Za koje bolesti se propisuju cefalosporin tablete? Cefalosporinski antibiotici najnovije generacije

Apsorpcija cefaklora, cefiksima i ceftibutena može biti nešto sporija u prisustvu hrane. Cefuroksim aksetil se hidrolizira tokom apsorpcije kako bi se oslobodio aktivni cefuroksim, a hrana pospješuje proces.

Parenteralni cefalosporini se dobro apsorbuju kada se daju intramuskularno.

  • Distribucija

    Cefalosporini su raspoređeni u mnogim tkivima i organima (osim prostate) i tajne. Visoke koncentracije se zapažaju u plućima, bubrezima, jetri, mišićima, koži, mekih tkiva, kosti, sinovijalna, perikardijalna, pleuralna i peritonealna tečnost. U žuči, najviše razine proizvode ceftriakson i cefoperazon. Cefalosporini (uglavnom cefuroksim i ceftazidim) dobro prodiru u intraokularnu tečnost, ali ne stvaraju terapeutske nivoe u zadnjoj očnoj komori.

    Sposobnost prelaska krvno-moždane barijere i stvaranja terapijskih koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini u u najvećoj meri izražen u cefalosporinima treće generacije - cefotaksim, ceftriakson i ceftazidim, au četvrtoj generaciji - cefepim.

    Cefalosporini druge generacije (cefuroksim) umjereno prodiru kroz krvno-moždanu barijeru samo kada postoji upala moždanih ovojnica.

    Cefalosporini prve generacije slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru.

  • Metabolizam

    Većina cefalosporina se praktički ne metabolizira. Izuzetak je cefotaksim, koji se biotransformiše u aktivni metabolit.

  • Odstranjivanje

    Lijekovi se prvenstveno izlučuju bubrezima, a vrlo visoke koncentracije se stvaraju u urinu.

    Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put eliminacije - putem bubrega i jetre. Poluživot Većina cefalosporina u rasponu od 1-2 sata Cefiksim, ceftibuten (3-4 sata) i ceftriakson (do 8,5 sati) imaju duže poluvrijeme, što im omogućava da se propisuju jednom dnevno. U slučaju zatajenja bubrega, režimi doziranja cefalosporina (osim ceftriaksona i cefoperazona) zahtijevaju prilagođavanje.

    • Cefalosporini prve generacije. Svi lijekovi iz ove grupe imaju slično poluvrijeme (40 - 60 minuta), sa izuzetkom cefazolina (oko 2 sata), a propisuju se u intervalima od 6 sati (cefazolin - 8 sati), izlučuju se uglavnom urinom , dobro prodiru u tkiva, ali slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru (zbog toga se ne koriste za liječenje meningitisa).
    • Cefalosporini II generacije. Lijekovi ove grupe imaju slično poluvrijeme (50 - 80 min), osim cefotetana (oko 4 sata), izlučuju se uglavnom bubrezima, a ne metaboliziraju se u tijelu (osim cefoksitina). Cefuroksim aksetil ima više dug period poluživot i zahtijeva manje često doziranje (cefuroksim aksetil - svakih 12 sati, cefaklor - svakih 8 sati), te se stoga trenutno smatra optimalnim lijekom među oralnim cefalosporinima druge generacije.
    • Cefalosporini III generacije imaju sličan poluživot (1,2 - 2 sata), sa izuzetkom ceftriaksona (oko 8 sati), eliminišu se uglavnom bubrezima (izuzetak: cefoperazon, koji se u značajnim količinama izlučuje putem žuči). Lijekovi III generacije prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i djeluju kao alternativnim sredstvima može se koristiti za liječenje infekcija centralnog nervnog sistema uzrokovanih gram-negativnim bakterijama.
    • Cefalosporini IV generacije. Zbog loše apsorpcije u gastrointestinalnog trakta Cefalosporini 4. generacije se koriste samo parenteralno. Njihova bioraspoloživost nakon intramuskularna injekcija iznosi 90%, antibiotici se zadržavaju u terapijskoj koncentraciji u krvnom serumu 12 sati, što im omogućava davanje 2 puta dnevno.
    • Cefalosporini V generacije. Vezivanje ceftobiprola za proteine ​​plazme je 16% i ne zavisi od njegove koncentracije. Biotransformacija iz ceftobiprol medokarila, koji je prolijek, u aktivnu supstancu ceftobiprol odvija se brzo i katalizira je esteraze plazme. Ceftobiprol se podvrgava minimalnom metabolizmu u neciklički metabolit, koji je mikrobiološki neaktivan. Koncentracija ovog metabolita je niža od koncentracije samog ceftobiprola. Lijek se eliminira pretežno nepromijenjen putem bubrežne ekskrecije.
  • Table Farmakokinetika cefalosporina
    Droga Srednje terapeutski
    doze
    Poluživot
    h
    Koncentracija u
    cerebrospinalna tečnost, mg/l
    Vezivanje za proteine ​​plazme
    %
    Put eliminacije
    I generacija
    cefazolin1 g svakih 8 sati 1,8 80 Bubrezi
    cefalotin1-2 g svakih 4-6 sati 0,6 71 Bubrezi
    cefaleksin0,5-1g svakih 6 sati 0,9 10 Bubrezi
    II generacija
    cefamandole1-2 g svakih 4-6 sati 0,8 75 Bubrezi
    cefaclor0,25-0,5 g svakih 8 sati 0,8 25 Bubrezi
    cefuroksim aksetil0,25-05 g svakih 12 sati 1,3 35 Bubrezi
    III generacija
    cefotaksim2 g svakih 6-8 sati 1,0 5,6-44 35 Bubrezi
    ceftazidim2 g svakih 8 sati 1,8 0,5-30 17 Bubrezi
    ceftriakson1-2 g svakih 12 sati 8,0 1,2-39 83-96 Bubrezi-50% žuč-40%
    IV generacija
    cefepim0,5–1 g svakih 12 sati2 sata 3,3-5,7 19% Bubrezi

    U seriji od prve do četvrte generacije cefalosporina širi se spektar djelovanja i povećava nivo antimikrobne aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija, uz blago smanjenje aktivnosti prema gram-pozitivnim mikroorganizmima.

    Table Aktivnost cefalosporina protiv mikroorganizama i otpornost na β-laktamaze
    BPO generacija Osetljivost mikroorganizama Rezistencija na β-laktamazu
    gram-pozitivna gram-negativni stafilokoke gram-pozitivna
    bakterije
    I ++++ + ++ -
    II +++ ++ ++ +/-
    III + +++ + +
    IV ++ ++++ ++ ++

    Zajedničko za sve cefalosporine je nedostatak značajne aktivnosti protiv enterokoka, sojeva S.aureus (MRSA) i L.monocytogenes otpornih na meticilin. Koagulazno negativni stafilokoki (CNS) su manje osjetljivi na cefalosporine od S.aureus.

