Répertoire des médicaments. Ouvrage de référence médicinal geotar Conditions et durée de prise

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Composition et forme de libération du médicament

Comprimés pelliculés à libération prolongée blanches ou presque blanches, rondes, circulaires, biconvexes ; En coupe transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Excipients : hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) K15M CR - 64 mg, cellulose microcristalline (type 200) - 52,8 mg, dioxyde de silicium colloïdal (aérosol) - 1,6 mg, stéarate de magnésium - 1,6 mg.

Composition de la coque : blanc opadry (85F28751) ou autre système filmogène - 10 mg : (alcool polyvinylique - 4 mg, talc - 1,48 mg, macrogol (polyéthylène glycol) - 2,02 mg, dioxyde de titane - 2,5 mg).

10 morceaux. - emballages alvéolés contour (1) - packs carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.

effet pharmacologique

Opioïde, un dérivé du cyclohexanol. Agoniste non sélectif des récepteurs μ, Δ et κ du système nerveux central. Il s'agit d'un racémate d'isomères (+) et (-) (50 % chacun), qui participent de diverses manières à l'effet analgésique. L'isomère (+) est un agoniste pur des récepteurs opioïdes, a un faible tropisme et n'a pas de sélectivité prononcée pour divers sous-types de récepteurs. L'isomère (-), inhibant la captation neuronale, active les influences noradrénergiques descendantes. De ce fait, la transmission des impulsions douloureuses à la substance gélatineuse de la moelle épinière est perturbée.

Provoque un effet sédatif. Aux doses thérapeutiques, il ne déprime pratiquement pas la respiration. A un effet antitussif.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90 %). La Cmax est atteinte 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité après une dose unique est de 68 % et augmente avec une utilisation répétée.

Liaison aux protéines plasmatiques - 20%. Le tramadol est largement distribué dans les tissus. Vd après administration orale et intraveineuse est respectivement de 306 l et 203 l. Pénètre la barrière placentaire à une concentration égale à la concentration de la substance active dans le plasma. 0,1 % est excrété dans le lait maternel.

Métabolisé par déméthylation et conjugaison en 11 métabolites, dont un seul est actif.

Excrété par les reins - 90 % et par les intestins - 10 %.

Les indications

Syndrome douloureux modéré et sévère d'origines diverses (notamment tumeurs malignes, infarctus aigu du myocarde, névralgie, traumatisme). Réaliser des actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.

Contre-indications

Intoxication aiguë à l'alcool et aux médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, enfants de moins de 1 an, hypersensibilité au tramadol.

Dosage

Pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans, une dose unique prise par voie orale est de 50 mg, par voie rectale - 100 mg, par voie intraveineuse lente ou intramusculaire - 50-100 mg. Si l'efficacité de l'administration parentérale est insuffisante, après 20 à 30 minutes, une administration orale à la dose de 50 mg est possible.

Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

La durée du traitement est déterminée individuellement.

Dose maximale : adultes et enfants de plus de 14 ans, quelle que soit la voie d'administration - 400 mg/jour.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central : vertiges, faiblesse, somnolence, confusion ; dans certains cas - crises de convulsions d'origine cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec prescription simultanée d'antipsychotiques).

Du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus.

Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements.

Du côté du métabolisme : transpiration accrue.

Du système musculo-squelettique : faiblesse musculaire.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol peut augmenter l'effet dépresseur sur le système nerveux central.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, il existe un risque de développer un syndrome sérotoninergique.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la recapture, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique, le risque de développer des convulsions augmente.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, l'effet anticoagulant de la warfarine et de la phenprocoumone est renforcé.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le tramadol, la concentration de tramadol dans le plasma sanguin et son effet analgésique diminuent.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la paroxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique et des convulsions ont été décrits.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la sertraline, des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits.

Avec une utilisation simultanée, il existe une possibilité de réduire l'effet analgésique des analgésiques opioïdes. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.

La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence en cas de convulsions centrales, de toxicomanie, de confusion, chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, ainsi que chez les patients présentant une hypersensibilité à d'autres agonistes des récepteurs opioïdes.

Le tramadol ne doit pas être utilisé plus longtemps que ce qui est thérapeutiquement justifié. En cas de traitement à long terme, la possibilité de développer une pharmacodépendance ne peut être exclue.

L'association avec des inhibiteurs de la MAO doit être évitée.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation à long terme du tramadol doit être évitée en raison du risque de dépendance chez le fœtus et du syndrome de sevrage pendant la période néonatale.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement (allaitement), il faut tenir compte du fait que le tramadol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Utilisation dans l'enfance

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 an. Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

Les formes posologiques de Tramadol à libération prolongée ne doivent pas être utilisées chez les enfants de moins de 14 ans.

En cas d'insuffisance rénale

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Pour un dysfonctionnement hépatique

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Instructions pour un usage médical

médecine

TRAMADOL RETARD

Nom commercial

Tramadol retardé

Dénomination commune internationale

Tramadol

Forme posologique

Comprimés pelliculés à libération prolongée, 100 mg

Composé

Un comprimé contient

substance active- chlorhydrate de tramadol 0,1 g

Excipients: hypromellose 4 000 cps, hypromellose 100 000 cps, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, povidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium,

composition de la coque : hypromellose 6 cps, talc, macrogol 6000, dioxyde de titane (E 171)

Description

Les comprimés sont ovales, pelliculés, blancs, biconvexes. A la pause, les comprimés présentent une surface blanche inégale

Groupe pharmacothérapeutique

Analgésiques. Opioïdes. Les opioïdes sont différents. Tramadol

Code ATXN02AX02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé dans le
tube digestif. La biodisponibilité orale moyenne est d'environ 68 %. La prise alimentaire n’a pas d’effet significatif sur le taux et l’étendue de l’absorption. Une concentration sérique de 100 ng/L (concentration analgésique minimale efficace) est atteinte environ 0,7 heure après l'administration et persiste pendant 9 heures.

Les concentrations thérapeutiques après l'administration de comprimés à libération prolongée sont atteintes en 2 heures environ, culminent à 4 heures et persistent pendant 12 heures.

Distribution
Le volume de distribution après administration orale et intraveineuse est respectivement d'environ 306 et 203 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Le tramadol traverse la barrière placentaire et sa concentration dans le sang de cordon représente 80 % de la concentration dans le sang maternel.

Métabolisme
Environ 85 % du tramadol est métabolisé. Le tramadol est métabolisé par N- et O-déméthylation. À l’exception du métabolite O-déméthylé (M1), tous les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

Suppression

90 % du tramadol et de ses métabolites sont excrétés par les reins, le reste est excrété dans les selles. La demi-vie est de 5 à 6 heures et est la même pour le tramadol et ses métabolites.

