Upotreba lijeka enalapril. Opće karakteristike. Compound. Farmakološko djelovanje Enalapril

Enalapril pripada ovoj grupi sintetičke droge, dizajniran za smanjenje krvni pritisak. Odavno je poznat hipertoničarima i među njima uživa zasluženo priznanje.

Ovaj lijek zahtijeva pažljivu upotrebu.

Stoga ga ne treba uzimati bez konsultacije sa lekarom. Također je važno pročitati upute za upotrebu.

Osobine forme i kompozicije

Enalapril se proizvodi u obliku tableta sa aktivna supstanca enalapril 5, 10 i 20 mg u svakoj tableti.

Predstavljene su pomoćne komponente:

• laktoza monohidrat,
• magnezijum karbonat,
• želatin,
• magnezijum stearat,
• krospovidon.

Broj tableta u blister pakovanju je 20 ili 30.

U uputstvu se navodi da pakovanja lijeka treba čuvati u uvjetima zaštićenim od vlage i na temperaturi od 15 do 25°C. Djeca ne bi trebala imati pristup lijeku. Rok trajanja mu je tri godine. Nakon tog vremena proizvod se ne može koristiti.

Terapeutska svojstva

Enalapril deluje hipotenzivno (postupno snižava krvni pritisak).

Za druge lekovita svojstva lijekovi uključuju:

• širi krvne sudove,
• smanjuje vaskularni otpor na periferiji,
• smanjuje opterećenje miokarda,
• snižava pritisak u području plućne cirkulacije,
• povećava sposobnost izdržavanja fizičke aktivnosti,
• smanjuje naprezanje u lijevoj komori,
• poboljšava sliku glomerularne hemodinamike u bubrezima (sprečavajući dijabetičku nefropatiju).

Lijek potiče širenje arterija u većoj mjeri nego vene, bez refleksnog skoka u očitavanju pulsa. Maksimalni rezultat nastaje nakon 6-8 sati od trenutka primjene i traje tokom cijelog dana.

Stabilan terapeutski efekat nastala nakon nekoliko sedmica terapije. O rezultatima tretmana možete pročitati u recenzijama objavljenim na kraju teksta.

Oko 60% uzete doze se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Metabolizam lijeka odvija se u jetri. Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega, a takođe i kroz crijeva.

Video

Mišljenje ljekara o lijeku pogledajte u videu:

Indikacije za upotrebu

Prema uputstvu, Enalapril je indiciran za:

• arterijska hipertenzija u bilo kojoj fazi (uključujući renovaskularnu),
• disfunkcija lijeve komore,
• dijabetička nefropatija,
• zatajenje srca u hronični oblik(kao element kompleksnog tretmana).

Kontraindikacije

Raspon kontraindikacija za lijek uključuje:

• angioedem zbog upotrebe ACE inhibitora,
• Quinckeov edem nasljedne prirode,
• porfirija,
• oštećena bubrežna funkcija i stenoza njihovih arterija,
• azotemija,
• hiperkalijemija,
• nakon transplantacije bubrega,
• stanja trudnoće i dojenja,
• djetinjstvo mlađi od 18 godina (nema dostupnih podataka o sigurnosti ili djelotvornosti),
• preosjetljivost na enalapril i druge ACE inhibitore.

Stanja koja zahtijevaju povećan oprez:

• sistemske bolesti vezivnog tkiva,
• cerebrovaskularne bolesti,
• zatajenje bubrega i jetre,
• ostati na hemodijalizi,
• dijabetes melitus (zbog moguće hiperkalemije),
• pridržavanje dijete bez soli,
• paralelno liječenje imunosupresivima i salureticima,
• starost (od 65 godina).

Nuspojave

Do moguće negativne posljedice od uzimanja Enalaprila, upute uključuju:

• prevelik pad krvnog pritiska,
• bol u prsima,
• ortostatski kolaps,
• vrtoglavica sa glavoboljom,
• nesanica,
• zbunjenost,
• slabost,
• anksioznost,
• depresija,
• preteranog umora
• dispeptički poremećaji,
• suhi kašalj,
• bronhospazam,
• opstrukcija crijeva,
• svrab i osip na koži,
• stomatitis,
• disfunkcija bubrega,
• plime,
• smanjen libido.

Pažnja! Šta ne treba zaboraviti tokom tretmana!

Terapeutski učinak lijeka bit će maksimalan ako imate na umu sljedeće faktore:

1. Prije liječenja i tokom liječenja potrebno je povremeno kontrolirati krvni tlak, hemoglobin, ureu i druge krvne parametre, te proteine ​​u urinu.
2. Ako se koriste visokopropusne dijalizne membrane, opasnost se povećava anafilaktička reakcija. U danima kada se dijaliza ne radi, potrebno je prilagoditi dozu u zavisnosti od pritiska.
3. Pacijenti sa vaskularnim i srčanim problemima zahtijevaju pažljivo praćenje tokom liječenja.
4. Kada se lijek naglo prekine, ne uočava se sindrom ustezanja ( iznenadni skok pritisak).
5. Arterijska hipertenzija kod pacijenta može tokom liječenja dovesti do povećanja kreatinina i ureje u krvnom serumu. Ovi pacijenti zahtijevaju praćenje funkcije bubrega, posebno u prvim sedmicama liječenja. Moguće je smanjiti dozu.
6. Ako je potrebna inspekcija rada paratireoidne žlezde, lijek se mora prekinuti.
7. Alkohol pojačava hipotenzivni učinak lijeka.
8. Prije bilo kojeg operacija(uključujući i stomatologiju) morate upozoriti svog ljekara o liječenju ACE inhibitorima.
9. Prije nego što se izračuna stalna doza lijeka, na početku liječenja treba se suzdržati od upravljanja vozilima i poslova koji zahtijevaju koncentriranu pažnju i brze reakcije. Tokom ovog perioda lečenja može doći do vrtoglavice.

O posljedicama interakcija lijekova

Važno je znati o kombinaciji Enalaprila s drugim lijekovima, kako je naznačeno u uputama:

1. Veza s protuupalnim nesteroidni lijekovi može smanjiti hipotenzivni učinak. Isti rezultat se javlja kada jedete hranu koja sadrži natrijum hlorid u velikim količinama.
2. Dodavanje diuretika koji štede kalij (amiloida, spironolaktona) liječenju je opasno zbog hiperkalemije.
3. Kombinacija sa solima litijuma može usporiti izlučivanje litijuma.
4. Efikasnost lijeka može biti smanjena za istovremena primjena lijekove protiv bolova i antipiretike.
5. Enalapril smanjuje učinak lijekovi sa teofilinom.
6. Hipotenzivni učinak lijeka pojačavaju diuretici, nitrati, beta-blokatori, prazosin, metildop, hidralazin.
7. Imunosupresivi, citostatici i alopurinol povećavaju hematotoksičnost.

Različiti aspekti praktične upotrebe

Opća šema primjene

Enalapril se propisuje oralno bez obzira na hranu. Primarna doza se određuje ovisno o stupnju bolesti. Obično je jednaka jednoj dozi dnevno od 2,5 do 5 mg. Inicijalnu dozu treba uzeti ispod medicinski nadzor 2-3 sata dok se pritisak ne stabilizuje.

Ako je potrebno, pojedinačna doza se povećava na 20 mg i može se podijeliti u dvije doze dnevno. Uobičajena doza održavanja prelazi se na dvije do tri sedmice. Kreće se od 10 do 20 mg dnevno. Maksimalni iznos lijek je 40 mg dnevno (uz normalnu podnošljivost).

Zapamtite! Samo lekar određuje pojedinačna doza, učestalost i trajanje uzimanja Enalaprila, u zavisnosti od dobrobiti pacijenta i stadijuma bolesti.

Compound

svaka tableta sadrži: aktivna supstanca enalapril maleat – 10,0 mg; pomoćne komponente: collidon 25 (povidon), laktoza, kukuruzni skrob, aerosil 200 (koloidni silicijum dioksid), magnezijum stearat, grimizni 4 R (E-124), narandžasto žuti (E-110).

Opis

Tablete su okrugle, žućkasto-ružičaste boje, sa razdjelnom linijom na jednoj strani i linijom loma na drugoj strani, mogući su uključci.

farmakološki efekat"type="checkbox">

farmakološki efekat

ACE inhibitor - antihipertenziv. Suzbija stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I i eliminiše ga vazokonstriktorski efekat. Lijek postupno snižava krvni tlak bez izazivanja promjena u otkucaju srca i minutnom volumenu krvi. Smanjuje sveukupno periferni otpor krvnih sudova, smanjuje naknadno opterećenje. Također smanjuje predopterećenje, smanjuje pritisak u desnoj pretkomori i plućnoj cirkulaciji. Lijek smanjuje hipertrofiju lijeve komore. Lijek smanjuje tonus eferentnih arteriola glomerula bubrega, čime se poboljšava intraglomerularna hemodinamika i sprječava razvoj dijabetičke nefropatije.

Dolazi vrijeme hipotenzivni efekat at usmeno- 1 sat, dostiže maksimum nakon 4-6 sati i traje do 24 sata. Kod hronične srčane insuficijencije, primetno klinički efekat posmatrano kada dugotrajno liječenje- 6 mjeseci ili više.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, približno 60% enalaprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Metabolizira se u jetri i formira aktivni metabolit, enalaprilat. Maksimalna koncentracija enalaprilat u krvnom serumu postiže se 3-4 sata nakon primjene.