    • Cefalosporini I generacije
      Table Antimikrobna aktivnost cefalosporina 1. generacije
      cefalotin cefazolin cefapirin cefaleksin
      St. aureus +++ +++ +++ +++
      Streptococci +++ +++ +++ +++
      Enterokoki - - - -
      Haemophilus influenzae - - - -
      E.coli ++ +++ ++ +++
      Klebsiella ssp. ++ +++ ++ +++
      Serratia marcescens - - - -
      Proteus mirabilis ++ ++ ++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - - -
      Anaerobi
      Clostridii ++ ++ ++ -
      Bacteroides fragilis - - - -

      Bilješka:
      +++ - vrlo dobro
      ++ - dobro
      +- slab
      - - nema akcije

      Spektar djelovanja oralnih i parenteralnih cefalosporina prve generacije je isti, ali je aktivnost nešto veća kod parenteralnih lijekovi, među kojima je cefazolin najaktivniji.

      Cefalosporini prve generacije su aktivni prvenstveno protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Antibiotici su aktivni protiv Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) i meticilin osjetljivi Staphylococcus spp. U pogledu nivoa antipneumokokne aktivnosti, cefalosporini prve generacije su inferiorni od aminopenicilina i većine kasnijih cefalosporina.

      Određeni sojevi stafilokoka koji su hiperproducenti β-laktamaza mogu pokazati umjerenu rezistenciju na cefalosporine prve generacije.

      Neaktivan protiv enterokoka i listerije.

      Cefalosporini prve generacije imaju uzak spektar djelovanja i nisu visoki nivo aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. Neke gram-negativne bakterije (E.coli, P.mirabilis) su prirodno osjetljive na cefalosporine prve generacije, ali je stečena otpornost na njih visoka. Međutim, lijekovi su efikasni protiv Neisseria spp klinički značaj ova činjenica je ograničena. Aktivnost protiv H. influenzae i M. catarrhalis je klinički beznačajna. Prirodna aktivnost protiv M. catarrhalis je prilično visoka, ali su osjetljive na hidrolizu β-laktamazama, koje proizvode gotovo 100% sojeva.

      Među predstavnicima porodice Enterobacteriaceae osjetljivi su E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, dok aktivnost protiv Salmonele i Shigella nema klinički značaj. Među sojevima E. coli i P. mirabilis koji uzrokuju vanbolničke, a posebno bolničke infekcije, široko je rasprostranjena stečena rezistencija zbog proizvodnje β-laktamaza širokog i proširenog spektra.

      Ostale enterobakterije, Pseudomonas spp. a nefermentirajuće bakterije su otporne.

      Određeni broj anaeroba je osjetljiv na B.fragilis i srodni mikroorganizmi.

    • Cefalosporini II generacije
      Table Antimikrobna aktivnost druge generacije cefalosporina
      cefamandole ceforanid cefonicid tsefurok-
      Sim
      tsefok-
      sjediti u
      cefotetam cefme-
      tazol
      cefaclor cefuroksim
      axetil
      Gram-pozitivni mikroorganizmi
      St. aureus +++ +++ +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Streptococci +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Enterokoki - - - - - - - - -
      Gram-negativni mikroorganizmi
      Haemophilus influenzae + + ++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens + + + + + + + - -
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - - - - - - - -
      Anaerobi
      Clostridii ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ - -
      Bacteroides
      fragilis
      + + + + ++ ++ ++ - -

      Bilješka:
      +++ - vrlo dobro
      ++ - dobro
      +- slab
      - - nema akcije

      Postoje određene razlike između dva glavna predstavnika ove generacije - cefuroksima i cefaklora. Sa sličnim antimikrobnog spektra Cefuroksim je aktivniji protiv Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba lijeka su neaktivna protiv enterokoka, sojeva S. aureus i listerije otpornih na meticilin.

      Pneumokoki pokazuju unakrsnu rezistenciju na cefalosporine i peniciline druge generacije.

      Spektar djelovanja cefalosporina druge generacije protiv gram-negativnih mikroorganizama širi je nego kod predstavnika prve generacije. Oba lijeka su aktivna protiv Neisseria spp., ali je samo aktivnost cefuroksima protiv gonokoka od kliničkog značaja. Cefuroksim je aktivniji protiv M. catarrhalis i Haemophilus spp., jer je otporan na hidrolizu β-laktamazama, dok se cefaklor djelomično uništava ovim enzimima.

      Iz familije Enterobacteriaceae, osjetljivi su E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Dok navedeni mikroorganizmi proizvode β-laktamaze širokog spektra, ostaju osjetljivi na cefuroksim. Cefuroksim i cefaklor uništavaju β-laktamaze proširenog spektra.

      Neki sojevi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogu pokazati umjerenu osjetljivost na cefuroksim in vitro, ali kliničku primjenu Ovaj cefalosporin se ne preporučuje kod infekcija uzrokovanih navedenim mikroorganizmima.

      Pseudomonas, drugi nefermentirajući mikroorganizmi, anaerobi grupe B.fragilis otporni su na cefalosporine druge generacije.

    • Cefalosporini III generacije
      Table Antimikrobna aktivnost cefalosporina treće generacije
      cefotaksim ceftriakson cefoperazon ceftazidim
      Gram-pozitivni mikroorganizmi
      St. aureus ++ ++ + +
      Streptococci +++ +++ ++ +
      Enterokoki - - - -
      Gram-negativni mikroorganizmi
      Haemophilus influenzae +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens +++ +++ +++ +++
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - + +++
      Anaerobi
      Clostridii + + + +
      Bacteroides fragilis - - - -

      Bilješka:
      +++ - vrlo dobro
      ++ - dobro
      +- slab
      -- nema akcije

      Osnovni cefalosporini treće generacije su cefotaksim i ceftriakson koji su gotovo identični po svojim antimikrobnim svojstvima: visoko aktivni prema Streptococcus spp., dok značajan dio pneumokoka i viridans streptokoka rezistentnih na penicilin ostaje osjetljiv na ove lijekove. Cefotaksim i ceftriakson su aktivni protiv S.aureus, osim na meticilin rezistentne sojeve S.aureus, iu nešto manjoj mjeri protiv koagulazno negativnih stafilokoka. Korinebakterije (osim C. jeikeium) su generalno osjetljive.

      Rezistentni su enterokoki, meticilin rezistentni sojevi S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis i B.cereus.

      Cefotaksim i ceftriakson su visoko aktivni protiv meningokoka, gonokoka, H. influenzae i M. catarrhalis, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na penicilin, bez obzira na mehanizam rezistencije.

      Cefotaksim i ceftriakson imaju visoku prirodnu aktivnost protiv gotovo svih članova porodice Enterobacteriaceae, uključujući mikroorganizme koji proizvode β-laktamaze širokog spektra. Rezistencija E. coli i Klebsiella spp. najčešće uzrokovana proizvodnjom β-laktamaza proširenog spektra. Rezistencija Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri obično je povezana sa prekomjernom proizvodnjom hromozomske klase C β-laktamaza.

      Cefotaksim i ceftriakson su ponekad aktivni in vitro protiv nekih sojeva P. aeruginosa, drugih nefermentirajućih organizama i B. fragilis, ali se nikada ne smiju koristiti za ove infekcije.

