सल्फोनामाइड्स की क्रिया की प्रकृति। सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव. सल्फ़ा दवाओं के दुष्प्रभाव

कारागांडा राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय

सामान्य औषध विज्ञान विभाग

विषय: सल्फोनामाइड औषधियाँ।

पूर्ण: कला। जीआर.2085 सवित्स्काया टी.

जाँच की गई: रेव. निकोलेवा टी.एल.

कारागांडा 2013

1 परिचय

2. सल्फोनामाइड दवाएं (फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, मतभेद और उपयोग के लिए संकेत, वर्गीकरण)

3. सल्फ़ानिलमाइड दवाएं। नाम। रिलीज फॉर्म, औसत चिकित्सीय खुराक, आवेदन के तरीके।

4. फार्माकोलॉजी: विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट।

5. सल्फोनामाइड औषधियों के व्युत्पन्न।

6.साहित्य का प्रयोग किया गया।

सल्फ़ानिलमाइड दवाएं सिंथेटिक कीमोथेराप्यूटिक एजेंट हैं, सल्फ़ानिलिक एसिड के व्युत्पन्न, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, क्लैमाइडिया, कुछ प्रोटोजोआ और रोगजनक कवक के विकास को महत्वपूर्ण रूप से दबा सकते हैं। पहला सल्फोनामाइड 1908 में वियना विश्वविद्यालय में फार्मेसी संकाय के स्नातक पी. जेल द्वारा संश्लेषित किया गया था। हालाँकि, नए रासायनिक यौगिक के औषधीय गुणों का अध्ययन नहीं किया गया है। 1932 में, फ़ार्बेनइंडस्ट्री कंपनी के जर्मन रसायनज्ञों ने लाल रंग का संश्लेषण किया, जिसके रोगाणुरोधी गुणों का अध्ययन जी. डोमैग्क द्वारा किया गया था। उन्होंने दिखाया कि हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस से संक्रमित चूहों में लाल डाई का स्पष्ट रोगाणुरोधी प्रभाव होता है। प्रोप्टोसिल (लाल रंग को दिया गया नाम) ने उन चूहों की मृत्यु को रोका जिन्हें हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस की 1000 गुना खुराक का इंजेक्शन लगाया गया था। प्रायोगिक अध्ययनों की पुष्टि नैदानिक ​​टिप्पणियों द्वारा की जानी थी। जी. डोमाग्का के परिवार में एक नाटकीय घटना ने इन टिप्पणियों को तेज कर दिया। उनकी बेटी को गंभीर सेप्टीसीमिया हो गया और उस समय रोग का निदान भी ठीक नहीं था। जी. डोमैग्क को उसे प्रोप्टोसिल देने के लिए मजबूर किया गया, हालाँकि इस पदार्थ का उपयोग अभी तक उपचार के लिए नहीं किया गया था। बेटी निश्चित मृत्यु से बच गयी। जी. डोमैग्क जर्मनी में विभिन्न क्लीनिकों में प्रोंटोसिल का परीक्षण करने के लिए सहमत हुए। वैज्ञानिक को हर जगह से सकारात्मक प्रतिक्रिया मिली। सामान्य डाई एक प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंट साबित हुई है। प्रयोगात्मक और नैदानिक ​​​​अध्ययनों का सारांश प्रस्तुत करने के बाद, जी. डोमैग्क ने 1935 में "डॉयचे मेडि-सिनीश वोचेंसक्रिफ्ट" पत्रिका में "जीवाणु संक्रमण के कीमोथेरेपी में योगदान" लेख प्रकाशित किया। प्रोन्टोसिल के औषधीय गुणों की खोज के लिए जी. डोमैग्क को 1938 में नोबेल पुरस्कार मिला। हालाँकि, प्रोन्टोसिल को फ़ार्बेनइंडस्ट्री द्वारा पेटेंट कराया गया था, जिसके पास दवा पर विशेष अधिकार थे और इसके लिए उच्च कीमतें निर्धारित की थीं। पेरिस में पाश्चर इंस्टीट्यूट के कार्यकर्ताओं ने दिखाया कि प्रोंटोसिल, या लाल स्ट्रेप्टोसाइड का प्रभावी सिद्धांत इसका सफेद अंश - एमिनोबेंजेनसल्फामाइड है, जिसे 1908 में पी. जेल द्वारा संश्लेषित किया गया था। यह स्ट्रेप्टोसाइड (सफेद स्ट्रेप्टोसाइड) था। चूँकि सफ़ेद स्ट्रेप्टोसाइड का पेटेंट नहीं कराया गया था, कोई भी इसका उपयोग कर सकता था। इस समूह में स्ट्रेप्टोसाइड और अन्य दवाओं के औषधीय गुणों की खोज ने संक्रामक रोगों के रोगियों के उपचार में एक नया चरण शुरू किया - सल्फोनामाइड थेरेपी। सल्फोनामाइड्स के संश्लेषण के लिए उत्पाद सल्फ़ानिलिक एसिड है, जो PABA से प्राप्त होता है। सल्फोनामाइड्स का एक सामान्य सूत्र है। आज तक, 15,000 से अधिक सल्फ़ानिलिक एसिड डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया है, जिनमें से लगभग 40 को जीवाणुरोधी एजेंटों के रूप में चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया है। सल्फोनामाइड दवाओं के प्रभाव में, विवो और इन विट्रो में केवल बैक्टीरिया कोशिकाओं के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव देखा जाता है जो प्रजनन करते हैं। रोगाणुरोधी गतिविधि के लिए चौथे स्थान पर एक मुक्त अमीन समूह NH2 की उपस्थिति की आवश्यकता होती है। सल्फोनामाइड दवाओं की रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम काफी व्यापक है: ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, क्लॉस्ट्रिडिया, प्रोटोजोआ (मलेरिया, न्यूमोसिस्टिस, टॉक्सोप्लाज्मा के प्रेरक एजेंट), क्लैमाइडिया (ऑर्निथोसिस के प्रेरक एजेंट) , एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया, प्लेग, रोगजनक कवक (एक्टिनोमाइसेट्स, कोकिडिया) के रोगजनकों, बड़े वायरस (ट्रैकोमा, ग्रैनुलोमा इंगुइनेल के रोगजनक)। सल्फोनामाइड दवाओं की कीमोथेराप्यूटिक क्रिया का तंत्र पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) के साथ उनकी सामान्य संरचना पर आधारित है, जिसके कारण वे इसके साथ प्रतिस्पर्धा करते हुए बैक्टीरिया के चयापचय की ओर आकर्षित होते हैं। पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धा करके, सल्फोनामाइड्स डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के लिए सूक्ष्मजीवों द्वारा इसके उपयोग को रोकते हैं। डायहाइड्रोफोलिक एसिड, रिडक्टेस की भागीदारी के साथ, चयापचय रूप से सक्रिय कोएंजाइम टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में परिवर्तित हो जाता है, जो डीएनए और आरएनए में पाइरीमिडीन बेस के संश्लेषण में शामिल होता है। माइक्रोबियल कोशिका में एक निश्चित मात्रा में PABA जमा होता है, इसलिए सल्फोनामाइड्स का प्रभाव एक निश्चित गुप्त अवधि के बाद देखा जाता है, जिसके दौरान 5.5 ± 0.5 पीढ़ियाँ होती हैं। इस प्रकार, सल्फोनामाइड्स और पीएबीए के बीच प्रतिस्पर्धात्मक विरोध काफी हद तक पीएबीए के पक्ष में है। इसलिए, रोगाणुरोधी क्रिया के लिए यह आवश्यक है कि माध्यम में सल्फोनामाइड की सांद्रता PABA की सांद्रता से 2000 - 5000 गुना अधिक हो। केवल इस मामले में माइक्रोबियल कोशिकाएं PABA के बजाय सल्फोनामाइड को अवशोषित करेंगी। यही कारण है कि सल्फोनामाइड दवाएं काफी महत्वपूर्ण खुराक में दी जाती हैं। सबसे पहले, शरीर में पर्याप्त एकाग्रता बनाने के लिए दवा का 0.5 - 2 ग्राम निर्धारित किया जाता है, और फिर व्यवस्थित रूप से खुराक में प्रशासित किया जाता है जो बैक्टीरियोस्टेटिक एकाग्रता सुनिश्चित करेगा। परिणामस्वरूप, प्यूरीन और पाइरीमिडीन यौगिकों, न्यूक्लियोटाइड्स और न्यूक्लिक एसिड का संश्लेषण बाधित हो जाता है, जिससे माइक्रोबियल प्रोटीन चयापचय में बाधा आती है और उनकी कोशिकाओं के विकास और विभाजन में बाधा आती है। कम खुराक में सल्फोनामाइड दवाओं का उपयोग सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के निर्माण में योगदान देता है जो दवाओं की कार्रवाई के प्रति प्रतिरोधी होते हैं। सल्फोनामाइड दवाओं का जीवाणुरोधी प्रभाव मवाद, रक्त और शरीर के ऊतकों के क्षय उत्पादों की उपस्थिति में कम हो जाता है, जिनमें पर्याप्त मात्रा में PABA और फोलिक एसिड होते हैं। एजेंट, जो शरीर में अपने बायोट्रांसफॉर्मेशन के कारण, PABA (उदाहरण के लिए, नोवोकेन) बनाते हैं, साथ ही प्यूरीन और पाइरीमिडीन बेस वाले यौगिक, सल्फोनामाइड्स के जीवाणुरोधी प्रभाव को कम करते हैं। इसके विपरीत, वे यौगिक जो डायहाइड्रोफोलिक एसिड रिडक्टेस को रोकने में सक्षम हैं, सल्फोनामाइड्स के सहक्रियाशील हैं, क्योंकि वे चयापचय के अगले चरण को बाधित करते हैं - डायहाइड्रोफोलिक एसिड के साथ टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड का संश्लेषण। एक उदाहरण ट्राइमेथोप्रिम है, जिसका उपयोग प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंट बनाने के लिए किया जाता है। सल्फोनामाइड दवाओं के प्रति सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता PABA को संश्लेषित करने की उनकी क्षमता के कारण होती है। स्ट्रेप्टोसाइड के प्रति सबसे संवेदनशील हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस है। जिन सूक्ष्मजीवों को PABA (एसिमिलेट डाइहाइड्रोफोलिक एसिड) की आवश्यकता नहीं होती है, वे सल्फोनामाइड्स की क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं। स्टैफिलोकोकस, एंटरोकोकस, प्रोटियस और टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट सल्फोनामाइड्स के प्रति कम संवेदनशील हैं। व्यापक उपयोग के पहले वर्षों में, सल्फोनामाइड दवाओं ने स्टेफिलोकोकस, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस आदि के खिलाफ उच्च प्रभावशीलता दिखाई। अब, इन सूक्ष्मजीवों के अधिकांश नैदानिक ​​उपभेद पीएबीए को संश्लेषित करने की क्षमता के कारण या इसके परिणामस्वरूप सल्फोनामाइड दवाओं की कार्रवाई के प्रति प्रतिरोधी हो गए हैं। उत्परिवर्तन का. अधिकांश सल्फोनामाइड दवाएं स्ट्रेप्टोसाइड अणु के आधार पर एलिफैटिक, एरोमैटिक और हेट्रोसाइक्लिक रेडिकल्स को शामिल करके तैयार की जाती हैं। सल्फोनामाइड समूह के नाइट्रोजन से हाइड्रोजन को प्रतिस्थापित करने से एलिफैटिक समूहों (सल्फासिल), सुगंधित रेडिकल्स (सल्फैडिमेज़िन, एटाज़ोल, नोरसल्फाज़ोल) के साथ रोगाणुरोधी यौगिक प्राप्त करने की अनुमति मिलती है। यदि आप चौथे स्थान पर हाइड्रोजन को अमीन समूह के नाइट्रोजन से प्रतिस्थापित करते हैं, तो यौगिक की जीवाणुरोधी गतिविधि काफी कम हो जाती है। इसे पीएबीए के प्रति सल्फोनामाइड्स की आत्मीयता में कमी से समझाया गया है। उदाहरण के लिए, फ़्थालाज़ोल, अमीनो समूह की बहाली के बाद जीवाणुरोधी गतिविधि प्राप्त करता है, जो आंत में होता है। विभिन्न सल्फोनामाइड दवाओं की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम अन्य एंजाइम प्रणालियों को दबाने की उनकी क्षमता के कारण कुछ अलग है। नोरसल्फाज़ोल में थियाज़ोल रिंग होती है, जो थायमिन की क्रिया का अनुकरण करती है और कोकार्बोक्सिलेज के संश्लेषण को रोकती है, जो पाइरुविक एसिड के डीकार्बाक्सिलेशन में शामिल होती है। नोरसल्फाज़ोल के अनुसार, यह गोनोकोकस, स्टेफिलोकोकस, आंतों के बैक्टीरिया पर कार्य करता है, और न्यूमो-, मेनिंगो- और विशेष रूप से स्ट्रेप्टोकोकस पर कमजोर होता है। सल्फाडीमेज़िन कोक्सी और ग्राम-नेगेटिव रॉड्स के खिलाफ सक्रिय है, गोनो- और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ कम सक्रिय है। एटाज़ोल का अधिकांश कोक्सी पर मध्यम बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है और यह आंतों के वनस्पतियों के खिलाफ सक्रिय है। सल्फानिलामाइड एक सफेद पाउडर है, जो पानी में थोड़ा घुलनशील, क्षार के जलीय घोल में घुलनशील है। सल्फोनामाइड दवाओं का चयन रोगज़नक़ के गुणों, रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताओं द्वारा निर्धारित किया जाता है। वर्गीकरण.फार्माकोकाइनेटिक्स (जठरांत्र पथ में अवशोषण और शरीर से उत्सर्जन की अवधि) की विशेषताओं के आधार पर, सल्फोनामाइड दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जाता है: I. दवाएं जो पाचन तंत्र से अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं, और इसलिए उन्हें प्रणालीगत उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है। संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियाँ। रक्त में इन दवाओं का टी1/2 अलग-अलग होता है, इसलिए इन्हें अलग-अलग उपसमूहों में विभाजित किया जा सकता है। 1. औषधियाँ

