थक्कारोधी का क्या मतलब है? प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एंटीकोआगुलंट्स। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी: दवाओं की सूची, क्रिया का तंत्र, वर्गीकरण। अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की अधिक मात्रा। प्रत्यक्ष थक्का-रोधी

थक्का-रोधी मैं एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंटिया; ग्रीक एंटी-विरुद्ध + लैटिन कोगुलान, कोगुलेंटिस जो थक्के का कारण बनता है)

ऐसी दवाएं जो फाइब्रिन गठन को रोककर रक्त के थक्के को कम करती हैं। प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई के बीच अंतर किया जाता है।

प्रत्यक्ष थक्का-रोधीइन विट्रो और इन विट्रो दोनों में प्रशासित होने पर फाइब्रिन के गठन को रोकता है। इस समूह की दवाओं में मध्यम और निम्न-आणविक-भार वाले हेपरिन, प्राकृतिक ए. एंटीथ्रोम्बिन III कॉन्संट्रेट (साइबरनिन) और सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट शामिल हैं। मध्यम आणविक हेपरिन मानक अखण्डित हेपरिन की तैयारी हैं - इसके सोडियम और कैल्शियम लवण (सोडियम और हेपरिन)। डिपॉलीमराइजेशन द्वारा मानक हेपरिन से प्राप्त कम आणविक भार वाले हेपरिन में डेल्टापेरिन सोडियम, एनोक्सापारिन सोडियम, नाड्रोपेरिन कैल्शियम, रेविपेरिन सोडियम और पार्नापैरिन सोडियम शामिल हैं। मानक अव्यवस्थित हेपरिन की क्रिया का तंत्र थ्रोम्बिन गतिविधि के निषेध और कुछ हद तक, कारकों IXa, Xa, XIa, XIIa, कैलिकेरिन और कुछ अन्य हेमोस्टेसिस कारकों के निष्क्रिय होने से जुड़ा है। एंटीकोआगुलेंट हेपरिन सहकारकों की उपस्थिति में प्रकट होता है, जिनमें से सबसे महत्वपूर्ण प्रोटीन III है, जो रक्त की 80% प्राकृतिक एंटीकोआगुलेंट गतिविधि प्रदान करता है।

रक्त के थक्के पर इसके निरोधात्मक प्रभाव के अलावा, हेपरिन हायल्यूरोनिडेज़ की गतिविधि को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त वाहिकाओं में कमी आती है। हालाँकि, हेपरिन के प्रभाव में मस्तिष्क और गुर्दे में रक्त वाहिकाओं की पारगम्यता बढ़ जाती है। प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करता है, रक्त के फाइब्रिनोलिटिक गुणों को थोड़ा बढ़ाता है। हेपरिन कोरोनरी और गुर्दे के कार्य को तेज करता है, इसमें हाइपोटेंशन प्रभाव होता है, और कोलेस्ट्रॉल और β-लिपोप्रोटीन को कम करने की क्षमता होती है। हेपरिन का लिपिड कम करने वाला प्रभाव लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। टी- और बी-लिम्फोसाइटों की सहकारी बातचीत को दबाकर, हेपरिन का प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव होता है। हेपरिन के प्रभाव से शरीर में यूरिक एसिड और सोडियम आयनों का स्तर बढ़ जाता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो सोडियम हेपरिन का थक्कारोधी प्रभाव तेजी से विकसित होता है (कुछ मिनटों के भीतर) और 4-5 तक रहता है एच(खुराक के आधार पर)। इस दवा के चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ, प्रभाव 40-60 मिनट के बाद होता है, 3-4 के बाद अधिकतम तक पहुंचता है एचऔर 8-12 तक रहता है एच.

मानक हेपरिन की तुलना में कम आणविक भार वाले हेपरिन, जमावट कारक Xa को अधिक हद तक रोकते हैं और संवहनी पारगम्यता पर कम प्रभाव डालते हैं। इस समूह में दवाओं का एंटीएग्रीगेशन प्रभाव नगण्य है, एनोक्सापारिन सोडियम के अपवाद के साथ, जिसकी एंटीएग्रीगेशन गतिविधि इसकी थक्कारोधी गतिविधि से अधिक स्पष्ट है। III थ्रोम्बिन और अन्य रक्त जमावट कारकों - IXa, Xa, XIa, XIIa की गतिविधि को रोकता है। सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट, जिसका उपयोग केवल रक्त संरक्षण के लिए किया जाता है, मुक्त कैल्शियम आयनों को बांधता है, जो थ्रोम्बोप्लास्टिन के निर्माण में और प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन में परिवर्तित करने की प्रक्रिया में शामिल होते हैं।

ए के उपयोग के लिए सामान्य संकेत थ्रोम्बस बनने की प्रवृत्ति है। विशेष रूप से, मध्यम आणविक हेपरिन का उपयोग तीव्र रोधगलन में थ्रोम्बस गठन को रोकने या सीमित करने के लिए किया जाता है, मुख्य नसों और धमनियों, मस्तिष्क के जहाजों, आंखों के घनास्त्रता और एम्बोलिज्म में, डीआईसी सिंड्रोम में, रोगियों में पश्चात की अवधि में रक्त आधान में किया जाता है। कृत्रिम परिसंचरण मशीनों में रक्त के थक्के को रोकने के लिए रक्त वाहिकाओं पर ऑपरेशन के दौरान थ्रोम्बोएम्बोलिज्म का इतिहास। कम आणविक भार वाले हेपरिन का उपयोग मुख्य रूप से गहरी शिरा घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है। एंटीथ्रोम्बिन III को इस कारक की जन्मजात और अधिग्रहित कमी में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के उपचार और रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है। हेमोडायलिसिस के दौरान.

थक्कारोधी चिकित्सा के लिए एक विपरीत संकेत रक्तस्राव का जोखिम है। पूर्ण मतभेद रक्तस्राव की पिछली प्रवृत्ति है, एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के लिए अपर्याप्त प्रतिक्रिया के साथ गंभीर धमनी, रक्तस्रावी, अन्नप्रणाली की वैरिकाज़ नसें, डायाफ्राम का एसोफेजियल उद्घाटन, सहज रक्तस्राव की प्रवृत्ति के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल घाव, खुला, पॉलीपोसिस या आंतों का डायवर्टीकुलोसिस, रक्तस्राव , गंभीर यकृत या, बुजुर्ग रोगियों में मस्तिष्क, मस्तिष्क धमनीविस्फार, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव, गंभीर मधुमेह संबंधी रेटिनोपैथी, सूक्ष्म जीवाणु, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के दर्दनाक घाव। सापेक्ष - एथेरोस्क्लोरोटिक धमनी उच्च रक्तचाप, एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं द्वारा खराब नियंत्रित, स्टीटोरिया, गंभीर।

मध्यम और निम्न आणविक भार हेपरिन के सामान्य दुष्प्रभाव: रक्तस्राव, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। मध्यम आणविक हेपरिन के दीर्घकालिक उपयोग से रक्त में एंटीथ्रोम्बिन III के स्तर में प्रतिवर्ती कमी संभव है। कम आणविक भार वाले हेपरिन के पैरेंट्रल प्रशासन के साथ, कभी-कभी इंजेक्शन स्थल पर हेमटॉमस हो जाता है। इंजेक्शन स्थल पर हेमटॉमस मध्यम आणविक भार हेपरिन के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ भी बन सकता है। एंटीथ्रोम्बिन III का उपयोग करते समय, प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (मतली, मुंह से बदबू, सीने में दर्द) दुर्लभ हैं।

ए के लिए सबसे खतरनाक चिकित्सा रक्तस्रावी प्रतिक्रियाएं हैं। अप्रत्यक्ष-अभिनय ए के साथ हेपरिन के संयुक्त उपयोग और प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करने वाली दवाओं के साथ रक्तस्रावी जटिलताओं के विकास का जोखिम बढ़ जाता है। एर्गोट, एंटीहिस्टामाइन, और हेपरिन के प्रभाव को भी कमजोर करते हैं। यदि रक्तस्रावी जटिलताएँ होती हैं, तो हेपरिन थेरेपी के दौरान ए को रद्द कर दिया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो एक हेपरिन प्रतिपक्षी निर्धारित किया जाता है - प्रोटामाइन सल्फेट, जो हेपरिन के साथ निष्क्रिय परिसरों का निर्माण करता है।

रक्तस्रावी जटिलताओं के विकास से बचने के लिए, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी में एंटीकोआग्यूलेशन किया जाना चाहिए। (रक्त का थक्का जमना) हेपरिन थेरेपी के दौरान, रक्त का थक्का जमने का समय आमतौर पर निर्धारित किया जाता है (उपचार के पहले सप्ताह में 2 दिनों में कम से कम 1 बार, बाद में - 3 दिनों में 1 बार)। कारक VII का निर्धारण इसलिए भी महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह सबसे अधिक लचीला है और रक्तस्राव तब हो सकता है जब केवल इस कारक का स्तर घटता है, यहां तक ​​कि कारक II, XI और X की सामान्य सांद्रता के साथ भी। यह मानते हुए कि यह ए ओवरडोज के शुरुआती लक्षणों में से एक है, समय-समय पर जांच करना आवश्यक है मूत्र.

मुख्य प्रत्यक्ष-अभिनय ए, उनकी खुराक, आवेदन के तरीके और रिलीज फॉर्म नीचे दिए गए हैं।

एंटीथ्रोम्बिन III (साइबरनाइन) - शीशियों में इंजेक्शन के लिए लियोफिलाइज्ड सूखा पदार्थ (500 IU और 1000 IU) विलायक के साथ पूर्ण (1) एमएलतैयार घोल में 50 IU सक्रिय पदार्थ होता है)। पैरेन्टेरली प्रशासित, एंटीथ्रोम्बिन III की कमी या खपत (हेमोडायलिसिस के दौरान) के आधार पर खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। 1 IU/ की खुराक पर दवा देते समय किलोग्रामरोगी के रक्त में एंटीथ्रोम्बिन III गतिविधि इस कारक के सामान्य स्तर से लगभग 1% बढ़ जाती है। निवारक उद्देश्यों के लिए, प्रति दिन 1000-2000 IU प्रशासित किया जाता है। उपचार के दौरान, दवा की प्रारंभिक खुराक 1000-2000 IU है, बाद की खुराक 2000-3000 IU है। हर 4-6 पर 500 आईयू का प्रबंध करें एचया लंबे समय तक ड्रिप इन्फ्यूजन द्वारा। दवा का उपयोग प्लाज्मा में एंटीथ्रोम्बिन III के स्तर के नियंत्रण में किया जाता है। गर्भावस्था के दौरान, दवा सख्त संकेतों के अनुसार दी जाती है। बच्चों में एंटीथ्रोम्बिन III की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

हेपरिन सोडियम(हेपरिन, थ्रोम्बोफोब, आदि) - 0.25 की ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएलऔर 5 एमएल(1 में 5000 आईयू एमएल); 1 की शीशियों में इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान एमएल(1 में 5000 आईयू एमएल); 5 की बोतलों में घोल एमएल(1 में 5000, 10000 और 20000 आईयू एमएल). जब पैरेन्टेरली उपयोग किया जाता है, तो नैदानिक ​​स्थिति, रोगी की उम्र और उपयोग की जाने वाली खुराक के रूप को ध्यान में रखते हुए, दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।