      Ceftazidim i cefoperazon su po osnovnim antimikrobnim svojstvima slični cefotaksimu i ceftriaksonu. Njihovim karakteristične karakteristike može se uključiti sljedeće:

      • Izražena (posebno ceftazidim) aktivnost protiv P.aeruginosa i drugih nefermentirajućih mikroorganizama.
      • Značajno manja aktivnost protiv streptokoka, prvenstveno S.pneumoniae.
      • Visoka osjetljivost na hidrolizu β-laktamazama proširenog spektra.

      Cefiksim i ceftibuten se razlikuju od cefotaksima i ceftriaksona u sljedećim aspektima:

      • Nedostatak značajne aktivnosti protiv Staphylococcus spp.
      • Ceftibuten ima malu aktivnost protiv pneumokoka i viridans streptokoka.
      • Oba lijeka su neaktivna ili imaju malu aktivnost protiv Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Cefalosporini zaštićeni inhibitorima

        Jedini predstavnik ove grupe β-laktama je cefoperazon/sulbaktam. U poređenju sa cefoperazonom, spektar delovanja kombinovani lek proširen anaerobnim mikroorganizmima, lijek je također aktivan protiv većine sojeva enterobakterija koje proizvode β-laktamaze širokog i proširenog spektra. Lijek je vrlo aktivan protiv Acinetobacter spp. zbog antibakterijske aktivnosti sulbaktama.

    • Cefalosporini IV generacije

      Predstavnik cefalosporina četvrte generacije, cefepim je po mnogo čemu blizak cefalosporinima treće generacije. Zbog posebnosti hemijske strukture, ima povećanu sposobnost prodiranja kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija i relativnu otpornost na hidrolizu hromozomskim β-laktamazama klase C. Stoga, uz svojstva karakteristična za osnovnu treću generaciju cefalosporini (cefotaksim, ceftriakson), cefepim ispoljava sljedeća svojstva:

      • Visoka aktivnost protiv P.aeruginosa i nefermentirajućih mikroorganizama.
      • Djelovanje protiv mikroorganizama koji su hiperproducenti hromozomskih β-laktamaza C klase, kao što su: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Veća otpornost na hidrolizu β-laktamazama proširenog spektra (međutim, klinički značaj ove činjenice nije sasvim jasan).

    Indikacije za propisivanje cefalosporinskih antibiotika određene su, prije svega, njihovom pripadnošću određenoj generaciji.

    • Cefalosporini I generacije

      Glavne indikacije za propisivanje oralnih cefalosporina prve generacije su:

      • Streptokokna ili stafilokokne infekcije: ovi lijekovi su alternativa prirodnim penicilinima i aminopenicilinima u liječenju infekcija gornjih dišnih puteva, ORL organa,
      • Glavno sredstvo za liječenje nekompliciranih kožnih i mekih infekcija lagane tkanine I srednji stepen ozbiljnosti u ambulantnim uslovima.
      • Akutni gnojni artritis u čijoj etiologiji dominiraju stafilokoki.

      Injekcioni lijek cefazolin se trenutno koristi uglavnom za preoperativnu profilaksu u hirurgiji, kao i za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.

      U liječenju bolničkih infekcija ( urinarnog trakta, za sepsu i upalu pluća), preporučljivo je koristiti cefalosporine prve generacije samo u kombinaciji s drugim antibakterijskim sredstvima aktivnim protiv gram-negativnih mikroorganizama (aminoglikozidi, fluorokinoloni).

    • Cefalosporini II generacije
      • Liječenje pneumonije stečene u zajednici zbog izražene aktivnosti lijekova druge generacije protiv H. influenzae i M. catarrhalis, uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu, kao i Str. Pneumoniae. U liječenju bolničke pneumonije koriste se cefalosporini druge generacije u kombinaciji s aminoglikozidima.
      • Liječenje respiratornih i ORL infekcija. Cefuroksim aksetil i cefaklor su tretmani prve linije razne infekcije respiratorni trakt u ambulantna praksa: sinusitis, upala srednjeg uha, egzacerbacija hronični bronhitis. Kao alternativa, cefalosporini druge generacije se koriste za liječenje tonzilitisa/faringitisa.
      • Propisuje se za infektivne bolesti kože i mekih tkiva.
      • Koristi se za akutne i kronične nekomplicirane infekcije urinarnog trakta.
      • Cefuroksim je efikasan u liječenju meningitisa uzrokovanog H. influenzae, N. meningitidis i Str. pneumoniae
      • Injekcioni oblik cefuroksima koristi se za preoperativnu profilaksu u hirurgiji.
      • Cefalosporini II generacije (cefuroksim i cefamandol) koriste se u liječenju teških infekcija uzrokovanih H. influenzae - epiglotitisa, sepse nakon splenektomije, uključujući novorođenčad i djecu prvih mjeseci (pneumonija, akutna hematogeni osteomijelitis, artritis).
      • Cefalosporini ove grupe s antianaerobnim djelovanjem koriste se za liječenje mješovitih intraabdominalnih i ginekoloških infekcija.
      • Cefuroksim se može koristiti kao lijek izbora za prevenciju postoperativnih infekcija u abdominalnoj, kardiovaskularnoj i torakalna hirurgija, kao i u traumatologiji i ortopediji, a za većinu operacija dovoljna je primjena jedne doze lijeka (1,5 g 30 minuta prije anestezije).
    • Cefalosporini III generacije
      • Ova grupa lijekova može se koristiti u slučajevima teške infekcije u zajednici (najvjerovatnije povezane s E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumoniae, itd.).
      • Ceftriakson i cefotaksim su efikasni u liječenju bolničkih infekcija uzrokovanih na njih osjetljivim mikroorganizmima: pneumonije, infekcija rane, komplikovane infekcije urinarnog trakta, teške infekcije kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova. Prilikom empirijskog liječenja teške bolničke infekcije preporučuje se kombinirana primjena cefalosporina i aminoglikozida.
      • Ceftriakson i cefotaksim su lijekovi izbora za liječenje meningitisa uzrokovanog H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, kao i meningitis uzrokovan drugim gram-negativnim bacilima, sa izuzetkom Ps. aeruginosa (lijek izbora je ceftazidim) i Enterobacter spp. (lijek izbora - biseptol).
      • Ceftazidim je lijek izbora za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, kao i empirijska terapija u situacijama sa visokog rizika Infekcija Pseudomonas aeruginosa (u intenzivnoj njezi, onkologiji, kod hematoloških pacijenata i pacijenata sa cističnom fibrozom).
      • Cefalosporini III generacije se također koriste u liječenju niza specifičnih zaraznih bolesti. Jedna doza ceftriaksona je veoma efikasan tretman za šankroide.
      • Zbog svoje visoke baktericidne aktivnosti prema članovima porodice Streptococcae (isključujući enterokoke), ceftriakson se koristi kao alternativni agens u liječenju streptokoknog endokarditisa.
      • Cefalosporini III generacije koriste se za liječenje različitih teških infekcija, uglavnom bolničkih, uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima, uključujući i multirezistentne: pneumonija, pijelonefritis, osteomijelitis, infekcija trbušne duplje i karlice, infekcije rana i opekotina, sepsa.
      • Efikasnost nekih lijekova ove grupe (ceftazidim, ceftriakson) dokazana je kod pacijenata sa imunodeficijencijom, agranulocitozom, uključujući monoterapiju.
      • Cefotaksim i ceftriakson su lijekovi prve linije pedijatrijska praksa tokom tretmana opasan po život infekcije novorođenčadi uzrokovane Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (pneumonija, sepsa, meningitis).
      • Cefotaksim i ceftriakson se koriste kao alternativni agensi za infekcije kod odraslih uzrokovanih S. pneumoniae i N. gonorrhoeae otpornim na penicilin.
    • Cefalosporini IV generacije

