Umjereni i jaki bolni sindromi različitog porijekla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgije, traume). Izvođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.
Oblik oslobađanja lijeka Tramadol retard
filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem 100 mg; blister 10, kartonsko pakovanje 3;
Compound
1 tableta s produženim oslobađanjem sadrži 100 mg tramadol hidroklorida; 10 kom u strip pakovanju, 3 pakovanja u kutiji.
Farmakodinamika lijeka Tramadol retard
Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist mu-, delta- i kapa receptora u centralnom nervnom sistemu. To je racemat (+) i (-) izomera (svaki po 50%) koji na različite načine učestvuju u analgetskom dejstvu. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), koji inhibira neuronsko preuzimanje norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar kičmene moždine.
Izaziva sedativni efekat. U terapijskim dozama praktički ne deprimira disanje. Ima antitusivni efekat.
Farmakokinetika lijeka Tramadol retard
Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u plazmi se postiže 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se s ponovljenom primjenom.
Vezivanje za proteine plazme - 20%. Tramadol je široko rasprostranjen u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentnu barijeru u koncentraciji koja je jednaka koncentraciji aktivne supstance u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.
Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.
Izlučuje se preko bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.
Upotreba Tramadola retard tokom trudnoće
Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog rizika od ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.
Ako je potrebno koristiti ga tokom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.
Kontraindikacije za primjenu Tramadol retard
Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, djeca do 1 godine starosti, preosjetljivost na tramadol.
Nuspojave lijeka Tramadol retard
Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, pospanost, konfuzija; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog porijekla (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istovremeno propisivanje neuroleptika).
Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.
Sa strane probavnog sistema: suva usta, mučnina, povraćanje.
Metabolizam: pojačano znojenje.
Iz mišićno-koštanog sistema: mioza.
Način primjene i doziranje lijeka Tramadol retard
Oralno, bez obzira na unos hrane, sa malom količinom tečnosti, obično 100-200 mg 2 puta dnevno (ujutro i uveče) sa razmakom od 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.
Interakcije lijeka Tramadol retard s drugim lijekovima
Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem, etanol može povećati depresivni efekat na centralni nervni sistem.
Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
Kada se koristi istovremeno s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja.
Kada se koriste istovremeno, pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona.
Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.
Kada se koristi istovremeno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.
Kod istovremene primjene sa sertralinom i fluoksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.
Uz istovremenu primjenu, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
Posebne upute kada uzimate Tramadol retard
Primjenjivati s oprezom u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o lijekovima, konfuzije, kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i kod pacijenata s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.
Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
Ne preporučuje se primjena u liječenju sindroma ustezanja lijeka.
Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.
Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.
Tramadol u oblicima doziranja sa produženim oslobađanjem ne treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
U periodu upotrebe tramadola ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.
Uslovi skladištenja lijeka Tramadol retard
Na temperaturi koja ne prelazi 25 °C.
Rok trajanja Tramadol retard
Lijek Tramadol retard pripada ATX klasifikaciji:
N Nervni sistem
N02 Analgetici
N02A Opioidi
N02AX Ostali opioidi
Oblik doziranja:Filmom obložene tablete dugog djelovanja.
spoj:1 tableta sadrži:
JEZGRI:
Aktivna supstanca:
Tramadol hidrohlorid 0,1 g
Pomoćne tvari:
Hipromeloza 4.000 kpc, hipromeloza 100.000 kpc, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni silicijum dioksid, bezvodni, magnezijum stearat,
ŠKOLJKA:
Hipromeloza 6 kps, talk, makrogol 6000, titanijum dioksid.
Opis: Ovalne, bikonveksne, bijele filmom obložene tablete. Na prelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu. Farmakoterapijska grupa:Analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. ATX:N.02.A.X.02 Tramadol
farmakodinamika:Lijek pripada listi broj 1 moćnih supstanci Stalnog komiteta za kontrolu lijekova Ministarstva zdravlja Ruske Federacije.
