फ्लुकोनाज़ोल के दुष्प्रभाव। फ्लुकोनाज़ोल से दुष्प्रभाव। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

फ्लुकोनाज़ोल पदार्थ के लक्षण

ट्राईज़ोल डेरिवेटिव के समूह से एक एंटिफंगल एजेंट।

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन, एक विशिष्ट स्वाद के साथ, पानी और आइसोप्रोपिल अल्कोहल में थोड़ा घुलनशील, इथेनॉल और क्लोरोफॉर्म में थोड़ा घुलनशील, एसीटोन में घुलनशील और मेथनॉल में आसानी से घुलनशील (जलसेक के लिए समाधान आइसोस्मोटिक है)। आणविक भार 306.3.

औषध

फार्माकोडायनामिक्स

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

फ्लुकोनाज़ोल, एक ट्राईज़ोल एंटीफंगल दवा, फंगल कोशिकाओं में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

फ्लुकोनाज़ोल ने परिस्थितियों में सक्रियता प्रदर्शित की है कृत्रिम परिवेशीयऔर निम्नलिखित अधिकांश सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध नैदानिक ​​संक्रमण में: कैंडिडा अल्बिकन्स, कैंडिडा ग्लबराटा(कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), कैंडिडा पैराप्सिलोसिस, कैंडिडा ट्रॉपिकलिस, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स।

फ्लुकोनाज़ोल को परिस्थितियों में सक्रिय दिखाया गया है कृत्रिम परिवेशीयनिम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध: कैंडिडा डब्लिनिएन्सिस, कैंडिडा गुइलेरमोंडी, कैंडिडा केफिर, कैंडिडा लुसिटानिया;हालाँकि, इसका नैदानिक ​​महत्व अज्ञात है।

जब मौखिक और अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल जानवरों में फंगल संक्रमण के विभिन्न मॉडलों में गतिविधि प्रदर्शित करता है। फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि अवसरवादी मायकोसेस सहित में प्रदर्शित की गई है। के कारण कैंडिडा एसपीपी.(प्रतिरक्षादमनित पशुओं में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित), क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स(इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित), माइक्रोस्पोरम एसपीपी.और ट्राइकोफाइटन एसपीपी..

फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई है, जिसमें इसके कारण होने वाले संक्रमण भी शामिल हैं ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटिटिडिस, कोक्सीडियोइड्स इमिटिस(इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम, सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में।

फ्लुकोनाज़ोल में साइटोक्रोम P450 प्रणाली पर निर्भर फंगल एंजाइमों के लिए उच्च विशिष्टता है। 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी पुरुषों में प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन सांद्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में प्लाज्मा स्टेरॉयड सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है। 200-400 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल अंतर्जात स्टेरॉयड की सांद्रता और स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एसीटीएच उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है।

फ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोध के विकास के तंत्र।फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिरोध निम्नलिखित मामलों में विकसित हो सकता है: एंजाइम में गुणात्मक या मात्रात्मक परिवर्तन जो फ्लुकोनाज़ोल (लैनोस्टेरिल-14-α-डेमिथाइलेज़) का लक्ष्य है, फ्लुकोनाज़ोल के लक्ष्य तक पहुंच में कमी, या इन तंत्रों का संयोजन।

ERG11 जीन में बिंदु उत्परिवर्तन, लक्ष्य एंजाइम को एन्कोडिंग करते हैं, जिससे लक्ष्य में संशोधन होता है और एज़ोल्स के लिए आत्मीयता में कमी आती है। ERG11 जीन की अभिव्यक्ति में वृद्धि से लक्ष्य एंजाइम की उच्च सांद्रता का उत्पादन होता है, जो कोशिका में सभी एंजाइम अणुओं को दबाने के लिए इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता को बढ़ाने की आवश्यकता पैदा करता है।

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय निष्कासन (प्रवाह) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर स्पेस से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय निष्कासन है। इन ट्रांसपोर्टरों में मल्टीड्रग प्रतिरोध जीन द्वारा एन्कोड किए गए मुख्य संदेशवाहक शामिल हैं (एमडीआर), और एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर सुपरफैमिली फंगल प्रतिरोध जीन द्वारा एन्कोड किया गया Candidaएज़ोल एंटीमायोटिक दवाओं के लिए (सीडीआर).

जीन अतिअभिव्यक्ति एमडीआरफ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोध उत्पन्न होता है, साथ ही जीन की अत्यधिक अभिव्यक्ति भी होती है कमांडरविभिन्न एज़ोल्स के प्रति प्रतिरोध पैदा हो सकता है।

प्रतिरोध से कैंडिडा ग्लबराटाआमतौर पर जीन अतिअभिव्यक्ति द्वारा मध्यस्थता की जाती है कमांडर, जो कई एज़ोल्स के प्रति प्रतिरोध की ओर ले जाता है। उन उपभेदों के लिए जिनमें न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता मध्यवर्ती (16-32 μg/एमएल) निर्धारित की जाती है, फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

कैंडिडा क्रूसीफ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोधी माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभावों के प्रति लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

जब अंतःशिरा और मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान होते हैं। मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसकी प्लाज्मा सांद्रता (और समग्र जैवउपलब्धता) अंतःशिरा प्रशासन के बाद 90% से अधिक हो जाती है। सहवर्ती भोजन का सेवन फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है, और रक्त प्लाज्मा में टी अधिकतम खाली पेट फ्लुकोनाज़ोल लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद होता है, और टी 1/2 लगभग 30 घंटे में प्राप्त होता है चिकित्सा शुरू होने के 4-5वें दिन (दिन में एक बार दवा की कई खुराक के साथ)। मौखिक रूप से लेने पर Tmax 4 घंटे का होता है।

लोडिंग खुराक (पहले दिन) का उपयोग, सामान्य दैनिक खुराक से 2 गुना अधिक, चिकित्सा के दूसरे दिन तक 90% सी एसएस प्राप्त करना संभव बनाता है। वी डी शरीर में पानी की कुल मात्रा के करीब पहुंचता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (11-12%) है।

फ्लुकोनाज़ोल शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लार और थूक में दवा की सांद्रता रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता के समान होती है। फंगल मैनिंजाइटिस वाले रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता इसके प्लाज्मा सांद्रता का लगभग 80% है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, उच्च सांद्रता तक पहुंच जाती है जो सीरम सांद्रता से अधिक होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जमा हो जाता है। जब दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक ली जाती है, तो 12 दिनों के बाद स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 73 एमसीजी/जी होती है, और उपचार रोकने के 7 दिन बाद - केवल 5.8 एमसीजी/जी। जब सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो 7वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 एमसीजी/जी होती है, और दूसरी खुराक लेने के 7 दिन बाद - 7.1 एमसीजी/जी।

सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर 4 महीने के उपयोग के बाद नाखून प्लेट में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता स्वस्थ लोगों में 4.05 एमसीजी/जी है और चिकित्सा के पूरा होने के 6 महीने बाद प्रभावित नाखून प्लेटों में 1.8 एमसीजी/जी है, फ्लुकोनाज़ोल अभी भी पता लगाने योग्य है नाखून प्लेटों में.

दवा मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है, प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल क्लीयरेंस क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के समानुपाती होता है। कोई भी परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया।

रक्त प्लाज्मा से दीर्घकालिक टी1/2 आपको योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार और अन्य संकेतों के लिए दिन में एक बार या सप्ताह में एक बार फ्लुकोनाज़ोल लेने की अनुमति देता है।

चयनित रोगी समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

आसव के लिए कैप्सूल समाधान

बच्चे।फ्लुकोनाज़ोल की उम्र और खुराक के आधार पर टी 1/2 (घंटे) और एयूसी (माइक्रोग्राम एच/एमएल) के प्राप्त मूल्य नीचे दिए गए हैं।

9 महीने-13 वर्ष:एक बार मौखिक रूप से 2 मिलीग्राम/किग्रा - 25 घंटे और 94.7 एमसीजी·एच/एमएल।

9 महीने-13 वर्ष:एक बार मौखिक रूप से 8 मिलीग्राम/किग्रा - 19.5 घंटे और 362.5 एमसीजी·एच/एमएल।

औसत आयु 7 वर्ष:बार-बार मौखिक रूप से 3 मिलीग्राम/किग्रा - 15.5 घंटे और 41.6 एमसीजी·एच/एमएल।

11 दिन-11 महीने:एक बार अंतःशिरा में 3 मिलीग्राम/किग्रा - 23 घंटे और 110.1 एमसीजी·एच/एमएल।

5-15 वर्ष:बार-बार अंतःशिरा में 2 मिलीग्राम/किग्रा - 17.4* एच और 67.4* एमसीजी·एच/एमएल।

5-15 वर्ष:बार-बार अंतःशिरा में 4 मिलीग्राम/किग्रा - 15.2* घंटा और 139.1* एमसीजी·एच/एमएल।

5-15 वर्ष:बार-बार अंतःशिरा में 8 मिलीग्राम/किग्रा - 17.6* घंटा और 196.7* एमसीजी·एच/एमएल।

*अंतिम दिन संकेतक दर्ज किया गया।

समय से पहले जन्मे शिशुओं (विकास के लगभग 28 सप्ताह) में, फ्लुकोनाज़ोल को 6 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर हर तीसरे दिन अधिकतम 5 खुराक के लिए IV दिया जाता था, जबकि शिशु एनआईसीयू में रहते थे। पहले दिन औसत टी1/2 74 घंटे (सीमा 44-185 घंटे) था, 7वें दिन घटकर औसतन 53 घंटे (सीमा 30-131 घंटे) और 13वें दिन औसतन 47 घंटे (सीमा के भीतर) हो गया। 27-68 घंटे)।

पहले दिन AUC मान 271 µg·h/ml (सीमा 173-385 µg·h/ml) था, फिर सातवें दिन बढ़कर 490 µg·h/ml (सीमा 292-734 µg·h/ml) हो गया और 13वें दिन तक घटकर औसतन 360 एमसीजी·एच/एमएल (सीमा 167-566 एमसीजी·एच/एमएल) हो गई।

पहले दिन वीडी 1183 मिली/किग्रा (सीमा 1070-1470 मिली/किग्रा) थी, फिर 7वें दिन औसतन 1184 मिली/किग्रा (सीमा 510-2130 मिली/किग्रा) और 1328 मिली तक बढ़ गई। /किग्रा (सीमा 1040-1680 मिली/किग्रा) 13वें दिन।

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

बुजुर्ग उम्र. 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के साथ (उनमें से कुछ एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे), रक्त प्लाज्मा में टीएमएक्स प्रशासन के 1.3 घंटे बाद था और सीमैक्स 1.54 एमसीजी/एमएल था, औसत मूल्य एयूसी है ( 76.4±20.3) एमसीजी एच/एमएल, और औसत आधा जीवन 46.2 घंटे है। इन औषधीय मापदंडों का मान युवा रोगियों की तुलना में अधिक है, जो संभवतः बुजुर्ग रोगियों के लिए विशिष्ट गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के कारण है। मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में एयूसी और सीमैक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। क्रिएटिनिन सीएल (74 मिली/मिनट), किडनी द्वारा अपरिवर्तित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत (0-24 घंटे, 22%), और फ्लुकोनाज़ोल की गुर्दे की निकासी (0.124 मिली/मिनट/किग्रा) युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में कम है। .

फ्लुकोनाज़ोल पदार्थ का उपयोग

कैप्सूल

वयस्कों में रोगों का उपचार:क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस; कोक्सीडायोडोमाइकोसिस; आक्रामक कैंडिडिआसिस; श्लेष्मा कैंडिडिआसिस, सहित। ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफेजियल कैंडिडिआसिस, कैंडिडिआसिस और क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस; मौखिक गुहा की पुरानी एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ी), जब मौखिक स्वच्छता या स्थानीय उपचार पर्याप्त नहीं है; योनि कैंडिडिआसिस, तीव्र या आवर्ती, जब स्थानीय चिकित्सा लागू नहीं होती है; कैंडिडल बैलेनाइटिस, जब स्थानीय चिकित्सा लागू नहीं होती है; डर्माटोमाइकोसिस, सहित। जब प्रणालीगत उपचार का संकेत दिया जाता है तो टिनिया पेडिस, डर्माटोफाइटोसिस ट्रंक, टिनिया इंगुइनलिस, लाइकेन वर्सिकलर और त्वचीय कैंडिडिआसिस; नाखूनों का डर्माटोफाइटिस (ओनिकोमाइकोसिस), जब अन्य दवाओं के साथ उपचार अस्वीकार्य है।

वयस्कों में रोगों की रोकथाम:पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति; एचआईवी संक्रमित रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस और एसोफेजियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति, पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम के साथ; योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति में कमी (प्रति वर्ष 4 या अधिक एपिसोड); लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में कैंडिडल संक्रमण (जैसे कि कीमोथेरेपी से गुजरने वाले हेमटोलोगिक घातक रोगियों या हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगी)।

बच्चो के रोगों का इलाज:श्लेष्मा कैंडिडिआसिस (ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस और एसोफेजियल कैंडिडिआसिस); आक्रामक कैंडिडिआसिस; क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और कमजोर प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में कैंडिडल संक्रमण की रोकथाम। पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रखरखाव चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है।

आसव के लिए समाधान

क्रिप्टोकॉकोसिस, जिसमें क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और अन्य स्थानीयकरणों के संक्रमण (उदाहरण के लिए, फेफड़े, त्वचा) शामिल हैं। सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों और एड्स से पीड़ित रोगियों, अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं और अन्य प्रकार की इम्यूनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में, एड्स से पीड़ित रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा; सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, जिसमें कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और आक्रामक कैंडिडिआसिस के अन्य रूप, जैसे पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखें, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण शामिल हैं। घातक ट्यूमर वाले रोगियों में जो गहन देखभाल इकाइयों में हैं और साइटोटॉक्सिक और इम्यूनोसप्रेसिव दवाएं प्राप्त कर रहे हैं, साथ ही कैंडिडिआसिस के विकास के लिए अन्य कारकों वाले रोगियों में; श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, जिसमें मुंह और ग्रसनी की श्लेष्मा झिल्ली, अन्नप्रणाली, गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिडिआसिस, मौखिक गुहा की म्यूकोक्यूटेनियस और क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ी), शामिल हैं। सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में, एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम; साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमणों की संभावना वाले घातक ट्यूमर वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम; त्वचा के मायकोसेस, जिसमें पैरों, शरीर, कमर के क्षेत्र के मायकोसेस, पिट्रियासिस वर्सिकलर, ओनिकोमाइकोसिस और त्वचा के कैंडिडल संक्रमण शामिल हैं; सामान्य प्रतिरक्षा वाले रोगियों में गहरी स्थानिक मायकोसेस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस।

मतभेद

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

फ्लुकोनाज़ोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता, फ्लुकोनाज़ोल के समान संरचना वाले एज़ोल यौगिक; 400 मिलीग्राम/दिन या अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन लेना ("इंटरैक्शन" देखें); ऐसी दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाती हैं और CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाती हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन ("इंटरैक्शन" देखें)।