परिधीय वाहिकाओं के घनास्त्रता के लिए, सोडियम हेपरिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, पहले 20,000-30,000 IU, फिर 60,000-80,000 IU/दिन। तीव्र रोधगलन के मामले में, 15,000-20,000 IU को पहले अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, अगले 5-6 दिनों में - 40,000 IU/दिन तक की दैनिक खुराक पर इंट्रामस्क्युलर रूप से (प्रत्येक 4 में 5,000-10,000 IU) एच.). 3-4वें दिन से शुरू करके, हेपरिन के अलावा, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निर्धारित किए जाते हैं। हेपरिन को रोकने से 1-2 दिन पहले, इसकी खुराक धीरे-धीरे कम की जाती है (प्रत्येक इंजेक्शन के साथ 5000-2500 आईयू तक)। फुफ्फुसीय धमनी के गंभीर घनास्त्रता के मामले में, हेपरिन को पहले 4-6 के लिए 40,000-60,000 आईयू की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। एच, बाद में - 40,000 आईयू की दैनिक खुराक पर अंतःशिरा में। घनास्त्रता को रोकने के लिए, हेपरिन सोडियम को पेट की त्वचा के नीचे 5000 IU की खुराक पर दिन में 2 बार इंजेक्ट किया जाता है।

हेपरिन सोडियम हेपरिन मरहम, मरहम और जेल "थ्रोम्बोफोब" का हिस्सा है, जिसका उपयोग बाह्य रूप से चरम सीमाओं के सतही थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, रक्तस्रावी नसों के घनास्त्रता के लिए किया जाता है।

हेपरिन कैल्शियम(कैल्सीपेरिन) - 0.2 और 0.5 के ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएल(1 में 25000 IU एमएल) स्नातक सिरिंज के साथ पूरा करें। 12 के अंतराल पर पेट की त्वचा के नीचे इंजेक्शन लगाया जाता है एच. जब रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए निर्धारित किया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 1250 IU/10 होती है किलोग्राम, चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए - 2500 आईयू/10 किलोग्राम, बाद की खुराक जमावट मापदंडों के आधार पर निर्धारित की जाती है।

डाल्टेपैरिन सोडियम(फ्रैगमिन) - 1 की शीशी में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएल(1 में 10000 IU एमएल) और 0.2 की सिरिंज ट्यूबों में एमएल(1 सिरिंज में 2500 IU और 5000 IU)। इसका उपयोग तीव्र और पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में दीर्घकालिक हेमोडायलिसिस के लिए, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की रोकथाम के लिए पूर्व और पश्चात की अवधि में किया जाता है। अंतःशिरा (धारा या ड्रिप) या चमड़े के नीचे प्रशासित। खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। पूर्व और पश्चात की अवधि में रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए, दवा को चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, आमतौर पर 5-7 दिनों के लिए दिन में एक बार 2500 आईयू; चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए - अंतःशिरा ड्रिप या चमड़े के नीचे इंजेक्शन, आमतौर पर 100-120 IU/ की खुराक पर किलोग्रामहर 12 एच.

नाड्रोपैरिन कैल्शियम(फ्रैक्सीपेरिन) - 0.3 की स्नातक सिरिंज में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएल(2850 आईयू), 0.6 एमएल(5700 आईयू) और 1 एमएल(9500 आईयू)। गहरी शिरा घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। 5000-15000 IU को दिन में एक बार पेट के चमड़े के नीचे के ऊतकों में इंजेक्ट किया जाता है।

पार्नापारिन सोडियम(फ्लक्सम) - 0.3 की सीरिंज में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएल(3200 आईयू); 0.4 एमएल(4250 आईयू); 0.6 एमएल(6400 आईयू) और 1.2 एमएल(12800 आईयू)। डीप थ्रोम्बोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इसे दिन में एक बार 3200-6400 IU की खुराक पर ग्लूटियल क्षेत्र में चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।

रेविपेरिन सोडियम(क्लिवेरिन) - 0.25 की सीरिंज में इंजेक्शन के लिए समाधान एमएल(1 सिरिंज में 1750 एंटी-एक्सए आईयू)। इसका उपयोग सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान घनास्त्रता और एम्बोलिज्म को रोकने के लिए किया जाता है। इसे 7-10 दिनों या उससे अधिक के लिए 1750 आईयू/दिन पर चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है। अतिरिक्त दुष्प्रभाव: एसिडोसिस के साथ माध्यमिक (आमतौर पर गुर्दे की विफलता और मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में देखा जाता है)। अतिरिक्त मतभेद: गर्भावस्था की पहली तिमाही, खतरनाक गर्भावस्था, स्तनपान। उच्च रक्तचाप के मामले में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

एनोक्सापारिन सोडियम(क्लेक्सेन) - 0.2 की सीरिंज में इंजेक्शन के लिए समाधान; 0.4; 0.6; 0.8 और 1 एमएल (100 एमजीपहले में एमएल). थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है, विशेष रूप से आर्थोपेडिक और सामान्य सर्जिकल अभ्यास में, गहरी शिरा घनास्त्रता के उपचार और हेमोडायलिसिस में। थ्रोम्बोएम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए, कमर के स्तर पर पेट की दीवार के पूर्वकाल या पश्चवर्ती क्षेत्र में सूक्ष्म रूप से इंजेक्शन लगाया जाता है, 20-40 एमजीगहरी शिरा घनास्त्रता के उपचार के लिए प्रति दिन 1 बार - 1 मिलीग्राम/किग्राहर 12 एच, हेमोडायलिसिस के साथ - 0.5-1 मिलीग्राम/किग्रा. गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधीवे मुख्य रूप से हेपरिन और अन्य प्रत्यक्ष-अभिनय दवाओं से भिन्न होते हैं, उनका प्रभाव इन विट्रो में प्रकट नहीं होता है, बल्कि केवल तभी विकसित होता है जब उन्हें शरीर में पेश किया जाता है। रासायनिक संरचना के अनुसार, अप्रत्यक्ष-अभिनय ए रासायनिक यौगिकों के दो अलग-अलग वर्गों से संबंधित है - इंडेनडायोन डेरिवेटिव (फेनिलिन) और 4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन डेरिवेटिव (एसेनोकौमरोल, फेप्रोमेरोन, एथिल बिस्कोमासेटेट)। इन पदार्थों की क्रिया का तंत्र रक्त जमावट कारक II (प्रोथ्रोम्बिन), VII (प्रोकोनवर्टिन), IX (क्रिसमस फैक्टर) और X (स्टुअर्ट-प्रोवर फैक्टर) के यकृत में संश्लेषण के निषेध से जुड़ा है। इन कारकों का निर्माण विटामिन K1 पर निर्भर करता है, जो उनके पूर्ववर्तियों के पोस्ट-ट्राइबोसोमल परिवर्तन के लिए आवश्यक है। एपॉक्साइड रिडक्टेस के प्रभाव में K 1 लीवर माइक्रोसोम में अपने सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है। ए. अप्रत्यक्ष क्रियाएं इसे अवरुद्ध करती हैं और परिणामस्वरूप, उपरोक्त रक्त के थक्के जमने वाले कारकों के संश्लेषण में बाधा डालती हैं। अप्रत्यक्ष क्रिया के प्रभाव में एंटीथ्रोम्बिन III को सक्रिय करने की उनकी क्षमता का भी एक निश्चित महत्व है।

रक्त के थक्के पर प्रभाव के साथ-साथ, अप्रत्यक्ष रूप से काम करने वाली दवाएं कोरोनरी रक्त प्रवाह के वॉल्यूमेट्रिक वेग को बढ़ाती हैं, आंतों और ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, रक्त में यूरेट्स की सामग्री को कम करती हैं, मूत्र में उनके उत्सर्जन को बढ़ाती हैं, और हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक भी होती हैं। गुण।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी मौखिक रूप से निर्धारित किए जाते हैं। इनका प्रभाव एक लंबी गुप्त अवधि के बाद विकसित होता है और इसकी अवधि भी महत्वपूर्ण होती है। तो, फेनिलाइन का प्रभाव 8-15 के बाद होता है एच, 24-30 के बाद अधिकतम तक पहुँच जाता है एचऔर 48-72 के बाद रुक जाता है एच. एसेनोकौमरोल का प्रभाव 8-12 के बाद विकसित होता है एच, 24-48 के बाद अधिकतम तक पहुँच जाता है एचऔर 48-96 में समाप्त होता है एच. A. अप्रत्यक्ष क्रिया का चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है। 4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन डेरिवेटिव के समूह की दवाओं में रक्त प्रोटीन से बंधने की अपेक्षाकृत उच्च क्षमता होती है।

अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग मायोकार्डियल रोधगलन के दौरान घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम और उपचार के लिए और पश्चात की अवधि में थ्रोम्बस के गठन को रोकने के लिए रक्त के थक्के को लंबे समय तक कम करने के लिए किया जाता है। उन्हें इस तरह से निर्धारित किया जाता है कि उन्हें मानक की तुलना में 1.5-2 गुना लंबा किया जा सके और उन्हें 40-50% के स्तर पर बनाए रखा जा सके।

अप्रत्यक्ष-अभिनय ए के उपयोग के लिए अंतर्विरोध मूलतः प्रत्यक्ष-अभिनय ए के समान ही हैं। इसके अलावा, रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ के लिए गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान ए अप्रत्यक्ष कार्रवाई निर्धारित नहीं है। दुष्प्रभाव ए. अप्रत्यक्ष कार्रवाई: मतली, दस्त, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। इस समूह की दवाएं लेने पर रक्तस्रावी जटिलताएं न केवल रक्त के थक्के में कमी के कारण होती हैं, बल्कि संवहनी पारगम्यता और केशिका नाजुकता में वृद्धि के कारण भी होती हैं।

4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन डेरिवेटिव के समूह से ए का प्रभाव कुछ दवाओं (ग्रिसोफुलविन, रिफैम्पिसिन, आदि) से कमजोर हो जाता है। सामान्य खुराक में ए. समूह 4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन लेना जारी रखते हुए बाद को रद्द करने से रक्तस्रावी जटिलताओं का विकास हो सकता है। A. अप्रत्यक्ष कार्रवाई का प्रतिपक्षी K 1 है। जब ए के साथ प्रयोग किया जाता है। एलोप्यूरिनॉल की अप्रत्यक्ष क्रिया, रोगाणुरोधी एजेंट जो आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाते हैं, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, सैल्यूरेटिक्स, डिसुलफिरम और कुछ अन्य दवाएं, एंटीकोआगुलेंट प्रभाव बढ़ जाता है। अप्रत्यक्ष कार्रवाई के ए के कारण होने वाली रक्तस्रावी जटिलताओं के लिए एक आपातकालीन उपचार के रूप में, प्रोथ्रोम्बिन जटिल कारकों का एक ध्यान केंद्रित किया जाता है, और इसकी अनुपस्थिति में, ताजा जमे हुए दाता प्लाज्मा का उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, ए की अधिक मात्रा के मामले में। अप्रत्यक्ष कार्रवाई, दवाओं का उपयोग किया जाता है जो संवहनी पारगम्यता को कम करते हैं (उदाहरण के लिए, कैल्शियम, विटामिन पी)।

