अल्फा 1 एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाएं जो बेहतर हैं। बीटा- और अल्फा-ब्लॉकर दवाएं क्या हैं, उनका वर्गीकरण। रक्तचाप पर α-ब्लॉकर्स का प्रभाव

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स से हमारा तात्पर्य है बड़ा समूहऐसी औषधियाँ जिनमें समान गुण हों औषधीय गुण. वे रक्त वाहिकाओं और हृदय में एड्रेनालाईन-निर्भर रिसेप्टर्स को बेअसर करते हैं जो नॉरपेनेफ्रिन या एड्रेनालाईन पर प्रतिक्रिया करते हैं। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की क्रिया इन पदार्थों के बिल्कुल विपरीत होती है।

एड्रीनर्जिक अवरोधक क्या हैं

अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स हैं। ये सभी रक्त वाहिकाओं और हृदय की दीवारों में स्थित एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, उन्हें अवरुद्ध करते हैं। मुक्त अवस्था में, ऐसे रिसेप्टर्स एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के आवेगों से प्रभावित होते हैं। पहला वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर, उच्च रक्तचाप, एंटीएलर्जिक, हाइपरग्लाइसेमिक, ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव की ओर जाता है।

एड्रेनोलिटिक्स एड्रेनालाईन के विरोधी हैं, रक्त वाहिकाओं के लुमेन को बढ़ाते हैं, दबाव को कम करते हैं, ब्रांकाई के लुमेन और रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं। रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के प्रकार के आधार पर, ऐसी दवाओं को विभाजित किया गया है:

• बीटा ब्लॉकर्स 1,2 - गैर-चयनात्मक मेटिप्रानोलोल, सोटालोल;
• बीटा1-ब्लॉकर्स (कार्डियोसेलेक्टिव) - बीटाक्सोलोल, एस्मोलोल;
• अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स - कार्वेडिलोल, प्रोक्सोडोलोल;
• α-ब्लॉकर्स टाइप 1 - अल्फुज़ोसिन, तमसुलोसिन;
• अल्फा-ब्लॉकर्स टाइप 2 - योहिम्बाइन।

प्रत्येक अवरोधक की क्रियाएं अलग-अलग होती हैं, जैसा कि चिकित्सा में उनका उद्देश्य होता है। दवाओं के प्रभाव:

1. अल्फा-1-ब्लॉकर्स और गैर-चयनात्मक अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स- उपलब्ध करवाना समान क्रिया, लेकिन वे साइड इफेक्ट्स में भिन्न होते हैं (1,2-दवाओं में उनमें से अधिक होते हैं)। इस समूह की दवाएं अंगों, विशेष रूप से त्वचा, आंतों, श्लेष्मा झिल्ली और गुर्दे की रक्त वाहिकाओं को फैलाती हैं। इसके कारण, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, ऊतक रक्त परिसंचरण में सुधार होता है, रक्तचाप कम हो जाता है, ट्यूमर और माइग्रेन के विकास की डिग्री कम हो जाती है। इससे रक्त संचार की मात्रा कम हो जाती है, हृदय पर भार कम हो जाता है और उसके साथ काम करना आसान हो जाता है। इनका उपयोग दीर्घकालिक हृदय विफलता के लिए किया जाता है मध्यम लक्षणसांस की तकलीफ, हाइपोटेंशन दबाव बढ़ना। दवाएं लिपोप्रोटीन की सांद्रता बढ़ाती हैं उच्च घनत्व, इंसुलिन के प्रति कोशिका संवेदनशीलता। अल्फा-ब्लॉकर्स रिफ्लेक्स दिल की धड़कन के विकास का कारण नहीं बनते हैं, प्रतिरोधी के लक्षणों की गंभीरता को कम करते हैं और सूजन प्रक्रियाएँवी जनन मूत्रीय अंगप्रोस्टेट हाइपरप्लासिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ। थोड़े समय तक गोलियाँ लेने से ठीक हो सकता है रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी, उच्च रक्तचाप।
2. अल्फा-2 अवरोधक– पर नगण्य प्रभाव पड़ता है रक्त वाहिकाएं आंतरिक अंग, इसलिए रोगों के उपचार में उपयोग किया जाता है नाड़ी तंत्रगुप्तांग. वे अनुप्रयोग के एक संकीर्ण दायरे तक सीमित हैं - वे एडेनोमा के कारण पुरुषों में नपुंसकता का इलाज करते हैं प्रोस्टेट ग्रंथि.
3. बीटा-1,2-ब्लॉकर्स- इस समूह की गैर-चयनात्मक दवाओं में हृदय गति में कमी, रक्तचाप में कमी, मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता में कमी और इस्किमिया के प्रति इसके प्रतिरोध में वृद्धि की विशेषता होती है। दवाओं की कार्रवाई के कारण, उत्तेजना के केंद्र की गतिविधि कम हो जाती है, अतालता को रोका जाता है, और गुर्दे द्वारा रेनिन का उत्पादन कम हो जाता है। दवाएं प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकती हैं, मायोमेट्रियल संकुचन को बढ़ाती हैं, एसोफेजियल स्फिंक्टर और ब्रांकाई के स्वर को बढ़ाती हैं, और डिटर्जेंट को आराम देती हैं। मूत्राशय. दवाओं की मदद से थायराइड हार्मोन का निर्माण धीमा हो जाता है, इंट्राऑक्यूलर दबावग्लूकोमा के लिए.
4. बीटा1 ब्लॉकर्स- हृदय रोगों के उपचार में चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) का उपयोग किया जाता है। इसके अतिरिक्त, वे हृदय गति को कम करते हैं, साइनस नोड के पेसमेकर की स्वचालितता, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से आवेगों के संचालन को रोकते हैं, और हृदय की सिकुड़न और उत्तेजना को दबाते हैं।
5. अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स- रक्तचाप और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करें। वे लिपिड प्रोफाइल को सामान्य करते हैं, कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करते हैं, और हृदय पर भार कम करते हैं।

अल्फा-1 अवरोधक

चिकित्सा में, अल्फा 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह से प्रोस्टेट एडेनोमा के लिए अल्फा ब्लॉकर्स का उपयोग उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लिए किया जाता है। से दुष्प्रभावप्रमुखता से दिखाना:

• हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया;
• सूजन, अतालता, सांस की तकलीफ;
• चिड़चिड़ापन;
• उल्लंघन मस्तिष्क परिसंचरण;
• धुंधली दृष्टि;
• नासिकाशोथ;
• मूत्रीय अन्सयम;
• पेट की परेशानी, शुष्क मुँह;
• में दर्द छाती, पीछे;
• कामेच्छा में कमी, प्रतापवाद;
• एलर्जी– दाने, खुजली, पित्ती.

अल्फा1-ब्लॉकर्स के लिए अंतर्विरोधों में महाधमनी या महाधमनी स्टेनोसिस शामिल हैं। माइट्रल वाल्वदिल, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, कार्डियक या वृक्कीय विफलता, हृदय दोष. गर्भावस्था, स्तनपान के दौरान दवाएँ लेना निषिद्ध है। अतिसंवेदनशीलता, जिगर की गंभीर क्षति। समूह प्रतिनिधि:

अल्फा-2 अवरोधक

समूह 2 के अल्फा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स विशेष रूप से पुरुष नपुंसकता के उपचार के लिए निर्धारित हैं। उनके दुष्प्रभावों में कंपकंपी, चिंता, आंदोलन, चिड़चिड़ापन, प्रतापवाद, चिंता, टैचीकार्डिया, मूत्र संबंधी गड़बड़ी, पेट दर्द में वृद्धि शामिल है। मोटर गतिविधि.

अल्फा-2 ब्लॉकर्स के उपयोग में बाधाएं हैं:

• धमनी हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी;
• परिधीय वाहिकाओं के गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस;
• एनजाइना पेक्टोरिस और अन्य जैविक हृदय विकार;
• 3 महीने से कम समय पहले रोधगलन;
• घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• तीव्र रक्तस्राव;
• स्तनपान, बच्चे पैदा करना।

अल्फा 1,2 अवरोधक

समूह 1,2 से अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की कार्रवाई का तंत्र रक्त वाहिकाओं के विस्तार और दबाव के सामान्यीकरण पर आधारित है। इस समूह की दवाओं को संचार संबंधी विकारों, माइग्रेन, रेनॉड रोग, अंतःस्रावीशोथ और मूत्र संबंधी विकारों के लिए संकेत दिया जाता है। इनका उपयोग मनोभ्रंश, चक्कर, मधुमेह एंजियोपैथी, डिस्ट्रोफिक रोगलेजर कॉर्निया, न्यूरोपैथी नेत्र - संबंधी तंत्रिका, प्रोस्टेट अतिवृद्धि। दवाओं के दुष्प्रभाव:

• एलर्जी, शरीर की त्वचा की लालिमा, खुजली, पर्विल, पित्ती;
• अनिद्रा, उत्तेजना;
• ठंडे हाथ पैर;
• एनजाइना के दौरे;
• भूख न लगना, पेट दर्द;
• पसीना आना;
• स्खलन विकार;
• हाथ-पैर में दर्द.