T1/2 से 10 घंटे तक अल्पकालिक कार्रवाई (एटाज़ोल, नॉरसल्फज़ोल, सल्फ़ैडिमेज़िन)। उन्हें दिन में 4-6 बार निर्धारित किया जाता है, दैनिक खुराक 4-6 ग्राम, कोर्स खुराक - 20-30 ग्राम। 2. कार्रवाई की औसत अवधि टीयू/आई 10-24 घंटे (सल्फाज़ीन, मिथाइलसल्फाज़ीन) वाली दवाएं। उन्हें प्रति दिन 2 बार 1-3 ग्राम निर्धारित किया जाता है; कोर्स की खुराक 10 - 15 ग्राम है। लघु और मध्यम-अभिनय दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से तीव्र संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है। 3. 24 घंटे से अधिक समय तक टी1/2 के साथ लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं (सल्फापाइरिडाज़िन, सल्फाडीमेथोक्सिन, सल्फामोनोडिमेथोक-सोन)। पहले दिन 1-2 ग्राम, फिर 0.5 - 1 ग्राम प्रति दिन 1 बार निर्धारित करें। 4. ड्रग्स टी, /2 60 - 120 घंटे (सल्फेलीन) के साथ बढ़ी हुई क्रिया। पुरानी बीमारियों के लिए सल्फालीन को पहले दिन 1 ग्राम की खुराक में, फिर सप्ताह में एक बार 2 ग्राम या भोजन से 30 मिनट पहले 0.2 ग्राम की खुराक दी जाती है। द्वितीय. ऐसी दवाएं जो व्यावहारिक रूप से पाचन नलिका में अवशोषित नहीं होती हैं (फटाज़िन, फथलाज़ोल, सल्गिन) केवल मौखिक रूप से कोलाइटिस और एंटरोकोलाइटिस के लिए निर्धारित की जाती हैं। ये दवाएं आंतों में सक्रिय पदार्थ की एक महत्वपूर्ण सांद्रता बनाती हैं (फ्थालाज़ोल टूटकर नोरसल्फाज़ोल बनता है)। लंबे समय तक उपयोग के साथ, सल्फोनामाइड्स सैप्रोफाइटिक माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, जो विटामिन K2 के संश्लेषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जिसके असंतुलन से हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया हो सकता है। तृतीय. स्थानीय दवाएं (स्ट्रेप्टोसिड, एटाज़ोल, सल्फासिल सोडियम)। स्ट्रेप्टोसाइड, एटाज़ोल का उपयोग महीन पाउडर के रूप में, लिनिमेंट के रूप में, सल्फासिल सोडियम - आंखों की बूंदों के लिए किया जाता है, जो आंख के सभी ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सल्फोनामाइड्स कई मलहमों में शामिल होते हैं। चतुर्थ. सैलाज़ोसल्फोनामाइड्स - सैलिसिलिक एसिड (सैलाज़ोसल्फापाइरीडीन, सैलाज़ोपाइरिडाज़िन, सैलाज़ोडिमेथॉक्सिन) के साथ सल्फोनामाइड्स के नाइट्रोजन यौगिकों में जीवाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं। आंत में वे सक्रिय सल्फोनामाइड्स और 5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड की रिहाई के साथ विघटित हो जाते हैं। मुख्य रूप से गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस वाले रोगियों के लिए निर्धारित, दिन में 0.5 - 1 ग्राम 4 बार। वी. ट्राइमेथोप्रिम (बैक्ट्रीम - बिसेप्टोल) के साथ सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारी। सल्फोनामाइड्स, जो रक्त में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, प्लाज्मा एल्ब्यूमिन के साथ कॉम्प्लेक्स बनाने में सक्षम होते हैं और आंशिक रूप से मुक्त अवस्था में प्रसारित होते हैं। प्रोटीन के साथ संबंध अस्थिर है। अणुओं की हाइड्रोफोबिसिटी बढ़ने के साथ बंधन की डिग्री बढ़ती है। एसिटिलेटेड रूप मुक्त यौगिकों की तुलना में प्रोटीन से अधिक बंधे होते हैं। जैसे ही रक्त प्लाज्मा में प्रोटीन का स्तर कम होता है, सल्फोनामाइड्स के मुक्त अंश की सामग्री काफी बढ़ जाती है। रक्त से, सल्फोनामाइड्स विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सल्फापाइरिडाज़िन में सबसे अधिक पारगम्यता होती है। सल्फोनामाइड्स गुर्दे, यकृत, फेफड़े, त्वचा में महत्वपूर्ण मात्रा में पाए जाते हैं, वसा ऊतकों में कम मात्रा में पाए जाते हैं, और हड्डियों में नहीं पाए जाते हैं। फुफ्फुस, पेरिटोनियल, सिनोवियल और अन्य तरल पदार्थों में सल्फोनामाइड की सांद्रता रक्त की तुलना में 50 - 80% है। सूजन की प्रक्रिया रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क के ऊतकों में सल्फोनामाइड्स के प्रवेश को काफी सुविधाजनक बनाती है। वे बहुत आसानी से नाल से होकर गुजरते हैं और लार, पसीने, मां के दूध और भ्रूण के ऊतकों में पाए जाते हैं। विभिन्न दवाओं के लिए सल्फोनामाइड्स का बायोट्रांसफॉर्मेशन अलग-अलग होता है। शरीर में सल्फोनामाइड्स आंशिक रूप से एसिटिलेटेड होते हैं, ऑक्सीकृत होते हैं, निष्क्रिय ग्लूकागोनाइड्स बनाते हैं, या बदलते नहीं हैं। लीवर में एसिटिलेटेशन न केवल दवा पर निर्भर करता है, बल्कि लीवर की एसिटिलेटिंग क्षमता पर भी निर्भर करता है। एटाज़ोल और यूरोसल्फ़ान कम एसिटिलेटेड होते हैं, सल्फ़िडाइन, स्ट्रेप्टोसाइड, नॉरसल्फज़ोल, सल्फ़ैडिमेज़िन अधिक एसिटिलेटेड होते हैं। जब एसिटिलेशन होता है, तो दवा की गतिविधि खत्म हो जाती है और इसकी विषाक्तता बढ़ जाती है। एसिटिलेटेड सल्फोनामाइड्स में कम घुलनशीलता होती है और अम्लीय वातावरण में पत्थर बन सकते हैं जो अवक्षेपित (क्रिस्टल्यूरिया) कर सकते हैं, गुर्दे की नलिकाओं को घायल कर सकते हैं या यहां तक ​​​​कि अवरुद्ध भी कर सकते हैं। थोड़ी सी एसिटिलेटेड दवाएं शरीर से सक्रिय रूप में उत्सर्जित होती हैं और मूत्र पथ (एटाज़ोल, यूरोसल्फान) में महत्वपूर्ण रोगाणुरोधी गतिविधि होती हैं। निष्क्रिय ग्लुकुरोनाइड्स का निर्माण सल्फाडीमेथॉक्सिन की विशेषता है। ग्लूकुरोनाइड्स अत्यधिक घुलनशील होते हैं और अवक्षेपित नहीं होते हैं। सल्फोनामाइड्स के मेटाबोलाइट्स में रोगाणुरोधी गतिविधि नहीं होती है। ग्लोमेरुलर निस्पंदन और आंशिक रूप से ट्यूबलर स्राव द्वारा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। लंबे समय तक काम करने वाली और लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं शरीर में बहुत कम निष्क्रिय होती हैं और नलिकाओं में महत्वपूर्ण मात्रा में पुन: अवशोषित हो जाती हैं, जो उनकी कार्रवाई की अवधि की व्याख्या करती है। सल्फ़ा दवाओं के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभाव विविध और खतरनाक हो सकते हैं, लेकिन उचित उपचार के साथ वे दुर्लभ होते हैं। जटिलताएँ पूरे समूह में आम हैं: एलर्जी प्रतिक्रियाएँ, रक्त पर प्रभाव, आदि। वे दवाओं की अधिक मात्रा या रोगी की बढ़ती संवेदनशीलता के कारण होते हैं। बच्चों और बुजुर्गों में ओवरडोज़ अधिक आम है, खासकर लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के उपचार के 10वें से 14वें दिन के बाद। नशा के लक्षण (मतली, उल्टी, चक्कर आना), गुर्दे की नलिकाओं के उपकला को नुकसान, उनमें क्रिस्टल का निर्माण (मूत्र में ऑलिगुरिया, प्रोटीन, लाल रक्त कोशिकाएं), और हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है। मूत्र पथ में क्रिस्टल के गठन को रोकने के लिए, क्षारीय पेय (3 लीटर तक) या सोडियम हाइड्रोजन कार्बोनेट, क्षारीय खनिज पानी की एक महत्वपूर्ण मात्रा निर्धारित की जानी चाहिए। किडनी और लीवर की बीमारियों के मामले में सल्फोनामाइड दवाओं के नुस्खे में सावधानी की आवश्यकता होती है। शरीर की बढ़ती संवेदनशीलता से जुड़ी जटिलताएँ एलर्जी प्रकृति (चकत्ते, जिल्द की सूजन, एक्सयूडेटिव एरिथेमा, सीरम बीमारी, संवहनी क्षति और कभी-कभी एनाफिलेक्टिक शॉक) की हो सकती हैं। रक्त के घाव देखे जाते हैं - हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, शायद ही कभी - अप्लास्टिक एनीमिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक निराशाजनक प्रभाव। सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत - उनके प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियाँ। सल्फोनामाइड्स अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और मूत्र प्रणाली, पित्त पथ, कान, गले, नाक, फेफड़ों के संक्रामक रोगों के लिए उपयोग किए जाते हैं; रोगियों को ट्रेकोमा, एक्टिनोमाइकोसिस, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, मलेरिया, मेनिनजाइटिस, आदि निर्धारित किया जाता है। यदि रोगज़नक़ दवा के प्रति संवेदनशील है, चिकित्सीय प्रभाव 1 - 3 दिनों के भीतर प्रकट होता है: संक्रामक विषाक्तता (बुखार, संचार और श्वसन संबंधी समस्याएं) के लक्षण गायब हो जाते हैं, सामान्य स्थिति में सुधार होता है। सल्फोनामाइड्स खराब रूप से अवशोषित होते हैं और आंतों के संक्रमण (आंत्रशोथ, कोलाइटिस, पेचिश, टाइफाइड बुखार, आदि) के लिए उपयोग किए जाते हैं। सल्फोनामाइड दवाओं की जीवाणुरोधी गतिविधि एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में बहुत कमजोर है। इसे देखते हुए, और प्रतिरोधी उपभेदों की संख्या में वृद्धि को देखते हुए, सल्फोनामाइड दवाओं का उपयोग हाल ही में कम किया गया है। उन्हें एंटीबायोटिक दवाओं के साथ निर्धारित किया जा सकता है। सूक्ष्मजीवों के सल्फोनामाइड-प्रतिरोधी उपभेदों के गठन को रोकने के लिए, अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ सल्फोनामाइड दवाओं के संयोजन का उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, संयोजन दवा बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल, ट्राइमोक्साज़ोल) में सल्फोनामाइड दवा सल्फामेथोक्साज़ोल के 5 भाग और ट्राइमेथोप्रिम का 1 भाग होता है। सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम प्रत्येक का अलग-अलग बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। संयोजन दवा के रूप में एक साथ उपयोग रोगाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाता है और सल्फोनामाइड दवाओं के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी एक उच्च जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करता है। सल्फामेथोक्साज़ोल PABA स्तर पर बैक्टीरिया में डायहाइड्रोफोलिक एसिड के जैवसंश्लेषण को अवरुद्ध करता है। ट्राइमेथोप्रिम चयापचय के अगले चरण को अवरुद्ध करता है - डायहाइड्रोफोलिक एसिड रिडक्टेस को रोककर डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में बदलना। ट्राइमेथोप्रिम कार्यात्मक रूप से समान स्तनधारी रिडक्टेस की तुलना में सूक्ष्मजीवों के डायहाइड्रोफेलेट रिडक्टेस से 5,000 से 10,000 गुना अधिक संबंधित है। ट्राइमेथोप्रिम में अन्य सल्फोनामाइड्स के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है, लेकिन यह 20-100 गुना अधिक सक्रिय है। बैक्ट्रीम स्टेफिलोकोकस, पाइोजेनिक और ग्रीन स्ट्रेप्टोकोकस, विभिन्न प्रकार के प्रोटियस, एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, शिगेला के अधिकांश (लगभग 95%) उपभेदों के विकास को दबा देता है। बैक्ट्रीम के प्रति प्रतिरोध काफी धीरे-धीरे विकसित होता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त में अधिकतम सांद्रता 1 - 3 घंटे के बाद निर्धारित होती है और 7 घंटे तक बनी रहती है। ट्राइमेथोप्रिम का टी1/2 16 घंटे, सल्फामेथोक्साज़ोल - 10 घंटे है। सल्फामेथोक्साज़ोल की उपस्थिति में, ट्राइमेथोप्रिम थोड़ी मात्रा में प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है और जल्दी से ऊतकों में प्रवेश कर जाता है, जहां एकाग्रता रक्त सीरम में एकाग्रता से अधिक हो जाती है। सल्फामेथोक्साज़ोल प्लाज्मा एल्बुमिन को 65% तक बांधता है। सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम पित्त, थूक, माँ के दूध, एमनियोटिक द्रव, नेत्र मीडिया, अस्थि मज्जा और इंट्रासेल्युलर में महत्वपूर्ण मात्रा में पाए जाते हैं। एक दिन के दौरान, 60% ट्राइमेथोप्रिम और 25-50% सल्फामेथोक्साज़ोल मूत्र के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होते हैं, 60% से अधिक अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। संकेत.बैक्ट्रीम को जेनिटोरिनरी सिस्टम, पित्त पथ, कान, गले, नाक, ऊपरी श्वसन पथ, फेफड़ों के संक्रामक रोगों के लिए निर्धारित किया जाता है, उन समूहों में मेनिनजाइटिस की रोकथाम के लिए जहां मेनिंगोकोकस के वाहक होते हैं, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होने वाले संक्रामक रोगों के उपचार के लिए। , इन्फ्लूएंजा, ब्रुसेलोसिस, टाइफाइड बुखार, हैजा आदि के रोगी। वयस्कों के लिए चिकित्सीय खुराक - 1 ग्राम (2 टेबल) दिन में दो बार 9 - 14 दिनों के लिए और फिर लंबे समय तक उपचार के मामले में दिन में दो बार 0.5 ग्राम। मतभेद.सल्फोनामाइड्स, विशेष रूप से बैक्ट्रीम, भ्रूण के खराब विकास की संभावना के कारण गर्भवती महिलाओं में और माताओं में वर्जित हैं, क्योंकि दूध के साथ आने वाले सल्फोनामाइड्स बच्चे में मेथेमोग्लोबिनेमिया के विकास का कारण बन सकते हैं। इसे हाइपरबिलीरुबिनमिया वाले बच्चों के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए: बिलीरुबिन एन्सेफैलोपैथी (विशेष रूप से जीवन के पहले 2 महीनों में बच्चों में) का खतरा होता है, साथ ही एरिथ्रोसाइट्स में ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी वाले बच्चों के लिए भी। दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं. ये 3-4% रोगियों (मतली, एनोरेक्सिया, दस्त, उल्टी), त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, खुजली (3-5% रोगियों में) में अपच संबंधी लक्षण हैं। कभी-कभी गंभीर त्वचा एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, आदि)। शायद ही कभी, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ईोसिनोफिलिया विकसित हो सकते हैं। गर्भवती महिलाओं और शराबियों में अस्थि मज्जा की मेगाब्लास्टिक प्रतिक्रिया संभव है (इसे फोलिक एसिड से समाप्त किया जा सकता है)। यह प्रतिक्रिया एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के रूप में होती है और आमतौर पर उपयोग के लिए एक निषेध है। सल्फोनामाइड्स के प्रति संवेदनशील व्यक्तियों में क्रॉस एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। पुरुषों में प्रजनन संबंधी शिथिलता के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक कैंडिडिआसिस और डिस्बैक्टीरियोसिस कभी-कभी विकसित होते हैं, खासकर गंभीर रूप से बीमार और बुजुर्ग लोगों में। सल्फोनामाइड दवाएं। नाम। रिलीज फॉर्म, औसत चिकित्सीय खुराक, आवेदन के तरीके।