ए. अप्रत्यक्ष कार्रवाई का इलाज करते समय, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति की निगरानी के लिए, प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक या प्रोथ्रोम्बिन समय और कारक VII की सामग्री निर्धारित की जाती है। हेमट्यूरिया का पता लगाने के लिए मूत्र की भी जांच की जाती है। ए अप्रत्यक्ष कार्रवाई के लिए उपचार की शुरुआत में, प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स और मूत्र परीक्षण का अध्ययन, एक नियम के रूप में, हर 2-3 दिनों में कम से कम एक बार किया जाता है। दवाओं को धीरे-धीरे वापस ले लिया जाता है।

मुख्य अप्रत्यक्ष-अभिनय ए, उनकी खुराक, आवेदन के तरीके और रिलीज फॉर्म नीचे दिए गए हैं।

एसेनोकोउमारोल(सिंकुमर, थ्रोम्बोस्टॉप) - गोलियाँ 2 और 4 एमजी. पहले दिन 8-16 की खुराक पर मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है एमजी, भविष्य में - रखरखाव खुराक में, जो प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स के अनुसार निर्धारित किए जाते हैं। आमतौर पर रखरखाव खुराक 1-6 होती है एमजी/दिन

फेनिलिन(फेनिंडियोन) - ; गोलियाँ 0.03 जी. निम्नलिखित दैनिक खुराक में मौखिक रूप से निर्धारित: पहले दिन 0.12-0.18 जी(3-4 खुराक में), दूसरे दिन - 0.09-0.15 जी, भविष्य में - 0.03-0.06 जी(प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स के आधार पर)। अतिरिक्त दुष्प्रभाव: हथेलियों का मलिनकिरण और मूत्र का गुलाबी होना (फेनिलाइन के एनोल रूप में परिवर्तित होने के कारण), हेमटोपोइजिस का अवरोध।

फ़ेप्रोमैरोन- 0.01 की गोलियाँ जी. शुरुआत में 0.5 की दर से मौखिक रूप से निर्धारित एमजी/किलोग्राम/दिन, यानी आमतौर पर 0.03-0.05 जी/दिन, फिर 0.01-0.005 जीदैनिक या हर दूसरे दिन (प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स के आधार पर)। यह दवा एथिल बिस्कोमासेटेट से अधिक सक्रिय है।

इथाइल बिस्कौमासेटेट(नियोडिकौमरिन, पेलेंटन) - 50 गोलियाँ; 100 और 300 एमजी. पहले दिन मौखिक रूप से निर्धारित - आमतौर पर 300 एमजी 2 गुना या 200 एमजी 3 बार (600 एमजी/दिन), दूसरे दिन - 150 एमजी 3 बार, फिर 100-200 एमजी/दिन (रक्त में प्रोथ्रोम्बिन की मात्रा के आधार पर)। अतिरिक्त दुष्प्रभाव: खालित्य, त्वचा परिगलन।

1. लघु चिकित्सा विश्वकोश। - एम.: मेडिकल इनसाइक्लोपीडिया। 1991-96 2. प्राथमिक उपचार. - एम.: महान रूसी विश्वकोश। 1994 3. चिकित्सा शर्तों का विश्वकोश शब्दकोश। - एम.: सोवियत विश्वकोश। - 1982-1984.

देखें अन्य शब्दकोशों में "एंटीकोआगुलंट्स" क्या हैं:

- (एंटी... और लैट से। कोगुलंस, जीनस कोगुलेंटिस जो जमावट का कारण बनता है) रासायनिक पदार्थ और दवाएं जो रक्त जमावट प्रणाली की गतिविधि को रोकती हैं और रक्त के थक्कों के गठन को रोकती हैं। विषय-वस्तु 1 क्रिया...विकिपीडिया

- (एंटी... और लैट से। थक्का जमने वाले कोगुलांस) दवा में, औषधीय पदार्थ जो रक्त के थक्के को कम करते हैं... बड़ा विश्वकोश शब्दकोश

- (एंटी... और लैट से। कोग्यूलेशन जमावट, गाढ़ा होना), कशेरुक और मनुष्यों में रक्त के थक्के को रोकने के लिए उपयोग किए जाने वाले रसायन (ऑक्सिकौमरिन, इंडैंडिओन, आदि के व्युत्पन्न)। पारिस्थितिक विश्वकोश शब्दकोश.... ... पारिस्थितिक शब्दकोश

एंटीकोआगुलंट्स दवाओं का एक अलग नैदानिक ​​​​और औषधीय समूह है जो रक्त की चिपचिपाहट को कम करके इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस गठन के साथ रोग संबंधी स्थितियों के उपचार के लिए आवश्यक है। एंटीकोआगुलंट्स के साथ घनास्त्रता को रोकने से गंभीर हृदय संबंधी आपदा से बचना संभव हो जाता है। थक्कारोधी दवाओं को कई प्रकारों में विभाजित किया जाता है, जिनके गुण और क्रिया के तंत्र अलग-अलग होते हैं।

क्रिया के तंत्र द्वारा मुख्य प्रकार

एंटीकोआगुलंट्स के नैदानिक-औषधीय समूह की दवाओं का विभाजन उनकी क्रिया पर आधारित है, इसलिए दवाओं के 2 मुख्य प्रकार हैं:

• प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स ऐसे यौगिक होते हैं जो मुख्य एंजाइमों, अर्थात् थ्रोम्बिन को रोकते (दबाते) हैं, जो सीधे रक्त जमावट और थक्का बनने की प्रक्रियाओं को उत्प्रेरित करते हैं। इसके कारण, वे सीधे शरीर में और इन विट्रो में रक्त की चिपचिपाहट को कम करते हैं।
• अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - थ्रोम्बस गठन प्रतिक्रियाओं को उत्प्रेरित करने वाले साइड एंजाइमों की कार्यात्मक गतिविधि पर प्रभाव के कारण हेमोस्टेसिस प्रणाली (रक्त जमावट प्रणाली) पर अप्रत्यक्ष प्रभाव पड़ता है। दवाएं केवल मानव शरीर में (विवो में) रक्त की चिपचिपाहट को कम करती हैं। वे नस से टेस्ट ट्यूब में निकाले गए रक्त की स्थिति को प्रभावित नहीं करते हैं।

उनकी रासायनिक संरचना के संदर्भ में, अधिकांश आधुनिक थक्कारोधी दवाएं रासायनिक रूप से संश्लेषित यौगिक हैं, जिनमें प्राकृतिक एनालॉग्स पर आधारित दवाएं भी शामिल हैं। एकमात्र प्राकृतिक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी हेपरिन है।

कार्रवाई की प्रणाली

एंटीकोआगुलंट्स का मुख्य कार्य रक्त की चिपचिपाहट को कम करना और रक्त के थक्कों के इंट्रावस्कुलर गठन को रोकना है जो उनकी क्षति और रक्तस्राव के कारण नहीं होते हैं। दवाएं हेमोस्टेसिस की प्रक्रियाओं को प्रभावित करती हैं। प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स मुख्य एंजाइम थ्रोम्बिन की कार्यात्मक गतिविधि को दबाते हैं, जो घुलनशील फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में परिवर्तित करने की प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करता है। यह धागों के रूप में अवक्षेपित होता है।

अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स की कार्रवाई का तंत्र अन्य एंजाइमों की कार्यात्मक गतिविधि को दबाना है जो अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बस गठन की प्रक्रिया को प्रभावित करते हैं।

उपयोग के संकेत

अप्रत्यक्ष और प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग के लिए मुख्य चिकित्सा संकेत विभिन्न रोग स्थितियों में इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस गठन की संभावना को कम करना है:

• प्रसवोत्तर थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (एक रोग संबंधी स्थिति जो रक्त के थक्कों के गठन और उनके बाद के रक्तप्रवाह में प्रवास की विशेषता है)।
• लंबे समय तक स्थिरीकरण (किसी व्यक्ति का स्थिरीकरण), गंभीर आघात या व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप से उत्पन्न।
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (शिरापरक वाहिकाओं की सूजन, रक्त के थक्कों के इंट्रावास्कुलर गठन के साथ)।
• 500 मिलीलीटर से अधिक मात्रा में रक्त की हानि।
• संवहनी सर्जरी (एंजियोप्लास्टी) के बाद जटिलताओं की रोकथाम।
• पिछला रोधगलन (पोषण में तेज गिरावट के कारण हृदय की मांसपेशियों के एक हिस्से की मृत्यु)।
• यांत्रिक वाल्वों की स्थापना के साथ पिछली हृदय सर्जरी।
• धमनी थ्रोम्बोएम्बोलिज्म।
• हृदय की गुहाओं में रक्त के थक्कों का पार्श्विका गठन।
• कंजेस्टिव हृदय विफलता का विकास।
• किसी व्यक्ति की गंभीर थकावट (कैशेक्सिया), जो दैहिक, संक्रामक विकृति या कुपोषण से उत्पन्न होती है।

चूंकि एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग से हेमोस्टैटिक प्रणाली में हस्तक्षेप होता है, इसलिए उचित शोध के बाद ही डॉक्टर द्वारा दवाएं निर्धारित की जाती हैं।

मतभेद

चूंकि क्लिनिकल-फार्माकोलॉजिकल समूह एंटीकोआगुलंट्स की दवाएं रक्त के थक्के को प्रभावित करती हैं, इसे कम करती हैं, रोगी के शरीर की कई रोग संबंधी और शारीरिक स्थितियां होती हैं जिनमें उनका उपयोग वर्जित होता है:

• ग्रहणी या पेट का पेप्टिक अल्सर, जो श्लेष्म झिल्ली में एक दोष के गठन और उसमें से रक्तस्राव के आवधिक विकास के साथ होता है।
• मस्तिष्क वाहिकाओं में से एक का एन्यूरिज्म (दीवार का थैली जैसा उभार), जिससे पदार्थ में रक्तस्राव की संभावना काफी बढ़ जाती है।
• पोर्टल उच्च रक्तचाप पोर्टल शिरा प्रणाली की शिरापरक वाहिकाओं में रक्तचाप में वृद्धि है, जो यकृत से होकर गुजरती है। पैथोलॉजिकल स्थिति अक्सर यकृत के सिरोसिस (संयोजी रेशेदार ऊतक के साथ प्रतिस्थापन की प्रक्रिया) के साथ होती है।
• शरीर में विटामिन K का अपर्याप्त स्तर (अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के समूह से दवाओं को निर्धारित करने से पहले संभावित हाइपोविटामिनोसिस पर विचार करना बहुत महत्वपूर्ण है)।
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया रक्त की प्रति यूनिट मात्रा में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी है (रक्त प्लेटलेट्स सीधे रक्त के थक्के के निर्माण में शामिल होते हैं)।
• ल्यूकेमिया एक ट्यूमर रोगविज्ञान है जो मुख्य रूप से लाल अस्थि मज्जा में लिम्फोइड या माइलॉयड हेमेटोपोएटिक वंशावली को प्रभावित करता है।
• सौम्य या घातक ट्यूमर के गठन के साथ मानव शरीर में विभिन्न स्थानीयकरण की ऑन्कोलॉजिकल प्रक्रिया।
• प्रणालीगत रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि.
• यकृत या गुर्दे की कार्यात्मक गतिविधि की अपर्याप्तता।
• क्रोहन रोग एक गैर-विशिष्ट सूजन है जो बड़ी आंत की दीवारों में स्थानीयकृत होती है और अल्सर के रूप में दोषों के गठन की विशेषता होती है।
• पुरानी शराबबंदी.