दवाओं के उपयोग में अंतर्विरोधों में शामिल हैं: व्यक्तिगत असहिष्णुता, रक्तचाप में वृद्धि, गुर्दे और यकृत की शिथिलता, अनियंत्रित हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप। समूह की दवाएं सक्रिय पदार्थ में भिन्न होती हैं:

से दवाओं की सूची उच्च दबावनए खुराक रूपों के साथ लगातार अद्यतन किया जाता है। उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की व्यापक श्रृंखला में, अल्फा ब्लॉकर्स द्वारा एक विशेष स्थान पर कब्जा कर लिया गया है - उच्च रक्तचाप में मदद करने वाली दवाओं का एक समूह जो अस्थायी रूप से (प्रतिवर्ती रूप से) एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध कर सकता है। चूंकि उच्च रक्तचाप को इस प्रकार वर्गीकृत किया गया है पुराने रोगों, आपको लगभग पूरे जीवन दवाएँ लेनी होंगी। इसलिए, यह समझना महत्वपूर्ण है कि वे किस प्रकार की दवाएं हैं और निर्धारित एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की सूची से खुद को परिचित करें।

खुराक स्वरूपों के समूह के सामान्य पहलू

अवरोधकों की कार्रवाई दवा सहायताउच्च रक्तचाप से पीड़ित लोगों के लिए, इसका उद्देश्य हृदय की रक्त वाहिकाओं और ऊतकों में स्थित एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना है। सामान्य अवस्था में, रिसेप्टर्स एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के साथ उत्तेजना के लिए आवेगों के साथ प्रतिक्रिया करते हैं। रक्तप्रवाह में दिखाई देने वाले ये दो पदार्थ वाहिकासंकीर्णन को भड़का सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में वृद्धि होती है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है

महत्वपूर्ण! मध्यम और गंभीर उच्च रक्तचाप में रक्त वाहिकाओं की स्थिति को ठीक करने के लिए एक से अधिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं। यह आमतौर पर दवाओं का एक संयोजन है जिसमें बीटा ब्लॉकर वर्ग की दवाओं के साथ-साथ एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स भी शामिल होते हैं।

क्रिया की विशेषताएं

हृदय वाहिकाओं के ऊतकों में अल्फा रिसेप्टर्स का तटस्थकरण आपको उत्तेजना के कारण बढ़ने वाले दबाव को नियंत्रित करने की अनुमति देता है मांसपेशी फाइबर. उच्च रक्तचाप के लिए इस समूह की दवाओं का उपयोग धमनियों को संवहनी-संकुचित आवेगों के प्रभाव से बचाता है, जिससे निम्नलिखित चिकित्सीय प्रभाव होते हैं:

• रक्तचाप को आरामदायक स्तर तक कम करना।
• स्तर कम करना ख़राब कोलेस्ट्रॉल, रक्त वाहिकाओं को अवरुद्ध करना।
• उच्च रक्तचाप के प्रभाव से पीड़ित अंगों की रक्षा करें।
• जटिलताओं (स्ट्रोक, संकट) के विकास को रोककर जीवन का विस्तार करना।

एसीई अवरोधकों की तरह, उच्च रक्तचाप के लिए निर्धारित अल्फा ब्लॉकर्स हस्तक्षेप नहीं करते हैं सक्रिय छविउच्च रक्तचाप से ग्रस्त व्यक्ति का जीवन. खुराक के उचित चयन, अवांछनीयताओं की सूची के साथ दवाओं का मानस पर हल्का प्रभाव पड़ता है; दुष्प्रभावकम किया जा सकता है.

टिप्पणी। उच्च रक्तचाप से पीड़ित वृद्ध पुरुषों के लिए, अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार से बढ़ी हुई प्रोस्टेट ग्रंथि के साथ पेशाब करने में आसानी हो सकती है।

औषधियों के समूह का वर्गीकरण

नई कक्षा खुराक के स्वरूपउच्च रक्तचाप के लिए 1949 में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अस्तित्व के तथ्य की स्थापना के लिए धन्यवाद बनाया गया था जो सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव का जवाब देते हैं। समय के साथ, वैज्ञानिकों ने पाया कि रिसेप्टर्स को समूहों (अल्फा और बीटा) में विभाजित किया गया है, और प्रत्येक समूह को उपसमूहों में विभाजित किया गया है। उच्च रक्तचाप के मुख्य लक्षण से निपटने के लिए, आपको तटस्थ होना चाहिए तंत्रिका सिराकुछ समूह:

• संवहनी चिकनी मांसपेशी फाइबर के अल्फा -1 रिसेप्टर्स।
• वासोमोटर केंद्र के अल्फा-2 रिसेप्टर्स और आवेग-संचारण तंत्रिका कोशिका।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए, संबंधित रिसेप्टर्स पर एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के निरोधात्मक प्रभाव का उपयोग किया जाता है। नॉरपेनेफ्रिन की मात्रा में कमी के तथ्य से दबाव संकेतक स्थिर हो जाते हैं। रिसेप्टर्स पर प्रभाव के प्रकार के आधार पर, अल्फा ब्लॉकर्स की श्रृंखला को दो व्यापक वर्गों में विभाजित किया गया है:

• गैर-चयनात्मक प्रकार के एड्रेनोलिटिक्स, रक्त वाहिकाओं और मोटर केंद्र के रिसेप्टर्स को फैलाव से बचाते हैं।
• चयनात्मक एड्रेनोलिटिक्स, केवल अल्फा-1 रिसेप्टर्स के चयनात्मक अवरोधन को प्रदर्शित करता है।

उपयोग का अवांछनीय प्रभाव गैर-चयनात्मक औषधियाँहृदय गति में वृद्धि के साथ परिसंचारी रक्त की मात्रा में वृद्धि होती है। इसलिए, केवल लक्षणों को बेअसर करने के लिए, दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की सिफारिश नहीं की जाती है उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट. चयनात्मक अवरोधकों के प्रभाव के कारण, संवहनी स्वर कम हो जाता है, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय में सुधार होता है, और हाइपोटेंशन प्रभाव तेज हो जाता है।

प्रभाव के प्रकार के अनुसार एड्रेनोलिटिक्स की सूची

चयनात्मक दवाएं धमनियों की टोन को कम कर देती हैं, जिससे वे फैल जाती हैं और साथ ही रक्त प्रवाह के साथ दबाव भी कम हो जाता है। चयनात्मक औषधियाँ, गैर-चयनात्मक लोगों के विपरीत, हृदय गति में तीव्र वृद्धि नहीं होती है, रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि नहीं होती है, और दुष्प्रभावों की एक छोटी सूची होती है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के इस समूह में दवाओं की सूची काफी व्यापक है, लेकिन खुराक के रूप कई प्रकार के सक्रिय पदार्थों पर आधारित होते हैं।

महत्वपूर्ण। उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग किए जाने वाले चयनात्मक अल्फा ब्लॉकर्स के कारण चेतना की हानि हो सकती है तेज़ गिरावटशरीर की स्थिति बदलते समय दबाव। इस कारण से, स्व-पर्चे या दवाओं को वापस लेना अस्वीकार्य है।

यदि हाल तक अल्फा-ब्लॉकर्स को उच्च रक्तचाप के लिए पसंद की दवा माना जाता था, तो चयनात्मक दवाओं की पसंद के प्रति आधुनिक डॉक्टरों का रवैया अस्पष्ट है।

ऐसा प्रचुर मात्रा में होने वाले दुष्प्रभावों के कारण होता है गंभीर खतरास्वास्थ्य, इसलिए आपको अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित दवा उपचार का पालन करना चाहिए।

गैर-चयनात्मक अवरोधक दीर्घकालिक उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं हैं। उच्च रक्तचाप का इलाज करते समय, इस समूह के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को केवल उच्च रक्तचाप संकट से राहत देने के लिए चुना जाता है। अल्फा 2-ब्लॉकर्स के खुराक रूपों की सूची छोटी है, दवा का नुस्खा निम्नलिखित मामलों में प्रासंगिक है:

• संचार संबंधी विकारों (मस्तिष्क और परिधीय) के लिए।
• संवहनी प्रकृति (माइग्रेन) के सिरदर्द की वृद्धि के लिए।
• एड्रेनालाईन-निर्भर सौम्य ट्यूमर के निदान और उपचार के लिए।
• वापसी के लक्षणों से राहत पाने के लिए.