En cas d'insuffisance rénale, le volume et le taux d'excrétion diminuent ; par conséquent, chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 0,5 ml/s, une réduction de la posologie et une augmentation des intervalles entre les doses sont recommandées.

Le métabolisme du tramadol et de M1 est réduit chez les patients présentant une cirrhose hépatique sévère et la posologie doit donc être ajustée.

Chez les patients de plus de 75 ans, la concentration plasmatique maximale du tramadol augmente légèrement et la demi-vie est plus longue, un ajustement posologique est donc nécessaire.

Pharmacodynamie

L'effet analgésique du tramadol se manifeste de deux manières : il induit une faible stimulation du système central d'inhibition de la douleur en se liant aux récepteurs µ-opioïdes, réduisant ainsi la sensation de douleur, et il agit également sur le système monoaminergique en augmentant l'inhibition de la transmission. des impulsions douloureuses dans la colonne vertébrale. Cet effet analgésique est le résultat de l'activité synergique des deux mécanismes d'action. L'intensité de l'effet analgésique est comparable à celle de la péthidine et de la codéine et dix fois inférieure à celle de la morphine.

Le tramadol aux doses thérapeutiques n'a pratiquement aucun effet sur le système cardiovasculaire (il n'a pas d'effet dépresseur et n'augmente pas la pression dans l'artère pulmonaire), ne provoque pas de spasmes des muscles lisses, ni de libération d'histamine, par conséquent, des réactions anaphylactiques se produisent rarement. . Les effets sur la respiration sont minimes et ne peuvent survenir qu'à des doses plus élevées. Le développement de dépendances et d’addictions est également très rare.

Indications pour l'utilisation

Syndrome douloureux modéré et sévère d'étiologies diverses :

Pour les blessures

Pour les tumeurs malignes

Lors d’interventions diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses

Douleur postopératoire

Conseils d'utilisation et doses

La posologie doit être choisie individuellement et ajustée en fonction de la gravité du syndrome douloureux.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

1 à 2 comprimés à 100 mg de Tramadol retard deux fois par jour. L'intervalle entre les prises est de 12 heures, généralement le matin et le soir, quels que soient les repas et avec beaucoup de liquide.

Patients avec insuffisance rénale/pour les malades en hémodialyse et chez les patients atteints insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique, l'élimination du tramadol est ralentie. Chez ces patients, il est nécessaire de sélectionner individuellement l’intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Patients âgés

Chez les patients âgés de moins de 75 ans, sans manifestations cliniques d'insuffisance hépatique ou rénale, aucune adaptation posologique n'est nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination du médicament peut être ralentie. Dans de tels cas, il est nécessaire d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Enfants

L'utilisation de Tramadol retard, comprimés pelliculés à libération prolongée, n'est pas approuvée chez les enfants de moins de 12 ans.

Effets secondaires

Très fréquent (>1/10)

vertiges
nausée

Souvent (>1/100 -<1/10)

mal de tête
brouillard cérébral
bouche sèche, vomissements, constipation
transpiration
fatigue extreme

Peu fréquent (>1/1000 -<1/100)

palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, cardiaque

insuffisance vasculaire

haut-le-cœur, irritation gastro-intestinale (par ex. sensation

lourdeur dans l'estomac, flatulences), diarrhée

démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire

Rarement (> 1/10 000 -< 1/1000)

hallucinations, confusion
troubles du sommeil, cauchemars
euphorie, parfois dysphorie
changements d'activité (généralement diminués, parfois augmentés)
changements dans la perception cognitive et sensorielle (p. ex., prise de décision, troubles de la perception)
la toxicomanie
changements d'appétit
paresthésies, tremblements
dépression respiratoire
convulsions d'origine cérébrale (observées dans presque tous les cas,

lorsque des antipsychotiques étaient prescrits en même temps)

contractions musculaires involontaires, manque de coordination des mouvements
évanouissement, bradycardie, hypertension artérielle
crises épileptiformes
diminution de l'acuité visuelle
dyspnée
faiblesse musculaire
troubles urinaires (difficultés à uriner, dysurie et rétention urinaire)
réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, angio-œdème), anaphylaxie

Très rarement (< 1/10 000)

activité accrue des enzymes hépatiques

Dans des cas isolés

difficulté à avaler des liquides

Une dépression respiratoire peut survenir si la dose recommandée est largement dépassée ou en cas d'utilisation concomitante d'autres médicaments affectant le système nerveux central.

(voir rubrique « Interactions médicamenteuses »).

Les crises épileptiformes surviennent principalement après l'utilisation de doses élevées de Tramadol ou avec l'utilisation simultanée de médicaments qui abaissent le seuil des crises (voir rubrique « Interactions médicamenteuses »).

Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, l'état peut s'aggraver. Cependant, aucune relation causale avec l’utilisation du tramadol n’a été établie.

Les symptômes de sevrage possibles sont similaires à ceux des opiacés. Ces symptômes comprennent : l'agitation, l'anxiété, la nervosité, les troubles du sommeil, l'hyperkinésie, les tremblements et les symptômes gastro-intestinaux. D'autres symptômes survenus très rarement pendant le sevrage du Tramadol comprennent : des crises de panique, une anxiété sévère, des hallucinations, des paresthésies, des acouphènes.

Contre-indications

hypersensibilité au tramadol et/ou aux ingrédients du médicament

et autres analgésiques opioïdes

intoxication aiguë aux dépresseurs du système nerveux central

(alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs,

tranquillisants, somnifères)

insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min)
insuffisance hépatique sévère
utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO (et dans les 14 jours

après leur annulation)

patients souffrant d'épilepsie, dont l'évolution ne peut être adéquatement

être contrôlé

syndrome de sevrage médicamenteux
enfance et adolescence jusqu'à 12 ans

Interactions médicamenteuses

Lorsque vous utilisez le tramadol simultanément avec médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, et avec de l'éthanol, il est possible que leurs actions se renforcent mutuellement.

Application carbamazépine, barbituriques et autres inducteurs d'enzymes microsomales peut conduire à un affaiblissement de l’effet analgésique du tramadol.

L'utilisation à long terme du tramadol stimule le développement d'une tolérance croisée à d'autres analgésiques opioïdes.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol, la durée de l'anesthésie augmente lorsqu'elle est associée à des barbituriques. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Lors de l'utilisation simultanée du tramadol et d'inhibiteurs MAO, furazolidone, procarbazine, antipsychotiques il existe un risque de développer des convulsions (seuil réduit de préparation aux crises

Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit la teneur en métabolite mono-O-desméthyltramadol en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.

