu sa kotrimoxazol hromadí vo vaginálnych sekrétoch, bronchiálnych sekrétoch, tkanive a sekrétoch prostaty, cerebrospinálnej tekutine, tekutine stredného ucha, žlči, slinách, kostiach, komorovej vode oka, intersticiálnej tekutine a materskom mlieku. Doba eliminácie kotrimoxazolu je 10–11 hodín. U detí je polčas kratší a závisí od veku: 1 - 10 rokov je 5 - 6 hodín, do 1 roka - 7 - 8 hodín. U starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa polčas zvyšuje. Liečivo sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme (10–30 % sulfametoxazol a 50–70 % trimetoprim) a vo forme metabolitov tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou.

Indikácie

Infekcie dýchacieho systému: bronchiektázia, bronchitída (chronická a akútna, prevencia recidív), pleurálny empyém, pneumónia (prevencia a liečba), vrátane pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii u pacientov s AIDS, pľúcny absces; genitourinárny systém: cystitída, uretritída, pyelitída, prostatitída, epididymitída, pyelonefritída, kvapavka, lymfogranuloma venereum, chancroid, inguinálny granulóm; tráviaci systém: šigelóza, bakteriálna hnačka, cholera (ako súčasť kombinovanej liečby), paratýfus a týfus (vrátane bakteriálneho nosičstva), cholangitída, cholecystitída, gastroenteritída, ktoré sú spôsobené enterotoxickými kmeňmi E.coli; Orgány ENT: sinusitída, zápal stredného ucha, laryngitída; mäkké tkanivá a koža: akné, pyodermia, furunkulóza, erysipel, abscesy mäkkých tkanív, infekcie rán; chirurgické infekcie; meningitída, septikémia, osteomyelitída (chronická a akútna), akútna brucelóza, malária (Plasmodium falciparum), mozgový absces, juhoamerická blastomykóza, toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby).

Spôsob podávania kotrimoxazolu a dávka

Kotrimoxazol sa užíva perorálne, podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne. Po 12 hodinách 2 krát denne. Jednorazová dávka: pacienti starší ako 12 rokov - 960 mg; 6 – 12 rokov – 480 mg (alebo 10 ml suspenzie pre deti); 0,5 - 5 rokov - 240 mg (alebo 5 ml suspenzie pre deti); 2 - 6 mesiacov - 120 mg (alebo 2,5 ml suspenzie pre deti). Liečba akútnych infekcií pokračuje až do vymiznutia klinických prejavov, ako aj počas nasledujúcich 2 dní, v priemere trvá liečba najmenej 5 dní; trvanie liečby cestovateľskej hnačky a šigelózy je 5 dní; s exacerbáciou chronickej bronchitídy, infekcií močových ciest, akútnych zápalov stredného ucha, inguinálnej lymfogranulomatózy, mäkkého chancre je 10 - 14 dní; na akútnu brucelózu - 3 – 4 týždne; pri nekomplikovaných infekciách dolných močových ciest - 1 – 3 dni; pre chronickú prostatitídu - 3 mesiace; na paratýfus a brušný týfus - 1 – 3 mesiace.
Pri závažných infekciách sa kotrimoxazol podáva parenterálne: u pacientov starších ako 12 rokov - intramuskulárne, 3 ml 2-krát denne; 6 - 12 rokov - intravenózne kvapkanie 10 - 20 ml v 250 ml 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného 2-krát denne alebo intramuskulárne 1,5 ml 2-krát denne. Priemerná dĺžka užívania je 5 dní, potom prejdite na perorálne podávanie.
Pri liečbe pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii sa používajú vyššie dávky: 75–100 mg/kg sulfametoxazolu a 15–20 mg/kg trimetoprimu denne v 4 dávkach, počas 2–3 týždňov parenterálne alebo perorálne; prevencia pneumónie spôsobenej Pneumocystis - obvyklé dávky sa užívajú v období možného relapsu.
Prevencia relapsov chronických infekcií močového systému bez bakteriúrie: pacienti starší ako 12 rokov - 480 mg raz denne v noci, do 12 rokov - 10 mg/kg sulfametoxazolu denne a 2 mg/kg telesnej hmotnosti trimetoprimu denne, trvanie - 3 - 12 mesiacov.
Gonokoková infekcia nosohltanu - 960 mg 3-krát denne počas týždňa.
Nekomplikovaná kvapavka - 2-krát denne, 480 mg, 2 dni, alebo jedna dávka 3,84 g (8 tabliet), alebo na prvú dávku - 2,4 g (5 tabliet) a po 8 hodinách ďalších 2,4 g, čo je spôsobená Plasmodium falciparum, sa predpisuje 1,92 g (4 tablety) 2-krát denne počas 2 dní.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu 15–25 ml/min perorálne užívajú priemerné dávky počas 3 dní, potom polovicu priemernej dennej dávky; keď je klírens kreatinínu nižší ako 15 ml/min, polovica priemernej dávky sa použije len počas hemodialýzy. Pri parenterálnom použití kotrimoxazolu u pacientov s renálnym zlyhaním je potrebné stanoviť plazmatickú hladinu sulfametoxazolu každé 2 až 3 dni vo vzorkách odobratých pred ďalším podaním lieku (ak je obsah vyšší ako 150 mcg/ml, liečba sa preruší, kým hladina nedosiahne 120 mcg/ml). Ak sa objaví kašeľ, vyrážka, artralgia alebo iné príznaky, kotrimoxazol sa má okamžite vysadiť. Dlhodobé užívanie sa má vykonávať so systematickým monitorovaním funkcie obličiek a pečene a bunkového zloženia periférnej krvi. Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča piť veľa alkalických tekutín (2–3 litre tekutín denne). Je potrebné vyhnúť sa nadmernému ultrafialovému a slnečnému žiareniu. Riziko nežiaducich reakcií je oveľa vyššie u pacientov s AIDS. Súbežné užívanie kyseliny listovej u pacientov infikovaných HIV zvyšuje možnosť vzniku rezistencie kmeňov Pneumocystis carinii na sulfónamidy. Vzhľadom na rozšírenú rezistenciu kmeňov neužívajte liek na faryngitídu a tonzilitídu, ktoré spôsobuje beta-hemolytický streptokok skupiny A.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane trimetoprimu alebo sulfónamidov), zlyhanie obličiek alebo pečene, agranulocytóza, anémia z nedostatku B12, leukopénia, tehotenstvo, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, dojčenie, hyperbilirubinémia u detí, vek do 6 rokov – na parenterálne podanie, up do 2 mesiacov - na perorálne použitie.