उपयोग पर प्रतिबंध

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

जिगर की शिथिलता; गुर्दे की शिथिलता; सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक/प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के दौरान त्वचा पर लाल चकत्ते की उपस्थिति; 400 मिलीग्राम/दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग; कई जोखिम कारकों (कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो ऐसे विकारों के विकास में योगदान करती है) वाले रोगियों में संभावित रूप से प्रोएरिथमिक स्थितियां।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

गर्भवती महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का अध्ययन करने के लिए पर्याप्त और नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं।

नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के कई मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को पहली तिमाही के अधिकांश या पूरे समय के लिए उच्च खुराक वाली फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) प्राप्त हुई थी। निम्नलिखित विकास संबंधी विकार नोट किए गए: ब्रैचिसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से का बिगड़ा हुआ विकास, कपाल तिजोरी का बिगड़ा हुआ गठन, फांक तालु, जांघों की वक्रता, पसलियों का पतला होना और लंबा होना, आर्थ्रोग्रिपोसिस और जन्मजात हृदय दोष। वर्तमान में, सूचीबद्ध जन्मजात विसंगतियों और गर्भावस्था के पहले तिमाही में फ्लुकोनाज़ोल की कम खुराक (वुल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए एक बार 150 मिलीग्राम) के उपयोग के बीच कोई संबंध का कोई सबूत नहीं है। गंभीर और संभावित जीवन-घातक फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, गर्भावस्था के दौरान फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचा जाना चाहिए, जब उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

प्रसव उम्र की महिलाओं को गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा सांद्रता के करीब पाया जाता है, इसलिए स्तनपान के दौरान महिलाओं में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

फ्लुकोनाज़ोल पदार्थ के दुष्प्रभाव

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

फ्लुकोनाज़ोल आमतौर पर बहुत अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का अध्ययन करने वाले नैदानिक ​​और पोस्ट-मार्केटिंग* अध्ययनों में, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नोट की गईं।

रक्त और लसीका प्रणाली से*:ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल है।

प्रतिरक्षा प्रणाली से*:एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा, चेहरे की सूजन, पित्ती, खुजली सहित)।

चयापचय और पोषण की ओर से*:रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सांद्रता, हाइपोकैलिमिया।

तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना*, आक्षेप*, स्वाद में बदलाव*, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, अपच*, उल्टी*, शुष्क मुँह, कब्ज।

यकृत और पित्त पथ से:हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक परिणाम के साथ, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि, एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट की सीरम गतिविधि, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह*, हेपेटाइटिस*, हेपेटोसेलुलर नेक्रोसिस*, पीलिया*, कोलेस्टेसिस, हेपेटोसेल्यूलर क्षति।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के लिए:त्वचा पर लाल चकत्ते, खालित्य*, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव*, जिनमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पुस्टुलोसिस शामिल हैं।

दिल की तरफ से*:ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लंबा होना, "पिरूएट" प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया ("सावधानियां" देखें)।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक पक्ष से:मायालगिया.

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार:कमजोरी, शक्तिहीनता, अधिक थकान, बुखार, अधिक पसीना आना, चक्कर आना।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों वाले लोगों में, फ्लुकोनाज़ोल और संबंधित दवाओं के उपचार के दौरान रक्त गणना, गुर्दे और यकृत समारोह में परिवर्तन देखा गया है ("सावधानियां" देखें), लेकिन इन परिवर्तनों और उनके नैदानिक ​​​​महत्व उपचार से संबंध स्थापित नहीं है.

इंटरैक्शन

कैप्सूल, आसव के लिए समाधान

50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का एकल या बार-बार उपयोग एक साथ उपयोग किए जाने पर फेनाज़ोन के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।

निम्नलिखित दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है

सिसाप्राइड:फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग से, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है। "पिरूएट" प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया। दिन में एक बार 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड के उपयोग से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल बढ़ जाता है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

टेरफेनडाइन:एज़ोल एंटीफंगल दवाओं और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग से, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लम्बा होना स्थापित नहीं किया गया है, हालांकि, 400 मिलीग्राम/दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। रक्त प्लाज्मा. टेरफेनडाइन के साथ 400 मिलीग्राम/दिन या उससे अधिक की खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है ("मतभेद" देखें)। टेरफेनडाइन के साथ-साथ 400 मिलीग्राम/दिन से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार करीबी पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए।

एस्टेमिज़ोल:एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिसका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा किया जाता है, इन दवाओं की सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। एस्टेमिज़ोल की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता से ईसीजी पर क्यूटी अंतराल लम्बा हो सकता है और, कुछ मामलों में, टॉर्सेड डी पॉइंट्स (टीडीपी) का विकास हो सकता है। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

पिमोज़ाइड: कृत्रिम परिवेशीयया विवो में, फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में रुकावट आ सकती है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से ईसीजी पर क्यूटी अंतराल लम्बा हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पिरोएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का विकास हो सकता है। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

क्विनिडाइन:इस तथ्य के बावजूद कि कोई प्रासंगिक अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है कृत्रिम परिवेशीयया विवो में, फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग से क्विनिडाइन चयापचय में अवरोध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग ईसीजी पर क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने और कुछ मामलों में टॉर्सेड डी पॉइंट्स (टीडीपी) के विकास के साथ जुड़ा हुआ है। क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

एरिथ्रोमाइसिन:फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लंबा होना, टॉर्सेड डी पॉइंट्स) का खतरा बढ़ जाता है और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु हो जाती है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग वर्जित है।

जब निम्नलिखित दवाओं का उपयोग फ्लुकोनाज़ोल के साथ सहवर्ती रूप से किया जाता है तो सावधानी और संभावित खुराक समायोजन का उपयोग किया जाना चाहिए

सहवर्ती रूप से ली जाने वाली दवाएं जो फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करती हैं। हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड:फ्लुकोनाज़ोल के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 40% तक बढ़ जाती है। इस परिमाण के प्रभाव के लिए सहवर्ती मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन चिकित्सक को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

रिफैम्पिसिन:फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी मूल्य और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन में क्रमशः 25 और 20% की कमी आती है। रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार किया जाना चाहिए।

सहवर्ती रूप से ली जाने वाली दवाएं जो फ्लुकोनाज़ोल से प्रभावित होती हैं।फ्लुकोनाज़ोल एक मजबूत आइसोन्ज़ाइम अवरोधक है CYP2C9और CYP2C19और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक मध्यम अवरोधक। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, आइसोनिजाइम द्वारा चयापचयित अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का खतरा है CYP2C9, CYP2C19और CYP3A4 जब फ्लुकोनाज़ोल के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है। इस संबंध में, सूचीबद्ध दवाओं का एक साथ उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि ऐसे संयोजन आवश्यक हैं, तो रोगियों को करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि लंबे आधे जीवन के कारण फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव इसके बंद होने के 4-5 दिनों तक बना रहता है।

अल्फेंटानिल:क्लीयरेंस और वीडी में कमी आई है, और अल्फेंटानिल के टी1/2 में वृद्धि हुई है। यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के अवरोध के कारण हो सकता है। अल्फेंटानिल खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन:प्रभाव में वृद्धि. 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और/या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की प्लाज्मा सांद्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन/नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी:चूहों पर अध्ययन में (इम्युनोसुप्रेशन वाले चूहों सहित), निम्नलिखित परिणाम नोट किए गए - प्रणालीगत संक्रमण में एक छोटा सा योजक एंटिफंगल प्रभाव। कैनडीडा अल्बिकन्स, इंट्राक्रैनियल संक्रमण के कारण होने वाली बातचीत की कमी क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, और प्रणालीगत संक्रमणों में विरोध के कारण एस्परगिलस फ्यूमिगेटस. इन परिणामों का नैदानिक ​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

थक्कारोधी:अन्य एंटिफंगल दवाओं (एज़ोल डेरिवेटिव) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो पीटी (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए रक्तस्राव विकसित हो सकता है (हेमटॉमस, नाक और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, उपचार के दौरान और एक साथ उपयोग के बाद 8 सप्ताह तक पीटी की लगातार निगरानी की जानी चाहिए। वारफारिन की खुराक को समायोजित करने की उपयुक्तता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एक खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एक खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ मौखिक उपयोग के साथ, दोनों दवाओं के बीच कोई स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन स्थापित नहीं किया गया है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय):मिडज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल रक्त प्लाज्मा और साइकोट्रोपिक प्रभावों में मिडज़ोलम की एकाग्रता को काफी हद तक बढ़ा देता है, और यह प्रभाव अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने की तुलना में फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक प्रशासन के बाद अधिक स्पष्ट होता है। यदि बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो बेंजोडायजेपाइन खुराक में उचित कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

ट्राइज़ोलम की एक खुराक के एक साथ उपयोग के साथ, ट्राइज़ोलम चयापचय के अवरोध के कारण फ्लुकोनाज़ोल ट्राइज़ोलम के एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स को 25-32% और टी 1/2 को 25-50% तक बढ़ा देता है। ट्रायज़ोलम खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपाइन:फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन की सीरम सांद्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपाइन विषाक्तता के जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए। प्लाज्मा सांद्रता/प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन खुराक समायोजन की आवश्यकता का आकलन किया जाना चाहिए।

नेविरेपाइन:अकेले नेविरापीन के नियंत्रण डेटा की तुलना में फ्लुकोनाज़ोल और नेविरापीन के सह-प्रशासन ने नेविरापीन का जोखिम लगभग 100% बढ़ा दिया। दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ नेविरापीन के बढ़ते रिलीज के जोखिम के कारण, कुछ सावधानियां और रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

बीकेके:कुछ सीसीबी (निफ़ेडिपिन, इसराडिपिन, एम्लोडिपिन, वेरापामिल और फेलोडिपिन) को CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल सीसीबी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोस्पोरिन:प्रत्यारोपित किडनी वाले रोगियों में, 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं देखा गया। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग करते समय, रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड:साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी जाती है। रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सांद्रता बढ़ने के जोखिम को देखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

फेंटेनल:संभवतः फेंटेनाइल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग से संबंधित एक मौत की रिपोर्ट मिली है। माना जाता है कि गड़बड़ी फेंटेनाइल नशा से संबंधित है। फ्लुकोनाज़ोल को फेंटेनाइल के निकासी समय को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रक्त प्लाज्मा में फेंटेनाइल की सांद्रता में वृद्धि से श्वसन क्रिया बाधित हो सकती है।

हेलोफैंट्राइन: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। जब एज़ोल श्रृंखला की अन्य दवाओं की तरह, फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो अतालता का विकास - "पाइरौएट" प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया - संभव है। इसलिए, संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या आइसोन्ज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधकों के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ CYP2D6(जैसे फ्लुवास्टेटिन), मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। यदि इन दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा आवश्यक है, तो मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की पहचान करने के लिए रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए। रक्त प्लाज्मा में सीपीके की सांद्रता की निगरानी करना आवश्यक है। यदि रक्त प्लाज्मा में सीपीके की सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का निदान किया जाता है या मायोपैथी या रबडोमायोलिसिस के विकास का संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

लोसार्टन:फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-3174) के चयापचय को रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। नियमित रक्तचाप की निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन:फ्लुकोनाज़ोल मेथाडोन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। मेथाडोन खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

एनएसएआईडी: रक्त प्लाज्मा में फ्लर्बिप्रोफेन का सीमैक्स और एयूसी क्रमशः 23 और 81% बढ़ जाता है। इसी प्रकार: फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय आइसोमर (एस-(+)-इबुप्रोफेन) का सी अधिकतम और एयूसी क्रमशः 15 और 82% बढ़ गया, जब फ्लुकोनाज़ोल को रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया गया था।

200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 200 मिलीग्राम की खुराक पर सेलेकॉक्सिब के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में सेलेकॉक्सिब का सीमैक्स और एयूसी क्रमशः 68 और 134% बढ़ जाता है। इस संयोजन में, सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधे से कम करना संभव है।

हालांकि कोई लक्षित अध्ययन नहीं है, फ्लुकोनाज़ोल आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचयित अन्य एनएसएआईडी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है CYP2C9(उदाहरण के लिए नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक)। एनएसएआईडी की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

जब एनएसएआईडी और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एनएसएआईडी से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं और विषाक्तता की पहचान करने और निगरानी करने के लिए रोगियों की चिकित्सकीय निगरानी की जानी चाहिए।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में हार्मोन की एकाग्रता पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक उपयोग के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल का एयूसी और रक्त प्लाज्मा में लेवोनोर्जेस्ट्रेल क्रमशः 40 और 24% बढ़ जाता है, और सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से, प्लाज्मा में एथिनिल एस्ट्राडियोल और नोरेथिंड्रोन का एयूसी क्रमशः 24 और 13% बढ़ जाता है। इस प्रकार, संकेतित खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन:फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की सांद्रता में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और रक्त सीरम में चिकित्सीय एकाग्रता सुनिश्चित करने के लिए इसकी खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

प्रेडनिसोन:लीवर प्रत्यारोपण के बाद एक मरीज में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास की रिपोर्ट है, जबकि फ्लुकोनाज़ोल को तीन महीने के उपचार के बाद बंद कर दिया गया था। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी की समाप्ति से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन के चयापचय में तेजी आई। प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले मरीजों को अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद करते समय करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफाब्यूटिन:फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से बाद वाले की सीरम सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

सैक्विनवीर:रक्त प्लाज्मा में सैक्विनवीर का एयूसी लगभग 50% बढ़ जाता है, सी अधिकतम 55% बढ़ जाता है, सीवाईपी3ए4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा यकृत चयापचय के अवरोध और पी-जीपी के निषेध के कारण सैक्विनवीर की निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस:रक्त प्लाज्मा में सिरोलिमस की सांद्रता में वृद्धि, संभवतः आइसोनिजाइम CYP3A4 और P-gp द्वारा सिरोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव/एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस की उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव:फ्लुकोनाज़ोल मौखिक प्रशासन के लिए सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के आधे जीवन को लम्बा खींचता है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को मौखिक प्रशासन के लिए फ्लुकोनाज़ोल और सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव का एक साथ उपयोग निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, इसके अलावा, रक्त ग्लूकोज की नियमित निगरानी आवश्यक है और यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव की खुराक समायोजन .