Lorsqu'il est conjoint ou préliminaire utilisation de cimétidine (inhibiteur enzymatique) des interactions cliniquement significatives sont peu probables.
Combinaison Agonistes/antagonistes des récepteurs opioïdes(Par exemple, buprénophine, nalbuphine, pentazocine) et le tramadol n'est pas recommandé car l'effet analgésique de l'agoniste pur est réduit dans ces conditions.

Développement possible d'un syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation du tramadol en association avec d'autres substances sérotoninergiques, telles que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Les symptômes du syndrome sérotoninergique comprennent la confusion, la dysphorie, l'hyperthermie, la transpiration, l'ataxie, l'hyperréflexie, les myoclonies et la diarrhée. L'arrêt des médicaments sérotoninergiques entraîne un soulagement rapide des symptômes.

Avec utilisation simultanée de tramadol avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique (par exemple, le bupropion, la mirtazapine, le tétrahydrocannabinol), le risque de convulsions augmente.

Une prudence particulière doit être observée lors de l'utilisation du tramadol et coumarines ( Par exemple , warfarine) en raison du risque de diminution du temps de Quick avec développement de saignements et d'ecchymoses.

Autres inhibiteursCAP3 UN4 , Par exemple , kétoconazole et érythromycine, peut inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et de l'O-desméthyltramadol actif.

Un nombre limité d'études ont montré que l'utilisation pré- ou postopératoire de l'ondansétron, un antagoniste antiémétique 5-HT3, augmentait le besoin de tramadol pour soulager la douleur postopératoire.

instructions spéciales

Le tramadol doit être utilisé avec une extrême prudence

Pour les maladies des reins et du foie

Chez les patients présentant un traumatisme crânien

Avec augmentation de la pression intracrânienne

Chez les patients épileptiques

Chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes

Pour les douleurs abdominales d’origine inconnue (« abdomen aigu »)

Pour confusion d'origine inconnue

Pour les troubles du centre respiratoire ou de la fonction respiratoire

En état de choc

Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. En cas d'utilisation prolongée, une dépendance, une dépendance mentale et physique peut se développer. Chez les patients ayant tendance à abuser de drogues ou dépendants de drogues, le traitement par tramadol ne doit être effectué que pendant une courte période sous surveillance médicale stricte.

De plus, le tramadol peut augmenter le risque de convulsions chez les patients prenant d'autres médicaments, ce qui abaisse le seuil de crise. Le traitement par tramadol chez les patients épileptiques ou prédisposés aux convulsions ne doit être envisagé qu'en cas de circonstances impérieuses. Les patients présentant des convulsions cérébrales doivent être étroitement surveillés pendant et pendant un certain temps après le traitement. Le tramadol ne convient pas comme traitement de remplacement de la dépendance aux opioïdes et ne supprime pas les symptômes de sevrage à la morphine. En cas d'utilisation à long terme du tramadol, le développement d'une pharmacodépendance et d'une tolérance croisée à d'autres médicaments opioïdes ne peut être complètement exclu. Par conséquent, seul le médecin doit décider de poursuivre ou d’interrompre le traitement. Les patients doivent être avertis de respecter la dose et la durée du traitement prescrites par le médecin et de ne pas partager le médicament avec d'autres. Le traitement à long terme du syndrome douloureux chronique ne doit être effectué que selon des indications strictes. La consommation d’alcool doit être évitée lors de l’utilisation de toute forme posologique de tramadol.

Grossesse

Il n'existe pas de données cliniques suffisantes sur l'utilisation du médicament chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Le tramadol pénètre la barrière placentaire. Des doses très élevées de tramadol affectent le développement des organes internes, la croissance osseuse et les taux de mortalité néonatale. Aucun effet tératogène du médicament n'a été noté. Le tramadol n'affecte pas la contractilité utérine pendant le travail.

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

La prescription du médicament n'est possible que pour des raisons de santé ; l'utilisation du tramadol doit être limitée à une seule dose.

Lactation

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Pendant l'allaitement, la prescription de tramadol n'est possible que pour des raisons de santé ; son utilisation doit être limitée à une seule dose.

Après une seule utilisation de tramadol, il n’est généralement pas nécessaire d’interrompre l’allaitement. À cet égard, après une seule utilisation de tramadol, il est nécessaire d'exprimer la première portion de lait maternel et de ne pas utiliser le lait exprimé pour l'alimentation.

Lorsque le médicament est administré à la mère, les nouveau-nés risquent de subir des modifications de la fréquence respiratoire, qui ne sont généralement pas cliniquement significatives.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Pendant la période de traitement, il est interdit de conduire une voiture ou de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage en tramadol sont similaires à ceux qui peuvent survenir avec d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes).

Symptômes: constriction ou dilatation des pupilles, vomissements, collapsus, chute de tension artérielle, palpitations, dépression de conscience (jusqu'au coma), convulsions épileptiques, difficultés respiratoires, voire arrêt (apnée).

Traitement:

Mesures générales de base

Diagnostic (respiration, circulation sanguine, conscience), maintien/restauration des fonctions vitales de respiration et de circulation sanguine, lavage gastrique.

Mesures spéciales

Convulsions : protéger le patient des contusions associées, administration intraveineuse de diazépam ou d'autres benzodiazépines sous forme d'injections.

Hypotension : position horizontale du corps du patient, si nécessaire, perfusion intravasculaire de solutions électrolytiques, vasopresseurs.

Choc anaphylactique: contacter un médecin urgentiste ; Placez le patient en position horizontale, élevez la partie inférieure du corps et commencez la perfusion intensive de solutions électrolytiques.

Insuffisance cardiaque: réanimation cardio-pulmonaire immédiate, contacter un médecin urgentiste.

Arrêter de respirer : réanimation cardio-pulmonaire immédiate, consulter un médecin urgentiste, l'antidote de la dépression respiratoire est la naloxone.

Groupe clinique et pharmacologique

03.006 (Analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte. Médicament à action prolongée)

Forme de libération, composition et emballage

Excipients : cellulose microcristalline, hypromellose, stéarate de magnésium, anhydride de silicium colloïdal, lactose monohydraté, macrogol 6000, propylène glycol, talc, dioxyde de titane (E171), vernis jaune de quinoléine (E104), oxyde de fer rouge (E172).