प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि रोगी के पास कोई मतभेद नहीं है।

प्रत्यक्ष थक्का-रोधी

रासायनिक संरचना द्वारा प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी दवाओं की सूची में 3 समूह शामिल हैं:

• हेपरिन प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले यौगिकों पर आधारित दवाएं हैं। दवाएं कई खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, जैसे बाहरी उपयोग के लिए मलहम या क्रीम, साथ ही चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए एक समाधान।
• कम आणविक भार हेपरिन प्राकृतिक हेपरिन का एक रासायनिक संशोधन है, जिसमें कुछ सकारात्मक गुण होते हैं। दवाएँ पैरेंट्रल चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए मरहम, क्रीम या समाधान के खुराक के रूप में भी उपलब्ध हैं। प्रतिनिधि फ्रैक्सीपैरिन है।
• हिरुडिन, हेपरिन के समान रासायनिक संरचना वाला एक प्राकृतिक यौगिक, जोंक की लार में पाया जाता है।
• सोडियम हाइड्रोजन साइट्रेट नमक के रूप में एक रासायनिक रूप से संश्लेषित यौगिक है, जिसका उपयोग एक समाधान तैयार करने के लिए किया जाता है जिसे पैरेन्टेरली (चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से) प्रशासित किया जाता है।
• लेपिरुडिन हेपरिन का एक रासायनिक रूप से संश्लेषित एनालॉग है, जिसकी ख़ासियत यह है कि इसका उपयोग गोलियों या कैप्सूल के रूप में मौखिक खुराक के रूप में किया जा सकता है।

आज, हेपरिन और इसके कम आणविक भार एनालॉग्स पर आधारित दवाओं का चिकित्सकीय रूप से सबसे अधिक उपयोग किया जाता है। फ्रैक्सीपेरिन का उपयोग मुख्य रूप से इंजेक्शन के रूप में किया जाता है, हेपरिन को स्थानीय बाहरी उपयोग (लियोटन, हेपरिन मरहम, हेपाट्रोमबिन) के लिए निर्धारित किया जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी में दवाओं के 2 मुख्य प्रतिनिधि शामिल हैं:

• मोनोकौमरिन रासायनिक यौगिक हैं जो विटामिन K के संश्लेषण को रोकते हैं, जो रक्त के थक्के बनने की प्रक्रिया के लिए आवश्यक है। वे मुख्य रूप से टैबलेट या कैप्सूल के रूप में उपलब्ध हैं। रक्त-पतला करने वाली दवाओं में वारफारिन, मार्कुमार, सिनकुमार जैसे प्रतिनिधि शामिल हैं। वे मुख्य रूप से हृदय प्रणाली के विकृति विज्ञान के जटिल उपचार के दौरान थक्कारोधी के रूप में उपयोग किए जाते हैं।
• डिकौमरिन मोनोकौमरिन का रासायनिक रूप से संश्लेषित एनालॉग है, जो गोलियों के रूप में उपलब्ध है, जिसे डिकौमरिन भी कहा जाता है। इनका उपयोग मुख्य रूप से इंट्रावास्कुलर थ्रोम्बस गठन के उच्च जोखिम के साथ विभिन्न संवहनी रोगों के जटिल उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के समूह से, यौगिक इंडेनडायोन अलग से खड़ा होता है, जिसमें काफी उच्च विषाक्तता होती है, साथ ही साइड इफेक्ट का लगातार विकास भी होता है।

दुष्प्रभाव

एंटीकोआगुलंट्स के नैदानिक-औषधीय समूह की दवाओं के उपयोग के दौरान, नकारात्मक प्रतिक्रियाओं का विकास संभव है, जो आमतौर पर बढ़े हुए रक्तस्राव के रूप में प्रकट होते हैं। अत्यधिक तीव्र रक्तस्राव विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है, खासकर यदि प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स को मतभेदों की संभावित उपस्थिति को ध्यान में रखे बिना निर्धारित किया जाता है। अक्सर, एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग शुरू करने के बाद, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं:

• अलग-अलग स्थान और तीव्रता की धमनी या शिरापरक वाहिकाओं से रक्तस्राव।
• प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के इंजेक्शन रूपों के इंजेक्शन के क्षेत्र में सूजन संबंधी प्रतिक्रिया।
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया रक्त की प्रति यूनिट मात्रा में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी है।
• अंग के ऊतकों में एक सूजन प्रक्रिया के विकास के साथ यकृत की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन।
• गुर्दे की कार्यप्रणाली में परिवर्तन, जो कार्यात्मक गतिविधि की कमी के रूप में प्रकट हो सकता है।
• त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति, जो अक्सर अनफ्रैक्शनेटेड हेपरिन (यूएफएच) के प्रति एलर्जी की प्रतिक्रिया का परिणाम होती है, इसलिए कम आणविक भार हेपरिन पर आधारित आधुनिक प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया एंजियोएडेमा या पित्ती के साथ हो सकती है।

प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग के कारण विकसित होने वाले अत्यधिक रक्तस्राव के लिए आपातकालीन योग्य चिकित्सा देखभाल की आवश्यकता होती है, क्योंकि वे रोगी के लिए जीवन-घातक स्थिति हैं।

एंटीप्लेटलेट एजेंट

क्लिनिकल-फार्माकोलॉजिकल समूह एंटीप्लेटलेट एजेंटों की दवाओं में रक्त की चिपचिपाहट को कम करने की क्षमता होती है। दवाओं की कार्रवाई का तंत्र प्लेटलेट्स पर सीधे प्रभाव पर आधारित होता है, जिससे छोटे रक्त के थक्कों के निर्माण के साथ उनकी एकत्रीकरण प्रक्रिया में व्यवधान होता है। नैदानिक-औषधीय समूह एंटीप्लेटलेट एजेंटों की दवाओं का उपयोग आमतौर पर थ्रोम्बोम्बोलिज्म जैसी जटिलताओं को रोकने के लिए हृदय रोगविज्ञान के जटिल उपचार में किया जाता है। इनका उपयोग अप्रत्यक्ष थक्का-रोधी के साथ संयोजन में किया जा सकता है। एंटीप्लेटलेट एजेंटों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एस्पिरिन-कार्डियो, क्लोपिडोग्रेल शामिल हैं।

आधुनिक चिकित्सा में एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग ने थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के विकास से जुड़ी विभिन्न जटिलताओं की एक बड़ी संख्या से बचना संभव बना दिया है। इनका उपयोग बिना चिकित्सीय नुस्खे के नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

• हेपरिनोइड्स - ट्रैक्सीपेरिन, एनोक्सीपेरिन

• हिरुडिनोइड्स

• कॉम्प्लेक्सोन तैयारी (बाइंड सीए) - ट्रिलोन-बी (ईडीटीए) और साइट्रेट-ना

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी:

कूमारिन डेरिवेटिव - नियोडिकौमारिन, सिन्कुमर, वारफारिन, फेप्रोमेरोन

इंडेनडायोन डेरिवेटिव - फेनिलाइन

1. फाइब्रिनोलिटिक्स

फ़ाइब्रिनोलिसिन

streptokinase

urokinase

एंटीप्लेटलेट एजेंट

• एस्पिरिन (छोटी खुराक में)

  ट्रेंटल (पेंटोक्सिफाइलाइन)

• क्लोपिडोग्रेल (प्लाविक्स)

हेपरिन की क्रिया का तंत्र:

हेपरिन एक अम्लीय म्यूकोपॉलीसेकेराइड है जिसमें नकारात्मक चार्ज के साथ बड़ी मात्रा में सल्फ्यूरिक एसिड अवशेष होते हैं। धनात्मक रूप से आवेशित रक्त का थक्का जमाने वाले कारकों पर कार्य करता है।

हेपरिन

औषधीय समूह:प्रत्यक्ष अभिनय एंटीकोआगुलंट्स।

कार्रवाई की प्रणाली:एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव, जो रक्त जमावट प्रणाली पर इसके सीधे प्रभाव से जुड़ा है। 1) ऋणात्मक आवेश के कारण यह चरण I को अवरुद्ध कर देता है; 2) रक्त प्लाज्मा में एंटीथ्रोम्बिन III से जुड़कर और इसके अणु की संरचना को बदलकर, हेपरिन रक्त जमावट प्रणाली के कारकों के सक्रिय केंद्रों में एंटीथ्रोम्बिन III के बंधन में एक महत्वपूर्ण त्वरण में योगदान देता है => थ्रोम्बस गठन को रोकता है - पी चरण का विघटन;

3) फाइब्रिन गठन की गड़बड़ी - III चरण; 4) फाइब्रिनोलिसिस बढ़ाता है।

प्रभाव:प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करता है, संवहनी पारगम्यता बढ़ाता है, संपार्श्विक परिसंचरण को उत्तेजित करता है, एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव (एड्रेनालाईन विरोधी) होता है, रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स को कम करता है।

आवेदन पत्र:तीव्र रोधगलन, घनास्त्रता और मुख्य नसों और धमनियों, मस्तिष्क वाहिकाओं के एम्बोलिज्म में, कृत्रिम परिसंचरण मशीनों और हेमोडायलिसिस उपकरणों में रक्त की हाइपोकोएग्युलेबल स्थिति को बनाए रखने के लिए। दुष्प्रभाव:रक्तस्राव, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ऑस्टियोपोरोसिस, खालित्य, हाइपोएल्डोस्टेरोनिज़्म।

रक्तस्रावी प्रवणता, बढ़ी हुई संवहनी पारगम्यता, रक्तस्राव, सबस्यूट बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस, गंभीर यकृत और गुर्दे की शिथिलता, तीव्र और पुरानी में गर्भनिरोधक। ल्यूकेमिया, अप्लास्टिक और हाइपोप्लास्टिक एनीमिया, शिरापरक गैंग्रीन।

हेपरिन विरोधियों में प्रोटामाइन सल्फेट, यूबिक्विन और टोलुइडिन ब्लू शामिल हैं।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी का प्रतिपक्षी: विटामिन K (विकासोल)

3. निमोनिया से पीड़ित एक रोगी जिसके शरीर का तापमान 37.8 है  एंटीबायोटिक चिकित्सा का एक कोर्स शुरू किया। 2 के बाद एक्स इंजेक्शन से मरीज की हालत में सुधार हुआ, लेकिन फिर बुखार तेज हो गया, शरीर का तापमान 39 तक पहुंच गया  . डॉक्टर ने एंटीबायोटिक को रद्द नहीं किया, लेकिन बहुत सारे तरल पदार्थ, एक मूत्रवर्धक, विटामिन सी और प्रेडनिसोलोन निर्धारित किया। मरीज की हालत में सुधार हुआ. रोगी का इलाज किस एंटीबायोटिक से किया जा सकता है (केवल एक उत्तर सही है)?