सल्फ़ैडिमेज़िनम एटाज़ोल एथाज़ोलम सल्फ़ासिल सोडियम सल्फ़ासिलम-नेट्रियम सल्फ़ैडीमेथोक्सिन सल्फ़ैडीमेथोक्सिनम सुल एलएफएपी इरंडाज़िन सल्फ़ापाइरिडाज़िनम फ़थलाज़ोल फ़थलाज़ोलम बिसेप्टोल-480 (120; 240; 960) बिसेप्टोल-480 (120; 240; 960) 0.25 और 0 की गोलियाँ .5 ग्राम मौखिक रूप से : पहली खुराक - 2 ग्राम, फिर 1 ग्राम दिन में 4-6 बार, क्षारीय पानी पियें। बच्चे - 0.1 ग्राम / किग्रा - पहली खुराक, फिर 0.025 ग्राम / किग्रा हर 4 - 6, या 4 - 8 घंटे। 0.25 और 0.5 ग्राम की पाउडर गोलियाँ, मौखिक रूप से 1 ग्राम दिन में 4-6 बार। घाव में - 5 ग्राम तक दवा। 30% घोल के 5 मिलीलीटर की शीशियों में पाउडर; 5 और 10 मिलीलीटर ZO% razchina की बोतलों में; आई ड्रॉप - 20% घोल वाली एक ड्रॉपर ट्यूब, 1.5 मिली। अंदर पाउडर 0.5-1 ग्राम दिन में 3 - 5 बार, बच्चों के लिए 0.1 - 0.5 ग्राम दिन में 3-5 बार बाहरी रूप से ZO% मरहम। पहले दिन 0.2 और 0.5 ग्राम की पाउडर गोलियाँ मौखिक रूप से - 1 -2 ग्राम, फिर 0.5 - 1 ग्राम प्रति दिन। बच्चे: पहला दिन - 25 मिलीग्राम/किग्रा, फिर 12.5 मिलीग्राम/किग्रा। पाउडर की गोलियाँ 0.5 ग्राम मौखिक रूप से पहले दिन - 1 ग्राम, फिर 0.5 ग्राम; गंभीर संक्रमण - पहला दिन - 1 ग्राम दिन में 2 बार, फिर 1 -0.5 ग्राम दिन में 1 बार पाउडर की गोलियाँ लेकिन 0.5 ग्राम मौखिक रूप से पहले और दूसरे दिन 6 ग्राम प्रति दिन, 3 पहले और चौथे दिन - 4 ग्राम, 5वें और 6ठे दिन - 3 ग्राम गोलियाँ 20 पीसी। मौखिक रूप से, 2 गोलियाँ भोजन के बाद दिन में 3 बार।