10 morceaux. - emballages alvéolés contour (1) - packs carton.

effet pharmacologique

Analgésique opioïde. Il a un effet analgésique prononcé, dû à un effet agoniste sur les récepteurs opioïdes du système nerveux central. Le tramadol est un opioïde synthétique, un racémate d'isomères (+) et (-), qui contribuent à l'effet analgésique de différentes manières. L'isomère (+) est un agoniste pur des récepteurs opioïdes, l'isomère (-) inhibe l'absorption neuronale de la noradrénaline, active le système noradrénergique central descendant, qui perturbe la transmission des impulsions douloureuses dans la substance gélatineuse de la moelle épinière, les deux isomères agissent en synergie. Provoque un effet sédatif.

Aux doses thérapeutiques, le tramadol n'a pratiquement aucun effet sur les paramètres hémodynamiques et n'inhibe pas la fonction respiratoire. Avec une utilisation contrôlée, la dépendance et la toxicomanie se développent extrêmement rarement et sont moins prononcées que celles de la morphine.

À partir des comprimés Tramal, le tramadol retardé pénètre dans le sang lentement mais constamment, ce qui entraîne une augmentation de la durée d'action du médicament.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, le tramadol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma sanguin après la prise des comprimés retardateurs est atteinte après 4 à 5 heures, ce qui permet une concentration plasmatique efficace suffisante pendant 12 heures. La biodisponibilité est de 68 %.

Distribution

Vd après administration orale est de 3 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %.

Le tramadol pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et jusqu'à 0,1 % est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Métabolisé par N- et O-desméthylation dans le foie ; l'un des métabolites, le mono-O-desméthyltramadol, a un effet analgésique plus prononcé que le tramadol.

Suppression

Environ 30 % sont excrétés sous forme inchangée par les reins, jusqu'à 60 % sous forme de métabolites et de conjugués. La T1/2 du tramadol et du mono-O-desméthyltramadol est de 6 à 7 heures.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance hépatique, la T1/2 du tramadol et du mono-O-desméthyltramadol augmente respectivement à 9-18 heures et 9-28 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml/min). durent respectivement 8 à 14 heures et 14 à 20 heures. Une augmentation du T1/2 a été notée chez les patients de plus de 75 ans.

Dosage

La dose est fixée en fonction de l'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle du patient. Il suffit de prendre Tramal retard 2 fois par jour, matin et soir, quels que soient les repas.

Les adultes et adolescents de plus de 14 ans se voient prescrire 100 mg (1 comprimé) 2 fois par jour, matin et soir. Si l'effet analgésique est insuffisant, la dose peut être augmentée en prenant 1 comprimé. 150 mg ou 200 mg, également le matin et le soir, les intervalles entre les prises sont fixés individuellement, mais doivent être d'au moins 6 heures. La dose maximale est de 400 mg/jour.

Chez les patients âgés (plus de 75 ans), l'élimination du médicament peut être plus lente. Dans de tels cas, il est nécessaire d’augmenter l’intervalle entre les prises en fonction du bien-être du patient.

En cas d'insuffisance rénale/dialyse et d'insuffisance hépatique, l'élimination du tramadol est ralentie. Dans cette catégorie de patients, il est nécessaire de sélectionner individuellement l’intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Les comprimés doivent être avalés entiers, sans être croqués avec suffisamment de liquide.

Tramal retard ne doit pas être utilisé plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique.

Surdosage

Symptômes : de l'évanouissement à la perte de conscience (coma) ; crises d'épilepsie; myosis; vomir; collapsus cardiovasculaire; baisse de la tension artérielle; palpitations (tachycardie); constriction ou dilatation des pupilles; difficulté à respirer au point de s'arrêter.

Traitement : des mesures d'urgence sont appliquées. Il faut assurer la perméabilité des voies respiratoires (aspiration !), maintenir la respiration et l'activité cardiovasculaire en fonction des symptômes. Il est nécessaire de vider l'estomac en provoquant mécaniquement des vomissements ou un lavage.

Le tramadol est mal excrété par hémodialyse et hémofiltration. Par conséquent, effectuer uniquement ces procédures pour traiter un surdosage est inefficace.

Le tramadol est un agoniste opiacé. Les effets opioïdes du tramadol peuvent être inversés avec des antagonistes de la morphine (par exemple, la naloxone). Les convulsions qui surviennent à des doses toxiques peuvent être éliminées à l'aide de médicaments du groupe des benzodiazépines (diazépam).

Interactions médicamenteuses

Lorsque Tramal retard est utilisé simultanément avec d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (y compris des tranquillisants ou des hypnotiques), ainsi qu'avec de l'éthanol, les effets secondaires du tramadol peuvent augmenter.

En cas d'utilisation simultanée ou antérieure de cimétidine (un inhibiteur des enzymes microsomales hépatiques), il ne peut y avoir aucune interaction médicamenteuse avec le tramadol.

Avec l'utilisation simultanée ou antérieure de carbamazépine (un inducteur des enzymes hépatiques microsomales), l'intensité ou la durée de l'effet analgésique du tramadol peut être réduite.

Lorsque le tramadol est utilisé en concomitance avec des analgésiques du groupe des agonistes/antagonistes des récepteurs opioïdes (c'est-à-dire buprénorphine, nalbuphine, pentazocine), l'effet analgésique de l'agoniste pur peut théoriquement être réduit (l'utilisation combinée n'est pas recommandée).

Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter le potentiel convulsif des inhibiteurs sélectifs de la captation de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil des crises. Les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole et l'érythromycine, peuvent ralentir le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et le métabolisme du métabolite actif O-déméthylé.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le tramal retard est contre-indiqué pendant la grossesse.

En cas d'extrême nécessité, vous devez vous limiter à une seule dose du médicament. Le tramadol prescrit avant ou pendant le travail n'affecte pas la contractilité utérine. Les nouveau-nés peuvent ressentir une respiration lente, ce qui n’est pas cliniquement significatif.

Le tramal retard est contre-indiqué pendant l'allaitement. Environ 0,1 % de la dose reçue par la mère est excrétée dans le lait maternel. Cependant, après avoir pris une dose unique du médicament, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central : étourdissements possibles, maux de tête ; rarement - vision floue, changements d'humeur (principalement amélioration, moins souvent - dysphorie), changements d'activité (principalement suppression, moins souvent - augmentation), perturbation de la perception (réactions comportementales, perturbation des sensations); dans des cas isolés - convulsions épileptiformes (le risque augmente principalement après l'administration de tramadol à fortes doses ou lors de la prise de médicaments pouvant augmenter le potentiel convulsif (c'est-à-dire des antidépresseurs ou des antipsychotiques).

Des réactions de dépendance et de sevrage peuvent se développer, similaires à celles lors du sevrage d'autres analgésiques opioïdes : agitation, agitation, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et troubles gastro-intestinaux.