Opioidni sintetički analgetik koji ima centralno djelovanje i djeluje na kičmenu moždinu (pospješuje otvaranje K i Ca 2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrana i inhibira provođenje impulsa boli), pojačava djelovanje sedativnih lijekova
(JIC). Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kapa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sistema u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Usporava uništavanje kateholamina, stabilizuje njihovu koncentraciju u centralnom nervnom sistemu (CNS). To je racemična mješavina dva enantiomera - desnorotatornog (+) i levorotacionog (-), od kojih svaki pokazuje afinitet receptora različit od ostalih. je selektivni agonist µ-opioidnih receptora, a također selektivno inhibira obrnuti neuronski unos serotonina. inhibira obrnuti neuronski unos norepinefrina. Mono-O-desmetiltramadol(M 1 -metabolit) takođe selektivno stimuliše μ-opioidne receptore.Analgetski učinak nastaje zbog smanjenja aktivnosti nociceptiva i povećanja antinociceptivnih sistema u tijelu.
U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja pritisak u plućnoj arteriji i blago usporava pokretljivost crijeva bez izazivanja zatvora. Ima neke antitusivne i sedativne efekte. Depresira respiratorni centar, stimuliše zonu okidača centra za povraćanje, jezgro okulomotornog živca.
Kod duže upotrebe može se razviti tolerancija. Analgetski učinak se razvija 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna bioraspoloživost nakon oralne primjene je oko 65-68%. Istovremeni unos hrane nema značajan uticaj na trajanje i potpunost apsorpcije. Terapijska koncentracija se opaža otprilike 2 sata nakon uzimanja lijeka, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje do 12 sati.
Zapremina distribucije - 306 l. Komunikacija sa proteinima plazme - 20%. prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru.
Oko 85% tramadola se metabolizira u jetri. by
N- i O-demetilacija praćena konjugacijom sa glukuronskom kiselinom. Identificirano je 11 metabolita, od kojih mono-O-desmetiltramadol(M1) ima farmakološku aktivnost. Izoenzim učestvuje u metabolizmu lijeka CYP 2 D 6.90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega (25-35% nepromijenjeno), 10%
- crijeva. Poluvrijeme (T 1/2) za tramadol i njegove metabolite je 6
7 sati.
U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se produžava kada je CC manji od 30 ml/min ili 0,5 ml/s, preporučuje se smanjenje doze i povećanje vremenskih intervala između doza lijeka.
Metabolizam tramadola i M 1 smanjena kod pacijenata sa teškom cirozom jetre (sa cirozom jetre, tramadol je 13,3±4,9 sati i T1/2 M1-18,5±9,4 sati, u teškim slučajevima -19,5 sati i 43,2 sata, respektivno), zbog čega je koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se povećava i T1/2 povećava, pa je takvim pacijentima potrebno smanjenje doze i povećanje vremenskih intervala između doza lijeka. Kod pacijenata starijih od 75 godina, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi blago se povećava i poluvrijeme tramadola je produženo (7,4 sata). U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu lijeka.
Sporo oslobađanje aktivne tvari iz tablete dovodi do njenog sporog, stalnog ulaska u krvnu plazmu i dugotrajnog djelovanja. To omogućava uzimanje lijeka dva puta dnevno. Oko 7% lijeka se eliminira hemodijalizom.
Indikacije: Umjereni i jaki bolovi različite etiologije (postoperativni period, traume, bolovi kod pacijenata oboljelih od raka, tokom dijagnostičkih ili terapijskih procedura). Kontraindikacije:Preosjetljivost na tramadol, druge komponente lijeka i druge opioide.
Stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom centralnog nervnog sistema (CNS) (akutna intoksikacija alkoholom, hipnoticima i sedativima, narkotičkim analgetici, antidepresivi, anksiolitici, antipsihotici, psihotropni lekovi).
Teško zatajenje jetre ili bubrega.
Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) i dvije sedmice nakon njihovog prekida.
Uzrast djece do 14 godina.
Nasljedna netolerancija galaktoze, Lapp laktazni nedostatak ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Pažljivo:Oštećena funkcija bubrega i jetre, traumatska ozljeda mozga (TBI), intrakranijalna hipertenzija, sindrom napadaja, ovisnost o lijekovima, uklj. na opioide, zavisnost od alkohola, poremećaje svijesti različitog porijekla.