टैक्रोलिमस:फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक रूप से) के एक साथ उपयोग से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से आंत में होने वाले टैक्रोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण सीरम सांद्रता में 5 गुना तक की वृद्धि होती है। अंतःशिरा टैक्रोलिमस का उपयोग करने पर दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। टैक्रोलिमस की खुराक को उसके प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन:जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की प्लाज्मा निकासी की औसत दर 18% कम हो जाती है। थियोफ़िलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफ़िलाइन विषाक्तता के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफ़िलाइन ओवरडोज़ के लक्षणों की निगरानी करें और यदि आवश्यक हो तो तदनुसार चिकित्सा को समायोजित करें।

टोफैसिटिनिब:टोफैसिटिनिब का एक्सपोज़र तब बढ़ जाता है जब उन दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के मध्यम अवरोधक और आइसोन्ज़ाइम के मजबूत अवरोधक दोनों हैं CYP2C19(जैसे फ्लुकोनाज़ोल)। टोफैसिटिनिब की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

विंका एल्कलॉइड्स:यद्यपि लक्षित अध्ययनों की कमी है, लेकिन यह सुझाव दिया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल विंका एल्कलॉइड (जैसे विन्क्रिस्टाइन और विन्ब्लास्टाइन) आदि के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। न्यूरोटॉक्सिसिटी का कारण बनता है, जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के अवरोध के कारण हो सकता है।

विटामिन ए:ऑल-ट्रांस-रेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ स्यूडोट्यूमर सेरेब्री के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है, जो फ्लुकोनाज़ोल के बंद होने के बाद गायब हो गई। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन किसी को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना को याद रखना चाहिए।

ज़िडोवुडिन:फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में ज़िडोवुडिन के सी अधिकतम और एयूसी में क्रमशः 84 और 74% की वृद्धि देखी गई है। यह प्रभाव संभवतः इसके मुख्य मेटाबोलाइट के चयापचय में मंदी के कारण होता है। एड्स और एड्स से जुड़े कॉम्प्लेक्स वाले रोगियों में 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ थेरेपी से पहले और बाद में, ज़िडोवुडिन (20%) के प्लाज्मा एयूसी में उल्लेखनीय वृद्धि पाई गई।

इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों की ज़िडोवुडिन के दुष्प्रभावों की निगरानी की जानी चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (आइसोएंजाइम अवरोधक)। CYP2C9, CYP2C19और CYP3A4):वोरिकोनाज़ोल (पहले दिन दिन में 2 बार 400 मिलीग्राम, फिर 2.5 दिनों के लिए दिन में 2 बार 200 मिलीग्राम) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 4 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन) के एक साथ उपयोग से वृद्धि होती है। रक्त प्लाज्मा में वोरिकोनाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 57 और 79%। यह प्रभाव तब बना रहता है जब खुराक कम कर दी जाती है और/या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति कम कर दी जाती है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ और अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी में पूरे शरीर के विकिरण के बाद फ्लुकोनाज़ोल (मौखिक प्रशासन के लिए) के इंटरेक्शन अध्ययन से पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

सूचीबद्ध इंटरैक्शन फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किए गए थे; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के परिणामस्वरूप दवाओं के साथ बातचीत अज्ञात है।

अधिकांश एंटिफंगल दवाओं का टेलीविजन और रेडियो पर व्यापक रूप से विज्ञापन किया जाता है। हालाँकि, हर कोई नहीं जानता कि इन दवाओं के सस्ते एनालॉग भी हैं। विशेष रूप से, फंगस और थ्रश के खिलाफ अधिकांश दवाओं में सक्रिय घटक फ्लुकोनाज़ोल है। समीक्षाएँ कहती हैं कि यह वास्तव में प्रभावी है। दवा "फ्लुकोनाज़ोल" अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान के रूप में और कैप्सूल और फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में निर्मित होती है। जलसेक के समाधान में 1 ampoule में 2 मिलीग्राम दवा होती है। गोलियाँ और कैप्सूल 50, 100 और 150 मिलीग्राम में आते हैं। नीचे हम विशेष रूप से कैप्सूल और टैबलेट के बारे में बात करेंगे।

औषधि का विवरण एवं प्रभाव

दवा "फ्लुकोनाज़ोल" तीव्र क्रिया वाली एक एंटिफंगल दवा है। यह फंगल कोशिकाओं के विकास को रोककर उनके विकास को रोकता है। अन्य दवाओं की तुलना में फ्लुकोनाज़ोल गोलियों का लाभ यह है कि यह दवा मानव शरीर में लाभकारी एंजाइमों को बाधित नहीं करती है और एंड्रोजेनिक गतिविधि को बाधित नहीं करती है। दवा का प्रभाव कई प्रकार के कवक पर लागू होता है, जिसमें क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम, ट्राइकोफाइटन एसपीपी और कैंडिडा एसपीपी शामिल हैं।

उपयोग के संकेत

क्रिप्टोकोकल संक्रमण के लिए दवा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, भले ही रोगी की प्रतिरक्षा प्रणाली किस प्रकार की हो। एचआईवी संक्रमण या एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस को रोकने के लिए भी उपयोग किया जाता है। यह दवा कैंडिडिया जीनस के कवक के कारण होने वाली सभी बीमारियों से लड़ने में प्रभावी है। इसमें सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस (पेट की गुहा, आंतों, श्वसन पथ के घावों सहित), श्लेष्म झिल्ली की कैंडिडिआसिस, उदाहरण के लिए, मौखिक गुहा, ग्रसनी या अन्नप्रणाली, त्वचा, जननांग और योनि कैंडिडिआसिस के फंगल संक्रमण (रोकथाम के लिए) शामिल हैं। उपचार, पुनरावृत्ति की संख्या कम करना, आदि)। दवा "फ्लुकोनाज़ोल" का उपयोग सक्रिय रूप से घातक ट्यूमर (रोकथाम के लिए) से पीड़ित लोगों में फंगल संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में किया जाता है, साथ ही विभिन्न मायकोसेस, यहां तक ​​​​कि गहरे मायकोसेस के लिए भी किया जाता है।

दवा "फ्लुकोनाज़ोल": निर्देश, समीक्षा, आवेदन की विधि और खुराक

दवा की खुराक और उपयोग की आवृत्ति इसके उपयोग के उद्देश्य और बीमारी पर निर्भर करती है। क्रिप्टोकोकल संक्रमण (मेनिनजाइटिस सहित) के लिए, खुराक काफी बड़ी है। उपचार के पहले दिन, और फिर रोग की गंभीरता के आधार पर। दवा का प्रयोग दिन में एक बार किया जाता है। मेनिनजाइटिस के लिए उपचार का कोर्स व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है, यह औसतन एक दिन तक चलता है। एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकोकल संक्रमण की रोकथाम में बहुत लंबे समय तक दिन में एक बार 200 मिलीग्राम दवा लेना शामिल है। थ्रश के लिए दवा "फ्लुकोनाज़ोल" का उपयोग दिन में एक बार, रोगी के लिंग की परवाह किए बिना, 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है। बार-बार होने वाले थ्रश के लिए, दवा का दो या तीन बार उपयोग करना संभव है। एक निवारक कोर्स भी लिया जाता है - महीने में एक बार 1 कैप्सूल (150 मिलीग्राम)। प्रशासन में आसानी फ्लुकोनाज़ोल दवा का एक बड़ा फायदा है। मरीजों की समीक्षा इसकी पुष्टि करती है। बच्चों में दवा की खुराक का विशेष ध्यान रखा जाना चाहिए। इसकी गणना दवा की आवश्यक मात्रा को बच्चे के शरीर के वजन से गुणा करके की जाती है। हालाँकि, दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। इस प्रकार, बच्चों में क्रिप्टोकोकल संक्रमण के लिए, खुराक की गणना 6 मिलीग्राम प्रति 1 किलो के फार्मूले का उपयोग करके की जाती है। कोर्स की अवधि: सप्ताह. श्लेष्मा झिल्ली, त्वचा, अन्नप्रणाली आदि के कैंडिडिआसिस के लिए, दवा 3 मिलीग्राम प्रति 1 किलोग्राम की मात्रा में निर्धारित की जाती है। कभी-कभी खुराक 6 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल गोलियों के उपयोग के लिए एक पूर्ण निषेध स्तनपान की अवधि और दवा के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता है। गर्भावस्था के दौरान इसका प्रयोग सावधानी से करना चाहिए। मां के लिए सकारात्मक प्रभाव भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक होना चाहिए। फ्लुकोनाज़ोल केवल चरम मामलों में निर्धारित किया जाता है। इसके अलावा, लीवर की विफलता, किडनी की बीमारी और नियमित शराब के सेवन से पीड़ित लोगों को दवा का उपयोग सावधानी से करना चाहिए।

उपचार की विशेषताएं

सभी लक्षण गायब होने तक फ्लुकोनाज़ोल से उपचार जारी रखना चाहिए। इलाज न किए जाने से बीमारी बार-बार दोबारा हो जाती है। कल्चर परिणाम प्राप्त होने तक दवा निर्धारित की जा सकती है, लेकिन उपचार को बाद में समायोजित किया जाना चाहिए (यदि आवश्यक हो)। दवा का उपयोग करते समय, रक्त परीक्षण, गुर्दे और यकृत समारोह की निगरानी करना आवश्यक है। यदि इन अंगों के कार्य ख़राब हों, तो उपचार बंद कर देना चाहिए। दवा "फ्लुकोनाज़ोल" (विशेषज्ञों की समीक्षाओं में अक्सर इसके बारे में जानकारी होती है) में हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव होता है। हालाँकि, अक्सर यह प्रतिवर्ती होता है: जब उपचार बंद कर दिया जाता है, तो सब कुछ बहाल हो जाता है। लेकिन जब एक नैदानिक ​​​​तस्वीर सामने आती है, तो दवा बंद कर दी जाती है। यह देखा गया है कि दवा गाड़ी चलाने और त्वरित कार्रवाई करने की क्षमता को प्रभावित करती है जिसके लिए अच्छी प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। इसलिए, उपचार की अवधि के दौरान, गाड़ी चलाने या ऐसी गतिविधियों में शामिल होने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिनमें जोखिम होता है और बहुत अधिक एकाग्रता की आवश्यकता होती है।

दुष्प्रभाव

अन्य दवाओं की तरह, फ्लुकोनाज़ोल दवा के भी कई दुष्प्रभाव हैं। रोगियों और डॉक्टरों की समीक्षाओं में यह जानकारी होती है कि दवा का उपयोग करते समय, कभी-कभी पेट में दर्द, सूजन और, कम बार, दस्त या उल्टी होती है। तंत्रिका तंत्र से - चक्कर आना, दर्द, थकान में वृद्धि। कभी-कभी - आक्षेप. ऐसे में इलाज रोक दिया जाता है. त्वचा से - दाने, पित्ती, खालित्य। दवा के कुछ दुष्प्रभाव तब होते हैं जब इसका उपयोग अन्य दवाओं के साथ किया जाता है, इसलिए उपचार स्वतंत्र रूप से निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। दवा केवल डॉक्टर की देखरेख में ही ली जानी चाहिए, खासकर यदि व्यक्ति को मतभेद का खतरा हो या वह नियमित रूप से कोई दवा लेता हो।

जननांग (योनि) कैंडिडिआसिस: लक्षण, उपचार

हर महिला को कम से कम एक बार इस बीमारी का सामना करना पड़ता है, जिसे थ्रश भी कहा जाता है। पुरुषों में इस प्रकार के कैंडिडिआसिस से पीड़ित होने की संभावना कम होती है। योनि कैंडिडिआसिस के लक्षण पेरिनियल क्षेत्र में खुजली, जलन और असुविधा हैं। अक्सर, थ्रश के साथ श्लेष्म झिल्ली पर पनीर जैसा स्राव या जमाव होता है। हालाँकि, कुछ मामलों में, डिस्चार्ज गैर-पैथोलॉजिकल या पूरी तरह से पारदर्शी हो सकता है, हालांकि, एक नियम के रूप में, यह प्रचुर मात्रा में होता है, श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता है, जिससे खुजली और लालिमा होती है, और इसमें एक अप्रिय गंध होती है। थ्रश स्वच्छता की बुनियादी कमी, बहुत लंबे समय तक असुविधाजनक या कृत्रिम अंडरवियर पहनने, जिसमें त्वचा सांस नहीं लेती है, साथ ही खराब पोषण, एंटीबायोटिक लेने या प्रतिरक्षा में तेज कमी (तनाव, बीमारी के कारण) के कारण हो सकता है। . थ्रश के लिए फ्लुकोनाज़ोल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इसके बारे में मरीजों की प्रतिक्रिया सबसे सकारात्मक है: यह अन्य साधनों से भी बदतर नहीं है, प्रभाव दूसरे दिन महसूस होता है, इसका उपयोग करना आसान है (केवल 1 बार), आदि। एंटीफंगल एजेंट का उपयोग करने के अलावा, यह है एक विशेष आहार बनाए रखना आवश्यक है: खट्टे और डेयरी उत्पादों, बहुत मसालेदार या मसालेदार का सेवन न करें। धोने के लिए कैमोमाइल और कैलेंडुला के काढ़े का उपयोग करने की भी सिफारिश की जाती है, जिसमें शांत और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। आवर्ती कैंडिडिआसिस के मामले में, फ्लुकोनाज़ोल दवा लेने की आवृत्ति बढ़ाना आवश्यक है (उपयोग करने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें)।

फ्लुकोनाज़ोल

फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग

ऐंटिफंगल दवा. घातक नियोप्लाज्म सहित कई प्रकार के कवक की महत्वपूर्ण गतिविधि को प्रभावी ढंग से दबा देता है। नुस्खे के अनुसार वितरण किया गया।

वे रोग जिनके लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग किया जाता है

• सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस.
• क्रिप्टोकॉकोसिस। एड्स के उपचार में रखरखाव चिकित्सा के भाग के रूप में शामिल है।
• श्लेष्मा झिल्ली का कैंडिडिआसिस।
• घातक नियोप्लाज्म में फंगल संक्रमण की रोकथाम।
• जननांग कैंडिडिआसिस. पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए उपचार और रोकथाम।
• डीप एंडेमिक माइकोसिस, पैराकोकिडियोडोमाइकोसिस, कोक्सीडियोडोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस।
• त्वचा में फंगल संक्रमण.