फार्माकोलॉजी: विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट।

इस समूह में सल्फोनामाइड दवाओं की तुलना में बाद में संश्लेषित विभिन्न रासायनिक यौगिक शामिल हैं, जो संरचना, तंत्र और जीवाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में उनसे और एंटीबायोटिक दवाओं से भिन्न होते हैं। इन सभी में उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि होती है और आंतों के संक्रमण और मूत्र पथ के रोगों के रोगजनकों पर प्रमुख प्रभाव पड़ता है, जिसमें ऐसे संक्रमण भी शामिल हैं जिनका अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ इलाज करना मुश्किल होता है। इस खंड में प्रस्तुत दवाओं को निम्नलिखित रासायनिक समूहों द्वारा दर्शाया गया है: 1. पहली पीढ़ी के क्विनोलोन डेरिवेटिव, 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन डेरिवेटिव (नाइट्रोक्सोलिन, क्लोरक्विनाल्डोन, क्विनियोफोन, इंटेट्रिक्स)। 2. दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन डेरिवेटिव, नेफ्थायरिडाइन डेरिवेटिव (नेलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक, पिपेमिडियन एसिड)। 3. तीसरी पीढ़ी के क्विनोलोन डेरिवेटिव, फ़्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन)। 4. क्विनॉक्सालिन डेरिवेटिव (क्विनॉक्सीडाइन, डाइऑक्साइडिन)। 5. नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव (फ़्यूरासिलिन, फ़राज़ोलिडोन, फ़राज़ोलिन, फ़राडोनिन, फ़रागोन, घुलनशील फ़रागिन)। 6. इमिडाज़ोल डेरिवेटिव (मेट्रोनिडाज़ोल)। क्विनोलिन डेरिवेटिव (8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन और 4-क्विनोलोन)।इस समूह में दवाओं का प्रतिनिधित्व हैलोजन यौगिकों (नाइट्रोक्सोलिन, मेक्साज़ा और मेक्साफॉर्म, क्विनियोफोन) और नाइट्रो डेरिवेटिव द्वारा किया जाता है। वे सूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाते हैं, धातु आयनों के साथ जटिल यौगिक बनाते हैं, उनकी एंजाइमेटिक प्रक्रियाओं और कार्यात्मक गतिविधि को कम करते हैं। उदाहरण के लिए, पिपेमिडिया एसिड, चुनिंदा रूप से बैक्टीरियल डीएनए संश्लेषण को रोकता है और इसमें रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जो ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, प्रोटोजोअल रोगों के प्रेरक एजेंटों (पेचिश अमीबा, जियार्डिया, ट्राइकोमोनास, बैलेंटिडिया) तक फैलता है। इस समूह की दवाएं क्रॉस-प्रतिरोध की कमी के कारण एंटीबायोटिक-प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं। दवाओं का प्रभाव पाचन तंत्र में अवशोषण की अलग-अलग डिग्री से निर्धारित होता है: एंटरोसेप्टोल और इंटेस्टोपैन खराब अवशोषित होते हैं, जो आंतों में उनकी उच्च सांद्रता के निर्माण में योगदान देता है और संक्रामक आंतों के रोगों के लिए उपयोग किया जाता है। नाइट्रोक्सोलिन, पिपेमिडियन और ऑक्सोलिनिक एसिड अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, जो मूत्र पथ में एक जीवाणुरोधी प्रभाव प्रदान करते हैं। क्लोरक्विनाल्डोन में जीवाणुरोधी, एंटीमाइकोसिस, एंटीप्रोटोज़ोअल गतिविधि होती है। सबसे बड़ी गतिविधि ग्राम-पॉजिटिव और कुछ ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया द्वारा दिखाई जाती है। आंतों के संक्रामक रोगों (पेचिश, साल्मोनेलोसिस, खाद्य जनित विषाक्त संक्रमण, स्टेफिलोकोकस, प्रोटीस, एंटरोबैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण), साथ ही डिस्बैक्टीरियोसिस के लिए निर्धारित। इंटेट्रिक्स रासायनिक संरचना में नाइट्रोक्सोलिन और क्लोरोक्विनाल्डोन के करीब है और इसमें एक सर्फेक्टेंट होता है। इसमें रोगाणुरोधी, एंटीअमीबिक, रोगाणुरोधी प्रभाव होते हैं। संक्रामक मूल के तीव्र दस्त, डिस्बैक्टीरियोसिस, अमीबियासिस के मामलों में निर्धारित। क्विनियोफोन का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है। अमीबिक पेचिश के लिए निर्धारित। इस समूह की दवाओं को मौखिक रूप से निर्धारित करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि लंबे समय तक उपयोग के साथ-साथ उनके प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि वाले लोगों में, दुष्प्रभाव हो सकते हैं: परिधीय न्यूरिटिस, मायलोपैथी, ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान, बिगड़ा हुआ यकृत कार्य, गुर्दे का कार्य, एलर्जी प्रतिक्रियाएँ। इसलिए, उनकी महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि के बावजूद, उनके साथ उपचार बहुत सीमित है। आंतों के संक्रामक रोगों के लिए, क्लोरक्विनाल्डोल और इंटेस्टोपैन का उपयोग किया जाता है, और मूत्र पथ के लिए - नाइट्रोक्सोलिन का उपयोग किया जाता है। नाइट्रोक्सोलिन (5-एनओसी, यूरिट्रोल -

1. क्रिस्टल्यूरिया - दवाओं, विशेष रूप से एसिटिलेटेड डेरिवेटिव की खराब घुलनशीलता के कारण गुर्दे की नलिकाओं में माइक्रोक्रिस्टल गिर जाते हैं। क्रिस्टल्यूरिया के सबसे आम कारण नोरसल्फाज़ोल और सल्फ़ैडाइमेज़िन हैं। सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन और यूरोसल्फान क्रिस्टल्यूरिया का कारण नहीं बनते हैं।

2. 5-10% में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, अधिकतर बुखार, त्वचा पर लाल चकत्ते (धब्बे) के रूप में।

3. ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के विकास के साथ हेमटोपोइजिस का निषेध।

4. हेमोलिटिक एनीमिया।

5. प्रकाश संवेदनशीलता.