Trudnoća i dojenje:Sigurnost upotrebe lijeka tokom trudnoće nije proučavana. Visoke doze tramadola mogu biti nesigurne za fetus i novorođenče. Zbog toga se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće. , propisan prije ili tokom porođaja, ne utiče na kontraktilnost materice. Novorođenčad može osjetiti usporeno disanje, što nije klinički značajno. izlučuje se u vrlo malim količinama (oko 0,1% intravenski primijenjene doze) u majčino mlijeko. Stoga se ne smije koristiti tokom dojenja. Upute za upotrebu i doziranje:Unutra, sa dovoljnom količinom tečnosti, bez obzira na vreme obroka. Režim doziranja lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o težini sindroma boli i osjetljivosti pacijenta. Trajanje terapije se određuje pojedinačno; trajanje terapije mora biti opravdano. Tramadol retard se preporučuje odraslima i djeci starijoj od 14 godina da uzimaju 1-2 tablete od 100 mg dva puta dnevno (ujutro i uveče). Lijek treba uzimati u intervalima od 12 sati, osim ako liječnik ne preporuči drugačije. Maksimalna dnevna doza je 400 mg (4 tablete).
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i/ili jetre preporučuje se smanjenje doze ili produženje vremenskog intervala između doza lijeka. Kod pacijenata sa klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml/min ili 0,5 ml/s, preporučuje se udvostručiti vremenski interval između doziranja na početku terapije.
Kod starijih pacijenata (od 65 do 75 godina) preporuke su iste kao kod zatajenja bubrega i jetre. Za pacijente starije od 75 godina preporučuje se smanjenje dnevne doze na 300 mg.
Nuspojave:Iz centralnog (CNS) i perifernog nervnog sistema: vrlo često (>1/10)
- vrtoglavica; često (od > 1/100 do< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 to< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 to< 1/1000)
- paradoksalna stimulacija centralnog nervnog sistema (nervoza, uznemirenost, anksioznost, tremor, grčevi mišića), halucinacije, euforija, emocionalna labilnost, poremećaji spavanja, kognitivne funkcije, depresija, amnezija, poremećena motorička koordinacija, konvulzije centralnog porekla (uz simultano prepisano antipsihotici), parestezija, poremećena koncentracija, poremećaj hoda, astenija, slabost, povećan umor, letargija, konfuzija.
Iz probavnog sistema: vrlo često (>1/10) - mučnina; često (od > 1/100 do< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 to< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 to< 1/1000) - затруднение при глотании.
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.
Alergijske reakcije: neuobičajeno (od > 1/1000 do< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 to< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.
Iz genitourinarnog sistema: neuobičajeno (od > 1/1000 do< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 to< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.
Od čula: vrlo rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.
Iz respiratornog sistema: vrlo rijetko (od >1/10000 do< 1/1000) - одышка. ostalo:često (od > 1/100 do< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 to< 1/1000) - снижение веса.
Uz produženu upotrebu, može se razviti ovisnost o lijeku; Kod naglog povlačenja ne može se isključiti razvoj sindroma ustezanja.
predoziranje:Simptomi: oštećenje svijesti (uključujući komu), mioza, povraćanje, kolaps, konvulzije, sniženi krvni tlak, tahikardija, suženje ili proširenje zjenice, depresija respiratornog centra, apneja.
tretman: osiguranje prohodnosti disajnih puteva, održavanje disanja i aktivnosti kardiovaskularnog sistema; Efekti slični opijatima mogu se zaustaviti uz pomoć antagonista morfijuma (), konvulzije - lijekovima iz grupe benzodiazepina (). Hemodijaliza ili hemofiltracija su neefikasne.
interakcija:Tramadol retard se ne smije koristiti istovremeno s MAO inhibitorima i unutar 2 sedmice nakon njihovog prekida.
Pojačava dejstvo lekova koji depresivno deluju na centralni nervni sistem (alkohol, tablete za spavanje i sedativi, narkotički analgetici, antidepresivi, anksiolitici, neuroleptici, psihotropni lekovi).
Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući barbiturate) povećavaju metabolizam tramadola, što rezultira smanjenjem jačine analgetskog učinka i trajanja djelovanja. U tom slučaju je potrebno prilagoditi dozu Tramadola retard. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije. Anksiolitici povećavaju jačinu analgetskog efekta. aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
Opisani su izolirani slučajevi serotonergičkog sindroma (agitacija, groznica, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus ili dijareja) prilikom uzimanja tramadola i serotonergičkih lijekova (na primjer, antidepresiva). Istovremena primjena sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima, MAO inhibitorima, furazolidonom i prokarbazinom može povećati rizik od napadaja.
međunarodni i hemijski naziv: tramadol (±)-trans-2-[(dimetil amino) metil]-1-(3-metoksifenil) cikloheksanol hidrohlorid;
osnovna fizička i hemijska svojstva: bijele ovalne bikonveksne filmom obložene tablete;
spoj: 1 tableta sadrži 100 mg tramadol hidrohlorida;
pomoćne supstance: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza 4.000, hipromeloza 100.000, hipromeloza 6, povidon, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat, talk, makrogol, titanijum dioksid.