फ्लुकोनाज़ोल के प्रकार

फ्लुकोनाज़ोल के दुष्प्रभाव

• तंत्रिका तंत्र। ऐंठन, चक्कर आना, सिरदर्द.
• पाचन तंत्र। मतली, उल्टी, पेट दर्द, अपच, पेट फूलना, दस्त, पाचन विकार।
• त्वचा। हाइपरमिया, दाने, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, खालित्य, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
• हृदय प्रणाली. पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल का लंबा होना।
• हेमेटोपोएटिक प्रणाली। ग्रैनुलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
• जिगर और पित्ताशय. जिगर की विफलता, विषाक्त जिगर की क्षति, हेपैटोसेलुलर नेक्रोसिस, हेपेटाइटिस, पीलिया, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, क्षारीय फॉस्फेट, एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि।
• अन्य। हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, स्वाद का बिगड़ना, हाइपोकैलिमिया।

फ्लुकोनाज़ोल के लिए मतभेद

• आयु 5 वर्ष तक (इंजेक्शन के लिए - 16 वर्ष तक)।
• संवेदनशीलता में वृद्धि.
• गर्भावस्था, स्तनपान.
• टेरफेनडाइन (400 मिलीग्राम/दिन से अधिक की फ्लुकोनाज़ोल खुराक के साथ) और सिसाप्राइड का एक साथ उपयोग।

अत्यधिक सावधानी के साथ प्रयोग करें:

• लैक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण।
• टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग (400 मिलीग्राम/दिन से अधिक की फ्लुकोनाज़ोल खुराक पर, टेरफेनडाइन के साथ संयोजन वर्जित है)।
• लीवर एंजाइम का ऊंचा स्तर।
• किडनी खराब।

गर्भावस्था के दौरान फ्लुकोनाज़ोल

गर्भावस्था के दौरान, दवा लेने की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब इससे होने वाला लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित नुकसान से अधिक हो। फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में गुजरता है। यदि स्तनपान के दौरान उपचार आवश्यक हो, तो स्तनपान रोकने की सिफारिश की जाती है।

निर्देशिका

© 2013 मेडिकल पोर्टल Zdolovye24.ru। सभी सामग्रियां कॉपीराइट द्वारा सुरक्षित हैं। स्रोत पर सक्रिय हाइपरलिंक डाले बिना किसी भी सामग्री की प्रतिलिपि बनाना निषिद्ध है! जानकारी प्रकृति में सलाहकारी है; हम अनुशंसा करते हैं कि आप उपयोग से पहले डॉक्टर से परामर्श लें।

क्या फ्लुकोनाज़ोल और अल्कोहल के साथ प्रयोग करना उचित है?

अल्कोहल और फ्लुकोनाज़ोल दो ऐसे पदार्थ हैं जिनका लीवर पर विषैला प्रभाव पड़ता है। हाँ, अन्य प्रणालियाँ और अंग इस संयोजन से पीड़ित हो सकते हैं। या, चरम मामलों में, यदि इस अवधि के दौरान शराब का सेवन किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल के साथ कवक के उपचार के परिणाम नहीं होंगे। इसलिए, आपको अपने स्वास्थ्य के साथ प्रयोग नहीं करना चाहिए। इसे साबित करने के लिए यह लेख पढ़ें.

लीवर पर फ्लुकोनाज़ोल का प्रभाव

• प्रयोगशाला डेटा में परिवर्तन (रक्त में बिलीरुबिन में वृद्धि, यकृत एंजाइमों की अत्यधिक गतिविधि)।
• त्वचा और श्वेतपटल का रंग पीला हो जाता है।
• हेपेटाइटिस.
• यकृत कोशिकाओं का परिगलन।
• सभी दुष्प्रभाव या तो थोड़े समय के लिए रह सकते हैं या गंभीर परिणाम हो सकते हैं, जिससे अंग में अपरिवर्तनीय परिवर्तन हो सकते हैं।

लीवर को दोहरा नुकसान

अन्य अंगों और ऊतकों को नुकसान

कवक के उपचार में शराब की भूमिका

एथिल अल्कोहल या अल्कोहल जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो यह रक्त में तेजी से अवशोषण और सेलुलर चयापचय पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है। यह चयापचय प्रक्रियाओं में महत्वपूर्ण सभी सक्रिय पदार्थों के कामकाज को बाधित करता है। और यह, बदले में, फ्लुकोनाज़ोल के प्रभाव को समतल करने और इसके प्रभाव को कम करने की ओर ले जाता है। फंगल संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में फ्लुकोनाज़ोल एक प्रभावी दवा है। लेकिन साथ ही, इसके कई दुष्प्रभाव भी होते हैं, जिनमें मस्तिष्क और यकृत कोशिकाओं पर हानिकारक प्रभाव भी शामिल है। अपरिवर्तनीय परिणामों से बचने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान शराब का सेवन निषिद्ध है। यह दवा के उपयोग के निर्देशों में इंगित किया गया है और आपको इन पंक्तियों को यह तर्क देते हुए नहीं छोड़ना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल एक "मजबूत" दवा नहीं है!

अपने दोस्तों को कहिए! इस लेख को सोशल बटन का उपयोग करके अपने पसंदीदा सोशल नेटवर्क पर अपने दोस्तों के साथ साझा करें। धन्यवाद!

इस लेख के साथ पढ़ें:

शराब के बिना भी फ्लुकोसानॉल मानव शरीर को गंभीर नुकसान पहुंचा सकता है। क्या फंगल रोगों के इलाज के लिए कम विषैली दवाओं का उपयोग करना वास्तव में असंभव है? या कोई अन्य नहीं हैं?

• ऐलेना ⇒ एक बच्चे में दस्त के लिए आहार कैसे ठीक होने को बढ़ावा देता है
• रुस्लान ⇒ हृदय के बाएं वेंट्रिकल में अतिरिक्त तार एक ऐसी विसंगति है जिसके बारे में हर किसी को पता होना चाहिए
• विका ⇒ आंतों में गैस का बढ़ना: एक अप्रिय स्थिति का उपचार
• मरीना ⇒ पेट में पॉलीप्स क्या हैं? क्या यह खतरनाक है?
• तात्याना ⇒ पेट दर्द के लिए कौन सी गोली लेनी चाहिए - उपयोग का कारण और स्व-दवा के लिए संभावित मतभेद

लिवर पर फ्लुकोनाज़ोल का प्रभाव

अल्कोहल और फ्लुकोनाज़ोल दो ऐसे पदार्थ हैं जिनका लीवर पर विषैला प्रभाव पड़ता है। हाँ, अन्य प्रणालियाँ और अंग इस संयोजन से पीड़ित हो सकते हैं। या, चरम मामलों में, यदि इस अवधि के दौरान शराब का सेवन किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल के साथ कवक के उपचार के परिणाम नहीं होंगे। इसलिए, आपको अपने स्वास्थ्य के साथ प्रयोग नहीं करना चाहिए। इसे साबित करने के लिए यह लेख पढ़ें.

लिवर पर फ्लुकोनाज़ोल का प्रभाव मस्तिष्क कोशिकाओं पर फ्लुकोनाज़ोल और अल्कोहल का प्रभाव फंगस के उपचार में अल्कोहल की भूमिका

फ्लुकोनाज़ोल एक प्रभावी चिकित्सा एंटीफंगल दवा है जिसमें व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया होती है। उत्पाद का कार्य सीधे कवक कोशिकाओं में झिल्ली के निर्माण के लिए आवश्यक जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के विनाश से संबंधित है। नतीजतन, यदि ये पदार्थ पर्याप्त नहीं हैं, तो कवक की महत्वपूर्ण गतिविधि बाधित हो जाती है और उनकी कोशिकाएं मर जाती हैं।

फ्लुकोनाज़ोल, अन्य सक्रिय दवाओं की तरह, कई दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। इस सूची के केंद्र में यकृत कोशिकाओं (हेपेटोटॉक्सिसिटी) पर हानिकारक प्रभाव है।

उल्लेखनीय है कि लीवर सबसे अधिक विषाक्त प्रभाव तब झेलता है जब इस अंग की कार्यप्रणाली में किसी प्रकार की गड़बड़ी हो जाती है। एक स्वस्थ लीवर वस्तुतः कोई नकारात्मक प्रभाव अनुभव नहीं करता है।

दुर्भाग्य से, बहुत कम मरीज़ इस या उस यकृत रोग की उपस्थिति के बारे में जानते हैं। इसका कारण लक्षणों का अभाव है, जो केवल उन्नत मामलों में ही ध्यान देने योग्य होते हैं। एंटिफंगल एजेंट निर्धारित करते समय, डॉक्टर को रोगी को लीवर की कार्यप्रणाली की जांच करने के लिए बाध्य करना चाहिए। वास्तव में, ऐसी प्रक्रिया अक्सर नहीं की जाती है, इसलिए फ्लुकोनाज़ोल के हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव से इंकार नहीं किया जा सकता है।

इस दवा से उपचार करने पर बिगड़ा हुआ यकृत कार्य निम्नलिखित रूप में प्रकट होता है:

प्रयोगशाला डेटा में परिवर्तन (रक्त में बिलीरुबिन में वृद्धि, यकृत एंजाइमों की अत्यधिक गतिविधि)। त्वचा और श्वेतपटल का रंग पीला हो जाता है। हेपेटाइटिस. यकृत कोशिकाओं का परिगलन। सभी दुष्प्रभाव या तो थोड़े समय के लिए रह सकते हैं या गंभीर परिणाम हो सकते हैं, जिससे अंग में अपरिवर्तनीय परिवर्तन हो सकते हैं।

दवा के नुस्खे में कहा गया है कि फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, अन्य दवाओं या हेपेटोटॉक्सिक पदार्थों का उपयोग करना निषिद्ध है। बेशक, शराब कोई अपवाद नहीं है, क्योंकि यह सीधे यकृत कोशिकाओं (हेपेटोसाइट्स) पर विषाक्त प्रभाव डालता है, उन्हें नष्ट कर देता है और उन्हें वसा कोशिकाओं या संयोजी ऊतक कोशिकाओं से बदल देता है। लीवर की छोटी बीमारियों के लिए, दवा का कोई प्रभाव नहीं हो सकता है, लेकिन इसे शराब के साथ मिलाने से अंग को अपूरणीय क्षति होगी।

मस्तिष्क कोशिकाओं पर फ्लुकोनाज़ोल और अल्कोहल का प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल न्यूरॉन्स (मस्तिष्क कोशिकाओं) पर भी नकारात्मक प्रभाव डाल सकता है। यह दुष्प्रभाव दुर्लभ है और स्वयं इस प्रकार प्रकट होता है:

दौरे; प्रदर्शन की हानि; थकान; चक्कर आना; सिरदर्द।

अधिक मात्रा के मामले में, मतिभ्रम और भ्रम उत्पन्न होते हैं।

शराब मस्तिष्क की कोशिकाओं को उसी तरह प्रभावित करती है जैसे वह हेपेटोसाइट्स को प्रभावित करती है। और फ्लुकोनाज़ोल उपचार के साथ शराब के सेवन का संयोजन न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को कई गुना बढ़ा देगा। इसके अलावा, प्रेरित स्थिति की भविष्यवाणी करना मुश्किल है।

ऐंटिफंगल दवा संचार प्रणाली को भी प्रभावित करती है। यह सब हृदय की गतिविधि पर प्रतिबिंबित होता है, यहां तक ​​कि वेंट्रिकुलर स्पंदन और अलिंद फ़िब्रिलेशन का कारण भी बनता है।

मादक पेय, विशेष रूप से मजबूत पेय, पहले रक्त वाहिकाओं को फैलाते हैं, और फिर उन्हें तेजी से संकीर्ण करते हैं।

इसमें कोई आश्चर्य की बात नहीं है कि लंबे समय तक शराब पीने वालों का रक्तचाप बढ़ जाता है। यह सब हृदय पर बहुत अधिक तनाव डालता है और इसके कार्यों में विभिन्न विकारों को जन्म देता है। अल्कोहल और फ्लुकोनाज़ोल का संयोजन अतालता के गंभीर हमले का कारण बन सकता है।

एथिल अल्कोहल या अल्कोहल जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो यह रक्त में तेजी से अवशोषण और सेलुलर चयापचय पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है। यह चयापचय प्रक्रियाओं में महत्वपूर्ण सभी सक्रिय पदार्थों के कामकाज को बाधित करता है। और यह, बदले में, फ्लुकोनाज़ोल के प्रभाव को समतल करने और इसके प्रभाव को कम करने की ओर ले जाता है। फंगल संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में फ्लुकोनाज़ोल एक प्रभावी दवा है। लेकिन साथ ही, इसके कई दुष्प्रभाव भी होते हैं, जिनमें मस्तिष्क और यकृत कोशिकाओं पर हानिकारक प्रभाव भी शामिल है। अपरिवर्तनीय परिणामों से बचने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान शराब का सेवन निषिद्ध है। यह दवा के उपयोग के निर्देशों में इंगित किया गया है और आपको इन पंक्तियों को यह तर्क देते हुए नहीं छोड़ना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल एक "मजबूत" दवा नहीं है!

इस लेख को सोशल बटन का उपयोग करके अपने पसंदीदा सोशल नेटवर्क पर अपने दोस्तों के साथ साझा करें। धन्यवाद!

फ्लुकोनाज़ोल एक काफी गंभीर एंटिफंगल दवा है जिसके कई संभावित दुष्प्रभाव, मतभेद और दवा पारस्परिक क्रिया हैं। प्रिस्क्रिप्शन दवाओं पर लागू होता है, यानी। केवल एक डॉक्टर द्वारा रोगी और बीमारी की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए निर्धारित किया जा सकता है।

साइड इफेक्ट की गंभीरता दवा के प्रशासन के मार्ग पर निर्भर नहीं करती है, बल्कि प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति किलो खुराक पर निर्भर करती है।

यह आंत से अच्छी तरह से अवशोषित होता है (जैव उपलब्धता 90% से अधिक), भोजन का सेवन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के एक घंटे के भीतर दिखाई देती है। मस्तिष्क सहित सभी ऊतकों में प्रवेश करता है। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (मुख्य रूप से)। पुरुषों में हार्मोनल स्तर को आंशिक रूप से प्रभावित करता है।

फ्लुकोनाज़ोल की उच्च खुराक खरगोशों में वजन बढ़ने पर नकारात्मक प्रभाव डालती है और गर्भपात की आवृत्ति को बढ़ाती है। यह मनुष्यों के लिए चिकित्सीय खुराक के 20 गुना के समान खुराक पर लागू होता है। पशु के वजन के अनुसार पर्याप्त मात्रा में फ्लुकोनाज़ोल देने से भ्रूण या मां पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। उच्च खुराक निर्धारित करते समय मौजूदा नकारात्मक प्रभावों को हार्मोनल स्तर पर दवा के मध्यम प्रभाव के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है।

गर्भवती महिलाओं के लिए, फ्लुकोनाज़ोल केवल गंभीर संक्रमणों के लिए संकेत दिया जाता है जो मां और/या भ्रूण के जीवन को खतरे में डालते हैं। केवल उपस्थित चिकित्सक ही जोखिमों और अपेक्षित प्रभाव की स्पष्ट तुलना के साथ जिम्मेदारी ले सकता है। गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का कोई प्रत्यक्ष अध्ययन नहीं है।

उन बच्चों में विकास संबंधी असामान्यताओं के प्रमाण हैं जिनकी माताओं का इलाज दवा की काफी अधिक खुराक (गंभीर फंगल रोगों के लिए) के साथ किया गया था, हालांकि इन तथ्यों के बीच कोई सीधा संबंध साबित नहीं हुआ है। एफडीए मानकों के अनुसार, भ्रूण पर प्रभाव के जोखिम का मूल्यांकन सी, यानी के रूप में किया जाता है। सट्टा.

