Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Чаще всего внутримышечно вводят антибиотики. Антибиотики для инъекций выпускают в виде кристаллического порошка в специальных флаконах. Перед употреблением его растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия (физиологический раствор 0,9% натрия хлорида), воде для инъекций или 0, 25%, 0,5% растворе новокаина, 2%растворе лидокаина.
Наиболее популярным является антибиотик ПЕНИЦИЛЛИН (бензилпенициллина натриевая или калиевая соль). Он выпускается во флаконах по 250000, 500000, 1000000 ЕД. Дозируется в единицах действия.
Пенициллин лучше растворять в 0,25% или 0,5% растворе новокаина, т.к. он лучше задерживается в организме. При индивидуальной непереносимости новокаина используют физраствор или воду для инъекций.
Существует правило : На 100 тыс ЕД(0,1г) пенициллина (бензилпеницилина натриевая соль) берется 1мл растворителя.
Таким образом, если во флаконе 1000000 ЕД, то надо брать 10 мл новокаина.
X =------------------= 10 мл растворителя
Раствор пенициллина нельзя нагревать, т.к. под влиянием высокой температуры он разрушается. Пенициллин можно хранить в разведенном виде не более суток. Держать пенициллин следует в прохладном и темном месте. Йод так же разрушает пенициллин, поэтому йодные настойки не применяются для обработки резиновой пробки флакона и кожи на месте прокола.
Пенициллин вводится 4-6 раз в день через 4 часа. Если содержимое флакона предназначается одному больному пенициллин разводят произвольно 2-3 мл новокаина или воды для инъекций (если есть аллергия).
СТРЕПТОМИЦИН может дозироваться как в граммах, так и в ЕД (единицах действия).Выпускаются флаконы со стрептомицином по 1,0 г, 0,5 г, 0,25г.Поэтому для того, чтобы правильно развести его, надо знать ДВА ПРАВИЛА:
1,0 гр. соответствует 1000000 ЕД.
0,5 гр -"-"- 500000 ЕД.
0,25 гр -"-"- 250000 ЕД.
250000 ЕД стрептомицина разводится 1 мл 0,5 % новокаина
500000 ЕД - 2 мл 0,5 % новокаина
1000000 ЕД - 4 мл 0,5 % новокаина _
БИЦИЛЛИН - антибиотик пролонгированного (удлиненного) действия. Бицилин - 1, Бицилин - 3, Бицилин - 5. Его выпускают во флаконах по 300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.
В качестве растворителя используется изотонический раствор хлорида натрия, вода для инъекций. Необходимо ЗАПОМНИТЬ, что 300000 ЕД берут 2,5 мл растворителя для разведения
600000 ЕД -"-"- 5 мл
1200000 ЕД-"-"- 10 мл
1500000 ЕД-"-"- 10 мл
Правила выполнения инъекций бициллина:
1. Инъекция производится по возможности быстро, т.к. суспензия кристаллизуется. Игла для инъекции должна быть с широким просветом. Воздух из шприца нужно выпускать только через подъигольный конус.
2. Пациент должен быть полностью готов к инъекции. Разводим в присутствии пациента осторожно. При разведении суспензии не должно быть вспенивания.
3. Суспензия быстро набирается в шприц.
4. Препарат вводится только в/м, глубоко в мышцу, лучше в бедро 2-х моментным методом: перед введением после прокола кожи поршень потянуть на себя и убедиться, что в шприце нет крови. Ввести суспензию.
5. Приложить грелку к месту инъекции.
Открытие английским ученым А.Флемингом в 1928 году пенициллина вызвало настоящую революцию в медицине, связанную с лечением многочисленных инфекционных заболеваний. А.Флеминг обнаружил, что действующее вещество нитчатого гриба зеленой плесени (Penicillium notatum) обладает антибактериальной активностью и способностью на клеточном уровне вызывать гибель стафилококков. Уже в сороковых годах прошлого столетия медики начали применять лечение пенициллином, особенно он помог во время Второй Мировой войны при локализации инфекционных процессов после ранений грудной клетки, мягких тканей, а также при предотвращении гангрены.