Obrazac za oslobađanje
Tablete dugog djelovanja.
Farmakoterapijska grupa
Analgetici. Tramadol. ATC kod N02A X02.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. Tramadol retard je jak analgetik sa centralnim djelovanjem. Analgetski efekat se ostvaruje na dva načina: izaziva slabu stimulaciju centralnog sistema za inhibiciju bola vezivanjem za opioidne receptore, čime se smanjuje osećaj bola, a deluje i na monoaminergički sistem povećavajući inhibiciju prenošenja bola. impulsi u kičmi. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Tramadol ne uzrokuje respiratornu depresiju ili oštećenje kardiovaskularne aktivnosti. Akcija dolazi brzo i traje nekoliko sati. Tramadol retard u obliku tableta s produljenim oslobađanjem djelatne tvari je poseban farmaceutski oblik koji osigurava dugotrajnu hipoterapijsku koncentraciju tramadola u krvi.
Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, Tramadol retard se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Terapijske koncentracije se postižu nakon otprilike 2 sata, dostižu maksimum nakon 4 sata i traju do 12 sati. Vezivanje za proteine plazme je 20%. Tramodol prolazi kroz placentu, a njegova koncentracija u pupčanoj krvi iznosi 80% koncentracije u krvi majke.
90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se bubrezima, a ostatak se izlučuje fecesom. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati i isto je za tramadol i njegove metabolite.
Indikacije za upotrebu
Jaka i umjerena bol različitog porijekla.
Upute za upotrebu i doze
Doza se određuje ovisno o jačini boli pacijenta.
1 - 2 tablete Tramadol retard dva puta dnevno. Razmak između doziranja u osnovi treba da bude 12 sati, uzimajte tabletu ujutro i tabletu uveče, bez obzira na hranu, sa malom količinom tečnosti. Ne preporučuje se upotreba dnevne doze tramadola veću od 400 mg, osim u slučajevima ublažavanja boli kod pacijenata sa karcinomom i kod pacijenata sa jakim bolovima nakon operacije, kod kojih se dnevna doza može povećati na 600 mg.
Za pacijente s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom preporučuje se smanjenje doze i povećanje intervala između doza. Za pacijente sa klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min. Preporučuje se udvostručiti interval između doza na početku liječenja.
Nuspojava
Najčešći neželjeni efekti su reakcije iz gastrointestinalnog trakta i centralnog nervnog sistema. Javljaju se kod otprilike 5-30% pacijenata koji uzimaju tramadol u terapijskim dozama.
Neželjena dejstva koja se javljaju kod više od 5% pacijenata su vrtoglavica, mučnina, zatvor, glavobolja, pospanost, povraćanje, svrab, stimulacija centralnog nervnog sistema, astenija, znojenje, otežano disanje, suva usta, dijareja.
Ostala neželjena dejstva koja se javljaju kod više od 1% pacijenata:
centralni nervni sistem: anksioznost, konfuzija, gubitak koordinacije, euforija, emocionalna nestabilnost, poremećaj sna;
gastrointestinalni trakt: bol u abdomenu, gubitak apetita, nadutost;
koža: kožni osip;
genitourinarni sistem: retencija urina, učestalo mokrenje, znaci menopauze;
kardiovaskularni sistem: vazodilatacija;
čulni organi: oštećenje vida.
Neželjena dejstva koja se javljaju kod manje od 1% pacijenata i mogu biti povezana sa upotrebom tramadola:
centralni nervni sistem: konvulzije, parestezije, poremećene kognitivne funkcije, halucinacije, tremor, amnezija, poremećena koncentracija, poremećeni hod;
koža: urtikarija;
genitourinarni sistem: disurija, menstrualni poremećaji;
kardiovaskularni sistem: sinkopa, ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacije, hipertenzija, kardiovaskularni kolaps;
druga neželjena dejstva: povećan tonus mišića, otežano gutanje, gubitak težine.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na tramadol ili druge sastojke lijeka. Tablete sa produženim oslobađanjem se ne smiju prepisivati djeci mlađoj od 14 godina. Akutna intoksikacija inhibitorima centralnog nervnog sistema (alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, anksiolitici, hipnotici). Liječenje MAO inhibitorima.