Obmedzenia používania

Možný nedostatok kyseliny listovej (vrátane pacientov s chronickým alkoholizmom, starších pacientov, pacientov s malabsorpčným syndrómom), bronchiálna astma, zhoršená alergická anamnéza, poruchy funkčného stavu štítnej žľazy a pečene.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie kotrimoxazolu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky kotrimoxazolu

Nervový systém: aseptická meningitída, kŕče, bolesť hlavy, periférna neuritída, vertigo, ataxia, tinitus, halucinácie, apatia, depresia, nervozita, únava, slabosť, nespavosť;
zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha, nekrotická a cholestatická hepatitída, anorexia, zvýšené sérové koncentrácie bilirubínu a transamináz, pseudomembranózna enterokolitída, stomatitída, pankreatitída, glositída;
dýchací systém: infiltráty v pľúcach, alergická dýchavičnosť a kašeľ;
krvotvorné orgány: aplastická anémia, agranulocytóza, trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, hemolytická anémia, hypoprotrombinémia, megaloblastická anémia, eozinofília, methemoglobinémia;
močový systém: intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, toxická nefropatia s anúriou a oligúriou, zvýšený plazmatický kreatinín;
alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alergická myokarditída, anafylaxia, multiformný erytém, Quinckeho edém, exfoliatívna dermatitída, lieková horúčka, triaška, sérová choroba, Henochova-Schönleinova choroba, generalizované alergické reakcie, fotosenzitivita generalizovaná kožná vyrážka, sčervenanie skléry, svrbenie, sú hlásené systémový lupus erythematosus a periarteritis nodosa;
ostatné: hyponatriémia, hyperkaliémia, artralgia, ojedinelé prípady rabdomyolýzy (hlavne u pacientov s AIDS), myalgia.