Пенициллин – это антибиотик, в который входят природные соединения, образованные различными видами плесневелого гриба Penicillium, а также некоторые полусинтетические вещества. Характерной особенностью пенициллина является его мощное бактерицидное воздействие на вредоносные для организма человека микробы, причем молодые микроорганизмы, находящиеся в стадии роста, более чувствительны к этому антибиотику, чем старые. Из пенициллиновых препаратов обладает наибольшей активностью бензилпенициллин, неограниченное количество которого стало доступно для клинического использования с пятидесятых годов прошлого века. Он относится к природным антибиотикам, содержит натриевую и калиевую соль. В настоящее время при лечении пенициллином также применяют препараты, имеющие полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных компонентов: аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины и другие.
Применение препаратов, содержащих пенициллин, имеет исключительно обширный спектр и связано, в первую очередь, с подавлением инфекций, вызванных чувствительными к ним возбудителями. С наибольшим успехом пенициллин используют для лечения стрептококкового сепсиса, остеомиелитов, газовых гангрен, гнойного менингита, рожистого воспаления, сибирской язвы, дифтерии, при абсцессах мозга, фурункулезе, тяжелых формах гонореи и сифилиса. Важное значение имеет применение пенициллиновых препаратов после различных ранений для восстановления костно-мышечных тканей, а также для профилактики гнойных осложнений в послеоперационный период. Лечение пенициллином чрезвычайно эффективно при крупозной и очаговой пневмонии, холецистите, ревматизме, затяжном септическом эндокардите. В офтальмологии пенициллиновые препараты играют значительную роль при лечении различных глазных воспалений. Пенициллин используется даже для лечения заболеваний у новорожденных, детей грудного и раннего возраста, страдающих пупочными сепсисами, отитами, скарлатиной, гнойными плевритами.
При лечении вышеуказанных болезней пенициллиновые препараты обладают высокой химиотерапевтической активностью, но довольно малоэффективны в отношении вирусов, например гриппа, а также туберкулезных палочек, кишечных бактерий тифозно-дизентерийной группы, холеры, чумы. Применять пенициллин необходимо обязательно по назначению врача и только под его наблюдением. Недостаточные дозы этого антибиотика или раннее прекращение лечения могут привести к развитию устойчивых микробных штаммов, избавиться от которых придется с помощью дополнительных лекарственных средств. Лечение пенициллином проводят разнообразными способами, его можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, путем ингаляций, полосканий, промываний. Наиболее эффективным считается внутримышечное введение препаратов, когда пенициллин активно всасывается в кровь и быстро переходит в мышечную структуру, полости суставов, легкие, раневые ткани.
При лечении пенициллиновыми препаратами осложнения бывают относительно редко, этот антибиотик малотоксичен. Из организма он выводится в основном в результате деятельности почек, некоторая часть разрушается в печени. Но необходимо помнить, что у некоторых людей выражена повышенная чувствительность к антибиотикам, связанная с аллергическими реакциями. Рекомендуется предварительно сделать пробу на восприятие пенициллина организмом, иначе аллергия может проявиться не сразу, а в середине лечения. Аллергические реакции проявляются головной болью, повышением температуры, бывают даже случаи анафилактического шока со смертельным исходом. Кроме того, пенициллин противопоказан людям, страдающим бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, крапивницей. Употреблять алкоголь при введении пенициллина категорически запрещено.
Нужно отдать должное этому антибиотику, ведь пенициллин – настоящее открытие XX века, которое помогло восстановить здоровье многих людей.
О пенициллине знают все. Этот антибиотик спас немало жизней. Но сегодня он уже не столь популярен, так как появились более современные медикаменты. Однако, не смотря на это, его все еще можно найти в аптеке. Почему так? Дело в том, что пенициллин гораздо лучше помогает при гнойных инфекциях и некоторых воспалениях, чем другие антибиотики. К тому же он более безопасен для человеческого организма. Более подробнее о пенициллине и об истории его открытия мы вас ознакомим в этой статье.