Predoziranje
Pri primjeni lijeka u dozama znatno većim od preporučenih mogu se pojaviti znakovi intoksikacije: oštećenje svijesti (uključujući komu), generalizirani konvulzije, hipotenzija, tahikardija, suženje ili proširenje zjenica, depresija disanja. U slučaju teške intoksikacije tramadolom, koja je praćena gubitkom svijesti i plitkim disanjem, preporučuje se primjena naloksona, a konvulzije se moraju otkloniti dodatnom intravenskom primjenom diazepama.
Karakteristike primjene
Tramadol se može koristiti za liječenje pacijenata s preosjetljivošću na opioide, ali uz oprez. Tramadol se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa istorijom zloupotrebe (alkoholizam, zloupotreba droga i zavisnost od droga).
Za vrijeme liječenja, kao i neko vrijeme nakon liječenja, preporučuje se pomno praćenje pacijenata sa cerebralnim napadima.
Tramadol retard se ne koristi kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima.
Uz dugotrajnu primjenu tramadola, ne može se u potpunosti isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
Za pacijente sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), kako bi se produžio poluvijek, preporučuje se udvostručiti interval između doza barem na početku liječenja.
Za pacijente s oštećenjem jetre zbog smanjenog klirensa jetre, povećane koncentracije u serumu i produženog poluživota eliminacije, preporučuje se smanjenje doze ili povećanje intervala između doza.
Tramadol se može koristiti kod pacijenata s povišenim intrakranijalnim tlakom (na primjer, s traumatskom ozljedom mozga) ili teškom bolešću pluća, ali uz oprez.
Trudnoća i dojenje
Sigurnost lijeka tokom trudnoće nije utvrđena. Visoke doze mogu imati štetan učinak na fetus i novorođenče. U nekim hitnim slučajevima, upotreba lijeka je dopuštena samo pod strogim medicinskim nadzorom i ako očekivana korist liječenja za majku opravdava mogući rizik za fetus.
Prilikom primjene lijeka tokom dojenja potrebno je uzeti u obzir da otprilike 0,1% lijeka prelazi u majčino mlijeko. Uz jednu dozu Tramadoluretarda, općenito nema potrebe za prekidom dojenja.
Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehaničkim sredstvima
Ovaj lijek snažno djeluje na psihofizičku aktivnost. Zbog toga je pacijentima tokom lečenja zabranjeno da voze ili rukuju mehaničkom opremom.
Interakcija s drugim lijekovima
Tramadol se ne preporučuje za upotrebu sa MAO inhibitorima. Uz istovremenu primjenu tramadola sa lijekovima koji djeluju na centralni nervni sistem (anestetici, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, anksiolitici, hipnotici) ili sa alkoholnim pićima, mogući su sinergistički efekti, koji se manifestuju povećanjem sedativnog dejstva ili pojačanim analgetski efekat. Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, metabolizam tramadola se povećava, što zahtijeva povećanje doze tramadola. Istodobna primjena tramadola i specifičnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika može povećati rizik od napadaja.
Uslovi štednje
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 5 godina.
tab. produžiti. akcije, pokrivanje filmom, 100 mg: 30 kom. Reg. br.: P br. 011326/01
Klinička i farmakološka grupa:
Opioidni analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. Lijek dugog djelovanja
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
Opis aktivnih komponenti lijeka " Tramadol»
farmakološki efekat
Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist mu-, delta- i kapa receptora u centralnom nervnom sistemu. To je racemat (+) i (-) izomera (svaki po 50%) koji na različite načine učestvuju u analgetskom dejstvu. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), koji inhibira neuronsko preuzimanje norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar kičmene moždine.
Izaziva sedativni efekat. U terapijskim dozama praktički ne deprimira disanje. Ima antitusivni efekat.
Indikacije
Umjereni i jaki bolni sindromi različitog porijekla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgije, traume). Izvođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.
Režim doziranja
Za odrasle i djecu stariju od 14 godina, jedna doza kada se uzima oralno je 50 mg, rektalno - 100 mg, polako intravenozno ili intramuskularno - 50-100 mg. Ako je efikasnost parenteralne primjene nedovoljna, nakon 20-30 minuta moguća je oralna primjena u dozi od 50 mg.
Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.
Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.
Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, bez obzira na način primjene - 400 mg/dan.
Nuspojava
Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, pospanost, konfuzija; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog porijekla (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istovremeno propisivanje neuroleptika).
Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.
Iz probavnog sistema: suva usta, mučnina, povraćanje.