6. न्यूरोसाइकिक विकार (थकान, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, मायलगिया, न्यूरिटिस, चक्कर आना, आक्षेप)।

7. डिस्बैक्टीरियोसिस, हाइपोविटामिनोसिस बी1, बी2, पीपी, बी6, बी12, पैंटोथेनिक एसिड।

8. मेथेमोग्लोबिन का निर्माण, हाइपोक्सिया का विकास, एसिडोसिस, सायनोसिस, सल्फोहीमोग्लोबिन का निर्माण। रोकथाम के लिए - कम करने वाले एजेंट और एंटीऑक्सीडेंट - विटामिन सी और ई, ग्लूकोज।

9. गोनाड और थायरॉयड ग्रंथि के कार्य में संभावित अवरोध।

संयुक्त सल्फोनामाइड्स

बैक्ट्रीम(बिसेप्टोल, को-ट्रिमोक्साज़ोल, सेप्ट्रिन) में सल्फामेथोक्साज़ोल, ट्राइमेथोप्रिम होता है।

जीवाणुरोधी क्रिया का तंत्र टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण की दोहरी नाकाबंदी है। इससे यह तथ्य सामने आता है कि सल्फोनामाइड्स के विपरीत, बैक्ट्रीम में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम व्यापक होता है, और अन्य दवाओं के लिए प्रतिरोधी कई संक्रमणों में एक स्पष्ट जीवाणुरोधी प्रभाव होता है।

दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी अवशोषित हो जाती है और अंगों और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश कर जाती है। सर्जरी में प्युलुलेंट-सेप्टिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए ब्रोंकोपुलमोनरी, पाचन, मूत्र प्रणाली, मेनिनजाइटिस, सर्जिकल संक्रमण के संक्रमण के लिए प्रभावी।

दवा भोजन के बाद (सुबह) दिन में 2 बार 2 गोलियाँ निर्धारित की जाती है

और शाम में)।

दुष्प्रभाव: मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, दस्त, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाएं: एरिथेमेटस दाने, पित्ती, खुजली; हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया) का निषेध; कभी-कभी लीवर और किडनी में खराबी आ जाती है।

बैक्ट्रीम के दीर्घकालिक उपयोग के साथ, परिधीय रक्त की संरचना की निगरानी करना आवश्यक है। यह दवा 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को नहीं दी जानी चाहिए।

नाइट्रोफ्यूरन्स

माइक्रोबियल कोशिका दीवार को नुकसान, NADH का NAD+ में अपरिवर्तनीय ऑक्सीकरण, ट्राईकार्बोक्सिलिक एसिड चक्र का निषेध और एसिटाइलकोए के गठन के कारण दवाओं का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। नाइट्रोफ्यूरन्स के प्रति प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है।

नाइट्रोफुरन्स ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के साथ-साथ कुछ बड़े वायरस, ट्राइकोमोनास, जिआर्डिया के खिलाफ प्रभावी हैं। कुछ मामलों में, वे सल्फोनामाइड्स और एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के विकास को रोकते हैं। दवाएं जीवाणु विषाक्त पदार्थों के उत्पादन को कम करती हैं और शरीर की प्रतिरोधक क्षमता को बढ़ाने में मदद करती हैं।

फुराडोनिन- स्टेफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, एस्चेरिचिया कोली, टाइफाइड बुखार के रोगजनकों, पैराटाइफाइड बुखार, पेचिश, प्रोटियस बैसिलस पर कार्य करता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह तेजी से और सक्रिय रूप से अवशोषित होता है और गुर्दे द्वारा महत्वपूर्ण मात्रा में उत्सर्जित होता है, जहां दवा की जीवाणुनाशक सांद्रता बनाई जाती है। इसलिए, यह दवा मूत्र पथ के संक्रमण के लिए विशेष रूप से प्रभावी है और इसका उपयोग मूत्र संबंधी प्रक्रियाओं के दौरान संक्रमण को रोकने के लिए भी किया जाता है। भोजन के बाद मौखिक रूप से निर्धारित।

फुरगिन- इसमें एक विस्तृत रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है। गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण के लिए, कभी-कभी श्वसन पथ के संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों के लिए निर्धारित। भोजन के बाद आंतरिक रूप से उपयोग करें। सर्जरी और स्त्री रोग विज्ञान में धुलाई और वाउचिंग के लिए शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है (समाधान 1:13000)। नेत्र विज्ञान में - आई ड्रॉप (समाधान 1:13000)। डाइकेन घोल के साथ प्रयोग किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव: कुछ मामलों में भूख में कमी, सीने में जलन, मतली और कभी-कभी उल्टी हो सकती है; एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं।

नाइट्रोफ्यूरन डेरिवेटिव लेते समय दुष्प्रभावों को रोकने के लिए, बहुत सारे तरल पदार्थ, एंटीहिस्टामाइन और विटामिन (निकोटिनिक एसिड, थायमिन ब्रोमाइड) पीने की सलाह दी जाती है। हेमटोपोइजिस के अवरोध को कम करने के लिए फोलिक और एस्कॉर्बिक एसिड का अच्छा प्रभाव पड़ता है।

अनुभाग के इस भाग में चर्चा की गई सल्फ़ानिलमाइड और अन्य दवाएं सिंथेटिक रोगाणुरोधी दवाओं में से हैं जिनका मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है और कई संक्रामक रोगों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

• सल्फ़ा औषधियाँ

सभी सल्फोनामाइड एजेंट मूल रूप से रासायनिक संरचना और रोगाणुरोधी कार्रवाई के तंत्र में एक दूसरे के समान हैं।

वे फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में एक दूसरे से भिन्न होते हैं: कुछ आसानी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होते हैं, जल्दी से रक्त, अंगों और ऊतकों में जमा हो जाते हैं; अन्य लंबे समय तक आंतों में रहते हैं और उसमें दवाओं की उच्च सांद्रता पैदा करते हैं, जो पेट और आंतों के रोगों के इलाज के लिए पर्याप्त है; फिर भी अन्य गुर्दे और मूत्र पथ में महत्वपूर्ण मात्रा में जमा हो जाते हैं, शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। सल्फोनामाइड एजेंटों का सूक्ष्मजीवों पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। वे कोक्सी, पेचिश और ई. कोली, एंथ्रेक्स रोगजनकों, विब्रियो कोलेरा, ब्रुसेला और अन्य रोगजनकों के एक बड़े समूह की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबा देते हैं।

सल्फोनामाइड दवाओं की कार्रवाई का तंत्र एंटीमेटाबोलिज्म के सिद्धांत पर आधारित है, जब सूक्ष्मजीव के लिए आवश्यक पदार्थ को ऐसे पदार्थ से बदल दिया जाता है जो रासायनिक संरचना में समान होता है, लेकिन क्रिया में विपरीत होता है। इस क्रिया को प्रतिस्पर्धात्मक विरोध कहा जाता है। इस मामले में, पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) और सल्फोनामाइड (चित्र 4) के अणुओं की संरचनात्मक समानता पर प्रतिस्पर्धी विरोध किया जाता है।

पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड सीधे फोलिक एसिड के बायोट्रांसफॉर्मेशन में शामिल होता है, जो फोलिनिक एसिड में परिवर्तित होकर, न्यूक्लिक एसिड (प्रोटीन) के संश्लेषण में भाग लेता है, जो सूक्ष्मजीव के विकास, विकास और प्रजनन को रेखांकित करता है। PABA को सल्फोनामाइड से बदलने से प्रोटीन संश्लेषण बाधित होता है, जिससे विकास मंदता और रोगजनकों का प्रसार होता है। लेकिन ऐसा प्रभाव प्राप्त करने के लिए, सल्फोनामाइड दवाओं की सांद्रता PABA (कीमोथेरेपी का दूसरा सिद्धांत) की सांद्रता से कई गुना अधिक होनी चाहिए। यही कारण है कि शरीर में जितनी जल्दी हो सके प्रतिस्पर्धी दवा की उच्च सांद्रता बनाने के लिए सल्फोनामाइड दवाओं के साथ उपचार दवाओं की बड़ी (शॉक) खुराक से शुरू होता है।

उनकी कार्रवाई की अवधि के आधार पर, सल्फोनामाइड दवाओं को छोटी, मध्यम, लंबी और अतिरिक्त-लंबी कार्रवाई वाली दवाओं में विभाजित किया जाता है।

लघु-अभिनय सल्फोनामाइड्स में स्ट्रेप्टोसाइड, नॉरसल्फ़ज़ोल, सल्फ़ैडिमेज़िन, एटाज़ोल आदि शामिल हैं।

स्ट्रेप्टोसिड (स्ट्रेप्टोसिडम) चिकित्सा पद्धति में उपयोग की जाने वाली पहली सल्फोनामाइड दवाओं में से एक है। इसका उपयोग टॉन्सिलिटिस, पाइलाइटिस, सिस्टिटिस, कोलाइटिस, एरिसिपेलस, घाव संक्रमण आदि के इलाज के लिए किया जाता है।

स्ट्रेप्टोसाइड से उपचार 2 ग्राम की लोडिंग खुराक से शुरू होता है, और फिर 0.5-1 ग्राम मौखिक रूप से दिन में 5 बार तक, धीरे-धीरे उपचार के अंत तक खुराक की संख्या कम हो जाती है। बाह्य रूप से, स्ट्रेप्टोसाइड को बाँझ पाउडर के रूप में घाव में इंजेक्ट किया जाता है या इसके 5% लिनिमेंट और 10% मलहम का उपयोग किया जाता है।

साइड इफेक्ट्स में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, टैचीकार्डिया आदि शामिल हो सकते हैं। स्ट्रेप्टोसाइड को हेमेटोपोएटिक प्रणाली के रोगों, बिगड़ा गुर्दे समारोह, थायरोटॉक्सिकोसिस और सल्फोनामाइड दवाओं के प्रति शरीर की बढ़ती संवेदनशीलता में contraindicated है।

स्ट्रेप्टोसाइड का उत्पादन पाउडर, 0.3 और 0.5 ग्राम की गोलियों में, 5% लिनिमेंट और 10% मलहम के रूप में 25-30 ग्राम के पैकेज में किया जाता है।