माँ की चिकित्सा के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए, क्योंकि... फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में रक्त के समान सांद्रता में निहित होता है (जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, यह सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है)।

दवा के दुष्प्रभाव

संयुक्त राज्य अमेरिका में, मानक चिकित्सीय खुराक में फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले 448 रोगियों पर एक काफी गंभीर अध्ययन किया गया था, अर्थात। योनि कैंडिडिआसिस (थ्रश) के इलाज के लिए एक बार 150 मिलीग्राम। दवा लेते समय हर चौथे व्यक्ति को निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव हुआ:

13% सिरदर्द; 7% मतली; 6% पेट दर्द; 3% दस्त; 1% अपच; 1% चक्कर आना; स्वाद बोध में 1% गड़बड़ी।

बाकियों को कुछ ख़राब विभेदित नकारात्मक संवेदनाएँ महसूस हुईं। पृथक मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बनता है।

एक बड़े अध्ययन (4048 रोगियों) में, जब फ्लुकोनाज़ोल को अन्य दवाओं और बीमारियों के साथ जोड़ा गया तो जटिलताओं की घटना देखी गई। फ्लुकोनाज़ोल और साइटोस्टैटिक्स का सबसे खराब संयोजन एचआईवी रोगियों में था। मुख्य दुष्प्रभाव विषयों के पहले समूह के समान ही थे।

कभी-कभी फ्लुकोनाज़ोल मृत्यु सहित गंभीर यकृत जटिलताओं का कारण बनता है। जब दवा बंद कर दी जाती है, तो लीवर क्षति के लक्षण कम हो जाते हैं। इस कारण से, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के लंबे पाठ्यक्रम के दौरान, डॉक्टर को समय-समय पर यकृत परीक्षण (एएसटी, एएलटी, आदि) लिखना चाहिए।

गंभीर मामलों में, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव हेपेटाइटिस, बिगड़ा हुआ पित्त बहिर्वाह (कोलेस्टेसिस), और तीव्र यकृत विफलता के रूप में प्रकट होता है। ये सभी दुखद परिणाम मुख्य रूप से एचआईवी, घातक नियोप्लाज्म और तपेदिक के गंभीर रूपों वाले रोगियों में देखे गए।

यह भारी विशिष्ट एंटीबायोटिक दवाओं के समानांतर उपयोग के कारण हो सकता है: आइसोनियाज़िड, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, पाइरेज़िनमाइड।

साइड इफेक्ट साइड इफेक्ट से इस मायने में भिन्न होता है कि घटना और किसी विशिष्ट दवा के उपयोग के बीच संबंध सिद्ध नहीं हुआ है। हालाँकि, विनिर्माण कंपनियों को उपचार के दौरान रोगी (नियंत्रण समूह) के साथ होने वाली हर चीज को रिकॉर्ड करना और निर्देशों में शामिल करना आवश्यक है:

आक्षेप; त्वचा पर चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त त्वचा घाव (एपिडर्मल नेक्रोलिसिस); एड्स और घातक ट्यूमर वाले रोगियों में एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; रक्त के सेलुलर तत्वों की संरचना का उल्लंघन: ल्यूकोपेनिया (ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (प्लेटलेट्स की संख्या में कमी);

वसा चयापचय संबंधी विकार: कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि (हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया), ट्राइग्लिसराइड्स;

पोटेशियम के स्तर में कमी.

अध्ययन संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोप में आयोजित किए गए और इसमें एक दिन के बच्चे से लेकर 17 वर्ष तक के 577 बच्चे शामिल थे। सभी के लिए खुराक लंबी अवधि के लिए 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन/दिन थी। कुल मिलाकर, 13% मामलों में दुष्प्रभाव की पहचान की गई:

5.4% उल्टी; 2.8% पेट दर्द; 2.3% मतली; 2.1% डायरिया.

2.3% में, गंभीर दुष्प्रभावों के कारण उपचार बंद कर दिया गया था।

यह दवा निम्नलिखित स्थितियों में नुकसान पहुंचा सकती है:

ओवरडोज़ और प्राथमिक चिकित्सा

मुख्य लक्षण: दस्त, मतली से उल्टी तक, आक्षेप हो सकता है।

त्वचा के चकत्ते

उपचार: मूत्रवर्धक के समानांतर प्रशासन के साथ गैस्ट्रिक पानी से धोना। अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता है. भर्ती मरीज को तीन घंटे के हेमोडायलिसिस के लिए भेजा जाता है (जिससे दवा की सांद्रता लगभग 50% तक कम हो जाती है), अन्यथा डॉक्टर बातचीत के प्रकार के आधार पर परिस्थितियों के अनुसार कार्य करते हैं। एक नियम के रूप में, बड़ी संख्या में सहवर्ती नुस्खे वाले बुजुर्ग रोगियों में भी ऐसी ही स्थिति होती है।

एक मरीज के बारे में जानकारी है, जिसने फ्लुकोनाज़ोल की अधिक मात्रा के साथ, पागल भ्रम और मतिभ्रम के लक्षणों का अनुभव किया। यह ध्यान में रखते हुए कि यह 42 वर्षीय एचआईवी रोगी (नशे का आदी) था, इस तरह के दुष्प्रभावों को अधिक मात्रा के लिए विशिष्ट नहीं माना जा सकता है।

यदि आपको या आपके प्रियजनों को लंबे कोर्स के लिए फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित किया गया है, तो दवा के अंतःक्रिया के जोखिम को खत्म करने का प्रयास करें, अपने डॉक्टर की सिफारिशों को ध्यान से सुनें और इस अवधि के दौरान शराब न पियें। उन बुजुर्ग रिश्तेदारों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जो एक ही समय में कई अलग-अलग दवाएं ले रहे हैं, क्योंकि इससे फ्लुकोनाज़ोल लेते समय साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है।

शहर के एक क्लिनिक में सामान्य चिकित्सक। आठ साल पहले मैंने टवर स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी से सम्मान के साथ स्नातक किया था।

ऐंटिफंगल एजेंट फ्लुकोनाज़ोल एक सिंथेटिक एंटीमायोटिक है जो ट्राईज़ोल डेरिवेटिव के समूह से संबंधित है। दवा की क्रिया फंगल साइटोक्रोम P450 एंजाइम के निषेध पर आधारित है।

मानव शरीर में, फ्लुकोनाज़ोल साइटोक्रोम P450 एंजाइम CYP2C9 को रोकता है, जो एंटीकोआगुलंट्स के चयापचय में शामिल होता है - दवाएं जो रक्त के थक्के को कम करती हैं और रक्त के थक्कों के गठन को रोकती हैं।

फ्लुकोनाज़ोल मनुष्यों में साइटोक्रोम P450-निर्भर एंजाइमों के मुख्य समूह को बाधित नहीं करता है, जो इसे एंटीफंगल के अन्य वर्गों की तुलना में यकृत के लिए अधिक सुरक्षित बनाता है।

एंटीमायोटिक फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग फंगल रोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के उपचार में किया जाता है:

कैंडिडिआसिस - त्वचा, जननांग, मुंह, फेफड़े; माइक्रोस्पोरिया; ट्राइकोफाइटोसिस; ब्लास्टोमाइकोसिस.

फंगल रोगों को रोकने के लिए एंटीबायोटिक दवाओं, कीमोथेरेपी और अंग प्रत्यारोपण के साथ उपचार के दौरान एक एंटिफंगल एजेंट निर्धारित किया जाता है।

यह दवा इंजेक्शन के लिए टैबलेट, कैप्सूल और पाउडर में उपलब्ध है। कैप्सूल लेते समय, रक्त में अधिकतम सांद्रता 1.5 घंटे के बाद बनती है। वह समय जिसके दौरान रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 2 गुना कम हो जाती है, 30 घंटे है।

एंटीमायोटिक आसानी से शरीर के सभी तरल पदार्थों में प्रवेश कर जाता है और पूरे दिन चिकित्सीय खुराक में बना रहता है। दवा लार, स्तन के दूध, मस्तिष्कमेरु द्रव, थूक, योनि स्राव, पसीने के तरल पदार्थ में पाई जाती है।

“क्या शराब की लत ठीक हो सकती है? हाँ! एक प्रभावी घरेलू उपचार का प्रयोग करें..."

दवा गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होती है; आधे जीवन की अवधि उनकी कार्यात्मक स्थिति पर निर्भर करती है। गुर्दे की विफलता के मामले में, दवा का निष्कासन धीमा हो जाता है।

एंटीमायोटिक के लिए एक पूर्ण विपरीत दवा, स्तनपान और 4 वर्ष से कम उम्र की एलर्जी है। यह बुजुर्ग लोगों, गुर्दे की विफलता, यकृत रोगों से पीड़ित व्यक्तियों और गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।

एक सापेक्ष विपरीत संकेत हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली दवाओं और अल्कोहल का एक साथ उपयोग है। इस मामले में, कोई दवा लिखते समय, मानव स्वास्थ्य पर इसके संभावित लाभ या हानि का आकलन किया जाता है।

सबसे अधिक दुष्प्रभाव पाचन तंत्र में देखे जाते हैं। रोगाणुरोधक लेने के कारण:

पेट में दर्द; मतली उल्टी; स्वाद में विकृति, भूख की कमी; पीलिया, हेपेटोनेक्रोसिस।

फ्लुकोनाज़ोल तंत्रिका तंत्र की शिथिलता का कारण बनता है। इस ऐंटिफंगल एजेंट के साथ लंबे समय तक उपचार से चक्कर आना, थकान, ऐंठन और अधिक मात्रा के मामले में मतिभ्रम और व्यवहार में बदलाव हो सकता है।

खतरनाक परिवर्तन तब होते हैं जब शरीर हृदय से फ्लुकोनाज़ोल पर प्रतिकूल प्रतिक्रिया करता है। कार्डियोग्राम में परिवर्तन (क्यू-टी अंतराल का लंबा होना), अलिंद फिब्रिलेशन नोट किया जाता है। कम आम तौर पर, रक्त में पोटेशियम की कमी होती है, हेमटोपोइएटिक प्रणाली और गुर्दे को नुकसान होता है।

वीडियो में फ्लुकोनाज़ोल दवा के बारे में जानकारी:

फ्लुकोनाज़ोल और एथिल अल्कोहल के बीच अनुकूलता का खतरा यकृत और हृदय पर उनके प्रभाव में निहित है। दवा और इथेनॉल के एक साथ उपयोग से गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं - एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा।

इसके अलावा, यदि आप फ्लुकोनाज़ोल के साथ शराब लेते हैं, तो वास्तविक वर्टिगो के विकास के साथ संतुलन अंगों की शिथिलता संभव है - एक बीमारी जिसमें चक्कर आना कई घंटों तक रह सकता है।

शराब, एंटीमायोटिक दवाओं की तरह, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) पर नकारात्मक प्रभाव डालती है। ये जहरीले यौगिक, जब एक साथ उपयोग किए जाते हैं, तो ईसीजी में परिवर्तन करते हैं जिससे अचानक मृत्यु का खतरा होता है।

फ्लुकोनाज़ोल लेने के संभावित दुष्प्रभावों में से एक ईसीजी पर क्यू-टी अंतराल का लंबा होना है। शराब, विशेष रूप से लंबे समय तक दुरुपयोग के साथ, समान ईसीजी परिवर्तन का कारण बनता है।

फ्लुकोनाज़ोल और इथेनॉल का कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव चक्कर आना और चेतना की हानि से प्रकट होता है। इस विकार का स्पर्शोन्मुख पाठ्यक्रम विशेष रूप से खतरनाक है। लंबे क्यूटी अंतराल सिंड्रोम के छिपे हुए, स्पर्शोन्मुख रूप के साथ, अचानक मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।

अल्कोहल और फ्लुकोनाज़ोल दोनों ही लीवर पर विषाक्त प्रभाव डालते हैं और रक्त में बिलीरुबिन में वृद्धि का कारण बनते हैं, जो लाल रक्त कोशिकाओं का एक टूटने वाला उत्पाद है।

जिगर की शिथिलता के साथ है:

त्वचा का पीला पड़ना, आँखों का सफेद होना; मूत्र और मल का काला पड़ना; चिड़चिड़ापन, कमजोरी; उनींदापन, बेहोशी.

शराब की तरह, फ्लुकोनाज़ोल लीवर एंजाइम क्षारीय फॉस्फेट के स्तर को बढ़ा सकता है, जिससे मतली, पेट दर्द और बुखार हो सकता है।

एंटीमायोटिक दवाओं और अल्कोहल का उपयोग लीवर को इसी तरह प्रभावित करता है:

एंजाइम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ को सक्रिय करता है; लीवर फेल होने का खतरा बढ़ जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल और अल्कोहल की एक साथ बातचीत का सबसे संभावित परिणाम यकृत का हेपेटोनेक्रोसिस है। इसके अलावा, शराब ही शरीर पर दवा के प्रभाव को बदल देगी।

हृदय गतिविधि में सबसे खतरनाक परिवर्तन हैं:

हृदय ताल गड़बड़ी; कार्डियक इस्किमिया; दिल का दौरा

दवा लेने और शराब की बड़ी खुराक लेने के सबसे खतरनाक परिणाम यकृत का सिरोसिस, हृदय गति रुकने से अचानक मृत्यु हैं।

डॉक्टर ध्यान देते हैं कि एंटीमायोटिक दवाएं लेते समय आपको शराब की छोटी खुराक भी नहीं पीनी चाहिए। ये पदार्थ एक दूसरे के साथ संगत नहीं हैं। लेकिन क्या फ्लुकोनाज़ोल के 30 घंटे बाद, दवा का आधा जीवन बीत जाने के बाद, शराब पीना संभव है?