Interakcia kotrimoxazolu s inými látkami

Antidiabetiká (deriváty sulfonylmočoviny), nesteroidné protizápalové lieky, difenín, tiazidové diuretiká, nepriame antikoagulanciá, barbituráty zvyšujú terapeutické (aj nežiaduce) účinky kotrimoxazolu (vytláčajú ho zo spojenia s plazmatickými proteínmi a zvyšujú obsah v krvi). Kyselina askorbová a metenamín zvyšujú pravdepodobnosť vzniku kryštalúrie (v dôsledku okyslenia moču). Kotrimoxazol zvyšuje plazmatické koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov, preto je potrebné sledovanie hladiny digoxínu v krvnej plazme. Ak sa kotrimoxazol používa spolu s indometacínom, hladina sulfametoxazolu v krvi sa môže zvýšiť. Keď sa kotrimoxazol užíva spolu, znižuje účinnosť tricyklických antidepresív. Kotrimoxazol zosilňuje účinok perorálnych hypoglykemických liekov. Kotrimoxazol znižuje rýchlosť metabolizmu fenytoínu v pečeni; na pozadí kotrimoxazolu sa zvyšuje antiepileptická aktivita fenytoínu. Počas užívania kotrimoxazolu, ktorý súťaží o renálnu sekréciu, je vylučovanie inhibované, zvyšuje sa koncentrácia v tkanivách a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku toxických účinkov amantadínu; Existuje prípad akútnej psychózy u 84-ročného pacienta, ktorá vznikla po kombinovanom užívaní amantadínu a kotrimoxazolu. Keď sa kotrimoxazol používa spolu s ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, môže sa vyvinúť hyperkaliémia. Kotrimoxazol môže zvýšiť PT u pacientov, ktorí súčasne užívajú warfarín (je potrebná úprava dávkovania warfarínu). Kotrimoxazol znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (znižuje enterohepatálny obeh hormonálnych liekov v dôsledku inhibície črevnej mikroflóry). Pyrimetamín (viac ako 25 mg/týždeň) zvyšuje riziko vzniku megaloblastickej anémie. U pacientov užívajúcich cyklosporín a kotrimoxazol po transplantácii obličky môže dôjsť k reverzibilnému zhoršeniu funkcie obličiek, ktoré sa prejavuje hyperkreatininémiou.

Predávkovanie

V prípade akútneho predávkovania je možná nevoľnosť, anorexia, vracanie, bolesť brucha, slabosť, závrat, ospalosť, zmätenosť, bolesť hlavy, hematúria, pyrexia a kryštalúria. Potrebné: výplach žalúdka, korekcia porúch elektrolytov, podávanie tekutín a v prípade potreby hemodialýza. V prípade chronického predávkovania: potlačenie funkcie kostnej drene (leukopénia, megaloblastická anémia, trombocytopénia). Prevencia a terapia: užívanie kyseliny listovej (5 – 15 mg denne).

Infekčné choroby môžu postihnúť rôzne systémy v ľudskom tele. Moderný farmakologický priemysel vyrába množstvo univerzálnych liekov, ktoré lekári predpisujú pacientom na boj proti mikróbom. A jedným z najúčinnejších prostriedkov boja proti infekciám je trimetoprim sulfametoxazol. Pokyny na použitie tohto lieku budú uvedené v článku.

Tento moderný liek možno použiť na liečbu dýchacích ciest, urogenitálneho, kožných ochorení, močového systému atď. To znamená, že tento liek je takmer univerzálny.

Forma uvoľňovania a zloženie liečiva

Tento liek sa môže dodávať do lekární vo forme tabliet, suspenzie, sirupu alebo granulátu. Jeho hlavnou aktívnou zložkou je kotrimoxazol. Trimetoprim sulfametoxazol patrí do skupiny kombinovaných antimikrobiálnych látok.

V ľudskom tele môže účinná látka tohto lieku ovplyvňovať grampozitívne aj gramnegatívne mikroorganizmy. Tento liek dobre pomáha proti chorobám spôsobeným napríklad baktériami ako Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, Staphylococcus MR. "Trimetoprim sulfametoxazol", okrem iného, môže byť veľmi rýchlo absorbovaný do tela pacienta, čo, samozrejme, možno pripísať jeho nepochybným výhodám.

Sulfametoxazol, ktorý je súčasťou liečiva, zachytený mikrobiálnou bunkou, zabraňuje inklúzii PABA do molekuly kyseliny dihydrolistovej. Trimetoprim zase reverzibilne inhibuje bakteriálnu dihydrofolátreduktázu.

Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosiahne 1,5-4 hodiny po podaní. Trvanie účinku lieku je približne 7 hodín.