Du système digestif : nausées, vomissements, constipation possibles ; rarement - douleurs abdominales, sensation de plénitude dans l'estomac, modifications de l'appétit ; dans des cas isolés - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques lors de la prise de tramadol.

Du système cardiovasculaire : rarement - palpitations, tachycardie, hypotension et collapsus orthostatique ; dans des cas isolés - augmentation de la pression artérielle, bradycardie.

Réactions dermatologiques : rarement - démangeaisons, éruption cutanée.

Du système urinaire : dans des cas isolés - troubles urinaires.

Réactions allergiques : rarement - urticaire, détresse respiratoire, bronchospasme, composante asthmatique, angio-œdème, réactions anaphylactiques.

Du côté du système respiratoire : aggravation possible de l'état asthmatique. Une suppression respiratoire est parfois observée, généralement lorsque les doses recommandées sont largement dépassées ou lorsqu'elles sont associées à d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central.

Autre : rarement - faiblesse musculaire.

Conditions et périodes de stockage

Le médicament appartient à la liste des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie.

Le médicament doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 4 ans.

Les indications

Syndrome douloureux aigu et chronique, modéré et sévère d'étiologies diverses (y compris chez les personnes âgées et les patients ayant des difficultés respiratoires) :

- pour les tumeurs malignes ;

- pour les blessures ;

- pour les névralgies ;

- lors d'actes diagnostiques et thérapeutiques.

Prévention du syndrome douloureux en période préopératoire.

Contre-indications

- intoxication aiguë par l'alcool, les somnifères, les analgésiques ou les médicaments psychotropes (c'est-à-dire les médicaments agissant sur le système nerveux) ;

— syndrome de sevrage médicamenteux ;

- grossesse;

- lactation (usage unique possible pour des raisons de santé) ;

- les enfants de moins de 14 ans ;

- utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO et un délai de 2 semaines après leur retrait ;

- hypersensibilité au tramadol ou à d'autres analgésiques opioïdes.

instructions spéciales

Utilisez Tramal retard avec prudence chez les patients présentant une dépendance aux analgésiques opioïdes, avec choc, confusion d'origine inconnue, problèmes respiratoires, avec augmentation de la pression intracrânienne (due à un traumatisme crânien ou à une maladie cérébrale).

Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité aux opiacés.

Il est nécessaire d'envisager la possibilité de convulsions chez les patients prenant du tramadol aux doses recommandées. Le risque de développer des convulsions augmente lorsque la dose quotidienne du médicament est dépassée (400 mg). La prise de tramadol peut augmenter le risque de convulsions chez les patients prenant des médicaments qui abaissent le seuil épileptique. Pour les patients épileptiques ou prédisposés au développement de convulsions, le médicament ne doit être prescrit que pour des raisons de santé.

Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. Cependant, avec une utilisation prolongée, le développement d'une addiction, d'une dépendance physique et mentale est possible. Chez les patients ayant tendance à abuser de drogues ou présentant une pharmacodépendance, le traitement par tramadol ne doit être effectué que s'il existe des indications directes, pendant une courte période et sous surveillance médicale constante. Le tramadol n'est pas utilisé comme médicament de remplacement chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Le tramadol ne supprime pas les symptômes de sevrage à la morphine, bien qu'il s'agisse d'un agoniste opioïde.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Pendant la période de traitement, le patient doit renoncer à tous les types d'activités qui nécessitent une attention accrue et une rapidité de réactions psychomotrices (y compris conduire une voiture, travailler sur une machine), car le médicament peut provoquer une diminution assez forte de la capacité de concentration et un ralentissement de la vitesse des réactions psychomotrices).

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale/dialyse, l'élimination du tramadol est ralentie. Dans cette catégorie de patients, il est nécessaire de sélectionner individuellement l’intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, l'élimination du tramadol ralentit. Dans cette catégorie de patients, il est nécessaire de sélectionner individuellement l’intervalle entre les doses du médicament en fonction du bien-être du patient.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Numéros d'enregistrement

. languette. prolonger. action 100 mg : 10 ou 60 000 pcs. P n° 014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)
. languette. prolonger. action 150 mg : 10 ou 60 000 pcs. P n° 014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)
. languette. prolonger. action 200 mg : 10 pcs. P n° 014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)

Titulaire du certificat d'immatriculation :

KRKA, d.d. (Slovénie)

Substance active:

Code ATX :

Système nerveux (N) > Analgésiques (N02) > Opioïdes (N02A) > Autres opioïdes (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Groupe clinique et pharmacologique :

Analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte. Médicament à action prolongée

Forme de libération, composition et emballage

Le médicament est disponible sous forme de comprimé sur ordonnance. action prolongée 100 mg : 30 pcs.
Rég. N° : RK-LS-5-N° 010702 du 11/04/2014 - Valable
Comprimés pelliculés biconvexes, ovales, blancs, à libération prolongée. A la cassure, les comprimés présentent une surface blanche et inégale.

1 onglet.
chlorhydrate de tramadol 100 mg
Excipients : lactose monohydraté, cellulose microcristalline, hypromellose 4000, hypromellose 100000, hypromellose 6000, povidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium.

Composition de l'enveloppe du film : hypromellose 6 cps, talc, macrogol 6000, dioxyde de titane (E171).

10 morceaux. — emballages cellulaires contour (3) — emballages en carton.

Description des composants actifs du médicament TRAMADOL RETARD. Les informations scientifiques fournies sont générales et ne peuvent pas être utilisées pour prendre une décision sur la possibilité d'utiliser un médicament particulier.

effet pharmacologique

Analgésique opioïde, dérivé du cyclohexanol. Agoniste non sélectif des récepteurs μ, Δ et κ du système nerveux central. Il s'agit d'un racémate d'isomères (+) et (-) (50 % chacun), qui participent de diverses manières à l'effet analgésique. L'isomère (+) est un agoniste pur des récepteurs opioïdes, a un faible tropisme et n'a pas de sélectivité prononcée pour divers sous-types de récepteurs. L'isomère (-), inhibant l'absorption neuronale de la noradrénaline, active les influences noradrénergiques descendantes. De ce fait, la transmission des impulsions douloureuses à la substance gélatineuse de la moelle épinière est perturbée.

Provoque un effet sédatif. Aux doses thérapeutiques, il ne déprime pratiquement pas la respiration. A un effet antitussif.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90 %). La Cmax plasmatique est atteinte 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité après une dose unique est de 68 % et augmente avec une utilisation répétée.

Métabolisé par déméthylation et conjugaison en 11 métabolites, dont un seul est actif.

Excrété par les reins - 90 % et par les intestins - 10 %.