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग रक्तचाप में नियमित वृद्धि को रोकने, स्ट्रोक के खतरे से राहत देने और पुरुषों में प्रोस्टेट रोगों के इलाज के लिए भी किया जाता है।

उच्च रक्तचाप सिंड्रोम से राहत के लिए गैर-चयनात्मक एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की सूची।

टिप्पणी। अल्फा-2 एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की क्रिया की विशेषताएं कमजोर प्रभावरक्त वाहिकाओं और हृदय की दीवारों पर, जो कार्डियोलॉजी में उनकी अलोकप्रियता को स्पष्ट करता है। इस प्रकार के अवरोधकों का उपयोग अक्सर उपचार के लिए किया जाता है मूत्र संबंधी विकृति, पुरुषों में यौन रोग।

निष्कर्ष

अल्फा रिसेप्टर्स को सक्रिय रूप से अवरुद्ध करने की दवाओं की क्षमता के कारण, उच्च रक्तचाप के लिए इस समूह के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को निर्धारित करके, परिधीय क्षेत्र में रक्त वाहिकाओं के प्रतिरोध को कमजोर करना संभव है। रक्त वाहिकाओं के लुमेन के विस्तार से कोलेस्ट्रॉल के स्तर के सामान्य होने की पृष्ठभूमि के खिलाफ दबाव में कमी के साथ रक्त प्रवाह आसान हो जाता है। समूह की दवाएं समान दिखाती हैं उपचारात्मक प्रभाव, दवाओं के बीच अंतर दुष्प्रभावों की सूची में निहित है। चूंकि वे सभी एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स के कार्यों को प्रभावित करने में सक्षम हैं, इसलिए उच्च रक्तचाप के उपचार में उनका प्रशासन एक योग्य विशेषज्ञ द्वारा किया जाना चाहिए।

बीबी फार्माकोलॉजिकल दवाओं का एक समूह है, जब मानव शरीर में पेश किया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है।

बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को तीन उपप्रकारों में विभाजित किया गया है:

बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो हृदय में स्थित होते हैं और जिनके माध्यम से हृदय पंप की गतिविधि पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभावों की मध्यस्थता की जाती है: साइनस लय में वृद्धि, इंट्राकार्डियक चालन में सुधार, मायोकार्डियल उत्तेजना में वृद्धि, मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि (सकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो) -, बैटमो-, इनोट्रोपिक प्रभाव);

बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो मुख्य रूप से ब्रांकाई और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में स्थित होते हैं संवहनी दीवार, कंकाल की मांसपेशियां, अग्न्याशय में; जब उन्हें उत्तेजित किया जाता है, तो ब्रोंको- और वासोडिलेटरी प्रभाव, चिकनी मांसपेशियों में छूट और इंसुलिन स्राव का एहसास होता है;

बीटा3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से एडिपोसाइट झिल्ली पर स्थानीयकृत, थर्मोजेनेसिस और लिपोलिसिस में शामिल होते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स को कार्डियोप्रोटेक्टर्स के रूप में उपयोग करने का विचार अंग्रेज जे.डब्ल्यू. ब्लैक का है, जिन्हें 1988 में अपने सहयोगियों, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों के साथ नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने विचार किया नैदानिक ​​महत्वये दवाएं "200 साल पहले डिजिटलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में सबसे बड़ी सफलता हैं।"

वर्गीकरण

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं कार्डियोसेलेक्टिविटी की उपस्थिति या अनुपस्थिति, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, झिल्ली-स्थिरीकरण, वासोडिलेटिंग गुणों, लिपिड और पानी में घुलनशीलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव और कार्रवाई की अवधि में भी भिन्न होती हैं।

वर्तमान में, चिकित्सक बीटा-अवरुद्ध प्रभाव वाली दवाओं की तीन पीढ़ियों की पहचान करते हैं।

मैं पीढ़ी- गैर-चयनात्मक बीटा1- और बीटा2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नेडोलोल), जो नकारात्मक इनो-, क्रोनो- और ड्रोमोट्रोपिक प्रभावों के साथ, ब्रोंची, संवहनी दीवार और की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं। मायोमेट्रियम, जो नैदानिक ​​​​अभ्यास में उनके उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करता है।

द्वितीय पीढ़ी- कार्डियोसेलेक्टिव बीटा1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल), मायोकार्डियल बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च चयनात्मकता के कारण, जब अधिक अनुकूल सहनशीलता होती है दीर्घकालिक उपयोगऔर उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग और हृदय विफलता के उपचार में दीर्घकालिक जीवन पूर्वानुमान के लिए एक ठोस साक्ष्य आधार।

ड्रग्स तीसरी पीढ़ी- सेलिप्रोलोल, बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।

मेज़। बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण.

प्रभाव

मायोकार्डियम के बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थों के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन में कमी के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव का कमजोर होना बीटा के मुख्य कार्डियोथेराप्यूटिक प्रभाव निर्धारित करता है। -अवरोधक.

विरोधी इस्कीमिक बीटा ब्लॉकर्स का प्रभावहृदय गति (एचआर) में कमी और हृदय संकुचन के बल के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी से समझाया गया है जो तब होता है जब मायोकार्डियल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स एक साथ बाएं वेंट्रिकुलर (एलवी) अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करके और डायस्टोल के दौरान कोरोनरी छिड़काव को निर्धारित करने वाले दबाव प्रवणता को बढ़ाकर मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करते हैं, जिसकी अवधि धीमी कार्डियक लय के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है।

antiarrhythmic बीटा ब्लॉकर्स की कार्रवाईहृदय पर एड्रीनर्जिक प्रभाव को कम करने की उनकी क्षमता के आधार पर, निम्न परिणाम मिलते हैं:

हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव);

साइनस नोड, एवी कनेक्शन और हिज़-पुर्किनजे प्रणाली (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) की स्वचालितता में कमी;

हिज़-पुर्किनजे प्रणाली में ऐक्शन पोटेंशिअल की अवधि और दुर्दम्य अवधि को कम करना (क्यूटी अंतराल छोटा कर दिया गया है);

एवी जंक्शन में चालन को धीमा करना और एवी जंक्शन की प्रभावी दुर्दम्य अवधि की अवधि बढ़ाना, पीक्यू अंतराल (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव) को लंबा करना।

बीटा-ब्लॉकर्स तीव्र एमआई वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की घटना की सीमा को बढ़ाते हैं और इसे घातक अतालता को रोकने के साधन के रूप में माना जा सकता है। तीव्र अवधिउन्हें।

रक्तचाप कार्रवाईबीटा ब्लॉकर्स निम्न कारणों से होते हैं:

हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में कमी (नकारात्मक क्रोनो- और इनोट्रोपिक प्रभाव), जिससे कुल मिलाकर मिनट में कमी आती है हृदयी निर्गम(एमओएस);

स्राव में कमी और प्लाज्मा में रेनिन की सांद्रता में कमी;

महाधमनी चाप और सिनोकैरोटीड साइनस के बैरोरिसेप्टर तंत्र का पुनर्गठन;

सहानुभूतिपूर्ण स्वर का केंद्रीय अवसाद;

शिराओं में पोस्टसिनेप्टिक परिधीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी संवहनी बिस्तर, हृदय के दाहिनी ओर रक्त के प्रवाह में कमी और एमओएस में कमी के साथ;

रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए कैटेकोलामाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध;

रक्त में प्रोस्टाग्लैंडिंस का बढ़ा हुआ स्तर।

बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव उनके उपयोग के लिए साइड इफेक्ट्स और मतभेदों का एक महत्वपूर्ण हिस्सा निर्धारित करता है (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकाओं का संकुचन)। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की एक विशेषता बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में हृदय के बीटा1-रिसेप्टर्स के लिए उनकी अधिक आत्मीयता है। इसलिए, जब छोटी और मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो इन दवाओं का ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विभिन्न दवाओं के बीच कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री भिन्न होती है। कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री को दर्शाने वाला सूचकांक ci/beta1 से ci/beta2, गैर-चयनात्मक प्रोप्रानोलोल के लिए 1.8:1, एटेनोलोल और बीटाक्सोलोल के लिए 1:35, मेटोप्रोलोल के लिए 1:20, बिसोप्रोलोल के लिए 1:75 है। हालाँकि, यह याद रखना चाहिए कि चयनात्मकता खुराक पर निर्भर है, यह दवा की बढ़ती खुराक के साथ कम हो जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स के चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक गुणों के अनुसार, दवाओं को 3 समूहों में विभाजित किया गया है (तालिका देखें)

मेज़। बीटा ब्लॉकर्स के चयापचय की विशेषताएं।

* लिपोफिलिसिटी रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश बढ़ाती है; जब केंद्रीय बीटा-1 रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, तो योनि की टोन बढ़ जाती है, जो एंटीफाइब्रिलेटरी क्रिया के तंत्र में महत्वपूर्ण है। इस बात के सबूत हैं (केंडल एम.जे. एट अल., 1995) कि जोखिम में कमी आई है अचानक मौतलिपोफिलिक बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय यह अधिक स्पष्ट होता है।

संकेत:

आईएचडी (एमआई, स्नोकार्डिया)

टैचीअरिथ्मियास

विच्छेदन धमनीविस्फार

अन्नप्रणाली की वैरिकाज़ नसों से रक्तस्राव (यकृत सिरोसिस की रोकथाम - प्रोप्रानोलोल)

ग्लूकोमा (टिमोलोल)

अतिगलग्रंथिता (प्रोप्रानोलोल)

माइग्रेन (प्रोप्रानोलोल)

शराब वापसी (प्रोप्रानोलोल)

β-AB निर्धारित करने के नियम:

कम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करें;

खुराक को 2-सप्ताह के अंतराल से अधिक बार न बढ़ाएं;

अधिकतम सहनशील खुराक पर उपचार करें;

उपचार शुरू होने के 1-2 सप्ताह बाद और खुराक अनुमापन पूरा होने के 1-2 सप्ताह बाद, जैव रासायनिक रक्त मापदंडों की निगरानी आवश्यक है।

यदि बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय कई लक्षण दिखाई देते हैं, तो निम्नलिखित अनुशंसाओं का पालन करें:

यदि हृदय विफलता के लक्षण बढ़ते हैं, तो β-ब्लॉकर की खुराक आधी कर दी जानी चाहिए;

थकान और/या मंदनाड़ी की उपस्थिति में, β-अवरोधक की खुराक कम करें;

यदि स्वास्थ्य में गंभीर गिरावट आती है, तो β-ब्लॉकर की खुराक आधी कर दें या उपचार बंद कर दें;

हृदय गति पर< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

यदि हृदय गति कम हो जाती है, तो अन्य दवाओं की खुराक की समीक्षा करना आवश्यक है जो हृदय गति को धीमा करने में मदद करती हैं;

ब्रैडीकार्डिया की उपस्थिति में, तुरंत ईसीजी की निगरानी करना आवश्यक है जल्दी पता लगाने केहृदय अवरोध.