Indikácie na použitie

Liek "Trimetoprim sulfametoxazol" môžu lekári predpisovať pacientom napríklad na ochorenia močového systému, ako sú:

cystitída;
uretritída;
pyelitída;
prostatitída;
pyelonefritída;
epididymitída.

Tento liek tiež dobre pomáha pri nasledujúcich ochoreniach dýchacích ciest:

akútna a chronická bronchitída;
emipém pohrudnice;
bronchiektázie;
zápal pľúc;
pľúcny absces.

Tento liek často užívajú aj pacienti s urogenitálnymi ochoreniami, ako sú:

chancroid;
kvapavka;
inguinálny granulóm.

V niektorých prípadoch môžu lekári predpisovať liek "Trimetoprim sulfametoxazol" (co-trimoxazol) na problémy u pacientov spojených s gastrointestinálnym traktom. Ochorenia, pri ktorých tento liek pomáha, sú napríklad:

šigelóza;
bakteriálna hnačka;
brušný týfus;
cholera;
cholangitída;
gastoenteritída.

Tento liek možno použiť aj na liečbu orgánov ENT, napríklad s:

zápal stredného ucha;
laryngitída;
zápal prínosových dutín;
osteomyelitídu;
meningitída atď.

Liečivo "Trimetoprim sulfametoxazol" tiež celkom účinne pôsobí na také kožné ochorenia, ako sú:

erysipel;
furunkulóza;
akné;
infekcie rany.

Ak je to potrebné, tento liek sa môže použiť aj na abscesy mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Samozrejme, ako každý iný liek, dokonca aj ten najmodernejší, Trimetoprim sulfametoxazol nemôže byť predpísaný všetkým pacientom. Kontraindikácie pri užívaní tohto lieku sú napríklad:

zlyhanie pečene alebo obličiek;
anémia B 12 - nedostatok;
leukopénia;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v tele;
agranulocytóza;
leukopénia;
hyperbilirubenémia u detí.

Môžu ho užívať tehotné ženy?

Počas obdobia nosenia dieťaťa by sa tento liek nemal predpisovať ženám. Tento liek tiež nelieči infekčné choroby počas dojčenia. Deťom do 6 rokov sa liek nemá predpisovať intramuskulárne. Pre deti mladšie ako 3 mesiace sa liek nepredpisuje perorálne.

Aké vedľajšie účinky môže liek spôsobiť?

Samozrejme, mali by ste užívať liek Trimetoprim sulfametoxazol v prísnom súlade s odporúčaniami svojho lekára. Tento liek môže mať veľa vedľajších účinkov. Pri používaní tohto lieku sa u pacientov často vyskytujú také negatívne reakcie tela z gastrointestinálneho traktu, napríklad:

dyspepsia;
vracanie a nevoľnosť;
stomatitída;
dysbakterióza;
anorexia.

Na strane hematopoetických orgánov možno pozorovať nasledujúce vedľajšie účinky:

aplastická anémia;
trombocytopénia;
eozinofília atď.

Pacienti môžu tiež pociťovať alergické reakcie na zložky lieku:

vyrážka a žihľavka;
Lyellov syndróm;
myokarditída;
Quinckeho edém.

Okrem toho môže liek spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú:

slabosť;
zápal nervov;
bolesť hlavy.

"Trimetoprim sulfametoxazol": návod na použitie

Tento liek predpisujú pacientom lekári, zvyčajne v dávkach založených na sulfometoxazole. Najčastejšie pacienti užívajú 400 mg tohto lieku denne. V tomto prípade by ste mali piť tento liek každých 12 hodín. Priebeh liečby týmto liekom je vo väčšine prípadov 6-14 dní. V každom konkrétnom prípade však liečebný režim vypracuje lekár pre pacienta, samozrejme individuálne v závislosti od konkrétneho ochorenia. Napríklad pri zápale pľúc sa zvyčajne predpisuje 100 mg lieku na 1 kg hmotnosti pacienta. Interval medzi dávkami lieku je v tomto prípade 6 hodín. V tomto prípade priebeh liečby trvá 14 dní.

Pri kvapavke je dávka lieku 2 g Pri tomto ochorení sa tablety majú užívať každých 12 hodín.

Pre deti je Trimetoprim sulfametoxazol predpísaný, samozrejme, v znížených dávkach:

vo veku od jedného do dvoch rokov - 100 mg 2-krát denne;
vo veku 3 až 6 rokov - 200 mg 2-krát;
od 6 do 12 rokov - 400-600 mg 2-krát.