Пенициллин - первый антибиотик, который был открыт в начале 20 века. Открыл его один известный бактериолог - Александр Флеминг. Во время войны он работал военным врачом. И в то время антибиотиков не существовало, поэтому множество людей погибало из-за заражения крови, воспалений и осложнений. Флеминга это очень огорчало и он начал работать над созданием лекарства, которое смогло бы спасти людей от различных инфекций.
Благодаря своему таланту и упорству Флеминг уже к 20 годам был известным в научных кругах. При этом он был ужасным неряхой, но как ни странно, именно это и сыграло решающую роль в его открытии. На тот момент все опыты с бактериями проводились в самом простом биореакторе (чашке Петри). Это стеклянный широкий цилиндр с низкими стенками и крышкой. После каждого опыта данный биореактор необходимо было хорошо стерилизовать. И вот однажды Флеминг заболел и во время опыта чихнул, прям в эту чашку Петри, в которую уже поместил культуру бактерий. Нормальный врач сразу бы все выкинул и заново все простерилизовал. Но Флеминг этого не сделал.
Через пару дней он проверил чашку и увидел, что в некоторых местах все бактерии погибли, а именно там, куда он чихнул. Флеминга это удивило и он начал более подробно работать над этим. Немного позже им был открыт лизоцим - естественный фермент слюны человека, животных и некоторых растений, который разрушает стенки бактерий и растворяет их. Но лизоцим действует слишком медленно, да и не на все бактерии.
Как говорилось выше, Флеминг был неряхой и очень редко выбрасывал содержимое чашек Петри. Делал он это только тогда, когда чистые уже заканчивались. И вот однажды он уехал отдыхать, а все чашки оставил немытыми. За это время погода менялась много раз: холодало, теплело, повышался уровень влажности. Из-за этого появились грибок и плесень. Когда ученый вернулся домой, он занялся уборкой и заметил, что в одной чашке со стафилококками плесень, которая убивала эти бактерии. Кстати, данная плесень также была занесена совершенно случайно.
До 40-х годов Флеминг активно изучал свое новое открытие и пытался разобраться в технологии производства. И много раз ему пришлось терпеть неудачи. Пенициллин было очень сложно выделить, а его производство оказалось не только дорогим, но и медленным. Поэтому он почти забросил свое открытие. Но врачи из Оксфордского университета увидели будущий потенциал данного лекарства и продолжили работу Флеминга. Они разобрали технологию производства пенициллина, и уже в 1941 году благодаря этому антибиотику была спасена жизнь 15 летнего подростка, у которого было заражение крови.
Как выяснилось позже, в СССР также проводились подобные исследования. В 1942 году пенициллин был получен Зинаидой Ермольевой - советским микробиологом.
К 1952 году технология была усовершенствована, и этот антибиотик можно было приобрести в любой аптеке. Его стали широко применять для лечения различных воспалений: пневмонии, гонореи и так далее.
Всем нам известно, что антибиотики уничтожают не только болезнетворные микробы, но и нашу микрофлору, то есть полезные микробы. Пенициллин действует совсем иначе. Он не приносит никакого вреда человеческому организму и действует только на бактерии. Этот антибиотик блокирует синтез пептидогликана, который принимает участие в строительстве новых клеточных оболочек бактерий. В результате этого размножение бактерий прекращается. Наши клеточные мембраны имеют другое строение, поэтому никак не реагируют на введение препарата.
С создания пенициллина прошло много времени. Ученые уже успели открыть четвертое поколение антибиотиков. Поэтому большинство врачей стали предъявлять претензии к пенициллину - мол он уже не эффективен, так как бактерии привыкли к нему. К тому же он нарушает микрофлору кишечника. Но так ли это на самом деле?