जीवाणुनाशक प्रभाव होना

 एंडोटॉक्सिन (पाइरोजेन)  गर्मी की रिहाई के साथ बैक्टीरिया की बड़े पैमाने पर मृत्यु

बहुत सारे तरल पदार्थ पीना + मूत्रवर्धक  शरीर से पाइरोजेन की रिहाई के साथ जबरन मूत्राधिक्य

विटामिन सी  - रेडॉक्स प्रक्रियाओं को मजबूत करना

- अनुकूलनशीलता और संक्रमण के प्रति प्रतिरोध कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उत्पादन की उत्तेजना के कारण एक एंटीटॉक्सिक प्रभाव होता है

झिल्ली पारगम्यताविरोधी भड़काऊ प्रभाव

प्रेडनिसोलोन एंटीटॉक्सिक प्रभाव:

झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव

 यकृत एंजाइमों की गतिविधि एंडो- और बहिर्जात पदार्थों के विनाश में शामिल है

सूजनरोधी प्रभाव

जीवाणु कोशिका दीवार संश्लेषण को बाधित करना:

β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स:

पेनिसिलिन

सेफालोस्पोरिन्स

मोनोबैक्टम

कार्बोनेम्स

वैनकोमाइसिन, रिस्टोमाइसिन

पारगम्यता-क्षीण सीपीएम:

एमिनोग्लीकोसाइड्स

भाषण 50

थक्का-रोधी

एंटीकोआगुलंट्स फ़ाइब्रिन रक्त के थक्कों के निर्माण को रोकते हैं। उन्हें प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स में वर्गीकृत किया गया है।

प्रत्यक्ष-अभिनय एंटीकोआगुलंट्स रक्त में घूमने वाले जमावट कारकों को निष्क्रिय करते हैं और अनुसंधान में प्रभावी होते हैं में इन विट्रोऔर में वी" lvo, रक्त संरक्षण, थ्रोम्बोम्बोलिक रोगों और जटिलताओं के उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (मौखिक) विटामिन विरोधी हैं कोऔर इस विटामिन पर निर्भर यकृत में जमावट कारकों की सक्रियता को बाधित करना ही प्रभावी है " में विवो, चिकित्सीय और रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जाता है।

प्रत्यक्ष अभिनय एंटीकोआगुलंट्स (थ्रोम्बिन अवरोधक)

प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स रक्त में थ्रोम्बिन (थक्का जमाने वाला कारक IIa) की एंजाइमिक गतिविधि को कम करते हैं। थ्रोम्बिन निषेध के तंत्र के आधार पर एंटीकोआगुलंट्स के दो समूह होते हैं। पहला समूह चयनात्मक, विशिष्ट अवरोधक, एंटीथ्रोम्बिन III (ऑलिगोपेप्टाइड्स - हिरुडिन, अर्गाट्रोबन) से स्वतंत्र है। वे थ्रोम्बिन के सक्रिय केंद्र को अवरुद्ध करके उसे निष्क्रिय कर देते हैं। दूसरा समूह हेपरिन है, जो एक एंटीथ्रोम्बिन 111 एक्टिवेटर है।

हिरुदीन-जोंक की लार का पॉलीपेप्टाइड (65-66 अमीनो एसिड)। (हिरुडो मेडिसी- नालिस) लगभग 7 kDa के आणविक भार के साथ। वर्तमान में, हिरुडिन जेनेटिक इंजीनियरिंग द्वारा प्राप्त किया जाता है। हिरुडिन चुनिंदा और उलटा थ्रोम्बिन को रोकता है, इसके सक्रिय केंद्र के साथ एक स्थिर परिसर बनाता है और अन्य रक्त जमावट कारकों को प्रभावित नहीं करता है। हिरुडिन थ्रोम्बिन के सभी प्रभावों को समाप्त करता है - फ़ाइब्रिनोजेन का फ़ाइब्रिन में रूपांतरण, कारक V की सक्रियता (प्रोसेलेरिन, एसी-प्लाज्मा ग्लोब्युलिन), VIII (एंटीहेमोफिलिक ग्लोब्युलिन), XIII (एंजाइम जो फाइब्रिन थ्रेड्स के इंटरलेसिंग का कारण बनता है), प्लेटलेट एकत्रीकरण।

हिरुदीन की पुनः संयोजक तैयारी - लेपिरुडिन(रिफ्लूडन) यीस्ट कोशिकाओं के कल्चर से प्राप्त किया जाता है। जब लेपिरुडिन को शिरा में डाला जाता है, तो यह सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) को 1.5-3 गुना बढ़ा देता है। गुर्दे द्वारा नष्ट कर दिया जाता है (45% मेटाबोलाइट्स के रूप में)। पहले चरण में अर्ध-उन्मूलन की अवधि 10 मिनट है, दूसरे चरण में - 1.3 घंटे। इसका उपयोग अस्थिर एनजाइना के उपचार और आर्थोपेडिक रोगियों में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए, तीव्र रोधगलन के थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी में एक अतिरिक्त एजेंट के रूप में किया जाता है।

1916 में अमेरिकी मेडिकल छात्र जे. मैकलीन ने लीवर से पृथक ईथर-घुलनशील प्रोकोगुलेंट का अध्ययन किया। इस प्रयोग में, फॉस्फोलिपिड प्रकृति के एक पूर्व अज्ञात थक्कारोधी की खोज की गई। 1922 में हॉवेल को हेपरिन, एक पानी में घुलनशील गनीलेट, सल्फेटेड ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन प्राप्त हुआ। जे. मैकलीन उस समय हॉवेल के नेतृत्व वाली प्रयोगशाला के कर्मचारी थे।

हेपरिन(अव्य. हेपर - लीवर) में एन-एसिटाइल-डी-ग्लूकोसामाइन और डी-ग्लुकुरोनिक एसिड (या इसके आइसोमर एल-इड्यूरोनिक एसिड) के अवशेष होते हैं, जो मस्तूल कोशिकाओं के स्रावी कणिकाओं में जमा होते हैं। एक ग्रेन्युल में, 10-15 श्रृंखलाएं प्रोटीन कोर से जुड़ी होती हैं, जिसमें 200-300 मोनोसेकेराइड सबयूनिट (पेप्टिडोग्लाइकन आणविक भार - 750-1000 केडीए) शामिल हैं। कणिकाओं के अंदर, मोनोसेकेराइड सल्फेशन से गुजरते हैं। स्राव से पहले, हेपरिन को एंजाइम एंडो--डी-ग्लुकुरोनिडेज़ द्वारा 5-30 केडीए (औसतन 12-15 केडीए) के आणविक भार के साथ टुकड़ों में विभाजित किया जाता है। इसका रक्त में पता नहीं चलता, क्योंकि यह जल्दी नष्ट हो जाता है। केवल प्रणालीगत मास्टोसाइटोसिस के साथ, जब मस्तूल कोशिकाओं का बड़े पैमाने पर क्षरण होता है, तो पॉलीसेकेराइड रक्त में दिखाई देता है और इसके जमाव को काफी कम कर देता है।

कोशिकाओं की सतह पर और बाह्य मैट्रिक्स में हेपरिन (हेपरिनोइड्स), -हेपरान सल्फेट और डर्माटन सल्फेट के समान ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स होते हैं। उनमें कमजोर थक्का-रोधी गुण होते हैं। जब घातक ट्यूमर कोशिकाएं टूट जाती हैं, तो हेपरान और डर्मेटन रक्तप्रवाह में निकल जाते हैं और रक्तस्राव का कारण बनते हैं।

हेपरिन का सक्रिय केंद्र निम्नलिखित संरचना के पेंटासैकेराइड द्वारा दर्शाया गया है:

एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन-बी-ओ-सल्फेट - डी-ग्लुकुरोनिकअम्ल -एन सल्फेटकृतग्लूकोसामाइन-3,6-0-डिसल्फेट - एल-इड्यूरोनिकएसिड-2"ओ-सल्फेट - एन सल्फेटकृतग्लूकोसामाइन-6-ओ-सल्फेट।

यह पेंटासैकेराइड लगभग 30% हेपरिन अणुओं में, कम संख्या में हेपरान अणुओं में पाया जाता है, और डर्मेटन में अनुपस्थित होता है।

हेपरिन में एक मजबूत नकारात्मक चार्ज होता है, जो इसे ईथर सल्फेट समूहों द्वारा दिया जाता है। यह संवहनी एंडोथेलियम के हेपरिटिन रिसेप्टर्स से जुड़ता है और प्लेटलेट्स और अन्य रक्त कोशिकाओं पर अवशोषित होता है, जो नकारात्मक चार्ज के प्रतिकर्षण के कारण खराब आसंजन और एकत्रीकरण के साथ होता है। एन्डोथेलियम में हेपरिन की सांद्रता रक्त की तुलना में 1000 गुना अधिक है।

1939 में के. ब्रिंकहाउस और उनके सहयोगियों ने पाया कि हेपरिन का थक्कारोधी प्रभाव रक्त प्लाज्मा में एक अंतर्जात पॉलीपेप्टाइड द्वारा मध्यस्थ होता है। तीस साल बाद, इस थक्कारोधी कारक की पहचान एंटीथ्रोम्बिन III के रूप में की गई। यह यकृत में संश्लेषित होता है और 58-65 kDa के आणविक भार के साथ एक ग्लाइकोसिलेटेड एकल-श्रृंखला पॉलीपेप्टाइड है, जो प्रोटीज़ अवरोधक (X|-एंटीट्रिप्सिन) के अनुरूप है।

पेंटासैकेराइड सक्रिय केंद्र वाले केवल 30% हेपरिन अणुओं में एंटीथ्रोम्बिन III और जैविक प्रभाव के प्रति आकर्षण होता है।

हेपरिन एंटीथ्रोम्बिन 111 को जमावट कारकों से बांधने के लिए एक टेम्पलेट के रूप में कार्य करता है और इसकी सक्रिय साइट के स्टीरियोकॉनफॉर्मेशन को बदलता है। हेपरिन के साथ संयोजन में, एंटीथ्रोम्बिन III सेरीन प्रोटीज के समूह के जमावट कारकों को निष्क्रिय कर देता है - Na (थ्रोम्बिन), IXa (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन II), Xa (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन III, स्टीवर्ट-प्रोवर Xla (थ्रोम्बोप्लास्टिन का प्लाज्मा अग्रदूत)। एचपीए (हेजमैन फ़ैक्टर), साथ ही कैलिकेरिन और प्लास्मिन। हेपरिन थ्रोम्बिन प्रोटियोलिसिस को 1000-2000 गुना तेज कर देता है।

थ्रोम्बिन को निष्क्रिय करने के लिए, हेपरिन का आणविक भार 12-15 kDa होना चाहिए। कारक Xa के विनाश के लिए, 7 kDa का आणविक भार पर्याप्त है। थ्रोम्बिन का विनाश एंटीथ्रॉम्बोटिक और थक्कारोधी प्रभावों के साथ होता है, कारक Xa का क्षरण केवल एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव के साथ होता है।

एंटीथ्रोम्बिन III की अनुपस्थिति में, हेपरिन प्रतिरोध होता है। एंटीथ्रोम्बिन III की जन्मजात और अधिग्रहित (दीर्घकालिक हेपरिन थेरेपी, हेपेटाइटिस, लीवर सिरोसिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, गर्भावस्था के साथ) कमी होती है।

उच्च सांद्रता में हेपरिन दूसरे थ्रोम्बिन अवरोधक, हेपरिन कोफ़ेक्टर II को सक्रिय करता है।

हेपरिन में एथेरोस्क्लोरोटिक विरोधी गुण होते हैं:

लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है (यह एंजाइम काइलोमाइक्रोन और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की संरचना में ट्राइग्लिसराइड्स के हाइड्रोलिसिस को उत्प्रेरित करता है);

संवहनी दीवार की एंडोथेलियल और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के प्रसार और प्रवास को रोकता है।

हेपरिन के अन्य औषधीय प्रभाव भी नैदानिक ​​महत्व के हैं:

इम्यूनोस्प्रेसिव प्रभाव (टी- और फाई-लिम्फोसाइटों के सहयोग को परेशान करता है, पूरक प्रणाली को रोकता है);