दुष्प्रभावसभी β-ब्लॉकर्स को कार्डियक (ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का विकास) और एक्स्ट्राकार्डियक (चक्कर आना, अवसाद, बुरे सपने, अनिद्रा, स्मृति हानि, थकान, हाइपरग्लेसेमिया, हाइपरलिपिडेमिया, मांसपेशियों की कमजोरी, बिगड़ा हुआ शक्ति) में विभाजित किया गया है।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से यकृत और कंकाल की मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस, ग्लूकोनियोजेनेसिस और इंसुलिन रिलीज में वृद्धि होती है। इसलिए, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का उपयोग ग्लाइसेमिया में वृद्धि और इंसुलिन प्रतिरोध की घटना के साथ हो सकता है। उसी समय, मामलों में मधुमेहटाइप 1 गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स "छिपे हुए हाइपोग्लाइसीमिया" के जोखिम को बढ़ाते हैं, क्योंकि इंसुलिन प्रशासन के बाद वे ग्लाइसेमिक स्तर को सामान्य में लौटने से रोकते हैं। इससे भी अधिक खतरनाक इन दवाओं की विरोधाभासी उच्च रक्तचाप प्रतिक्रिया पैदा करने की क्षमता है, जो रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया के साथ हो सकती है। हेमोडायनामिक स्थिति में ऐसे परिवर्तन हाइपोग्लाइसीमिया के कारण एड्रेनालाईन के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि से जुड़े हैं।

एक और समस्या जो गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के दीर्घकालिक उपयोग के मामले में उत्पन्न हो सकती है, वह है लिपिड चयापचय का उल्लंघन, विशेष रूप से बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि और एंटी की सामग्री में कमी -एथेरोजेनिक उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल। ये परिवर्तन संभवतः लिपोप्रोटीन लाइपेस के प्रभाव के कमजोर होने के परिणामस्वरूप होते हैं, जो आमतौर पर अंतर्जात ट्राइग्लिसराइड्स के चयापचय के लिए जिम्मेदार होता है। β1 और β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ अनब्लॉक α-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से लिपोप्रोटीन लाइपेस का निषेध होता है, जबकि चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का उपयोग इन लिपिड चयापचय विकारों को रोकना संभव बनाता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कार्डियोप्रोटेक्टिव एजेंटों के रूप में β-AB का लाभकारी प्रभाव (उदाहरण के लिए, तीव्र रोधगलन के बाद) लिपिड चयापचय पर इन दवाओं के प्रतिकूल प्रभावों के परिणामों की तुलना में बहुत मजबूत और अधिक महत्वपूर्ण है।

मतभेद

पूर्ण मतभेदβ-ब्लॉकर्स के लिए ब्रैडीकार्डिया हैं (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

एन्टागोनिस्टकैल्शियम(एके) - विभिन्न रासायनिक संरचनाओं वाली दवाओं का एक बड़ा समूह, जिसकी सामान्य संपत्ति आयनों के प्रवाह को कम करने की क्षमता है कैल्शियमधीमी गति से बातचीत करके, संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं और कार्डियोमायोसाइट्स में कैल्शियमचैनल (एल-प्रकार) कोशिका की झिल्लियाँ. परिणामस्वरूप, धमनियों की चिकनी मांसपेशियाँ शिथिल हो जाती हैं, कम हो जाती हैं धमनी दबावऔर कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति कम हो जाती है, और एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन धीमा हो जाता है।

एके वर्गीकरण:

नोट: एसआर और ईआर निरंतर रिलीज होने वाली दवाएं हैं

कैल्शियम प्रतिपक्षी के मुख्य औषधीय प्रभाव:

हाइपोटेंसिव प्रभाव (डायहाइड्रोपाइरीडीन, फेनिलएल्काइलामाइन, बेंजोथियाजेपाइन के डेरिवेटिव के लिए विशिष्ट)

एंटीजाइनल (डायहाइड्रोपाइरीडीन, फेनिलएल्काइलामाइन, बेंजोथियाजेपाइन के डेरिवेटिव के लिए विशिष्ट)

एंटीरियथमिक प्रभाव (दवाओं वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम की विशेषता)।

विभिन्न समूहों से संबंधित दवाएं हृदय और परिधीय वाहिकाओं पर उनके प्रभाव की गंभीरता में भिन्न होती हैं। इस प्रकार, डायहाइड्रोपाइरीडीन एके रक्त वाहिकाओं पर अधिक हद तक कार्य करते हैं, और इसलिए उनका अधिक स्पष्ट हाइपोटेंशन प्रभाव होता है, और व्यावहारिक रूप से हृदय की चालकता और उसके सिकुड़ा कार्य को प्रभावित नहीं करते हैं। वेरापामिल के प्रति अत्यधिक आकर्षण है कैल्शियमहृदय के चैनल, जिसके कारण यह हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति को कम कर देता है, एवी चालन को खराब कर देता है, और रक्त वाहिकाओं पर कम प्रभाव डालता है, इसलिए इसका हाइपोटेंशन प्रभाव डायहाइड्रोपाइरीडीन एके की तुलना में कम स्पष्ट होता है। डिल्टियाज़ेम हृदय और रक्त वाहिकाओं को समान रूप से प्रभावित करता है। चूँकि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम में एक दूसरे के साथ एक निश्चित समानता है, इसलिए उन्हें सशर्त रूप से गैर-डायहाइड्रोपाइरीडीन एए के उपसमूह में वर्गीकृत किया गया है। एके के प्रत्येक समूह के भीतर, लघु-अभिनय दवाएं और लंबाऔषधियाँ।

वर्तमान में, एके दवाओं के मुख्य वर्गों में से एक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के प्रारंभिक उपचार के लिए किया जा सकता है। तुलनात्मक अध्ययन (ALLHAT, VALUE) के अनुसार, लंबे समय तक AA ने ACE अवरोधकों, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी, मूत्रवर्धक और β-ब्लॉकर्स की एंटीहाइपरटेन्सिव गतिविधि के बराबर एक हाइपोटेंशन प्रभाव प्रदर्शित किया। एए लेने पर रक्तचाप में अधिकतम कमी कम रेनिन, मात्रा पर निर्भर उच्च रक्तचाप में देखी जाती है। अन्य वर्गों (एसीई अवरोधक, मूत्रवर्धक और β-ब्लॉकर्स) की उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की तुलना में एके, न केवल एक समान हाइपोटेंशियल प्रभाव डालता है, बल्कि "प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं" की घटनाओं को भी समान रूप से कम करता है - मायोकार्डियल रोधगलन, सेरेब्रल स्ट्रोक और हृदय मृत्यु दर . बाएं वेंट्रिकुलर (एलवी) मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी उच्च रक्तचाप के लिए एक स्वतंत्र जोखिम कारक है। एकेएस एलवी हाइपरट्रॉफी को कम करता है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार करता है, खासकर उच्च रक्तचाप और कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में। एए के ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव का एक महत्वपूर्ण पहलू संवहनी रीमॉडलिंग की रोकथाम या मंदी है (संवहनी दीवार की कठोरता कम हो जाती है, एनओ उत्पादन में वृद्धि के कारण एंडोथेलियम-निर्भर वासोडिलेशन में सुधार होता है)।

मधुमेह मेलेटस (डीएम) के रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में एक विशेष दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है, क्योंकि उनमें हृदय संबंधी जटिलताओं का जोखिम विशेष रूप से अधिक होता है। जब उच्च रक्तचाप और मधुमेह संयुक्त होते हैं, तो इष्टतम एंटीहाइपरटेन्सिव दवा को न केवल लक्ष्य रक्तचाप मूल्यों की उपलब्धि सुनिश्चित करनी चाहिए, बल्कि इसमें स्पष्ट ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव गुण भी होने चाहिए और चयापचय रूप से तटस्थ होना चाहिए। एसीई इनहिबिटर और एआरबी के साथ लंबे समय तक काम करने वाली डायहाइड्रोपाइरीडीन एए (फेलोडिपिन, एम्लोडिपिन, आदि) मधुमेह के रोगियों में उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए पसंद की दवाएं हैं, क्योंकि वे न केवल रक्तचाप को प्रभावी ढंग से कम करती हैं, बल्कि ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव भी होती हैं। नेफ्रोप्रोटेक्टिव प्रभाव (माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया की गंभीरता को कम करना, मधुमेह संबंधी नेफ्रोपैथी की प्रगति को धीमा करना) सहित गुण, और चयापचय रूप से तटस्थ भी हैं। उच्च रक्तचाप और मधुमेह वाले अधिकांश रोगियों में, लक्ष्य रक्तचाप स्तर केवल उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के संयोजन का उपयोग करके प्राप्त किया जा सकता है। इस नैदानिक ​​स्थिति में सबसे तर्कसंगत है एसीई इनहिबिटर या एआरबी के साथ एके का संयोजन। अब यह स्पष्ट रूप से दिखाया गया है (एएससीओटी-बीपीएलए) कि उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अनुकूल चयापचय प्रभाव वाली या चयापचय रूप से तटस्थ दवाओं का उपयोग अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं (थियाजाइड मूत्रवर्धक, β-ब्लॉकर्स) की तुलना में मधुमेह के विकास के जोखिम को 30% तक कम कर देता है। ). इन अध्ययनों के परिणाम उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए यूरोपीय नैदानिक ​​​​दिशानिर्देशों में परिलक्षित होते हैं। इस प्रकार, मधुमेह (मधुमेह, मोटापा, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहनशीलता का पारिवारिक इतिहास) के उच्च जोखिम वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप का इलाज करते समय, अनुकूल चयापचय प्रोफ़ाइल वाली दवाओं का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है (उदाहरण के लिए, लंबे समय तक काम करने वाले एए, एसीई अवरोधक) या एआरबी)।

