Comparaison des analogues des comprimés Vesicare. Vesicare - mode d'emploi Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

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Formulaire de décharge

Pilules

Composé

1 comprimé contient : Substances actives : succinate de solifénacine - 5 mg Excipients : lactose monohydraté - 107,5 mg, amidon de maïs - 30 mg, hypromellose 3 mPa.s - 6 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, eau purifiée* - 54 mg. composition : jaune opadry 03F12967 (hypromellose 6 mPa.s - 61,83%, talc - 18,54%, macrogol 8000 - 11,6%, dioxyde de titane - 7,88%, oxyde de fer jaune - 0,15%) - 4 mg, eau purifiée* - 36 mg.

Effet pharmacologique

Antispasmodique. La solifénacine est un inhibiteur compétitif spécifique des récepteurs cholinergiques muscariniques, principalement du sous-type M3. Il a également été constaté que la solifénacine a une affinité faible, voire inexistante, pour divers autres récepteurs et canaux ioniques. lorsqu'il est utilisé à des doses de 5 mg et 10 mg, le syndrome de la vessie hyperactive est observé dès la première semaine de traitement et se stabilise au cours des 12 semaines de traitement suivantes. L'effet maximal de Vesicare peut être détecté après 4 semaines. L'efficacité est maintenue sur une utilisation à long terme (au moins 12 mois).

Pharmacocinétique

Absorption Après administration orale, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en 3 à 8 heures. Le Tmax ne dépend pas de la dose. La Cmax et l'ASC augmentent proportionnellement à l'augmentation des doses de 5 à 40 mg. Biodisponibilité absolue - 90%. La prise alimentaire n'affecte pas la Cmax et l'ASC de la solifénacine. La pharmacocinétique de la solifénacine est linéaire dans la plage de doses thérapeutiques. Après administration intraveineuse, la Vd de la solifénacine est d'environ 600 l. La liaison de la solifénacine aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine acide α1, est d'environ 98 %. Métabolisme La solifénacine est activement métabolisée dans le foie, principalement par l'isoenzyme CYP3A4. Il existe cependant d’autres voies métaboliques pour la solifénacine. La clairance systémique de la solifénacine est d'environ 9,5 l/h et la T1/2 finale est de 45 à 68 heures. Après administration orale du médicament dans le plasma, en plus de la solifénacine, les métabolites suivants ont été identifiés : un métabolite pharmacologiquement actif (4R-). hydroxysolifénacine) et trois inactifs (N-glucuronide, solifénacine N-oxyde et 4R-hydroxy-N-oxyde).Excrétion Après une administration unique de 10 mg de solifénacine marquée au 14C après 26 jours, environ 70 % de la radioactivité a été détectée dans l'urine et 23% dans les selles. Dans l'urine, environ 11 % de la radioactivité a été trouvée sous forme de substance active inchangée, environ 18 % sous forme de métabolite N-oxyde, 9 % sous forme de 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine et 8 % sous forme de métabolite 4R-hydroxy (métabolite actif ).Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose en fonction de l'âge des patients. Des études ont montré que l'exposition à la solifénacine (5 et 10 mg), exprimée en ASC, était similaire chez les personnes âgées en bonne santé (65 à 80 ans) et les jeunes adultes en bonne santé (<55 ans). Chez les personnes âgées, le taux d'absorption moyen, exprimé en TCmax, était légèrement inférieur et le T1/2 final augmentait d'environ 20 %. Ces différences mineures ne sont pas cliniquement significatives. La pharmacocinétique de la solifénacine chez les enfants et les adolescents n'a pas été étudiée. La pharmacocinétique de la solifénacine ne dépend pas du sexe ou de la race du patient. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la Cmax et l'ASC de la solifénacine. diffèrent légèrement des indicateurs correspondants chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min), l'exposition à la solifénacine est significativement plus élevée - l'augmentation de la Cmax est d'environ 30 %, l'ASC est supérieure à 100 % et T1/2 est supérieur à 60%. Une relation statistiquement significative a été notée entre la clairance de la créatinine et la clairance de la solifénacine. La pharmacocinétique chez les patients hémodialysés n'a pas été étudiée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (de 7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), la valeur Cmax ne change pas, l'ASC augmente de 60 %, la T1/2 augmente de 2 fois. . La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.

Les indications

Traitement de l'incontinence urinaire urgente (impérative), des mictions fréquentes et de l'envie urgente (impérative) d'uriner, caractéristiques des patients atteints du syndrome de la vessie hyperactive.

Contre-indications

Rétention urinaire ; - maladies gastro-intestinales graves (y compris mégacôlon toxique) ; - myasthénie grave ; - glaucome à angle fermé ; - insuffisance rénale sévère ou insuffisance hépatique modérée lors d'un traitement concomitant par des inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) ; hémodialyse ;- âge des enfants (manque de données sur l'efficacité et la sécurité) ; - hypersensibilité aux composants du médicament. Les patients présentant des troubles héréditaires rares de tolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapons (Sami), une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre le médicament. Le médicament doit être prescrit aux patients avec prudence : - en cas d'obstruction cliniquement significative de l'orifice vésical, entraînant un risque de rétention urinaire - en cas de maladies gastro-intestinales obstructives (y compris la stagnation des aliments dans l'estomac) ; risque de motilité gastro-intestinale réduite ; - en cas d'insuffisance rénale sévère (CK) ≤ 30 ml/min) et hépatique modérée (7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) (les doses pour ces patients ne doivent pas dépasser 5 mg) ; un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple le kétoconazole ; - avec une hernie hiatale, un reflux gastro-œsophagien et des patients prenant simultanément des médicaments (par exemple, des bisphosphonates) pouvant provoquer ou aggraver une œsophagite ; syndrome du QT long et hypokaliémie (un allongement de l'intervalle QT et des torsades de pointes ont été observés).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il n’existe aucune donnée clinique sur les femmes tombées enceintes alors qu’elles prenaient de la solifénacine. Vesicare doit être utilisé avec prudence ; pendant la grossesse Il n'existe aucune donnée sur l'excrétion de la solifénacine dans le lait maternel. L'utilisation de Vesicare n'est pas recommandée pendant l'allaitement. Les études expérimentales sur les animaux n'ont révélé aucun effet indésirable direct sur la fertilité, le développement embryonnaire/fœtal ou l'accouchement.

Conseils d'utilisation et doses

Adultes de 18 ans et plus, incl. pour les patients âgés, le médicament est prescrit par voie orale à la dose de 5 mg 1 fois/jour, quels que soient les repas. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 fois/jour. Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante de liquide.