हिस्टामाइन बाइंडिंग और हिस्टामिनेज़ सक्रियण;

संवहनी पारगम्यता में कमी के साथ हायल्यूरोनिडेज़ का निषेध;

अतिरिक्त एल्डोस्टेरोन संश्लेषण का निषेध;

पैराथाइरॉइडिन के कार्य में वृद्धि (इस हार्मोन के ऊतक सहकारक के रूप में कार्य करता है);

एनाल्जेसिक, सूजनरोधी, कोरोनरी विस्तारक, हाइपोटेंशन, मूत्रवर्धक, पोटेशियम-बख्शने वाला, हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव।

1980 के दशक में, यह पाया गया कि हेपरिन और हेपरिनोइड निष्क्रिय प्रसार द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, लेकिन श्लेष्म झिल्ली में आंशिक रूप से डीसल्फेशन के अधीन होते हैं, जो थक्कारोधी प्रभाव को कम कर देता है। रक्त में, हेपरिन हेपरिन-निष्क्रिय प्रोटीन (ग्लाइकोप्रोटीन, प्लेटलेट फैक्टर 4) के साथ-साथ एंडोथेलियम और मैक्रोफेज पर रिसेप्टर्स को बांधता है। इन कोशिकाओं में यह डीपोलीमराइज़ हो जाता है और अपने एस्टर सल्फेट समूहों को खो देता है, फिर यकृत में यह हेपरिनेज़ द्वारा डीपोलीमराइज़ होता रहता है। आयन एक्सचेंज और एफ़िनिटी क्रोमैटोग्राफी, झिल्ली निस्पंदन और यूएफएच के आंशिक डीपोलीमराइज़ेशन द्वारा मूल और डीपोलीमराइज़्ड हेपरिन को कार्बनिक पदार्थों से हटा दिया जाता है।

LMWH का आणविक भार लगभग 7 kDa है, इसलिए यह केवल कारक Xa को निष्क्रिय करने में सक्षम है, लेकिन थ्रोम्बिन को नहीं। कारक Xa और थ्रोम्बिन के विरुद्ध LMWH गतिविधि का अनुपात 4:1 या 2:1 है। यूएफएच के लिए यह 1:1 है। जैसा कि ज्ञात है, फैक्टर एक्सए का थ्रोम्बोजेनिक प्रभाव थ्रोम्बिन से 10-100 गुना अधिक है। फैक्टर Xa, फैक्टर V, कैल्शियम आयनों और फॉस्फोलिपिड्स के साथ मिलकर प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन-प्रोथ्रोम्बोकिनेज में बदलने के लिए प्रमुख एंजाइम बनाता है; फैक्टर Xa की 1 इकाई थ्रोम्बिन की 50 इकाइयों के निर्माण में शामिल होती है।

एलएमडब्ल्यूएच प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम नहीं करता है, एरिथ्रोसाइट्स की लोच बढ़ाता है, सूजन की जगह पर ल्यूकोसाइट्स के प्रवास को रोकता है, एंडोथेलियम द्वारा ऊतक-प्रकार प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के स्राव को उत्तेजित करता है, जो थ्रोम्बस के स्थानीय लसीका को सुनिश्चित करता है।

LMWH के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं इस प्रकार हैं:

त्वचा के नीचे इंजेक्शन लगाने पर जैव उपलब्धता 90% तक पहुँच जाती है (यूएफएच तैयारियों के लिए - 15-20%);

हेपरिन-निष्क्रिय रक्त प्रोटीन, एन्डोथेलियम और मैक्रोफेज के साथ कम संपर्क;

उन्मूलन का आधा जीवन 1.5-4.5 घंटे है, कार्रवाई की अवधि 8-12 घंटे है (दिन में 1-2 बार प्रशासित)।

एलएमडब्ल्यूएच दवाओं का आणविक भार 3.4-6.5 केडीए होता है और उनके थक्कारोधी प्रभाव में काफी भिन्नता होती है (तालिका 50.1)।

मेज़ 50.1

कम आणविक भार हेपरिन तैयारियों की तुलनात्मक विशेषताएं

एक दवा	वाणिज्यिक नाम	आणविक भार, केडीए	कारक Xa और थ्रोम्बिन के विरुद्ध गतिविधि का अनुपात	आधा जीवन, मि
एनोक्सापारिन सोडियम
नाड्रोपैरिन-कैल्शियम	फ्रैक्सीपैरिन
डाल्टेपैरिन सोडियम
रेविपेरिन सोडियम	क्लिवरिन
लॉजिपैरिन
सैंडोपैरिन
पारनापारिन
आर्डेपेरिन

एलएमडब्ल्यूएच का उपयोग आर्थोपेडिक, सर्जिकल, न्यूरोलॉजिकल, चिकित्सीय रोगियों में शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम और तीव्र फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के आपातकालीन उपचार के लिए किया जाता है। एलएमडब्ल्यूएच को रक्त के थक्के मापदंडों की नियमित निगरानी के बिना चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।

एलएमडब्ल्यूएच से रक्तस्राव और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया होने की संभावना कम होती है।

नई ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन दवाओं में सुलोडेक्साइड और डानापैरॉइड शामिल हैं। Sulodexide(WESSEL) में सूअरों के आंतों के म्यूकोसा के दो ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स होते हैं, -डर्मेटन सल्फेट (20%) और हेपरिन का तेज़ अंश (80%), हेपरिन अंश, जो इलेक्ट्रोफोरेसिस के दौरान तेज़ी से चलता है, का आणविक भार लगभग 7 kDa होता है। लेकिन इसके विपरीत LMWH एस्टर सल्फेट समूहों में समृद्ध है। दवा तब प्रभावी होती है जब इसे मौखिक रूप से लिया जाता है, मांसपेशियों और नसों में प्रशासित किया जाता है (एपीटीटी और प्रोथ्रोम्बिन समय के नियंत्रण में)। निचले छोरों की गहरी शिरा घनास्त्रता वाले रोगियों में फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है, तीव्र रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम, निचले छोरों के एथेरोस्क्लेरोसिस को ख़त्म करने का उपचार। तीव्र रोधगलन के बाद, सुलोडेक्साइड ने मृत्यु दर को 32% तक कम कर दिया और बार-बार होने वाले रोधगलन की घटनाओं में 28% की कमी आई, जिससे केवल 0.5-1.3% रोगियों में रक्तस्रावी जटिलताएँ पैदा हुईं।

DANAPAROID(लोमोपेरिन। ऑर्गन) - सूअरों के आंतों के म्यूकोसा से ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स का मिश्रण: एलएमडब्ल्यूएच, हेपरान सल्फेट (80%), डर्माटन सल्फेट और चोंड्रोइटिन। डैनापैरॉइड का औसत आणविक भार 6.5 kDa है, कारक Xa और थ्रोम्बिन के विरुद्ध गतिविधि का अनुपात 20:1 है। जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो दवा की 100% जैवउपलब्धता होती है, इसका आधा जीवन 14 घंटे होता है। क्या डैनापैरॉइड के उपयोग के संकेत समान हैं? सुलोडेक्साइड की तरह। थेरेपी रक्तस्रावी और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक जटिलताओं के बिना आगे बढ़ती है।

अप्रत्यक्ष कार्रवाई एंटीकोआगुलंट्स

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (मौखिक थक्कारोधी) वसा में घुलनशील विटामिन के सक्रिय प्रभाव को खत्म कर देते हैं कोरक्त का थक्का जमने वाले कारकों पर.

Coumarins के थक्कारोधी प्रभाव की खोज दुर्घटनावश हुई। 20वीं सदी की शुरुआत में, उत्तरी अमेरिका में मवेशियों में एक नई बीमारी सामने आई, जिसमें गंभीर रक्तस्राव होता था। 1924 में कनाडाई पशुचिकित्सक एफ. शोफिल्ड ने गायों में रक्तस्राव और उन्हें फफूंदयुक्त तिपतिया घास खिलाने के बीच संबंध स्थापित किया। 1939 में के. लिंक और उनके कर्मचारियों ने कूमारिन समूह से एक पदार्थ डाइकोउमारिन को अलग किया और साबित किया कि यह "स्वीट क्लोवर रोग" में रक्तस्राव का कारण था। 1941 से डिकौमरिन का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता था।

विटामिन को - नेफ्थोक्विनोन डेरिवेटिव के एक समूह के लिए सामूहिक नाम:

विटामिन कोपौधों में पाया जाता है (पालक, फूलगोभी, गुलाब के कूल्हे, पाइन सुई, हरे टमाटर, संतरे के छिलके, हरी शाहबलूत की पत्तियां, बिछुआ), फाइटोमेनडायोन नाम से बेचा जाता है;

विटामिन कोबड़ी आंत के माइक्रोफ्लोरा द्वारा संश्लेषित;

विटामिन को - सिंथेटिक यौगिक (इसका बाइसल्फाइट व्युत्पन्न पानी में घुलनशील दवा विकासोल है)।

विटामिन कोयह लिवर में हाइड्रोक्विनोन, एपॉक्साइड और क्विनोन के रूप में पाया जाता है। हाइड्रोक्विनोन के एपॉक्साइड में ऑक्सीकरण के समय, हेपेटोसाइट्स के एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम का एंजाइम सक्रिय होता है, जो ग्लूटामिक एसिड अवशेषों को कार्बोक्सिलेट करता है। कार्बोक्सिलेशन के दौरान, जमावट कारक सक्रिय होते हैं - II (प्रोथ्रोम्बिन), VII (प्रोकोनवर्टिन, ऑटोप्रोथ्रोम्बिन I), IX (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन II) और X (ऑटोप्रोथ्रोम्बिन III, स्टीवर्ट-प्रोवर फैक्टर)। विटामिन एपॉक्साइड कोएंजाइम एनएडी-एच-निर्भर एपॉक्साइड रिडक्टेस द्वारा क्विनोन में अपचयित किया जाता है, फिर क्विनोन रिडक्टेस की भागीदारी के साथ क्विनोन को हाइड्रोक्विनोन में अपचयित किया जाता है (चित्र 50.1)।

विटामिन की कमी के साथ, जमावट कारक संश्लेषित होते हैं लेकिन निष्क्रिय रहते हैं (डीकार्बोक्सीफैक्टर II. VII, IX, X)। PIVKA - प्रोटीन प्रेरित किया द्वारा विटामिन क अनुपस्थिति.

विटामिन कोयह थक्कारोधी प्रणाली के कारकों - प्रोटीन सी और एस को भी कार्बोक्सिलेट करता है। इन प्रोटीनों का कॉम्प्लेक्स जमावट कारक V (प्रोसेलेरिन, प्लाज्मा ग्लोब्युलिन) और VIII (एंटीहेमोफिलिक ग्लोब्युलिन) को निष्क्रिय कर देता है और फाइब्रिनोलिसिस को बढ़ाता है।

इस प्रकार, विटामिन कोजमावट और थक्कारोधी प्रणालियों के कारकों के सक्रियण के लिए आवश्यक है। विटामिन /Cy में एंटीहाइपोक्सिक प्रभाव होता है, क्योंकि यह NAD*H से / तक हाइड्रोजन के परिवहन को बढ़ावा देता है।<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластич­ности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी विटामिन के स्टीरियोस्ट्रक्चरल एनालॉग हैं को।प्रतिस्पर्धी सिद्धांत के अनुसार, वे एनएडी-एच-एपॉक्साइड रिडक्टेस और, संभवतः, क्विनोन रिडक्टेस को रोकते हैं। इस मामले में, निष्क्रिय ऑक्सीकृत विटामिन एपॉक्साइड की कमी बाधित होती है /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деграда­ция факторов свертывания, активированных ранее, до приема антико­агулянтов.