Vezanje enalaprilata za proteine ​​plazme je 50-60%. Maksimalna koncentracija enalaprila u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata, enalaprilat - 3-4 sata, enalaprilat lako prolazi kroz histohematske barijere, isključujući BBB, mala količina prodire u posteljicu i ulazi u placentu. majčino mleko. Poluvrijeme eliminacije enalaprilata je 11 sati. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega - 60% (20% - u obliku enalaprila i 40% - u obliku enalaprilata), kroz crijeva - 33% (6% - u obliku enalaprila i 27% - u obliku enalaprilata). Uklanja se hemodijalizom (br
62 ml/min) i peritonealna dijaliza.

4 dana nakon početka primjene lijeka, poluvrijeme enalaprilata se stabilizira i iznosi 11 sati.

Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Liječenje arterijske hipertenzije;

Liječenje klinički značajnog zatajenja srca;

Prevencija klinički značajnog zatajenja srca kod pacijenata sa asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore (ejekcijska frakcija ≤ 35%).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na enalapril i druge ACE inhibitore, angioedem u anamnezi, trudnoća (posebno u drugom i trećem trimestru trudnoće) , dojenje, djeca mlađa od 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).

Zatajenje bubrega: klirens kreatinina manji od 10 ml/min (za ovaj oblik doze).

Istovremena upotreba inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima ili blokatora ATP receptora sa Aliskirenom kod pacijenata sa dijabetes melitus ili umjereno/teško oštećenje bubrega (GFR< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

sa oprezom: smanjena funkcija bubrega i jetre, istovremeno sa imunosupresivima, uz bilateralnu stenozu bubrežnih arterija.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Osim u slučajevima kada je nemoguće zamijeniti ACEI drugim alternativnu terapiju, pacijentice koje planiraju trudnoću treba preći na antihipertenzivnu terapiju lijekovima čiji je sigurnosni profil za trudnice dobro proučen. Ako dođe do trudnoće, ACE inhibitor treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, prepisati drugu antihipertenzivnu terapiju.

Upotreba ACE inhibitora je kontraindicirana u drugom i trećem trimestru trudnoće.

Kod primjene ACE inhibitora u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, fetotoksični efekti (poremećena bubrežna funkcija, oligohidramnioza, odloženo okoštavanje kostiju lubanje) i neonatalna toksičnost ( zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalemija). Ako uzimate ACE inhibitor od drugog tromjesečja trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled funkcije bubrega i kranijalnih kostiju. Kod novorođenčadi čije su majke uzimale ACE inhibitore, krvni pritisak treba pažljivo pratiti kako bi se spriječilo mogući razvoj hipotenzija.

Laktacija

Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Enalapril prelazi u majčino mlijeko u vrlo malim koncentracijama. Iako se stvorene koncentracije mogu smatrati klinički beznačajnim, upotreba ovog lijeka tijekom dojenja se ne preporučuje u slučaju prijevremeno rođene novorođenčadi ili u prvih nekoliko sedmica nakon rođenja zbog uočenog rizika od štetnih učinaka na kardiovaskularni sistem i bubrega, kao i nedovoljno kliničko iskustvo.

Prilikom hranjenja starijeg djeteta primjena ovih lijekova je moguća ako se smatra da je terapija neophodna za majku i da se prati stanje djeteta sa stanovišta mogućeg razvoja neželjenih reakcija.

Upute za upotrebu i doze

Lijek treba uzimati u isto doba dana (bez obzira na obroke), sa malom količinom tečnosti.

Režim doziranja se postavlja individualno u zavisnosti od stanja pacijenta.

U liječenju arterijske hipertenzije lijek se propisuje u početnoj dozi od 5 mg/dan (u ovom slučaju se preporučuje upotreba dozni oblik Enalapril - tablete 5 mg). Nakon uzimanja inicijalne doze, pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom 2 sata i još 1 sat dok se krvni pritisak ne stabilizuje. Prilagodba doze se vrši ovisno o postignutom kliničkom efektu. Obično podržavaju dnevna doza kreće se od 10 – 20 mg, u izuzetnim slučajevima – do 40 mg u 1 ili 2 doze. Ako se propisuje pacijentima koji istovremeno primaju diuretike, liječenje diuretikom treba prekinuti 2 do 3 dana prije propisivanja enalaprila. Početna doza za pacijente koji su primali diuretike je 2,5 mg 1 put dnevno. Kada je početna doza lijeka 2,5 mg, preporučuje se upotreba doznog oblika Enalapril - tablete
2,5 mg.

Za asimptomatsku disfunkciju lijeve komore Preporučena početna doza lijeka je 2,5 mg 2 puta dnevno, u ovom slučaju se preporučuje upotreba doznog oblika Enalapril - tablete od 2,5 mg. U zavisnosti od stanja pacijenta, moguće je prilagođavanje doze. Prosječna doza održavanja je 10 mg 2 puta dnevno.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju Preporučena početna doza lijeka je 2,5 mg 1 put/dan, u ovom slučaju se preporučuje upotreba doznog oblika Enalaprila - tablete od 2,5 mg. Dozu lijeka treba postepeno povećavati dok se ne postigne maksimalni klinički učinak; U prosjeku, potrebno je 2 do 4 sedmice za odabir optimalne doze. Prosječna doza održavanja je 2,5-10 mg jednom dnevno, maksimalna dnevna doza održavanja je 40 mg (podjeljeno u 2 doze).

U liječenju arterijske hipertenzije i bolesti bubrega Režim doziranja određuje se ovisno o težini bubrežne disfunkcije ili vrijednosti klirensa kreatinina. Početnu dozu lijeka treba postepeno povećavati dok se ne postigne zadovoljavajući klinički učinak. Uz klirens kreatinina od 80-30 ml/min, doza je obično 5-10 mg/dan, sa klirensom kreatinina od 30-10 ml/min – 2,5-5 mg/dan (u slučaju propisivanja 2,5 mg, preporučuje se upotreba doznog oblika Enalaprila – tablete 2,5 mg).

Trajanje terapije zavisi od efikasnosti terapije. Ako je pad krvnog tlaka previše izražen, doza lijeka se postupno smanjuje.

Bolesnici sa oštećenom funkcijom bubrega

Doziranje za zatajenje bubrega

Interval između doza enalaprila treba povećati i/ili smanjiti dozu.

Enalapril se uklanja tokom dijalize. Dozu u dane bez dijalize treba prilagoditi na osnovu krvnog pritiska.

Ako je potrebno uzimati lijek u dozi od 2,5 mg ili 5 mg, preporučuje se upotreba doznog oblika Enalaprila - tablete 2,5 mg ili 5 mg.

Stariji pacijenti

Dozu treba prilagoditi na osnovu bubrežne funkcije pacijenta.

Djeca sa arterijska hipertenzija preko 6 godina starosti

Iskustvo kliničku primjenu enalapril u djece s arterijskom hipertenzijom je ograničen.

Za djecu koja mogu progutati tablete, dozu treba individualizirati u skladu sa stanjem pacijenta, odgovorom na liječenje i tjelesnom težinom pacijenta.

Preporučena početna doza je 2,5 mg za pacijente težine 20 do 50 kg (preporučuju se tablete enalaprila od 2,5 mg) i 5 mg za pacijente tjelesne težine ≥ 50 kg (preporučuju se tablete enalaprila). Enalapril se uzima jednom dnevno. Dozu treba prilagoditi prema potrebi na maksimalno 20 mg dnevno za pacijente težine 20 do 50 kg i 40 mg za pacijente tjelesne težine ≥ 50 kg.

Nuspojava"type="checkbox">

Nuspojava

Navedeno ispod nuspojave prikazani u skladu sa sljedećim gradacijama učestalosti njihovog pojavljivanja: vrlo često (>1/10); često (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Sa krvne strane: rijetko - anemija (uključujući aplastičnu i hemolitičku), neutropenija, smanjen hemoglobin, smanjen hematokrit, trombocitopenija, agranulocitoza, supresija koštane srži, pancitopenija, limfadenopatija, autoimune bolesti.

Iz endokrinog sistema: nepoznato - sindrom poremećene sekrecije ADH.

Metabolički poremećaji: rijetko - hipoglikemija.

Iz nervnog sistema i psihe:često - depresija, glavobolja; rijetko - konfuzija, pospanost, nesanica, nervoza, parestezija, vrtoglavica, poremećaji spavanja, abnormalni snovi.

Iz organa vida: vrlo često - zamagljen vid.

Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo često - vrtoglavica; često - hipotenzija (uključujući ortostatsku hipotenziju), sinkopa, bol u grudima, aritmije, angina pektoris, tahikardija; rijetko - ortostatska hipotenzija, tahikardija, infarkt miokarda ili moždani udar (vjerovatno kao rezultat pretjeranog sniženja tlaka kod visokorizičnih pacijenata), Raynaudov fenomen.

Iz respiratornog sistema: vrlo često - kašalj; često - kratak dah; rijetko - rinoreja, upala grla i promuklost, bronhospazam/astma, plućni infiltrati, rinitis, alergijski alveolitis/eozinofilna pneumonija.

Iz probavnog trakta: vrlo često - mučnina; često - proljev, bol u trbuhu, promjena okusa; rijetko - opstrukcija crijeva, pankreatitis, povraćanje, dispepsija, zatvor, anoreksija, iritacija želuca, suha usta, peptički čir, stomatitis/aftozni ulkus, glositis; vrlo rijetko - angioedem crijeva.

Iz probavnog sistema: rijetko - zatajenje jetre, hepatocelularni ili holestatski hepatitis, hepatitis, uključujući nekrozu, kolestazu (uključujući žuticu).

Za kožu i potkožno tkivo:često - osip, preosjetljivost/angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili larinksa; manje često - pojačano znojenje, svrab, urtikarija, alopecija; rijetko - multipli eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, eritroderma.

