Пенициллин для внутривенного введения. Аналоги пенициллина. Антибиотики пенициллиновой группы: показания, инструкция по применению

Оставьте комментарий 6,950

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Применение пенициллина

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

Формы выпуска пенициллина

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Препараты пенициллиновой группы

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

  • Прокаин;
  • Бициллин;
  • Ретарпен;
  • Оспен;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

  • Ампициллин;
  • Оксицеллин;
  • Ампиокс.

Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:

В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.

Какой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека. Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного. Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель.

Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик - пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье.

Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии. Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было. Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.

  • При инфекционном процессе нередко проводили кровопускание, которое позволяло вывести наружу кровь, содержащую большое количество возбудителей. После этого больного заставляли пить много жидкости, чтобы восполнить кровопотерю. Для этой процедуры либо делали разрез в области крупного кровеносного сосуда, либо накладывали пиявок.
  • Применяли различные травы, обладающие бактерицидным действием. Их наносили на область раны, либо давали выпить отвары, настои.
  • Историческим методом лечения сифилиса была ртуть, которую принимали внутрь и вводили тонкими прутьями прямо в мочеиспускательный канал. Альтернативой был мышьяк, однако его применение нельзя назвать более эффективным и безопасным.
  • На раны наносили древесный уголь, который вытягивал гной, и иногда раствор брома. Последний вызывал серьезный ожог, однако и бактерии при этом погибали.

Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным - поправлялись и давали потомство.

Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка. А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом. Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал. По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов.

В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.).

Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиков

Вторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения. В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году. Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии. Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии.

С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое - Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства.

Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых.

Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество. Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства. Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии.

С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии - это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

  • Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
  • Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть.
  • Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение.
  • Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем - именно так появились аминопенициллины.
  • Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций.
  • Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство.
  • В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Пенициллин – лекарственный препарат из группы антибиотиков, получаемый специальным способом из пенициллиума - плесневого гриба.

Какой у медикамента Пенициллин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается фармпромышленностью в однородном белом порошке с характерным слабоватым запахом. Медикаментозное средство предназначено для приготовления раствора, назначаемого парентерально, в частности для подкожного введения и для осуществления инъекций в ягодичную мышцу.

Активное вещество препарата - пенициллина G натриевая соль 500000 ЕД, а также 1000000 ЕД. Продается антибиотик в рецептурном отделе. На флаконе с медикаментом отражена дата изготовления лекарства, кроме того, на упаковке указан срок годности средства, по истечении чего от последующего использования порошка нужно воздержаться.

Какое у порошка Пенициллин действие?

Препарат Пенициллин – антибиотик, принадлежащий к группе биосинтетических пенициллинов, обладает бактерицидным эффектом за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки некоторых патогенных микроорганизмов.

Активен в отношении таких микроорганизмов: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, кроме того, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., а также Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

После проведения внутримышечной инъекции антибиотик быстро всасывается непосредственно из места инъекции в кровяное русло, а также препарат широко распределяется в тканях человеческого организма и в биологических жидкостях, но в спинномозговую жидкость поступает в незначительном количестве, через плаценту проникает хорошо.

Период полувыведения соответствует тридцати минутам. Выводится с мочой. После инъекции антибиотика в мышцу, его максимальная концентрация в кровяном русле будет отмечаться по прошествии получаса или шестидесяти минут. Концентрация препарата, равно как и продолжительность циркуляции активного компонента в крови будет зависеть от величины введенной дозы лекарства.

Какие у препарата Пенициллин показания к применению?

Препарат Пенициллин инструкция по применению назначает к использованию в следующих ситуациях: пневмония крупозная и очаговая, эмпиема плевры, менингит, сепсис, септицемия, ангина, кроме того, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих путей, гнойные кожные инфекции, рожа, дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, а также сибирская язва, глазные болезни, актиномикоз, гнойно-воспалительная патология ЛОР-органов.

Какие у средства Пенициллин противопоказания к применению?

Антибиотик Пенициллин (порошок) инструкция по применению запрещает использовать при гиперчувствительности к его компонентам, кроме того, эндолюмбальное введение медикамента не проводят больным, страдающим эпилепсией.

Какие у лекарства Пенициллин применение и дозировка?

Препарат Пенициллин применяют индивидуально, пути введения антибиотика: в мышцу, внутривенно, подкожно, а также эндолюмбально. Обычно в/м и в/в суточная доза лекарства варьирует в пределах от 250 000 до 60 млн. ЕД, что определяется стадией инфекционного процесса.