Effets secondaires

Vésicare ; peut provoquer des effets secondaires associés à l'effet m-anticholinergique de la solifénacine, souvent de gravité faible ou modérée. La fréquence de ces effets indésirables dépend de la dose. L'effet secondaire le plus fréquemment rapporté avec Vesicare était la sécheresse buccale (survenant chez 11 % des patients recevant une dose quotidienne de 5 mg, 22 % des patients recevant une dose quotidienne de 10 mg et 4 % des patients recevant un placebo). La gravité de cet effet secondaire était généralement légère et n'entraînait que dans de rares cas une interruption du traitement. L'observance globale du traitement a été très élevée. Voici les autres effets secondaires rapportés dans les études cliniques de Vesicare. Les critères suivants ont été utilisés pour évaluer la fréquence des effets secondaires : fréquents (plus de 1/100, moins de 1/10) ; peu fréquent (plus de 1/1000, moins de 1/100) ; rare (plus de 1/10 000, moins de 1/1 000), très rare (moins de 1/10 000 et avec une fréquence inconnue qui ne peut être estimée à partir des données présentées : du système digestif : souvent - constipation, nausées, dyspepsie). , douleur abdominale ; peu fréquent - reflux gastro-œsophagien, pharynx sec ; rarement - obstruction intestinale, coprostase ; très rarement - vomissements*, perte d'appétit* Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires, difficulté à uriner ; rarement - rétention urinaire aiguë ; très rarement - insuffisance rénale*. Du côté du système nerveux central : rarement - somnolence, dysgueusie (troubles du goût) ; très rarement - vertiges*, maux de tête*. Troubles mentaux : très rarement - hallucinations*, confusion*, somnolence*, délire*. Du côté de l'organe de la vision : souvent - perception visuelle floue (accommodation altérée) ; rarement - yeux secs. Du système respiratoire : rarement - cavité nasale sèche. De la peau et du tissu sous-cutané : rarement - peau sèche. très rarement - érythème polymorphe*, démangeaisons*, éruption cutanée*, urticaire*, angio-œdème*, dermatite exfoliative* Autres : rarement - fatigue, gonflement des membres inférieurs.* - observés après l'enregistrement du médicament lors de l'utilisation de la solifénacine après enregistrement. divers pays, un allongement de l'intervalle QT et des torsades de pointes (TdP) ont été rapportés. Un dysfonctionnement hépatique, caractérisé par une augmentation des taux d'enzymes hépatiques (ALT, AST, GGT) et des cas d'hyperkaliémie, ont également été rapportés. Étant donné que les données ont été obtenues par le biais de déclarations spontanées au cours de la période post-enregistrement, il est difficile de déterminer la fréquence et les relations de cause à effet. Aucune réaction allergique n’a été observée au cours des études cliniques. Cependant, la possibilité de réactions allergiques ne doit pas être exclue. Une réaction anaphylactique a été rapportée chez certains patients traités par solifénacine après l'approbation du médicament. Si des réactions anaphylactiques se développent, le traitement par solifénacine doit être interrompu et un traitement approprié doit être administré.

Surdosage

Un surdosage en solifénacine peut s'accompagner de troubles m-anticholinergiques sévères et nécessite un traitement approprié. Un cas d'administration erronée de solifénacine à la dose de 280 mg sur une période de 5 heures est décrit, à la suite duquel le patient a développé un changement d'état mental qui n'a pas conduit à une hospitalisation : lors de l'utilisation du médicament chez des volontaires. à la dose de 100 mg une fois, les effets secondaires suivants ont été le plus souvent observés : maux de tête (légers), bouche sèche (modérée), étourdissements (modérés), somnolence (légère) et vision floue (modérée). Aucun cas de surdosage aigu n'a été rapporté. Traitement : en cas de surdosage, du charbon activé doit être prescrit, un lavage gastrique doit être effectué, mais il ne faut pas provoquer de vomissements. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué : - en cas d'effets anticholinergiques sévères à action centrale (hallucinations, excitabilité sévère), de la physostigmine ou du carbachol est prescrit ; - en cas de convulsions ou d'excitabilité sévère - des benzodiazépines - en cas d'insuffisance respiratoire - de respiration artificielle ; - bêtabloquants ; - en cas de rétention urinaire aiguë - cathétérisme ; - en cas de mydriase - de la pilocarpine est instillée dans les yeux et/ou le patient est placé dans une pièce sombre. Comme dans le cas d'un surdosage d'autres médicaments m-anticholinergiques, spéciaux. une attention particulière doit être portée aux patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (c'est-à-dire en cas d'hypokaliémie, de bradycardie et lors de la prise de médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT) et aux patients atteints de maladies cardiaques (ischémie myocardique, arythmies, insuffisance cardiaque chronique). .

Interaction avec d'autres médicaments

Interaction pharmacologique Avec un traitement concomitant avec des médicaments dotés de propriétés m-anticholinergiques, un effet thérapeutique plus prononcé et le développement d'effets indésirables peuvent être observés. Après avoir arrêté la solifénacine, vous devez faire une pause d'une semaine avant de commencer le traitement par un autre médicament m-anticholinergique. L'effet thérapeutique peut être réduit lors de la prise simultanée de m-cholinomimétiques. La solifénacine peut réduire l'effet des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide et le cisapride. Interaction pharmacocinétique Des études in vitro ont montré qu'à des concentrations thérapeutiques, la solifénacine n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A 1. /2, 2C9, 2C19 , 2D6 ou 3A4. Il est donc peu probable que la solifénacine modifie la clairance des médicaments métabolisés par ces isoenzymes. Effets d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la solifénacine La solifénacine est métabolisée par le CYP3A4. La co-administration de kétoconazole à la dose de 200 mg/jour, un inhibiteur du CYP3A4, a provoqué une multiplication par deux de l'ASC de la solifénacine, et à une dose de 400 mg/jour, une multiplication par trois. Par conséquent, la dose maximale de Vesicare ne doit pas dépasser 5 mg si le patient prend simultanément du kétoconazole ou des doses thérapeutiques d'autres inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le ritonavir, le nelfinavir, l'itraconazole). La co-administration de solifénacine et d'un inhibiteur du CYP3A4 est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance hépatique modérée. Étant donné que la solifénacine est métabolisée par le CYP3A4, les interactions pharmacocinétiques avec d'autres substrats du CYP3A4 ayant une affinité plus élevée (vérapamil, diltiazem) et avec le CyP3A4 (rifampicine, phénytéine, carbamazépine) sont des interactions possibles entre la solifénacine et les contraceptifs oraux combinés (éthinylestradiol/lévonorgestrel). la solifénacine n'a pas modifié la pharmacocinétique de la R-warfarine ou de la S-warfarine ni leur effet sur le temps de prothrombine. L'administration concomitante de solifénacine n'a pas affecté la pharmacocinétique de la digoxine.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement par Vesicar, vous devez déterminer s'il existe d'autres causes de problèmes urinaires (insuffisance cardiaque ou maladie rénale). Si une infection des voies urinaires est détectée, un traitement antimicrobien approprié doit être instauré. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. La solifénacine, comme d'autres médicaments m-anticholinergiques, peut provoquer une vision floue, ainsi qu'une somnolence (rarement) et une sensation. de fatigue, qui peut nuire à la capacité de conduire un véhicule et d'utiliser des machines. Il est nécessaire de prendre des précautions lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Vesicare est un médicament antispasmodique qui réduit le tonus des muscles lisses des voies urinaires. Le mode d'emploi prescrit de prendre des comprimés de 5 mg et 10 mg pour le traitement de l'incontinence urinaire par impériosité, des mictions fréquentes et de l'urgence urinaire, qui s'accompagnent du syndrome de la vessie hyperactive.