Prijavljen je kompleksni kompleks simptoma koji je uključivao neke ili sve od sljedećeg: groznicu, serozitis, vaskulitis, mijalgiju/miozitis, artralgiju/artritis, pozitivan test na antinuklearna antitijela, povećan ESR, eozinofiliju i leukocitozu. Nuspojave mogu uključivati ​​osip, fotosenzitivnost i druge kožne reakcije.

Iz urinarnog sistema: manje često - disfunkcija bubrega, zatajenje bubrega, proteinurija; rijetko - oligurija.

Iz reproduktivnog sistema: rijetko - impotencija; rijetko - ginekomastija.

Opšti prekršaji: vrlo često - astenija; često - umor; manje često - grčevi u mišićima, valovi vrućine, zujanje u ušima, nelagodnost, groznica.

Promjene u laboratorijskim parametrima:često - hiperkalijemija, povišen nivo kreatinina u serumu; rijetko - povišene razine uree u krvi, hiponatremija, povećanje enzima jetre, bilirubina u krvnom serumu.

Predoziranje

Podaci o predoziranju kod ljudi su ograničeni. Najkarakterističnije karakteristike do sada registrovanog predoziranja su teška arterijska hipotenzija, koja počinje otprilike 6 sati nakon uzimanja tablete, istovremeno sa blokadom renin-angiotenzin sistema i stupor. Simptomi povezani s predoziranjem ACE inhibitorom mogu uključivati ​​cirkulatorni šok, poremećaje elektrolita, zatajenje bubrega, hiperventilaciju, tahikardiju, palpitacije, bradikardiju, vrtoglavicu, nemir i kašalj.

Preporučeni tretman za predoziranje je intravenska infuzija fiziološkog rastvora. Ako dođe do hipotenzije, pacijent se postavlja vodoravno s podignutim nogama. Treba razmotriti intravensku infuziju angiotenzina II i/ili kateholamina. Ako je lijek nedavno uzet, potrebno je poduzeti mjere za eliminaciju enalapril maleata (na primjer, povraćanje, ispiranje želuca, primjena sorbenata i natrijevog sulfata). Enalapril se može ukloniti iz opće cirkulacije pomoću hemodijalize. Za bradikardiju otpornu na liječenje indikovana je upotreba pejsmejkera. Vitalne znakove, serumske elektrolite i koncentraciju kreatinina treba kontinuirano pratiti.

Interakcija s drugim lijekovima

Kada se daju istovremeno s diureticima koji štede kalij ili suplementima kalija, može se razviti hiperkalemija. Kada se koristi istovremeno sa diureticima, beta-blokatorima, metildopom, nitratima, blokatorima kalcijumskih kanala, hidralazinom, prazozinom, hipotenzivni efekat može biti pojačan. Kada se koristi istovremeno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući acetilsalicilnu kiselinu), učinak enalaprila može se smanjiti i povećati rizik od razvoja bubrežne disfunkcije. Kada se koristi istovremeno s etanolom, kao i sredstvima za opću anesteziju, povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Enalapril slabi učinak lijekova koji sadrže teofilin. Kada se koristi istovremeno sa preparatima litijuma, izlučivanje litijuma se usporava, a njegovo dejstvo se povećava. Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom, produžava se poluvijek enalaprila.

Dvostruka blokada renin-angiotenzin-aldosteron sistema

Na osnovu dostupnih podataka, dvostruka blokada RAAS sa ACEI, ARB II ili Aliskirenom ne može se preporučiti ni kod jednog pacijenta, posebno kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom.

Kod pacijenata sa dijabetes melitusom ili umjerenim/teškim oštećenjem bubrega (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

U nekim slučajevima, kada je kombinovana upotreba ACE inhibitora i ARB II apsolutno indikovana, neophodan je pažljiv nadzor specijaliste i obavezno praćenje bubrežne funkcije, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog pritiska.

Zlatni preparati

Zabilježeni su izolirani izvještaji o reakcijama na nitrite (simptomi uključuju crvenilo lica, mučninu, povraćanje i hipotenziju) kod pacijenata koji su primali injekcijske preparate zlata (natrijum aurotiomalat) i ACE inhibitore, uključujući enalapril.

Antidijabetički lijekovi

Epidemiološke studije sugeriraju da istovremena primjena ACE inhibitora i antidijabetičkih lijekova (inzulina, oralnih antidijabetika) može dovesti do značajnog smanjenja razine šećera u krvi uz rizik od hipoglikemije. Ovaj fenomen se najvjerovatnije javlja kod pacijenata sa oštećenjem bubrega tokom prvih sedmica kombinovanog liječenja.

Triciklički antidepresivi/neuroleptici/anestetici/narkotici

Istovremena primjena određenih anestetika, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika s ACE inhibitorima može dovesti do dodatnog smanjenja krvnog tlaka.

Enalapril. Tokom lečenja potrebno je pratiti i sadržaj kalijuma u krvnom serumu. Arterijska hipotenzija se često razvija u pozadini hipovolemije, ograničenja unosa soli, tijekom hemodijalize, na pozadini proljeva ili povraćanja, tijekom operacije ili anestezije upotrebom spojeva koji uzrokuju arterijsku hipotenziju.

U slučajevima kada hipotenzija postane trajna, dozu treba smanjiti i/ili liječiti diuretikom i/ili enalapril.

U bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije solitarnog bubrega, arterijska hipotenzija se razvija nakon početka liječenja enalapril, može dovesti do pogoršanja funkcije bubrega, povećanja serumske uree i kreatinina.

Po dogovoru enalapril, opisani su rijetki slučajevi angioedema (češće kod pacijenata negroidne rase). U takvim slučajevima, liječenje treba odmah prekinuti i pacijenta treba stalno pratiti dok simptomi potpuno ne nestanu. Antihistaminici imaju pozitivan učinak. Ako se gušenje razvije u pozadini edema, potrebno je supkutano primijeniti otopinu epinefrina (adrenalina) 0,1% (0,3-0,5 ml) i/ili poduzeti mjere za osiguranje prohodnosti dišnih puteva.

U rijetkim slučajevima, uzimanje ACE inhibitora u pozadini hiposenzibilizacije na alergene himenoptera ili dijaliza pomoću membrana visoke propusnosti (na primjer, AN69) uzrokuje teške anafilaktoidne reakcije. Kod takvih pacijenata preporučuje se upotreba druge klase antihipertenzivnih lijekova.

Postoje izvještaji o pojavi reverzibilnog neproduktivnog kašlja tokom liječenja ACE inhibitorima.

Kod pacijenata koji primaju enalapril tokom 48 sedmica, dolazi do povećanja nivoa kalijuma u serumu za 0,02 mEq/L. Prilikom liječenja enalaprilom potrebno je pratiti nivoe kalija u serumu.

Obrazac za oslobađanje

10 tableta u blister pakovanju. 3 konturna pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu smeštena su u kartonsko pakovanje.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od vlage na temperaturi ne višoj od 25ºS.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Hipertenzija je jedan od vodećih uzroka smrtnosti od srčanih bolesti u gotovo svim zemljama.

Redovna upotreba antihipertenzivnog lijeka Enalapril u terapijskoj dozi nekoliko puta smanjuje rizik od komplikacija na kardiovaskularnom sistemu i iznenadne smrti.

Važnu ulogu igra ne samo efikasnost samog lijeka, već i njegov ukupni učinak na psihoemocionalno stanje pacijenta.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ili skraćeno ACE), koji uključuju enalapril, retko izazivaju sporedne komplikacije i praktično nemaju značajan uticaj na pacijentov uobičajeni način života.

Kako se lijek bori protiv visokog krvnog pritiska?

Naziv proteinskih jedinjenja angiotenzini potiče od grčkih reči angeon - posuda i tensio - napetost. Nastaju od β-globulin angiotenzinogena, koji se nalazi u plazma dijelu krvi. Pod uticajem renina, koji se proizvodi u ćelijama bubrega, angiotenzinogen se pretvara u angiotenzin I. Međutim, on takođe nema uticaj na vaskularni tonus.

Ali pod uticajem drugog enzima formiranog u plućnom tkivu, angiotenzin-konvertirajućeg ili angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE-kinaza II), angiotenzin I se transformiše u angiotenzin II. Jedan je od najjačih endogenih (unutrašnjih) faktora koji utiču na tonus vaskularnog zida, a kao posljedicu i na nivo sistolnog i dijastolnog krvnog tlaka (BP).

ACE inhibitori također stimuliraju sintezu vazodilatatornog bradikinina i inhibiraju hipertenzivnu aktivnost kortikotropnih i luteinizirajućih hormona. Zahvaljujući tome, Enalapril ima sljedeće djelovanje na ljudski organizam:

• Inhibicija sinteze i lučenja aldosterona, hormona kore nadbubrežne žlijezde, koji uzrokuje zadržavanje tečnosti i jona natrijuma u organizmu, a joni kalija, neophodni za normalno funkcionisanje miokarda, intenzivno se izlučuju urinom.
• Slabljenje reapsorpcije u bubrežnim tubulima i smanjenje proizvodnje antidiuretskog hormona (arginin vazopresina), što se manifestuje dodatnim blagim diuretičkim efektom.
• Dugotrajno održavanje hipotenzivnog efekta smanjenjem koncentracije drugog vazokonstriktornog faktora, endotelina I.
• Utječe na vaskularni endotel, što je posebno važno u starijoj dobi, jer se tokom procesa starenja stvaraju naslage kolagena, elastina i kalcijuma na zidovima arterija. Endotelna disfunkcija je prva faza u razvoju ateroskleroze, koja počinje i prije formiranja aterosklerotskog plaka. Enalapril povećava sintezu dušikovog oksida i poboljšava reologiju krvi, što zauzvrat obnavlja protok krvi u arterijama.
• Smanjenjem energetskih potreba miokarda, zbog čega se normalizuje ritam kontrakcije mišićnog tkiva, ova karakteristika ovog lijeka objašnjava njegovu široku primjenu u patologijama kao što su koronarna arterijska bolest (IBS), kronična srčana insuficijencija, angina pektoris.
• Poboljšanje „rada“ leve komore, koja prvenstveno pati kod infarkta miokarda, i pridržavanje preporuka lekara u pogledu doziranja i trajanja lečenja smanjuje patološko povećanje mase leve komore srca.