      Lijekovi ove generacije propisuju se za liječenje teških, uglavnom bolničkih, infekcija uzrokovanih multirezistentnom mikroflorom. Ova generacija cefalosporina se koristi u sledećim slučajevima:

      • Za infekcije respiratornog trakta: pneumonija, apsces pluća, empiem pleure.
      • Za komplikovane infekcije urinarnog trakta.
      • INN Lekforma LS F (iznutra), % T 1/2 , h* Režim doziranja Karakteristike lijekova cefaleksinTable 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g
        Caps. 0,25 g; 0,5 g
        Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml po bočici. 60 ml svaki
        Por. doziranje rastvora za oralnu primenu 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml; 0,5 g/5 ml po bočici. 95 1 Odrasli: 0,5-1,0 g svakih 6 sati;
        za streptokokni tonzilofaringitis - 0,5 g svakih 12 sati tokom 10 dana
        Djeca: 45 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze;
        za streptokokni tonzilofaringitis - 12,5-25 mg/kg svakih 12 sati tokom 10 danaCefalosporini prve generacije.
        Indikacije: tonzilofaringitis, blage infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova. cefuroksim aksetilGran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml po bočici. ili vrećicu
        Table 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g50-70 (za vrijeme obroka)
        37 (na prazan stomak) 1,2-1,5 Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 12 sati uz obrok;
        za streptokokni tonzilofaringitis - 0,25 g svakih 12 sati uz obroke 10 dana
        Djeca: 30 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze uz obrok;
        za upalu srednjeg uha - 40 mg/kg/dan u 2 doze uz obrok;
        za streptokokni tonzilofaringitis - 20 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze uz obroke 10 dana
        Hrana povećava bioraspoloživost.
        Indikacije: infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva.
        Može se koristiti kao step-down terapija nakon parenteralne primjene cefuroksima. cefaclorCaps. 0,25 g; 0,5 g
        Por. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml po bočici.
        Susp. za oralnu primenu 0,125 g/5 ml u bočici.
        Gran. 0,125 g; 0,25 g; 0,375 g u pakovanju.
        Table 0,5 g
        Table reg. pustiti 0,375 g; 0,5 g; 0,75 g 95 0,5-1 Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 8 sati (za streptokokni tonzilofaringitis 10 dana)
        Djeca: 20-40 mg/kg/dan
        2-3 doze (za streptokokni tonzilitis-faringitis 10 dana)II generacija cefalosporina.
        Razlike od cefuroksim aksetila:
        - manje otporan na β-laktamaze;
        - manje aktivan protiv pneumokoka,
        H.influenzae i
        M. catarrhalis cefiximeCaps. 0,1 g; 0,2 g; 0,4 g Susp. za oralnu primenu 0,1 g/5 ml
        Por. d/susp. 0,1 g/5 ml 40-50 3-4 Odrasli: 0,4 g/dan
        1-2 doze
        Djeca starija od 6 mjeseci: 8 mg/kg/dan u 1-2 dozeCefalosporini III generacije.
        Prošireni spektar djelovanja protiv gram-negativnih bakterija.
        Indikacije: infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta.
        Može se koristiti za step terapiju nakon parenteralnih cefalosporina treće generacije.
        INN Lekforma LS T ½, h * Režim doziranja Karakteristike lijekova
        cefazolinPor. d/in. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 10,0 g po boci. 1,5-2 IV i IM
        Odrasli: 2,0-6,0 g/dan u 2-3 primjene;
        za profilaksu - 1,0-2,0 g 0,5-1 sat prije operacije (ako operacija traje duže od 3 sata: ponovo nakon 4 sata)
        Djeca: 50-100 mg/kg/dan
        2-3 injekcije
        Cefalosporini prve generacije.
        Preferencijalna aktivnost protiv gram-pozitivnih koka.
        Indikacije: perioperativna profilaksa u hirurgiji, ambulantne infekcije kože i mekih tkiva.
        cefuroksimPor. d/in. 0,25 g; 0,75 g; 1,5 g po boci. 1,5 IV i IM
        Odrasli: 2,25-4,5 g/dan u 3 primjene;
        za prevenciju - 1,5 g 0,5-1 sat prije operacije (ako je operacija duže od 3 sata: ponovo nakon 4 sata)
        Djeca: 50-100 mg/kg/dan u 3-4 primjene
        II generacija cefalosporina.
        Aktivniji protiv pneumokoka i gram-negativnih bakterija.
        Indikacije: pneumonija stečena u zajednici, infekcije urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, perioperativna profilaksa.
        cefotaksim 1 IV i IM
        Odrasli: 3,0-8,0 g/dan u 3-4 primjene;
        za meningitis - 12-16 g/dan u 4-6 injekcija;
        za nekomplikovanu gonoreju - 0,5 g intramuskularno jednom.
        Djeca
        preko 1 mjeseca: 50-100 mg/kg/dan u 2-3 primjene;
        za meningitis - 0,2 g/kg/dan u 4-6 injekcija.
        Može se koristiti kod djece do 1 mjeseca.