Forme et composition de la version

La forme posologique de "Vesicare" est constituée de comprimés pelliculés : ronds, convexes des deux côtés, jaune clair (comprimés à 5 mg) ou rose clair (comprimés à 10 mg).

Le principe actif succinate de solifénacine est contenu dans un volume de 5 ou 10 mg.

effet pharmacologique

Le principal ingrédient actif du médicament "Vesicare", le mode d'emploi fournit de telles informations, est la solifénacine - il s'agit d'un inhibiteur compétitif spécifique des récepteurs cholinergiques muscariniques, principalement du sous-type M3. Il a été constaté que la solifénacine a une affinité faible, voire inexistante, pour les autres récepteurs et canaux ioniques.

Les premières améliorations lors de la prise de Vesicare et d'analogues à doses thérapeutiques pour le syndrome de la vessie hyperactive se produisent au cours de la première semaine de traitement. L'effet se stabilise au cours des 12 semaines suivantes de traitement. L'effet maximum de la prise du médicament est établi après 4 semaines d'utilisation. Vesicare est un médicament à action prolongée, son efficacité dure au moins 12 mois.

Lorsque les comprimés sont pris par voie orale, la solifénacine subit un métabolisme actif dans le foie. Le médicament est excrété sous forme inchangée et sous forme de métabolites dans l'urine et les selles.

Il a été établi que la pharmacocinétique de la substance active du médicament ne dépend pas du sexe et de l'âge des patients, ni de leur race, de sorte qu'un ajustement de la dose n'est pas nécessaire pour les personnes âgées. Il n'existe aucune donnée sur la pharmacocinétique de la solifénacine chez les enfants et les adolescents.

Comprimés Vesicare : à quoi sert le médicament ?

Les indications d'utilisation du médicament comprennent :

mictions fréquentes et envie urgente (impérative) d'uriner, caractéristiques des patients atteints du syndrome de la vessie hyperactive ;
Incontinence urinaire urgente (impérative).

Mode d'emploi

"Vesicare" pour adultes de 18 ans et plus, incl. les patients âgés se voient prescrire 5 mg par voie orale une fois par jour, quels que soient les repas. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 10 mg 1 fois par jour.

Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante de liquide.

Contre-indications

âge de moins de 18 ans ;
hypersensibilité aux composants du médicament.
lactation;
myasthénie grave;
insuffisance hépatique sévère;
glaucome à angle fermé;
hémodialyse;
insuffisance rénale sévère ;
rétention urinaire;
maladies gastro-intestinales graves (y compris le mégacôlon toxique) ;
insuffisance hépatique modérée lorsque l'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) est nécessaire ;
troubles héréditaires rares de tolérance au galactose, déficit en lactase des Lapons (Sami), malabsorption du glucose-galactose ;

L'utilisation du médicament est possible, mais avec une extrême prudence si le patient présente :

neuropathie autonome;
utilisation simultanée de médicaments pouvant provoquer ou aggraver une œsophagite (par exemple, les bisphosphonates);
grossesse;
la présence de facteurs de risque tels que l'hypokaliémie ou le syndrome du QT long ;
obstruction cliniquement significative de la sortie de la vessie, lourde de développement d'une rétention urinaire;
hernie hiatale, reflux gastro-œsophagien ;
utilisation simultanée d'un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) ;
maladies gastro-intestinales obstructives (y compris la stagnation des aliments dans l'estomac);
insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/minute) et hépatique modérée (7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) (pour ces patients, la dose de Vesicare ne doit pas dépasser 5 mg) ;
risque de diminution de la motilité gastro-intestinale.

Effets secondaires

dermatite exfoliative;
fatigue;
nausées Vomissements;
éruption cutanée;
cavité nasale sèche;
peau sèche;
gorge sèche;
yeux secs;
bouche sèche;
confusion;
somnolence;
diminution de l'appétit;
insuffisance rénale;
gonflement des membres inférieurs;
rétention urinaire aiguë;
érythème polymorphe;
urticaire;
coprostase;
obstruction intestinale;
infections des voies urinaires;
difficulté à uriner;
constipation;
dyspepsie;
dysgueusie (troubles du goût);
vertiges;
mal de tête;
reflux gastro-œsophagien (RGO);
hallucinations;
délire;
douleur abdominale;
angio-œdème.

Analogues du médicament "Vesicar"

Pour le traitement de la faiblesse neurogène de la vessie, des analogues d'action sont prescrits :

Urotol.
Spasmocysténique.
Vitaprost forte.
Pantogam.
Ubrétide.
Spasmex.
Cistrine.
Prozerine.
Novitropane.
Nivalin.
Gentos.
Détrusitol.

Conditions et prix des vacances

Le prix moyen de Vesicare (comprimés à 5 mg n° 30) à Moscou est de 486 roubles. À Kiev, vous pouvez acheter des médicaments pour 380 hryvnia, au Kazakhstan pour 5 335 tenges. A Minsk, les pharmacies proposent le médicament pour 32 bel. rouble Dispensé en pharmacie sur ordonnance.

LS-000687-250716

Nom commercial :

Dénomination commune internationale (DCI) :

Solifénacine

Forme posologique :

comprimés pelliculés

Composé

Chaque comprimé de 5 mg contient :

Composition du noyau du comprimé : succinate de solifénacine 5,0 mg, lactose monohydraté 107,5 mg, amidon de maïs 30,0 mg, hypromellose 3 mPa.s - 6,0 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, eau purifiée* - 54,0 mg ;
jaune opadry 03F12967 - 4,0 mg (hypromellose 6 mPa-s - 61,83 %, talc - 18,54 %, macrogol 8000 - 11,6 %, dioxyde de titane - 7,88 %, oxyde de fer jaune - 0,15 %), eau purifiée* - 36,0 mg.