Pored uticaja na kardiovaskularni sistem, Enalapril ima i zaštitni efekat na bubrege. Činjenica je da u patogenezi zatajenja bubrega veliku ulogu igra aktivacija renin-angiotenzin-aldosteron sistema.

Enzimi, proteini i druge supstance koje proizvodi dovode do taloženja kolagena i narušavanja funkcionisanja tubularnog sistema organa za izlučivanje. Poznavajući ovaj mehanizam, liječnici propisuju Enalapril ne samo za nefropatiju, već i za liječenje renovaskularne hipertenzije, koja je uzrokovana suženjem bubrežne arterije.

Prema farmakološkoj klasifikaciji ACE inhibitora, Enalapril pripada klasi IIa prolijekova. Ne djeluje “direktno” na tijelo, već prolazi kroz procese hidrolize i pretvara se u aktivni metabolit, enalaprilat, koji direktno djeluje na enzim koji pretvara angiotenzin. A ako se Enalapril propisuje u obliku tableta za dugotrajno liječenje hipertenzije, tada se za ublažavanje hipertenzivnih kriza koristi 0,125% otopina enalaprilata (Enap za injekcije možete kupiti u ljekarnama).

Lijek se brzo, ali ne u potpunosti (oko 60%), apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bez obzira na unos hrane. Bioraspoloživost enalaprila je oko 40%. Hipotenzivni učinak lijeka počinje kada se postigne njegova maksimalna koncentracija u krvi, 1-4 sata nakon primjene, poluvrijeme i, shodno tome, učinak je do 11 sati. Većinu lijeka (do 60%) izlučuju bubrezi u obliku enalaprilata i nepromijenjenog enalaprila, dio kroz crijeva.

Enalapril: indikacije za upotrebu, oblik oslobađanja, ograničenja upotrebe

Enalapril proizvode različite domaće i strane farmaceutske korporacije, ponekad se naziv kompanije odražava u trgovačkom nazivu lijeka, na primjer, Enalapril Agio proizvođača Agio Pharmaceuticals, Indija.

Lijek se prodaje u pakovanjima od 20, 30 ili 50 bijelih tableta sa 5, 10 ili 20 mg aktivne tvari. Mogu biti bikonveksni ili čak s vodoravnom linijom, dijeleći pilulu na dva jednaka dijela.

Hemijski sastav Enalaprila sadrži nekoliko aminokiselinskih ostataka. Što se tiče fizičkih svojstava, aktivna tvar je bijeli kristalni prah, praktično nerastvorljiv ni u jednoj otopini, osim u alkoholu.

Stoga, da bi se formirale tablete, dodaju se pomoćne tvari, kao što su laktoza, spojevi magnezija, želatina, krospovidon.

Indikacije za primjenu Enalaprila su sljedeće bolesti:

• hipertenzija različite etiologije i težine;
• kongestivnog zatajenja srca;
• srčani udar (samo u kombinaciji s nizom drugih lijekova);
• dijabetička nefropatija (patologija bubrega kod dijabetes melitusa);
• sekundarni hiperaldosteronizam (povećan nivo nadbubrežnog hormona aldosterona na pozadini patološke aktivacije renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema);
• Raynaudova bolest (poremećaji cirkulacije u malim arterijama i arteriolama gornjih i donjih ekstremiteta);
• sklerodermija (sistemska bolest praćena prekomjernom akumulacijom kolagena u gotovo svim tkivima);
• prevencija komplikacija, napada angine, srčanih udara kod pacijenata s povećanjem mase lijeve komore srca.

U stranoj medicinskoj literaturi postoje podaci da se kod pacijenata s indikacijama za primjenu Enalaprila smanjila učestalost simptoma akutne srčane hipoksije, napadaja bola u grudima, posjeta kardiologu zbog pogoršanja općeg stanja, u poređenju sa drugim pacijentima kojima ovaj lijek nije propisan.

Ali morat ćete potražiti drugi način za stabilizaciju krvnog tlaka ako postoje kontraindikacije za propisivanje Enalaprila.

To uključuje:

• preosjetljivost, ne samo na enalapril, već i na druge lijekove iz klase inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima;
• ako je osoba ranije imala angioedem, uključujući i nepoznate etiologije;
• patološka reakcija na laktozu;
• rane i tinejdžerske godine (do 18 godina).

Za lijek Enalapril, indikacije za upotrebu zahtijevaju stalno medicinsko praćenje u slučajevima kada postoje:

• zatajenje bubrega;
• suženje lumena bubrežnih arterija ili arterije samo jednog "radnog" bubrega;
• patologije jetre;
• poremećaj protoka krvi u krvnim žilama koje opskrbljuju srce;
• period rehabilitacije nakon operacije transplantacije bubrega;
• sistemske patologije vezivnog tkiva;
• poremećaji protoka krvi u žilama mozga.

Prilagodba doze Enalaprila je neophodna kod starijih osoba (nakon 65-70 godina), s endokrinim poremećajima, povećanom koncentracijom kalija u krvi, hiponatremijom, u kombinaciji s drugim lijekovima namijenjenim liječenju koronarne bolesti srca. Kako bi se otklonio rizik od predoziranja, prije propisivanja lijeka provjerava se stanje pacijentove jetre i bubrega.

Enalapril: upute, karakteristike doziranja

Lijek nije dostupan u obliku ampula, pa se uzima u obliku tableta bez obzira na hranu ili doba dana.

Upute za Enalapril predviđaju različite režime liječenja u zavisnosti od osnovne bolesti:

• Za arterijsku hipertenziju (uključujući renovaskularnu "bubrežnu" patologiju). Početna dnevna količina je 5 mg dnevno. U roku od 1-2 sedmice, liječnik prati stanje pacijenta i postepeno povećava dozu. Obično je to do 10-20 mg, podijeljeno u dvije doze tokom dana.
• Za kongestivno hronično zatajenje srca. Terapija počinje sa 2,5 mg dnevno, postepeno (2,5-5 mg dva puta nedeljno) ova količina se povećava na 15-20 mg dnevno (moguća je i podela u dve doze).

Prilikom liječenja ovim lijekom, moraju se uzeti u obzir sljedeće nijanse:

• Dnevna količina lijeka Enalapril, upute ne preporučuju prekoračenje od 40 mg (za renovaskularnu hipertenziju - 20 mg). Ako je pad krvnog tlaka previše izražen, smanjuje se dok se stanje bolesnika ne normalizira;
• kod pacijenata starijih od 65 godina, doza je 1,25 mg dnevno;
• ako je nivo jona natrijuma u krvi ispod normalnog (ili je nivo kreatinina iznad 0,14 mmol/l), preporučena dnevna količina Enalaprila prema uputstvu je 2,5 mg;
• u slučaju hroničnog zatajenja bubrega sa smanjenim nivoom filtracije, počinje kumulacija, drugim riječima, akumulacija enalaprila, što zahtijeva prilagođavanje doze;
• prije nego počnete uzimati lijek, trebate prestati koristiti diuretike 2-3 dana prije;
• Za pacijente s niskim sistoličkim krvnim tlakom (manji od 110 mmHg), liječenje treba započeti s 1,25 mg dnevno, a prosječna održavajuća količina lijeka obično ne prelazi 20 mg.

Upute za lijek Enalapril dopuštaju njegovu primjenu i samostalno i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Obično se lijek kombinira s diureticima. Istovremeno se postiže postojani antihipertenzivni učinak nižim dozama lijekova, što također smanjuje rizik od neželjenih komplikacija.

Tako su u jednoj studiji, uzimanjem 2,5 mg diuretika indapamida, simptomi hipertenzije ublaženi uzimanjem 15,5 mg enalaprila. Trenutno se provode studije o učinku zajedničke primjene ACE inhibitora i mildronata na poboljšanje stanja vaskularnog zida, što je važno u liječenju koronarne bolesti srca na pozadini ateroskleroze.

Hipotenzivni efekat kombinacije Enalaprila sa diureticima i antagonistima kalcijuma doveo je do stvaranja kombinovanih lekova, a to su:

• Enap N i Enap HL, koji sadrže 10 mg enalaprila i 25 mg odnosno 12,5 mg diuretika hidroklorotiazida;
• Co-Renitec, 20 mg enalaprila i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Coriprene, po 10 mg enalaprila i antagonista kalcijuma lekarnidipina;
• Enzix Duo Forte je set tableta enalaprila 20 mg i indapamida 2,5 mg;
• Renipril je po sastavu potpuni analog lijeka Enap HL;
• Berlipril Plus, doza aktivnih supstanci je ista kao i lijek Enap N.

Način upotrebe ovih lijekova ne razlikuje se mnogo od uputa za Enalapril. Uzimaju se i jednom dnevno, obično 1 tableta. Također je vrijedno obratiti pažnju na druga imena ovog ACE inhibitora. To su Enalapril Hexal, Enalapril Acti, Enalapril FPO.

Ovi lijekovi sadrže samo enalapril i koriste se u istoj dozi kao što je gore opisano.