        Visoka aktivnost protiv streptokoka i gram-negativnih mikroorganizama.
        Indikacije: teške vanbolničke i bolničke infekcije, meningitis, akutna gonoreja.
        ceftriaksonPor. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g po boci. 6-8,5 IV i IM
        Odrasli: 1,0-2,0 g/dan u jednoj primjeni;
        za meningitis - 2,0-4,0 g/dan u 2 davanja;
        za akutnu gonoreju - 0,25 g intramuskularno jednom
        djeca:
        preko 1 mjeseca: 20-75 mg/kg/dan u 1-2 primjene;
        za meningitis - 100 mg/kg/dan u 2 davanja (ali ne više od 4,0 g/dan);
        za akutni otitis srednjeg uha - 50 mg/kg IM, 1-3 injekcije (ali ne više od 1,0 g po injekciji). Može se koristiti kod djece do 1 mjeseca.
        Osnovni cefalosporini treće generacije.
        Razlike od cefotaksima:
        - dugo T ½;
        - izlučivanje u urinu i žuči;
        - može izazvati pseudoholelitijazu.
        ceftazidimPor. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g po boci. 1,5-2 IV i IM
        Odrasli: 3,0-6,0 g/dan u 2-3 injekcije (za Pseudomonas aeruginosa
        infekcije - 3 puta dnevno)
        Djeca: 30-100 mg/kg/dan
        2-3 injekcije;
        za meningitis - 0,2 g/kg/dan u 3 doze
        Cefalosporin III generacije, aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa.
        Manje aktivan protiv streptokoka.
        Indikacije: infekcije kada se otkriju ili velika vjerovatnoća P.aeruginosa i drugi nefermentirajući mikroorganizmi; infekcije zbog neutropenije.
        cefoperazonPor. d/in. 1,0 g; 2,0 g po boci. 1,5-2,5 IV i IM
        Odrasli: 4-12 g/dan
        u 2 injekcije (za Pseudomonas infekciju svakih 6 sati)
        Djeca: 50-100 mg/kg/dan u 2-3 primjene
        Cefalosporin III generacije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa.
        Razlike od ceftazidima:
        - manje aktivan u
        protiv P. aeruginosa;
        - izlučuje se ne samo urinom, već i žuči;
        - lošije prodire u BBB;
        - može izazvati hipoprotrombinemiju i reakciju sličnu disulfiramu.
        cefepimPor. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g po boci. 2 IV i IM
        Odrasli: 2,0-4,0 g/dan u 2 primjene
        Djeca starija od 2 mjeseca: 50 mg/kg/dan u 3 primjene;
        za cističnu fibrozu - 0,15 g/kg/dan u 3 doze
        (ali ne više od 2,0 g/dan)
        Cefalosporin IV generacije.
        Visoka aktivnost protiv enterobakterija, P.aeruginosa i drugih nefermentirajućih mikroorganizama.
        Djeluje protiv nekih sojeva otpornih na treću generaciju cefalosporina. Veća otpornost na β-laktamaze produženog djelovanja.
        Indikacije: teške bolničke infekcije uzrokovane multirezistentnom mikroflorom; infekcije zbog neutropenije.
        cefoperazon / sulbaktamPor. d/in. 2,0 g po boci. 1,5-2,5/1 IV i IM
        Odrasli: 4,0-8,0 g/dan
        u 2 injekcije
        Djeca: 40-80 mg/dan
        u 2-3 injekcije
        Cefalosporini zaštićeni inhibitorima.
        Odnos komponenti je 1:1.
        Visoka aktivnost protiv Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis.
        Indikacije: teške, uglavnom bolničke infekcije uzrokovane multirezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflorom; infekcije zbog neutropenije i druge stanja imunodeficijencije
        * At normalna funkcija bubreg
Lijekovi: cefazolin, cefaleksin.

1. Alternativni lijekovi za pacijente koji ne podnose penicilin (uprkos činjenici da je unakrsna reaktivnost uočena u 5-10% slučajeva).

2. Koristi se kao profilaktička sredstva prilikom ortopedskih operacija i operacija na kardiovaskularnom sistemu.

3. Djeluju efikasnije na Staphylococcus aureus u poređenju sa drugom i trećom generacijom cefalosporina.

4. Nisu dovoljno efikasni protiv infekcije Haemophilus influenzae, što ograničava njihovu upotrebu.

Cefalosporini druge generacije

Lijekovi: cefaklor, cefuroksim, cefprozil.

1. Imaju širi spektar djelovanja, posebno inhibiraju rast mnogih gram-negativnih mikroorganizama (većina sojeva H. influenzae je osjetljiva na ove antibiotike).

2. Koristi se kao profilaktička sredstva pri operacijama na trbušnim i karličnim organima (cefoksitin).

3. Pacijenti dobro podnose kada se uzimaju oralno (obično se ovi antibiotici uzimaju 2 puta dnevno).

4. Slabo prodiru u cerebrospinalnu tečnost, što ograničava njihovu upotrebu kod infekcija CNS-a.

5. Nije efikasan protiv infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini treće generacije

Lijekovi: ceftriakson, cefotaksim, cefiksim, cefpodoksim.

1. Imaju širok spektar djelovanja, posebno efikasno djeluju na gram-negativne bakterije.

2. Manje efikasno djeluju na gram-pozitivne mikroorganizme u odnosu na cefalosporine prve i druge generacije.

3. Postignuće je vrlo moguće visokog sadržaja antibiotici ove grupe u krvi i cerebrospinalnu tečnost, dok su minimalne koncentracije potrebne za inhibiciju rasta bakterija.

4. Neki antibiotici ove grupe su efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa (na primjer, ceftazidim).

5. Može se koristiti na mnogo načina terapijske indikacije, imaju minimalnu toksičnost (uporedivu sa toksičnošću prethodnih generacija cefalosporina).

6. Neke lijekove iz ove grupe potrebno je davati jednom dnevno.

7. Skuplje.

Mnogi ljudi znaju da je nemoguće izliječiti većinu zaraznih bolesti bez pomoći antibiotika. Ali činjenica da su svi antibiotici podijeljeni na različite grupe u zavisnosti od vrste štetnog mikroorganizma protiv kojeg se bore, nisu svi čuli za njih. Na primjer, postoje cefalosporini 1., 2., 3. i 4. generacije. Princip djelovanja lijekova koji predstavljaju grupe je gotovo isti. Pa ipak, one bolesti s kojima se lako mogu nositi cefalosporini, na primjer, prva generacija, ostat će neranjive na lijekove druge generacije i obrnuto.

Karakteristike cefalosporina 2. generacije

Cefalosporini su antibiotici. Ime su dobili zahvaljujući glavnom aktivna supstanca– aminocefalosporna kiselina. Popularnost cefalosporina je zbog njihove dovoljne količine širok raspon djelovanje i visok nivo baktericidne aktivnosti.

Svi lijekovi su podijeljeni u grupe u zavisnosti od stepena rezistencije na beta-laktazu:

  1. Cefalosporini prve generacije smatraju se lijekovima uskog spektra.
  2. Cefalosporini 2. generacije su aktivni protiv većine gram-pozitivnih i nekih gram-negativnih bakterija.
  3. Lijekovi treće i četvrte grupe imaju najširi mogući spektar djelovanja.

Istraživanja su pokazala da cefalosporini druge generacije imaju visoku antistafilokoknu aktivnost. Štoviše, lijekovi mogu djelovati čak i na one sojeve bakterija koje su razvile imunitet na grupu lijekova. Cefalosporini druge generacije također mogu liječiti infekcije uzrokovane Escherichia, Proteus i Klebsiella.

Lista cefalosporinskih lijekova 2. generacije

Moderna farmakologija se stalno razvija, zbog čega se na tržištu redovito pojavljuju novi predstavnici grupe cefalosporinskih antibiotika. Najpopularniji i efektivna sredstva izgleda ovako:

Većina ovih cefalosporina druge generacije prodaje se u obliku tableta ili praha za injekcije ili suspenzije. Injekcije se smatraju najpopularnijim - djeluju najbrže.