Раствор антибиотика Пенициллин готовят непосредственно перед введением, при этом в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций или же применяют 0,9% натрия хлорид, а также 0,5% раствор прокаина.

Стоит отметить, что при разведении антибиотика прокаином может наблюдаться незначительное помутнение раствора в результате образования кристаллоподобного осадка, что не является препятствием для последующего использования лекарства.

Какие от Пенициллин побочные эффекты?

Применение медикамента Пенициллин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, может вызывать ряд побочных реакций, среди которых следующие проявления: диарея, тошнота, не исключена рвота, присоединяется кандидоз влагалища и полости рта, не исключено развитие нейротоксической реакции особенно при эндолюмбальном введении антибиотика в больших дозах, при этом может наблюдаться повышенная возбудимость, судороги, а также кома.

Кроме того, антибиотик Пенициллин может стать причиной возникновения аллергических реакций, характерно повышение температуры, крапивница, присоединяется кожная сыпь, наблюдается сыпь на слизистых, могут возникать боли в суставах, характерна эозинофилия, а также ангионевротический отёк.

Передозировка от Пенициллин

При передозировке средства Пенициллин у больного возникнет тошнота и рвота, не исключен жидкий стул, кроме того, гиперкалиемия, а также не исключены эпилептические припадки. В подобной ситуации пациенту проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью Пенициллин применяют у лиц с нарушенной функцией почек, при гиперчувствительности к цефалоспоринам, при сердечной недостаточности, кроме того, при предрасположенности к аллергии.

Если через трое суток после начала применения препарата Пенициллин терапевтического эффекта не проявится, тогда рекомендуется перейти к использованию иных антибиотиков. В связи с возможностью присоединения грибковой суперинфекции при лечении бензилпенициллином рекомендуется назначать антимикотические средства.

Чем заменить Пенициллин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Бензилпенициллин, Пенициллин G, Бензилпенициллин-КМП, кроме того, Новоцин, Прокаинбензилпенициллин стерильный, а также Прокаин-Бензилпенициллин.

Заключение

Пенициллин в таблетках относится к антибиотикам, активно применяемым для борьбы с рядом заболеваний бактериального характера, возникающих вследствие патологической деятельности болезнетворных микроорганизмов, характеризующихся чувствительностью к пенициллину. Рассмотрим более подробно принцип действия и особенности применения представленного лекарственного средства.

Пенициллин представляет собой антибактериальное средство, полученное в результате использования продуктов жизнедеятельности особого грибка плесени под названием Penicillium. Представленный антибиотический препарат характеризуется широким спектром действия, способствуя уничтожению таких болезнетворных микроорганизмов, как спирохет, гонококк, стафилококк и другие. Идентичными свойствами обладают современные аналоги данного медикаментозного средства (например, Феноксиметилпенициллин). Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, а также в таблетках, предназначенных для рассасывания и для приема внутрь.

Показания к применению

Данные медикаментозные средства активно используются в сфере современной медицины для борьбы с рядом различных заболеваний, носящих бактериальный характер. Специалисты выделяют следующие показания к применению таблетированной формы пенициллинов:

  1. Сепсис.
  2. Мозговой абсцесс.
  3. Холецистит.
  4. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.
  5. Отит в острой или же хронической форме.
  6. Ожоговые поражения в третьей и в четвертой степени.
  7. Фурункулез.
  8. Пневмония.
  9. Гонорея.
  10. Обширные раневые поверхности, локализующиеся в области кожных покровов.
  11. Сифилис.
  12. Гангрена газовая.
  13. Ангина.
  14. Сибирская язва.
  15. Скарлатина.
  16. Дифтерия.
  17. Септицемия.
  18. Гнойные и воспалительные заболевания гинекологического характера.
  19. Актиномикоз.
  20. Эндокардит септический в острой форме.
  21. Инфекционные поражения мочевыводящих путей.
  22. Менингит.
  23. Острая или хроническая форма остеомиелита.
  24. Гнойные заболевания инфекционного характера, поражающие слизистые оболочки и мягкие ткани.
  25. Эмпиема плевры.
  26. Столбняк.
  27. Ларингит и тонзиллит.
  28. Синусит.
  29. Воспалительные поражения лимфатических узлов.

Препараты пенициллина достаточно хорошо переносятся пациентами детского возраста. В сфере педиатрии представленные медикаменты применяются в случаях, когда есть:

  1. Отит.
  2. Пневмония у новорожденных.
  3. Септикопиемия.
  4. Менингит.
  5. Плеврит гнойного характера.
  6. Септический процесс, локализующийся в пупочной области.