Chaque comprimé de 10 mg contient :
Composition du noyau du comprimé : succinate de solifénacine 10,0 mg, lactose monohydraté 102,5 mg, amidon de maïs 30,0 mg, hypromellose 3 mPas - 6,0 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, eau purifiée* - 54,0 mg ;
composition du pelliculage du comprimé : opadry rose 03F14895 - 4,0 mg (hypromellose 6 mPa·s - 62,0%, talc - 18,59%, macrogol 8000 - 11,63%, dioxyde de titane - 7,75%, oxyde de fer rouge - 0,03% ), eau purifiée* - 36,0 mg.

* - l'eau est éliminée pendant le processus de production.

Description

Vésicare 5 mg

Comprimés pelliculés ronds, biconvexes, jaune clair, portant l'inscription « 150 » et le logo de la société sur une face.

Vesicare 10 mg Comprimés ronds, biconvexes, pelliculés, de couleur rose clair, marqués « 151 » et le logo de la société sur une face.

Groupe pharmacothérapeutique :

Médicaments pour le traitement des mictions fréquentes et de l'incontinence urinaire, antispasmodiques.

Code ATX : G04BD08

Propriétés pharmacologiques

Mécanisme d'action

La solifénacine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs muscariniques. La vessie est innervée par des nerfs cholinergiques parasympathiques. L'acétylcholine agit sur les récepteurs muscariniques (principalement M3) et provoque la contraction du détrusor. Etudes pharmacologiques réalisées in vitro Et in vivo, ont montré que la solifénacine est un inhibiteur compétitif spécifique des récepteurs muscariniques du sous-type M3. Il a également été constaté que la solifénacine a une affinité faible, voire inexistante, pour divers autres récepteurs et canaux ioniques.

Pharmacodynamie

L'efficacité de Vesicare aux doses de 5 mg et 10 mg, étudiée dans plusieurs essais cliniques contrôlés, randomisés et en double aveugle chez des hommes et des femmes atteints du syndrome d'hyperactivité vésicale, a été observée au cours de la première semaine de traitement et stabilisée au cours des 12 semaines suivantes. traitement. Une étude clinique ouverte à long terme a montré que l’efficacité était maintenue pendant au moins 12 mois. Après 12 semaines d'utilisation, environ 50 % des patients qui souffraient d'incontinence urinaire avant le traitement ont cessé de souffrir d'incontinence urinaire, et 35 % des patients ont obtenu une réduction de la fréquence des mictions inférieure à 8 par jour. Le traitement des symptômes d’hyperactivité vésicale (OAB) a entraîné des améliorations significatives des scores de qualité de vie. L'effet maximal de Vesicare peut être détecté après 4 semaines.

Pharmacocinétique

Caractéristiques générales

Absorption: La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte après 3 à 8 heures. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (tmax) ne dépend pas de la dose. La Cmax et l'aire sous la courbe (ASC) de la concentration en fonction du temps augmentent proportionnellement à l'augmentation des doses de 5 à 40 mg. Biodisponibilité absolue - 90%. La prise alimentaire n'affecte pas la Cmax et l'ASC de la solifénacine.

Distribution: Le volume de distribution de la solifénacine après administration intraveineuse est d'environ 600 L. La solifénacine est en grande partie (environ 98 %) liée aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine acide α 1 .

Métabolisme: La solifénacine est activement métabolisée par le foie, principalement par l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, il existe d’autres voies métaboliques par lesquelles la solifénacine peut être métabolisée. La clairance systémique de la solifénacine est d'environ 9,5 l/heure et la demi-vie terminale est de 45 à 68 heures. Après administration orale du médicament dans le plasma, en plus de la solifénacine, les métabolites suivants ont été identifiés : un pharmacologiquement actif (4R-hydroxysolifénacine) et trois inactifs (N-glucuronide, N-oxyde et 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine). .

Suppression: Après une dose unique de 10 mg de solifénacine marquée au 14 C administrée après 26 jours, environ 70 % de la radioactivité a été détectée dans l'urine et 23 % dans les selles. Dans l'urine, environ 11 % de la radioactivité a été trouvée sous forme de substance active inchangée, environ 18 % sous forme de métabolite N-oxyde, 9 % sous forme de métabolite 4R-hydroxy-N-oxyde et 8 % sous forme de métabolite 4R-hydroxy (le métabolite actif). La pharmacocinétique de la solifénacine est linéaire sur toute la gamme de doses thérapeutiques.

Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certaines catégories de patients

Âge:
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose en fonction de l'âge des patients. Des études ont montré que l'exposition à la solifénacine (5 et 10 mg), exprimée en ASC, était similaire chez les individus âgés en bonne santé (âgés de 65 à 80 ans) et chez les individus jeunes en bonne santé (<55 лет).
Le taux d'absorption moyen, exprimé en tmax, était légèrement inférieur et la demi-vie terminale environ 20 % plus longue chez les personnes âgées. Ces différences mineures ne sont pas cliniquement significatives.
La pharmacocinétique de la solifénacine n'a pas été déterminée chez les enfants et les adolescents.

Sol: La pharmacocinétique de la solifénacine ne dépend pas du sexe du patient.

Course: La race n’affecte pas la pharmacocinétique de la solifénacine.

Insuffisance rénale : L'ASC et la Cmax de la solifénacine chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée diffèrent légèrement des valeurs correspondantes chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine<30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Insuffisance hépatique: Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (stade B selon la classification de Child-Pugh), la valeur Cmax ne change pas, l'ASC augmente de 60 %, t 1/2 double. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été déterminée.

Indications pour l'utilisation

Traitement symptomatique de l'incontinence urinaire, des mictions fréquentes et de l'urgence urinaire chez les patients atteints du syndrome de la vessie hyperactive.

Contre-indications

rétention urinaire.
maladies gastro-intestinales graves (y compris le mégacôlon toxique).
myasthénie grave.
glaucome à angle fermé.
hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
procéder à une hémodialyse.
insuffisance hépatique sévère.
insuffisance rénale sévère ou insuffisance hépatique modérée lors d'un traitement concomitant par des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole (voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments »).
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.
les enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement

avec obstruction cliniquement significative de la sortie de la vessie, entraînant un risque de développement d'une rétention urinaire.
avec des maladies gastro-intestinales avec obstruction.
avec un risque de motilité gastro-intestinale réduite.
avec une maladie rénale sévère (clairance de la créatinine<30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны пре¬вышать 5 мг.
tout en prenant un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple le kétoconazole. présentant une hernie hiatale, un reflux gastro-œsophagien et des patients prenant simultanément des médicaments (par exemple, des bisphosphonates) pouvant provoquer ou aggraver une œsophagite.
avec neuropathie autonome.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il n’existe aucune donnée clinique sur les femmes tombées enceintes alors qu’elles prenaient de la solifénacine. Les études animales n'ont montré aucun effet indésirable direct sur la fertilité, le développement embryonnaire/fœtal ou l'accouchement. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de ce médicament à des femmes enceintes uniquement si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'existe aucune donnée sur l'excrétion de la solifénacine dans le lait maternel. Chez la souris, la solifénacine et/ou ses métabolites ont été excrétés dans le lait maternel et ont provoqué des troubles du développement dose-dépendants chez les souris nouveau-nées. L'utilisation de Vesicare est déconseillée pendant l'allaitement.