Antibiotska terapija promijenila je suštinu borbe protiv opasnih zarazne bolesti. Ranije lekari nisu imali metode uticaja patogeni agensi, a svi napori bili su usmjereni na održavanje opšte stanje bolestan.

Nakon što je Alexander Fleming otkrio penicilin, postalo je moguće uništiti mikroorganizme koji su ranije izazivali razvoj epidemija koje su odnijele živote hiljada i miliona ljudi. I cefalosporini u tabletama igraju u tome uspešna borba veoma važnu ulogu.

Grupa cefalosporina su lekovi koji imaju veoma važnu ulogu praktičnu ulogu u stacionarnom i ambulantno liječenje bakterijske patologije. Statistike pokazuju da se ova grupa antibiotika najčešće propisuje u domaćim bolnicama. Ovo je zbog velika lista patologije za koje se koristi, niska ukupna toksičnost, širok spektar djelovanja.

Takođe, tokom decenija upotrebe, cefalosporini su dobili dobru bazu dokaza i dobro iskustvo u propisivanju. Redovno se sprovode nove studije koje potvrđuju efikasnost ovih lijekova.

Farmakološke karakteristike lijeka

Cefalosporini su beta-laktamski antibakterijski lijekovi. Imaju zajedničku hemijsku strukturu, koja određuje njihovu zajedničku farmakološke karakteristike. Cefalosporini imaju baktericidni efekat.

Mehanizam djelovanja lijekova je sljedeći - antibiotska jedinjenja djeluju na komponente ćelijskog zida i na taj način narušavaju njihov integritet.

Kao rezultat toga, primećuje se masovna smrt patogeni agensi.

Farmakološke karakteristike lijekova određuju karakteristike njihove upotrebe. Većina cefalosporina se slabo apsorbira probavni trakt, stoga je većina njih dostupna u obliku ampula za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Dobro prolaze i kroz krvno-moždanu barijeru, posebno kod upale meningealnih membrana.

Cefalosporinski antibiotici su prilično ravnomjerno raspoređeni u tijelu pacijenta. Najveće koncentracije lijekova uočene su u žuči, urinu, respiratornom epitelu i probavnom traktu. Terapijska koncentracija se održava 5-6 sati nakon uzimanja lijeka.

At oralna primjena Antibiotici grupe cefalosporina prolaze kroz metabolizam u jetri. Iz tijela ove bakterijski preparati izlučuju se bubrezima pretežno nepromijenjeni. Stoga, ako je funkcija ovog organa poremećena, uočava se nakupljanje antibiotika u tijelu pacijenta. Spektar djelovanja cefalosporina je prilično širok, posebno u novijim generacijama. Većina lijekova djeluje na:

  • streptokoke;
  • stafilokoki;
  • hemophilus influenzae;
  • Neisseria;
  • enterobakterijska infekcija;
  • Klebsiella;
  • Moraxella;
  • E. coli;
  • shigella;
  • salmonela.

Klasifikacija cefalosporina

Trenutno postoji pet generacija cefalosporina. Razlikuju se po nekim karakteristikama. Prvi predstavnici ove grupe lijekova efikasnije djeluju na gram-pozitivne bakterije.

Također najnoviji lekovi cefalosporini djeluju na veliki broj mikroba i bolje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.

Važan problem je razvoj rezistencije na antibiotike kod prvih generacija, koje se već decenijama koriste. Ova situacija dovodi do smanjenja efikasnosti upotrijebljenih lijekova.

Cefalosporini se dijele u sljedeće generacije:

Pravila za upotrebu antibakterijskih lijekova

Antibiotici su moćni lijekovi koji imaju sistemski uticaj na tijelu. Stoga se antibakterijski lijekovi ne smiju koristiti samostalno bez savjetovanja s liječnikom. Pacijentu je vrlo teško odabrati optimalnu opciju liječenja bolesti za sebe i svoje rođake. Nekontrolisana upotreba antibiotika takođe češće dovodi do razvoja nuspojave i smanjenje efekta lijeka.

Tokom terapije potrebno je pratiti nekoliko jednostavna pravila prijem. Tok tretmana obično traje najmanje 3 dana.

Ne preporučuje se pacijentu da samostalno otkaže ili odbije terapiju nakon prvih znakova poboljšanja općeg stanja.

To vrlo često dovodi do recidiva patologije.

Antibiotici se moraju koristiti u isto doba dana. To vam omogućuje održavanje dobre koncentracije lijeka u perifernoj krvi, što daje optimalan terapeutski učinak.

Ako propustite dozu antibiotika, ne treba paničariti, već uzmite propuštenu dozu cefalosporina što je prije moguće. Ubuduće, terapiju treba nastaviti kao i obično.

Prilikom upotrebe antibiotika važno je pratiti razvoj nuspojava, o čemu treba što prije obavijestiti ljekara. Samo on može kompetentno procijeniti njihovu težinu i donijeti odluku o obustavi ili nastavku terapije cefalosporinom.

Kako pravilno propisati cefalosporine u tabletama

Prije prepisivanja cefalosporina, liječnik se mora uvjeriti u bakterijsku etiologiju bolesti pacijenta. Ovo je vrlo važno, jer antibakterijski lijekovi ne djeluju na virusnu ili gljivičnu floru, te u takvim slučajevima mogu čak i naštetiti pacijentu. U tu svrhu, liječnik mora provesti kompletan pregled pacijenta, koji obično počinje kompletnom anamnezom. Pacijent ili njegova rodbina (ako je on u teškom stanju) treba govoriti o tome kako, kada i nakon čega su se pojavili prvi simptomi patologije.

Obično se prikupljaju i podaci o prisutnosti slične bolesti kod bliskih rođaka i prijatelja, o mogućem kontaktu sa pacijentima, kao io pratećim poremećajima drugih organa i sistema. Sljedeći korak- pažljiv pregled zahvaćenih područja, kože ili sluzokože, palpacija, perkusija i auskultacija srca, pluća i abdomena. Nemojte se iznenaditi pitanjima o učestalosti mokrenja, promjenama u stolici i apetitu.

Nakon toga, niz laboratorijskih i instrumentalne studije. Brojne promjene u njima s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu ukazivati ​​na bakterijsku etiologiju patološkog procesa.

Kao prvo, mi pričamo o tome o promjenama u opšta analiza krv - leukocitoza, pomak leukocitna formula lijevo, povećanje broja neutrofila (kao i njihovih nezrelih oblika) i povećanje ESR (brzina sedimentacije eritrocita).

Za infekciju u genitourinarni sistemi U općem testu urina često se nalaze leukociti i razne bakterije.

Većina preciznim metodama Istraživanje se smatra bakteriološkim. Omogućuje ne samo precizno izolaciju uzročnika patologije, već i proučavanje njegove osjetljivosti na određene antibiotike. To ovaj test čini referentnim testom za sve bolesti infektivnog porijekla.

U ovom slučaju, krv, bris sa zadnji zidždrijela, urina, sputuma, biopsije ili bilo koje druge biološke sredine u kojoj bi mikroorganizam mogao biti prisutan.