Насчет того, что антибиотики нарушают микрофлору кишечника, врачи правы. Но не стоит забывать и о том, что сегодня существуют и специальные препараты, которые помогают восстановить эту микрофлору. К тому же, антибиотики вредны не больше, чем курение, алкоголь и так далее.
Аллергия на пенициллин
На любое лекарство у человека может возникнуть аллергическая реакция. Поэтому прием любого медикамента, а особенно антибиотика, должен назначаться и контролироваться врачом.
Аллергическая реакция на пенициллин проявляется следующим образом:
- могут появиться признаки крапивницы;
- анафилаксия;
- приступы удушья;
- ангионевротический отек;
- лихорадка.
Чтобы избежать подобных симптомов рекомендуется перед тем, как назначать лечение пенициллином провести аллергическую пробу. Для этого необходимо малое количество антибиотика уколоть больному и посмотреть, какой будет реакция организма. В малых количествах препарат не нанесет никакого вреда, поэтому не стоит опасаться, что проба может вызвать один из вышеперечисленных симптомов.
Стоит отметить и тот факт, что аллергия на пенициллин со временем может исчезнуть. Об этом говорят некоторые исследования, проведенные специалистами.
Как видите, пенициллин - очень полезный антибиотик. За то время, которое он просуществовал, этот медикамент смог спасти множество жизней. Его назначают при воспалительных процессах. Со времен своего открытия он не раз усовершенствовался. Благодаря этому микробы еще к нему не приспособились. Этим и обусловлено высокоэффективное действие данного антибиотика.
В современной медицине антибиотики группы пенициллина широко используются при стандартных формах воспалительных заболеваний. Хотя в последнее время более часто используются полусинтетические пенициллины, простой вариант этого лекарственного средства не редко оказывается незаменимым , отитов, циститов и ангин у детей.
Антибиотик пенициллин это одна из первых форм антибактериальных средств направленного действия, изобретенных человеком. Во время своего открытия это был мощный препарат, который помогал спасать жизни больных пневмонией и . До изобретения пенициллина воспаление легких почти в 90 % случаев было смертельно опасным заболеванием. Но, спустя несколько лет медики начали отмечать снижение активности антибиотика пенициллина в отношении подавляющего большинства болезнетворных возбудителей. Это послужило толчком к тому, чтобы разрабатывать новейшие антибактериальные средства.
Однако, с каждым новым поколением антибиотики приобретали не только мощные противобактериальные свойства, но и сильнейшие побочные действия. при этом простой, полностью природный пенициллин постепенно забывался. На сегодняшний день применение пенициллина первого поколения рекомендуется всеми зарубежными микробиологами. Суть этого проста. Сразу же после изобретения пенициллина постепенное снижение его активности стало проявляться благодаря мутациям бактерий. Они стали приспосабливаться к этому антибиотику, вырабатывать против него своеобразный иммунитет. В дальнейшем этот процесс прогрессировал. Человек изобретал новые , бактерии — новые формы приспособления.
По данным последних микробиологических исследований устойчивость к антибиотику пенициллин у бактерий низкая. Это значит, что его с успехом можно применять при лечении бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к этому препарату бактериями.
Основное фармакологическое действие пенициллина направлено на нарушение синтеза белков в клетках бактерий. В результате нарушения проницаемости клеточной мембраны вызывает разрушение и гибель бактерий. Это обуславливает его быстрое бактерицидное действие. В отличии от других антибиотиков не замедляет размножение возбудителей, а провоцирует их исчезновение.
Экспериментально доказана низкая устойчивость к пенициллину у:
- грамположительных бактерий, вызывающих воспаление органов дыхания и мочевыводящей системы;
- грамотрицательных бактерий группы кокков, в том числе вызывающих менингит, гонорею, сифилис;
- бактерий группы актиномицетов.