अव्यक्त अवधि के दौरान, अंतर्जात एंटीकोआगुलंट्स - प्रोटीन सी और एस की तेजी से उभरती कमी के कारण रक्त जमावट भी बढ़ सकती है, क्योंकि उनका आधा जीवन जमावट कारकों की तुलना में कम है। अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स को बंद करने के बाद, रक्त जमावट 24-72 घंटों के बाद अपने मूल स्तर पर लौट आती है।

अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स 4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन और फेनिलिंडैंडिओन (तालिका 50.2) के व्युत्पन्न हैं।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी अच्छी तरह से (80-90%) आंत से अवशोषित होते हैं, बड़े पैमाने पर (90%) एल्ब्यूमिन से बंधे होते हैं, साइटोक्रोम द्वारा ऑक्सीकृत होते हैं आर-450यकृत निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ होता है जो मूत्र के साथ शरीर से उत्सर्जित होते हैं। वारफारिन आर- और एस-आइसोमर्स की समान मात्रा का एक रेसमिक मिश्रण है। एस-वार्फ़रिन आर-आइसोमर की तुलना में 4-5 गुना अधिक सक्रिय है, यकृत में ऑक्सीकृत होता है और पित्त में उत्सर्जित होता है; आर-वार्फ़रिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। 5-वारफारिन का आधा जीवन 54 घंटे है, आर-वारफारिन का आधा जीवन 32 घंटे है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निचले छोरों की गहरी शिरा घनास्त्रता और संबंधित थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम और उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं; हृदय वाल्व प्रतिस्थापन और अलिंद फ़िब्रिलेशन के बाद थ्रोम्बोएम्बोलिज्म की रोकथाम; इस्केमिक रोग की द्वितीयक रोकथाम

मेज़ 50.2

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

ड्रग्स	व्यावसायिक नाम	अर्द्ध-उन्मूलन काल. घड़ी	कार्रवाई की शुरुआत? घड़ी	रद्दीकरण के बाद कार्रवाई की अवधि, घंटे
4-हाइड्रॉक्सीकौमरिन डेरिवेटिव
warfarin	कौमाडिन पनवरफिन
सिंकुमार (एसीनो-कौमरोल)	नाइट्रोफ़ारिन ट्रॉम्बोस्टॉप
नियोडिकुमारिन (इथाइल बुस्कुसेटेट)	पेलेंटन ट्रॉमेक्सन
फेनिलिंडैंडियोन डेरिवेटिव
(फेनिन्डियन)
अनीसिंदियोन

न ही उन रोगियों में हृदय, जिन्हें प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के उच्च जोखिम के साथ मायोकार्डियल रोधगलन का सामना करना पड़ा है। दवाओं ने रोधगलन के बाद के रोगियों की मृत्यु दर को 24-32% तक कम कर दिया। बार-बार होने वाले रोधगलन की दर को 34-44% तक कम कर दिया। इस्केमिक स्ट्रोक की दर को 55% तक कम कर दिया।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी निर्धारित करने के दो दृष्टिकोण हैं। यदि एंटीकोआगुलेंट थेरेपी की कोई तत्काल आवश्यकता नहीं है (उदाहरण के लिए, आलिंद फ़िब्रिलेशन के स्थायी रूप के साथ), एंटीकोआगुलंट्स को औसत रखरखाव खुराक में निर्धारित किया जाता है, जिससे 4-7 दिनों के बाद प्रोथ्रोम्बिन समय का एक स्थिर विस्तार सुनिश्चित होता है। थेरेपी की शुरुआत में, प्रोथ्रोम्बिन समय प्रतिदिन निर्धारित किया जाता है जब तक कि यह चिकित्सीय स्तर तक न बढ़ जाए, फिर 1-2 सप्ताह के लिए सप्ताह में 3 बार।

आपातकालीन स्थितियों में, जब तीव्र थक्कारोधी प्रभाव प्राप्त करना आवश्यक होता है, हेपरिन और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी का उपयोग बड़ी खुराक में किया जाता है। प्रोथ्रोम्बिन समय वांछित स्तर तक बढ़ जाने के बाद, हेपरिन का उपयोग बंद कर दिया जाता है।

प्रोथ्रोम्बिन समय निर्धारित करने के परिणाम प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक के रूप में व्यक्त किए जाते हैं - सामान्य प्लाज्मा के औसत प्रोथ्रोम्बिन समय (11-14 सेकंड) का रोगी के प्रोथ्रोम्बिन समय से अनुपात। शिरापरक घनास्त्रता को रोकने के लिए, प्रोथ्रोम्बिन समय को 1.5-2.5 गुना, धमनी घनास्त्रता को रोकने के लिए - 2.5-4.5 गुना बढ़ाया जाना चाहिए। प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स 30-50% तक कम हो जाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ उपचार के दौरान, रक्त के थक्के में उतार-चढ़ाव से बचना चाहिए। ऐसा करने के लिए, विटामिन से भरपूर खाद्य पदार्थों को आहार से बाहर करें। को,ऐसी दवाएं न लिखें जो एंटीकोआगुलंट्स (विटामिन की तैयारी) के प्रभाव को कमजोर करती हैं को,ज़ेनोबायोटिक चयापचय के प्रेरक, अधिशोषक) और उनके प्रभाव को बढ़ाने वाले (चयापचय अवरोधक, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक)। एंटीकोआगुलंट्स का थक्कारोधी प्रभाव हाइपोथायरायडिज्म, हाइपरलिपिडेमिया, कुअवशोषण सिंड्रोम के साथ कम हो जाता है और, इसके विपरीत, यकृत रोगों, बिगड़ा हुआ पित्त स्राव, बुखार, थायरोटॉक्सिकोसिस और पुरानी हृदय विफलता के साथ बढ़ जाता है। घातक ट्यूमर।

जब अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ इलाज किया जाता है, तो 3-8% रोगियों में रक्तस्राव होता है, जबकि 1% रोगियों में यह घातक हो जाता है। एंटीकोआगुलंट्स अपच संबंधी विकार, पर्पल फिंगर सिंड्रोम, रक्तस्रावी त्वचा परिगलन और हेपेटाइटिस का भी कारण बनते हैं। नियोडिकौमरिन लेते समय, मरीज़ इसके अप्रिय स्वाद पर ध्यान देते हैं। 1.5-3% लोगों को दाने, बुखार, ल्यूकोपेनिया, सिरदर्द, दृश्य हानि और विषाक्त गुर्दे की क्षति के रूप में फेनिलिन के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि का अनुभव होता है।

रक्तस्राव के लिए विटामिन का प्रयोग करें को(फाइटोमेनडायोन)मौखिक रूप से, मांसपेशियों में या शिरा में प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स को 40-60% तक बढ़ाने के लिए, बड़े पैमाने पर रक्तस्राव के मामले में और गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में, जब विटामिन कोबहुत प्रभावी नहीं है; ताजा जमे हुए प्लाज्मा को प्रशासित किया जाता है। विटामिन कोरक्तस्राव को रोकने के लिए 1-2 मिलीग्राम मौखिक रूप से उपयोग किया जा सकता है।

विकाससोल 12-24 घंटों के बाद, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद - 2-3 घंटों के बाद मौखिक रूप से लेने पर थ्रोम्बोजेनिक प्रभाव होता है, क्योंकि यह यकृत में विटामिन में पूर्व-परिवर्तित होता है, इसमें एक मजबूत ऑक्सीकरण एजेंट के गुण होते हैं और हेमोलिसिस और का कारण बन सकता है मेथेमोग्लोबिन का निर्माण, विशेष रूप से मेथेमोग्लोबिन रिडक्टेस में दोष के साथ। ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज और ग्लूटाथियोन रिडक्टेस। फाइटोमेनडायोन ऐसे विकारों का कारण नहीं बनता है।

अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग के लिए मतभेद हेपरिन के समान ही हैं। गर्भावस्था के दौरान अप्रत्यक्ष थक्कारोधी लेने की अस्वीकार्यता पर ध्यान दिया जाना चाहिए। वारफारिन और इस समूह की अन्य दवाएं 5% मामलों में "भ्रूण वारफारिन सिंड्रोम" का कारण बन सकती हैं। इसका चिन्ह माथे की उभरी हुई आकृति है। काठी नाक. श्वासनली और ब्रांकाई के उपास्थि के अविकसित होने, एपिफेसिस के कैल्सीफिकेशन के कारण ऊपरी श्वसन पथ में रुकावट। गर्भावस्था के 6-9 सप्ताह में महिलाओं के लिए अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ उपचार सबसे खतरनाक है।

ये एंटीथ्रॉम्बोटिक दवाएं और पदार्थ हैं जो रक्तप्रवाह में रुकावटों को बनने से रोकते हैं। वे रक्त वाहिकाओं की अखंडता के अधीन रक्त को इष्टतम तरल अवस्था, तरलता प्रदान करते हैं। इन पदार्थों को गठन कारक के अनुसार कई समूहों में विभाजित किया गया है: शरीर के अंदर या सिंथेटिक दवाएं। बाद वाले का उपयोग डॉक्टरों द्वारा दवाओं के रूप में किया जाता है।

एंटीकोआगुलंट्स - वे क्या हैं? इन पदार्थों को पैथोलॉजिकल और फिजियोलॉजिकल में विभाजित किया गया है। उत्तरार्द्ध सामान्य रूप से प्लाज्मा में मौजूद होते हैं, जबकि पूर्व का पता तब चलता है जब किसी व्यक्ति को यह बीमारी होती है। प्राकृतिक या प्राकृतिक एंटीकोआगुलंट्स को प्राथमिक में विभाजित किया जाता है, जो शरीर द्वारा स्वतंत्र रूप से उत्पादित होते हैं, वे रक्त में प्रवेश करते हैं, और माध्यमिक, जो फाइब्रिन के गठन और विघटन की प्रक्रिया के कारण जमावट कारकों के टूटने के दौरान बनते हैं।

प्राथमिक प्राकृतिक थक्कारोधी

ऊपर बताया गया है कि एंटीकोआगुलंट्स क्या हैं और अब आपको उनके प्रकार और समूहों को समझना चाहिए। एक नियम के रूप में, प्राकृतिक प्राथमिक एंटीकोआगुलंट्स को इसमें विभाजित किया गया है:

• एंटीथ्रोम्बिन;
• एंटीथ्रोम्बोप्लास्टिन;
• फाइब्रिन स्व-संयोजन प्रक्रिया के अवरोधक।

यदि किसी व्यक्ति को इन एंटीकोआगुलंट्स के स्तर में कमी का अनुभव होता है, तो घनास्त्रता विकसित होने की संभावना है। इस समूह में शामिल हैं:

1. हेपरिन. यह मस्तूल कोशिकाओं में संश्लेषित होता है और पॉलीसेकेराइड के वर्ग से संबंधित है। यह लीवर और फेफड़ों में बड़ी मात्रा में पाया जाता है। इस पदार्थ की वृद्धि के साथ, सभी चरणों में रक्त का थक्का जमना कम हो जाता है, जो कई प्लेटलेट कार्यों के दमन के कारण होता है।
2. प्रोटीन सी. यकृत पैरेन्काइमा कोशिकाओं द्वारा निर्मित, यह रक्त में निष्क्रिय अवस्था में पाया जाता है। गतिविधि थ्रोम्बिन द्वारा संचालित होती है।
3. एंटीथ्रोम्बिन III. अल्फा2-ग्लाइकोप्रोटीन से संबंधित है, जो यकृत में संश्लेषित होता है। कुछ सक्रिय रक्त के थक्के जमने वाले कारकों और थ्रोम्बिन की गतिविधि को कम करने में सक्षम, लेकिन गैर-सक्रिय कारकों को प्रभावित नहीं करता है।
4. प्रोटीन एस. यकृत पैरेन्काइमा और एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित, विटामिन K पर निर्भर करता है।
5. संपर्क, लिपिड अवरोधक.
6. एंटीथ्रोम्बोप्लास्टिन।

माध्यमिक शारीरिक थक्कारोधी

ये पदार्थ रक्त के थक्के बनने की प्रक्रिया के दौरान बनते हैं। वे फ़ाइब्रिन थक्कों के विघटन और जमावट कारकों के टूटने के दौरान भी दिखाई देते हैं, जो अपने जमावट गुणों को खो देते हैं और थक्कारोधी गुणों को प्राप्त कर लेते हैं। इस प्रकार के थक्का-रोधी पर क्या लागू होता है:

• फ़ेब्रिनोपुप्टिड्स;
• एंटीथ्रोम्बिन I, IX;
• एंटीथ्रोम्बोप्लास्टिन;
• मेटाफैक्टर्स XIa, Va;
• पीडीएफ उत्पाद.