Противопоказания к применению

При высокой степени эффективности в борьбе с инфекционными заболеваниями бактериального характера применение таблеток пенициллина в некоторых случаях крайне не рекомендуется и может быть опасно для пациента. Выделяются следующие противопоказания к использованию препаратов данной фармакологической группы, а также их аналогов:

  1. Склонность к аллергическим реакциям.
  2. Бронхиальная астма.
  3. Поллиноз.
  4. Крапивница.
  5. Колит ульцерозный.
  6. Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству.
  7. Мононуклеоз инфекционного характера.
  8. Энтерит регионарный.
  9. Серьезные нарушения в функционировании пищеварительной системы.
  10. Фарингит.
  11. Диарея.
  12. Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта.
  13. Стоматит афтозный.
  14. Почечные патологии.
  15. Сердечная недостаточность в острой форме.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение препаратов пенициллина может вызвать развитие нежелательных реакций, таких как:

  1. Тошнота.
  2. Приступы рвоты.
  3. Аллергические реакции.
  4. Диарея.
  5. Повышение температуры тела.
  6. Кома.
  7. Судороги.
  8. Отечность.
  9. Крапивница.
  10. Эозинофилия.
  11. Кандидоз влагалища и ротовой полости.

В некоторых особо тяжелых случаях прием данных препаратов может привести к развитию анафилактического шока и гибели пациента.

Однако в медицинской практике было зафиксировано лишь несколько таких инцидентов. Кроме того, необходимо подчеркнуть, что в большинстве случаев развитие побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном приеме медикаментозных препаратов.

Для того чтобы избежать возможных осложнений и свести риски к минимуму, медикаменты рекомендуется принимать исключительно по назначению врача, строго соблюдая его указания и следуя инструкции по применению. Выбор конкретного лекарственного средства, его дозировка и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом с учетом заболевания, степени его тяжести, возраста и индивидуальных особенностей пациента.

Принципы применения

Инструкция по применению препаратов пенициллиновой группы гласит, что оптимальная дозировка лекарственного средства зависит от терапевтической схемы, назначенной лечащим врачом. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Принимать таблетки необходимо через каждые 8 часов. Это правило рекомендуется строго соблюдать, для того чтобы добиться оптимальной концентрации действующего вещества. Лекарство принимается либо за полчаса до приема пищи, либо по истечении 2 часов после еды.

Средняя продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Первые результаты становятся заметны через 3-4 суток. Если никакого видимого эффекта не наблюдается, следует обратиться к лечащему врачу для назначения другого антибиотического препарата.

Преимущества таблетированной формы препарата

В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.

  1. Флемоксин.
  2. Амоксициллин.
  3. Оспамокс.
  4. Амоксил КМП.

Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.

Латинское название: Penicillum
Код АТХ: J01CА
Действующее вещество: Пенициллин
Производитель: Австрия «Biochemie»,
Россия «Биохимик»
Условие отпуска из аптеки: По рецепта

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

  • Скарлатина
  • Сепсис
  • Острый отит
  • Газовая гангрена
  • Конъюнктивит
  • Гонорея
  • Ангина
  • Гнойный менингит
  • Абсцесс мозга
  • Синусит
  • Осложнения фурункулеза
  • Сикоз
  • Воспаление уха, глаза
  • Острый ларингит
  • Сифилис
  • Холангит
  • Дифтерия
  • Болезнь Лайма
  • Пупочный сепсис у детей
  • Острый холецистит
  • Крупозная пневмония
  • Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

  • Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
  • С широким спектром действия
  • Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

  1. Биосинтетические пенициллины . Используется внутримышечно в виде растворов.
  2. Полусинтетические пенициллины . Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
  3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
  4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Цена от 30руб/шт

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Цена от 7 руб.

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

  • Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
  • Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
  • Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
  • Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
  • Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
  • Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
  • При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

  • Стоматит
  • Глосит
  • Ринит
  • Фарингит
  • Бронхит
  • Тошнота
  • Некроз мышц
  • Боль в области уколов
  • Инфильтрат
  • Тромбофлебит
  • Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

  • Устойчив к кислой среде
  • Активен против множества штаммов.

Минусы:

  • Вызывает резистентность при длительной терапии
  • Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Не вызывает дисбактериоз
  • Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

  • Эффект ощущается не сразу
  • Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

  • Применяется при беременности, кормлении
  • Доступная цена
  • Низкая токсичность.

Минусы:

  • При длительной терапии развивается резистентность бактерий
  • Нарушает микрофлору кишечника.

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

  • Можно применять детям с рождения
  • Низкая цена.

Минусы:

  • Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
  • Появляется аллергия на коже.
© Copyright 2024, https://trans-klimat.ru