Kao što je navedeno u uputstvu, upotreba Enalaprila tokom trudnoće je kontraindikovana. To je zbog činjenice da lijek lako prolazi kroz placentu i ulazi u krvotok fetusa, što može dovesti do nepovratnih patologija. Stoga, ukoliko dođe do neplaniranog začeća tokom liječenja Enalaprilom, ljekari upozoravaju ženu na moguće komplikacije.

Takođe, ne preporučuje se kombinovanje leka sa dojenjem, jer aktivna komponenta leka prelazi u mleko i traje 24 sata. Jasno je da je, s obzirom na režim uzimanja lijekova, sigurna laktacija nemoguća.

Liječenje Enalaprilom traje više od mjesec dana, a u tom periodu pacijentima su često potrebni i drugi lijekovi. Međutim, ne mogu se svi lijekovi kombinirati s ACE inhibitorima.

• Antihipertenzivni lijekovi. Dolazi do međusobnog pojačavanja djelovanja, što zahtijeva smanjenje doze.
• Diuretici petlje. Jedna od nuspojava Enalaprila je povećanje nivoa kalijuma u krvi, što se posebno često primećuje kod istovremenog zatajenja bubrega i dijabetesa. Određeni diuretici (spironolakton ili triamteren) uklanjaju višak kalijuma iz organizma.
• Lijekovi za snižavanje nivoa šećera. Enalapril pojačava njihov učinak, što nosi rizik od hipoglikemije. Ova kombinacija zahtijeva testiranje glukoze u krvi tokom prve četiri sedmice liječenja.
• Lijekovi koji sadrže litijum. ACE inhibitori usporavaju izlučivanje litijuma putem bubrega, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u tijelu.
• Lijekovi koji utiču na funkcionisanje centralnog nervnog sistema(antidepresivi, lijekovi za opću anesteziju, antipsihotici). Postoji mogućnost da će vam krvni pritisak previše pasti.
• Simpatomimetici(Izoprenalin, Izadrin, Astmopent), nesteroidni protuupalni lijekovi(NSAID) smanjuju hipotenzivni efekat enalaprila.
• Citostatici i drugi imunosupresivi u kombinaciji s ACE inhibitorima može izazvati snažno smanjenje nivoa leukocita u krvi.
• Antacidi, utiču na stepen apsorpcije enalaprila iz digestivnog trakta.

Ostali lijekovi nemaju značajan učinak na primjenu Enalaprila u doziranju prema uputstvu. U toku lečenja neophodno je redovno praćenje kliničkih pokazatelja opštih i biohemijskih pretraga krvi. Tokom kućne terapije, od pacijenta se traži da samostalno izmjeri krvni tlak dva puta dnevno i zabilježi te vrijednosti u poseban dnevnik.

Lijek Enalapril je prilično star, ali još uvijek tražen i efikasan antihipertenzivni lijek. Spada u grupu inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACEI). Angiotenzin (od latinskog angio - posuda i napetost - pritisak) je supstanca proteinskog porekla koja direktno utiče na mišićni zid krvnih sudova, jer izaziva grč. Angiotenzin također oslobađa aldosteron iz nadbubrežnih žlijezda, koji zauzvrat zadržava sol i vodu u tijelu, indirektno povećavajući krvni tlak. Uloga angiotenzina u regulaciji krvnog pritiska je ogromna. Enalapril i slični lijekovi direktno utiču na transformaciju angiotenzina, smanjujući njegov učinak na vaskularni krevet.

Oblik oslobađanja i doza

Enalapril (Enap, Berlipril i drugi) je dostupan u tabletama, od kojih svaka sadrži enalapril maleat - aktivni sastojak - 5 mg, 10 mg i 20 mg. Lijekovi se izdaju iz ljekarni isključivo na recept ljekara.

farmakološki efekat

Kao što smo već rekli, glavni zadatak Enalaprila je da uspori konverziju angiotenzina i smanji oslobađanje aldosterona. Kakve efekte ima ova reakcija?

1. Opušta zid krvnih sudova. Arterije su pogođene enalaprilom u većoj mjeri nego vene.
2. Smanjuje sistolni (gornji) i dijastolni (donji) pritisak.
3. Poboljšava protok krvi u koronarnim arterijama srca i bubrežnih arterija.
4. Smanjuje zadržavanje vode u tijelu, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
5. Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca.
6. Dugotrajnom upotrebom može smanjiti već razvijenu hipertrofiju srčanog mišića lijeve strane srca.
7. Sprečava razvoj srčane insuficijencije.
8. Blago smanjuje agregaciju trombocita (lepljenje), čime se sprečava rizik od tromboze.
9. Ima blagi diuretički efekat.

Uz jednu dozu Enalaprila, smanjenje tlaka se javlja u roku od sat vremena i traje oko jedan dan. Zbog prilično dugog čekanja na učinak, lijek nije prikladan za pružanje hitne pomoći kod hipertenzivnih kriza. Redovnim unosom adekvatne doze, optimalno smanjenje pritiska dolazi u roku od jedne do dve nedelje. Za primjetne efekte Enalaprila na srčani mišić potrebno je da lijek uzimate najmanje šest mjeseci.

U čemu pomaže Enalapril i pod kojim pritiskom?

Enalapril je antihipertenzivni lijek koji ima za cilj stabilizaciju hemodinamskog procesa. Nije pogodan za hitnu pomoć tokom hipertenzivne krize, ali je vrlo efikasan u liječenju hipertenzije i srčane disfunkcije.

Uzimanje lijeka je opravdano u sljedećim situacijama:

1. Liječenje esencijalne hipertenzije (primarni porast krvnog tlaka bez patoloških procesa kardiovaskularne mreže), čak i ako krvni tlak ne prelazi 130/90 mm Hg. Art. Poremećaji u ishrani mozga i srčanog mišića već su uočeni. Svako prekoračenje norme (120/80 mm Hg) direktna je indikacija za upotrebu Enalaprila. Dozu i tijek liječenja odabire liječnik na osnovu rezultata studije o stanju kardiovaskularnog sistema i pozadinskim bolestima pacijenta;
2. Liječenje hipertenzije u bilo kojoj fazi bolesti sa krvnim pritiskom iznad 120/80 mmHg. Art. za normotenzive, u početnom obliku hipertenzije, propisuje se, kao iu komplikovanim i uznapredovalim slučajevima u kombinaciji sa drugim lekovima. Važno je zapamtiti da se svi lijekovi ne kombiniraju jedni s drugima, a kompleksno liječenje provodi se samo pod zajedničkim nadzorom terapeuta i kardiologa, što smanjuje rizik od komplikacija. Doziranje Enalaprila može varirati tijekom terapije i odabire se pojedinačno uz dinamičko praćenje krvnog tlaka i općeg stanja pacijenta.
3. Minimalna doza od 1,25 ml lijeka propisana je osobama s krvnim tlakom od 120/80 mmHg. Art. podložan radnom pritisku 100/60 mm Hg. Art. (liječenje visokog krvnog tlaka kod hipotenzivnih bolesnika provodi se u kratkim kursevima od 1-3 mjeseca ako se ne osjećaju dobro);
4. Terapija renovaskularne bolesti (uporno povišenje krvnog pritiska zbog primarnog ili sekundarnog suženja bubrežnih arterija) uz pravovremenu primenu Enalaprila, moguće je dugotrajno održavanje nivoa krvnog pritiska bez hirurške intervencije;
5. Dugotrajna upotreba lijeka omogućava vam da zaustavite abnormalni rast mišića miokarda s asimptomatskom hipertrofijom lijeve klijetke;

Kao dio kompleksne terapije, Enalapril efikasno koriste kardiolozi u sljedećim situacijama:

• Period oporavka nakon infarkta miokarda;
• IHD, angina pektoris;
• Kongestija u sistemskoj ili plućnoj cirkulaciji uzrokovana slabošću miokarda ili povećanjem volumena cirkulirajuće krvi.

Kontraindikacije

• Alergija na enalapril ili druge članove njegove grupe.
• Porfirija je rijetka bolest krvi.
• Trudnoća i dojenje.
• Djeca mlađa od 18 godina, zbog nedostatka istraživanja o drogama u ovoj starosnoj grupi.

Propisivati ​​s oprezom u slučajevima:

• primarni hiperaldosteronizam;
• bilateralno suženje bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega;
• nakon transplantacije bubrega;
• srčane mane;
• zatajenje bubrega i jetre;
• dijabetes melitus;
• cerebrovaskularne bolesti;
• upotreba imunosupresiva i nekih diuretika;
• kod osoba starijih od 65 godina.

Kako pravilno uzimati Enalapril

Lijek se uzima oralno prije, poslije ili tokom obroka. Enalapril maleat se može koristiti kao pojedinačni antihipertenziv ili u kombinaciji s drugim lijekovima za krvni tlak, diureticima i metaboličkim agensima.

Monoterapija

Za početni recept, probna doza Enalaprila će biti 5 mg. Ako se ne očekuje smanjenje krvnog pritiska u roku od 1-2 nedelje, doza se postepeno povećava za 5 mg dok se ne postigne željeni efekat. Tipično, za umjereno povećanje krvnog tlaka, dnevna doza je 10 mg u dvije podijeljene doze. Maksimalna sigurna doza je 40 mg dnevno, podijeljena u dvije doze.

Kompleksna terapija

Za liječenje kronične srčane insuficijencije, početna doza enalaprila je 2,5 mg dnevno. Zatim se svaka tri do četiri dana doza povećava za 2,5-5 mg dok se ne postigne željeni efekat. Prosječna doza za hroničnu srčanu insuficijenciju je 5-20 mg dnevno u dvije doze. Maksimalna dnevna doza je 40 mg dnevno.

Za renovaskularnu (bubrežnu) hipertenziju Početna dnevna doza je 2,5 mg, a maksimalna je 20 mg.