Sa strane metabolizma: pojačano znojenje.
Iz mišićno-koštanog sistema: mioza
Kontraindikacije
Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, djeca do 1 godine starosti, preosjetljivost na tramadol.
Trudnoća i dojenje
Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog rizika od ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.
Ako je potrebno koristiti ga tokom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.
Koristi se za disfunkciju jetre
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.
Koristiti kod oštećenja bubrega
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.
Aplikacija za djecu
Kontraindicirano kod djece mlađe od 1 godine. Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.
specialne instrukcije
Primjenjivati s oprezom u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o lijekovima, konfuzije, kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i kod pacijenata s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.
Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.
Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.
Tramadol u oblicima doziranja sa produženim oslobađanjem ne treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Interakcije lijekova
Interakcije lijekova
Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem, etanol može povećati depresivni efekat na centralni nervni sistem.
Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
Kada se koristi istovremeno s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja.
Kada se koriste istovremeno, pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona.
Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.
Kada se koristi istovremeno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.
Kod istovremene primjene sa sertralinom i fluoksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.
Uz istovremenu primjenu, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
Uputstvo za medicinsku upotrebu
lijek
TRAMADOL RETARD
Trgovačko ime
Tramadol retard
Međunarodno nezaštićeno ime
Tramadol
Oblik doziranja
Filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem, 100 mg
Compound
Jedna tableta sadrži
aktivna supstanca- tramadol hidrohlorid 0,1 g
Ekscipijensi: hipromeloza 4.000 cps, hipromeloza 100.000 cps, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat,
sastav školjke: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijum dioksid (E 171)
Opis
Tablete su ovalne, filmom obložene, bijele, bikonveksne. Na prelomu tablete imaju bijelu neravnu površinu
Farmakoterapijska grupa
Analgetici. Opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol
ATX kod N02AX02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira u
gastrointestinalnog trakta. Prosječna oralna bioraspoloživost je oko 68%. Unos hrane nema značajan uticaj na brzinu i obim apsorpcije. Koncentracija u serumu od 100 ng/L (minimalna efektivna koncentracija analgetika) postiže se otprilike 0,7 sati nakon primjene i traje 9 sati.
Terapeutske koncentracije nakon primjene tableta s produženim oslobađanjem postižu se za otprilike 2 sata, maksimum nakon 4 sata i traju 12 sati.
Distribucija
Volumen distribucije nakon oralne i intravenske primjene iznosi približno 306, odnosno 203 litre. Vezivanje za proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz placentu i njegova koncentracija u krvi pupčanika je 80% koncentracije u krvi majke.
Metabolizam
Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. Sa izuzetkom O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.
Odstranjivanje
90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje fecesom. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati i isto je za tramadol i njegove metabolite.
U slučaju poremećene funkcije bubrega, smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporučuje smanjenje doze i povećanje intervala između doziranja.
Metabolizam tramadola i M1 je smanjen kod pacijenata sa teškom cirozom jetre, te je stoga potrebno prilagoditi dozu.
Kod pacijenata starijih od 75 godina, vršna koncentracija tramadola u plazmi se blago povećava, a poluvrijeme je duže, pa je potrebno prilagođavanje doze.
Farmakodinamika
Analgetski efekat tramadola javlja se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju centralnog sistema za inhibiciju bola vezivanjem za μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osećaj bola, a deluje i na monoaminergički sistem povećavajući inhibiciju transmisije bolnih impulsa u kičmi. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Intenzitet analgetskog efekta je uporediv sa petidinom i kodeinom i deset puta manji od morfijuma.
Tramadol u terapijskim dozama praktično nema efekta na kardiovaskularni sistem (nema depresivno dejstvo i ne povećava pritisak u plućnoj arteriji), ne izaziva grč glatkih mišića, oslobađanje histamina, pa se retko javljaju anafilaktičke reakcije. . Efekti na disanje su minimalni i mogu se javiti samo pri većim dozama. Razvoj zavisnosti i ovisnosti je također vrlo rijedak.
Indikacije za upotrebu
Umjereni i jaki bolni sindromi različite etiologije:
Za povrede
Za maligne tumore
Tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura
Postoperativni bol
Upute za upotrebu i doze
Dozu treba odabrati pojedinačno i prilagoditi u zavisnosti od težine sindroma boli.
Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina
1 - 2 tablete 100 mg Tramadol retard dva puta dnevno. Razmak između doza je 12 sati, obično ujutro i uveče, bez obzira na obroke i uz dosta tečnosti.
Pacijenti sa zatajenje bubrega/za bolesne na hemodijalizi i pacijentima sa zatajenje jetre
Kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega i/ili jetrenom insuficijencijom, eliminacija tramadola je usporena. Kod takvih pacijenata potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobitim pacijenta.
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata mlađih od 75 godina, bez kliničkih manifestacija zatajenja jetre ili bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze. Kod starijih pacijenata starijih od 75 godina, eliminacija lijeka može usporiti. U takvim slučajevima potrebno je povećati interval između doza lijeka u skladu s dobrobitim pacijenta.
Djeca
Tramadol retard, filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem nisu odobrene za upotrebu kod djece mlađe od 12 godina.
Nuspojave
Vrlo često (>1/10)
- vrtoglavica
- mučnina
Često (>1/100 -<1/10)
- glavobolja
- magla mozga
- suva usta, povraćanje, zatvor
- znojenje
- ekstremni umor
Manje često (>1/1000 -<1/100)
- palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčani
vaskularna insuficijencija
- povraćanje, gastrointestinalna iritacija (npr
težina u želucu, nadutost), dijareja
- svrab kože, osip, urtikarija
Rijetko (> 1/10.000 -< 1/1000)
- halucinacije, konfuzija
- poremećaji spavanja, noćne more
- euforija, ponekad disforija
- promjene aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane)
- promjene u kognitivnoj i senzornoj percepciji (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije)
- ovisnost o drogi
- promjene u apetitu
- parestezija, tremor
- respiratorna depresija
- konvulzije cerebralnog porijekla (opažene u gotovo svim slučajevima,
kada su istovremeno propisani i antipsihotici)
- nevoljne kontrakcije mišića, nedostatak koordinacije pokreta
- nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
- epileptiformni napadi
- smanjena vidna oštrina
- dispneja
- slabost mišića
- poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina)
- alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem), anafilaksa
Vrlo rijetko (< 1/10 000)
- povećana aktivnost jetrenih enzima
U izolovanim slučajevima
- otežano gutanje tečnosti
Respiratorna depresija može nastati ako je preporučena doza značajno prekoračena ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utiču na centralni nervni sistem
(pogledajte odjeljak "Interakcije lijekova").
Epileptiformni napadi se uglavnom javljaju nakon primjene visokih doza tramadola ili uz istovremenu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima“).
Kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna veza s upotrebom tramadola nije utvrđena.
Mogući simptomi odvikavanja su slični onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju: uznemirenost, anksioznost, nervozu, poremećaje sna, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalne simptome. Ostali simptomi koji su se vrlo rijetko javljali tokom povlačenja tramadola su: napadi panike, teška anksioznost, halucinacije, parestezije, tinitus.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na tramadol i/ili sastojke lijeka
i drugi opioidni analgetici
- akutna intoksikacija depresorima centralnog nervnog sistema
(alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi,
sredstva za smirenje, tablete za spavanje)
- teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)
- teško zatajenje jetre
- istovremenu primjenu MAO inhibitora (i unutar 14 dana
nakon njihovog otkazivanja)
- pacijenata koji boluju od epilepsije, čiji tok ne može biti adekvatan
biti kontrolisan
- sindrom ustezanja od droge
- djetinjstvo i adolescencija do 12 godina
Interakcije lijekova
Kada se tramadol koristi istovremeno sa lijekovi koji djeluju depresivno na centralni nervni sistem, i sa etanolom, moguće je da se njihova djelovanja mogu međusobno poboljšati.
Aplikacija karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.
Dugotrajna upotreba tramadola stimuliše razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.
Anksiolitici povećavaju jačinu analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava kada se kombinira s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
Kada se tramadol koristi istovremeno s inhibitorima MAO, furazolidon, prokarbazin, antipsihotici postoji rizik od razvoja napadaja (smanjeni prag spremnosti za napade
Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.
Kada su zajednički ili preliminarni upotreba cimetidina (inhibitor enzima) klinički značajne interakcije su malo vjerojatne.
Kombinacija agonisti/antagonisti opioidnih receptora(Na primjer, buprenofin, nalbufin, pentazocin) a tramadol se ne preporučuje jer je analgetski efekat čistog agonista smanjen u ovim stanjima.