इस मामले में, आपको यह याद रखने की ज़रूरत है कि आधा जीवन चिकित्सीय एकाग्रता के आधे होने से मेल खाता है, न कि शरीर से दवा के पूर्ण उन्मूलन से।

बुढ़ापे में यकृत की विफलता के मामले में, यह एंटीमायोटिक लंबे समय तक शरीर में रहता है, जिसे खुराक निर्धारित करते समय ध्यान में रखा जाता है - इस मामले में यह 2 गुना कम हो जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल की एक निश्चित मात्रा 30 घंटे के बाद भी रक्त प्लाज्मा में मौजूद रहती है। और सहवर्ती गुर्दे की बीमारियों के साथ, आधा जीवन अंतराल स्वयं बढ़ सकता है।

तो आप कब तक शराब पी सकते हैं? यदि रोगी को गुर्दे की बीमारी है तो शरीर को फ्लुकोनाज़ोल को पूरी तरह से साफ़ करने के लिए 3 दिन या उससे अधिक समय बीतना चाहिए। इस एंटीमायोटिक के ट्रेस स्तर का 5 दिनों के भीतर पता लगाया जा सकता है।

आप फ्लुकोनाज़ोल के बाद 3 दिन से पहले शराब नहीं पी सकते। इस अवधि को 5 दिनों तक बढ़ाने की सलाह दी जाती है ताकि लीवर और किडनी शरीर को एंटीमायोटिक की उपस्थिति से पूरी तरह छुटकारा दिला सकें।

फ्लुकोनाज़ोल - विवरण, संकेत और दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल एक ट्राईज़ोल एंटीफंगल दवा है जिसका उद्देश्य सतही और प्रणालीगत फंगल संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए है। थोक रूप में, यह एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, जो पानी में थोड़ा घुलनशील और अल्कोहल में घुलनशील है। आमतौर पर व्यापारिक नाम डिफ्लूकन और ट्राइकन (फाइजर) के तहत बेचा जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल की क्रिया का तंत्र

इमिडाज़ोल और ट्राईज़ोल वर्ग के एंटीफंगल के समान, फ्लुकोनाज़ोल फंगल साइटोक्रोम 14α-डेमिथाइलेज़ P450 एंजाइम को रोकता है। स्तनधारी डेमिथाइलेज़ गतिविधि फंगल डेमिथाइलेज़ की तुलना में फ्लुकोनाज़ोल के प्रति बहुत कम संवेदनशील है। यह अवरोध लैनोस्टेरॉल को एर्गोस्टेरॉल में बदलने से रोकता है, जो फंगल साइटोप्लाज्मिक झिल्ली का एक महत्वपूर्ण घटक है, और इसके बाद 14α-मिथाइल स्टेरोल्स का संचय होता है। फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से कवकनाशी है, हालांकि, खुराक के आधार पर, यह कुछ सूक्ष्मजीवों, विशेष रूप से क्रिप्टोकोकस के खिलाफ कवकनाशी हो सकता है।

यह ध्यान रखना दिलचस्प है कि जब फाइजर में फ्लुकोनाज़ोल का विकास किया जा रहा था, तो दवा में किसी भी चिरल केंद्र से बचने के लिए प्रक्रिया की शुरुआत में ही एक निर्णय लिया गया था। इसलिए, बाद के संश्लेषण और शुद्धिकरण में एनैन्टीओमर्स को अलग करने और जैविक प्रभाव में संबंधित परिवर्तनों में कठिनाइयों का सामना नहीं करना पड़ा। कई संबंधित यौगिक अत्यंत शक्तिशाली टेराटोजन साबित हुए और बाद में उन्हें त्याग दिया गया।

फ्लुकोनाज़ोल के बारे में वीडियो

कीटाणु-विज्ञान

फ्लुकोनाज़ोल इसके विरुद्ध सक्रिय है:

• ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटिटिडिस
• कैंडिडा एसपीपी. (सी. क्रूसी और सी. ग्लबराटा को छोड़कर)
• कोक्सीडिओइड्स इमिटिस
• क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स
• एपिडर्मोफाइटन एसपीपी।
• हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम
• माइक्रोस्पोरम एसपीपी.
• ट्राइकोफाइटन एसपीपी।

वहनीयता

एज़ोल वर्ग में दवाओं के प्रति फंगल प्रतिरोध लंबे समय तक दवा उपचार के दौरान धीरे-धीरे विकसित होता है, जिससे प्रतिरक्षाविहीन रोगियों में नैदानिक ​​​​विफलता होती है (उदाहरण के लिए, उन्नत एचआईवी वाले रोगी जो थ्रश या एसोफेजियल कैंडिडा संक्रमण के लिए इलाज कर रहे हैं)।

सी. एल्बिकैंस में, प्रतिरोध ERG11 जीन में उत्परिवर्तन के माध्यम से होता है, जो 14α-डेमिथाइलेज़ को एन्कोड करता है। ये उत्परिवर्तन एजोल दवा के बंधन को रोकते हैं, हालांकि वे एंजाइम के प्राकृतिक सब्सट्रेट, लैनोस्टेरॉल को बांधने की अनुमति देते हैं। एक एजोल के प्रति प्रतिरोध का विकास इस प्रकार वर्ग की सभी टीबी विरोधी दवाओं के लिए प्रतिरोध प्रदान करेगा। सी. अल्बिकन्स और सी. ग्लैब्रेटा दोनों द्वारा उपयोग किया जाने वाला एक अन्य प्रतिरोध तंत्र एटीपी-बाइंडिंग कैसेट और आवश्यक मैसेंजर सुपरफैमिली ट्रांसपोर्टरों के माध्यम से कोशिका से एजोल दवा के प्रवाह की दर को बढ़ाता है। अन्य जीन उत्परिवर्तन प्रतिरोध को बढ़ावा देने के लिए जाने जाते हैं।

फंगल संवेदनशीलता और फ्लुकोनाज़ोल के प्रतिरोध का पूरा स्पेक्ट्रम TOKU-E उत्पाद डेटा शीट में पाया जा सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल दो घंटों के भीतर लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। पेट में एसिड की अनुपस्थिति जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है। मूत्र, आँसू और त्वचा में मापी गई सांद्रता प्लाज्मा सांद्रता से लगभग 10 गुना अधिक है, जबकि लार, थूक और योनि स्राव में सांद्रता लगभग 100 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम प्रति दिन की मानक खुराक के बाद प्लाज्मा सांद्रता के बराबर है। फ्लुकोनाज़ोल का आधा जीवन शून्य-क्रम कैनेटीक्स का पालन करता है, और केवल 10% उन्मूलन चयापचय के कारण होता है, बाकी मूत्र और पसीने के माध्यम से उत्सर्जित होता है। बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले मरीजों को ओवरडोज़ से सावधान रहना चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के लिए संकेत

फ्लुकोनाज़ोल को फंगल संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है जब अन्य एंटीफंगल एजेंट विफल हो जाते हैं या बर्दाश्त नहीं किए जाते हैं (उदाहरण के लिए, प्रतिकूल प्रभावों के कारण), जिनमें निम्न शामिल हैं:

• कैंडिडिआसिस कैंडिडा के संवेदनशील उपभेदों के कारण होता है
• दाद, टिनिया ग्रोइन, या टिनिया पेडिस
• onychomycosis
• क्रिप्टोकोकल मैनिंजाइटिस
• फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग निम्नलिखित संकेतों के लिए प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है:
• कोक्सीडायोडोमाइकोसिस
• क्रिप्टोकॉकोसिस
• हिस्टोप्लाज्मोसिस
• दबी हुई प्रतिरक्षा प्रणाली वाले लोगों में कैंडिडिआसिस को रोकना
• ऑटो-ब्रूइंग सिंड्रोम

मात्रा बनाने की विधि

खुराक संकेत के आधार पर और रोगी समूहों के बीच भिन्न-भिन्न होती है, वुल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस के लिए 150 मिलीग्राम/दिन के दो सप्ताह के कोर्स से लेकर लगातार त्वचा संक्रमण या कुछ रोगनिरोधी संकेतों के लिए सप्ताह में एक बार तक। प्रणालीगत या गंभीर संक्रमणों के लिए मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग किया जा सकता है, और यीस्ट के कारण होने वाले मेनिनजाइटिस जैसे आपातकालीन संक्रमण के मामले में, 800 मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग किया गया है। बच्चों में, खुराक 6-12 मिलीग्राम/किग्रा/दिन अनुमानित है। दैनिक खुराक अनुसूची में प्रवेश करते समय लोडिंग खुराक का संकेत दिया जाएगा, उदाहरण के लिए, पहले दिन 200 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और उसके बाद 150 मिलीग्राम/दिन का आमतौर पर उपयोग किया जाता है।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल उन रोगियों में वर्जित है जो:

• किसी अन्य एजोल दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता ज्ञात है।
• यदि प्रति दिन 400 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एक बहु खुराक दी जाती है तो टेरफेनडाइन लिया जाता है।
• फ्लुकोनाज़ोल (विशेषकर उच्च खुराक में) और क्विनिडाइन एक ही समय में लिया जाता है।
• गर्भवती।
• चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक लें।

फ्लुकोनाज़ोल लेते समय सावधानियां

फ्लुकोनाज़ोल मानव दूध में प्लाज्मा के समान सांद्रता में स्रावित होता है। इसलिए, नर्सिंग माताओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी क्यूटी लम्बाई से जुड़ी है, जिससे गंभीर हृदय संबंधी अतालता हो सकती है। इसलिए, इसका उपयोग क्यूटी लम्बा होने के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाता है, जैसे इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन या अन्य दवाओं का उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकते हैं (विशेषकर सिसाप्राइड और पिमोज़ाइड)।

फ्लुकोनाज़ोल भी शायद ही कभी गंभीर या घातक हेपेटोटॉक्सिसिटी से जुड़ा हुआ है, इसलिए लिवर फ़ंक्शन परीक्षण आमतौर पर दीर्घकालिक फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के दौरान नियमित रूप से किया जाता है। इसके अतिरिक्त, इसका उपयोग पहले से मौजूद यकृत रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाता है।

कुछ लोगों को एज़ोल्स से एलर्जी होती है, इसलिए जिन लोगों को अन्य एज़ोल दवाओं से एलर्जी होती है, उन्हें फ्लुकोनाज़ोल से एलर्जी हो सकती है। अर्थात्, कुछ एज़ोल दवाओं के अवांछित दुष्प्रभाव होते हैं। कुछ एज़ोल दवाएं गर्भावस्था के दौरान एस्ट्रोजन उत्पादन में बाधा डाल सकती हैं, जिससे गर्भावस्था के परिणाम प्रभावित हो सकते हैं।

फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम को एफडीए द्वारा गर्भावस्था श्रेणी सी के रूप में वर्गीकृत किया गया है। हालाँकि, उच्च खुराक (मिलीग्राम/दिन) शिशुओं में दुर्लभ और विशिष्ट जन्म दोषों से जुड़ी हुई है। जब इन खुराकों को लिया जाता है, तो गर्भावस्था श्रेणी सी गर्भावस्था श्रेणी डी में बदल जाती है। यह इंगित करता है कि मानव डेटा के आधार पर मानव भ्रूण के लिए जोखिम के सकारात्मक सबूत हैं। कुछ मामलों में, जैसे कि यदि गर्भवती महिला की कोई गंभीर या जीवन-घातक स्थिति है, तो जोखिम के बावजूद दवा के संभावित लाभ स्वीकार्य हो सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान या यदि आप उपचार के दौरान गर्भवती हो सकती हैं तो अपने चिकित्सक से परामर्श किए बिना फ्लुकोनाज़ोल नहीं लेना चाहिए। ओरल फ्लुकोनाज़ोल समग्र रूप से जन्म दोषों के जोखिम में उल्लेखनीय वृद्धि से जुड़ा नहीं है, हालांकि यह फैलोट अनुपात के टेट्रालॉजी को बढ़ाता है, लेकिन पूर्ण जोखिम कम रहता है।

गंभीर, यहां तक ​​कि घातक, हृदय संबंधी समस्याओं की संभावना के कारण फ्लुकोनाज़ोल को सिसाप्राइड (प्रोपल्सिड) के साथ नहीं लिया जाना चाहिए। दुर्लभ मामलों में, एनाफिलेक्टिक शॉक सहित गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल उपचार से जुड़ी प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं:

• सामान्य (≥1% मरीज़): दाने, चक्कर आना, सिरदर्द, उल्टी, मतली, पेट दर्द, दस्त और/या लिवर एंजाइम में वृद्धि।
• असामान्य (0.1-1% रोगी): एनोरेक्सिया, थकान, कब्ज।
• दुर्लभ (<0.1% пациентов): олигурия, гипокалиемия, алопеция, парестезия, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, другие патологические изменения крови, серьезная гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность, анафилактические/анафилактоидные реакции.
• बहुत दुर्लभ: लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, टॉर्सेड डी पॉइंट्स।

एफडीए के अनुसार, गर्भावस्था के पहले तिमाही में उच्च खुराक (मिलीग्राम/दिन) क्रोनिक फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार शिशुओं में जन्म दोषों के एक दुर्लभ और विशिष्ट सेट से जुड़ा हो सकता है।

फ्लुकोनाज़ोल दवा पारस्परिक क्रिया

फ्लुकोनाज़ोल मानव साइटोक्रोम P450 प्रणाली का अवरोधक है, विशेष रूप से CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम (कुछ हद तक CYP3A4)। सिद्धांत रूप में, इसलिए, फ्लुकोनाज़ोल चयापचय को कम करता है और इन एंजाइमों द्वारा चयापचय की जाने वाली किसी भी दवा की एकाग्रता को बढ़ाता है। इसके अलावा, क्यूटी अंतराल पर इसके संभावित प्रभाव से कार्डियक अतालता का खतरा बढ़ जाता है यदि क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है। दवा-प्रतिरोधी कैंडिडा अल्बिकन्स संक्रमण में भी बर्बेरिन का फ्लुकोनाज़ोल के साथ सहक्रियात्मक प्रभाव दिखाया गया है।

संश्लेषण

फ्लुकोनाज़ोल को हैलोजेनेटेड एसिटोफेनोन व्युत्पन्न से संश्लेषित किया जा सकता है।

ब्रांड्स

फ्लुकोनाज़ोल को कनाडा में मॉनीक्योर और कैनेस्टन ब्रांड नामों के तहत बिना किसी प्रिस्क्रिप्शन के 150 मिलीग्राम की एकल खुराक के रूप में बेचा जाता है। मेक्सिको में इसे अल्फ़ुमेट, अफ़ुंगिल या डोफ़िल के रूप में काउंटर पर बेचा जाता है। इसे खाड़ी क्षेत्र में कैंडिवास्ट ब्रांड नाम से बेचा जाता है। कोलंबिया में इसे लेबोरेटोरियोस बुसी द्वारा बैटेन के नाम से बेचा जाता है। पनामा में इसे विभिन्न निर्माताओं से इबारिन नाम से बेचा जाता है। मिस्र में इसे डिफ्लूकन, फ्लुकोरल, फंगिकन, ट्राइकोनल नाम से बेचा जाता है। भारत का नंबर 1 ब्रांड ज़ोकॉन टैबलेट, लोशन, पाउडर, ट्रांसजेल और आई ड्रॉप के रूप में आता है।

साइट पर प्रकाशित सिफारिशें और राय संदर्भ या लोकप्रिय जानकारी के लिए हैं और पाठकों की एक विस्तृत श्रृंखला को चर्चा के लिए प्रदान की जाती हैं। प्रदान की गई जानकारी चिकित्सा इतिहास और निदान परिणामों के आधार पर योग्य चिकित्सा देखभाल को प्रतिस्थापित नहीं करती है। अपने डॉक्टर से परामर्श अवश्य लें।

फ्लुकोनाज़ोल एक काफी गंभीर एंटिफंगल दवा है जिसके कई संभावित दुष्प्रभाव, मतभेद और दवा पारस्परिक क्रिया हैं। प्रिस्क्रिप्शन दवाओं पर लागू होता है, यानी। केवल एक डॉक्टर द्वारा रोगी और बीमारी की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए निर्धारित किया जा सकता है।

साइड इफेक्ट की गंभीरता दवा के प्रशासन के मार्ग पर निर्भर नहीं करती है, बल्कि प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति किलो खुराक पर निर्भर करती है।

फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक गुण

यह आंत से अच्छी तरह से अवशोषित होता है (जैव उपलब्धता 90% से अधिक), भोजन का सेवन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के एक घंटे के भीतर दिखाई देती है। मस्तिष्क सहित सभी ऊतकों में प्रवेश करता है। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (मुख्य रूप से)। पुरुषों में हार्मोनल स्तर को आंशिक रूप से प्रभावित करता है।

गर्भवती महिलाओं पर दवा के प्रभाव पर अध्ययन

फ्लुकोनाज़ोल की उच्च खुराक खरगोशों में वजन बढ़ने पर नकारात्मक प्रभाव डालती है और गर्भपात की आवृत्ति को बढ़ाती है।यह मनुष्यों के लिए चिकित्सीय खुराक के 20 गुना के समान खुराक पर लागू होता है। पशु के वजन के अनुसार पर्याप्त मात्रा में फ्लुकोनाज़ोल देने से भ्रूण या मां पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। उच्च खुराक निर्धारित करते समय मौजूदा नकारात्मक प्रभावों को हार्मोनल स्तर पर दवा के मध्यम प्रभाव के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है।

गर्भावस्था

गर्भवती महिलाओं के लिए, फ्लुकोनाज़ोल केवल गंभीर संक्रमणों के लिए संकेत दिया जाता है जो मां और/या भ्रूण के जीवन को खतरे में डालते हैं। केवल उपस्थित चिकित्सक ही जोखिमों और अपेक्षित प्रभाव की स्पष्ट तुलना के साथ जिम्मेदारी ले सकता है। गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग का कोई प्रत्यक्ष अध्ययन नहीं है।

उन बच्चों में विकास संबंधी असामान्यताओं के प्रमाण हैं जिनकी माताओं का इलाज दवा की काफी अधिक खुराक (गंभीर फंगल रोगों के लिए) के साथ किया गया था, हालांकि इन तथ्यों के बीच कोई सीधा संबंध साबित नहीं हुआ है। एफडीए मानकों के अनुसार, भ्रूण पर प्रभाव के जोखिम का मूल्यांकन सी, यानी के रूप में किया जाता है। सट्टा.