Pre deti staršie ako 12 rokov sa liek zvyčajne predpisuje v rovnakých dávkach ako u dospelých pacientov.

špeciálne pokyny

Návod na použitie odporúča, aby pacienti s nedostatkom kyseliny listovej v tele užívali trimetoprim sulfametoxazol opatrne. To isté platí pre ľudí s poruchou funkcie pečene a obličiek, ako aj pre tých, ktorí majú problémy so štítnou žľazou. Pre takýchto pacientov sa liek zvyčajne predpisuje v znížených dávkach. Liečba v tomto prípade by sa mala vykonávať pod prísnym dohľadom lekára. Tento liek sa tiež predpisuje opatrne pacientom s bronchiálnou astmou.

Niekedy pacienti musia dlhodobo užívať Trimetoprim sulfametoxazol, ktorého návod na použitie bol diskutovaný vyššie. V tomto prípade je pacient povinný pravidelne podstupovať laboratórne testy periférnej krvi. Lekár by mal tiež sledovať stav obličiek a pečene pacienta. U starších pacientov sa tento liek vo väčšine prípadov predpisuje súčasne s kyselinou listovou.

Okrem iného sa pri užívaní Trimetoprim sulfametoxazolu môže u pacientov vyvinúť kryštalúria. Aby sa tomuto problému zabránilo, ľuďom užívajúcim tento liek sa odporúča piť veľa (zásaditých) tekutín.

Počas užívania tohto lieku by ste mali tiež:

vyhnúť sa nadmernému slnečnému žiareniu a UV žiareniu;
jesť menej produktov PABA (špenát, strukoviny, karfiol atď.).

U ľudí s AIDS sa riziko vedľajších účinkov pri užívaní Trimetoprim sulfametoxazolu, bohužiaľ, výrazne zvyšuje.

Ak je liek predpísaný vo forme roztoku, laboratórne krvné testy sa majú vykonať každé 2-3 dni bezprostredne pred infúziou na stanovenie koncentrácie sulfametoxazolu. Ak hladiny prekročia 150 mcg/ml, liečba trimetoprim sulfametoxazolom sa má prerušiť.

Spôsoby podávania

Najčastejšie pacienti užívajú tento liek perorálne. Ale niekedy lekári predpisujú injekcie tohto lieku. Pacienti sa liečia týmto spôsobom, ale iba vtedy, ak nie je možné užívať ho perorálne.

V tomto prípade sa dospelým pacientom zvyčajne predpisuje 800 mg intramuskulárne každých 12 hodín. Pre deti vo veku 6 až 12 rokov je dávka v tomto prípade zvyčajne 30 mg / kg denne. Interval medzi injekciami pre malých pacientov je tiež 2 krát denne.

Interakcia s inými liekmi

Predpokladá sa, že trimetoprim sulfametoxazol je plne kompatibilný s takými liekmi, ako sú:

dextróza na intravenózne infúzie 10 a 5 %;
chlorid sodný 0,9 %;
levulóza 5 % a s niektorými ďalšími.

Tento liek tiež zvyšuje aktivitu nepriamych antikoagulancií, metotrexátu a hypoglykemických liekov. Intenzitu účinku samotného tohto lieku zase môžu zvýšiť deriváty kyseliny salicylovej.

Čo sa môže stať v prípade predávkovania

Ak pacient užije príliš veľa trimetoprim sulfametoxazolu, môžu sa u neho vyskytnúť nasledujúce príznaky:

vracanie, nevoľnosť, hnačka;
závraty a bolesti hlavy;
zrakové postihnutie.

V prípade chronického predávkovania sú možné nasledovné:

trombocytopénia;
leukopénia.

Takéto problémy u pacientov užívajúcich zvýšené dávky trimetoprim sulfametoxazolu, ktorého návod na použitie sa musí presne dodržiavať, môžu vzniknúť v dôsledku nedostatku kyseliny listovej v tele a v dôsledku toho zhoršenej funkcie krvotvorby.

Ak sa objavia príznaky akútneho predávkovania, pacient musí okamžite podstúpiť výplach žalúdka. Tiež otrávený človek potrebuje piť viac vody. Okrem toho v prípade predávkovania môže byť pacientom predpísaný kalciumfolinát. Táto látka eliminuje negatívny účinok trimetoprimu na kostnú dreň.