Conseils d'utilisation et doses

Adultes, y compris les personnes âgées

5 mg une fois par jour par voie orale, avec un liquide, quelle que soit l'heure des repas. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 10 mg une fois par jour.

Enfants
La sécurité et l'efficacité de Vesicare chez les enfants n'ont pas été étudiées. Par conséquent, Vesicare ne doit pas être utilisé chez les enfants.

Patients souffrant d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine > 30 ml/min). Patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine< 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (stade B de Child-Pugh), la solifénacine doit être administrée avec prudence et ne doit pas être administrée à plus de 5 mg par jour.

Patients recevant de puissants inhibiteurs du CYP3A4
La dose maximale de Vesicare doit être limitée à 5 mg en cas de co-administration avec le kétoconazole ou une dose thérapeutique d'un autre inhibiteur du CYP3A4 (ritonavir, nelfinavir, itraconazole).

Effet secondaire

Vesicare peut provoquer des effets secondaires liés aux effets anticholinergiques de la solifénacine, qui sont généralement légers à modérés. La fréquence de ces effets indésirables dépend de la dose. L’effet secondaire le plus fréquemment rapporté avec Vesicare est la sécheresse de la bouche. Elle a été observée chez 11 % des patients recevant une dose de 5 mg par jour, chez 22 % des patients recevant une dose de 10 mg par jour et chez 4 % des patients recevant un placebo. La sévérité de la sécheresse buccale était généralement légère et n'entraînait que dans de rares cas une interruption du traitement. Dans l’ensemble, l’observance du traitement (compliance) était très élevée. Environ 90 % des patients traités par Vesicare ont suivi la totalité du traitement de 12 semaines.

Le tableau ci-dessous résume les autres effets secondaires signalés dans les essais cliniques de Vesicare :

Déclaration des événements indésirables. La déclaration des effets indésirables suspectés après l'autorisation de mise sur le marché d'un médicament est très importante, car l'entreprise surveille en permanence le rapport risque/bénéfice.

Surdosage

Un surdosage de solifénacine peut potentiellement entraîner de graves effets anticholinergiques. La dose la plus élevée de solifénacine administrée accidentellement à un patient était de 280 mg sur 5 heures. Cette dose a entraîné une modification de l'état mental du patient mais n'a pas nécessité d'hospitalisation. En cas de surdosage, du charbon activé doit être prescrit, un lavage gastrique est efficace pendant une heure, mais il ne faut pas provoquer de vomissements. Comme en cas de surdosage d’autres médicaments anticholinergiques, les symptômes doivent être traités comme suit :

pour les effets anticholinergiques sévères d'action centrale (hallucinations, excitabilité sévère) - physostigmine ou carbachol.
pour les convulsions ou l'excitabilité sévère - benzodiazépines.
en cas d'insuffisance respiratoire - respiration artificielle.
pour la tachycardie - bêtabloquants.
pour la rétention urinaire aiguë - cathétérisme.
pour la mydriase, instiller de la pilocarpine dans les yeux et/ou placer le patient dans une pièce sombre.

Comme pour le surdosage d'autres médicaments anticholinergiques, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (c'est-à-dire hypokaliémie, bradycardie et utilisation concomitante de médicaments connus pour allonger l'intervalle QT) et aux patients présentant une maladie cardiaque préalablement diagnostiquée (myocarde). ischémie, arythmies, insuffisance cardiaque congestive).

Interaction avec d'autres médicaments

Interaction pharmacologique

Un traitement concomitant avec des médicaments dotés de propriétés anticholinergiques peut entraîner des effets thérapeutiques et indésirables plus prononcés. Après avoir arrêté la solifénacine, prenez environ une semaine avant de commencer le traitement par un autre médicament anticholinergique. L'effet thérapeutique peut être réduit par l'utilisation concomitante d'agonistes des récepteurs cholinergiques. La solifénacine peut réduire l'effet des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide et le cisapride.

Interaction pharmacocinétique
Des études in vitro ont montré qu'à des concentrations thérapeutiques, la solifénacine n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ou ZA4 isolées des microsomes hépatiques humains. Il est donc peu probable que la solifénacine modifie la clairance des médicaments métabolisés par ces enzymes CYP.

Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la solifénacine
La solifénacine est métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4. La co-administration de kétoconazole (200 mg par jour), un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4, a provoqué une multiplication par deux de l'ASC de la dépendance concentration-temps de la solifénacine, et à une dose de 400 mg/jour - une multiplication par trois. -fois augmenté. Par conséquent, la dose maximale de Vesicare ne doit pas dépasser 5 mg si le patient prend simultanément du kétoconazole ou des doses thérapeutiques d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (tels que le ritonavir, le nelfinavir, l'itraconazole). Le traitement concomitant par la solifénacine et un inhibiteur puissant du CYP3A4 est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance hépatique modérée. Les phénomènes d'induction enzymatique sur la pharmacocinétique de la solifénacine et de ses métabolites, ainsi que l'influence des substrats de haute affinité de l'isoenzyme CYP3A4 sur l'action de la solifénacine, n'ont pas été étudiés.

Étant donné que la solifénacine est métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4, des interactions pharmacocinétiques avec d'autres substrats de l'isoenzyme CYP3A4 ayant une affinité plus élevée (vérapamil, diltiazem) et avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine) sont possibles.

Effet de la solifénacine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
Contraceptifs oraux: Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique entre la solifénacine et les contraceptifs oraux combinés (éthinylestradiol/lévonorgestrel).
Warfarine : Vesicare n'a pas entraîné de modifications de la pharmacocinétique de la R-warfarine ou de la S-warfarine ni de leur effet sur le temps de prothrombine.
Digoxine : La prise de Vesicare n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la digoxine.

instructions spéciales

Chez les patients présentant des facteurs de risque tels qu'un allongement de l'intervalle QT et une hypokaliémie, un allongement de l'intervalle QT et des torsades de pointes (TdP) ont été observés. L'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées chez les patients présentant un dysfonctionnement vésical neurogène. Plusieurs cas d'œdème de Quincke avec obstruction des voies respiratoires ont été rapportés chez des patients prenant de la solifénacine. Par conséquent, en cas d'œdème de Quincke, l'administration de solifénacine doit être arrêtée et des mesures appropriées doivent être prises.