Indications pour l'utilisation

Schéma posologique

Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

La durée du traitement est déterminée individuellement.

Dose maximale : adultes et enfants de plus de 14 ans, quelle que soit la voie d'administration - 400 mg/jour.

Effet secondaire

Du côté du système nerveux central : vertiges, faiblesse, somnolence, confusion ; dans certains cas - crises de convulsions d'origine cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec prescription simultanée d'antipsychotiques).

Du côté du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus.

Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements.

Métabolisme : augmentation de la transpiration.

Du système musculo-squelettique : myosis.

Contre-indications d'utilisation

Intoxication aiguë à l'alcool et aux médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, enfants de moins de 1 an, hypersensibilité au tramadol.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation à long terme du tramadol doit être évitée en raison du risque de dépendance chez le fœtus et du syndrome de sevrage pendant la période néonatale.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement (allaitement), il faut tenir compte du fait que le tramadol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 an. Pour les enfants âgés de 1 à 14 ans, la dose est fixée à raison de 1 à 2 mg/kg.

instructions spéciales

L'association avec des inhibiteurs de la MAO doit être évitée.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.

Les formes posologiques de Tramadol à libération prolongée ne doivent pas être utilisées chez les enfants de moins de 14 ans.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, l'éthanol peut augmenter l'effet dépresseur sur le système nerveux central.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, il existe un risque de développer un syndrome sérotoninergique.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptique, le risque de développer des convulsions augmente.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, l'effet anticoagulant de la warfarine et de la phenprocoumone est renforcé.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la carbamazépine, la concentration de tramadol dans le plasma sanguin et son effet analgésique diminuent.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la paroxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique et des convulsions ont été décrits.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la sertraline et la fluoxétine, des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits.

La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Dans un millilitre solution orale(correspondant à 40 gouttes) contient : 100 mg de chlorhydrate de tramadol, saccharose (Saccharose), (Glicerine), propylène glycol (Propylène glycol), polysorbate 20 (Polysorbate 20), sorbate de potassium (Sorbate de potassium), saccharine sodique (Saccharine de sodium), huile de menthe poivrée, huile d'anis (Oleum anisi), eau purifiée (Aqua purificatae).

Un capsule contient : 50 mg de chlorhydrate de tramadol, lactose monohydraté, stéarate de magnésium. La capsule de gélatine contient du colorant noir diamant PN (E151).

Composé d'un pilules Tramadol retardé pelliculé contient 100, 150 ou 200 mg de chlorhydrate de tramadol, hypromellose, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (Silicii dioxydum colloïdale) anhydre, stéarate de magnésium (Stéarate de magnésium).

Composition de l'enveloppe du film : hypromellose, lactose monohydraté, macrogol 6000, talc, dioxyde de titane, propylène glycol.

Un millilitre solution contient 50 mg de chlorhydrate de Tramadol, (Acétate de sodium) anhydre, eau pour préparations injectables (Aqua pro injectionibus).

Pour en faire un suppositoire rectal nécessite 100 mg de chlorhydrate de Tramadol, graisse solide.

Formulaire de décharge

Le Tramadol est disponible sous la forme :

gouttes à usage oral;
capsules;
comprimés;
comprimés à libération prolongée (retard);
solution injectable;
suppositoires rectaux.

effet pharmacologique

La DCI du médicament est le Tramadol. Le médicament appartient au groupe Médicaments analgésiques opioïdes (analgésiques) et représente une forte action centrale .

À mesure que la durée d'administration du Tramadol augmente, l'effet analgésique du médicament diminue, ce qui oblige les patients indiqués pour un traitement à long terme à nécessiter une augmentation progressive de la dose pour maintenir le soulagement de la douleur.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Effet analgésique réalisé de deux manières :

en se liant aux récepteurs opiacés (μ-, δ- et κ-) sur les membranes présynaptiques et postsynaptiques des fibres nerveuses afférentes (centripètes) du système de perception de la douleur (système nociceptif) dans la moelle épinière et le cerveau, ainsi que dans le tube digestif (en raison de cette propriété, l'intensité de la douleur) ;
en supprimant la recapture de la noradrénaline et en stimulant les effets noradrénergiques descendants (en conséquence, les processus de transmission des impulsions douloureuses dans la moelle épinière sont inhibés).

De plus, Tramadol :

initie l'ouverture des canaux potassiques (K) et calcium (Ca);
augmente le déséquilibre des ions des deux côtés des membranes cellulaires ;
ralentit la transmission influx nerveux ;
ralentit la destruction catécholamines (la norépinéphrine, et d'autres);
normalise le niveau catéchoamines dans le système nerveux central .

Substance inhibe l'activité du cortex cérébral , et centre respiratoireR. Et centre de toux , procurant ainsi des effets sédatifs (calmants) et antitussifs ; stimule les noyaux du nerf oculomoteur Et zone de déclenchement des chimiorécepteurs du centre du vomissement , à travers lequel il est réalisé réflexe pupillaire ; provoque Avecspasme des sphincters des muscles lisses .

Effet analgésique apparaît 15 à 30 minutes après l'administration orale et dure jusqu'à 6 heures. Depuis tube digestif environ 90 % de la dose prise est absorbée. Indicateur de biodisponibilité :

68 % lorsqu'il est pris par voie orale (augmente avec l'utilisation répétée du médicament) ;
70 % - lors de l'utilisation du médicament sous forme de suppositoires rectaux ;
100% - lorsque la solution est injectée dans le muscle.

La concentration thérapeutique atteint son maximum :

deux heures après avoir pris le comprimé de Tramadol ;
60 minutes après la prise des gouttes ;
45 minutes après l'injection intramusculaire.

La biotransformation du Tramadol se produit dans foie avec formation de 11, dont l'un (mono-O-desméthyltramadol) est pharmacologiquement actif.

Demi-vie du Tramadol et de ses métabolites varie de 6 à 43,2 heures (demi-vie très longue de la substance chez les patients présentant des formes sévères et insuffisance rénale chronique ).

Suppression du Tramadol et de ses produits métabolisation effectué reins (de 25 à 35 % de la substance est éliminée sous forme pure), taux d'excrétion cumulé moyen reins - 94%. Environ 7 % sont excrétés via.

Indications d'utilisation du Tramadol

Les indications d'utilisation du Tramadol sont fortes et modérées syndrome douloureux de nature différente : syndrome douloureux post-traumatique (y compris la douleur après des fractures, des interventions chirurgicales, etc.) ; syndrome douloureux qui accompagne ; douleur provoquée par le développement, diverses procédures thérapeutiques et diagnostiques.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant hypersensibilité au Tramadol ou aux composants auxiliaires du médicament, si inhibiteurs aigus du SNC (alcool, médicaments psychotropes ,psycholeptiques , médicaments sédatifs et anxiolytiques , somnifères ).