माँ की चिकित्सा के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए, क्योंकि... फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में रक्त के समान सांद्रता में निहित होता है (जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, यह सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है)।

उपयोग के लिए प्रत्यक्ष मतभेद

सक्रिय पदार्थ या खुराक के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता; टेरफेनडाइन के साथ एक साथ प्रशासन; क्विनिडाइन, सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल के साथ संयोजन।

दवा के दुष्प्रभाव

संयुक्त राज्य अमेरिका में, मानक चिकित्सीय खुराक में फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले 448 रोगियों पर एक काफी गंभीर अध्ययन किया गया था, अर्थात। योनि कैंडिडिआसिस (थ्रश) के इलाज के लिए एक बार 150 मिलीग्राम। दवा लेते समय हर चौथे व्यक्ति को निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव हुआ:

13% सिरदर्द; 7% मतली; 6% पेट दर्द; 3% दस्त; 1% अपच; 1% चक्कर आना; स्वाद बोध में 1% गड़बड़ी।

बाकियों को कुछ ख़राब विभेदित नकारात्मक संवेदनाएँ महसूस हुईं। पृथक मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बनता है।

एक बड़े अध्ययन (4048 रोगियों) में, जब फ्लुकोनाज़ोल को अन्य दवाओं और बीमारियों के साथ जोड़ा गया तो जटिलताओं की घटना देखी गई। फ्लुकोनाज़ोल और साइटोस्टैटिक्स का सबसे खराब संयोजन एचआईवी रोगियों में था। मुख्य दुष्प्रभाव विषयों के पहले समूह के समान ही थे।

लिवर पर फ्लुकोनाज़ोल का प्रभाव (हेपेटोटॉक्सिसिटी)

कभी-कभी फ्लुकोनाज़ोल मृत्यु सहित गंभीर यकृत जटिलताओं का कारण बनता है। जब दवा बंद कर दी जाती है, तो लीवर क्षति के लक्षण कम हो जाते हैं। इस कारण से, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के लंबे पाठ्यक्रम के दौरान, डॉक्टर को समय-समय पर यकृत परीक्षण (एएसटी, एएलटी, आदि) लिखना चाहिए।

गंभीर मामलों में, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव हेपेटाइटिस, बिगड़ा हुआ पित्त बहिर्वाह (कोलेस्टेसिस), और तीव्र यकृत विफलता के रूप में प्रकट होता है। ये सभी दुखद परिणाम मुख्य रूप से एचआईवी, घातक नियोप्लाज्म और तपेदिक के गंभीर रूपों वाले रोगियों में देखे गए।

यह भारी विशिष्ट एंटीबायोटिक दवाओं के समानांतर उपयोग के कारण हो सकता है: आइसोनियाज़िड, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, पाइरेज़िनमाइड।

दवा लेते समय कभी-कभी दुष्प्रभाव देखे जाते हैं

साइड इफेक्ट साइड इफेक्ट से इस मायने में भिन्न होता है कि घटना और किसी विशिष्ट दवा के उपयोग के बीच संबंध सिद्ध नहीं हुआ है। हालाँकि, विनिर्माण कंपनियों को उपचार के दौरान रोगी (नियंत्रण समूह) के साथ होने वाली हर चीज को रिकॉर्ड करना और निर्देशों में शामिल करना आवश्यक है:

आक्षेप; त्वचा पर चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त त्वचा घाव (एपिडर्मल नेक्रोलिसिस); एड्स और घातक ट्यूमर वाले रोगियों में एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; रक्त के सेलुलर तत्वों की संरचना का उल्लंघन: ल्यूकोपेनिया (ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (प्लेटलेट्स की संख्या में कमी);

बढ़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल

वसा चयापचय संबंधी विकार: कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि (हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया), ट्राइग्लिसराइड्स;

पोटेशियम के स्तर में कमी.

बच्चों में फ्लुकोनाज़ोल लेने से दुष्प्रभाव

अध्ययन संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोप में आयोजित किए गए और इसमें एक दिन के बच्चे से लेकर 17 वर्ष तक के 577 बच्चे शामिल थे। सभी के लिए खुराक लंबी अवधि के लिए 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन/दिन थी। कुल मिलाकर, 13% मामलों में दुष्प्रभाव की पहचान की गई:

5.4% उल्टी; 2.8% पेट दर्द; 2.3% मतली; 2.1% डायरिया.

2.3% में, गंभीर दुष्प्रभावों के कारण उपचार बंद कर दिया गया था।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

शुगर कम करने वाली गोलियों (सल्फोनील्यूरिया) का आधा जीवन बढ़ जाता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। वे। बुजुर्गों में डायबिटीज इन्सिपिडस के मामले में, हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का प्रभाव अधिक मजबूत होता है; थियोफिलाइन और जिडोवुडिन, सैक्विनवीर के उत्सर्जन को धीमा कर देता है, सिरोलिमस की एकाग्रता को बढ़ाता है, जिसके लिए इन पदार्थों की अतिरिक्त खुराक अनुमापांक की आवश्यकता हो सकती है; साइटोस्टैटिक्स की सांद्रता बढ़ जाती है, जो प्रत्यारोपित आंतरिक अंगों वाले रोगियों के लिए महत्वपूर्ण है; एंटीकोआगुलंट्स (क्लेक्सेन, रिवरोक्सैबन, वारफारिन) के साथ संयोजन में, यह विभिन्न प्रकार के रक्तस्राव को भड़का सकता है। यदि फ्लुकोनाज़ोल लेते समय किसी रक्तस्राव का संकेत पाया जाता है, तो दवा तुरंत बंद कर दी जाती है; जब हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ मिलाया जाता है, जो कई रक्तचाप की दवाओं (एनैप-एन, आदि) का हिस्सा है, तो फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता तेजी से (डेढ़ गुना) बढ़ जाती है, जिसे ध्यान में रखा जाना चाहिए, क्योंकि साइड इफेक्ट के जोखिम भी होते हैं। वृद्धि, सहित वृक्कीय विफलता; एनएसएआईडी समूह की दवाओं की विषाक्तता बढ़ जाती है - डाइक्लोफेनाक, मेलॉक्सिकैम, नेप्रोक्सन, आदि। यह देखते हुए कि ये सभी दवाएं नियमित हैं (और कई ओवर-द-काउंटर हैं), मरीज को फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान एनएसएआईडी का उपयोग करते समय अधिक सावधानी बरतनी चाहिए; क्विनिडाइन, सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल और अन्य एंटिफंगल एजेंटों के साथ संयुक्त होने पर हृदय संबंधी अतालता हो सकती है; जब इसे टैक्रोलिमस के साथ लिया जाता है, तो यह गुर्दे की विफलता का कारण बन सकता है; जब इसे मिडाज़ोलम के साथ मिलाया जाता है, तो यह मानसिक विकार पैदा कर सकता है; एमिट्रिप्टिलाइन के प्रभाव को बढ़ाता है।

यह दवा निम्नलिखित स्थितियों में नुकसान पहुंचा सकती है:

ओवरडोज़ और प्राथमिक चिकित्सा

मुख्य लक्षण: दस्त, मतली से उल्टी तक, आक्षेप हो सकता है।

त्वचा के चकत्ते

उपचार: मूत्रवर्धक के समानांतर प्रशासन के साथ गैस्ट्रिक पानी से धोना। अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता है. भर्ती मरीज को तीन घंटे के हेमोडायलिसिस के लिए भेजा जाता है (जिससे दवा की सांद्रता लगभग 50% तक कम हो जाती है), अन्यथा डॉक्टर बातचीत के प्रकार के आधार पर परिस्थितियों के अनुसार कार्य करते हैं। एक नियम के रूप में, बड़ी संख्या में सहवर्ती नुस्खे वाले बुजुर्ग रोगियों में भी ऐसी ही स्थिति होती है।

एक मरीज के बारे में जानकारी है, जिसने फ्लुकोनाज़ोल की अधिक मात्रा के साथ, पागल भ्रम और मतिभ्रम के लक्षणों का अनुभव किया। यह ध्यान में रखते हुए कि यह 42 वर्षीय एचआईवी रोगी (नशे का आदी) था, इस तरह के दुष्प्रभावों को अधिक मात्रा के लिए विशिष्ट नहीं माना जा सकता है।

यदि आपको या आपके प्रियजनों को लंबे कोर्स के लिए फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित किया गया है, तो दवा के अंतःक्रिया के जोखिम को खत्म करने का प्रयास करें, अपने डॉक्टर की सिफारिशों को ध्यान से सुनें और इस अवधि के दौरान शराब न पियें। उन बुजुर्ग रिश्तेदारों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जो एक ही समय में कई अलग-अलग दवाएं ले रहे हैं, क्योंकि इससे फ्लुकोनाज़ोल लेते समय साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है।

फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के छह महीने के परिणामों के बारे में वीडियो

शहर के एक क्लिनिक में सामान्य चिकित्सक। आठ साल पहले मैंने टवर स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी से सम्मान के साथ स्नातक किया था।

अधिक जानकारी

सामान्य तौर पर, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है, जब अंतःशिरा और मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। कुछ मामलों में, दवा लेते समय, गुर्दे और यकृत की कार्यप्रणाली में परिवर्तन देखा गया - मुख्य रूप से एड्स और कैंसर जैसी गंभीर अंतर्निहित बीमारियों वाले रोगियों में। ऐसे परिवर्तनों का नैदानिक ​​महत्व और फ्लुकोनाज़ोल के साथ उनका संबंध अभी भी स्पष्ट नहीं है।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, उपचार के दौरान फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक लेने वाले 26% रोगियों में दुष्प्रभाव देखे गए। समान गुणों वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, 16% मामलों में दुष्प्रभाव देखे गए। योनि संक्रमण के इलाज के लिए फ्लुकोनाज़ोल (150 मिलीग्राम) की एक खुराक लेने वाले रोगियों में सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द, मतली और पेट दर्द थे। ज्यादातर मामलों में, दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम थे।

फ्लुकोनाज़ोल की एक से अधिक खुराक लेने वाले 16% रोगियों में कुछ दुष्प्रभाव हुए। एचआईवी से संक्रमित नहीं लोगों (क्रमशः 21% और 13%) की तुलना में एचआईवी पॉजिटिव रोगियों में दुष्प्रभाव अधिक आम थे। वहीं, रोगियों के दोनों समूहों में दुष्प्रभावों की प्रकृति लगभग समान थी।

तंत्रिका तंत्र से

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को दौरे का अनुभव हुआ है, हालांकि दवा और इस दुष्प्रभाव के बीच कोई सीधा संबंध स्थापित नहीं किया गया है। हालाँकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कम से कम 100 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने के बाद दौरे पड़ सकते हैं। तंत्रिका तंत्र से अन्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, सिरदर्द (लगभग 13% मामलों में देखा गया), पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी हैं।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों में जठरांत्र संबंधी मार्ग से होने वाले दुष्प्रभावों में मतली (लगभग 7% रोगियों में), पेट दर्द पेट दर्द: प्रकार और लक्षण शामिल हैं (6%), दस्त (3%), उल्टी (1.7%), अपच (1%), स्वाद में गड़बड़ी (1%), भूख की कमी और पेट क्षेत्र में सामान्य असुविधा।

लीवर पर दुष्प्रभाव

इस श्रेणी के दुष्प्रभावों में हेपेटाइटिस जैसे विकार शामिल हैं हेपेटाइटिस हमारे समय का संकट है , कोलेस्टेसिस और यकृत विफलता, जिससे कभी-कभी रोगी की मृत्यु भी हो सकती है। लिवर नेक्रोसिस के मामले भी सामने आए हैं। घातक जिगर की विफलता अत्यंत दुर्लभ है और मुख्य रूप से एड्स या कैंसर के रोगियों में हुई है। एक नियम के रूप में, ये मरीज़ एक ही समय में कई दवाएं ले रहे थे, और यह निश्चित रूप से कहना असंभव है कि गंभीर जटिलताओं का विकास विशेष रूप से फ्लुकोनाज़ोल लेने से जुड़ा था या नहीं। एक ज्ञात मामला है जिसमें एड्स से पीड़ित एक मरीज में फ्लुकोनाज़ोल शुरू करने के लगभग तीन सप्ताह बाद तीव्र यकृत परिगलन विकसित हो गया।

रक्त में ट्रांसएमिनेज़ के स्तर में वृद्धि गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में भी देखी गई, जिन्होंने उपचार के दौरान फ्लुकोनाज़ोल के अलावा अन्य दवाएं लीं, जिनमें ज्यादातर हेपेटोटॉक्सिक थीं।

बिना गंभीर अंतर्निहित बीमारियों वाले रोगियों में, यकृत समारोह में अस्थायी गड़बड़ी देखी गई। इन सभी मामलों में, मरीजों द्वारा फ्लुकोनाज़ोल लेना बंद करने के तुरंत बाद लीवर का कार्य सामान्य हो गया।