Plusieurs cas de réactions anaphylactiques ont été rapportés chez des patients prenant de la solifénacine. Par conséquent, si une réaction anaphylactique survient, la solifénacine doit être arrêtée et des mesures appropriées doivent être prises.

Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et des machines

La solifénacine, comme d'autres médicaments anticholinergiques, peut provoquer une vision floue et (rarement) une somnolence et une fatigue, qui peuvent altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés 5 mg, 10 mg.

10 comprimés sous plaquette thermoformée constituée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

1 ou 3 blisters accompagnés du mode d'emploi sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 °C hors de portée des enfants.

Date de péremption

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de vacances

Sur ordonnance.

Titulaire du certificat d'immatriculation

Astellas Pharma Europe B.V. Silviusweg 62, 2333 BELeiden, Pays-Bas

Fabricant

Astellas Pharma Europe B.V. Hogemaat 2, 7942 JGMeppel, Pays-Bas

Contrôle qualité des versions

Sous réserve d'emballage chez ORTAT CJSC
Fabricant

Astellas Pharma Europe B.V., Pays-Bas

Contrôle qualité de l'emballeur et de la sortie

CJSC "ORTAT"
157092, Russie, région de Kostroma, district de Susaninsky, village. Severnoye, microdistrict de Kharitonovo.

Les réclamations de qualité sont acceptées par le bureau de représentation de la société privée à responsabilité limitée "Astellas Pharma Europe B.V." (Pays-Bas) à Moscou à l'adresse :

109147 Moscou, rue Marksistskaya, 16,
Centre d'affaires "Mosalarco Plaza-1", étage 3.

Composition et forme de libération

dans un blister 10 pcs.; dans un emballage en carton 1 ou 3 paquets.

Description de la forme galénique

Comprimé à 5 mg : rond, biconvexe, enduit, de couleur jaune clair, marqué « 150 » et le logo de l'entreprise sur une face.

Comprimé à 10 mg : rond, biconvexe, enduit, de couleur rose clair, marqué "151" et le logo de l'entreprise sur une face.

effet pharmacologique

effet pharmacologique- anticholinergique, antispasmodique.

Pharmacodynamie

Etudes pharmacologiques réalisées in vitro Et in vivo, ont montré que la solifénacine est un inhibiteur compétitif spécifique des récepteurs muscariniques, principalement du sous-type M 3. La solifénacine s'est également avérée avoir une faible affinité ou n'interagit pas avec d'autres récepteurs et canaux ioniques.

L'efficacité de Vesicare ® aux doses de 5 et 10 mg, étudiée dans plusieurs essais cliniques contrôlés randomisés en double aveugle chez des hommes et des femmes atteints du syndrome d'hyperactivité vésicale, a été observée au cours de la première semaine de traitement et s'est stabilisée au cours des 12 semaines de traitement suivantes. L'effet maximal de Vesicare ® peut être détecté après 4 semaines. L'efficacité est maintenue sur une utilisation à long terme (au moins 12 mois).

Pharmacocinétique

Caractéristiques générales

Absorption. La Cmax est atteinte en 3 à 8 heures. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax ne dépend pas de la dose. La Cmax et l'ASC augmentent proportionnellement à l'augmentation des doses de 5 à 40 mg. Biodisponibilité absolue - 90%. La prise alimentaire n'affecte pas la Cmax et l'ASC de la solifénacine.

Distribution. Le volume de distribution de solifénacine après administration intraveineuse est de 600 l. La solifénacine est en grande partie (environ 98 %) liée aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine acide α 1 .

Métabolisme. La solifénacine est largement métabolisée par le foie, principalement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Cependant, il existe d’autres voies métaboliques par lesquelles la solifénacine peut être métabolisée. Le Cl systémique de la solifénacine est d'environ 9,5 l/h et le T1/2 final est de 45 à 68 heures. Après avoir pris le médicament par voie orale dans le plasma, en plus de la solifénacine, les métabolites suivants ont été identifiés : un pharmacologiquement actif (4R-). hydroxysolifénacine) et trois inactifs (N-glucuronide, N-oxyde et 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine).

Excrétion. Après une dose unique de 10 mg de solifénacine marquée au 14 C administrée après 26 jours, environ 70 % de la radioactivité a été détectée dans l'urine et 23 % dans les selles. Dans l'urine, environ 11 % de la radioactivité a été trouvée sous forme de substance active inchangée, environ 18 % sous forme de métabolite N-oxyde, 9 % sous forme de métabolite 4R-hydroxy-N-oxyde et 8 % sous forme de métabolite 4R-hydroxy (le métabolite actif ).

La pharmacocinétique de la solifénacine est linéaire sur toute la gamme de doses thérapeutiques.

Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certaines catégories de patients

Âge. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose en fonction de l'âge des patients. Des études ont montré que l'exposition à la solifénacine (5 et 10 mg), exprimée en ASC, était similaire chez les individus âgés en bonne santé (âgés de 65 à 80 ans) et chez les individus plus jeunes en bonne santé (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

La pharmacocinétique de la solifénacine n'a pas été déterminée chez les enfants et les adolescents.

Sol. La pharmacocinétique de la solifénacine ne dépend pas du sexe du patient.

Course. La race n’affecte pas la pharmacocinétique de la solifénacine.

Insuffisance rénale. L'ASC et la Cmax de la solifénacine chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée diffèrent légèrement des valeurs correspondantes chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Cl créatinine ≤ 30 ml/min), l'exposition à la solifénacine est significativement plus élevée (l'augmentation de la C max est d'environ 30 %, l'ASC -> 100 % et la T 1/2 sont supérieures à 60 %). Il existe une relation statistiquement significative entre la clairance de la créatinine et la clairance de la solifénacine. La pharmacocinétique chez les patients hémodialysés n’a pas été étudiée.

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh de 7 à 9), la valeur C max ne change pas, l'ASC augmente de 60 %, T 1/2 double. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été déterminée.

Indications de Vesicare®

Incontinence urinaire urgente (impérative), mictions fréquentes et envie urgente (impérative) d'uriner, caractéristiques des patients atteints du syndrome de la vessie hyperactive.