Kod starijih ljudi Početna doza lijeka je 1,25 mg dnevno, jer se zbog smanjenog metabolizma lijek sporije eliminira i ima jače djelovanje.

Predoziranje

Simptomi nakon uzimanja velikih doza enalaprila:

1. Kolaps je ozbiljan pad krvnog pritiska.
2. Infarkt miokarda.
3. Ishemijski poremećaji u mozgu.
4. Tromboembolija.
5. Grčevi.
6. Stupor.

Da bi se spasio pacijent, hitno ga treba položiti s podignutim nogama i isprati mu želudac. Slani rastvor ili zamene za plazmu, angiotenzin-2 se daju intravenozno. Ponekad je pacijentu potrebna procedura hemodijalize.

Interakcije lijekova

• Efekat enalaprila se smanjuje kada se uzima sa NSAIL.
• Učinak i toksičnost lijeka se povećava zajedno s nekim diureticima, beta-blokatorima, metildopom, blokatorima kalcijumskih kanala, nitratima, prazozinom, hidralazinom, imunosupresivima, alopurinolom.
• Enalapril sam po sebi može oslabiti efekte teofilina i spriječiti izlučivanje soli litijuma iz tijela.
• Kada se uzimaju istovremeno sa spironolaktonom i drugim diureticima koji štede kalij, uočava se povećanje razine kalija u krvnom serumu.

Nuspojave

Enalapril tablete obično ne izazivaju ozbiljne nuspojave. Neki od neugodnih efekata koje je proizvođač prijavio uključuju:

• Oštar pad pritiska, ortostatski kolaps - oštar pad pritiska pri prelasku iz ležećeg u stojeći položaj.
• Bol u grudima, angina pektoris i infarkt miokarda javljaju se rijetko i gotovo uvijek su povezani s nepravilnim režimom doziranja.
• Poremećaji srčanog ritma, tahikardija, bradikardija.
• Tromboembolija je izuzetno rijetka.
• Glavobolje i vrtoglavice.
• Nesanica ili pospanost, anksioznost, rijetko depresija.
• Suha usta, zatvor ili proljev, nedostatak apetita, ponekad crijevna opstrukcija i pankreatitis.
• Alergijske reakcije.
• Povećani nivoi kreatinina, uree, bilirubina, kalijuma, smanjeni nivoi natrijuma.
• Anemija, povećana ESR, trombocitopenija, leukopenija.
• Smanjenje funkcije bubrega, pojava proteina u mokraći - proteinurija.
• Suhi opsesivni kašalj je, nažalost, uobičajena nuspojava u cijeloj skupini ACE inhibitora.

Samo ljekar može propisati i promijeniti režim liječenja za određenog pacijenta. Prilikom uzimanja Enalaprila važno je pratiti krvni pritisak, odabrati minimalnu efektivnu dozu za liječenje i stalno pratiti laboratorijske parametre krvi i urina, stanje srca i bubrega.

Lijek enalapril

Enalapril– antihipertenzivni lijek koji pripada klasi ACE inhibitora. Delovanje enalaprila je posledica njegovog uticaja na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, koji igra važnu ulogu u regulaciji

krvni pritisak

Vidljivo dejstvo leka se razvija nakon uzimanja u trajanju od 2-4 sata, a početno dejstvo se javlja u roku od sat vremena. Maksimalni pritisak se smanjuje nakon 4-5 sati. Kada se Enalapril uzima u preporučenim dozama, njegov hipotenzivni efekat traje oko jedan dan.

Lijek se brzo apsorbira u gastrointestinalni trakt sa stopom apsorpcije od oko 60%. Enalapril se izlučuje prvenstveno putem bubrega i crijeva.

Obrasci za oslobađanje

Enalapril je dostupan u tabletama od 5, 10, 20 mg, upakovanih u blistere od 10 komada. U kartonskom pakovanju nalaze se dva ili tri blistera.

Holandski i engleski Renitek sadrži 14 tableta u jednom pakovanju.

Generici mogu imati dozu od 2,5 mg, na primjer, slovenački Enap ili mađarski Ednit. Kombinovani preparati u različitim verzijama sadrže: Enalapril 10 ili 20 mg.

Prilikom uzimanja lijeka morate se striktno pridržavati uputa i propisa liječnika, sami ili u klinici pratiti krvni tlak. U razgovoru sa svojim ljekarom važno je da ga obavijestite o prisutnosti drugih bolesti i o lijekovima koje uzimate. Posjedujući informacije, ljekar će procijeniti rizik od propisivanja Enalaprila i, ako je potrebno, prilagoditi liječenje.

Primarni oblik arterija

hipertenzija

2. Sekundarna arterijska hipertenzija u prisustvu bolesti bubrega.

3. Kronično zatajenje srca i asimptomatska disfunkcija lijeve komore (kao dio kombiniranog liječenja).

Nuspojave

Česta nuspojava enalaprila je suha, neproduktivna

Otežano disanje se uočava nešto rjeđe, a povremeno

faringitis

Moguća mučnina, poremećaj stolice,

bol u stomaku

Ima slučajeva

anoreksija crijevne opstrukcije

(averzije prema hrani)

čir na želucu

Holestaza.

Lijek također može uzrokovati:

• Bol u grudima, palpitacije, arterijska hipotenzija, bradikardija, u rijetkim slučajevima, moždani udar ili infarkt miokarda;
• Vrtoglavica, glavobolja, pospanost, zamagljen vid;
• Depresija, hiperkalijemija, osip na koži.

Postoje i dokazi o pojavi kompleksa simptoma: groznica, vaskulitis, mijalgija ili miozitis.

Nuspojave prilikom uzimanja Enalaprila su najčešće reverzibilne. Stoga, ako se pojave, lijek treba odmah prekinuti.

U skladu sa lekarskim receptom, lek se uzima 1-2 puta dnevno, bez obzira na obroke. Kombinovani preparati koji sadrže enalapril

diuretici

Bolje je uzimati ujutru. Liječenje lijekom je dugotrajno i, ako se dobro podnosi, cijeli život.

Tokom hipertenzivne krize, tableta se može staviti pod jezik ili sažvakati.

Doziranje enalaprila Za arterijsku hipertenziju obično počinju s dozom od 5 mg/dan. Ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 10 ili 20 mg - 1-2 puta dnevno. Maksimalna propisana doza je 40 mg 2 puta dnevno.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, liječenje počinje s 2,5 mg/dan. Kod bolesti bubrega ili smanjite dozu ili povećajte interval između doza lijeka.

Ako je potrebno, propisuju se kombinovane verzije enalaprila, koje dodatno sadrže diuretik hidroklorotiazid u dozi od 12,5 ili 25 mg.

Kod starijih pacijenata doza se prilagođava bubrežnoj funkciji.

Za dijete težine 20-50 kg početna doza je 2,5 mg, a maksimalna 20 mg/dan. Za dijete teže od 50 kg početna doza je 5 mg, maksimalna je 40 mg dnevno. Enalapril se ne propisuje novorođenčadi i djeci sa oštećenom funkcijom bubrega.

Učinak enalaprila pojačavaju diuretici, anestetici, nitrati i drugi antihipertenzivni lijekovi: beta-blokatori, hidralazin, prazosin, metildopa i etanol.

Lijekovi koji oslabljuju hipotenzivni učinak lijeka uključuju: estrogene, simpatomimetike (Mezaton, Phenamine, Imizin) i nesteroidne protuupalne lijekove (diklofenak, ibuprofen, paracetamol).

Kao rezultat istovremene primjene enalaprila s litijevim solima, izlučivanje litijuma može usporiti, a njegovo toksično djelovanje se povećava. Stoga se ne preporučuje zajedničko propisivanje ovih lijekova.

Istovremena primjena Enalaprila s diureticima koji štede kalij može dovesti do retencije kalija i hiperkalijemije. Stoga se mogu uzimati istovremeno samo pod nadzorom laboratorijskih pretraga.

Postoje dokazi da istovremena primjena inzulina, kao i drugih hipoglikemijskih lijekova i enalaprila može dovesti do hipokalijemije. Najčešće se to događa na početku liječenja kod pacijenata s bubrežnom patologijom.

Enalapril slabi efekat teofilina.

Bezbedno je prepisati Enalapril sa aspirinom u srčanoj dozi, sa beta-blokatorima i tromboliticima.

Analozi (sinonimi) lijeka koji sadrži Enalapril kao glavni aktivni sastojak uključuju:

• Enap;
• vazolapril;
• Invoril;
• Berlipril;
• Ednit;
• Enam;
• Bagopril;
• Miopril;
• Enarenal;
• Renitek;
• Envas;
• Corandil;
• Enalacor i drugi.

Postoje kombinovani lekovi, kao što su slovenački Enap H i Enap HL, ruski Enapharm H i slični. Osim enalaprila, ovi lijekovi sadrže tvar hidroklorotiazid, koja ima diuretski učinak, što povećava hipotenzivni učinak lijeka.

Analozi Enalaprila, koji imaju sličan efekat, ali imaju drugačiji hemijski sastav, su lekovi Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

Prema recenzijama osoba koje pate od arterijske hipertenzije i uzimaju Enalapril, lijek se dobro podnosi i brzo snižava krvni tlak. Da bi se krvni pritisak održao na odgovarajućem nivou, neki ljudi to, nažalost, zaboravljaju da uzimaju redovno.

Neki pacijenti preferiraju lijek određenog proizvođača jer im druge opcije uzrokuju glavobolju, mučninu i druge neugodne simptome.

Pacijenti koji boluju od dijabetes melitusa dali su primjere trajnog povećanja glukoze u krvi uz dugotrajnu primjenu ovog lijeka.