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है, आसानी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है और मूत्र के माध्यम से शरीर से जल्दी बाहर निकल जाता है।

नोरसल्फाज़ोल का उपयोग निमोनिया, सेरेब्रल मेनिनजाइटिस, स्ट्रेप्टोकोकल और स्टेफिलोकोकल सेप्सिस, गोनोरिया और अन्य बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। उपचार 2 ग्राम की लोडिंग खुराक से शुरू होता है, और फिर हर 4-6 घंटे में 1 ग्राम लिया जाता है, और फिर 6-8 घंटों के बाद। कुल मिलाकर, उपचार के एक कोर्स के लिए 20 से 30 ग्राम दवा की आवश्यकता होती है।

नोरसल्फाज़ोल के साथ इलाज करते समय, संभावित क्रिस्टल्यूरिया को रोकने के लिए तरल पदार्थ का सेवन प्रति दिन 2-3 लीटर तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है। यह भी सिफारिश की जाती है कि दवा की प्रत्येक खुराक के बाद, इसे एक गिलास पानी में थोड़ी मात्रा में बेकिंग सोडा मिलाकर पियें।

नॉरसल्फाज़ोल का उपयोग करते समय होने वाले दुष्प्रभावों में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ल्यूकोपेनिया, न्यूरिटिस और आंतों की खराबी शामिल हैं।

दवा पाउडर, 0.25 और 0.5 ग्राम सूची बी में उपलब्ध है।

एटाज़ोल (एथाज़ोलम) में जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, जो सभी प्रकार के कोक्सी, एस्चेरिचिया कोली, डिप्थीरिया और मूत्र पथ के संक्रमण पर लागू होती है। एटाज़ोल का उपयोग निमोनिया, एरिज़िपेलस, गले में खराश, प्यूरुलेंट मूत्र पथ के संक्रमण, घाव के संक्रमण और पेरिटोनिटिस के इलाज के लिए किया जाता है।

रोग की प्रकृति के आधार पर, दवा दिन में 1 ग्राम 4-6 बार मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है। एटाज़ोल कम विषाक्त है, जमा नहीं होता है और लगभग क्रिस्टल्यूरिया का कारण नहीं बनता है। इसके दुष्प्रभाव अन्य सल्फोनामाइड दवाओं के समान ही हैं।

दवा 0.25 और 0.5 ग्राम के पाउडर और गोलियों में उपलब्ध है।

उपरोक्त दवाओं के सोडियम लवण पानी में अत्यधिक घुलनशील होते हैं और अक्सर उन मामलों में इंजेक्शन के लिए उपयोग किया जाता है जहां मौखिक प्रशासन संभव नहीं है। यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि अधिक प्रभावी कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के आगमन के साथ, सल्फोनामाइड दवाओं का उपयोग काफी कम हो गया है।

मध्यम अवधि की कार्रवाई के सल्फ़ानिलमाइड एजेंटों को दवा सल्फ़ाज़िन और उसके चांदी के नमक द्वारा दर्शाया जाता है।

सल्फ़ाज़िनम अपनी लंबी क्रिया (8 घंटे तक) में अन्य दवाओं से भिन्न है। उपयोग के लिए संकेत नोरसल्फाज़ोल के समान हैं।

सल्फ़ाज़िन मौखिक रूप से निर्धारित है, पहली खुराक 2 ग्राम है, फिर भीतर

• 2 दिन, हर 4 घंटे में 1 ग्राम और फिर हर 6-8 घंटे में 1 ग्राम।

यह शायद ही कभी दुष्प्रभाव पैदा करता है, और गुर्दे की जटिलताओं को रोकने के लिए क्षारीय पीने की सिफारिश की जाती है।

सल्फ़ाज़ीन का उत्पादन पाउडर और 0.5 ग्राम की गोलियों में किया जाता है।

संक्रामक रोगों के उपचार में लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, उपचार के दौरान छोटी खुराक में उपयोग किया जाता है, जिससे लगभग कोई क्रिस्टल्यूरिया नहीं होता है और लोडिंग खुराक लेने के बाद दिन में 1-2 बार निर्धारित किया जाता है।

सल्फाडिमेटॉक्सिन (सल्फाडीमेथोक्सिनम) एक लंबे समय तक काम करने वाली दवा है, जो धीरे-धीरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित होती है, 8-12 घंटों के बाद अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचती है।

दवा का जीवाणुरोधी प्रभाव सभी प्रकार के कोक्सी, पेचिश के रोगजनकों, ट्रेकोमा और कुछ प्रोटोजोआ पर लागू होता है। इसका उपयोग तीव्र श्वसन रोगों, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, ओटिटिस, पित्त और मूत्र पथ की सूजन संबंधी बीमारियों, घाव संक्रमण आदि के इलाज के लिए किया जाता है।

दवा मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है, पहले दिन 1-2 ग्राम से शुरू होती है और बाद के दिनों में 0.5-1 ग्राम से शुरू होती है।

सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन का उपयोग करते समय, त्वचा पर चकत्ते, ल्यूकोपेनिया और शायद ही कभी आंतों में गड़बड़ी संभव है। व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में दवा का निषेध किया जाता है।

सल्फ़ैडीमेथॉक्सिन 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.5 ग्राम की गोलियों में निर्मित होता है।

सल्फापिरिडाज़िन (सल्फापाइरिडाज़िनम) सल्फाडीमेथोक्सिन की तुलना में आंत में तेजी से अवशोषित होता है, लेकिन शरीर से अधिक धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है, जो इसके लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव को बताता है।

सल्फापाइरिडाज़िन के उपयोग के लिए संकेत और मतभेद सल्फाडीमेथॉक्सिन और अन्य सल्फोनामाइड दवाओं के समान हैं। इसका उपयोग हेमेटोपोएटिक प्रणाली के रोगों, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह और हृदय गतिविधि के विघटन के लिए सावधानी के साथ किया जाता है।

सल्फापाइरिडाज़िन 0.5 ग्राम सूची बी की गोलियों में निर्मित होता है।

सल्फापाइरिडाज़िन (सल्फापाइरिडाज़िनुमनेट्रियम) का अत्यधिक घुलनशील सोडियम नमक अक्सर प्यूरुलेंट संक्रमण के स्थानीय उपचार के लिए उपयोग किया जाता है, ट्रैकोमा के लिए आई ड्रॉप के रूप में और ब्रोंची और फेफड़ों में पुरानी प्यूरुलेंट प्रक्रियाओं के लिए इनहेलेशन के रूप में।

दवा का उत्पादन समाधान तैयार करने के लिए पाउडर में और 30 टुकड़ों के पैकेज में आंखों की फिल्मों के रूप में किया जाता है।

उपयोग के लिए संकेत और मतभेद के अनुसार सल्फामोनोमेथोक्सिन (सल्फामोनोमेथोक्सिनम) लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के करीब है। यह पानी में आसानी से घुलनशील है, जल्दी अवशोषित हो जाता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर जाता है और अपेक्षाकृत कम विषैला होता है।

इसे पहले दिन 1 ग्राम और बाद के दिनों में 0.5 ग्राम प्रति दिन गोलियों के रूप में मौखिक रूप से दिया जाता है। दैनिक खुराक प्रति दिन 1 बार दी जाती है।

दवा 0.5 ग्राम की गोलियों में निर्मित होती है। सल्फामोनोमेथॉक्सिन सल्फाटोन दवा का हिस्सा है।

अल्ट्रा-लॉन्ग-एक्टिंग दवाओं के समूह में सल्फ़ेलीन और इसका मिथाइलग्लुकामाइन नमक शामिल है।

जीवाणुरोधी क्रिया में सल्फालेन (सल्फ़लेनम) सल्फापाइरिडाज़िन और अन्य लंबे समय तक काम करने वाले सल्फोनामाइड्स के करीब है, लेकिन इसका प्रभाव बहुत लंबे समय तक रहता है, क्योंकि यह गुर्दे के माध्यम से शरीर से बहुत धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है (72 घंटे तक)।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, आसानी से तरल पदार्थ और ऊतकों में प्रवेश कर जाता है, यकृत में उच्च सांद्रता में पाया जाता है, आदि। अन्य सल्फोनामाइड दवाओं के विपरीत, यह लगभग प्रोटीन से बंधता नहीं है और रक्त में मुक्त अवस्था में होता है, जो इसके दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव को सुनिश्चित करता है।

सल्फ़ेलीन का उपयोग श्वसन प्रणाली, पित्त और मूत्र पथ के संक्रामक रोगों, विभिन्न स्थानों के शुद्ध संक्रमण (फोड़े, स्तनदाह), ऑस्टियोमाइलाइटिस, ओटिटिस, आदि के लिए किया जाता है।

सल्फ़ेलीन को गोलियों में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: पहले दिन, दवा का 1 ग्राम और बाद के दिनों में - भोजन से 30 मिनट पहले 0.2 ग्राम प्रति दिन। उपचार की अवधि रोग की प्रकृति पर निर्भर करती है और लगभग 7-10 दिन होती है।

सल्फ़ेलीन आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है, लेकिन कभी-कभी इसके उपयोग से एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मतली, सिरदर्द और ल्यूकोपेनिया विकसित हो जाते हैं।

सल्फ़ेलीन का उत्पादन 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.2 ग्राम की गोलियों में किया जाता है।

घुलनशील सल्फ़ेलीन नमक (सल्फ़लेनम-मेगलुमिनम) का उपयोग सर्जरी, चिकित्सा, मूत्रविज्ञान, निमोनिया और मेनिनजाइटिस में गंभीर संक्रमण के गंभीर रूपों में पैरेंट्रल प्रशासन के लिए किया जाता है। दवा को नस में या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। सूची बी.