Najznačajniji nedostatak metode bakteriološkog istraživanja je dugo vremena njegovo sprovođenje u uslovima kada lekar treba odmah da donese odluku o izboru taktike lečenja. Stoga ovaj test ima najveću praktičnu vrijednost u situacijama kada početni tretman nije bio dovoljno efikasan. Omogućava vam promjenu lijeka koji se koristi u liječenju.

Veoma važnu ulogu u određivanju indikacija za propisivanje cefalosporina imaju savremeni međunarodni i nacionalne preporuke, koji jasno regulišu situacije u kojima ih treba primijeniti.

Efikasnost propisane antibiotske terapije procjenjuje se 48-72 sata nakon prve doze lijeka.

U tu svrhu ponovite laboratorijska istraživanja, a također pogledajte dinamiku kliničkih simptoma kod pacijenta. Ako je pozitivan, liječnik nastavlja liječenje originalnim lijekom. Ako nema poboljšanja, potrebno je preći na antibakterijska sredstva druga linija ili rezerva.

Uloga cefalosporina u tabletama u liječenju

Cefalosporini u kliničku praksu koriste se uglavnom u obliku injekcija. Međutim, to značajno smanjuje njihovu sposobnost propisivanja u ambulantnoj praksi, jer ne mogu svi pacijenti pravilno razrijediti i primijeniti antibakterijski lijek.

Ovo također određuje ulogu tabletiranih oblika cefalosporina. Često se koriste kao polazna tačka antibakterijska terapija za patologije koje ne zahtijevaju hospitalizaciju, ako je stanje pacijenta zadovoljavajuće i nema dekompenziranih bolesti drugih organa.

Oni također igraju važnu ulogu u step terapiji. Sastoji se od dvije faze. U prvoj fazi, cefalosporin se koristi u obliku injekcije kako bi se što brže i efikasnije eliminisao. patološki proces. Da bi se konsolidirao rezultat liječenja i završio tijek terapije, isti se lijek propisuje pacijentu u obliku tableta nekoliko dana nakon otpusta iz bolnice.

Ova strategija vam omogućava da smanjite broj dana koje pacijent provodi u bolnici.

Danas je u ljekarnama moguće pronaći samo lijekove prve tri generacije cefalosporina u tabletama ili suspenzijama:

  • prvi - cefaleksin;
  • drugi - cefuroksim;
  • treći - cefiksim.

Indikacije za upotrebu cefalosporina u tabletama

Cefalosporini se koriste za liječenje bakterijskih patologija u sistemima gdje se akumuliraju tokom svog metabolizma i stvaraju terapeutsku koncentraciju dovoljnu da ubije mikrobe. Prije svega, riječ je o bolestima respiratornog, genitourinarnog sistema i ORL organa. Koriste se i kod upale bilijarnog trakta i nekih patologija probavnog sistema.

Prema uputama za upotrebu, postoji lista patologija za koje je propisivanje cefalosporina opravdano. Koriste se za:

  • upala pluća;
  • bronhitis;
  • traheitis;
  • laringitis;
  • tonzilitis;
  • faringitis;
  • sinusitis;
  • otitis media;
  • cistitis;
  • uretritis;
  • prostatitis;
  • bakterijska upala maternice i njenih dodataka;
  • prevencija komplikacija tokom hirurške procedure ili intervencije.

Kako uzimati cefalosporine tablete

Trajanje terapije cefalosporinima je najmanje 5 dana. Obično se tablete uzimaju 2 puta dnevno kako bi se osigurala potrebna koncentracija lijeka. Moraš uzeti pilulu dovoljna količina vode.

Ne preporučuje se upotreba drugih pića (soda, mliječni proizvodi, čaj, kafa) u tu svrhu, jer se mogu promijeniti farmakološka svojstva lijek.

Strogo je zabranjeno konzumiranje alkohola tokom liječenja, jer to može dovesti do razvoja akutne hepatoze i oštećenja funkcije jetre.

Nuspojave pri upotrebi cefalosporina

Cefalosporini su klasične droge beta-laktamske grupe, stoga ih karakterizira prisustvo prilično čestih alergijskih reakcija različitim stepenima gravitacije. Opisan je razvoj urtikarije, dermatoza, angioedema, pa čak i anafilaktičkog šoka kod pacijenata.

Alergija na sve beta-laktame je umrežena, stoga, ako postoji reakcija preosjetljivosti na neki od lijekova iz niza penicilina, karbapenema, monobaktama, propisivanje cefalosporina je strogo kontraindicirano.

Drugi opasno stanje- pseudomembranozni kolitis, koji se ponekad razvija zbog nekontrolisane proliferacije klostridijske infekcije. U većini slučajeva jeste blagi tok, manifestuje se samo poremećajem stolice, a čak se i ne dijagnostikuje. Ali u nekim slučajevima patološki proces je u toku po nepovoljnom scenariju i komplikuje se perforacijama, crijevnim krvarenjem i sepsom.

Najčešća nuspojava cefalosporina je prolazni poremećaji varenje.

Manifestuju se mučninom, povraćanjem, dijarejom, bolovima u stomaku ili nadimanjem. Ovi simptomi brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Povišene vrijednosti jetrenih enzima ili toksični efekti na tubularni aparat bubrega. Dodatno, opisan je dodatak superinfekcije ili gljivične patologije (uglavnom kandidijaze) u pozadini terapije antibioticima. Zabilježeni su izolovani slučajevi negativnih efekata na centralno nervni sistem, što se manifestovalo epileptičnim napadima, konvulzijama i emocionalnom labilnosti.

Kontraindikacije za upotrebu

Glavna kontraindikacija za uzimanje oralnih cefalosporina je prisustvo alergije na bilo koji od beta-laktamskih antibiotika. Prije prve upotrebe lijeka potrebno je napraviti test na prisutnost preosjetljivosti.

Treba biti oprezan pri propisivanju ovih antibakterijskih lijekova pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, jer ovo stanje može dovesti do akumulacije antibiotika u tijelu pacijenta. U takvim slučajevima, lekar mora individualno izračunati dozu na osnovu brzine glomerularne filtracije.

Cefalosporini su klasifikovani kao niskotoksični lekovi koji su odobreni za upotrebu kod dece rane godine, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Oralna upotreba ovih lijekova može dovesti do pogoršanja kronične bolesti upalnih procesa probavni sistem (kolitis, enteritis). Stoga se za ove patologije preporučuje davanje prednosti parenteralnim oblicima antibiotika.

Video

Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili akutnu respiratornu virusnu infekciju. Mišljenje iskusnog doktora.



Cefalosporini se propisuju pacijentima za ozbiljne bakterijske infekcije. Ovi proizvodi uništavaju gotovo sve poznate mikrobe i mogu se koristiti čak i kod trudnica i u djetinjstvo.

Cefalosporini i njihovo djelovanje

Cefalosporini su velika klasa beta-laktamskih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline. Prvi lijek ove grupe stvoren je 1948. godine i testiran na uzročniku tifusa.