Mnogi, prema recenzijama, uzimaju Enalapril godinama bez ikakvih nuspojava.

Cijena Enalaprila kreće se od 25-95 rubalja po pakiranju i ovisi o dozi i proizvođaču. Najjeftiniji lek je ruski Enalapril iz Hemofarma - 24,90 rubalja. za 20 tab. 5 mg svaki. Najskuplji je lek HEMOFARM-a (Srbija). Nudi se po cijeni od 95,10 rubalja. za 20 tab. 20 mg svaki.

Raspon cijena ruskih analoga Enalaprila, na primjer Renipril iz Pharmstandard-Leksredstva OJSC, približno je isti. Postoje jeftinije opcije, posebno, Pharmacor Production nudi lijek Enapharm po cijeni od 16,10 rubalja. za 20 tableta od 10 mg do 31,70 rub. za 20 tableta od 20 mg. Kombinirani lijek "Enapharm-N", koji sadrži 10 mg enalaprila i 25 mg hidroklorotiazida, na ljekarničkom tržištu košta 64,20 rubalja.

Uvezeni generici Enalaprila su skuplji, a neki i znatno. Cijena za njih varira od 43,8 rubalja. (mađarski Ednit od GEDEON RICHTER) do 155,5 rubalja. (holandski Renitek iz MSD-a).

ime: Enalapril

ime:

Enalapril Indikacije za upotrebu:

Enalapril se propisuje za različite oblike arterijske hipertenzije, uključujući renovaskularnu hipertenziju, uključujući i one sa niskom efikasnošću drugih antihipertenzivnih lijekova. Lijek je također efikasan kod kongestivne srčane insuficijencije, koronarne bolesti srca i bronhospastičnih stanja.

Farmakološki efekat:

Enalapril je antihipertenzivni proizvod, čiji je mehanizam djelovanja povezan s inhibicijom aktivnosti enzima koji se pretvara u angiotenzin, što dovodi do smanjenja stvaranja vazokonstriktorskog faktora - angiotenzina-II i istovremeno do aktivacije stvaranja kinina i prostaciklina, koji imaju vazodilatatorni efekat. Enalanril je “prolijek” kao rezultat njegove hidrolize u tijelu nastaje enalaprilat, koji inhibira ovaj enzim. Enalapril takođe ima određeni diuretički efekat povezan sa umerenom inhibicijom sinteze aldosterona. Uz smanjenje arterijskog krvnog tlaka, proizvod smanjuje pre- i naknadno opterećenje miokarda kod zatajenja srca, poboljšava cirkulaciju krvi u plućnom krugu i respiratornu funkciju, smanjuje otpor u žilama bubrega, što pomaže u normalizaciji razmjene krvi u njima. Trajanje djelovanja enalaprila nakon jedne oralne doze je unutar 24 sata.

Način primjene i doziranje enalaprila:

Enalapril se propisuje oralno bez obzira na vrijeme obroka.

Kod liječenja hipertenzije, početna doza enalaprila za odrasle je 0,01-0,02 g dnevno (jednokratna doza). Nakon toga, doza se odabire pojedinačno za svakog pacijenta (obično pojedinačna doza od 0,02 g svaki dan). Za umjerenu hipertenziju dovoljno je prepisati 0,01 g proizvoda svaki dan. Maksimalna dnevna doza je 0,04 g.

Za renovaskularnu hipertenziju, enalapril se propisuje u manjim dozama. Početna doza je obično 5 mg svaki dan. Zatim se doza odabire pojedinačno. Maksimalna dnevna doza je 20 mg (jednom dnevno)

Za zatajenje srca, enalapril se propisuje počevši od 0,0025 g, a zatim se doza postepeno povećava na 10-20 mg (1-2 puta dnevno).

Trajanje terapije zavisi od efikasnosti terapije.

U svim slučajevima, ako je pad krvnog tlaka previše izražen, doza proizvoda se postupno smanjuje.

Lijek se koristi i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Kontraindikacije enalaprila:

Enalapril je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima. Lijek se ne propisuje djeci niti tokom trudnoće.

Nuspojave enalaprila:

Kada se liječi enalaprilom, ponekad su mogući vrtoglavica, glavobolja, ortostatska hipotenzija, mučnina, dijareja, grčevi mišića, alergijske kožne reakcije, au nekim slučajevima i angioedem.

trudnoća:

Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće.

predoziranje:

Simptomi: hipotenzija, razvoj infarkta miokarda, akutna cerebrovaskularna nesreća i tromboembolijske komplikacije na pozadini oštrog pada krvnog tlaka.

Liječenje: intravenska primjena izotonične otopine natrijum hlorida i simptomatska terapija.

Koristite sa drugim lekovima: Pojačava dejstvo etanola, usporava izlučivanje Li+. Smanjuje učinak lijekova koji sadrže teofilin. Hipotenzivni efekat smanjuju NSAIL i estrogeni; pojačavaju - diuretici, drugi antihipertenzivni lijekovi (beta-blokatori, metildopa, nitrati, BMCC, hidralazin, prazosin), lijekovi za opću anesteziju, etanol. Diuretici koji štede kalij i lijekovi koji sadrže kalij povećavaju rizik od razvoja hiperkalijemije. Lijekovi koji uzrokuju supresiju koštane srži povećavaju rizik od razvoja neutropenije i/ili agranulocitoze. Imunosupresivi, alopurinol, citostatici povećavaju hematotoksičnost.

Obrazac za izdavanje:

Tablete 0,005; 0,01 i 0,02 g (5; 10 i 20 mg).

Uslovi skladištenja:

Lista B. Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Dostupan za djecu na recept.

Sinonimi:

Renitek, Enap, Dinef, Enaprene, Enaprin, Lotreal, Noprilen, Renital, Reniten, Vasotec, Xanef, Calpiren, Priltap, Apo-Enalapril, Vasolapril, Ednit, Enam, Envas, Berlipril 5, Renitek Enap

Sastav enalaprila:

Enapapril je 1-1-karboksi-3-fenilpropil]-L-alanil-L-prolin-1 etil ester. Bijele tablete koje sadrže aktivni sastojak enalapril maleat.

Svaka tableta sadrži 5, 10 ili 20 mg enalaprila.

Pažnja!

Prije upotrebe lijeka

"enalapril" Trebalo bi da se posavetujete sa svojim lekarom.

Uputstva su data samo u informativne svrhe.

Enalapril ».

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Enalapril. Izlažu se recenzije posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Enalaprila u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analogi enalaprila u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primena za lečenje arterijske hipertenzije i snižavanja krvnog pritiska kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Enalapril- antihipertenziv, ACE inhibitor. Enalaprilov metabolit, enalaprilat, ima farmakološku aktivnost. Suzbija stvaranje angiotenzina 2 i eliminiše njegov vazokonstriktorni efekat. Istovremeno se smanjuje periferni otpor, sistolni i dijastolički krvni pritisak, post- i predopterećenje miokarda.

Proširuje arterije u većoj mjeri nego vene, dok se ne primjećuje refleksno povećanje broja otkucaja srca. Također smanjuje predopterećenje, smanjuje pritisak u desnoj pretkomori u plućnoj cirkulaciji i smanjuje hipertrofiju lijeve komore. Smanjuje tonus eferentnih arteriola glomerula bubrega, čime se smanjuje intraglomerularna hemodinamika, te sprječava razvoj dijabetičke nefropatije.

Ne utiče na metabolizam glukoze, lipoproteina ili seksualnu funkciju.

Maksimalni efekat se razvija 6-8 sati nakon primene i traje 24 sata. Terapijski efekat se postiže nakon nekoliko nedelja lečenja.

Compound

Enalapril maleat + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 60% enalaprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Jedenje ne utiče na apsorpciju leka. Podvrgava se hidrolizi da nastane enalaprilat, koji ima izraženu farmakološko djelovanje. Izlučuje se uglavnom putem bubrega - 60% (20% - u obliku enalaprila i 40% - u obliku enalaprilata), kroz crijeva - 33% (6% - u obliku enalaprila i 27% - u obliku enalaprilata).

Indikacije

• arterijska hipertenzija;
• kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
• disfunkcija lijeve komore.

Obrasci za oslobađanje

Tablete od 5 mg, 10 mg i 20 mg (Acri, Hexal i druge).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Propisuje se oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Za monoterapiju arterijske hipertenzije, početna doza je 5 mg 1 put dnevno. Ako nema kliničkog efekta, nakon 1-2 sedmice doza se povećava za 5 mg. Nakon uzimanja inicijalne doze, pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom 2 sata i još 1 sat dok se krvni pritisak ne stabilizuje. Ako je potrebno i ako se dovoljno dobro podnosi, doza se može povećati na 40 mg dnevno u 2 podijeljene doze. Nakon 2-3 sedmice prijeđite na dozu održavanja - 10-40 mg dnevno, podijeljeno u 1-2 doze. Za umjerenu arterijsku hipertenziju prosječna dnevna doza je oko 10 mg.

Maksimalna dnevna doza lijeka je 40 mg dnevno.

Ako se propisuje pacijentima koji istovremeno primaju diuretike, liječenje diuretikom treba prekinuti 2-3 dana prije propisivanja Enalaprila. Ako to nije moguće, početna doza lijeka treba biti 2,5 mg dnevno.

Za renovaskularnu hipertenziju početna doza je 2,5-5 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, početna doza je 2,5 mg jednokratno, a zatim se doza povećava za 2,5 - 5 mg svaka 3-4 dana u skladu s kliničkim odgovorom na maksimalno podnošljivu dozu u zavisnosti od krvnog pritiska, ali ne više od 40 mg dnevno jednom ili 2 doze. Kod pacijenata sa niskim sistoličkim krvnim pritiskom (manji od 110 mm Hg), terapiju treba započeti dozom od 1,25 mg dnevno. Odabir doze treba vršiti tokom 2-4 sedmice ili kraće. Prosječna doza održavanja je 5-20 mg dnevno u 1-2 doze.