Contre-indications

hypersensibilité aux composants du médicament;

rétention urinaire;

maladies gastro-intestinales graves (y compris le mégacôlon toxique) ;

myasthénie grave grave;

glaucome à angle fermé;

hémodialyse;

insuffisance hépatique sévère;

insuffisance rénale sévère ou insuffisance hépatique modérée lors d'un traitement concomitant par de puissants inhibiteurs du CYP3A4, tels que le kétoconazole.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'existe aucune donnée sur l'excrétion de la solifénacine dans le lait chez l'homme. L'utilisation de Vesicare ® est déconseillée pendant l'allaitement.

Effets secondaires

Vesicare ® peut provoquer des effets secondaires associés à l'effet anticholinergique de la solifénacine, souvent légers à modérés. La fréquence de ces effets indésirables dépend de la dose. L'effet secondaire le plus fréquemment signalé avec Vesicare® est la sécheresse buccale. Elle a été observée chez 11 % des patients recevant une dose de 5 mg par jour, chez 22 % des patients recevant une dose de 10 mg par jour et chez 4 % des patients recevant un placebo. La sévérité de la sécheresse buccale était généralement légère et n'entraînait que dans de rares cas une interruption du traitement. Dans l’ensemble, l’observance du traitement (compliance) était très élevée.

Le tableau ci-dessous répertorie les autres effets secondaires signalés dans les essais cliniques de Vesicare ® :

Effets secondaires	Souvent (≥1/100, <1/10)	Rarement (≥1/1000,<1/100)	Rarement (≥1/10000,<1/1000)
Problèmes gastro-intestinaux	constipation, nausées, dyspepsie, douleurs abdominales	reflux gastro-œsophagien, gorge sèche	obstruction colique, coprostase
Infections et infestations		infection urinaire
Troubles du système nerveux		somnolence, dysgueusie (troubles du goût)
Troubles visuels	vision floue (troubles de l'accommodation)	yeux secs
Troubles de l'état général		fatigue, gonflement des membres inférieurs
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux		cavité nasale sèche
Affections de la peau et du tissu sous-cutané		peau sèche
Troubles rénaux et urinaires		difficulté à uriner	rétention urinaire

Aucune réaction allergique n’a été observée au cours des essais cliniques. Cependant, la possibilité de réactions allergiques ne doit pas être exclue.

Interaction

Interaction pharmacologique

Le traitement concomitant de médicaments dotés de propriétés anticholinergiques peut entraîner des effets thérapeutiques et indésirables plus prononcés. Après avoir arrêté la solifénacine, prenez environ une semaine avant de commencer le traitement par un autre médicament anticholinergique. L'effet thérapeutique peut être réduit par l'utilisation concomitante d'agonistes des récepteurs cholinergiques. La solifénacine peut réduire l'effet des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale, tels que le métoclopramide et le cisapride.

Interaction pharmacocinétique

Recherche in vitro ont montré qu'à des concentrations thérapeutiques, la solifénacine n'inhibe pas CYP1A1/2, CYP2С 9, CYP2С 19, CYP2D6 ou CYP3A 4 isolé de microsomes hépatiques humains. Il est donc peu probable que la solifénacine modifie la clairance des médicaments métabolisés par ces enzymes CYP.

Impact d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la solifénacine

La solifénacine est métabolisée par le CYP3A4. La co-administration de kétoconazole (200 mg par jour), un puissant inhibiteur du CYP3A4, a provoqué une multiplication par deux de l'ASC de la solifénacine et, à la dose de 400 mg par jour, une multiplication par trois. Par conséquent, la dose maximale de Vesicare ne doit pas dépasser 5 mg si le patient prend simultanément du kétoconazole ou des doses thérapeutiques d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (tels que le ritonavir, le nelfinavir, l'itraconazole). Le traitement concomitant par la solifénacine et un inhibiteur puissant du CYP3A4 est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance hépatique modérée. La solifénacine étant métabolisée par le CYP3A4, des interactions pharmacocinétiques avec d'autres substrats du CYP3A4 ayant une affinité plus élevée (vérapamil, diltiazem) et avec des inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine) sont possibles.

L'effet de la solifénacine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Contraceptifs oraux: Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique entre la solifénacine et les contraceptifs oraux combinés (éthinylestradiol/lévonorgestrel).

Warfarine : la prise de Vesicare ® n'a pas entraîné de modifications de la pharmacocinétique de la R-warfarine ou de la S-warfarine ni de leur effet sur le PT.

Digoxine : la prise de Vesicare ® n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la digoxine.

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur, avec du liquide, quelle que soit l'heure du repas, 5 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 10 mg 1 fois par jour.

Surdosage

La dose la plus élevée de solifénacine utilisée par les volontaires était de 100 mg en dose unique. Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés à cette dose étaient des maux de tête (légers), une bouche sèche (modérée), des étourdissements (modérés), une somnolence (légère) et une vision floue (modérée). Aucun cas de surdosage aigu n'a été signalé.

Traitement: administration de charbon actif, lavage gastrique; il ne faut pas provoquer de vomissements.

Comme en cas de surdosage d’autres médicaments anticholinergiques, les symptômes doivent être traités comme suit :

En cas d'effets anticholinergiques centraux sévères (hallucinations, excitabilité sévère) - physostigmine ou carbachol ;

En cas de convulsions ou d'excitabilité sévère - benzodiazépines ;

En cas d'insuffisance respiratoire - respiration artificielle ;

Pour la tachycardie - bêta-bloquants ;

Si la miction est retardée - cathétérisme ;

Pour la mydriase, instiller de la pilocarpine dans les yeux et/ou assombrir la pièce où se trouve le patient.

Comme pour le surdosage d'autres médicaments anticholinergiques, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant un risque établi d'allongement de l'intervalle QT (c'est-à-dire hypokaliémie, bradycardie et utilisation concomitante de médicaments connus pour allonger l'intervalle QT) et aux patients atteints d'une maladie cardiaque (ischémie myocardique, arythmie, insuffisance cardiaque congestive).

instructions spéciales

Avant de commencer un traitement par Vesicar ®, vous devez déterminer s'il existe d'autres causes de mictions fréquentes (insuffisance cardiaque ou maladie rénale). Si une infection des voies urinaires est détectée, un traitement antibactérien approprié doit être instauré. Vesicare ® doit être administré avec prudence aux patients :

Avec obstruction cliniquement significative de la sortie de la vessie, entraînant un risque de développement d'une rétention urinaire ;

Avec des maladies gastro-intestinales obstructives ;

Avec un risque de diminution de la motilité gastro-intestinale ;

En cas d'insuffisance rénale sévère (Cl créatinine ≤ 30 ml/min) et hépatique modérée (score de Child-Pugh de 7 à 9) ; Les doses destinées à ces patients ne doivent pas dépasser 5 mg ;

En cas de hernie hiatale, de reflux gastro-œsophagien et de patients prenant simultanément des médicaments (par exemple des bisphosphonates) pouvant provoquer ou aggraver une œsophagite ;

Avec neuropathie autonome.