Le tramadol n'est pas non plus prescrit en cas de risque accru de suicide, de tendance à abuser de substances psychoactives, de formes graves. hépatique et/ou , au cours des 13 premières semaines, chez les patients traités par IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase).

En pédiatrie, l'administration parentérale du médicament et la prise de gouttes sont contre-indiquées pour les enfants de moins d'un an ; les gélules et comprimés pour administration orale sont interdits pour les patients de moins de 14 ans.

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants du Tramadol sont des troubles résultant de tube digestif et système nerveux central . Lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques, ils sont observés dans environ un tiers au vingtième cas sur cent.

Les effets indésirables observés dans environ 5 % des cas sont des nausées, une augmentation de la tension artérielle, des vomissements, asthénie , augmentation de la transpiration, augmentation de la sécheresse buccale.

Plus de 1 % des patients utilisant du Tramadol présentent les symptômes suivants :

augmentation de l'anxiété, de la confusion, des troubles de la coordination motrice, de la labilité émotionnelle, des troubles du sommeil ;
douleurs abdominales, perte d'appétit, ;
l'apparition d'une éruption cutanée sur la peau;
rétention urinaire (ischurie), augmentation de la miction ;
des changements similaires à ceux qui se produisent au début de ;
dilatation vasculaire ;
déficience visuelle.

Chez moins de 1 % des patients :

augmentation de l'activité épileptique ;
la fonction cognitive est altérée I (fonctions cérébrales supérieures), concentration, démarche ;
surgir Et paresthésie ;
apparaît ;
se développe;
apparaît (ampoules cutanées) ;
surgir troubles urinaires Et troubles menstruels ;
il y a des réactions de système cardiaque et vasculaire (syncope , hypotension orthostatique , palpitation , augmentation de la pression artérielle , collapsus cardiovasculaire ,);
le tonus musculaire augmente ;
difficulté à avaler;
le poids corporel diminue.

Mode d'emploi du Tramadol (Méthode et posologie)

Le schéma thérapeutique est choisi en fonction de l'intensité de la douleur et de l'état général du patient. Le tramadol ne doit pas être pris au-delà de la période pendant laquelle l'utilisation du médicament est absolument justifiée.

Patients avec modérée dysfonctionnement rénal et/ou hépatique , ainsi que pour les personnes âgées, la dose est choisie individuellement. La dose quotidienne maximale admissible pour les patients de plus de 75 ans est de 0,3 g (correspondant à 3 ml ou 120 gouttes).

Avec modéré insuffisance hépatique la dose doit être réduite ou l'intervalle entre les doses de gélules doit être augmenté.

Patients avec insuffisance rénale et/ou hépatique Il est recommandé de prendre le Tramadol à une dose plus faible et à des intervalles plus longs. Pour les patients avec autorisation (CC) ne dépasse pas 30 ml par minute, aux premiers stades du traitement, il est recommandé de doubler l'intervalle entre les doses de la solution ; la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 0,2 g.

Gouttes pour administration orale : mode d'emploi

Pour les patients de plus de 14 ans soulagement de la douleur une dose unique de la solution est de 20 gouttes (correspondant à 50 mg). Les gouttes se prennent avec une petite quantité de liquide ou avec du sucre.

Si après une demi-heure ou une heure aucun effet attendu n’est visible, la dose est répétée.

Pour les enfants âgés de un à quatorze ans, le médicament est prescrit à raison de 1 à 2 mg par kilogramme de poids corporel. La dose quotidienne est de 4 à 8 mg/kg.

Une dose répétée peut être prise au plus tôt après 4 à 6 heures.

Le tramadol ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à 0,4 g (correspondant à 4 ml ou 160 gouttes). L'exception concerne les cas où un soulagement de la douleur est nécessaire chez les patients atteints de cancer avec des syndrome douloureux postopératoire . Pour cette catégorie de patients, la dose quotidienne, si nécessaire, est augmentée à 0,6 g.

Instructions pour les gélules de Tramadol

Il est prescrit aux patients de plus de 14 ans de prendre une gélule de 50 mg (par voie orale, avec une petite quantité de liquide, sans tenir compte des heures de repas). Avec sévère syndrome douloureux la dose unique peut être augmentée jusqu'à 0,1 g (2 gélules).

La dose quotidienne maximale est de 0,4 g (8 gélules).

Comprimés de Tramadol : mode d'emploi

Les comprimés de Tramadol 50 mg se prennent de la même manière que les gélules.

Les comprimés Retard sont pris par voie orale à raison de 0,1 à 0,2 g toutes les 12 heures. La dose quotidienne est de 0,4 g. Réduire l'intervalle entre les doses à 6 heures et augmenter la dose quotidienne est acceptable pour les patients atteints de cancer.

Injections de tramadol : mode d'emploi

Pour les patients âgés de plus de 14 ans, le Tramadol en ampoules est injecté dans une veine, un muscle ou sous la peau.

Dose unique - de 50 mg à 0,1 g (contenu de 1 à 2 ampoules de 50 mg ou 1 ampoule de 0,1 g).

Pour les enfants âgés de un à quatorze ans, la dose est choisie en fonction du poids (1 à 2 mg/kg). Les modes d'administration sont les mêmes que pour les patients plus âgés. Tramadol IV doit être administré très lentement, après l'avoir dilué dans une solution pour perfusion.

La dose quotidienne maximale autorisée est de 0,4 g, pour les patients atteints de maladies oncologiques - 0,6 g.

L'administration répétée de Tramadol par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée est autorisée au plus tôt après 4 à 6 heures.

Instructions pour le Tramadol sous forme de suppositoire

Pour les patients de plus de 14 ans, la dose unique est de 0,1 g (1 suppositoire), les intervalles entre les applications sont de 4 à 6 heures.

Surdosage

Un excès important de la dose thérapeutique peut s'accompagner de l'apparition de symptômes d'intoxication :

perturbation de la conscience (jusqu'à );
convulsions généralisées ;
hypotension ;
constriction ou dilatation des pupilles ;
dépression respiratoire ;

En cas de surdosage sévère en Tramadol, accompagné de dommages au centre de la conscience Et respiration superficielle , comme entrez . Pour soulagement des crises l’administration au patient est indiquée.

Interaction

Utilisation concomitante de Tramadol avec Inhibiteurs de la MAO . Lorsque vous combinez le médicament avec des agents qui affectent SNC , ou avec des boissons alcoolisées, peut être observé Effet synergique , exprimé par une sédation accrue ou un effet analgésique accru.