संकेत:

आईएचडी (एनजाइना)

बुजुर्ग मरीजों में उच्च रक्तचाप

सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप

उच्च रक्तचाप और परिधीय धमनी रोग

उच्च रक्तचाप और कैरोटिड धमनियों का एथेरोस्क्लेरोसिस

सीओपीडी और बीआर.अस्थमा की पृष्ठभूमि पर एएच

• गर्भवती महिलाओं में उच्च रक्तचाप

  उच्च रक्तचाप और सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया*

  उच्च रक्तचाप और माइग्रेन*

मतभेद:

एवी ब्लॉक II-III डिग्री*

* - केवल गैर-डायहाइड्रोपाइरीडीन एके के लिए

सापेक्ष मतभेद:

* - केवल गैर-डायहाइड्रोपाइरीडीन एके के लिए

प्रभावी संयोजन

अधिकांश बहुकेंद्रीय अध्ययनों से पता चला है कि उच्च रक्तचाप वाले 70% रोगियों में, लक्ष्य रक्तचाप स्तर प्राप्त करने के लिए दो या तीन उच्चरक्तचापरोधी दवाओं का संयोजन निर्धारित किया जाना चाहिए। दो दवाओं के संयोजन में, निम्नलिखित को प्रभावी और सुरक्षित माना जाता है:

एसीई अवरोधक + मूत्रवर्धक,

बीएबी + मूत्रवर्धक,

एए + मूत्रवर्धक,

सार्टन + मूत्रवर्धक,

सार्टन + एसीईआई + मूत्रवर्धक

एके + एसीईआई,

अंतर्गत उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटरक्तचाप में अचानक और महत्वपूर्ण वृद्धि के सभी मामलों को समझें, मौजूदा मस्तिष्क, हृदय या सामान्य वनस्पति लक्षणों की उपस्थिति या बिगड़ने के साथ, महत्वपूर्ण अंगों की शिथिलता की तीव्र प्रगति।

उच्च रक्तचाप संकट के लिए मानदंड:

अपेक्षाकृत अचानक शुरुआत;

रक्तचाप में व्यक्तिगत रूप से उच्च वृद्धि;

हृदय, मस्तिष्क या सामान्य वनस्पति प्रकृति की शिकायतों की उपस्थिति या तीव्रता।

संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोप में, रोगी प्रबंधन रणनीति चुनने के लिए एक सरल नैदानिक ​​​​वर्गीकरण व्यापक हो गया है, जिसमें उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों को जटिल और सरल में विभाजित किया गया है।

जटिल उच्च रक्तचाप संकटतीव्र या प्रगतिशील लक्ष्य अंग क्षति (टीओडी) की विशेषता होती है, जो रोगी के जीवन के लिए सीधा खतरा पैदा करती है और 1 घंटे के भीतर रक्तचाप में तत्काल कमी की आवश्यकता होती है।

सरल उच्च रक्तचाप संकट, तीव्र या प्रगतिशील पीओएम के कोई संकेत नहीं हैं, वे रोगी के जीवन के लिए संभावित खतरा पैदा करते हैं, और कई घंटों के भीतर रक्तचाप में तेजी से कमी की आवश्यकता होती है।

उच्च रक्तचाप संकट का उपचार

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के औषधि उपचार में निम्नलिखित समस्याओं का समाधान करना आवश्यक है:

बढ़े हुए रक्तचाप से राहत. इस मामले में, उपचार शुरू करने की तात्कालिकता की डिग्री निर्धारित करना, दवा और उसके प्रशासन की विधि का चयन करना, रक्तचाप में कमी की आवश्यक दर निर्धारित करना और अनुमेय रक्तचाप में कमी का स्तर निर्धारित करना आवश्यक है।

रक्तचाप कम होने की अवधि के दौरान रोगी की स्थिति की पर्याप्त निगरानी सुनिश्चित करना। जटिलताओं या रक्तचाप में अत्यधिक कमी का समय पर निदान आवश्यक है।

प्राप्त प्रभाव का समेकन। इस प्रयोजन के लिए, आमतौर पर वही दवा निर्धारित की जाती है जिसका उपयोग रक्तचाप को कम करने के लिए किया जाता था, और यदि यह संभव नहीं है, तो अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं निर्धारित की जाती हैं। समय चयनित दवाओं की क्रिया के तंत्र और अवधि द्वारा निर्धारित किया जाता है।

जटिलताओं और सहवर्ती रोगों का उपचार।

रखरखाव उपचार के लिए दवाओं की इष्टतम खुराक का चयन।

संकटों को रोकने के लिए निवारक उपाय करना।

एंटीहाइपोटेंसिव दवाएं।

एंटीहाइपोटेंसिव दवाएं निम्न रक्तचाप को सामान्य करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं का एक समूह है। रक्तचाप में तीव्र गिरावट (पतन, सदमा) रक्त की हानि, चोट, विषाक्तता, संक्रामक रोग, हृदय विफलता, निर्जलीकरण आदि का परिणाम हो सकता है। इसके अलावा, पुरानी धमनी हाइपोटेंशन एक स्वतंत्र बीमारी के रूप में हो सकती है। धमनी हाइपोटेंशन को खत्म करने के लिए निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है:

परिसंचारी रक्त की मात्रा में वृद्धि - प्लाज्मा विस्तारक, खारा समाधान;

वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स (कैफीन, कॉर्डियमाइन, अल्फा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, मिनरलकोर्टिकोइड्स, एंजियोटेंसिनमाइड);

ऊतक माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार और हाइपोक्सिया को खत्म करना - गैंग्लियन ब्लॉकर्स, α-ब्लॉकर्स;

गैर-ग्लाइकोसाइड कार्डियोटोनिक्स (डोबुटामाइन, डोपामाइन);

ऐसे एजेंट जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर टॉनिक प्रभाव पड़ता है - लेमनग्रास, जिनसेंग, ज़मनिखा, अरालिया के टिंचर; एलेउथेरोकोकस और रोडियोला रसिया के अर्क।

जटिल उच्च रक्तचाप संबंधी संकटों के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं

जटिल उच्च रक्तचाप संबंधी संकटों के लिए पैरेंट्रल थेरेपी

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स दवाओं का एक बड़ा समूह बनाते हैं। ये पदार्थ एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं और बाद में नॉरपेनेफ्रिन या एड्रेनालाईन के साथ उनकी बातचीत में व्यवधान उत्पन्न करते हैं। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (एड्रेनोलिटिक्स के रूप में भी जाना जाता है) का व्यापक रूप से सभी उम्र के रोगियों के लिए रामबाण के रूप में चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।

एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन

मानव शरीर मध्यस्थों के कारण कार्य करता है जो उनके विशिष्ट अंग रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उनके प्रभाव के बाद, आप शरीर प्रणालियों की उत्तेजना या शांति का निरीक्षण कर सकते हैं। इस प्रकार, जब कुछ जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संपर्क में आते हैं, तो परिवर्तन हो सकते हैं - टैची- या ब्रैडीकार्डिया, या ब्रांकाई का फैलाव, मिओसिस या मायड्रायसिस, आदि।

एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन मानव शरीर में मुख्य भूमिकाओं में से एक निभाते हैं। ये पदार्थ अधिवृक्क मज्जा में स्रावित होते हैं। वे अंगों की पूरी सूची को प्रभावित कर सकते हैं, उनकी कार्यक्षमता को बदल सकते हैं।

ऐसे प्रभाव हो सकते हैं: ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार, परिधि के साथ रक्त वाहिकाओं का फैलाव और जठरांत्र संबंधी मार्ग में उनका संकुचन, रक्त शर्करा में वृद्धि, मायड्रायसिस। मूल रूप से, ये प्रभाव शरीर के लिए तनावपूर्ण स्थितियों में प्रकट होते हैं, जब आपको कुछ समय के लिए अनावश्यक कार्यों को "बंद" करने और आवश्यक अंगों और प्रणालियों की पूरी क्षमता को प्रकट करने की आवश्यकता होती है।

हालाँकि, कुछ विकृतियों में एड्रेनालाईन की क्रिया को रोकने और शरीर पर हानिकारक प्रभावों को कम करने के लिए रिसेप्टर्स या आवेगों को अवरुद्ध करने की आवश्यकता हो सकती है।

वर्गीकरण

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का वर्गीकरण:

• अल्फा एड्रेनोलिटिक्स:
• अल्फ़ा-1
• अल्फ़ा-2
• अल्फ़ा-1,2
• बीटा एड्रेनोलिटिक्स:
• बीटा 1
• बीटा-1,2
• अल्फा, बीटा एड्रेनोलिटिक्स

रोगियों में विभिन्न कारकों को ध्यान में रखते हुए, एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं के प्रत्येक समूह को कुछ बीमारियों के लिए निर्धारित किया जाता है। ये कारक पुरानी या तीव्र प्रकार की सहवर्ती बीमारियाँ, एलर्जी प्रतिक्रिया, असहिष्णुता आदि हो सकते हैं। इसलिए, उपचारों की इतनी विस्तृत श्रृंखला डॉक्टरों को विकृति विज्ञान के खिलाफ वांछित रामबाण का सटीक रूप से चयन करने और उपचार में गलतियाँ नहीं करने की अनुमति देती है।

अल्फा-ब्लॉकर्स में अल्फा-1 और अल्फा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने के गुण होते हैं।

उन पर अवरोधकों के इस प्रभाव से, निम्नलिखित अंगों और प्रणालियों के कार्य बदल जाते हैं:

• संवहनी चिकनी मांसपेशी: रक्त वाहिकाओं के लुमेन का विस्तार, रक्तचाप कम करना, इंट्राऑर्गन रक्त परिसंचरण में सुधार (बढ़े हुए नसों के रूप में त्वचा पर बहुत स्पष्ट रूप से देखा जाता है, श्लेष्म झिल्ली और जठरांत्र संबंधी मार्ग पर भी)।
• हृदय: हृदय गति में कमी ();
• जठरांत्र पथ: पेट और आंतों की गतिशीलता में सुधार, पदार्थों के स्राव में वृद्धि, स्फिंक्टर्स की छूट।
• आंखें: मिओसिस.
• ग्रंथियाँ: पसीना कम करना और नाक की भीड़ को खत्म करना;
• जेनिटोरिनरी सिस्टम: स्फिंक्टर्स और मांसपेशियों को आराम, इरेक्शन में सुधार।

इसके अलावा, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के इस वर्ग का उपयोग हाइपरग्लेसेमिया को रोकने और रक्त शर्करा के स्तर को सामान्य करने के लिए किया जाता है। ऐसा इसलिए होता है क्योंकि जब अल्फा ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, तो कोशिकाएं इंसुलिन के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाती हैं। यह प्रभाव तब बहुत महत्वपूर्ण होता है.

संकेत

इस समूह की दवाएं परिधीय परिसंचरण, अंतःस्रावीशोथ, ट्रॉफिक अल्सर और बेडसोर की विकृति के लिए निर्धारित की जाती हैं। इनका उपयोग फियोक्रोमासिटोमा, धमनी उच्च रक्तचाप, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, मूत्र प्रतिधारण और माइग्रेन के लिए भी किया जाता है। अल्फा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के विरोधी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

ड्रग्स

अल्फा-ब्लॉकर दवाओं की सीमा काफी विस्तृत है, लेकिन फिर भी उनमें से कई अपने मापदंडों में समान हैं।

सबसे आम दवाएं और उनके संकेत, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की सूची:

• फेंटोलामाइन।
  संकेत:फियोक्रोमासिटोमा, परिधीय संचार संबंधी विकार (रेनॉड रोग, एंडारटेराइटिस), बेडसोर, उच्च रक्तचाप संकट, तीव्र हृदय विफलता।
  मतभेद:हृदय और रक्त वाहिकाओं में जैविक परिवर्तन।
  दुष्प्रभाव:, ऑर्थोस्टेटिक पतन, उल्टी, दस्त, त्वचा की लालिमा और खुजली।
• ट्रोपेफेन।
  संकेत:फेंटोलामाइन हाइड्रोक्लोराइड के समान।
  मतभेद:फेंटोलामाइन के समान।
  दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टैटिक पतन, टैचीकार्डिया।
• प्राज़ोसिन।
  संकेत:उच्च रक्तचाप संकट, भीड़।
  मतभेद: गर्भावस्था, गुर्दे की विकृति।
  दुष्प्रभाव:"पहली खुराक घटना" - रक्तचाप में तेज कमी। इसके अलावा सिरदर्द, चक्कर आना, मुंह सूखना, अनिद्रा, कमजोरी।
• डोक्साज़ोसिन।
  संकेत:अन्य दवाओं की तुलना में इसका दीर्घकालिक हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। इसे उच्च रक्तचाप, प्रोस्टेट एडेनोमा और पेशाब और यौन गतिविधि संबंधी विकारों के लिए लिया जाता है।
  दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टेटिक घटनाएं, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, चक्कर आना, शुष्क मुंह, कमजोरी, मतली, राइनाइटिस।

बीटा ब्लॉकर्स क्रमशः बीटा-1 और बीटा-1,2 रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, उन्हें चयनात्मक और गैर-चयनात्मक में विभाजित किया गया है।

चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधकमुख्य रूप से हृदय पर कार्य करने की क्षमता रखते हैं। यह सब प्रभाव इस प्रकार होता है: हृदय गति में कमी, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी, रक्तचाप में कमी, और परिगलन के विकास में रुकावट। हृदय पर भार कम होता है, जिससे रक्त निष्कासन बेहतर होता है और अतालता की रोकथाम होती है। एनजाइना पेक्टोरिस की संभावना भी कम हो जाती है और भारी भार सहने की क्षमता बढ़ जाती है।

गैर-चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक।हृदय पर सीधे प्रभाव के अलावा, अन्य अंगों, जैसे ब्रोंची, गर्भाशय, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और जेनिटोरिनरी सिस्टम पर भी प्रभाव पड़ता है। चयनात्मक एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की तरह, ये भी दिल के दौरे की अभिव्यक्ति को रोकते हैं। इसके अलावा, इनका उपयोग अक्सर गर्भाशय की मांसपेशियों की टोन को बढ़ाने, प्रसव के बाद प्रायश्चित और रक्तस्राव को रोकने के लिए किया जाता है।

इन्हें अवधि के आधार पर भी वर्गीकृत किया जा सकता है। लंबी (6-24 घंटे), मध्यम अवधि (3-6 घंटे) और छोटी (1-4 घंटे) अवधि की कार्रवाई के एड्रीनर्जिक अवरोधक होते हैं। उन्हें निर्धारित करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

बीटा रिसेप्टर्स निम्नलिखित अंगों पर प्रभाव डालते हैं:

• संवहनी: उच्च रक्तचाप के रोगियों में रक्तचाप में कमी;
• दिल:
• क्रोनो-, इनो-, ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव कम करें;
• O2 के लिए मायोकार्डियल मांग में कमी;
• कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव:
• मुक्त फैटी एसिड के ऑक्सीकरण पर खर्च किए गए कम समय के साथ लिपोलिसिस में कमी और, परिणामस्वरूप, सेलुलर और लाइसोसोमल झिल्ली का स्थिरीकरण;
• एंटीऑक्सीडेंट गुण;
• ऑक्सीहीमोग्लोबिन पृथक्करण की सुविधा;
• संवहनी एंडोथेलियम से प्रोस्टेसाइक्लिन की रिहाई, जो एंटीप्लेटलेट प्रभाव में योगदान करती है;
• फेफड़े: ब्रोंकोस्पज़म (विशेष रूप से गैर-चयनात्मक);
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: तनाव-सुरक्षात्मक प्रभाव;
• आंखें: अंतःनेत्र दबाव में कमी;
• चयापचय: ​​रक्त शर्करा में कमी, लिपोलिसिस और रेनिन उत्पादन की तीव्रता में कमी।

संकेत

बीटा-ब्लॉकर दवाओं का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप (विशेष रूप से हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया के साथ), कोरोनरी हृदय रोग (रोगजनन में न्यूरो-मेटाबोलिक कारक की प्रबलता के साथ), टैचीकार्डिया (विशेषकर सहानुभूति स्थिति के अधिग्रहण के साथ) के लिए किया जाता है।

विच्छेदन धमनीविस्फार का भी संकेत दिया गया है। अन्य अंगों की विकृति में ग्लूकोमा, हाइपरथायरायडिज्म, तंत्रिका संबंधी विकार (माइग्रेन, शराब वापसी) शामिल हैं।

ड्रग्स

बहुत सारे बीटा ब्लॉकर्स हैं. उन्हें दुनिया भर में विभिन्न उम्र के कई रोगियों द्वारा स्वीकार किया जाता है। वे अपने मजबूत गुणों और कभी-कभार होने वाले दुष्प्रभावों के कारण इतने व्यापक हो गए हैं।

सबसे प्रसिद्ध बीटा ब्लॉकर्स:

• गैर-चयनात्मक.
• एनाप्रिलिन।
  संकेत:ग्लूकोमा, थायरोटॉक्सिकोसिस, तीव्र दिल का दौरा और इस्केमिक हृदय रोग, कार्डियक अतालता, कंजेस्टिव हृदय विफलता।
  मतभेद:ब्रोंकोस्पज़म की प्रवृत्ति, साइनस ब्रैडीकार्डिया, हृदय विफलता, मधुमेह मेलेटस, गर्भावस्था, परिधीय संचार संबंधी विकार।
  दुष्प्रभाव:ब्रैडीकार्डिया, हृदय की कमजोरी, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, ब्रोंकोस्पज़म, बिगड़ती मधुमेह मेलेटस (रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने वाले तंत्र की नाकाबंदी के कारण स्थायी हाइपोग्लाइसीमिया का विकास), रेनॉड की बीमारी, अपच संबंधी विकार, अवसाद, मांसपेशियों की कमजोरी।
• कार्डियोसेलेक्टिव
• तालिनोलोल।
  संकेत: एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी उच्च रक्तचाप (एक्सट्रैसिस्टोल, समीपस्थ टैचीकार्डिया, आलिंद स्पंदन और पलक झपकना)।
  मतभेदअन्य बीटा ब्लॉकर्स के समान ही।
  दुष्प्रभाव: दवा की बढ़ती खुराक के साथ चयनात्मकता गायब हो जाती है।
• एटेनोलोल (टेनोर्मिन)।
  संकेतएटेनोलोल के समान। इसका उपयोग मुख्य रूप से मधुमेह मेलेटस या परिधीय संवहनी विकृति वाले रोगियों के उपचार में किया जाता है।
  मतभेद: अन्य बीटा ब्लॉकर्स के समान।
  दुष्प्रभाव:बढ़ती खुराक के साथ चयनात्मकता गायब हो जाती है। ब्रोंकोस्पज़म, ब्रैडीकार्डिया का कारण हो सकता है।
• मेटोप्रोलोल।
  संकेत:एनजाइना पेक्टोरिस, तीव्र रोधगलन, हृदय विफलता, टैचीअरिथमिया, धमनी उच्च रक्तचाप।
  मतभेद:वही।
  दुष्प्रभाव:वही।
• ऐसब्युटोलोल (सेक्ट्रल)।
  संकेत: उच्च रक्तचाप टा.
  मतभेद और दुष्प्रभाव: इस समूह की अन्य दवाओं के समान।

अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स

अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स एक साथ दो प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जिसके कारण शरीर पर कार्रवाई की सीमा काफी बढ़ जाती है। इस प्रकार, इन दवाओं के साथ, रोगियों के लिए हृदय प्रणाली की विकृति को सहन करना बहुत आसान होता है, क्योंकि वे रक्त वाहिकाओं को फैलाने, रक्तचाप को कम करने और हृदय के काम को आसान बनाने में सक्षम होते हैं। तचीकार्डिया को रोका जाता है, हमले दुर्लभ हो जाते हैं।

संकेत

यह उन मुख्य विकृति पर ध्यान देने योग्य है जिनके लिए दवाओं के इस समूह का उपयोग किया जाता है:

• उच्च रक्तचाप और संकट;
• कोरोनरी हृदय रोग जो एनजाइना के एक स्थिर रूप में विकसित हो गया है;
• विभिन्न प्रकार की अतालता;
• कोंजेस्टिव दिल विफलता;
• नेत्र रोग (अंतःस्रावी दबाव में वृद्धि);

सकारात्मक के साथ-साथ दवाओं के नकारात्मक प्रभाव भी होते हैं। प्रत्येक पदार्थ के अपने दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन सामान्य तौर पर, मुख्य को सूचीबद्ध किया जा सकता है:

• कमजोरी;
• अवसाद;
• चक्कर आना और मतली;
• सिर में दर्द;
• कम रक्तचाप;
• ब्रोंकोस्पज़म;
• सूजन;
• रक्त संरचना में परिवर्तन के कारण रक्तस्राव की प्रवृत्ति;

इन अवांछित प्रभावों से रोगी को घबराना नहीं चाहिए, क्योंकि ये दुर्लभ होते हैं। लेकिन यह अभी भी उन्हें ध्यान में रखने लायक है।

ड्रग्स

अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से दवाओं की सूची काफी बड़ी है और उन सभी को सूचीबद्ध करना बहुत मुश्किल है (इसके अलावा, नए घटकों के साथ नई दवाएं लगभग हर दिन जारी की जाती हैं)।

अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स की सूची:

• लेबेटानॉल
  संकेत:उच्च रक्तचाप और संकट.
  मतभेद:ब्रोन्कियल अस्थमा, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, दिल की विफलता।
  दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन।
• कार्वेडिलोल।
  संकेत:धमनी उच्च रक्तचाप, स्थिर एनजाइना, हृदय विफलता।
  मतभेद:क्रोनिक ब्रोन्कोपल्मोनरी रोग, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, अनुपचारित फियोक्रोमेसीटोमा, गर्भावस्था, आदि।
  दुष्प्रभाव: रक्तस्राव, मंदनाड़ी, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली आदि की प्रवृत्ति।

अन्य दवाओं की तरह, अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग डॉक्टर की सलाह के बिना नहीं किया जाना चाहिए। सही दवा चुनने में कई कारक होते हैं, और केवल एक डॉक्टर ही उन्हें सटीक रूप से निर्धारित कर सकता है और कह सकता है कि वास्तव में क्या चुनने लायक है। स्व-दवा से हमेशा सकारात्मक परिणाम नहीं मिलते। अपने स्वास्थ्य को नज़रअंदाज़ करने की कोई ज़रूरत नहीं है।

उच्च रक्तचाप के लिए सहायक के रूप में अल्फा ब्लॉकर्स का उपयोग रक्त वाहिकाओं को तेजी से फैलाने और रक्तचाप को कम करने में मदद करता है। उनकी प्रभावशीलता के बावजूद, दवाओं में कई मतभेद हैं।

उच्च रक्तचाप का उपचार दवाओं के एक समूह के चयन पर आधारित है जो रोग के रोगजनन के विभिन्न भागों पर कार्य करता है। एक एकीकृत दृष्टिकोण रक्तचाप (बीपी) के स्तर पर अच्छा नियंत्रण सुनिश्चित करता है। इस प्रकार, उच्च रक्तचाप के लिए अल्फा ब्लॉकर्स आवश्यक रूप से चिकित्सीय आहार में शामिल हैं और उनकी प्रभावशीलता साबित हुई है।

रक्त वाहिकाओं के लगभग सभी मांसपेशी फाइबर में अल्फा रिसेप्टर्स होते हैं जो एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन की क्रिया पर प्रतिक्रिया करते हैं। सिनैप्स (वह क्षेत्र जहां तंत्रिका अंत एक दूसरे से या प्रतिक्रिया करने वाली कोशिका से जुड़ते हैं) के सापेक्ष उनके स्थान के आधार पर, 2 प्रकार के रिसेप्टर्स होते हैं। सिनैप्स (प्रीसानेप्टिक) से पहले स्थानीयकृत - α1, बाद में - α2। चिढ़ होने पर, मायोसाइट्स (मांसपेशियों की संरचनात्मक इकाई) की इंट्रासेल्युलर संरचना बदल जाती है, वे सिकुड़ जाती हैं और वाहिका का लुमेन संकरा हो जाता है।

जब धमनियों में ऐंठन होती है, तो समग्र संवहनी प्रतिरोध बढ़ जाता है, जिसे शरीर की प्रत्येक कोशिका तक ऑक्सीजन पहुंचाने के लिए रक्त प्रवाह को दूर करना होगा। परिणामस्वरूप, दबाव बढ़ जाता है।

रोगजनन में इस लिंक को अवरुद्ध करने के लिए उच्च रक्तचाप के लिए अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स निर्धारित किए जाते हैं।

वे उन आवेगों को धमनियों तक पहुंचने से रोकते हैं जो वाहिका-आकर्ष का कारण बनते हैं। परिणामस्वरूप, दबाव कम हो जाता है।

अल्फा-ब्लॉकर्स पर आधारित दवाओं का प्रभाव

जिन दवाओं में α-ब्लॉकर्स होते हैं वे चयनात्मक (केवल α1 रिसेप्टर्स पर कार्य) और गैर-चयनात्मक (ब्लॉक α1 और α2) हो सकते हैं। उच्च रक्तचाप के लिए, ऐसी दवाएं तब निर्धारित की जाती हैं जब दबाव 140/90 mmHg से ऊपर बढ़ जाता है। कला।

अल्फा ब्लॉकर्स के मुख्य औषधीय प्रभाव निम्नलिखित हैं:

• वासोडिलेशन;
• सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की टोन को हटाना;
• बढ़ी हुई लिपोलिसिस (वसा का टूटना);
• इंसुलिन प्रतिरोध में कमी (इंसुलिन की क्रिया का प्रतिरोध);
• पैरासिम्पेथेटिक विनियमन के प्रभाव को बढ़ाना।

वसा चयापचय पर दवाओं के इस समूह के सकारात्मक प्रभाव का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है। लेकिन यह साबित हो चुका है कि उच्च रक्तचाप के लिए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता को कम करता है। साथ ही, एथेरोस्क्लेरोसिस में योगदान देने वाले कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन ("हानिकारक") की मात्रा कम हो जाती है। और इसके विपरीत, "उपयोगी" उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की एकाग्रता बढ़ जाती है।

अल्फा 1 ब्लॉकर्स का उपयोग इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को बढ़ाने में मदद करता है, एक हार्मोन जो कार्बोहाइड्रेट चयापचय को नियंत्रित करता है। इसके कारण, अग्न्याशय कोशिकाओं द्वारा इसका स्राव कम हो जाता है और रक्त शर्करा का स्तर सामान्य हो जाता है।