त्वचा संबंधी दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल के सबसे आम त्वचा संबंधी दुष्प्रभाव त्वचा पर लाल चकत्ते (इस दवा को लेने वाले लगभग 1.8% रोगियों में होते हैं) और बालों का झड़ना है, जो उपचार समाप्त होने के बाद बंद हो जाता है। कुछ मामलों में, एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस भी विकसित हो जाता है और अधिक तीव्र पसीना आने लगता है।

बाल झड़ने की समस्या अक्सर उन लोगों में होती है जो दो महीने या उससे अधिक समय तक फ्लुकोनाज़ोल लेते हैं।

गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में, दवा लेते समय त्वचा को प्रभावित करने वाले गंभीर विकार विकसित हो सकते हैं; बहुत ही दुर्लभ मामलों में, आमतौर पर अन्य कारकों के साथ मिलकर, वे रोगी की मृत्यु का कारण बनते हैं।

अतिसंवेदनशीलता

एक नैदानिक ​​​​परीक्षण में, फ्लुकोनाज़ोल (400 मिलीग्राम) की एक खुराक प्राप्त करने वाली एक बावन वर्षीय महिला रोगी को दवा-प्रेरित निश्चित एरिथेमा का अनुभव हुआ। दवा लेने के 12 घंटों के भीतर, उसके धड़ पर 3-4 सेमी व्यास वाले तीन अंडाकार, दर्दनाक धब्बे दिखाई दिए। निदान की पुष्टि तब हुई जब रोगी को 25 मिलीग्राम दवा दी गई। फिक्स्ड ड्रग एरिथेमा सिर्फ एक उदाहरण है कि किसी दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता कैसे प्रकट हो सकती है।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में एनाफिलेक्टिक शॉक और एंजियोएडेमा जैसे दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं। इसके अलावा, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस का विकास और रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी संभव है।

हृदय प्रणाली से दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल के साथ इस श्रेणी में अधिकांश दुष्प्रभाव उन रोगियों में होते हैं जिनमें संरचनात्मक हृदय रोग और इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताएं जैसे अतिरिक्त जोखिम कारक होते हैं। उनमें से कई ऐसी दवाएं भी ले रहे थे जो हृदय संबंधी समस्याओं में योगदान दे सकती हैं। सबसे आम हृदय संबंधी दुष्प्रभाव हृदय की धड़कन और क्यूटी लम्बा होना हैं।

हेमेटोलॉजिकल दुष्प्रभाव

ऐसे मामले हैं, जहां फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, रोगियों में एनीमिया, ईोसिनोफिलिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया विकसित हो गए - प्रतिरक्षा पर हमला हो रहा है और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। एक नियम के रूप में, इन रोगियों को गंभीर फंगल संक्रमण या अन्य गंभीर बीमारियाँ थीं।

एनीमिया का सहज विकास अक्सर 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में देखा गया था, हालांकि, सामान्य परिस्थितियों में, एनीमिया 65 वर्ष से कम उम्र के लोगों की तुलना में वृद्ध लोगों में अधिक बार होता है। यह स्पष्ट नहीं है कि एनीमिया के विकास और फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के बीच कोई सीधा संबंध है या नहीं।

किडनी पर दुष्प्रभाव

क्लिनिकल परीक्षण में उच्च रक्तचाप और सर्वाइकल कैंसर के इतिहास वाली अट्ठाईस वर्षीय महिला में, सर्वाइकल कैंसर का इलाज संभव हो सकता है। , फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, झिल्लीदार नेफ्रोपैथी विकसित हुई। रोगी को सामान्यीकृत सूजन, मतली और अपच का अनुभव हुआ; ये लक्षण तीन सप्ताह तक बने रहे। फ्लुकोनाज़ोल के अलावा, वह एम्लोडिपाइन, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, मेटोक्लोप्रमाइड और लेवोसुलपीराइड ले रही थी। जब मरीज़ ने फ्लुकोनाज़ोल लेना बंद कर दिया, तो आराम आ गया।

फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में तीव्र गुर्दे की विफलता के मामले सबसे अधिक देखे गए। हालाँकि, यह विकार आमतौर पर वृद्ध लोगों में अधिक आम है, इसलिए यह निश्चित रूप से नहीं कहा जा सकता है कि यह फ्लुकोनाज़ोल से जुड़ा है।

मेटाबोलिक दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल के मेटाबोलिक दुष्प्रभावों में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया और हाइपोकैलिमिया शामिल हैं।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से दुष्प्रभाव

फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले कुछ रोगियों ने पीठ और जोड़ों में दर्द के साथ-साथ उंगलियों के जोड़ों में कठोरता की शिकायत की। फ्लुकोनाज़ोल लेने पर मांसपेशियों में दर्द कुछ कम बार देखा जाता है। इस दवा को लेने और इन दुष्प्रभावों के बीच संबंध अभी तक स्थापित नहीं हुआ है।

अन्य दुष्प्रभाव

उपरोक्त दुष्प्रभावों के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल बुखार, कमजोरी, सामान्य अस्वस्थता और अस्थेनिया का कारण बन सकता है।

यदि आपको फ्लुकोनाज़ोल से एलर्जी की प्रतिक्रिया के निम्नलिखित लक्षणों में से कोई भी लक्षण दिखाई दे तो तुरंत चिकित्सा सहायता प्राप्त करें: व्यापक त्वचा लाल चकत्ते, सांस लेने में कठिनाई, आपके चेहरे, जीभ, होंठों की सूजन, या आपके गले की सूजन। यदि फ्लुकोनाज़ोल भूख की कमी, पीलिया (त्वचा का पीला रंग और आंखों का सफेद रंग), फ्लू जैसे लक्षण और दौरे जैसे लक्षणों का कारण बनता है तो आपको जल्द से जल्द अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

लेकिन रोगजनक कवक भी। यदि फंगल रोग होते हैं, तो उचित दवाओं का उपयोग करके उपचार किया जाता है। सबसे प्रभावी एंटिफंगल एजेंटों में से एक फ्लुकोनाज़ोल दवा है।

फ्लुकोनाज़ोल पदार्थ ट्राईज़ोल का व्युत्पन्न है। इस घटक की मुख्य संपत्ति रोगजनक कवक में निहित माइकोस्टेरॉल के उत्पादन को दबाने की क्षमता है। इसके कारण, दवा को एक स्पष्ट एंटिफंगल प्रभाव की विशेषता है। यह कवक के विभिन्न समूहों के खिलाफ सक्रिय है, और इसलिए इसके अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है।

दवा मौखिक प्रशासन और अंतःशिरा उपयोग के लिए समाधान के रूप में उपलब्ध है। फ्लुकोनाज़ोल के विभिन्न रूपों के औषधीय और फार्माकोकाइनेटिक गुण भिन्न नहीं होते हैं। दवा 50 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम खुराक में उपलब्ध है, दोनों गोलियों और ampoules में।

दवा के सक्रिय घटकों को उच्च अवशोषण क्षमता की विशेषता है। जैव उपलब्धता का स्तर 90% से अधिक है, जो प्रभावशीलता की डिग्री को प्रभावित करता है। इसे भोजन के साथ एक साथ सेवन करने की अनुमति है, क्योंकि यह अवशोषण प्रक्रिया को प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 30-90 मिनट बाद देखी जाती है।

फ्लुकोनाज़ोल में बाइंडिंग का निम्न स्तर होता है। साथ ही, दवा के सक्रिय घटक लार और थूक सहित शरीर के सभी तरल पदार्थों में स्वतंत्र रूप से प्रवेश करने में सक्षम हैं। इन तरल पदार्थों में सांद्रता रक्त प्लाज्मा में सांद्रता के समान है।

फ्लुकोनाज़ोल की उच्च सांद्रता त्वचा की परतों के साथ-साथ पसीने के तरल पदार्थ में भी देखी जाती है। घटकों का संचय त्वचा की स्ट्रेटम कॉर्नियम में होता है। शरीर से उत्सर्जन (लगभग 80%) के साथ होता है।

सामान्य तौर पर, फ्लुकोनाज़ोल एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीफंगल एजेंट है जो उच्च स्तर की जैवउपलब्धता और अच्छे अवशोषण की विशेषता है।

फ्लुकोनाज़ोल लेने के लिए संकेत और मतभेद

फंगल गतिविधि को दबाने की अपनी क्षमता के कारण, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग लगभग किसी भी फंगल रोग के लिए किया जा सकता है। प्रशासन और खुराक की विधि के आधार पर, इसका उपयोग जटिल दवा चिकित्सा के हिस्से के रूप में एक स्वतंत्र या सहायक एजेंट के रूप में किया जाता है।

उपयोग के संकेत:

1. क्रिप्टोकॉकोसिस। रोगजनक यीस्ट कोशिकाओं के कारण होने वाला एक रोग, जो अक्सर ऊपरी श्वसन पथ को प्रभावित करता है। यह अक्सर शरीर के कम प्रतिरक्षा गुणों वाले लोगों में देखा जाता है, मुख्यतः पुरुषों में। यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाए, तो क्रिप्टोकॉकोसिस मेनिंगोएन्सेफलाइटिस जैसी जटिलताओं का कारण बनता है। मुख्य लक्षण सिर के पिछले हिस्से में तीव्र दर्द, बिगड़ा हुआ चेतना और पक्षाघात हैं।





• फ्लुकोनाज़ोल या दवा में शामिल अन्य पदार्थों के प्रति व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता
• आयु सीमा (16 वर्ष तक)
• टेरफेनडाइन युक्त दवाओं का सहवर्ती उपयोग
• गंभीर जिगर की शिथिलता
• गुर्दे की विफलता के अंतिम चरण
• शराब के साथ सहवर्ती उपयोग
• हृदय प्रणाली के रोग
• हार्मोनल विकार

गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए वर्जित। दवा लेने से भ्रूण के शरीर में रोग संबंधी परिवर्तन हो सकते हैं, जिससे जन्मजात विसंगतियों का विकास होगा। विशेष रूप से, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से की विकृति, मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के विकास संबंधी विकार और हृदय की मांसपेशियों के जन्मजात दोषों के मामलों का वर्णन किया गया है।

शायद ही कभी, प्रारंभिक अवस्था में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग किया जा सकता है यदि इच्छित लाभ माँ या बच्चे को होने वाले संभावित नुकसान से अधिक हो। इस मामले में, दवा की अधिकतम खुराक 150 मिलीग्राम है, जिसे एक बार लिया जाता है।

इसकी उच्च भेदन क्षमता के कारण स्तनपान के दौरान इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्तन के दूध और रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता लगभग समान होती है, यही कारण है कि यदि यह बच्चे के शरीर में प्रवेश करता है तो यह अत्यधिक मात्रा में, गंभीर विषाक्तता का कारण बन सकता है और मृत्यु की उच्च संभावना है।

फ्लुकोनाज़ोल दवा का उपयोग जटिल एंटिफंगल थेरेपी के हिस्से के रूप में या एक स्वतंत्र एजेंट के रूप में किया जाता है। इसे लेने से पहले, आपको शरीर पर नकारात्मक परिणामों को रोकने के लिए सूची अवश्य पढ़नी चाहिए।

औषधि के प्रयोग की विधि

फ्लुनाज़ोल की खुराक का नियम रोग के प्रकार और रोगियों की उम्र के आधार पर भिन्न होता है। दवा को मौखिक रूप से टैबलेट के रूप में या समाधान का उपयोग करके अंतःशिरा में लिया जा सकता है। रिलीज़ के विभिन्न रूपों के लिए खुराक भिन्न नहीं होती है।



इस तथ्य के कारण कि दवा को स्पष्ट एंटिफंगल गतिविधि और शरीर से उन्मूलन की लंबी अवधि की विशेषता है, यह प्रति दिन 1 खुराक लेने के लिए पर्याप्त है। खुराक प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम के बीच भिन्न होती है, और रोग की गंभीरता पर निर्भर करती है। उपचार की अवधि 7 से 30 दिनों तक होती है।

1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए प्रवेश सख्ती से वर्जित है। 1-16 वर्ष की आयु में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग केवल फंगल रोगों के लिए किया जा सकता है जो शरीर को अपरिवर्तनीय क्षति या मृत्यु का कारण बन सकते हैं। इस मामले में, खुराक दिन में एक बार 50-100 मिलीग्राम से अधिक नहीं है।

विभिन्न रोगों के लिए आवेदन:

• लाइकेन. पिट्रियासिस वर्सिकोलर के उपचार के लिए, फ्लुकोनाज़ोल की छोटी खुराक का उपयोग किया जाता है। उपचार का कोर्स 14 दिन है। हर दिन आपको 50 मिलीग्राम दवा यानी एक टैबलेट लेने की जरूरत है।
• चर्मरोग। त्वचा के गहरे घावों के लिए प्रतिदिन 200-400 मिलीग्राम लेना आवश्यक है। इस समूह के रोगों का, एक नियम के रूप में, इलाज करना मुश्किल होता है, और इसलिए फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की अवधि दो साल तक हो सकती है। प्रभावशीलता का आकलन करने और इसे लेने के नकारात्मक परिणामों को रोकने के लिए नैदानिक ​​​​प्रक्रियाओं के लिए मामूली ब्रेक के साथ उपचार का कोर्स 30 दिनों तक चलता है।
• क्रिप्टोकोकल मैनिंजाइटिस. निदान के बाद पहले दिन, रोगी को 400 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित किया जाता है। बाद के दिनों में, दैनिक खुराक 200 से 400 मिलीग्राम तक भिन्न होती है। दवा चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर निर्धारित की जाती है। मेनिनजाइटिस के लिए उपयोग की अधिकतम अवधि 8 सप्ताह है।
• फंगल रोगों की रोकथाम. निवारक उद्देश्यों के लिए, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग सप्ताह में एक बार से अधिक नहीं किया जाता है। यदि अतीत में इस बीमारी के मामले सामने आए हैं, तो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए 100 मिलीग्राम दवा (2 गोलियाँ) लेना आवश्यक है। फंगल रोगों के मामलों की अनुपस्थिति में, साप्ताहिक 1 टैबलेट (50 मिलीग्राम) लेना पर्याप्त है।

फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार केवल तभी प्रभावी होता है जब किसी विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित खुराक का पालन किया जाता है।

थ्रश के लिए उपयोग करें

कैंडिडिआसिस के इलाज में फ्लुकोनाज़ोल मुख्य दवा है। यह रोग खमीर जैसी कवक द्वारा उकसाया जाता है जो बाहरी जननांग और आंतरिक अंगों के श्लेष्म झिल्ली को प्रभावित करता है। थ्रश का विकास कवक जीवों की संख्या में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ होता है।






फ्लुकोनाज़ोल के विभिन्न एनालॉग हैं जिनका उपयोग फंगल रोगों के उपचार में इस दवा के प्रतिस्थापन के रूप में किया जाता है।