Cefalosporini se dobro kombinuju sa nizom drugih antibiotika, pa tako i sa brojnim kompleksne droge. Oblici oslobađanja lijekova ove grupe su raznoliki - otopina za injekcije, praškovi, tablete, suspenzije. Oralni oblici su najpopularniji među pacijentima.

Generacijska klasifikacija je sljedeća:

Unatoč većoj otpornosti lijekova posljednje generacije na destruktivno djelovanje bakterijskih enzima, lijekovi treće generacije su najpopularniji.

Lijekovi prve generacije i dalje se široko koriste u terapiji, ali ih postupno zamjenjuju moderni cefalosporini.

Kako djeluju cefalosporini 3 i 4 generacije? Njihovo baktericidno djelovanje temelji se na suzbijanju sinteze bakterijskih staničnih zidova. Lijekovi sa bilo koje liste otporni su na utjecaj enzima (beta-laktamaza) bakterija - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Farmaceutski proizvodi djeluju na gotovo sve najčešće mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganelu, boreliju, klostridiju i mnoge druge. Samo streptokoki grupe D i neki enterokoki pokazuju rezistenciju na cefalosporine. Ove bakterije ne luče plazmid, već kromosomske laktamaze, koje uništavaju molekule lijeka.

Glavne indikacije za upotrebu

Indikacije za koje se propisuju lijekovi bilo koje generacije su iste. Kod djece se lijekovi najčešće preporučuju za teške infekcije ORL organa i respiratornog trakta koje se brzo razvijaju ili prijete raznim komplikacijama.

Najčešća indikacija za cefalosporine je bronhitis ili upala pluća.

Ako vas boli grlo ( akutni tonzilitis) penicilinski antibiotici se mnogo češće preporučuju, nego u akutnim gnojni otitis Djeci se prepisuju cefalosporini. Isti lijekovi se često propisuju u obliku tableta ili u obliku injekcija za gnojni sinusitis paralelno sa hirurško lečenje. Među crijevnim infekcijama kod djece i odraslih, cefalosporini se koriste za liječenje:


Ovim lijekovima liječe se i teške upalne i infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta i trbušne šupljine. Indikacije uključuju peritonitis, holangitis, komplicirane oblike apendicitisa, gastroenteritisa. Indikacije za plućne patologije uključuju apsces i empiem pleure. Droge se ubrizgavaju u toku kursa za gnojne rane, infekcije mekih tkiva, oštećenje bubrega, Bešika, sa septičkim meningitisom, boreliozom. Cefalosporini su popularan recept nakon operacije u preventivne svrhe.

Kontraindikacije i nuspojave

Većina sredstava grupe nema veliki broj zabrane upotrebe. To uključuje samo netoleranciju, alergijske reakcije, koji proizilaze iz potrošnje. Terapija se kod trudnica provodi s oprezom, samo prema strogim indikacijama, uglavnom u obliku injekcija. Tokom dojenja, liječenje je moguće, ali tokom njegovog perioda morate prekinuti dojenje. Budući da većina cefalosporina prelazi u mlijeko u malim koncentracijama, prekid laktacije se ne prakticira prema strogim indikacijama.

Kod novorođenčadi, lijekovi ove grupe se primjenjuju u bolničkom okruženju pod nadzorom ljekara.

Kontraindikacija za terapiju je hiperbilirubinemija kod djece u prvim danima života. Kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega, liječenje također može biti štetno i stoga je kontraindicirano. Među nuspojave su registrovani:


Dispepsija, bol u stomaku, kolitis, promene u sastavu krvi, toksični efekat na jetru.

Lijekovi treće generacije - lista

U ovoj grupi postoji veliki broj lijekova. Jedan od najpopularnijih je Ceftriakson i lijekovi na bazi ovog aktivnog sastojka:


Cijena jedne boce Ceftriaksona ne prelazi 25 rubalja, dok uvoznih analoga koštaju red veličine više - 250-500 rubalja po dozi. Lijek se daje 0,5-2 g jednom dnevno intramuskularno, intravenozno. Takođe poznati farmaceutski proizvodi od cefalosporina 3. generacije su Cefixime i Suprax. Posljednji navedeni lijek prodaje se u obliku suspenzije (700 rubalja po bočici) i može se koristiti kod djece od rođenja. U dobi do 6 mjeseci, terapija se provodi pod nadzorom ljekara. Suprax se proizvodi i u obliku tableta rastvorljivih u vodi, koje se brže apsorbuju i manje nadražuju gastrointestinalni trakt. Lista ostalih lijekova treće generacije je sljedeća:


Za bolesti bubrega (pijelonefritis) u bolnici se često daje cefalosporinski antibiotik 3. generacije Cefotaxime. Isti lijek je odličan za gonoreju, klamidiju, ženske bolesti- adneksitis, endometritis. Cefuroksim u injekcijama ili tabletama je najpopularniji kod abdominalnih infekcija, dobro pomaže protiv bakterijskih oštećenja srca.

Lista cefalosporina 4. generacije nije tako opsežna kao kod njihovih prethodnika. Posebnost ovih fondova je da ih ima više visoka efikasnost protiv bakterija koje luče beta-laktamaze. Na primjer, antibiotik u otopini Cefepime pripada 4. generaciji i otporan je čak i na niz hromozomskih beta-laktamaza. Lijek se propisuje za pijelonefritis, bronhitis, upalu pluća, ginekološke infekcije i neutropeničnu groznicu.

Cijena Cefepima je 140 rubalja/1 doza. Obično se lijek primjenjuje 1 g/put dnevno, uz teške infekcije- 1 g/dva puta dnevno. U djetinjstvu se prepisuju individualna doza u dozi od 50 mg/kg tjelesne težine. Tok terapije je 7-10 dana, u teškim slučajevima - do 20 dana. Na osnovu aktivna supstanca Cefepim proizvode i drugi lijekovi:


Drugi lijek 4. generacije je Cefpir. Ima slične indikacije i može se koristiti za infekcije uzrokovane bakterijama koje proizvode beta-laktamazu. Lijek uništava rijetke infekcije uzrokovane asocijacijama bakterija. Rijetko se nalazi u ljekarnama, lijek na njegovoj osnovi, Cefanorm, košta oko 680 rubalja.

Cefalosporini za djecu i trudnice

Tokom trudnoće dozvoljeni su skoro svi cefalosporini 3-4 generacije. Izuzetak je 1. tromjesečje - u tom periodu se fetus razvija, a bilo koji lijek može negativno utjecati na njega. Stoga se u 1. tromjesečju, prema najstrožijim indikacijama, propisuju sljedeći lijekovi:


Za djecu, ako primjena lijekova putem injekcija nije indicirana, propisuju se oralni oblici - suspenzije. Moguće je početno davati lijekove u injekcijama 3-5 dana, nakon čega slijedi prijelaz na oblik suspenzije. Najčešće propisivani lijekovi su Suprax, Zinnat, Pancef i Cephalexin. Cijena lijekova je 400-1000 rubalja. Neki od njih se ne preporučuju prije 6 mjeseci starosti usmeni oblik, ali se može davati novorođenčadi i dojenčadi u obliku injekcija.

1