Les patients présentant des troubles héréditaires rares de tolérance au galactose, un déficit en lactase des Lapons (Sami), une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre le médicament.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance.

Conditions de conservation du médicament Vesicare ®

À une température ne dépassant pas 25 °C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation de Vesicare ®

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Synonymes de groupes nosologiques

Catégorie CIM-10	Synonymes de maladies selon la CIM-10
N31.1 Vessie réflexe, non classée ailleurs	Vessie hyperactive
	Hyperréflexe détrusorien
	Hyperréflexie
	Hyperréflexie détrusorienne
N31.2 Insuffisance vésicale neurogène, non classée ailleurs	Atonie de la vessie
	Atonie de la vessie (sphincter) (neurogène)
	Incontinence par impériosité
	Dysfonctionnement du sphincter vésical
	Incontinence urinaire dans des situations stressantes
	Dysfonctionnement neurogène de la vessie
	Troubles neurogènes de la vessie
	Vessie neurogène
	Insuffisance fonctionnelle du sphincter vésical
R39.1 Autres difficultés urinaires	Anomalies urinaires
	Rétention urinaire
	Difficulté à uriner
	Écoulement urinaire obstrué
	Dysfonctionnement urinaire
	Dysfonctionnement urinaire
	Vidange vésicale altérée
	Perturbation de l'écoulement de l'urine
	Urination fréquente
	Urination fréquente

Vesicare est un médicament prescrit par un urologue pour soulager les tensions dans les muscles de la vessie. La solifénacine dans sa composition aide à détendre les muscles spasmodiques des voies urinaires. De bons résultats dans le traitement des maladies urologiques sont visibles un mois après le début du traitement et persistent après une utilisation prolongée.

Dans cet article, nous examinerons pourquoi les médecins prescrivent Vesicare, y compris les instructions d'utilisation, les analogues et les prix de ce médicament en pharmacie. De véritables AVIS de personnes ayant déjà utilisé Vesicare peuvent être lus dans les commentaires.

Composition et forme de libération

Vesicare est disponible sous forme de comprimés pelliculés dosés à 5 mg et 10 mg. Les comprimés sous plaquettes thermoformées avec instructions sont placés dans un emballage en carton (10 et 30 comprimés par emballage).

1 comprimé de Vesicare 5 contient 5 mg de succinate de solifénacine. Composants auxiliaires : amidon, lactose monohydraté, hypromellose, stéarate de magnésium, Opadry Y 03F12967.
1 comprimé de Vesicare 10 contient 10 mg de succinate de solifénacine. Composants auxiliaires : amidon, lactose monohydraté, hypromellose, stéarate de magnésium, Opadry 03F14895.

Groupe clinique et pharmacologique : médicament qui réduit le tonus des muscles lisses des voies urinaires.

En quoi Vesicare aide-t-il ?

Selon les instructions, Vesicare est prescrit pour le syndrome de la vessie hyperactive, qui présente les manifestations suivantes :

Urination fréquente;
Urgence;
Incontinence urinaire.

effet pharmacologique

La solifénacine présente une activité antispasmodique. L'action est réalisée par l'inhibition compétitive des récepteurs cholinergiques muscarines (sous-type M3). Le composant actif a une faible affinité pour les autres récepteurs.

L'effet se développe dans les premiers jours du traitement et nécessite une stabilisation dans les 3 mois suivant le traitement. L'effet peut durer jusqu'à un an.

Mode d'emploi

Pour ceux qui utilisent Vesicare, le mode d'emploi indique que les comprimés sont pris par voie orale, entiers, quotidiennement (à la même heure), quel que soit le moment de la consommation. Prenez une quantité suffisante de liquide.

Adultes de 18 ans et plus, incl. pour les patients âgés, le médicament est prescrit par voie orale à la dose de 5 mg 1 fois/jour, quels que soient les repas. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 fois/jour.

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

Hypersensibilité à la solifénacine ou à d'autres composants du médicament ;
Rétention urinaire;
Maladies gastro-intestinales graves (y compris le mégacôlon toxique) ;
Myasthénie grave ;
Glaucome à angle fermé ;
Réaliser une hémodialyse ;
Maladie hépatique grave ;
Insuffisance rénale sévère ou hépatique modérée ;
Avec un traitement simultané avec des inhibiteurs actifs du cytochrome CYP 3A4 (par exemple, le kétoconazole) ;
L'utilisation chez les enfants est contre-indiquée.

Vesicare est prescrit avec prudence aux patients présentant certaines pathologies concomitantes, notamment :

obstruction de la sortie de la vessie ;
maladies obstructives du tube digestif (y compris la stagnation des aliments dans l'estomac) ;
motilité lente du tube digestif;
hernie hiatale;
reflux gastro-oesophagien;
neuropathie autonome;
hypokaliémie.

Effets secondaires

Les instructions de Vezicare indiquent que le médicament peut provoquer un œdème périphérique, une sécheresse de la muqueuse buccale, de la fatigue, des infections des voies urinaires, ainsi que des effets secondaires de certains systèmes de l'organisme, à savoir :

Vision floue et sécheresse de la membrane muqueuse des yeux et de la cavité nasale (organes des sens) ;
Troubles du goût et somnolence (système nerveux) ;
Peau sèche (peau);
Douleurs abdominales, nausées, coprostase, constipation, reflux gastro-œsophagien, dyspepsie et obstruction intestinale (système digestif) ;
Retard et difficulté à uriner (système urinaire).

Symptômes : lors de l'utilisation du médicament chez des volontaires à la dose de 100 mg une fois, les effets secondaires suivants ont été le plus souvent observés :

Maux de tête (légers) ;
Bouche sèche (modérée) ;
Vertiges (modérés) ;
Somnolence (légère) et vision floue (modérée).

Un surdosage en solifénacine peut s'accompagner de troubles m-anticholinergiques sévères et nécessite un traitement approprié. Un cas de prise par erreur de solifénacine à la dose de 280 mg sur une période de 5 heures a été décrit, à la suite duquel le patient a développé un changement dans son état mental qui n'a pas conduit à une hospitalisation.

Grossesse et allaitement

Il n’existe aucune donnée clinique sur les femmes tombées enceintes alors qu’elles prenaient de la solifénacine. Vesicare doit être utilisé avec prudence pendant la grossesse.

Il n'existe aucune donnée sur l'excrétion de la solifénacine dans le lait maternel. L'utilisation de Vesicare est déconseillée pendant l'allaitement. Les études expérimentales sur les animaux n'ont démontré aucun effet indésirable direct sur la fertilité, le développement embryonnaire/fœtal ou l'accouchement.