संयुक्त सल्फोनामाइड दवाओं सल्फाटोन और बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल) का चिकित्सा पद्धति में व्यापक उपयोग पाया गया है।

बैक्ट्रिम, पर्यायवाची: बिसेप्टोल, एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी दवा है। इसमें सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम होता है। जीवाणुनाशक प्रभाव को जीवाणु चयापचय पर दोहरे अवरोधन प्रभाव द्वारा समझाया गया है, जो फोलिक एसिड डेरिवेटिव के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा है।

बैक्ट्रीम का उपयोग श्वसन प्रणाली, मूत्र पथ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों के लिए किया जाता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा तेजी से अवशोषित हो जाती है, 1-4 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम सांद्रता तक पहुंच जाती है और 7-8 घंटे तक बनी रहती है। बैक्ट्रीम मौखिक रूप से दी जाती है, भोजन के बाद सुबह और शाम 2 गोलियाँ। रोग की प्रकृति के आधार पर उपचार का कोर्स 5 से 14 दिनों तक चलता है। रक्त चित्र के नियंत्रण में उपचार करने की सलाह दी जाती है।

बैक्ट्रीम लेने पर होने वाले दुष्प्रभावों में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, नेफ्रोपैथी, रक्त में कुछ परिवर्तन, मतली, उल्टी आदि शामिल हैं।

बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल) वयस्कों के लिए 480 मिलीग्राम और बच्चों के लिए 120 मिलीग्राम की गोलियों में निर्मित होता है। बाल चिकित्सा अभ्यास में, 1.5 महीने से शुरू करके, दवा का उपयोग निलंबन के रूप में किया जाता है, जो 100 मिलीलीटर की बोतलों में निर्मित होता है।

सल्फाटोनम में दो सक्रिय तत्व होते हैं: सल्फामोनोमेथोक्सिन और ट्राइमेथोप्रिम, और इसकी क्रिया बैक्ट्रीम के समान है।

दवा के उपयोग के संकेतों में श्वसन पथ, मूत्र और पित्त पथ, एरिसिपेलस, सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, प्यूरुलेंट सर्जिकल संक्रमण आदि के संक्रमण शामिल हैं।

सल्फाटोन को पहले दिन मौखिक रूप से, सुबह और शाम 2 ग्राम (लोडिंग खुराक), और बाद के दिनों में, 1 टैबलेट दिन में 2 बार (रखरखाव खुराक) निर्धारित किया जाता है। उपचार का कोर्स 7-10 दिन है।

सल्फाटोन 0.35 ग्राम की गोलियों में निर्मित होता है।

सामयिक उपयोग के लिए, सल्फोनामाइड एजेंटों का उपयोग सनोरेफ और डर्माज़िन मलहम की संरचना में, जटिल तैयारी इंगालिप्ट और सल्फासिल सोडियम आई ड्रॉप के रूप में किया जाता है।

सल्फैसिल-सोडियम (सल्फ़ैसिलम-नेट्रियम) व्यापक रोगाणुरोधी क्रिया वाली एक दवा है, जो कोकल और कोलीबैसिलरी संक्रमण, प्यूरुलेंट नेत्र घावों, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, कॉर्नियल अल्सर और संक्रमित घावों के उपचार में प्रभावी है। यह पानी में अत्यधिक घुलनशील है, जो इसे न केवल आंखों की बूंदों के रूप में, बल्कि इंजेक्शन के लिए भी उपयोग करने की अनुमति देता है।

सोडियम सल्फासिल समाधान का सबसे व्यापक उपयोग नेत्र विज्ञान में पाया जाता है, जहां इसका उपयोग 20 और 30% सांद्रता में या 10, 20 और 30% नेत्र मरहम के रूप में किया जाता है। ब्लेनोरिया को रोकने के लिए, नवजात शिशुओं को जन्म के तुरंत बाद आंखों में 30% घोल की 2 बूंदें और 2 घंटे के बाद 2 बूंदें डालनी चाहिए। आंखों के शुद्ध घावों के लिए, सोडियम सल्फासिल घोल को दिन में 6 बार तक 2 बूंदें डाली जाती हैं। मौखिक रूप से, श्वसन प्रणाली और जननांग प्रणाली के रोगों के लिए, दवा 0.5-1 ग्राम प्रति खुराक दिन में 3-5 बार निर्धारित की जाती है। गंभीर मामलों में, दवा का 30% घोल नस में इंजेक्ट किया जाता है।

वे पाउडर में सोडियम सल्फासिल का उत्पादन करते हैं, 2 टुकड़ों के पैकेज में 1.5 मिलीलीटर की ड्रॉपर ट्यूबों में 20 और 30% समाधान के रूप में, 5 मिलीलीटर की बोतलों में 30% समाधान और 5 मिलीलीटर के ampoules में 30% समाधान। 10 चीजों का पैकेज. सूची बी.

जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए, सल्फोनामाइड दवाओं का उपयोग किया जाता है, जो इससे खराब रूप से अवशोषित होते हैं, जिससे उच्च रोगाणुरोधी सांद्रता पैदा होती है, जिससे रोगजनकों की मृत्यु हो जाती है। इनमें सुलगिन, फथलाज़ोल, फटाज़िन आदि शामिल हैं।

SULGIN (Sulginum), पर्यायवाची: सल्फागुआनिडाइन, एक लघु-अभिनय दवा है; मौखिक प्रशासन के बाद, इसकी मुख्य मात्रा आंतों में बनी रहती है, जहां इसका प्रभाव प्रकट होता है।

सुलगिन का उपयोग वयस्कों और बच्चों के लिए सभी प्रकार के बैक्टीरियल पेचिश, कोलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस और छोटी और बड़ी आंतों पर सर्जरी के लिए रोगियों को तैयार करने के लिए किया जाता है। तीव्र आंतों के संक्रमण के लिए, दवा का उपयोग निम्नलिखित योजना के अनुसार किया जाता है: पहले दिन, 1-2 ग्राम दिन में 6 बार, दूसरे और तीसरे पर - 5 बार, चौथे पर - 4 बार और पांचवें दिन 3 दिन में एक बार। उपचार का कोर्स 5-7 दिनों का है, और थोड़े ब्रेक के बाद, यदि आवश्यक हो तो इसे दोहराया जा सकता है।

उपचार के दौरान किडनी से होने वाले दुष्प्रभावों से बचने के लिए, इसे लेने से बढ़े हुए डाययूरिसिस को बनाए रखने की सिफारिश की जाती है

• प्रति दिन 3 लीटर तरल पदार्थ, और विटामिन की कमी को रोकने के लिए विटामिन बी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

सुल्गिन का उत्पादन 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.5 ग्राम के पाउडर और गोलियों में किया जाता है।

सामग्री

लोगों से परिचित सल्फोनामाइड्स ने लंबे समय से खुद को साबित किया है, क्योंकि वे पेनिसिलिन की खोज के इतिहास से भी पहले दिखाई दिए थे। आज, इन दवाओं ने औषध विज्ञान में आंशिक रूप से अपना महत्व खो दिया है, क्योंकि प्रभावशीलता में वे आधुनिक दवाओं से कमतर हैं। हालाँकि, वे कुछ विकृति विज्ञान के उपचार में अपरिहार्य हैं।

सल्फा औषधियाँ क्या हैं?

सल्फ़ानिलमाइड (सल्फोनामाइड्स) में सिंथेटिक रोगाणुरोधी दवाएं शामिल हैं जो सल्फ़ानिलिक एसिड (एमिनोबेंजेनसल्फामाइड) के व्युत्पन्न हैं। सोडियम सल्फ़ानिलमाइड कोक्सी और बेसिली की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाता है, नोकार्डिया, मलेरिया, प्लास्मोडिया, प्रोटीस, क्लैमाइडिया, टोक्सोप्लाज्मा को प्रभावित करता है और एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव डालता है। सल्फोनामाइड दवाएं एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी रोगजनकों के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए निर्धारित दवाएं हैं।

सल्फोनामाइड दवाओं का वर्गीकरण

उनकी गतिविधि के संदर्भ में, सल्फोनामाइड दवाएं एंटीबायोटिक दवाओं से कमतर हैं (सल्फोनानिलाइड्स के साथ भ्रमित नहीं होना चाहिए)। इन दवाओं में उच्च विषाक्तता होती है, इसलिए इनके संकेतों की सीमा सीमित होती है। सल्फोनामाइड दवाओं का वर्गीकरण फार्माकोकाइनेटिक्स और गुणों के आधार पर 4 समूहों में बांटा गया है:

1. सल्फोनामाइड्स जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होते हैं। वे संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण के प्रणालीगत उपचार के लिए निर्धारित हैं: एटाज़ोल, सल्फाडीमेथॉक्सिन, सल्फामेथीज़ोल, सल्फाडीमिडाइन (सल्फाडीमेज़िन), सल्फ्यूरिया।
2. सल्फोनामाइड्स, अपूर्ण रूप से या धीरे-धीरे अवशोषित। वे बड़ी और छोटी आंतों में उच्च सांद्रता बनाते हैं: सुलगिन, फ़्टालाज़ोल, फ़्टाज़िन। एटाज़ोल सोडियम
3. सामयिक सल्फोनामाइड्स। नेत्र चिकित्सा में अच्छी तरह से सिद्ध: सल्फासिल सोडियम (एल्ब्यूसिड, सल्फैसिटामाइड), सिल्वर सल्फाडियाज़िन (डर्माज़िन), मैफेनाइड एसीटेट मरहम 10%, स्ट्रेप्टोसाइड मरहम 10%।
4. सैलाज़ोसल्फोनामाइड्स। सैलिसिलिक एसिड के साथ सल्फोनामाइड यौगिकों का यह वर्गीकरण: सल्फासालजीन, सैलाज़ोमेथोक्सिन।