Mogući razvoj serotoninskog sindroma povezanog s kombinacijom tramadola sa drugim serotonergičkim supstancama, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju konfuziju, disforiju, hipertermiju, dijaforezu, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i dijareju. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.
Uz istovremenu primjenu tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.
Poseban oprez treba biti pri upotrebi tramadola i kumarini ( Na primjer , varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena sa razvojem krvarenja i modrica.
Ostali inhibitoriCYP3 A4 , Na primjer , ketokonazol i eritromicin, može inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.
Ograničen broj studija je otkrio da prije ili postoperativna upotreba antiemetičkog 5-HT3 antagonista ondansetrona povećava potrebu za tramadolom za postoperativni bol.
specialne instrukcije
Tramadol treba koristiti s velikim oprezom
Za bolesti bubrega i jetre
Kod pacijenata sa traumatskom ozljedom mozga
Sa povećanim intrakranijalnim pritiskom
Kod pacijenata sa epilepsijom
Kod pacijenata sa ovisnošću o opioidima
Za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla („akutni abdomen“)
Zbog zabune nepoznatog porijekla
Za poremećaje respiratornog centra ili respiratorne funkcije
U stanju šoka
Tramadol ima nizak potencijal za ovisnost. Kod dužeg korištenja može se razviti ovisnost, psihička i fizička ovisnost. Kod pacijenata koji imaju tendenciju da zloupotrebljavaju lijekove ili su ovisni o lijekovima, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme pod strogim medicinskim nadzorom.
Osim toga, tramadol može povećati rizik od napadaja kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom kod pacijenata s epilepsijom ili predispozicijom za napade treba razmotriti samo kada postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike sa cerebralnim napadima treba pažljivo pratiti tokom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima i ne potiskuje simptome ustezanja morfija. Dugotrajnom primjenom tramadola ne može se potpuno isključiti razvoj ovisnosti o lijekovima i unakrsne tolerancije na druge opioidne lijekove. Stoga samo ljekar treba da odluči da li će nastaviti ili prekinuti liječenje. Pacijente treba upozoriti da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao ljekar i da ne dijele lijek s drugima. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Konzumaciju alkohola treba izbjegavati kada koristite bilo koji oblik doziranja tramadola.
Trudnoća
Nema dovoljno kliničkih podataka o upotrebi lijeka kod žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prodire kroz placentnu barijeru. Veoma visoke doze tramadola utiču na razvoj unutrašnjih organa, rast kostiju i stopu neonatalne smrtnosti. Nisu zabilježeni teratogeni efekti lijeka. Tramadol ne utiče na kontraktilnost materice tokom porođaja.
Tramadol se ne smije koristiti tokom trudnoće.
Propisivanje lijeka je moguće samo iz zdravstvenih razloga; upotreba tramadola treba biti ograničena samo na jednu dozu.
Laktacija
Tramadol se ne smije koristiti tokom dojenja.
Za vrijeme dojenja, propisivanje tramadola moguće je samo iz zdravstvenih razloga;
Nakon jednokratne upotrebe tramadola, obično nema potrebe za prekidom dojenja. S tim u vezi, nakon jednokratne upotrebe tramadola potrebno je izcijediti prvu porciju majčinog mlijeka, a ne koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje.
Kada se lijek daje majci, novorođenčad je izložena riziku od promjene brzine disanja, što obično nije klinički značajno.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Tokom perioda lečenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi sa potencijalno opasnim mehanizmima.
Predoziranje
Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima centralnog djelovanja (opioidi).
Simptomi: suženje ili proširenje zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvnog pritiska, palpitacije, depresija svijesti (do kome), epileptičke konvulzije, otežano disanje, čak i zaustavljanje (apneja).
Tretman:
Osnovne opće mjere
Dijagnostika (disanje, cirkulacija, svijest), održavanje/obnavljanje vitalnih funkcija disanja i cirkulacije krvi, ispiranje želuca.
Posebne mjere
konvulzije: zaštita pacijenta od povezanih modrica, intravenska primjena diazepama ili drugih benzodiazepina u obliku injekcija.
hipotenzija: horizontalni položaj tijela pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora.
Anafilaktički šok: kontaktirati hitnog lekara; Postavite pacijenta u horizontalni položaj, podignite donji dio tijela i započnite intenzivnu infuziju otopina elektrolita.
Otkazivanje Srca: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnom ljekaru.
Zaustavljanje disanja: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnoj pomoći, antidot za respiratornu depresiju je nalokson.