Kod starijih osoba često se uočava izraženiji hipotenzivni učinak i produženje trajanja djelovanja lijeka, što je povezano sa smanjenjem brzine eliminacije enalaprila, stoga je preporučena početna doza za starije osobe 1,25 mg.

Kod kronične bubrežne insuficijencije, do kumulacije dolazi kada se filtracija smanji na manje od 10 ml/min. Sa CC 80-30 ml/min, doza je obično 5-10 mg dnevno, sa CC do 30-10 ml/min - 2,5-5 mg dnevno, sa CC manjom od 10 ml/min - 1,25-2,5 mg na dan samo u dane dijalize.

Trajanje terapije zavisi od efikasnosti terapije. Ako je pad krvnog tlaka previše izražen, doza lijeka se postupno smanjuje.

Lijek se koristi u monoterapiji i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Nuspojava

• pretjerano smanjenje krvnog tlaka;
• ortostatski kolaps;
• bol u prsima;
• angina pektoris;
• infarkt miokarda (obično povezan s izraženim smanjenjem krvnog tlaka);
• aritmije (atrijalna bradikardija ili tahikardija, atrijalna fibrilacija);
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• slabost;
• nesanica;
• anksioznost;
• konfuzija;
• povećan umor;
• pospanost (2-3%);
• depresija;
• poremećaji vestibularnog aparata;
• buka u ušima;
• suva usta;
• anoreksija;
• dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u trbuhu);
• opstrukcija crijeva;
• neproduktivan suhi kašalj;
• intersticijski pneumonitis;
• bronhospazam;
• dispneja;
• osip;
• košnice;
• angioedem;
• toksična epidermalna nekroliza;
• stomatitis;
• glositis;
• bubrežna disfunkcija;
• alopecija;
• smanjen libido;
• plima.

Kontraindikacije

• angioedem u anamnezi povezan s liječenjem ACE inhibitorima;
• porfirija;
• trudnoća;
• period laktacije;
• starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
• preosjetljivost na enalapril i druge ACE inhibitore.

specialne instrukcije

Potreban je oprez pri propisivanju Enalaprila pacijentima sa smanjenim volumenom krvi (kao rezultat terapije diureticima, ograničavanja unosa soli, hemodijalize, dijareje i povraćanja) - postoji povećan rizik od naglog i izraženog pada krvnog tlaka nakon primjene čak i početna doza ACE inhibitora. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak liječenja lijekom nakon stabilizacije krvnog tlaka. U slučaju opetovanog izraženog sniženja krvnog tlaka, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Upotreba visokopropusnih dijaliznih membrana povećava rizik od razvoja anafilaktičke reakcije. Korekciju režima doziranja u dane bez dijalize treba izvršiti u zavisnosti od nivoa krvnog pritiska.

Prije i za vrijeme liječenja ACE inhibitorima potrebno je periodično praćenje krvnog tlaka, parametara krvi (hemoglobin, kalijum, kreatinin, urea, aktivnost jetrenih enzima) i proteina u urinu.

Bolesnike s teškim zatajenjem srca, koronarnom bolešću srca i cerebrovaskularnom bolešću, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda, moždanog udara ili poremećene funkcije bubrega, treba pažljivo pratiti.

Nagli prekid liječenja ne dovodi do sindroma ustezanja (naglog porasta krvnog tlaka).

Za novorođenčad i dojenčad koja su in utero bila izložena ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog sniženja krvnog tlaka, oligurije, hiperkalemije i neuroloških poremećaja koji mogu biti posljedica smanjenja bubrežne i cerebralne krvi. protok uz smanjenje krvnog tlaka uzrokovanog ACE inhibitorima. Kod oligurije je potrebno održavati krvni pritisak i bubrežnu perfuziju davanjem odgovarajućih tečnosti i vazokonstriktora. U prisustvu zatajenja bubrega, izlučivanje aktivnog metabolita može biti smanjeno, što dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Takvim pacijentima će možda biti potrebno prepisati manje doze lijeka.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i jednostranom ili bilateralnom stenozom bubrežne arterije moguće je povećanje serumske uree i kreatinina.

Kod takvih pacijenata, funkciju bubrega treba pratiti tokom prvih nekoliko sedmica terapije. Možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Prilikom propisivanja Enalaprila pacijentima sa koronarnom i cerebrovaskularnom insuficijencijom treba uzeti u obzir ravnotežu između rizika i potencijalne koristi, zbog rizika od povećane ishemije s prekomjernom arterijskom hipotenzijom.

Lijek se treba oprezno propisivati ​​pacijentima s dijabetesom melitusom zbog rizika od razvoja hiperkalijemije.

Pacijenti sa angioedemom u anamnezi mogu imati povećan rizik od razvoja angioedema tokom terapije Enalaprilom.

Pacijenti sa teškim autoimunim bolestima, kao što su sistemski eritematozni lupus ili skleroderma, imaju povećan rizik od razvoja neutropenije ili agranulocitoze dok uzimaju Enalapril.

Prije proučavanja funkcija paratireoidnih žlijezda, lijek treba prekinuti. Alkohol pojačava hipotenzivni učinak lijeka.

Prije operacije (uključujući i stomatologiju), kirurg/anesteziolog mora biti upozoren na upotrebu ACE inhibitora.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Na početku liječenja, do završetka perioda odabira doze, potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, jer je moguća vrtoglavica, posebno nakon početne doze ACE inhibitor kod pacijenata koji uzimaju diuretike.

Interakcije lijekova

Kada se Enalapril primjenjuje istovremeno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, hipotenzivni učinak može biti smanjen; sa diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid) može dovesti do hiperkalemije; sa litijevim solima - za usporavanje izlučivanja litijuma (indicirano je praćenje koncentracije litijuma u krvnoj plazmi).

Istovremena upotreba sa antipireticima i analgeticima može smanjiti efikasnost enalaprila.

Enalapril slabi učinak lijekova koji sadrže teofilin.

Hipotenzivni efekat enalaprila pojačavaju diuretici, beta-blokatori, metildopa, nitrati, spori blokatori kalcijumovih kanala, hidralazin, prazosin.

Imunosupresivi, alopurinol, citostatici povećavaju hematotoksičnost.

Lijekovi koji uzrokuju supresiju koštane srži povećavaju rizik od razvoja neutropenije i/ili agranulocitoze.

Analogi lijeka Enalapril

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Bagopril;
• Berlipril 10;
• Berlipril 20;
• Berlipril 5;
• vazolapril;
• Vero-enalapril;
• Invoril;
• Corandil;
• Miopril;
• Renipril;
• Renitek;
• Ednit;
• Enazil 10;
• Enalacor;
• Enalapril HEXAL;
• Enalapril-Agio;
• Enalapril-AKOS;
• Enalapril-Acri;
• Enalapril-UBF;
• Enalapril-FPO;
• enalapril maleat;
• Enam;
• Enap;
• Enarenal;
• Enafarm;
• Envas;
• Envipril.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

farmakološki efekat

ACE inhibitor. To je prolijek iz kojeg se u tijelu formira aktivni metabolit enalaprilat. Vjeruje se da je mehanizam antihipertenzivnog djelovanja povezan s kompetitivnom inhibicijom aktivnosti ACE, što dovodi do smanjenja stope konverzije angiotenzina I u angiotenzin II (koji ima izražen vazokonstriktorski učinak i stimulira lučenje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama). korteks).

Kao rezultat smanjenja koncentracije angiotenzina II dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina u plazmi zbog eliminacije negativne povratne sprege tijekom oslobađanja renina i direktnog smanjenja lučenja aldosterona. Osim toga, čini se da enalaprilat djeluje na kinin-kalikreinski sistem, sprječavajući razgradnju bradikinina.

Zahvaljujući vazodilatacijskom učinku, smanjuje postotak zaobilazni (afterload), pritisak klina u plućnim kapilarama (preload) i otpor u plućnim žilama; povećava minutni volumen srca i toleranciju na vježbe.

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, uz dugotrajnu upotrebu, enalapril povećava toleranciju na fizičku aktivnost i smanjuje težinu srčane insuficijencije (procenjeno prema NYHA kriterijumima). Enalapril kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenjem srca usporava njegovo napredovanje, a također usporava razvoj dilatacije lijeve komore. U slučaju disfunkcije lijeve komore, enalapril smanjuje rizik od velikih ishemijskih ishoda (uključujući učestalost infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 60% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane ne utiče na apsorpciju. Metabolizira se u jetri hidrolizom sa stvaranjem enalaprilata, zbog čije farmakološke aktivnosti se ostvaruje hipotenzivni učinak. Vezanje enalaprilata za proteine ​​plazme je 50-60%.

T1/2 enalaprilata je 11 sati i povećava se sa zatajenjem bubrega. Nakon oralne primjene, 60% doze se izlučuje putem bubrega (20% kao enalapril, 40% kao enalaprilat), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% kao enalapril, 27% kao enalaprilat). Nakon intravenske primjene enalaprilata, 100% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu), kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Esencijalna hipertenzija.

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija razvoja klinički značajnog zatajenja srca u bolesnika s asimptomatskom disfunkcijom lijeve klijetke (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija koronarne ishemije u bolesnika s disfunkcijom lijeve komore u cilju smanjenja incidencije infarkta miokarda i smanjenja učestalosti hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris.

Kontraindikacije

angioedem u anamnezi, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza bubrežne arterije usamljenog bubrega, hiperkalemija, porfirija, istovremena primjena s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (CK