सल्फोनामाइड दवाओं की क्रिया का तंत्र

किसी रोगी के इलाज के लिए दवा का चुनाव रोगज़नक़ के गुणों पर निर्भर करता है, क्योंकि सल्फोनामाइड्स की क्रिया का तंत्र फोलिक एसिड संश्लेषण की कोशिकाओं में संवेदनशील सूक्ष्मजीवों को अवरुद्ध करना है। इस कारण से, कुछ दवाएं, उदाहरण के लिए, नोवोकेन या मेथियोनोमिक्सिन, उनके साथ असंगत हैं, क्योंकि वे उनके प्रभाव को कमजोर करती हैं। सल्फोनामाइड्स की कार्रवाई का मुख्य सिद्धांत सूक्ष्मजीवों के चयापचय में व्यवधान, उनके प्रजनन और विकास का दमन है।

सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत

उनकी संरचना के आधार पर, सल्फाइड दवाओं का एक सामान्य सूत्र होता है, लेकिन फार्माकोकाइनेटिक्स अलग-अलग होते हैं। अंतःशिरा प्रशासन के लिए खुराक के रूप हैं: सोडियम सल्फासिटामाइड, स्ट्रेप्टोसाइड। कुछ दवाओं को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है: सल्फालेन, सल्फाडॉक्सिन। कॉम्बिनेशन दवाओं का इस्तेमाल दोनों तरह से किया जाता है। बच्चों के लिए, सल्फोनामाइड्स का उपयोग शीर्ष पर या गोलियों में किया जाता है: सह-ट्रिमोक्साज़ोल-रिवोफार्मा, कोट्रिफार्मा। सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत:

• फॉलिकुलिटिस, मुँहासे वल्गरिस, एरिज़िपेलस;
• आवेग;
• पहली और दूसरी डिग्री का जलना;
• पायोडर्मा, कार्बुनकल, फोड़े;
• त्वचा पर प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाएं;
• विभिन्न मूल के संक्रमित घाव;
• टॉन्सिलिटिस;
• ब्रोंकाइटिस;
• नेत्र रोग.

सल्फ़ा दवाओं की सूची

परिसंचरण की अवधि के अनुसार, सल्फोनामाइड्स एंटीबायोटिक्स को विभाजित किया जाता है: छोटा, मध्यम, लंबा और अतिरिक्त लंबा एक्सपोजर। सभी दवाओं को सूचीबद्ध करना असंभव है, इसलिए यह तालिका कई बैक्टीरिया के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले लंबे समय तक काम करने वाले सल्फोनामाइड्स को दर्शाती है:

संयुक्त सल्फोनामाइड दवा

समय स्थिर नहीं रहता है, और रोगाणुओं की कई प्रजातियां उत्परिवर्तित और अनुकूलित हो गई हैं। डॉक्टरों ने बैक्टीरिया से लड़ने का एक नया तरीका खोजा है - उन्होंने एक संयुक्त सल्फोनामाइड दवा बनाई है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को ट्राइमेथोप्रिम के साथ जोड़ती है। ऐसे सल्फ़ोप्रेपरेशन की सूची:

बच्चों के लिए सल्फोनामाइड दवाएं

चूंकि ये दवाएं व्यापक-स्पेक्ट्रम दवाएं हैं, इसलिए इनका उपयोग बाल चिकित्सा में भी किया जाता है। बच्चों के लिए सल्फोनामाइड की तैयारी गोलियों, दानों, मलहमों और इंजेक्शन के घोल में उपलब्ध है। दवाओं की सूची:

सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए निर्देश

जीवाणुरोधी एजेंट आंतरिक और स्थानीय दोनों तरह से निर्धारित किए जाते हैं। सल्फोनामाइड्स के उपयोग के निर्देशों में कहा गया है कि बच्चे दवा का उपयोग करेंगे: एक वर्ष तक, 0.05 ग्राम, 2 से 5 साल तक - 0.3 ग्राम, 6 से 12 साल तक - पूरी खुराक के लिए 0.6 ग्राम। वयस्क दिन में 0.6 -1.2 ग्राम 5-6 बार लेते हैं। उपचार की अवधि पैथोलॉजी की गंभीरता पर निर्भर करती है और डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है। एनोटेशन के अनुसार, पाठ्यक्रम 7 दिनों से अधिक नहीं चलता है। किसी भी सल्फोनामाइड दवा को क्षारीय तरल के साथ लिया जाना चाहिए और मूत्र प्रतिक्रिया को बनाए रखने और क्रिस्टलीकरण को रोकने के लिए सल्फर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन करना चाहिए।

सल्फोनामाइड दवाओं के दुष्प्रभाव

लंबे समय तक या अनियंत्रित उपयोग से सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव हो सकते हैं। ये हैं एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मतली, चक्कर आना, सिरदर्द, उल्टी। व्यवस्थित रूप से अवशोषित होने पर, सल्फोड्रग्स नाल को पार कर सकते हैं और फिर भ्रूण के रक्त में पाए जा सकते हैं, जिससे विषाक्त प्रभाव पैदा हो सकता है। इस कारण से, गर्भावस्था के दौरान दवाओं की सुरक्षा संदिग्ध है। डॉक्टर को गर्भवती महिलाओं और स्तनपान के दौरान इन्हें निर्धारित करते समय इस कीमोथेरेपी प्रभाव को ध्यान में रखना चाहिए। सल्फोनामाइड्स के उपयोग में अंतर्विरोध हैं:

• मुख्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• एनीमिया;
• पोरफाइरिया;
• जिगर या गुर्दे की विफलता;
• हेमटोपोइएटिक प्रणाली की विकृति;
• एज़ोटेमिया।

अंतर्राष्ट्रीय नाम: sulfadiazine

दवाई लेने का तरीका:

औषधीय प्रभाव:

संकेत:

केल्फिज़िन

अंतर्राष्ट्रीय नाम:सल्फालीन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, गोलियाँ

औषधीय प्रभाव:रोगाणुरोधी बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट, अल्ट्रा-लॉन्ग-एक्टिंग सल्फोनामाइड। कार्रवाई का तंत्र प्रतिस्पर्धी विरोध के कारण है...

संकेत:संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण: निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, गोनोरिया, सेप्सिस, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, सूजन संबंधी बीमारियाँ...

मैफेनाइड एसीटेट

अंतर्राष्ट्रीय नाम:माफेनाइड

दवाई लेने का तरीका:बाहरी उपयोग के लिए मरहम

औषधीय प्रभाव:मैफेनाइड एसीटेट एक सल्फोनामाइड, एक व्यापक स्पेक्ट्रम रोगाणुरोधी दवा है, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव के खिलाफ इन विट्रो में सक्रिय है...

संकेत:संक्रमित जलन, पीपयुक्त घाव, बेडसोर, ट्रॉफिक अल्सर।

नोरसल्फाज़ोल

अंतर्राष्ट्रीय नाम:सल्फाथियाज़ोल

दवाई लेने का तरीका:गोलियाँ

औषधीय प्रभाव:

संकेत:संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण: श्वसन और पित्त पथ के रोग।

सैलाज़ोडिमेथॉक्सिन

दवाई लेने का तरीका:गोलियाँ

औषधीय प्रभाव:जीवाणुरोधी एजेंट, विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। आंतों में टूटकर 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड और सल्फाडीमेथॉक्सिन बनाता है...

संकेत:गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग; रूमेटोइड गठिया (बुनियादी चिकित्सा)।

सिल्वेडर्म

अंतर्राष्ट्रीय नाम: sulfadiazine

दवाई लेने का तरीका:बाहरी उपयोग के लिए एरोसोल, बाहरी उपयोग के लिए क्रीम, बाहरी उपयोग के लिए मलहम

औषधीय प्रभाव:सामयिक उपयोग के लिए सल्फानिलामाइड दवा। इसमें जीवाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जिसमें लगभग सभी सूक्ष्मजीव शामिल हैं...

संकेत:संक्रमित सतही घाव और जलन, कमजोर स्राव, बेडसोर, ट्रॉफिक और लंबे समय तक ठीक न होने वाले अल्सर (स्टंप घावों सहित), घर्षण, त्वचा के ग्राफ्ट के साथ।

सिल्वरडाइन

अंतर्राष्ट्रीय नाम: sulfadiazine

दवाई लेने का तरीका:बाहरी उपयोग के लिए एरोसोल, बाहरी उपयोग के लिए क्रीम, बाहरी उपयोग के लिए मलहम

औषधीय प्रभाव:सामयिक उपयोग के लिए सल्फानिलामाइड दवा। इसमें जीवाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जिसमें लगभग सभी सूक्ष्मजीव शामिल हैं...

संकेत:संक्रमित सतही घाव और जलन, कमजोर स्राव, बेडसोर, ट्रॉफिक और लंबे समय तक ठीक न होने वाले अल्सर (स्टंप घावों सहित), घर्षण, त्वचा के ग्राफ्ट के साथ।

स्ट्रेप्टोसाइड

अंतर्राष्ट्रीय नाम:

दवाई लेने का तरीका:

औषधीय प्रभाव:रोगाणुरोधी बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट, सल्फ़ानिलमाइड। कार्रवाई का तंत्र पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध, डायहाइड्रोपटेरोएट सिंथेटेज़ के निषेध के कारण है, ...

संकेत:

स्ट्रेप्टोसाइड घुलनशील

अंतर्राष्ट्रीय नाम: Sulfanilamide

दवाई लेने का तरीका:बाहरी उपयोग के लिए लिनिमेंट, मलहम, बाहरी उपयोग के लिए पाउडर, गोलियाँ

औषधीय प्रभाव:रोगाणुरोधी बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट, सल्फ़ानिलमाइड। कार्रवाई का तंत्र पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध, डायहाइड्रोपटेरोएट सिंथेटेज़ के निषेध के कारण है, ...

संकेत:स्थानीय उपचार: टॉन्सिलिटिस, विभिन्न एटियलजि के संक्रमित घाव, जलन (I-II डिग्री), फॉलिकुलिटिस, फ़ुरुनकल, कार्बुनकल, मुँहासे वल्गरिस, इम्पेटिगो, त्वचा की अन्य प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाएं, एरिज़िपेलस।