अल्फा ब्लॉकर्स की सूची

एड्रेनालाईन रिसेप्टर अवरोधक युक्त दवाएं फार्मेसी बाजार में काफी व्यापक रूप से प्रस्तुत की जाती हैं। कुछ प्रकार के अल्फा रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर, ये दवाएं दवाओं के विभिन्न समूहों से संबंधित हैं।

α1-ब्लॉकर्स युक्त दवाओं की सूची:

• अल्फ़ुज़ोसिन (अल्फ़ुप्रोस्ट, डाल्फ़ाज़, अल्फ़ुज़ोसिन) - प्रोस्टेटाइटिस के लिए उपयोग की जाने वाली गोलियाँ;
• प्राज़ोसिन (प्राज़ोसिन, प्राज़ोसिनबेन) - धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित;
• यूरैपिडिल (ताखीबेन, यूरैपिडिल कारिनो, एब्रेंटिल) - उच्च रक्तचाप संकट से राहत के लिए कैप्सूल और अंतःशिरा समाधान का उपयोग किया जा सकता है;
• सिलोडोसिन (उरोरेक) - एक दवा जो प्रोस्टेट रोग के मामले में पेशाब में सुधार करती है;
• डॉक्साज़ोसिन (आर्टेसिन, डॉक्साज़ोसिन, कामिरेन, ज़ोक्सन, यूरोकार्ड, कार्डुरा, टोनोकार्डिन) - उच्च रक्तचाप और प्रोस्टेट विकृति के उपचार के लिए गोलियाँ;
• तमसुलोसिन (हाइपरप्रोस्ट, ओमनिक) - प्रोस्टेट एडेनोमा के लिए उपयोग किया जाता है;
• टेराज़ोसिन (कॉर्नम, सेटेगीस, टेराज़ोसिन) - किसी भी मूल के धमनी उच्च रक्तचाप और सौम्य प्रोस्टेट वृद्धि के लिए निर्धारित गोलियाँ।

ऐसी तैयारी जिनमें अल्फा-2 एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स होते हैं - योहिम्बाइन और योहिम्बाइन हाइड्रोक्लोराइड। इनका उपयोग स्तंभन दोष, कामेच्छा में कमी और पुरुष रजोनिवृत्ति के लिए किया जाता है। धमनी उच्च रक्तचाप में वर्जित।

अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स युक्त दवाएं निम्नलिखित सूची द्वारा दर्शाई गई हैं:

• निकरगोलिन (सेर्मियन, निकरगोलिन) - मस्तिष्क में किसी भी संचार संबंधी विकार के लिए, दबाव के लिए, चरम सीमाओं के वाहिकासंकीर्णन के लिए, रेनॉड सिंड्रोम के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा;
• प्रोरोक्सन हाइपोथैलेमिक संकट के लिए निर्धारित है, जो रक्तचाप में वृद्धि के साथ होता है;
• फेंटोलामाइन (रेजिटिन, डिबासिन) - फियोक्रोमोसाइटोमा में उच्च रक्तचाप संकट के उपचार के लिए गोलियाँ।
• डायहाइड्रोएर्गोटामाइन (डिटामाइन, क्लैविग्रेनिन) - दवा माइग्रेन के लिए संकेतित है;
• डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन (रेडर्जिन, वैसोलैक्स) - क्षणिक उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग किया जाता है;
• डायहाइड्रोएर्गोक्रिस्टिन (ब्रिनेरडिन, नॉर्मोटेन्स) - रक्तचाप और मस्तिष्क रक्त प्रवाह विकारों के लिए गोलियाँ।

किसी भी मूल का धमनी उच्च रक्तचाप α1-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए एक सीधा संकेत है।

उच्च रक्तचाप के लिए α-ब्लॉकर्स कैसे काम करते हैं?

हालाँकि इन दवाओं को उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए प्रथम-पंक्ति दवाओं के समूह में शामिल नहीं किया गया है, लेकिन कार्डियोलॉजिकल अभ्यास में उनका नुस्खा बहुत आम और उचित है। एड्रेनालाईन के प्रति संवेदनशील रिसेप्टर्स के ब्लॉक के लिए धन्यवाद, वासोडिलेशन होता है। एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव विशेष रूप से परिधि में स्पष्ट होता है, क्योंकि वहां एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की सांद्रता अधिक होती है। यह माइक्रो सर्कुलेशन पर अल्फा ब्लॉकर्स के सकारात्मक प्रभाव के कारण है।

धमनियों के फैलाव से परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, जिससे दबाव में कमी आती है। उसी समय, हृदय की मिनट स्ट्रोक मात्रा में वृद्धि नहीं होती है, क्योंकि नसों के फैलाव के कारण शिरापरक वापसी में वृद्धि नहीं होती है।

कोरोनरी वाहिकाओं के फैलाव से हृदय के पोषण में सुधार होता है, ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है और इसकी पुरानी विफलता के लक्षण कम हो जाते हैं। फुफ्फुसीय परिसंचरण की धमनियों के लुमेन में वृद्धि से फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप में कमी आती है।

वसा चयापचय पर अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का प्रभाव, विशेष रूप से कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल और ट्राइग्लिसराइड्स की कमी, एथेरोस्क्लेरोसिस या इसकी प्रवृत्ति के साथ-साथ मोटापे के लिए इन दवाओं के नुस्खे की व्याख्या करता है, जो उच्च रक्तचाप के साथ संयुक्त है। मेटाबॉलिक सिंड्रोम के लिए α1-ब्लॉकर्स का उपयोग विशेष रूप से आवश्यक है।

संकेत

एड्रेनालाईन के रिसेप्टर्स चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं जो कई अंगों की संरचना का हिस्सा होते हैं। यह अल्फा-ब्लॉकर्स युक्त दवाओं के उपयोग के लिए संकेतों की विस्तृत श्रृंखला की व्याख्या कर सकता है।

ऐसी स्थितियाँ जिनमें α1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होती है:

• उच्च रक्तचाप (विशेषकर तनाव के कारण);
• प्रोस्टेट एडेनोमा;
• दीर्घकालिक हृदय विफलता.

निम्नलिखित विकृति के लिए α1,2 ब्लॉकर्स का नुस्खा उचित है:

• तीव्र और जीर्ण मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना;
• रेनॉड सिंड्रोम;
• बिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण (महाधमनी धमनीविस्फार, पैर वाहिकाओं का घनास्त्रता);
• माइग्रेन;
• मनोभ्रंश, विशेष रूप से संवहनी उत्पत्ति का;
• वाहिका-आकर्ष के कारण चक्कर आना (चक्कर आना);
• मधुमेह मेलेटस में एंजियोपैथी;
• कॉर्नियल डिस्ट्रोफी;
• ऑप्टिक न्यूरोपैथी.

नियमित उपयोग से लंबे समय तक चलने वाला एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव देखा जाता है। सक्रिय पदार्थों का चयापचय यकृत में होता है, और वे मूत्र और मल में उत्सर्जित होते हैं।

मतभेद

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स निर्धारित करते समय, डॉक्टर को किसी विशेष रोगी में मौजूद मतभेदों को ध्यान में रखना चाहिए। इससे साइड इफेक्ट्स और बिगड़ती सहवर्ती विकृति से बचने में मदद मिलेगी।

इस समूह से दवाएँ लेना निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित है:

• जन्मजात और अधिग्रहित हृदय वाल्व दोष (महाधमनी, माइट्रल);
• तीव्र रक्तस्राव;
• रोधगलन (हाल ही में);
• गंभीर मंदनाड़ी (दिल की धड़कन में कमी);
• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (शरीर की स्थिति बदलते समय दबाव में गिरावट);
• गंभीर जिगर की बीमारी;
• स्तनपान की अवधि;
• दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता;
• बीटा ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग;
• गर्भावस्था;
• एंजाइना पेक्टोरिस;
• बच्चों की उम्र (12 वर्ष तक)।

सभी संकेतों और मतभेदों का एक चिकित्सक द्वारा सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए। दवा का अनुचित नुस्खा, और इससे भी अधिक स्व-दवा के साधन के रूप में, अस्वीकार्य है।

दुष्प्रभाव

एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स पूरे शरीर में चिकनी मांसपेशियों को प्रभावित करते हैं, जिससे न केवल सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, बल्कि संभावित प्रतिकूल प्रभाव भी पड़ता है।

उच्च रक्तचाप के लिए अल्फा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने वाली दवाओं को निर्धारित करने के दुष्प्रभावों में निम्नलिखित स्थितियाँ शामिल हैं:

• ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन;
• चक्कर आना और चेतना की अल्पकालिक हानि;
• चेहरे की अस्थायी लाली;
• थकान या उनींदापन;
• उल्टी और मतली;
• सोने में कठिनाई, अनिद्रा;
• ठंडे हाथ और पैर;
• पेटदर्द;
• एनजाइना का दौरा;
• एलर्जी।

इन रक्तचाप दवाओं के साथ उपचार के परिणामस्वरूप बेहोशी की संभावना के कारण, पहली खुराक लेटते या बैठते समय दी या ली जानी चाहिए।

अल्फा-ब्लॉकर्स उच्च रक्तचाप के उपचार और बढ़े हुए रक्तचाप के कारण होने वाले संकटों से राहत के लिए प्रभावी दवाएं हैं। ऐसे उत्पादों का उपयोग करते समय, उपयोग के लिए संकेतों और मतभेदों को ध्यान में रखना आवश्यक है। यदि दुष्प्रभाव होते हैं, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।