पैथोलॉजिकल एंटीकोआगुलंट्स

कुछ बीमारियों के विकास के साथ, रक्त के थक्के जमने के शक्तिशाली प्रतिरक्षा अवरोधक, जो विशिष्ट एंटीबॉडी होते हैं, उदाहरण के लिए, ल्यूपस एंटीकोआगुलेंट, कभी-कभी प्लाज्मा में जमा हो जाते हैं। वे किसी न किसी कारक का संकेत देते हैं। इन एंटीबॉडी का उत्पादन रक्त के थक्के की किसी भी अभिव्यक्ति से निपटने के लिए किया जा सकता है, लेकिन आंकड़ों के अनुसार, एक नियम के रूप में, ये कारक VII, IX के अवरोधक हैं। कभी-कभी, पैराप्रोटीनेमिया और कई ऑटोइम्यून प्रक्रियाओं के साथ, निरोधात्मक या एंटीथ्रोम्बिन प्रभाव वाले पैथोलॉजिकल प्रोटीन प्लाज्मा में जमा हो सकते हैं।

थक्कारोधी औषधियाँ

ये ऐसी दवाएं हैं जो रक्त के थक्के जमने के कार्य को प्रभावित करती हैं और शरीर में रक्त का थक्का बनने की संभावना को कम करने के लिए उपयोग की जाती हैं। रक्त वाहिकाओं या अंगों में रुकावट के कारण, निम्नलिखित विकसित हो सकते हैं:

• इस्कीमिक आघात;
• अंगों का गैंग्रीन;
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• रक्त वाहिकाओं की सूजन;
• कार्डियक इस्किमिया;
• एथेरोस्क्लेरोसिस.

क्रिया के तंत्र के अनुसार प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स को प्रतिष्ठित किया जाता है, जो रक्त के थक्के बनने की प्रक्रिया को नियंत्रित करने में मदद करते हैं। इनका उपयोग अक्सर वैरिकाज़ नसों और ऑटोइम्यून बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। एंटीकोआगुलंट्स में कुछ औषधीय गुण और प्रशासन के नियम होते हैं, इसलिए उन्हें केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जा सकता है जो रोगी के चिकित्सा इतिहास से परिचित है।



प्रत्यक्ष थक्का-रोधी

इन दवाओं के साथ थेरेपी का उद्देश्य थ्रोम्बिन के निर्माण को रोकना है। प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स हाइलूरोनिडेज़ के काम को धीमा कर देते हैं, जबकि मस्तिष्क और गुर्दे में रक्त वाहिकाओं की पारगम्यता बढ़ जाती है। दवाओं के प्रभाव में कोलेस्ट्रॉल और बीटा-लिपोप्रोटीन का स्तर कम हो जाता है। लिपोप्रोटीन लाइपेज में वृद्धि होती है, और टी और बी लिम्फोसाइटों की परस्पर क्रिया दब जाती है।

आंतरिक रक्तस्राव को रोकने में उनकी प्रभावशीलता निर्धारित करने के लिए लगभग सभी प्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स का परीक्षण किया जाता है। इन दवाओं की सूची में सबसे लोकप्रिय हेपरिन है। इसकी प्रभावशीलता सिद्ध हो चुकी है, लेकिन रक्त के थक्कों के निर्माण को पूरी तरह से समाप्त नहीं किया जा सकता है। यह उन रुकावटों पर लागू होता है जो एथेरोस्क्लोरोटिक पट्टिका पर बनी हैं, दवा उन पर प्रभाव नहीं डालती है; दवा का असर तुरंत होता है, लेकिन यह सेवन खत्म होने के 5 घंटे बाद तक रहता है। इसके अतिरिक्त, निम्नलिखित को उपयोग के लिए निर्धारित किया जा सकता है:

• हिरुदीन;
• लेपिरुडिन;
• Danaproid.

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

इस दवा की खोज उन घटनाओं के कारण हुई जिनका चिकित्सा से सीधा संबंध नहीं है। 20वीं सदी की शुरुआत में अमेरिका में बड़ी संख्या में गायों का अत्यधिक खून बहने लगा। यह पता लगाना संभव था कि इसका कारण फफूंद युक्त तिपतिया घास था, जो फ़ीड में मौजूद था। इन कच्चे माल से पहले अप्रत्यक्ष थक्कारोधी प्राप्त किए गए थे। तब इस दवा का नाम डिकुमरोल रखा गया था। पिछली शताब्दी के मध्य से, इस दवा का उपयोग दिल के दौरे के इलाज के लिए किया जाता रहा है।

एंटीकोआगुलंट्स के इस समूह की क्रिया विटामिन के के निषेध पर आधारित है। वे इस विटामिन पर निर्भर प्रोटीन के सक्रियण में हस्तक्षेप करते हैं। दवाओं के वर्गीकरण में दो मुख्य समूह शामिल हैं:

1. Coumarin डेरिवेटिव पर आधारित दवाएं।
2. इंडंडियोन से प्राप्त औषधियाँ।

उत्तरार्द्ध ने नैदानिक ​​​​अध्ययनों में खुद को खराब साबित किया है क्योंकि परिणाम अस्थिर हैं और एलर्जी प्रतिक्रिया का खतरा है। इसलिए, Coumarin जैसी दवाएं सबसे अच्छा विकल्प बन गई हैं। सबसे प्रसिद्ध Coumarin दवा Warfarin है। इसके उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत प्रतिष्ठित हैं:

• दिल की अनियमित धड़कन;
• थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म की रोकथाम;
• यांत्रिक हृदय वाल्व प्रतिस्थापन;
• तीव्र शिरापरक घनास्त्रता.

यह समझना महत्वपूर्ण है कि एंटीकोआगुलंट्स का प्रभाव किसी व्यक्ति के स्वास्थ्य पर गंभीर प्रभाव डाल सकता है। इन्हें लेने से रक्तस्रावी जटिलताएं हो सकती हैं। दवाओं का उपयोग केवल उपस्थित चिकित्सक की सख्त निगरानी में किया जाना चाहिए, जो एंटीकोआगुलंट्स की सटीक खुराक की गणना कर सकता है। यदि रक्तस्राव का खतरा है, तो इन दवाओं के बजाय एंटीप्लेटलेट एजेंटों का उपयोग किया जाना चाहिए, जो मनुष्यों के लिए अधिक सुरक्षित हैं।



नई पीढ़ी के मौखिक थक्का-रोधी

ऐसी दवाएं जो रक्त को पतला करती हैं और घनास्त्रता को रोकती हैं, इस्किमिया, अतालता, दिल का दौरा, घनास्त्रता आदि को रोकने के लिए एक अनिवार्य उपकरण बन गई हैं। कई प्रभावी दवाओं के कई अप्रिय दुष्प्रभाव होते हैं, इसलिए डेवलपर्स दवाओं के इस समूह में सुधार करना जारी रखते हैं। नए मौखिक एंटीकोआगुलंट्स एक सार्वभौमिक उपाय बनना चाहिए जिसे गर्भावस्था के दौरान बच्चों द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किया जाएगा। आधुनिक दवाओं के निम्नलिखित सकारात्मक पहलू हैं:

• उन्हें उन लोगों के लिए अनुमति दी गई है जिनके लिए वारफारिन को प्रतिबंधित किया गया है;
• रक्तस्राव का कम जोखिम;
• प्रशासन के 2 घंटे बाद रक्त पतला होता है, लेकिन प्रभाव जल्दी समाप्त हो जाता है;
• खाए गए भोजन और अन्य साधनों का प्रभाव कम हो जाता है;
• निषेध प्रतिवर्ती है.

रक्त पतला करने वाली दवाओं की नई पीढ़ी को बेहतर बनाने के लिए विशेषज्ञ लगातार काम कर रहे हैं, लेकिन उनमें अभी भी कई नकारात्मक गुण हैं, जिनमें शामिल हैं:

• पुराने विकल्पों को लेना छोड़ा जा सकता है, लेकिन नए विकल्पों को सख्ती से नियमित उपयोग की आवश्यकता होती है;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का खतरा है;
• एक उपाय निर्धारित करने के लिए, कई परीक्षण करना आवश्यक है;
• कुछ मरीज़ जिन्हें पुरानी दवाओं से कोई समस्या नहीं थी, उन्हें नई एंटीकोआगुलंट्स के प्रति असहिष्णुता का अनुभव होता है।



थक्कारोधी की कीमत

एंटीकोआगुलेंट एजेंट का एक मजबूत प्रभाव होता है, जो चिकित्सा पर्यवेक्षण के बिना, भारी आंतरिक रक्तस्राव का कारण बन सकता है। इसलिए, आप इस उत्पाद को ऑनलाइन स्टोर से नहीं खरीद सकते। अपवाद फार्मेसियों के इलेक्ट्रॉनिक प्रतिनिधि कार्यालय हैं। खून को पतला करने और खून का थक्का बनने से रोकने वाली दवाओं की कीमतें अलग-अलग होती हैं। दवा सूची डेरिवेटिव की एक विस्तृत श्रृंखला प्रदान करती है। नीचे उन लोकप्रिय दवाओं की सूची दी गई है जिन्हें सस्ते में ऑर्डर किया जा सकता है:

• वारफारिन, 100 गोलियाँ - कीमत 100 रूबल से;
• क्यूरेंटिल - कीमत 345 रूबल से;
• डेट्रालेक्स - कीमत 640 रूबल से;
• एंटीथ्रोम्बिन, कैप्सूल 75 मिलीग्राम - कीमत 225 रूबल से।

वीडियो: थक्कारोधी दवाएं क्या हैं

एंटीकोआगुलंट्स - वे क्या हैं और दवाओं की एक सूची। प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग - साइट पर दवाओं और स्वास्थ्य के बारे में सब कुछ