Le médicament augmente, par conséquent, le patient a besoin d'une augmentation de la dose de Tramadol.

En prenant le médicament simultanément avec un ISRS, dépresseurs tricycliques ou psycholeptiques le patient peut avoir un risque accru de développer convulsions .

Conditions de vente

Médicament prescrit. Le tramadol ne peut être acheté sans ordonnance.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec et sombre à température ambiante (pas plus de 25 degrés Celsius).

Date de péremption

Convient pour une utilisation dans les 5 ans à compter de la date d'émission.

instructions spéciales

Tramadol : qu'est-ce que c'est ?

Wikipédia indique que le Tramadol est un analgésique puissant du groupe des agonistes partiels des récepteurs opioïdes .

Narcopedia (encyclopédie qui décrit substances psychoactives ) à la question « Qu'est-ce que le Tramadol ? » répond que cette substance est analogue synthétique des opiacés (alcaloïdes narcotiques de l'opium ), et provoque des effets similaires à ceux de l’opium.

Tout est connu aujourd'hui opioïdes selon la nature de leur interaction avec les récepteurs, ils appartiennent à l'une des quatre classes principales.

Le groupe principal est constitué agonistes opioïdes , qui comprend le Tramadol. Le pouvoir analgésique de ce médicament est bien plus faible que celui de substances telles que héroïne , pyritramide .

Les effets secondaires liés à la prise de médicaments de ce groupe sont associés à dépression des structures de la tige et des centres de la moelle oblongate . Ils apparaissent sous la forme sédation (peut être observé un peu moins fréquemment), une faiblesse générale accrue, suppression du réflexe de toux .

Lors de la prise de doses plus élevées, ils peuvent développer bradypnée (respiration rare) et (arrêt des mouvements respiratoires), bradycardie , troubles circulatoires , hypotension .

Avec le agonistes opioïdes activer l'activité centres de vomissement (qui peut s'accompagner de l'apparition crises de nausées et de vomissements ), et affectent également muscles lisses des organes internes creux , à la suite de quoi les capacités motrices du patient peuvent être altérées (dans le contexte de ces troubles, Ishurie , stagnation biliaire , tendance à bronchospasme ).

Le Tramadol est-il un médicament ou non ?

Tous agonistes opioïdes (Le tramadol fait exception à cette liste) provoquent une dépendance physique et mentale, c'est pourquoi la Convention internationale sur les stupéfiants les classe comme stupéfiants qui doit être contrôlé.

Ces médicaments sont soumis à des règles spéciales en matière de prescription, de délivrance, de transport, de déclaration et de stockage, déterminées par des permis spéciaux délivrés par le ministère de la Santé d'un pays particulier.

Entre autres agonistes opioïdes Le tramadol est drogue unique non narcotique , il n'existe pas de données claires concernant le développement de la dépendance à son égard.

Une prescription de Tramadol peut être rédigée sur un formulaire d'ordonnance de médicaments puissants par tout médecin après accord avec le chef de service s'il est nécessaire de le retirer au patient. syndrome douloureux , qui ne peut pas être éliminé en utilisant analgésiques non opioïdes .

Quand et pour quoi prescrire les comprimés, les injections et les gouttes avec une extrême prudence ?

Le tramadol ne doit pas être prescrit aux patients ayant une prédisposition à développer une dépendance à l'alcool, aux drogues ou à une drogue.

Pendant le traitement avec le médicament, ainsi que pendant un certain temps après son achèvement, une surveillance particulière de l'état des patients atteints de spasmes cérébraux .

Chez les patients avec dépendance aux opioïdes Le tramadol n’est pas utilisé comme traitement substitutif.

Si une utilisation à long terme du médicament est nécessaire, la possibilité de développer une toxicomanie ne peut être exclue.

Le médicament peut être prescrit (mais avec prudence) aux patients présentant une augmentation (par exemple, avec TBI) pression intracrânienne et maladies pulmonaires graves .

Des doses élevées peuvent provoquer des problèmes gastro-intestinaux.

Les patients qui prennent des médicaments qui abaissent le seuil des crises pendant qu'ils prennent du Tramadol peuvent avoir un risque accru de développer convulsions .

La solution contient du saccharose. Par conséquent, lors de la prescription de cette forme posologique, il convient de garder à l'esprit qu'avec une dose du médicament, de 0,1 à 0,2 g de saccharose pénètre dans l'organisme.

Les gélules contiennent du lactose et ne doivent donc pas être administrées aux patients présentant fructosémie , insuffisance saccharose-isomaltose , malabsorption glucose et galactose .

Analogues

Correspondances de code ATX de niveau 4 :

Les versions génériques du médicament sont le Tramadol GR (gélules et solution injectable), Retard , Stade (gouttes, gélules, solution injectable), Akri (gélules), Pléthiko (solution injectable), Tramadol-ratiopharm (gouttes orales, comprimés effervescents, gélules, solution injectable) ; Tramaclosidol en comprimés et sous forme de solution injectable, Tramal (gouttes, gélules, solution injectable, suppositoires rectaux), Retard tramal , Tramoline (solution injectable).

Tramal et Tramadol : la différence entre les médicaments

Et Tramadol sont des synonymes (ou génériques). Cela signifie que les deux médicaments ont la même composition, ont le même effet et ont les mêmes indications d'utilisation, mais sont produits par des sociétés pharmaceutiques différentes.

Une drogue Tramal est le nom commercial du Tramadol, produit par Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). Formes de libération du médicament : gouttes pour administration orale, comprimés retardateurs, solution injectable, gélules, suppositoires rectaux.

Analogues du tramadol par mécanisme d'action : Zaldiar , Prosidol , Forsodol , Ramlepsa , Tramacéta , Palexie .

Pendant la grossesse

Un terme précoce (jusqu'à 13 semaines) est une contre-indication au médicament.

La catégorie d'action sur le fœtus selon la classification de la FDA est C. Cela signifie qu'aucune étude clinique n'a été menée chez les femmes enceintes et qu'il n'existe pas de données exactes sur la sécurité du médicament. Cependant, dans les expériences sur les animaux de laboratoire, un un risque pour le fœtus a été identifié.

À partir de la semaine 14, le Tramadol est prescrit si les avantages potentiels du médicament peuvent l'emporter sur les inconvénients possibles.

Le médicament se caractérise par sa capacité à traverser BBB Et barrière placentaire , 0,1% de la substance pénétrant dans l'organisme est excrétée dans le lait d'une femme qui allaite. En règle générale, une utilisation unique du médicament ne nécessite pas son arrêt.