Максимальная концентрация в биологических средах человеческого организма достигается при внутримышечном введении препарата. При этом нарастание процентного содержания начинается спустя 5 минут после инъекции пенициллина и достигает своего максимуму спустя 30 минут. Антибиотик пенициллин свободно проникает в кровь, мочу, желчь, связываясь с белками плазмы крови. Для него недоступны спинномозговая жидкость, ткани в области глаза и предстательная железа. Поэтому при лечении и гонореи у мужчин пенициллин применяется в сочетании с другими лекарственными средствами.
Антибиотик пенициллин выпускается в таблетках и флаконах для инъекций в виде сухого порошка. Перед использованием его разводят с помощью физиологического раствора натрия хлорида или новокаина.
Где находит пенициллин применение
Пенициллин применение находит при терапии воспалительных бактериальных инфекций верхних дыхательных путей. В частности, хорошие показатели он дает при лечении катаральной и лакунарной ангины. Эффективен препарат в сочетании с сульфаниламидами при лечении не осложненных форм пневмонии. Используется при лечении пиелонефритов, последствий мочекаменной болезни, циститов в сочетании с препаратами нитрофуранового ряда.
Среди других показаний к применению пенициллина можно отметить:
- воспаления и гнойные поражения эпидермиса, включая рожистые состояния;
- отиты и синуситы;
- хронические и острые формы плевритов с выпотом;
- эндокардит, перикардит, ревматические пороки сердца;
- некоторые инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, уреаплазмоз, токсикоплазмоз);
- инфекционные заболевания, среди которых наиболее успешно поддаются лечению пенициллином скарлатина и сибирская язва.
Пенициллин не эффективно использовать при кишечных инфекциях, в частности при дизентерии, сальмонеллезе. Этот препарат не облает устойчивостью в кислой среде и быстро разрушается в кишечнике под воздействием пенициллиназы.
Лечение пенициллином воспалительных заболеваний
Для эффективного лечения пенициллином воспалительных заболеваний важны два фактора. Это правильный подбор метода введения и точное определение суточной и разовой дозировки. Рекомендуется курс лечения при острых состояниях и тяжелом течении заболеваний начинать с внутримышечного введения. Период полураспада пенициллина в тканях и жидкостях организма человека составляет чуть более 4 часов. Поэтому для поддержания максимальной концентрации следует инъекции делать с интервалом в 4 часа. Т.е. необходимо 6 кратное суточное введение пенициллина для получения качественного результата лечения.
Дозировка рассчитывается исходя из веса больного, тяжести его состояния и типа возбудителя. Примерные дозировки можно увидеть в приведенной ниже таблице, курс лечения составляет не менее 10 суток.
Можно ли пенициллин детям
Пенициллин детям можно назначать с 1 года. В более раннем возрасте этот препарат может оказывать отогенное воздействие, что в дальнейшем негативно отобразится на развитии слуха у малыша. Инъекции пенициллина детям можно производить только в условиях стационара. В домашних условиях допускается только пероральный прием препарата.
Использование пенициллина при беременности и лактации
Во время беременности пенициллин категорически запрещен для внутримышечного и внутреннего использования. Допускается использовать в виде мази на ограниченных участках кожи.
В период кормления грудью также следует исключить прием пенициллина. Он с легкостью проникает в грудное молоко и оказывает крайне негативное воздействие на грудного ребенка.
Аллергия на пенициллин
Аллергия на пенициллин встречается достаточно часто. При этом аллергическая реакция после внутримышечного введения не редко развивается по типу анафилактического шока, что опасно для жизни больного. Поэтому перед назначением пенициллина необходимо обязательное проведение кожной пробы.
Для этого медсестра делает небольшую царапину на внутренней стороне предплечья больного. На раневую поверхность наносится приготовленный для инъекции раствор пенициллина. Спустя 30 минут проверяется реакция. Если на месте царапины присутствует даже небольшое покраснение, пенициллин использовать у данного больного нельзя.
Для снижения уровня местного раздражения перед инъекцией пенициллин следует разводить раствором новокаина. Хотя обычно рекомендуется разведение раствором натрия хлорида.
